Кавинтон 5 мл инструкция по применению. Кавинтон, раствор для инъекций

П N014725/02

Торговое название: КАВИНТОН ®

Международное непатентованное название (МНН): винпоцетин (vinpocetine)

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав:

1 мл раствора содержит:
Действующее вещество: винпоцетин 5 мг
Вспомогательные вещества:
Аскорбиновая кислота, натрия дисульфит, винная кислота, бензиловый спирт, сорбитол, вода для инъекций.

Описание
Бесцветный или слегка зеленоватый прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

мозговой кровоток улучшающее средство

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Код ATX: N06BX18
Фармакодинамика:
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са 2+/ зависимую фосфодиэстеразу (PDE); повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объём, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой, перфузией.
Фармакокинетика
Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения - 5.3 л/кг. Период полувыведения составляет 4.74-5 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер).
Выводится с почками и через желудочно-кишечный тракт в соотношении 3:2.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (напр. тромбоз (окклюзия) центральной артерии или вены сетчатки).
Для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые аритмии и известная гиперчувствительность к винпоцетину.
Беременность, период лактации.
Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат предназначен для внутривенной капельной инфузии , вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин)!
Запрещается вводить внутримышечно и внутривенно без разведения!
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном следует использовать в первые 3 ч после приготовления.
Обычная начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.
По окончании курса внутривенной терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон ® форте (по 1 табл. 3 раза в день) или Кавинтон ® (по 2 табл. 3 раза в день).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; изменение артериального давления (чаще снижение), покраснение кожи, флебит.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).
Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие: аллергические реакции кожи; повышенное потоотделение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с β-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом.
В редких случаях одновременное применение с а-метил-допой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального нервного, противоаритмического действия.
Концентрат Кавинтона ® для приготовления раствора для инфузий и гепарин - химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако, можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
Концентрат Кавинтона ® для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоту, поэтому их нельзя использовать для разведения Кавинтона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Инфузионный раствор Кавинтона ® содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови.
В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.
Действие препарата на способность управлять автомобилем: данных о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.

Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл.
По 2 мл, 5мл или 10 мл препарата в ампулах из коричневого стекла I гидролитического класса с точкой для разлома белого цвета. По 5 ампул в пластиковом поддоне.
2 мл и 5 мл: по 2 пластиковых поддона в картонной пачке с инструкцией по применению.
10 мл: по 1 пластиковому поддону в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения
При температуре 15-30 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Произведено:
ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер».

Фармакологическое действие:
Кавинтон расширяет сосуды мозга, усиливает кровоток, улучшает снабжение мозга кислородом, а также способствует утилизации глюкозы. Ингибируя (подавляя) фосфодиэстеразу, препарат приводит к накоплению в тканях цАМФ; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Наблюдается лишь небольшое понижение системного артериального давления.
Сосудорасширяющее действие кавинтона связано с прямым релаксируюшим (расслабляющим) влиянием на гладкие мышцы. Препарат способствует усилению метаболизма (обмена) норадреналина и серотонина в тканях мозга, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, способствует деформируемое™ (увеличению пластичности) эритроцитов.

Показания к применению

Применяют при неврологических и психических нарушениях, связанных с расстройствами мозгового кровообращения (после перенесенного инсульта, посттравматических, атеросклеротического происхождения); при расстройствах памяти, головокружении, афазии (нарушении речи) и др.; при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления), вазовегетативных симптомах (нарушении тонуса сосудов) в климактерическом периоде и др.
В офтальмологической практике кавинтон назначают при атеросклеротических и ангиоспастических (связанных с резким сужением просвета сосудов) изменениях сетчатой и сосудистой оболочек глаза, дегенеративных изменениях (с нарушением структуры ткани) желтого пятна (наиболее чувствительного участка сетчатки глаза), вторичной глаукоме (повышенном внутриглазном давлении), связанной с частичными тромбозами (закупоркой) сосудов, и др.
Эффективен также при понижении слуха сосудистого или токсического (медикаментозного) происхождения и головокружении лабиринтного происхождения (связанном с расстройством вестибулярного аппарата).

