Антибиотики при разных заболеваниях. Как действуют антибиотики? Антибиотики группы пенициллинов

21-01-2013, 21:54

Описание

В основе классификации антибактериальных препаратов лежит их молекулярная структура, так как идентичные по структуре группы имеют сходные фармакодинамические и фармакокинетические параметры. Классификация антибактериальных препаратов представлена в табл. 11.


Таблица 11. Классификация антибактериальных препаратов

Антимикробные препараты также делятся на бактериостатические (сульфаниламиды, тетрациклины, хлорамфеникол, эритромицин, линкоминин, клиндамицин) и бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, эригромицин (в высоких дозах), рифампицин, ванкомицин). При назначении комбинированной антимикробной терапии следует сочетать бактериостатические и бактерицидные препараты.

Для профилактики и лечения инфекционных заболеваний глазного яблока и его придатков применяют антибактериальные препараты, относящиеся к различным группам.

  1. Пенициллины
  2. Цефалоспорины
  3. Аминогликозиды
  4. Фторхинолоны
  5. Гликопептиды
  6. Тетрациклины
  7. Макролиды
  8. Полимиксины
  9. Хлорамфеникол
  10. Фузидиевая кислота.

Возбудителями различных инфекционных заболеваний органа зрения являются грамотрицательные и грамположительные палочки и кокки, спирохеты, микоплазма, хламидии и актиномицеты (табл. 12).


Таблица 12. Возбудители инфекционных заболеваний органа зрения

Выбор антибактериального средства зависит от чувствительности патогенных микроорганизмов и тяжести инфекционного процесса. Чувствительность патогенных микроорганизмов к наиболее часто используемым в офтальмологии противомикробным препаратам и рациональный выбор препарата в зависимости от возбудителя представлены в табл. 13 и 14.



Таблица 13. Антимикробные спектры




Таблица 14. Рациональный выбор антибактериальных препаратов

При одновременном местном использовании нескольких антибактериальных препаратов необходимо учитывать возможность их сочетанного применения (табл. 15).


Таблица 15. Эффективность комбинированного местного применения антибактериальных средств

При одновременно системном применении антимикробных препаратов и других лекарственных средств возможно изменение параметров их динамики и кинетики. Взаимодействие наиболее часто применяемых в офтальмологии антимикробных препаратов с другими лекарственными средствами указано в табл. 16.


Таблица 16. Лекарственные взаимодействия

При назначении антимикробных препаратов во время беременности и лактации следует учитывать трансплацентарный переход препарата и его способность выделяться с материнским молоком. С грудным молоком не выделяется оксациллин. Такие антибиотики, как гентамицин, колистин, стрептомицин в незначительном количестве проникают в грудное молоко и в плазме крови новорожденных могут определяться небольшие концентрации этих препаратов (до 0,05 мг/л). Ампициллин, бензилпенициллин, эритромицин накапливаются в грудном молоке в значительных концентрациях. Рекомендации по применению препаратов во время беременности указаны в табл. 17.

Таблица 17. Применение антимикробных препаратов во время беременности

При назначении антимикробных препаратов больным с заболеваниями печени и почек важно знать особенности их кинетики. Рекомендации по дозированию антимикробных препаратов у этой группы пациентов представлены в табл. 18 и 19.

Таблица 18. Особенности применения антимикробных препаратов у больных с нарушениями функции печени

Таблица 19. Особенности применения антимикробных препаратов у больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин)

При лечении инфекционных заболеваний глаз антибактериальные препараты используются не только в виде глазных лекарственных форм (глазные капли, мази и пленки), но также широко применяется инъекционное (субконъюнктивальные, парабульбарные, внутримышечные и внутривенные инъекции) и интраокулярное введение лекарственных средств.

При парентеральном введении необходимо учитывать способность препарата проникать через гематоофтальмический барьер. Хорошо через гематоофтальмический барьер проникают хлорамфеникол, сульфаниламиды, пенициллины, аминогликозиды, линкомидин, цефалоспорины, фторхинолоны, плохо проходят барьер тетрациклины, эритромицин, полимиксины. Средние дозы наиболее часто применяемых антибактериальных препаратов при инстилляционном, субконъюнктивальном, интраокулярном и системном применении указаны в табл. 20.


Таблица 20. Средние дозы антибиотиков для взрослых при различных способах введения

Пенициллины

Фармакодинамика : пенициллины относятся к бета-лактамным антибиотикам. Природные пенициллины синтезируются некоторыми видами плесневых грибов (Penicillium notatum). В основе структуры пенициллинов лежит 6-аминоиенициллановая кислота. Гомологи пенициллина отличаются строением радикалов в боковой аминной цепи. Полусинтетические пенициллины получены путем ацетилирования аминогруппы 6-аминопенициллановой кислоты и присоединения к ней различных радикалов.

Выделяют природные пенициллины (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин) и их активные аналоги, полученные синтетическим или биосинтетическим путем. В свою очередь полусинтетические пенициллины подразделяются на следующие группы:

  • пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов: метициллин, нафциллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин;
  • широкого спектра действия:
    • активные в отношении большинства грамотрицательных (кроме синегнойной палочки) и грамположительных (кроме пенициллиназообразующих стафилококков) микроорганизмов: ампициллин, гетациллин, пивампициллин, талампициллин, амоксициллин;
    • активные в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных микроорганизмов: карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин;
    • с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий: мециллин, пивмециллин, бакмециллин, ацидоциллин;
    • комбинированные антибиотики: ампиокс;
    • кислотоустойчивые антибиотики, но инактивируемые пенициллиназой: фенетициллин, пропициллин.

Спектр антибактериального действия зависит от структуры пенициллинов и отличается у природных и полусинтетических препаратов (более подробно см. табл. 13).

