W jaki sposób stosuje się penicylinę w leczeniu bólu gardła u dzieci i dorosłych? Penicylina g, sól sodowa.

Nazwa łacińska: Penicillium
Kod ATX: J01CA
Substancja aktywna: Penicylina
Producent: Austriacka „Biochemia”
Rosja „Biochemik”
Warunki wydania z apteki: Na receptę

Lek przeciwdrobnoustrojowy należy do klasy antybiotyków β-laktamowych. Naturalnym źródłem są grzyby z rodzaju Penicillium. Głównym elementem jest kwas 6-aminopenicylanowy. Odmiany różnią się budową molekularną. Istnieje kilka klasyfikacji.

Największa grupa leków, zajmująca wiodące miejsce w leczeniu chorób zakaźnych o różnych lokalizacjach. Cechami charakterystycznymi są: szeroki zakres dawkowania, niska toksyczność, możliwość równoległego stosowania z innymi lekami, w czasie ciąży.

Wskazania do stosowania

Zakażenia wywołane przez mikroorganizmy patologiczne.

szkarlatyna
Posocznica
Ostre zapalenie ucha środkowego
Gangrena gazowa
Zapalenie spojówek
Rzeżączka
Dusznica
Ropne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Ropień mózgu
Zapalenie zatok
Powikłania czyrakulozy
Figówka
Zapalenie ucha, oczu
Ostre zapalenie krtani
Syfilis
Zapalenie dróg żółciowych
Błonica
Borelioza
Sepsa pępowinowa u dzieci
Ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego
Lobarowe zapalenie płuc
Reumatyzm.

Skład, cechy

Są to biały proszek, który dobrze rozpuszcza się w wodzie, o lekkim specyficznym zapachu. Naturalne penicyliny wpływają wyłącznie na ziarniaki, bakterie Gram-dodatnie. Izoluje się je w warunkach laboratoryjnych, gdzie hoduje się grzyby spleśniałe. Najstarsza to benzylopenicylina. Dostają się do organizmu poprzez wstrzyknięcie. Działa krótko – tylko około 4 godzin i szybko ulega eliminacji. Pod wpływem beta-laktamaz zamienia się w kwas penicylanowy i traci swoją skuteczność. Zaczęto go stosować w postaci słabo rozpuszczalnych soli - sodu, nowokainy, potasu. Następnie pojawiły się nowe rodzaje antybiotyków.

Ulepszoną formą benzylopenicyliny jest Bicillin-1, 3, 5. Substancje są powoli wchłaniane przez organizm, wydłuża się czas działania i okres eliminacji. Leki podaje się pozajelitowo, ponieważ są niszczone przez kwaśny sok żołądkowy. Spośród penicylin biosyntetycznych jedynie Penicylina V jest stosunkowo oporna na środowisko przewodu żołądkowo-jelitowego.

Kwas 6-aminopenicylanowy otrzymano z naturalnych penicylin. Zaczęto opracowywać oparte na nim półsyntetyczne penicyliny. Pojawiły się substancje o różnych właściwościach:

Kwasoodporny, chroniony inhibitorami, do spożycia doustnego
O szerokim spektrum działania
Odporny na beta-laktamazę.

Klasyfikacja dzieli leki na 4 grupy:

Penicyliny biosyntetyczne. Stosowany domięśniowo w postaci roztworów.
Półsyntetyczne penicyliny. Obejmuje oksacylinę, metycylinę, nafcylinę. Aminopenicyliny o szerokim spektrum działania - ampicylina, amoksycylina.
Karboksypenicyliny– obejmuje tikarcylinę, karbpenicylinę.
Penicyliny o szerokim spektrum działania o nazwach mezlocylina, azlocylina, mecillam.

Penicyliny chronione inhibitorami to połączenie antybiotyku z inhibitorem beta-laktamazy. Chronione penicyliny stosuje się w leczeniu zakażeń o złożonej lokalizacji.

Właściwości lecznicze

Antybiotyki zakłócają syntezę komórek poprzez hamowanie białka zwanego transpeptydazą. Działanie bakteriobójcze wiąże się z zaburzeniem mechanizmu powstawania komórek na późniejszym etapie. W przypadku podawania zastrzyków domięśniowo najwyższe stężenie we krwi obserwuje się po 30-60 minutach. Szybko dociera do mięśni, płuc, stawów. Często w trakcie terapii zaleca się łączenie kilku form dla wzmocnienia efektu.

Większość jest wydalana z moczem. Okres półtrwania wynosi 30–90 minut. Penicyliny chronione inhibitorami pozostają w organizmie dłużej niż inne.

Proszek do sporządzania roztworów – opis i zastosowanie

Cena od 30 rubli/szt

Umieszczone w butelkach z ciemnego szkła z uszczelnionymi gumowymi nakrętkami i metalowymi pokrywkami. Dawkowanie od 50 000 do 300 000 jednostek. Rozcieńczyć wodą, roztworem nowokainy, roztworem soli fizjologicznej. Na 250 mg proszku należy dodać 1,5 ml wody. Przygotować bezpośrednio przed podaniem. Zastrzyki podaje się do 4 razy dziennie. Stosowany w leczeniu kiły, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenia płuc. Dzienna dawka wynosi nie więcej niż 2 000 000 jednostek.

Tablety - opis i zastosowanie

Cena od 7 rub.

Dostępne w dwóch rodzajach. Do podawania doustnego: 250 mg, 500 mg. Weź 30 minut przed posiłkiem, 2 godziny po posiłku. Przyjmuj co 8 godzin. Do ssania – w dawce 5000 jednostek substancji czynnej. Pastylki do ssania przyjmuje się co 4 godziny. Stosować do 6 razy dziennie. Stosowany na ból gardła, zapalenie płuc, szkarlatynę, czyraczność.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Penetruje przez łożysko. W warunkach laboratoryjnych nie stwierdzono właściwości mutagennych, teratogennych ani embriotoksycznych. Nie przeprowadzono badań na kobietach. Przepisywany w czasie ciąży pod ścisłym nadzorem lekarza prowadzącego.

Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią. Substancja czynna przenika do mleka matki. U dziecka rozwija się kandydoza, mikroflora jelitowa zostaje zaburzona, pojawia się biegunka i wysypka skórna. Na czas terapii zaleca się zaprzestanie karmienia.

Przeciwwskazania

Istnieje lista wskazań, z którymi należy zapoznać się przed rozpoczęciem terapii, aby uniknąć powikłań.

Indywidualna nietolerancja składników tego leku lub innych antybiotyków
Na astmę oskrzelową, choroby alergiczne, różnego rodzaju wysypki skórne
Zabrania się spożywania alkoholu w trakcie leczenia
Pod szczególną kontrolą w okresie ciąży i wczesnego dzieciństwa
U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby należy dostosować dawkę leku i wydłużyć okresy podawania leku, aby uniknąć powikłań.

Interakcje międzylekowe

W większości przypadków konieczne staje się łączenie kilku leków.

Należy zachować ostrożność w połączeniu z antykoagulantami, lekami przeciwpłytkowymi, ponieważ ryzyko krwawienia jest wysokie.
Nie można stosować równolegle z lekami trombolitycznymi
Sulfonamidy osłabiają działanie bakteriobójcze
Doustne penicyliny osłabiają działanie środków antykoncepcyjnych, ponieważ wpływają na produkcję estrogenów
Połączenie z allopurilem zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia wysypki skórnej
Farmaceutycznie niezgodny z aminoglikozydami
W połączeniu z lekami zawierającymi potas możliwa jest hiperkaliemia.

Skutki uboczne

Naturalne penicyliny mają najniższą toksyczność spośród wszystkich znanych antybiotyków. Sztuczne leki często powodują reakcję alergiczną w postaci wysypki skórnej. Okres ten waha się od kilku minut do 3-4 dni. W rzadkich przypadkach dochodzi do wstrząsu anafilaktycznego. Częstotliwość występowania wiąże się z indywidualną nietolerancją i naruszeniem instrukcji. Czasami pojawia się gorączka, której towarzyszą dreszcze. Temperatura powraca do normy po 1-2 dniach od odstawienia leku i może utrzymywać się przez tydzień.

Lista innych skutków ubocznych:

Zapalenie jamy ustnej
Glosit
Katar
Zapalenie gardła
Zapalenie oskrzeli
Mdłości
Martwica mięśni
Ból w miejscu wstrzyknięcia
Infiltrować
Zakrzepowe zapalenie żył
Zapalenie żyły.

Przy dużych dawkach możliwa jest dysfunkcja ośrodkowego układu nerwowego. U dzieci często rozwija się dysbioza jelitowa, kandydoza pochwy i jamy ustnej. Zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u pacjentów w podeszłym wieku. Reakcja kobiet w czasie ciąży jest nieprzewidywalna.

Warunki, trwałość

Fiolki i blistry przechowuje się w suchym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 stopni Celsjusza. Z dala od światła słonecznego i dzieci. Czas przechowywania wskazany jest w instrukcji każdego antybiotyku - od 2 do 5 lat.

Roztwory przygotowuje się bezpośrednio przed użyciem. Gotowy lek można przechowywać nie dłużej niż 2 dni, w ciemnym miejscu, w szklanej, dobrze zamkniętej butelce.

