Латинское название:
Pipecuronium bromide
Код АТХ:
M03AC06
Действующее вещество:
пипекурония бромид
Производитель:
Гедеон Рихтер (Венгрия)
Отпуск из аптеки:
по рецепту
Условия хранения:
темнота, сухость
Срок годности:
24 месяца.
«Ардуан» – лекарственный препарат, который относится к группе недеполяризующих миорелаксантов с периферическим механизмом действия. В больницах медикаментозное средство используется при операциях для парализации поперечнополосатой мускулатуры. Обычная доза составляет от 0,04 до 0,10 миллиграмма на килограмм массы тела (у здорового человека). Эффект препарата начинается примерно через 3 минуты после инъекции.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество:
Вспомогательные вещества:
- Маннитол
- Хлористый натрий и вода для инъекций.
«Ардуан» выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора, который вводят внутривенным путем.
Фармакологические свойства
Пипекурония бромид – недеполяризующий миорелаксант периферического действия, который используется при хирургическом вмешательстве. Препарат вызывает паралич не только скелетных, но и дыхательных мышц, поэтому требуется искусственная вентиляция легких. Миорелаксант не оказывает наркотического эффекта, поэтому у пациента сохраняется сознание.
Использование у пациентов с эпилепсией не рекомендуется, поскольку эффективность действия препарата не доказана при этом показании. Хотя он ослабляет мышцы и, таким образом, предотвращает дискинезию, большинство потенциальных побочных эффектов не превышают потенциальную пользу. Поэтому используются блокаторы натриевых или кальциевых каналов центрального действия (вальпроат, карбамазепин, ламотриджин, этосуксимид), а также агонисты ГАМА-рецепторов (фенобарбитал).
Мышечные релаксанты изначально были получены из индийского стрелочного яда «Кураре». Они плохо абсорбируются, а также приводят к высвобождению гистамина, который вызывает бронхоспазм. Миорелаксанты могут усложнить ингаляционный наркоз и вентиляцию легких при оперативном вмешательстве. Однако пипекуроний приводит к высвобождению гистамина и бронхоспазму только в очень высоких дозах. В отличие от других миорелаксантов, он обладает небольшим симпатомиметическим и ваголитическим эффектом, поэтому может повышать артериальное давление.
Лекарственное средство является конкурентным антагонистом никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Эффект начинается через 3-5 минут и длится до 2-3 часов.
Показания к применению
Основные показания к применению:
- Хирургическое вмешательство.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению, доза «Ардуана» подбирается с учетом типа вводимых анестетических средств, длительности оперативного вмешательства и применения пациентом других лекарственных препаратов.
Средняя рыночная стоимость препарата: 1500 российских рублей.
Начальная дозировка для взрослого пациента варьируется от 60 до 80 мкг на килограмм массы тела. Длительность миорелаксирующего действия – 2-3 часа. Поддерживающая доза не должна превышать 10-20 мкг на кг массы тела.
Противопоказания, побочные эффекты, передозировка
«Ардуан» не следует использовать при гиперчувствительности к миорелаксантам периферического действия. Поскольку препарат также парализует респираторные мышцы, пациент может задохнуться во время операции.
Только после тщательного рассмотрения пользы и риска со стороны врача и под его контролем лекарство можно использовать при:
- Нарушении функции мышц и нервов
- Заболеваниях печени
- Дисфункции почек
- Сердечно-сосудистых заболеваниях
- Тахикардии
- Гипомагниемии, гипокальциемии и гипокалиемии
- Хирургическом вмешательстве, при котором направленно понижают температуру тела
- Сильных ожоговых поражениях.
Нет достаточного опыта и экспериментов на животных с использованием «Ардуана» во время беременности. Если лечение абсолютно необходимо, врач может использовать его только в короткие сроки. Необходимо исключить любую возможную непереносимость миорелаксантов у беременных женщин перед анестезией.
