Особенности применения антибиотика «Имипенем. Лекарственная форма Имипенем с циластатином: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем дозировка

Имипенем ингибирует синтез клеточной стенки бактерий. Имипенем обладает бактерицидным действием по отношению к широкому спектру патогенных аэробных и анаэробных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Имипенем устойчив к расщеплению бактериальными бета-лактамазами, включая выделяемые грамотрицательными и грамположительными бактериями цефалоспориназы и пенициллиназы, что обеспечивает его эффективность. Особенностью имипенема является сохранение высокой активности против нечувствительных к другим антибиотикам групп микроорганизмов. Микроорганизмы, чувствительные к имипенему: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pyogenes, Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Зеленящие стрептококки (группа Viridans), Стрептококки группы С и G; грамотрицательные аэробы - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Аcinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Аeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; грамположительные анаэробы - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; грамотрицательные анаэробы - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Имипенем не активен в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, некоторых штаммов P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, метициллин-резистетных стафилококков, грибов, вирусов.
После внутривенного введения 500 мг имипенема максимальная концентрация в плазме составляет от 21 до 58 мкг/мл и достигается через 20 минут. Максимальная концентрация имипенема снижается до значения 1 мкг/мл и ниже в течение 4 - 6 часов после введения. При внутримышечном введении биодоступность составляет 95%. Период полувыведения имипенема составляет 1 час. С белками плазмы связывается на 20%. Приблизительно 70% внутривенно введенного имипенема выводится почками в течение 10 часов. Концентрация имипенема в моче более 10 мкг/мл может сохраняться в течение 8 часов после внутривенного введения препарата. Имипенем метаболизируется в почках под действием почечной дегидропептидазы путем гидролиза бета-лактамного кольца. Имипенем быстро и широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Имипенем после введения определялся в стекловидном теле глазного яблока, внутриглазной жидкости, ткани легкого, мокроте, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, ликворе, эндометрии, фаллопиевых трубах, миометрии, костной ткани, интерстициальной жидкости, коже, соединительной ткани и других тканях и органах. Имипенем выводится из организма с помощью гемодиализа.

Показания

Инфекции нижних дыхательных путей, которые вызваны Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp., Serratia marcescens; интраабдоминальные инфекции, которые вызваны Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp, Proteus spp., Bifidobacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; инфекции мочевыводящих путей, которые вызваны Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp, Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; гинекологические инфекции, которые вызваны Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Escherichia coli, Enterobacter spp., Streptococcus agalactiae, (стрептококки группы В), Gardnerella vaginalis, Proteus spp, Klebsiella spp, Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; инфекций костей и суставов, которые вызваны Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; бактериальная септицемия, которая вызвана Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp, Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa; инфекционный эндокардит, который вызван Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы); инфекций кожи и мягких тканей, которые вызваны Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; профилактика послеоперационных инфекций у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства и у больных группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения.

Способ применения имипенема и дозы

Имипенем вводится внутривенно, внутримышечно. Дозировка устанавливается индивидуально в зависимости от показаний, переносимости препарата, состояния, возраста, массы тела, функции почек пациента.
У лиц старше 65 лет, учитывая характерные для этой возрастной группы сниженные функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующего медикаментозного лечения, необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекомендуемых доз. У этих пациентов рекомендован контроль выделительной функции почек.
Внутривенное введение имипенема предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и прочих тяжелых или жизнеугрожающих инфекций (включая инфекций нижних дыхательных путей, которые вызваны Pseudomonas aeruginosa), и при значительных физиологических нарушениях (например, шок).
На фоне терапии имипенемом могут развиваться жизнеугрожающие состояния (судороги, тяжелые анафилаксии, тяжелые клинические формы псевдомембранозного колита клостридиальной этиологии), которые требуют особого внимания и обеспечения возможности оказания неотложной медицинской помощи.
Во время лечения имипенемом синегнойная палочка может достаточно быстро выработать резистентность к препарату. Поэтому в процессе терапии заболеваний, которые вызваны синегнойной палочкой, следует проводить периодические тесты на чувствительность к антибиотику сообразно клинической ситуации.
Есть информация о частичной перекрестной аллергии при использовании имипенема и других бета-лактамных антибиотиков (цефалоспоринов, пенициллинов). Для многих антибиотиков группы бета-лактамов сообщалось о возможности развития при их применении тяжелых реакций (в том числе анафилаксия).
Для профилактики развития резистентности и поддержания эффективности имипенема препарат необходимо применять только для терапии тех инфекций, которые вызваны чувствительными (доказано или предположительно) к имипенему микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии данной информации эмпирический выбор антибактериального средства осуществляется на данных о чувствительности и на основании локальных эпидемиологических данных.
При возникновении у пациента диареи на фоне лечения имипенемом необходимо прежде всего исключить Clostridium difficile-ассоциированную диарею, которая в условиях подавления нормофлоры в толстой кишке обусловлена агрессивным ростом популяции Clostridium difficile с накоплением продуцируемых микроорганизмом токсинов А и В. Штаммы, которые способны к повышенному образованию токсинов, вызывают наиболее тяжелые случаи, которые устойчивы к любому антибактериальному лечению и иногда требуют колэктомии. Возможно развитие и поздних случаев (через 2 месяца после завершения лечения) этого осложнения. При подозрении или подтверждении Clostridium difficile-ассоциированной диареи, возможно, потребуется отмена имипенема с совместным назначением лечения для поддержания параметров белкового обмена, водно-электролитного баланса, подавления инфекции Clostridium difficile, а также консультация хирурга.
Во время лечения имипенемом рекомендовано отказаться от выполнения потенциально опасных занятий, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам, пенициллинам), детский возраст до 3 месяцев (для внутривенного введения; безопасность и эффективность не установлены) и до 12 лет (для внутримышечного введения; безопасность и эффективность не установлены), дети с нарушенной функцией почек (плазменный креатинин более 2 мг/дл), пациенты с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2 (для внутривенного введения) и менее 20 мл/мин/1,73 м2 (для внутримышечного введения), период грудного вскармливания.

