Диклофенак-натрия ампулы, инструкция по применению. Инструкция по применению раствора для инъекций диклофенак - состав, показания, побочные действия и аналоги

Препарат для внутримышечных инъекций Диклофенак уколы является сильным противовоспалительным средством для лечения суставов и снятия боли. Анальгезирующий, десенсибилизирующий и жаропонижающий эффект, который он оказывает, допускает его использование при безоперационной терапии остеоартроза, остеохондроза и других внутрисуставных воспалительных процессов. Применение возможно при умеренном и сильном болевом синдроме в послеоперационный период течения заболевания.

Что такое Диклофенак уколы

Лекарственное средство Диклофенак (для уколов) – раствор для внутримышечных инъекций на основе активного вещества диклофенака натрия или калия. Его относят к противовоспалительным препаратам нестероидного типа, прием медикамента сопровождается обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Диклофенак устраняет боли в спине и внутрисуставные боли. Показанием к применению являются болезни опорно-двигательного аппарата, протекающие с ярко выраженным болевым синдромом.

Уколы Диклофенака назначаются врачом во время острых приступов ревматических заболеваний, радикулита, артритов и остеохондроза. Внутримышечная инъекция – эффективный и самый быстрый способ снятия болевых ощущений, максимальная концентрация активного действующего вещества в плазме крови наступает через 15-20 минут после введения препарата. Инъекции лекарственного средства назначаются в самом начале лечения воспалительного процесса и при повреждениях соединительных мышечных тканей.

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество лекарства Диклофенака – производная фенилуксусной кислоты. Она останавливает выделение арахидоновой кислоты из поврежденных клеток, тем самым замедляет и прекращает воспалительный процесс. Препарат нормализует кровообращение, восстанавливает активное движение клеток плазмы крови, блокирует синтез воспалительных медиаторов, что приводит к уменьшению боли. Снимает отечность суставов благодаря нормализации процесса формирования внутрисуставной жидкости.

От чего помогает

  • ишиас;
  • люмбаго;
  • подагра;
  • артриты: псориатический, ювенильный, ревматоидный;
  • альгодисменорея;
  • ревматизм;
  • грыжа межпозвоночных дисков;
  • остеохондроз;
  • радикулит;
  • посттравматические состояния, сопровождающиеся воспалением;
  • послеоперационный период.

Состав

Раствор для внутримышечных инъекций Диклофенак представляет собой бесцветную прозрачную жидкость, заключенную в ампулы из стекла. Одна упаковка содержит разное количество ампул – пять или десять, объемом по 3 мг, инструкцию по применению препарата. Каждая ампула Диклофенака натрия содержит:

  • активное действующее вещество – натрия диклофенак – 0,75 мг;
  • пропиленгликоль;
  • пиросульфит натрия;
  • гидроксид натрия;
  • манит;
  • бензиловый спирт;
  • вода очищенная.

Инструкция по применению уколов Диклофенак

Применяются уколы Диклофенака посредством внутримышечного введения в ягодичную мышцу. Содержимое одной ампулы – 3 мг препарата – рассчитано на один укол. При болевом синдроме средней степени тяжести назначают одну инъекцию/сутки. Для пациентов, которые страдают сильными болями, суточная доза препарата увеличивается до 2-3 раз, однако максимальная ежедневная норма составляет 225 мг, то есть три ампулы. В случаях острой необходимости комбинируют уколы с другими формами выпуска препарата – мазями или таблетками.

При беременности

Применение во время беременности не рекомендуется, врач делает назначение Диклофенак в уколах только тогда, когда риски для жизни матери превышают потенциальный риск для развития плода. Активное вещество препарата легко преодолевает плацентарный барьер, может негативно влиять на формирование систем внутренних органов ребенка, а так же вызвать дискоординацию родовой деятельности матки. Поэтому прием препарата в третьем триместре категорически воспрещен. Не рекомендуется использование препарата в период грудного вскармливания.

Как колоть Диклофенак

Производят укол в верхний латеральный квадрант ягодичной мышцы, ставится Диклофенак внутримышечно. Предпочтительно использование пятимиллиграммового шприца с длинной иглой, которая вводится через подкожный слой в мышцу примерно на три четверти своей длины. Раствор выпускают медленно и планомерно, делается так называемый «долгий» укол. Правая и левая ягодицы чередуются при выборе места для каждой последующей инъекции.

Противопоказания

В связи с тем, что лекарственное средство Диклофенак является мощным сильнодействующим препаратом, в инструкции по применению прописан ряд абсолютных противопоказаний, при которых применение его категорически запрещено:

  • язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • бронхиальная астма;
  • повышенная чувствительность к аспирину и ацетилсалициловой кислоте;
  • гемофилия;
  • беременность в третьем триместре, период грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • возрастные ограничения – строго после наступления пятнадцатилетнего возраста.

Существует ряд показаний, при которых применение уколов Диклофенака производится с особой осторожностью под наблюдением врача. К ним относятся:

  • сердечная недостаточность;
  • повышенное артериальное давление;
  • патологии и дисфункциональные нарушения работы печени, почек;
  • волчанка;
  • болезнь Крона;
  • пожилой возраст.

Побочные действия

Ряд негативных реакций при применении раствора Диклофенака может наблюдаться со стороны пищеварительной, сердечно-сосудистой, дыхательной, кровеносной, мочевыделительной и центральной нервной систем организма:

  • тошнота;
  • абдоминальные боли;
  • метеоризм;
  • диарея;
  • головные боли, головокружение;
  • снижение свертываемости крови;
  • снижение активности работы почек;
  • аллергические реакции: эритема, кожная сыпь, зуд;
  • повышение артериального давления.

