Historia fenotropila. Fenotropilus – dramatyczna historia stworzenia – wędrówka drogą do wyższej mądrości

Nazwa handlowa: FENOTROPIL ® (PHENOTROPIL ®)

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

Nazwa chemiczna:

N-karbamoilo-metylo-4-fenylo-2-pirolidon

Właściwości farmakologiczne

Grupa farmakoterapeutyczna:

Lek nootropowy

Farmakodynamika.

Fenotropil jest lekiem nootropowym o wyraźnym działaniu przeciwamnestycznym, ma bezpośredni wpływ aktywujący na integracyjną aktywność mózgu, sprzyja konsolidacji pamięci, poprawia koncentrację i aktywność umysłową, ułatwia proces uczenia się, zwiększa szybkość przekazywania informacji między mózgiem półkule mózgu, zwiększa odporność tkanki mózgowej na niedotlenienie i działanie toksyczne, działa przeciwdrgawkowo i przeciwlękowo, reguluje procesy aktywacji i hamowania ośrodkowego układu nerwowego, poprawia nastrój.

Fenotropil korzystnie wpływa na procesy metaboliczne i krążenie krwi w mózgu, stymuluje procesy redoks, zwiększa potencjał energetyczny organizmu poprzez wykorzystanie glukozy, poprawia regionalny przepływ krwi w niedokrwionych obszarach mózgu. Zwiększa zawartość noradrenaliny, dopaminy i serotoniny w mózgu, nie wpływa na poziom zawartości GABA, nie wiąże się z receptorami GABA A ani GABA B i nie ma zauważalnego wpływu na spontaniczną aktywność bioelektryczną mózgu .

Fenotropil nie ma wpływu na oddychanie i układ sercowo-naczyniowy, wykazuje niewyraźne działanie moczopędne , stosowany jako kurs ma działanie anoreksogenne.

Stymulujące działanie fenotropilu objawia się jego zdolnością do wywierania umiarkowanie wyraźnego działania na reakcje motoryczne, zwiększaniem wydajności fizycznej, wyraźnym antagonizmem wobec kataleptycznego działania neuroleptyków, a także osłabieniem nasilenia hipnotycznego działania etanolu i heksenal.

Psychostymulujące działanie fenotropilu dominuje w sferze ideacyjnej . Umiarkowane działanie psychostymulujące leku łączy się z działaniem przeciwlękowym, poprawia nastrój i ma pewne działanie przeciwbólowe, zwiększając próg wrażliwości na ból.

Adaptogenne działanie Fenotropilu objawia się zwiększeniem odporności organizmu na stres w warunkach nadmiernego stresu psychicznego i fizycznego, zmęczenia, hipokinezy i unieruchomienia oraz niskich temperatur.

Podczas przyjmowania Fenotropilu zaobserwowano poprawę widzenia, która objawia się wzrostem ostrości, jasności i pola widzenia.

Fenotropil poprawia ukrwienie kończyn dolnych.

Fenotropil pobudza wytwarzanie przeciwciał w odpowiedzi na wprowadzenie antygenu, co wskazuje na jego właściwości immunostymulujące, ale jednocześnie nie przyczynia się do rozwoju natychmiastowej nadwrażliwości i nie zmienia alergicznej reakcji zapalnej skóry spowodowanej wprowadzenie obcego białka.

W trakcie stosowania leku Fenotropil nie rozwija się uzależnienie od leku, tolerancja ani „zespół odstawienny”.

Działanie Fenotropilu pojawia się już po pojedynczej dawce, co ma znaczenie przy stosowaniu leku w ekstremalnych warunkach.

Fenotropil nie ma właściwości teratogennych, mutagennych, rakotwórczych ani embriotoksycznych. Toksyczność jest niska, dawka śmiertelna w ostrym eksperymencie wynosi 800 mg/kg.

Farmakokinetyka.

Fenotropil szybko się wchłania, przenika do różnych narządów i tkanek, łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Bezwzględna biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi 100%. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po 1 godzinie, okres półtrwania wynosi 3-5 godzin. Fenotropil nie jest metabolizowany w organizmie i jest wydalany z organizmu w postaci niezmienionej. Około 40% leku jest wydalane z moczem, a 60% z żółcią i potem.

Wskazania do stosowania

Choroby ośrodkowego układu nerwowego różnego pochodzenia, zwłaszcza związane z chorobami naczyniowymi i zaburzeniami metabolicznymi mózgu, zatruciem (szczególnie w stanach pourazowych i zjawiskach przewlekłej niewydolności naczyń mózgowych), któremu towarzyszy pogorszenie funkcji intelektualnych i pamięciowych, obniżone aktywność silnika;

Stany neurotyczne, objawiające się letargiem, wzmożonym wyczerpaniem, zmniejszoną aktywnością psychomotoryczną, zaburzeniami uwagi, zaburzeniami pamięci;

Zakłócenia w procesach uczenia się; Łagodna do umiarkowanej depresja; Zespoły psychoorganiczne, objawiające się zaburzeniami intelektualno-mnestycznymi i zjawiskami apatyczno-abulicznymi, a także wiotkimi stanami apatycznymi w schizofrenii;

Stany konwulsyjne;

Otyłość(pochodzenie pokarmowo-konstytucyjne);

Zapobieganie niedotlenieniu, zwiększenie odporności na stres, korekta stanu funkcjonalnego organizmu w ekstremalnych warunkach aktywności zawodowej w celu zapobiegania rozwojowi zmęczenia i zwiększenia sprawności psychofizycznej, korekta biorytmu dobowego, odwrócenie cyklu sen-czuwanie;

Przewlekły alkoholizm(w celu ograniczenia zjawisk osłabienia, depresji, zaburzeń intelektualnych i psychicznych).

PRZECIWWSKAZANIA

Indywidualna nietolerancja.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

Fenotropil stosuje się ostrożnie u pacjentów z ciężkimi organicznymi uszkodzeniami wątroby i nerek, ciężkimi postaciami nadciśnienia tętniczego, u pacjentów z miażdżycą, a także u pacjentów, u których w przeszłości występowały napady paniki, stany lękowe lub ostre stany psychotyczne, szczególnie w przypadku pobudzenie psychomotoryczne, ze względu na możliwość nasilenia lęku, paniki, omamów i majaczeń, a także u pacjentów ze skłonnością do reakcji alergicznych na leki nootropowe z grupy pirolidonów.

STOSOWAĆ W CIĄŻY I LAKTACJI

Fenotropilu nie należy przepisywać kobietom w ciąży i karmiącym piersią ze względu na brak danych z badań klinicznych.

SPOSÓB STOSOWANIA I DAWKI

Fenotropil stosuje się doustnie, bezpośrednio po posiłku. Dawkę leku i czas trwania leczenia powinien ustalić lekarz. Dawki różnią się w zależności od charakterystyki stanu pacjenta. Średnia pojedyncza dawka wynosi 150 mg (od 100 mg do 250 mg); średnia dawka dzienna wynosi 250 mg (zakres od 200 mg do 300 mg). Maksymalna dopuszczalna dawka wynosi 750 mg na dzień. Zaleca się podzielenie dawki dziennej na 2 dawki. Dawkę dzienną do 100 mg przyjmować raz rano, a powyżej 100 mg podzielić dawkę dzienną na dwie dawki. Czas trwania leczenia może wynosić od 2 tygodni do 3 miesięcy. Średni czas trwania leczenia wynosi 30 dni. W razie potrzeby kurs można powtórzyć po miesiącu.

Dla poprawy wyników – 100-200 mg raz rano przez 2 tygodnie (dla sportowców – 3 dni).

EFEKT UBOCZNY

Bezsenność (jeśli lek zostanie przyjęty po godzinie 15:00). U niektórych pacjentów w ciągu pierwszych 1-3 dni stosowania leku może wystąpić pobudzenie psychomotoryczne, przekrwienie skóry, uczucie ciepła i podwyższone ciśnienie krwi.

PRZEDAWKOWAĆ

Nie było przypadków przedawkowania. Leczenie: leczenie objawowe.

INTERAKCJE Z INNYMI LEKAMI

Fenotropil może nasilać działanie leków stymulujących ośrodkowy układ nerwowy, leków przeciwdepresyjnych i leków nootropowych.

SPECJALNE INSTRUKCJE

W przypadku nadmiernego wyczerpania psycho-emocjonalnego na tle chronicznego stresu i zmęczenia, przewlekłej bezsenności, pojedyncza dawka fenotropilu pierwszego dnia może powodować ostrą potrzebę snu. Pacjentom leczonym ambulatoryjnie należy zalecić rozpoczęcie leczenia w dni wolne od pracy.

FORMULARZ WYDANIA

Do każdego słoiczka 1, 2 lub 3 blistry wraz z instrukcją użycia w opakowaniu kartonowym.

Warunki przechowywania

Lista B. W miejscu suchym, chronionym przed światłem i niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 30 0 C

WARUNKI WAKACJI OD APTEK

Opis obowiązuje od 31.03.2014

• Nazwa łacińska: Fenotropil
• Kod ATX: N06BX
• Substancja aktywna: N-karbamoilometylo-4-fenylo-2-pirolidon
• Producent: Valenta Pharmaceuticals, JSC, Shchelkovo, Federacja Rosyjska

Mieszanina

Jedna tabletka zawiera substancję czynną (fenotropil) – 100 mg; Substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana - 46,48 mg; monohydrat laktozy (cukier mleczny) – 51,52 mg; stearynian wapnia - 2 mg.

