Чем отличается преднизолона от преднизолона. Детальная инструкция по применению преднизолона

Гормональный медицинский препарат Преднизолон обладает выраженным противовоспалительным воздействием. Относится к категории препаратов средней продолжительности воздействия. Хороший терапевтический эффект лекарства обусловлен его свойством сдерживать активность лейкоцитов и макрофагов, а также не допускать их передвижения к воспаленному участку в организме.

Помимо этого, Преднизолон не позволяет иммунной системе абсорбировать клетки и акцентировать интерлейкин. Воздействие на процессы метаболизма в жировых тканях не дает возможности клеткам захватывать глюкозу и стимулирует расщепление жиров. Однако из-за ее повышенного количества в организме происходит усиленное производство инсулина, что приводит к накоплению жиров.

Отличие Преднизолона от Дексаметазона в том, что он сильнее изменяет водно-солевой баланс: выводит калий и кальций, но способствует задержанию жидкостей и натрия. Противоаллергическое действие более мощного аналога природного гидрокортизона (мощнее в 4 раза) обуславливается возможностью минимизировать количество базофилов и снижать выработку биологически активных составляющих.

Дексаметазон

Дексаметазон воздействует примерно также, но биомеханизм его воздействия немного отличается. Это препарат длительного действия, поэтому его не назначают в продолжительных схемах лечения. Данный аналог Преднизолона провоцирует увеличение объема триглицеридов, жирных кислот и холестерина в крови. Кроме того, это лекарство способно вызвать гипергликемию.

Препарат практически не изменяет водно-солевой баланс и не влияет на количество электролитов. Дексаметазон считается десятикратно превосходящим аналогом природного кортизона. Воспалительные процессы в организме локализуют путем воздействия на эозинофилы и тучные клетки, а также увеличивает стабильность мембран.

Сходство препаратов

Зачастую сходу сказать, что лучше Дексаметазон или Преднизолон бывает сложно, поскольку оба этих средства относятся к одной категории препаратов - глюкокортикостероидам, т.е. натуральным веществам, вырабатываемым корой надпочечников.

Они обладают рядом схожих характеристик:

• В отличие от естественных гормонов и Дексаметазон, и Преднизолон обладают большей активностью при меньших дозах;
• Оказывают одинаково хорошее противовоспалительное воздействие на организм;
• Хорошо снимают аллергические проявления из-за способности высвобождать гистамин из тучных клеток;
• Оказывают противотоксический эффект;
• Иммуносупрессивные свойства обоих лекарств одинаково эффективно снижают возмущения иммунной системы организма;
• Используются в противошоковой терапии, поскольку сильно увеличивают кровяное давление;
• Применяются при одних и тех же показаниях.

Дексаметазон и Преднизолон широко применяются как при оказании экстренной помощи, так и в борьбе с системными заболеваниями.

Чем отличается Дексаметазон от Преднизолона

Несмотря на то, что данные медикаментозные средства относятся к одной лекарств, отличия у них имеются:

• Продолжительность действия. Активность Преднизолона в организме составляет примерночасов, в то время как Дексаметазон может действовать дочасов;
• Мощность воздействия. Преднизолон гораздо слабее аналога;
• Разница между Дексаметазоном и Преднизолоном заключается и в механизме воздействия, поэтому в организме происходят разные процессы, зачастую приносящие негативный результат в определенных ситуациях;
• По-разному влияют на водно-солевой баланс в организме.

При длительных схемах лечения, так же как и при беременности, целесообразнее заменить Дексаметазон на Преднизолон, поскольку это позволит снизить риск развития побочных эффектов. Поэтому считать, что эти препараты являются полноценными аналогами друг друга нельзя.

Какой препарат лучше

Выбирая, что лучше Дексаметазон или Преднизолон, необходимо придерживаться рекомендаций врача. Это связано тем, что у каждого из данных лекарств разная дозировка основного вещества. Известно, что различные препараты, в состав которых входят природные гормоны, действуют на организм по-разному. Так, например, гидрокортизон в 4 раза слабее, а метипред или триамцинолон на 20% сильнее, чем Преднизолон. В то же время Преднизолон в 7 раз слабее, чем Дексаметазон и в 10 раз слабее, чем Бетаметазон.

Останавливаясь на том или ином гормональном средстве, доктор обязательно учтет степень заболевания и общее физическое состояние пациента. Безусловно, для каждого конкретного случая врач выберет подходящее лекарство, но никогда не порекомендует принимать вместе с Дексаметазоном препарат Преднизолон.

Когда применяют данную группу лекарств

Препараты, изготовленные на основе гормона коры надпочечника, используют в терапии:

• заместительной (необходимой при снижении собственных глюкокортикостероидов в организме);
• супрессивной (нужной для купирования выработки других гормонов);
• фармакодинамической (симптоматическое воздействие).

В лечении некоторых заболеваний доктора предпочитают Преднизолон или стараются заменить Дексаметазон аналогом в случаях травм и изменения сосудов и тканей, при лихорадках различной этиологии, некоторых видах анемии, заразного мононуклеоза, обострении панкреатита или шоковых состояниях.

Аналог Преднизолона – Дексаметазон используют при проявлениях тяжелых воспалительных состояний, сепсисе, перитоните, анафилактическом шоке, астме или рассеянном склерозе.

Способы применения

Доза лекарственного средства (Преднизолона или Дексаметазона) может быть подобрана только специалистом. Нельзя забывать, что глюкокортикостероидные препараты относятся к мощным медикаментозным веществам, способных причинить серьезный вред организму.

Прием подобных лекарств должен осуществляться под контролем врача. Суточная дозировка Преднизолона в период острых состояний обычно составляетмг, причем эту норму делят на несколько приемов в течение 24 часов. По мере стабилизации состояния количество препарата постепенно снижают до 5-10 мг в сутки. В исключительных случаях, допускается разовое увеличение Преднизолона домг. В подобных ситуациях препарат вводят внутривенно. Максимальная доза для ребенка – 1 мг на килограмм веса.

Иногда целесообразнее использовать аналог Преднизолона – Дексаметазон. В критических ситуациях можно также использовать большое количество лекарства, но затем дозировку постепенно снижают.

В процессе продолжительного использования глюкокортикостероидных средств необходимо тщательно контролировать водно-солевой баланс в организме и уровень глюкозы в крови. Чтобы исключить возникновение гипокалиемии, вместе с приемом Преднизолоном, Дексаметазоном или их аналогами обычно назначают препараты калия.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

ВАЖНО. Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Выбор глюкокортикоидного препарата - Глюкокортикоидная терапия в клинической практике

Мы не располагаем убедительными доказательствами, что какой-либо из используемых сегодня глюкокортикоидных препаратов оказывает более специфическое действие на патологические процессы, развивающиеся при ревматических и других заболеваниях.

Выраженность иммунодепрессивного эффекта различных глюкокортикоидов не всегда коррелирует с противовоспалительным эффектом. Наиболее мощный иммунодепрессивный эффект in vitro демонстрируют метилпреднизолон (Медрол®) и бетаметазон, промежуточный - дексаметазон, преднизолон, гидрокортизон и наименьший - преднизон.

Некоторые особенности механизма действия, фармакокинетики и частоты побочных эффектов позволяет рекомендовать определенный дифференциальный подход к выбору препарата и характеру его введения. Так, следует избегать назначения гидрокортизона при тяжелых поражениях почек и сердца из-за его потенциальной способности задерживать натрий и воду. Введение в молекулу синтетических глюкокортикоидов фтора (триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон) обусловило не только повышение противовоспалительной активности, но и ухудшение их переносимости за счет ряда побочных эффектов. Наиболее частыми побочными эффектами триамцинолона являются амиотрофия, кушингоид и психические нарушения, но ему присущ наименьший аппетит-

стимулирующий эффект. Дексаметазон обладает наибольшим аппетит- стимулирующим эффектом. Дексаметазон и бетаметазон в большей степени, чем другие глюкокортикоиды способствуют увеличению массы тела, повышению артериального давления, развитию остеопороза, пептических язв и кожных осложнений (экхимозы, стрии, угри, гирсутизм). Дексаметазон оказывает более выраженный ингибирующий эффект на функцию нейтрофильных гранулоцитов, в связи с чем его применение малоприемлемо у больных с повышенным риском развития ингеркуррентных инфекций. В целом, среди используемых глюкокортикоидов наилучшей переносимостью обладает метилпреднизолон (Медрол®), что наглядно представлено в таблице 4.

Таблица 4. Суммарное число побочных эффектов различных

Сумма побочных эффектов

Сумма побочных эффектов при применении метилпреднизолона составила 8, оказавшись значительно ниже таковой у других глюкокортикоидов. При использовании Медрола® частота и тяжесть таких побочных эффектов, как угнетение гипофиза, потеря К+, задержка Na+, развитие артериальной гипертензии, диабетогенный эффект, стимуляция аппетита, прибавка в массе тела, воздействие на психику, развитие кушингоида, остеопороза и мышечной атрофии в целом оказались ниже, чем у других глюкокортикоидов, что показано в таблице 5. В связи с этим Медрол® является препаратом выбора для больных с нестабильной психикой, артериальной гипертензией, избыточной массой тела, инсулиновой резистентностью, с риском развития язвенных поражений желудочно- кишечного тракта и сахарного диабета.

В 1976 г. E.S. Cathcart et al. сообщили о положительном эффекте внутривенных инфузий сверхвысоких доз метилперднизолона (Солу-медрола®), обозначенных как «пульс-терапия», у 7 больных волчаночным гломерулонефритом, протекающим с быстрым ухудшением почечной функции. В последующем появилось довольно много сообщений о применении такого метода лечения у больных с высокой активностью и вовлечением в патологический процесс жизненно важных органов и систем при многих ревматических заболеваниях, васкулитах, первичных и вторичных гломерулонефритах.

Таблица 5. Сравнительная оценка активности и побочных эффектов глюкокортикоидов

Прибавка в весе

Воздействие на желудочно- кишечный тракт

Воздействие на психику

«Пульс-терапия» метилпреднизолоном (Солу-медрол®) подразумевает внутривенное капельное введение около 1,0 г (10-30 мг/кг массы тела) препарата в сутки в течение 2-3 дней. Такие курсы проводятся 1 -2 раза в месяц и могут в зависимости от клинической ситуации продолжаться в течение 6 месяцев и более.

Введение здоровым людям сверхвысоких доз метилпреднизолона вызывает выраженную лимфоцитопению в сочетании с нейтрофилией, удерживающихся на протяжении 1 -2 суток. Лейкоцитопения обусловлена преимущественными уменьшением рециркулирукмцих Т-клеток. Кроме того, в течениечасов наблюдается значительное подавление ответа периферических лимфоцитов на стимуляцию различными митогенами. При «пульс-терапии» метилпреднизолоном наблюдается выраженная и длительная депрессия NK- клеток. Под влиянием сверхвысоких доз метилпреднизолона значительно нарушаются (кратковременно - до 24 часов) адгезивные способности полиморфноядерных лейкоцитов и другие их функции, генерация свободных радикалов и дегрануляция изменяются несущественно. Кроме того, наблюдается замедление секреции лакгоферрина полиморфноядерными лейкоцитами, а также нарушение уничтожения и переваривания бактерий. Последнее может способствовать повышенному риску развития интеркуррентных инфекций у больных, получающих «пульс-терапию» метилпреднизолоном.

Во многих сообщениях, посвященных неконтролируемым исследованиям эффективности «пульс-терапии» метилпреднизолоном при острых тяжелых клинический проявлениях ревматических заболеваний и васкулитах, отмечается благоприятная динамика клинической картины под влиянием такого лечебного режима. Наряду с этим, также наблюдается нормализация или отчетливая положительная динамика лабораторных (в том числе и серологических) показателей.

В единичных контролируемых исследованиях, включавших небольшое количество больных, не выявлено особых преимуществ (или преимущество было кратковременным) по сравнению с традиционной пероральной глюкокортикоидной терапией.

Чрезмерный оптимизм, наблюдавшийся на начальных этапах использования «пульс-терапии» метилпреднизолоном, сегодня уступил место трезвой оценке возможностей рассматриваемого варианта глюкокортикоидной терапии и показаний к ее применению. Однозначно оправданно использование «пульс-терапии» метилтоелнизолоном при

различных заболеваниях и патологических состояниях, где показана глюкокортикоидная терапия для быстрого устранения (или уменьшения) жизненно опасных проявлений.

Необоснованное назначение «пульс-терапии», нарушение методики ее применения (чрезмерно быстрое введение препарата), а также отсутствие адекватного мониторинга за больным во время введения препарата и после процедуры, может быть причиной довольно серьезных осложнений, включающих: аритмии, остановку сердца, тяжелые интеркуррентные инфекции и другое.

В связи с вышеизложенным, необходимо проведение крупных контролируемых исследований по оценке как непосредственных, так и отдаленных результатов «пульс-терапии» метилпредизолоном при заболеваниях с различной активностью течения и вовлечением в патологический процесс различных органов и различной тяжестью их поражения.

Наряду с пероральным и внутривенным применением глюкокортикоидов важное место в клинической практике занимают фармакологические формы глюкокортикоидов, предназначенные для внутримышечного введения для достижения пролонгированного противовоспалительного, иммунодепрес-сивного и противоаллергического эффектов. Причем эти формы глюкокортикоидов позволяют достигать системного эффекта, а также применяются in situ, прежде всего внутрисуставно, с целью местного (локального) эффекта.