Ограничения к применению

Наличие в анамнезе заболеваний желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит, заболевания центральной нервной системы, пациенты с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/1,73 м2 (для внутривенного введения) и от 20 до 70 мл/мин/1,73 м2 (для внутримышечного введения), пациенты, находящиеся на гемодиализе, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследований применения имипенема у беременных женщин не проводилось. Имипенем следует использовать при беременности только тогда, когда ожидаемая польза лечения для матери выше возможного риска риск для плода. На время терапии имипенемом необходимо прекратить кормление грудью (имипенем выделяется с грудным молоком).

Побочные действия имипенема

Местные реакции: боль в месте введения препарата, флебит, тромбофлебит, уплотнения вены в месте введения препарата, эритема в месте введения препарата, инфицирование в месте введения препарата.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, клостридиальный псевдомембранозный колит (в том числе после завершения лечения), гепатит (включая фульминантный), геморрагический колит, печеночная недостаточность, гастроэнтерит, желтуха, глоссит, боль в животе, гипертрофия сосочков языка, пигментация зубов и языка, боль в горле, изжога, гиперсаливация, повышение уровня сывороточных трансаминаз, билирубина, щелочной фосфатазы, повышение уровня липопротеинов низкой плотности.
Нервная система и органы чувств: энцефалопатия, спутанность сознания, тремор, миоклония, вертиго, головная боль, парестезии, психические расстройства, галлюцинации, звон в ушах, снижение слуха, извращение вкуса.
Дыхательная система: одышка, боль в грудном отделе позвоночника, чувство дискомфорта в груди, гипервентиляция.
Сердечно-сосудистая система и кровь: сердцебиение, тахикардия, угнетение функции красного ростка костного мозга, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия, лейкоцитоз, эозинофилия, тромбоцитов, лимфоцитоз, моноцитоз, увеличение количества базофилов, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, увеличение протромбинового времени, положительный прямой тест Кумбса.
Аллергические реакции и кожные покровы: зуд, сыпь, крапивница, цианоз, гипергидроз, Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, лихорадка, анафилактические реакции.
Мочеполовая система: олигурия, полиурия, анурия, протеинурия, лейкоцит-, эритроцит-, цилиндрурия, повышение концентрации билирубина и изменение цвета мочи, острая почечная недостаточность, повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины.
Прочие: кандидоз, повышение плазменной концентрации калия, снижение сывороточной концентрации натрия и хлора.

Взаимодействие имипенема с другими веществами

Циластатин увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в моче и мочевыводящих путях за счет угнетения его метаболизма.
При совместном использовании имипенема и ганцикловира возможно развитие генерализованных судорог. Данные препараты нельзя назначать совместно, кроме тех случаев, когда ожидаемая польза лечения выше возможного риска.
Не рекомендуется использование пробенецида во время терапии имипенемом, так как пробенецид увеличивает плазменную концентрацию и период полувыведения имипенема.
Имипенем снижает плазменную концентрацию вальпроевой кислоты, что связано с риском повышения судорожной активности. Во время совместного лечения имипенемом и вальпроевой кислотой рекомендуется контроль плазменной концентрации вальпроевой кислоты.
Имипенем нельзя смешивать в одном шприце с другими антибиотиками.

Передозировка

Нет данных. При передозировке имипенемом рекомендуется отмена препарата, назначение поддерживающего и симптоматического лечения. Имипенем выводится при проведении гемодиализа, но эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.

Торговые названия препаратов с действующим веществом имипенем

Комбинированные препараты:
Имипенем + Циластатин: Аквапенем, Гримипенем®, Имипенем и циластатин, Имипенем и Циластатин Джодас, Имипенем и циластатин натрия, Имипенем и Циластатин Спенсер, Имипенем с циластатином, Имипенем+Циластатин, Тиенам, Тиепенем®, Цилапенем, Циласпен.

Имипенем циластатин — это медикамент с антибактериальным эффектом, который имеет бета-лактамное свойство и входит в фармакологическую группу препаратов с антибактериальным действием — карбапенемов.

Данное средство группы антибиотиков, воздействует на многочисленные патогенные микробы.

Общая информация

Комбинированное медикаментозное средство, которое имеет антибактериальное действие, в своем составе содержит два активных компонента. Это вещество имипенем, а также компонент циластатин.

Вещество имипенем — это бета-лактомный препарат антибактериального действия. Относится активное вещество к современным медикаментам группы тиенамицинам. Медикамент является ингибитором синтезирования клеточной мембраны бактерий.

Препарат влияет на подавление жизнедеятельности грамположительных микробов, а также воздействует на грамотрицательные бактерии.

В число микроорганизмов, которые проявляют чувствительность к препарату Имипенем циластатин, есть группа аэробных бактерий и группа анаэробных микробов.

Компонент в препарате циластатин натрия — это фермент, который не имеет своего антибактериального воздействия на микроорганизмы.

