Ретаболил на латинском языке рецепт. Ретаболил (retabolil)

Наименование:

Ретаболил (Retabolil)

Фармакологическое
действие:

Фармакодинамика.
Нандролон - производное тестостерона.
В отличие от тестостерона, оказывает более выраженное анаболическое и менее выраженное андрогенное действие (данные получены в процессе доклинических и клинических исследований).
Нандролон стимулирует эритропоэз человека , на что указывает увеличение количества эритроцитов, повышение уровня гематокрита и гемоглобина.
Этот эффект используется с терапевтической целью для лечения анемии, обусловленной гипоплазией костного мозга или сниженной продукцией эритропоэтина в результате химиотерапии.
При соблюдении рекомендованных доз андрогенный эффект (например вирилизацию) отмечают редко.
Нандролон не содержит С17-альфа-алкильной группы, связанной с нарушением функции печени и развитием холестаза.

Фармакокинетика.
Нандролона деканоат медленно высвобождается с места инъекции и попадает в кровь. T½ составляет 6 сут.
Эфир быстро преобразуется в крови в нандролон с T½ ≤1 ч. Общее время гидролиза нандролона деканоата, его распределение и выведение составляет 4,3 ч.
Нандролон метаболизируется в печени .
Метаболиты нандролона (19-норандростерон, 19-норэтиохоланолон и 19-норэпиандростерон) выявляют в моче.
Их фармакологическая активность неизвестна.

Показания к
применению:

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Заболевания, при которых необходимо длительное применение анаболических средств:
- остеопороз различного генеза;
- кахексия различной этиологии;
- нарушение белкового обмена после серьезных ожогов, травм, хирургических операций, лучевой терапии, при тяжелых инфекционных заболеваниях;
- прогрессирующая мышечная дистрофия;
- спинальная амиотрофия Верднига-Гоффмана;
- диабетическая ретинопатия;
- диссеминированный рак молочной железы у женщин (в качестве паллиативного метода лечения);
- гломерулонефрит, программный гемодиализ у больных с хронической почечной недостаточностью.
Ретаболил можно применять в комбинированной терапии с глюкокортикоидами, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.

Способ применения:

Анемия.
Взрослым: в/м, мужчинам - по 200 мг 1 раз в неделю, женщинам - по 100 мг 1 раз в неделю.
Терапевтический эффект зависит от индивидуальной чувствительности пациента, характера заболевания.
Лечение следует прекратить при отсутствии терапевтического эффекта после 3–6 мес применения.
После соответствующего улучшения лабораторных показателей крови или их нормализации следует постепенно снизить дозу, регулярно контролируя гематологические показатели.
Ухудшение показателей во время снижения дозы или после окончания лечения может служить показанием к возобновлению лечения.
Период реконвалесценции.
Взрослым: по 50 мг каждые 3–4 нед, в/м глубоко в мышцу.

Побочные действия:

При применении в терапевтических дозах обычно не вызывает нежелательных побочных явлений.
При длительном лечении могут отмечать следующие нежелательные явления, которые классифицированы по органам и системам. Данные о частоте отсутствуют.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования, включая кисты и полипы: опухоли печени.
При длительном приеме внутрь активных С17-альфа-алкилированных анаболических стероидов в единичных случаях возникали опухоли печени. Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С17-алкилированных стероидов, таких как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но тем не менее ее нельзя полностью исключить.
Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности.
Со стороны эндокринной системы : угнетение секреции гонадотропина. У женщин могут иметь место симптомы вирилизации (например акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое снижение тембра голоса, нарушение менструального цикла, гипертрофия клитора). Охриплость голоса может быть первым признаком изменения тональности, которое может быть длительным, а иногда необратимым.

Аменорея и ингибирование сперматогенеза .
Гинекомастия у мужчин. У мальчиков препубертатного возраста может отмечаться повышение частоты эрекций и увеличение пениса, у девочек - усиление роста лобковых волос и гипертрофия клитора.
Со стороны ЦНС : изменение либидо.
Со стороны ЖКТ : изжога, тошнота, рвота, ощущение жжения языка, снижение аппетита.
Со стороны печени и желчевыводящих путей : холестаз, желтуха.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки : акне, слабовыраженный гирсутизм, усиление васкуляризации кожных покровов.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : нарушение развития костей и, как следствие, преждевременное закрытие эпифиза у пациентов младшего возраста.
Со стороны почек и мочевыводящих путей : задержка натрия и воды.
Общие нарушения и в месте введения : отек.
Данные лабораторных и инструментальных исследований : повышение концентрации мочевины в плазме крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и женщин с метастатическим раком молочной железы). Отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов.