Одним из представителей этой формы глюкокортикоидов является Депомедрол®, активным ингредиентом которого является метилпреднизолона ацетат (40 мг в 1 мл суспензии). Последний обладает теми же фармакологическими свойствами и клиническими эффектами, что и метилпреднизолон (Медрол®), но хуже растворяется и менее активно метаболизируется, с чем связано более продолжительное его клиническое действие.

Депо-медрол® подвергается гидролизу под влиянием холинэстераз сыворотки крови с образованием активных метаболитов. Около 40-90% метилпреднизолона связываются с альбумином и транскортином.

Продолжительность противовоспалительной активности глюкокортикоидов ассоциируется с продолжительностью угнетения ими гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. После однократного внутримышечного введения Депомедрола® (40 мг/мл) его максимальная концентрация в крови достигается через 7-8 часов, а продолжительность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси составляет 4-8 дней.

Дозировка Депо-медрола®, вводимого внутримышечно 1 раз в неделю, определяется особенностью заболевания. При этом необходимая его

недельная дозировка при сравнении с необходимой пероральной дозой должна составлять суточную величину последней, умноженную на 7.

Внутримышечное и внутрисуставное введение глюкокортикоидов рассматривается как вспомогательная терапия и обычно (за исключением подагры, бурсита, тендинита) производится на фоне базисной (болезнь- модифицирующей) терапии. Ниже в таблице 6 представлены показания для внутрисуставного использования глюкокортикоидов.

Таблица 6. Показания для внутрисуставного применения глюкокортикоидов

1. Ревматоидный артрит
2. Остеоартрит
3. Подагра и псевдоподагра
4. СКВ и другие системные заболевания соединительной ткани
5. Анкилозируюший спондилит
6. Болезнь Рейтера
7. Артрит у больных псориазом
8. Синдром Титца
9. Острый травматический артрит

Для внутримышечного и внутрисуставного применения используются препараты различных глюкокортикоидов, которые представлены в таблице 7.

Таблица 7. Глюкокортикоиды для внутримышечного и внутрисуставного введения и их преднизолоновые эквиваленты

Дексаметазона натрия фосфат 4 мг/мл (Дексадрон®)

Гидрокортизона ацетат 25 мг/мл (Гидрокортон®)

Метилпреднизолона ацетат 20,40, 80 мг/мл (Депо-медрол®)

Преднизолон тебутат 20 мг/мл

Триамцинолона ацетонид 10 и 40 мг/мл (Кеналог® - 10 и Кеналог® - 40)

Примечание: один эквивалент равен 5 мг преднизолона

Дозировки Депо-медрола®, используемые при ревматоидном артрите и остеоартрите (при наличии синовита), определяются размерами

тт/%«%л»

крупные суставы (коленные, голеностопные, плечевые) составляетмг; в средние суставы (локтевые, лучезапястные)мг; и в мелкие (пястно-фаланговые, межфаланговые, грудино-ключичные, акромиально-ключичные)мг.

Мед-проблема

Дексаметазон по глюкокортикоидной активности в 7 раз превосходит преднизолон. Разница в лекарствах еще и в том, что «Преднизон» считается более проверенным препаратом. Так же, как и триамцинолон, является фторированным препаратом.

25 и 50 мг (кортизона ацетат). При острой надпочечниковой недостаточности и других неотложных состояниях препаратом выбора является гидрокортизона гемисукцинат. По глюкокортикоидной активности в 4 раза сильнее гидрокортизона, а по минералокортикоидной активности уступает ему. Относится к глюкокортикоидам со средней продолжительностью действия.

«Преднизон» и «Преднизолон»: различия

Активируется в печени путем гидроксилирования и превращения в преднизолон. Обладает более сильным (на 20%) и длительным глюкокортикоидным действием, чем преднизолон. Лекарства могут отличаться по составу, механизму действия, стоимости и иметь различные характеристики. Различия и инструкция по их использованию будут представлены вашему вниманию. В аннотации говорится, что действующим веществом медикамента является одноименное соединение: преднизолон.

Показания и противопоказания

В составе препарата «Преднизолон» находится 5 мг действующего соединения. Казалось бы, раз в составе медикаментов присутствует одно и то же вещество, то и назначение у них должно быть одинаковое. Таблетки «Преднизолон» прописываются при эндокринных нарушениях, патологиях надпочечников, выраженной аллергии, ревматических заболеваниях, гематологических болезнях и сбоях в работе печени.

Преднизон» не используется при вирусных и грибковых заболеваниях, гипертензии, в периоде вакцинации, обострении язвы желудка, во время психических болезней. О препаратах «Преднизон» и «Преднизолон» отзывы есть разные, в том числе и отрицательные. Именно поэтому перед применением средства нужно обязательно читать инструкцию и обращать внимание на противопоказания. Если у вас есть повышенная чувствительность к компонентам, то те и другие таблетки спровоцируют аллергию.

О препаратах «Преднизолон» и «Преднизон» отзывы врачей сообщают, что медикаменты достаточно эффективные в своем применении. Медикаменты также в какой-то степени устраняют интоксикацию, усиливают действие других препаратов, применяемых для лечения болезней позвоночника. Но его плюс и еще одно отличие – форма выпуска. Если таблетки «Преднизолон» приходится принимать по 10 и более штук в сутки, то аналогичный медикамент можно использовать меньшим количеством, что очень удобно.

Состав и стоимость: два основных различия

Казалось бы, они идентичны и ничем не отличаются. Чтобы эффект от лечения был ожидаемым, следуйте рекомендациям врача и приобретайте только назначенные вам лекарства. Клетки пучковой зоны коры надпочечников в физиологических условиях секретируют в кровь два основных глюкокортикоида - кортизон и кортизол (гидрокортизон). Повышение уровня кортизола в крови по механизму обратной связи угнетает секрецию кортиколиберина в гипоталамусе и кортикотропина в гипофизе.

В результате в организме повышается распад белка и увеличивается выведение азотистых продуктов. Распад белка происходит в мышечной, соединительной и костной тканях. Глюкокортикоиды стимулируют катаболизм триглицеридов и подавляют синтез жира из углеводов. В то же время, уменьшение жировой ткани конечностей нередко сочетается с увеличением отложения жира на брюшной стенке и между лопатками.

Особенности применения

В клинической практике применяются природные глюкокортикоиды (кортизон и гидрокортизон) и их полусинтетические производные. Последние, в свою очередь, делятся на нефторированные (преднизон, преднизолон, метилпреднизолон) и фторированные (триамцинолон, дексаметазон и бетаметазон). Природные глюкокортикоииды обладают минералокортикоидной активностью, хотя и более слабой, чем истинные минералокортикоиды.

Особенностью фторированных препаратов является более медленный метаболизм в организме, что влечет за собой увеличение продолжительности действия лекарств. Значения, близкие к приведенным, получают и при рассчете суточной дозы кортикостероидов на 1 кг массы тела больного. Доза глюкокортикоидов, назначаемая в начале лечения того или иного заболевания, зависит, главным образом, от нозологической формы и тяжести течения болезни.

По стойкости и выраженности лечебного противовоспалительного эффекта, а также по переносимости, лучшими являются преднизолон и метилпреднизолон. Метилпреднизолон по сравнению с преднизолоном обладает несколько большей глюкокортикоидной активностью (на 20%) и оказывает слабое минералокортикоидное действие.

Является фторированным глюкокортикоидом и не обладает минералокортикоидным действием. Например, дексаметазон обладает мощным противовоспалительным эффектом и относительно низкой иммуносупрессивной активностью. Так же, как и преднизолон, используется в основном для фармакодинамической терапии. В сегодняшней статье речь пойдет о препаратах «Преднизон» и «Преднизолон». Синтетический глюкокортикоид, наиболее часто используется в клинической практике для фармакодинамической терапии и рассматривается как стандартный препарат.

ГИДРОКОРТИЗОН является единственным глюкокортикоидом, удовлетворяющим всем требованиям, которые предъявляются к препа­ратам, применяемым для постоянной заместительной терапии ХНН. Гидрокортизон в 4 раза слабее преднизолона по глюкокортикоидной ак­тивности, но превосходит его по выраженности минералокортикоидного действия. При ХНН, а также при острой надпочечниковой недоста­точности и других неотложных состояниях препараты гидрокортизона являются препаратами выбора.

В настоящее время единственным зарегистрированным в России препаратом гидрокортизона, для применения per os, является КОРТЕФ (PHARMACIA&UPJON), который выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг (табл.7).

Для парентерального введения используются СОЛУ-КОРТЕФ (PHARMACIA&UPJON) - сухое вещество для инъекций во флаконе, со­держащем 100 мг гидрокортизона натрия сукцината с растворителем 2 мл в ампуле; СОПОЛЬКОРТ Н (ЕЛЬФА) - раствор для инъекций 1 мл в ампуле, содержащей гидрокортизона гемисукцината 25 мг и 50 мг; ГИ­ДРОКОРТИЗОН (GEDEON RICHTER) - суспензия для инъекций, 5 мл во флаконе, содержащем 125 мг гидрокортизона ацетата микрокристал­лического (только для глубоких внутримышечных инъекций); ГИДРО­КОРТИЗОН (HEMOFARM) - лиофилизированный порошок для инъек­ций во флаконе, содержащем 500 мг гидрокортизона ацетата, в ком­плекте с растворителем в ампулах.

Эквивалентность дозировки препаратов глюкокортикоидов

Эквивалентная дозировка (мг)

Средней продолжительности действия

Сравнительная характеристика глюко- и минералокортикоидов

Биологический период полураспада, мин

Связывание с белком, %

КОРТИЗОН также как и гидрокортизон обладает выраженной минералокортикоидной активностью, но как по глюко-, так и по минералокортикоидной активности уступает гидрокортизону. Применя­ется у больных ХНН только с нормальной функцией печени, по­скольку кортизон превращается в гидрокортизон в печени и при тя­желом поражении этого органа применение препарата не реко­мендуется.

В клинической практике применяется КОРТИЗОНА АЦЕТАТ (АКРИХИН), выпускаемый в таблетках по 25 мг.

ПРЕДНИЗОЛОН широко применяется для заместительной терапии ХНН. В настоящее время считается, что преднизолон менее предпочти­телен для постоянной заместительной терапии ХНН, поскольку, как и все синтетические препараты, отличается от гидрокортизона интенсив­ностью связывания с белками, рецепторами, соотношением различных биологических эффектов. Соотношение глюкокортикоидной и минера­локортикоидной активности преднизолона составляет 300:1.

ПРЕДНИЗОЛОН (ДЕКОРТИН, МЕДОПРЕД) для заместительной терапии ХНН выпускается в таблетках по 5 мг. ПРЕДНИЗОЛОН для инъекций (GEDEON RICHTER) - раствор для инъекций, 1 мл которого содержит мазипредона гидрохлорида 30 мг; СОЛЮ-ДЕКОРТИН Н (MERCK) - порошок для приготовления инъекционного раствора в ампу­лах, содержащих преднизолон (в форме гемисукцината натрия) 10,25, 50 и 250 мг в комплекте с растворителем; ПРЕДНИЗОЛОН (SANAVITA) -суспензия для инъекций в ампулах по 1 мл, содержащих преднизолона ацетат 25 мг; ПРЕДНИЗОЛОН ХАФСЛУНД НИКОМЕД (NYCOMED AUSTRIA) - раствор для инъекций, в 1мл содержащий 25 мг преднизоло­на; ПРЕДНИЗОЛОН АЦЕТАТ (ASTRAPIN) - суспензия для инъекций, в 1 мл преднизолона ацетат 25 мг.

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН по сравнению с преднизолоном обладает несколько большей глюкокортикоидной активностью (на 20%) и оказы­вает слабое минералокортикоидное действие. Достоинством препарата является весьма умеренная стимуляция психики и аппетита, что оправды­вает его назначение больным с нестабильной психикой и избыточной массой тела. МЕДРОЛ (PHARMACIA&UPJON), МЕТИПРЕД (ORION PHARMA INTERNATIONAL) - метилпреднизолон 4 мг в таблетке; СОЛУ-МЕДРОЛ (PHARMACIA&UPJON) - метилпреднизолона натрия сукцината 40 мг в 1 мл, 125 мг в 2 мл и флаконы, содержащие 250,500 и 1000 мг, МЕ­ТИПРЕД сухое вещество для инъекций - ампулы 4 мл, содержащие ме­тилпреднизолона натрия сукцината 250 мг; МЕТИПРЕД депо-форма для инъекций - 2 мл в ампуле, содержащие метилпреднизолона ацетата 80 мг (представляет собой препарат для парентерального введения длительно­го действия с медленной абсорбцией - после вутримышечного введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 часов после инъекции, а системное действие наблюдается в течение 17 дней); ДЕПО-МЕДРОЛ (PHARMACIA&UPJON) - 40 мг метилпреднизолона в 1 мл.

