Препарат Новокаинамид: лекарство от сердечных патологий. Новокаинамид раствор: инструкция по применению Новокаинамид фарм группа

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Новокаинамид

Новокаинамид – синтетический препарат с противоаритмическим действием, который применяется при некоторых видах аритмий . Он угнетает активность патологических водителей ритма в сердце (очагов возбуждения), снижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы. Препарат обладает также сосудорасширяющим действием, что приводит к снижению артериального давления . Действующим веществом лекарственного средства является прокаинамид .

Новокаинамид может проникать через гематоэнцефалический барьер и вызывать расширение сосудов в головном мозгу . При внутривенном введении максимальный эффект достигается немедленно, при внутримышечном – через 15-60 минут. После приема таблетированной формы лекарство всасывается в желудке за 15-30 минут и через 1 час достигает максимальной концентрации в крови. Эффект удерживается в течение 4-6 часов.

Выводится из организма с желчью, с мочой, с грудным молоком. При поражениях печени, почек, при сердечной недостаточности выведение препарата замедляется. При хронической почечной недостаточности в организме может накапливаться до токсической концентрации метаболит Новокаинамида (продукт обмена его в организме), обладающий такой же эффективностью, как и сам препарат. В этих случаях может наступить передозировка лекарственного средства.

Формы выпуска

Новокаинамид выпускается для приема внутрь и для внутривенного (внутримышечного) введения:

Таблетки по 0, 25 г (250 мг) и 0,5 г (500 мг) – по 20 штук в упаковке.
Раствор в ампулах 10% по 5 мл – 10 штук в упаковке.

Инструкция по применению Новокаинамида

Показания к применению

Новокаинамид назначается при следующих видах аритмий:

пароксизмальная тахикардия (внезапное приступообразное учащение числа сердечных сокращений);
экстрасистолия (несвоевременное сокращение сердца или его отделов);
мерцание (трепетание) предсердий (беспорядочные сокращения отдельных групп мышц в предсердиях);
аритмии, возникающие по ходу операции на легких , сердце, сосудах.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата;
передозировка (отравление) сердечных гликозидов;
сердечно-сосудистая недостаточность тяжелой степени;
блокады внутрисердечной проводимости (за исключением случаев наличия вживленного электрокардиостимулятора);
сниженное артериальное давление;
мерцание или трепетание желудочков сердца;
выраженный атеросклероз (с закупоркой сосудов сердца);
выраженная недостаточность функций печени или почек ;
сниженное число белых кровяных телец (лейкоцитов) в крови;
системная красная волчанка (заболевание с поражением тканей в организме собственными антителами);
миастения (генетическое заболевание с прогрессирующей слабостью скелетной мускулатуры);
инфаркт миокарда (в некоторых случаях возможно осторожное применение препарата);
возраст до 18 лет;
во время и после оперативного вмешательства (в т.ч. при стоматологических операциях);

С осторожностью применяется в пожилом возрасте в связи с более вероятным риском снижения артериального давления.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения: горечь во рту , понос, тошнота или рвота.
Со стороны нервной системы: бессонница , головокружение , возбуждение, галлюцинации , депрессия , головная боль , нарушение ходьбы, судороги, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиения, снижение кровяного давления; при быстром введении и передозировке – асистолия (остановка сердца – признак клинической смерти); АV-блокада (нарушение проводимости в мышце сердца).
Со стороны крови и органов кроветворения: гемолитическая анемия ("малокровие" за счет разрушения эритроцитов), угнетение костномозгового кроветворения. Изменения в составе крови могут привести к развитию микробных инфекций и ухудшению заживления ран (при снижении количества лейкоцитов), кровоточивость десен (при уменьшении числа тромбоцитов). Восстановление состава крови возможно по истечении нескольких недель после отмены препарата.
Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд , повышение температуры .
Другие побочные реакции: нарушение вкуса, развитие лекарственной красной волчанки (при длительности приема препарата более 6 месяцев).

Передозировка

При лечении Новокаинамидом легко может возникнуть (особенно при комбинации с другими антиаритмическими средствами) передозировка с проявлением тяжелой интоксикации . Симптомами передозировки являются: снижение частоты пульса и артериального давления, рвота , тошнота , понос , уменьшение суточного количества мочи, сонливость , возникновение блокад на ЭКГ, судороги , отек легких, кома , остановка сердца и дыхания.

При передозировке проводят промывание желудка, вводят препараты, ощелачивающие мочу (внутривенное введение гидрокарбоната натрия 4% раствора), при снижении давления – Норэпинефрин, Фенилэфрин. В тяжелых случаях проводят гемодиализ (метод очищения крови).

Лечение Новокаинамидом

Как применять Новокаинамид?
Новокаинамид применяется внутрь (преимущественно), внутримышечно и внутривенно. Внутривенное введение препарата следует осуществлять только в условиях стационара.

Новокаинамид в таблетках принимают за час до или через 2 часа после приема пищи. Для улучшения всасывания таблетку нужно запить 1 стаканом воды . В случае появления неприятных побочных реакций со стороны ЖКТ можно принимать таблетку во время еды или с молоком . Таблетки надо проглатывать целиком, не разжевывать и не измельчать.