Противопоказания:

Нефротический синдром;
- рак предстательной железы;
- острый или хронический простатит;
- рак грудной железы у мужчин;
- тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень;
- беременность и период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Запрещается превышать рекомендуемые дозы.
При назначении препарата женщинам следует оценить соотношение польза/риск вследствие андрогенного действия препарата.
Лекарственное средство с осторожностью назначают при нарушении функции миокарда, АГ, нарушении функции печени и почек, эпилепсии, мигрени и глаукоме (в том числе в анамнезе), сахарном диабете.
Во время лечения рекомендуется контролировать внутриглазное давление из-за возможной задержки в организме натрия и воды.
У молодых пациентов необходимо контролировать развитие скелета, поскольку анаболические стероиды в высоких дозах могут спровоцировать закрытие зоны роста эпифиза и скелетные экзостозы (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии).
Возможно изменение показателей функциональных проб печени (например бромсульфалеиновой пробы), поэтому после 4-недельного курса лечения рекомендуется проконтролировать ее функции.

До начала и во время лечения следует регулярно проводить ректальное обследование предстательной железы.
При сахарном диабете следует пересмотреть дозы противодиабетических препаратов.
При прогрессирующей злокачественной опухоли необходима коррекция терапии с учетом результатов почечных проб и состояния больного.
Ретаболил, р-р для инъекций, содержит бензиловый и изопропиловый спирт. Нельзя назначать препарат пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически незначимо.
Дети . Применение препарата у детей противопоказано!
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами . Исследования не проводились.

Одна ампула 1 мл содержит

активное вещество – нандролона деканоат 50,00 мг,

вспомогательные вещества: спирт изопропиловый, спирт бензиловый, масло подсолнечное для инъекций

Описание

Прозрачный масляный раствор желтого цвета свободный от механических включений

Фармакотерапевтическая группа

Анаболические стероидные препараты для системного использования. Анаболические стероидные препараты. Анаболические стероидные препараты – эфиры. Нандролон

Код АТХ А14АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Нандролона деканоат медленно высвобождается с места инъекции и попадает в кровь. Период полувыведения 6 дней. Эфир быстро гидролизируется до нандролона в кровотоке, период полувыведения которого составляет ≤ 1 ч. Суммарный период полувыведения с учетом процесса гидролиза нандролона деканоата и распределения, и выведения нандролона в общей сложности составляет 4 часа 20 минут.

Нандролон метаболизируется в печени до метаболитов 19-норандростерона, 19-норэтиохоланолона и 19-норэпиандростерона, которые определяются в моче. Их фармакологическая активность неизвестна.

Фармакодинамика

Ретаболил представляет собой производное тестостерона с усиленным анаболическим действием и сниженным андрогенным эффектом.

Нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, о чем свидетельствует увеличение числа эритроцитов, гематокрита и содержания гемоглобина. Этот эффект препарата важен при лечении анемий, вызванных дефицитом синтеза эритропоэтина, а также анемий, вызванных супрессией костного мозга цитотоксическими препаратами для химиотерапии, или недостаточностью по причине гипоплазии. При апластической анемии эритропоэтический ответ обычно сопровождается увеличением лейкопоэза и тромбопоэза. Андрогенные нежелательные реакции (например, вирилизация) при использовании препарата в рекомендованных дозах наблюдаются нечасто. Нандролон не имеет в своем составе C17 α-алкильную группу, с которой могут быть связаны нарушения функции печени и холестаз.

Показания к применению

Период реконвалесценции (выздоровления) после тяжелых травм, интоксикаций, инфекционных заболеваний, обширных оперативных вмешательств

Анемия, обусловленная хронической почечной недостаточностью (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Взрослые

Мужчины: 200 мг в неделю, внутримышечно

Женщины: 100 мг в неделю, внутримышечно. В начале лечения могут наблюдаться значимые индивидуальные вариации. Если результат лечения не удовлетворителен через 3-6 месяцев от начала лечения, следует приостановить введение препарата Ретаболил. После нормализации или значительного повышения количества эритроцитов, следует постепенно снижать дозу препарата, параллельно с регулярным контролем гематологических показателей. В случае рецидива на фоне снижения дозы препарата или после отмены Ретаболила, следует рассмотреть возможность проведения повторного курса лечения.

