Пентоксифиллин капельницы есть ли какой эффект. Пентоксифиллин концентрат: инструкция по применению
Препарат Пентоксифиллин инструкция по применению относит к группе ангиопротекторов. Таблетки 100 мг и 400 мг ретард, уколы в ампулах для инъекций в растворе назначаются пациентам для улучшения микроциркуляции крови в мелких сосудах. Отзывы пациентов и рекомендации врачей сообщают, что это лекарственное средство помогает в терапии нарушений кровообращения и трофики тканей.
Форма выпуска и состав
Препарат Пентоксифиллин выпускается в форме:
- Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 400 мг.
- Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг.
- Раствор для внутривенного и внутриартериального введения (уколы в ампулах для инъекций и в виде капельницы).
Фармакологическое действие
Пентоксифиллин – производное ксантина. Способствует улучшению микроциркуляции и реологических свойств крови. Механизм его воздействия основан на угнетении фосфодиэстеразы и повышении содержания аденозинтрифосфата в эритроцитах, и циклического 3,5-аденозинмонофосфата в тромбоцитах.
При этом происходит одновременное насыщение энергетического потенциала, что приводит в свою очередь к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, увеличению минутного и ударного объема крови. Частота сердечных сокращений при этом значительно не изменяется.
Пентоксифиллин улучшает оксигенацию крови (благодаря расширению сосудов легких). При внутривенном введении помимо указанных эффектов происходит усиление коллатерального кровообращения, увеличение объема протекающей крови через единицу сечения. В зонах нарушенного кровоснабжения препарат улучшает микроциркуляцию.
Это связано со снижением вязкости крови, дезагрегацией тромбоцитов, увеличением эластичности эритроцитов (благодаря воздействию на патологически измененную деформируемость эритроцитов). На фоне окклюзионных поражений периферических артерий (перемежающейся хромоты) наблюдается удлинение дистанции ходьбы, устраняются ночные судороги икроножных мышц и боли в покое.
Для чего назначают Пентоксифиллин?
Показания к применению лекарства включают:
- диабетическая ангиопатия;
- постинсультные состояния и ишемический инсульт;
- нарушения периферического кровообращения (в частности, перемежающаяся хромота);
- вирусные нейроинфекции (в качестве профилактики возможного нарушения микроциркуляции);
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- отосклероз, патологии сосудов внутреннего уха;
- бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;
- ишемическое нарушение кровообращения головного мозга;
- церебральный атеросклероз (нарушения сна, памяти, головокружения и головные боли);
- ишемическая болезнь сердца и состояние после перенесенного инфаркта миокарда;
- ишемическая невропатия зрительного нерва, нарушения кровообращения в сосудистой оболочке глаза и сетчатке в острой форме.
Препарат эффективен также для лечения других заболеваний сосудистого генеза. Так, одним из показаний медикамента является сосудистая импотенция.
Инструкция по применению
Пентоксифиллин таблетки
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило 1-2 нед) дозу снижают до 100 мг (1 табл.) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Курс лечения — 1-3 месяца.
У больных с хронической почечной недостаточностью дозу уменьшают вдвое. Длительность лечения и режим дозирования устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта.
Ампулы
Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально. В/в капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (длительность введения — 90-180 мин).
Внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Скорость введения: 100 мг (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течение 10 мин.
Противопоказания
Перед началом терапии пациенту следует детально ознакомиться с прилагающейся инструкцией, так как у препарата Пентоксифиллин есть ряд следующих противопоказаний:
- Кровотечения.
- Период беременности и лактации.
- Острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу.
- Возраст до 18 лет ввиду отсутствия опыта использования и не доказанной безопасности.
- Аритмия сердца.
- Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Некроз сердечной мышцы.
- Кровоизлияния в глазную сетчатку.
- Поражение коронарных артерий атеросклеротическими бляшками.
К относительным противопоказаниям относятся:
- Склонность к кровотечениям.
- Низкое артериальное давление.
- Нарушения функции почек и печени.
- Недавно перенесенные оперативные вмешательства.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
При наличии относительных противопоказаний дозу препарата врач подбирает пациенту в индивидуальном порядке.