Перед внутривенным введением 100 мг Новокаинамида разводят физиологическим раствором (0,9%) хлорида натрия или 5% раствором глюкозы до получения концентрации 2-5 мг Новокаинамида в 1 мл раствора. Вводится препарат медленно, не больше 50 мг за 1 минуту, с постоянным контролем артериального давления .

В процессе лечения Новокаинамидом контролируются также развернутый анализ периферической крови и ЭКГ : через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения, затем несколько реже.

Во время лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и опасных видов деятельности, требующих скорости реакции и повышенного внимания.

Дозировка Новокаинамида
Внутрь назначают вначале 1 таблетку (пробную дозу), затем врач назначает нагрузочные дозы – 0, 25 г – 0,5 г – 1,0 г и переводят пациента на поддерживающую дозировку: 1 таблетка через 4-6 часов.

При тяжелой аритмии, сердечной недостаточности начинают лечение с инъекционного введения препарата. Вначале вводят внутривенно 100 мг Новокаинамида со скоростью 50 мг за 1 минуту. При необходимости такую же дозу вводят повторно через каждые 5 минут до получения эффекта (но не более 1 г препарата). После нормализации сердечного ритма препарат могут вводить внутримышечно или переходят на прием поддерживающих доз внутрь. Первая доза внутрь вводится через 3-4 часа после окончания внутривенного вливания. При внутримышечных инъекциях вводят по 0,5-1 г через 4-6 часов (до 2-3 г за сутки).

При нарушении ритма по типу экстрасистолии внутрь назначают вначале 0,25 г – 0,5 г - 1 г, после чего переходят на дозы 0,25-0, 5 г через 4-6 часов. Иногда суточную дозу доводят до 3 г (и даже 4 г). Длительность терапии зависит от переносимости лекарственного средства и полученного эффекта.

При трепетании предсердий применяется доза 1.25 г внутрь. Если ритм не восстановлен, то через 1 час принимают 0,75 г, а затем по 0,5-1,0 г каждые 2 часа до нормализации ритма. Допустимая суточная доза – не выше 4 г.

Для купирования приступа желудочковой тахикардии применяют внутривенное вливание 0,2-0,5 г препарата; скорость введения – 25-50 мг за 1 минуту. Эффект можно получить и при введении в течение 40-60 минут дозы из расчета 10-12 мг на 1 кг веса тела пациента. Поддерживающая доза (2-3 мг за 1 минуту) вводится до нормализации ритма; после купирования аритмии пациенту дают внутрь каждые 4-6 часов по 0,25-0,5 г Новокаинамида.

Мерцательная аритмия (беспорядочные сокращения сердца) купируются приемом внутрь "ударной" дозы – 1,25 г. При отсутствии эффекта дают внутрь через 1 час 0, 75 г, и затем по 0,5-1,0 г каждые 2 часа до достижения улучшения состояния пациента.

Высшие дозы Новокаинамида:

при приеме внутрь: разовая – 1,0 г, суточная – 4 г;
при инъекционном введении (в/в или в/м) разовая – 10 мл 10% раствора (или 1,0 г), суточная – 30 мл 10% раствора (или 3,0 г).

Суточную дозу следует снизить на 25% при хронической сердечной недостаточности. Для пациентов пожилого возраста также применяются более низкие дозы.

Новокаинамид детям

Препарат не рекомендуется назначать до 18-летнего возраста в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения.

Новокаинамид при беременности и лактации

Во время беременности применение Новокаинамида допускается в крайних случаях, когда ожидаемый эффект от лечения препаратом превышает возможный риск для ребенка. Применение этого лекарственного средства может привести к значительному снижению кровяного давления у матери, тем самым стать причиной фетоплацентарной недостаточности.

Так как Новокаинамид проникает в грудное молоко , назначать его кормящим матерям не следует.

Лекарственное взаимодействие Новокаинамида

Совместное применение Новокаинамида с Нитроглицерином и его производными, с гипотензивными средствами (лекарства для лечения гипертонической болезни), антидепрессантами может привести к значительному снижению артериального давления.
Ранитидин , Циметидин снижают выведение прокаинамида с мочой и могут привести к передозировке препарата.
Новокаинамид снижает эффективность препаратов для лечения миастении при совместном использовании.
Сочетание с сердечными гликозидами может вызвать значительное угнетение сердечной проводимости.
Лечебный эффект цитостатиков (противоопухолевых препаратов), других антиаритмических лекарственных средств, миорелаксантов (препаратов для снижения тонуса скелетной мускулатуры) Новокаинамид усиливает.
При совместном назначении препарат может усилить побочные действия Бретилия тозилата.
Побочные эффекты на нервную систему возрастают при одновременном применении Новокаинамида и Лидокаина .
Сочетание препарата с Хинидином может привести к значительному угнетению работы сердца.
Комбинированное применение Новокаинамида и препаратов из группы миелосупрессоров может привести к значительному угнетению кроветворения в костном мозгу .
Новокаинамид не назначается одновременно с сульфаниламидными препаратами.
Совместное применение с антигистаминными (противоаллергическими) средствами может усиливать атропиноподобный эффект (учащение сердцебиения , преходящее нарушение зрения , сухость слизистых, задержку мочеиспускания и др.).