Пенициллины нарушают процесс биосинтеза клеточной стенки за счет прекращения синтеза пептогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действуют как на микроорганизмы, находящиеся внутри метки, так и вне клетки. Действие на внутриклеточные микроорганизмы менее выражено.

Резистентность к пенициллинам развивается за счет продукции фермента - пенициллиназы (бета-лактамаза), которая разрушает пептидные связи в молекуле пенициллина и лишает его бактерицидного эффекта.

Некоторые полусинтетические пенициллины устойчивы к действию пенициллиназы, кроме того, для повышения эффективности пенициллиназочувствительных пенициллинов их применяют совместно с ингибиторами пенициллиназы (клавулановая кислота, сульбактам).

Фармакокинетика : пенициллины плохо проникают через гематоофтальмический барьер. Однако на фоне воспалительного процесса их проникновение во внутренние структуры глаза увеличивается, и концентрация пенициллинов в тканях глаза может достигать терапевтически значимого уровня. Пенициллины выделяются преимущественно почками (80% через почечные канальцы, 20% - путем клубочковой фильтрации). В небольшом количестве выделяются с желчью.

При закапывании растворов пенициллинов в конъюнктивальный мешок они обнаруживаются в терапевтической концентрации в строме роговицы, во влагу передней камеры глаза пенициллины при местном применении практически не проникают.

При субконъюнктивальном введении терапевтические концентрации определяются в роговице и влаге передней камеры. В стекловидном теле концентрация пенициллинов находится ниже терапевтического уровня.

При интравитреальном введении период полувыведения составляет около 3 ч. При параллельном системном применении ингибиторов пенициллиназы период полувыведения увеличивается. Минимальная концентрация пенициллина, вызывающая токсическое повреждение сетчатки, составляет 5000 ЕД.

Показания - пенициллины применяются для лечения:

  • гонококкового конъюнктивита (бензилпенициллин);
  • каналикулитов, особенно вызванных актиномицетами (бензилпенициллин, феноксиметилпениииллин);
  • абсцесса и флегмоны орбиты (феноксиметилпениииллин, метициллин, оксициллин, клоксациллин, нафциллин, диклоксациллин, сочетание ампициллина и клавуланата, ампициллина и сульбактама, тикарциллина и клавуланата);
  • кератитов (бензилпенициллин, метициллин, оксициллин, ампициллин, тикарциллин, пиперациллин);
  • поражения органа зрения при болезни Лайма (бензилпенициллин);
  • поражения органа зрения при сифилисе (бензилпенициллин).

Пенициллины применяются также для профилактики инфекционных осложнений при травмах век и орбиты, особенно при проникновении инородных тел в ткани орбиты (сочетание ампициллина и клавуланата, ампициллина и сульбактама, тикарциллина и клавуланата).

Противопоказания : гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда и цефалоспоринам.

Полусинтетические антибиотики противопоказаны при:

  • инфекционном мононуклеозе;
  • лимфолейкозе;
  • нарушениях функции печени;
  • бронхиальной астме;
  • тяжелых аллергических диатезах (амоксициллин, карбенициллин, ампициллин, оксациллин);
  • неспецифическом язвенном колите (карбенициллин).

Особенности применения (следует учитывать, прежде всего, при системном применении).

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуется применять у лиц моложе 18 лет.

Безопасность применения карбенициллина в педиатрии не установлена.

Снижение функции почек и метаболической активности у лиц пожилого возраста может потребовать коррекции дозы пенициллинов.

При почечной и/или печеночной недостаточности возможна кумуляция препаратов. При умеренной и тяжелой недостаточности функции почек и/или печени требуется коррекция дозы препаратов и удлинения периодов между введениями.

Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения во время лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты :

  • Аллергические реакции - крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит. В редких случаях возможно развитие лихорадки, болей в суставах, эозинофилии, в единичных случаях - анафилактический шок.
  • Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием - развитие суперинфекции. При системном применении возможно развитие кандидоза полости рта, влагалища, кишечного дисбактериоза.
  • Со стороны пищеварительной системы - при системном применении возникает тошнота, рвота, диарея.
  • Со стороны ЦНС - тошнота, рвота. Повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома. Нейротоксические эффекты развиваются при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении.
  • Со стороны свертывающей системы крови - геморрагический синдром. Наблюдается при применении карбенициллина у пациентов с нарушениями функции почек.
  • Со стороны вводно-электролитного обмена - гипонатриемия или гипокалиемия. Наблюдается при применении карбенициллина в высоких дозах.
  • Со стороны мочевыделительной системы - гематурия, протеинурия, интерстициальбный нефрит. Наблюдается при применении оксациллина.
  • При применении амоксициллина в сочетании с клавуланатом возможно развитие холестатической желтухи.
  • Местные реакции - жжение.

Способ применения и дозы : пенициллины в офтальмологии применяются парентерально, внутрь, в виде глазных капель, а также вводятся субконъюнктивально и интравитреально. Дозы при приеме внутрь и парентеральном введении соответствуют средним дозам, применяемым для лечения других бактериальных заболеваний.

В виде глазных капель пенициллины используются для лечения заболеваний конъюнктивы и роговицы. Частота закапываний зависит от тяжести воспалительного процесса.

При умеренно тяжелом инфекционном процессе 1-2 капли препарата закалывают в коньюнктивальный мешок каждые 4 ч или полоску мази длиной 1,5 см закладывают за нижнее веко пораженного глаза 2-3 раза в день. В случае развития тяжелого инфекционного процесса препарат закапывают каждый час или мазь закладывают за нижнее веко каждые 3-4 ч. По мере уменьшения явлений воспаления уменьшают частоту инстилляций препарата. Длительность применения не более 14 дней.

Для промывания слезных путей при лечении каналикулитов используют растворы пенициллинов.

Растворы для местного применения готовятся ex temporae.

