Медроксипрогестерон-лэнс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Применение при нарушении функции почек

Представлены аналоги лекарства медроксипрогестерон-лэнс, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Медроксипрогестерон-ЛЭНС - Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.

В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Медроксипрогестерон-ЛЭНС, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Вераплекс
Депо-Провера
150мг 1мл фл N1 (Пфайзер МФГ Бельгия Н.В. (Бельгия)	113.70
500мг 3,3мл фл N1 (Пфайзер МФГ Бельгия Н.В. (Бельгия)	236.50
Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesterone*)
Медроксипрогестерон-ЛЭНС
Медроксипрогестерона ацетат
Провера
Таб 500мг N30 (PHARMACIA CORPORATION (США)	2660
Таб 500мг N30 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия)	3000.10
Циклотал

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве медроксипрогестерон-лэнс. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Один посетитель сообщил о побочных эффектах

	Участники		%
Нет побочных эффектов	1		100.0%

Ваш ответ о побочных эффектах »

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ об оценке стоимости »

Один посетитель сообщил о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Медроксипрогестерон-ЛЭНС?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о времени приема »

Один посетитель сообщил о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Медроксипрогестерон-ЛЭНС ®

Регистрационный номер:

Р N000457/01-130807
Торговое название препарата: Медроксипрогестерон-ЛЭНС ®

Международное непатентованное название:

Медроксипрогестерон-ЛЭНС

Лекарственная форма:

суспензия для внутримышечного введения
Состав
В 1 мл суспензии содержится:
активное вещество: медроксипрогестерона ацетат микронизированный стерильный в пересчете на 100% вещество - 150 мг;
вспомогательные вещества: макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000), полисорбат 80 (твин 80), натрия хлорид, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), вода для инъекций.
Описание
Белая или белая с желтоватым оттенком цвета суспензия. При стоянии образуется белый осадок и бесцветная или слегка желтоватая надосадочная жидкость, которая превращается в суспензию после взбалтывания.

Фармакотерапевтическая группа:

прогестаген
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Медроксипрогестерон-ЛЭНС ацетат (МПА) не обладает эстрогенной активностью, его андрогенная активность минимальна. В малых дозах угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза (особенно лютеинизирующего гормона), вследствие чего у женщин детородного возраста предотвращается созревание фолликулов и наблюдается продолжительная ановуляция. Снижает вазомоторные симптомы в периоде менопаузы, тормозит секреторные изменения эндометрия, повышает вязкость цервикальной слизи. При парентеральном введении в высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормонозависимых злокачественных новообразованиях. Противоопухолевое действие обусловлено, по-видимому, влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов, метаболизм стероидов на клеточном уровне. В высоких дозах (500 мг/сут и более) может проявляться глюкокортикостероидная активность.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения абсорбция медленная, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций медроксипрогестерона в плазме крови. Связь с белками плазмы - 90-95 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6 недель. Выводится с желчью, а также почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Показания к применению

Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия, рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.

Противопоказания

повышенная чувствительность к медроксипрогестерону или к любому другому веществу, входящему в состав препарата;

вагинальные кровотечения неясной этиологии;

выраженные нарушения функции печени;

беременность и период кормления грудью;
С осторожностью:
тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе),
почечная, печеночная или сердечная недостаточность,
гиперкальциемия, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сахарный диабет, депрессивные состояния.

Способ применения и дозы

Вводится внутримышечно.
Доза Медроксипрогестерон-ЛЭНС ® определяется индивидуально и зависит от показаний.
При раке эндометрия и раке почки: начальная доза составляет 500 мг - 1000 мг 1 раз в неделю. Если в течение нескольких недель или месяцев в состоянии пациента наступило улучшение и достигнута стабилизация процесса, то назначают поддерживающую терапию в дозе 500 мг в месяц.
При раке молочной железы: начальная доза - 500 мг/сут в течение 28 дней. Затем применяют поддерживающие дозы - по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до тех пор, пока наблюдается положительный эффект от применения препарата. Результаты терапии рака молочной железы могут проявиться отсрочено - даже через 8-10 недель от начала лечения препаратом.
Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии.