Analogi

Lista tej grupy leków jest bardzo długa.

V-penicylina

Producent: Slovakofarma, Słowacja

Substancja czynna: Fenoksymetylopenicylina. Dostępny w postaci tabletek 250 mg, 500 mg. Pakowane w blistry po 10 sztuk. W butelkach z ciemnego szkła po 30 sztuk. Dopuszczony do stosowania w czasie ciąży. Przyjmować doustnie, bez rozgryzania, 4-6 razy dziennie, dorośli 500 mg, dzieci 250 mg. Czas trwania terapii wynosi około 7 dni. Wydawane na receptę.

Cena około 45 rubli. za 30 sztuk.

Plusy:

Odporny na środowisko kwaśne
Aktywny wobec wielu szczepów.

Wady:

Powoduje oporność przy długotrwałej terapii
Skutki uboczne występują po odstawieniu leku.

Amoksysar

Producent: JSC Biokhimik, Rosja.

Substancja czynna: amoksycylina. Dostępny w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny, kapsułek, tabletek. Kraj pochodzenia: Holandia, Rosja, Serbia. Dawkę dla dzieci i dorosłych ustala lekarz na podstawie indywidualnych objawów choroby. Dozwolone do stosowania w czasie ciąży, dzieci od 1 roku.

Cena: opakowanie 10 szt. tabletki od 10 rubli. Butelka z granulkami od 20 rub.

Plusy:

Niska cena
Nie powoduje dysbakteriozy
Dopuszczony do stosowania przez dzieci i w czasie ciąży

Wady:

Efekt nie jest odczuwalny natychmiast
Często pojawia się wysypka alergiczna.

Benzylopenicylina

Producent: Arterium (Arterium), Ukraina.

Substancja czynna: benzylopenicylina. Dostępny w postaci proszku do przygotowania roztworu. Przepisywany w czasie ciąży. Dzieci od 1 roku. Czas trwania terapii wynosi do 7 dni. Dawka zależy od charakteru choroby.

Cena butelki od 6 rubli.

Plusy:

Stosowany w czasie ciąży i laktacji
Przystępna cena
Niska toksyczność.

Wady:

Podczas długotrwałej terapii rozwija się oporność bakterii
Zaburza mikroflorę jelitową.

Producent: Spofa Praga Czechy, Tatkhimpharmpreparaty Rosja, Hinoin Węgry.

Substancja czynna: Oksacylina. Dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, w postaci tabletek. Czas trwania leczenia wynosi 7 dni. Wydawane na receptę. Stosowany u dzieci i kobiet w ciąży.

Cena butelka od 10 rub.

Plusy:

Może być stosowany przez dzieci od urodzenia
Niska cena.

Wady:

Powoduje zaburzenia pracy narządów trawiennych
Pojawiają się alergie skórne.

Penicyliny (penicylina)- grupa antybiotyków wytwarzana przez wiele rodzajów pleśni z tego rodzaju Penicillium, aktywny przeciwko większości mikroorganizmów Gram-dodatnich, a także niektórych mikroorganizmów Gram-ujemnych (rzeżączka, meningokoki i krętki). Penicyliny dzieli się na tzw. antybiotyki beta-laktamowe (beta-laktamy).

Beta-laktamy stanowią dużą grupę antybiotyków, których wspólną cechą jest obecność w strukturze cząsteczki czteroczłonowego pierścienia beta-laktamowego. Beta-laktamy obejmują penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy i monobaktamy. Beta-laktamy to najliczniejsza grupa leków przeciwdrobnoustrojowych stosowana w praktyce klinicznej, zajmująca wiodące miejsce w leczeniu większości chorób zakaźnych.

Informacje historyczne. W 1928 roku angielski naukowiec A. Fleming, który pracował w szpitalu St. Mary's w Londynie, odkrył zdolność zielonego grzyba nitkowatego (Penicillium notatum) powodują śmierć gronkowców w hodowli komórkowej. A. Fleming nazwał substancję czynną grzyba o działaniu przeciwbakteryjnym, penicyliną. W 1940 roku w Oksfordzie grupa badaczy pod przewodnictwem H.W. Flory i E.B. Cheyna wyizolowała z hodowli znaczne ilości pierwszej penicyliny w czystej postaci. Penicillium notatum. W 1942 r. Wybitny badacz krajowy Z.V. Ermolyeva otrzymała penicylinę z grzyba Penicillium skorupiaste. Od 1949 r. do użytku klinicznego dostępne są praktycznie nieograniczone ilości benzylopenicyliny (penicyliny G).

Do grupy penicylin zaliczają się naturalne związki wytwarzane przez różnego rodzaju pleśnie. Penicillium i szereg półsyntetycznych. Penicyliny (podobnie jak inne beta-laktamy) działają bakteriobójczo na mikroorganizmy.

Do najczęstszych właściwości penicylin zalicza się: niską toksyczność, szeroki zakres dawkowania, alergię krzyżową pomiędzy wszystkimi penicylinami a niektórymi cefalosporynami i karbapenemami.

Działanie antybakteryjne beta-laktamy wiąże się z ich specyficzną zdolnością do zakłócania syntezy ścian komórkowych bakterii.

Ściana komórkowa bakterii ma sztywną strukturę, nadaje mikroorganizmom kształt i chroni je przed zniszczeniem. Jego podstawą jest heteropolimer - peptydoglikan, składający się z polisacharydów i polipeptydów. Jego usieciowana struktura sieciowa zapewnia wytrzymałość ściany komórkowej. Do polisacharydów zaliczają się aminocukry, takie jak N-acetyloglukozamina, a także kwas N-acetylomuraminowy, który występuje wyłącznie w bakteriach. Z aminocukrami związane są krótkie łańcuchy peptydowe, w tym niektóre L- i D-aminokwasy. U bakterii Gram-dodatnich ściana komórkowa zawiera 50-100 warstw peptydoglikanu, u bakterii Gram-ujemnych - 1-2 warstwy.

W procesie biosyntezy peptydoglikanu bierze udział około 30 enzymów bakteryjnych; proces ten składa się z 3 etapów. Uważa się, że penicyliny zakłócają późne etapy syntezy ściany komórkowej, zapobiegając tworzeniu się wiązań peptydowych poprzez hamowanie enzymu transpeptydazy. Transpeptydaza jest jednym z białek wiążących penicylinę, z którym oddziałują antybiotyki beta-laktamowe. Białka wiążące penicylinę – enzymy biorące udział w końcowych etapach tworzenia ściany komórkowej bakterii – oprócz transpeptydaz, obejmują karboksypeptydazy i endopeptydazy. Mają je wszystkie bakterie (np. Staphylococcus aureus jest ich 4, Escherichia coli- 7). Penicyliny wiążą się z tymi białkami z różną szybkością, tworząc wiązanie kowalencyjne. W tym przypadku następuje inaktywacja białek wiążących penicylinę, wytrzymałość ściany komórkowej bakterii zostaje zakłócona, a komórki ulegają lizie.

Farmakokinetyka. Po podaniu doustnym penicyliny są wchłaniane i rozprowadzane po całym organizmie. Penicyliny dobrze przenikają do tkanek i płynów ustrojowych (maziowej, opłucnej, osierdziowej, żółciowej), gdzie szybko osiągają stężenia terapeutyczne. Wyjątkami są płyn mózgowo-rdzeniowy, błona wewnętrzna oka i wydzielina gruczołu krokowego – tutaj stężenia penicylin są niskie. Stężenie penicylin w płynie mózgowo-rdzeniowym może się różnić w zależności od warunków: zwykle - poniżej 1% surowicy, w przypadku stanu zapalnego może wzrosnąć do 5%. Stężenia terapeutyczne w płynie mózgowo-rdzeniowym powstają podczas zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych i podawania leków w dużych dawkach. Penicyliny są szybko eliminowane z organizmu, głównie przez nerki, poprzez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Ich okres półtrwania jest krótki (30-90 minut), stężenie w moczu jest duże.

Istnieje kilka klasyfikacje Leki należące do grupy penicylin: według struktury molekularnej, źródeł produkcji, spektrum działania itp.

Zgodnie z klasyfikacją przedstawioną przez D.A. Charkiewicz (2006) penicyliny dzielą się w następujący sposób (klasyfikacja opiera się na szeregu cech, w tym różnicach w drogach produkcji):

I. Preparaty penicylinowe otrzymywane w drodze syntezy biologicznej (penicyliny biosyntetyczne):

I.1. Do podawania pozajelitowego (zniszczonego w kwaśnym środowisku żołądka):

Krótko działające:

benzylopenicylina (sól sodowa),

benzylopenicylina (sól potasowa);

Długotrwałe:

benzylopenicylina (sól nowokainy),

Bicylina-1,

Bicylina-5.

I.2.

fenoksymetylopenicylina (penicylina V).

II. Półsyntetyczne penicyliny

II.1. Do podawania pozajelitowego i dojelitowego (kwasoodporny):

Odporne na penicylinazę:

oksacylina (sól sodowa),

nafcylina;

Szerokie spektrum działania:

ampicylina,

amoksycylina.