Аналоги Новокаинамида

Аналогами (синонимами) Новокаинамида являются:

Новокаинамид-Ферейн;
Прокаинамид;
Новокаинамид-Буфус.

Новокаинамид – антиаритмический препарат IА класса. Мембраностабилизирующее, понижающее проводимость и возбудимость сердечной мышцы, подавляющее образование импульсов в эктопических очагах средство; снижает артериальное давление (АД) и сократимость миокарда, действует как местное обезболивающее.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Новокаинамида:

Таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 2 упаковки в картонной пачке; по 20 шт. в банках темного стекла, 1 банка в картонной пачке);
Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 5 мл в ампулах нейтрального стекла; 10 ампул в комплекте со скарификатором или ножом ампульным в картонной коробке).

Состав 1 таблетки:

Действующее вещество : прокаинамид – 250 мг;
Вспомогательные компоненты: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Состав раствора для в/в и в/м введения:

Действующее вещество: прокаинамида гидрохлорид – 100 мг/1 мл (500 мг в 1 ампуле);
Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, вода для инъекций.

Показания к применению

Препарат показан к применению при различных расстройствах сердечного ритма , таких как:

Трепетание предсердий;
Пароксизмальная форма мерцательной аритмии ;
Желудочковая экстрасистолия;
Пароксизмальная желудочковая тахикардия.

Также Новокаинамид используют для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма при оперативных вмешательствах на сердце, крупных сосудах и легких.

Противопоказания

Абсолютные:

Желудочковая аритмия как результат интоксикации сердечными гликозидами;
Синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, если отсутствует имплантированный электрокардиостимулятор;
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
Кардиогенный шок;
Артериальная гипотензия;
Системная красная волчанка (в том числе в анамнезе);
Мерцание или трепетание желудочков;
Желудочковые тахикардии типа «пируэт»;
Удлиненный интервал QT;
Лейкопения;
Период грудного вскармливания ;
Детский и подростковый возраст до 18 лет (не установлены безопасность и эффективность);
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (препарат применяется с осторожностью, высока вероятность побочных эффектов):

Блокада ножек пучка Гиса;
Атриовентрикулярная блокада I степени;
Бронхиальная астма;
Миастения;
Почечная и/или печеночная недостаточность;
Желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии ;
Оперативные вмешательства (в том числе стоматологические операции);
Выраженный атеросклероз;
Пожилой возраст (повышена вероятность развития артериальной гипотензии).

В результате применения препарата во время беременности может развиться артериальная гипотензия у матери, и как следствие – маточно-плацентарная недостаточность. В таком случае допускается использование лекарственного средства только, если польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Режим дозирования:

Желудочковая экстрасистолия: начальная доза – 250-1000 мг, затем по 250-500 мг каждые 3-6 часов; в случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 3000-4000 мг;
Пароксизмы мерцательной аритмии: 1000-1500 мг однократно, спустя 1 час, если отсутствует эффект, еще 500 мг, и далее каждые 2 часа по 500-1000 мг до купирования пароксизма; максимально суточную дозу можно увеличить до 3000 мг.

Раствор для в/в и в/м введения

Раствор вводится внутривенно либо внутримышечно при необходимости быстрого купирования приступов аритмии, контроля тяжелой аритмии или в случае неприемлемости перорального применения (из-за тошноты, рвоты, неэффективности всасывания пероральной формы в пищеварительном тракте), а также перед оперативным вмешательством.

Для купирования пароксизма мерцательной аритмии вводят: внутривенно – 100-500 мг в виде медленной инъекции или инфузии со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем электрокардиограммы (ЭКГ) и АД), максимально в сутки 1000 мг; внутривенно капельно – 500-600 мг в течение 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении – 2-6 мг/мин. В случае необходимости спустя 3-4 ч после прекращения инфузии следует начать прием Новокаинамида в форме таблеток.

Внутримышечно вводят 5-10 мл за 1 инъекцию (до 20-30 мл раствора в сутки).

При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0,9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений (ЧСС), АД и ЭКГ.

Максимальная доза при в/м и в/в капельном введении: разовая – 1000 мг (10 мл препарата), суточная – 3000 мг (30 мл препарата).

Если у пациента диагностирована сердечная недостаточность II степени, дозу следует уменьшить на 1 / 3 и более.

В случаях, когда после нормализации сердечного ритма признано целесообразным перевести пациента на терапию таблетками, промежуток времени между последним внутривенным введением и первым пероральным приемом должен составлять не менее 3-4 часов.

Побочные действия

Центральная нервная система (ЦНС): депрессия, общая слабость , галлюцинации, миастения, головная боль , головокружение, бессонница, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, судороги, атаксия;
Пищеварительная система: тошнота, горечь во рту, рвота, диарея;
Сердечно-сосудистая система (ССС): понижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия; в случае быстрого в/в введения вероятно развитие коллапса, нарушение внутрижелудочковой или предсердной проводимости, асистолии;
Аллергические реакции : кожная сыпь.

