Produkty okulistyczne. Nowoczesne leki okulistyczne i produkty do korekcji wzroku Krótka informacja o anatomii i fizjologii oka

Nie szkodzić!!!

Pierwsze przykazanie lekarza

Ostrożne działanie jest ważniejsze niż mądre osądzanie.

Starożytna mądrość

26.1. Sposoby podawania leków okulistycznych i cechy ich farmakodynamiki

W okulistyce najczęściej stosowanymi formami leków są krople do oczu I maści. Objętość worka spojówkowego pozwala na podanie jednorazowo nie więcej niż 1 kropli roztworu lub umieszczenie za dolną powieką paska maści o długości 1 cm.

Wszystkie aktywne składniki leków wnikają do jamy gałki ocznej głównie przez rogówkę. Jednakże występujące miejscowe i ogólne działania niepożądane mogą być spowodowane przedostaniem się substancji czynnej bezpośrednio do krwioobiegu przez naczynia spojówkowe, naczynia tęczówki wraz z łzami przez błonę śluzową nosa. Nasilenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych może się znacznie różnić w zależności od indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zatem wkroplenie 1 kropli 1% roztworu siarczanu atropiny spowoduje nie tylko rozszerzenie źrenic i cykloplegię, ale u dzieci może również prowadzić do hipertermii i suchości w ustach. Miejscowe stosowanie β-adrenolityków (maleinianu tymololu) u osób z nadwrażliwością może wywołać zapaść tętniczą.

Większość kropli i maści do oczu jest przeciwwskazana do stosowania podczas noszenia soczewek kontaktowych ze względu na ryzyko kumulacji działań niepożądanych. W przypadku jednoczesnego stosowania kilku rodzajów kropli do oczu, odstęp między zakropleniami powinien wynosić co najmniej 10-15 minut, aby zapobiec rozcieńczeniu i wypłukaniu wcześniej podanych kropli.

W zależności od zastosowanych roztworów składników aktywnych, czas działania 1 kropli jest różny. Najkrótsze działanie występuje w przypadku roztworów wodnych, najdłuższe w przypadku roztworów substancji lepkoaktywnych (metyloceluloza, alkohol poliwinylowy), maksymalne w przypadku roztworów żelowych. Zatem pojedyncze wkroplenie wodnego roztworu pilokarpiny trwa 4-6 godzin, przedłużony roztwór na metylocelulozie - 8 godzin, roztwór żelowy - około 12 godzin.

W przypadku ostrych chorób zakaźnych oka (bakteryjne zapalenie spojówek) częstotliwość wkropleń może sięgać do 8-12 dziennie, w przypadku procesów przewlekłych (jaskra) - nie więcej niż 2-3 wkroplenia dziennie. Należy zaznaczyć, że objętość worka spojówkowego, do którego wchodzi substancja lecznicza, wynosi tylko 1 kroplę, zatem efekt terapeutyczny nie zwiększa się wraz ze wzrostem ilości wkroplonego płynu.

Wszystkie krople i maści do oczu przygotowywane są w warunkach aseptycznych. Le-

postacie lecznicze przeznaczone do wielokrotnego użytku, oprócz składników rozpuszczalnikowych i buforowych, zawierają środki konserwujące i antyseptyczne. Krople produkowane w aptekach nie zawierają takich substancji, dlatego ich termin przydatności do spożycia i stosowania jest ograniczony do 7 i 3 dni. Jeżeli u pacjenta występuje nadwrażliwość na dodatkowe składniki, produkowane są jednodawkowe opakowania plastikowe leków, które nie zawierają środków konserwujących ani środków konserwujących.

Ogólne wymagania dotyczące trwałości kropli produkowanych fabrycznie wynoszą 2 lata, jeśli są przechowywane w temperaturze pokojowej i nie są narażone na bezpośrednie działanie promieni słonecznych. Okres stosowania leku po pierwszym otwarciu butelki wynosi 1 miesiąc.

Okres ważności maści do oczu wynosi średnio około 3 lata w tych samych warunkach przechowywania. Umieszcza się je za dolną powieką do jamy spojówkowej, zwykle 1-2 razy dziennie. Nie zaleca się stosowania maści do oczu we wczesnym okresie pooperacyjnym podczas zabiegów wewnątrzjamowych.

Dodatkową drogą podawania leku w okulistyce jest iniekcja: podspojówkowa, przygałkowa i pozagałkowa. W szczególnych przypadkach specjaliści podają leki bezpośrednio do jamy gałki ocznej (do komory przedniej lub do ciała szklistego). Z reguły ilość podawanego leku nie przekracza 0,5-1,0 ml.

Leki przeciwbakteryjne, przeciwzapalne lub wazoaktywne podaje się w formie zastrzyków. Zastrzyki podspojówkowe i okołogałkowe są wskazane w leczeniu chorób i urazów przedniej części oka (zapalenie twardówki, zapalenie rogówki, tęczówki)

zapalenie rzęs, zapalenie obwodowego błony naczyniowej oka), pozagałkowe - z patologią tylnego odcinka (zapalenie naczyniówki i siatkówki, zapalenie nerwu, krwiak).

Podczas stosowania metody wstrzykiwania leku, jego terapeutyczne stężenie w jamie gałki ocznej znacznie wzrasta w porównaniu do stężenia podczas zakraplania. Jednak podawanie leków w formie zastrzyków miejscowych wymaga pewnych umiejętności i nie zawsze jest wskazane. Zakroplenie kropli do oczu sześć razy w odstępach 10 minut przez 1 godzinę jest równoważne skuteczności zastrzyku podspojówkowego.

Zastrzyki i wlewy domięśniowe i dożylne (antybiotyki, kortykosteroidy, roztwory zastępujące osocze itp.) są również stosowane w leczeniu chorób oczu. W chirurgii wewnątrzgałkowej stosuje się wyłącznie nieotwierane opakowania jednorazowe zawierające roztwory izotoniczne z niezbędnymi dodatkami buforującymi w celu uzyskania obojętnego pH.

Leki można także podawać metodą fonoforezy lub jonoforezy.

Podczas terapii należy wziąć pod uwagę właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne leków.

Cechy farmakodynamiki Oftalmiczne postacie dawkowania charakteryzują się selektywnym działaniem na tkankę oka i niską ogólnoustrojową resorpcją. Zatem leki stosowane w okulistyce mają głównie miejscowe działanie farmakologiczne i rzadko mają działanie ogólnoustrojowe na organizm.

Leki podawane doustnie i pozajelitowo ulegają wchłanianiu, biotransformacji i wydalaniu. Przenikanie substancji leczniczych do tkanki oka podczas stosowania ogólnoustrojowego zależy od ich zdolności do penetracji

przez barierę krew-okulistyczna. Zatem deksametazon łatwo przenika do różnych tkanek gałki ocznej, podczas gdy polimyksyna praktycznie do nich nie przenika.

26.2. Leki stosowane w okulistyce

Klasyfikacja leków stosowanych w leczeniu chorób oczu

1. Leki przeciwinfekcyjne.

1.1. Antyseptyki.

1.2.Leki sulfanilamidowe.

1.3.Antybiotyki.

1.4. Leki przeciwgrzybicze.

1.5. Leki przeciwwirusowe.

2. Leki przeciwzapalne.

2.1. Glukokortykosteroidy.

2.2.Niesteroidowe leki przeciwzapalne.

2.3. Leki przeciwalergiczne.

3. Leki stosowane w leczeniu jaskry.

3.1.Leki poprawiające odpływ płynu wewnątrzgałkowego.

3.2. Środki hamujące wytwarzanie płynu wewnątrzgałkowego.

4. Leki przeciwkatarne.

5. Mydriatyki.

5.1. Działanie długoterminowe (terapeutyczne).

5.2.Krótkie działanie (diagnostyczne).

6. Miejscowe środki znieczulające.

7. Narzędzia diagnostyczne.

8. Leki okulistyczne różnych grup.

9. Leki stosowane w leczeniu zwyrodnienia plamki żółtej związanego z wiekiem.

26.2.1. Leki przeciwinfekcyjne

26.2.1.1. Antyseptyki

W leczeniu i zapobieganiu chorobom zakaźnym powiek i spojówek szeroko stosuje się różne leki o działaniu antyseptycznym, dezynfekującym, dezodoryzującym i przeciwzapalnym.

Środki antyseptyczne stosuje się do leczenia brzegów powiek w leczeniu zapalenia powiek, jęczmienia, w leczeniu zapalenia spojówek, zapalenia rogówki i zapobiegania powikłaniom zakaźnym w okresie pooperacyjnym, w przypadku urazów spojówki, rogówki i ciał obcych dostających się do spojówki worek.

Preparaty kombinowane zawierające kwas borowy - 0,25% roztwór siarczanu cynku, 2% roztwór kwasu borowego(Zinci sulfas + Acidum borici) - krople do oczu w tubkach z zakraplaczem o pojemności 1,5 ml - stosowane w leczeniu nieżytowych postaci zakaźnego zapalenia spojówek, podawać 1 kroplę 1-3 razy dziennie. Nie zaleca się stosowania preparatów zawierających kwas borowy w leczeniu zespołu suchego oka.

Należy pamiętać, że kwas borowy łatwo przenika przez skórę i błony śluzowe, zwłaszcza u małych dzieci, jest powoli eliminowany z organizmu i może kumulować się w tkankach i narządach, powodując rozwój reakcji toksycznych (nudności, wymioty, biegunka, łuszczenie się skóry). nabłonka, bóle głowy, zaburzenia świadomości, skąpomocz), dlatego nie zaleca się stosowania leków zawierających kwas borowy w okresie ciąży, laktacji oraz w praktyce pediatrycznej, szczególnie u noworodków, a także nie

ze względu na możliwe działanie teratogenne należy stosować preparaty zawierające roztwór kwasu borowego w stężeniu powyżej 2%.

Leki zawierające sole srebra - 1% roztwór azotanu srebra, 2% roztwór kołnierzyka, 1% roztwór protargolu- stosowany w profilaktyce krwawienia u noworodków. W tym celu zaszczepia się je jednorazowo, bezpośrednio po urodzeniu dziecka. Preparaty srebra nie są kompatybilne z substancjami organicznymi, chlorkami, bromkami, jodkami. Przy ich długotrwałym stosowaniu możliwe jest zabarwienie tkanek oka zredukowanym srebrem (argiroza).

Antyseptyczny Miramistyna(okomistin) - 0,01% krople do oczu - stosowane w leczeniu ostrego i przewlekłego zapalenia spojówek, zapalenia powiek i spojówek, zapalenia rogówki, zapalenia rogówki i błony naczyniowej, w okresie przed i pooperacyjnym w celu zapobiegania powikłaniom infekcyjnym i urazom oczu. Dawkowanie: 1-2 krople 4-6 razy dziennie do czasu wyzdrowienia, w celach profilaktycznych - 2-3 dni przed zabiegiem i przez 10 dni po nim 1-2 krople 3 razy dziennie. Przeciwwskazania: wiek do 18 lat, ciąża, okres karmienia piersią.

Leki antyseptyczne obejmują także pochodne fluorochinolonów.