  • Бензилпенициллин (Benzylpenicillin) [МНИ]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 100 000-333 000 ЕД/мл (в педиатрии для лечения гонобленнореи у новорожденных применяют растворы, содержащие 10 000-20 000 ЕД/мл). Для приготовления раствора для инстилляций растворяют 500 000 ЕД в 5 мл физиологическою раствора. Для приготовлении раствора, используемого для инстилляций в педиатрии, 250 000 ЕД растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл.

Субконъюнктивально вводят 0,5-1 млн ЕД/0,5 мл.

Интравитреально вводят не более 2000 ЕД бензилпенициллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 250 000 ЕД растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 12 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл получен нога раствора. Параллельно внутрь назначают пробенецид по 0,5 г 4 раза в день.

  • Метициллин (Methicillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 50 мг/мл.

Субконъюнктивально вводят 75-100 мг/0,5 мл.

Интравитреалыю вводят не более 2 мг метициллина. Параллельно внутрь назначают пробенецид по 0,5 г 4 раза в день.

  • Океациллин (Oxacillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 66 мг/мл. Для приготовления раствора для инстилляций 250 мг вещества растворяют в 4 мл физиологического раствора.

Субконъюнктивально вводят 75-100 мг/0,5 мл. Для приготовления раствора 250 мг вещества растворяют в 2 (1.5) мл физиологического раствора или 500 мг вещества растворяют в 3,0 (2,5) мл физиологического раствора.

Интравитреально вводят не более 500 мкг оксациллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 250 мг вещества растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 10 мл. Далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл полученного раствора.

  • Ампициллин (Ampicillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 50 мг/мл. Для приготовления раствора для инстилляций 250 мг вещества растворяют в 5 мл физиологического раствора.

Субконъюнктивально вводят 100 мг/0,5 мл. Для приготовлении раствора 250 мг вещества растворяют в 1,5 мл физиологического раствора или 500 мг вещества растворяют в 2,5 мл физиологического раствора.

Интравитреально вводят не более 5000 mkг ампициллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 250 мг растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл полученного раствора.

  • Тикарциллин (Ticarcillin) [МНН]

В коньюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 6-20 мг/мл.

Субконъюнктивально вводит 100 мг/0,5 мл.

  • Пинерациллин (Piperacillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 6-20 мг/мл. Для приготовления раствора для инстилляций 2 г вещества растворяют в 10 мл физиологического раствора. Далее берут 1 мл порученного раствора и добавляют физиологический раствор до 10 мл.

Субконъюнктивально вводят 100 мг/0,5 мл. Для приготовления раствора 2 г вещества растворяют в 5 мл физиологического раствора.

  • Карбенициллин (Carbenicillin) [МНН]

Интравитреально вводят не более 1000-2000 мкг карбенициллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 1 г вещества растворяют в 10 мл физиологического раствора, далее берут I мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 10 мл. Далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл полученного раствора.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

При совместном применении с бактериостатическими препаратами (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) бактерицидное действие снижается.

Пенициллины (ампициллин, оксациллин) уменьшают эффективность контрацептивов для приема внутрь . Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС могут повысить плазменную концентрацию пенициллинов. Антациды, глюкозамин, слабительные средства и аминогликозиды замедляют всасывание пенициллинов для приема внутрь. Пенициллины для приема внутрь усиливают действие непрямых антикоагулянтов. Карбенициллин усиливает антиагрегантные свойства НПВС.

Фармацевтическая несовместимость имеет место при комбинации аминогликозидов и карбенициллина.

Комбинация пенициллинов с бактерицидными антибиотиками и ингибиторами пенициллиназы приводит в большинстве случаев к изменению активности. Оптимальной комбинацией является сочетание пенициллинов и аминогликозидов, цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, клавулановой кислоты, сульбактама.

Препараты

  • Бензилпенициллин натриевая соль (Benzylpenicillin sodium salt) (Россия) - порошок для приготовления раствора для инъекций 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД;
  • Оксациллин (Oxacillin) (Россия) - порошок для приготовления раствора для инъекций по 250 и 500 мг;
  • Пипрацил (Pipracil) (фирма Lederle, США) - порошок для приготовления раствора для инъекций по 2 и 4 г пиперациллина;
  • Карбенициллина натриевая соль (Carbenicillin sodium salt) (Россия) - порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г.

– это вещества, оказывающие губительное воздействие на бактерии. Происхождение их может быть биологическим или полусинтетическим. Антибиотики спасли немало жизней, поэтому их открытие имеет огромное значение для всего человечества.

История создания антибиотиков

Многие инфекционные заболевания, такие как пневмония, брюшной тиф, дизентерия считались неизлечимыми. Также больные часто умирали после хирургических вмешательств, поскольку раны загнаивались, начиналась гангрена и дальнейшее заражение крови. До тех пор, пока не было антибиотиков.

Антибиотики были открыты в 1929 году профессором Александром Флемингом. Он заметил, что зеленая плесень, а вернее то вещество, которое ею вырабатывается, оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие. Плесень вырабатывает вещество, названное Флемингом пенициллином.

Пенициллин оказывает губительное действие на и на некоторые виды простейших, но абсолютно не влияет на лейкоциты, которые борются с болезнью.

И только в 40-х годах ХХ века началось массовое производство пенициллина. Примерно в это же время были открыты сульфамиды. Ученый Гаузе в 1942 году получил грамицидин, Селманом Воксменом был выведен стрептомицин в 1945 году.

В дальнейшем открывались такие антибиотики, как бацитрацин, полимиксин, хлорамфеникол, тетрациклин. К концу ХХ века все природные антибиотики имели синтетические аналоги.

Классификация антибиотиков

Антибиотиков сейчас существует огромное множество.