II.2. Do podawania pozajelitowego (zniszczony w kwaśnym środowisku żołądka)

Szerokie spektrum działania, w tym Pseudomonas aeruginosa:

karbenicylina (sól disodowa),

tikarcylina,

azlocylina.

II.3. Do podawania dojelitowego (kwasoodporny):

karbenicylina (indanyl sodu),

karfecylina.

Zgodnie z klasyfikacją penicylin podaną przez I.B. Michajłow (2001) penicyliny można podzielić na 6 grup:

1. Penicyliny naturalne (benzylopenicyliny, bicyliny, fenoksymetylopenicylina).

2. Izoksazolepenicyliny (oksacylina, kloksacylina, flukloksacylina).

3. Amidynopenicyliny (amdynocylina, piwamdynocylina, bakamdynocylina, acidocylina).

4. Aminopenicyliny (ampicylina, amoksycylina, talampicylina, bakampicylina, piwampicylina).

5. Karboksypenicyliny (karbenicylina, karfecylina, karindacylina, tikarcylina).

6. Ureidopenicyliny (azlocylina, mezlocylina, piperacylina).

Przy tworzeniu klasyfikacji podanej w Federal Guide (system receptur), wydanie VIII wzięto pod uwagę źródło produkcji, spektrum działania, a także połączenie z beta-laktamazami.

1. Naturalne:

benzylopenicylina (penicylina G),

fenoksymetylopenicylina (penicylina V),

benzatyna benzylopenicylina,

benzylopenicylina prokaina,

fenoksymetylopenicylina benzatynowa.

2. Przeciwgronkowiec:

oksacylina.

3. Rozszerzone spektrum (aminopenicyliny):

ampicylina,

amoksycylina.

4. Aktywny w relacji Pseudomonas aeruginosa:

Karboksypenicyliny:

tikarcylina.

Ureidopenicyliny:

azlocylina,

piperacylina.

5. W połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy (chronionymi inhibitorami):

amoksycylina/klawulanian,

ampicylina/sulbaktam,

tikarcylina/klawulanian.

Naturalne (naturalne) penicyliny - Są to antybiotyki o wąskim spektrum działania, które działają na bakterie Gram-dodatnie i ziarniaki. Penicyliny biosyntetyczne otrzymuje się z pożywki hodowlanej, na której hodowane są określone szczepy pleśni (Penicylium). Istnieje kilka odmian naturalnych penicylin, jedną z najbardziej aktywnych i trwałych jest benzylopenicylina. W praktyce medycznej benzylopenicylinę stosuje się w postaci różnych soli - sodu, potasu i nowokainy.

Wszystkie naturalne penicyliny mają podobne działanie przeciwdrobnoustrojowe. Naturalne penicyliny są niszczone przez beta-laktamazy i dlatego są nieskuteczne w leczeniu infekcji gronkowcowych, ponieważ w większości przypadków gronkowce wytwarzają beta-laktamazy. Są skuteczne przede wszystkim przeciwko mikroorganizmom Gram-dodatnim (m.in. Streptococcus sp., w tym Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, ziarniaki Gram-ujemne (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), niektóre beztlenowce (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), krętek (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Mikroorganizmy Gram-ujemne są zwykle oporne, z wyjątkiem Haemophilus ducreyi I Pasteurella multocida. Penicyliny są nieskuteczne wobec wirusów (czynników wywołujących grypę, polio, ospę itp.), Mycobacterium tuberculosis, czynnika wywołującego amebiazę, riketsję i grzyby.

Benzylopenicylina działa głównie na ziarniaki Gram-dodatnie. Widma działania przeciwbakteryjnego benzylopenicyliny i fenoksymetylopenicyliny są prawie identyczne. Jednakże benzylopenicylina jest 5-10 razy bardziej aktywna niż fenoksymetylopenicylina wobec wrażliwych Neisseria spp. i niektóre beztlenowce. W przypadku umiarkowanych infekcji przepisuje się fenoksymetylopenicylinę. Aktywność preparatów penicylinowych jest zdeterminowana biologicznie poprzez ich działanie przeciwbakteryjne na konkretny szczep Staphylococcus aureus. Aktywność 0,5988 mcg chemicznie czystej krystalicznej soli sodowej benzylopenicyliny przyjmuje się jako jednostkę działania (1 jednostka).

Istotnymi wadami benzylopenicyliny są jej niestabilność wobec beta-laktamaz (w przypadku enzymatycznego rozszczepienia pierścienia beta-laktamowego przez beta-laktamazy (penicylinazy) z wytworzeniem kwasu penicylanowego, antybiotyk traci działanie przeciwdrobnoustrojowe), niewielkie wchłanianie w żołądku (wymagające dróg wstrzyknięć dawki) i stosunkowo niską aktywność wobec większości mikroorganizmów Gram-ujemnych.

W normalnych warunkach preparaty benzylopenicyliny słabo przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego, ale przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych zwiększa się przepuszczalność przez BBB.

Benzylopenicylina, stosowana w postaci dobrze rozpuszczalnych soli sodowych i potasowych, działa krótko – 3-4 godziny, ponieważ jest szybko eliminowany z organizmu i wymaga częstych zastrzyków. W związku z tym zaproponowano do stosowania w praktyce medycznej słabo rozpuszczalne sole benzylopenicyliny (w tym sól nowokainy) i benzylopenicyliny benzatynowej.

Długotrwałe formy benzylopenicyliny lub penicyliny depot: Bicillin-1 (benzylopenicylina benzatynowa), a także złożone leki na ich bazie - Bicillin-3 (benzylopenicylina benzylowa + sól sodowa benzylopenicyliny + sól nowokainowa benzylopenicyliny), Bicillin-5 (benzylopenicylina benzylopenicylina + nowokaina benzylopenicyliny sól) to zawiesiny, które można podawać wyłącznie domięśniowo. Wchłaniają się powoli z miejsca wstrzyknięcia, tworząc depozyt w tkance mięśniowej. Pozwala to na utrzymanie stężenia antybiotyku we krwi przez znaczny czas, a tym samym zmniejszenie częstotliwości podawania leku.

Wszystkie sole benzylopenicyliny stosuje się pozajelitowo, ponieważ ulegają zniszczeniu w kwaśnym środowisku żołądka. Z naturalnych penicylin jedynie fenoksymetylopenicylina (penicylina V) ma właściwości stabilne w kwasie, choć w słabym stopniu. Fenoksymetylopenicylina różni się budową chemiczną od benzylopenicyliny obecnością w cząsteczce grupy fenoksymetylowej zamiast grupy benzylowej.

Benzylopenicylinę stosuje się w zakażeniach wywołanych przez paciorkowce, w tym Streptococcus pneumoniae(zaszpitalne zapalenie płuc, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych), Streptococcus pyogenes(paciorkowcowe zapalenie migdałków, liszajec, róża, szkarlatyna, zapalenie wsierdzia), z infekcjami meningokokowymi. Benzylopenicylina jest antybiotykiem z wyboru w leczeniu błonicy, zgorzeli gazowej, leptospirozy i boreliozy.

Bicyliny wskazane są przede wszystkim wtedy, gdy konieczne jest utrzymanie przez długi czas skutecznych stężeń w organizmie. Stosuje się je przy kile i innych chorobach wywołanych przez Treponema pallidum (yaws), infekcjach paciorkowcowych (z wyłączeniem infekcji wywołanych paciorkowcami grupy B) - ostre zapalenie migdałków, szkarlatyna, infekcje ran, róża, reumatyzm, leiszmanioza.

W 1957 roku z naturalnych penicylin wyizolowano kwas 6-aminopenicylanowy i na jego bazie rozpoczęto prace nad lekami półsyntetycznymi.

Kwas 6-aminopenicylanowy jest podstawą cząsteczki wszystkich penicylin („rdzeń penicyliny”) – złożonego związku heterocyklicznego składającego się z dwóch pierścieni: tiazolidyny i beta-laktamu. Z pierścieniem beta-laktamowym związany jest rodnik boczny, który decyduje o zasadniczych właściwościach farmakologicznych powstałej cząsteczki leku. W naturalnych penicylinach budowa rodników zależy od składu podłoża, w którym rosną Penicillium spp.

Półsyntetyczne penicyliny otrzymuje się poprzez modyfikację chemiczną poprzez dodanie różnych rodników do cząsteczki kwasu 6-aminopenicylanowego. W ten sposób otrzymano penicyliny o określonych właściwościach:

Odporny na penicylinazę (beta-laktamazę);

Kwasoodporny, skuteczny przy podaniu doustnym;

Posiadający szerokie spektrum działania.

Izoksazolepenicyliny (penicyliny izoksazolilowe, penicyliny stabilne, penicyliny przeciwgronkowcowe). Większość gronkowców wytwarza specyficzny enzym beta-laktamazę (penicylinazę) i jest oporna na benzylopenicylinę (80-90% szczepów wytwarza penicylinazę Staphylococcus aureus).