Он не угнетает их на клеточном мембранном уровне, но является средством, замедляющее процесс метаболизма активного компонента имипенем в клетках почечного органа, что значительно повышает концентрацию имипенема в неизмененном виде в мочевом пузыре и уретральном канале.

Препарат влияет на подавление жизнедеятельности грамположительных микробов

Чувствительность микроорганизмов на препарат

Антибактериальное средство Имипенем циластатин устойчив на противодействию микроорганизмов, что дает ему высокую степень воздействия на многие виды микробов, в том числе и на такие бациллы, которые не имеют чувствительность на многие антибиотики.

В число таких микробов входят Pseudomonas aeruginosa, бацилла Serratia spp., а также Enterobacter spp.

Чувствительность на антибактериальный медикамент Имипенем циластатин имеют такие грамположительные бациллы, аэробного типа:

• Аэробные микробы Enterococcus faecium;
• Бациллы Staphylococcus aureus (штамм, образующий пенициллин);
• Группа бацилл стрептококковой инфекции — Streptococcus pneumoniae, а также Streptococcus agalactiae;
• Streptococcus pyogenes, а также Staphylococcus epidermidis (штамм, образующий пенициллин);

Чувствительность грамотрицательных бацилл аэробного типа на медикамент Имипенем циластатин:

• Аэробные микробы Citrobacter spp. и Acinetobacter spp., а также Enterobacter spp.;
• Инфекции Gardnerella vaginalis и микроб Escherichia coli;
• Haemophilus parainfluenzae и микроб Haemophilus influenza;
• Бактерия Morganella morganii, а также Klebsiella spp.

Чувствительность на средство Имипенем циластатин грамположительных бацилл, анаэробного типа:

• Propionibacterium spp. и бацилла Clostridium spp.;
• Peptostreptococcus spp. и бактерии Peptococcus spp.

Чувствительность грамотрицательных бацилл анаэробного типа на медикамент Имипенем циластатин:

• Alcaligenes spp. и микроорганизм Aeromonas hydrophila;
• Neisseria gonorrhoeae, а также Providencia stuartii (штамм, который образует пенициллин);
• Prevotella disiens и бацилла Prevotella bivia.

Фармакология

Медикаментозный антибактериальный медикамент Имипенем циластатин, имеет такие свойства на организм:

• Наибольшая концентрация активных компонентов в составе плазмы состава крови, после инъекционного введения внутрь, наступает через 20 — 30 минут и достигает от 0,0210 до 0,0580 миллиграмм на один миллилитр — это концентрация компонента имипенема;
• Концентрация компонента циластатин за 20 — 30 минут достигает 0,0210 — 0,0550 миллиграмм на миллилитр;
• По пришествие 6 часов происходит снижение концентрации компонента имипенем до 0,0010 миллиграмм на миллилитр;
• Время полувыведения активных компонентов в течение 60 минут ;
• Процесс связывания компонентов с белками — вещество имипенем — 20,0%, циластатин до 40,0%;
• За 10 часов времени с момента инъекции до 70,0% препарата выводится за пределы организма при помощи почечного органа;
• В урине концентрация составляет не более 0,010 миллиграмм на миллилитр , и может находиться препарат в урине в течение 8 — 10 часов.

Показания к применению

В соответствии с предложенной инструкцией по применению производителям, данную группу антибиотиков назначают в рамках медикаментозной терапии инфекционных заболеваниях, а также в период воспаления.

Назначения для введения внутрь вены капельным методом, являются такие инфекции в организме, которые вызывают тяжелое течение болезни:

• Инфекции в органах системы дыхания;
• Заболевания мочевой системы и органов выведения из организма урины;
• Клеток костной ткани;
• Инфекции на кожных покровах, а также подкожные воспаления.

Методом капельного введения препарат Имипенем циластатин назначают при гинекологических патологиях, инфекциях абдоминального отдела пищеварительной системы, при патологии септицемия, а также при эндокардите, вызванном вторжением бацилл.

Назначения для введения препарата Имипенем циластатин методом инъекции в мышечную ткань, такое же как и для капельного ввода препарата в организм.

Антибактериальное средство Имипенем циластатин устойчив на противодействию микроорганизмов

Способы применения и дозировка

Имипенем циластатин назначают для введения в организм капельным путем внутрь вены, или же инъекционно внутрь мышечных тканей.

При капельной методике дозировка для взрослого населения от 12 лет — составляет от 1,0 грамма до 4,0 грамм. Частота капельного введения — через 6 часов.

Для детей дозировка рассчитывается исходя из веса малыша — 60,0 миллиграмм на один килограмм. Применять Имипенем циластатин можно с трёх месячного возраста, если ребёнок имеет массу тела выше, чем 4,0 килограмма.

Дозировка введения медикамента внутрь мышечных тканей в сутки должна не превышать 1,0 — 1,5 грамм. Частота введения препарата — 2 раза за сутки.

Для людей преклонного возраста, старше 65 лет, препарат используют с осторожностью, постоянно контролируя работу почечного органа.

Длительность процедуры капельной методики введения лекарственного средства:

• На протяжении 20 минут — 30 минут при вливании от 250,0 миллиграмм до 500,0 миллиграмм инъекционного раствора медикамента Имипенем циластатин;
• 40 минут — 1 час для введения объема от 500,0 миллилитров лекарства.

Если пациент ощущает приступ тошноты, тогда нужно снизить скорость поступления лекарства методом капельного введения. Инъекционные введения препарата производят в крупные мышечные ткани (ягодицы).

После того, как в лабораторной диагностике определилось полное излечение организма от инфекции, медикамент Имипенем циластатин вводят еще на протяжении 2 — 3 дней.

