Детальная инструкция по применению клоназепама. "Клоназепам": инструкция по применению, описание, фармакологическое действие Клоназепам инструкция по применению отзывы врачей

Клоназепам - противоэпилептический препарат, являющийся производным бензодиазепина. Также данное средство способно оказывать снотворное, седативное и миорелаксирующее действие.

Действующее вещество

Клоназепам (Clonazepam).

Форма выпуска и состав

Выпускают данный препарат в форме таблеток. Реализуется препарат в контурных ячейковых упаковках (по 30 табл.), помещенных в картонные пачки по 1 шт.

Показания к применению

Рекомендован к применению при эпилептических приступах у взрослых и детей. Также его применяют при тонико-клонических судорогах, которые могут возникать при остром алкогольном опьянении. Кроме того, его используют при атонических припадках, которые характеризуются резким расслаблением всех мышц и сфинктера. Также Клоназепам применяют при кивательных судорогах, которые чаще всего встречаются у детей и сопровождаются киваниями головы, спазмом шейных мышц и подергиваниями глаз. Показано употребление данного препарата и при синдроме Веста.

Показан при повышенном мышечном тонусе, сомнамбулизме, психомоторном возбуждении, панических расстройствах, абстинентном синдроме у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Противопоказания

Противопоказан при дыхательной недостаточности и угнетении дыхания, отравлении алкоголем с ослаблением витальных функций, гиперчувствительности к его компонентам, остром отравлении снотворным или наркотическим анальгетиком. Также не применяют при глаукоме, беременности, в состоянии шока и комы, при тяжелой депрессии с суицидальными наклонностями.

Особая осторожность необходима при назначении препарата пациентам со спинальной и мозжечковой атаксией, гиперкинезом, хроническим алкоголизмом, зависимостью от химических и психоактивных веществ.

Также необходимо соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с гипопротеинемией, печеночной и почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью и органическими поражениями головного мозга, а также пациентам с психозами, апноэ, бронхоспастическим синдромом, нарушением глотания. Редко назначают препарат пациентам в перед- и послеоперационном периоде, и пожилым пациентам.

Инструкция по применению Клоназепам (способ и дозировка)

Режим дозирования подбирается индивидуально для каждого пациента. Рекомендуемая начальная доза для взрослых - не более 1 мг в день. Поддерживающая доза - 4-8 мг в день.

Для пациентов пожилого возраста начальная доза составляет не более 500 мкг.

Для детей в возрасте:

• 1-5 лет и грудных детей начальная доза составляет не более 250 мкг в день.
• 5-12 лет - 500 мкг в день.

Оптимальные поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте:

• до 1 года – 0,5-1 мг,
• 1-5 лет - 1-3 мг,
• 5-12 лет - 3-6 мг.

Общую суточную дозу делят на 3-4 равных дозы. Принимать поддерживающие дозы следует через 2-3 недели лечения.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

• усталость,
• снижение внимания,
• сонливость,
• заторможенность,
• головокружения.

Часто бывает притупление эмоций, замедление реакций, значительно реже наблюдается депрессия, миастения, эйфория, нарушение речи и даже временная потеря памяти. Также изредка встречается спутанность сознания, неадекватность поведения, бессонница.

В некоторых случаях после применения таблеток Клоназепама наблюдается нарушение работы дыхательного центра и бронхиальная гиперсекреция. Также побочные эффекты задевают органы кроветворения.

Возможны побочные эффекты со стороны ЖКТ: диарея или запор, тошнота и рвота, изжога, сухость во рту или усиленное слюнотечение, снижение аппетита и нарушение работы печени.

Со стороны мочеполовой системы иногда бывает недержание мочи или ее задержка, нарушение работы почек, нарушение либидо и менструального цикла.

Иногда при приеме возникают аллергические реакции.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Клонотрил, Ривотрил.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Клоназепам - это усилитель ингибиторов, который влияет на распространение нервных импульсов. Он стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в нейронах мозга, как спинного, так и головного, и замедляет процессы возбудимости подкорковых структур головного мозга, таких как лимбическая система, таламус и гипоталамус. Также торможению подвергаются полисинаптические спинальные рефлексы.

Противотревожное действие обусловлено влиянием его на лимбическую систему, что приводит к снижению тревожности, а также к ослаблению страха, тревоги, беспокойства, снижению эмоциональности. Седативный эффект препарата проявляется за счет воздействия на ретикулярную и таламическую системы, при этом значительно снижается невротическая симптоматика. За счет пресинаптического торможения возникает противосудорожное действие препарата.

Устраняет пароксизмальную активность любых видов и является эффективным средством от эпилепсии.

Особые указания

В период лечения нельзя допускать употребления алкоголя.

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Клоназепам проникает через плацентарный барьер и может выделяться с грудным молоком.

В детском возрасте

При продолжительном применении у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

В пожилом возрасте

Препарат с осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Препарат с особой осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Лекарственное взаимодействие

Эффект Клоназепама усиливают барбитураты, антиконвульсанты, нейролептики, антидепрессанты, алкоголь, наркотические анальгетики, средства, уменьшающие тонус скелетных мышц. Ослабляют - никотин.

Алкоголь провоцирует парадоксальные реакции: агрессивное поведение или психомоторное возбуждение, возможно состояние патологического опьянения.

Условия отпуска из аптек

Информация отсутствует.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °C. Срок годности - года.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Состав

В одной таблетке содержится 0,5 или 2 мг действующего вещества клоназепам .