Fluorochinolony. Fluorchinolony stosowane ogólnoustrojowo łatwo przenikają przez barierę krew-okulistyczna do płynu wewnątrzgałkowego.

Leki z tej grupy (norfloksacyna, cyprofloksacyna, ofloksacyna, lomefloksacyna) stosowane są w leczeniu chorób zakaźnych powiek, narządów łzowych, spojówek, rogówki, w tym jaglicy i przytrachoma, a także w profilaktyce powikłań infekcyjnych po operacjach oka i urazy.

Fluorochinolony stosuje się w postaci 0,3% kropli do oczu i maści. W przypadku łagodnego procesu infekcyjnego krople do oczu zawierające fluorochinolony wkrapla się 1 kroplę do worka spojówkowego chorego oka 5-6 razy dziennie lub umieszcza się za dolną powiekę pasek maści o długości 1-1,5 cm 2-3 razy dzień. W przypadku ciężkiego procesu zakaźnego lek wkrapla się co 15-30 minut lub nakłada się pasek maści o długości 1-1,5 cm co 3-4 godziny. W miarę zmniejszania się nasilenia stanu zapalnego częstotliwość stosowania leku jest zmniejszona. Czas trwania leczenia nie przekracza 14 dni.

Podczas leczenia jaglicy 1-2 krople leku wkrapla się do worka spojówkowego chorego oka 2-4 razy dziennie przez 1-2 miesiące.

Leku nie należy stosować w przypadku nadwrażliwości na niego, ciąży, laktacji oraz u dzieci poniżej 15. roku życia.

26.2.1.2. Leki sulfonamidowe

Stosowany w okulistyce sulfacetamid(sulfacyl sodu, Sulfacilum natrium) w postaci 10 i 20% roztworu (krople do oczu) i 30% maści (w tubkach), które stosuje się w profilaktyce i leczeniu zapalenia spojówek, zapalenia powiek i zapalenia rogówki; 20% roztwór stosuje się w profilaktyce i leczeniu rzeżączkowych chorób oczu u noworodków i dorosłych.

Sulfonamidy wkrapla się do worka spojówkowego 1 kropla 5-6 razy dziennie, aby zapobiec krwawieniu u noworodków - 1 kropla 20% roztworu do każdego oka trzy razy w odstępie 10 minut.

Gdy leki sulfonamidowe stosuje się w połączeniu z nowokainą i dikainą, ich działanie bakteriostatyczne jest zmniejszone, co

ze względu na zawartość pozostałości w cząsteczce dikainy i nowokainy para-kwas aminobenzoesowy. Lidokaina i oksybuprokaina nie mają działania przeciwsulfonamidowego. Stwierdzono niezgodność leków sulfonamidowych z solami srebra.

26.2.1.3. Antybiotyki

W profilaktyce i leczeniu chorób zakaźnych gałki ocznej i jej aparatu pomocniczego stosuje się leki przeciwbakteryjne należące do różnych grup (chloramfenikol, tetracykliny, makrolidy, aminoglikozydy, fluorochinolony, kwas fusydowy, polimyksyny). Wybór leku przeciwbakteryjnego zależy od wrażliwości drobnoustrojów chorobotwórczych i ciężkości procesu zakaźnego.

W leczeniu zakaźnych chorób oczu leki przeciwbakteryjne stosuje się nie tylko w postaci okulistycznych postaci dawkowania (krople, maści i błony do oczu), ale także roztworów do wstrzykiwań (podspojówkowe, okołogałkowe, domięśniowe i dożylne) oraz do podawania leków do oka.

Chloramfenikol(Lewomycetyna, Laevomycetinum). Antybiotyk o szerokim spektrum działania, stosowany w postaci kropli do oczu (0,25% roztwór), stosowany miejscowo i ogólnoustrojowo, z łatwością przenika przez barierę krew-okulistyczna. Terapeutyczne stężenie chloramfenikolu stosowanego miejscowo powstaje w rogówce, cieczy wodnistej, tęczówce i ciele szklistym; Lek nie przenika do soczewki.

Tetracykliny(Tetracyklina). Tetracykliny nie przenikają do tkanki oka przez nienaruszony nabłonek. Jeśli nabłonek rogówki jest uszkodzony, skuteczne stężenie

Stężenie tetracykliny w wilgoci komory przedniej osiąga się po 30 minutach od aplikacji. Stosowana ogólnoustrojowo tetracyklina ma trudności z przenikaniem przez barierę krew-okulistyczna.

W okulistyce stosuje się zarówno tetracyklinę, jak i ditetracyklinę, sól dibenzyloetylenodiaminowy tetracykliny, która ma przedłużone działanie. Po zastosowaniu miejscowym działanie przeciwbakteryjne utrzymuje się przez 48-72 godziny. Oksytetracyklina jest wyłączona z listy leków

fundusze.

Leki przeciwbakteryjne należące do grupy tetracyklin stosuje się w profilaktyce i leczeniu zakaźnego zapalenia spojówek i zapalenia rogówki, a także w leczeniu jaglicy. Należy zauważyć, że tetracyklinę stosuje się w celu zapobiegania krwawieniu u noworodków. Nie zaleca się stosowania tych leków w celach terapeutycznych u noworodków i dzieci poniżej 8 roku życia. Obserwuje się wzrost działania przeciwbakteryjnego tetracyklin w połączeniu z oleandomycyną i erytromycyną.

Leki z tej grupy produkowane są w postaci 1% maści do oczu, którą umieszcza się za dolną powieką: maść tetracyklinowa 3-5 razy dziennie, ditetracyklina 1 raz. Nie zaleca się stosowania leku dłużej niż 10 dni, z wyjątkiem leczenia jaglicy, którego czas trwania może wynosić 2-5 miesięcy. Czas trwania leczenia ustala lekarz. Aby zapobiec krwawieniu u noworodków, za dolną powiekę umieszcza się jednorazowo pasek maści tetracyklinowej o długości 0,5–1 cm.

Makrolidy. Stosuje się go w leczeniu zakaźnych chorób oczu i zapobieganiu krwawieniu u noworodków erytromycyna (Erytromycyna), która należy do grupy makrolidów.

W leczeniu zapalenia spojówek, zapalenia rogówki, jaglicy oraz w profilaktyce krwawienia u noworodków erytromycynę stosuje się w postaci maści do oczu (10 000 jednostek), którą nakłada się za dolną powiekę 3 razy dziennie oraz w leczeniu jaglica 4-5 razy. Czas trwania leczenia zależy od postaci i ciężkości choroby, ale nie powinien przekraczać 14 dni. W przypadku jaglicy leczenie należy połączyć z ekspresją pęcherzyków. Po ustąpieniu procesu zapalnego lek stosuje się 2-3 razy dziennie. Czas leczenia jaglicy nie powinien przekraczać 3 miesięcy.

Aby zapobiec krwawieniu u noworodków, za dolną powiekę umieszcza się jednorazowo pasek maści o długości 0,5–1 cm.

Do antybiotyków glikopeptydowych zalicza się również: wankomycyna (Wankomycyna). Lek łatwo przenika do tkanki gałki ocznej stosowany miejscowo i ogólnoustrojowo. Maksymalne stężenie leku w tkankach oka osiągane jest w ciągu 1 godziny po podaniu, skuteczne stężenie utrzymuje się przez 4 godziny. Wankomycyna po podaniu śródgałkowym nie działa toksycznie na tkanki oka.

W leczeniu chorób oczu wankomycynę podaje się dożylnie w dawce 0,5-1 g co 8-12 godzin. Ponadto stosuje się podawanie do ciała szklistego.

Aminoglikozydy (gentamycyna, tobramycyna). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania kilku antybiotyków aminoglikozydowych (możliwe działanie nefrotoksyczne i ototoksyczne, zaburzenia metabolizmu minerałów i hematopoezy), ich łącznego stosowania z erytromycyną i chloramfenikolem (ze względu na niezgodność farmaceutyczną), polimyksyną B, kolistyną, cefalosporynami, wankomycyną, furosemidem, środkami znieczulającymi. Zalecana.

Antybiotyki aminoglikozydowe produkowane są w postaci kropli do oczu (0,3% roztwór gentamycyny), 0,3% maści i okulistycznych folii leczniczych.

W przypadku średnio ciężkiego zakażenia należy wkraplać 1-2 krople leku do worka spojówkowego co 4 godziny lub 2-3 razy dziennie za dolną powiekę chorego oka umieszczać pasek maści o długości 1,5 cm. W przypadku ciężkiego procesu infekcyjnego lek wkrapla się co godzinę lub maść umieszcza się za dolną powieką co 3-4 godziny. W miarę zmniejszania się nasilenia stanu zapalnego zmniejsza się częstotliwość wkraplania leku. Czas trwania leczenia nie przekracza 14 dni.

W ramach skojarzonych leków przeciwbakteryjnych często stosowane są antybiotyki z grupy aminoglikozydów.

26.2.1.4. Leki przeciwgrzybicze

Obecnie w Rosji nie ma oficjalnie zarejestrowanych form okulistycznych leków przeciwgrzybiczych. Zawiesina do oczu z 5% natamycyną jest szeroko stosowana za granicą. Leki stosowane ogólnoustrojowo do podawania doustnego obejmują nystatynę, ketokonazol, mikonazol, flukonazol i flucytozynę.

26.2.1.5. Leki przeciwwirusowe

W leczeniu wirusowych chorób oczu stosuje się chemioterapeutyki (antymetabolity), a także leki o nieswoistym i swoistym działaniu immunokorekcyjnym.

Zsyntetyzowano jeden z pierwszych antymetabolitów 5-jodo-2-deoksyurydyna(idoksuredyna, IMU) -

halogenowany analog tymidyny. Idoksuredyna jest wysoce skutecznym lekiem przeciwwirusowym, ale ma wąskie spektrum działania przeciwwirusowego, ponieważ jest skuteczna tylko przeciwko wirusowi opryszczki pospolitej. Po zastosowaniu miejscowym w stężeniu terapeutycznym IDU jest wykrywany jedynie w nabłonku i w mniejszym stopniu w zrębie rogówki; niewielka jego ilość, która nie ma działania wirusobójczego, gromadzi się w cieczy wodnistej komory przedniej. , tęczówkę i ciało szkliste.

Biorąc pod uwagę specyfikę farmakokinetyki IDU, stosuje się go w leczeniu powierzchownych postaci opryszczkowego zapalenia rogówki w postaci 0,1% roztworu, który wkrapla się 3-5 razy dziennie.

Ponieważ długotrwałe stosowanie leku może powodować reakcje toksyczno-alergiczne spojówek i rogówki (mieszki włosowe, chemoza, rozlana epiteliopatia, obrzęk rogówki), czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 2-3 tygodni, a przy braku oznaki remisji - 7-10 dni.

Acyklowir(Acyklowir) jest wysoce skutecznym lekiem przeciwwirusowym, który ma działanie wirusobójcze na wirusy opryszczki pospolitej i półpaśca, ale jest mniej skuteczny przeciwko wirusowi Epsteina-Barra i wirusowi cytomegalii. Acyklowir nie wpływa na prawidłowe procesy komórkowe i nie opóźnia procesu regeneracji rogówki.