Антибактериальный медикаментозный препарат Имипенем циластатин не выпускается в таблетках, а форма выпуска только порошок для приготовления растворов для капельной методики введения и суспензии для выведения внутрь мышечных волокон.

Антибактериальный медикаментозный препарат Имипенем циластатин не выпускается в таблетках

Как приготовить раствор для введения внутрь капельной методикой?

Готовится раствор для капельной методики введения по таким этапам:

• Необходимо во флакон, в котором находится порошок лекарственного средства, влить раствор декстрозы 5,0%, или же 10,0%, также можно применять раствор хлористого натрия 0,90%. Объем раствора не должен превышать 10,0 — 20,0 миллилитров;
• Нужно тщательно перемешать методом встряхивания до однородной суспензии;
• Данную суспензию, необходимо соединить с растворителем и общий объём препарата для капельницы должен составлять 100,0 миллилитров;
• Если на стенках флакона осталась суспензия, тогда можно добавить 10,0 — 20,0 миллилитров раствора и тщательно встряхивать для очищения стенок;
• Влить остаток суспензии в общую емкость.

Данный раствор для капельной методики введения становится прозрачным и имеет концентрацию активного компонента Имипенем циластатин 5,0 миллиграмм на миллилитр.

Готовый раствор храниться не более 4 часов в комнате, а при помощи холодильника — не дольше одних суток.

Как изготовить инъекционный раствор Имипенем циластатин?

Для того чтобы самостоятельно приготовить раствор для инъекций внутрь мышечных волокон, необходимо соблюдать следующие правила:

• Взять флакон, в котором находится порошок антибактериального средства, влить раствор хлористого натрия 0,90%, или же лидокаин 1,0%, также можно применить для изготовления раствора воду для инъекций;
• Все тщательно перемешать до однородного состояния методом длительного встряхивания. Получается суспензия белого, или жёлтого оттенка;
• Набрать суспензию в шприц и ввести лекарственное средство в крупную мышечную ткань.

Раствор для инъекций внутрь мышечных волокон

Побочные действия

Антибактериальное средство Имипенем циластатин имеет ряд негативного воздействия на все системы человеческого организма, провоцируя такую симптоматику в органах.

В нервных волокнах системы появляются такие симптомы побочного влияния:

• Болезненность в голове;
• Сонливость в дневное время и бессонница ночью;
• Кружение в голове;
• Тремор конечностей;
• Судорожное состояние в конечностях;
• Энцефалопатия клеток головного мозга;
• Нарушение в психическом состоянии пациента;
• Дезориентация сознания.

Нарушения в органах чувствительности человека:

• Нечёткость зрения;
• Потеря слуха;
• Изменение во вкусовых ориентирах.

Мочевая система и ее органы, также ощущают негативное действие антибиотика Имипенем циластатин:

• Урина окрашивается в красный цвет;
• Повышается суточный объем выводящей организмом урины — патология полиурия;
• Патология анурия — урина не выходит из организма;
• Развивается олигурия — замедляется выработка урины;
• Неправильная работа почечного органа.

Антибактериальное средство негативно влияет на всю пищеварительную систему:

• Сильная диарея;
• Тошнота, которая провоцирует рвоту;
• Вырабатывается большое количество ротовой жидкости (слюны);
• Воспаление в участках кишечника — патология колит;
• Воспаление клеток печени — гепатиты;
• Недостаточность печёночного органа.

Нарушения в системе гемостаза под влиянием побочного действия медикамента Имипенем циластатин:

• Патология эозинофилия;
• Заболевание крови — лейкопения;
• Патология нейропения;
• Увеличение в крови молекул тромбоцитов — тромбоцитоз, и их уменьшение — тромбоцитопения;
• Анемия гемолитического типа.

Побочные эффекты в системе кровотока:

• Учащенное биение сердца — тахикардия;
• Гипотензия.

Также могут развиваться аллергические процессы на местном уровне — покраснения места инъекции, а также аллергия на коже, в виде высыпания и сильного зуда. Могут появиться отёки, а также довольно редко, но все-таки, есть вероятность возникновения анафилактического шока.

Нередки случаи возникновения болезненности в суставах, слабости организма и развития патологии кандидоз в половых органах.

Фотогалерея: Побочные эффекты

Противопоказания

В соответствии с приведённой аннотацией к данному медикаменту, нельзя назначать его введение внутрь при данных ситуациях:

• Если организм не в состоянии перенести один из действующих компонентов медикамента;
• Младенцы, которым нет 3-х месяцев от момента рождения (капельное введение в вену);
• Метод введения внутрь мышечной ткани — запрещено до 12 лет для ребёнка;
• Недостаточность почечного органа;
• Период у женщины, при вынашивании младенца.

Назначают препарат при строгом наблюдении доктора в таких случаях:

• Заболевания в органах ЦНС;
• При патологии колит;
• Когда в анамнезе есть поражение органов ЖКТ;
• При повышенном креатинине;
• При уже принимаемой вальпроевой кислотой;
• Кормление ребёнка грудным молоком;
• При использовании в лечении почек гемодиализ;
• Преклонный возраст.

Передозировка

При неправильной схеме применения, или же при повышенной дозировке в организме возникает такая симптоматика:

• Сильная тошнота, которая вызывает отделение рвотных масс из организма;
• Спутанность в сознании и дезориентация;
• Резкое снижение индекса АД;
• Замедленное биение сердца — брадикардия;
• Тремор в конечностях.