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат . Обладает успокаивающим, снотворным, миорелаксирующим, противоэпилептическим эффектами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип действия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов в ретикулярной фармации . Благодаря влиянию на миндалевидный комплекс, расположенный в лимбической системе , отмечается анксиолитическое воздействие: уменьшается тревожность, беспокойство, страх.

Усиливая пресинаптическое торможение, Клоназепам оказывает противосудорожное действие. Лекарственное средство положительно воздействует на фокальные, генерализованные формы эпилепсии .

Торможение афферентных, спинальных, полисинаптических тормозных путей вызывает центральный миорелаксирующий эффект.

Препарат тормозит деятельность двигательных нейронов.

Показания к применению

Клоназепам применяют при атипичных , атонических припадках , кивательных судорогах, инфантильных спазмах, тонико-клонических судорогах. При внутривенном введении лекарственное средство купирует эпилептический статус .

Препарат назначают при панических расстройствах, алкогольном абстинентном синдроме, психомоторном возбуждении, бессоннице (при органическом поражении головного мозга), мышечном гипертонусе , сомнамбулизме .

Противопоказания

Клоназепам не применяют при тяжелой форме ХОБЛ, угнетении дыхательного центра, шоке, коме, миастении , острой дыхательной недостаточности, тяжелой форме , .

При гиперкинезах, спинальной атаксии , хроническом , ХСН, недостаточности почечной/печеночной систем, психозах, бронхоспастическом синдроме , органических заболеваниях головного мозга, ночном , у лиц пожилого возраста назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система : вялость, атаксия, каталепсия , заторможенность, чувство усталости, замедление двигательной активности. В редких случаях отмечается , ухудшение памяти, подавленность настроения, миастения, слабость, дистонические экстрапирамидные реакции, парадоксальные реакции .

Дыхательная система : бронхиальная гиперсекреция , угнетение дыхательного центра.

Пищеварительная система : , желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, нарушения стула, снижение аппетита, сухость во рту.

Мочеполовая система : , нарушение либидо, патология почечной системы, недержание, задержка мочеиспускания.

Клоназепам вызывает привыкание, формирует медикаментозную зависимость. Резкая отмена препарата вызывает «синдром отмены»: ажитация , повышенное потоотделение, тремор, тревожность, нарушения сна, раздражительность, депрессия, гиперакузия , дереализация, гиперестезия , светобоязнь, парестезии .

Клоназепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При эпилепсии

Для детей до десяти лет назначается около 0,02 мг на кг в сутки. Терапевтическая доза рассчитывается индивидуально и не может быть больше, чем 0,2 мг. 0,05-1 мг/кг в сутки. Максимальная суточная дозировка для взрослых – 20 мг.

Детям от 10 до 16 лет назначают первоначально 1 мг за несколько приемов в сутки. Затем доза повышается максимум на 0,5 мг.

Взрослым назначают первоначально 1,5 мг за несколько приемов в сутки. Затем доза повышается максимум на 0,5 мг.

Инструкция по применению Клоназепама при синдроме пароксизмального страха

Начальная дозировка 1 мг, максимальная — 4 мг. Детям до 16 лет при этом состоянии применять препарат не рекомендуется.

Пожилым, а также людям с двигательными проблемами и нарушениями функции почек доза уменьшается.

Раствор с клоназепамом

Для купирования эпилептического статуса средство вводят внутривенно: детям 0,5 мг, взрослым 1 мг капельно, либо медленно струйно. Количество препарата, вводимого внутривенно не должна превышать 13 мг. Раствор для инъекции готовят непосредственно перед введением. Отмена лекарственного средства должна осуществляться постепенно.

Передозировка

Атаксия, дизартрия, снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, спутанность сознания, сонливость, угнетение дыхательной системы, остановка сердца. не приносит эффекта, рекомендуется промывание желудка.

Взаимодействие

Отмечается взаимное усиление эффектов миорелаксантов, наркотических анальгетиков , этанола, общих анестетиков, снотворных, противоэпилептических ЛС, антидепрессантов, нейролептиков .

У пациентов с Клоназепам ослабляет эффект препарата Леводопа.

Фенитоин, барбитураты, индукторы микросомальных печеночных ферментов повышают скорость препарата.

Прием наркотических анальгетиков повышает риск развития психологической зависимости (вызывают эйфорию).

Цеметидин продлевает период действия препарата.

Условия продажи

Необходим рецепт.

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Для профилактики учащения эпилептических припадков рекомендуется переходить на другие противоэпилептические препараты постепенно. Во время перехода вероятность , седации усиливается.

Применение лекарственного средства во время беременности вызывает формирование медикаментозной зависимости у плода, возможно развитие синдрома «отмены» у ребенка после родов.

Клоназепам оказывает отрицательное влияние на выполнение сложной работы, управление механизмами и транспортом.

МНН: Клоназепам.

Аналоги Клоназепама

Синоним: Клоназепам IC.

Аналогом можно назвать лекарство Ривотрил .

