Кеторол максимальная суточная доза. Кеторолак уколы: инструкция по применению

Независимо от причины боли во многих случаях препаратами первой линии для лечения являются . Сегодня лекарства этой группы представлены широким ассортиментом, и при выборе наиболее оптимального варианта учитывается интенсивность болевого синдрома, наличие сопутствующих заболеваний и некоторые другие факторы. Рассмотрим, в каких случаях рекомендовано применение одного из этих средств – Кеторола в виде уколов.

Состав и свойства лекарства Кеторол для уколов

Кеторол для уколов выпускается в ампулах, содержащих 1 мл раствора. Действующим веществом препарата является кеторолак. Вспомогательные вещества раствора:

• хлорид натрия;
• этиловый спирт;
• вода;
• гидроксид натрия и др.

Препарат обладает следующим эффектом:

• слабый жаропонижающий;
• противовоспалительный;
• выраженный обезболивающий.

Начало обезболивающего действия наблюдается уже спустя полчаса после введения Кеторола в форме инъекции. Максимальный эффект отмечается через 1-2 часа, а длительность терапевтического действия составляет около 5 часов.

Показания к применению уколов Кеторол

Инъекционная форма препарата Кеторол рекомендуется к применению при среднем и выраженном болевом синдроме любой локализации для получения быстрого анальгезирующего эффекта. Эта форма препарата назначается в случаях, когда прием Кеторола в таблетках невозможен. Целесообразно использовать уколы Кеторол при терапии острых состояний, а не для лечения хронических болевых синдромов.

Итак, уколы Кеторол могут применяться при:

• послеоперационных болях;
• посттравматических болях;
• болях, связанных с опухолевыми заболеваниями;
• мышечных и суставных болях;
• ревматических заболеваниях;
• мигренях;
• почечных и печеночных коликах;
• и т.д.

Дозировка уколов Кеторол

Обезболивающие уколы Кеторол выполняются внутримышечным способом, реже – внутривенным. Как правило, раствор вводят в наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу. Необходимо делать инъекцию глубоко в мышцу, медленно.

Дозировка препарата подбирается лечащим врачом индивидуально, но всегда следует начинать терапию с минимальной дозы, а в дальнейшем ориентироваться в зависимости от реакции пациента и достигаемого эффекта. Для пациентов младше 65 лет разовая доза Кеторола может составлять от 10 до 30 мг. Уколы можно повторять каждые 4 – 6 часов, при этом максимальная суточная доза не должна быть выше 30 мл.

Побочные действия уколов Кеторол

При лечении Кеторолом в форме инъекций возможно возникновение побочных эффектов со стороны различных органов и систем, а именно:

• нарушения стула;
• тошнота;
• боль в животе;
• головная боль;
• кровотечения;
• затруднение дыхания;
• отечность;
• кожная сыпь;
• повышение кровяного давления;
• потливость;
• бессонница;
• задержка мочи и др.

Уколы Кеторола и алкоголь

Инъекции данного препарата не совместимы с приемом алкогольсодержащих напитков. Употребление алкоголя на фоне лечения Кеторолом не только снижает эффективность лекарства (снижается продолжительность действия), но и увеличивает риск развития побочных эффектов. Поэтому в период лечения следует воздержаться от приема спиртного.

Противопоказания к назначению уколов Кеторол

НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения бесцветный или бледно-желтый, прозрачный, свободный от видимых посторонних частиц.

Вспомогательные вещества: , этанол, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл - ампулы темного стекла (10) - блистеры.

Фармакологическое действие

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и -ЦОГ-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (-)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (-)S-формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После в/м введения развитие анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Биодоступность - 80-100%. Абсорбция при в/м введении - полная и быстрая. После в/м введения 30 мг препарата C max - 1.74-3.1 мкг/мл, 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл, время достижения C max соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин. Время достижения C ss при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0.65-1.13 мкг/мл, 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл. V d составляет 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза/сут) составляет 7.9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.

T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг). Т 1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0.023 л/кг/ч (0.019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0.015 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

Противопоказания

— "аспириновая" астма;

— бронхоспазм;

— ангионевротический отек;

— гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;

— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

— печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

— геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);

— геморрагический диатез;

— одновременный прием с другими НПВП;

— высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций);

— нарушение кроветворения;

— беременность, роды;

— период лактации;

— детский возраст до 16 лет;

— повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью - бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Дозировка

В виде раствора для инъекций Кеторол вводят глубоко в/м, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном в/м введении: больным до 65 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома, - 10-15 мг.

Дозы при многократном вн/м введении: больным до 65 лет вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг каждые 4-6 ч, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг - для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T 1/2 .

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средставами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средстава, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с , прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

При заболеваниях суставов различной природы самым частым патологическим синдромом является воспалительный. Этот механизм ведет к появлению отека, боли, ограничению движений в конечности. Воспаление сустава доставляет пациенту массу неудобств.

Чтобы найти и вылечить причину болезни уходит большое количество времени, а иногда это сделать вообще не удается. В связи с этим становится актуальным вопрос симптоматической терапии.

Чтобы устранить симптомы воспаления используются различные группы препаратов. Но самыми популярными являются нестероидные противовоспалительные средства. Один из наиболее эффективных – препарат Кеторол.

От чего помогает лекарство? Какие существуют показания и противопоказания к применению? Что гласит инструкция к применению средства? Попытаемся ответить на эти вопросы.