Лечить передозировку лекарством Имипенем с циластатином:

• Необходимо прекратить введение лекарства внутрь;
• Провести процедуру очистки почек методикой гемодиализа;
• Снимать симптоматику передозировки антибиотиком.

Взаимодействие с другими лекарствами

Имипенем циластатин не применяются одновременно с антибиотиками, которые в своем составе имеют вещества на основе молочной кислоты. Если применить Имипенем вместе с Ганцикловиром, тогда неизбежно в организме будет судорожное состояние.

При использовании Имипенем с пенициллиновыми антибиотиками, тогда великий риск возникновения аллергии и анафилактического шока.

Не используют медикамент Имипенем с циластатином при приеме блокаторов кальциевых канальцев, потому что высокий риск повышения в плазме состава крови консистенции антибактериального средства.

При совместном приеме ингибиторов дегидропептидазы и антибактериального медикамента Имипенем, в урине происходит накопление в повышенной концентрации активного компонента имипенема.

Аналоги и цена

Антибактериальный препарат, с торговым названием Имипенем циластатин, имеет много аналогов зарубежных производителей и отечественных фармацевтических компаний.

Аналогами есть:

• Препарат Тиенам;
• Антибиотик Аквапенем;
• Медикамент Гримипенем;

Имипенем Циластатин – антибиотик, по инструкции относящийся к группе карбопенемов – подкласс бетта-лактамных антибактериальных средств. Он воздействует на множество патогенных микроорганизмов, нарушая синтез их клеточных мембран. Препарат обладает широким спектром действия, высокой биодоступностью, и достаточно часто присутствует во врачебных рекомендациях. Далее мы рассмотрим механизм действия имипенема, инструкцию по его применению, показания и побочные действия.

1. Имипенем циластатин – порошок для инъекций белесоватого или желто-белого цвета. Растворяется в декстрозе, вводиться через капельницу. Производится и продается в коробках по 1-50 штук в виде пузырьков антибиотика (прозрачные флаконы с порошком).
2. Имипенем-циластатин Виал – схоже с вышеописанным видом выпуска, кроме содержания главного действующего компонента. Производится в прозрачных флаконах из стекла, по 20 мл, в картонных коробках 1, 10 либо 50 флаконов.
3. Имипенем и циластатин Спенсер . Выпускается в прозрачных флаконах, представляет собой порошок, из которого делается раствор для в/в капельной инъекции.
4. Имипенем-циластатин Джодас . Эта форма выпуска также представлена прозрачными флаконами с порошком антибиотика, производится в вариантах либо по 1, либо по 5, либо по 10 штук в упаковке.

В течение 10 часов примерно 75% циластатина экскретируют почки, имипенема – примерно 70%. Таблетированного варианта препарата не существует. По инструкциям, он выпускается и применяется во врачебной практике исключительно в качестве порошка для инъекционного введения.

Показания к применению

Имипенем – антибиотик, который относится к противомикробным средствам нового поколения. Исходя из официальной инструкции, воздействует он на обширный спектр грамположительных (Гр+) и грамотрицательных (Гр-) опасных патогенных штаммов бактерий и оказывает бактерицидное действие на них.

β -лактамазы – это ряд специфических ферментов, вырабатываемых бактериями для борьбы с антибиотиками бета — лактамного ряда – пенициллинами, цефалоспоринами и прочими. Эти вещества формируют к ним так называемую устойчивость (резистентность). Имипенем устойчив к воздействию β-лактамаз микроорганизмов и поэтому может быть назначен в случаях, когда прочие β-лактамы не эффективны. Показания к назначению в инструкции имипенема определяются спектром микроорганизмов, которые чувствительны к этому антибактериальному средству. Спектр чувствительности для имипенема циластатина, указанный в официальной инструкции препарата:

• Гр+ бактерии семейства Стафилококков. При ряде факторов – понижение иммунной реактивности, ожирение, фоновые заболевания – представители этого семейства приобретают патогенность и могут вызвать воспалительную реакцию практически любых тканей и органов систем организма. Наиболее распространенные штаммы, требующие антибактериального лечения — Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (в том числе и пенициллиназо продуцирующие штаммы).
• Гр+ прокариоты семейства Стрептококков. Чаще всего эти микроорганизмы можно высеять с носоглотки, ротовой полости и кишечника. К ним относятся Strept. pneumoniae, стрептококки группы В на примере Strept. agalactiae, Strept. pyogenes.
• Являются аэробными микроорганизмами, в отличие от подвижных стрептококков, способности к движению не имеют, статичны. Могут вызывать развитие нокардиоза.
• Гр+ представители семейства Листерий (Listeriaceae).
• Гр+ тип Enterococ. faecalis, который малочувствителен ко многим другим группа антибактериальных средств.
• Прокариаоты физиологической микрофлоры, которые могут приобретать патогенные свойства в определенных условиях. Они являются наиболее распространенным фактором возникновения внутрибольничных осложнений и заболеваний из-за сниженной скорости роста новых кровеносных сплетений и сосудов и при инфекционном поражении мочевой и половой систем.
• Гр- палочки, в том числе и кишечная – штаммы, не образующие спор.
• Гр- клебсиеллы – в последние годы микроорганизмы этого семейства внесены в перечень наиболее опасных типов инфекционных агентов из-за их низкой и слабо контролируемой чувствительности к антибиотикам.
• Патогенные Гр- представители рода Proteus. Они вызывают подавляющее большинство заболеваний желудочно-кишечного тракта инфекционной природы.
• Гр- палочки из рода Salmonella (штаммы, не образующие спор), шигеллы, иерсинии, семейство Moraxellaceae.
• Грам-негативные бактерии Campylobacter, вызывающие кампилобактериоз.
• Строгие анаэробы рода Bacteroidaceae.
• Палочка гемофильная – может вызывать инфекционные состояния крови.