Пипекуроний плохо преодолевает плацентарный барьер. При использовании в рекомендуемом диапазоне доз у пациентов с кесаревым сечением не наблюдалось никаких эффектов на новорожденных. Женщинам следует отказаться от сульфата магния перед проведением операции, поскольку он усиливает токсичность пипекурония.
Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко. Исходя из исследований на животных можно предположить, что в грудное молоко попадает только небольшая концентрация пипекурония.
У новорожденных разрешено использовать препарат. Потребность в дозе для новорожденных (от 0 до 1 месяца) и младенцев (от 28 дней до 12 месяцев) такая же, как у взрослых. Из-за различной чувствительности к мышечным релаксантам врач сначала будет тестировать дозу у новорожденных и давать от 10-20 мкг на килограмм массы тела.
Панкуроний вызывает умеренную тахикардию, зависящую от дозы, которая сопровождается увеличением артериального давления. Часто этот побочный эффект маскируется при одновременном применении обезболивающих средств – опиоидов или нестероидных противовоспалительных препаратов. Передозировку можно лечить неостигмином или эдрофонием; оба являются ингибиторами холинэстеразы.
Лекарственное средства, которые усиливают действие «Ардуана»:
- Ингаляционные анестетики: галотан, изофлуран, энфлюран, севофлуран, десфлуран, кетамин
- Другие недеполяризующие миорелаксанты: алкуроний, векуроний, рокуроний
- Транквилизаторы из группы бензодиазепинов
- Аминогликозиды, тетрациклины и линкозамиды
- Магний
- Литий
- Гипотензивные средства из группы блокаторов кальциевых каналов
- Суксаметоний.
Ингибиторы холинэстеразы – неостигмин или пиридостигмин – могут ослаблять или отменять эффекты медикамента.
При длительной терапии трициклическими антидепрессантами препарат не следует назначать из-за риска возникновения серьезных сердечных аритмий. Риск также увеличивается при одновременном использовании галотана.
Аналоги
Основные аналоги «Ардуана»: «Рокуроний Каби» и «Эсмерон».
Производитель – Хамелн Фармасьютикалс ГмбХ (Германия)
Цена
– от 1700 рублей
Описание – бесцветный раствор для внутривенного введения, который применяется для миорелаксации при хирургических вмешательствах
Плюсы
– оказывает выраженный миорелаксирующий эффект, который сохраняется более 1 часа. Может использоваться у пожилых пациентов, детей и взрослых.
Минусы
– относительно дорогой препарат, вызывающий сердечную аритмию, повышенное артериальное давление, диспепсические расстройства и ангионевротический отек
Производитель – Органон (Нидерланды)
Цена
– от 1400 рублей
Описание – флакон с раствором для внутривенного введения, который применяется при открытых хирургических вмешательствах, требующих общей анестезии
Плюсы
– угнетает нейромышечную передачу возбуждения и расслабляет дыхательную, а также скелетную мускулатуру. Практически не влияет на выброс гистамина
Минусы
– вызывает кардиореспираторные расстройства, икоту, повышение артериального давления, реакции гиперчувствительности и диспепсические нарушения
|
Arduan
Аналоги
(дженерики, синонимы)
Пиперкурония бромид, Веро-Пиперкуроний, Атракуриум, Аперомид, Интубан, Атракад, Эсмерон, Норкурон
Рецепт (международный)
Rp.: Sol. Pipecuronium bromidi 4 mg
D.t.d. № 5 in ampull.
S. Внутривенно
Рецепт (россия)
Рецептурный бланк - 107-1/у
Действующее вещество
Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide)
Фармакологическое действие
Пипекурония бромид является недеполяризующим нервно-мышечным блокатором длительного действия. За счет компетитивной связи с никотинчувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний). В отличие от деполяризующих миорелаксантов (например сукцинилхолин) пипекурония бромид не вызывает мышечной фасцикуляции. Пипекурония бромид не оказывает гормонального действия.