Из-за малой широты терапевтического действия Новокаинамида может легко возникнуть передозировка и тяжелая интоксикация, особенно в результате одновременного применения прокаинамида с другими антиаритмическими средствами. Симптомы передозировки: AV и синоатриальная блокады, асистолия, брадикардия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, стойкая артериальная гипотензия, снижение сократимости миокарда, судороги, кома, отек легких, остановка дыхания. Лечение – симптоматическое.

Особые указания

Раствор следует применять только в условиях стационара; перед использованием его необходимо разводить и вводить со скоростью не более 50 мг/мин.

В процессе терапии нужно вести постоянный мониторинг АД и ЭКГ; в конце лечения проверяется формула периферической крови.

Вследствие применения препарата возможно снижение АД и сократимость миокарда, поэтому при инфаркте миокарда его назначают с большой осторожностью, так как вероятно аритмогенное действие.

При лечении прокаинамидом, управляя транспортными средствами или выполняя работы, требующие повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует соблюдать особую осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Взаимное влияние прокаинамида и лекарственных препаратов/веществ в случае одновременного применения:

Антиаритмические, гипотензивные, холиноблокирующие и цитостатические лекарственные средства , миорелаксанты: усиливается их действие;
Бретилия тозилат: усугубляются его побочные эффекты ;
Антигистаминные лекарственные средства: могут обостряться атропиноподобные эффекты;
Пимозид: удлиняется интервал QT;
Антимиастенические лекарственные средства: снижается их активность;
Циметидин, ранитидин: снижается почечный клиренс прокаинамида и удлиняется T 1 / 2 ;
Антиаритмические лекарственные средства III класса: возрастает риск развития аритмогенного эффекта;
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом темном месте , при температуре не выше 25 °C. Раствор не замораживать!

Срок годности: таблетки – 3 года; раствор – 5 лет.

Снижает возбудимость мускулатуры предсердий и желудочков, замедляет распространение возбуждения по проводящей системе сердца, подавляет возникновение импульсов в эктопических очагах возбуждения. Это влияние препарата на сердце обуславливает применения Новокаинамида как средства для лечения аритмий.

Также Новокаинамид обладает местноанестезирующими свойствами.

Код АТХ: C01B A02. Антиаритмические препараты.

Показания к применению

Различные расстройства сердечного ритма: пароксизмы мерцания предсердий; пароксизмальная, особенно желудочковая тахикардия, пароксизмальная мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия.
Профилактика и лечение нарушений сердечного ритма при операциях на сердце, крупных сосудах и лёгких.

Правила применения

Новокаинамид назначают внутрь, вводят внутримышечно и внутривенно.

Внутрь Новокаинамид назначают по 0,5–1 г на приём до 4 г в сутки. При назначении Новокаинамида внутрь для определения индивидуальной чувствительности сперва дают пробную дозу препарата - 0,5 г. Если после её приёма не развивается побочных явлений , лечение продолжают.
Внутримышечно вводят по 5–10 мл 10% раствора препарата 1 раз в 6 часов. После восстановления нормального синусового ритма дозу Новокаинамида снижают до 5 мл 10% раствора 3–4 раза в день и назначают её 2 дня. Если введение первоначальных доз в течение 3 суток неэффективно, инъекции прекращают.
Внутривенно Новокаинамид вводят экстренных случаях: при тяжёлых нарушениях сердечного ритма во время операций на сердце и лёгких, при острых пароксизмах аритмии и т. п. Внутривенно препарат вводят в дозе 2–5 мл 10% раствора препарата (на 5% или 40% растворе глюкозы или изотоническом растворе хлорида натрия). Внутривенное введение следует производить капельным способом по 5-10 капель раствора препарата в 1 минуту под контролем электрокардиографии и измерения артериального давления в условиях стационара в связи с возможностью развития острой гипотензии (устранение которой достигается инъекционным введением Мезатона.

При приёме внутрь Новокаинамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта , максимальная концентрация препарата в крови создаётся через 50–60 минут.

Высшая доза Новокаинамида внутрь: разовая - 1 г, суточная - 4 г; внутривенно капельно и внутримышечно: разовая - 1 г (10 мл 10% раствора), суточная - 3 г (30 мл 10% раствора).

Побочные явления

При введении Новокаинамида внутрь и внутримышечно могут наблюдаться тошнота, рвота, головная боль, бессонница, общая слабость и депрессия, коллаптоидные реакции, а при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату (особенно при внутривенном введении) - лихорадка, боли в суставах и мышцах, крапивница, ангионевротический отёк.

Противопоказания

Применение Новокаинамида противопоказано при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату, выраженной сердечной недостаточности, склерозе сердца и сосудов, нарушениях сердечной проводимости/сердечном блоке различного происхождения (этом случае опасность заключается в дополнительном угнетении Новокаинамидом проводящей системы сердца, что угрожает развитием желудочковой асистолии и фибрилляции).

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на Новокаинамид

Rp.:	Novocainamidi	0,25
	D. t. d. N 10 in tabul.
	S.