ДЕКСАМЕТАЗОН по глюкокортикоидной активности в 7 раз пре­восходит преднизолон. Является фторированным глюкокортикоидом и не обладает минералокортикоидным действием. По сравнению с други­ми препаратами в большей степени подавляет функцию гипофиза. Дли­тельное применение не рекомендуется в связи с опасностью серьезных побочных эффектов (прежде всего, угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, нарушения обменных процессов, психостиму­лирующего действия). ДЕКСАМЕТАЗОН (ДЕКСАЗОН, ДЕКСАМЕД) выпускается в таблетках по 0.5 мг; ДЕКСАМЕТАЗОН раствор для инъ­екций, содержащий 4 мг дексаметазона фосфата.

Вопрос №13 - Преднизолон или Гидрокортизон

Врач назначил на выбор преднизолон или гидрокортизон, что лучше применять при аллергии?

Ответ от нашего эксперта

Оба вещества (и преднизолон, и гидрокортизон) относятся к группе глюкокортикоидов – гормонов стресса, синтезируемых корой надпочечников. Препараты на их основе обладают мощным противовоспалительным действием.

Лечебные свойства преднизолона и гидрокортизона при аллергических реакциях обусловлены способностью оказывать иммунодепрессивное действие. То есть, попадая в организм, они блокируют реакцию клеток иммунитета на чужеродное с их точки зрения вещество.

Гидрокортизон – это натуральный аналог стероидного гормона, образующегося в организме человека. Он вырабатываются под контролем гипофиза и центральной нервной системы. Гипофизом синтезируется кортикотропин, оказывающий стимулирующее воздействие на кору надпочечников.

Длительный прием гидрокортизона приводит к угнетению и атрофии коры надпочечников. При этом значительно снижается выработка кортикотропина и тиреотропина, являющегося стимулятором деятельности щитовидной железы.

Преднизолон – это синтетическое вещество, относящееся к группе глюкокортикоидов. Оно обладает большей активностью, нежели натуральный аналог кортизола. Хотя действие синтетических и природных гормонов схоже, оно более выражено.

Доказано, что синтетический аналог кортизола в 30 раз эффективнее натурального. При местном применении преднизолон плохо всасывается в кровь, а значит, оказывает незначительное побочное действие на внутренние органы.

Несмотря на соблазн, связанный с натуральностью гидрокортизона, наиболее предпочтительным считается применение именно его синтетических аналогов. Они эффективнее, а их действие более продолжительно. При этом синтетические гормональные препараты практически не оказывают влияния на обменные процессы в организме.

Видео: Допинг без купюр Преднизолон

Онлайн тест на сахарный диабет

Пройдите тест, что бы узнать вероятность приобретения сахарного диабета

Тест: Проверяем свой иммунитет

Пройдите тест, что бы узнать насколько крепок ваш иммунитет

материалы о всех гормонах,

информация о заболеваниях,

препаратах и анализах

Вся информация на сайте предоставлена в ознакомительных целях. Перед применением любых рекомендаций обязательно проконсультируйтесь с врачом. Самолечение может быть опасно для вашего здоровья.

Глюкокортикоиды – палка о двух концах

Общие сведения

Первые пробы данных лекарственных средств относятся к 40-м годам двадцатого века и первыми использованными гормонами были гидрокортизон и кортизон .

• Гидрокортизон
• Кортизон
• Кортикостерон
• 11-дезоксикортизол
• 11-дегидрокортикостерон.

Функция производства гормонов регулируется головным мозгом, точнее гипофизом. Максимальный уровень этих гормонов вырабатывается у человека в 30 годам, в последующем постепенно он уменьшается.

Классификация препаратов

Синтетические в свою очередь разделяются на:

• галоидсодержащие (беклометазон, дексаметазон, флутиказон ),
• не галоидсодержащие (преднизолон, будесонид, клобетазол ).

Синтетические препараты в своем большинстве действуют сильнее, поэтому используются меньшие дозировки. Наиболее перспективными являются фторированные глюкокортикоиды, которые действуют эффективно, при этом они практически не нарушают водно-солевой баланс и провоцируют меньше побочных эффектов.

• короткого действия (кортизон, гидрокортизон ),
• действия средней продолжительности (преднизолон, метилпреднизолон ),
• продолжительного действия (дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон ).

Действие

• Обмен углеводов. Ухудшается переработка сахара в организме, иногда прием препаратов вызывает сахарный диабет.
• Обмен протеинов. Подавляется выработка белка в костях, мускулах и коже. Поэтому пациент, принимающий данные препараты, худеет, у него наблюдаются растяжки на коже, кровоизлияния, плохо рубцуются порезы и царапины, мускулы атрофируются. Часто развивается остеопороз.
• Обмен липидов. Происходит увеличение количества подкожной жировой клетчатки в области лица, шеи, груди и уменьшение объема в области рук и ног.
• Обмен кальция. Гормоны этого класса подавляют усвоение кальция кишечником и ускоряют вымывание его из костей. Поэтому существует вероятность развития нехватки кальция.
• Работа сердца и сосудов. Под действием этих гормонов ухудшается проницаемость мелких кровяных сосудов. Гормоны тонизируют сосуды и сократительную способность сердечной мышцы.
• Воспалительный процесс. Любые воспалительные проявления подавляются, так как глюкокортикоиды уменьшают проницаемость клеточных оболочек для определенных веществ, участвующих в воспалительном процессе. Кроме этого, укрепляются стенки сосудов, что тормозит движение иммунных клеток в очаге.
• Регуляция иммунитета. Данные гормоны подавляют местную иммунную реакцию, поэтому их используют при трансплантации тканей. Они подавляют активность определенных иммунных телец (лимфоцитов и «противовоспалительных» цитокинов ), участвующих в развитии таких заболеваний, например, как менингит и ревматизм.
• Образование крови. Под действием этих гормонов одновременно уменьшается выработка лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов и усиливается выработка эритроцитов и тромбоцитов. Даже единственный прием препарата на сутки меняет картину крови. Если же лечение было длительным, на восстановление нормальной картины уходит от 7 до 30 дней.
• Работа желез внутренней секреции. Подавляется связь между гипоталамусом, гипофизом и надпочечниками. Заметно это нарушение становится при долгих курсах приема препаратов. Также уменьшается производство половых гормонов, что влечет за собой развитие остеопороза.

Показания

• Надпочечниковая недостаточность любого происхождения,
• Шоковая терапия,
• Ревматизм,
• Ревматоидный артрит,
• Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз,
• Инфекционный мононуклеоз,
• Астматический статус,
• Аллергия, осложненная коллагенозами, дерматозами, астмой,
• Воспаления разной локализации,
• Гемолитическая анемия,
• Острый панкреатит,
• Вирусный гепатит,
• Гломерулонефрит,
• Пересадка органов и тканей,
• Аутоиммунные заболевания.

Схема приема назначается лечащим врачом. При этом следует иметь в виду, что в большинстве случаев препараты значительно облегчают состояние больного, однако никаким образом не влияют на причину заболевания.

Противопоказания

Относительные противопоказания принимаются во внимание в тех случаях, когда идет речь о длительном лечении.

Если же речь идет о срочном спасении жизни пациента, препараты используются в любом случае.

Подробнее об основных препаратах

Применяется при заместительной терапии у пациентов с надпочечниковой недостаточностью. Производится в таблетках. Используется только при нормальной работе печени. Влияет на обмен воды и солей.

Назначается при надпочечниковой недостаточности. Не рекомендован при отёках, нарушении работы сердца, гипертензии, так как способствует задержке натрия в организме и выведению калия. Производится в виде жидкости для инъекций, суспензии.

Достаточно часто назначаемый препарат. Производится в виде таблеток, жидкости и суспензии для инъекций, порошка в ампулах.

Более сильный, чем преднизолон, меньше провоцирует побочных эффектов, дороже. Показан для пациентов, страдающих ожирением, язвой желудка, психическими болезнями. Выпускается в виде таблеток, суспензии, сухой субстанции во флаконах.

Это один из самых сильных препаратов данной группы. Так как у препарата много побочных эффектов, его не используют длительными курсами. Назначают, в том числе, для облегчения состояния пациента при химиотерапии, а также для предупреждения нарушения дыхания у недоношенных детей. Выпускается в виде таблеток и жидкости для инъекций в ампулах.

По мощности напоминает дексаметазон, имеет меньше побочных эффектов. Чаще всего применяется в виде жидкости для инъекций, в том числе, внутрисуставных и периартикулярных. Длительность действия таких инъекций может достигать месяца благодаря особому химическому составу препарата.

Производится в виде таблеток, жидкости в ампулах, суспензии.

Препараты в виде ингаляций

Препарат может спровоцировать появление некоторых побочных эффектов, в том числе бронхоспазма и неприятного ощущения в горле.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость. Жидкость для ингаляций запрещено использовать в лечении детей до 16 лет, суспензию запрещено использовать в лечении детей до 3-месячного возраста, порошок – для детей до 6 лет.

Не следует допускать попадания препарата в глаза.

• бронхит неастматического характера,
• непереносимость,
• бронхоспазм в острой форме,
• астматический статус.

Препарат используется только в виде ингаляции. Может спровоцировать кандидоз слизистой рта, изменение тембра голоса, бронхоспазм. Если используется долгое время в больших количествах, вызывает системные побочные эффекты. Для предупреждения кандидоза полости рта после ингаляции следует прополоскать рот.

Этот препарат не используется для купирования приступов астмы.

Препараты для системного использования

Существует достаточно много препаратов, которые используются и местно и системно. К ним относятся: бетаметазон, дексаметазон, триамцинолон, флудрокортизон, мазипредон, метилпреднизолон, преднизолон .

Такие средства используются как в виде таблеток для орального употребления, так и в инъекциях.

Мази, кремы, лосьоны

Эти средства снимают воспаление, зуд, аллергическую реакцию, покраснение и припухлость тканей.

Мази начинают действовать более медленно, консистенция их жирная. Их назначают при сухой коже, склонной к шелушению, при мокнущих процессах.

• Очень мощные:хальцинонид, клобетазола пропионат.
• Мощные:будесонид, дексаметазон, флуметазон, триамицинолон.
• Средней силы:преднизолон.
• Слабые:гидрокортизон.

При этом следует иметь в виду, что у препаратов средней силы и слабых действие менее выражено, а количество побочных эффектов выше, чем у более мощных препаратов.

Побочные эффекты

Особенно много побочных эффектов наблюдается при системном использовании этих препаратов. Разработано несколько новых методик использования данных препаратов, которые немного уменьшают вероятность появления нежелательных эффектов. Но лечение данными препаратами в любом случае требует постоянного контроля над общим состоянием здоровья пациента.

• Со стороны аппарата движения: остеопороз, компрессионные переломыпозвоночника, миопатия, патологические переломы, некроз головки бедра,
• Со стороны кожных покровов: угри, растяжки, кровоизлияния, атрофия, истончение дермы, ухудшение рубцевания ран,
• Со стороны головного мозга: психозы, эмоциональная неустойчивость, синдром псевдоновообразования мозга,
• Со стороны органов зрения: экзофтальм, глаукома, катаракта,
• Со стороны обмена веществ: обжорство, гипергликемия, гиперлипидемия, синдром Кушинга,
• Со стороны пищеварительного тракта: воспаления поджелудочной железы, эзофагит, нарушение пищеварения, язвы желудка, желудочное и кишечное кровотечение,
• Со стороны эндокринной системы: торможение полового созревания и роста, аменорея, диабет, угнетение функции надпочечников,
• Со стороны сердца и сосудов: увеличение кровяного давления,
• Со стороны иммунной системы: усиливаются проявления инфекционных заболеваний, картина заболеваний становится неявной,
• Нарушение соотношения воды и солей в тканях, наблюдаются отёки, нехватка калия в организме.

Первыми побочными эффектами, появляющимися при лечении, являются нарушения сна, обжорство, скачки настроения, увеличение веса тела.

Применение при беременности

• Гиперандрогения (перепроизводство мужских половых гормонов ),
• Угроза преждевременного разрешения от бремени в третьем триместре,
• Врожденная внутриутробная гиперплазия коры надпочечников у плода.

Женщине, на протяжении последних полутора лет употреблявшей глюкокортикоиды, во время родов назначается гидрокортизона гемисукцинат в виде инъекций раз в шесть часов. Это предупредит развитие острой надпочечниковой недостаточности.

Читать еще:

Оставить отзыв

Вы можете добавить свои комментарии и отзывы к данной статье при условии соблюдения Правил обсуждения.

Гидрокортизон и преднизолон отличия

Харьковский институт усовершенствования врачей

Введение

Клетки пучковой зоны коры надпочечников в физиологических условиях секретируют в кровь два основных глюкокортикоида - кортизон и кортизол (гидрокортизон). Секреция этих гормонов регулируется кортикотропином аденогипофиза (прежнее название - адренокортикотропный гормон). Повышение уровня кортизола в крови по механизму обратной связи угнетает секрецию кортиколиберина в гипоталамусе и кортикотропина в гипофизе.

Интенсивность секреции глюкокортикоидов в кровь в течение суток значительно изменяется. Максимальное содержание гормонов в крови отмечается в ранние утренние часы (6-8 часов), минимальное - вечером и ночью.