Механизм действия

Многие дегенеративные, инфекционные заболевания суставов связаны с развитием воспаления. Это реакция неспецифической защиты на повреждение. В норме она играет приспособительную роль, ограждает организм от негативного влияния. Но при болезнях опорно-двигательного аппарата она начинает играть отрицательную роль, вызывает нетрудоспособность и тяжелые симптомы.

При возникновении воспалительной реакции в суставе происходит ряд биохимических процессов. Специальный фермент циклооксигеназа (ЦОГ) превращает вещество арахидоновую кислоту в простагландины. Последние являются медиаторами воспаления. Они активируют иммунные клетки, вызывают изменения сосудистой стенки, способствуют развитию отека и инфильтрации ткани.

Отек сдавливает ткани капсулы сустава, нарушаются движения, повреждаются нервные рецепторы. Возникает боль, покраснение, уменьшается подвижность и работоспособность.

Препарат Кеторол содержит в составе нестероидное вещество кеторолак, которое вызывает следующие эффекты:

• Лекарство проникает в полость сустава, связывается с ферментом ЦОГ.
• Происходит блокирование циклооксигеназы.
• Синтез из арахидоновой кислоты простагландинов прекращается.
• Уменьшается выраженность воспалительной реакции.
• Нормализуется тонус сосудов, улучшается венозный отток.
• Сходит отек, уменьшается боль, покраснение, облегчаются движения в суставе.

Перечисленные эффекты в совокупности обеспечивают терапевтическое действие лекарства:

1. Противовоспалительное.
2. Обезболивающее.
3. Жаропонижающее.

Такие эффекты при заболеваниях суставов играют ключевую роль. Обезболивающее действие препарата определяет показания к его использованию.

Состав

В аптеках Российской Федерации на сегодняшний день представлены 3 лекарственные формы препарата Кеторол. Среди них таблетки в пленочной оболочке, ампулы с раствором для инъекций, гель для наружного использования.

Каждая из этих форм лекарства имеет собственный состав. Очень важно ознакомиться со вспомогательными компонентами препарата, чтобы избежать возникновения аллергической реакции.

Если на любой из компонентов в анамнезе у пациента были случаи аллергии, применять препарат запрещается.

Нередко актуальным становится использование кеторолака в форме свечей, однако Кеторол не выпускается в такой лекарственной форме. В этом случае приходится использовать химические аналоги препарата.

Обмен в организме

Прежде чем разбираться, для чего следует применять лекарство, стоит узнать, какой путь оно проходит в нашем организме. Этот процесс называется фармакокинетикой. Такое свойство препарата определяет противопоказания и побочные эффекты средства.

Непосредственный лечебный эффект кеторолак, содержащийся в препарате, оказывает в полости сустава. Однако попадает он туда различными путями в зависимости от лекарственной формы:

1. Если лекарство вводится внутривенно или внутримышечно, кеторолак попадает в системный кровоток, всасывается с белками плазмы и распределяется по организму. После этого вещество фильтруется через синовиальную оболочку внутрь суставной щели.
2. Когда пациент принимает таблетки Кеторол, средство проходит через желудок благодаря защитной пленочной оболочке. Оказавшись в кишечнике, оболочка растворяется, а средство всасывается через кишечную стенку в кровоток. Спустя 30–60 минут препарат оказывается в системном кровотоке и повторяет путь инъекционных форм.
3. Гель с кеторолаком имеет другой путь в организме. После нанесения на кожу в месте болезни, вещество проникает через покровные ткани, проходит мышцы и соединительную ткань суставной капсулы. В конце концов, лекарство оказывается в полости сочленения, где и оказывает терапевтическое действие. В системный кровоток всасывается небольшая часть препарата.

Независимо от лекарственной формы спустя 4–9 часов после введения средство уже не оказывает терапевтический эффект. Кеторолак доставляется кровью в печень, где превращается в неактивные компоненты. Они поступают в почки и выводятся из организма с мочой.

Нарушения функции печени и почек могут привести к задержке препарата и интоксикации организма.

Показания

Эффекты, оказываемые препаратом, определяют показания к его применению. Средство применяется исключительно для симптоматического обезболивающего эффекта при различных патологических процессах.

Показания к применению Кеторола включают боль при следующих заболеваниях:

• Травмы различных элементов опорно-двигательного аппарата и открытые ранения.
• Период реабилитации после операции.
• Злокачественные новообразования.
• Неврологические синдромы – невралгия, радикулит ().
• Болевой синдром, связанный с патологией мышц различного происхождения.
• Растяжения связок.
• Вывихи суставов ().
• Боль в стоматологической практике.

Перечисленные показания к применению средства нередко требуют использования Кеторола, однако в современных условиях препарат чаще применяется при различных суставных заболеваниях:

1. Ревматоидный артрит.
2. Реактивные артриты.
3. Остеохондроз.
4. Деформирующий остеоартроз.
5. Суставной синдром при диффузных заболеваниях соединительной ткани.
6. неизвестного происхождения.

Перечисленная патология хорошо поддается симптоматическому лечению с помощью кеторолака, содержащегося в лекарстве. Стоит помнить, что ни одно из перечисленных состояний невозможно вылечить Кеторолом. Это средство направлено исключительно на снятие болевого синдрома.

Противопоказания

Как и любое другое средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, Кеторол имеет противопоказания к применению. Если не соблюдать это обстоятельство при приеме лекарство, возрастает риск тяжелых для жизни осложнений.