Głównym lekiem przeciwgronkowcowym jest oksacylina. Do leków opornych na penicylinazę zalicza się również kloksacylinę, flukloksacylinę, metycylinę, nafcylinę i dikloksacylinę, które ze względu na dużą toksyczność i/lub niską skuteczność nie znalazły zastosowania klinicznego.

Spektrum działania przeciwbakteryjnego oksacyliny jest podobne do benzylopenicyliny, ale ze względu na oporność oksacyliny na penicylinazę działa ona przeciwko gronkowcom tworzącym penicylinazę, które są oporne na benzylopenicylinę i fenoksymetylopenicylinę, a także oporne na inne antybiotyki.

Pod względem działania na ziarniaki Gram-dodatnie (w tym gronkowce nie wytwarzające beta-laktamazy) izoksazolepenicyliny, m.in. oksacyliny są znacznie gorsze od naturalnych penicylin, dlatego w przypadku chorób wywoływanych przez mikroorganizmy wrażliwe na benzylopenicylinę są mniej skuteczne w porównaniu z tymi ostatnimi. Oksacylina nie wykazuje działania przeciwko bakteriom Gram-ujemnym (z wyjątkiem Neisseria spp.), beztlenowce. W związku z tym leki z tej grupy są wskazane tylko w przypadkach, gdy wiadomo, że infekcja jest spowodowana przez szczepy gronkowców tworzących penicylinazę.

Główne różnice farmakokinetyczne między izoksazolepenicylinami i benzylopenicyliną:

Szybkie, lecz niecałkowite (30-50%) wchłanianie z przewodu pokarmowego. Antybiotyki te można stosować zarówno pozajelitowo (im., i.v.), jak i doustnie, jednak na 1-1,5 godziny przed posiłkiem, gdyż mają niską odporność na kwas solny;

Wysoki stopień wiązania z albuminami osocza (90-95%) i brak możliwości usunięcia izoksazolepenicylin z organizmu podczas hemodializy;

Nie tylko wydalanie przez nerki, ale także przez wątrobę, nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania w przypadku łagodnej niewydolności nerek.

Główną wartością kliniczną oksacyliny jest leczenie infekcji gronkowcowych wywołanych przez szczepy oporne na penicylinę Staphylococcus aureus(z wyjątkiem infekcji wywołanych przez Staphylococcus aureus oporny na metycylinę, MRSA). Należy wziąć pod uwagę, że szczepy są powszechne w szpitalach Staphylococcus aureus, oporny na oksacylinę i metycylinę (metycylina - pierwsza penicylina oporna na penicylinazę, wycofana). Szczepy szpitalne i pozaszpitalne Staphylococcus aureus, oporne na oksacylinę/metycylinę, są zwykle oporne wielolekowo – są oporne na wszystkie inne beta-laktamy, a często także na makrolidy, aminoglikozydy i fluorochinolony. Lekami z wyboru w przypadku zakażeń MRSA są wankomycyna lub linezolid.

Nafcylina jest nieco bardziej aktywna niż oksacylina i inne penicyliny oporne na penicylinazy (ale mniej aktywna niż benzylopenicylina). Nafcylina przenika do BBB (jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest wystarczające do leczenia gronkowcowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych), jest wydalana głównie z żółcią (maksymalne stężenie w żółci jest znacznie wyższe niż stężenie w surowicy) oraz w mniejszym stopniu przez nerki. Można stosować doustnie i pozajelitowo.

amidynopenicyliny - Są to penicyliny o wąskim spektrum działania, ale z dominującą aktywnością przeciwko enterobakteriom Gram-ujemnym. Preparaty amidynopenicyliny (amdynocylina, piwamdynocylina, bakamdynocylina, acidocylina) nie są zarejestrowane w Rosji.

Penicyliny o rozszerzonym spektrum działania

Zgodnie z klasyfikacją przedstawioną przez D.A. Charkiewicza, półsyntetyczne antybiotyki o szerokim spektrum działania dzielą się na następujące grupy:

I. Leki nie wpływające na Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicyliny: ampicylina, amoksycylina.

II. Leki aktywne przeciwko Pseudomonas aeruginosa:

Karboksypenicyliny: karbenicylina, tikarcylina, karfecylina;

Ureidopenicyliny: piperacylina, azlocylina, mezlocylina.

Aminopenicyliny - antybiotyki o szerokim spektrum działania. Wszystkie są niszczone przez beta-laktamazy zarówno bakterii Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych.

Amoksycylina i ampicylina są szeroko stosowane w praktyce medycznej. Ampicylina jest założycielem grupy aminopenicylin. W odniesieniu do bakterii Gram-dodatnich ampicylina, podobnie jak wszystkie półsyntetyczne penicyliny, ma gorszą aktywność od benzylopenicyliny, ale lepszą od oksacyliny.

Ampicylina i amoksycylina mają podobne widma działania. W porównaniu z naturalnymi penicylinami, spektrum przeciwdrobnoustrojowe ampicyliny i amoksycyliny rozciąga się na wrażliwe szczepy enterobakterii, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; działają lepiej niż naturalne penicyliny Listeria monocytogenes i wrażliwe enterokoki.

Spośród wszystkich doustnych beta-laktamów amoksycylina wykazuje największą aktywność przeciw Streptococcus pneumoniae, odporny na naturalne penicyliny.

Ampicylina nie jest skuteczna wobec szczepów wytwarzających penicylinazę Staphylococcus spp., wszystkie szczepy Pseudomonas aeruginosa, większość szczepów Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol dodatni).

Dostępne są leki skojarzone, na przykład Ampiox (ampicylina + oksacylina). Połączenie ampicyliny lub benzylopenicyliny z oksacyliną jest racjonalne, ponieważ spektrum działania przy tej kombinacji staje się szersze.

Różnica pomiędzy amoksycyliną (która jest jednym z wiodących antybiotyków doustnych) a ampicyliną polega na jej profilu farmakokinetycznym: amoksycylina przyjmowana doustnie wchłania się w jelitach szybciej i lepiej (75-90%) niż ampicylina (35-50%), biodostępność nie zależy od spożycia pokarmu. Amoksycylina lepiej przenika do niektórych tkanek, m.in. do układu oskrzelowo-płucnego, gdzie jego stężenie jest 2 razy większe niż we krwi.

Najbardziej znaczące różnice w parametrach farmakokinetycznych aminopenicylin od benzylopenicyliny:

Możliwość administracji wewnętrznej;

Nieznaczne wiązanie z białkami osocza - 80% aminopenicylin pozostaje we krwi w postaci wolnej - oraz dobra penetracja do tkanek i płynów ustrojowych (w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym mogą wynosić 70-95% stężeń we krwi);

Częstotliwość podawania leków złożonych wynosi 2-3 razy dziennie.

Głównymi wskazaniami do przepisania aminopenicylin są zakażenia górnych dróg oddechowych i narządów laryngologicznych, zakażenia nerek i dróg moczowych, zakażenia przewodu pokarmowego, eradykacja Helicobacter pylori(amoksycylina), zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.

Cechą niepożądanego działania aminopenicylin jest rozwój wysypki „ampicylinowej”, która jest wysypką plamisto-grudkową o charakterze niealergicznym, która szybko znika po odstawieniu leku.

Jednym z przeciwwskazań do podawania aminopenicylin jest mononukleoza zakaźna.

Penicyliny Antipseudomonas

Należą do nich karboksypenicyliny (karbenicylina, tikarcylina) i ureidopenicyliny (azlocylina, piperacylina).

Karboksypenicyliny to antybiotyki o spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego podobnym do aminopenicylin (z wyjątkiem wpływu na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicylina jest pierwszą penicyliną przeciw Pseudomonas i ma gorszą aktywność w porównaniu z innymi penicylinami przeciw Pseudomonas. Karboksypenicyliny działają na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) i indolo-dodatnie gatunki Proteus (Proteus sp.) oporne na ampicylinę i inne aminopenicyliny. Znaczenie kliniczne karboksypenicylin obecnie maleje. Chociaż mają szerokie spektrum działania, są nieaktywne wobec większości szczepów Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Prawie nie przechodzą przez BBB. Częstotliwość podawania wynosi 4 razy dziennie. Szybko rozwija się oporność wtórna drobnoustrojów.

Ureidopenicyliny - Są to także antybiotyki antipseudomonas, ich spektrum działania pokrywa się z karboksypenicylinami. Najbardziej aktywnym lekiem z tej grupy jest piperacylina. Spośród leków z tej grupy tylko azlocylina zachowuje swoje znaczenie w praktyce medycznej.

Ureidopenicyliny są bardziej aktywne niż karboksypenicyliny przeciwko Pseudomonas aeruginosa. Stosowane są także w leczeniu infekcji wywołanych przez Klebsiella spp.

Wszystkie penicyliny Antipseudomonas są niszczone przez beta-laktamazy.

Właściwości farmakokinetyczne ureidopenicylin:

Podawać wyłącznie pozajelitowo (i.m. i i.v.);

W wydalaniu biorą udział nie tylko nerki, ale także wątroba;

Częstotliwość stosowania – 3 razy dziennie;

Wtórna oporność bakterii rozwija się szybko.

W związku z pojawieniem się szczepów o dużej oporności na penicyliny antipseudomonas i brakiem przewagi nad innymi antybiotykami, penicyliny antipseudomonas praktycznie straciły na znaczeniu.