Физиологические эффекты глюкокортикоидов по большей части противоположны эффектам, вызываемым инсулином. На белковый обмен гормоны оказывают катаболический (т. е. способствуют расщеплению сложных молекул белка до простых веществ) и антианаболический (т. е. препятствуют биосинтезу белковых молекул) эффекты. В результате в организме повышается распад белка и увеличивается выведение азотистых продуктов. Распад белка происходит в мышечной, соединительной и костной тканях. В крови снижается содержание альбумина.

Глюкокортикоиды стимулируют катаболизм триглицеридов и подавляют синтез жира из углеводов. В то же время, уменьшение жировой ткани конечностей нередко сочетается с увеличением отложения жира на брюшной стенке и между лопатками. Гипергликемия под влиянием гормонов возникает вследствие усиленного образования глюкозы в печени из аминокислот (глюконеогенеза) и подавления ее утилизации тканями; в печени увеличивается также содержание гликогена. Глюкокортикоиды снижают чувствительность тканей к инсулину и синтез нуклеиновых кислот.

Гормоны повышают чувствительность адренорецепторов к катехоламинам, усиливают прессорные эффекты ангиотензина II, уменьшают проницаемость капилляров, принимают участие в поддержании нормального тонуса артериол и сократимости миокарда. Под влиянием глюкокортикоидов уменьшается содержание в крови лимфоцитов, моноцитов, эозинофилов и базофилов, стимулируется выход нейтрофилов из костного мозга и повышение их количества в периферической крови. Гормоны задерживают в организме натрий и воду на фоне потери калия, в кишечнике тормозят всасывание кальция, способствуют выходу последнего из костной ткани и выведению его с мочой. Глюкокортикоиды повышают сенсорную чувствительность и возбудимость нервной системы, участвуют в осуществлении стрессовых реакций, влияют на психику человека .

Широкое применение в клинике естественные глюкокортикоиды и их синтетические аналоги нашли главным образом потому, что обладают еще несколькими ценными качествами: они оказывают противовоспалительное, иммуносупрессивное, антиаллергическое и противошоковое действие. Конечные результаты терапии зависят от многих факторов, в том числе длительности лечения, дозы препаратов, способа и режима их введения, иммунологических и иммуногенетических особенностей самих заболеваний и т. д. Кроме того, различные глюкокортикоиды оказывают разной степени выраженности иммуносупрессивный и противовоспалительный эффекты, между которыми нет прямой зависимости. Так, дексаметазон обладает мощной противовоспалительной и сравнительно низкой иммуносупрессивной активностью.

Сравнительная характеристика глюкокортикоидов

В клинической практике применяются природные глюкокортикоиды (кортизон и гидрокортизон) и их полусинтетические производные. Последние, в свою очередь, делятся на нефторированные (преднизон, преднизолон, метилпреднизолон) и фторированные (триамцинолон, дексаметазон и бетаметазон).

При приеме внутрь глюкокортикоиды быстро и практически полностью всасываются в верхних отделах тощей кишки. Прием пищи не влияет на степень всасывания гормонов, хотя скорость этого процесса несколько замедляется.

Особенности применения инъекционных форм обусловлены как свойствами самого глюкокортикоида, так и связанного с ним эфира. Hапример, сукцинаты, гемисукцинаты и фосфаты растворяются в воде и при парентеральном применении оказывают быстрое, но сравнительно кратковременное действие. Hапротив, ацетаты и ацетониды представляют собой мелкокристаллические суспензии и не растворимы в воде. Их действие развивается медленно, на протяжении нескольких часов, но продолжается длительно (недели). Водорастворимые эфиры глюкокортикоидов могут применяться внутривенно, мелкокристаллические суспензии - нет .

В зависимости от продолжительности лечебного действия все глюкокортикоиды делятся на 3 группы (таблица 1). Знание эквивалентных дозировок кортикостероидов позволяет в случае надобности заменить один препарат другим. Существовавший ранее принцип - «таблетка за таблетку» (то есть при необходимости перевести больного на другой глюкокортикоид ему назначали столько же таблеток нового препарата, сколько он получал до замены) - в настоящее время не действует. Это объясняется внедрением в клиническую практику лекарственных форм глюкокортикоидов с разным содержанием действующего начала .

Природные глюкокортикоииды обладают минералокортикоидной активностью, хотя и более слабой, чем истинные минералокортикоиды. Hефторированные полусинтетические глюкокортикоиды также оказывают минералокортикоидные эффекты (выраженность которых, в свою очередь, уступает эффектам природных глюкокортикоидов). У фторированных препаратов минералокортикоидная активность отсутствует (таблица 2). Глюкокортикоидная активность полусинтетических медикаментов выше, чем у кортизона и гидрокортизона, что объясняется меньшим, по сравнению с природными глюкокортикоидами, связыванием с белком. Особенностью фторированных препаратов является более медленный метаболизм в организме, что влечет за собой увеличение продолжительности действия лекарств.

В медицинской литературе широко распространены термины: «низкие» дозы глюкокортикоидов, «высокие» и т. д. О «низких» дозах кортикостероидов говорят в том случае, если суточная доза не превышает 15 мг (3-х таблеток) преднизолона (или эквивалентной дозы любого другого препаратта). Такие дозы обычно назначаются для поддерживающего лечения. Если суточная доза преднизолона составляет 20-40 мг (4-8 таблеток), говорят о «средних» дозах глюкокортикоидов, а более 40 мг/сут - о «высоких». Значения, близкие к приведенным, получают и при рассчете суточной дозы кортикостероидов на 1 кг массы тела больного. Условной границей между «средними» и «высокими» дозами является 0,5 мг преднизолона на 1 кг массы тела больного в сутки.

На протяжении последних 20 лет в клинике применяется также внутривенное введение очень больших доз глюкокортикоидов (не менее 1 г метилпреднизолона в сутки) на протяжении нескольких дней. Этот метод лечения получил название «пульс-терапии» .

Доза глюкокортикоидов, назначаемая в начале лечения того или иного заболевания, зависит, главным образом, от нозологической формы и тяжести течения болезни. На величину дозы влияют также возраст больного; наличие или отсутствие сопутствующих заболеваний; одновременный прием других лекарственных средств и другие факторы.

Основные варианты клинического использования глюкокортикоидов можно представить следующим образом:

По стойкости и выраженности лечебного противовоспалительного эффекта, а также по переносимости, лучшими являются преднизолон и метилпреднизолон.

Преднизолон рассматривается как стандартный препарат для фармакодинамической терапии. Соотношение глюкокортикоидной и минералокортикоидной активности преднизолона составляет 300:1.

Метилпреднизолон по сравнению с преднизолоном обладает несколько большей глюкокортикоидной активностью (на 20%) и оказывает слабое минералокортикоидное действие. Достоинством препарата является весьма умеренная стимуляция психики и аппетита, что оправдывает его назначение больным с нестабильной психикой и избыточной массой тела.

Преднизон гидроксилируется в печени (где превращается в преднизолон), в связи с чем не рекомендуется при тяжелых заболеваниях печени. Дешевле преднизолона, однако в клинической практике применяется реже последнего.

Триамцинолон - фторированный глюкокортикоид, лишенный минералокортикоидной активности. Отсюда - меньшая сравнительно с другими препаратами способность задерживать натрий и воду. По сравнению с преднизолоном оказывает более выраженное (на 20%) и длительное глюкокортикоидное действие. С другой стороны, чаще вызывает нежелательные реакции со стороны мышечной ткани («триамцинолоновая» миопатия) и кожи. Поэтому длительное применение этого медикамента нежелательно.

Дексаметазон по глюкокортикоидной активности в 7 раз превосходит преднизолон. Является фторированным глюкокортикоидом и не обладает минералокортикоидным действием. По сравнению с другими препаратами в большей степени подавляет функцию коры надпочечников. Длительное применение не рекомендуется в связи с опасностью серьезных побочных эффектов (прежде всего, угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, нарушения обменных процессов, психостимулирующего действия).

Бетаметазон - фторированный глюкокортикоид, который по силе и длительности действия близок дексаметазону. Hесколько превосходит последний по глюкокортикоидной активности (в 8-10 раз выше, чем у преднизолона) и в меньшей степени влияет на углеводный обмен. Бетаметазона фосфат растворяется в воде и может вводиться внутривенно и субконъюнктивально. Для внутримышечного, внутрисуставного и периартикулярного введения применяется смесь из двух эфиров бетаметазона - фосфата (всасывается быстро) и дипропионата (всасывается медленно). Эта смесь представляет собой мелкокристаллическую суспензию, которую нельзя вводить внутривенно. Фосфат обеспечивает быстрый эффект (в течение 30 минут), а дипроприонат оказывает длительное, до 4-х недель и более, действие.

Кортизон в настоящее время практически не используется в связи с меньшей эффективностью и худшей переносимостью. Вместе с гидрокортизоном обладает наиболее выраженной минералокортикоидной активностью среди всех глюкокортикоидов. Основная область применения - заместительная терапия надпочечниковой недостаточности у больных с нормальной функцией печени (поскольку кортизон превращается в гидрокортизон в печени, при тяжелом поражении этого органа применение препарата не рекомендуется).

Гидрокортизон является едва ли не единственным глюкокортикоидом, который мог бы применяться для длительного парентерального лечения, но он значительно уступает современным препаратам по переносимости. Слабее преднизолона по глюкокортикоидной активности (в 4 раза), но превосходит его по выраженности минералокортикоидного действия. Гидрокортизон обычно используется для физиологического замещения и «стрессового» прикрытия у больных с недостаточностью гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. При острой надпочечниковой недостаточности и других неотложных состояниях гидрокортизона гемисукцинат является препаратом выбора .

Беклометазон, флунизолид, будезонид, триамцинолона ацетонид и флутиказон вводятся ингаляционно. Беклометазон (бекломет, бекотид и др.) чаще других назначается для длительной поддерживающей терапии при бронхиальной астме. Оказывает незначительное системное действие, хотя в больших дозах (1000-2000 мкг/сут.) вызывает остеопороз и другие побочные эффекты. Применение флунизолида (ингакорт) по сравнению с беклометазоном несколько реже приводит к развитию кандидоза полости рта. Будезонид (пульмикорт) при ингаляционном введении несколько превосходит по эффективности и в меньшей степени влияет на функцию почек, чем беклометазон. Флутиказон (фликсотид, фликсоназе) по сродству к глюкокортикоидным рецепторам в 30 раз превосходит преднизолон и в 2 раза - будезонид. Оказывает в 2 раза более сильное местное противовоспалительное действие, чем беклометазон .

Показания и противопоказания

Область применения глюкокортикоидов настолько широка, что даже беглое перечисление заболеваний и патологических состояний, при которых они могут использоваться в качестве терапевтических средств, заняло бы очень много места. С другой стороны, ориентироваться в подобном перечне тоже непросто. Поэтому ниже представлены общие показания к назначению и область применения глюкокортикоидов.

В целом, глюкокортикостероиды могут применяться в качестве средств:

1. заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников;
2. супрессивной терапии при адреногенитальном синдроме;
3. фармакодинамической терапии (т. е. как средства симптоматического или патогенетического лечения в силу присущих им противовоспалительных, антиаллергических, иммуносупрессивных и других свойств).

Для заместительной терапии надпочечниковой недостаточности используют физиологические дозы глюкокортикоидов. У больных с хронической надпочечниковой недостаточностью препараты применяются пожизненно. Природные средства (кортизон и гидрокортизон) вводятся с учетом ритма секреции природных глюкокортикоидов (2/3 суточной дозы утром и 1/3 - вечером), синтетические производные назначаются 1 раз в сутки утром.

При адреногенитальном синдроме для подавления секреции кортикотропина (и последующего снижения гиперсекреции андрогенов корой надпочечников) глюкокортикоиды применяются в терапевтических (т. е. супрафизиологических) дозах. Соответственно цели изменяется и ритм назначения гормонов. Глюкокортикоиды (кортизон или гидрокортизон) принимаются либо равными дозами 3 раза в сутки, либо 1/3 суточной дозы назначается утром, а 2/3 - в вечернее время .

Фармакодинамическая терапия представляет собой наиболее частый вариант клинического применения глюкокортикоидов. Hепременным условием лечения является учет физиологического ритма секреции гормонов, что дает возможность сократить частоту и выраженность нежелательных эффектов.

Область применения кортикостероидов можно очертить следующим образом.

Глюкокортикоиды показаны при:

Поскольку глюкокортикоиды являются природными гормонами или их синтетическими аналогами, они не имеют абсолютных противопоказаний к назначению. В неотложных случаях гормоны применяются вообще без учета противопоказаний. Относительными же противопоказаниями являются:

Системное применение глюкокортикоидов

До настоящего времени продолжаются дискуссии, касающиеся выбора адекватных доз и оптимальных лекарственных форм препаратов, путей введения, длительности терапии, побочных эффектов. В целом, решение о местном применении кортикостероидов обычно не вызывает значительных затруднений у врачей. Поэтому в дальнейшем изложении основное внимание будет сосредоточено на системном применении гормонов .