Период реконвалесценции (выздоровления)

Взрослые: 50 мг внутримышечно с 3-4-недельными интервалами между введением. Способ введения: глубоко внутримышечно.

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности

Ингибирование секреции гонадотропина

Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП)

Железодефицитная анемия

Лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях)

Гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям

Озноб, судороги, нарушение сна

Вирилизация у женщин (например, акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое огрубение голоса, нарушения менструального цикла, гипертрофия клитора)

Аменорея

Ингибирование сперматогенеза, гинекомастия у мужчин, изменение либидо

У мальчиков препубертатного возраста - явления вирилизма (угревая сыпь, учащение эрекций и увеличение пениса), идиопатическая гиперпигментация кожи

Замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей

У девочек – усиление роста лобковых волос и гипертрофия клитора

У мальчиков в постпубертатном периоде – раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции

Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, снижение аппетита, диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм

Холестаз, желтуха, холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания

Акне, слабовыраженный гирсутизм

Задержка натрия и воды, отеки

Повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, в особенности у пациентов, находящихся на строгом постельном режиме, и у женщин с метастазирующим раком молочной железы)

Отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов

В пожилом возрасте – гипертрофия и/или карцинома предстательной железы

Опухоли печени (наблюдались в редких случаях при длительном применении внутрь активных С17-альфа-алкилированных анаболических стероидов). Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С17-алкилированных стероидов, таких, как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но, тем не менее, ее нельзя полностью исключить

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата

Карцинома предстательной железы или молочной железы у мужчин

Рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии) у женщин

Тяжелая печеночная недостаточность

Нефроз, гломерулонефрит (нефротическая форма)

Гиперкальциемия (в том числе в анамнезе)

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Ретаболила, раствора для инъекций, и следующих препаратов требует осторожности:

Гипогликемические препараты

Производные кумарина, так как нандролон может усиливать эффекты этих препаратов.

Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, антиагрегантов. Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). Глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды, кортикотропин, Na+-содержащие препараты и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Одновременное назначение с гепатотоксичными лекарственными средствами увеличивает риск нарушения функции печени.

Особые указания

С учетом андрогенного нежелательного воздействия, следует назначать Ретаболил женщинам только после оценки ожидаемой пользы и потенциального риска. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с дисфункцией миокарда, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальной гипертензией, печеночной или почечной недостаточностью, а также эпилепсией, мигренью или глаукомой, сахарным диабетом, атеросклерозом, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью в настоящий момент или в анамнезе.

В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.

При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.

Могут иметь место нарушения функции печени (например, задержка бромсульфталеина – BSP), поэтому необходимо провести исследование функции печени через 4 недели от начала лечения.

Мужчинам необходимо пройти пальцевое исследование прямой кишки перед началом лечения Ретаболилом и проводить его периодически во время лечения. Применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы.

Негативные явления и плохой обмен веществ ведут к истощению и изнеможению во время болезни. Наиболее ярко это выражено при патологиях, которые сопровождаются потерей крови или нарушением ее образования. Для таких состояний в медицине используется особая группа препаратов, которые улучшают обмен веществ в организме и помогают восстановить нормальный ритм жизни после истощения. Одним из основных представителей этой группы является Ретаболил.

На латинском языке название пишется как Retabolil.
МНН: Нандролон

АТХ

Код - A14A B01

Формы выпуска и состав

Основное действующее вещество - нандролон. Препарат выпускается в виде раствора, применяемого для инъекций. Раствор реализуется в ампулах, по 1 шт. в упаковке, куда также помещается инструкция по применению. Такие формы выпуска, как таблетки или капсулы, не существуют, поскольку препарат должен вводиться парентерально.

Раствор

На 1 мл объема препарата приходится 50 мг нандролона деканоата. В состав также входят вспомогательные вещества - бензиловый и изопропиловый спирты, подсолнечное масло.

Фармакологическое действие

Нандролон является анаболическим препаратом из одноименной группы лекарственных средств. Медикаменты данной группы усиливают синтетические процессы в организме, т. е. помогают организму восстановить тонус после истощения. По действию подобен биоактивному эндогенному синтезируемому мужскому гормону тестостерону. В отличие от него нандролон оказывает минимальный андрогенный эффект (он проявляется развитием вторичных мужских половых признаков, их усилением), но при этом сохраняет выраженное метаболическое влияние.

Фармакокинетика

После инъекционного введения препарата его концентрация в плазме крови достигает максимума в среднем через сутки. Особенность введения обуславливает всю фармакокинетику - препарат медленно всасывается, что создает его пролонгированное действие.