Lek stosuje się w postaci 3% maści do oczu: pasek o długości 1 cm umieszcza się za dolną powieką 5 razy dziennie przez 7-10 dni. Aby zapobiec nawrotowi choroby, leczenie należy kontynuować przez 3 dni po wyleczeniu klinicznym. Po zastosowaniu maści może wystąpić umiarkowane pieczenie, reakcje zapalne i punktowe zapalenie rogówki.

W leczeniu głębokich postaci opryszczkowego zapalenia rogówki i zapalenia błony naczyniowej oka acyklowir stosuje się jednocześnie miejscowo, doustnie (200 mg 3-5 razy dziennie przez 5-10 dni) lub pozajelitowo (kroplówka dożylna w dawce 5 mg na 1 kg masy ciała co 8 godzin w ciągu 5 dni).

Immunoterapia nieswoista. W leczeniu wirusowych chorób oczu stosuje się zarówno interferony egzogenne, jak i leki stymulujące produkcję interferonów endogennych. Jako leki przeciwwirusowe stosowane są interferony wytwarzane przez leukocyty krwi dawcy ludzkiego pod wpływem wirusa i otrzymywane metodami inżynierii genetycznej.

Interferon leukocytowy ludzki suchy (Interferonum leucocyticum humanum siccum) produkowany jest w 2 ml ampułkach zawierających 1000 IU liofilizowanego proszku do sporządzania roztworu. Zawartość ampułki rozcieńcza się w 1 ml sterylnej wody destylowanej. W przypadku powierzchownego zapalenia rogówki i zapalenia spojówek stosować 1 kroplę co najmniej 12 razy dziennie. W przypadku zrębowego zapalenia rogówki i zapalenia rogówki i ciała rzęskowego 600 000 jm podaje się podspojówkowo codziennie lub co drugi dzień. Czas trwania leczenia wynosi 15-25 dni.

Oftalmoferon (Ophtalmoferonum) zawiera 10 000 jm na 1 ml ludzkiego rekombinowanego interferonu alfa-2. Lek stosuje się w leczeniu adenowirusowego, krwotocznego, opryszczkowego zapalenia spojówek i zapalenia rogówki, opryszczkowego zapalenia rogówki. W ostrej fazie choroby zaszczepić 1 kroplę 6-8 razy dziennie, gdy objawy zapalne ustąpią - 2-3 razy. Leczenie prowadzi się do ustąpienia objawów choroby.

Induktory interferonu (interferonogeny) wprowadzone do organizmu człowieka stymulują produkcję endogennych interferonów

różne rodzaje. W leczeniu wirusowych chorób oczu stosuje się różne interferonogeny.

Poludan (Poludan) to biosyntetyczny interferonogen będący kompleksem kwasów poliadenylowego i urydylowego.

Lek stosuje się w wirusowych chorobach oczu: adenowirusowym i opryszczkowym zapaleniu spojówek, zapaleniu rogówki i spojówek, zapaleniu rogówki i zapaleniu rogówki i ciała rzęskowego (zapalenie rogówki i błony naczyniowej), zapaleniu tęczówki i ciała rzęskowego, zapaleniu naczyniówki i siatkówki, zapaleniu nerwu wzrokowego. Poludan stosuje się w postaci kropli do oczu i roztworów do wstrzykiwań podspojówkowych.

W leczeniu zapalenia spojówek i powierzchownego zapalenia rogówki do worka spojówkowego wkrapla się roztwór poludanum, 1-2 krople 6-8 razy dziennie. W miarę ustąpienia zjawisk zapalnych liczba instalacji zmniejsza się do 3-4 razy.

W przypadku zapalenia zrębu rogówki i zapalenia rogówki i ciała rzęskowego Poludan roztwór podaje się podspojówkowo w dawce 0,5 ml codziennie lub co drugi dzień. Na kurs przepisuje się 15-20 zastrzyków.

Pirogenny (Pyrogenalum) to lipopolisacharyd pochodzenia bakteryjnego, który ma działanie pirogenne i interferonogenne.

Lek podaje się podspojówkowo 1 raz dziennie lub co 2-3 dni. Dawka początkowa wynosi 2,5 mcg (25 MTD), następnie jest stopniowo zwiększana do 5 mcg (50 MTD). Kuracja składa się z 5-15 zastrzyków w zależności od efektu.

W przypadku leczenia pirogenem możliwy jest wzrost temperatury ciała, ból głowy, nudności, wymioty i ból dolnej części pleców.

Cykloferon (Cycloferonum) (Polisan, Rosja) - induktor interferonu o niskiej masie cząsteczkowej. Lek podaje się domięśniowo w dawce 250 mg raz na dobę. Podstawowy cykl 10 zastrzyków przeprowadza się według schematu 1; 2; 4; 6; 8; jedenaście; 14; 17; 20 i 23 dzień.

Według innej wersji przeprowadza się cykl 5 zastrzyków (pierwsze 2 zastrzyki podaje się codziennie, a następnie lek podaje się co drugi dzień), a następnie powtarza się po 10-14 dniach.

Dla swoista immunoterapia stosuje się normalną immunoglobulinę ludzką, immunoglobulinę przeciw odrze, chigainę (oczyszczoną ludzką surowicę siary) i szczepionkę przeciw opryszczce. Jednak leki te nie znalazły szerokiego zastosowania w praktyce klinicznej.

26.2.2. Leki przeciwzapalne

W leczeniu zapalnych chorób oczu stosuje się glikokortykosteroidy (GCS) i niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ).

26.2.2.1. Glukokortykosteroidy

W zależności od czasu trwania działania przeciwzapalnego wyróżnia się GCS krótko, średnio, długo i długo działające.

Postacie dawkowania stosowane w okulistyce zawierają prawie wszystkie grupy GCS:

Krótko działające kortykosteroidy (6-8 godzin) - hydrokortyzon (0,5%; 1% i 2,5% maść do oczu);

GCS o średnim czasie działania (12-36 godzin) - prednizolon (krople do oczu 0,5% i 1%);

Kortykosteroidy długo działające (do 72 godzin) - deksametazon (0,1% krople do oczu i maść); betametazon (0,1% krople do oczu i maść);

Kortykosteroidy długo działające (7-10 dni) - acetonid triamcynolonu, propionian betametazonu (postacie do wstrzykiwań).

GCS, z wyjątkiem hydrokortyzonu, z łatwością przenikają do prawie wszystkich tkanek gałki ocznej, w tym

w tym do soczewki, zarówno przy zastosowaniu miejscowym, jak i ogólnoustrojowym.

Wskazania do stosowania GCS w okulistyce są dość szerokie:

Alergiczne choroby oczu (zapalenie skóry powiek, zapalenie powiek, zapalenie spojówek i zapalenie rogówki i spojówek);

zapalenie błony naczyniowej oka;

Oftalmia współczulna;

Zjawiska zapalne po urazach i operacjach (profilaktyka i leczenie);

Przywracanie przezroczystości rogówki i hamowanie neowaskularyzacji po zapaleniu rogówki, oparzeniach chemicznych i termicznych (po całkowitym nabłonku rogówki).

Nie zaleca się stosowania GCS w chorobach wirusowych rogówki (powierzchowne postacie zapalenia rogówki z towarzyszącym ubytkiem nabłonka) oraz w zakażeniach spojówek, prątkach i grzybicach oczu. GCS należy stosować ostrożnie, jeśli istnieje duże ryzyko zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Przy długotrwałym stosowaniu leków steroidowych możliwy jest wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, a następnie rozwój jaskry, powstawanie tylnej zaćmy podtorebkowej, spowolnienie procesu gojenia się ran i rozwój wtórnej infekcji oraz infekcja grzybicza jamy ustnej. często występuje rogówka. Pojawienie się niegojących się owrzodzeń na rogówce po długotrwałym leczeniu lekami steroidowymi może wskazywać na rozwój inwazji grzybów. Wtórna infekcja bakteryjna może wystąpić w wyniku tłumienia reakcji obronnej pacjenta.

Po zastosowaniu miejscowym lek wkrapla się do worka spojówkowego chorego oka 3 razy dziennie. W ciągu 24-48 godzin od zabiegu

w przypadku silnego stanu zapalnego lek można stosować co 2 godziny. Pasek maści do oczu o długości 1,5 cm umieszcza się pod powieką dolną 2-3 razy dziennie. Glikokortykosteroidy stosuje się także pozajelitowo i doustnie.

26.2.2.2. Niesteroidowe leki przeciwzapalne

NLPZ stosowane w okulistyce obejmują diklofenak sodowy, pochodną kwasu fenylooctowego i indometacynę. Diklofenak sodowy i indometacyna (0,1% roztwór - krople do oczu) mają wyraźne działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe, a także są w stanie hamować agregację płytek krwi, przy długotrwałym stosowaniu mają działanie odczulające.

NLPZ stosuje się w celu hamowania zwężenia źrenic podczas operacji zaćmy, leczenia niezakaźnego zapalenia spojówek, zapobiegania i leczenia pooperacyjnego i pourazowego zapalenia błony naczyniowej oka oraz zapobiegania makulopatii torbielowatej.

Pacjenci dobrze tolerują NLPZ stosowane miejscowo. Nie zaleca się stosowania ich w leczeniu dzieci, kobiet w ciąży i karmiących piersią; należy zachować ostrożność przepisując je pacjentom z astmą oskrzelową i ciężkim naczynioruchowym nieżytem nosa.

Aby zapobiec zwężeniu źrenic podczas operacji lub interwencji laserowej, 0,1% roztwór diklofenaku i indometacyny wkrapla się w ciągu 2 godzin przed interwencją 4 razy w odstępie 30 minut. W celach terapeutycznych leki stosuje się 4-6 razy dziennie przez 5-14 dni. W profilaktyce pooperacyjnej makulopatii torbielowatej (po usunięciu zaćmy, leczeniu przeciwjaskrowym)

radia) NLPZ stosuje się przez miesiąc po interwencji 3 razy dziennie.

26.2.2.3. Leki przeciwalergiczne

Leczenie alergicznych chorób oczu obejmuje stosowanie kortykosteroidów, stabilizatorów błony komórek tucznych, leków przeciwhistaminowych i leków zwężających naczynia krwionośne.

Stabilizatory membranowe. Spośród leków z tej grupy są one najczęściej stosowane kwas kromoglicynowy (Kwas kromoglikowy). Skuteczność terapeutyczna leku jest najwyższa w przypadku stosowania w celach profilaktycznych. Kwas kromoglicowy jest często stosowany w leczeniu alergicznego zapalenia spojówek w połączeniu z lekami steroidowymi, zmniejszając w ten sposób ich zapotrzebowanie; 2% i 4% roztwory (krople do oczu) kwasu kromoglicowego są wskazane w leczeniu sezonowego i innych typów alergicznego zapalenia spojówek, w tym hiperbrodawkowego zapalenia spojówek wywołanego soczewkami kontaktowymi.

Roztwór kwasu kromoglikowego wkrapla się 1 kroplę do worka spojówkowego 2-6 razy dziennie. Leczenie zaleca się rozpocząć 7-10 dni przed możliwym rozwojem sezonowego alergicznego zapalenia spojówek i kontynuować przez 7-10 dni po ustąpieniu objawów choroby.