При необходимости системного приема глюкокортикоидов предпочтение отдается пероральному. Если невозможно вводить эти препараты внутрь, их можно использовать в суппозиториях; доза в этом случае увеличивается на 25-50%. Существующие в инъекционных формах глюкокортикоиды при внутримышечном и, в особенности, внутривенном введении быстро метаболизируются в организме, в связи с чем их действие кратковременно и в большинстве случаев недостаточно для проведения длительного лечения. Для получения эквивалентного, сравнительно с пероральным приемом, лечебного эффекта, парентерально пришлось бы вводить дозы в 2-4 раза большие и использовать частые инъекции. Существующие пролонгированные препараты для парентерального применения (например, триамцинолона ацетонид, или кеналог) используются не для активного «подавляющего» лечения, а большей частью в качестве средств поддерживающей или местной (например, внутрисуставной) терапии.

В утренние часы гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая ось наименее чувствительна к угнетающим влияниям экзогенных кортикостероидов. При делении суточной дозы глюкокортикоидов на 3-4 части и приеме их через равные промежутки времени риск подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси возрастает. Поэтому в большинстве случаев гормоны назначают в виде одной утренней дозы (прежде всего препараты длительного действия), либо 2/3-3/4 суточной дозы принимаются утром, а оставшаяся часть - около полудня. Такая схема применения позволяет уменьшить опасность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и снизить риск развития остеопороза.

Терапевтическая эффективность глюкокортикоидов нарастает при увеличении дозы и частоты приема, но в равной степени возрастает и выраженность осложнений. При альтернирующем (через день) применении гормонов число побочных реакций меньше, но во многих случаях такой режим приема оказывается недостаточно эффективным (например, при заболеваниях крови, (неспецифическом) язвенном колите, злокачественных опухолях, а также при тяжелом течении заболеваний). Альтернирующую терапию, как правило, используют после подавления воспалительной и иммунологической активности при снижении дозы глюкокортикоидов и переходе на поддерживающее лечение. При альтернирующем режиме приема доза гормонов, необходимая для 48-часового промежутка времени, вводится каждый второй день утром за один раз. Такой подход позволяет снизить угнетающее воздействие экзогенных глюкокортикоидов на функцию коры надпочечников больного и, следовательно, предотвратить ее атрофию. Кроме того, при альтернирующем применении глюкокортикоидов опасность возникновения инфекционных осложнений уменьшается, а задержка роста у детей не столь выражена, как при ежедневном приеме гормонов.

Только в редких случаях (например, при нефротическом синдроме у детей) альтернирующая терапия назначается с первых дней лечения. Обычно такой режим введения гормонов резервируется для больных, у которых удалось добиться стабилизации состояния с помощью ежедневного применения глюкокортикоидов. Hиже приводится пример перевода пациента на альтернирующую терапию, у которого начальная доза преднизолона составляла 50 мг.

При альтернирующем лечении используются только кортикостероиды средней продолжительности действия (преднизон, преднизолон, метилпреднизолон). После приема одной дозы этих препаратов гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая ось подавляется на 12-36 часов. При назначении через день глюкокортикоидов длительного действия (триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон) сохраняется опасность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, в связи с чем использовать их для альтернирующего лечения нерационально. Область же применения природных гормонов (кортизон и гидрокортизон) в настоящее время ограничивается рамками заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности и супрессивного лечения при адреногенитальном синдроме .

При обострении симптомов заболевания во второй («безгормональный») день рекомендуется увеличить дозу препарата в первые сутки, либо принять небольшую дополнительную дозу на второй день.

Высокие дозы (например, 0,6-1,0 мг преднизолона на 1 кг массы тела в сутки), либо дозы, разделенные на несколько приемов в течение дня, показаны в ранних фазах наиболее агрессивных заболеваний. Нужно стремиться перевести больного в течение 1-2 недель на однократный утренний прием всей суточной дозы. Дальнейшее снижение до минимальной эффективной поддерживающей дозы (предпочтителен альтернирующий прием) определяется конкретными клиническими обстоятельствами. Слишком постепенное снижение сочетается с увеличением числа и выраженности побочных эффектов лечения глюкокортикоидами, а слишкомм быстрое - предрасполагает к обострению заболевания.

C целью уменьшения побочных эффектов следует рассмотреть возможность «сбережения стероидов». В ревматологии, например, это достигается посредством применения нестероидных противовоспалительных препаратов или средств базисной терапии (иммунодепрессанты, антималярийные препараты и т. п.). Альтернация является другим вариантом уменьшения осложнений стероидной терапии.

Терапия высокими дозами глюкокортикоидов может оказаться неудовлетворительной вследствие недостаточной эффективности и/или появления тяжелых осложнений. В подобных случаях следует рассмотреть возможность пульс-терапии, т. е. внутривенного введения очень больших доз гормонов в течение короткого времени. Хотя четкого определения пульс-терапии до сих пор не существует, под этим термином обычно понимают быстрое (в течение 30-60 минут) внутривенное введение больших доз глюкокортикоидов (не менее 1 г) один раз в день на протяжении 3 суток. В более общем виде пульс-терапию можно представить как внутривенное введение метилпреднизолона (именно этот препарат используется чаще других) в дозе до 1 г/кв. метр поверхности тела в течение 1-5 дней. В настоящее время пульс-терапия стероидными гормонами нередко применяется в начале лечения ряда быстропрогрессирующих иммунологически опосредованных заболеваний. Целесообразность этого метода для длительной поддерживающей терапии, по-видимому, ограничена.

В целом, при местном применении стероидов развивается меньше токсических эффектов, чем при системном использовании. Наибольшее число нежелательных явлений при системном применении гормонов возникает в том случае, если суточная доза делится на несколько приемов. Когда суточная доза принимается за один прием, число неблагоприятных эффектов меньше, а наименее токсичен режим альтернирующего приема.

При ежедневном приеме синтетические аналоги глюкокортикоидов с длительным периодом полувыведения (например, дексаметазон) вызывают побочные эффекты чаще, чем препараты с коротким и промежуточным периодом полувыведения. Назначение высших доз стероидов сравнительно безопасно, если продолжительность их применения не превышает одной недели; при более длительном приеме таких доз можно предсказывать клинически значимые побочные и токсические эффекты.

Применение природных и нефторированных глюкокортикоидов при беременности в целом безопасно для плода. При длительном приеме фторированных препаратов возможно развитие нежелательных эффектов у плода, в том числе уродств. Если роженица принимала глюкокортикоиды в течение предшествующих 1,5-2-х лет, для профилактики острой надпочечниковой недостаточности дополнительно вводят гидрокортизона гемисукцинат по 100 мг каждые 6 часов.

При кормлении грудью низкие дозы гормонов, эквивалентные 5 мг преднизолона, не представляют опасности для ребенка. Более высокие дозы препаратов могут вызвать задержку роста и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси у малыша. Поэтому женщинам, принимающим умеренные и высокие дозы глюкокортикоидов, не рекомендуют кормить ребенка грудью.

Для профилактики синдрома дыхательных расстройств у недоношенных детей применяют препараты длительного действия (чаще всего дексаметазон). Рекомендуется внутримышечное введение дексаметазона роженице при сроке беременности до 34 недель за 24-48 часов до ожидаемых родов. Повторное введение препарата возможно, если преждевременные роды не произошли в течение ближайших 7 дней.

Обучение больного

Больной должен быть осведомлен о возможных клинических последствиях недостаточности оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники, которая может возникнуть в результате системного применения глюкокортикоидов. Следует предостеречь больного о недопустимости самостоятельного прекращения лечения или быстрого снижения дозы гормонов без соответствующих врачебных рекомендаций. Реакция оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники на стресс может снижаться даже после ежедневного приема глюкокортикоидов в течение 7 дней. Если регулярное пероральное лечение гормонами прерывается более, чем на 24 часа, то у больного в ответ на физиологический стресс, травму, инфекцию, хирургическое вмешательство может развиться циркуляторный коллапс, для устранения которого нередко требуется парентеральное введение глюкокортикоидов. Достоверно предсказать возникновение недостаточности гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси невозможно ни по дозе гормонов, ни по длительности лечения, ни по уровню кортизола в плазме натощак (хотя недостаточность чаще развивается при назначении высоких доз глюкокортикоидов).

Следует обратить внимание больного на то, что лечение гормонами стимулирует аппетит и вызывает прибавку в весе и подчеркнуть важность диеты еще до того, как лечение будет начато. Врач должен описать больному симптомы диабета, стероидной миопатии, нейропсихических, инфекционных и других осложнений терапии глюкокортикоидами .

Осложнения терапии глюкокортикоидами

В настоящее время полностью избежать побочных эффектов при проведении терапии гормонами нельзя (таблица 4, ).

Взаимодействие с другими медикаментами

Некоторые лекарственные средства способны влиять на концентрацию глюкокортикоидов в крови. Так, фенобарбитал и рифампицин интенсифицируют метаболизм гормонов в печени и тем самым уменьшают их лечебное действие. Сочетанное применение стероидов и тиазидовых диуретиков значительно увеличивает риск гипергликемии и гипокалиемии. Одновременное назначение глюкокортикоидов и ацетилсалициловой кислоты настолько понижает уровень последней в крови, что ее концентрация оказывается ниже терапевтической.

Заключение

Глюкокортикоидные гормоны занимают достойное место во врачебном арсенале. Во многих случаях своевременное и адекватное применение этих лекарств спасает жизни больных, позволяет предупредить (отсрочить) наступление инвалидности или смягчить ее проявления. В то же время, в обществе, в том числе и во врачебной среде, весьма распространена боязнь «гормонов». Залогом демифологизации глюкокортикоидов является рациональное применение их в клинической практике.

1. Белоусов Ю. Б., Омельяновский В. В. Клиническая фармакология болезней органов дыхания.- М.: Универсум паблишинг, 1996.- С. 119-130.
2. Березняков И. Г. Глюкокортикостероиды: клиническое применение (пособие для врачей).- Харьков, 1995.- 42 с.
3. Основы физиологии человека (под ред. Б. И. Ткаченко).- СПб.: Международный фонд истории науки.- Т. 1.- С. 178-183.
4. Сигидин Я. А., Гусева Н. Г., Иванова М. М. Диффузные болезни соединительной ткани.- М.: Медицина, 1994.- 544 с.
5. Страчунский Л. С., Козлов С. H. Глюкокортикоидные препараты.- Смоленск, 1997.- 64 с.
6. Терапевтический справочник Вашингтонского университета (под ред. М. Вудли, А. Уэлан).- М.: Практика, 1995.- 832 с.
7. Boumpas D. T., Chrousos G. P., Wilder R. L., Cupps T. R. Glucocorticoid therapy for immune-mediated diseases: basic and clinical correlates.- Annals of internal medicine.- 1993.- Vol.119, № 12.- P. 1198-1208.

Актуально о профилактике, тактике и лечении →

Обзор существующих вариантов Аденома простаты.

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Преднизолон Никомед относится к эффективным препаратом, лечащим воспалительные болезни суставов, астму, заболевания легких, крови, кожного покрова . Его фармакологическая группа: глюкокортикостероиды. Является гормональным лекарством. Обладает противоаллергическим и иммунодепрессивным эффектом. С легкостью снимает усталость и устраняет воспаления. Данное лекарство применяется для перорального применения.

Инструкция по применению Преднизолон предполагает применять данное лекарственное средство при острой или хронической форме астмы, дерматите и различных проявлениях аллергии.

• Преднизолон Никомед способен вирусодунцировать синтезирование аннексина, который угнетает активное действие фосфолипазов А2;
• При противовоспалительном эффекте активизируется эффективность глюкокортикоидов останавливать работоспособность совокупности ЦОГ-2;
• Препарат способен останавливать активное движение хромосом в кровеносных сосудах;
• При уммунносупрессорной работоспособности происходит сокращение Т-лимфоцитов. Наблюдается повышенная выработка уммунноглобулинов;
• При действии, направленном против аллергии, может сформироваться подавление синтеза медиаторов, вызывающих неприятное состояние;

Механизм действия

Препарат может применяться при всевозможных системных патологиях, неотъемлемо связанных с аутоиммунным процессом . После принятия препарата стероидные гормоны вместе с рецепторами передвигаются в ядро клетки. Попадая уже в само ядро, гормоны начинают взаимодействовать с эффекторными элементами, которые находятся на акцепторных участках хроматина. В этот момент начинается взаимодействие препарата. Кратковременная терапия Преднизолоном оказывает благотворное влияние на организм.

Предотвращает развитие различных заболеваний.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Форма выпуска и упаковка

Лекарственные средства, имеющие в своем составе преднизолон, выпускаются под всевозможными брендовыми знаками. Препарат имеет несколько аналогов, препаратов-синонимов и лекарств нового поколения. Данные средства производятся в пяти разнообразных лекарственных формах:

1. Таблетках, которые необходимо запивать небольшим количеством дистиллированной воды;
2. Белоснежного кристаллического порошка для изготовления суспензии для инъекцирования;
3. Жидкости для инъекций и уколов внутримышечно или внутривенно;
4. Лекарственной мази, предназначенной для наружного использования;
5. Офтальмологических капель;

Стоимость

• Таблетки белоснежного оттенка, округлые. Имеют небольшую фаску с гравировкой товарного знака, весом пять миллиграмм. Стоимость таблеток зависит от накрутки перекупщиков. Цена за одну пачку лекарства в количестве ста штук составляет 101 рубль и выше.
• Кристаллический порошок выпускается в герметичной упаковке весом 10 граммов. Стоимость такой формы препарата составляет 75 рублей и более.
• Раствор для внутривенных инъекций выпускается в количестве трех ампул, весом 25 миллиграмм-1 миллилитра. Цена на лекарственную форму составляет 42 рубля и выше.
• Мазь выпускается в тубе весом 15 грамм. Содержит в своем составе 0,5% активного компонента. Стоимость данной лекарственной формы составляет 28 рублей и выше.
• Капли для глаз производятся в стеклянных флаконах в количестве одного миллилитра, имеющих капельницу. Стоимость препарата составляет 60 рублей и более.