Даже в дозах, в несколько раз превышающих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной контрактильности (ЕD90), не проявляет ганглиоблокирующей, ваголитической и симпатомиметической активности.
По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ЕD50 и ЕD90 пипекурония бромида составляют 0,03 и 0,05 мг/кг массы тела соответственно.
Доза 0,05 мг/кг массы тела обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию при выполнении различных операций.
Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и достигается через 1,5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, составляющих 0,07-0,08 мг/кг массы тела. Дальнейшее повышение дозы сокращает время, необходимое для развития эффекта и существенно продлевает действие препарата.
Фармакокинетика.
При введении препарата начальный объем распределения (Vdc) составляет 110 мл/кг, объем распределения в фазе насыщения (Vdss) — 300±78 мл/кг, клиренс (Cl) — 2,4 ± 0,5 мл/мин/кг, средний Т½) — 121±45 мин; среднее время удержания препарата в организме (МRT) — 140 мин.
При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественный, если в момент восстановления 25% исходной контрактильности использованы дозы 0,01-0,02 мг/кг массы тела.
75% препарата выделяется в неизмененном виде преимущественно почками, 56% — в первые 24 ч, а остальное количество — в форме 3-дезацетил-пипекурония. По данным доклинических исследований, печень также участвует в элиминации пипекурония.
Способ применения
Для взрослых:
Ардуан предназначен только для в/в введения.
Раствор следует готовить перед непосредственным введением, добавив к содержимому 1 флакона с препаратом 1 ампулу прилагаемого растворителя. Необходимо применять только свежеприготовленный раствор!
Дозу назначают для каждого пациента индивидуально, учитывая тип анестезии, предполагаемую длительность операции, возможное взаимодействие с применяемыми до или во время анестезии препаратами, сопутствующие патологии и клиническое состояние пациента.
Нервно-мышечную блокаду рекомендуется контролировать стимулятором периферических нервов. Рекомендованное дозирование для пациентов старше 14 лет: интубация и последующая хирургическая операция: начальная доза - из расчета по 0,08-0,1 мг на 1 кг веса тела больного. Данная доза достаточно хорошо обеспечивает интубацию в течение 2,5-3 минут и миорелаксацию длительностью 60-90 минут;
миорелаксация во время хирургической операции после интубации с применением суксаметония: начальная доза - по 0,05 мг на 1 кг веса тела, обеспечивает миорелаксацию длительностью 30-60 минут; поддерживающая доза: по 0,01-0,02 мг на 1 кг веса тела, во время проведения операции обеспечивает миорелаксацию в течение 30-60 минут.
Для больных с хронической почечной недостаточностью доза Ардуана не должна превышать 0,04 мг на 1 кг веса тела, более высокие дозы могут увеличить продолжительность миорелаксации.
Для больных с избыточным весом тела и ожирением следует применять дозу, рассчитанную на идеальный вес, чтобы не допустить увеличение периода действия препарата.
Для прекращения миорелаксирующего действия препарата в период 80-85% блокады, контролируемой стимулятором периферических нервных волокон, или в период частичной блокады, которую определяют по клиническим признакам, больному вводят атропин (0,5-1,25 мг) в сочетании с галантамином (10-30 мг) или неостигмина метилсульфатом (1-3 мг).
Для детей:
В/в.
Рекомендованное дозирование для детей имеет возрастные ограничения: 3-12 месяцев жизни: из расчета по 0,04 мг на 1 кг веса ребенка, обеспечивает длительность миорелаксации 10-44 минуты; 1-14 лет: по 0,05-0,06 мг на 1 кг, обеспечивает длительность миорелаксации 18-52 минуты.
Показания
Миорелаксация на фоне общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации, проведения хирургических вмешательств, требующих обеспечения миорелаксации продолжительностью более 20-30 мин.
Противопоказания
Тяжелая миастения (мышечная слабость), беременность.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы:
очень редко — анафилактические и анафилактоидные реакции.