Natychmiast po zakropleniu może wystąpić przejściowe niewyraźne widzenie i pieczenie.

Oprócz kwasu kromoglikanowego stosuje się go w leczeniu alergicznych chorób oczu. łodziamid (Lodoksamid), który nie tylko

zapobiega degranulacji komórek tucznych, ale także hamuje migrację i uwalnianie enzymów i czynników cytotaktycznych z eozynofilów.

Lodoksamid (0,1% roztwór) stosuje się w tych samych wskazaniach, co kwas kromoglikanowy. Lek jest wkraplany 4 razy dziennie. Czas trwania leczenia nie przekracza 4 tygodni. Podczas leczenia lodoksamidem możliwe są działania niepożądane: przemijające pieczenie, mrowienie, swędzenie powiek, łzawienie, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, obrzęk powiek, odkładanie się kryształów i owrzodzenie rogówki, gorączka, suchość błony śluzowej nosa, swędzenie.

Leki przeciwhistaminowe. Leki te dają najszybszy efekt: w ostrym alergicznym zapaleniu spojówek szybko zmniejszają swędzenie i obrzęk powiek, łzawienie, przekrwienie i obrzęk spojówek. Leki przeciwhistaminowe stosuje się w leczeniu alergicznych chorób oczu zarówno jako leki jednoskładnikowe, jak i złożone. Zazwyczaj stosowana dawka to 1 kropla 2-3 razy dziennie. Nie zaleca się ich stosowania w okresie ciąży i laktacji oraz podczas leczenia dzieci poniżej 4. roku życia. Najskuteczniejsze są preparaty złożone, które zawierają dwa składniki (o działaniu przeciwhistaminowym i zwężającym naczynia krwionośne).

Obecnie blokery receptora H1 takie jak olopatadyna (Olopatydyna), która hamuje uwalnianie mediatorów alergii z komórek tucznych, ma wyraźne działanie przeciwalergiczne. Dawki i zastosowanie: dorosłym i dzieciom powyżej 3. roku życia zaszczepić 1 kroplę 2 razy dziennie. Skutki uboczne: w niektórych przypadkach (około 5%) odnotowuje się niewyraźne widzenie, pieczenie i ból oczu, łzawienie, uczucie ciała obcego w oku,

przekrwienie spojówek, zapalenie rogówki, zapalenie tęczówki, obrzęk powiek, w 0,1-1% przypadków - osłabienie, ból głowy, zawroty głowy, nudności, zapalenie gardła, nieżyt nosa, zapalenie zatok, gorycz w ustach, zmiany smaku.

Leki zwężające naczynia krwionośne. Chorobom alergicznym towarzyszy wyraźna reakcja naczyniowa, objawiająca się obrzękiem i przekrwieniem tkanek. Leki sympatykomimetyczne o działaniu zwężającym naczynia krwionośne zmniejszają obrzęk i przekrwienie spojówek.

Aby zmniejszyć nasilenie objawów alergii, należy stosować

Tabela 26.1. Rozkład leków hipotensyjnych według punktów aplikacji

preparaty jednoskładnikowe i złożone zawierające agonistów α-adrenergicznych - tetrazolina nafazolina.

Nie zaleca się stosowania tych leków w przypadku nadwrażliwości na lek, w leczeniu pacjentów z jaskrą zamykającego się kąta, ciężkimi chorobami układu krążenia (choroba wieńcowa, nadciśnienie tętnicze, guz chromochłonny), chorobami metabolicznymi (nadczynność tarczycy, cukrzyca) oraz u dzieci. poniżej 5 roku życia.

Leki zwężające naczynia krwionośne wkrapla się 2-3 razy dziennie, 1 kropla do worka spojówkowego. Nie zaleca się ciągłego stosowania kropli do oczu dłużej niż 7-10 dni. Jeżeli w ciągu 48 godzin nie będzie efektu, lek należy odstawić.

Przy stosowaniu leków z tej grupy mogą wystąpić działania niepożądane: niewyraźne widzenie, podrażnienie spojówek, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, rozszerzenie źrenic. Czasami możliwe są ogólnoustrojowe działania niepożądane: szybkie bicie serca, ból głowy, zwiększone zmęczenie i pocenie się, podwyższone ciśnienie krwi, hiperglikemia.

26.2.3. Leki stosowane w leczeniu jaskry

W zależności od wpływu na hydrodynamikę oka wyróżnia się dwie grupy leków przeciwjaskrowych: poprawiające odpływ płynu wewnątrzgałkowego oraz te, które hamują jego wytwarzanie (tabela 25.1).

26.2.3.1. Środki poprawiające odpływ płynu wewnątrzgałkowego

Cholinomimetyki. Spośród M-cholinomimetyków w leczeniu jaskry stosuje się pilokarpinę i karbachol.

Pilokarpina (Pilokarpina) to alkaloid roślinny otrzymywany z rośliny Pilocarpus pinnatifolius Faborandi. Lek stosuje się w postaci chlorowodorku pilokarpiny lub azotanu pilokarpiny. Pilokarpina dostępna jest w postaci 1%, 2%, 4% lub 6% roztworu wodnego (krople do oczu), pakowana w tubki z zakraplaczem o pojemności 1,5 ml lub butelki o pojemności 5, 10 i 15 ml.

Czas trwania działania hipotensyjnego po pojedynczym wkropleniu roztworu pilokarpiny jest różny indywidualnie i wynosi 4-6 godzin. W związku z tym wodne roztwory leku należy stosować 4-6 razy dziennie. Najczęściej stosowane są roztwory 1% i 2%. Dalszy wzrost stężenia nie prowadzi do istotnego zwiększenia nasilenia działania hipotensyjnego, ale ryzyko wystąpienia działań niepożądanych znacznie wzrasta. Wybór stężenia roztworu zależy od indywidualnej reakcji pacjenta na lek.

Ponadto produkowane są długo działające krople do oczu pilokarpiny, w których jako rozpuszczalnik stosuje się 0,5% lub 1% roztwór metylocelulozy, 2% roztwór karboksymetylocelulozy lub 5-10% roztwór alkoholu poliwinylowego. Czas działania tych leków po pojedynczym zakropleniu zwiększa się do 8-12 godzin. Najdłużej utrzymujący się efekt wywiera żel i maść zawierające pilokarpinę, które stosuje się raz dziennie.

Nieselektywne sympatykomimetyki. Do tej podgrupy zalicza się epinefryna (Epinephrinum), który jest bezpośrednim stymulatorem receptorów α i β-adrenergicznych o różnej lokalizacji.

Epinefryna słabo przenika przez rogówkę i dla zapewnienia wystarczającego efektu terapeutycznego konieczne jest stosowanie leku w wysokim stężeniu (1-

2% roztwory). W tym przypadku możliwy jest rozwój działań niepożądanych, zarówno miejscowych (podwyższone ciśnienie krwi, tachyarytmia, kardiologia, zaburzenia naczyniowo-mózgowe), jak i ogólnoustrojowych (pieczenie po zakropleniu, przekrwienie spojówek, odkładanie się złogów barwnikowych w spojówce i rogówce, rozszerzenie źrenic, makulopatia, zmniejszone krążenie krwi w głowie nerwu wzrokowego).

Obecnie w Rosji nie ma leków okulistycznych zawierających adrenalinę dopuszczonych do stosowania.

Prostaglandyny. W ostatnich latach dużym zainteresowaniem cieszą się leki należące do podgrupy prostaglandyn F2a. Poprawiając odpływ naczyniówkowo-twardówkowy cieczy wodnistej w wyniku działania na receptory prostanlandynowe różnych podklas, leki te znacząco obniżają ciśnienie wewnątrzgałkowe. Według najnowszych danych zwiększony odpływ naczyniówkowo-twardówkowy jest spowodowany wyładowaniem macierzy zewnątrzkomórkowej mięśnia rzęskowego.

Podgrupa prostaglandyn F 2a obejmuje dwa leki: 0,005% roztwór latanoprost i 0,004% roztwór trawoprost, Dostępny w butelkach o pojemności 2,5 ml. Leki tej podgrupy mają wyraźne działanie hipotensyjne i, jak podaje literatura, poprawiają krążenie krwi w tkankach oka.

Latanoprost (Latanoprost) powoduje spadek IOP po około 3-4 godzinach od podania, maksymalny efekt obserwuje się po 8-12 godzinach. Działanie hipotensyjne utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny. Bóle oczu zmniejszają się średnio o 35% w stosunku do poziomu początkowego .

3 miesiące po rozpoczęciu leczenia obserwuje się wzrost pigmentacji tęczówki z niebieskiej na brązową. Możliwy jest zwiększony wzrost rzęs. W rzadkich przypadkach nasilenie zapalenia przedniego błony naczyniowej wzrasta i

Trawoprost (Travoprost) to nowy lek przeciwjaskrowy, który skutecznie stymuluje odpływ płynu wewnątrzgałkowego drogą naczyniówkowo-twardówkową. Działanie hipotensyjne odpowiada lub przewyższa działanie latanoprostu.

Prostaglandyny są lekami pierwszego wyboru: stosuje się je na początku leczenia jaskry.

26.2.3.2. Lek hamujący wytwarzanie płynu wewnątrzgałkowego

Selektywne sympatykomimetyki.

Leki w tej grupie obejmują klonidyna (Klonidyna).

Klonidyna pomaga zmniejszyć wytwarzanie płynu wewnątrzgałkowego. Działanie hipotensyjne pojawia się 30 minut po podaniu leku, maksymalne obserwuje się 3 godziny po zakropleniu i utrzymuje się do 8 godzin.

Miejscowe skutki uboczne objawiają się pieczeniem i uczuciem ciała obcego w oku, suchością w ustach, zatkaniem nosa, przekrwieniem i obrzękiem spojówek, przewlekłym zapaleniem spojówek.

Ogólne działania niepożądane obejmują senność, spowolnienie reakcji psychicznych i motorycznych, bradykardię, zaparcia i mogą okresowo występować zmniejszone wydzielanie soku żołądkowego. Stosowaniu kropli do oczu z klonidyną może towarzyszyć obniżenie ciśnienia krwi.

Zaleca się stosować lek 2-4 razy dziennie. Leczenie rozpoczyna się od wyznaczenia 0,25% roztworu. W przypadku niewystarczającego obniżenia IOP należy zastosować roztwór 0,5%. Jeśli wystąpią działania niepożądane związane ze stosowaniem 0,25% roztworu, przepisywany jest roztwór 0,125%.

β -Blockery adrenergiczne. Lekami pierwszego wyboru w leczeniu jaskry są w większości przypadków prostaglandyny i beta-blokery.

β 12 -Blockery adrenergiczne. Do nieselektywnych β-blokerów zalicza się: tymolol(Timololum).

Tymolol hamuje wydzielanie płynu wewnątrzgałkowego. Jednak według niektórych danych przy długotrwałym stosowaniu tymololu następuje poprawa odpływu cieczy wodnistej, co najwyraźniej wynika z uwolnienia zatoki twardówkowej. Działanie hipotensyjne występuje 20 minut po zakropleniu, osiąga maksimum po 2 godzinach i utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny. Spadek IOP wynosi około 35% poziomu początkowego. Różnica w nasileniu działania hipotensyjnego 0,25% i 0,5% roztworu tymololu wynosi 10-15%.