Побочные явления
- Возможно нарушение зрительного восприятия, скотома, тромбоцитопения, кровотечения из кишечника, аллергические реакции, анафилактический шок, повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфатазы.
- Нервная система: судорожный синдром, тревожность, головокружения, головные боли.
- Кожные покровы: повышенная ломкость ногтевых пластинок, отечность, гиперемия кожных покровов, «приливы» к коже лица и тела.
- Сердечная система: кардиалгия, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, прогрессирование стенокардии.
- Пищеварительная система: холестатический гепатит, обострение холецистита, атония кишечника, снижение аппетита, сухость во рту.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и грудном вскармливании. С осторожностью назначается детям до 18 лет.
Особые указания
Препарат с особой осторожностью назначается при склонности к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (таблетированные формы), после недавно перенесенных операций, при печеночной или почечной недостаточности, а также у детей до 18 лет.
При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция дозы. Во время лечения важно контролировать уровень артериального давления.
В сочетании с антигипертензивными, инсулином, пероральными гликемическими препаратами дозу пентоксифиллина следует уменьшать. В сочетании с антикоагулянтами требуется контроль показателей свертываемости крови.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать эффективность медикаментов, которые воздействуют на работу свертывающей системы крови (тромболитические средства, антикоагулянты), антибактериальных препаратов, вальпроевой кислоты.
Медикамент повышает эффективность пероральных гипогликемических средств, инсулина, гипотензивных медикаментов. Циметидин способен повышать уровень препарата в крови, а значит повышается риск развития побочных эффектов. При совместном назначении с другими ксантинами отмечается нервное возбуждение.
Аналоги лекарства Пентоксифиллин
По структуре определяют аналоги:
- Арбифлекс-100.
- Тренпентал.
- Трентал.
- Агапурин ретард.
- Арбифлекс-400.
- Агапурин.
- Пентилин форте.
- Пентоксифиллин Риво (ICN, Акри, Дарница, Тева, ФПО, Эском).
- Агапурин СР.
- Пентамон.
- Флекситал.
- Пентогексал.
- Радомин.
- Пентомер.
- Ралофект.
- Пентилин.
Условия отпуска и цена
Средняя цена Пентоксифиллин (таблетки ретард 400 мг №20) в Москве составляет 277 рублей. Стоимость уколов составляет 38 рублей за 10 ампул по 5 мл.
Отпускается по рецепту.
Хранить следует в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности:
- Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой – 2 года при температуре до 30 °C.
- Таблетки ретард – 3 года при температуре до 25 °C.
- Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения, растворы для инъекций, инфузий, внутривенного и внутриартериального введения – 2 года при температуре до 25 °C.
Пентоксифиллин является современным эффективно действующим лекарственным средством. Его действие направлено на улучшение процессов микроциркуляции в кровотоке, выполнение функции ангиопротектора. Новейшие фармакологические препараты – гематологические дополняет капельница пентоксифиллин.
Когда назначают лекарство
Доктором прописывается медикамент, при постановке диагноза:
- варикозное расширение вен;
- астма бронхов или неизлечимость легких;
- посттромботический синдром;
- нарушение кровоснабжения мозга или в сосудах глаз.
Прописывается лекарство и от многих других болезней, в частности при сахарном диабете, трофической язве и в случаях заражения крови. Показаниями к применению является радикулит, остеохондроз. Он эффективен при атеросклерозе сосудов позвоночника, спинномозговом инсульте.
Средство поможет избавиться от перемежающейся хромоты, снижения слуха. Его выписывает врач, когда диагноз энцефалопатия, болезнь Рейно и облитерирующий эндартериит. Доктора прописывают препарат с целью профилактики осложнений при мочекаменной болезни. Дозировка назначается врачом каждому пациенту индивидуально.
В каких случаях препарат необходим беременным
Особые требования предъявляются состоянию здоровья и самочувствию будущей матери в ходе вынашивания ребенка. Никто не застрахован от непредвиденных ситуаций. Прием лекарств в этом положении для женщины значительно ограничен. Оправданное беспокойство вызывает назначение пентоксифиллина беременным.