Formularz zwolnienia

Tabletki mają kształt płasko-cylindryczny, są kremowe, białe lub żółtawe. Opakowania po 30 i 10 sztuk.

efekt farmakologiczny

Co to jest fenotropil ( INN - Fenotropil)? Ten nootropowy , mający wyraźny działanie antyamnestyczne. Narkotyk poprawia pamięć i proces uczenia się. Zwiększa zdolność koncentracji i zapamiętywania. Zmniejsza toksyczne działanie niektórych leków i działanie nasenne etanol I heksobarbital . Poprawia nastrój, obniża próg wrażliwości na ból. Zwiększa wydajność fizyczną.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Po dostaniu się do przewodu pokarmowego wchłania się szybko i dobrze. Maksymalne możliwe stężenie w osoczu krwi można zaobserwować po 1 godzinie, wydalane po 3-5 godzinach w postaci niezmienionej z moczem (40%), żółcią i potem (60%). Nie w ciele .

Poprawia ukrwienie mózgu, aktywuje i normalizuje zachodzące w nim reakcje redoks. W niedokrwionych obszarach mózgu stymuluje normalizację regionalnego przepływu krwi. Poprawia się także ukrwienie kończyn dolnych.

Bez wpływu spontaniczna aktywność bioelektryczna mózgu i o godz Poziom zawartości GABA, zwiększa poziom, noradrenalina I . Pod tym względem poprawia się nastrój i ogólne samopoczucie.

Przedstawia aktywność anorektyczna przy długotrwałym użytkowaniu. Lek w jakiś sposób poprawia wzrok.

Nie jest czynnik rakotwórczy i nie ma działanie embriostatyczne.

Zaczyna działać już po pierwszym użyciu. Krytyczna dawka śmiertelna wynosi 800 mg.

Wskazania do stosowania Fenotropilu

Do czego służą tabletki Fenotropil?

• różne choroby ośrodkowego układu nerwowego, zwłaszcza związane z zaburzeniami dopływu krwi do mózgu lub procesami metabolicznymi;
• zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci;
• niektóre typy ( I , jako skutek uboczny choroby);
• zwiększony stres psychiczny i fizjologiczny;
• Uważa się, że wskazania do stosowania leku różnią się stopniem nasilenia;
• normalizacja biorytmów;
• z genezą pokarmowo-konstytucyjną.

Przeciwwskazania

Indywidualna nietolerancja składników leku. Szczególną ostrożność należy zachować u dzieci i pacjentów nadciśnienie tętnicze , z organicznym uszkodzeniem nerek i wątroby, ciężkim stanem i cierpiącym na różne ostre stany psychopatyczne.

Skutki uboczne

Najczęstszym działaniem niepożądanym jest przede wszystkim przyjmowanie leku na 6-8 godzin przed snem.

Można zaobserwować wzrost ciśnienia krwi, pobudzenie psychomotoryczne i nagłe uderzenia gorąca.

Instrukcja stosowania Fenoptropilu (sposób i dawkowanie)

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem, on doradzi wymagane dawkowanie i czas trwania leczenia. Istnieje również uniwersalna instrukcja dotycząca fenotropilu.

Jak brać pigułki? Wewnątrz, ustnie. Lek należy pić bezpośrednio po posiłku, popijając dużą ilością wody. Lepiej rano. Maksymalna dopuszczalna dawka dzienna wynosi 750 mg. Średnio dopuszczalne jest jednorazowe przyjmowanie 100-250 mg i 200-300 mg dziennie. Jeśli pojedyncza dawka jest większa niż 100 mg, lek dzieli się na 2 dawki.

Na otyłość– 100-200 mg przyjmowane raz rano, przez 1-2 miesiące.

Dla zwiększenia wydajności– 100-200 mg rano, przez 15 dni.

Średni czas trwania leczenia wynosi około miesiąca (do trzech). W razie potrzeby kurs można powtórzyć przez kolejne 30 dni.

Przedawkować

Działania niepożądane mogą się nasilić. Do chwili obecnej nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania. Leczenie: w zależności od objawów.

Interakcja

Fenotropil nasila działanie leków, które wpływają ośrodkowy układ nerwowy, różny leki przeciwdepresyjne i inne leki nootropowe.

Warunki sprzedaży. Fenotropil – na receptę czy nie?

Lek wydawany jest w aptekach na podstawie recepty. Chociaż znane są przypadki, czasami lek można było kupić bez recepty.

Warunki przechowywania

Najlepiej spożyć przed datą

Z zastrzeżeniem warunków przechowywania - 5 lat.

Analogi i substytuty

Kod ATX poziomu 4 pasuje do:

Lek nie ma analogów strukturalnych zawierających tę samą substancję czynną. Jednak jest klasa nootropy posiadające podobne właściwości lecznicze. Najpopularniejszymi analogami fenotropilu są ( nootropil ).

Co jest lepsze Fenotropil czy Nootropil?

Zawiera inną substancję czynną - piracetam. Lek należy przyjmować etapami, a poprawa następuje zwykle po dwóch tygodniach, w przeciwieństwie do Fenotropilu, który działa natychmiast.

Często jednak obserwuje się to podczas przyjmowania nootropilu hiperstymulacja ośrodkowego układu nerwowego , ze względu na oddzielenie objawów niektórych efektów psychotropowych przy długotrwałym stosowaniu. Jego zastosowanie jest uzasadnione, gdy konieczne jest szybkie zmobilizowanie sił organizmu w szczególnie ekstremalnych warunkach.

Cena analogu jest niewątpliwie niższa, ale przebieg leku jest dłuższy.

Alkohol i lekarstwa Fenotropil

Ze względu na fakt, że lek zmniejsza działanie toksyczne etanol i wspomaga regenerację centralnego układu nerwowego, lek jest kompatybilny nie tylko z alkoholem. Jest stosowany w leczeniu alkoholizm .

Fenotropil na odchudzanie

Podczas przyjmowania leku następuje zmniejszenie i zwiększenie aktywności motorycznej. W związku z tym Fenotropil może być stosowany jako lek na odchudzanie. Wystarczy przyjmować 100-200 mg rano, po posiłku przez jeden lub dwa miesiące.

Specjalne instrukcje

Fenotropil jest często stosowany w sporcie. Lek wliczony w cenę Światowa Agencja Antydopingowa na liście zabronionych doping .

Niektórzy porównują działanie Fenotropilu z dobrze znanym lekiem amfetamina , chociaż nie jest to prawdą. Najprawdopodobniej zamieszanie spowodowane jest przedrostkiem „ suszarka do włosów” (pochodna ) W tytule. A jeśli przestrzegana jest właściwa dawka, lek nie uzależnia i syndrom odstawienia .

Koncepcja neuromodulacyjna - odkrycie rosyjskich naukowców

Rozmowa z zastępcą dyrektora generalnego ds. nauki, dyrektorem
Zakład Farmakologii Doświadczalnej i Klinicznej Holdingu”
Leki domowe”, autor koncepcji neuromodulacyjnej, deweloper
leki typu neuromodulatora [autora] –
Walentyna Iwanowna Achapkina.

Corr.: Osiągnięcia rosyjskich naukowców w dziedzinie farmakologii często sprowadzają się albo do odtworzenia tego, co powstało za granicą, albo do stworzenia leków znanych już grup. Ostatnio coraz częściej słyszy się o nowych lekach neuromodulacyjnych, na przykład fenotropilu, który podobno działa cuda i co najbardziej zaskakujące, mówi się, że leki te zostały po raz pierwszy opracowane w Rosji, a koncepcja neuromodulatora została odkryta i sformułowana przez Ciebie na opieramy się na wynikach własnych, wieloletnich badań. Czy tak jest i jakie są perspektywy dla tego nowego kierunku?

V.I.: Bóg czyni cuda, a my jesteśmy tylko Jego słabym i bardzo nieudanym naśladownictwem. Stworzenie nowej klasy leków rzeczywiście nie jest zwykłym wydarzeniem w medycynie. Konkretny przypadek jest szczególnym powodem do dumy. Tutaj wiele się splotło, a intelekt odniósł triumfalne zwycięstwo.

Samo pojęcie „neuromodulacji” w kontekście to modelowanie (od łacińskiego modułu – miara, próbka), model ten jest znany psychiatrom i kardiologom od dłuższego czasu, a w ostatnich latach znalazł zastosowanie w urologii. W procesie tym pod wpływem prądu elektrycznego o określonej częstotliwości zmienia się aktywność każdego indywidualnego, zaburzonego układu funkcjonalnego organizmu, tj. za pomocą prądu elektrycznego symuluje się przywrócenie zdrowej próbki próbki, zachęcając patologiczną, chorą osobę do pracy w wymaganym rytmie. Istnieje pewna niepoprawność w użyciu tego terminu i bardziej poprawne byłoby mówienie nie o neuromodulacji, ale o elektromediacji lub neuromodelowaniu, ale termin ten wszedł już do użytku w zniekształconej formie i zakorzenił się. W naszym odkryciu mówimy o modulacji (od łacińskiego modulatio - wymiar, wymiar), czyli o proporcjonalnym wpływie określonej substancji chemicznej, a nie prądu elektrycznego, na stan funkcjonalny centralnego układu nerwowego jako całości , a selektywność działania takich substancji objawia się już w samym organizmie, w zależności od obecności określonych chorób i zaburzeń lub obecności przesłanek do ich wystąpienia. Zakres dyscyplin medycznych stosowania takich substancji jest praktycznie nieograniczony, ponieważ nic w organizmie nie dzieje się bez udziału układu nerwowego. Neuromodulatory aktywują także układ odpornościowy. Należy zaznaczyć, że zarówno zwiększają aktywność układu nerwowego i odpornościowego przy obniżonym poziomie, jak i zmniejszają ich aktywność, jeśli jest ona nadmierna.

W razie potrzeby zmieniają wewnątrz- i międzysystemowe relacje strukturalne różnych funkcji, nadając im strukturę. Dlatego też działanie tych leków u osób zdrowych praktycznie nie jest odczuwalne, a u osób zdrowych wyraźnie objawia się u pacjentów lub w sytuacjach napięcia i zmęczenia. Wartość terapeutyczna i zapobiegawcza takich substancji jest nadal niezrównana. Bardzo ważne jest, aby takie leki nie były metabolizowane, to znaczy nie rozpadały się i nie wiązały się z innymi substancjami w organizmie ludzi i zwierząt oraz były całkowicie eliminowane z organizmu w niezmienionej postaci, czyli „Maur” ma wykonał swoją pracę i... wychodzi. Skuteczność zaczyna się rozwijać już od pierwszego użycia takich substancji.