Клоназепам, продаваемый под торговой маркой Клонопин, помимо других – это лекарство, используемое для профилактики и лечения судорог, панических расстройств и расстройства движения, известного как акатизия. Это транквилизатор класса бензодиазепинов. Принимается внутрь. Его эффект развивается в течение часа и длится от шести до 12 часов.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 5- (2-хлорфенил) -7-нитро-1,3-дигидро-1,4-бензодиазепин-2-он

Торговые наименования: Клонопин, Rivotril, Clonotril

FDA США: Клоназепам

Зависимость

Способность вызывать зависимость: умеренная

Способы применения: перорально, внутримышечно, внутривенно, подъязычно

Легальное положение

Австралия: S4 (только по рецепту)

Канада: Список IV

Дания: Anlage III (только по рецепту)

Великобритания: Класс C

США: Список IV

Индия: Список H

Биодоступность: 90%

Связывание с белками: ~ 85%

Метаболизм: печеночный CYP3A4

Начало действия: в течение часа

Биологический период полувыведения: 18-50 часов

Длительность действия: 6-12 часов

Выведение: почки

Формула: C 15 H 10 ClN 3 O 3

Молярная масса: 315,715

Общие побочные эффекты включают сонливость, плохую координацию и волнение. Клоназепам может увеличить риск самоубийства. Длительное использование может привести к толерантности, зависимости и симптомам отмены, если остановить прием препарата. Зависимость развивается у одной трети людей, которые принимают клоназепам в течение более четырех недель. Использование препарата во время беременности может привести к нанесению ущерба ребенку. Клоназепам связывается с рецепторами ГАМК и усиливает действие нейротрансмиттера ГАМК. Клоназепам первоначально был запатентован в 1964 году и поступил в продажу в США в 1975 г. Он доступен в виде дженериков. Оптом он стоит от 0,01 до 0,07 долларов США за одну таблетку. В Соединенных Штатах таблетки стоят около 0,40 долларов США каждая. Во многих регионах мира, этот препарат используется в качестве рекреационного наркотика.

Медицинское использование

Клоназепам может быть предписан для лечения эпилепсии или тревожных расстройств.

Приступы

Несмотря на то, что Клоназепам, как и другие бензодиазепины, является средством первой линии для лечения острых приступов, он не подходит для длительного лечения судорог в связи с развитием толерантности к анти-судорожным эффектам. Было обнаружено, что Клоназепам является эффективным при лечении эпилепсии у детей; ингибирование судорожной активности, казалось, достигается при низких уровнях клоназепама в плазме. В результате, клоназепам иногда используется при определенных редких видах детской эпилепсии. Тем не менее, было установлено, что этот препарат является неэффективным в борьбе с младенческими судорогами. Клоназепам, в основном, предназначен для кратковременного лечения эпилепсии. Клоназепам был признан эффективным для кратковременного контроля бессудорожного эпилептического статуса; тем не менее, его преимущества имели тенденцию быть кратковременными у многих людей. Таким пациентам требуется добавление фенитоина в программу лечения. Клоназепам также одобрен для лечения типичных и атипичных абсансов, миоклонических младенческих, миоклонических и акинетичных судорог. Долгосрочное использование клоназепама может быть полезно для подгруппы людей с резистентной эпилепсией; бензодиазепин клоразепат может быть альтернативой из-за его медленного развития толерантности.

Тревожные расстройства

Также было обнаружено, что Клоназепам эффективен при лечении:

Тревожных расстройств, таких как социальные фобии

Панического расстройства

Эффективность клоназепама в краткосрочном лечении панического расстройства была продемонстрирована в контролируемых клинических исследованиях. Некоторые долгосрочные испытания показали преимущество клоназепама на срок до трех лет без развития толерантности, но эти исследования не были плацебо-контролируемыми. Клоназепам также эффективен при лечении острой мании.

Мышечные расстройства

Синдром беспокойных ног можно лечить с помощью клоназепама как вариант лечения третьей линии, поскольку использование клоназепама по-прежнему исследуется. Бруксизм также реагирует на клоназепам в краткосрочной перспективе. Нарушение поведения во время сна с быстрыми движениями глаз также лечится низкими дозами клоназепама.

Лечение острой и хронической акатизии, вызванной нейролептиками (антипсихотиками).

Спастичность, связанная с боковым амиотрофическим склерозом.

Алкогольная абстиненция

Другое

Начальное лечение мании или острого психоза наряду с препаратами первой линии лечения, такими как литий, галоперидол или рисперидон.

Гиперэкплексия

Многие формы парасомний и других расстройств сна лечат клоназепамом.

Клоназепам не является эффективным для профилактики мигрени.

Побочные эффекты

Общие

Сонливость, седация

Двигательные нарушения

Более редкие

Спутанность сознания

Раздражительность и агрессия

Психомоторное возбуждение

Отсутствие мотивации

Потеря либидо

Нарушенная двигательная функция Нарушенная координация

Нарушение баланса

Головокружение

Когнитивные нарушения

Галлюцинации

Кратковременная потеря памяти

Антероградная амнезия (более заметно при приеме более высоких доз)

Некоторые пользователи сообщают о симптомах, похожих на похмелье, таких как сонливость, головные боли, вялость и раздражительность после пробуждения, если лекарство было принято перед сном. Это, вероятно, является результатом длительного периода полувыведения лекарственного средства, которое продолжает влиять на пользователя после пробуждения.

В то время как бензодиазепины вызывают сон, они, как правило, снижают качество сна путем подавления или нарушения фазы быстрого сна. После регулярного использования, при прекращении использования клоназепама может возникнуть бессонница.

Бензодиазепины могут вызвать или усугубить депрессию.

Редкие

Дисфория

Тромбоцитопения

Индукция судорог или увеличение частоты приступов

Изменения личности

Поведенческие нарушения

Очень редкие

• Недержание

  Повреждение печени

  Парадоксальная поведенческая расторможенность (наиболее часто у детей, пожилых людей, а также у лиц с отклонениями в развитии)

  Возбуждение

  Импульсивность

  Долгосрочные эффекты клоназепама могут включать в себя депрессию, расторможенность и сексуальную дисфункцию.