Самым опасным осложнением считается ФПН – фетоплацентарная недостаточность, которая возникает в результате ухудшения кровообращения между матерью, плодом и плацентой. Эта проблема может иметь острую или хроническую форму. В любом случае это нежелательно, так как может угрожать задержкой в развитии ребенка или выкидышем. Несмотря на то, что инструкция формально запрещает применение Пентоксифиллина при беременности, доктор по жизненно важным показателям для пациентки, может его прописать.
Благодаря препарату кровь приобретает большую текучесть, что облегчает ее продвижение по сосудам. В связи с этим плацента будет больше получать кислорода, что минимализирует негативные риски. Микроциркуляция крови значительно улучшится, что положительно скажется на здоровье младенца. Расширение сосудов позволит решить вышеозначенную проблему.
Прием этого медикамента требует тщательного наблюдения за состоянием здоровья будущей матери. Следует учитывать срок беременности. Назначение Пентоксифиллина не рекомендовано ранее 20 недель, так как к этому сроку формируются органы малыша. Если врач назначает это лекарство, то подходящей формой считается пентоксифиллин внутривенно капельно. Это обусловлено тем, что она действует более мягко. Если такой препарат прописан врачом, не следует паниковать. Его действие более эффективно скажется на здоровье ребенка, чем не своевременно принятые меры.
Когда нужна капельница при беременности
С целью поддержания хорошего самочувствия, предупреждения всевозможных осложнений в ряде случаев женщинам предписывают капельницу, что оказывает быструю положительную эффективность. Позволит добиться необходимых результатов быстро. Положительным является и то, что не устанавливается угнетение полезной микрофлоры органов ЖКТ. Такое может отмечаться, когда принимается лекарственное средство в таблетированной форме.
При диагнозе угрозы прерывания беременности будущим мамам назначают капельницы, исходя из сроков. Внутриутробная гипоксия плода может стать причиной преждевременных родов, а также вызвать отклонения в развитии эмбриона. Такая патология требует проведения лечения в стационарных условиях.
Высокоэффективный медикамент Пентоксифиллин окончательно не изучен, поэтому не рекомендован в более ранние сроки. Пентоксифиллин может восстановить и улучшить кровоснабжение плаценты, препятствуя ее раннему старению. Схема применения препарата определяется лечащим врачом.
Комплексная терапия
Беременным женщинам, имеющим такую патологию, рекомендован постельный режим, что будет способствовать улучшению кровоснабжения матки. Предписываются медикаменты, которые снижают сократительную способность матки (но-шпа , бриканил и другие). Лечение предусматривает уменьшение вязкости крови, чтобы избежать появления тромбов. В целях предотвращения гипоксии плода назначается эссенциале-форте, витамин Е, аскорбиновая и глутаминовая кислоты.
В каких дозировках вводят препарат
Лечащий врач беременным предписывает капельницу пентоксифиллин внутривенно, когда имеются опасения угрозы выкидыша. При отсутствии других назначений 1 ампула разводится в подготовленной воде или пяти % изотоническом растворе Glucosum. Вводится в вену постепенно, с периодичностью 1 раз в двадцать четыре часа. Если поставлен диагноз острой ФПН, то ампулу пентоксифиллина следует развести в 20-50 мл жидкости. Вводят в артерию специальным оборудованием на протяжении десяти минут.
Фармакодинамика медикамента
Лекарственный препарат устраняет мигрень и приводит к снижению артериального давления. Помимо этих функций его характеристики обуславливают широкий радиус действия:
- улучшение нервной проводимости;
- эффективное лечение сердечной недостаточности;
- повышение эластичности сосудистых стенок;
- обеспечение агрегации тромбоцитов.
Компоненты, содержащиеся в медикаменте, имеют способность хорошо всасываться из ЖКТ и в кровоток. Предельная концентрация препарата в плазме достигается через час после введения. Через 24 часа активные вещества распадаются на метаболиты в печени. Их выведение осуществляется почками.