Период полувыведения действующего вещества равен в среднем 10 дням, но может достигать 13 суток. Из депо в месте введения он составляет около 6 дней.
Особенностью фармакокинетики данного препарата является растворимость в жирах.

Показания к применению

Основными показаниями к применению являются:

  • истощение организма во время заболевания;
  • наличие дистрофии мышечной или другого генеза, миопатии;
  • поддержание тонуса организма во время периода выздоровления после заболевания;
  • наличие диабетической ретинопатии у больных сахарным диабетом;
  • остеопороз различного происхождения;
  • карцинома молочной железы;
  • ожоги обширной локализации.

Нандролон оказывает положительный эффект при анемиях, вызванных хроническими заболеваниями или кровотечениями.

Ограниченно можно использовать данный препарат у спортсменов для поддержания тонуса организма на кратковременный период.

Противопоказания

Поскольку препарат все же оказывает небольшой андрогенный эффект, его использование противопоказано при наличии карциномы простаты либо рака грудной железы у мужчин.
Из-за возможности проникновения препарата через плацентарный барьер и накопления его в тканях и органах плода, данное средство противопоказано при беременности в связи с риском возникновения маскулинизации плода. Запрещено использовать нандролона деканоат на весь период кормления грудью.

Закрытоугольная глаукома является противопоказанием для применения средства. При наличии открытоугольной формы необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление.

Как принимать Ретаболил

Режим применения и длительность приема препарата зависит от целей применения и от характера заболевания.
Для лечения анемий нандролон используется как компонент вспомогательной терапии. Дозировка для взрослых:

  • для мужчин - 200 мг препарата 1 раз в неделю.
  • для женщин - 100 мг 1 раз в неделю (меньшая дозировка обусловлена стремлением снизить влияние андрогенных эффектов при сохранении анаболических).

Укол производят внутримышечно.
Назначение лекарства следует отменить при появлении соответствующего улучшения лабораторных показателей состояния крови. Отмена производится при предшествующем снижении дозировки препарата либо кратности применения. В случае повторного возникновения плохих показателей анализов со стороны крови прием лекарства можно возобновить.

При сахарном диабете

Всегда необходимо помнить, что любой препарат из группы анаболических стероидов может влиять на выброс инсулина, который часто используется диабетиками для контроля уровня сахара крови. При приеме нандролона сложнее контролировать глюкозу в организме, поэтому необходимо регулярно проверять ее показатели в крови при сахарном диабете.

В бодибилдинге

Препарат можно использовать короткими курсами для усиления набора мышечной массы и повышения выносливости организма, что важно для каждого бодибилдера. Используется наравне с метаном - другим анаболическим стероидом.

Длительное применение может вызвать синдром отмены при прекращении употребления препарата и способно усиливать проявление нежелательных эффектов.

Побочные действия

Нежелательные проявления при лечении данным препаратом можно разделить на категории в зависимости от влияния на те либо иные органы.

Желудочно-кишечный тракт

Со стороны органов пищеварения могут наблюдаться диспепсические расстройства, такие как тошнота, в редких случаях рвота, которая чаще всего приносит облегчение.

Органы кроветворения

Во время лечения препарат влияет на красный костный мозг, поэтому в анализах может быть обнаружено повышение содержание гемоглобина.

Центральная нервная система

Пациенты, у которых отмечаются приступы мигрени, могут жаловаться на головные боли во время терапии. У таких людей тщательно оцениваются и сопоставляются по важности риски возникновения боли и польза от применения данного лекарственного средства.
Пациентам с эпилепсией нужно избегать употребления анаболических стероидов.

Со стороны мочевыделительной системы

Препарат не оказывает влияния на мочевыводящие органы.

Со стороны репродуктивных органов

У женщин чаще всего могут наблюдаться нарушения менструального цикла, вирилизация. У мужчин при длительном использовании наблюдаются гинекомастия, нарушения функции яичек по типу олигоспермии. Для обоих полов характерно усиление или снижение либидо, боли в животе различного характера.

Со стороны дыхательной системы

Средство может влиять на задержку жидкости в организме, что повышает нагрузку на сердечно-сосудистую систему, в частности на сердце. Это, в свою очередь. может вызвать застой жидкости в малом кругу кровообращения и в тканях легких, что проявляется в виде одышки. В случае наличия у пациента сердечной недостаточности одышка может многократно усиливаться.