Передозировка

Сколько дней можно колоть Диклофенак? Интенсивная терапия может иметь длительность до трех дней, с максимальной суточной дозой не более 150-225 мг/сутки. Далее лечащий врач принимает решение о переводе больного на прием другой формы выпуска лекарства. При передозировке уколов Диклофенака наблюдаются реакции со стороны пищеварительной и нервной системы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружения, слабость, судороги. Лечение назначается в соответствии с симптоматикой, терапия приостанавливается.

Лекарственное взаимодействие

В ряде случаев врач может рекомендовать пациенту использовать уколы Диклофенака совместно с другими лекарственными средствами. Чтобы своевременно устранить возможные негативные последствия одновременной терапии, изучите инструкцию по применению и точно соблюдайте предписания вашего лечащего врача. Известны случаи:

  • ослабления воздействия антигипертензивных препаратов;
  • развитие побочных эффектов при совместном приеме препаратов нестероидной противовоспалительной группы;
  • снижение концентрации диклофенака в плазме при приеме ацетилсалициловой кислоты;
  • возникновения внутренних кровотечений при совместном приеме с Варфарином;
  • развитие гипогликемии и гипергликемии у больных сахарным диабетом при одновременном приеме с гипогликемическими препаратами.

Аналоги

Все лекарственные средства, являющиеся аналогами уколов Диклофенака, можно подразделить на две большие группы: с аналогичным активным веществом, Диклофенаком натрия, и с другими основными веществами. При непереносимости Диклофенака или других противопоказаниях необходимо подобрать другое лекарство, не менее эффективное, но с другим составом и механизмом действия. К ним относятся:

  • Кетонал;
  • Ортофен;
  • Кеторолак;
  • Мелоксикам;
  • Мовалис.

Эти лекарства так же являются противовоспалительными средствами с функциями восстановления поврежденной соединительной ткани, выпускаются в форме растворов для внутримышечных уколов, обладают похожими фармакологическими свойствами. Если нужно подобрать средство для эффективной терапии, то обращайте внимание на состав и противопоказания средства-аналога.

Цена

Сколько стоит Диклофенак в ампулах и где его можно приобрести? Лекарство отпускается без рецепта, поэтому приобрести его можно в любой аптеке, но чтобы не становиться в очередь, можно заказать и недорого купить в интернет-магазине. Стоимость Диклофенака в ампулах невысока, цена упаковки зависит от ценовой политики конкретной аптеки и компании-производителя. Цена раствора для уколов Диклофенак белорусского и российского производства колеблется в пределах от тридцати до семидесяти пяти рублей за упаковку из десяти ампул.

Видео: Диклофенак в ампулах

Состав

Состав на одну ампулу
активное вещество: диклофенак натрия - 75,0 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннит, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный слегка желтоватый раствор со слабым запахом спирта бензилового.

Фармакологическое действие

Производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВС, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной. Подвергается метаболизму в печени главным образом путем окисления и конъюгации. Около 99 % связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество с желчью. Через 72 ч после введения из организма выводится почти 90 % введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50 % препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается выведение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.

Показания к применению

Внутримышечное введение диклофенака натрия показано при острой боли, включая почечную колику, обострении остеоартроза и ревматоидного артрита, острой боли в спине, приступе подагры, травме и переломе в острый период, послеоперационной боли.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с приемом НПВС в анамнезе; активная или рецидивирующая язва желудка/кровотечение в анамнезе (два или более эпизода подтвержденной язвы или кровотечения); бронхиальная астма (риск обострения); крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; тяжелая почечная/печеночная и сердечная недостаточность; нарушения кроветворения; детский возраст (до 15 лет); беременность и период лактации.

Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.

C осторожностью : язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), одновременный прием глюкокортикоидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Беременность и период лактации

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличивалась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Применение препарата при беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:

Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия;

Почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.

У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиаггрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака. При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов.

Период кормления грудью. Как и другие НПВС, диклофенак попадает в материнское молоко в небольшом количестве. Диклофенак противопоказан в период кормления грудью.

Влияние на фертильность. Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Его не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие трудности с зачатием, или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить прием диклофенака.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, глубоко. Препарат применяют для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания.

Разовая доза для взрослых - 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Максимальная суточная доза - 150 мг (2 ампулы).

Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2 недель, для пациентов старше 65 лет - не более 2 дней, под тщательным медицинским наблюдением, далее переходят на пероральный прием.

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени.

Дозирование у пожилых. Несмотря на отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики диклофенака у пожилых пациентов, нестероидные противовоспалительные препараты следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать развитие желудочно-кишечных кровотечений у пациентов при приеме НПВП.

Дозирование при почечной недостаточности. Диклофенак противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований среди пациентов с почечной недостаточностью, поэтому рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности.

Дозирование при печеночной недостаточности. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому конкретные рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности.

Побочное действие

Часто - 1-10%; иногда – 0,1-1%; редко – 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы : часто - НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), анорексия; редко - гастрит, проктит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит.

Со стороны печени : часто - повышение уровня трансаминаз; редко - токсический гепатит (с желтухой или без желтухи), фульминантный гепатит, нарушение функции печени; очень редко - молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы : часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; редко – сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения, асептический менингит; неизвестно – неврит зрительного нерва, спутанность сознания, галлюцинации, недомогание.