Прежде всего, они различаются по механизму действия:

  • Бактерицидное действие – антибиотики пенициллинового ряда, стрептомицин, гентамицин, цефалексин, полимиксин
  • Бактериостатическое действие – тетрациклиновый ряд, макролиды, эритромицин, левомицетин, линкомицин,
  • Болезнетворные микроорганизмы либо полностью погибают (бактерицидный механизм), либо их рост подавляется (бактериостатический механизм), а с болезнью борется сам организм. Антибиотики с бактерицидным действием помогают быстрее.

Затем, различаются по спектру своего действия:

  • Антибиотики широкого спектра действия
  • Антибиотики узкого спектра действия

Препараты с широким спектром действия очень эффективны при многих инфекционных . Их назначают и в том случае, когда заболевание точно не установлено. Губительны практически для всех патогенных микроорганизмов. Но также оказывают негативное воздействие и на здоровую микрофлору.

Антибиотики узкого спектра действия влияют на определенные виды бактерий. Рассмотрим их более подробно:

  • Антибактериальное воздействие на грамположительные возбудители или кокки (стрептококки, стафилококки, энтерококки, листерии)
  • Воздействие на грамотрицательные бактерии (кишечную палочку, сальмонеллу, шигеллу, легионеллу, протей)
  • К антибиотикам, воздействующим на грамположительные бактерии, относят пенициллин, линкомицин, ванкомицин и другие. К препаратам, оказывающим влияние на грамотрицательные возбудители, относят аминогликозид, цефалоспорин, полимиксин.

Кроме того, имеется еще несколько узконаправленных антибиотиков:

  • Противтуберкулезные препараты
  • препараты
  • Препараты, оказывающие влияние на простейшие
  • Противоопухолевые препараты

Антибактериальные средства различаются по поколениям. Сейчас уже существуют препараты 6-го поколения. Антибиотики последнего поколения обладают широким спектром действия, безопасны для организма, удобны в применении, наиболее эффективны.

К примеру, рассмотрим препараты пенициллинового ряда по поколениям:

  • 1 поколение – природные пенициллины (пенициллины и бициллины) – это первый антибиотик, не утративший своей эффективности. Стоит недорого, доступен. Относится к препаратам узкого спектра действия (действует губительно на грамположительные микробы).
  • 2 поколение – полусинтетические пенициллиназорезистентные пенициллины (оксациллин, клоксациллин, флуклосациллин) – менее эффективны в отличие от природного пенициллина в отношении всех бактерий, кроме стафилококков.
  • 3 поколение – пенициллины с широким спектром действия (ампициллин, амоксициллин). Начиная с 3-го поколения, антибиотико негативно воздействуют и на грамположительные бактерии, и на грамотрицательные.
  • 4 поколение – карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) – кроме всех видов бактерий, антибиотики 4-го поколения эффективны в отношении синегнойной палочки. Их спектр действия еще шире, чем у предыдущего поколения.
  • 5 поколение - уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин) – более эффективны в отношении граотрицательных возбудителей и синегнойной палочки.
  • 6 поколение - комбинированные пенициллины – включают в себя ингибиторы бета-лактамаз. К этим ингибиторам относят клавулановую кислоту и сульбактам. Усиливают действие , повышая его эффективность.

Разумеется, чем выше поколение антибактериальных препаратов, тем более широкий спектр действия они имеют, соответственно и эффективность их выше.

Способы применения

Лечение антибиотиками можно проводить несколькими способами:

  • Перорально
  • Парентерально
  • Ректально

Первый способ приема антибиотика перорально или через рот. Для этого способа подойдут таблетки, капсулы, сиропы, суспензии. Такой прием препарата наиболее популярный, но у него имеются некоторые недостатки. Некоторые виды антибиотиков в могут разрушаться или плохо всасываться (пенициллин, аминогликозид). Также оказывают раздражающее воздействие на ЖКТ.

Второй способ применения антибактериальных препаратов парентерально или внутривенно, внутримышечно, в спинной мозг. Эффект достигается быстрее перорального способа приема.

Ректально или непосредственно в прямую кишку (лечебная клизма) можно вводить некоторые виды антибиотиков.

При особо тяжелых формах заболеваний применяется чаще всего парентеральный способ.

У различных групп антибиотиков имеется различная локализация в определенных органах и системах человеческого организма. По этому принципу врачи часто подбирают тот или иной антибактериальный препарат. Например, при пневмонии азитромицин накапливается в , и в почках при пиелонефрите.

Антибиотики, в зависимости от вида, выводятся в измененном и неизмененном виде из организма вместе с мочой, иногда с желчью.

Правила приема антибактериальных препаратов

При приеме антибиотиков необходимо соблюдать определенные правила. Поскольку лекарства часто становятся причиной аллергических реакций, принимать их нужно с большой осторожностью. Если пациент заранее знает о наличии у него аллергии, он должен сразу сообщить об этом лечащему врачу.

Кроме аллергии могут быть и другие побочные действия при приеме антибиотиков. Если они наблюдались в прошлом, об этом также необходимо сообщить доктору.

В тех случаях, когда есть необходимость в приеме другого лекарственного препарата вместе с антибиотиком, врач об этом должен знать. Часто бывают случаи несовместимости лекарственных средств друг с другом, либо лекарство снижало действие антибиотика, в результате чего лечение было неэффективным.

Во время беременности и грудном вскармливании многие антибиотики запрещены. Но есть препараты, которые можно принимать в эти периоды. Но врач обязательно должен быть поставлен в известность о факте и кормлении ребенка грудным молоком.

Перед приемом необходимо ознакомиться с инструкцией. Следует четко соблюдать предписанную врачом дозировку, иначе при слишком большой дозе препарата может наступить отравление, а при малой может развиться резистентность бактерий к антибиотику.