Аллергии

Перед использованием лекарства необходимо провести индивидуальную пробу на чувствительность к действующему веществу. В случае возникновения сыпи или отека дальнейшее использование лекарственного средствА противопоказано.

Особые указания

При лечении может возникать артериальная гипертензия, которая проходит по окончании использования лекарства.

Дозировка Ретаболила детям

Поскольку у детей не развита на достаточном уровне эндокринная система, особенно половые гормоны, применение нандролона в детском возрасте должно основываться на рисках и пользе от терапии.
Для детей дозировка составляет 400 мкг на килограмм массы тела каждые 4 недели.

Применение в пожилом возрасте

Данное средство можно использовать у людей преклонного возраста при истощении и дистрофии, но нужно учитывать состояние функций печени и почек.

Применение при беременности и в период лактации

Поскольку препарат может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в тканях и органах плода, нандролон запрещено применять во втором и третьем триместрах беременности.
Нандролон также проникает в грудное молоко и может передаваться ребенку при кормлении, поэтому данное лекарственное средство запрещено использовать в течение всего периода вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Нандролон можно применять при наличии почечной недостаточности. Поскольку нет точных данных насчет выведения действующего вещества и его накопления при нарушениях функции почек, при лечении препаратом пациент не нуждается в корректировке дозировки.

Применение при нарушениях функции печени

Нандролон метаболизируется в печени ферментными реакциями, которые применяются и для трансформации эндогенно-синтезируемых стероидов. Длительное использование лекарства повышает риск гепатотоксичности и возникновения онкологических поражений печени, поэтому препарат следует ограничить в применении при заболеваниях этого органа.

Совместимость с алкоголем

Биохимические процессы в организме, которые происходят из-за употребления алкоголя, нарушают синтез белка в достаточном количестве. Поскольку основной эффект анаболических стероидов заключается в усилении продуцирования последнего, употребление алкоголя на время терапии нандролоном следует ограничить из-за снижения влияния действующего вещества.

Влияние на способность управлять механизмами

Нандролон не оказывает действие на концентрацию внимания, а значит, не влияет на способность управлять транспортным средством или механизмами, требующими высокой концентрации внимания.

Передозировка

Передозировка сопровождается нарушением метаболических реакций организма, работы желез внутренней секреции. Поскольку специального антидота не существует, для устранения такого состояния используется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении со средствами, которые влияют на свертываемость крови (например, антикоагулянты), необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели. Лучше снижать дозу антикоагулянтов на время приема анаболических стероидов.

При совместном применении с кортикостероидами или любыми другими гормонами надпочечников возможно появление отеков, поэтому желательно не совмещать курсы лечения разными стероидами или гормонами.

Совместное применение с эритропоэтином - веществом, стимулирующим создание новых эритроцитов, - потенцирует его действие. В связи с чем эритропоэтин можно использовать в меньшей дозировке.

Кальцитонин проявляет антагонизм к нандролону, что может привести к снижению эффективности обоих веществ в случае их одновременного применения.

Сахаропонижающие пероральные средства действуют сильнее под влиянием анаболических стероидов.

Нандролон, как и другие анаболические стероиды, влияет на лабораторные показатели гормонов щитовидной железы, но функция самого органа не снижается.

Ретаболил - анаболический стероид пролонгированного действия от венгерского фармацевтического «гиганта» «Гедеон Рихтер». Действующим веществом в препарате выступает нандролона деканоат. Если оставить в стороне «теневую сторону» применения ретаболила - в качестве допинга в спорте высших и не очень достижений - то данный препарат используется в тех случаях, когда необходима интенсификация белкового обмена: после хирургических вмешательств, травм, серьезных ожогов, при тяжело протекающих инфекционных заболеваниях, кахексиях, а также при необходимости затормозить потерю костной массы при остеопорозе.

Все присутствующие на современной фармацевтическом рынке андрогенно-анаболические препараты представляют собой синтетические аналоги мужского полового гормона тестостерона. Это говорит о том, что молекулы данных препаратов хоть и очень похожи, но не идентичны естественному гормону. Однако в любом случае подобное сходство дает возможность искусственно созданным химическим веществам вступать во взаимодействие с соответствующими рецепторами в организме человека и вызывать ряд метаболических и физиологических изменений. Термин «андрогенно-анаболические стероиды» представляется наиболее объективным. Несмотря на определенные отличие в химической структуре, молекулы различных анаболических стероидов проявляют как анаболический, так и андрогенный эффект. Первый выражается в активизации в клетках анаболических процессов (синтез белков, углеводов, ферментов, образование новых тканей, задержка воды, витаминов и минералов в организме). Второй заключается в усилении вторичных мужских половых признаков, включая поведение по мужскому типу и увеличение сексуального влечения как у мужчин, так и у женщин. Попытки фармакологов полностью разделить андрогенное и анаболическое действие препаратов потерпели неудачу: было установлено, что в любом случае с молекулой вводимого вещества взаимодействуют одни и те же рецепторы, отвечающие как за андрогенные, так и за анаболические эффекты.