- Со стороны обмена веществ и питания: иногда — повышение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия; очень редко — тетания.
- Со стороны психики:
очень редко — сонливость.
- Со стороны ЦНС:
иногда — гипестезия, угнетение функции ЦНС; очень редко — паралич.
- Со стороны органа зрения:
очень редко — блефарит.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
иногда — инсульт, тромбоз, ишемия миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия; очень редко — аритмия, брадикардия, угнетение работы сердца, тахикардия и фибрилляция желудочков, АГ, артериальная гипотензия, вазодилатация.
- Со стороны дыхательной системы:
иногда — угнетение функции дыхания, ларингоспазм, ателектаз; очень редко — апноэ, одышка, гиповентиляция легких, бронхоспоспазм, кашель.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата:
иногда — мышечная атрофия, затруднение интубации; очень редко — мышечная слабость.
- Со стороны кожи:
иногда — сыпь, крапивница.
- Со стороны мочеполовой системы:
иногда — анурия.
Лабораторные показатели: очень редко — незначительное снижение уровня калия, магния, кальция в плазме крови, повышение уровня глюкозы, увеличение концентрации мочевины в крови, уменьшение ЧСС.
Форма выпуска
Лиофилизированный (высушенный путем замораживания в вакууме) порошок в ампулах по 0,004 г в комплекте с растворителем (4 мл в ампуле).
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Периферический миорелаксант длительного действия.
Препарат: АРДУАН
Активное вещество препарата:
pipecuronium bromide
Код АТХ: M03AC06
КФГ: Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа
Рег. номер: П №011430/01
Дата регистрации: 02.09.05
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}
Форма выпуска Ардуан, упаковка препарата и состав.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или почти белого цвета; приложенный растворитель бесцветный, прозрачный.
1 фл.
пипекурония бромид
4 мг
Вспомогательные вещества: маннитол.
Растворитель: натрия хлорида р-р 0.9% — 2 мл.
Флаконы (25) в комплекте с растворителем (амп. 25 шт.) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Ардуан
Периферический миорелаксант длительного действия. За счет конкурентного связывания с н-холинорецепторами, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам.
Не вызывает мышечных подергиваний, не оказывает гормонального действия, не стимулирует высвобождение гистамина. В средних дозах не вызывает существенных гемодинамических изменений.
Доза, равная 5 мкг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную миорелаксацию во время оперативного вмешательства. Максимальное действие развивается через 2.5-5 мин, быстрее всего эффект наступает при дозах, равных 70-80 мкг/кг. Дальнейшее увеличение дозы препарата укорачивает время, необходимое для проявления действия, и существенно удлиняет продолжительность действия препарата.
Фармакокинетика препарата.
Распределение
При в/в введении начальный Vd составляет 110 мл/кг. Vd в равновесном состоянии достигает 300±78 мл/кг.
Кумулятивный эффект несущественен или отсутствует при повторном введении в дозах 10-20 мкг/кг в момент восстановления исходной контрактильности на 25%.
Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Плазменный клиренс равен примерно 2.4±0.5 мл/мин/кг. T1/2 пипекурония составляет в среднем 121±45 мин. Выводится в основном с мочой, при этом 56% активного вещества — в первые 24 ч, 1/3 активного вещества выводится в неизменном виде, остальное количество — в виде 3-дезацетил-пипекурония.
Показания к применению:
Эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры в ходе проведения общей анестезии при оперативных вмешательствах, требующих более чем 20-30-минутной миорелаксации.
Препарат следует применять только в/в.
Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем. При сбалансированном наркозе ED50 и ED90 Ардуана составляют соответственно 30 мкг/кг и 50 мкг/кг массы тела. Минимальное время, необходимое для наступления эффекта, отмечается при дозах 70-80 мкг/кг.
Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможного взаимодействия с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Для контроля нервно-мышечной блокады рекомендуется применение стимулятора периферических нервов.