Сонливость

Клоназепам, как и другие бензодиазепины, может нарушить способность человека управлять или работать с техникой. Депрессивное воздействие препарата на центральную нервную систему может быть усилено алкоголем, и, следовательно, при принятии этого лекарства следует избегать алкоголя. Бензодиазепины, как было показано, могут вызывать зависимость. Пациентам с зависимостью от клоназепама следует медленно снижать дозу под наблюдением квалифицированного специалиста здравоохранения, чтобы уменьшить интенсивность симптомов отмены.

Симптомы, связанные с прекращением приема препарата

Беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор

Потенциал к обострению существующего панического расстройства после прекращения лечения

Приступы похожи на белую горячку (при длительном применении высоких доз)

Бензодиазепины, такие как клоназепам, могут быть очень эффективными в лечении эпилептического статуса, но, при использовании в течение более длительных периодов времени, могут возникнуть некоторые потенциально серьезные побочные эффекты, такие как нарушение когнитивных функций и поведения.У многих людей, принимающих препарат длительное время, развивается форма зависимости, известная как «низкодозовая зависимость», как это было показано в одном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 34 пользователей терапевтических низких доз бензодиазепинов. Физиологическая зависимость была продемонстрирована при выводе, усиленном флумазенилом. Употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС при приеме клоназепама значительно усиливает эффекты (и побочные эффекты) препарата.

Толерантность и абстиненция

Как и все бензодиазепины, клоназепам является положительным аллостерическим модулятором ГАМК. У трети лиц, получавших бензодиазепинов в течение более четырех недель, разработалась зависимость от препаратов и синдром отмены после снижения дозы. Высокие дозы и длительное применение повышает риск и тяжесть зависимости и симптомов отмены. Припадки и психозы могут возникать в тяжелых случаях отмены, а в менее тяжелых случаях абстиненции может наблюдаться тревога и бессонница. Постепенное снижение дозы уменьшает выраженность синдрома отмены бензодиазепинов. Из-за рисков толерантности и абстинентных судорог, клоназепам, как правило, не рекомендуется для долгосрочного лечения эпилепсии. Увеличение дозы может преодолеть последствия толерантности, но может возникнуть толерантность к более высокой дозе и побочные эффекты могут усилиться. Механизм толерантности включает в себя десенсибилизацию рецептора, понижающую регуляцию, разъединение рецептора, а также изменения в составе субъединиц и в кодировании транскрипции генов. Толерантность к противосудорожным эффектам клоназепама встречается у людей и животных. В организме человека, толерантность к противосудорожным эффектам клоназепама наблюдается часто. Длительное использование бензодиазепинов может привести к развитию толерантности при уменьшении бензодиазепиновых участков связывания. Степень толерантности является более выраженной при использовании клоназепама, чем хлордиазепоксида. В целом, краткосрочная терапия является более эффективной, чем долгосрочная терапия с использованием клоназепама для лечения эпилепсии. Многие исследования показали, что при длительном использовании клоназепама развивается толерантность к его противосудорожным свойствам, что ограничивает его долгосрочную эффективность в качестве противосудорожного средства. Внезапная или чрезмерно быстрая отмена клоназепама может привести к развитию синдрома отмены бензодиазепинов, приводя к психозу, характеризуемому дисфорическими проявлениями, раздражительностью, агрессивностью, беспокойством и галлюцинациями. Внезапная отмена может также вызвать потенциально опасное для жизни состояние, эпилептический статус. Следует медленно и постепенно уменьшать дозу противоэпилептических лекарственных средств, бензодиазепинов, таких как клоназепам, для смягчения эффектов абстиненции при отмене препарата. Карбамазепин был испытан при лечении абстиненции от клоназепама, но был признана неэффективным в предотвращении эпилептического статуса, индуцированного отменой клоназепама.

Передозировка

Превышение дозы может привести к:

Трудностям, связанным с нахождением в бодрствующем состоянии

Спутанности сознания

• Нарушению моторных функций

  Нарушениям рефлексов

  Нарушении координации

  Нарушению баланса

  Головокружению

  Угнетению дыхания

  Гипотонии

Кома может быть циклической, с индивидуальным чередованием из коматозного состояния в состояние бодрствования, что наблюдалось у 4-летнего мальчика, который пострадал от передозировки клоназепама. Сочетание клоназепама и некоторых барбитуратов, например, амобарбитала, в предписанных дозах, привело к синергетическому потенцированию эффектов каждого препарата, что приводит к серьезному угнетению дыхания. Симптомы передозировки могут включать сильную сонливость, спутанность сознания, мышечную слабость и потерю сознания. Хотя передозировка клоназепамом является серьезной медицинской проблемой, не было никаких известных случаев смерти от такой передозировки. ЛД50 для мышей и крыс больше 2000 мг на килограмм веса тела.

Обнаружение в биологических жидкостях

Количество клоназепама и 7-аминоклоназепама может быть количественно определено в плазме, сыворотке или цельной крови в целях контроля за соблюдением приема препарата в терапевтических целях. Результаты таких испытаний могут быть использованы для подтверждения диагноза у потенциальных жертв отравления или для оказания помощи в судебно-медицинской экспертизе в случае передозировки со смертельным исходом. И исходный препарат, и 7-аминоклоназепам нестабильны в биологических жидкостях, и, таким образом, образцы должны быть сохранены с использованием фтористого натрия, при минимально возможной температуре, и быстро проанализированы, чтобы минимизировать потери.