Głównymi wskazaniami do stosowania tych dwóch grup penicylin Antipseudomonas są zakażenia szpitalne wywołane przez wrażliwe szczepy Pseudomonas aeruginosa, w połączeniu z aminoglikozydami i fluorochinolonami.

Penicyliny i inne antybiotyki beta-laktamowe mają wysoką aktywność przeciwdrobnoustrojową, ale na wiele z nich może rozwinąć się oporność drobnoustrojów.

Oporność ta wynika ze zdolności drobnoustrojów do wytwarzania specyficznych enzymów – beta-laktamaz (penicylinaz), które niszczą (hydrolizują) pierścień beta-laktamowy penicylin, co pozbawia je działania przeciwbakteryjnego i prowadzi do rozwoju opornych szczepów mikroorganizmów .

Niektóre półsyntetyczne penicyliny są oporne na beta-laktamazy. Dodatkowo, w celu pokonania oporności nabytej, opracowano związki, które mogą nieodwracalnie hamować aktywność tych enzymów, tzw. inhibitory beta-laktamazy. Służą do tworzenia penicylin chronionych inhibitorami.

Inhibitory beta-laktamazy, takie jak penicyliny, są związkami beta-laktamowymi, ale same mają minimalne działanie przeciwbakteryjne. Substancje te nieodwracalnie wiążą się z beta-laktamazami i inaktywują te enzymy, chroniąc w ten sposób antybiotyki beta-laktamowe przed hydrolizą. Inhibitory beta-laktamaz są najbardziej aktywne wobec beta-laktamaz kodowanych przez geny plazmidowe.

Penicyliny chronione inhibitorami są połączeniem antybiotyku penicylinowego ze specyficznym inhibitorem beta-laktamazy (kwas klawulanowy, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitory beta-laktamazy nie są stosowane samodzielnie, ale w połączeniu z beta-laktamami. To połączenie umożliwia zwiększenie stabilności antybiotyku i jego aktywności wobec mikroorganizmów wytwarzających te enzymy (beta-laktamazy): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., beztlenowce, m.in. Bacteroides fragilis. W efekcie szczepy mikroorganizmów oporne na penicyliny stają się wrażliwe na skojarzony lek. Spektrum działania przeciwbakteryjnego beta-laktamów chronionych inhibitorami odpowiada spektrum zawartych w nich penicylin, różni się jedynie stopniem nabytej oporności. Penicyliny chronione inhibitorami stosuje się w leczeniu zakażeń o różnej lokalizacji oraz w profilaktyce okołooperacyjnej w chirurgii jamy brzusznej.

Penicyliny chronione inhibitorami obejmują amoksycylinę z kwasem klawulanowym, ampicylinę z sulbaktamem, amoksycylinę z sulbaktamem, piperacylinę z tazobaktamem, tikarcylinę z kwasem klawulanowym. Tikarcylina z klawulanianem ma działanie przeciwpseudomonalne i jest aktywna przeciwko Stenotrofomonas maltofilia. Sulbaktam ma własne działanie przeciwbakteryjne przeciwko ziarniakom Gram-ujemnym z rodziny Neisseriowate i rodziny bakterii niefermentujących Acinetobakter.

Wskazania do stosowania penicylin

Penicyliny stosuje się w leczeniu zakażeń wywołanych przez wrażliwe na nie patogeny. Stosowane są głównie przy infekcjach górnych dróg oddechowych, przy leczeniu bólu gardła, szkarlatyny, zapalenia ucha, posocznicy, kiły, rzeżączki, infekcji przewodu pokarmowego, infekcji dróg moczowych itp.

Penicyliny należy stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami i pod nadzorem lekarza. Należy pamiętać, że stosowanie niewystarczających dawek penicylin (a także innych antybiotyków) lub zbyt wczesne przerwanie leczenia może prowadzić do rozwoju opornych szczepów drobnoustrojów (dotyczy to szczególnie penicylin naturalnych). W przypadku wystąpienia oporności należy kontynuować leczenie innymi antybiotykami.

Zastosowanie penicylin w okulistyce. W okulistyce penicyliny stosuje się miejscowo w postaci zakraplania, zastrzyków podspojówkowych i doszklistkowych. Penicyliny słabo przenikają przez barierę krew-okulistyczna. Na tle procesu zapalnego zwiększa się ich przenikanie do wewnętrznych struktur oka, a ich stężenia osiągają poziom znaczący terapeutycznie. Tak więc, po wkropleniu do worka spojówkowego, terapeutyczne stężenia penicylin są określane w zrębie rogówki; po zastosowaniu miejscowym praktycznie nie przenikają one do wilgoci komory przedniej. Przy podawaniu podspojówkowym leki są wykrywane w rogówce i cieczy przedniej komory oka oraz w ciele szklistym - stężenia poniżej terapeutycznych.

Przygotowywane są roztwory do stosowania miejscowego ex tempore. Penicyliny stosuje się w leczeniu rzeżączkowego zapalenia spojówek (benzylopenicylina), zapalenia rogówki (ampicylina, benzylopenicylina, oksacylina, piperacylina itp.), zapalenia kanalików, zwłaszcza wywołanego przez promieniowce (benzylopenicylina, fenoksymetylopenicylina), ropnia i ropowicy oczodołowej (ampicylina z klawulanianem, baktam, fenoksymetylopenicylina i itp.) i inne choroby oczu. Ponadto penicyliny stosuje się w celu zapobiegania powikłaniom infekcyjnym w urazach powiek i oczodołu, szczególnie w przypadku przedostania się ciała obcego do tkanki oczodołu (ampicylina/klawulanian, ampicylina/sulbaktam itp.).

Zastosowanie penicylin w praktyce urologicznej. W praktyce urologicznej wśród antybiotyków penicylinowych szeroko stosowane są leki chronione inhibitorami (stosowanie penicylin naturalnych, a także penicylin półsyntetycznych jako leków z wyboru uważa się za nieuzasadnione ze względu na wysoki poziom oporności szczepów uropatogennych.

Skutki uboczne i toksyczne penicylin. Penicyliny charakteryzują się najniższą toksycznością wśród antybiotyków i szerokim zakresem działania terapeutycznego (zwłaszcza naturalnego). Najpoważniejsze działania niepożądane są związane z nadwrażliwością. Reakcje alergiczne obserwuje się u znacznej liczby pacjentów (według różnych źródeł od 1 do 10%). Penicyliny częściej niż leki z innych grup farmakologicznych powodują alergie na leki. U pacjentów, u których w przeszłości występowały reakcje alergiczne na podawanie penicylin, przy późniejszym stosowaniu reakcje te obserwuje się w 10-15% przypadków. Mniej niż 1% osób, u których wcześniej nie wystąpiły takie reakcje, po ponownym podaniu penicyliny, ma reakcję alergiczną.

Penicyliny mogą powodować reakcję alergiczną w dowolnej dawce i w dowolnej postaci dawkowania.

Podczas stosowania penicylin możliwe są zarówno natychmiastowe, jak i opóźnione reakcje alergiczne. Uważa się, że reakcja alergiczna na penicyliny jest związana głównie z produktem pośrednim ich metabolizmu – grupą penicylin. Nazywa się go dużą determinantą antygenową i powstaje w wyniku pęknięcia pierścienia beta-laktamowego. Do małych determinantów antygenowych penicylin zaliczają się w szczególności niezmienione cząsteczki penicyliny i penicylan benzylu. Tworzą się na żywo, ale są również oznaczane w roztworach penicyliny przygotowanych do podania. Uważa się, że we wczesnych reakcjach alergicznych na penicyliny pośredniczą głównie przeciwciała IgE skierowane przeciwko małym determinantom antygenowym, opóźnione i późne (pokrzywka) – zazwyczaj przeciwciała IgE skierowane przeciwko dużym determinantom antygenowym.

Reakcje nadwrażliwości są spowodowane tworzeniem się przeciwciał w organizmie i zwykle pojawiają się w ciągu kilku dni od rozpoczęcia stosowania penicyliny (czas może wynosić od kilku minut do kilku tygodni). W niektórych przypadkach reakcje alergiczne objawiają się wysypką skórną, zapaleniem skóry i gorączką. W cięższych przypadkach reakcje te objawiają się obrzękiem błon śluzowych, zapaleniem stawów, bólami stawów, uszkodzeniem nerek i innymi zaburzeniami. Możliwy wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, ból brzucha, obrzęk mózgu i inne objawy.

Ciężka reakcja alergiczna jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do przyszłego podawania penicylin. Należy wyjaśnić pacjentowi, że nawet niewielka ilość penicyliny, która dostanie się do organizmu z pożywieniem lub podczas testu skórnego, może być dla niego śmiertelna.

Czasami jedynym objawem reakcji alergicznej na penicyliny jest gorączka (która może mieć charakter stały, ustępujący lub przerywany, czasami towarzyszą jej dreszcze). Gorączka zwykle ustępuje 1-1,5 dnia po odstawieniu leku, ale czasami może utrzymywać się przez kilka dni.