Если же говорить конкретно о ретаболиле, то он, в сравнении с тестостероном, обладает более высокой анаболической, нежели андрогенной активностью. Использование в качестве эфира деканоата (в отличие, скажем, от фенрлпропионата) позволяет ретаболилу сохранять свое действие в течение 3-4 недель (и это после разовой инъекции!). Андрогенное действие препарата заключается в активации синтеза нуклеиновых кислот и структурных белков, усилении клеточного дыхания и окислительного фосфорилирования в поперечно-полосатых мышцах с аккумуляцией макроэргических соединений (АТФ, креатинфосфата). Ретаболил способствует удержанию кальция в костях, увеличению плотности костной массы (что имеет ключевое значение при остеопорозе), повышает аппетит, увеличивает мышечную массу. Анаболическое действие препарата выражается в стимуляции восстановительных процессов в эпителии, костной и мышечной тканях. Ретаболил облегчает всасывание аминокислот из тонкого кишечника (на фоне белковой диеты), в результате чего создается положительный азотистый баланс.

Ретаболил выпускается в виде масляного раствора для внутримышечного введения. Доза препарата подбирается врачом индивидуально. В среднем разовая доза для взрослых составляет 50 мг (1 ампула) каждые 3-4 недели. При миопатиях (прогрессирующих мышечных дистрофиях), тяжелой почечной недостаточности, онкологических заболеваниях дозы (или кратность приема) могут быть выше. Доза ретаболила для детей рассчитывается, исходя из массы тела, и составляет 400 мкг на 1 кг каждые 3-4 недели. Применение ретаболила подразумевает получение с пищей достаточного количества белков, углеводов, жиров, витаминов, минеральных веществ. При применении препарата в высоких дозах в период созревания существует возможность преждевременного закрытие зон роста.

Фармакология

Ретаболил является синтетическим производным тестостерона, анаболическим препаратом пролонгированного действия (депо-препарат). Стимулирует синтез белка в организме, вызывает задержку азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфора, что приводит к увеличению мышечной массы и ускорению роста костей, задержке воды в организме. Обладает низкой андрогенной активностью.

Фармакокинетика

Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в кровоток с T 1/2 6 дней. В крови эфир быстро гидролизуется в нандролон с T 1/2 менее 1 часа. В целом T 1/2 для комбинированного процесса гидролиза, распределения и выведения нандролона из плазмы составляет 4.3 ч. Нандролон метаболизируется в печени. Метаболитами, выводимыми почками, являются 19-норандостерон, 19-норэтиохоланон и 19-норэпиантростерон. Данные о фармакологической активности этих метаболитов не известны.

Форма выпуска

Раствор для в/м введения масляный зеленовато-желтого цвета, прозрачный, с характерным запахом, без посторонних видимых механических включений.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, изопропиловый спирт, масло подсолнечное.

1 мл - ампулы (1) - пачки картонные.

Дозировка

Ретаболил может быть назначен как стационарным, так и амбулаторным больным. Препарат вводят глубоко в/м. Доза препарата определяется индивидуально. Средняя разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг каждые 3-4 недели. При миопатиях могут быть установлены индивидуальные дозы. При тяжелой почечной недостаточности доза составляет 50 мг еженедельно. Онкологическим больным можно назначать в дозе 50 мг каждые 5 дней.

Детям Ретаболил назначают в дозе 400 мкг/кг массы тела каждые 3-4 недели.

Передозировка

Симптомы: усиление описанных побочных эффектов.

Проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае появления признаков вирилизации показана отмена препарата.

Взаимодействие

С осторожностью следует назначать Ретаболил на фоне применения антикоагулянтов непрямого действия (возможно усиление их действия), гипогликемизирующих препаратов (возможно усиление их гипогликемического действия).

Побочные действия

У больных обоего пола: тошнота, потеря аппетита, рвота, чувство жжения в языке, усиление или снижение либидо, акне (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста). Может наблюдаться задержка азота, натрия и воды в организме, отеки, холестаз, желтуха, усиление васкуляризации кожных покровов, гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы).