To odkrycie i stworzenie nowej klasy leków – neuromodulatorów – nie zostanie jak zwykle docenione od razu. Wiem, że niektóre zagraniczne firmy i naukowcy już próbują to brać do siebie, a nawet przypisywać sobie autorstwo, ale ja najpierw złożyłem wniosek o wynalazek, a potem ogłosiłem to publicznie, więc priorytet w tym przypadku jest nasz, Rosja. Byłem zaskoczony i zadowolony, że kiedy po raz pierwszy publicznie ogłosiłem to odkrycie i wynalazek w kwietniu 2006 roku, spodziewając się oporu ze strony kolegów, naukowcy jednogłośnie mnie poparli. Jak mój kraj i jego mieszkańcy zmienili się w ciągu ostatnich lat! Możemy sobie pozwolić na otwartą radość z osiągnięć naszych kolegów. Oto pierwszy cud transformacji świadomości do pierwotnego źródła. Może ci się to wydawać dziwne, ale to drugie sprawiło mi znacznie więcej przyjemności niż samo odkrycie i stworzenie nowej klasy leków. Wraz z odkryciem koncepcji neuromodulacyjnej praktycy otrzymali narzędzie umożliwiające zrozumienie racjonalnego stosowania i dawkowania takich leków, zrozumienie mechanizmów ich wielowartościowego i czasami na pierwszy rzut oka paradoksalnego działania.

Z pełną odpowiedzialnością zauważam, że jest to zupełnie nowy kierunek w farmakoterapii i farmakoprofilaktyce, który otwiera zupełnie nowe podejścia i uformuje nowe poglądy w obszarze zapewnienia jakości życia współczesnego człowieka, a wspomniany przez Państwa lek fenotropil jest dopiero pierwsza „jaskółka” i twórca nowej klasy wysoce skutecznych substancji zwanych neuromodulatorami. Uwierz mi, nie było mi łatwo utrzymać rozwój kraju, zapobiec wyciekowi informacji i materiałów w drugiej połowie lat 80. i 90. ubiegłego wieku. O tych, delikatnie mówiąc, trudnościach nawet nie chcę pamiętać.

Corr.: Ale Fenotropil został pierwotnie uznany przez Pana za lek nootropowy. Co zmieniło się na przestrzeni lat i dlaczego stał się założycielem nowej klasy? Opowiedz historię jego powstania.

V.I.: Początkowo ogłaszano go w planie zamkniętym, jako środek psychostymulujący, potem jako środek nootropowy, a dopiero w 2006 roku – jako neuromodulator. Dzieje się tak, dopóki nauka nie zgromadzi wystarczającej ilości wiarygodnych informacji, a kto w czasach sowieckich dałby mi możliwość publikowania swoich prac i publicznego wyrażania swojej opinii. Pieczęć tajemnicy została z niego usunięta, gdy zdałem sobie sprawę, że tajemnice znajdujące się wówczas w naszym kraju znacznie łatwiej odsprzedawały się za granicę niż jawne wynalazki. Koniec lat 80. i lata 90. były rzeczywiście kolejnym trudnym okresem. Wszystko się rozpadało. Cynizm osiągnął swój szczyt. Niektórzy mądrzy ludzie zażądali, abym przekazał materiały badawcze na temat leku Amerykanom, potem Włochom lub komuś innemu. Aby przeciwstawić się wszelkim atakom, prześladowaniom i groźbom, trzeba było mieć nie tylko odwagę, ale także niewyczerpaną siłę woli. Lek został uratowany dla Rosji, ponieważ tylko ja miałem materiały badawcze i nikt nie potrzebował łuski, którą zrobili inni.

Już w latach studenckich, a następnie na Wydziale Akademii Medycznej, a następnie w Instytucie Problemów Medycznych i Biologicznych, zajmowałem się nauką, próbując korygować stan ośrodkowego układu nerwowego za pomocą różnych substancji i największe zainteresowanie tymi substancjami wzbudziło moje największe zainteresowanie cyklicznymi pochodnymi kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), uniwersalnego neuroprzekaźnika mózgu. Współpraca z medycyną kosmiczną rozpoczęła się już w czasie mojej pracy na wydziale. Wielu naukowców, zarówno tutaj, jak i na całym świecie, zaorało to pole. Nasi naukowcy w tamtym czasie byli siłą i całkowicie pozbawieni wszelkich ambicji, zwłaszcza komercyjnych, i mogli sobie pozwolić jedynie na szerokie myślenie w laboratorium. Wszystko, co nowe, zostało zmiażdżone u korzeni przez armię naukowych inkwizytorów, nawet wtedy, gdy naukowiec nie mogąc oprzeć się ich metodom wpływu, dał im pierwszeństwo wynalazkowi lub odkryciu, a on sam mógł zostać całkowicie wyrzucony z autorów i zapomniany . Takich przykładów jest niezliczona ilość. Następnie, zgłaszając się w ramach socjalistycznej konkurencji na listę dzieł naukowych inkwizytora, wszystko kazano żyć długo. Dlatego ZSRR nie dokonał masowych odkryć i wynalazków, chociaż pod wieloma względami to nasi naukowcy byli pierwsi. Na przykład nadal nie znam środka uspokajającego, który byłby skuteczniejszy niż fenazepam. W rozwoju psychostymulantów z grupy sidnoiminy również mieliśmy pierwszeństwo. Teraz trudno w to uwierzyć, ale w Związku Radzieckim autorzy otrzymali jednorazową zapłatę w wysokości 20 rubli za wynalazek. Za te pieniądze można było wówczas kupić siedem kilogramów sześćset dziewięćdziesiąt dwa gramy kiełbasy lekarskiej po cenie dwóch rubli i sześćdziesiąt kopiejek za kilogram lub czterysta razy podróżować metrem. Autorzy nie mieli żadnych praw.

Państwo przywłaszczyło sobie wynalazek, a ty też musiałeś zapukać do drzwi, udowadniając państwu i błagając go w osobie jego urzędników, że twój wynalazek jest użyteczny i potrzebny państwu i narodowi. Jednocześnie codziennie zarzucano Ci, że robisz diabła i żyjesz jak pasożyt, bo nie tworzysz wartości materialnych: nie siejesz, nie orasz, nie stoisz przy maszynie do obróbki metalu, nie robotnik lub rolnik kołchozowy. Z roku na rok, co tydzień w poniedziałki na zebraniach operacyjnych, byłem publicznie „chłostany” za moją pasję naukową i pozostawanie w tyle w socjalistycznej konkurencji, za uchylanie się od działalności społecznej. Doszło do tego, że zakazano mi pracować w bazie eksperymentalnej i pisać cokolwiek. Z mojego biurka w budynku administracyjnym usunięto maszynę do pisania, papier, długopisy i ołówki, wszystko zostało wyczyszczone zarówno z biurka, jak i stolika nocnego przy biurku. Codziennie od dziewiątej rano do szóstej wieczorem musiałem siedzieć na krześle przy pustym stole i nic nie robić. Wszystkim zabroniono ze mną rozmawiać. Liderowi grupy partyjnej polecono mnie cały czas monitorować i kilka razy dziennie demonstracyjnie wycierać kurz z mojego stołu. Powierzone jej obowiązki wykonywała posłusznie i sumiennie. Dokładnie o dziewiątej rano przez domofon surowym głosem wielki szef zapytał, czy przyszedłem do pracy, a dokładnie o szóstej wieczorem, czy wyszedłem, bo dopiero o szóstej i jednej minucie czy miałem prawo opuścić budynek administracyjny. Grałem w tę grę przez dwa dni, a trzeciego wyszedłem do pracy w laboratorium, uznając, że powinienem pozwolić im mnie zwolnić. Nie zwolnili mnie. Potem, co prawda, wymyślano coraz to nowe egzekucje, domagając się skromności, ale najwyraźniej plotki dotarły do ​​akademika, bo nagle, uparcie i częściej niż zwykle, zaczął interesować się moimi sprawami. Ja niezmiennie odpowiadałem, że wszystko w porządku, on chytrze mrużył oczy i mówił: no cóż, ale mi mówili coś przeciwnego. Wtedy z roboczą wizytą do naszego Instytutu przyjechał jeden z moich wysokich rangą krewnych i z reguły zostawiał mnie na jakiś czas w spokoju. Z jakiegoś powodu przewodniczący komitetu partyjnego, mimo że nie byłem członkiem partii, zarzucał mi, że nikogo nie poinformowałem o obecności takiego krewnego, a krewny robił mi wyrzuty i próbował wydobyć ode mnie informację: co się ze mną dzieje i czy wszystko ze mną w porządku. Nigdy nikomu się nie skarżyłam i nikogo o nic nie prosiłam, nigdy też nie wtajemniczałam nikogo w swoje problemy i sprawy. Szczerze mówiąc, nawet nie przyszło mi to do głowy. Ogólnie miałem szczęście, pracowałem na czele mojej ojczyzny, nasi starsi, twórcy medycyny kosmicznej, traktowali mnie z wielką uwagą i troską, a moi oprawcy nie mieli mocy oczyścić mojego mózgu jak mojego biurka. Co prawda udało im się ukraść moją rozprawę doktorską wraz ze wszystkimi szkicami i zniszczyć moją karierę radzieckiego naukowca, ale to było moje najmniejsze zmartwienie. Wyprzedziliśmy wówczas resztę na polu baletu i kosmosu. Marzyliśmy o polocie na Marsa i rzetelnie przygotowaliśmy program marsjański. Mimo wszystko udało mi się stworzyć grupę podobnie myślących ludzi, z naprawdę wybitnych naukowców, którzy przez te wszystkie lata nigdy mnie nie zdradzili i pomagali mi jak tylko mogli. Byłem szczęśliwy. Jesteśmy przyjaciółmi i wspieramy się do dziś.