Miejscowe skutki uboczne: suchość oczu, podrażnienie spojówek, obrzęk nabłonka rogówki, punktowe powierzchowne zapalenie rogówki, alergiczne zapalenie powiek i spojówek.

Leczenie rozpoczyna się od stosowania 0,25% roztworu tymololu 1-2 razy dziennie. Jeżeli nie ma efektu, zastosować 0,5% roztwór w tej samej dawce. Działanie hipotensyjne należy ocenić po 2 tygodniach regularnego stosowania. Nie mniej niż

Raz na sześć miesięcy należy monitorować stan rogówki, produkcję łez i funkcje wzrokowe.

β 1 - Blokery adrenergiczne. Selektywne β-blokery są szeroko stosowane w okulistyce. betoksolol(Betaksolol).

Po jednorazowym zakropleniu betaksololu działanie hipotensyjne obserwuje się zwykle po 30 minutach, a maksymalne obniżenie IOP, wynoszące około 25% wartości początkowej, następuje po

2 godziny i utrzymuje się przez 12 godzin. Według niektórych danych, w przeciwieństwie do tymololu, betaksolol nie powoduje

pogorszenie przepływu krwi w nerwie wzrokowym, ale wręcz przeciwnie, utrzymuje go lub nawet poprawia.

Miejscowe skutki uboczne: krótkotrwały dyskomfort i łzawienie występujące bezpośrednio po zakropleniu, punktowe zapalenie rogówki, zmniejszona wrażliwość rogówki, światłowstręt, swędzenie, suchość i zaczerwienienie oczu, rzadko obserwuje się anizokorię.

Ogólnoustrojowe działania niepożądane są podobne do opisanych dla tymololu. Jednakże wpływ na układ oddechowy jest znikomy.

Hybrydowy (α + β )-blokery adrenergiczne. W ostatnich latach zainteresowanie wzbudziły hybrydowe blokery adrenergiczne.

Przedstawicielem tej grupy jest oryginalny, domowy bloker adrenergiczny proksodolol(Proxodololum), który działa blokująco na receptory β 12 i α-adrenergiczne. Mechanizm zmniejszania bólu gałki ocznej polega na hamowaniu wytwarzania płynu wewnątrzgałkowego. Działanie hipotensyjne pojawia się 30 minut po pojedynczym zakropleniu, maksymalne obniżenie IOP (około 7 mm Hg w stosunku do poziomu początkowego) obserwuje się po 4-6 godzinach i utrzymuje się do 8-12 godzin. Działanie hipotensyjne jest znacznie wyraźne.

Leczenie rozpoczyna się od stosowania 1% roztworu 2-3 razy dziennie. Jeśli nie ma efektu, przepisuje się 2% roztwór w tej samej dawce. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków blokujących adrenergię, hipotensyjne działanie proksodololu rozwija się stopniowo, dlatego jego ocenę należy przeprowadzić po 2 tygodniach regularnego stosowania.

Działania niepożądane: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na proksodolol.

Inhibitory anhydrazy węglanowej. Leki z tej grupy działają depresyjnie na enzym bezwodnik węglowy.

raza, który jest zawarty w procesach ciała rzęskowego i odgrywa ważną rolę w wytwarzaniu płynu wewnątrzgałkowego.

Brynzolamid (Brynzolamid) to nowy miejscowy inhibitor anhydrazy węglanowej, który hamuje wytwarzanie płynu wewnątrzgałkowego. Lek jest uwalniany w postaci 1% zawiesiny oftalmicznej. Wskazania i przeciwwskazania do stosowania są takie same jak w przypadku dorzolamidu, jednak pacjenci lepiej tolerują brynzolamid.

Dorzolamid (Dorzolamid) daje maksymalne działanie hipotensyjne 2 godziny po zakropleniu. Efekt utrzymuje się nawet po 12 godzinach. Maksymalne obniżenie IOP wynosi 18-26% poziomu początkowego.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość na składniki leku.

U 10-15% pacjentów może rozwinąć się punktowa keratopatia i reakcja alergiczna. U 1-5% pacjentów odnotowano zaburzenia widzenia, łzawienie i światłowstręt. Ból, zaczerwienienie oczu, rozwój przejściowej krótkowzroczności i zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego występują niezwykle rzadko. Rzadko mogą wystąpić ogólnoustrojowe działania niepożądane, takie jak ból głowy, nudności, osłabienie, kamica moczowa, wysypka skórna.

W przypadku stosowania w monoterapii lek wkrapla się 3 razy dziennie, w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi - 2 razy. Należy zauważyć, że jednoczesne stosowanie dorzolamidu z innymi lekami przeciwjaskrowymi powoduje nasilenie działania hipotensyjnego.

W przeciwieństwie do dorzolamidu acetazolamid (Acetazolamid) podawany ogólnoustrojowo zmniejsza IOP. IOP zaczyna spadać 40-60 minut po zakropleniu, maksymalny efekt obserwuje się po 3-5 godzinach, a IOP utrzymuje się poniżej poziomu początkowego przez 6-12 godzin.

Lek stosuje się w celu łagodzenia ostrego ataku jaskry, w przygotowaniu przedoperacyjnym

pacjentów w kompleksowej terapii przewlekłej jaskry.

W leczeniu jaskry acetazolamid przyjmuje się doustnie w dawce 0,125-0,25 g 1-3 razy dziennie. Po 5 dniach stosowania należy zrobić 2 dni przerwy. Przy długotrwałym leczeniu acetazolamidem konieczne jest przepisanie leków potasowych (orotan potasu, panangin) i diety oszczędzającej potas. Przygotowując się do operacji, acetazolamid przyjmuje się 0,5 g w przeddzień operacji i rano w dniu jej wykonania.

26.2.3.3. Leki kombinowane

Aby zwiększyć skuteczność farmakoterapii jaskry i poprawić jakość życia pacjentów, stworzono leki skojarzone zawierające substancje o różnych mechanizmach działania hipotensyjnego, których jednoczesne stosowanie daje efekt addytywny.

W tym celu w praktyce okulistycznej najczęściej stosuje się połączenie β-blokerów z cholinomimetykami. Jeden z najczęściej stosowane kombinacje to kombinacja 0,5% roztworu podanie tymololu z 2% roztworem pilokarpiny (fotyl, Fotil) lub 4% roztwór pilokarpiny (folia mocna, Fotil Forte).

Po wkropleniu tych leków skuteczny spadek IOP następuje od drugiej godziny, maksymalny efekt występuje po 3-4 godzinach, czas trwania działania hipotensyjnego wynosi około 24 godziny. Maksymalny spadek IOP wynosi ponad 32%. poziom początkowy. Zalecany schemat stosowania to 1-2 razy dziennie.

Kosopt - połączenie dorzolamidu (inhibitor anhydrazy węglanowej) i ti-

Molola to jedna z najskuteczniejszych kombinacji w leczeniu jaskry o wyraźnym działaniu hipotensyjnym. Lek stosuje się w leczeniu nadciśnienia ocznego, otwartego kąta, w tym jaskry wtórnej, jaskry rzekomozłuszczającej. Cosopt wkrapla się 1 kroplę 2 razy dziennie. Lek jest dobrze tolerowany przez dzieci w wieku 2-6 lat.

DuoZioła - połączenie β-blokera, tymololu i prostaglandyny trawoprostu. Lek stosuje się w leczeniu nadciśnienia ocznego i jaskry z otwartym kątem przesączania, wkraplając 1 kroplę raz dziennie.

26.2.4. Leki stosowane w leczeniu zaćmy

Leki stosowane w leczeniu zaćmy można podzielić na kilka grup: leki zawierające sole nieorganiczne w połączeniu z witaminami, cysteiną i innymi lekami normalizującymi procesy metaboliczne oraz leki zawierające związki normalizujące procesy redoks w soczewce i hamujące działanie związków chininy.

Grupa leków zawierających sole mineralne i aktywatory procesów metabolicznych jest dość liczna. Leki te mogą zawierać jedną substancję czynną (taurynę) lub kompleks substancji aktywnych, takich jak cytochrom C, adenozyna, tiamina, glutation, nikotynamid i cysteina. Najczęściej stosowane krople do oczu często-katachrome (OftanCatachrom) i Witajodurol.

Drugą grupę leków reprezentują dwa leki - pirenoksyna i azapentacen.

Pyrenoksyna konkurencyjnie hamuje działanie substancji chinonowych,

stymulując przemianę białka rozpuszczalnego w wodzie w soczewce w białko nierozpuszczalne, w wyniku czego substancja soczewki ulega zmętnieniu. Pyrenoksyna zapobiega rozwojowi zaćmy.

Azapentacen chroni grupy sulfhydrylowe białek soczewki przed utlenianiem, aktywuje enzymy proteolityczne zawarte w wilgoci przedniej komory oka.

26.2.5. Midriatyki

Rozszerzenie źrenic może być spowodowane wzmożeniem działania rozszerzacza źrenic pod wpływem sympatykomimetyków, a także osłabieniem zwieracza źrenic w wyniku blokady receptorów cholinergicznych, przy jednoczesnym niedowładzie mięśnia rzęskowego. W związku z tym w celu rozszerzenia źrenicy stosuje się blokery M-antycholinergiczne (pośrednie leki rozszerzające źrenice) i sympatykomimetyki (bezpośrednie leki rozszerzające źrenice).

26.2.5.1. M-antycholinergiki

W wyniku blokady receptorów M-cholinergicznych zlokalizowanych w zwieraczu źrenicy i mięśniu rzęskowym dochodzi do biernego rozszerzenia źrenicy na skutek przewagi napięcia mięśnia rozszerzającego źrenicę i rozluźnienia mięśnia, który ją rozszerza. ogranicza to. Jednocześnie z powodu rozluźnienia mięśnia rzęskowego dochodzi do niedowładu akomodacyjnego.

Intensywnie zabarwiona tęczówka jest bardziej odporna na rozszerzanie, dlatego też, aby uzyskać efekt, czasami konieczne jest zwiększenie stężenia leku lub częstotliwości podawania, dlatego należy uważać na przedawkowanie.

ponowne dawkowanie leków M-antycholinergicznych. Rozszerzenie źrenic może wywołać ostry atak jaskry u pacjentów z jaskrą, osób powyżej 60. roku życia oraz osób z dalekowzrocznością, które ze względu na płytką komorę przednią są predysponowane do rozwoju jaskry.

Należy ostrzec pacjentów, że po badaniu obowiązuje zakaz prowadzenia pojazdów przez co najmniej 2 godziny.

Leki M-antycholinergiczne wyróżniają się siłą i czasem działania (krótko- diagnostycznym i długotrwałym czyli terapeutycznym).

Długo działające M-antycholinergiki stosuje się w celu uzyskania cykloplegii w celu badania refrakcji u dzieci. Ponadto stosuje się je w leczeniu skurczów akomodacji o charakterze półtrwałym i uporczywym u dzieci z wadami refrakcji oraz w kompleksowym leczeniu chorób zapalnych odcinka przedniego w celu zapobiegania rozwojowi zrostów tylnych.