Особые меры предосторожности

Пожилые люди усваивают бензодиазепины медленнее, чем более молодые, и более чувствительны к воздействию бензодиазепинов, даже при одинаковых уровнях препарата в плазме крови. Для пожилых людей рекомендуется около половины дозы для молодых, и препарат следует вводить в течение не более двух недель. Бензодиазепины пролонгированного действия, такие как клоназепам, обычно не рекомендуются для пожилых людей из-за риска накопления препарата в организме. Пожилые люди особенно подвержены повышенному риску вреда от двигательных нарушений и побочных эффектов, связанных с накоплением вещества в организме. Бензодиазепины также требуют специальных мер предосторожности, если используется беременными женщинами, алкоголиками или лицами с наркотической зависимостью, или людьми, которые могут иметь коморбидные психические расстройства. Клоназепам обычно не рекомендуется для использования у пожилых людей для лечения бессонницы из-за его высокой активности по сравнению с другими бензодиазепинами. Клоназепам не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет. Использование клоназепама у очень маленьких детей может быть особенно опасным. Поведенческие расстройства, связанные с использованием противосудорожных препаратов, чаще всего встречаются при применении клоназепама и фенобарбитала. Дозы выше 0,5-1 мг в день связаны со значительной седацией. Клоназепам может усугубить печеночную порфирию. Клоназепам не рекомендуется для пациентов с хронической шизофренией. Двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование клоназепама 1982 года показало увеличение агрессивного поведения у людей с хронической шизофренией.

Взаимодействия

Клоназепам уменьшает уровни карбамазепина, и, аналогичным образом, уровень клоназепама снижается при использовании карбамазепина. Азольные противогрибковые средства, такие как кетоконазол, могут ингибировать метаболизм клоназепама. Клоназепам может повлиять на уровень фенитоина (дифенилгидантоина). ». Monatsschr Kinderheilkd 125 (3): 122–8. PMID 323695)] В свою очередь, фенитоин может понизить уровни клоназепама в плазме крови за счет увеличения скорости вывода клоназепама из организма примерно на 50% и уменьшения его полувыведения на 31%. Клоназепам увеличивает уровни примидона и фенобарбитала. Комбинированное применение клоназепама с некоторыми антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, седативными антигистаминными препаратами, опиатами, нейролептиками, небензодиазепинами, такими как золпидем, и алкоголем, может привести к усилению седативного действия.

Беременность

Существует ряд медицинских доказательств различных пороков развития, например, деформаций сердца или лица, при использовании клоназепама на ранних сроках беременности; однако, эти данные не являются окончательными. Данные о том, вызывают ли бензодиазепины, такие как клоназепам, дефицит развития или уменьшение IQ у развивающегося плода при приеме матерью во время беременности, также являются неубедительными. Использование Клоназепама в конце беременности может привести к развитию тяжелого синдрома отмены бензодиазепинов у новорожденного. Абстинентный синдром от бензодиазепинов у новорожденного может включать в себя гипотонию, приступы апноэ, цианоз и нарушение метаболических реакций на холодовой стресс. Профиль безопасности клоназепама во время беременности менее известен, чем профиль безопасности других бензодиазепинов, и, если бензодиазепины назначают во время беременности, хлордиазепоксид и диазепам могут быть более безопасными вариантами выбора. Применение клоназепама во время беременности должно рассматриваться только в таком случае, если клинические преимущества перевешивают клинические риски для плода. Внимание также требуется соблюдать при использовании клоназепама во время кормления грудью. Возможные побочные эффекты использования бензодиазепинов, таких как клоназепам, во время беременности, включают: выкидыш, пороки развития, внутриутробную задержку роста, функциональный дефицит, синдром Оппенгейма, канцерогенез и мутагенез. Неонатальный синдром отмены бензодиазепинов включает гипертонию, гиперрефлексию, беспокойство, раздражительность, аномальные паттерны сна, безутешный плач, тремор или подергивания конечностей, брадикардию, цианоз, затруднение сосания, апноэ, риск вдыхания корма, диарею и рвоту, а также задержку роста. Этот синдром может развиваться от 3 дней до 3 недель после родов и может иметь продолжительность до нескольких месяцев. Путь метаболизма клоназепама у новорожденных, как правило, является нарушенным. Если клоназепам используется во время беременности или грудного вскармливания, рекомендуется контроль сывороточных уровней клоназепама и проверка признаков депрессии и апноэ. Во многих случаях, немедикаментозные методы лечения, такие как релаксационная терапия, психотерапия и избегание кофеина, может быть эффективной и безопасной альтернативой использованию бензодиазепинов при беспокойстве у беременных женщин.