Побочные действия

Со стороны мочеполовой системы: дисфункциональные маточные кровотечения (нерегулярные, обильные, скудные), аменорея, изменения цервикальной секреции, эрозии шейки матки, продолжительная ановуляция, изменения либидо.
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, депрессия, головокружение, эйфория, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, снижение способности к концентрации внимания, повышенная нервная возбудимость, сонливость, зрительные нарушения.
Со стороны системы пищеварения: запор, диарея, сухость во рту, нарушение функции печени, желтуха, тошнота, рвота, изменения аппетита
Со стороны эндокринной системы: галакторея, мастодиния, болезненность молочных или грудных желез, эффекты, свойственные кортикостероидам (такие как, синдром Кушинга), снижение толерантности к глюкозе, диабетическая катаракта, обострение сахарного диабета, глюкозурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: инсульт, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, повышение артериального давления, ощущение сильного сердцебиения, легочная эмболия, тромбоз сосудов сетчатки, тахикардия, тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит.
Со стороны системы кроветворения: увеличение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
Со стороны кожи и кожных придатков: акне, алопеция, гирсутизм, зуд, сыпь, крапивница. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилаксия и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек).
Местные реакции: боль, остаточные уплотнения, изменение цвета кожи в месте инъекции.
Прочие: отеки/задержка жидкости в организме, гиперкальциемия, гипертермия, изменение массы тела, адренергические эффекты (такие как, тремор рук, потливость, судороги икроножных мышц по ночам), снижение плотности костной ткани (ПКТ).

Передозировка

Применение очень высоких доз препарата может вызвать ряд симптомов, в том числе увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенную утомляемость, а также в некоторых случаях эффекты, присущие кортикостероидам. В случаях передозировки следует прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аминоглютетимид уменьшает плазменную концентрацию медроксипрогестерона ацетата, что может привести к снижению его эффективности.

Особые указания

Препарат применяется строго по назначению и под наблюдением врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях необходимо исключить рак матки и др. органические поражения.
При лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять задержка жидкости в организме необходимо проявлять осторожность.
При терапии препаратом необходимо внимательно наблюдать за состоянием пациентов, которые ранее лечились от депрессии.
При лечении больных сахарным диабетом, следует учитывать способность МПА снижать толерантность к глюкозе.
Если на фоне лечения препаратом проводят цитологическое или гистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить патоморфолога о проводимой терапии.
При внезапной частичной или полной потере зрения, либо при внезапном развитии экзофтальма, двоении в глазах, приступах мигрени следует немедленно прекратить прием препарата. При выявлении повреждения сосудов клетчатки или отека соска зрительного нерва лечение МПА следует отменить.
Несмотря на то, что причинной зависимости, между применением МПА и развитием тромбоэмболических нарушений не выявлено у пациенток с данными нарушениями в анамнезе или при возникновении их на фоне лечения следует тщательно оценить возможный риск и пользу при назначении или решении вопроса о продолжении лечения. Применение МПА в качестве контрацептива внутримышечно по 150 мг 1 раз в 3 месяца у взрослых женщин детородного возраста и у девочек-подростков приводит к снижению ПКТ костей поясницы за 5 лет в среднем на 5,4% и 4,2 %, соответственно, при этом в течение первых 2-х лет после отмены препарата костная ткань частично восстанавливается. Наибольшее снижение ПКТ наблюдается в первые 2 года применения препарата. Всем пациенткам, применяющим МПА, рекомендуется принимать препараты кальция и витамина D, а в отдельных случаях при длительном применении - периодически измерять ПКТ.
У некоторых пациентов, принимающих МПА, выявлено подавление функции коры надпочечников (снижение концентрации адренокортикотропного гормона (АКТГ) и гидрокортизона в крови).
При проведении лабораторных исследований следует учитывать, что применение МПА может снижать уровни следующих эндокринных биомаркеров: стероидов в плазме крови и в моче (кортизола, эстрогенов, прегнандиола, прогестерона, тестостерона); гонадотропинов в плазме крови и в моче (ЛГ и ФСГ); специфического глобулина, связывающего половые гормоны.
При проведении метапиронового теста необходимо учитывать, что высокие дозы МПА, применяемые в онкологии, могут вызвать частичную надпочечниковую недостаточность (снижение ответа гипофизарно-надпочечниковой системы), поэтому перед введением метапирона необходимо проверить способность коры надпочечников отвечать на АКТГ.