Wszystkie penicyliny charakteryzują się uczuleniem krzyżowym i reakcjami alergicznymi krzyżowymi. Wszelkie preparaty zawierające penicylinę, w tym kosmetyki i żywność, mogą powodować uczulenie.

Penicyliny mogą powodować różne skutki uboczne i toksyczne o charakterze niealergicznym. Należą do nich: przy przyjmowaniu doustnym – działanie drażniące, m.in. zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, nudności, biegunka; z wstrzyknięciem domięśniowym - ból, infiltracja, aseptyczna martwica mięśni; z podaniem dożylnym - zapalenie żył, zakrzepowe zapalenie żył.

Może wystąpić wzrost pobudliwości odruchowej ośrodkowego układu nerwowego. Przy stosowaniu dużych dawek mogą wystąpić objawy neurotoksyczne: omamy, urojenia, rozregulowanie ciśnienia krwi, drgawki. Napady drgawkowe są bardziej prawdopodobne u pacjentów otrzymujących duże dawki penicyliny i (lub) u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji neurotoksycznych, penicylin nie można podawać śródlędźwiowo (z wyjątkiem soli sodowej benzylopenicyliny, którą ze względów zdrowotnych podaje się wyjątkowo ostrożnie).

W przypadku leczenia penicylinami możliwy jest rozwój nadkażenia, kandydozy jamy ustnej, pochwy i dysbiozy jelitowej. Penicyliny (zwykle ampicylina) mogą powodować biegunkę związaną z antybiotykami.

Stosowanie ampicyliny prowadzi do pojawienia się wysypki „ampicylinowej” (u 5-10% pacjentów), której towarzyszy swędzenie i gorączka. To działanie niepożądane występuje najczęściej w 5-10 dniu stosowania dużych dawek ampicyliny u dzieci z limfadenopatią i infekcjami wirusowymi lub przy jednoczesnym stosowaniu allopurinolu, a także u prawie wszystkich pacjentów z mononukleozą zakaźną.

Specyficznymi działaniami niepożądanymi podczas stosowania bicyliny są miejscowe nacieki i powikłania naczyniowe w postaci zespołu Aune'a (niedokrwienie i zgorzel kończyn w przypadku przypadkowego wprowadzenia do tętnicy) lub zespołu Nicolau (zator naczyń płucnych i mózgowych po przedostaniu się do żyły).

Podczas stosowania oksacyliny możliwe jest krwiomocz, białkomocz i śródmiąższowe zapalenie nerek. Stosowaniu penicylin antipseudomonas (karboksypenicyliny, ureidopenicyliny) może towarzyszyć pojawienie się reakcji alergicznych, objawy neurotoksyczności, ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, dysbakterioza, małopłytkowość, neutropenia, leukopenia, eozynofilia. Podczas stosowania karbenicyliny możliwy jest zespół krwotoczny. Połączone leki zawierające kwas klawulanowy mogą powodować ostre uszkodzenie wątroby.

Stosuj w czasie ciąży. Penicyliny przenikają przez łożysko. Choć nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań bezpieczeństwa u ludzi, penicyliny m.in. chronione inhibitorami, są powszechnie stosowane u kobiet w ciąży i nie odnotowano żadnych powikłań.

W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych, gdy podawano penicyliny w dawkach 2-25 (dla różnych penicylin) większych od terapeutycznych, nie stwierdzono zaburzeń płodności i wpływu na funkcje rozrodcze. Po podaniu penicylin zwierzętom nie wykryto właściwości teratogennych, mutagennych ani embriotoksycznych.

Zgodnie z międzynarodowymi zaleceniami FDA (Food and Drug Administration), które określają możliwość stosowania leków w czasie ciąży, leki z grupy penicylin ze względu na ich wpływ na płód należą do kategorii B FDA (badania reprodukcji na zwierzętach nie wykazały żadnych działania niepożądane leków na płód, ale wystarczające i brak jest ściśle kontrolowanych badań u kobiet w ciąży).

Przepisując penicyliny w czasie ciąży, należy (jak w przypadku każdego innego leku) wziąć pod uwagę czas trwania ciąży. Podczas terapii należy ściśle monitorować stan matki i płodu.

Stosować w okresie karmienia piersią. Penicyliny przenikają do mleka matki. Chociaż nie odnotowano żadnych istotnych powikłań u ludzi, stosowanie penicylin przez matki karmiące piersią może prowadzić do uczulenia dziecka, zmian w mikroflorze jelitowej, biegunki, rozwoju kandydozy i pojawienia się wysypek skórnych u niemowląt.

Pediatria. Nie zgłoszono żadnych specyficznych problemów penicylinowych podczas stosowania penicylin u dzieci, należy jednak pamiętać, że niedostatecznie rozwinięta czynność nerek u noworodków i małych dzieci może prowadzić do kumulacji penicylin (i dlatego istnieje zwiększone ryzyko neurotoksyczności wraz z rozwojem napadów).

Geriatria. Nie zgłoszono żadnych specyficznych problemów geriatrycznych związanych ze stosowaniem penicylin. Należy jednak pamiętać, że u osób w podeszłym wieku zaburzenia czynności nerek związane z wiekiem są bardziej prawdopodobne i dlatego może być konieczne dostosowanie dawki.

Upośledzona czynność nerek i wątroby. W przypadku niewydolności nerek/wątroby możliwa jest kumulacja. W przypadku umiarkowanej i ciężkiej niewydolności nerek i (lub) wątroby konieczne jest dostosowanie dawki i wydłużenie odstępów pomiędzy kolejnymi podaniami antybiotyku.

Interakcja penicylin z innymi lekami. Antybiotyki bakteriobójcze (m.in. cefalosporyny, cykloseryna, wankomycyna, ryfampicyna, aminoglikozydy) działają synergistycznie, antybiotyki bakteriostatyczne (m.in. makrolidy, chloramfenikol, linkozamidy, tetracykliny) działają antagonistycznie. Należy zachować ostrożność podczas łączenia penicylin działających przeciwko Pseudomonas aeruginosa. (Pseudomonas aeruginosa) z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi (potencjalne ryzyko zwiększonego krwawienia). Nie zaleca się łączenia penicylin z lekami trombolitycznymi. W połączeniu z sulfonamidami działanie bakteriobójcze może zostać osłabione. Doustne penicyliny mogą zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych z powodu zaburzenia krążenia jelitowo-wątrobowego estrogenów. Penicyliny mogą spowalniać eliminację metotreksatu z organizmu (hamować jego wydzielanie kanalikowe). Kiedy ampicylina jest łączona z allopurynolem, zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia wysypki skórnej. Stosowanie dużych dawek soli potasowej benzylopenicyliny w połączeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu lub inhibitorami ACE zwiększa ryzyko hiperkaliemii. Penicyliny są farmaceutycznie niezgodne z aminoglikozydami.

Ze względu na fakt, że długotrwałe doustne podawanie antybiotyków może hamować mikroflorę jelitową produkującą witaminy B1, B6, B12, PP, zaleca się przepisywanie pacjentom witamin z grupy B w celu zapobiegania hipowitaminozie.

Podsumowując, należy zauważyć, że penicyliny stanowią dużą grupę antybiotyków naturalnych i półsyntetycznych, które mają działanie bakteriobójcze. Działanie przeciwbakteryjne wiąże się z naruszeniem syntezy peptydoglikanu ściany komórkowej. Efekt wynika z inaktywacji enzymu transpeptydazy, jednego z białek wiążących penicylinę, zlokalizowanego na wewnętrznej błonie ściany komórkowej bakterii, który bierze udział w późniejszych etapach jej syntezy. Różnice między penicylinami związane są z charakterystyką ich spektrum działania, właściwościami farmakokinetycznymi i zakresem działań niepożądanych.

W ciągu kilkudziesięciu lat skutecznego stosowania penicylin pojawiły się problemy związane z ich niewłaściwym stosowaniem. Dlatego profilaktyczne podawanie penicylin w przypadku ryzyka zakażenia bakteryjnego jest często nieuzasadnione. Nieprawidłowy schemat leczenia – nieprawidłowy dobór dawki (za duża lub za mała) i częstość podawania może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych, zmniejszenia skuteczności i rozwoju lekooporności.

Zatem obecnie większość szczepów Staphylococcus spp. odporny na naturalne penicyliny. W ostatnich latach wzrosła częstotliwość wykrywania szczepów opornych Neisseria gonorrhoeae.

Główny mechanizm nabytej oporności na penicyliny jest związany z wytwarzaniem beta-laktamaz. Aby przezwyciężyć powszechną oporność nabytą wśród mikroorganizmów, opracowano związki, które mogą nieodwracalnie hamować aktywność tych enzymów, tzw. inhibitory beta-laktamazy – kwas klawulanowy (klawulanian), sulbaktam i tazobaktam. Służą do tworzenia penicylin kombinowanych (chronionych inhibitorami).

Należy pamiętać, że wybór tego lub innego leku przeciwbakteryjnego, w tym. penicylinę należy przede wszystkim określić wrażliwością patogenu, który wywołał na nią chorobę, a także brakiem przeciwwskazań do jej stosowania.