Противопоказания к применению лекарства:

1. Аллергические реакции на любой из компонентов средства.
2. Аспириновая бронхиальная астма.
3. Полипоз носа из-за непереносимости нестероидных препаратов.
4. Язвы слизистой оболочки органов желудочно-кишечного тракта.
5. Различные воспалительные заболевания органов пищеварения.
6. Болезни, приводящие к нарушению процессов свертывания крови.
7. Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации.
8. Активные болезни печени и почек с недостаточностью этих органов.
9. Непереносимость лактозы.
10. Период беременности, родов.
11. Кормление грудью.
12. Возраст пациента до 16 лет.

Кроме перечисленных абсолютных противопоказаний к применению лекарства следует учитывать состояния, при которых средство нужно применять с осторожностью. К ним относятся:

• Инфаркт миокарда в анамнезе.
• Отеки любой локализации и происхождения.
• Гипертоническая болезнь.
• Болезни почек.
• Сахарный диабет.
• Гепатиты в фазе обострения.
• Алкоголизм.
• Прием кортикостероидов и антидепрессантов.

Назначать препарат должен лечащий врач, которой после обследования больного убедится в отсутствие противопоказаний.

Побочные действия

Инструкция по применению лекарства содержит список нежелательных эффектов препарата. Побочные действия могут быть вызваны нарушением дозировки и инструкции по применению, индивидуальной непереносимостью компонентов средства, применением Кеторола несмотря на наличие противопоказаний.

Побочные действия включают следующие состояния:

1. Тошнота, рвота, расстройства стула, боли в различных отделах живота.
2. Редко возможны кровотечения из язв на слизистой оболочки органов пищеварения.
3. Нарушение функции печени, лекарственный гепатит, желтушный синдром.
4. Поражение поджелудочной железы с развитием панкреатита.
5. Недостаточность функции почек.
6. Мочевой синдром, появление крови в моче, острый нефрит.
7. Проблемы со зрением и слухом.
8. Нарушение дыхания в виде спазма дыхательных путей аллергической природы.
9. Головная боль.
10. Нарушения сна.
11. Повышение артериального давления.
12. Нарушение кроветворения в костном мозге.
13. Повышенная кровоточивость при нарушенной функции свертывания крови.
14. Отеки различной локализации, повышенная потливость.
15. Различные виды аллергии.

Побочные действия при использовании лекарства возникают очень редко. Частота встречаемости нежелательных эффектов от 1 до 100 случаев на 10 тысяч пациентов, использующих лекарство. При этом многие последствия можно профилактировать, соблюдая назначения врача и принимая гастропротективные средства.

Если же нежелательные эффекты все же возникли, следует прекратить прием Кеторола и обратиться к лечащему врачу. Возможно, дозировка была подобрана неверно, в этом случае специалист изменит назначения или посоветует аналоги препарата.

Инструкция по применению

Чтобы прием препарата был безопасным и эффективным, следует соблюдать инструкцию по его применению. Способ использования зависит от лекарственной формы средства.

Дозировка Кеторола подбирается лечащим врачом, не следует самостоятельно изменять кратность, дозу и длительность использования лекарства. Это может привести к осложнениям со стороны различных органов.

Таблетки

Кратность приема таблеток Кеторола зависит от выраженности болевого синдрома. Максимальное количество средства – 4 таблетки в день. Необходимо применять минимально возможную дозу лекарства, которая способна снять симптомы заболевания. Только так можно снизить вероятность возникновения побочных эффектов.

Таблетки можно использовать с длительностью курса не более 5 дней.

Часто используют схему назначения лекарства, при которой сначала применяют инъекции Кеторола внутримышечно или внутривенно, а затем заменяют их на таблетки. В этом случае допустимая доза увеличивается. Она зависит от возраста пациентов и подбирается индивидуально лечащим врачом.

Уколы

Инъекционная форма (Кеторол в ампулах) используется по тому же принципу, что и таблетки с лекарством Кеторол, уколы должны содержать минимально возможную дозу препарата. Средство можно применять внутривенно и внутримышечно.

При этом раствор подготавливается в зависимости от возраста и массы тела пациента.

Когда средство вводится внутримышечно, выполняют медленную инъекцию, чтобы лекарство постепенно распределилось в мышечном слое. Повторяют процедуру каждые 6 часов.

Внутривенные инъекции выполняют с такой же кратностью, не более 15 уколов за 5 дней использования препарата.

Независимо от того, применяется лекарство внутримышечно или внутривенно, курс лечения не должен превышать пяти дней. Чтобы снизить дозировку лекарства, дополнительно могут применяться малые дозы наркотических анальгетиков.

Если препарат необходимо вводить внутримышечно или внутривенно, манипуляции должны выполняться в стерильных медицинских условиях подготовленным персоналом.

Гель

Наружная форма лекарства – гель – используется для лечения локализованного болевого синдрома.

Инструкция по применению лекарства содержит следующие этапы:

• Вымыть с мылом и высушить поверхность кожи в месте нанесения лекарства.
• Небольшое количество средства длиной 2 см нанести на поверхность кожного покрова.
• Легкими движениями распределить гель вокруг пораженного сустава.
• Дать препарату впитаться в течение нескольких минут.
• Повторять процедуру до 4 раз в день, с промежутками более 4 часов.
• Курс лечения продолжается до 10 дней.