Способ применения

Принимают внутрь в виде таблеток (по 5 мг) по 1-2 таблетки 3 раза в день. Поддерживающая доза - 1 таблетка 3 раза в день. Применяют длительно. Улучшение наблюдается обычно через 1-2 нед.; курс лечения около 2 мес. и более.
Внутривенно (только капельно) применяют в неврологической практике при острых очаговых ишемических нарушениях мозгового кровообращения (несоответствии между потребностью тканей мозга в кислороде и его доставкой с кровью), в случае отсутствия геморрагии (кровоизлияния в мозг). Вводят вначале 10-20 мг (1-2 ампулы) в 500-1000 мл изотонического раствора натрия хлорида (капельная инфузия). При необходимости назначают повторные (3 раза в день) медленные капельные инфузии, затем переходят на прием препарата внутрь.
Имеются данные о применении кавинтона для профилактики судорожного синдрома у детей , перенесших мозговую травму. Препарат вводят внутривенно капельно из расчета 8-10 мг/кг в сутки в 5% растворе глюкозы с переходом через 2-3 нед. на прием внутрь по 0,5-1 мг/кг в сутки.

Побочные действия

Обычно кавинтон хорошо переносится. При внутривенном введении возможны гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия (учащенные сердцебиения).

Противопоказания

Тяжелые ишемические заболевания сердца, тяжелые аритмии (нарушения ритма сердечных сокращений); не применяют при беременности. Не рекомендуется назначать препарат при лабильном (неустойчивом) артериальном давлении и низком сосудистом тонусе.
Инъекционный раствор несовместим с гепарином. Нельзя вводить раствор под кожу.

Беременность

В период беременности и кормления грудью применение винпоцетина противопоказано.
Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода оказывается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарной кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения. Кормления грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1:00, составляет 0,25% от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в молоко матери, а данных о влиянии на организм новорожденных нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином
Одновременное применение Кавинтона и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке Кавинтоном ограничены.
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Форма выпуска

Таблетки по 0,005 г (5 мг) в упаковке по 50 штук; 0,5% раствор в ампулах по 2 мл (10 мг).

Состав

1 таблетка Кавинтон содержит: действующее вещество: винпоцетин 5 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Синонимы

Винпоцетин, Инекс.

Дополнительно

Кавинтон является полусинтетическим производным алкалоида девинкана, содержащегося в растении барвинке (Vinca minor L. и Vinca erecta Rgl. et Schmalth.); сем. кутровых (Аросупасеае).

Основные параметры

Название:	КАВИНТОН
Код АТХ:	N06BX18 -

р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 10 шт.

Раствор для инъекций

Вспомогательные вещества:

2 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - коробки картонные.

р-р д/инъекц. 25 мг/5 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: 640/95/2000/05/09/11/14/16/19 от 30.04.2019 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инъекций бесцветный или слегка зеленоватого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит - 1 мг, винная кислота, бензиловый спирт - 10 мг, сорбит - 80 мг, вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - коробки картонные.

р-р д/инъекц. 50 мг/10 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 640/95/2000/05/09/11/14/16/19 от 30.04.2019 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инъекций бесцветный или слегка зеленоватого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит - 1 мг, винная кислота, бензиловый спирт - 10 мг, сорбит - 80 мг, вода д/и - 1 мл.

10 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата КАВИНТОН ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 12.07.2019 г.

Фармакологическое действие

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм и кровообращение головного мозга, а также на реологические свойства крови.

Препарат обладает нейропротекторным эффектом:

• ослабляет негативное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Ингибирует потенциал-зависимые Na + - и Са 2+ -каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротекторный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга:

• увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость головного мозга к гипоксии;
• увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через ГЭБ;
• сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути;
• избирательно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ);
• повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ;
• усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге;
• стимулирует восходящую норадренергическую систему;
• обладает антиоксидантной активностью.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге:

• ингибирует агрегацию тромбоцитов;
• снижает патологически повышенную вязкость крови;
• повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина;
• улучшает транспорт кислорода в тканях путем снижения аффинитета кислорода к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает мозговой кровоток:

• увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса;
• снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС);
• препарат не вызывает эффекта "обкрадывания". Более того, на фоне лечения винпоцетином улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) ишемизированные участки с низкой перфузией (обратный эффект "обкрадывания").

Фармакокинетика

Распределение

При многократном приеме внутрь в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, C ss составляют 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь - около 7%.

Связывание с белками плазмы у человека составляет 66%. V d составляет 246.7±88.5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях.

Исследования с винпоцетином, меченным радиоактивным изотопом, показали, что при пероральном введении препарата крысам наибольшая радиоактивность отмечается в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Концентрация радиоактивной метки в тканях головного мозга не превышала концентрацию в крови.

Метаболизм

Основным метаболитом главного метаболита аповинкаминовой кислоты (АВК), количество которого у человека составляет 25-30%. Клиренс составляет 66.7 л/ч и превышает печеночный клиренс (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме винпоцетина.

