Месалазин торговое наименование. Препараты месалазина в лечении взк

Ректальные суппозитории Месалазол - антибактериальный, противовоспалительный препарат с локализацией действия в кишечнике.
Месалазин оказывает противовоспалительное действие на уровне слизистой кишечника. Ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов). Тормозит образование цитокинов в слизистой оболочке кишечника, тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Также оказывает антиоксидантное действие: связывает и разрушает свободные радикалы кислорода. Подавляет активность некоторых кишечных бактерий, особенно Escherichia coli (антибактериальный эффект проявляется в толстом кишечнике).

Фармакокинетика

При применении суппозиториев высвобождение и распределение месалазина происходит в прямой и дистальной трети толстой кишки, Абсорбция препарата в системный кровоток низкая и составляет около 10%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени в неактивный метаболит - N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы составляет 43%, N-ацетил-5- аминосалициловой кислоты - 73-83%. Препарат и его метаболит проникает через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Период полувыведения месаламина составляет 0,5-2 часа, N-ацетил-5- аминосалициловой кислоты - около 5-10 часов. Месалазин и его метаболиты выводятся почками (50%) с мочой (главным образом в ацетилированной форме) и через кишечник (40%) с калом. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30% дозы. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Показания к применению

Свечи Месалазол применяются в лечении воспалительных заболеваний прямой кишки и дистального отдела толстого кишечника (неспецифический язвенный колит, проктит, проктосигмоидит; болезнь Крона) в стадии обострения и их профилактика.

Способ применения

Свечи Месалазол применяются ректально.
Взрослыe. При легких и среднетяжелых формах в стадии обострения по одному суппозиторию (500 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1,5 г.
Для профилактики рецидивов назначают по одному суппозиторию (250 мг) 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
При тяжелых формах по два суппозитория (500 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза может быть увеличена до 3-4 г (на период не более чем на 8-12 недель).
Дети: при обострении 40-60 мг/кг веса в сутки, для профилактики рецидивов - 20-30 мг/кг веса в сутки (кратность приема -3 раза в сутки).
Длительность лечения определяется индивидуально (в среднем 8-10 недель).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта и боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, тахикардия, артериальная гипер- или гипотензия, боли за грудиной; одышка, перикардит, миокардит;
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, кристаллурия;
Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, метгемоглобинемия;
Со стороны нервной системы: астения, головная боль, головокружение; шум в ушах, полиневропатия, тремор, депрессия;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматозы, бронхоспазм, фотосенсибилизация;
Прочие: слабость, паротит, алопеция, олигоспермия, волчаночноподобный синдром, уменьшение продукции слезной жидкости.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению суппозиториев Месалазол являются: гиперчувствительность к салицилатам, почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени, заболевания крови, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, возраст до 2 лет, период лактации, последние 2-4 недели беременности.
С осторожностью применяют препарат при печеночной и почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациентам с аллергическими заболеваниями.

Беременость :
Применение свечей Месалазол в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат противопоказан к применению в последние 2-4 недели беременности и в период лактации.
Женщинам, планирующим беременность, нужно выбрать период, когда можно отказаться от лечения или принимать поддерживающие дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарат Месалазол :
- усиливает действие антикоагулянтов (риск развития желудочно-кишечного кровотевчения);
- усиливает ульцерогенное действие глюкокортикоидов на слизистую желудка;
- усиливает токсичность метотрексата;
- ослабевает действие рифампицина;
- ослабевает действие фуросемида;
- усиливает гипогликемический эффект сульфонилмочевины,
- замедляет абсорбцию цианокоболамина.

Передозировка

:
Симптомы передозировки суппозиториев Месалазол : тошнота, рвота, боль в животе, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре 15-25?С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Месалазол - ректальные суппозитории.
По 7 суппозиториев в блистере из ПВХ/ПЭ пленки.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав

:
1 суппозиторий Месалазол по 250 мг содержит: активное вещество: месалазин 250 мг. Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды - до 2,08 г.
1 суппозиторий Месалазол по 500 мг содержит: активное вещество: месалазин 500 мг. Вспомогательные вещества: цетиловый спирт, докузат натрия, полусинтетические глицериды до 2,2 г.