Penicyliny były pierwszymi antybiotykami stosowanymi w praktyce klinicznej. Pomimo różnorodności nowoczesnych środków przeciwdrobnoustrojowych, m.in. cefalosporyny, makrolidy, fluorochinolony, penicyliny nadal pozostają jedną z głównych grup leków przeciwbakteryjnych stosowanych w leczeniu chorób zakaźnych.

Zapalenie płuc, ropniak opłucnej, posocznica, posocznica, zapalenie osierdzia, zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie kości i szpiku, zakażenia dróg moczowych i żółciowych, skóry i tkanek miękkich, błon śluzowych, laryngologicznych, róży, bakteriemii, błonicy, wąglika, promienicy, rzeżączki, krwawienia krwawniczego, syfilis.

Forma uwalniania leku, sól sodowa Penicyliny G

Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 1 milion jednostek; butelka (butelka) pudełko (pudełko) 100;

Farmakodynamika leku, sól sodowa Penicyliny G

Antybiotyk z grupy penicylin biosyntetycznych. Działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej drobnoustrojów.

Aktywny wobec bakterii Gram-dodatnich: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; bakterie Gram-ujemne: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; beztlenowe pałeczki tworzące zarodniki; jak również Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Szczepy Staphylococcus spp. wytwarzające penicylinazę są oporne na działanie benzylopenicyliny. Niszczy w środowisku kwaśnym.

Nowokainowa sól benzylopenicyliny w porównaniu do soli potasowej i sodowej charakteryzuje się dłuższym czasem działania.

Farmakokinetyka leku, sól sodowa Penicyliny G

Po podaniu domięśniowym szybko wchłania się z miejsca wstrzyknięcia. Szeroko rozpowszechniony w tkankach i płynach ustrojowych. Benzylopenicylina dobrze przenika przez barierę łożyskową i krew-mózg podczas zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

T1/2 - 30 min. Wydalany z moczem.

Stosowanie leku Sól sodowa Penicyliny G w czasie ciąży

Stosowanie w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z leczenia dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

W przypadku konieczności stosowania preparatu w okresie laktacji należy rozstrzygnąć kwestię zaprzestania karmienia piersią.

Przeciwwskazania do stosowania leku sól sodowa Penicyliny G

Nadwrażliwość na benzylopenicylinę i inne leki z grupy penicylin i cefalosporyn. Podawanie śródlędźwiowe jest przeciwwskazane u pacjentów z padaczką.

Skutki uboczne leku Sól sodowa Penicyliny G

Z układu pokarmowego: biegunka, nudności, wymioty.

Skutki wywołane chemioterapią: kandydoza pochwy, kandydoza jamy ustnej.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: przy stosowaniu benzylopenicyliny w dużych dawkach, zwłaszcza przy podaniu dolędźwiowym, mogą wystąpić reakcje neurotoksyczne: nudności, wymioty, wzmożona pobudliwość odruchowa, objawy meningizmu, drgawki, śpiączka.

Reakcje alergiczne: gorączka, pokrzywka, wysypka skórna, wysypka na błonach śluzowych, bóle stawów, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy. Opisano przypadki wstrząsu anafilaktycznego zakończonego zgonem.

Sposób podawania i dawkowanie leku Sól sodowa Penicyliny G

Indywidualny. Wstrzykiwany domięśniowo, dożylnie, podskórnie, śródlędźwiowo.

Przy podawaniu domięśniowym i dożylnym dorosłym dawka dzienna waha się od 250 000 do 60 milionów. Dawka dzienna dla dzieci poniżej 1 roku życia wynosi 50 000-100 000 jednostek/kg, w ciągu 1 roku - 50 000 jednostek/kg; w razie potrzeby dawkę dzienną można zwiększyć do 200 000-300 000 jednostek/kg, ze względów zdrowotnych do 500 000 jednostek/kg. Częstotliwość podawania 4-6 razy/

W zależności od choroby i ciężkości choroby podaje się go domięśniowo dorosłym - 5000-10 000 jednostek, dzieciom - 2000-5000. Lek rozcieńcza się w sterylnej wodzie do wstrzykiwań lub w 0,9% roztworze chlorku sodu w ilości 1 tysiąc jednostek/ml. Przed wstrzyknięciem (w zależności od poziomu ciśnienia wewnątrzczaszkowego) pobiera się 5–10 ml płynu mózgowo-rdzeniowego i dodaje się go w równych proporcjach do roztworu antybiotyku.

Do wstrzykiwania nacieków stosuje się podskórną benzylopenicylinę (100 000–200 000 jednostek w 1 ml 0,25–0,5% roztworu nowokainy).

Sól potasową benzylopenicyliny stosuje się wyłącznie domięśniowo i podskórnie, w takich samych dawkach jak sól sodowa benzylopenicyliny.

Sól nowokainową benzylopenicyliny stosuje się wyłącznie domięśniowo. Średnia dawka terapeutyczna dla dorosłych: pojedyncza - 300 000 jednostek, dziennie - 600 000 Dzieci do 1 roku - 50 000-100 000 jednostek/kg/, powyżej 1 roku - 50 000 jednostek/kg/ Częstotliwość podawania 3-4

Czas trwania leczenia benzylopenicyliną, w zależności od postaci i ciężkości choroby, może wynosić od 7-10 dni do 2 miesięcy lub dłużej.

Przedawkowanie soli sodowej penicyliny G

Nie opisano.

Interakcje leku Sól sodowa Penicyliny G z innymi lekami

Probenecyd zmniejsza wydzielanie kanalikowe benzylopenicyliny, w wyniku czego zwiększa się stężenie tej ostatniej w osoczu krwi i wydłuża się okres półtrwania.

W przypadku jednoczesnego stosowania z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym (tetracyklina) działanie bakteriobójcze benzylopenicyliny jest zmniejszone.

Specjalne instrukcje dotyczące stosowania soli sodowej Penicyliny G

Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, niewydolnością serca, skłonnością do reakcji alergicznych (szczególnie alergii na leki) oraz nadwrażliwością na cefalosporyny (ze względu na możliwość wystąpienia alergii krzyżowej).

W przypadku braku efektu po 3-5 dniach od rozpoczęcia stosowania należy przejść do stosowania innych antybiotyków lub terapii skojarzonej.

Ze względu na możliwość rozwoju nadkażenia grzybiczego, podczas leczenia benzylopenicyliną zaleca się przepisanie leków przeciwgrzybiczych.

Należy wziąć pod uwagę, że stosowanie benzylopenicyliny w dawkach subterapeutycznych lub przedwczesne zaprzestanie leczenia często prowadzi do pojawienia się opornych szczepów patogenów.

Warunki przechowywania leku Sól sodowa Penicyliny G

Lista B.: W temperaturach poniżej 25°C.

Okres ważności soli sodowej penicyliny G

Lek Sól sodowa Penicyliny G należy do klasyfikacji ATX:

J Środki przeciwdrobnoustrojowe do stosowania ogólnoustrojowego

J01 Środki przeciwdrobnoustrojowe do stosowania ogólnoustrojowego

J01C Antybiotyki beta-laktamowe – penicyliny

J01CE Penicyliny wrażliwe na beta-laktamazy

Przed zakupem antybiotyku Penicylina należy uważnie zapoznać się z instrukcją użycia, sposobami stosowania i dawkowaniem, a także innymi przydatnymi informacjami na temat leku Penicylina. Na stronie „Encyklopedia Chorób” znajdziesz wszystkie niezbędne informacje: instrukcje prawidłowego stosowania, zalecane dawkowanie, przeciwwskazania, a także opinie pacjentów, którzy już stosowali ten lek.

Penicylina (Penicillium) jest produktem odpadowym różnego rodzaju pleśni Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum itp.

Kilka rodzajów związków penicyliny, które otrzymuje się w postaci krystalicznej, przedostaje się do cieczy hodowlanej tych grzybów.

Penicylina – właściwości farmakologiczne

Penicylina jest antybiotykiem, którego budowa chemiczna opiera się na dipeptydzie utworzonym z dimetylocysteiny i acetyloseryny.

Mechanizm działania penicyliny związany jest z hamowaniem metabolizmu aminokwasów i witamin w mikroorganizmach oraz zaburzeniem rozwoju ich ściany komórkowej.

Penicylina jest wydalana przez nerki (około 50%); jego znaczne stężenia powstają w moczu, przekraczając stężenia we krwi 5–10 razy. Część penicyliny jest również wydalana z żółcią.

Penicylina - Właściwości lecznicze

Penicylina jest jednym z głównych przedstawicieli grupy antybiotyków; lek ma szeroki zakres działania bakteriostatycznego i bakteriobójczego (z preparatów penicylinowych najbardziej aktywna jest benzylopenicylina).

Paciorkowce, pneumokoki, gonokoki, meningokoki, czynniki wywołujące tężec, zgorzel gazową, wąglik, błonica, niektóre szczepy patogennych gronkowców i Proteus są szczególnie wrażliwe na penicylinę.

Penicylina jest nieskuteczna wobec bakterii z grupy jelitowo-durowo-czerwonkowej, gruźlicy, krztuśca, Pseudomonas aeruginosa i prątków Friedlandera, patogenów brucelozy, tularemii, cholery, dżumy, a także riketsii, wirusów, grzybów i pierwotniaków.