Atropina (Atropinum) ma najbardziej wyraźny efekt rozszerzający źrenice i cykloplegię. Rozszerzenie źrenic i cykloplegia po jednorazowym zakropleniu atropiny osiągają maksimum po 30-40 minutach i utrzymują się przez 10-14 dni.

Atropinę stosuje się w postaci 0,5% i 1% roztworu. U dorosłych i dzieci powyżej 7. roku życia w celach terapeutycznych stosuje się 1% roztwór, który wkrapla się 2-3 razy dziennie, aby uzyskać cykloplegię - 2 razy. U dzieci poniżej 7. roku życia można stosować wyłącznie roztwór 0,5%.

Lek nie jest zalecany do stosowania w leczeniu pacjentów z jaskrą zamykającego się kąta, ciężkimi zaburzeniami oddawania moczu na skutek gruczolaka prostaty oraz u dzieci poniżej 3 miesiąca życia. Należy zachować ostrożność przepisując atropinę pacjentom z ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego.

Podczas leczenia atropiną mogą wystąpić ogólnoustrojowe działania niepożądane, których nasilenie po zakropleniu należy zacisnąć w wewnętrznym kąciku oka.

Miejscowe skutki uboczne: zwiększone IOP, przekrwienie skóry powiek, przekrwienie i obrzęk spojówek (szczególnie przy długotrwałym stosowaniu), światłowstręt.

Atropina jest dostępna w postaci 1% kropli do oczu i maści; Przygotowuje się 0,5% krople do oczu zawierające atropinę ex tempore.

Cyklopentolan (Cyklopentolat) ma mniej wyraźne działanie rozszerzające źrenice niż atropina. Po jednorazowym zakropleniu cyklopentolanu maksymalny efekt farmakologiczny występuje w ciągu 15-30 minut. Rozszerzenie źrenic utrzymuje się przez 6-12 godzin, a resztkowe skutki cykloplegii przez 12-24 godziny.

Lek stosuje się w celu uzyskania cykloplegii w celu badania refrakcji u dzieci, a także w leczeniu skurczów akomodacji o charakterze półtrwałym i uporczywym u dzieci z wadami refrakcji, w kompleksowej terapii chorób zapalnych przedniej części oka w celu zapobiegania rozwojowi zrostów tylnych oraz w przygotowaniu pacjentów do usunięcia zaćmy.

Aby zbadać dno, cyklopentolan wkrapla się 1-3 razy, 1 kroplę w odstępie 10 minut, aby uzyskać cykloplegię - 2-3 razy w odstępie 15-20 minut. W celach terapeutycznych lek stosuje się 3 razy dziennie.

Tropikamid (Tropikamid) jest krótko działającym lekiem rozszerzającym źrenice. Rozszerzenie źrenic po zakropleniu

tropikamid obserwuje się po 5-10 minutach, maksymalne rozszerzenie źrenic obserwuje się po 20-45 minutach i utrzymuje się przez 1-2 godziny, pierwotna szerokość źrenicy zostaje przywrócona po 6 godzinach. Maksymalny niedowład akomodacji występuje po 25 minutach i utrzymuje się przez 30 minut. Całkowite ustąpienie cykloplegii następuje po 3 godzinach.

Lek stosowany w badaniu dna oka, rzadko stosowany w celu określenia refrakcji u małych dzieci oraz w celach terapeutycznych w zapalnych chorobach oczu, w profilaktyce zrostów tylnych. Tropikamid dostępny jest w postaci roztworów 0,5% i 1%.

W celu diagnostycznego rozszerzenia źrenicy należy wkroplić 1 kroplę 1% roztworu raz lub 1 kroplę 0,5% roztworu 2 razy w odstępie 5 minut. Po 10 minutach można wykonać oftalmoskopię. Aby określić refrakcję, lek wkrapla się 6 razy w odstępie 6-12 minut. Po około 25-50 minutach pojawia się niedowład akomodacyjny i można przystąpić do badania. W celach terapeutycznych tropikamid stosuje się 3-4 razy dziennie.

Lek należy przepisywać ostrożnie pacjentom z jaskrą zamykającego się kąta.

Podczas stosowania możliwy jest rozwój światłowstrętu, zwiększone IOP i ostry atak jaskry zamkniętego kąta.

26.2.5.2. Sympatykomimetyki

Sympatykomimetyki, będące agonistami receptorów α-adrenergicznych, zwiększają napięcie mięśnia rozszerzającego źrenicę, co powoduje rozwój rozszerzenia źrenic, ale nie obserwuje się niedowładu mięśnia rzęskowego i wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego. Działanie rozszerzające źrenice jest wyraźne, ale krótkotrwałe (4-6 godzin), nasilane przez leki przeciwcholinergiczne M.

W celu diagnostycznego rozszerzenia źrenicy i wzmocnienia działania leków antycholinergicznych stosuje się roztwór przed i po zabiegach chirurgicznych na gałce ocznej fenylefryna (Fenylefryna).

Podobnie jak leki przeciwcholinergiczne typu M, fenylefryna nie jest zalecana do stosowania w leczeniu jaskry z zamkniętym kątem przesączania. Należy unikać stosowania 10% roztworu fenylefryny u dzieci i osób w podeszłym wieku, w przypadku chorób układu krążenia nie należy go przepisywać lub stosować 2,5% roztwór, zaleca się ostrożność podczas stosowania leku w przypadku tachykardii , nadczynność tarczycy i cukrzyca. Należy ostrzec pacjentów, aby po badaniu nie prowadzili samochodu przez co najmniej 2 godziny.

Podczas stosowania miejscowego leku może wystąpić ból i mrowienie oczu (konieczne może być zastosowanie środków znieczulających na kilka minut przed zakropleniem fenylefryny), niewyraźne widzenie i światłowstręt. U wrażliwych pacjentów mogą wystąpić ogólnoustrojowe skutki uboczne: arytmia, nadciśnienie tętnicze, skurcz naczyń wieńcowych. Jednoczesne ogólnoustrojowe stosowanie inhibitorów MAO może nasilić działanie zwężające naczynia krwionośne.

26.2.6. Miejscowe środki znieczulające

W okulistyce środki znieczulające miejscowo stosuje się do znieczulenia przewodowego, infiltracyjnego i powierzchniowego. Podczas stosowania środków znieczulających miejscowo mogą wystąpić działania niepożądane miejscowe, wyrażające się uszkodzeniem nabłonka rogówki i reakcjami alergicznymi, oraz ogólnoustrojowe, spowodowane uogólnioną stabilizacją błon.

Aby przedłużyć działanie i ograniczyć ogólnoustrojowe działania niepożądane,

Aby uzyskać przyjemny efekt, można stosować miejscowe środki znieczulające w połączeniu ze środkami zwężającymi naczynia krwionośne.

Najczęściej stosowanymi środkami znieczulającymi miejscowo są nowokaina, tetrakaina, lidokaina, oksybuprokaina i proparakaina.

Nowokaina (Novocainum) prawie nie przenika przez nienaruszone błony śluzowe, dlatego praktycznie nie jest stosowany do znieczulenia powierzchniowego. Do znieczulenia przewodowego stosuje się roztwory 1-2%, do znieczulenia infiltracyjnego - 0,25% i 0,5%.

Tetrakaina (Tetrakaina) stosowana jest do znieczulenia powierzchniowego podczas ambulatoryjnych zabiegów chirurgicznych, usuwania ciał obcych i zabiegów diagnostycznych (gonioskopia, tonometria itp.). Znieczulenie następuje 2-5 minut po zakropleniu i utrzymuje się przez 30 minut-1 godzinę.

Lek zaszczepia się 1 kroplą 1-2 razy. Podczas ambulatoryjnych zabiegów chirurgicznych w razie potrzeby wykonuje się dodatkowe wkroplenia. Nie zaleca się stosowania tetrakainy w przypadku nadwrażliwości na nią i uszkodzenia nabłonka rogówki.

Możliwy jest rozwój takich działań niepożądanych, jak przekrwienie błon śluzowych, przejściowy wzrost IOP u pacjentów wrażliwych na lek, obrzęk i złuszczanie nabłonka rogówki oraz reakcje alergiczne.

Spośród leków zawierających tetrakainę, najczęściej stosowane Dikaina w postaci 1% kropli do oczu (w butelkach 5 i 10 ml).

Lidokaina (Lidokaina) ma bardziej wyraźne i długotrwałe działanie w porównaniu do innych środków znieczulających. Miejscowy efekt znieczulający przy znieczuleniu powierzchniowym występuje 5-10 minut po wkropleniu 2-4% roztworu lidokainy i utrzymuje się przez 1-2 godziny po przewodzeniu

znieczuleniu, efekt obserwuje się po 5-10 minutach i utrzymuje się przez dłuższy czas

2-4 godziny

W przypadku znieczulenia powierzchniowego lidokainę stosuje się podczas zabiegów diagnostycznych i ambulatoryjnych zabiegów chirurgicznych na małą skalę. Przed badaniem lub interwencją zaszczepić 1 kroplę 1-3 razy w odstępie 30-60 s; podczas ambulatoryjnych zabiegów chirurgicznych, w razie potrzeby można ją dodatkowo zaszczepić.

Oksybuprokaina (Oksybuprokaina) to jeden z najsłynniejszych na świecie środków znieczulających miejscowo stosowanych w praktyce okulistycznej. Powierzchowne znieczulenie spojówki i rogówki następuje w ciągu 30 sekund i trwa 15 minut.

Znieczulenie długotrwałe (do 1 godziny) zapewnia się poprzez 3-krotne wkroplenie 0,4% roztworu oksybuprokainy w odstępie 4-5 minut.

Lek stosuje się podczas zabiegów diagnostycznych (bezpośrednio przed badaniem 1-2 razy wkrapla się w odstępie 30-60 s oraz podczas ambulatoryjnych zabiegów chirurgicznych o małej objętości (bezpośrednio przed zabiegiem 1 kroplę wkrapla się 3-4 razy w odstępie 4-5 minut).

26.2.7. Narzędzia diagnostyczne

Przy wykonywaniu angiografii fluoresceinowej naczyń siatkówki, nerwu wzrokowego i przedniego odcinka oka, a także w celu wykrycia uszkodzeń nabłonka rogówki, fluoresceina sodowa(Fluoresceina-sód). Angiografię fluoresceinową naczyń siatkówki wykonuje się w przypadku różnych postaci abiotrofii siatkówki, wysiękowo-krwotocznych postaci centralnej chorioretinopatii różnych genów.

w przypadku retinopatii cukrzycowej, nadciśnieniowej i pozakrzepowej, znamion i czerniaka naczyniówki. Angiografię fluoresceinową naczyń głowy nerwu wzrokowego przeprowadza się pod kątem jego obrzęku, stanu zapalnego, pseudoprzekrwienia, druz itp. Ponadto angiografię fluoresceinową łożyska naczyniowego przedniego odcinka oka przeprowadza się w przypadku znamion nadopuszkowych itp.