Следует помнить, что этот препарат тормозит печеночные и почечные ферменты. Поэтому, если у пациентов имеется хроническая патология этих органов нужно установить соотношение 30-50% введения медикамента от привычной дозировки. Медицинские работники советуют с осторожностью вводить лекарство курильщикам. Это связано с негативным влиянием смол и никотина. В итоге снижается терапевтическая эффективность.
Такое средство не принесет желательного результата, при совмещении его с этанолом. Тем, кто употребляет спиртные напитки, пользоваться средством можно исключительно после 15 часов после их распития. Несоблюдение этого требования приведет к нарушению сердечного ритма. Это обуславливает развитие тахикардии и брадикардии.
Предназначение лекарства для спортсменов
Такой препарат распространен в бодибилдинге. С его помощью можно достичь эффективного пампинга. Для этого необходимо ввести пентоксифиллин в дозировке 200 мг. Он усиливает кровоток, что предотвращает проблему нехватки кислорода. За счет этого мышцы дополнительно подзаряжаются энергией. Усиленное кровообращение обеспечивает максимально эффективную тренировку.
Инструкция по применению препарата в инъекциях
Pentoxyphyllinum уменьшает болезненные проявления артериопатии, когда прогрессирует ишемическая болезнь сердца, если показано хирургическое лечение или когда оно невозможно по жизненным показаниям. Доза определяется доктором, исходя из тяжести заболевания и индивидуальной переносимости компонентов средства.
Обычно инструкция по применению уколов пентоксифиллина рекомендует вводить 2 ампулы 5-ть мл утром и вечером. Разводится 0,9 % р-ромNatrii chloridum или Рингер , рассчитывая 1 ампулу на 250-500-т мл растворителя. Совместимость Pentoxyphyllinum и инфузионного состава требует проверки в отдельном случае.
Скорость введения должна составлять 1 ампула на протяжении часа. При сердечной недостаточности вводимые объемы уменьшаются. Требуется инфузатор, чтобы контролировать инфузию. Во время проведения внутривенных инфузий пациенту необходимо лежать.
При почечной недостаточности дозировка уменьшается на 30-50 %, учитывается индивидуальную переносимость. Это касается и состояния, когда отмечается нарушение работы печени. Пониженное артериальное давление требует проведения лечения небольшими дозами. Людям преклонного возраста доза снижается и рекомендовано контролировать давление.
Противопоказанием является острый инфаркт миокарда, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза и другие. Его не назначают при вскармливании грудью, подросткам до восемнадцати лет, что связано с недостаточным изучением влияния на детский организм в плане безопасности и положительного эффекта. Pentoxyphyllinum обладает способностью выделяться с грудным молоком. Во время лечения кормление грудью прекращается. Может отмечаться непереносимость медикамента отдельными больными. Людям преклонного возраста часто доза уменьшается, так как выводится лекарство медленно.
Побочные эффекты
При прохождении курса лечения Pentoxyphyllinum у больных могут отмечаться приливы, отеки, значительная ломкость ногтевых пластин. Сердечно-сосудистая система может беспокоить проявлениями тахикардии, аритмии, учащение приступов стенокардии. Нервная система сигнализирует появлением тревожности, судорог, головной болью.
Проявления ангионевротического отека, крапивницы, зуда и других побочных показателей свидетельствуют об аллергической реакции. Кровотечения из сосудов, в кишечнике и желудке свидетельствуют об ухудшении свертываемости крови. При появлении нежелательных проявлений требуется проинформировать лечащего доктора, и отменить прием препарата.
Взаимодействие пентоксифиллина с иными лекарствами
Пациент должен помнить, что это средство системно воздействует на человека. Если принимать параллельно иные лекарства, то необходимо разрешение лечащего врача. Пентоксифиллин повышает воздействие многих препаратов.
В частности он увеличивает лечебный эффект от употребления антибиотиков и гипогликемических средств. Когда нужно нормализовать давление, такое средство в несколько раз повышает эффективность антигипертензивных медицинских препаратов. Пациентам с диагнозом сахарный диабет надо знать, что медикамент повышает гипогликемическое действие во время лечения инсулином.