На основе рлс и вышеуказанного спектра чувствительности микроорганизмов к имипенему, в инструкции он имеет следующий ряд показаний к применению:

• Лечение инфекций брюшной полости
• Инфекции нижних отделов дыхательной системы.
• Инфекционные процессы в органах малого тазах и в гинекологических проблемах.
• Сепсис, кожные воспаления, инфекции угрожающие жизни
• Внутрибольничные инфекции после операций и других хирургических вмешательств.

Противопоказания

Таблетки имипенема циластатина принимаются строго по инструкции при наблюдении специалиста. Существует ряд противопоказаний для назначения этого препарата, а именно:

1. Низкая масса тела (вес значительно менее 30 кг)
2. Индивидуальные реакции гиперчувствительности к пенициллинам, перекрестная к цефалоспоринам, бета-лактамным средствам, к карбапенемам или составляющим медикамента.
3. Возраст менее 3 мес.
4. Тяжелая почечная недостаточность у пациентов детского возраста и хроническая — у взрослых.
5. Кормление грудью.

Согласно инструкции, с достаточной осторожностью имипенем назначается при приеме вальпроевой кислоты, колите, болезнях и расстройствах центральной нервной системы, умеренно низком значении сывороточного креатинина и для пациентов преклонного возраста.

Побочные эффекты

Как и у всех препаратов, в инструкции к имипенем циластатину указан перечень побочных эффектов, которые может вызвать прием данного лекарства. Встречаемость проявлений побочных эффектов всегда упорядочено согласно классификации ВОЗ: очень часто, часто, иногда, единичные случаи, редчайшие, чистота неизвестна.

• Психоневрологические нарушения: головные боли, дрожание конечностей (преимущественно рук), расстройства функционирования вестибулярного отдела, судороги.
• Органы чувств – искажение вкуса, снижение слуха.
• Пищеварительная система – тошнота, рвота, диарея, другие расстройства, абдоминальные боли, диспепсия.
• Сердце и сосудистая система: увеличение цифр артериального систолического и диастолического давления, тахикардия
• Кроветворные органы и показатели крови: эозинофилия — повышение числа эозинофилов, лейкопения и нейтропения — снижение числа лейкоцитов и гранулоцитов-нейтрофилов в частности, может как повышаться, так и понижаться количество клеток тромбоцитов. Кроветворные механизмы и процессы ингибируются.
• Реакции гиперчувствительности – эритематозная сыпь, отеки, анафилаксия, крапивница.
• Мочеполовые проявления: покраснение мочи, увеличение отделяемой мочи за сутки либо напротив, олигурия – замедление выделения мочи, почечная дисфункция — нарушения функций почек, что может потребовать отмены препарата.
• Прочие побочные влияния: грибковое поражение представителями рода кандид (кандидоз), астенический синдром, гипергидроз и полиартралгия.

Инструкция по применению

Инструкция гласит, что имипенем используется для внутривенного, или капельного введения. Для приготовления р-ра необходимо 100 мл р-ра для инъекций. Его необходимо ввести в количестве 10-20 мл (в зависимости от объема флакона и необходимой дозы) к порошковой массе в пузырек антибиотика. После этого флакон необходимо встряхивать до образования суспензии однородной консистенции.

Очень важно отметить, что образовавшуюся смесь нельзя применять для инъекции. Ее нужно развести в остальных 80-90 мл раствора для инъекции, доведя общий объем до 100 мл. Для того чтобы фрагменты смеси не остались в исходном пузырьке, процедуру следует повторить еще раз, после чего снова смешать с общим раствором. При правильном приготовлении раствора, при содержании имипенема 0,005 г на мл, он будет бесцветным либо окрашиваться в слегка желтоватый цвет. При нормальных комнатных температурных условиях, р-р сохраняется до четырех часов. При помещении его в холодильник – до суток.

Раствор можно делать на основе следующих инфузионных жидкостей: физраствор, р-р декстрозы 5-10%, комбинация р-ра декстрозы 5%-й и 0,45%-й раствор натри хлорида, комбинация физраствора и 5%-й декстрозы, 0,15% р-р KCl (хлорида калия) и 5% р-р декстрозы. Суточная доза препарата имипенем циластатина (торговое название и международное непатентованное наименование (МНН) в инструкции идентичны): для лиц, старше 12 лет – не превышает 4 грамм, для детей до 12-ти лет с весом менее 30 кг – не более 2 грамм. В первом случае дневная дозировка не должна быть больше 1 грамма на 6 часов. Врачом данная инструкция может быть откорректирована — расчёт необходимой дозировки проводят зависимо от тяжести инфекции. Для каждой степени тяжести инфекционного процесса – своя инструкция в дозировании и введении.

По инструкции, если препарата используется у больных с почечной недостаточностью, патологическими процессами в желудочно-кишечном тракте и нервной системе, необходим индивидуальный выбор дозы (возможно, ее следует пропорционально уменьшить) и длительности курса лечения. Больным старше 65-70 лет следует проводить с предосторожностью и контролем состояния функций почек.

Использование во время беременности

Исследования о влиянии имипенема при беременности практически не проводились и в инструкции не указаны. Применять данный препарат в период беременности целесообразно только, если польза от терапии выше теоретического риска для плода. Имипенем циластатин попадает в молоко матери, поэтому во время лактации он не назначается.