Дополнительно

:
Перед применением суппозиториев Месалазол необходимо опрожнить кишечник.
Необходимо проводить контроль картины периферической крови, функции печени и выделительной функции почек (уровень мочевины и креатинина в крови) до лечения, через 14 дней после начала лечения, затем 1 раз в месяц в течение 3 месяцев, после - при нормальных результатах - 1 раз в три месяца, а также по окончании терапии.
На фоне применения препарата может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

Основные параметры

Название:	МЕСАЛАЗОЛ СВЕЧИ
Код АТХ:	A07EC02 -

В 1 таблетке месалазина 500 мг.

Кальция гидрофосфат, коповидон, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат, натрия альгинат, микрокристаллическая целлюлоза, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным действием № 50.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противовоспалительное средство, оказывающее местное действие в слизистой оболочке кишечника. Проявляет активность в отношении кишечной палочки и кокков. Подавляет синтез медиаторов воспаления - простагландинов и лейкотриенов. Имеет антиоксидантные свойства за счет способности разрушать свободные кислородные радикалы. Снижает риск рецидивов при болезни Крона .

Фармакокинетика

Около 50% дозы абсорбируется в тонкой кишке. Подвергается ацетилированию в кишечнике и в печени. Связывается с белками на 43%. Метаболиты выводятся почками и кишечником. T1/2 0,5-2 ч. Накапливается у лиц с хронической .

Показания к применению

Лечение и профилактика неспецифического , проктита , болезни Крона .

В I триместре беременности возможно назначение по строгим показаниям.

Противопоказания

• нарушения функции печени и почек;
• геморрагический диатез ;
• повышенная чувствительность;
• последний месяц беременности;
• кормление грудью;
• возраст до 2 лет;
• дети с весом менее 50 кг.

Побочные действия

• , головная боль, нарушение сна, судороги, депрессия , , шум в ушах;
• боль в животе, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, , , гепатит, ;
• сердцебиение, повышение АД, , одышка;
• гемолитическая или апластическая анемия , лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия;
• олигурия или , гематурия, нефротический синдром;
• сыпь, , зуд, бронхоспазм;
• лихорадка, , волчаночноподобный синдром.

Месалазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Месалазин принимают внутрь, целиком, после еды, запивая достаточным количеством воды.

При язвенном колите в стадии обострения взрослым назначается 4 г в сутки (за несколько приемов). Максимальная СД - 6-8 г. Доза для детей - 20-30 мг на 1 кг веса в сутки, разделенная на несколько приемов. При переходе на поддерживающую терапию взрослые принимают 2 г в сутки.

При дистальном проктите назначают препараты в виде свечей. Поскольку не существует формы выпуска свечи Месалазин, применяют свечи или по 1 г 2 раза в сутки. Длительность лечения 2-3 мес.

Ежемесячно при лечении контролируется картина периферической крови, функции печени и почек. У лиц со сниженной скоростью ацетилирования в печени повышается риск появления побочных реакций.

Передозировка

Легкая степень передозировки проявляется головокружением, недомоганием, тошнотой, рвотой, нарушением зрения и лихорадкой (неблагоприятный прогностический признак). При тяжелой степени развивается , сонливость, коллапс , , судороги и кровотечения.

С целью выявления передозировки, которая не всегда проявляется клинически, определяют концентрацию салицилатов в крови (выше 70 мг% - тяжелое отравление, выше 100 мг% - крайне тяжелое).

Лечение: прием слабительного, промывание желудка, назначение сорбентов, симптоматическая терапия, контроль кислотно-щелочного состава. В зависимости от этого введение или натрия цитрата . Ощелачивание мочи (если уровень салицилатов более 40 мг%) проводится инфузией натрия гидрокарбоната. При отеке легких — проведение ИВЛ смесью с кислородом.

ЛСР-006281/09-100809

Торговое название: Месалазин

Международное непатентованное название:

месалазин

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия

Состав:

1 таблетка пролонгированного действия содержит:
активного вещества: месалазина 500 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-300), коповидон (коллидон VA-64 или пласдон Эс-630), натрия альгинат (Келтон LVCR), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание: таблетки почти белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Допускаются незначительные вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.