Лекарство нельзя принимать совместно с циметидином. Если принимать их одновременно с пентоксифиллином, то значительно увеличивается его показатель в плазме крови. Это неизбежно становится следствием побочных эффектов. При параллельном приеме антикоагулянтов наблюдается значительное снижение вязкости крови. Поэтому нужно должное внимание уделять контролю показателя свертываемости.
Пентоксифиллин
Международное непатентованное название
Пентоксифиллин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2%, 5 мл
Состав
Одна ампула содержат
активное вещество - пентоксифиллин
(в пересчете на 100% вещество) 100.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры. Пурины.
Код АТС C04AD03
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность - 6-32%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляет около 1 часа. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть через кишечник, может выделяться через грудное молоко.
Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.
При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.
Фармакодинамика
Пентоксифиллин - средство, улучшающее микроциркуляцию, оказывающее ангиопротективное действие. Производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и повышением в результате этого содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в эритроцитах со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Понижение вязкости крови может быть следствием уменьшения концентрации фибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.
Показания к применению
нарушения периферического кровообращения
ишемический церебральный инсульт
нарушения кровоснабжения мозга вследствие атеросклероза
дисциркуляторная энцефалопатия
трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий и вен, варикозным расширением вен, отморожением
диабетическая ангиопатия
острая непроходимость центральной артерии сетчатки
острая ишемическая нейропатия зрительного нерва
Способ применения и дозы
Внутриартериально и внутривенно (больной должен находиться в положении лежа).
Внутривенно вводят 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (в течение 90-180 мин); в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг (10-15 мл).
Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг (5 мл раствора) в 20-50 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни по 200- 300 мг (10-15 мл) в 30-50 мл растворителя (скорость введения 10 мг/мин).
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, боли и чувство тяжести в эпигастрии, диспептические явления, атония кишечника
обострение холецистита, холестатический гепатит
повышение концентрации печеночных ферментов в крови
нарушения зрения, скотома
головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит
гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок
тахикардия, пальпитация, боли за грудиной, аритмия, снижение артериального давления
лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения
гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей
Противопоказания
гиперчувствительность к производным метилксантина
острый инфаркт миокарда
геморрагический инсульт
тяжелые нарушения сердечного ритма
массивное кровотечение
кровоизлияния в сетчатку глаза
кровоизлияние в мозг
выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение)
простая диабетическая и пролиферирующая диабетическая ретинопатия
детский и подростковый возраст до 18 лет
беременность, период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.
На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.
При одновременном применении с кеторолаком. мелоксикамом возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно снижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия - усиление противосвертывающего действия и повышение риска кровотечений.
Особые указания
Больным с сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени и почек препарат назначают с осторожностью. Больные с сердечной недостаточностью предварительно должны пройти курс лечения сердечными гликозидами для обеспечения полного действия пентоксифиллина.
С осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Лечение следует проводить под регулярным контролем артериального давления, картины крови. Если в период лечения возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Курение может снижать терапевтический эффект препарата.
При проведении внутривенной инфузии больной должен находиться в положении лежа.
Применение у детей
Исследования о безопасности и эффективности препарата для лечения больных до 18 лет отсутствуют.
Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов,снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 5.0 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или импортные.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной. В каждую контурную упаковку вкладывают скарификатор ампульный.
При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу упаковок помещают в коробки из картона или картона гофрированного.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 561342
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты [email protected]
Периферические вазодилататоры. Производные пурина.
Код АТХ
– C04AD03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат – производное метилксантина, ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию.
Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Блокирует аденозиновые рецепторы.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом, улучшает снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени – в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени – в почках). Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика
Метаболизм
Метаболизм в основном происходит в печени, где образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых – 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Сmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов в плазме крови в 5–8 раз выше, чем концентрация исходного вещества.
Выведение
T1/2
пентоксифиллина составляет 1,6 ч.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90 %), менее 4 % введенной дозы выделяется с фекалиями, может экскретироваться лактирующими молочными железами.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.
У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2
пентоксифиллина.