Подавление секреции гонадотропина.

У женщин: симптомы вирилизации (гирсутизм, облысение, необратимое снижение тембра голоса, нарушения менструального цикла, подавление функции яичников, увеличение клитора).

У мужчин: подавление функции яичек, олигоспермия, гинекомастия, увеличение полового члена, частые эрекции в пубертатном возрасте.

Показания

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Заболевания, при которых необходимо длительное применение анаболических средств:

  • остеопороз различного генеза;
  • кахексия различной этиологии;
  • нарушение белкового обмена после серьезных ожогов, травм, хирургических операций, лучевой терапии, при тяжелых инфекционных заболеваниях;
  • прогрессирующая мышечная дистрофия;
  • спинальная амиотрофия Верднига-Гоффмана;
  • диабетическая ретинопатия;
  • диссеминированный рак молочной железы у женщин (в качестве паллиативного метода лечения);
  • гломерулонефрит, программный гемодиализ у больных с хронической почечной недостаточностью.

Ретаболил можно применять в комбинированной терапии с глюкокортикоидами, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.

Противопоказания

  • нефротический синдром;
  • рак предстательной железы;
  • острый или хронический простатит;
  • рак грудной железы у мужчин;
  • тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при тяжелом поражении печени, при печеночной недостаточности у онкологических больных или у больных с метастазами в печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью назначается больным с почечной недостаточностью.

Применение у детей

В связи с андрогенной активностью детям препарат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск. При применении Ретаболила в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста.

Особые указания

Для достижения оптимального терапевтического эффекта на фоне терапии Ретаболилом пациент должен получать с пищей адекватное количество белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.

В связи с андрогенной активностью женщинам и детям препарат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

При применении Ретаболила в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста.

С осторожностью препарат следует применять при сердечной, почечной недостаточности, артерильной гипертензии, мигрени, эпилепсии, глаукоме (или при наличии их в анамнезе), поскольку анаболические стероиды вызывают задержку натрия и жидкости в организме. Во время лечения Ретаболилом следует проводить тщательный контроль внутриглазного давления.

Перед началом и во время лечения препаратом необходимо проводить ректальный контроль размера предстательной железы.

В некоторых случаях на фоне применения препарата наблюдаются нарушения показателей некоторых функциональных печеночных проб. Поэтому каждые 4 недели следует контролировать функцию печени.

У больных сахарным диабетом Ретаболил может вызвать увеличение толерантности к глюкозе, тем самым уменьшая потребность в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах.

У больных с метастазами рака молочной железы в кости может развиваться гиперкальциемия. В этом случае терапия анаболическими стероидами может быть назначена только после нормализации уровня кальция в крови.

Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым!

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения масляный зеленовато-желтого цвета, прозрачный, с характерным запахом, без посторонних видимых механических включений.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, изопропиловый спирт, масло подсолнечное.

1 мл - ампулы (1) - пачки картонные.


Клинико-фармакологическая группа: Анаболический стероид для системного применения - депо-форма


Регистрационный номер: П N014823/01


Дата регистрации: 26.12.08


Сведения об упаковке: р-р д/в/м введения масляный 50 мг/1 мл: амп. 1 шт.


Описание лекарственного препарата РЕТАБОЛИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата РЕТАБОЛИЛ для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2013 года.

Фармакологическое действие
Ретаболил является синтетическим производным тестостерона, анаболическим препаратом пролонгированного действия (депо-препарат). Стимулирует синтез белка в организме, вызывает задержку азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфора, что приводит к увеличению мышечной массы и ускорению роста костей, задержке воды в организме. Обладает низкой андрогенной активностью.
Фармакокинетика

Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в кровоток с T 1/2 6 дней. В крови эфир быстро гидролизуется в нандролон с T 1/2 менее 1 часа. В целом T 1/2 для комбинированного процесса гидролиза, распределения и выведения нандролона из плазмы составляет 4.3 ч. Нандролон метаболизируется в печени. Метаболитами, выводимыми почками, являются 19-норандостерон, 19-норэтиохоланон и 19-норэпиантростерон. Данные о фармакологической активности этих метаболитов не известны.