Со стороны органов чувств : часто – вертиго; очень редко - снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; редко - крапивница; очень редко – гематомы, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы : часто - нефротический синдром (отеки); очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит, нарушение электролитного баланса в виде синдрома, напоминающего неадекватную секрецию антидиуретического гормона, спонтанная гипонатриемия.

Со стороны органов кроветворения : редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, локальные спонтанные кровотечения и ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение АД, гипотензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы : редко - бронхиальная астма (включая одышку), очень редко – пневмонит.

Эндокринные расстройства : очень редко - импотенция.

Аллергические реакции :очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок, ангионевротический отек (в т.ч. лица).

В месте внутримышечного введения: часто - жжение; очень редко - инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Литий. При одновременном применении с литием диклофенак может вызвать повышение концентрации лития в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.

Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином диклофенак может вызвать повышение концентрации дигоксина в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению антигипертензивного эффекта в результате подавления синтеза вазодилатирующих простагландинов. В связи с этим назначать данную комбинацию необходимо с осторожностью и обязательным является контроль артериального давления, особенно у пожилых пациентов. Необходимо контролировать адекватность гидратации и периодически проводить мониторинг почечной функции после начала комбинированной терапии, особенно при использовании диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие повышения риска нефротоксичности.

Лекарственные средства, способные вызывать гиперкалиемию. Одновременное лечение с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению уровня калия в крови, который необходимо часто контролировать.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства. Одновременное применение может привести к увеличению риска кровотечений. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, получавших диклофенак и антикоагулянты одновременно. При совместном назначении необходим тщательный контроль показателей гемостаза. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высокой дозе может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Совместное введение диклофенака с другими системными НПВС или кортикостероидами может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Необходимо избегать назначения двух или более НПВП одновременно.

Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение диклофенака и СИОЗС может приводить к повышению риска желудочно-кишечного кровотечения.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные случаи развития как гипогликемии, так и гипергликемии, при которых требуется коррекция дозы антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в крови, что является предупредительной мерой во время сопутствующей терапии.

Метотрексат. При введении НПВС менее, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку возможно увеличение концентрации метотрексата в крови и повышение его токсичности.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на секрецию простагландинов в почках. Таким образом, диклофенак при использовании с циклоспорином необходимо вводить в меньших дозах, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.

Такролимус. Возможно повышение нефротоксичности при одновременном применении с диклофенаком.

Антибактериальные хинолоны. Имеются отдельные сообщения относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.

Фенитоин. При одновременном использовании диклофенака и фенитоина необходим мониторинг уровня фенитоина в плазме крови из-за увеличения экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Данные препараты могут повышать или снижать абсорбцию диклофенака. В связи с этим рекомендуется принимать диклофенак не ранее, чем через 4-6 часов после приема колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное назначение сердечных гликозидов и НПВП может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению концентрации сердечного гликозида в плазме.

Мифепристон. НПВП, в том числе и диклофенак, не должны использоваться в течение 8-12 дней после применения мифепристона в связи с возможным снижением эффекта мифепристона.

Потенциальные ингибиторы CYP2 C9. Необходимо соблюдать осторожность при назначении диклофенака с потенциальными ингибиторами CYP2 C9 (например, вориконазол), которые могут привести к повышению пика плазменной концентрации и экспозиции диклофенака вследствие ингибирования метаболизма диклофенака.

Меры предосторожности

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени. Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием доказательств, свидетельствующих о синергическом эффекте, а также в связи с потенциированием нежелательных эффектов.

Необходимо с осторожностью назначать препарат в пожилом возрасте. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела.

Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов, диклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии случаев применения препарата ранее.

Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.

Присутствующий в растворе метабисульфит натрия может вызвать реакции гиперчувствительности тяжелой степени и бронхоспазм.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. Диклофенак, как и все НПВП, может вызывать желудочно-кишечные кровотечения (рвота кровью, мелена), язвы или перфорации (в том числе фатальные) в любое время во время лечения, с или без симптомов и независимо от наличия поражений ЖКТ в анамнезе. Данные осложнения могут иметь более серьезные последствия в пожилом возрасте. При развитии кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение при назначении диклофенака пациентам с симптомами нарушения функции желудочно-кишечного тракта или с наличием желудочных или кишечных язв, кровотечений или перфораций ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций выше при увеличении дозы диклофенака, а также у пациентов с наличием кровотечений или перфораций в анамнезе.

У пожилых людей наблюдалось повышение частоты побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Для уменьшения риска гастроинтестинальной токсичности у пациентов, особенно с наличием кровотечений и перфораций в анамнезе, а также в пожилом возрасте, лечение необходимо начинать и поддерживать наиболее низкой эффективной дозой препарата.

Следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с протективными средствами для снижения риска гастроинтестинальной токсичности (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), особенно у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или лекарственных средств, увеличивающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах.

Необходимо с осторожностью использовать диклофенак у пациентов, получающих сопутствующие препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения: системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота). Необходимо тщательное медицинское наблюдение и осторожность при назначении диклофенака пациентам с неспецифическим язвенным колитом или болезнью Крона из-за возможного развития обострения.