Превышать дозировку и длительность применения геля запрещено. При сохранении симптомов болезни необходимо обратиться к врачу для корректировки назначения.

Свечи

Очень часто появляется необходимость в использовании нестероидных препаратов в форме ректальных свечей. Эта форма сочетает в себе эффективность системных лекарств и безопасность местного способа использования.

К сожалению, свечи с торговым названием Кеторол на современном фармацевтическом рынке не представлены. Если необходимо использовать действующее вещество кеторолак в этой форме, следует обратиться к врачу.

Специалист подберет свечи с нестероидным лекарством, аналогичные по эффекту Кеторолу.

Особенности применения

Чтобы повысить безопасность и эффективность приема лекарства соблюдайте некоторые особенные требования к использованию Кеторола. К ним относятся:

1. Выбор лекарственной формы должен стоять за лечащим врачом. Он зависит от выраженности симптомов заболевания.
2. Пониженное артериальное давление повышает вероятность побочных реакций со стороны почек.
3. Комбинировать лекарство с другими НПВС запрещено. Возможно сочетанное применение препарата с малыми дозами наркотических анальгетиков.
4. Препарат не применяют для обезболивания во время операций.
5. Для защиты слизистой желудка следует одновременно использовать ингибиторы протонной помпы.
6. При применении средства рекомендуется проводить контрольные исследования клеточного и биохимического состава крови.

Эти особые указания приводятся для достижения безопасного применения препарата. Соблюдайте рекомендации специалиста, чтобы предотвратить нежелательные последствия.

Невыносимая боль порой может застать нас врасплох – это может быть и мигрень, и нарывающий зуб, и приступ невралгии, и радикулит. Во всех этих случаях хорошо зарекомендовал себя препарат Кеторол в виде инъекций. Однако применение этого средства имеет множество нюансов. О них необходимо знать, для того, чтобы не навредить своему здоровью.

Описание

У Кеторола действующим веществом является кеторолак, соединение, которое фармацевты относят к числу противовоспалительных средств нестероидного типа. Как известно нестероидные противовоспалительные медикаменты (НПВП) обладают тремя видами действия – обезболивающим, жаропонижающим и собственно противовоспалительным. Причем далеко не всем подобным препаратам свойственны эти эффекты в равной степени. Какие-то препараты используются преимущественно для снижения температуры, другие – для борьбы с воспалением.

Кеторолак – это, можно сказать, «узкий специалист» в ряду НПВП, занимающийся в основном лишь противодействием боли. Его жаропонижающие и противовоспалительные свойства довольно слабы. Зато по обезболивающему эффекту он превосходит все остальные нестероидные препараты. Более того, его действие, направленное против боли, можно сравнить с действием признанных лидеров среди обезболивающих средств – препаратов, возбуждающих опиатные рецепторы центральной нервной системы. Подобные препараты также называют наркотическими анальгетиками. И среди данной группы кеторолак лишь немного уступает морфину – одному из самых известных и эффективных обезболивающих средств.

При этом кеторолак обладает рядом преимуществ по сравнению с опиатными анальгетиками. Прежде всего, он не вызывает лекарственной зависимости. Кроме того, кеторолак не оказывает анксиолитического или седативного действия, не угнетает дыхательный центр, не приводит к задержке мочи, не воздействует напрямую на сердечно-сосудистую систему. Все это означает меньшее количество противопоказаний и широкую сферу применения препарата.

Механизм действия

Принцип действия кеторолака, как и НПВП, основан на блокировании биохимической цепочки, заключающейся в синтезе медиаторов воспаления – простагландинов из арахидоновой кислоты при помощи особого фермента – циклооксигеназы. А болевой синдром обычно обусловлен воздействием простагландинов на нервные окончания.

Обезболивающее действие Кеторола осуществляется преимущественно в периферических тканях. Кеторолак не обладает селективным действием по отношению к циклооксигеназе, он одинаково эффективно блокирует циклооксигеназу первого и второго типов. Неизбирательность препарата однако, означает, что он также снижает количество простагландинов, защищающих желудочно-кишечный тракт и простагландинов, ответственных за агрегацию тромбоцитов. А это чревато появлением побочных явлений, особенно при длительном использовании препарата.

Инъекционнная форма препарата

Лекарственное средство Кеторол – версия препарата с кеторолаком, выпускаемая индийской фармацевтической компанией Dr. Reddy’s Laboratories. Кеторол продается в различных лекарственных формах. Одной из самой распространенной является раствор для инъекций. В одном миллилитре раствора (содержимое одной ампулы) находится 30 мг кеторолака.

Также в растворе содержатся, помимо воды:

• динатрия эдетат,
• октоксинол,
• хлористый натрий,
• пропиленгликоль,
• этанол,
• гидроксид натрия.

Внешне раствор выглядит как прозрачная жидкость без цвета, либо имеющая слегка желтоватый оттенок. Пригодный к употреблению раствор не должен иметь никаких включений.

Раствор предпочтительнее использовать в тех случаях, когда больной не может глотать таблетки (например, при рвотном рефлексе), либо когда требуется наибыстрейшее наступление обезболивающего эффекта. Ведь препарат в виде раствора проявляет свое действие гораздо раньше, чем препарат в виде таблеток. Хотя общий показатель биодоступности в этих двух случаях примерно одинаков. Кроме того, при парентеральном введении исключаются некоторые негативные реакции, связанные с желудочно-кишечным трактом, такие, как тошнота, диарея, боли в животе. Раствор можно вводить как внутривенным, так и внутримышечным способами.