Нельзя прерывать курс приема препарата раньше срока. Симптомы заболевания могут вернуться вновь, но в этом случае этот антибиотик уже не поможет. Нужно будет его менять на другой. Выздоровление может длительное время не наступать. Особенно это правило касается антибиотиков с бактериостатическим действием.

Важно соблюдать не только дозировку, но и время приема препарата. Если в инструкции указано, что пить лекарство нужно во время еды, значит, именно так препарат лучше усвоится организмом.

Вместе с антибиотиками медики часто выписывают пребиотики и пробиотики. Делается это в целях восстановления нормальной микрофлоры кишечника, на которую пагубно действуют антибактериальные препараты. Пробиотики и пребиотики лечат дисбактериоз кишечника.

Также важно помнить о том, что при первых признаках аллергической реакции, таких как кожный зуд, крапивница, отек гортани и лица, одышка необходимо незамедлительно обращаться к врачу.

Если антибиотик не помогает в течение 3-4 дней, это также служит поводом обратиться к медикам. Возможно препарат не подходит для лечения данного заболевания.

Список антибиотиков нового поколения

Антибиотиков сейчас в продаже очень много. Легко запутаться в таком многообразии. К препаратам нового поколения относят следующие:

  • Сумамед
  • Амоксиклав
  • Авелокс
  • Цефиксим
  • Рулид
  • Ципрофлоксацин
  • Линкомицин
  • Фузидин
  • Клацид
  • Хемомицин
  • Роксилор
  • Цефпиром
  • Моксифлоксацин
  • Меропенем

Данные антибиотики относятся к разным семействам или группам антибактериальных препаратов. Такими группами являются:

  • Макролиды – Сумамед, Хемомицин, Рулид
  • Амоксициллиновая группа - Амоксиклав
  • Цефалоспорины - Цефпиром
  • Фторхиноловая группа - Моксифлоксацин
  • Карбапенемы – Меропенем

Все антибиотики нового поколения относятся к препаратам широкого спектра действия. Они обладают высокой эффективностью и минимумом побочных действий.

Период лечения в среднем составляет 5-10 дней, но в особо тяжелых случаях может быть увеличен до одного месяца.

Побочные действия

При приеме антибактериальных препаратов могут наблюдаться побочные действия. Если они ярко выражены, необходимо сразу прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

К наиболее часто встречающимся побочным действиям от антибиотиков относят:

  • Тошноту
  • Рвоту
  • Боли в животе
  • Головокружения
  • Головную боль
  • Крапивницу или сыпь на теле
  • Кожный зуд
  • Токсическое воздействие на печень отдельных групп антибиотиков
  • Токсическое воздействие на ЖКТ
  • Эндотоксиновый шок
  • Дисбактериоз кишечника, при котором наблюдается диарея или запоры
  • Снижение иммунитета и ослабление организма (ломкость ногтей, волос)

Поскольку у антибиотиков большое количество возможных побочных эффектов, принимать их нужно с большой осторожностью. Недопустимо заниматься самолечением, это может обернуться серьезными последствиями.

Особенно меры предосторожности следует принимать при лечении антибиотиками детей и пожилых людей. При наличии аллергии следует принимать вместе с антибактериальными препаратами антигистаминные средства.

Лечение любыми антибиотиками, даже нового поколения всегда серьезно отражается на здоровье. Конечно, от основного инфекционного заболевания они избавляют, но общий иммунитет также значительно снижается. Ведь погибают не только болезнетворные микроорганизмы, но и нормальная микрофлора.

Для восстановления защитных сил потребуется некоторое время. Если ярко выражены побочные эффекты, особенно связанные с ЖКТ, то потребуется щадящая диета.

Обязателен прием пребиотиков и пробиотиков (Линекс, Бифидумбактерин, Аципол, Бифиформ и другие). Начало приема должно быть одновременным с началом приема антибактериального препарата. Но после курса антибиотиков пробиотики и пребиотики следует принимать еще около двух недель для заселения кишечника полезными бактериями.

Если антибиотики оказывают токсичное действие на печень, можно посоветовать прием гепатопротекторов. Эти препараты восстановят поврежденные клетки печени и защитят здоровые.

Поскольку иммунитет понижается, организм подвержен простудным заболеваниям особенно сильно. Поэтому стоит поберечься, не переохлаждаться. Принимать иммуномодуляторы, но лучше, если они будут растительного происхождения ( , Эхинацея пурпурная).

Если заболевание вирусной этиологии, то антибиотики здесь бессильны, даже широкого спектра действия и новейшего поколения. Они могут только служить профилактикой в присоединении бактериальной инфекции к вирусной. Для лечения вирусов применяют противовирусные препараты.

Во время просмотра видео Вы узнаете об антибиотиках.

Важно вести здоровый образ жизни, чтобы реже болеть и реже прибегать к лечению антибиотиками. Главное не переусердствовать с применением антибактериальных препаратов, чтобы не допустить возникновение устойчивости бактерий к ним. Иначе любую невозможно будет вылечить.

Антибиотики — это лекарственные средства, оказывающие повреждающее и губительное влияние на микробы. При этом в отличие от дезинфицирующих и антисептических средств, антибиотики малотоксичны для организма и пригодны для приема внутрь.

Антибиотики — лишь часть всех антибактериальных средств. Помимо них, к антибактериальным средствам относят:

  • сульфаниламиды (фталазол, сульфацил натрия, сульфазин, этазол, сульфален и др.);
  • производные хинолона (фторхинолоны — офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин и др.);
  • противосифилитичесие средства (бензилпенициллины, препараты висмута, соединения йода и др.);
  • противотуберкулезные средства (римфапицин, канамицин, изониазид и др.);
  • другие синтетические препараты (фурацилин, фуразолидон, метронидазол, нитроксолин, ринозалид и др.).

Антибиотики — препараты биологического происхождения, их получают с помощью грибов (лучистых, плесневых), a также с помощью определенных бактерий. Также их аналоги и производные получают искусственным — синтетическим — путем.