Пациенты с нарушением функции печени. При назначении препарата пациентам с заболеваниями печени возможно ухудшение функции печени. Возможно развитие гепатита на фоне приема диклофенака без продромальных симптомов. Необходимо соблюдать осторожность при использовании диклофенака у больных с печеночной порфирией, так как прием препарата может спровоцировать развитие приступа.

Во время терапии диклофенаком может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Прием диклофенака следует немедленно прекратить, если повышенная активность печеночных ферментов сохраняется или нарастает.

Пациенты с нарушением функции почек. Были зарегистрированы случаи задержки жидкости и появления отеков на фоне приема НПВП, в том числе диклофенака. Особая осторожность требуется при назначении диклофенака пациентам с нарушениями сердечной и почечной функции, артериальной гипертензией, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующее лечение мочегонными средствами или лекарственными средствами, влияющими на почечную функцию, а также у пациентов со значительным истощением объема внеклеточной жидкости вне зависимости от причины (например, до или после серьезной операции). В качестве меры предосторожности при использовании диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции до первоначального уровня.

Влияние на кожу. При использовании НПВС очень редко наблюдалось развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи (в том числе со смертельным исходом): эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития данных реакций отмечен в начале курса терапии, в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациенты с СКВ и заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и заболеваниями соединительной ткани регистрировался повышенный риск возникновения асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую систему . Необходимо контролировать состояние пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью в связи с возможной задержкой жидкости и появлением отеков.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата, пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответа на проводимое лечение. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном небольшом повышении риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт) при использовании диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном лечении.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, назначение диклофенака возможно только после тщательной оценки соотношения польза /риск. Данная оценка должна быть проведена также до начала лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Влияние на систему крови. Во время длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется мониторинг крови. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Пациенты с бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими ринитподобными симптомами) реакции на НПВП, такие как приступ астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ «аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Применять препарат у данных пациентов следует с особой осторожностью, при наличии возможности оказать экстренную помощь. Это утверждение также применимо к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества. Как и другие препараты, подавляющие активность циклооксигеназы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм при введение пациентам с отягощенным бронхиальной астмой анамнезом.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств (сокращенно – ) воздействуют на фермент, являющийся ключевым в превращении арахидоновой кислоты в организме человека. Циклоксигеназа превращает эту кислоту в лейкотриены и другие вещества, опосредующие воспаление.

Кроме того, эти вещества вызывают болевой синдром. в уколах, в мазях и таблетках обладает противовоспалительным и анальгезирующим (обезболивающим) эффектом , поэтому используется при неврологических и ревматологических заболеваниях.

Форма выпуска и состав препарата Диклофенак

В этой статье рассматриваются характеристики препарата для инъекций. В составе одной ампулы Диклофенака 25 или 75 мг натрия диклофенака (соль), растворенного в спирте и воде для инъекций.

Для внутримышечного введения используют 1 мл или 3 мл содержимого.

Кроме Диклофенака для инъекций (в ампуле) в лечении используют таблетированную форму препарата, свечи (ректальные суппозитории), мази и гели . То есть лекарственные препараты с этим соединением в составе местно действующих мазей и кремов, суппозиторий, а также лекарств системного действия, к которым относятся уколы Диклофенак.

Диклофенак: инструкция по применению

Чтобы применять тот или иной препарат правильно, особенно когда приходится использовать его самостоятельно, без совета с лечащим врачом, необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.

Там указаны показания, противопоказания, дозировка лекарства и другие важные характеристики. Но все же самостоятельно использовать этот препарат опасно из-за риска непереносимости, развития язв в рамках гастропатии, ассоциированной с НПВС.

Истории наших читателей!
"Вылечила больную спину самостоятельно. Прошло уже 2 месяца, как я забыла о боли в спине. Ох, как же я раньше мучалась, болели спина и колени, в последнее время толком ходить нормально не могла... Сколько раз я ходила по поликлиникам, но там только дорогущие таблетки да мази назначали, от которых не было толку вообще.

И вот уже 7 неделя пошла, как суставы спины ни капельки не беспокоят, через день на дачу езжу работать, а с автобуса идти 3 км, так вот вообще легко хожу! Всё благодаря этой статье. Всем у кого болит спина - читать обязательно!"

Особенности состава и фармакологического действия препарата

Состав одной ампулы Диклофенака уже описан ранее. Кроме натриевой соли в составе есть растворители – бензиловый спирт и инъекционная вода. Вспомогательных соединений, как видно, в составе лекарственного препарата почти нет.

Диклофенак относится к противовоспалительным средствам из разряда НПВС . По сравнению с другими лекарствами этой группы Диклофенак занимает золотую середину по ульцерогенному, кардиотоксическому действию и эффекту на процесс воспаления и болевой синдром.

Показания к применению Диклофенака

С учетом большого разнообразия оказываемых этим препаратом лечебных свойств, Диклофенак может использоваться при большом количестве заболеваний суставов, неврологических заболеваний. Кроме того что лекарство хорошо снимает боль, оно уменьшает отечность, припухлость суставов, энтезисов (мест прикрепления связок к костям), связок.

При каких острых ситуациях применим Диклофенак (в инъекциях)?

  • Приступ подагрического артрита (в зарубежных странах используют колхицин, в России он не выпускается, поэтому самый эффективный препарат в купировании болевого синдрома при подагре — Диклофенак);
  • Обострение при остеохондрозе позвоночника;
  • Ревматоидный артрит;
  • Травматическое повреждение связок, мышц, сухожилий. Что такое читайте здесь.