Stosowanie fluoresceiny sodowej jest przeciwwskazane w przypadku chorób nerek i nadwrażliwości na jej składniki. Przed zastosowaniem leku należy sprawdzić wrażliwość pacjenta na niego. W tym celu śródskórnie wstrzykuje się 0,1 ml 10% roztworu fluoresceiny. W przypadku braku reakcji miejscowej (zaczerwienienie, obrzęk, wysypka) angiografię fluoresceinową wykonuje się po 30 minutach: 5 ml leku podaje się dożylnie szybko (w ciągu 2-3 s). Badania diagnostyczne przeprowadza się według ogólnie przyjętych metod, biorąc pod uwagę ich cele i charakter choroby. Ponowne podanie fluoresceiny jest możliwe po 3 dniach.

Podczas podawania fluoresceiny mogą wystąpić nudności i wymioty; rzadziej występują zawroty głowy, krótkotrwałe omdlenia i reakcje alergiczne (pokrzywka, swędzenie itp.). Większość tych zjawisk ustępuje samoistnie. W przypadku ciężkich reakcji alergicznych przeprowadza się terapię odczulającą.

Po podaniu fluoresceiny czasami obserwuje się przejściowe żółte zabarwienie skóry i błon śluzowych (w ciągu 6-12 godzin) oraz moczu (w ciągu 24-36 godzin). Lek stosowany w postaci 10% roztworu do wstrzykiwań (produkowany zarówno przez przemysł krajowy, jak i firmy zagraniczne).

Do wykrycia defektów nabłonka rogówki należy zastosować 1% roztwór fluoresceiny (krople do oczu), który jest przygotowany ex tempore.

26.2.8. Leki okulistyczne różnych grup

Preparaty nawilżające i ściągające do oczu (preparaty do sztucznych łez). Zespół suchego oka, czyli suche zapalenie rogówki i spojówki, rozwija się w wyniku różnych chorób oczu, a także chorób ogólnoustrojowych (zespół Mikulicha, zespół Sjögrena, reumatoidalne zapalenie stawów). Ponadto zaburzenia wydzielania łez powstają wraz z wiekiem oraz na skutek wpływu czynników egzogennych na wydzielanie płynu łzowego.

Leczenie zespołu suchego oka jest objawowe. Terapia polega głównie na uzupełnieniu brakującego płynu łzowego. Jako sztuczne łzy stosuje się roztwory wodne o różnym stopniu lepkości lub żelowe zamienniki filmu łzowego o dużej lepkości.

Substancje mogące zwiększać lepkość to: półsyntetyczne pochodne celulozy w stężeniach od 0,5% do 1% (metyloceluloza, hydroksypropylometyloceluloza, hydroksyetyloceluloza), poliwinyloglikol, poliwinylopirolidon, pochodne kwasu poliakrylowego, 0,9% roztwór dekstranu, karbomer 974 P.

Substytuty płynu łzowego stosuje się nie tylko w przypadku zespołu suchego oka, ale także w przypadku nieprawidłowości powiek (niedomykanie powiek, wywinięcie powiek). Leki te nie są zalecane do stosowania w chorobach zakaźnych powiek, spojówek i rogówki. Częstotliwość stosowania ustalana jest indywidualnie.

Stymulatory regeneracji rogówki. W przypadku chorób rogówki z uszkodzeniem integralności jej powierzchni, urazów i oparzeń oka konieczne jest przyspieszenie jej regeneracji. W tym celu używają 10% ja-

maść tiluracylowa, solcoseryl,

kornegel, a także leki zawierające glikozaminoglikany wyizolowane z rogówki różnych zwierząt (na przykład adgelon). Dodatkowo stymulujące procesy regeneracyjne działają antyoksydanty: cytochrom C drożdży (0,25% krople do oczu) i erisod.

Leki z tej grupy stosuje się w kompleksowej terapii promieniowania, oparzeń termicznych, chemicznych spojówek i rogówki, urazów przedniej części oka, nadżerkowego i dystroficznego zapalenia rogówki. Stosuje się je zazwyczaj 3-6 razy dziennie.

Leki o działaniu fibrynolitycznym i przeciwutleniającym. Wielu chorobom oczu towarzyszy rozwój zespołu krwotocznego i fibrynoidowego, w leczeniu którego stosuje się różne leki fibrynolityczne.

Najszerzej stosowanymi preparatami enzymatycznymi są przedłużone analogi streptokinazy streptodekaza I urokinaza. W leczeniu krwotoków śródgałkowych różnego pochodzenia i zaburzeń krążenia w naczyniach siatkówki, leki te podaje się parabulbaralnie w 0,3-0,5 ml (30 000-45 000 FU). Ponadto streptodekazę można stosować w postaci okulistycznych filmów leczniczych.

Opracowano RKNPK Ministerstwa Zdrowia Federacji Rosyjskiej

narkotyk „Gemaza” - liofilizowany proszek (w ampułkach po 5000 jednostek), który zawiera rekombinowaną prourokinazę. Lek ma wyraźne działanie fibrynolityczne; podaje się go parabulbararnie i podspojówkowo.

Duże zainteresowanie budzą leki krajowe, które mają nie tylko działanie fibrynolityczne, ale także działanie przeciwutleniające i retinoprojekcyjne - emoksypinę i hystrochrom.

Emoksypina (Emoksypinum) od dawna jest z powodzeniem stosowany w leczeniu różnych chorób oczu. Działa przeciwutleniająco, stabilizuje błonę komórkową, hamuje agregację płytek krwi i neutrofili, działa fibrynolitycznie, zwiększa zawartość cyklicznych nukleotydów w tkankach, zmniejsza przepuszczalność ściany naczyń, a także działając retinoprotekcyjnie, chroni siatkówkę przed szkodliwe działanie światła o dużym natężeniu.

Lek stosuje się w leczeniu krwotoków śródgałkowych różnego pochodzenia, angioretinopatii (w tym retinopatii cukrzycowej); dystrofie naczyniówkowo-siatkówkowe; zakrzepica żyły środkowej siatkówki i jej gałęzi; skomplikowana krótkowzroczność. Ponadto emoksypinę stosuje się w leczeniu i zapobieganiu uszkodzeniom tkanki oka przez światło o dużym natężeniu (promienie słoneczne, promieniowanie laserowe podczas koagulacji laserowej); w okresie pooperacyjnym u chorych na jaskrę z towarzyszącym odwarstwieniem naczyniówki; na choroby dystroficzne, urazy i oparzenia rogówki.

Lek stosuje się w postaci 1% roztworu do wstrzykiwań i kropli do oczu. Roztwór emoksypiny podaje się podspojówkowo (0,2-0,5 ml lub 2-5 mg) i paraopuszkowo (0,5-1 ml lub 5-10 mg) raz dziennie lub co drugi dzień przez 10-30 dni, kurację można powtórzyć 2-3 razy rok. W razie potrzeby możliwe jest podawanie pozagałkowe 0,5-1 ml leku raz dziennie przez 10-15 dni.

Histochrom (Hystochrom) – preparat zawierający echinochrom – chi-

pigment noidowy bezkręgowców morskich. Histochrom działa jako przechwytywacz wolnych rodników powstających w wyniku peroksydacji lipidów oraz chelator wolnych kationów żelaza, które gromadzą się w obszarze uszkodzeń niedokrwiennych. Oprócz działania przeciwutleniającego lek ma działanie retinoprotekcyjne i bakteriobójcze. Histochrom stosuje się w postaci 0,02% roztworu (w ampułkach po 1 ml). Lek podaje się podspojówkowo i paraopuszkowo w leczeniu zespołów krwotocznych i włóknikowatych.

Leki stosowane w leczeniu zwyrodnienia plamki związanego z wiekiem. Zwyrodnienie plamki związane z wiekiem jest najczęstszą przyczyną utraty wzroku u osób powyżej 65 roku życia we wszystkich krajach rozwiniętych. W leczeniu mokrej postaci zwyrodnienia plamki związanego z wiekiem stosuje się inhibitory wzrostu naczyń w siatkówce i naczyniówce.

Ranibizumab (Lucentis) wiąże i inaktywuje wszystkie izoformy czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego (VEGF-A), powodując blokowanie angiogenezy za pośrednictwem VEGF. Lek ma niską masę cząsteczkową i jest w stanie blokować wzrost nowych naczyń krwionośnych. Na doszklistkowe po podaniu hamuje neowaskularyzację i proliferację naczyń naczyniówkowych, zatrzymuje postęp wysiękowo-krwotocznej postaci zwyrodnienia plamki związanego z wiekiem. W neowaskularnej (wysiękowej) postaci zwyrodnienia plamki związanego z wiekiem u dorosłych lek stosuje się w postaci wstrzyknięć doszklistkowych 0,5 mg (0,05 ml) raz w miesiącu.

Krople do oczu (roztwory, zawiesiny, spraye) i maści (żele), folie lecznicze do oczu są specjalnie przeznaczone do stosowania w okulistyce.

Najczęstszym sposobem podawania leków w okulistyce jest wkraplanie kropli do oczu lub stosowanie maści.

Oprócz substancji czynnej o działaniu terapeutycznym, preparaty okulistyczne zawierają różne składniki pomocnicze, które są niezbędne do utrzymania stabilności postaci dawkowania. Substancje pomocnicze mogą jednak działać jako alergeny i mieć negatywny wpływ na tkankę gałki ocznej i jej przydatków.

Podczas stosowania okulistycznych postaci dawkowania możliwe jest wystąpienie ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych z ponownym wchłanianiem substancji czynnej do krążenia ogólnoustrojowego przez naczynia tęczówki, spojówki i błony śluzowej nosa. Nasilenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości i wieku pacjenta.

Na przykład wkroplenie dziecku 1 kropli 1% roztworu siarczanu atropiny może prowadzić nie tylko do rozszerzenia źrenic i cykloplegii, ale także do hipertermii, tachykardii i suchości w ustach.

Większość kropli i maści do oczu jest przeciwwskazana podczas noszenia miękkich soczewek kontaktowych ze względu na ryzyko kumulacji zarówno substancji czynnej, jak i zawartych w leku substancji konserwujących.

Jeśli pacjent nadal stosuje soczewki kontaktowe, należy go ostrzec, że należy je zdjąć przed zakropleniem leku i założyć ponownie nie wcześniej niż 20-30 minut później. Maści do oczu należy stosować wyłącznie wtedy, gdy nie nosi się soczewek kontaktowych na noc.

Przepisując dwie lub więcej różnych kropli do oczu, należy pamiętać, że działanie terapeutyczne pierwszego leku zmniejsza się o 45%, gdy drugi lek zostanie zakroplony po 30 sekundach. Odstęp pomiędzy zakropleniami powinien wynosić co najmniej 10-15 minut, optymalnie 30 minut.

Schemat stosowania leków do oczu może się różnić. W przypadku ostrych chorób zakaźnych oka (bakteryjne zapalenie spojówek) leki wkrapla się 8-12 razy dziennie, w przypadku procesów przewlekłych (jaskra) - nie więcej niż 2-3 razy dziennie. Maści do oczu stosuje się 1-2 razy dziennie.

Okres ważności fabrycznie wyprodukowanych kropli wynosi 2-3 lata, jeśli są przechowywane w temperaturze pokojowej i nie są narażone na bezpośrednie działanie promieni słonecznych. Po otwarciu butelki lek należy zużyć w ciągu 1 miesiąca.