Кто изобрел первый антибиотик?

Первый антибиотик — Пенициллин — был открыт британским ученым Александром Флемингом в 1929 году. Учёный заметил, что случайно попавшая и проросшая на чашке Петри плесень очень интересно повлияла на растущие колонии бактерий: все бактерии вокруг плесени погибли. Заинтересовавшись этим явлением, и изучив вещество, выделяемое плесенью — учёный выделил антибактериальное вещество и назвал его «Пенициллин».

Однако производство лекарства из этого вещества Флемингу показалось очень трудным, и он не стал им заниматься. Эту работу продолжили за него Говард Флори и Эрнст Борис Чейн. Они разработали методы очистки пенициллина и поставили его на широкое производство. Позже все трое учёных удостоились Нобелевской премии за своё открытие. Интересным фактом было то, что они не стали патентовать своё открытие. Они объяснили это тем, что лекарство, обладающее способностью помочь всему человечеству, не должно быть способом наживы. Благодаря их открытию, с помощью пенициллина удалось победить многие инфекционные заболевания и продлить человеческую жизнь на тридцать лет.

В советском союзе примерно в тоже время было совершено «второе» открытие пенициллина — женщиной-учёным Зинаидой Ермольевой. Открытие было совершено в 1942 году, во времена Великой Отечественной войны. На тот момент несмертельные ранения часто сопровождались инфекционными осложнениями и приводили к смерти солдат. Открытие антибактериального препарата совершило прорыв в военно-полевой медицине и позволило сохранить миллионы жизней, что, возможно, определило ход войны.

Классификация антибиотиков

Во многих медицинских рекомендациях по лечению тех или иных бактериальных инфекций присутствуют формулировки по типу «антибиотик такого-то ряда», например: антибиотик пенициллинного ряда, тетрациклинового ряда и тд. В данном случае имеется ввиду химическое подразделение антибиотика. Чтобы ориентироваться в них, достаточно обратиться к основной классификации антибиотиков.

Как действуют антибиотики?

У каждого антибиотика есть спектр действия. Это ширина обхвата различных видов бактерий, на которых действует антибиотик. В целом, бактерии можно разделить по строению на три большие группы:

  • с толстой клеточной стенкой — грамположительные бактерии (возбудители ангины, скарлатины, гнойно-воспалительных заболеваний, респираторных инфекций и др);
  • с тонкой клеточной стенкой — грамотрицательные бактерии (возбудители сифилиса, гонореи, хламидиоза, кишечных инфекций и др);
  • без клеточной стенки — (возбудители микоплазмоза, уреаплазмоза);

Антибиотики , в свою очередь, разделяются на:

  • действующие большей частью на грамположительные бактерии (бензилпенициллины, макролиды);
  • действующие большей частью на грамотрицательные бактерии (полимиксины, азтреонам и др.);
  • действующие на обе группы бактерий — антибиотики с широким спектром (карбапенемы, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, цефалоспорины и др.);

Антибиотики могут вызывать гибель бактерий (бактерицидное проявление) или угнетать их размножение (бактериостатическое проявление).

По механизму воздействия эти лекарственные препараты делятся на 4 группы:

  • препараты первой группы: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы и гликопептиды — не дают бактерии синтезировать клеточную стенку — бактерия лишается внешней защиты;
  • препараты второй группы: полипептиды – увеличивают проницаемость мембраны бактерий. Мембрана — это мягкая оболочка, в которую заключена бактерия. У грамотрицательных бактерий — мембрана является основным «покровом» микроорганизма, так как клеточной стенки у них нет. Повреждая её проницаемость, антибиотик нарушает баланс химических веществ внутри клетки, что ведёт к её гибели;
  • препараты третьей группы: макролиды, азалиды, вевомицетин, аминогликозиды, линкозамиды – нарушают синтез микробного белка, вызывая гибель бактерии или подавление её размножения;
  • препараты четвёртой группы: римфапицин – нарушают синтез генетического кода (РНК).

Применение антибиотиков при гинекологических и венерических заболеваниях

При выборе антибиотика важно учитывать, какой именно возбудитель вызвал заболевание.


Если это условно-патогенный микроб (т.е. в норме обитающий на коже или слизистой и не вызывающий заболевание) — то воспаление считается неспецифическим. Чаще всего такие неспецифические воспаления вызываются кишечной палочкой, затем идут протеи, энтеробактер, клебсиелла, псевдомонады. Реже — грамположительные бактерии (энтерококки, стафиллококки, стрептококки и др.). Особенно часто происходит сочетание 2-х и более бактерий. Как правило, при неспецифичных мочеполовых инфекциях отдаётся предпочтение препаратам с широким спектром действия — цефалоспоринам третьего поколения (Цефтриаксон , Цефотаксим , Цефиксим ), фторнхинолонам (Офлоксацин , Ципрофлоксацин ), нитрофуранам (Фуразолидон , Фурадонин , Фурагин ), нитроксолину, триметоприму+сульфаметоксазолу (Ко-тримоксазол ).

Если микроорганизм является возбудителем половой инфекции, то воспаление является специфичным, и антибиотик подбирается соответствующий:

  • для лечения сифилиса используются преимущественно пенициллины (Бициллин , Бензилпенициллина натривая соль ), реже — тетрациклины, макролиды, азалиды, цефалоспорины;
  • для лечения гонореи — цефалоспорины третьего поколения (Цефтриаксон , Цефиксим ), реже — фторхинолоны (Ципрофлоксацин, Офлоксацин);
  • для лечения хламидийной, микоплазменной и уреаплазменной инфекции — используются азалиды (Азитромицин ) и тетрациклины (Доксициклин );
  • для лечения трихомониаза — применяются производные нитроимидазола (Метронидазол ).