Состав

Основным активным компонентом препарата является преднизолон .

1. В таблетках, которые предназначены для прерорального применения находится 5 или 1 миллиграмм вещества;
2. В порошке содержится 30 миллиграмм вещества;
3. В растворе находится по 15 или 30 миллиграмм компонента на один миллилитр;
4. Мазь содержит 0,5% компонента;
5. В глазных каплях находится 0,5% действующего компонента;

Вспомогательные компоненты таблеток:

• Картофельный полисахарид;
• Молочный сахар;
• Е 572;
• В качестве загустителя применяется желатин;

Дополнительные компоненты раствора:

• Glycerolum Formal;
• Бутиловый спирт С4Н9ОН;
• Натриевая соль соляной кислоты;
• Дистиллированная вода;

Показания к применению

• Дефиниция ОРЛ, ревматический кардит, хорея Сиденгама;

Ревматические болезни СЗСТ :

• Болезнь Либмана-Сакса;
• Аутоиммунное заболевание Склеродерма;
• Узелковый полиартериит;
• Болезнь Вагнера;
• Рассеянный склерозирующий энцефало-миелит;

Болезни суставов, вызывающие воспаления, и имеющие острую или хроническую форму :

• Rheumatoid Arthritis;
• Ювенильный Juvenile arthritis, формирующийся только у детей и подростков младше 16 лет;
• Болезнь Бехтерева;
• Подагрический и псориатический артриты;
• Полиартрит;
• Плечелопаточный периартрит, вызывающий воспаление околосуставных тканей;
• Osteoarthritis Cartilage;
• Воспалительное заболевание Синдром Стилла;
• Воспаление слизистых сумок Бурсит;
• Тендосиновит;
• Синовит;
• Epicondylitis;
• Астма, Status asthmaticus;

Болезни легочной ткани ИЗЛ :

• Воспаление альвеол;
• Образование в легких рубцовой ткани;
• Болезнь Бенье-Бёка-Шаумана второй и третьей степени;
  1. Бронхогенный рак;
  2. Воспаление соединительной ткани Бериллиоз;
  3. Воспаление легких;
  4. Эозинофильная пневмония Леффлера;
  5. Туберкулез;

• Чахотка;
• Туберкулезный менингит, вызывающий воспаление мозговых оболочек;

1. Послеоперационный синдром после удаления надпочечников, а также недостаточность и сбой в работе органа;
2. Гиперплазия надпочечников врожденной формы;
3. Врожденная дисфункция адреногенитального синдрома;
4. Тиреоидит де Кервена;

Аллергия, проявляющаяся в острой и хронической форме :

• Аллергический реакции, формирующиеся после лекарственной терапии или потребления пищи, содержащей красители;
• Сывороточная болезнь, вызываемая терапией иммунными сыворотками;
• Аллергический риноконъюнктивит;
• Диффузный нейродермит;
• Контактный дерматит;
• Urticaria;
• Сенная лихорадка;
• Ангионевротический отек;
• Злокачественная экссудативная эритема;
• Токсико-аллергический дерматит;

Болезни печени :

• Алкогольный гепатит с энцефалопатией;
• Хронический активный гепатит ХАГ;
• Гипогликемическая кома при сд. Гипокликемия;
  1. Аутоиммунные болезни почек, включающие в себя острую форму двухстороннего поражения органа);
  2. Нефротический синдром;
  3. Воспаления ЖКТ:

• Диффузное язвенное воспаление НЯК;
• Хронические заболевание Болезнь Крона;
• Полиэтиологическое заболевание Локальный энтерит;

Болезни крови, а также органов кроветворения :

• Патологическое состояние Агранулоцитоз;
• Panmyelopathia;
• Болезнь Рустицкого-Калера;
• Острая форма ОМЛ;
• Опухолевая болезнь Лимфогранулематоз;
• Болезнь Верльгофа;
• Вторичная тромбоцитопения у взрослых;
• Аутоиммунная гемолитическая анемия;
• Эритробластопения;
• Врожденная эритроидная гипопластическая анемия;

Аутоиммунные и иные болезни, поражающие кожный покров :

• Экзема;
• Себорейный дерматит;
• Рsoriasis vulgaris;
• Токсический эпидермальный некролиз;
• Буллезный герпетиформный дерматит;
• Пузырчатка;
• Эксфолиативный дерматит Риттера;
• Отек мозга;

Офтальмологические болезни :

• Поражение сосудистой оболочки;
• Конъюнктивит;
• Аллергические язвы роговицы;
• Кератит, проявляющийся в виде гноя;
• Передний увеит;
• Ирит;
• Увеиты;
• Хориоидит;
• Неврит глазного нерва;

1. Профилактическое применение при реакции отторжения трансплантата.
2. Гиперкальциемия, формирующаяся после онкологических болезней.
3. Для профилактических мер и устранения чувства интоксикации, проявляющейся в виде рвоты и тошноты при цитостатического курса лечения.

Противопоказания

Преднизолон Никомед в большинстве случаев используется для устранения тяжелых патологий . Поэтому список противопоказаний небольшой:

• Препарат не рекомендуется применять при системных грибковых инфекциях;
• Лекарство противопоказано гиперчувствительным пациентам и аллергикам;

Перед применением необходимо проконсультироваться с профессиональным специалистом. Самолечение может негативно сказаться на здоровье пациента.

Побочные эффекты

Негативные последствия после короткого применения выявляются крайне редко . В основном последствия, влияющие на здоровье человека, проявляются у людей, склонных к различным аллергическим реакциям. Длительное лечение может спровоцировать ухудшение здоровья и необратимые последствия. При длительном использовании лекарства может произойти:

1. В системе пищеварения: развитие язвы желудка и толстой кишки, кровотечения, наличие тошноты, рвотный рефлекс, увеличение аппетита. Может наблюдаться развитие панкреатита, эзофагита, повышенного газообразования.
2. Побочные эффекты в нервной системе: происходит увеличение внутричерепного давления, провоцирующего застой диска зрительного нерва. У некоторых пациентов наблюдается бессонница, мигрень, головокружение, повышенный пульс, судороги, обмороки, сильная головная боль.
3. В эндокринной системе: нарушается работоспособность коры надпочечников, замедление роста у подростков, увеличение сахара в крови. У девушек может произойти сбой цикла критических дней, увеличение роста волос на коже.
4. Может произойти задержка солей и воды в организме, которая провоцирует нарушение давления и сбой в работе кроветворения.
5. Пациенты могут чувствовать слабость, хрупкость костей, болевые ощущения в мышцах, увеличение переломов, сдвиги позвонков.
6. На коже ухудшается заживление ран, формирование эритемы. Может наблюдаться повышенное потоотделение. У подростков формируются угри, сыпь, дерматит.
7. Побочные эффекты в офтальмологии у пациентов развивается катаракта, увеличивается внутриглазное давление. В особо тяжелых случаях происходит развитие экзофтальмы и глаукомы.
8. Формируется нарушение нервной деятельности. У пациентов наблюдается психоз, депрессия, чувство страха, раздражение.
9. Может проявиться отрицательный азотистый баланс, который провоцирует разрушение белков. Такое взаимодействие может привести к увеличению веса.
10. Наблюдается сокращение числа лейкоцитов и тромбоцитов. Одновременно с этим происходит увеличение уровня кальция и холестерина.
11. Побочные эффекты при развитии аллергии. Формируются аллергические реакции, развитие анафилактического шока, увеличение пульса. У людей возникают кожные сыпи, крапивница, формирование волдырей.

Синдром отмены

Различают четыре типа синдрома отмены:

1. Наблюдается нарушение гипоталамо- гипофизарно- надпочечниковой работоспособности. Поэтому необходимо назначать терапию кортизолом.
2. При быстром снижении дозы препарата наблюдается: недомогание, слабость, быстрая утомляемость, депрессия, раздражительность, артралгия.
3. На данном этапе происходит развитие глюкокортикоидной зависимости.
4. На данном этапе клинические проявления отсутствуют, но существуют лабораторные доказательства, при которых наблюдается сбой в работоспособности надпочечниковой функции. При этом специалисты назначают терапию кортизолом.

Для того чтобы нейтрализовать побочные эффекты, необходимо обратиться к специалисту . Врач назначит необходимую терапию, сократит дозировки или посоветует отменить прием Преднизолон Никомед.

Рецепт

• Рекомендуемый рецепт на принятие лекарства в таблетках: Tab. Prednisoloni 50 или 100 штук в пачке. ПО одной штучке три раза в сутки;
• Рекомендуемый рецепт на жидкость для уколов: Sol. Prednisoloni 3%. Вводить внутривенно один или два раза в сутки;
• Рекомендуемый рецепт на гель: Ung. Prednisoloni 0,5%. Необходимо накладывать на ожоги и иные дефекты кожного покрова один или два раза в сутки;
• Рекомендуемый рецепт на офтальмологические капли: Sol. Prednisoloni 0,5%. Закапывать глаза по одной-две капли два или три раза в сутки;

Таблетки необходимо запивать дистиллированной водой. Их проглатывают полностью. Жевать данное лекарство или делать из него кристаллический порошок не рекомендуется . Необходимое время принятия 6-8 часов утра. Минимум 2/3 суточной дозы необходимо принимать рано утром. Именно в данное время увеличивается действие лекарства.

• При серьезных заболеваниях в тяжелой форме пациентам необходимо принимать не менее 50-75 миллиграмм препарата. Данная доза идентична приему 10-15 штук в сутки.
• При хронических болезнях рекомендуется принимать 20-30 миллиграмм, что равно 4-6 таблеткам.
• После того, как организм придет в норму, дозировку препарата необходимо снизить до 5-15 миллиграмм в день.

Длительность терапии может быть разной. Она неотъемлемо зависит от состояния здоровья пациента и назначается специалистом.

Разведенный порошок для приготовления внутривенного раствора, а также готовый раствор можно применять как взрослым, так и детям. Необходимую дозу, курс терапии и вариант введения лекарства в организм назначает специалист. Инъекции необходимо производить с 6 до 8 утра. Инъекции необходимо производить именно рано утром.

Мазь наносят тонким слоем на кожный покров легкими массирующими движениями один-три раза в сутки. Длительность лечения составляет от 6 до 14 дней. Как только наступит улучшение, применение препарата необходимо прекратить. Запрещается накладывать повязку сверху геля. В ином случае большое количество препарата может всосаться в кровь и вызвать формирование побочных эффектов. Использовать лекарство более двух недель не рекомендуется.

Глазные капли необходимо закапывать по одной-две капли три раза в сутки. При острых заболевания необходимо производить закапывания каждые 2-4 часа. После хирургических вмешательств препарат можно применять только на пятый день после операции.

После улучшения состояния терапию необходимо прекратить.

Особые показания

Пожилым людям старше 65 лет во время приема препарата необходимо записаться на прием к врачу. У таких людей в 90% случаев выявляются побочные эффекты. Поэтому если есть возможность заменить препарат на иное лекарственное средство, то от применения Преднизолона рекомендуется отказаться.

Как принимать препарат детям. Дозировку таблеток рассчитывают в зависимости от массы тела. На один килограмм веса необходимо давать 1-2 миллиграмма препарата. В качестве поддерживающей дозы назначают 0,25-0,5 миллиграмм на один килограмм веса.
Дозировку инъекций детям до одного года рассчитывают исходя из веса. На один килограмм необходимо вводить 2-3 миллиграмма раствора. Подросткам от одного до четырнадцати лет вводят 1-2 миллиграмма препарата на один килограмм веса.

Преднизолон при беременности необходимо использовать, если сущесвует настоящая угроза жизни будущей матери, так как препарат обладает тератогенным действием. Результаты на грызунах показали, что при применении препарата во время беременности, есть риск родить недоношенных детей. Ребенок может родиться с волчьей пастью. У плода может быть увеличен пульс, что приводит к нежелательному выкидышу.

Во время грудного вскармливания использовать препарат категорически запрещено. Гормон способен проникать в грудное молоко и негативно сказываться на здоровье ребенка.

После принятия препарата матерью, малыша необходимо перевести на искусственные смеси.

Хранение, отпуск из аптек

Препарат продается в аптеках строго по рецепту. Хранить лекарство необходимо в темной сухом месте при температуре не выше 18-25°С. Срок годности препарат составляет пять лет.

Аналоги

Многие пациенты задумываются над тем, чем заменить лекарство. На сегодняшний момент существует большое количество дешевых аналогов, а также лекарственных средств нового поколения.