W latach 80-tych XX wieku koncepcja nootropowa stała się, jak by się teraz mówiło, nowym hitem medycyny firmy UCB (Belgia). To był udany ruch PR. Nie przedstawiono dotychczas żadnych znaczących dowodów naukowych potwierdzających rentowność tego błyskotliwego i dobrze zorganizowanego przedsiębiorstwa komercyjnego. Niemniej jednak w tamtym czasie było to nowe słowo w farmakologii, które stało się powszechne i wszechstronnie zbadane w ZSRR. Jestem pewien, że gdyby nie badania radzieckich naukowców i nie radziecki rynek konsumencki, piracetam już dawno straciłby na znaczeniu jako lek, pozostając jedynie naukowym przykładem porównawczym. Fenibut znacznie wcześniej niż piracetam został opracowany w ZSRR, jednak jego twórcom nie udało się „przebić” nowej klasy leków, choć wszyscy rozumieli i wyraźnie widzieli, że fenibut nie jest środkiem uspokajającym. Najwyraźniej spokój i jakiś dobrobyt był dla nich cenniejszy niż prawda i to też jest ich prawo. Każdy wybiera własną drogę i buduje swój własny los. Pod względem działania nootropowego fenibut jest skuteczniejszy od piracetamu i w przeciwieństwie do piracetamu posiada kompleks bardzo przydatnych właściwości. Poszłam też na tymczasowy kompromis, żeby nie zrujnować całkowicie dorobku swojego życia i łatwiej było mi zadeklarować fenotropil jako środek nootropowy, zwłaszcza, że ​​nadal nie ma sobie równych pod względem działania nootropowego. Z pewnością nie byłbym wtedy w stanie stworzyć nowej klasy leków. Uchroniła mnie od tego czynu moja własna pedanteria i skrupulatność w zbieraniu dowodów naukowych w celu sformułowania nowej koncepcji.

Ale nawet obecność wielkich nazwisk wśród współautorów i pochodzenie fenotropilu z przemysłu kosmicznego nie pomogły. Byłem gotowy postawić kogokolwiek jako współautora, aby tylko osiągnąć jego przemysłowe wdrożenie. Pewnego razu dyrektor naszego Instytutu, akademik Oleg Georgievich Gazenko, zaprosił mnie do siebie i powiedział z goryczą, bezradnie rozkładając ręce: lek nie zadziała, a ja tu jestem bezsilny, zapomnij o leku, tak powinno być bądź, kazano mi zapomnieć i nie jestem już tutaj twoim pomocnikiem. Nie zawracałem sobie głowy sprawdzaniem, kto tego potrzebował, i wszystko było jasne. Ta jasność mnie złościła. Potrzebowałem leku na tym poziomie przede wszystkim do załogowych lotów kosmicznych i właśnie w tym celu został opracowany, ponieważ w światowej farmakologii nie było substancji o działaniu niezbędnym do osiągnięcia określonych celów i wymaganego poziomu bezpieczeństwa. Otrzymałem wyraźny przykład nieuczciwej konkurencji w konkurencji socjalistycznej z włączeniem zasobu administracyjnego systemu. Dokąd możemy dojść dalej, skoro tak wpływowa postać jak nasz akademik była bezsilna. Rozgryźć wroga nie było trudno. Fenotropil był konkurentem pod względem działania psychostymulującego dla sydnokarbu, za którym stała niekwestionowana postać mistrza farmacji, autora jedynego podręcznika medycyny w kraju sowieckim. Co więcej, nie tylko konkurent, ale zabójczy konkurent w porównaniu z działaniem psychostymulującym i poziomem bezpieczeństwa stosowania. Przewidując możliwość konfrontacji, celowo nie umieściłem w materiałach wyników badań porównawczych fenotropilu z sydnokarbem i postąpiłem słusznie, bo jak się później okazało, właśnie to pozwoliło rozwiązać problem sytuacji, aby zaoszczędzić fenotropil. Sama zdecydowałam, że się nie poddam i moim zdaniem akademik to zrozumiał. Musiałem więc zostać wojownikiem. Moją bronią było zrozumienie znaczenia rozwoju, genetyczny brak poczucia karierowiczostwa w połączeniu z nieugiętym charakterem w połączeniu z dyplomacją, wspartą dobrym wychowaniem. Gdybyśmy mówili o jakimś zwyczajnym rozwoju, to oczywiście nie traciłbym czasu i energii na walkę, ale światowa farmakologia nie miała czegoś takiego, to był prawdziwy przełom. Badania na psach symulujące „zakłócenie wyższej aktywności nerwowej”, gdy zwierzę nieodwracalnie „wariuje”, a nie ma na świecie leku, który zapobiegłby rozwojowi tragicznych wydarzeń... Przed porodem nie było fenotropilu! To był ostatni moment, w którym uwierzyłem, że mam rację.

Podczas mojej pierwszej wizyty w Komisji Farmakologicznej kustosz powiedział mi wtedy całkiem otwarcie i cynicznie: lek nie zadziała! Zapomnij o leku! Akta wraz z materiałami zostały zarchiwizowane. Gdy lek zostanie zarchiwizowany, nikt i nic nie jest w stanie go wskrzesić.

Wszyscy odradzali mi tę walkę, począwszy od akademika O.G. Gazenko i kończąc na jego towarzyszach, ale nie można było mnie powstrzymać. Po rozmowie z przewodniczącym Komitetu Farmaceutycznego dokumentacja została wyjęta z archiwum. Spotkałem na swojej drodze kolejną mądrą osobę. Była sytuacja, gdy Komitet Farmaceutyczny już zezwolił i zatwierdził w prezydium prowadzenie badań klinicznych i od razu poinformowali mnie o tym telefonicznie z gratulacjami, ale dosłownie po 15 minutach oddzwonili i ponownie mnie rozczarowali: mistrz przyjechał o godz. koniec spotkania i wszystko odwołałem. Nie mogłem już dłużej unikać bezpośredniej rozmowy z mistrzem. Raz po raz próbowali mnie odwieść, żebym do niego dzwoniła, mówiąc, że mnie nie przyjmie, że nawet nie chce słyszeć mojego nazwiska, że ​​jeśli chodzi o Fenotropil i o mnie, to strasznie się denerwuje i wścieka że lepiej będzie dla mnie tego nie widzieć i nie słyszeć.

Trzeba przyznać mistrzowi, że był najmądrzejszym człowiekiem i najwyraźniej zaintrygował go bunt muchy przeciwko słoniowi. Zadzwoniłem do niego, a on od razu, bez żadnych wstępów, umówił się ze mną na audiencję, ja nawet nie miałam czasu nic powiedzieć. Po osobistym spotkaniu i dość długiej rozmowie, bez wahania, w mojej obecności zademonstrował mi swoją moc, dzwoniąc do przewodniczącego Komisji Farmaceutycznej i dosłownie mówiąc, co następuje: Rozmawiam tu z niesamowitym stworzeniem, nie nieznanym ty, wyślij fenotropil do kliniki. Wkrótce bajka zostanie opowiedziana, ale czyn nieprędko się dokona. Spotkanie to poprzedziły cztery lata wyczerpującej walki z ekspertami różnych specjalności i kierunków, wykonującymi rozkazy i jednocześnie sympatyzującymi ze mną. Zanim pokłoniłem się tytanowi, musiałem upewnić się, że wszystkie fałszywe wnioski ekspertów Komitetu Farmaceutycznego zostały przepisane na obiektywne. Zadanie prawie niemożliwe, ale bez tego rozmowa z nim nie miałaby sensu. Historie detektywistyczne były nawleczone jak koraliki na nitkę. Prawdopodobnie był to pierwszy przypadek w ZSRR, gdy deweloper zażądał niezależnego badania przez specjalistów niebędących członkami Komisji Farmakologicznej Ministerstwa Zdrowia ZSRR. Co dziwne, zadziałało. Miałem szczęście, że materiały trafiły do ​​niezależnych ekspertów w Petersburgu lub ówczesnym Leningradzie. Nie mogłem sobie wyobrazić, że ta historia jest już szeroko dyskutowana w środowisku naukowym i przez wielu jest uważnie śledzona. Wysłanie materiałów do niezależnego badania zostało zorganizowane przez Komisję Farmaceutyczną w najściślejszej tajemnicy, ale świat, jak wiadomo, nie jest pozbawiony życzliwych i przyzwoitych ludzi, i pewnego późnego wieczoru w moim mieszkaniu rozdzwoniła się rozmowa międzymiastowa. Zadzwonili z Petersburga. Osoba dzwoniąca przedstawiła się i oświadczyła, że ​​została powołana na przewodniczącego niezależnej komisji ekspertów w mojej sprawie. Rozmowa była bardzo krótka. Zapytał mnie, czego chcę, jakiego wniosku. Odpowiedziałem, że interesuje mnie tylko prawda i obiektywizm, nic więcej nie potrzebuję. Roześmiał się i powiedział: no cóż, to proste, jesteśmy tu z Was dumni, nie poddawajcie się, naprawdę jest o co walczyć.

Być może po raz pierwszy stworzono pojedynczą grupę substancji, których działanie potwierdza nie bezpośrednie, ale pośrednie działanie farmakologiczne i ich połączenie. Choć ja, jako wówczas młody naukowiec, byłem pod pewnym wpływem koncepcji nootropowej, to nawet wtedy nie byłem z niej w dużej mierze usatysfakcjonowany, a metoda potencjałów przezkostnych, w moim rozumieniu, była drogą donikąd.