Таблетки по 0,25 г, в упаковках по 20 (10×2) или 30 (10×3) таблеток. 1 таблетка содержит: новокаинамида - 250 мг; вспомогательные вещества : лактоза, крахмал картофельный, аэросил, кальция стеарат.
10% раствор новокаинамида для инъекций в ампулах по 1 мл, 2 мл и 5 мл, в упаковках по 10 ампул. 1 мл раствора содержит: новокаинамида - 100 мг; вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (пиросульфит натрия), вода для инъекций.

Срок годности и условия хранения

Хранить в защищённом от света месте. Отпускается без рецепта.

Срок годности: раствор и таблетки - 3 года.

Свойства

(Novocainamidum) - β-диэтиламиноэтиламида парааминобензойной кислоты гидрохлорид - белый с кремоватым оттенком порошок, хорошо растворимый в воде.

Процесс гидролиза новокаинамида в крови происходит значительно медленнее, чем, что обеспечивает большую продолжительность его действия.

По химической структуре новокаинамид отличается от новокаина тем, что содержит в боковой цепи вместо эфирной группы -СО·О- амидную группу -СО·NH- , что обуславливает особенности его фармакологических свойств.

В крови новокаинамид, как и новокаин, под влиянием эстеразы плазмы гидролизуется на диэтиламиноэтанол и (ПАБК) и теряет свою специфическую активность.

В неизменённом виде почками выделяется 60% новокаинамида.

Синонимы

Амидопрокаин. Кардиоритмин. Новокаимид. Прокаинамид. Прокаинамида гидрохлорид. Прокардил. Пронестил. Цирокаинамид.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 250 мг новокаинамида.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; сахар молочный (лактоза); кальция стеарат.

Лекарственный препарат, уменьшающий возбудимость сердечной мышцы, подавляющий смещенные источники сердечного ритма, оказывающий местноанестезирующее действие.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика. При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.

T 1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболита. При нарушениях функции почек или метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Показания к применению:

Желудочковые: , пароксизмальная желудочковая. Наджелудочковые. Пароксизм мерцательной или. (в т.ч. синдром WPW).

Способ применения и дозы:

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости - по 250-500 мг каждые 3-6 ч.

При в/м введении - по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

При в/в струйном введении разовая доза - 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза - 1 г.

Особенности применения:

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, на фоне сердечными гликозидами, печеночной и/или, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, в стадии декомпенсации, желудочковой при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, атеросклерозе, при, у пациентов пожилого возраста.

При необходимости применения прокаинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому применение прокаинамида возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : (вплоть до развития), внутрижелудочковые блокады, желудочковая, тахиаритмия; при быстром в/в введении - ,

При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.

При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более. , желудочковая.

Для лечения передозировки пациенту промывают желудок, назначают прием препаратов, закисляющих мочу, проводят. Если отмечено выраженное снижение давления, вводят фенилэфрин, норэпинефрин.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 20 шт. таблеток в банках из темного стекла (1) в пачках картонных.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для инъекций, таблетки

Фармакологическое действие:

Антиаритмический препарат Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических ЛС III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов P-Q и Q-T. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Показания:

Наджелудочковые аритмии: мерцание и/или трепетание предсердий (в т.ч. пароксизмальное), тахикардия (в т.ч. синдром WPW), предсердная экстрасистолия, желудочковые аритмии (тахикардия, желудочковая экстрасистолия).

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.C осторожностью. Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность , СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма , декомпенсированная ХСН, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала Q-T, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, пожилой возраст.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы : галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия. Со стороны пищеварительной системы : горечь во рту. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса. Со стороны органов чувств: нарушения вкуса. Со стороны ССС: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.Передозировка. Симптомы: спутанность сознания, олигурия, обморочные состояния, сонливость, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), учащенное или неритмичное сердцебиение, тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия. Лечение: если принято недавно - промывание желудка, применение ЛС, закисляющих мочу; гемодиализ; при снижении АД - введение норэпинефрина или фенилэфрина.

Способ применения и дозы:

Новокаинамид принимают внутрь, в/в, в/м. Взрослым. Для в/в введения 100 мг разводят в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы до концентрации 2-5 мг/мл и медленно вводят под контролем АД, со скоростью не более 50 мг/мин. При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин, до достижения эффекта или до суммарной дозы 1 г. Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию со скоростью 2-6 мг/мин. После купирования аритмии для поддердания эффекта возможно в/м введение - по 0.5-1 г (до 2-3 г/сут), однако предпочтительнее пероральный или в/в пути введения. Внутрь. При предсердных нарушениях ритма, не требующих неотложной терапии, нагрузочная доза - 1.25 г, затем 0.75 г каждые 1-2 ч при необходимости и с учетом переносимости по 0.5-1 г каждые 2-3 ч. Поддерживающая доза - 0.5-1 г, в зависимости от эффективности и переносимости, каждые 4-6 ч. При желудочковых нарушениях ритма, не требующих неотложной терапии, нагрузочная доза - 50 мг/кг/сут в 8 разделенных дозах (каждые 3 ч), при необходимости дозу корректируют. Таблетки пролонгированного действия - поддерживающая доза при наджелудочковой аритмии: внутрь, 1 г каждые 6 ч; при желудочковой аритмии - 50 мг/кг/сут в 4 разделенных дозах (каждые 6 ч), при необходимости дозу корректируют. При переходе на пероральный путь введения после прекращения в/в инфузии, первая доза назначается через 3-4 ч. Максимальная поддерживающая доза для взрослых - 6 г/сут. Дети. Внутрь, по 12.5 мг/кг или 375 мг/кв.м поверхности тела 4 раза в сутки. При ХПН интервал между приемом доз составляет 4 ч (КК более 50 мл/мин), 6-12 ч (КК 10-50 мл/мин), 12-24 ч (КК менее 10 мл/мин). При ХСН II-III ст. суточная доза снижается на 25%. Если пропущена доза, ее следует принять как можно скорее в течение 2 ч (4 ч для таблеток пролонгированного действия); не принимать, если обнаружено позднее; не удваивать дозы.