Форма выпуска

Суспензия для внутримышечного введения по 500 мг/3,3 мл и 1000 мг/6,7 мл (150 мг/мл) во флаконах бесцветного или светозащитного стекла.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Для стационара: по 35, 50, 85 флаконов в коробке из картона с приложением инструкций по применению из расчета одна инструкция на 10 флаконов.

Условия хранения

Список Б. При температуре от 2 °С до 30 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель:

ООО "ЛЭНС-Фарм" дочерняя компания ОАО "Верофарм".
Юридический адрес: 143000, Московская область, г. Одинцово, Можайское шоссе д. 71.
Адрес производства и принятия претензий: 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, корпус 95, 67.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия. В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.

Показания к применению

Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Внутрь - вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.

Форма выпуска

Суспензия для в/м введения 1 мл
медроксипрогестерон (в форме ацетата) 150 мг

3.3 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
6.7 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
3.3 мл - флаконы (35) - коробки картонные.
3.3 мл - флаконы (50) - коробки картонные.
3.3 мл - флаконы (85) - коробки картонные.
6.7 мл - флаконы (35) - коробки картонные.
6.7 мл - флаконы (50) - коробки картонные.
6.7 мл - флаконы (85) - коробки картонные.

Фармакодинамика

Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.

В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени.

T1/2 составляет около 30 ч. Выводится с желчью и с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Использование во время беременности

Противопоказан при беременности.

Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.

Противопоказания к применению

Беременность, повышенная чувствительность к медроксипрогестерону.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции.

Со стороны системы кроветворения: тромбоэмболические нарушения.

Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки. При применении в дозе 500 мг/ и более возможны акне, гирсутизм, увеличение массы тела, "лунообразное" лицо.

Прочие: гипертермия.

Способ применения и дозы

В/м, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы - 150 мг 1 раз в 3 мес; при эндометриозе по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед курсом не менее 6 мес.

В/в, при раке эндометрия или почек - 400–1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения - 400 мг 1 раз в месяц.

Внутрь, при раке эндометрия или почек - 200–600 мг/сут, при раке молочной железы - 400–1200 мг/сут. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12–15 по 25 день месяца по 5–10 мг 1 раз в сутки.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени возможно уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном применении.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс гестагенов (прогестагенов).

Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов.

Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.

Меры предосторожности при приеме

Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.

Особые указания при приеме

На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в т.ч. сульфабромофталеинового и других функциональных печеночных тестов) - снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T3, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Медроксипрогестерон-ЛЭНС Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Медроксипрогестерон-ЛЭНС? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Медроксипрогестерон-ЛЭНС приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Формула: C22H32O3, химическое название: (6альфа)-17-(Гидрокси)-6-метилпрегн-4-ен-3,20-дион (и в виде ацетата).
Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов; гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: контрацептивное, прогестагенное, противоопухолевое.

Фармакологические свойства

Медроксипрогестерон угнетает выделение гипофизом гонадотропинов, не допускает овуляцию и созревание фолликула, истончает эндометрий. Высокие дозы медроксипрогестерона при нормальном уровне эстрогенов вызывают преобразование пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно наличие анаболического и андрогенного эффектов. При использовании медроксипрогестерона для контрацепции препарат уменьшает риск развития кандидозного вульвовагинита, воспалительной патологии половых органов. Учитывая высокую контрацептивную эффективность и особенности действия на гормонально-зависимые органы, предпочтительно использование медроксипрогестерона у женщин позднего репродуктивного и более старшего возраста, в особенности при наличии миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия, эндометриоза. У многих женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их полный или частичный регресс. При раке молочной железы имеется корреляция между эффективностью лечения и концентрацией рецепторов прогестерона и эстрогенов в ткани опухоли.
При внутримышечном введении высвобождение медроксипрогестерона происходит медленно, обеспечивая создание низкого, но постоянного уровня препарат в сыворотке крови. Максимальная концентрация при внутримышечном введении достигается через 4 - 20 дней. Медроксипрогестерон может определяться в сыворотке крови даже спустя 7 - 9 месяцев после инъекции. Больше 90 % медроксипрогестерона в крови находится в связанном с белками состоянии (в основном с альбумином). Со специфическим глобулином, который связывает половые гормоны, медроксипрогестерон не связывается. Несвязанная часть медроксипрогестерона также имеет фармакологическую активность. Объем распределения медроксипрогестерона равен 17 - 23 литра. Медроксипрогестерон проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Медроксипрогестерон в большой степени метаболизируется в микросомах печени при участии цитохрома Р4503А4 путем гидроксилирования с дальнейшей конъюгацией. Сейчас известно не меньше 16 метаболитов медроксипрогестерона. Основная часть препарата выделяется через кишечник при билиарной секреции. Примерно 30 % от общей дозы медроксипрогестерона выделяется почками через 4 дня после внутримышечного введения виде глюкуронидов и сульфатов (небольшая часть). Период полувыведения медроксипрогестерона при внутримышечном введении равен 6 недель.