Кроме острых ситуаций, хорошо поддаются лечению уколами Диклофенака и хронические процессы. Но длительно принимать НПВС в уколах опасно, поэтому эти средства используются курсами не более 7-10 дней или под прикрытием ингибиторов протоновой помпы (омепразола, рамепразола, ультопа).

  • Деформирующий остеоартроз (при этом заболевании Диклофенак не только обезболивает и ликвидирует синовит, но и предотвращает разрушение хряща и подлежащей кости);
  • Ревматоидное поражение суставов кисти, стоп;
  • Спондилопатии (поражение суставов позвоночника), в том числе и серонегативные спондилиты (при псориатическом поражении, болезни Бехтерева, реактивном артрите при инфекциях мочеполовой системы, желудочно-кишечного тракта);
  • Полимиалгия.

О читайте здесь.

Противопоказания к приему препарата

Самым опасным побочным эффектом является кровотечение из язвенного дефекта желудка или двенадцатиперстной кишки. Поэтому на первом месте из числа противопоказаний к приему Диклофенака стоят болезни желудка (гастрит, язвенная болезнь).

А также:

  1. Аспириновая астма (бронхоспазм в ответ на прием НПВС).
  2. Патология желудка и двенадцатиперстной кишки.
  3. Беременность.
  4. Лактация.
  5. Дети до 12-13 лет.
  6. Изменения картины красной крови.
  7. Колиты.

Дозировка и порядок работы с ампулой

Дозировка препарата составляет 75 мг в самом начале лечения. То есть 1 ампулы хватит на первое внутримышечное введение препарата. Далее для достижения наиболее полного эффекта терапии нужно использовать дозировку повыше. Максимальная суточная доза лекарства – 150 мг – содержимое 3 ампул Диклофенака.

Но все же подбор количества лекарственного средства должен осуществляться врачом индивидуально для каждого отдельно взятого случая заболевания. Ведь гастропатия неизбежна при превышении дозы на фоне предрасположенности (гастрит, язвенные или эрозивные поражения).

Как правильно делать инъекцию?

Первый прием препарата для быстрого наступления эффекта при острой ситуации должен быть в виде внутримышечной инъекции. Правильно сделать укол в мышцу можно, предварительно выбрав правильное место для вкола иглы. Лучше, если это будет ягодичная область , а именно – ее верхний латеральный квадрант.

Шприц должен быть подобран правильно: это пятимиллиграммовый шприц с длинной иглой. Использование более короткой иглы и шприца с меньшим объемом может привести к тому, что вещество попадет не в мышцу, а в подкожную клетчатку. При этом может быть гематома в лучшем случае, некроз – в худшем.

Чтобы не возникло осложнений (гематома, инфицирование), нужно каждый день колоть в разные ягодицы. Для должного эффекта от Диклофенака нужно после инъекций использовать курс таблеток (Диклоф, например).

Курс лечения

Для полноценного лечения необходимо колоть Диклофенак в течение 5-7 дней. Но после этого срока необходим постепенный переход на таблетированную форму НПВС. Общий курс лечения составляет 14-21 день.

Об читайте здесь.

Побочная реакция

Чем выше доза, чем больше аллергическая настроенность организма, тем больше вероятность того, что разовьются нежелательные эффекты. Они могут появиться со стороны любой из систем органов человека.

Чаще поражается желудочно-кишечный тракт. Ведь нарушается действие как фермента циклоксигеназы-1, ответственной за воспаление, так и циклоксигеназы-2, которая является защитой желудка от кислотной агрессии. При использовании уколов Диклофенака на фоне хронической патологии желудка или двенадцатиперстной кишки уменьшается протекция слизистой желудка, уменьшается количество пристеночного бикарбоната.

Все это реализуется развитием сначала эрозивного дефекта , проявляющегося неглубокой деструкцией слизистой (до мышечного слоя подслизистого слоя). Затем возможно развитие язвы, иногда даже осложненной (кровотечение, малигнизация, стеноз).

Какими еще побочными эффектами со стороны желудка чреват прием Диклофенака в уколах?

  • Рвота;
  • Снижение аппетита;
  • Боли в животе;
  • Тошнота;
  • Вздутие;

Центральная нервная система также подвержена развитию различных побочных явлений при инъекциях Диклофенака. Несмотря на то, что они неспецифичны, эти симптомы развиваются довольно часто при несоблюдении рекомендуемых дозировок, времени использования.

Например:

  • Мигрень.
  • Вестибулопатия.
  • Менингит.
  • Диссомния.
  • Астенизация.
  • Неврозы и неврозоподобные состояния.

Как и любой другой препарат, Диклофенак способен вызвать аллергические реакции . Это может быть и кожная реакция, и реакция в виде бронхоспазма (удушья).

Ниже перечислены основные кожные проявления нежелательных явлений от использования Диклофенака в инъекциях:

  • Эритема (покраснение) кожи;
  • Непереносимость солнечных лучей;
  • Дерматит;
  • Аллергическая экзема;
  • Лайела, Стивена – Джонсона синдром (токсикодермии), которые развиваются у новорожденных.

Изменяться может картина крови. Это может быть и снижение уровня гемоглобина (анемический синдром), подавление всех остальных ростков кроветворения с развитием тромбоцитопении, лейкоцитопении, нейтропении.

В качестве местных осложнений развивается инфильтрат в области ягодицы , бедра или же абсцесс этих областей. Чаще эти проявления возникают при несоблюдении техники инъекции. Также возможно развитие некроза ткани (подкожной клетчатки).