Особые указания:

Принимать на "пустой" желудок (за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), запивая стаканом воды для более быстрого всасывания или с пищей или с молоком для предупреждения раздражения слизистой оболочки желудка; для таблеток пролонгированного действия - глотать целиком, не разламывать, не раздавливать, не разжевывать. Перед в/в применением необходимо разбавлять, вводить со скоростью не выше 50 мг/мин; следует принимать лишь в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии, далее с более длительными интервалами). После продолжительной поддерживающей терапии примерно у 80% больных отмечается повышение титра антиядерных антител, наиболее часто через 1-12 мес после начала терапии (в связи с чем при появлении симптомов, сходных с СКВ, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител). Лейкопения более вероятна при использовании лекарственных форм прологированного действия, особенно после операции на сердце или сосудах. Обычно отмечается в первые 3 мес терапии (формула крови восстанавливается через несколько недель после отмены). При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы ; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Необходима осторожность при интерпретации результатов лабораторных исследований (возможное влияние на результаты тестов). При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических ЛС, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. При одновременном применении с антигистаминными ЛС могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала Q-T. Снижает активность антимиастенических ЛС. Циметидин снижает почечный клиренс прокаинамида и удлиняет T1/2. При комбинированной терапии с антиаритмическими ЛС III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Перед применением препарата Новокаинамид проконсультируйтесь с врачом!

Наименование:

Новокаинамид (Novocainamidum)

Фармакологическое действие:

Понижает возбудимость мышцы сердца, подавляет эктопические очаги возбуждения (смещенные источники ритма сердца), а также обладает местноанестезирующим свойством. Относится к IA классу препаратов антиаритмического действия.

Показания к применению:

Нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, пароксизмы мерцания предсердий и др.).

Методика применения:

При желудочковой экстрасистолии назначают внутрь вначале в дозе 0,25-0,5-1 г (взрослым), затем по 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч. При необходимости суточная доза может быть доведена до 3 г (иногда до 4 г). Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата.

Для купирования (снятия) пароксизмальной желудочковой тахикардии вводят препарат в вену в дозе 0,2-0,5 г (редко 1 г) со скоростью 25-50 мг в минуту, либо вводят “ударную” дозу 10-12 мг/кг (в течение 40-60 мин), а далее проводят поддерживающую инфузию из расчета 2-3 мг в минуту. После купирования пароксизма (приступа) назначают поддерживающую дозу внутрь - по 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч. При пароксизмах мерцательной аритмии вначале рекомендуется внутрь доза 1,25 г (“ударная”). Если эта доза неэффективна, то через час дают дополнительно 0,75 г и далее через каждые 2ч - по 0,5-1 г до купирования пароксизма, общая суточная доза 3 г (иногда 4 г).

Можно также назначать новокаинамид внутримышечно по 5-10 мл 10 % раствора (до 20-30 мл в сутки). При необходимости препарат вводят внутримышечно в дозе 0,5-1 г (5-10 мл 10 % раствора), а далее через интервалы 6 ч вводят в вену (медленно) по 0,2-0,5 г (редко 1 г) или вводят в вену из расчета 10-20 мг/кг в течение 40-60 мин с последующей поддерживающей инфузией из расчета 2-3 мг в минуту.

При внутривенном введении раствор новокаинамида разводят в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг в минуту. При этом необходимо постоянно следить за пульсом, артериальным давлением и электрокардиограммой. При быстром введении возможно развитие коллапса (резкого падения артериального давления), внутрисердечной блокады (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), асистолии (прекращение сокращений сердца). При явлениях коллапса обычно вводят мезатон или норадреналин, однако следует учитывать, что у людей пожилого возраста, особенно страдающих артериальной гипертензией (повышенным артериальным давлением), мезатона может вызвать резкое повышение артериального давления с нежелательными последствиями.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 1 г, суточная - 4 г, внутримышечно и в вену (капельно) : разовая - 1 г (10 мл 10 % раствора), суточная - 3 г (30 мл 10 % раствора).

Нежелательные явления:

Коллаптоидные реаиши (резкое падение артериального давления), общая слабость, головная боль, тошнота, бессонница.

Противопоказания:

Выраженная сердечная недостаточность, нарушение проводимости, повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска препарата:

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г в упаковке по 20 штук, ампулы по 5 мл 10 % раствора в упаковке по 10 штук, 10 % раствор в герметически закрытых флаконах.

Условия хранения:

Препарат из списка Б. В темном месте.