Показания к применению
Нарушения периферического кровообращения IIb стадии согласно классификации Фонтейна («перемежающаяся» хромота): в качестве начального или поддерживающего лечения при назначении пентоксифиллина перорально, в комбинации с хирургическим лечением или в предоперационный период, или в случае невозможности оперативного лечения; диабетическая ангиопатия.
Трофические нарушения (например, язвы голени или гангрена).
Цереброваскулярные заболевания атеросклеротического генеза.
Дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха (глухота, тугоухость и др.), нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.
Противопоказания
– острый инфаркт миокарда;
– массивное кровотечение;
– кровоизлияние в мозг;
– обширное кровоизлияние в сетчатку глаза;
– геморрагический диатез;
– язвы желудка и кишечника;
– беременность;
– кормление грудью;
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
–повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или компонентам лекарственного средства.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с: артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), нарушенной функцией почек (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У пациентов, страдающих сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного средства.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении лежа.
В каждой ампуле содержится менее 1 ммоль натрия. Но при введении содержимого 2 и более ампул общее количество натрия составит более 1 ммоль в дозе, что необходимо принимать во внимание пациентам, находящимся на диете с низким содержанием натрия.
У пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин назначается только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Применение при беременности и в период лактации
Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи с чем назначать лекарственное средство не рекомендуется.
Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
Отсутствуют данные о влиянии на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Однако, следует учитывать возможность развития побочных эффектов (головокружение и др.) и соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии потенциально опасными видами деятельности.
Способ применения и дозы
Доза и способ применения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости препарата.
Обычная доза составляет 1–2 непрерывные инфузии в день (утром и днем), каждая их которых содержит от 100 мг пентоксифиллина (1 ампула по 5 мл) до 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл). Содержимое ампул разводят в 250–500 мл растворителя (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор глюкозы). Рекомендуемая скорость введения – 100 мг пентоксифиллина (1 ампула/час).
Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать пентоксифиллин внутрь, но суточная доза пентоксифиллина не должна превышать 1200 мг.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 50–70 %, что зависит от индивидуальной переносимости лекарственного средства пациентам.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо для пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
В пожилом возрасте рекомендовано снизить дозировку и контролировать артериальное давление, особенно при применении совместно с гипотензивными и вазодилатирующими средствами.
Отсутствует опыт применения пентоксифиллина у детей и подростков.
Побочное действие
Критерии частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); не известно (по имеющимся данным частота не может быть оценена).
Некоторых побочных эффектов можно избежать путём снижения скорости инфузии.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, апластическая анемия (панцитопения). Необходим регулярный мониторинг показателей крови.
Со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности с кожными проявлениями (см. нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки).
Очень редко: анафилактические или анафилактоидные реакции, также как ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок; эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения психики
Нечасто: возбуждение, бессонница.
Заболевания нервной системы
Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.
Очень редко: парестезии, судороги, асептический менингит.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.
Очень редко: кровоизлияния в сетчатку глаза, отслойка сетчатки. В данном случае введение пентоксифиллина должно быть немедленно прекращено.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: аритмия, тахикардия.
Редко: стенокардия, одышка.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: «приливы» крови к кожным покровам.
Редко: кровотечения (в том числе из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка и кишечника, внутричерепное кровоизлияние), снижение артериального давления.
Очень редко: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, чувство переполнения и боли в области желудка, диарея.
Редко: желудочно-кишечное кровотечение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: внутрипечёночный холестаз, повышение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: зуд, эритема, крапивница.
Очень редко: потливость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: кровотечение.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: лихорадка.
Редко: периферические отёки.
Пентоксифиллин – это лекарственное средство группы ангиопротекторов, действие которого основано на восстановлении микроциркуляции крови в капиллярах. В составе препарата содержится одноименное вещество пентоксифиллин. Форм выпуска у данного лекарства две:
- Таблетки по 100 мг действующего вещества в каждой;
- Раствор для инъекций 2%, 5 мл – в 1 мл содержится 20 мг действующего вещества.