Показания

Контрацепция, в особенности у женщин позднего репродуктивного возраста; у женщин в постменопаузе гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы; рецидивирующие, неоперабельные и метастатические карциномы почки и эндометрия (дополнительное паллиативное лечение).
Внутрь - дисфункциональные маточные кровотечения, вторичная аменорея, предменструальный синдром, эндометриоз, вазомоторные симптомы в период менопаузы, диагностика вторичной и первичной аменореи, профилактика изменений эндометрия при проведении заместительного лечения эстрогенами в постменопаузе, терапия и профилактика остеопороза в постменопаузе (в комбинации с препаратами кальция и эстрогенами).

Способ применения медроксипрогестерона и дозы

Внутривенно, при раке почек или эндометрия - 400 – 1000 мг еженедельно, при клиническом улучшении - 400 мг 1 раз в месяц. Внутримышечно, как контрацептив и для снятия вазомоторных симптомов во время менопаузы - 150 мг 1 раз в 3 месяца; при эндометриозе по 100 мг 1 раз в 2 недели или 50 мг 1 раз в неделю курсом не меньше полугода. Внутрь, при раке почек или эндометрия - 200 – 600 мг в сутки, при раке молочной железы - 400 – 1200 мг в сутки. Для терапии и профилактики остеопороза в постменопаузе - с 12 – 15 по 25 день месяца по 5 – 10 мг 1 раз в сутки.
Для гарантии отсутствия беременности первый прием медроксипрогестерона необходимо производить только на 5 день нормальной менструации. Необходим дополнительный метод контрацепции на протяжении 14 дней после первого введения препарата. Для увеличения надежности контрацепции рекомендуется инъекция препарата каждые три месяца. При изменениях цикла во время приема необходима консультация врача. При развитии дисфункциональных маточных кровотечений обязательно исключение рака матки и прочих органических поражений. При подозрении на тромбофилические состояния (цереброваскулярные нарушения, тромбофлебит, почечный тромбоз, тромбоэмболия ветвей легочной артерии) немедленно отменяют препарат.
При приеме медроксипрогестерона возможно изменение результатов некоторых лабораторных тестов (включая сульфабромофталеинового и прочих функциональных тестов печени) - уменьшение уровня стероидов в моче и плазме (эстрадиол, прогестерон, прегнандиол, кортизол, тестостерон), глобулина, который связывает половые гормоны, гонадотропинов, уровня T3, увеличение уровня факторов VII, VIII, IX, X, протромбина.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, инсульт или тромбоэмболический синдром в анамнезе, тромбофлебит, вагинальное кровотечение неясного происхождения, патология печени, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Эпилепсия, бронхиальная астма, мигрень, сердечная недостаточность, почечная недостаточность, депрессивные состояния, сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Медроксипрогестерон при беременности и кормлении грудью (необходимо прекратить) противопоказан. Есть информация, что в некоторых случаях имеется связь между нарушениями развития гениталий у плода и внутриутробной экспозицией прогестагенов в первом триместре беременности. Новорожденные, при незапланированной беременности, которая наступила в течение 1 - 2 месяцев после введения медроксипрогестерона, имеют высокий риск развития гипотрофии, которая увеличивает возможность неонатальной и интранатальной смертности. При развитии беременности на фоне использования медроксипрогестерона, пациентку необходимо предупредить о возможном риске для плода.