Препарат следует применять под контролем квалифицированного врача, имеющего клинический опыт применения периферических миорелаксантов.
Начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства - 80-100 мкг/кг массы тела - обеспечивает хорошие или отличные условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность миорелаксации составляет 60-90 мин;
Начальная доза для миорелаксации во время хирургического вмешательства после интубации с сукцинилхолином - 50 мкг/кг массы тела обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию;
Поддерживающая доза - 10-20 мкг/кг - обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию.
При хронической почечной недостаточности дозу препарата следует рассчитывать в зависимости от КК.
КК, мл/мин
Доза, мкг/кг массы тела
>100
до 100
100
85
80
70
60
55
40
50
Детям в возрасте от 3 месяцев до 1 года препарат следует назначать в расчете 40 мкг/кг массы тела (что обеспечивает миорелаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин), от 1 года до 14 лет - 57 мкг/кг (обеспечивается миорелаксация продолжительностью от 18 до 52 мин).
Устранение действия препарата
При осуществлении нервно-мышечной блокады на 80-85%, определяемой при помощи стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0.5-1.25 мг) в комбинации с неостигмином (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг) прекращает нервно-мышечное действие Ардуана.
Побочное действие Ардуан:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко (менее 1%) - угнетение ЦНС, гипестезия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.
Со стороны дыхательной системы: редко - гипноэ, апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, брадикардия, снижение АД.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - гиперкреатининемия, анурия.
Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия, гиперкалиемия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.
Противопоказания к препарату:
Детский возраст до 3 мес;
Повышенная чувствительность к пипекуронию и/или брому.
С осторожностью следует применять при обструкции желчевыводящих путей, отечном синдроме, дегидратации, нарушении водно-электролитного обмена, гипотермии, миастении, дыхательной недостаточности, сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, почечной и/или печеночной недостаточности, беременности, в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и лактации.
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Пипекурония бромид проникает через плацентарный барьер.
Беременным женщинам, которые при токсикозе в качестве паллиативной терапии принимали соли магния (способные усиливать нервно-мышечную блокаду), пипекурония бромид назначают в уменьшенных дозах.
С осторожностью следует применять препарат в период грудного вскармливания.
Особый указания по применению Ардуан.
Препарат следует применять исключительно в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения искусственного дыхания и в присутствии специалиста по проведению искусственного дыхания.
Необходим тщательный мониторинг поддержания жизненных функций во время оперативного вмешательства и в раннем послеоперационном периоде до полного восстановления адекватного жизненного тонуса.
При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможное взаимодействие с другими лекарственными средствами, вводимыми до или во время анестезии, состояние и индивидуальную чувствительность больного к препарату.
Дозы, вызывающие миорелаксацию, не обладают существенным кардиоваскулярным эффектом и в подавляющем большинстве случаев не вызывают брадикардию.
Необходимость назначения и
Дозировка и способ применения препарата.
ваголитических препаратов в целях премедикации следует предварительно тщательно проанализировать (следует так же учесть стимулирующее влияние на n. vagus других, применяемых одновременно лекарственных препаратов, а также тип операции).
Для предотвращения относительной передозировки препарата и для обеспечения соответствующего контроля восстановления мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервов.
Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, при нарушениях функции печени и/или желчных путей, а также если в анамнезе есть указания на перенесенный полиомиелит, необходимо назначать препарат в меньших дозах.
При нарушениях функции печени применение Ардуана возможно исключительно в тех случаях, когда предполагаемая польза для пациента превышает потенциальный риск. При этом препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.
При избыточном весе и ожирении возможно увеличение продолжительности действия Ардуана, поэтому следует применять дозу, рассчитанную на идеальный вес.
Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, прием диуретиков, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать изменению длительности эффекта. Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КЩР и устранить дегидратацию.
Следует соблюдать повышенную осторожность, применяя Ардуан при наличии в анамнезе анафилактических реакций, вызванных миорелаксантами, из-за возможного развития перекрестной гиперчувствительности.