По сравнению с в/в введением, AUC АВК после приема препарата внутрь больше в 2 раза, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другие метаболиты винпоцетина:

• гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. Количество винпоцетина, которое выводится в неизменном виде, составляет несколько процентов от принятой дозы.

Выведение

T 1/2 у человека составляет 4.83±1.29 ч.

В исследованиях, проведенных с использованием меченого радиоактивностью винпоцетина было обнаружено, что выведение осуществляется главным образом почками (60%) и через кишечник (40%). Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, при этом существенной внутрипеченочной циркуляции не отмечалось.

АВК выводится главным образом почками путем клубочковой фильтрации, T 1/2 зависит от дозы и частоты приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения - исследования фармакокинетики винпоцетина проводились именно в этой группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме того, отсутствует кумуляция.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Показания к применению

В неврологии

• следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в т.ч. вертебро-базилярной недостаточности; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.

Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.

В офтальмологии

• для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

В оториноларингологии

• лечение тугоухости нейросенсорного типа;
• болезнь Меньера;
• идиопатический шум в ушах.

Режим дозирования

Препарат вводят только в виде медленной в/в капельной инфузии со скоростью не более 80 капель/мин.

Начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузий. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сут, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата. Для пациентов с массой тела 70 кг средняя доза составляет 50 мг/сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузий); средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить лечение препаратом в форме таблеток Кавинтон ® форте (по 1 табл. 3 раза/сут) или Кавинтон ® (по 2 табл. 3 раза/сут).

У пациентов с заболеваниями почек или печени специального подбора дозы не требуется.

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.

Препарат нельзя вводить в/м. Препарат нельзя вводить в/в без разведения.

Для разведения препарата можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу (Салсол, раствор Рингера, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор следует использовать в течение 3 ч после приготовления.

Препарат применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки лекарственного средства необходимо уничтожить. С микробиологической точки зрения приготовленный для в/в введения раствор следует использовать немедленно.

Раствор Кавинтона химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается.

Из-за химической несовместимости для разведения раствора Кавинтон ® нельзя использовать растворы для инфузий, содержащие аминокислоты, а в процессе инфузионной терапии Кавинтон ® нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоту.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA 20.1.

Нечасто (≥1/1000-<1/100)	Редко (≥1/10 000-<1/1000)	Очень редко (<1/10 000)
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
	Тромбоцитопения Агглютинация эритроцитов	Анемия
Аллергические реакции
	Крапивница	Гиперчувствительность
Со стороны обмена веществ
	Гиперхолестеринемия Сахарный диабет Повышение уровня мочевины в крови	Анорексия Повышение уровня ЛДГ
Со стороны нервной системы
Эйфория	Беспокойство Головная боль Головокружение Гемипарез Сонливость	Депрессия Тремор Потеря сознания Предобморочное состояние
Со стороны органа зрения
	Кровоизлияние в переднюю камеру глаза Гиперметропия Снижение остроты зрения Миопия	Гиперемия конъюнктивы Отек соска зрительного нерва Диплопия
Со стороны органа слуха
	Нарушение слуха Гиперакузия Гипоакузия Истинное головокружение	Шум в ушах
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Артериальная гипотензия	Ишемия/инфаркт миокарда Стенокардия напряжения Аритмия Брадикардия Тахикардия Экстрасистолия Ощущение сердцебиения Артериальная гипертензия/гипотензия Приливы Удлинение интервала QT на ЭКГ Депрессия сегмента ST на ЭКГ	Колебания АД Тромбофлебит Сердечная недостаточность Фибрилляция предсердий Удлинение интервала PR на ЭКГ
Со стороны пищеварительной системы
	Дискомфорт в эпигастральной области Сухость во рту Тошнота	Гиперсекреция слюны Рвота
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
	Эритема Гипергидроз	Дерматит Зуд
Общие реакции
Ощущение жара	Астения Дискомфорт в грудной клетке
Местные реакции
	Воспаление/тромбоз в месте инъекции

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата являются важными. Они позволяют постоянно проводить мониторинг соотношения "польза/риск" применения лекарственного препарата. Работников сферы здравоохранения просят сообщать о любой подозреваемой нежелательной реакции через национальную систему отчетности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация препарата в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови матери. Тератогенное или эмбриотоксическое действие препарата не обнаружено. В экспериментальных исследованиях показано, что введение препарата в высоких дозах в некоторых случаях вызывало кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, по-видимому, в результате усиления плацентарного кровотока.

Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченого радиоактивностью винпоцетина радиоактивность грудного молока была 10 раз выше, чем в крови матери. При приеме одной дозы винпоцетина в течение часа в грудное молоко выделяется 0.25% дозы препарата. Поскольку данные об эффектах воздействия винпоцетина на организм грудного ребенка отсутствуют, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение у пожилых пациентов

По данным клинических исследований фармакокинетика винпоцетина, в т.ч. при длительном применении, у пожилых людей существенно не отличается от фармакокинетики у молодых людей.

Особые указания

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических средств курс терапии препаратом Кавинтон ® можно начинать только после тщательного анализа пользы и риска, сопряженных с его применением.

Препарат содержит сорбит (160 мг/2 мл), поэтому при наличии у пациента сахарного диабета необходимо периодически контролировать содержание глюкозы в крови.

При наличии у пациента непереносимости фруктозы лечение препаратом проводить не следует.

Спирт бензиловый может вызывать токсические и анафилактоидные реакции.

Натрия метабисульфит в редких случаях может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, пациенту следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечено. На основании литературных данных введение препарата в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку не имеется данных о применении препарата в дозах, превышающих 1 мг/кг, введение препарата в более высоких дозах не допускается.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение винпоцетина с бета-адреноблокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось проявлениями какого-либо взаимодействия.

При одновременном применении винпоцетина и метилдопы в редких случаях наблюдалось некоторое усиление гипотензивного эффекта (при комбинации требуется регулярный контроль АД).

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность лекарственного взаимодействия, рекомендуется с осторожностью назначать винпоцетин одновременно с препаратами центрального действия, антиаритмическими и антикоагулянтными препаратами.

Фармацевтическая несовместимость

Раствор Кавинтона химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается. Однако сопутствующее применение антикоагулянтов допускается (без смешивания в одном шприце или растворе).

Кавинтон — высокоэффективное и практически безопасное лекарственное средство, которое применяется для коррекции мозговых сосудистых нарушений и симптомов этих патологий. Оказывает положительный эффект при кислородном голодании различных тканей. Препарат начал выпускаться компанией “Gedeon Richter” (Венгрия) с середины 70-х годов и с тех пор прошел более 100 клинических исследований с числом участников более 30000 человек (источник №2).

Согласно инструкции по применению лекарства имеются редкие нежелательные реакции при его использовании, но в действительности Кавинтон практически нетоксичен. Эффективен короткими курсами и длительно, совместим со всеми популярными лекарствами.

Главным действующим компонентом лекарственного препарата Кавинтон выступает винпоцетин. Это синтетическое производное натурального алкалоида винкамина из растения рода Барвинок (Vinca Minor L)². Благодаря этому лекарство приобрело уникальные лечебные свойства, сохраняя экологичность растения.

Кавинтон выпускается в следующих формах:

• Кавинтон в ампулах — концентрат для приготовления раствора для инфузий по 2, 5 и 10 мл;
• В таблетках для приема внутрь по 5 мг;
• Кавинтон Комфорте — таблетки с замедленным высвобождением вещества по 10 мг;
• Кавинтон форте — таблетки по 10 мг.

Рассмотрим подробнее инструкцию по применению Кавинтона в инъекционной форме.

Препарат представляет собой специфический насыщенный раствор для внутривенного введения, без цвета или зеленоватый, прозрачный. В 1 мл раствора содержится 5 мг винпоцетина. Среди дополнительных компонентов имеются: винная кислота, дисульфид натрия, вода для инъекций, бензиловый спирт, сорбитол и аскорбиновая кислота.

Свойства винпоцетина

1. Усвоение вещества мозговыми клетками, сосудами и сердечной мышцей происходит сразу после проникновения Кавинтона в кровь пациента.
2. В максимально короткие сроки запускает процесс восстановления всех тканей головного мозга, что обусловлено повышенным уровня обмена веществ и потребления кислорода.
3. Способствует поступлению в клетки мозга глюкозы, что значительно улучшает и активизирует умственную деятельность, начинается процесс регенерации нейронов и аксонов.
4. Способствует противостоянию гипоксии нейронов, что часто случается при неправильном кровообращении.
5. Частично блокирует ионы кальция, тем самым увеличивает концентрацию АТФ (Аденозинтрифосфа́т) в мозге.
6. Усиливает обмен серотонина и норадреналина в центральной нервной системе.
7. Улучшает выборочно мозговой кровоток и текучесть крови.
8. Оказывается антиоксидантное действие.
9. Обладает ноотропными свойствами (улучшает память, мышление и т.д.)².

Особенности назначения

Инъекции лекарственного препарата Кавинтон, согласно инструкции по использованию, а также многолетнего опыта медицинских работников, назначаются тем пациентам, у которых при обследовании был определен низкий уровень АМФ (аденозинмонофосфата). При недостаточном количестве такого вещества у людей с высокой вероятностью могут развиваться .