Механизм действия

Клоназепам действует путем связывания с бензодиазепиновым участком ГАМК-рецепторов, который усиливает электрический эффект связывания ГАМК на нейронах, что приводит к увеличению притока ионов хлорида в нейроны. Это также приводит к ингибированию синаптической передачи через центральную нервную систему. Бензодиазепины не оказывают никакого влияния на уровень ГАМК в головном мозге. Клоназепам не оказывает никакого влияния на уровень ГАМК и не оказывает никакого влияния на трансаминазу гамма-аминомасляной кислоты. Клоназепам, тем не менее, влияет на активность глутаматдекарбоксилазы. Он отличается от других противосудорожных препаратов, с которыми его сравнивали в исследовании. Основным механизмом действия клоназепама является модуляция функции ГАМК в головном мозге, с помощью бензодиазепинового рецептора, расположенного на ГАМК-А рецепторах, что, в свою очередь, приводит к увеличению ГАМКергического ингибирования выстреливания нейронов. Бензодиазепины не замещают ГАМК, но, вместо этого, усиливают действие ГАМК на ГАМК-А рецепторе за счет увеличения частоты открытия каналов хлорид-иона, что приводит к увеличению ингибирующего действия ГАМК и к угнетению центральной нервной системы. Кроме того, клоназепам уменьшает использование 5-НТ (серотонина) нейронами и было показано, что он тесно связывается с рецепторами бензодиазепина центрального типа. Так как клоназепам эффективен в низких дозах (0,5 мг клоназепама = 10 мг диазепама), он считается «сильнодействующим» бензодиазепином. Противосудорожные свойства бензодиазепинов обусловлены усилением синаптических ответов ГАМК и торможением устойчивого, высокочастотного повторяющегося выстреливания. Бензодиазепины, в том числе клоназепам, связываются с мембранами глиальных клеток мыши с высоким сродством. Клоназепам уменьшает высвобождение ацетилхолина в мозге кошки и уменьшает высвобождение пролактина у крыс. Бензодиазепины ингибируют высвобождение тиреотропного гормона (также известный как ТТГ или тиреотропин) под воздействием холода. Бензодиазепины действуют через микромолярные бензодиазепиновые участки связывания, такие как блокаторы каналов Са2 +, и значительно ингибируют поглощение кальция, чувствительную к деполяризации, в экспериментах на компонентах клеток мозга крыс. Было высказано предположение, что это выступает в качестве механизма воздействия высоких доз на судороги в исследовании. Клоназепам является хлорированным производным нитразепама и, следовательно, хлор-нитробензодиазепином.

Фармакокинетика

Клоназепам является жирорастворимым веществом, быстро пересекает гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту. Он широко метаболизируется в фармакологически неактивные метаболиты. Клоназепам экстенсивно метаболизируется через восстановление при помощи ферментов цитохрома P450, в частности, CYP2C19 и, в меньшей степени, CYP3A4. Эритромицин, кларитромицин, ритонавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон и грейпфрутовый сок являются ингибиторами CYP3A4 и могут влиять на метаболизм бензодиазепинов. Период полувыведения клоназепама составляет 19-60 часов. Пиковые концентрации в крови 6.5-13.5 нг / мл обычно достигаются в течение 1-2 ч после однократного перорального приема микронизированного клоназепама в дозе 2 мг у здоровых взрослых. У некоторых людей, однако, пиковые концентрации в крови были достигнуты в течение 4-8 часов. Клоназепам быстро переходит в центральную нервную систему, при этом его уровни в мозге соответствуют уровням несвязанного клоназепама в сыворотке крови. Уровни клоназепама в плазме очень различаются среди пациентов. Уровни в плазме клоназепама могут отличаться в десять раз у различных пациентов. Клоназепам в значительной степени связывается с белками плазмы. Клоназепам легко пересекает гематоэнцефалический барьер, при этом его уровни в крови и головном мозге соответствуют друг другу. Метаболиты клоназепама включают 7-аминоклоназепам, 7-ацетаминоклоназепам и 3-гидрокси- клоназепам.

Общество и культура

Рекреационное использование

Исследование правительства США 2006 года отделений неотложной помощи установило, что снотворные и успокоительные являются фармацевтическими препаратами, наиболее часто связанными с посещениями отделений неотложной помощи, при этом бензодиазепины были связаны с большинством случаев. Клоназепам был вторым бензодиазепином, наиболее часто связанным с посещениями ОНП, однако следует отметить, что алкоголь был ответственен за более чем в два раза больше посещений ОНП, чем клоназепам в том же исследовании. В исследовании рассматривается, сколько раз немедицинское использование некоторых лекарств было связано с визитами в ОНП. Критерии для немедицинского использования в данном исследовании были целенаправленно широкими, и включали в себя, например, злоупотребление препаратами, случайную или преднамеренную передозировку или побочные реакции в результате законного применения препарата.

Лекарственные формулы

Клоназепам был утвержден в Соединенных Штатах в качестве дженерика в 1997 году и в настоящее время производится и продается несколькими компаниями. Клоназепам выпускается в виде таблеток (0,25 мг, 0,5 мг, 1,0 мг, 2,0 мг) и растворяющихся во рту таблеток (0,25 мг, 0,5 мг), раствора для перорального применения (капли), и в виде раствора для инъекции или внутривенного вливания.

Названия брендов

Клоназепам является известным противоэпилептическим препаратом, относящимся к классу бензодиазепинов. Назначают данное средство при лечении многих патологических состояний.

Применять медикамент можно даже детям с первых дней жизни, однако перед приемом стоит внимательно изучить инструкцию, так как данный препарат, как наркотик, имеет синдром отмены Клоназепама, а также большое количество противопоказаний и побочных действий.

Торговое название медикамента, а также международное непатентованное наименование (МНН) – Клоназепам.

С 2011 года препарат Клоназепам находится в списке жизненно важных медицинских препаратов РФ. Сегодня в него входит более 600 лекарственных средств. Еще в 2013 году препарат перемещен в «третий список» РЛС, продажа которых строго контролируется.

Купить препарат в Москве и других городах России тяжело. Клоназепам без рецепта не продается, и найти его можно не во всех аптеках. В московской области и других областях РФ лучше предварительно уточнять наличие в аптеках. После приобретения упаковку со средством необходимо держать подальше от детей в сухом месте при температуре до +25С.