Проявления передозировки, ее лечение

При превышении суточной или разовой дозировки Диклофенака возможна передозировка. Она может проявиться кроме расстройства пищеварительной системы (рвота, боль в животе, в области желудка, кровотечение) нарушением в работе центральной нервной системы (головная боль, вестибулопатия), почечными синдромами (мочевой синдром, нефротический и нефритический синдром, почечная недостаточность функции).

Первое, на что следует обратить внимание при использовании уколов Диклофенака, это тошнота, рвота. Слабость может знаменовать появление кровотечения из язвенного дефекта желудка или двенадцатиперстной кишки.

Лечение передозировки НПВС лечат следующим образом:

  1. Отмена Диклофенака.
  2. Промывание желудка.
  3. В случае поражения желудка нужно начать внутривенно принимать ингибиторы протоновой помпы – Нексиум, Лансопразол, Зульбекс.
  4. При судорогах – антиконвульсанты.

Применение Диклофенака при беременности

Говоря об ампулах с Диклофенаком во время беременности или лактации, нужно четко представлять, что НПВС - тератогенные средства для будущего плода. Поэтому применять уколы с этим препаратом опасно и противопоказано.

Мази, гели, таблетки и другие лекарственные формы с Диклофенаком тоже проникают в системный кровоток, в том числе через плацентарный барьер. И поэтому эти формы, как и уколы, нельзя употреблять для лечения беременным.

Особенности применения

Диклофенак натрия не используется для лечения беременных и кормящих женщин , о чем ранее уже говорилось. Кроме этого, лицам с осложненным язвенным анамнезом следует также воздержаться от приема неселективных НПВС, коим является Диклофенак. Следует в этом случае использовать более селективные средства — Рофекоксиб, Целекоксиб (целебрекс).

Для исключения развития агранулоцитоза и других отклонений в картине крови нужно мониторить показатели крови (и показатели белой, и показатели красной крови).

Еще одним важным моментом, который следует упомянуть для желающих лечиться Диклофенаком, является вождение автомобиля . При использовании НПВС он может вызвать замедленную реакцию.

Необходимо избегать попадания этого средства на слизистые глаз, глотки, потому что это чревато аллергической реакцией, вплоть до анафилаксии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Для того чтобы успешно совмещать прием Диклофенака в уколах с использованием других лекарств для лечения других сопутствующих заболеваний, нужно знать, как совместно применяемые средства будут друг с другом взаимодействовать. Есть лекарства, использование которых вместе с НПВС потенцирует их эффект за счет повышения концентрации в биологических жидкостях. То есть дозу этих препаратов нужно уменьшать, чтобы избежать токсических проявлений при инъекциях Диклофенака.

К ним относятся:

  • Сердечные гликозиды (строфантин, дигоксин);
  • Антидепрессанты (литиевые препараты);
  • Спиронолактон, верошпирон, инспра – калийсберегающие диуретики (при увеличении их дозы возможна гиперкалия, которая опасна асистолией – остановкой сердечного ритма);
  • Другие НПВС – развитие побочных эффектов.

Другая группа препаратов, напротив, склонна к тому, чтобы ее концентрация снижалась при использовании уколов Диклофенака. Поэтому их дозировку нужно увеличивать.

  • Ингибиторы ангиотензин-превращающего ферманта – каптоприл, зофеноприл, эналаприл, трандалоприл;
  • Другие антигипертензивные препараты.

Обобщенные отзывы о препарате

Что говорят пациенты о применении Диклофенака в уколах? Ведь это едва ли не самый частый препарат для лечения воспалительной бол и при прострелах (остеохондроз), в задней поверхности ног (люмбалгия-ишиас), при суставном синдроме в рамках их поражения при остеоартрозе, псориазе, подагре, реактивных артритах.

Большая часть пациентов, лечившихся Диклофенаком, утверждает, что эффект от использования уколов развивается быстро – боль начинает отступать уже через полчаса.

Максимальный эффект начинает быть ощутимым уже через пару часов.

Эффект при введении препарата однократно, как говорят те, кто уже пользовался инъекциями Диклофенака, длится не более 8 часов , поэтому при сохранении боли нужно ввести препарат еще раз.

Частым осложнением введения укола внутрь мышцы является развитие инфильтрата . Многие пациенты могут избежать развития абсцесса, местно приложив на 2 минуты лед к месту укола.

Грелка же, вопреки всеобщему заблуждению, поспособствует распространению инфекции и возникновению абсцесса.

Часто развивается рвота, диарея или боль в животе . При одновременном использовании омепразола многим больным этих проявлений удалось избежать.

Аналоги Диклофенака в ампулах

Препаратов, которые могут заменить инъекции Диклофенака для лечения ревматологических и неврологических заболеваний, на самом деле не так уж много. Известен аналог с хондропротекторным эффектом – , в основе которого лежит другое нестероидное противовоспалительное средство – Мелоксикам .

Этот препарат в отличие от Диклофенака практически неопасен для желудка и двенадцатиперстной кишки. Однако и его эффект на проявления воспаления (отечность, боль, скованность при движениях) заметно меньше, чем эффект Диклофенака.

Единственным минусом в использовании Мовалиса является его высокая стоимость . Но при остеоартрозе для обезболивания, уменьшения боли этот препарат более показан, так как хрящ не подвергается дальнейшей деструкции. Пациентам с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы этот препарат является опасным в плане возможных тромботических осложнений.