Синонимы:

Прокаинамида гидрохлорид, Прокаинамид, Амидопрокаин, Кардиоритмин, Новокамид, Прокалил, Пронестил.

Дополнительно:

Новокаинамид входит также в состав препарата коритрат.

Препараты аналогичного действия:

Токайнид (Tocainide) Таблетки “хинипэк” (Tabulettae “Chinipec”) Боннекор (Воппесог) Мекситил-депо (Mexitil-depot) Коритрат (Coritrat)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

Прокаинамид (procainamide)

Состав и форма выпуска препарата

20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.

T 1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Показания

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, повышенная чувствительность к прокаинамиду.

Дозировка

При в/м введении - по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза - 1 г.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.

Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: , зуд.

Прочие: горечь во рту, при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.

При одновременном применении с увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.

Особые указания

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при . При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или , СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Рецепт (международный)

Rp.:Sol. Procainamidum 10% - 5ml.

D. t. d. № 1 in ampull.

S. Вводить внутривенно струйно с 20 мл. 0,9% раствора натрия хлорида.

Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)

Фармакологическое действие

Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Блокирует натриевые каналы, тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0.

Снижает проводимость и возбудимость волокон Пуркинье, угнетает проведение импульсов по предсердиям, АВ (атриовентрикулярному) узлу.

Блокирует калиевые каналы и тем самым пролонгирует фазы 3, удлиняет эффективный рефрактерный период волокна Пуркинье.

Блокирует натриевые каналы в 4 фазу, пролонгирует ее, тем самым подавляет автоматизм волокна Пуркинье, синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения АВ-проводимости обычно не отмечается.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет вазодилатирующие свойства, что обусловливает снижение АД и рефлекторную тахикардию. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.

Активный метаболит N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Способ применения

Для взрослых: Внутривенно; препарат вводят для быстрого купирования приступов аритмии, для чего 100 мг препарата разводят в физиологическом растворе или 5-ном растворе декстрозы до концентрации 2—5 мг в 1 мл.

Вводить следует медленно, со скоростью 50 мг/мин, при этом обязателен контроль артериального давления.

Повторно препарат можно вводить в той же дозе каждые 5 мин, но не превышать суммарную дозу 1 г.

Внутримышечно препарат вводят по 0,5—1 г для поддержания лечебного эффекта, тем не менее предпочтение все-таки отдается внутривенному введению и приему внутрь.

Внутрь препарат принимают при состояниях, не требующих неотложной терапии. При желудочковых нарушениях сердечного ритма назначают по 50 мг/кг массы тела в сутки, равномерно разделив общую дозу на 8 приемов. При предсердных нарушениях ритма первоначально назначают 1,25 г, далее по 0,75 г каждые 2 ч. В качестве поддерживающей терапии — по 0,5—1 г через 4—6 ч. После инфузий прием внутрь возможен не ранее чем через 3—4 ч.

Детям препарат прописывают по 12,5 мг/кг массы тела 4 раза в сутки.

Показания

Противопоказания

Гиперчувствительность, синоатриальная и АВ блокада II-III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, желудочковая аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии по типу "пируэт", удлиненный интервал QT, возраст до 18 лет

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, горечь во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

При длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 мг; ампулы с 10 -ным раствором для инъекций по 5 мл.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 123

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Новокаинамид выпускается в форме раствора и таблеток для перорального употребления. Купить Новокаинамид можно в любой аптеке. Средняя цена на Новокаинамид – 100/160 рублей в зависимости от формы выпуска. Основные компоненты в составе ампул: Прокаинамид; Стеарат кальция; Картофельный крахмал; Молочный сахар. Основные компоненты в составе раствора: Прокаинамид; Дисульфит натрия; Очищенная инъекционная вода. Препарат распространяется в стандартных картонных упаковках.

Фармакологическое действие

Для этого лекарства характерен действенный антиаритмеческий эффект. Так же оно применяется в качестве препарата для стабилизации мембран. Лекарство нормализует работу сердечной мышцы и снижает чрезмерную скорость ионов натрия. После приема Новокаинамида у больных увеличивается рефрактерный период. Кроме основных эффектов это лекарство так же обладает слабовыраженным инотропным воздействием. При клинических исследованиях так же были выявлены умеренные ваголитические и вазодилатирующие эффекты. Прием препарата назначают для снижения уровня сопротивления в сосудах. После приема лекарства около 17 % от общей дозы связывается с кровяными белками. Основной компонент проходит процесс метаболизации в печени. Всего лишь четверть от принятой дозы преобразуется в активный метаболит. Больные с нарушениями в работе почек или с ускоренным ацетилированием сталкиваются с необходимостью корректировки дозы, так как в метаболит превращается 40% от основного компонента. В указанных случаях препарат постепенно накапливается в плазме и со временем становится токсичным для организма. Согласно инструкции по применению, лекарство не следует употреблять во время грудного вскармливания, так как оно проникает в состав грудного молока. Препарат практически в полном объеме выводится через почки. При этом больше половины активных компонентов выходят из организма в изначальной форме. T ? у пациентов детского возраста полтора часа. У взрослых этот показатель увеличивается до трех с половиной часов. Показатели средние и могут несколько отличаться у разных пациентов. При наличии серьезных нарушениях в работе почек Новокаинамид выводится из организма за 11-20 часов. T ? активного метаболита – 6 часов. Терапевтический эффект от применения лекарства проявляется немедленно.