Использование в педиатрии
Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекуронию бромиду и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года).
Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены.
Терапевтический эффект у грудных детей от 3 мес до 1 года существенно не отличается от такового у взрослых.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В первые 24 ч после прекращения миорелаксирующего действия Ардуана запрещается управлять автомобилем и другими механизмами, работа с которыми связана с повышенным риском травматизма.
Передозировка препаратом:
Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры, апноэ, выраженное снижение АД.
Лечение: в случае передозировки или затянувшейся нервно-мышечной блокады проводят ИВЛ до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин, эндрофоний): атропин 0.5 — 1.25 мг в комбинации с неостигмином (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг). До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.
Взаимодействие Ардуан с другими препаратами.
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний) являются антагонистами Ардуана.
Увеличение интенсивности и/или длительности действия Ардурана происходит при:
— одновременном применении ингаляционных анестетиков (галотана, метоксифлурана, эфира, энфлурана, изофлурана, циклопропана); обычно требуется уменьшение дозы Ардуана.
— одновременном применении с другими недеполяризирующие миорелаксантами, анестезирующими средствами для в/в введения (кетамином, фентанилом, пропанидидом, барбитуратами, этомидатом, -гидроксимасляной кислотой).
— одновременном применении с некоторыми антибиотиками и химиотерапевтическими препаратами (препараты групп аминогликозидов, тетрациклинов, полипептидов, имидазолов, а также метронидазолом и противогрибковыми средствами (амфотерицином В).
— одновременном применении с диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, тиамином, ингибиторами МАО, гуанидином, протамином, фенитоином, блокаторами медленных кальциевых каналов, солями магния, лидокаином для в/в введения.
Предварительное применение сукцинилхолина сопровождается сокращением времени, необходимого для наступления миорелаксации и увеличением продолжительности эффекта. Ардуан следует вводить после исчезновения клинических признаков действия сукцинилхолина. В данном случае эффект зависит от дозы и индивидуальной чувствительности.
Уменьшает интенсивность и/или длительность действия Ардурана предшествующее введению Ардуана длительное применение ГКС, неостигмина, пиридостигмина, азатиоприна, теофиллина, эпинефрина, калия хлорида, натрия хлорида.
Усиление или ослабление действия вызывает предварительное (до хирургического вмешательства) применение деполяризирующих миорелаксантов (играют роль доза, время применения и индивидуальная чувствительность).
При одновременном назначении с хинидином, солями магния, прокаинамидом возможно усиление миорелаксации. В случаях одновременного применения галотана или фентанила для премедикации возможно снижение АД и развитие брадикардии.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Ардуан.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 2-8° С.
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Блокирует н-холинорецепторы скелетной мускулатуры, препятствует их контакту с медиатором (ацетилхолин), тормозит деполяризацию концевой пластинки и нарушает нейромышечную передачу.
Показания к применению
Релаксация поперечнополосатых мышц при операциях и диагностических процедурах в условиях ИВЛ.
Форма выпуска
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах, пачка картонная 25;
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 5;
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1;
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы концевых пластинок, вызывая блокаду нервно-мышечной передачи. В средних терапевтических дозах не влияет на гемодинамику; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей активностью.
Средняя эффективная доза, вызывающая миорелаксацию на 95%, составляет 0,041 мг/кг на фоне сбалансированной анестезии. После однократного в/в введения 0,07–0,085 мг/кг интубация возможна через 2–3 мин, максимальный эффект развивается через 5 мин, продолжительность миорелаксации 50–70 мин. При введении в дозе 40–50 мкг/кг (после интубации с применением сукцинилхолина) вызывает миорелаксацию на 15–25 мин, в зависимости от индивидуальной чувствительности. У детей продолжительность действия меньше, чем у взрослых: 10–44 мин для детей в возрасте от 3 мес до 1 года, 18–52 мин для детей от 1 года до 14 лет. Дети от 1 года до 14 лет менее чувствительны к действию пипекурония, чем взрослые и дети до 1 года.