Ампулы с раствором необходимо хранить при температуре не выше +25 °С. Раствор нельзя замораживать.

Препарат в ампулах можно приобрести в аптеке только в том случае, если врач выпишет рецепт на Кеторол.

При отсутствии препарата Кеторол можно найти его аналоги, также содержащие кеторолак, например раствор для инъекционного введения Кетанов. Также в аптеках можно найти и раствор под названием Кеторолак.

Показания

Назначение препарата – исключительно симптоматическое лечение. Это означает, что Кеторол не воздействует на непосредственную причину патологических процессов в организме.

Препарат назначается при различных болевых синдромах:

• зубной боли;
• мышечной боли (миалгии);
• воспалении нервов (невралгии);
• радикулите;
• и мигрени;
• суставной боли (воспаления суставов при артритах или деструктивные процессы в суставах при артрозах) ;
• болезненных менструациях;
• состояниях после операций и родов;
• растяжениях, травмах и вывихах;
• ревматизме.

Может препарат использоваться и при болях, вызываемых онкологическими заболеваниями. При этом следует помнить, что при хронических болях кеторолак применять не рекомендуется.

Кеторолак способен воздействовать на боли как средней, так и высокой интенсивности. При относительно небольших болях рекомендуется использовать другие НПВП. При болях, связанных с кожными тканями и мышцами, в большинстве случаев эффективнее будет применение не инъекционной формы Кеторола, а наружной формы препарата – геля.

Несмотря на то, что препарат нередко используется для купирования послеоперационного болевого синдрома, его не следует применять во время обширных оперативных вмешательств или перед ними. То же самое относится и к возможному применению препарата для обезболивания процесса родов. Это категорически запрещено. Связаны данные запреты с риском возникновения массивных кровотечений.

Как быстро действует кеторолак

Когда боль очень сильна, то очень хочется, чтобы она скорее бы ослабла – это вполне естественное желание. При инъекциях кеторолака в вену облегчение в некоторых случаях может наступить всего лишь через несколько минут, а максимальный эффект достигается примерно спустя час. Длится же обезболивающий эффект несколько часов (4-6). При внутримышечном введении препарат начинает действовать несколько позже.

Также многое зависит от интенсивности болевого синдрома. Ведь он, как правило, зависит от активности медиаторов воспалительного процесса – простагландинов. Чем больше данных веществ в организме, тем труднее препарату будет их нейтрализовать. При слабом болевом синдроме облегчение наступает уже через 20 минут, при синдроме средней силы – через 30 минут, а вот сильная боль порой может утихнуть лишь через час.

Увеличение дозы не влияет ни на силу обезболивающего эффекта кеторолака, ни на скорость его наступления, однако может продлить (правда, не пропорционально увеличению дозы, а в гораздо меньшей степени) длительность эффекта препарата.

Максимальная концентрация и время ее достижения препарата при различных типах введения

Равновесная концентрация препарата при введении 30 мг 4 раза в сутки достигается спустя 24 ч.

Фармакокинетика

На силу и длительность эффекта кеторолака также влияет фармакокинетика препарата.

Препарат равномерно распределяется во всех тканях. Степень связи с белками достигает 99%. Метаболизируется кеторолак преимущественно в печени, при этом образуются вещества, не обладающие обезболивающим действием. Большая часть препарата выводится почками, и лишь незначительная (6%) – через кишечник.

Замечено, что у молодых людей скорость вывода препарата из организма несколько выше, а у пожилых (старше 65) ниже. Также ниже скорость вывода препарата у людей, имеющих проблемы с почками.

В среднем период полувывода у людей со здоровыми почками составляет 5 ч, при умеренной почечной недостаточности это время удлиняется до 10 ч, при тяжелой – до 13. Состояние печени на фармакокинетику препарата не оказывает значительного влияния.

Препарат способен проникать в грудное молоко и через плаценту, хотя и в относительно небольших количествах. Тем не менее, этого вполне достаточно, чтобы препарат был признан опасным при беременности и грудном вскармливании. Через гематоэнцефалический барьер препарат почти не проникает.

Кеторол, инструкция по применению

Препарат можно вводить внутримышечно либо внутривенно. Эпидуральное или интраспинальное введение не разрешается.

Стандартной разовой дозировкой для людей, имеющих здоровые почки, является 10-30 мг препарата. Конкретная дозировка определяется исходя из тяжести болевого синдрома. Во всех случаях рекомендуется использовать минимально эффективную дозировку, то есть, если в определенном случае боль снимет 10 мг препарата, то и в дальнейшем следует использовать именно это количество препарата. Рекомендуется начинать с дозы 10 мг. В случае хорошей переносимости дозу можно увеличить.

Сколько раз в день можно проводить уколы Кеторола? Инструкция определяет частоту в 2-3 раза в день. Однако интервалы между уколами должны быть в пределах 4-6 часов. В послеоперационный период интервал между инъекциями можно сократить до 2 ч. А общая суточная дозировка не должна превышать 90 мг.

У людей, имеющих нарушенную функциональность почек, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также у людей с массой тела менее 50 кг максимальная разовая дозировка не должна превышать 15 мг, суточная – 60 мг.

Общая дозировка за пятидневный курс лечения не должна превышать 450 мг (15 мл раствора). Для людей с хронической почечной недостаточностью, а также пожилых пациентов это значение равняется 300 мг (10 мл раствора Кеторол).