Im więcej danych z badań na zwierzętach i ludziach gromadziło się, tym więcej miałem wątpliwości co do nootropów. Próbowałem je połączyć, zidentyfikowałem w nich działanie adaptogenne i temu poświęcony był temat mojej rozprawy doktorskiej. Jednak zastosowanie koncepcji adaptogennej jest dobre dla nauk podstawowych i praktycznie zdrowych jednostek, ale gdy tylko zaczniemy ją interpretować na chorym organizmie, wszystko się rozpada. My, lekarze, nie możemy sobie pozwolić na niepowodzenia, uznając, że proces leczenia i rekonwalescencji to proces przystosowania się organizmu do choroby i późniejszego współistnienia z chorobą. Relacja między ciałem a źródłem choroby to zacięta walka, a walkę tę znakomicie opisuje wielki naukowiec XX wieku, G. Selye, którego szanuję. Organizm czasami przegrywa, ale żywy organizm wygrywa tę wojnę, musi wygrać. Jest to z góry określone przez naturę w drodze doboru naturalnego. Najsilniejszy przeżyje, słabszy ginie. My, ludzkość, również tutaj „zażartowaliśmy” sobie, wykorzeniając dobór naturalny nas samych i nie jest to już odwracalne, a to ostatecznie doprowadziło do konieczności masowego rozszerzenia poszukiwań różnych leków dla naszego zbawienia. Nie jesteśmy już skazani na uznawanie norm zdrowia biologicznego uzyskanych w drodze doboru naturalnego i jest mało prawdopodobne, że przetrwamy bez leków. Oczywiście można tu długo mówić o prymacie jajka czy kury, ale te argumenty są scholastyczne i mało produktywne. Mamy to, co mamy i na tym budujemy. Inaczej nauka nie będzie się rozwijać.

Postawiłem sobie za zadanie stworzenie substancji, która będzie w stanie otworzyć rezerwy organizmu, nie wyczerpując ich i będzie uniwersalnym kluczem do tych tajemniczych drzwi, zarówno umożliwiającym ich otwarcie, jak i zamknięcie w odpowiednim momencie. Zrozumiałem, że ta substancja albo sama musi być podwójna i składać się z biologicznie aktywnych i lustrzanych odbić antypodalnych cząsteczek, albo same rodniki cząsteczki substancji muszą mieć własne rodniki, które są przestrzennie niezależne od siebie, umożliwiając cząsteczce zmianę jej przestrzennego orientują się w środowisku biologicznym i niejako przystosowują się do środowiska przy wszelkich zmianach, mają zarówno właściwości lipofilowe, jak i hydrofilowe, a w środowisku zewnętrznym taka substancja lub jej kombinacja musi być obojętna. Wygląda na to, że udało nam się zdobyć oba i trzecie na raz.

W porównaniu do innych instytutów mieliśmy wyjątkowe możliwości w zakresie badań z udziałem ludzi. Im dalej szedłem, tym lepiej rozumiałem wady koncepcji nootropowej w jej istniejącej postaci, ale to właśnie istnienie tej koncepcji pomogło mi dotrzeć do sedna prawdy, działając wstecz. Działanie nootropowe nie może być zwiastunem innych efektów, wręcz przeciwnie, gdyż wyższe funkcje integracyjne mózgu odgrywają ogromną rolę w reakcjach adaptacyjnych, jednak jeszcze przed ich ewolucyjnym powstaniem istniało życie biologiczne o dość złożonych formach. Tak naprawdę każda choroba może w takim czy innym stopniu zakłócić pamięć, ale leki, które jedynie poprawiają pamięć, nie leczą choroby, która pośrednio spowodowała zaburzenie pamięci. To prawda, że ​​​​aby to wszystko udowodnić, konieczne było uzyskanie tak wyjątkowej substancji, która jest obecnie znana wielu pod nazwą fenotropil.

Historia jego syntezy ma również swoje interesujące rzeczy. Na nasze zlecenie chemicy zsyntetyzowali kilkadziesiąt substancji, m.in. pochodne pirolidonu, czyli cykliczną formę GABA. Niektóre z nich były interesujące z klinicznego punktu widzenia, ale nie przypadły mi do gustu jako specjalisty zajmującego się korektą stanu funkcjonalnego człowieka w związku z warunkami lotów kosmicznych o różnym czasie trwania, gdzie zapotrzebowanie na leki jest znacznie wyższe i bardziej rygorystyczne niż w medycynie naziemnej. Wydawało się, że próbowano wszystkiego, ale pożądanego rezultatu nie udało się osiągnąć. W 1978 r. podczas spotkania z grupą chemików profesor Yu.I. Baukova, poprosiłem ich, aby spróbowali zsyntetyzować asymetryczną substancję z włączeniem rodnika fenylowego w pozycji czwartej pierścienia pirolidonowego, zachowując jednocześnie w cząsteczce standardowy składnik karbamoilometylowy. Miałem własne przemyślenia i wnioski oparte na wiedzy z fizyki i elektrochemii, których nigdy nie ignorowałem, a fizyka była zawsze moim ulubionym przedmiotem. Moje argumenty przyjęto bez entuzjazmu i wysuwano argumenty dotyczące niespójności mojej hipotezy. Mimo to udało mi się go przekonać, aby spełnił moją prośbę, choćby dla żartu. To, co wydarzyło się później, zapowiadało niekonwencjonalne myślenie. Już przy pierwszych badaniach powstała substancja nie tylko zmyliła, ale złamała wszystkie ustalone kanony. Działała niemal we wszystkich modelach monopatologicznych, wykazując diametralnie przeciwne działanie. Na przykład połączenie działania psychostymulującego i przeciwdrgawkowego lub psychostymulującego i przeciwlękowego. Dostaliśmy coś, co według wszelkich kanonów nie mogło się wydarzyć. Już nawet nie mówię o mocno wyrażonym działaniu nootropowym, które szczerze mówiąc najmniej mnie zainteresowało. Potrzebne były złożone polimodele, które niosłyby nie pojedyncze monozaburzenia, ale ich maksymalny kompleks z zespołem kompleksów objawów neurologicznych i psychicznych, zarówno o zmniejszonym, jak i zwiększonym nasileniu funkcjonalnym. Może się zdarzyć, że w przypadku złożonych, złożonych patologii fenotropil „wyciszy” lub wykaże tylko jeden efekt. Wtedy moja koncepcja neuromodulacyjna nie powiodłaby się na przykładzie fenotropilu. Wzięliśmy dwa złożone modele ostrego udaru, zwłaszcza że wiadomo nie tylko, że leki nootropowe są nieskuteczne w przypadku udarów, ale także, że ich stosowanie jest przeciwwskazane w udarach o różnej etiologii. Efekt w eksperymentalnych modelach udaru niedokrwiennego i krwotocznego przekroczył oczekiwania. Nie było wątpliwości, że fenotropil jest neuromodulatorem, a wszystkie pozostałe elementy jego działania, w tym nootropowe, wynikają z działania neuromodulującego. Teraz nie ma potrzeby szukać wymówek i mamrotać coś niezrozumiałego na temat jego skuteczności w epidemii grypy, leczeniu alkoholizmu, prostaty, zaburzeń seksualnych, wzroku, procesów zapalnych, zaburzeń krążenia nie tylko o charakterze centralnym, ale także peryferyjnym. Substancja ta oczywiście nie jest jeszcze idealna, ale lepszej nie ma i już wiemy, do czego dążyć. Właściwości immunotropowe tego leku nie zostały jeszcze zbadane. Jak dotąd poczyniono pierwsze kroki w tym kierunku, ale są one również zachęcające.

Chcę jeszcze raz podkreślić, że Fenotropil nie jest lekiem nootropowym, przeciwdepresyjnym, psychostymulującym, przeciwlękowym, przeciwbólowym, przeciwpsychotycznym, przeciw niedotlenieniu, przeciwdrgawkowym ani adaptogenem. Jest to pierwszy neuromodulator, który prawdopodobnie jest przyszłością medycyny w najbliższej przyszłości za około pięćdziesiąt lat. To właśnie z jego działania neuromodulującego wynikają wszystkie elementy jego skuteczności. Jednocześnie jest wskazany do leczenia któregokolwiek z powyższych składników.

Corr.: Skoro neuromodulatory są tak wszechstronne, to czy nie warto byłoby przeprowadzić badań w celu zbadania ich wpływu na możliwość leczenia chorób takich jak zakażenie wirusem HIV czy zapobieganie grypie w onkologii?

V.I.: Mogę jedynie ubolewać nad biernością specjalistów od AIDS i chorób wirusowych, którzy w dalszym ciągu ignorują badania nad tą substancją w swoich dziedzinach. Gdyby uzyskano nawet wynik negatywny, dostarczyłoby to materiału do dalszego zrozumienia. Wiadomo, że w nauce każdy wynik jest pozytywny, ponieważ umożliwia postęp i wyznaczanie granic bezpieczeństwa. Cała nadzieja leży tylko w młodych naukowcach, którzy są równie wytrwali i nieustraszeni, jak my w bardzo trudnym okresie naszej historii. W wirusologii trudniej jest badać fenotropil. Uzyskanie jakichkolwiek wyników aktywności wirusów w probówce jest mało prawdopodobne, a takie właśnie metody stosuje się do badań przesiewowych. Stereotypy trudno przełamywać. W takim przypadku konieczna jest obecność całego organizmu i badanie ewentualnego wpływu pośredniego. Jeśli chodzi o onkologię, wzbudziła ona już zainteresowanie specjalistów ze względu na jej zastosowanie w celu podniesienia progu wrażliwości na ból, co znacznie ogranicza stosowanie narkotycznych leków przeciwbólowych lub zmniejszania ich dawek i korygowania skutków ubocznych, a także w celu poprawy jakości życia. W badaniach eksperymentalnych lek ten zapobiega wzrostowi nowotworów złośliwych i zwiększa oczekiwaną długość życia zwierząt chorych na raka, ale pozytywne wyniki badań eksperymentalnych na zwierzętach niejednokrotnie zawiodły w badaniach klinicznych na przykładzie innych leków. Jest to rzadka dziedzina medycyny, w której nie da się ekstrapolować wyników a priori, nawet przypuszczalnie. Wymagane są specjalne badania w klinice. Koncepcja neuromodulacyjna w farmakologii jedynie podniosła kurtynę przed nowymi osiągnięciami.