Показания

Показания к применению: Тахикардия наджелудочкового типа; Ненормальные трепетания в области предсердия; Синдром WPW; Фибрилляция; Тахикардия желудочка.

Противопоказания

Новокаинамид можно свободно приобрести через интернет, но у него есть ряд противопоказания к применению: Персональная аллергическая непереносимость любого компонента в составе лекарства; Период грудного вскармливания; АВ блокада во второй или третей степени Противопоказано назначать внутреннее введение препарата детям; Блокада синоатриального типа; Красная волчанка; Артериальная гипотензия; Тахикардия «пирует»; Кардиогенный шок; Серьезные нарушения в работе сердечной мышцы; Увеличение периода QT. В некоторых случаях допускается назначения лекарства при острой необходимости: Инфаркт миокарда; Беременность на любом триместре (под контролем врача); АВ блокада первой степени; Нарушения в работе почек или печени; Бронхиальная астма; Миастения; Некоторые заболевания в области сердечного желудочка; Стоматологические операции с применением хирургического вмешательства.

Дозировка

Рекомендуемая дозировка Новокаинамида назначается исключительно в индивидуальном порядке лечащим врачом. Самостоятельный прием лекарства без инструкции не рекомендован. Правила применения таблеток и раствора так же будут различаться в зависимости от типа болезни и возраста пациента.

Побочные действия

Согласно официальному описанию лекарства, после его приема могут проявиться побочные эффекты: После приема лекарства могут проявиться проблемы со сном, беспричинное перевозбуждение, судороги, дискомфорт в области головы (вплоть до серьезной головной боли); Некоторые больные отмечали появление неестественной горечи в ротовой полости после приема препарата. Так же пациенты жаловались на нарушение аппетита, рвоту и понос; В некоторых случаях длительный курс лечения этим средством может стать причиной нарушения кроветворения в костном мозге; Употребления препарата может спровоцировать ряд нарушений в работе вкусовых рецепторов; Больные в редких случаях ощущали негативные изменения в работе сердца после приема лекарства; Самые распространенные аллергические реакции на Новокаинамид – зуд и высыпания; У трети больных проявляются симптомы схожие с волчанкой при продолжительном курсе лечения (больше шести месяцев); После проведения стоматологических операций повышается риск возникновения ряда инфекционных заболеваний, так как скорость заживления будет снижена.

Передозировка

Риск проявления побочных эффектов от применения препарата минимален, а потому Новокаинамид в Москве реализуется без рецепта. Тем не менее, при передозировке возникают следующие нежелательные последствия для организма: Проблемы с восприятием мира и работой сознания; Остановка легких; Нарушение мочевыделения; Отек легких; Судороги; У больных старше 65 значительно усиливается головокружение; Обморочные состояния; Асистолия; Нарушения сердцебиения; АВ блокада; Различные нарушения в работе сердечной мышцы; Тошнота; Рвота; Понос. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая терапия и осмотр у лечащего врача. Так же допускается назначение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Рекомендуется корректировка курса лечения антиаритмических препаратов, так как при совместном приеме их действенный эффект будет значительно усилен. Необходимо принимать с осторожностью вместе с любыми антигистаминными лекарствами, так как их эффект будет усилен. Циметидин не только ухудшает показатель клиренса основного препарата, но и существенно увеличивает время его выведения из организма. Любые препараты, оказывающие отрицательное воздействие на процесс кроветворения в костном мозгу, будут повышать вероятность миелосупрессии при совместном приеме.

Особые указания

Врачи рекомендуют регулярно проходить мед обследования на протяжении всего курса лечения основным препаратом или аналогами Новокаинамида. Так же следует оценивать уровень артериального давления и состояние периферической крови. При назначении курса лечения детям требуется индивидуальный подбор дозировки. В большинстве случаев полезная доза будет несколько выше. При острой необходимости лечения больного с сердечной недостаточностью второй или третьей степени рекомендуется снизить дозировку на четверть. При инфаркте миокарда препарат назначается в исключительных случаях, а на протяжении всего курса лечения необходимо регулярно обследоваться у лечащего врача.

Беременность и лактация

При острой необходимости лечения оно проводится на стационаре и под полным контролем лечащего врача.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Не рекомендуется принимать этот препарат при серьезных нарушениях в работе почек. Курс лечения назначается только в том случае, если ожидаемая польза для организма превышает возможные риски. Требуется индивидуальный подбор дозировки.

При нарушениях функции печени

Принимается по назначению врача со строгим контролем дозы.

Применение в пожилом возрасте

Вероятность появления побочных эффектов при лечении больных старше 65 несколько повышается. При появлении дискомфорта в области головы рекомендуется как можно скорее обратиться к лечащему врачу.

Условия и сроки хранения

Вы сможете заказать Новокаинамид в любом онлайн сервисе без рецепта. Препарат необходимо хранить при температуре до 25°С. Срок годности – 3 года.