Побочные действия медроксипрогестерона

Нарушения менструального цикла, бессонница, тромбоэмболия, раздражительность, ощущение усталости, сонливость, слабость, головокружение, депрессия, головная боль, отеки, боли и дискомфорт в животе, тошнота, болезненность молочных желез, эрозии шейки матки, галакторея, гирсутизм, алопеция, изменение массы тела, лихорадка, лунообразное лицо, крапивница, остеопороз, зуд, анафилактоидные реакции и анафилаксия, угревая сыпь.

Взаимодействие медроксипрогестерона с другими веществами

При совместном использовании с аминоглутетимидом возможно снижение уровня медроксипрогестерона в сыворотке крови. При совместном использовании с препаратами, которые вызывают индукцию микросомальных ферментов печени, возможно снижение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном использовании. Гризеофульвин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин могут увеличивать клиренс гестагенов (прогестагенов). Гестагены (прогестагены) могут угнетать метаболизм циклоспорина, это ведет к повышению его уровня в сыворотке крови и увеличению риска токсичности. Гестагены (прогестагены) могут менять эффективность гипогликемических средств.

Передозировка

При передозировке медроксипрогестероном могут появиться повышенная утомляемость, увеличение массы тела (с задержкой жидкости), также могут наблюдаются эффекты, которые присущи глюкокортикостероидам. Необходима отмена препарата, симптоматическое лечение.

На странице приведена информация о лекарственном препарате Медроксипрогестерона ацетат - инструкция представлена в свободном переводе. Для более точных сведений просим обращаться к аннотаци производителя. Имеющиеся инструкции к препаратам не являются основанием для самолечения.

Производители: Cristal Pharma

Действующие вещества

• Медроксипрогестерон

Класс заболеваний

• Злокачественное новообразование молочной железы
• Злокачественное новообразование вульвы
• Злокачественное новообразование влагалища
• Злокачественное новообразование шейки матки
• Злокачественное новообразование тела матки
• Злокачественное новообразование матки неуточненной локализации
• Злокачественное новообразование яичника
• Злокачественное новообразование других и неуточненных женских половых органов
• Злокачественное новообразование плаценты
• Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
• Общие советы и консультации по контрацепции
• Эндометриоз
• Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
• Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
• Синдром предменструального напряжения
• Менопауза и климактерическое состояние у женщины

Клинико-фармакологическая группа

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Противоопухолевое
• Контрацептивное
• Прогестагенное

Фармакологическая группа

• Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Показания к применению препарата Медроксипрогестерона ацетат

Для применения в гинекологии: контрацепция, эндометриоз.

Для применения в онкологии: дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде; карцинома предстательной железы, некоторые формы аденомы простаты; раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.

Форма выпуска препарата Медроксипрогестерона ацетат

субстанция-порошок 10 г - 50 кг;

Фармакодинамика

Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.

В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 90–95%, T1/2 - 30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболита.

Использование препарата Медроксипрогестерона ацетат во время беременности

Противопоказан при беременности.

Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.

Противопоказания к применению

Беременность, повышенная чувствительность к медроксипрогестерону

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции.

Со стороны системы кроветворения: тромбоэмболические нарушения.

Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки. При применении в дозе 500 мг/ и более возможны акне, гирсутизм, увеличение массы тела, "лунообразное" лицо.

Прочие: гипертермия.

Способ применения и дозы

В/м, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы - 150 мг 1 раз в 3 мес; при эндометриозе по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед курсом не менее 6 мес.

В/в, при раке эндометрия или почек - 400–1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения - 400 мг 1 раз в месяц.

Внутрь, при раке эндометрия или почек - 200–600 мг/сут, при раке молочной железы - 400–1200 мг/сут. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12–15 по 25 день месяца по 5–10 мг 1 раз в сутки.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени возможно уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном применении.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс гестагенов (прогестагенов).

Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов.

Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.

Меры предосторожности при приеме препарата Медроксипрогестерона ацетат

Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.

Депо-провера (медроксипрогестерон) - инструкция, контрацепция, цена и отзывы

Спасибо

Описание

Лекарственный препарат Депо-провера появился на рынке сравнительно давно, и представляет собой один из первых синтетических прогестероновых гормонов . Сегодня Депо-провера применяется для лечения различных патологических процессов, таких как гинекологические заболевания, контрацепция и онкологические патологии.