Corr.: Jaki jest zakres stosowania neuromodulatorów, a w szczególności fenotropilu?

V.I.: Koło jest szerokie. Jest to psychiatria, neurologia, szeroko pojęta terapia, medycyna uzależnień, medycyna ekstremalna itp. W tym wywiadzie nie będę wymieniał konkretnych chorób i zaburzeń, w przypadku których skuteczność stosowania neuromodulatorów została już udowodniona na przykładzie fenotropilu. Jest na to specjalna literatura. Zgodziłem się na rozmowę tylko w jednym celu: aby z pierwszej ręki przekazać naszym współobywatelom prawdę o niektórych naszych krajowych osiągnięciach i pokazać swoim przykładem, że nigdy nie powinniśmy się poddawać i nie bać się płynąć pod prąd. W tym roku mija dokładnie 31 lat od mojego pomysłu na syntezę tej substancji. Proszę zwrócić uwagę, że przez prawie 15 lat z nich musieliśmy po prostu przetrwać, a przez 4 lata musieliśmy walczyć z biurokratyczną arbitralnością. Zatem zaledwie 12 lat poświęcono wyłącznie nauce w tej dziedzinie, ale wiązało się to także z ciągłym przezwyciężaniem ludzkiej głupoty i zazdrości. Dlatego tak bardzo lubiłam pracować w święta, w weekendy i latem, kiedy wszyscy odpoczywali i nikt mi nie przeszkadzał. To cała arytmetyka. Ile wspaniałych rzeczy można by dokonać bez wojen różnego kalibru i skali.

Corr.: Valentina Ivanovna, czy Twoim zdaniem obecny światowy kryzys finansowy sprowadzi naukę z powrotem do pozycji z lat 90-tych?

V.I.: Nie ma już gdzie dalej rzucać naszej rosyjskiej nauki. To przylgnęło do entuzjastów i nadal tak jest. Nauka akademicka oczywiście znowu zacznie cierpieć, ponieważ w ciągu ostatnich pięciu lat zyskała na niewielkiej pozycji dzięki wsparciu rządu i zastrzykom ze strony wielkiego biznesu, który dopiero zaczynał nabierać pewnych konturów cywilizacyjnych, ale wraz z osłabieniem i niestabilność rubla, biznes zaczął grać na różnicach kursowych, instytucje finansowe zajmowały się tym samym. Przez 15 lat nie próbowaliśmy nawet przełamać błędnego koła uzależnienia od ropy i nie rozpoczęliśmy tworzenia własnej bazy przemysłowej we wszystkich kluczowych sektorach przemysłu, które zapewniają niezależność, stabilność i dobrobyt państwa. Wiesz, kiedy finansiści i analitycy zaczynają się wzajemnie przekonywać o korzyściach płynących ze słabego rubla, ich waluty krajowej, to już nawet nie jest zabawne. Wyobraźcie sobie lekarza, który z dnia na dzień cieszy się z rosnącej słabości pacjenta, spowodowanej metodami leczenia tego właśnie lekarza. Wprowadzony? Teraz sformułuj niezbędne działania dla pacjenta zgłaszającego się do takiego lekarza.

Bardzo chciałbym, żeby moja Rosja była dumna, niezależna i samowystarczalna. Pięć lat pewnej stabilności już zmiotło dolara za jednym zamachem. Na co czekamy? Kiedy amerykańska gospodarka zacznie się ożywiać? Ona zacznie, co do tego jeszcze nie ma wątpliwości, ale co się z nami stanie? Czy nie czas już wykorzystać własne zasoby naturalne do rozwoju i budowy własnego przemysłu? Ameryka dała nam wszystkim, wbrew naszej woli, kolejną szansę. Czy będziemy mogli z tego skorzystać, czy będziemy tego chcieli? Jeśli się nad tym zastanowić, sytuacja jest wyjątkowa dla Rosji.

Corr.: Jeśli to nie tajemnica, opowiedz nam, jak trafiłeś do biznesu.

V.I.: Jak wszyscy, z kolejnej beznadziejności. Oszczędzałem rozwój, ale ostatnio nie zajmowałem się biznesem. Tylko nauka. Poznałem młodych, energicznych i mam nadzieję porządnych partnerów - biznesmenów. Tak więc, zachowując cały swój potencjał, z wielką przyjemnością przekazałem im swój biznes w gotowej formie. Szkoda będzie, jeśli nie przetrwają w obecnych warunkach.

Corr.: Ale możesz po prostu sprzedać swoje inwestycje, jak wielu zrobiło to w szalonych latach 90., lub wyjechać z nimi z kraju.

V.I.: Mógłbym, ale nie jest mój. Tu jest moja ziemia i ojczyzna. Wszyscy odejdziemy, więc kto zostanie? Oczywiście w przypływie rozpaczy musiałem o tym pomyśleć więcej niż raz, zwłaszcza że propozycji było wiele, ale tutaj podniosła się duma Rosjanina. Nie mnie osądzać, czy to dobrze, czy źle, ale jestem, kim jestem. Nie życzę nikomu tak trudnego życia, ale dla nas nadal nie da się zrobić inaczej. Niech każdy myśli samodzielnie i wybiera własną drogę. Nie potępiam naukowców, którzy wyjechali z kraju i rozumiem ich. Nikt nie będzie uciekał przed czymś dobrym. Wiem, że nasi specjaliści byli najlepsi. Cudzoziemcy po prostu nie przeżyliby w naszych warunkach, ale nasz naród jest już zmęczony przetrwaniem stulecia z rzędu, a pula genów jest katastrofalnie uszczuplona. Tutaj nawet neuromodulatory mogą być bezsilne wobec nieskończonej liczby różnych „ale”, a może się okazać, że większości ludzi po prostu nie stać na ich zakup.

Corr.: Podsumowując nasze spotkanie, chcę zapytać: czy taka walka była warta nawet tak wybitnego wynalazku? Życie, jak wiemy, jest krótkie.

V.I.: Czy było inne wyjście? Fenotropil jest jedynie produktem ubocznym światowych badań nad powstaniem koncepcji dotyczącej korekcji układu biologicznego, choć produkt okazał się unikalny w swoim rodzaju. Nauka oczywiście przetrwałaby beze mnie, ale bez niej nie byłbym już sobą i nie byłbym interesujący nawet dla siebie. Wtedy to kolosalny zastrzyk energii, gdy wiesz, że efekt Twojej pracy dosłownie przynosi praktyczne korzyści milionom ludzi. Fenotropil pomaga obecnie radzić sobie w niektórych sytuacjach, w których wcześniej medycyna była praktycznie bezradna lub niezdolna. Każdy krok naprzód jest pozytywny. Nie potrafiłabym ustać na dłużej w jednym miejscu ani cofnąć się. Muszę iść do przodu, nawet jeśli to spirala. Jestem bardzo zainteresowany życiem. Oprócz nauki przekroczyłem także cały ludzki program: posadziłem dużo drzew, zbudowałem dom, wychowałem dzieci. Historia mojego życia jest tylko kolejnym potwierdzeniem prawdziwości tezy – „ten, kto idzie, może pokonać drogę”.

Rozmowę prowadził korespondent magazynu „Poliklinika”

Ekaterina Chursina

PS: taki wywiad, rzadki w swojej uczciwości i szczerości, jest doskonałym wskaźnikiem tego, jak
w sowieckim reżimie politycznym ludzie osiągali swoje osiągnięcia nie DZIĘKI NIEMU,
i POMIMO niego, a częściej PRZEZ niego, pokonując jego zaciekły opór.
Oczywiście reżim przypisywał sobie każdy z ich sukcesów. Co neosowieci kontynuują teraz.

Instrukcje dotyczące medycznego stosowania leku

FENOTROPIL®

Nazwa handlowa leku

FENOTROPIL®

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Forma dawkowania

Tabletki 100 mg

Zawiera jedną tabletkę

substancja czynna – fenotropil (N-karbamoilometylo-4-fenylo-2-pirolidon) 100 mg,

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, stearynian wapnia

Opis

Płasko-cylindryczne tabletki o barwie białej do białej z żółtawym lub kremowym odcieniem

Grupa farmakoterapeutyczna

Inne leki psychostymulujące i nootropowe

Kod centrali N06BX

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Phenotropil® szybko się wchłania, przenika do różnych narządów i tkanek oraz łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Bezwzględna biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi 100%. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po 1 godzinie, okres półtrwania wynosi 3-5 godzin. Fenotropil® nie jest metabolizowany w organizmie i jest wydalany z organizmu w postaci niezmienionej. Około 40% leku jest wydalane z moczem, 60% leku jest wydalane z żółcią i potem. Farmakodynamika

Fenotropil® to lek nootropowy, który ma
działanie przeciwamnestyczne, ma bezpośredni wpływ aktywujący na integracyjną aktywność mózgu, zwiększa szybkość przekazywania informacji pomiędzy półkulami mózgu, zwiększa odporność tkanki mózgowej na niedotlenienie i działanie toksyczne, działa przeciwdrgawkowo i przeciwlękowo, reguluje procesy aktywacji i hamowania centralnego układu nerwowego (OUN), poprawia nastrój.

Fenotropil® pozytywnie wpływa na procesy metaboliczne i krążenie krwi w mózgu, stymuluje procesy redoks, zwiększa potencjał energetyczny organizmu dzięki wykorzystaniu glukozy, poprawia regionalny przepływ krwi w niedokrwionych obszarach mózgu. Zwiększa zawartość noradrenaliny, dopaminy i serotoniny w mózgu, nie wpływa na poziom kwasu gamma-aminomasłowego (GABA)), nie wiąże się z receptorami GABAA ani GABAB i nie ma zauważalnego wpływu na spontaniczną aktywność bioelektryczną mózgu.
Fenotropil® nie ma wpływu na oddychanie i układ sercowo-naczyniowy, wykazuje niewyraźne działanie moczopędne, a stosowany w kuracji wykazuje działanie anoreksogenne.
Pobudzające działanie Fenotropilu® objawia się jego zdolnością do umiarkowanie wyraźnego wpływu na reakcje motoryczne, zwiększeniem wydajności fizycznej, wyraźnym antagonizmem wobec kataleptycznego działania neuroleptyków, a także osłabieniem nasilenia hipnotycznego działania etanolu i heksenal.