Показания

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Заболевания, при которых необходимо длительное применение анаболических средств:

— остеопороз различного генеза;

— кахексия различной этиологии;

— нарушение белкового обмена после серьезных ожогов, травм, хирургических операций, лучевой терапии, при тяжелых инфекционных заболеваниях;

— прогрессирующая мышечная дистрофия;

— спинальная амиотрофия Верднига-Гоффмана;

— диабетическая ретинопатия;

— диссеминированный рак молочной железы у женщин (в качестве паллиативного метода лечения);

— гломерулонефрит, программный гемодиализ у больных с хронической почечной недостаточностью.

Ретаболил можно применять в комбинированной терапии с глюкокортикоидами, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.


Режим дозирования

Ретаболил может быть назначен как стационарным, так и амбулаторным больным. Препарат вводят глубоко в/м. Доза препарата определяется индивидуально. Средняя разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг каждые 3-4 недели. При миопатиях могут быть установлены индивидуальные дозы. При тяжелой почечной недостаточности доза составляет 50 мг еженедельно. Онкологическим больным можно назначать в дозе 50 мг каждые 5 дней.

Детям Ретаболил назначают в дозе 400 мкг/кг массы тела каждые 3-4 недели.


Побочное действие

У больных обоего пола: тошнота, потеря аппетита, рвота, чувство жжения в языке, усиление или снижение либидо, акне (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста). Может наблюдаться задержка азота, натрия и воды в организме, отеки, холестаз, желтуха, усиление васкуляризации кожных покровов, гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы).

Подавление секреции гонадотропина.

У женщин: симптомы вирилизации (гирсутизм, облысение, необратимое снижение тембра голоса, нарушения менструального цикла, подавление функции яичников, увеличение клитора).

У мужчин: подавление функции яичек, олигоспермия, гинекомастия, увеличение полового члена, частые эрекции в пубертатном возрасте.


Противопоказания

— нефротический синдром;

— рак предстательной железы;

— острый или хронический простатит;

— рак грудной железы у мужчин;

— тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень;

— беременность и период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.


Применение препарата РЕТАБОЛИЛ при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение препарата РЕТАБОЛИЛ при нарушении функции печени

Препарат противопоказан к применению при тяжелом поражении печени, при печеночной недостаточности у онкологических больных или у больных с метастазами в печени.


Применение препарата РЕТАБОЛИЛ при нарушении функции почек
Препарат с осторожностью назначается больным с почечной недостаточностью.
Применение препарата РЕТАБОЛИЛ у пожилых пациентов
Данные о применении Ретаболила у пациентов пожилого возраста не предоставлены.
Применение препарата РЕТАБОЛИЛ у детей
В связи с андрогенной активностью детям препарат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск. При применении Ретаболила в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста.
Особые указания

Для достижения оптимального терапевтического эффекта на фоне терапии Ретаболилом пациент должен получать с пищей адекватное количество белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.

В связи с андрогенной активностью женщинам и детям препарат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

При применении Ретаболила в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста.

С осторожностью препарат следует применять при сердечной, почечной недостаточности, артерильной гипертензии, мигрени, эпилепсии, глаукоме (или при наличии их в анамнезе), поскольку анаболические стероиды вызывают задержку натрия и жидкости в организме. Во время лечения Ретаболилом следует проводить тщательный контроль внутриглазного давления.

Перед началом и во время лечения препаратом необходимо проводить ректальный контроль размера предстательной железы.

В некоторых случаях на фоне применения препарата наблюдаются нарушения показателей некоторых функциональных печеночных проб. Поэтому каждые 4 недели следует контролировать функцию печени.

У больных сахарным диабетом Ретаболил может вызвать увеличение толерантности к глюкозе, тем самым уменьшая потребность в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах.

У больных с метастазами рака молочной железы в кости может развиваться гиперкальциемия. В этом случае терапия анаболическими стероидами может быть назначена только после нормализации уровня кальция в крови.

Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым!


Передозировка

Симптомы: усиление описанных побочных эффектов.

Проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае появления признаков вирилизации показана отмена препарата.


Лекарственное взаимодействие
С осторожностью следует назначать Ретаболил на фоне применения антикоагулянтов непрямого действия (возможно усиление их действия), гипогликемизирующих препаратов (возможно усиление их гипогликемического действия).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия хранения и сроки годности

Условия хранения:

Хранить при температуре 15-30°С, в недоступном для детей месте.

Раствор Ретаболила под влиянием холода может становиться мутным. В этом случае перед использованием ампулу с препаратом необходимо нагреть до растворения кристаллов.

Срок годности:

Не использовать препарат по истечении срок годности, указанного на упаковке.