Действующее вещество Депо-провера – медроксипрогестерон ацетат.

Препарат выпускается в следующих фармацевтических формах:

• гранулы в трех вариантах дозировки – 0,2, 0,5 г и 1 г;
• флаконы в виде 15% суспензии по 1, 3,3 и 6,7 мл;
• флаконы в виде 20% суспензии по 2,5 и 5 мл;
• аэрозольный спрей;
• одноразовый шприц с суспензией Депо-провера в количестве 1 мл;
• таблетки в дозировках – 5, 10, 100, 250 и 500 мг.

Действие препарата

Действующее вещество Депо-провера – медроксипрогестерон - относится к группе гормонов-гестагенов, и является химическим производным прогестерона , который вместе с эстрогенами выполняет очень важные функции в организме. Например, прогестерон является гормоном беременности , поскольку именно его действием обусловлен рост плаценты , через которую питается развивающийся ребеночек. Препарат не обладает эффектами эстрогенов, но имеет низкий уровень активности, свойственной андрогенным гормонам.

Депо-провера по принципу обратной связи приводит к снижению выработки гормонов гипофиза (например, фолликулостимулирующий - ФСГ, лютеинизирующий – ЛГ и т.д.), что приводит к прекращению нормального роста и созревания фолликулов в яичниках женщины. Отсутствие фолликулов в яичнике обусловливает отсутствие овуляции и невозможность зачатия . Также Депо-провера уменьшает выраженность нейровегетативных нарушений в период наступления климакса , повышает вязкость слизи канала шейки матки , увеличивает количество созревающих клеток слизистой влагалища.

Специальные дозы Депо-провера способны подавлять синтез тестостерона в яичках мужчин. Вместе с этим наблюдается анаболическое действие препарата, проявляющееся в повышении массы тела, ускорении роста, обмена веществ и т.д.

Высокие дозы препарата обладают хорошей противоопухолевой активностью в отношении новообразований, обладающих чувствительностью к гормонам.

Депо-провера также приводит к повышению температуры тела .

Всасывание, распределение и выведение Депо-провера из организма

Препарат вводится внутримышечно, в результате чего в месте инъекции образуется "запас" препарата, который медленно поступает в кровоток. Такое медленное высвобождение препарата позволяет длительно поддерживать необходимую лечебную концентрацию в крови. Максимальные значения концентрации препарата достигаются в промежутке от 4 до 20 суток после внутримышечной инъекции.

Постоянная циркуляция Депо-провера в кровотоке обеспечивается также тем, что 90-95% препарата связывается с белками, и по мере необходимости высвобождается в свободной форме. Депо-провера обладает высокой способностью к накоплению, поэтому полное выведение препарата из организма возможно лишь по прошествии 7-9 месяцев после последнего введения.

Лекарственное средство обладает высокой проникающей способностью, что позволяет миновать гематоэнцефалический барьер и попадать в ткани мозга , плаценту и грудное молоко .

Выведение препарата из организма осуществляется через почки и печень . Почки выделяют чуть менее половины препарата (44%) с мочой в полностью неизмененном виде. Печень подвергает медроксипрогестерон различным превращениям, и выделяет его производные (метаболиты) в кишечник с желчью. Далее метаболиты выделяются с экскрементами.

Скорость выведения препарата определяется специальным показателем – временем полувыведения (Т 1/2). Время полувыведения - это промежуток времени, за который выводится половина введенной дозы.

Методы применения. Показания к применению

Применяется перорально, в виде внутримышечных инъекций или в качестве аэрозольной обработки. Чаще всего Депо-провера вводят внутримышечно – в ягодицу, бедро, плечо или бок. Перед вкалыванием препарата флакон тщательно взбалтывают, чтобы содержимое равномерно перемешалось. После чего медикамент набирается в стерильный шприц, и производится укол в мышцу.

Различный режим дозирования Депо-провера используют для лечения следующих патологических состояний:

• рак эндометрия (с наличием метастазов или рецидивов);
• рак молочной железы у женщин в период климакса;
• рак почки (с наличием метастазов или рецидивов);
• рак простаты;
• контрацепция.