Побочное действие антибиотиков. Обратная сторона лечения

Антибиотики могут вызывать множество побочных эффектов. Так, во время лечения антибиотиками нередко возникают аллергические реакции. Она могут проявляться разной степенью тяжести: от сыпи на теле, как от крапивы, до анафилактического шока. При любой форме аллергической реакции — приём антибиотика необходимо прекратить, и продолжить лечение антибиотиком из другой группы.
Кроме того, антибиотики могут оказывать ряд других нежелательных побочных эффектов: нарушение пищеварения, нарушение работы печени, почечной системы, системы кроветворения, слухового и вестибулярного аппарата.

Почти каждый антибиотик приводит к нарушению микрофлоры в слизистых влагалища и кишечника. Нередко после приёма антибиотиков развивается молочница. Восстановить флору влагалища помогут пробиотики в виде свечей, содержащих лактобактерии: Ацилакт , Экофемин , Лактобактерин , Лактонорм . Микрофлору кишечника восстановит приём пробиотиков внутрь (Бифидумбактерин , Линекс , Колибактерин ).

Важно помнить, что на время лечения любым антибиотиком необходимо отказаться от приёма алкоголя. Спиртосодержащие напитки снижают эффективность препаратов и усиливают их побочное действие. Особо опасным при их одновременном приёме — является двойная токсическая нагрузка на печень, что может привести к появлению гепатита, цирроза и утяжелению их течения.

При любой форме аллергической реакции - приём антибиотика необходимо прекратить, и продолжить лечение антибиотиком из другой группы.

Устойчивость к антибиотикам

Соблюдайте время приема препарата

Во время лечения антибиотиками, к лекарствам может образовываться устойчивость бактерий. Это происходит при неправильном назначении дозы и длительности лечения, или несоблюдении схемы лечения пациентом.

Дело в том, что на время лечения антибиотик должен находиться в крови всегда в высоких концентрациях . Для этого крайне важно строго соблюдать время приёма препарата. При удлинении периода между приёмом таблеток — концентрация препарата падает, и бактерии получают своеобразную «передышку», во время которой они начинают размножаться и мутировать. Это может привести к появлению новых форм, устойчивых к действию антибиотика, и следующий приём препарата на них уже не будет действовать.

Так, за несколько лет в России пенициллины, которые использовались при лечении гонореи, на данный момент перестали быть эффективными. Сейчас в лечении гонореи отдают предпочтение цефалоспоринам. Но пенициллины по-прежнему остаются эффективными для лечения сифилиса. Хотя эти препараты и обладают малой скоростью развития устойчивости, но по-прежнему трудно предположить, сколько времени они будут ещё эффективны в лечении основного венерического заболевания.

При возникновении устойчивости к препарату во время лечения, приходится заменять антибиотик на резервный. Резервные препараты хуже основных по 1 или нескольким признакам: они либо менее эффективны, либо более токсичны, либо обладают быстрым появлением к ним устойчивости. Поэтому к их применению прибегают только строго в случае развития устойчивости или непереносимости действия основных препаратов.

Несмотря на наличие довольно обширного выбора антибактериальных средств в лечебной практике, каждый день ведётся поиск новых антибактериальных препаратов. Это имеет большое значение, ввиду непрерывного стабильно формирования устойчивости бактерий к антибиотикам. К препаратам нового поколения предъявляют высокие требования с целью производства новых высокоэффективных, малотоксичных и обладающих широким спектром действия антибиотиков.

Появившись в начале 20 века, антибиотики спасли миллионы жителей. Современные антибиотики применяются для лечения широкого спектра заболеваний, включая чуму и раковые опухоли.

Антибиотик: что это такое

Название «антибиотик» имеет греческое происхождение и буквально означает «против жизни».

Основное назначение антибиотика – уничтожение или подавление жизнедеятельности (роста и деления) патогенных клеток: прокариотических или простейших возбудителей заболеваний. Одновременно антибиотики угнетают и полезную микрофлору организма.

Антибиотик – антибактериальный препарат растительного, животного или микробного, то есть естественного, происхождения.

Противобактериальные препараты синтетического происхождения называются антибактериальными химиопрепаратами. Антибиотики естественного происхождения и антибактериальные химиопрепараты сегодня объединяют под общим понятием «антибиотик».

Разные виды антибиотиков по-разному воздействуют на живые клетки бактерий. Некоторые вызывают их гибель. Другие препятствуют их жизнедеятельности, предоставляя иммунным силам организма самостоятельно уничтожить оставшиеся болезнетворные микроорганизмы.

Антибиотик: применение

Антибиотики используют при лечении заболеваний, имеющих бактериальную природу, то есть вызванных появлением и распространением в организме патогенных болезнетворных микроорганизмов.

Современные антибиотики широкого спектра действия используют для лечения большого числа заболеваний: бронхит, пневмонию, ангины, воспаление легких, туберкулез, пиелонефрит, заболевания мочеполовой системы, раковые опухоли, гнойные поражения органов и тканей, венерические заболевания и др.

Бесполезно лечить антибиотиками болезни вирусного происхождения: гепатиты, грипп, герпес, ветрянку, корь, краснуху.

Антибиотики: открытие

Александр Флеминг считается первооткрывателем антибиотиков. В лаборатории ученого споры плесени случайно попали в пробирку со стафилококками. Через несколько дней ученый обнаружил, что разросшаяся плесень уничтожила стафилококки. В то время научный мир счел открытие Флеминга неубедительным и бесперспективным.

Английский биохимик Эрнст Чейн сумел впоследствии извлечь пенициллин в чистом виде и наладить производство медицинских препаратов на его основе в 40-х годах ХХ века. Промышленное производство пенициллина началось по окончании Второй мировой войны.

В 1942 году в СССР появился аналог пенициллина, более эффективный и дешевый, чем английский препарат.