В сравнении с Церебролизином или Пирацетамом, Кавинтон всегда будет в приоритете при инсультах и ишемических атаках, что обусловлено отсутствием эффекта «обкрадывания». Это такое нежелательное состояние, когда препарат увеличивает объем поступающей крови в нижние отделы тела, а объем крови структур мозга сокращается.

Если предписано парентеральное введение пациентам, у которых диагностировали сахарный диабет, им следует постоянно контролировать уровень содержания в крови глюкозы.

Показания

Кавинтон в уколах активно назначается в трех областях.

1. В неврологии. Практически всегда при инсультах и ишемических атаках, при нарушении кровообращения в головном мозге хронического или острого течения, повышенном внутричерепном давлении, при выраженной степени атеросклероза с поражением крупных сосудов.
2. В офтальмологии при миопии, катаракте, глаукоме, дальнозоркости, сосудистых поражениях глаз.
3. В акушерстве и гинекологии, если имеются подозрения на кислородное голодание у плода, непосредственно в момент родовой деятельности. Категорически недопустим самостоятельный прием и назначение лекарства в период любого триместра беременности. Если принимать лекарство неправильно, то это может привести к сильному кровотечению с последующим выкидышем.

Врачи-терапевты назначают препарат в инъекциях или таблетках при:

• ухудшении памяти;
• ослаблении внимания и концентрации;
• проблемах с речью;
• нарушении координации движений;
• ухудшении зрения и слуха;
• головокружении, головных болях;
• старческом слабоумии;
• рассеянности;
• психомоторных отклонениях.

Но! только при нарушении мозгового кровообращения².

Противопоказания

• детям и подросткам до 18 лет;
• геморрагический инсульт в острой фазе;
• ишемическая болезнь сердца в тяжелой форме;
• аритмии;
• беременность и период грудного вскармливания;
• непереносимость фруктозы, недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфотазы;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

• повышенное внутричерепное давление;
• одновременное лечение антиаритмиками и при аритмии;
• удлиненный интервал QT на электрокардиограмме.

Дозирование

Кавинтон в виде инъекций, как указывает инструкция по применению, запрещено вводить внутримышечно. Раствор предназначен только для внутривенных инфузий в виде разведения с физиологическим раствором или содержащим декстрозу (Рингер, Реомакродекс и др.). Вводится разведение капельно, медленно, не позднее 3 ч после приготовления.

Рассчитать необходимую дозу должен лечащий врач. Обычная начальная дозировка Кавинтона в сутки в виде инфузий составляет 20 мг, разведенные в 500 мл инфузионного раствора. Это 2 ампулы объемом по 2 мл. Курс терапии 10-14 дней.

При массе тела 70 кг — суточная доза 50 мг в 500 мл инфузионного раствора.

Побочные действия

На практике менее 1% пациентов сталкиваются с реакцией индивидуально-повышенной чувствительности, гипотонией, сухостью во рту, слабостью и склонностью к тахикардии².

Врач должен помнить, что бензиловый спирт в растворе может спровоцировать токсические и анафилактические реакции, а дисульфит натрия — реакции гиперчувствительности и бронхоспазм (очень редко).

В инструкции по применению указаны все возможные нежелательные реакции, когда-либо выявленные при многочисленных исследованиях препарата.

Передозировка

В дозе 1 мг на 1 кг массы тела препарат считается безопасным.

Взаимодействие

Предполагается, что Кавинтон лучше не использовать на ночь, так как обладает некоторым стимулирующим действием. А также с препаратами, влияющими на гемостаз, особенно в случаях высокой вероятности кровотечения².

Недопустимо смешивание Кавинтон с в одном шприце или флаконе. Одновременное лечение допустимо.

Нельзя готовить инфузию с растворами, содержащими аминокислоты.

Хранение и отпуск из аптек

Отпускается по рецепту.

Аналоги

1. Бравинтон;
2. Винпоцетин.

Видео: Кавинтон

Источники

1. Кавинтон® (Cavinton®) инструкция по применению https://www.vidal.ru/drugs/cavinton__17726
2. А.Б.Блохин. Кавинтон – достигнутый успех и перспективы применения. Психиатрия и психофармакотерапия им. П.Б. Ганнушкина. 2001; 03: 103-106 https://con-med.ru/magazines/psikhiatriya_i_psikhofarmakoterapiya_im_p_b_ganushkina/psikhiatriya_i_psikhofarmakoterapiya_im_p_b_ganushkina-03-2001/kavinton_dostignutyy_uspekh_i_perspektivy_primeneniya/