Psychostymulujące działanie Fenotropilu® dominuje w sferze wizjonerskiej (mentalnej). Umiarkowane działanie psychostymulujące leku łączy się z działaniem przeciwlękowym, poprawia nastrój i ma pewne działanie przeciwbólowe, zwiększając próg wrażliwości na ból.
Adaptogenne działanie Phenotropilu® objawia się zwiększeniem odporności organizmu na stres w warunkach nadmiernego stresu psychicznego i fizycznego, zmęczenia, hipokinezji i unieruchomienia oraz niskich temperatur.

Podczas stosowania leku Phenotropil® zaobserwowano poprawę widzenia, która objawia się wzrostem ostrości, jasności i pola widzenia.

Fenotropil® poprawia ukrwienie kończyn dolnych.

W trakcie stosowania leku Phenotropil® nie rozwija się uzależnienie od leku, tolerancja ani „zespół odstawienny”.

Działanie Phenotropilu® objawia się już po podaniu pojedynczej dawki, co ma znaczenie przy stosowaniu leku w ekstremalnych warunkach.
Fenotropil® nie ma właściwości teratogennych, mutagennych, rakotwórczych ani embriotoksycznych. Toksyczność jest niska, dawka śmiertelna w ostrym eksperymencie wynosi 800 mg/kg.

Wskazania do stosowania

Choroby ośrodkowego układu nerwowego różnego pochodzenia, zwłaszcza związane z chorobami naczyniowymi i zaburzeniami metabolicznymi mózgu, zatrucia (szczególnie w stanach pourazowych i przewlekłej niewydolności naczyń mózgowych), którym towarzyszy pogorszenie funkcji intelektualnych i pamięciowych, obniżona aktywność ruchowa

Stany nerwicowe objawiające się letargiem, wzmożonym wyczerpaniem, zmniejszoną aktywnością psychomotoryczną, zaburzeniami uwagi, zaburzeniami pamięci

Zakłócenia w procesach uczenia się

Łagodna do umiarkowanej depresja

Zespoły psychoorganiczne objawiające się zaburzeniami intelektualno-mnestycznymi i zjawiskami apatyczno-abulicznymi oraz wiotkimi stanami apatycznymi w schizofrenii

Zespół konwulsyjny

Otyłość (pochodzenia pokarmowo-konstytucyjnego)

Zapobieganie niedotlenieniu, zwiększanie odporności na stres, korekta stanu funkcjonalnego organizmu w ekstremalnych warunkach aktywności zawodowej w celu zapobiegania rozwojowi zmęczenia i zwiększania sprawności psychofizycznej, korekta rytmu dobowego, odwrócenie rytmu sen-czuwanie cykl

Przewlekły alkoholizm (w celu ograniczenia objawów osłabienia, depresji, zaburzeń intelektualnych i psychicznych).

Sposób użycia i dawkowanie

Fenotropil® stosuje się doustnie; jego spożycie nie jest uzależnione od diety. Dawki różnią się w zależności od stanu pacjenta. Średnia pojedyncza dawka wynosi 150 mg (od 100 mg do 250 mg); średnia dzienna dawka wynosi 250 mg (od 200 mg do 300 mg). Maksymalna dawka dobowa wynosi 750 mg. Zaleca się przyjmowanie dawki dobowej do 100 mg raz rano, a powyżej 100 mg – w dwóch dawkach podzielonych. Czas trwania leczenia może wynosić od 2 tygodni do 3 miesięcy. Średni czas trwania leczenia wynosi 30 dni. W razie potrzeby kurs można powtórzyć po 1 miesiącu.

Aby zwiększyć wydajność - 100-200 mg raz rano przez 2 tygodnie (dla sportowców 3 dni).

Skutki uboczne

Bezsenność (jeśli lek zostanie przyjęty po godzinie 15:00)

Pobudzenie psychomotoryczne

Przekrwienie skóry, uczucie ciepła

Zwiększone ciśnienie krwi

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na fenotropil lub inne składniki leku

Dzieci i młodzież do 14. roku życia (ze względu na brak wyników badań klinicznych)

Ciąża i laktacja

Interakcje leków

Fenotropil® może nasilać działanie leków stymulujących ośrodkowy układ nerwowy, leków przeciwdepresyjnych i nootropowych.

Specjalne instrukcje

Fenotropil® stosuje się ostrożnie u pacjentów z ciężkim organicznym uszkodzeniem wątroby i nerek, ciężkim nadciśnieniem tętniczym, u pacjentów z miażdżycą, a także u pacjentów, u których w przeszłości występowały ataki paniki, ostre stany psychotyczne występujące przy pobudzeniu psychomotorycznym – ze względu na możliwość zaostrzenia lęku, paniki, omamów i urojeń, a także u pacjentów ze skłonnością do reakcji alergicznych na leki nootropowe z grupy pirolidonów.
Przy nadmiernym wyczerpaniu psycho-emocjonalnym na tle chronicznego stresu i zmęczenia, przewlekłej bezsenności, pojedyncza dawka Fenotropilu® w pierwszym dniu może spowodować nagłą potrzebę snu. Pacjentom leczonym ambulatoryjnie należy zalecić rozpoczęcie leczenia w dni wolne od pracy.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Phenotropil® nie ma działania uspokajającego, nie zmniejsza szybkości reakcji psychomotorycznej i może być stosowany u osób wykonujących różne zawody, w tym wymagających wzmożonej uwagi i koordynacji ruchów, jednakże podczas przyjmowania Phenotropil® w kontekście przewlekłego stresu i zmęczenie, przewlekłą bezsenność, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i pracy z potencjalnie niebezpiecznymi mechanizmami.

Przedawkować

Objawy: zwiększone skutki uboczne.

Leczenie: leczenie objawowe.

Forma wydania i opakowanie

Tabletki 100 mg

10 tabletek w blistrze wykonanym z folii polichlorku winylu i drukowanej lakierowanej folii aluminiowej.

Oryginalny lek Fenotropil został zarejestrowany w praktyce lekarskiej w Rosji w 2003 roku jako środek psychostymulujący o działaniu nootropowym. Leki z tej grupy aktywizują funkcje poznawcze, wzmacniają pamięć i zwiększają zdolność uczenia się.

Fenotropil został opracowany w Instytucie Problemów Medycznych i Biologicznych jako środek zwiększający wydolność fizyczną i psychiczną astronautów na różnych etapach lotu kosmicznego. Lek pozwolił pokonać duże obciążenia. Po potwierdzeniu wysokiej skuteczności lek wszedł do cywilnej praktyki klinicznej.

W historii medycyny zdarzały się przypadki, gdy początkowo odkrywano, że jakaś substancja ma pewne właściwości, a później inne – dodatkowe lub wręcz radykalnie zmieniające jej wyobrażenie o leku. Duża liczba badań eksperymentalnych i klinicznych Fenotropilu wykazała niezwykle szeroki zakres działania farmakologicznego i terapeutycznego leku.

Działanie farmakologiczne fenotropilu

Aktywność kliniczna fenotropilu objawia się następującymi efektami:

1. Działanie nootropowe - wpływa na zaburzenie wyższych funkcji kory mózgowej, stopień krytycznej oceny, poprawia kontrolę ośrodków podkorowych, uwagę, myślenie, mowę.
2. Efekt mnemotropowy - wpływa na pamięć i zdolność uczenia się.
3. Zwiększenie poziomu aktywności i jasności świadomości wpływa na stan przygnębionej i zaciemnionej świadomości.
4. Działanie adaptogenne – wpływa na odporność na różne czynniki zewnętrzne, w tym leki, zwiększa ogólną odporność organizmu na czynniki ekstremalne.
5. Działanie przeciwasteniczne – wpływa na wyczerpanie, osłabienie, letarg, chroniczne zmęczenie psychiczne i fizyczne.
6. Działanie psychostymulujące - wpływa na apatię, zmniejszenie aktywności wolicjonalnej, niechęć do działania, inercję umysłową, opóźnienie psychomotoryczne.
7. Działanie przeciwdepresyjne.
8. Działanie uspokajające (uspokajające) - zmniejsza drażliwość i pobudliwość emocjonalną.
9. Działanie autonomiczne – wpływa na bóle i zawroty głowy, zespół mózgowo-mózgowy.
10. Działanie przeciwparkinsonowskie.
11. Działanie przeciwpadaczkowe – wpływa na aktywność napadów padaczkowych.

Stosowany zewnętrznie Fenotropil działa przeciwzapalnie, odmładzająco, przywracając napięcie naczyniowe, ruchomość stawów, zmiękczając i eliminując zmiany skórne związane z wiekiem.