Сегодня существует более 30 групп антибактериальных препаратов.

Антибиотики: основные виды

Современные антибиотики последнего поколения различаются по происхождению и механизму воздействия на микроорганизмы. Соответственно, их применяют при лечении разных видов болезней.

Пенициллины или β-лактамныме антибиотики

Именно пенициллины были первыми антибиотиками, выработанными из грибов Penicillium. Их активно применяли с конца 40-х годов ХХ века. Пенициллины произвели революцию в медицине, поборов многие, прежде неизлечимые, болезни, например чуму и оспу.

Пенициллины имеют бактерицидный эффект, который проявляется в том, что они препятствуют выделению фермента пептидогликана – основного компонента стенок бактерий. Без данного фермента бактерии погибают. Сегодня, как и 70 лет назад, пенициллины широко используются во врачебной практике.

Бактерии постоянно модифицируются, приспосабливаясь к лекарственным препаратам. Пенициллиновые антибиотики широкого спектра действия нового поколения защищены клавулановой кислотой, тазобактамом и сульбактамом, которые не позволяют бактериям воздействовать на антибактериальный препарат.

В числе недостатков пенициллиновых антибиотиков – аллергические реакции на его компоненты. Некоторым людям пенициллины противопоказаны, поскольку вызывают сильные аллергические реакции, включая отек гортани, который может привести к смерти от удушения.

Пенициллины естественного происхождения синтезируются грибами. Спектр их воздействия на микроорганизмы узок и они не защищены от ферментов, которые выделяются некоторыми болезнетворными бактериями.

Пенициллины полусинтетического происхождения устойчивы к ферментам, производимым бактериями – пеницилиназам: оксациллин, ампициллин, амоксициллин, метициллин, нафциллин.

Пенициллины широкого спектра действия: мезлоциллин, азлоциллин, мециллам.

Цефалоспорины

β-лактамные препараты синтетического и полусинтетического происхождения, которые резистентны к ферментам, производимым бактериями.
Так же, как и пенициллины, цефалоспорины провоцируют аллергические реакции организма.

В настоящее время производится несколько поколений цефалоспоринов.

1 поколение: цефадроксил, цефалексин.
2 поколение: цефуроксим (аксетил), цефаклор.
3 поколение: цефтриаксон, цефотаксим, цефтизадим, цефоперазон, цефтибутен.
4 поколение: цефепим.

Эти препараты применяют при лечении тяжелых заболеваний носоглотки и уха, пиелонефрита, гонореи, а также при проведении хирургических операций для профилактики осложнений.

Макролиды

На данный момент азитромицин – это лучший антибиотик широкого спектра действия, который наименее токсичен для организма и практически не вызывает аллергических реакций.

Макролидные препараты проникают в клетки микроорганизмов и предотвращают их рост и деление. Из крови макролиды в кратчайшие сроки локализуются в очаге инфекции и препятствуют ее распространению.

Антибиотик накапливается в организме и воздействует на патогенные бактерии даже при однократном применении препарата.

Сфера применения: воспаление среднего уха и носовых пазух, бронхов и легких, миндалин, инфекции органов малого таза.

Тетрациклины

Самый известный антибиотик с выраженными бактериостатическими свойствами. Препараты тетрациклины эффективны при местном применении. В числе недостатков тетрациклинов – у микроорганизмов быстро появляется устойчивость к ним. Поэтому их применяют в основном при лечении сифилиса, гонореи, микоплазмоза.

Аминогликозиды

Аминогликозиды имеют выраженный бактерицидный эффект, они уничтожают чувствительные к ним микроорганизмы.

Данные антибиотики быстро и эффективно действуют на многие тяжелые инфекции, в том числе те, которые не проявляются болезненными симптомами.
Механизм воздействия аминогликозидов не зависит от состояния иммунитета больного, но для его запуска необходимы аэробные условия. Они неэффективны в омертвевших тканях или в тканях со слабым кровообращением, например, при лечении абсцессов и каверн.

Сфера применения: фурункулез, инфекции мочевыводящих путей, воспаление внутреннего уха, эндокардит, пневмония, сепсис, бактериальное поражение почек.

Фторхинолоны

Сильнодействующие антибиотики широкого спектра действия. Оказывают сильнейший бактерицидный эффект, разрушая синтез ДНК клетками бактерий, что вызывает их гибель.

Эти сильные антибиотики широкого спектра действия не назначают детям и беременным женщинам. Они оказывают выраженное побочное воздействие на деятельность опорно-двигательного аппарата: костей и суставов.

Фторхинолоны благодаря сильнейшему бактерицидному эффекту применяются местно – в виде капель для ушей и глаз.

Сфера применения: холера, кишечная палочка, синегнойная палочка, шигелла, сальмонелла, микоплазма, хламидия, легионелла, гонококк, менингококк, микобактерия туберкулеза.

Препараты: гемифлоксацин, моксифлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин.

Антибиотики: опасность

Антибиотики уничтожают не только болезнетворные микроорганизмы, но и естественную микрофлору организма, в том числе кишечную микрофлору.
Использование антибиотиков при лечении некоторых заболеваний, например, вирусных, бесполезно.

Назначить препарат, эффективный при конкретном заболевании, может только квалифицированный специалист – врач, с учетом характера и течения болезни.

Для того, чтобы подобрать препарат индивидуально, нужно сделать бакпосев, который определит вид антибактериального препарата, эффективного в данном конкретном случае заболевания.

Антибиотики ежедневно спасают миллионы жизней, но эти препараты оказывают сильнейшее воздействие на весь организм в целом и применять их бесконтрольно, по меньшей мере, безответственно.

Многие препараты имеют ряд противопоказаний, и могут нанести организму непоправимый вред.

Прежде чем применить антибиотик, следует проконсультироваться с врачом – безвредных антибиотиков не существует!