Показания к применению Пентоксифиллина
Пентоксифиллин показан при заболеваниях различных органов и систем органов человека, среди них и заболевания позвоночного столба. Это такие, как:
- Выраженные ушибы позвоночника и его структур;
- Спинномозговой (спинальный) инсульт;
- Атеросклероз сосудов позвоночника;
- Перелом позвоночника и его последствия;
Противопоказания к применению Пентоксифиллина
Пентоксифиллин противопоказан к назначению и употреблению при следующих состояниях и заболеваниях пациента:
- Дети до 18 лет;
- Недавнее оперативное вмешательство (менее недели назад);
- Лактационный период;
- Нарушения ритма сердца (аритмия);
- Беременность на любом сроке;
- Почечная недостаточность;
- Аллергия на препарат и его составляющие;
- Склонность к наружным и внутренним кровотечениям;
- Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Инфаркт миокарда, острый период;
- Печеночная недостаточность;
- Сердечная недостаточность;
- Пониженное артериальное давление (артериальная гипотензия).
Принцип действия Пентоксифиллина
Попадая в кровь пациента, Пентоксифиллин попадает к пораженным капиллярам. Там активное вещество данного препарата способствует восстановлению эластичности стенок эритроцитов, снижает повышенную свертываемость у тромбоцитов, улучшает реологию (текучесть) крови путем уменьшения ее вязкости. Также несколько расширяются стенки сосудов из-за уменьшения в них спазма.
Пентоксифиллин нормализует и восстанавливает обмен веществ в тканях, стабилизирует газообмен. Ток крови по сосудам спинного мозга после перенесенного инсульта достаточно быстро нормализуется, а также восстанавливается нервная проводимость (это возможно за счет правильного питания и кровоснабжения нервных окончаний в зоне поражения).
Инструкция по применению Пентоксифиллина
Пентоксифиллин в форме таблеток
Таблетки Пентоксифиллина рекомендовано принимать внутрь, не разжевывая, после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости по 100-400 мг 2-3 раза в день. Максимально допустимая суточная дозировка – 1200 мг препарата (12 таблеток). Курс лечения подбирается индивидуально и может варьировать от 2 недель до нескольких месяцев.
Пентоксифиллин в форме раствора для инъекций
Раствор для инъекций предназначен исключительно для внутривенного введения (капельно или струйно). Для приготовления капельницы с препаратом смешивают физиологический раствор (0,9% хлорид натрия) или 5% глюкозу с 1-6 ампулами Пентоксифиллина и вводят эту смесь в течение одного часа. Кратность приема – 1-2 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 12 ампул (1200 мг).
Для струйного введения вводится 1 ампула (5 мл) в течение 5 минут 1-2 раза в день, не разбавляя.
Побочные действия Пентоксифиллина
В крайне редких случаях Пентоксифиллин может вызывать побочные эффекты. К основным из них можно отнести такие:
- Боли в животе;
- Нарушение зрения;
- Рвота, сопровождаемая тошнотой;
- Судороги;
- Понос, запор или их чередование;
- Повышенная нервозность;
- Приступ стенокардии (сжимающая кратковременная боль за грудиной);
- Бессонница ночью и сонливость днем;
- Учащение сердцебиения;
- Головокружение;
- Снижение артериального давления;
- Анафилактический шок;
- Зуд кожи;
- Головная боль;
- Отек Квинке.
При возникновении одного или более побочных эффектов необходимо отменить прием Пентоксифиллина, обратиться к своему врачу, промыть желудок и, при необходимости, принять симптоматические лекарственные средства.
При несоблюдении назначенной дозировки препарата, возможно развитие такой симптоматики:
- Учащение сердцебиения;
- Тошнота;
- Повышение температуры тела;
- Рвота «кофейной гущей» (признак желудочного кровотечения);
- Судороги;
- Снижение цифр артериального давления;
- Обмороки;
- Головокружение.
При возникновении признаков передозировки Пентоксифиллином необходимо промыть желудок, принять симптоматические средства и энтеросорбенты.
Особые указания
При беременности и в период лактации Пентоксифиллин противопоказан. Это связано с отсутствием данных о влиянии препарата на плод и развитие ребенка.
Детям до 18 лет употребление препарата противопоказано, потому что нет достоверных данных о его влиянии на развитие ребенка.
Прием алкогольных напитков не влияет на свойства Пентоксифиллина.