Наклофен – следующий аналог Диклофенака натрия для внутримышечного введения. Выгодное его отличие от оригинала – это более длительный терапевтический эффект, потому что он всасывается немного дольше. Но это средство немного дороже, чем Диклофенак натрия.

Боли и хруст в спине со временем могут привести к страшным последствиям - локальное или полное ограничение движений, вплоть до инвалидности.

Люди, наученные горьким опытом, чтобы вылечить спину и суставы пользуются натуральным средством, которые рекомендуют ортопеды...

Артроз смертельно опасен! Как избежать инвалидности после 40? Чтобы вылечить СУСТАВЫ и СПИНУ дома, нужно перед сном...

4 способа лечения суставов, о которых раньше не рассказывали врачи...

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата


ДИКЛОФЕНАК

Состав:

действующее вещество: натрия диклофенак; 1 мл раствора содержит 25 мг диклофенака натрия;

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия цель бисульфит (Е 223), пропиленгликоль, спирт бензиловый, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. НЕ стероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак. Код АТС М 01А B05.

Клинические характеристики.

Показания. Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит), болевые синдромы со стороны позвоночника, ревматические заболевания вне суставных мягких тканей, острые приступы подагры, пост травматические и после операционные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, приступы мигрени тяжелого течения, почечная и желчная колики.

Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и / или почек, нарушение системы кроветворения, указания в анамнезе на заболевания бронхиальной астмой, крапивницей или острый ринит, связанные с применением не стероидных противовоспалительных средств, детский возраст до 18 лет, беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата или других не стероидных противовоспалительных средств.

Применение. Взрослым глубоко внутримышечно в ягодичную мышцу.

Порядок работы с ампулой:

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Обычно вводят по 1 ампуле (3 мл = 75 мг диклофенака натрия) в день глубоко в верхний внешний квадрант ягодичной мышцы. В острых случаях (например, при колике) дневная доза может быть увеличена до 150 мг: по 1 ампуле дважды в день (по одной в каждую ягодицу).

Продолжительность курса терапии раствором диклофенака натрия составляет 2 - 5 суток, при необходимости лечение может быть продлено по назначению пероральных или ректальных форм препаратов диклофенака натрия. При этом не следует превышать общую максимальную суточную дозу диклофенака натрия (150 мг), в том числе в день инъекции препарата.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения (риск развития особо зависит от диапазона доз и длительности применения), которые могут приводить к анемии; в отдельных случаях - диспепсия, спазмы в животе, анорексия, развитие желудочно-кишечных язв (с возможностью кровотечения и перфорации), панкреатит, редко - мелена, кровавая диарея, повышение уровня сывороточных трансаминаз; в отдельных случаях - стоматит, глоссит, раздражение пищевода, обострение язвенного колита, запор, развитие диафрагмально-кишечных структур, гепатит с желтухой или без нее (иногда с молниеносным течением, даже без продромальных симптомов).

Со стороны системы крови: редко - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, в отдельных случаях - аллергический васкулит, гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, боль в груди, изменения артериального давления.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, возбуждение, раздражительность, слабость, сонливость и головокружение, нарушения тактильной или вкусовой чувствительности, нарушение функции зрения (расплывчатость зрения или диплопия), шум в ушах, обратимые нарушения слуха, нарушения памяти, дезориентация, подергивания мышц, тревожность, тремор, депрессия.

Со стороны дыхательной системы: аллергическая пневмония, пульмонит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - периферические отеки, особенно у пациентов с высоким артериальным давлением или нарушениями функций почек, повреждения ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз) с проявлениями ОПН, протеинурии и / или гематурии; в отдельных случаях - нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция; в отдельных случаях - буллезная экзантема, экзема, эритема, фото чувствительность, пурпура (в том числе аллергическая), синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: отек лица, языка и внутренней поверхности гортани со спазмом дыхательных путей, нарушения функции дыхания и, в частности астматические приступы, тахикардия, падение артериального давления с молниеносной шоковой реакцией. При появлении одного из этих симптомов, всегда возможно при первом применении, следует оказать неотложную медицинскую помощь.

Местные реакции: стерильный абсцесс, некроз подкожно-жировой клетчатки.

Другие: в отдельных случаях - асептический менингит, в частности напряженность шейных мышц, лихорадка или нарушение сознания. К таким реакциям склонны пациенты с аутоиммунными заболеваниями (красная волчанка, смешанные коллагенозы).

Передозировки. При превышении рекомендованных доз и длительности лечения возможны токсические проявления со стороны гастроинтестинальной системы (боли в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функций печени и почек), артериальная гипотензия, угнетение дыхания, нефро токсичность (даже до острой почечной недостаточности) и токсическое действие на ЦНС (головная боль, головокружение, сонливость и потеря сознания).

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг жизненно важных функций. В случае повреждения почек назначают допамин или добутамин, при значительной гипотензии применяют плазмозаменители, при судорогах - диазепам или другие бензодиазепины. Специфического антидота не существует.

Период беременности и кормления грудью. Прием препарата во время беременности противопоказан. Диклофенак в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому в период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Дети. Не применяют пациентам в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного опыта применения инъекционных препаратов диклофенака больным этой возрастной категории.