Детям

По инструкции педиатрическим пациентам с весом 40 кг и выше – дозы аналогично взрослым. С весом ниже 40 кг – максимальная доза 2 грамма, разделенная на 4 приема за сутки из расчета по 15 мг/кг каждые 6 часов.

Взаимодействие с другими препаратами

Сегодня нами рассматривается комбинированный препарат – имипенем с циластатином. Второй компонент повышает содержание исходного, неизмененного антибиотика имипенема в моче и мочевых путях благодаря ингибированию процессов его метаболизации. Лекарственное взаимодействие при одновременном использовании данного антибиотика и других лекарств имеет свои особенности.

Одновременный прием с ганцикловиром может вызвать развитие генерализованных судорог. Эти препараты назначают вместе в исключительных случаях, когда ожидаемый эффект от терапии выше теоретического риска. Не желательно назначение пробенецида, поскольку он повышает концентрацию в плазме и время полувыведения имипенема.

При совместном лечении с вальпроевой кислотой желательно контролировать ее концентрацию в плазме, так как существует повышенный риск увеличения судорожной активности. Для предотвращения развития нежелательных эффектов, у пациентов с эпилепсией терапию противоэпилептическими медикаментами следует продолжать в течение всего курса лечения антибиотиком

Данный антибиотик вводится инъекционно исключительно в моно вариантах.

Цена препарата

В России в аптеках имипенем циластатин продается по цене от 460 руб за 1 флакон. В Украине цена одного флакона достигает показателя в 330-370 грн.

Аналоги

На фармацевтическом рынке существует целый ряд аналогов с действующим веществом имипенемом. К ним относятся такие комбинированные лекарственные средства, как: Тиенам, Аквапенем, Имипенем и циластатин спенсер, Имипенем Джодас, Тиепенем, Цилапенем, Гримипенем.

Антибиотик группы карбапенемов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Nocardia spp., Listeria spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp.

Имипенем не активен в отношении Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., грибов и вирусов.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

После в/м введения биодоступность составляет 95%. Быстро и широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Связывание с белками плазмы - 20%. Метаболизируется в почках путем гидролиза бета-лактамного кольца под действием почечной дегидропептидазы.

Показания к применению

Инфекции органов брюшной полости, нижних отделов дыхательных путей, мочеполовой системы, гинекологические инфекции, септицемия, инфекционный эндокардит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей. Профилактика послеоперационных инфекций.

Режим дозирования

В/в взрослым и детям старше 12 лет - по 0.25-1 г каждые 6 ч. Детям старше 3 мес и с массой тела менее 40 кг – по 15 мг/кг массы тела каждые 6 ч.

В/м взрослым и детям старше 12 лет - по 500-750 мг каждые 12 ч.

Максимальные дозы: максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении - 4 г, при в/м введении - 1.5 г, для детей с массой тела менее 40 кг при в/в введении - 2 г.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, крапивница, эозинофилия, анафилактический шок.

Cо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса, псевдомембранозный колит, повышение активности трансаминаз печени.

Со стороны ЦНС: судороги, эпилептические припадки.

Реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: боль, тромбофлебит (при в/в введении).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли имипенем с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

C осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЦНС, нарушениями функции почек. Данной категории пациентов показана коррекция дозы.

Следует учитывать, что имипенем применяют в комбинации с циластатином, который является ингибитором почечной дегидропептидазы и, блокируя почечный метаболизм имипенема, способствует его накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин не обладает антибактериальной активностью и не действует на β-лактамазы, также не изменяет эффекты имипенема.

У пациентов, имеющих аллергические реакции на другие бета-лактамные антибиотики, возможно развитие аллергии на имипенем.

Следует учитывать, что при применении имипенема возможно развитие ложноположительной реакции Кумбса.

Действующее вещество

Имипенем, Циластатин

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Производитель

Джодас Экспоим, Индия

Состав

Активные вещества : имипенема моногидрат (эквивалентно имипенему безводному) - 500 мг, циластатина натриевая соль (эквивалентно циластатину) - 500 мг;

вспомогательное вещество : натрия карбонат безводный - 20 мг.

Фармакологическое действие

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем - производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу - фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий. Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima–Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч.Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч.Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp. ; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранееBacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp. ; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne) ; др. микроорганизмов:Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (полимикробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции):

Инфекции нижних отделов дыхательных путей;

Инфекции мочевыводящих путей;

Интраабдоминальные инфекции;

Инфекции кожи и мягких тканей;

Инфекции костей и суставов;

Перитонит;

Эндокардит;

Воспалительные заболевания органов малого таза.

Профилактика послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, а также к другим карбапенемам, бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам;

Хроническая почечная недостаточность при КК менее 5 мл/мин/1.73 м2 без проведения гемодиализа;

Ранний детский возраст (до 3 мес);

У детей - тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

С осторожностью

Заболевания центральной нервной системы (ЦНС), псевдомембранозный колит, пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, при КК менее 70 мл/мин/1.73 м2, пациенты, находящиеся на гемодиализе, противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии), пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение Hb, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, растворами других антибиотиков.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

При одновременном применении с ганцикловиром повышается риск развития генерализованных судорог. Эти препараты нельзя применять одновременно, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

При применении препарата снижается сывороточная концентрация вальпроевой кислоты, что приводит к снижению эффективности проводимой противосудорожной терапии, поэтому в период лечения рекомендуется проводить мониторинг сывороточной концентрации вальпроевой кислоты.