Форма выпуска: таблетки для приёма внутрь и раствор в ампулах по 2 мл, предназначенный для внутривенных инъекций.

Таблетки Клоназепам производятся плоскоцилиндрической формы с фаской.

Без рецепта купить Клоназепам не получится.

В одной упаковке содержится 30 или 50 таблеток, цвет которых обусловливается количеством активного компонента:

• 0,5 мг – светло-оранжевый;
• 1 мг – светло-фиолетовый;
• 2 мг – белый цвет.

Действующее вещество в составе данного медикамента: клоназепам. В состав таблетированного Клоназепама также входят: крахмал, желатин, лактозы моногидрат, магния стеарат и красители. Клоназепам является противосудорожным лекарством, которое действует успокаивающе и имеет снотворный, миорелаксирующий и противоэпилептический эффекты.

Инструкция по Клоназепаму говорит о том, что средство хорошо впитывается из системы пищеварения за короткое время. Биодоступность составляет более 90%.

Принцип действия основан на взаимодействии с ГАМК А рецепторами. Клоназепам усиливает чувствительность рецепторов к аминомасляной кислоте, за счет чего замедляется передача нервных импульсов, снижается возбудимость нейронов.

Препарат обладает анксиолитическим эффектом, выражающимся в притуплении волнения, нервного напряжения и страха. Улучшается ночной сон и увеличивается его продолжительность. Также Клоназепам снижает тонус двигательных нервов и мышц, снимает эпилептогенную напряженность коры головного мозга, не затрагивая источник возбуждения.

Когда принимается Клоназепам?

Инструкция по применению Клоназепама содержит следующие показания для лечения:

1. Миоклоническая и акинетическая эпилепсия, фокальные и височные припадки у детей и взрослых.
2. Страхи и синдромы, относящиеся к выражению пароксизмального страха. Приём Клоназепама не назначается пациентам, которым нет 18 лет.
3. Психомоторное возбуждение, которое появляется во время неврозов и психических расстройств.
4. Расстройство личности, маниакально-депрессивный психоз.
5. Гипертонус мышц, сомнамбулизм, беспричинная паника и страх, .
6. Острый абстинентный синдром.

Еще Клоназепам используется при эссенциальном треморе, однако только когда другие виды лечения не приносят результат. Он не обеспечивает полное исчезновение симптомов, а приносит только некоторое облегчение. При ВСД для купирования вегетативных пароксизмов лечащий врач также может выписать Клоназепам.

Противопоказания и ограничения

У Клоназепама, как и у всех лекарств, имеются противопоказания к использованию. Их обязательно необходимо принимать во внимание перед приёмом.

Противопоказаниями к применению Клоназепама являются:

• дыхательная недостаточность;
• угнетение дыхания;
• острая интоксикация снотворным или наркотическими анальгетиками;
• предрасположение к закрытоугольной глаукоме либо её острые приступы;
• шоковое или коматозное состояние;
• миастения;
• острое алкогольное отравление, вследствие которого ослаблен иммунитет и нарушена работа жизненно важных органов и функций;
• тяжелая депрессия;
• беременность и период кормления грудью;
• повышенная чувствительность к активному компоненту в составе медикамента.

Мнение эксперта

Александра Юрьевна

Врач общей практики, доцент, преподаватель акушерства, стаж работы 11 лет.

Показаниями к осторожному назначению Клоназепама являются: гиперкинез, мозжечковая и спинальная атаксия, хронический алкоголизм, почечная/печеночная недостаточность, психоз, бронхоспастический синдром, органическое поражение головного мозга, ночное апноэ.

При наличии таких заболеваний перед назначением препарата лечащий врач сопоставляет предполагаемую пользу от лечения и риск.

Правила приёма Клоназепама

В начале лечения Клоназепам принимается в малых дозах, потом дозировка понемногу увеличивается, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический результат.

Начальная суточная доза назначается индивидуально и зависит от возраста пациента:

• взрослые пациенты – не больше 1 мг.
• больные пожилого возраста – необходимо принимать не больше 500 мкг;
• дети до 5 лет – первоначально можно назначать до 250 мкг;
• дети 5-12 лет – не больше 500 мкг.

Назначенную врачом суточную дозу нужно разделить на 3-4 приёма.

После нескольких недель лечения выписывают поддерживающие дозы:

• взрослые пациенты – 4-8 мг/сутки, максимальная суточная доза при эпилепсии 20 мг;
• пожилые больные и дети, которым нет 18 лет – не больше 6 мг/сутки.

При внутривенном введении Клоназепама, раствор вводится капельно или медленно струйно, при этом во избежание воспаления стенок вен и сосудов обязательно применяется специальный растворитель. Инъекционный раствор готовится непосредственно перед введением. Отмена Клоназепама должна происходить постепенно.

При назначении Клоназепама суточную дозу и длительность лечения подбирает только лечащий врач, и только когда определен точный диагноз и получены результаты всех необходимых анализов.

Инструкция по применению Клоназепама от Яндекс.Здоровье.

Случаи передозировки

При передозировке могут появиться сонливость, дезориентация, нечеткая речь, а в сложных ситуациях возможна даже кома.

Также передозировка Клоназепамом может вызвать:

• спутанное сознание;
• эмоциональное возбуждение;
• атаксию;
• снижение рефлексов;
• пониженное кровяное давление;
• слабость;
• брадикардию;
• проблемы с дыханием.