Инструкция гласит, что раствор необходимо вводить медленно. Это справедливо как для внутривенного, так и для внутримышечного введения. Продолжительность введения раствора в вену не должна быть менее 15 с.

При первой возможности рекомендуется перевод больного с инъекций на прием препарата в таблетированной форме. При этом максимальная суточная доза препарата в обоих формах (парентеральной и таблетированной) все равно не должна превышать 90 и 60 мг (для пациентов младше и старше 65 лет соответственно).

Следует помнить, что Кеторол – препарат, предназначенный для короткого курсового, но отнюдь не постоянного применения. Максимально допустимая длительность курса лечения составляет 5 дней.

Противопоказания

Препарат не разрешен в некоторых ситуациях. Прежде всего, он не рекомендован детям до 16 лет, так как его безопасность в данном случае не была надежно установлена. В частности, у детей возможны такие побочные реакции, как нарушения зрения и слуха, депрессия, нефрит, отек легких. Более безопасными для детей считаются такие препараты, как парацетамол или ибупрофен. Однако в некоторых случаях кеторолак все же может быть назначен детям, хотя лечение в данном случае должно проводиться под наблюдением врача и длиться не более 2 дней.

Также не следует делать уколы кеторолака беременным женщинам. Дело в том, что кеторолак, хотя и в относительно небольших количествах (примерно 10%), но все же проникает через плаценту в организм плода. Тесты на животных показали, что препарат не обладает тератогенным действием, однако он может негативно влиять на беременность. Особенно строго следует соблюдать этот запрет в 3 триместре. Не следует лечиться данным средством и мамам, кормящим своих детей грудью.

Прочие противопоказания препарата:

• индивидуальная непереносимость кеторолака или других компонентов инъекционного раствора;
• непереносимость НПВП;
• одновременный прием других НПВП;
• кровотечения;
• обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• обострения язвенного колита или болезни Крона;
• геморрагический инсульт;
• обезвоживание организма;
• острая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• геморрагический инсульт или подозрение на него;
• нарушения свертываемости крови;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• недавно проведенное аортокоронарное шунтирование;
• гиперкальциемия;
• уменьшение объема циркулирующей крови;
• системные аллергические реакции;
• геморрагический диатез.

Большая часть этих противопоказаний связана с тем, что кеторолак, как и прочие НПВП, способствуют возникновению кровотечений и понижают свертываемость крови, благодаря препятствованию агрегации тромбоцитов. Этот эффект наблюдается в течение 1-2 суток после окончания приема препарата.

К относительным противопоказаниям, то есть, к случаям, когда препарат следует принимать с осторожностью, относят:

• пожилой возраст (более 65 лет);
• умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
• бронхиальная астма, в том числе, в анамнезе;
• болезнь Крона вне периода обострения;
• язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
• сердечная недостаточность в стадии компенсации;
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные заболевания;
• артериальная гипертензия;
• сахарный диабет;
• застой желчи;
• системная красная волчанка;
• хронические облитерирующие заболевания нижних конечностей;
• прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидов;
• курение;
• тяжелые соматические заболевания;
• отеки;
• нарушения нормальной концентрации липидов;

При нарушениях свертываемости крови препарат следует использовать только в том случае, если одновременно с его приемом проводится контроль числа тромбоцитов. Это особенно важно для послеоперационных больных.

Побочные действия

Кеторол – очень эффективный препарат, который может надежно блокировать боль. Однако сила воздействия средства имеет и обратную, негативную сторону – достаточно большое количество побочных эффектов.

Самыми частыми побочными явлениями, с которыми сталкивается значительное число пациентов, более 1% – это отеки конечностей и лица, головокружения, сонливость и головная боль. По последней причине препарат не рекомендуется принимать людям, управляющим автотранспортом и занимающимся работами, требующими концентрации внимания.

Также достаточно частыми побочными эффектами, наблюдающимися более чем у 1 пациента из 100, являются расстройства желудка, боли в области живота, диарея. Эти симптомы чаще всего возникают у пожилых людей с язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе. Необходимо отметить, что подобные побочные явления характерны не только для таблетированной формы препарата. Они могут встречаться и в случае его парентерального введения.

Ряд следующих побочных явлений встречается у более чем у 1 пациентов из 1000, но менее, чем у 1 пациента из 100:

• стоматит,
• рвота,
• повышение артериального давления,
• кожная сыпь и зуд,
• боль и жжение в месте инъекции,
• обильное выделение пота.

К числу еще реже встречающихся побочных явлений следует отнести:

• язвы органов ЖКТ,
• желудочно-кишечные кровотечения,
• гепатит,
• холестатическая желтуха,
• сухость во рту,
• сильная жажда,
• острый панкреатит,
• острая почечная недостаточность,
• кровь в моче,
• частое мочеиспускание или недостаток мочи,
• нефрит,
• снижение слуха,
• звон в ушах,
• нарушение зрения,
• бронхоспазм,
• ринит,
• отек гортани,
• асептический менингит,
• галлюцинации,
• гиперактивность,
• депрессии,
• психоз,
• отек легких,
• обморок,
• кровотечение (ректальное, носовое, из послеоперационной раны),
• анемия,
• эозинофилия,
• лейкопения,
• эксфолиативный дерматит,
• крапивница,
• синдром Стивенса-Джонсона,
• синдром Лайелла,
• отек языка,
• лихорадка.