Analogi fenotropila

Szereg substancji zaliczanych do grupy leków nootropowych charakteryzuje się szerokim zakresem działania farmakologicznego. Rynek rosyjski oferuje szeroką gamę leków z tej grupy. Wśród nich dominują leki produkcji krajowej. Tabela 1 przedstawia leki - analogi Fenotropilu, które są lekami nootropowymi.
Tabela 1

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa, substancja czynna leku	Nazwa handlowa leku
Winpocetyna	Cavinton, Vinpocetyna, Telekol, Braviton, Vincetin
Glicyna	Glicyna
Kwas Hopantenowy	Pantogam, pantokolcyna, gopantam, kwas hopantenowy
Idebenon	Nobena, Idebenona, Neurometa, Celestaba
Meklofenoksat	Cerutil, chlorowodorek meklofenoksatu
Nikotynoil – kwas gamma-aminomasłowy	Pikamilon, Pikogam, Amylonosar, Aminalon
Piracetam	Nootropil, Piracetam, Lucetam, Memotropil
Pirytynol	Encefabol, piryditol, Enerball
Hydrolizat mózgu bydła	Cerebrolizat
Polipeptydy z mózgu płodowej świni	Cellex
Polipeptydy kory mózgowej	Korteksina
Cerebrolizyna	Cerebrolizyna
Cytykolina	Ceraxon, Lyra, Cytokolina sodowa, Neypilept, Recognan, Proneiro, Quinelle
Ester etylowy N-fenyloacetylo-L-proliloglicyny	Noopept
Kwas D,L-Hpantenowy	Aktywny Pantogam, Kwas Rac-hopantenowy

Kaviton

Kaviton to oryginalny lek firmy farmaceutycznej Gedeon Richter (Węgry). Jest to lek przeciwzapalny stosowany w profilaktyce chorób małych naczyń. Od lat 60-tych XX wieku Cavinton jest szeroko stosowany w leczeniu chorób mózgu spowodowanych zmianami patologicznymi w naczyniach mózgowych z zaburzeniami krążenia mózgowego - choroby naczyń mózgowych. Lek zwiększa mózgowy przepływ krwi i działa neuroprotekcyjnie.
Mechanizm działania Kavitonu:

• poprawia mózgowy przepływ krwi i metabolizm;
• korzystnie wpływa na właściwości krwi.

Udowodnione działanie neuroprotekcyjne Cavintona pozwala nam rekomendować go do długotrwałego leczenia w celach profilaktycznych we wczesnych stadiach chorób naczyń mózgowych, które nie dają istotnych objawów.

Zakrojone na szeroką skalę dziesięcioletnie badanie obserwacyjne z udziałem 967 pacjentów z różnymi incydentami naczyniowo-mózgowymi wykazało, że Cavinton jest najskuteczniejszy, gdy zostanie przepisany wcześnie, na etapie pierwszych objawów patologii.

Glicyna

Glicyna eliminuje zaburzenia depresyjne, drażliwość, normalizuje sen i zmniejsza patologiczne pragnienie alkoholu. Ma działanie przeciwpadaczkowe, antystresowe, uspokajające. Przywraca metabolizm.

Skuteczność glicyny w różnych stanach patologicznych związanych z głodem tlenu wynika z wpływu aminokwasu na receptory błonowe komórek różnych narządów i tkanek.

Podawanie glicyny zwierzętom zwiększa ich przeżywalność o 67%, przywraca parametry elektrokardiograficzne w krótkim czasie po podaniu leku i znacząco poprawia objętość wyrzutową lewej komory.

Korteksina

Cortexin stosuje się w leczeniu chorób ośrodkowego układu nerwowego. Lek zwiększa odporność mózgu na działania niepożądane, działa przeciwdrgawkowo, zmniejsza toksyczne działanie substancji wpływających na funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego, usprawnia procesy uczenia się i zapamiętywania oraz przyspiesza regenerację kory mózgowej.

Cortexin daje silne działanie neurotroficzne. Lek stosowany w neurologii w krytycznych stanach patologicznych, którym towarzyszy obrzęk-obrzęk mózgu - uraz nerwowy, stan padaczkowy, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, śpiączka, stany wegetatywne.

Cortexin znalazł szerokie zastosowanie w neurologii dziecięcej. Jego pozytywne działanie terapeutyczne odnotowano w przypadkach prenatalnych uszkodzeń ośrodkowego układu nerwowego, porażenia mózgowego, resztkowych patologii organicznych z opóźnionym rozwojem psychomotorycznym i mowy, zespołów deficytu uwagi i dysfunkcji autonomicznych.

Cerakson

Ceraxon (międzynarodowa niezastrzeżona nazwa – cytykolina) został opracowany przez hiszpańską grupę farmaceutyczną Ferrer International S.A. Właściwości farmakologiczne cytykoliny bada się od ponad 40 lat. Lek ma działanie stabilizujące błonę, przeciwobrzękowe, zmniejsza poziom utraty pamięci, objawy zaburzeń poznawczych, sensorycznych i motorycznych.

Lek z powodzeniem stosuje się do ochrony i przywracania tkanki nerwowej podczas niedokrwienia - wypadków naczyniowo-mózgowych podczas udarów, po urazach mózgu, encefalopatii krążeniowej.

Cerakson jest wpisany w standardy leczenia udaru niedokrwiennego mózgu w wielu krajach europejskich ze względu na udowodnione działanie w postaci zmniejszenia obszaru niefunkcjonujących i częściowo uszkodzonych, ale wciąż żywotnych komórek otaczających miejsce pierwotnego uszkodzenia w niedokrwiennym mózgu udar mózgu.
Ceraxon ma złożony wpływ na ośrodkowy układ nerwowy:

• ma wspierający i regenerujący efekt strukturalny;
• optymalizuje procesy metaboliczne i energetyczne, metabolizm neuroprzekaźników;
• poprawia transmisję synaptyczną;
• hamuje procesy kaskadowe i ogranicza powstawanie związków wolnorodnikowych.

Cerebrolizyna

Cerebrolizyna jest lekiem o działaniu neurotroficznym. Jest to jeden z najpopularniejszych leków w codziennej praktyce klinicznej, stosowany w leczeniu ostrego udaru mózgu i przewlekłych postaci patologii naczyń mózgowych.

Ze względu na swoje wieloczynnikowe działanie Cerebrolysin jest uważany za potencjalne narzędzie terapeutyczne w leczeniu następujących chorób: (otępienie), udar, urazowe uszkodzenie mózgu, patologia okołoporodowa, upośledzenie umysłowe.

Niskocząsteczkowe biologicznie aktywne neuropeptydy zawarte w Cerebrolysinie wywierają specyficzny wpływ na mózg, zapewniając regulację procesów metabolicznych, spowalniając proces uszkodzenia tkanki mózgowej, stymulację funkcjonalną, aktywność wzrostu i rozwoju komórek tkanki nerwowej. Jednocześnie wzrasta efektywność metabolizmu energetycznego w mózgu i wzrasta wewnątrzkomórkowa synteza białek.

Lek chroni neurony przed szkodliwym działaniem kwasicy mleczanowej, zapobiega tworzeniu się wolnych rodników, zwiększa przeżywalność i zapobiega śmierci neuronów w warunkach głodu tlenu i niedokrwienia, a także zmniejsza szkodliwe działanie neurotoksyczne aminokwasów pobudzających (glutaminianu).

W przypadku zaburzeń funkcji poznawczych Cerebrolysin pozytywnie wpływa na procesy zapamiętywania i odtwarzania informacji, aktywizuje aktywność umysłową, poprawia nastrój i sprzyja powstawaniu pozytywnych emocji.

Pikamilon

Pikamilon działa regulująco na ośrodkowy układ nerwowy, zwiększa krążenie mózgowe i zmniejsza napięcie tętnicze. Udowodniono eksperymentalnie, że pikamilon wpływa na sferę emocjonalną, znacząco wpływając na poziom depresji.

Pikamilon jest przepisywany jako środek wazoaktywny (wpływający na naczynia krwionośne) i nootropowy w ostrych incydentach naczyniowo-mózgowych o łagodnym do umiarkowanego nasileniu, a także w przewlekłej mózgowej niewydolności krążenia i autonomicznym zespole dystonii, zwłaszcza z objawami wysokiego ciśnienia krwi i jeśli przeważają nasilające się migreny jako główne objawy , tachykardia. Lek pomaga obniżyć ogólnoustrojowe ciśnienie krwi i spowolnić tętno.
Pikamilon jest zalecany w zaburzeniach astenicznych o różnej etiologii, zaburzeniach depresyjnych w późnym wieku, psychozach starczych, a także w kompleksowej terapii w celu łagodzenia objawów astenicznych i asteno-neurotycznych.

Wśród analogów Fenotropilu lekami o najlepszej bazie dowodowej są Ceraxon i Cerebrolysin. Leki mają ponad pięć badań naukowych wysokiego poziomu - randomizowanych badań kontrolowanych placebo, w których wzięło udział ponad 1000 pacjentów z różnymi chorobami naczyń mózgowych.

Skuteczność i bezpieczeństwo leku Cortexin zostały przetestowane w mniejszym stopniu – w dwóch randomizowanych badaniach kontrolowanych placebo, w których wzięło udział 332 pacjentów z udarem mózgu i przewlekłym niedokrwieniem mózgu.

Według analizy rosyjskiego rynku neuroprotektorów w 2017 roku przeprowadzono jedno randomizowane badanie kontrolowane placebo dotyczące skuteczności leku Fenotropil w jednym ośrodku, w którym wzięło udział 75 pacjentów z przewlekłym niedokrwieniem mózgu. Fenotropil nie posiada badań o wysokim poziomie dowodów, co stawia je na niższym poziomie piramidy medycyny opartej na faktach. Lek ten jest jednak jednym z trzech najlepiej sprzedających się leków nootropowych.
Fenotropil, jego analogi Cortexin, Ceraxon, Cerebrolysin są drogie. Znacznie tańsze są analogi glicyny i pikamilonu.

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa	Nazwa handlowa leku	Cena	Formularz zwolnienia	Producent
fenotropil (N-karbamoilometylo-4-fenylo-2-pirolidon)	Fenotropil	535 rubli.	Tabletki 100 mg, 10 sztuk	Rosja
glicyna	Glicyna	28 rub.	Tabletki pod język 100 mg, 50 sztuk	Rosja
korteksyna	Korteksina	734 rub.	Lifolizat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 5 mg, 10 ampułek	Rosja
cytykolina	Cerakson	680,50 rubli	Ampułki 500 mg, 4 ml, 5 sztuk	Hiszpania
cerebrolizyna	Cerebrolizyna	992 rub.	Roztwór do wstrzykiwań 2 ml, 10 ampułek	Austria
Sól sodowa kwasu N-nikotynoilo-gamma-aminomasłowego	Pikamilon	95 rubli.	Tabletki 20 mg, 30 sztuk	Rosja