При появлении признаков передозировки нужно провести лечение симптомов. При случайном проглатывании Клоназепама с другими медикаментами, которые угнетают ЦНС, либо спиртным следует обязательно спровоцировать рвоту и промыть.

Побочные действия

Возможны такие побочные эффекты при приёме Клоназепама:

• боль в груди и брадикардия;
• атаксия, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение и головные боли;
• вялость, депрессия, тремор и апатия;
• отсутствие аппетита, тошнота, повышенное слюноотделение либо сухость во рту;
• сбой в работе почек и печени, боли при мочеиспускании, недержание мочи;
• бронхиальная гиперсекреция, угнетение дыхания;
• бессонница, агрессия и нервное возбуждение, необоснованный страх и чувство тревоги;
• выпадение волос, зуд, сыпь на коже;
• потеря веса.

Принимая препарат, возможно появление медикаментозной зависимости, при резком уменьшении дозы или отмене – синдром отмены Клоназепама.

Дозировка основных противосудорожных препаратов.

Медикаментозная зависимость при долгом приёме и несоблюдении дозировок объясняют, почему Клоназепам без рецепта не отпускается. Если появились побочные действия, необходимо отменить приём и посетить врача.

На приёме доктор расскажет, как слезть с Клоназепама и чем заменить Клоназепам.

Аналоги Клоназепама: Ривотрил и Клонотрил. Основные синонимы Клоназепама: Антелепсин, Клонопин, Икторил, Иктовирил.

Также аналогом Клоназепама можно назвать Феназепам. Препараты Клоназепам и Феназепам имеют схожие лекарственные свойства, отличаются они по анксиолитическому действию: феназепам намного сильнее клоназепама (продолжительность эффекта отличается в 5 раз).

Применять аналоги и заменители можно лишь после согласования с врачом. Приобретаются препараты только по рецепту.

Особые указания

Для предупреждения учащения эпилептических припадков необходимо постепенно совершать переход на другое противоэпилептическое средство. При переходе увеличивается опасность появления апатии и седации. Принимая Клоназепам нельзя употреблять алкоголь. При длительном приёме препарата следует регулярно сдавать кровь на анализы.

Использование Клоназепама при беременности развивает зависимость у плода, результатом лечения будет синдром отмены Клоназепама у ребенка.

Приём данного медикамента при кормлении грудью может развить психоневрологические отклонения и задержку физического развития ребенка. Лекарство Клоназепам негативно сказывается на выполнении сложных работ и управлении транспортом.

Не все показания к применению Клоназепама содержатся в инструкции. Иногда лечащий врач преследует другие терапевтические цели, назначая данное лекарство.

Переход с Алпразолама на Клоназепам

Невзирая на одинаковую результативность Алпразолама и Клоназепама при лечении панических расстройств, когда у пациента появляется страх и беспокойств между приёмами Алпразолама, а также возникают сложности снижения дозировки и отмены приёма препарата, полезно совершить переход с Алпразолама на Клоназепам.

Переход с Алпразолама на Клоназепам поможет решить данные проблемы, так как Клоназепам достаточно действенный, и может заменить Алпразолам. Главное отличие этих двух лекарственных средств – период полувыведения. Алпразолам полувыводится за 1-2 дня, а у клоназепама период полувыведения более длительный – 2-4 дня.

Минимальное время, требуемое для устанавливания неизменной концентрации Клоназепама в крови, составляет 1 неделю.

Заключение

Клоназепам – противосудорожный медикамент, имеющий ряд противопоказаний и побочных действий. Его необходимо осторожно использовать детям и пожилым людям. Клоназепам без рецепта не продается, необходимость приёма определяет специалист.

Только правильно рассчитанная дозировка и регулярный приём могут привести к достижению максимального положительного результата. Клоназепам, как наркотик, при продолжительном использовании либо приёме больших доз способен вызвать зависимость.

А резкая отмена или снижение дозировки могут спровоцировать синдром отмены Клоназепама. При появлении таких ситуаций нужно посетить врача и подобрать аналоги.

Рецепт на Клоназепам на латыни:

Пример, как правильно выписать рецепт на клоназепам на латинском языке в таблетках и ампулах - препарат из группы анксиолитиков, применяющийся с целью седации пациентов при психо-моторном возбуждении, эпилепсии у детей и взрослых (акинетическая, миоклоническая, генерализованные субмаксимальные, височные и фокальные припадки); маниакальной фазе циклотимии. Отпускается по рецепту по форме 148-у/1-88.

Рецепт на клоназепам в таблетках на латыни (пропись рецепта)

Rp.: Tab. Clonazepami 0.005 D.t.d. N 30 S. по 1-2 таблетки 2 раза в день

Информация предназначена для специалистов и студентов медицинских ВУЗов. Не занимайтесь самолечением, за квалифицированной помощью обращайтесь к врачу.

Общие сведения:

Действующее вещество : Клоназепам (Clonazepam) (МНН)
Фармакологичсекая группа : Анксиолитики
Форма рецепта : N 148-1/у-88
Торговые названия :

• Клоназепам
• Клонотрил
• Ривотрил

Важно!

Клоназепам отпускается по рецепту 148-1/у-88 . Противопоказан при острых заболеваниях почек, печени, миастении тяжелой степени, при глаукоме, а также при индивидуальной гиперчувствительности.

Применение при беременности только при абсолютных показаниях. В период лактации следует отказаться от грудного вскармливания при приеме препарата.