Особенности применения. Применять с осторожностью пациентам с анемией, бронхиальной астмой (возможно обострение симптомов астмы), застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, при отечном синдроме, печеночной и / или почечной недостаточности, воспалительных заболеваниях кишечника, сахарном диабете, при уменьшении объема внеклеточной жидкости (например, после распространенных хирургических вмешательств), индуцированной порфирии, при дивертикулете, системных заболеваниях соединительной ткани.

Больным гемофилией и с нарушениями гемостаза препарат применяют только под контролем врача.

Больным пожилого возраста препарат назначается с осторожностью и в минимально эффективных дозах.

Во время лечения, особенно длительного, необходимо контроля ваты показатели функции печени и почек, уровень глюкозы в крови (в основном у больных сахарным диабетом), состояние периферической крови.

При подозрении на возникновение язв или кровотечения в ЖКТ, в т.ч. бессимптомных, применение диклофенака нужно немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять авто транспортом или другими механизмами. Не следует применять во время работы лицам, управляющим транспортными средствами, либо работают с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Диклофенак может повышать плазменные уровни дигоксина, лития, метотрексата, циклоспорина.

Ацетил салициловая кислота уменьшает концентрацию диклофенака в плазме крови.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

Ослабляет эффекты гипотензивных и снотворных средств, снижает активность диуретиков и салуретиков группы тиазида и фуросемида, при применении калий сберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.

Одновременное назначение с другими не стероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикоидами увеличивает риск возникновения побочных эффектов, применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака, применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

При применении одновременно с антикоагулянтами и тромболитическими средствами повышается риск развития кровотечений (чаще желудочно-кишечных), поэтому при указанной совместной терапии следует контроля ваты состояние свертывающей системы крови.

Диклофенак может применяться вместе с пероральными сахароснижающими средствами, но известны отдельные случаи необходимости изменений дозирования гипогликемических средств при лечении диклофенаком.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Диклофенак повышает токсичность метотрексата (потому не должен применяться раньше, чем за 24 часа до или после терапии метотрексатом), увеличивает нефротоксичность циклоспорина.

С осторожностью назначают вместе с хинолонами из=за опасности возникновения судорог.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фото сенсибилизации.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. НЕ стероидный противовоспалительный, анальгетический, противоревматическое средство. Механизм действия обусловлен угнетением биосинтеза простагландинов путем обратной блокировки циклооксигеназы, уменьшением образования кининов и других медиаторов воспаления и боли, стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. При ревматических заболеваниях уменьшает отек, гиперемию и боль в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений пораженных суставов. В после травматическом и после операционном периодах эффективно уменьшает боль (как в состоянии покоя, так и при физической активности), припухлость и отеки.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака максимальная концентрация достигается через 15 - 30 мин и составляет в среднем 2,7 мкг / мл. Поглощенная количество находится в линейной пропорции к величине дозы. Более 99% диклофенака связывается с белками крови. Диклофенак хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. В синовиальной жидкости высокие концентрации достигаются и поддерживаются в течение 3 - 6 часов. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования и глюкуронизации при участии ферментной системы цитохрома Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака. Период полу выведения из плазмы составляет примерно 2 часа. Экскреция происходит преимущественно почками (приблизительно 60% дозы), главным образом в виде метаболитов, в неизмененном виде - 1%. Остальные выделяется кишечником в виде метаболитов. При соблюдении рекомендованного режима дозирования накопления препарата не происходит.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью метаболизм существенно не меняется.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл / мин) выделение неактивных метаболитов с желчью увеличивается.

Нет значительных различий фармакокинетики препарата, связанных с возрастом пациента.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость со специфическим запахом.

Несовместимость. Не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. В оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре до 25 оС.

Упаковка. По 3 мл в ампулах № 5, № 10.

Условия отпуска. По рецепту.

(diclofenac | диклофенак)

Раствор для внутримышечного ведения 25 мг/ мл

Регистрационный номер:

П N 011215/04 от 19.08.2005

Международное непатентованное название (МНН): диклофенак

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения.

Описание: прозрачный или слегка желтоватый раствор без посторонних включений.

Состав:

Активное вещество: диклофенак натрия – 25 мг/мл
Вспомогательные вещества: N-ацетилцистеин, бензиловый спирт, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ: М01АВ05

Фармакологическое действие
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг – 15-30 мин, величина максимальной концентрации – 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.
Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 часа. 65% от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению
Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

  • заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остероартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
  • невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит.
  • Лихорадочный синдром.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в.т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» триада, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации.

С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Способ применения и дозы
Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых – 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

Побочные эффекты

Желудочно-кишечный тракт:
Чаще 1% - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
Реже 1% - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Нервная система:
Чаще 1% - головная боль, головокружение.
Реже 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Органы чувств:
Чаще 1% - шум в ушах.
Реже 1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы:
Чаще 1% - кожный зуд, кожная сыпь.
Реже 1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в.т.ч. синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система:
Чаще 1% - задержка жидкости.
Реже 1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Органы кроветворения и иммунная система:
Реже 1% - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

Дыхательная система:
Реже 1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Сердечно-сосудистая система:
Реже 1% - повышение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции:
Реже 1% - анафилактические реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Местные реакции при внутримышечном введении:
Жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикоидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровоточений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Особые указания
Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 3 мл в ампулах из бесцветного стекла.
5 ампул помещены в картонную коробку с картонными перегородками вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
3 года. Не использовать по окончании срока годности.

Отпуск из аптек
По рецепту.

Производитель
Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия
83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе 25, Германия.
Представительство Гексал АГ в Москве:
121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3