Благодаря способности подавлять овуляцию Депо-провера применяется в качестве контрацептива длительного действия.

Противопоказания к применению Депо-провера

Препарат нельзя применять в период беременности и кормления грудью , а также при наличии непереносимости каких-либо составляющих медикамента . Также не разрешается применять Депо-провера при влагалищных кровотечениях , заболеваниях печени. Контрацепция с помощью Депо-провера не должна осуществляться на фоне рака молочной железы.

Применение Депо-провера требует постоянного мониторинга и контроля над состоянием пациента при наличии следующих заболеваний:

• тромбоэмболия;
• печеночная, сердечная и почечная недостаточность ;
• повышенный уровень кальция в крови;
• приступы мигрени ;

Депо-провера в лечении онкологических заболеваний

Для терапии злокачественных опухолей эндометрия или почки препарат применяется по 400-1000 мг в неделю. После остановки опухолевого роста и прогрессирования заболевания переходят на поддерживающую дозу - 400 мг в месяц.

Злокачественное новообразование молочной железы лечат согласно следующей схеме: 28 суток - ежедневное введение препарата по 500 мг, затем двукратно в неделю - также по 500 мг. Прием препарата проводится до наступления регрессии опухоли.

Для лечения рака простаты у мужчин препарат применяют дважды в неделю, в виде внутримышечных инъекций по 500 мг, в течение 3 месяцев. После основного курса необходимо применять поддерживающую дозу в 500 мг еженедельно.

Депо-провера в лечении гинекологических заболеваний

Для лечения эндометриоза применяют внутримышечные инъекции Депо-провера еженедельно по 50 мг, или один раз в две недели по 100 мг. Курс лечения эндометриоза составляет полгода. Другой курс лечения эндометриоза основан на приеме таблеток Депо-провера в дозе 10 мг 3 раза в день, на протяжении 90 суток. Прием таблеток следует начинать в первый день менструального цикла .

Устранение климактерических расстройств нейровегетативного происхождения (приливы, жар, потливость и т.д.) при помощи Депо-провера проводят по следующей схеме – внутримышечная инъекция единожды в 120 дней в количестве 150 мг. При этом следует контролировать состояние, и соотнести пользу с возможными рисками развития побочных эффектов.

Прекращение маточных кровотечений устраняется приемом таблеток Депо-провера в дозе 5-10 мг в сутки на протяжении 10 дней. По прошествии 3-7 суток развивается кровотечение, вызванное отменой препарата. Затем применяют курс лечения на протяжении 2-3 менструальных циклов, который начинают с 16 дня.

Контрацепция при помощи Депо-провера

С целью контрацепции Депо-провера применяют внутримышечно по 150 мг – одна инъекция каждые три месяца. Инъекцию делают в ягодицу или дельтовидную мышцу (плечо), предварительно тщательно взболтав содержимое флакона с препаратом. Препарат набирают в стерильный, одноразовый шприц, который слегка встряхивают для получения гомогенной суспензии. Затем на шприц надевается игла, с которой снимается колпачок. Место введения обрабатывается антисептиком , затем производится инъекция препарата.

Депо-провера действует на протяжении всех трех месяцев после введения, при этом эффективность предохранения от беременности составляет 99,5%.

Начинать применение Депо-провера с целью контрацепции необходимо только в случае полной уверенности отсутствия беременности. Поэтому первую инъекцию делают на 5 день нормального менструального цикла, или на 5 день после родов , при условии прекращения кормления ребенка грудным молоком. Если женщина осуществляет грудное вскармливание, то инъекцию Депо-провера следует производить не ранее, чем через полгода после родов. После медицинского аборта в сроке до 12 недель беременности необходимо сразу делать инъекцию Депо-провера. Если аборт был произведен в сроке более 12 недель, то применение Депо-провера необходимо начинать спустя 2-4 недели после проведения медицинской манипуляции. После первой инъекции следующую необходимо делать через 12 недель, но не ранее, чем по прошествии 89 суток.

Контрацептивное действие Депо-провера у большинства женщин сопровождается нарушениями менструального цикла различной степени выраженности. Чаще всего отмечается нерегулярность и удлинение цикла, или же, напротив, обильные и длительные менструальные кровотечения. Дальнейшее применение препарата может привести к полному прекращению менструаций (аменорее).