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы, способствуя накоплению ацетилхолина, снимают эффект пипекурония бромида.
Фармакокинетика
Клиренс - 0,12 л/ч/кг, объем распределения - 0,25 л/кг, период полураспределения - 6,2 мин, T1/2 - 1,7 (0,9–2,7) ч. При нарушении функции почек клиренс - 0,08 л/кг/ч, объем распределения - 0,37 л/кг, T1/2 - 4 ч.
Метаболизируется с образованием активного 3-деацетильного метаболита (40–50% активности пипекурония) и ряда неактивных дериватов. Экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде (75%) и 15% в виде метаболитов. T1/2 удлиняется при нарушении функции почек.
После введения повторных доз возможна небольшая кумуляция.
Использование во время беременности
Противопоказано в ранние сроки беременности. В незначительной степени проходит через плаценту.
Применение при операции кесарева сечения не изменяет показатели по шкале Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию плода.
Неизвестно, проникает ли пипекурония бромид в грудное молоко.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, миастения.
Побочные действия
Брадикардия, артериальная гипотензия; редко - анафилактические реакции.
Способ применения и дозы
Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем.
При сбалансированном наркозе ED50 и ED90 Ардуана составляют 0,03 и 0,05 мг/кг массы тела соответственно. Минимальное время, необходимое для наступления эффекта, отмечается при дозах 0,07–0,08 мг/кг.
Дозу подбирают для каждого больного индивидуально, с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и состояния больного. Для контроля нервно-мышечного блока рекомендуется применение стимулятора периферических нервов.
Препарат должен применяться под контролем опытного клинициста, знакомого с действием и применением подобных препаратов.
Начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства - 0,08–0,1 мг/кг обеспечивает хорошие/отличные условия для интубации в течение 150–180 с, при этом длительность мышечной релаксации составляет 60–90 мин;
Начальная доза для миорелаксации во время хирургического вмешательства после интубации с сукцинилхолином - 0,05 мг/кг обеспечивает 30–60-минутную мышечную релаксацию;
Поддерживающая доза - 0,01–0,02 мг/кг обеспечивает 30–60-минутную мышечную релаксацию.
При хронической почечной недостаточности доза рассчитывается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl >100 мл/мин - до 100 мкг/кг, при Cl 100 мл/мин - 85 мкг/кг, при Cl 80 мл/мин - 70 мкг/кг, при Cl 60 мл/мин - 55 мкг/кг, при Cl
Дозы у детей в возрасте до 3 мес не определены: от 3 до 12 мес - 40 мкг/кг (что обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин), от 1 года до 14 лет - 57 мкг/кг (мышечная релаксация - от 18 до 52 мин).
Прекращение эффекта: в момент 80–85% блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0,5–1,25 мг) в комбинации с неостигмином (1–3 мг) или галантамином (10–30 мг) прекращает нервно-мышечное действие Ардуана.
Передозировка
Симптомы: слабость мускулатуры, апноэ, продолжительный паралич, гипотензия.
Лечение: ИВЛ, введение неостигмина метилсульфата в дозе 1–3 мг или галантамина в дозе 10–30 мг на фоне в/в введения 1,25 мг атропина.
Взаимодействия с другими препаратами
Эффекты Ардуана усиливают и/или пролонгируют ингаляционные (галотан, диэтиловый эфир) и неингаляционные (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты) препараты для наркоза, антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины, полипептиды, метронидазол), диуретики, бета-адренергические блокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, протамин, фенитоин, альфа-адренергические блокаторы, антагонисты кальция, лидокаин (при в/в введении); снижают - глюкокортикоиды, неостигмин, норэпинефрин, теофиллин, кальция хлорид, натрия хлорид.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Ардуан Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Ардуан? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору
– клиника Euro
lab
всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом
. Клиника Euro
lab
открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Ардуан приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