Код ATX: [А07ЕС02]

Фармакодинамика
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика
Около 30-50% принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонкой кишке. Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, - энтеробактериями, образуя М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы - 43%, а Ы-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, проникают в материнское молоко.
Кумулятивные свойства имеются у здоровых волонтеров после приема препарата в дозе 1500 мг/день. Кумулирует при хронической почечной недостаточности (ХПН). Месалазин и его метаболиты выводятся из организма почками и кишечником.

Показания к применению
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 недели беременности, детский возраст (до 12 лет), а также детям с массой тела менее 50 кг.

С осторожностью
Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и лактации
Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер, однако, ограниченный опыт применения препарат у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия. Применение у беременных возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Месалазин экскретируется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит - ацетил-месалазин - обнаруживается в сходной или более высокой концентрации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Таблетки месалазина пролонгированного действия рекомендуется принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.

ЯЗВЕННЫЙ КОЛИТ

Стадия обострения
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно - 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.

Поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно 2 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.

БОЛЕЗНЬ КРОНА

Стадия обострения и поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно - до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение артериального давления, боли за грудиной, одышка.
Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы, бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Передозировка
Однократная доза менее 150 мг/кг - передозировка легкой степени тяжести, 150-300 мг/кг - умеренная, более 300 мг/кг - тяжелая.
Симптомы: легкая и средней тяжести - симптомы "салицилизма" (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелая -гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным составом крови (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение месалазина за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением-40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких (ИВЛ) смесью, обогащенной кислородом.

Взаимодействие
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Особые указания
Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принимать в любое время или вместе со следующей дозой.
Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия по 500 мг. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация принимающая претензии
ЗАО "Канонфарма продакшн", Россия.
Адрес: 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

Форма выпуска препарата Месалазин

таблетки пролонгированного действия 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 в пачке картонной по 3,5,6,9 и 10 шт.;
таблетки пролонгированного действия 500 мг; упаковка контурная ячейковая 15 в пачке картонной по 2,4 и 6 шт.;

Фармакодинамика препарата Месалазин

Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика препарата Месалазин

В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки). Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110–170 мин, полностью растворяются через 165–225 мин после приема. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15–30% - в подвздошной кишке, 60–75% - в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация в плазме низкая - после однократного приема 250 мг Cmax составляет 0,5–1,5 мкг/мл. В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита - 75–83%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10–30% дозы. Т1/2 месалазина 0,5–1,5 ч, N-ацетил−5-аминосалициловой кислоты - 5–10 ч.

Использование препарата Месалазин во время беременности

В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.

На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное кормление необходимо прекратить.

Противопоказания к применению препарата Месалазин

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метил- и пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия препарата Месалазин

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.

Способ применения и дозы препарата Месалазин

Внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством воды: взрослым при обострении - по 400–500 мг 3 раза в сутки, поддерживающие дозы - 500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки при болезни Крона; детям старше 2 лет - 20–30 мг/кг/сут в несколько приемов. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3–4 г, но не более чем на 8–12 нед.

Передозировка препаратом Месалазин

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Взаимодействия препарата Месалазин с другими препаратами

Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический - антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

Меры предосторожности при приеме препарата Месалазин

Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.

Условия хранения препарата Месалазин

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Месалазин

Принадлежность препарата Месалазин к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07E Кишечные противовоспалительные препараты

A07EC Аминосалициловая кислота и ее аналоги

Брутто-формула

C 7 H 7 NO 3

Фармакологическая группа вещества Месалазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

89-57-6

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное .

Ингибирует синтез ПГ , тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).

В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки). Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110-170 мин, полностью растворяются через 165-225 мин после приема. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15-30% — в подвздошной кишке, 60-75% — в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация в плазме низкая — после однократного приема 250 мг C max составляет 0,5-1,5 мкг/мл. В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита — 75-83%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30% дозы. Т 1/2 месалазина 0,5-1,5 ч, N-ацетил−5-аминосалициловой кислоты — 5-10 ч.

Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Применение вещества Месалазин

Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метил- и пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2-4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и/или почек, беременность (I триместр), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2-4 нед беременности прием препарата следует прекратить.

На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное кормление необходимо прекратить.

Побочные действия вещества Месалазин

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД , боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.

Взаимодействие

Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический — антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь, ректально .

Меры предосторожности вещества Месалазин

Перед началом, во время (1-2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®