Препарат может отрицательно влиять на фертильность, поэтому женщинам с пониженной способностью к оплодотворению или проходящим лечение от бесплодия, следует избегать приема кеторолака.

Что делать при возникновении побочных явлений

При возникновении любых побочных явлений, прежде всего, аллергического типа, следует обратиться за консультацией к врачу. Возможно, уменьшенная дозировка позволит избежать возникновения побочных явлений. А некоторые явления могут пройти и сами по себе. Однако во многих случаях наличие побочных явлений свидетельствует о непереносимости препарата. Тогда необходимо будет подыскать ему замену.

Что можно сделать, чтобы предотвратить побочные эффекты

Следует иметь в виду, что вероятность возникновения побочных эффектов зависит от дозы. Эта вероятность резко возрастает при превышении максимально допустимой суточной дозировки в 90 мг. Однако, с другой стороны, прием препарата в минимальной дозировке не может служить гарантией возникновения побочных реакций.

Также вероятность побочных эффектов возрастает при наличии у пациента относительных противопоказаний. В подобных случаях препарат можно принимать лишь по назначению врача и под его контролем. Вполне возможно, что в вышеуказанных ситуациях оптимальным будет выбор другого обезболивающего и противовоспалительного средства.

Для снижения риска возникновения нарушений работы ЖКТ, изъязвлений и кровотечений из ЖКТ можно применять ингибиторы протонного насоса (омепразол).

Из-за риска возникновения острой реакции непереносимости первое парентеральное введение во время курса лечения должно проводиться под контролем медицинского персонала. Таким образом, лечение препаратом в инъекционной форме лучше всего проводить в условиях стационара.

Взаимодействие с другими веществами

Кеторолак может блокировать действие многих препаратов. В частности, он снижает эффективность некоторых гипотензивных средств (ингибиторы АПФ, бета-блокаторы) и диуретиков (фуросемида, тиазидов), ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в качестве антиагреганта. Также ингибиторы АПФ могут спровоцировать развитие нарушений работы почек.

Применение с другими НПВП может вызвать задержку жидкости, повышение артериального давления, декомпенсацию сердечной деятельности. Поэтому данная комбинация не рекомендуется. Тем не менее, кеторолак может применяться с парацетамолом. Однако при этом стоит помнить, что при этом повышается риск возникновения нефротоксичных побочных эффектов. Длительность такого совместного применения не должна превышать 5 дней.

При этом препарат совместим с опиоидными анальгетиками. Его одновременное применение с данным классом препаратов позволяет снизить их дозировку.

Нефротоксичные препараты, в том числе, препараты золота, при одновременном применении с кеторолаком увеличивают свою нефротоксичность.

Цефалоспорин, тромболитики и антикоагулянты при взаимодействии с кеторолаком могут вызывать кровотечения или усиливать их.

Препарат повышает эффективность антидиабетических препаратов и инсулина, что может потребовать увеличения их дозы.

Препарат несовместим с алкоголем. Алкоголь резко увеличивает вероятность возникновения язв в слизистой оболочке ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.

Передозировка

Симптомы передозировки – это усиление побочных эффектов (тошнота, рвота, нарушение работы почек, головная боль, повышение АД). Может развиться метаболический ацидоз или алкалоз, угнетение дыхания, помрачение сознания и кома. Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое, в первые часы показано промывание желудка. Возможно применение энтеросорбентов, осмотических слабительных. Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны из-за высокой степени связи препарата с белками крови.

Кеторол раствор для инъекций (Solutio Ketorol pro injectionibus)

Общая характеристика:

международное и химическое название: ketorolac; (±)-5-бензоил-2, 3-дигидро-1Н-пиролизидин-1-карбоновая кислота, 2-амино-2-гидроксиметил-1, 3-пропандиол);

Основные физико-химические характеристики : прозрачная жидкость от бесцветного до светло-жёлтого цвета;

Состав. 1 мл включает кеторолака трометамина 30 мг;

другие составляющие: этиловый спирт, натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол-9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.

Действие лекарства . Фармакодинамика . Кеторол – это нестероидный противовоспалительный препарат со значительным анальгетическим эффектом, который имеет также жаропонижающий и противовоспалительный эффект. Механизм фармакологического действия связанный с блокадой в периферических тканях фермента циклооксигеназы, вследствие чего проистекает торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаление. Кеторол является рацемической смесью [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлена [-]S формой. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не имеет седативного и анксиолитического эффектов, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторол также подавляет агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов до агрегации возобновляется через 24 – 48 часов. Препарат не вызывает "синдрома избавления" после приостановки его приема.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения препарата максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 45 – 50 минут.

После внутривенного введения 30 мг Кеторола его максимальная концентрация в плазме достигается через 50 минут после однократного введения и составляет 2, 2–3 мкг/мл. Период полувыведения конечных продуктов разложения Кеторола у взрослых молодых пациентов составляет 5, 3 часа, средний общий клиренс – 0,023 мл/минут/кг. После однократного внутривенного введения 10 мг Кеторола максимальная концентрация в плазме достигается через 5, 4 минуты и составляет 2, 4 мкг/мл. Средний период полувыведения составляет

5, 1 часа, средний объем распределения составляет 0,15 л/кг, общий клиренс составляет –

0, 35 мл/минут/кг. Фармакокинетика Кеторола после однократного и многоразового использования не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются при введении препарата каждых 6 часов в течение суток. Клиренс препарата при многоразовом применении остается устойчивым. Кеторол на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови. Метаболиты Кеторола выводятся из организма почками, с мочой удаляется 94% введенной дозы, 6% - выводятся с фекалиями.