Препараты	Описание	Противопоказания	Стоимость, руб
Преднизон	Преднизон — аналогичный препарат, заменяющий Пpеднизoлoн.	Преднизон не рекомендован пациентам с язвой желудка и толстой кишки.	Стоимость Преднизона составляет 250 рублей и выше.
Метилпреднизолон	С легкостью снимает воспаления. Обладает противошоковым эффектом.	Противопоказан людям с поражением глаз и туберкулезом.	От 100
	Дексаметазон – лекарственное средство, содержащее в своем составе фосфат натрия.	Дексаметазон не рекомендуется гиперчувствительным пациентам.	Стоимость Дексаметазона составляет от 152
	Выпускается в виде таблеток и лиофилизата.	Противопоказан людям с язвенными поражениями.	От 198
Формотерол	Является бронхолитическим препаратом.	Противопоказан аллергикам.	От 414
Преднизолон Гемисукцинат	Перед применением средства пульс должен быть ровным и спокойным. Препарат подавляет функции лейкоцитов.	Противопоказан людям с опухолью кожи и внутрисуставными переломами.	От 100
	Подавляет работоспособность тканевых макрофагов.	Противопоказан пациентам с острыми психозами в анамнезе.	Стоимость Триамцинолона составляет 100 рублей и выше.

Взаимодействие с иными препаратами

• При одновременном принятии с салицилатами увеличивается риск появления кровотечений;
• Диуретики нарушают электролитный баланс;
• Гипогликемические лекарственные средства уменьшают количество глюкозы;
• Гликозиды вызывают интоксикацию;
• Гипотензины вызывают ослабление эффекта препарата;
• Соматропины вызывают уменьшение всасывания;
• Если совместить пероральные контрацептивы, содержащие эстроген, то может произойти повышение эффективности лекарства;
• Карбутамид и азатиоприн вызывают риск развития катаракты;
• Нитраты и М-холиноблокаторы увеличивают внутриглазное давление;

17,21-Дигидроксипрегна-1,4-диен-3,11,20-трион

Химические свойства

Данное вещество – стероидный , который в норме вырабатывается в организме корой надпочечников .

Преднизон относится у группе синтетических нефторированных глюкокортикостероидов . Соединения такого рода более активны, чем естественные, природные вещества. Их используют в меньших дозировках. Влияние данной группы веществ на водно-соленой обмен в организме сводится к минимуму, побочные реакции проявляются редко.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, глюкокортикостероидное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество способствует процессам стабилизации лизосомальных мембран , снижает интенсивность вывода протеолитических ферментов из клеток-лизосом , ингибирует продукцию фермента фосфолипазы А2 и арахидоновой кислоты . В результате происходит угнетение синтеза оксикислот , лейкотриенов и медиаторов воспаления . Преднизон снижает проницаемость капилляров, угнетает фазу экксудации и пролиферации .

Средство обладает противоаллергическими свойствами благодаря его способности приводить к дегрануляции тучных клеток , угнетать процесс синтеза лейкотриенов и специфических антител .

Противошоковые свойства обусловлены повышением реакции организма на сосудосужающее вещества, стимулированием деятельности сердечно-сосудистой системы и задержкой в тканях воды и натрия. Вещество стимулирует работу центральной нервной системы, Также благодаря синтетическому ГКС ускоряется процесс выведения и ядовитых веществ из печени, снижается проницаемость мембран клеток.

После перорального приема вещество усваивается обычным способом. Максимальной своей концентрации, достигая в течение 60-120 минут. Преднизон обладает высокой биологической доступностью, порядка 90%. Претерпевает реакции метаболизма в печени.

Фармакокинетические параметры средства имеют линейную зависимость от дозировки.

Выводится лекарство через почки.

Показания к применению

Препараты Преднизона назначают:

• при , пациентам, страдающим от острой недостаточности коры надпочечников , андрогенитального синдрома ;
• для лечения , узелкового периартрита ;
• при , склеродермии и ;
• для лечения различных , болезни Аддисона ;
• при печеночной коме , гипогликемии , ;
• в качестве лечебного и профилактического средства при шоке ;
• при различных формах , гемолитической анемии ;
• пациентам с тромбоцитопенической пурпурой ;
• для лечения , зуда на коже, ;
• при почесухе , эритродермии ;
• при ложном крупе в детском возрасте.

Противопоказания

Таблетки не назначают:

• если у пациента на синтетические ГКС или действующее вещество;
• при обострении ;
• больным ;
• при болезни Иценко-Кушинга ;
• если у пациента имеется склонность к ;
• при тяжелых заболеваниях почек, повышенном АД или ;
• лицам с вирусными инфекциями, психическими расстройствами.

Побочные действия

Во время лечения Преднизоном могут развиться следующие побочные реакции:

• повышение артериального давления ;
• синдром Иценко-Кушинга , сильное истощение коры надпочечников ;
• нарушение баланса азота в крови, увеличение веса пациента, гиперкликемия ;
• проблемы с психикой;
• повышение содержания кислот в ЖКТ и как следствие обострение или язвы желудка ;
• отечность, вызванная задержкой натрия и избыточным выведением калия из организма;
• некроз костей , ;
• повышение показателей свертываемости крови;
• , (латентная);
• снижение , замедление процессов заживления ран и порезов.

Преднизон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и режим приема индивидуальные.

Чаще всего взрослым назначают по 20-30 мг в день. В качестве поддерживающей дозы используют по 5-10 мг.
В случае необходимости начальная дозировка может равняться 100 мг, поддерживающая до 15 мг.

Снижение суточной дозировки следует осуществлять плавно.

Максимальное количество вещества, которое можно дать взрослому за один раз – 15 мг, в сутки – 100 мг.

Для устранения шока и при прочих неотложных состояниях можно вводить пострадавшему большие дозировки вещества в течение короткого периода времени.

Передозировка

Предполагается увеличение частоты и силы возникновения побочных эффектов.

Взаимодействие

В сочетании с препаратом способствует развитию гипопротромбинемии .

При сочетанном приеме с и сердечными гликозидами повышается вероятность развития гипокалиемии .

Брутто-формула

C 21 H 26 O 5

Фармакологическая группа вещества Преднизон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53-03-2

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, глюкокортикоидное .

Стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, уменьшает выход протеолитических ферментов из лизосом (торможение фазы альтерации и ограничение очага воспаления), ингибирует фосфолипазу A 2 , нарушает либерацию арахидоновой кислоты и, как следствие, угнетает синтез ПГ , оксикислот и лейкотриенов, тормозит активность гиалуронидазы и снижает проницаемость капилляров (угнетение фазы экссудации), активность фибробластов (угнетение фазы пролиферации). Противоаллергические свойства обусловлены нарушением дегрануляции тучных клеток, уменьшением синтеза лейкотриенов и подавлением продукции антител, противошоковые — задержкой натрия и воды, повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества и стимулирующим влиянием на сердечную деятельность, антитоксические — ускорением инактивации ядовитых веществ в печени, уменьшением проницаемости клеточных мембран.

При приеме внутрь легко всасывается, C max в плазме крови наблюдается через 1-2 ч. Биодоступность превышает 90%. Подвергается биотрансформации, главным образом в печени, выделяется в основном почками. С увеличением дозы возрастают T 1/2 , общий клиренс, объем распределения и степень связывания с белками. Влияет на углеводный, белковый, жировой и водно-солевой обмен. Повышает уровень глюкозы в крови, способствует накоплению гликогена в печени, усиливая глюконеогенез. Активирует процессы катаболизма, замедляет регенерацию, контролирует дезаминирование аминокислот в печени, способствует перераспределению жировой ткани, задерживает в организме натрий и воду, усиливает выведение калия; стимулирует сердечно-сосудистую систему, повышает тонус артериол и сократительную способность миокарда, увеличивает ударный и минутный объем, возбуждает ЦНС , обладает антитоксическим и иммунодепрессивным действием, вызывает повышение секреции слизистой оболочки желудка и кислотности желудочного сока.

Применение вещества Преднизон

Ревматизм, ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, аллергические заболевания, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром, гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз, агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, инфекционный мононуклеоз, острый панкреатит, пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, красная волчанка, эритродермия, алопеция; профилактика и лечение шока.

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, остеопороз, болезнь Иценко — Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертония, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулеза, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, неспецифические инфекции, латентные формы туберкулеза, беременность (особенно I триместр).

Побочные действия вещества Преднизон

Снижение сопротивляемости к инфекции, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, отрицательный азотистый баланс, остеопороз, асептический некроз костей, повышение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие на ЖКТ , гипокалиемия, задержка натрия и воды, отеки, артериальная гипертония, повышение свертываемости крови, синдром Иценко — Кушинга, увеличение массы тела, «лунообразное» лицо, стероидная катаракта, латентная глаукома, нарушение менструального цикла у женщин, бессонница, мышечная слабость; синдром отмены, связанный с угнетением функции или атрофией коры надпочечников.

Глюкокортикостероидный препарат. Препараты, применяемые при ревматоидном артрите, спондилите, ревматизме неуточненного генеза, артрите, травматическом шоке, инфекционных заболеваниях.

Форма выпуска и состав

Таблетки с содержанием действующего вещества – преднизона по 1, 5, 20 и 50 мг в каждой таблетке. Таблетки с концентрацией 1 мг – сто штук в полимерной банке. Таблетки с концентрацией 5, 20 и 50 мг – по десять штук в полимерном блистере, два блистера в картонной упаковке.

Фармакологические свойства

Противовоспалительный, глюкокортикоидный и противоаллергический препарат. Стабилизирует состояние клеточных мембран, угнетает продуцирование простагландинов, отвечающих за выраженность болевого синдрома при патологиях опорно-двигательного аппарата.

Снижает проницаемость капилляров, противоаллергические свойства обусловлены снижением выработки специфических антител, противошоковые свойства обусловлены сосудосуживающим эффектом и стимуляцией работы сердечно-сосудистой системы.

Быстро всасывается при пероральном приеме, максимальные концентрации в крови достигаются спустя два часа. Трансформируется в печени, выводится почками.

Оказывает влияние на липидный, углеводный и белковый обмен. Способствует кумуляции гликогена гликогена в печени и повышению уровня глюкозы в крови. Препарат способен задерживать воду и натрий в организме, стимулировать работу сердечно-сосудистой системы и повышать тонус артериол, способность сердечной мышцы к сокращению.

Относительно ЦНС выступает возбудителем, проявляет противотоксическое и иммунодепрессивное действие. Повышает кислотность желудочного сока и секрецию желудочной оболочки.

Показания к применению

В практике лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата и мускулатуры применяется при ревматизме, ревматоидном артрите, периартериите, склеродермии, дерматомиозите.

Применяется в лечении аллергических заболеваний, болезни Аддисона, при недостаточности функций коры надпочечников в острой форме, андрогенитальном синдроме и гепатите, печеночной коме, гипогликемии.

Используется в терапии липоидного нефроза, агранулоцитоза, лейкемий любой этиологии, лимфогранулематоза, пурпуры тромбоцитопенической, гемолитической анемии.

В составе комплексной терапии при инфекционном мононуклеозе, панкреатите острой формы, пузырчатке, зуде невыясненной этиологии, экземе, дерматите, псориазе, себорейном дерматите, красной волчанке, эритродермии. Применяется как профилактическое средство при шоковых состояниях.

Преднизон противопоказан при известной гиперчувствительности к действующему веществу или любому другому компоненту в составе. Не применяется при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, особенно в острой фазе. Неприменим при остеопорозе, болезни Иценко-Кушинга, а также в случаях, если пациент склонен к тромбоэмболии.

Противопоказано применение препарата при недостаточности почечной функции, тяжелой форме артериальной гипертензии и гипертонии, генерализованных заражениях грибком (микоз, в том числе, кандидоз), при вирусной инфекции в острой или хронической фазе.

Запрещено принимать этот препарат в период вакцинации, при активной форме туберкулеза, симптоматике психических патологий.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Преднизон пациентам с любой формой сахарного диабета, а также при неспецифических инфекциях, в том числе, при носительстве стафилококка, стрептококка.

Болям в суставах пришел конец!

Узнайте про средство, которого нет в аптеках, но благодаря которому уже многие россияне излечились от болей в суставах и позвоночнике!
Рассказывает известный врач

Осторожности требует назначение препарата пациентам с латентными формами туберкулеза, а также беременность, особенно – первый триместр.

Назначением препарата должен заниматься только специалист – запрещено самостоятельно принимать лекарственное средство без консультации врача.

Как принимать

Официальная инструкция по применению препарата Преднизон указывает, что дозировки и кратность приема устанавливаются индивидуально лечащим врачом в зависимости от выраженности болевого синдрома и воспалительного процесса.

Поддерживающие дозировки должны быть назначены после достижения желаемого терапевтического эффекта. Расчет поддерживающей дозировки зависит от назначенной дозировки в период активного лечения – поддерживающая дозировка должна быть в три раза меньше терапевтической.

При необходимости и по решению лечащего врача начальная дозировка при лечении может составлять 0,1 г, поддерживающая – 0,015 г. Снижать суточные концентрации препарата необходимо постепенно.

Дозировка для применения в детском возрасте рассчитывается исходя из массы тела. Рассчитанное количество препарата должно быть распределено на пять приемов.

Одноразовая максимальная дозировка – не более 15 мг, суточная – не более 100 мг. При возникновении неотложных состояний, угрожающих жизни, а также при шоковых состояниях, разрешается введение больших количеств препарата под наблюдением врача.