Начало применения Депо-провера может спровоцировать нерегулярные межменструальные кровотечения или кровянистые выделения, что не является патологией, поскольку представляет собой реакцию организма на введенные гормоны. Через короткий промежуток времени кровянистые выделения проходят без дополнительного вмешательства. При длительном и непрекращающемся кровотечении назначаются эстрогеновые гормоны - по 25-50 мкг этинилэстрадиола в промежутке между 7 и 21 днями, на протяжении двух менструальных циклов.

Использование препарата значительно снижает риск развития воспалительной патологии в области половых органов, в том числе вульвовагинита , вызываемого грибками рода Candida. Прием препарата способствует набору массы, поэтому необходимо тщательно следить за питанием и регулярно заниматься спортом .

Один из отрицательных моментов в применении Депо-провера - это невозможность отказаться от приема лекарства одномоментно при развитии неприятных ощущений или побочных эффектов, существенно снижающих качество жизни. Препарат после введения будет оказывать свое действие все три месяца.

В целом контрацепцию при помощи Депо-провера рекомендовано применять зрелым, взрослым женщинам, которые уже имеют детей, и не планируют беременность в ближайшие годы. Гормональный фон женского организма может восстанавливаться достаточно долго после применения Депо-провера, поэтому к приему препарата не стоит прибегать молодым девушкам, которые в перспективе планируют беременность. В данном случае лучше предпочесть гормональные контрацептивы в виде таблеток.

Контрацепция с использованием Депо-провера оптимально подходит для женщин с наличием следующих заболеваний:

• гипертоническая болезнь;
• системная красная волчанка ;
• курение в возрасте старше 35 лет;
• многократные аборты;
• эндометриоз;
• мастопатия.

Побочные эффекты

Депо-провера является сильнодействующим препаратом, поэтому следует учесть все плюсы и минусы, чтобы принять взвешенное решение о применении данного лекарства. Перед его применением необходимо пройти всестороннее обследование, и учесть все имеющиеся хронические заболевания.

Высокие дозы Депо-провера могут привести к формированию лекарственного синдрома Иценко-Кушинга, основными симптомами которого являются массивные отеки , лунообразное лицо, гипертония и нарушение толерантности к глюкозе . В данном случае необходимо следить за состоянием пациента, и по возможности уменьшать дозировку препарата.

Развитие тромбозов или тромбоэмболий, отеков и ожирения - это характерные побочные эффекты Депо-проверы. Поэтому при появлении данных симптомов следует оценить необходимость продолжения лечения, возможные риски, и на основании оценки предполагаемой пользы и возможных осложнений принять решение о дальнейшем использовании препарата. В некоторых случаях следует отменить прием, в других - уменьшить дозу. Однако при этом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента, и фиксировать любые изменения состояния.

Наличие эпизодов депрессии в прошлом следует отнести к факторам риска, поскольку препарат способен вызывать нарушения в эмоциональной сфере, подобные предменструальному синдрому .

При использовании Депо-провера в качестве контрацептива после родов, необходимо проявлять осторожность, поскольку могут начаться сильные и длительные маточные кровотечения.

Существует ряд симптомов, появление которых предполагает экстренную отмену препарата:

• нарушение зрения (потеря зрения, двоение в глазах);
• пучеглазие;
• мигрени;
• нарушение нормальных структур глаза (повреждение сосудов или отек нерва);

Спектр побочных эффектов Депо-провера достаточно широк, и включает в себя реакции со стороны различных органов и систем. Побочные эффекты, характерные для каждой системы, представлены в таблице.

Система органов	Побочные эффекты при применении Депо-провера
Иммунная система	Аллергические реакции вплоть до анафилактического шока Псевдоаллергические реакции вплоть до анафилактоидного шока
Система крови	Повышенная свертываемость крови с развитием тромбофлебита и тромбоэмболий Увеличение общего количества лейкоцитов и тромбоцитов
Центральная нервная система	Возбудимость Нарушение сна и бодрствования (бессонница или сонливость) Усталость, утомляемость Депрессия Эйфория Снижение внимания Нарушение зрения
Кожа