У больных старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов Кеторола сравнительно с молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 часов (от 4, 3 до 8, 6 часов). Общий плазменный клиренс снижается до 0,019 л/кг.

У больных с нарушением функции почек выведение Кеторола замедляется, что проявляется продлением периода полувыведения и снижением клиренса сравнительно с молодыми здоровыми людьми.

У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетике Кеторола не наблюдается, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме и период полувыведения несколько увеличивается сравнительно с молодыми здоровыми добровольцами.

Показания для использования. Устранение сильного и умеренного острого боли разного происхождения и локализации:

ранний послеоперационный период, обезболивание после гинекологических, ортопедические, лапароскопических манипуляции, после травм, ожогов;

устранения припадков почечной колики, печеночной колики, боли в костях при серповидноклеточной анемии;

зубная боль любой локализации;

острые невралгии, невриты, коронечная боль, боль при опоясывающем герпесе.

Устранение припадков мигрени.

Способ использования и дозы. Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома, а применяется только в случаях острого боли. При парентеральном введении длительность курса лечения Кеторолом не должна превышать 5 дней. После окончания пяти суточного внутримышечного применения препарата больного можно перевести на прием таблеток Кеторола. Начальная доза составляет 30 мг внутримышечно, потом от 15 до 30 мг внутримышечно каждые 4–6 часов, не превышая максимальной дозы – 120 мг в сутки, в зависимости от степени тяжести и продолжительности болевого синдрома, а также от индивидуальной реакции пациента.

При необходимости обезболивание Кеторолом можно дополнить введением небольших доз опиоидных анальгетиков, если до этого нет противопоказаний. Одноразовая доза опиоидных анальгетиков в комбинации их с Кеторолом снижается на 25–50%.

При однократном в/м введении Кеторола больным возрастом младше 65 лет препарат назначается в разовой дозе 10–60 мг в зависимости от степени тяжести и продолжительности болевого синдрома.

Больным старше 65 лет, а также пациентам с нарушением функции почек разовая доза составляет 10–15 мг.

При повторном внутримышечном введении (несколько раз в сутки) Кеторола взрослым младше 65 лет, доза препарата составляет 10–15 мг каждые 4–6 часов. У больных старше 65 лет и пациентов с нарушением функции почек Кеторол назначается в дозе – 10–15 мг каждых 4–6 часов.

Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

У день переведения с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг.

При почечной недостаточности суточная доза Кеторола не должна превышать 60 мг.

Побочное действие.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, боль в животе.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, беспокойства.

Аллергические реакции: , ангионевротический отек.

Очень редко наблюдались боль и отек в месте инъекции после многоразового внутримышечного назначения Кеторола.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к кеторолака или к остальным препаратов, которые принадлежат к группе нестероидных протизальных средств, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту; так называемая "аспириновая" астма; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе язвы при перфорации или желудочно-кишечной кровотечения; тяжелые нарушения функции почек (уровень креатинина в плазме крови выше за 5 мг /100 мл); высокому риска послеоперационной кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт; застойная (отмечается задержка воды в организме); дети возрастом до 16 лет.

Передозировка. Передозировка Кеторола при однократном или многоразовом применении проявляется болью в животе, тошнотой, рвота, возникновениям пептических язв желудка или эрозивным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией. В этих случаях рекомендуется промывание желудка с введением адсорбентов (активированный уголь) и проведением симптоматической терапии. Сеансы гемодиализа не приводят к значительного выведения Кеторола из кровотока.

Особенности использования. Поскольку в период назначение Кеторола развиваются побочные реакции со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется предотвращать выполнению работ, которые нуждаются в повышенном внимании и скорой реакции.

Назначение Кеторола в период беременности возможно только при условии, что прогнозируемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначение Кеторола в период лактации следует решить вопрос про приостановку грудного кормления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При комбинированном назначении пробеницида и Кеторола наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинения периода полувыведения его из организма.

При комбинированном назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают клиренс и тем самим увеличивают его токсичность. Кеторол не влияет на свойство дигоксина связываться с белками плазмы. При комбинированном приёме Кеторола и салицилатов (при концентрации их в плазме 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы уменьшается с 99% до 97%.

Варфарин, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не воздействуют на связывание кеторолака с белками плазмы. Клинические опыты не выявили существенных взаимодействий Кеторола между варфарином или гепарином, но назначение кеторолака и препаратов, которые воздействуют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в невысоких дозах – 2 500–5 000 единиц дважды в сутки) и декстринов, может увеличить риск возникновения кровотечения.

Раствор Кеторола не следует смешивать в малом объеме (в одном шприце) с морфином, петидином, прометазином или гидоксизином, при этом возможно выпадение кеторолака в осадок.

Раствор Кеторола для инъекций можно смешивать с физиологическим раствором хлорида натрия, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера и Рингера – лактата. Раствор Кеторола для инъекций можно смешивать с инфузионными растворами, которые содержат аминофилин, лидокаин, мепередину гидрохлорид, морфина сульфат, допамина гидрохлорид, инсулин рекомбинантный короткого действия и натриевую соль.

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 2 – 25°С. Не замораживать. Срок годности 3 года с момента изготовления.