Побочные эффекты

Лечение препаратом может привести к таким нежелательным эффектам, как низкая сопротивляемость организма инфекционным и вирусным заболевания, развитие гипергликемии, иногда – вплоть до стероидного диабета.

Возможные такие побочные эффекты, как некрозирование костной ткани, повышение кислотности желудка и, как следствие, болевой синдром, гипокалиемия, задержка воды и натрия в организме с отечностью лица и конечностей в результате.

Может наблюдаться развитие синдрома Иценко-Кушинга, повышение массы тела без других объективных причин, катаракта стероидной формы, скрытая глаукома, нарушение цикла менструаций у женщин.

Со стороны центральной нервной системы также отмечается такое нежелательное последствие приема Преднизона, как нарушение режима сна, бессонница, слабость в мышцах, тремор рук.

При резком прекращении лечения Преднизоном возможно развитие синдрома отмены, связанное со снижением функции коры надпочечников и их атрофией.

Избежать побочных эффектов и минимизировать вероятность их проявления можно, тщательно рассчитав индивидуальную дозировку.

Взаимодействие с другими препаратами

Скорость переработки Преднизона печенью увеличивается фенобарбиталом, дифенином, эфедрином и дифенгидрамином. Преднизон ускоряет расщепление дигитоксина, пенициллина, препаратов на основе барбитуратов и левомицетина.

Параллельный прием сердечных гликозидов и/или амфотерцина увеличивают риск развития гипокалиемии. Сочетание препарата с аспирином повышает риск развития гипопротромбинемии.

Стоимость и аналоги

Цена упаковки из ста таблеток препарата Преднизон стоит от 1417 до 1685 рублей. Аналоги препарата:

Преднизолон

Преднизон и Преднизолон часто путаются, так как в них достаточно различий. Тем не менее, они есть. Оба препарата относятся к одной и той же фармакологической группе и производятся на основе глюкокортикостероидов.

Преднизону приписывают структурную аналогичность Преднизолона, но последний имеет также такие формы выпуска, как мазь и инъекции, в то время как Преднизон выпускается только в таблетированной форме. Кроме того, Преднизолон стоит значительно дешевле – до 148 рублей за сто таблеток. Отзывы о Преднизоне свидетельствуют, что препарат труднодоступен в аптечных сетях, в отличие от Предназолона.

Активный компонент Фепранона оказывает психостимулирующее действие.

Механизм действия основан на возбуждении центра насыщения и угнетении центра голода. Фепранон по инструкции, стимулируя кору больших полушарий головного мозга, периферическое адреностимулирующее действие практически не оказывает.

Кроме того, Фепранон улучшает обмен веществ и способствует снижению массы тела при ожирении.

Фармакодинамический эффект развивается через час после приема драже, длительность оказываемого действия – не менее восьми часов.

Форма выпуска Фепранона

Препарат Фепранон выпускают в виде драже по 25 мг, содержащих активный компонент – амфепрамон.

Аналоги Фепранона

Аналогов Фепранона по действующему веществу не выпускают.

Наиболее близкими аналогами Фепранона по механизму действия являются лекарственные средства Голдлайн, Меридиа, Редуксин, Линдакса и Слимия.

Показания к применению Фепранона

Согласно инструкции Фепранон назначают при лечении ожирения алиментарного генеза.

Кроме того, Фепранон можно принимать в составе комбинированной терапии при лечении адипозогенитального синдрома и гипотиреоза.

Фепранон по инструкции противопоказано применять при:

• Артериальной гипертензии;
• Атеросклерозе;
• Феохромоцитоме;
• Инфаркте миокарда;
• Сахарном диабете;
• Аденоме гипофиза;
• Эпилепсии;
• Психозе;
• Глаукоме;
• Тиреотоксикозе;
• Гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам Фепранона.

Фепранон разрешен к применению в педиатрии с двенадцати лет.

Способ применения Фепранона

Драже Фепранон рекомендуется принимать до еды (за полчаса) одновременно с малокалорийной диетой. Разовая дозировка составляет 1 драже, кратность приема – до трех раз в день. При недостаточном эффекте от проводимой Фепраноном терапии суточную дозировку можно увеличить до четырех драже.

Средняя продолжительность лечения Фепраноном – от шести до десяти недель. Повторно курс лечения можно пройти через три месяца.

Детям от 12 лет, как правило, назначают половину взрослой дозировки.

Побочные действия Фепранона

Препарат Фепранон по отзывам может вызывать следующие нежелательные побочные действия:

• Слабость;
• Сухость во рту;
• Тахикардия;
• Кожный зуд;
• Бессонница;
• Конъюнктивит;
• Ринит;
• Головная боль;
• Запоры или диарея;
• Эйфория;
• Повышение артериального давления;
• Ухудшение настроения;
• Раздражительность;
• Тошнота;
• Сыпь;
• Рвота;
• Отек век;
• Миалгия;
• Полиурия;
• Дизурия.

При длительном применении Фепранона по отзывам может возникнуть снижение потенции, алопеция, в некоторых случаях – лекарственная зависимость.

При принятии в высоких дозах Фепранон по отзывам может привести к развитию:

• Гиперрефлексии;
• Тремора;
• Спутанности сознания;
• Тахипноэ;
• Коллапса;
• Галлюцинаций;
• Судорог (на фоне эпилепсии).

• Форсированный диурез;
• Промывание желудка;
• Вызывание рвоты;
• Прием психоактивных лекарственных средств (при развитии выраженных психических нарушений) и бета-адреноблокаторов (при тахикардии);
• Искусственная вентиляция легких (при появлении симптомов дыхательной недостаточности).

Лекарственное взаимодействие

Фепранон может ослабить гипогликемический эффект инсулина и гипотензивное действие гуанетидина.

Риск развития гипертонического криза возрастает при одновременном применении Фепранона с ингибиторами МАО.

Глюкокортикостероид. Дегидрированный аналог гидрокортизона, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, десенсибилизирующим, противошоковым, антитоксическим и иммунодепрессивным эффектом.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропных гормонов и бета-липотропина, при это не уменьшая концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропных гормонов и фолликулостимулирующих гормонов.

Повышает возбудимость центральной нервной системы, уменьшает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты; которая, в свою очередь, индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты.

Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, которые способствуют процессам воспаления, аллергии и другим аналогичным процессам.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с увеличением коэффициента альбумин/глобулин, стимулирует синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; увеличивает активность глюкозо-6-фосфатазы, которая приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, которые приводят к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: понижает абсорбцию Ca2+ из желудочно-кишечного тракта, «вымывает» Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками, задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность).

Противовоспалительный эффект основан на угнетении высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцировании образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; а также на уменьшении проницаемости капилляров; стабилизации клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается вследствие подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, изменения иммунного ответа организма, уменьшения числа циркулирующих базофилов, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования.

При хронической обструктивной болезни легких действие препарата главным образом основывается на торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Препарат уменьшает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции, увеличивает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам.

Противошоковый и антитоксический эффект связан с повышением артериального давления (вследствие повышения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), с понижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивное действие препарата обусловлено торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Препарат подавляет синтез и секрецию адренокортикотропных гормонов и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов, а также тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и уменьшает возможность образования рубцовой ткани.

Показания

Системные заболевания соединительной ткани (дерматомиозит, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, узелковый периартериит, склеродермия).

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в том числе посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит, бурсит.

Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.

Астматический статус, бронхиальная астма.

Острые и хронические аллергические заболевания: поллиноз, аллергический ринит, крапивница, аллергические реакции на пищевые продукты и лекарственные средства, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, лекарственная экзантема.

Кожные заболевания: токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, экзема, псориаз, пузырчатка, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), буллезный герпетиформный дерматит.

Отек мозга (в том числе на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.

Аллергические заболевания глаз: аллергические формы конъюнктивита, аллергические язвы роговицы.
Воспалительные заболевания глаз: неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты.

Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе состояние после удаления надпочечников).

Врожденная гиперплазия надпочечников.

Заболевания почек аутоиммунного генеза (в том числе острый гломерулонефрит); нефротический синдром.
Подострый тиреоидит.

Заболевания органов кроветворения: острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия).

Заболевания легких: саркоидоз второй-третьей стадии, острый альвеолит, фиброз легких.
Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).

Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).

Злокачественная опухоль легкого (в комбинации с цитостатиками).

Рассеянный склероз.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: болезнь Крона, язвенный колит, локальный энтерит.

Профилактика реакции отторжения трансплантата.

Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Миеломная болезнь.

В случае применения препарата по «жизненным» показаниям в течение короткого периода времени единственным противопоказанием является гиперчувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

Применять с осторожностью:

Поствакцинальный период (период длительностью восемь недель до и две недели после вакцинации), лимфаденит после прививки против туберкулеза (БЦЖ).

Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта: гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, эзофагит, дивертикулит, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза на фоне замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гиперлипидемия, артериальная гипертензия.
Эндокринные заболевания: гипотиреоз, сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), болезнь Иценко-Кушинга, тиреотоксикоз.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

А также: при беременности и в период лактации, при остром психозе, системном остеопорозе, миастении gravis, на фоне ожирения (третьей-четвертой стадии), при полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.

От длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата зависит не только выраженность побочных эффектов, но и частота их развития.

• эндокринная система: синдром Иценко-Кушинга (дисменорея, аменорея, лунообразное лицо, гирсутизм, ожирение гипофизарного типа, повышение артериального давления, миастения, стрии), снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, задержка полового развития у пациентов детского возраста;
• пищеварительная система: «стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки, панкреатит, рвота, тошнота, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, икота, метеоризм, повышение или понижение аппетита. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;
• сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, тромбозы, гиперкоагуляция. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда существует риск распространение очага некроза на фоне замедления формирования рубцовой ткани, вследствие чего возможен разрыв сердечной мышцы;
• нервная система: бессонница, нервозность или беспокойство, делирий, галлюцинации, дезориентация, эйфория, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, головокружение, судороги, вертиго;
• органы чувств: повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, экзофтальм, трофические изменения роговицы;
• обмен веществ: увеличение массы тела, усиленное потоотделение, усиленное выведение Ca2+, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков);
• обусловленные МКС активностью: гипернатриемия, задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипокалиемический синдром (необычная слабость и утомляемость, гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц);
• опорно-двигательный аппарат: остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), разрыв сухожилий мышц, снижение мышечной массы (атрофия), «стероидная» миопатия;
• кожные покровы и слизистые оболочки: гипер- или гипопигментация, угри, стрии, замедление заживления ран, истончение кожи, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, экхимозы, петехии;
• аллергические реакции: местные аллергические реакции, генерализованные аллергические реакции (зуд кожи, анафилактический шок, сыпь на коже);
• прочие: развитие или обострение инфекций (появление этого побочного эффекта возможно при совместном применении препарата с иммунодепрессантами и вакцинацией), синдром «отмены», лейкоцитурия.

Применение и дозировка

При заместительной терапии препарат назначают в дозе 20-30 миллиграмм в сутки.

Поддерживающая доза составляет 5-10 миллиграмм в сутки.

В случае некоторых заболеваниях (нефротический синдром, некоторые ревматические заболевания) препарат назначают в более высоких дозах. Лечение следует прекращать медленно, постепенно уменьшая дозу.

Если в анамнезе пациентов зафиксированы психозы, то высокие дозы препарата назначают под строгим контролем врача.

Дозы для пациентов детского возраста: начальная доза составляет 1-2 миллиграмма на килограмм массы тела в сутки, за четыре-щесть приемов, поддерживающая доза составляет 0.3-0.6 миллиграмм на килограмм массы тела в сутки.

Большую часть дозы или всю дозу необходимо назначать утром. Это обусловлено суточным секреторным ритмом глюкокортикостероидов.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо обследовать больного на предмет выявления возможных противопоказаний.

Клиническое обследование должно включать в себя:

• исследование сердечно-сосудистой системы;
• рентгенологическое исследование легких;
• исследование желудка и 12-перстной кишки;
• исследование системы мочевыделения;
• исследование органов зрения.

Перед началом и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, плазменную концентрацию электролитов.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе необходимо одновременное проведение терапии антибиотиками.

Проводить иммунизацию в период лечения не следует.

Синдром «отмены» глюкокортикостероидов возникает при внезапной отмене препарата (особенно в случае предшествующего применения высоких доз).Этот синдром выражается тошнотой, снижением аппетита, астенией, заторможенностью, генерализованными костномышечными болями.

После отмены препарата в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, можно назначить (по показаниям) на время глюкокортикостероиды, при необходимости — в сочетании с МКС.

Пациентам детского возраста, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, для профилактики необходимо назначить специфические Ig.

Для уменьшения побочных эффектов оправдано назначение анаболических стероидов, увеличение поступления K+ с пищей.

В случае болезни Аддисона необходимо избегать одновременного назначения барбитуратов, так как в этом случае возникает риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз).
Применение при беременности в первом триместре и в период лактации препарат назначают, исходя из ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод и ребенка.

При длительной терапии во время беременности существует риск нарушения роста плода. При терапии препаратом в третьем триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

У пациентов детского возраста в период роста глюкокортикостероиды необходимо применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Источники

• http://ArtrozamNet.ru/prednizon/
• http://www.neboleem.net/fepranon.php
• http://opuholi.org/lekarstva/prednizolon.html