Как принимать, курс приема и дозировка

В/в капельно и в/м. Приведенные ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1,73 кв.м и более. Для больных с КК менее 70 мл/мин/1,73 кв.м и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу. В/в путь введения предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и др. тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений.

Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0,9% раствор NaCl, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0,9% NaCl и др.). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.

Средняя терапевтическая доза для взрослых при в/в введении - 1–2 г/сут, разделенная на 3–4 введения; максимальная суточная доза - 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей. Больным с легкой степенью тяжести инфекции - по 250 мг 4 раза в сутки, средней степенью - 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки, тяжелой степенью - 500 мг 4 раза в сутки, при инфекции, угрожающей жизни больного, - 1 г 3–4 раза в сутки. Каждые 250–500 мг вводят в/в в течение 20–30 мин, а каждые 1 г - в течение 40–60 мин.

Для профилактики послеоперационных инфекций - 1 г во время вводной анестезии и 1 г - через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.

Максимальные суточные дозы для в/в введения у больных с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1,73 кв.м):

при легком течении инфекции и КК 41–70 мл/мин - по 250 мг через 8 ч, КК 21–40 мл/мин - по 250 мг через 12 ч, КК 6–20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч;

при инфекции средней тяжести и КК 41–70 мл/мин - по 250 мг через 6 ч, КК 21–40 мл/мин - по 250 мг через 8 ч, КК 6–20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч;

при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41–70 мл/мин - по 500 мг через 8 ч, КК 21–40 мл/мин - по 250 мг через 6 ч, КК 6–20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч; при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41–70 мл/мин - по 500 мг через 6 ч, КК 21–40 мл/мин - по 500 мг через 8 ч, КК 6–20 мл/мин - по 500 мг через 12 ч; при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41–70 мл/мин - по 750 мг через 8 ч, КК 21–40 мл/мин - по 500 мг через 6 ч, КК 6–20 мл/мин - по 500 мг через 12 ч.

Больным с КК менее 5 мл/мин назначают только в случае, если каждые 48 ч проводится гемодиализ, с последующим введением через 12 ч (с момента завершения процедуры).

Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых - по 1 г при вводной анестезии и повторно через 3 ч; при хирургических вмешательствах с высокой степенью риска (на толстой и прямой кишке) - дополнительно вводят еще по 500 мг через 8 и 16 ч после начала общей анестезии. В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с КК менее 70 мл/мин/1,73 кв.м.

Детям с массой тела 40 кг и более - те же дозы, что и взрослым; с массой тела менее 40 кг - 15 мг/кг 4 раза в сутки; максимальная суточная доза - 2 г.

В/м введение может использоваться в качестве альтернативы в/в форме препарата для лечения инфекций, при которых в/м введение предпочтительней. В зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента вводят 500–750 мг через каждые 12 ч. Общая суточная доза - не более 1500 мг. Если существует необходимость в больших дозах препарата, необходимо использовать в/в введение.

В/м введение у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1,73 кв.м, а также у детей не изучалось.

Для лечения уретрита и цервицита, вызванного Neisseria gonorrhoeae, вводят 500 мг однократно, в/м. Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0,9% раствора NaCl до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета).

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое. Имипенем и циластатин подвергаются гемодиализу. Однако эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.

Специальные указания

Настоятельно требуется строгое соблюдение рекомендуемой дозировки и схемы применения, особенно у пациентов предрасположенных к судорожной активности. Терапия противосудорожными препаратами у пациентов с эпилепсией в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом. Если наблюдается локальный тремор, миоклония или судорожные припадки, пациенты должны пройти неврологическое обследование с назначением противосудорожной терапии. Дозировка препарата в этом случае должна быть пересмотрена, чтобы определить, должна ли она быть уменьшена или препарат должен быть отменен.

Лекарственная форма содержит 37.56 мг (1,63 мэкв) натрия.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

При применении препарата, как на фоне введения, так и через 2-3 нед. после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина и метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками, Pseudomonas aeruginosa может достаточно быстро выработать резистентность к препарату в процессе лечения. Поэтому в процессе лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется проводить периодические тесты на чувствительность к антибиотику сообразно клинической ситуации.

У пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

По рецепту

Штрих-код и вес

Штрих-код: 4602521011785

Вес: 0.027 кг;

Побочные действия . Асортимент Имипенем и Циластатин, 500 мг+500 мг 10 мл флаконы 1 шт . Имипенем и Циластатин, 500 мг+500 мг 10 мл флаконы 1 шт купить на сайте. Возьми в дорогу Имипенем и Циластатин, 500 мг+500 мг 10 мл флаконы 1 шт . Лучшая цена за Имипенем и Циластатин, 500 мг+500 мг 10 мл флаконы 1 шт . Профилактика Имипенем и Циластатин, 500 мг+500 мг 10 мл флаконы 1 шт . Правильное использование Имипенем и Циластатин, 500 мг+500 мг 10 мл флаконы 1 шт . Почем купить Имипенем и Циластатин, 500 мг+500 мг 10 мл флаконы 1 шт ?

через, мин -, инфекции, лечения, Pseudomonas, aeruginosa, штаммы, препарата, сутки, раствор, случае, терапии, системы, пациентов, 21–40, Bacteroides, 41–70, отношении, микроорганизмов, введения, рекомендуется, реакции, ранее Bacteroides, течении, применении, стороны, Prevotella, анестезии, редко, Streptococcus, тяжести, Providencia, недостаточность, раствора, Proteus