Najskuteczniejsze jest domięśniowe podanie preparatów penicyliny. Przy podaniu domięśniowym penicylina szybko wchłania się do krwi (maksymalne stężenie we krwi powstaje po 30–60 minutach) i szybko przenika do mięśni, płuc, wysięku z ran i jam stawowych.

Przenikanie penicyliny z krwi do płynu mózgowo-rdzeniowego jest nieznaczne, dlatego w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych i zapalenia mózgu zaleca się łączne stosowanie penicyliny - domięśniowo i wewnątrzlędźwiowo.

Penicylina podana domięśniowo w niewielkim stopniu przenika do jamy brzusznej i jamy opłucnej, co wymaga bezpośredniego, miejscowego narażenia na penicylinę.

Penicylina dobrze przenika przez łożysko do płodu.

Penicylina - Wskazania do stosowania

Wskazane jest stosowanie penicyliny:

- w przypadku posocznicy (zwłaszcza paciorkowcowej);

- we wszystkich przypadkach opornych na sulfonamidy odpowiednich infekcji (infekcje pneumokokowe, gonokokowe, meningokokowe itp.);

- z rozległymi i głęboko zlokalizowanymi procesami zakaźnymi (ciężka ropowica);

— po urazach i infekcjach dużych mas narządu ruchu;

— w okresie pooperacyjnym w profilaktyce powikłań ropnych;

- w przypadku zakażonych oparzeń trzeciego i czwartego stopnia;

- przy urazach tkanek miękkich, urazach klatki piersiowej;

- ropne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, ropnie mózgu, róża, rzeżączka i jej postacie oporne na sulfonamidy, kiła, ciężka czyrak, sykoza, z różnymi stanami zapalnymi oczu i ucha.

W klinice chorób wewnętrznych penicylinę stosuje się w leczeniu płatowego zapalenia płuc (wraz z lekami sulfonamidowymi), ogniskowego zapalenia płuc, ostrej posocznicy, zapalenia pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych, długotrwałego septycznego zapalenia wsierdzia, a także w profilaktyce i leczeniu reumatyzmu.

Penicylinę stosuje się u dzieci: na posocznicę pępowinową, posocznicę i choroby septycznie toksyczne noworodków, zapalenie płuc u noworodków, niemowląt i małych dzieci, zapalenie ucha u niemowląt i małych dzieci, septyczną postać szkarlatyny, septycznie toksyczną postać błonicy (koniecznie w połączeniu ze specjalną surowicą) , procesy opłucnowo-płucne, niepodatne na działanie leków sulfonamidowych, ropne zapalenie opłucnej i ropne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, z rzeżączką.

Penicylina - Zasady stosowania

Działanie przeciwdrobnoustrojowe penicyliny osiąga się zarówno poprzez działanie resorpcyjne, jak i miejscowe.

Preparaty penicylinowe można podawać domięśniowo, podskórnie i dożylnie, do jam ciała, do kanału kręgowego, wziewnie, podjęzykowo (pod język), doustnie; miejscowo – w postaci kropli do oczu i nosa, płukanek, płukanek.

Po podaniu domięśniowym penicylina szybko wchłania się do krwi, ale po 3-4 godzinach penicylina z niej prawie całkowicie znika. Aby terapia była skuteczna, w 1 ml krwi musi znajdować się 0,1–0,3 jednostki penicyliny, dlatego aby utrzymać terapeutyczne stężenie leku we krwi, należy go podawać co 3–4 godziny.

Stosowanie penicyliny w leczeniu rzeżączki, kiły, zapalenia płuc i zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych odbywa się zgodnie ze specjalnymi instrukcjami.

Penicylina – skutki uboczne

Leczeniu benzylopenicylinami, bicylinami i innymi lekami zawierającymi penicylinę mogą towarzyszyć działania niepożądane, najczęściej o charakterze alergicznym.

Występowanie reakcji alergicznych na leki penicylinowe wiąże się zwykle z uczuleniem organizmu na nie w wyniku wcześniejszego stosowania tych leków, a także na skutek długotrwałego narażenia na nie: uwrażliwienia zawodowego pielęgniarek i osób pracujących przy produkcji antybiotyków.

Reakcje alergiczne na penicylinę na skórze objawiają się ograniczonymi lub rozległymi wysypkami, pokrzywką i wysypkami pokrzywkowymi, wysypkami plamkowymi, pęcherzykowymi, krostkowymi, a czasami zagrażającym życiu złuszczającym zapaleniem skóry.

Zarejestrowano liczne przypadki (personel medyczny placówek medycznych). Kontaktowe zapalenie skóry i reakcje ze skóry i błon śluzowych obserwuje się zarówno przy ogólnym narażeniu, jak i przy miejscowym stosowaniu penicyliny w postaci maści, balsamów, kropli do nosa i oczu.

Z układu oddechowego obserwuje się nieżyt nosa, zapalenie gardła, zapalenie krtani i gardła, astmatyczne zapalenie oskrzeli, astmę oskrzelową.

Z przewodu żołądkowo-jelitowego reakcje alergiczne wyrażają się w zapaleniu jamy ustnej, nudnościach, wymiotach i biegunce.

W niektórych przypadkach rozróżnienie toksycznej i alergicznej genezy skutków ubocznych jest trudne. Na alergiczne pochodzenie tych zjawisk wskazuje ich połączenie z wysypkami skórnymi; pod wpływem penicyliny możliwy jest również rozwój.

W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych ze strony skóry, dróg oddechowych, przewodu pokarmowego należy przerwać leczenie penicyliną lub zmniejszyć jej dawkę i przepisać pacjentowi difenhydraminę, pipolfen, suprastin, chlorek wapnia, witaminę B1.

Należy pamiętać o możliwości uczulenia organizmu już w okresie prenatalnym podczas leczenia kobiet w ciąży preparatami penicylinowymi.

Wstrząs anafilaktyczny podczas stosowania penicyliny

Kapsułki amoksycyliny 0,25 g

Amoksycylina DS

Amoksycylina sodowa sterylna

Amoksycylina Sandoz

Amoksycylina-ratiopharm

Amoksycylina-ratiopharm 250 TC)

Trójwodzian amoksycyliny

Trójwodzian amoksycyliny (Purimox)

Ampicylina AMP-KID

Ampicylina AMP-Forte

Ampicylina Innotec

Ampicylina sodowa

Ampicylina sodowa sterylna

Ampicylina-AKOS

Ampicylina-Fereina

Sól sodowa ampicyliny

Sól sodowa ampicyliny, sterylna

Fiolka z solą sodową ampicyliny

Trójwodzian ampicyliny

Kapsułki trójwodne ampicyliny 0,25 g

Tabletki trójwodne ampicyliny 0,25 g

Sterylna benzylopenicylina benzatynowa

Benzatynabenzylopenicylina sterylna

Sól sodowa benzylopenicyliny krystaliczna

Sól sodowa benzylopenicyliny, sterylna

Sól sodowa benzylopenicyliny – fiolka

Sól nowokainowa benzylopenicyliny

Bicylina

Wepikombina

Gonoform

Grunamox

Danemox

Sól disodowa karbenicyliny 1 g

Kloksacylina

Kloksacylina sodowa

Sól sodowa oksacyliny

Sól sodowa oksacyliny, sterylna

Tabletki z solą sodową oksacyliny

Sól sodowa penicyliny G

Sól sodowa penicyliny G, sterylna

Pentreksyl

Pipracil

Picylina

Penicylina prokainowa G 3 mega

Prokaina-Benzylopenicylina

Prokainabenzylopenicylina sterylna

Prostaflin

Purycylina

Retarpen 1.2

Retarpen 2.4

Standacylina

Fenoksymetylopenicylina

Fenoksymetylopenicylina (do sporządzania zawiesiny)

Tabletki z fenoksymetylopenicyliną

Flemoksyna Solutab

Flukloksacylina

Hiconcil

Ekstensylina

I. Preparaty penicylinowe otrzymywane w drodze syntezy biologicznej (penicyliny biosyntetyczne):

I.1. Do podawania pozajelitowego (zniszczonego w kwaśnym środowisku żołądka):

- krótko działające:

benzylopenicylina (sól sodowa),

benzylopenicylina (sól potasowa);

- długotrwałe:

benzylopenicylina (sól nowokainy),

Bicylina-1,

Bicylina-5.

I.2. Do podawania dojelitowego (kwasoodporny):

fenoksymetylopenicylina (penicylina V).

II. Półsyntetyczne penicyliny

II.1. Do podawania pozajelitowego i dojelitowego (kwasoodporny):

— oporne na penicylinazę:

oksacylina (sól sodowa),

nafcylina;

- szerokie spektrum działania:

ampicylina,

amoksycylina.

II.2. Do podawania pozajelitowego (zniszczony w kwaśnym środowisku żołądka)

- szerokie spektrum działania, w tym Pseudomonas aeruginosa:

karbenicylina (sól disodowa),

tikarcylina,

azlocylina.

II.3. Do podawania dojelitowego (kwasoodporny):