Maści do oczu mają trwałość około 3 lat w tych samych warunkach przechowywania.

Wymuszone wkroplenia zwiększają ilość leku dostającego się do oka. Krople do oczu wkrapla się 6 razy w odstępach 10 minut przez 1 godzinę. Skuteczność wymuszonego wkraplania odpowiada wstrzyknięciu podspojówkowemu.

Można zwiększyć penetrację leku do oka poprzez umieszczenie w worku spojówkowym nasączonej lekiem wacika lub miękkiej soczewki kontaktowej nasączonej lekiem.

Możliwe są zastrzyki okołogałkowe - podspojówkowe, okołogałkowe i pozagałkowe. Po wstrzyknięciu terapeutyczne stężenie leku do oczu jest znacznie wyższe w porównaniu do zakraplania.

W niektórych przypadkach leki wstrzykiwane są bezpośrednio do komory przedniej lub do ciała szklistego na sali operacyjnej. Podaje się nie więcej niż 0,5-1,0 ml leku.

W leczeniu chorób siatkówki i nerwu wzrokowego stosuje się wszczepienie systemu infuzyjnego do przestrzeni podścięgnistej. Technikę tę opracował A.P. Niestierow i S.N. Basiński. Wprowadzenie systemu infuzyjnego można połączyć z bezpośrednią stymulacją elektryczną nerwu wzrokowego. W tym celu podczas instalacji systemu infuzyjnego wprowadza się w to miejsce poprzez specjalny przewodnik elektrodę służącą do elektrycznej stymulacji nerwu wzrokowego. Prąd elektryczny zmienia kierunek przepływu jonów, co zwiększa penetrację leków do tkanki oka.

Leki można podawać za pomocą fono- lub elektroforezy.

Klasyfikacja leków stosowanych w leczeniu chorób oczu

Leki stosowane w leczeniu zakaźnych chorób oczu:

środki antyseptyczne;

leki sulfonamidowe;

Antybiotyki i inne leki przeciwbakteryjne;

Leki przeciwgrzybicze;

Leki przeciwwirusowe.

Leki przeciwzapalne:

glikokortykosteroidy;

Środki do leczenia alergicznych chorób oczu:

Stabilizatory membranowe;

Blokery receptora histaminowego;

Środki zwężające naczynia.

Leki stosowane w leczeniu jaskry:

Leki stymulujące odpływ;

Środki hamujące produkcję;

Neuroprotektory.

Leki stosowane w leczeniu i zapobieganiu zaćmie.

Mydriatyka:

M-antycholinergiki;

Agoniści alfa-adrenergiczni.

Miejscowe środki znieczulające.

Narzędzia diagnostyczne.

Produkty nawilżające i ściągające do oczu („sztuczne łzy”).

Stymulatory regeneracji rogówki.

Leki stosowane w leczeniu zespołu fibrynoidowego i krwotocznego.

Leki stosowane w leczeniu zaćmy.

Antyseptyki. W leczeniu i zapobieganiu chorobom zakaźnym powiek i spojówek szeroko stosuje się różne leki o działaniu antyseptycznym, dezynfekującym i przeciwzapalnym.

Leki antyseptyczne stosuje się w leczeniu brzegów powiek w leczeniu zapalenia powiek, jęczmienia, w leczeniu zapalenia spojówek, zapalenia rogówki, a także w zapobieganiu powikłaniom zakaźnym w okresie pooperacyjnym, w przypadku urazów spojówki, rogówki i ciał obcych ciała jamy spojówkowej.

Przemysł farmaceutyczny produkuje leki złożone, które mają działanie antyseptyczne i zawierają kwas borowy.

0,25% roztwór siarczanu cynku i 2% roztwór kwasu borowego (Zinci sulfas + Acidum borici) (Rosja) produkowane są w probówkach z zakraplaczem o pojemności 1,5 ml. Zakropić 1 kroplę 1-3 razy dziennie.

Ophtalmo-septonex (Galena, Czechy) - krople do oczu w brązowych szklanych butelkach o pojemności 10 ml z zakraplaczem. Oprócz 2% roztworu kwasu borowego oftalmo-septonex zawiera bromek karbetopendycyny, krystaliczny gryazulen, olejek z kopru włoskiego, dwuwodny wersenian sodu, etanol 96%.

Miramistin (Miramistinum) (CJSC NPO Biotekhnologiya, Rosja) – 0,01% roztwór (krople do oczu) w butelkach 5 ml i tubkach z zakraplaczem 1,5 ml (nazwy handlowe oftalmistyna, okomistin) – lek krajowy oddziałujący bezpośrednio na błony komórek drobnoustrojów.

Miramistin ma wyraźne działanie przeciwdrobnoustrojowe na bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne, w tym szczepy szpitalne z wielolekową opornością na antybiotyki, chlamydie, opryszczkę i ludzkie wirusy niedoboru odporności, grzyby (drożdżaki, dermatofity, workowce i inne grzyby chorobotwórcze).

Lek zmniejsza oporność drobnoustrojów na antybiotyki.

Miramistin ma właściwości immunoadiuwantowe, wzmaga miejscowe reakcje obronne i procesy regeneracyjne dzięki modulacji odporności komórkowej i humoralnej. Lek zaszczepia się 1 kroplą 1-3 razy dziennie.

Większość leków antyseptycznych jest przygotowywana ex temporae i ma krótki okres ważności (3-7 dni). Leki te stosuje się do leczenia brzegów powiek i przemywania jamy spojówkowej.

Niektóre leki zawierające sole srebra – 1% roztwór azotanu srebra, 2% roztwór kolargolu i 1% roztwór protargolu – stosuje się w profilaktyce krwawień u noworodków (wkraplanie jednorazowo bezpośrednio po urodzeniu dziecka). Preparaty srebra są niezgodne z substancjami organicznymi, chlorkami, bromkami, jodkami. Przy ich długotrwałym stosowaniu możliwe jest zabarwienie tkanek oka zredukowanym srebrem (argiroza).

Leki sulfonamidowe należą do leków przeciwdrobnoustrojowych o szerokim spektrum działania. Mają działanie bakteriostatyczne. Sulfonamidy działają przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym (m.in. Escherichia coli, paciorkowce, gonokoki, pneumokoki, Shigella, Clostridia), a także chlamydiom, patogenom błonicy, wąglika, dżumy, pierwotniakom (toksoplazma, plazmodium malarii)

W okulistyce stosuje się sulfacetamid i sulfapirydazynę.

Sulfacetamid dostępny jest w postaci sulfacylu sodu (Sulfacil natria) – 20% roztwór (krople do oczu); sulfapirydazyna (Sulfapyridazinum) - filmy okulistyczne w połączeniu z dikainą i siarczanem atropiny.

Antybiotyki i inne leki przeciwbakteryjne

Chloramfenikol (Chloramfenikol). Antybiotyk o szerokim spektrum działania. Skuteczny przeciwko wielu ziarniakom Gram-dodatnim (gronkowce, paciorkowce) i Gram-ujemnym ziarniakom (rzeżączka i meningokoki), różnym bakteriom (Escherichia coli i Haemophilus influenzae, salmonella, shigella, klebsiella, yersinia, proteus), riketsjom, treponemom i niektórym dużym wirusom. Lek jest aktywny wobec szczepów opornych na penicylinę, streptomycynę, sulfonamidy, słabo aktywny wobec bakterii kwasoopornych, Pseudomonas aeruginosa, Clostridia i pierwotniaków. Częstotliwość wkraplania wynosi 2-3 razy dziennie. Przebieg leczenia nie powinien przekraczać 10 dni.

W Rosji jest produkowany pod nazwą handlową chloramfenikol (Laevomycetinum) w postaci dawkowania 0,25% roztwór (krople do oczu) w butelkach po 5 i 10 ml.

Aminoglikozydy. Leki przeciwbakteryjne należące do grupy aminoglikozydów; zajmują jedno z pierwszych miejsc w leczeniu zakaźnych chorób oczu.

Działają bakteriobójczo, zaburzając syntezę białek w komórce drobnoustroju, a także przepuszczalność błony cytoplazmatycznej. Mają szeroką gamę działania antybakteryjnego.

W przypadku średnio ciężkiego zakażenia należy wkraplać 1-2 krople leku do worka spojówkowego co 4 godziny lub 2-3 razy dziennie umieszczać 1,5 cm pasek maści za dolną powieką chorego oka. W przypadku ciężkiego procesu zakaźnego roztwór wkrapla się co godzinę lub nakłada się maść

Leczenie farmakologiczne w okulistyce stało się znacznie bardziej powszechne niż leczenie chirurgiczne. Wynika to ze złożoności technicznej interwencji chirurgicznych w okolicy gałki ocznej i możliwych zagrożeń.

Ponadto wiele patologii okulistycznych charakteryzujących się upośledzeniem funkcji wzroku można skutecznie skorygować za pomocą okularów i. Leki w okulistyce można przepisywać zarówno w celu leczenia, jak i zapobiegania chorobom.

Terapia lekowa

Krople są najczęściej przepisywanym lekiem w okulistyce

Celem leczenia farmakologicznego jest wyeliminowanie stanu patologicznego i skorygowanie ewentualnych powikłań choroby.

Jednocześnie lekarze przepisują leki zarówno w celu leczenia, jak i zapobiegania chorobom.

Jak w każdej innej dziedzinie medycyny, również w okulistyce farmakoterapię można łączyć z leczeniem chirurgicznym, aby uzyskać lepszy efekt terapeutyczny.

Zaletami terapii lekowej są dostępność, łatwość stosowania i niskie prawdopodobieństwo wystąpienia poważnych powikłań. Jednak lekarze rzadko muszą wybierać między operacją a farmakoterapią, ponieważ poważne choroby oczu mają ścisłe wskazania do leczenia.

Ponadto operacja często zapewnia lepsze rezultaty. Zatem zalety i wady metod leczenia często zależą od konkretnej patologii.

Powszechność leczenia farmakologicznego w okulistyce można również tłumaczyć mniejszą dostępnością skutecznych metod leczenia chirurgicznego. Mikrochirurgia oka jest zaawansowaną technologicznie i kosztowną dziedziną medycyny.

Grupy leków w okulistyce

Leki w okulistyce

Do leczenia i zapobiegania patologiom oczu stosuje się leki z różnych grup farmakologicznych. Najbardziej rozpowszechnione są następujące grupy:

Środki antyseptyczne to substancje stosowane do leczenia powierzchni oka i niszczenia czynników zakaźnych. W okulistyce stosuje się krople i roztwory antyseptyczne.
Antybiotyki to leki przeciwdrobnoustrojowe potrzebne w leczeniu infekcji bakteryjnej. Najczęściej stosowane są makrolidy, tetracykliny i antybiotyki sulfonamidowe. W przypadku ciężkich zakażeń może być wskazane podanie dożylne.
Środki przeciwgrzybicze i przeciwwirusowe to leki stosowane w leczeniu chorób grzybiczych i wirusowych.
Leki kortykosteroidowe. Najczęściej przepisywany w leczeniu chorób zapalnych gałki ocznej.
Leki przeciwhistaminowe to leki przeznaczone do łagodzenia reakcji alergicznych.
Leki ułatwiające odpływ płynu wewnątrzgałkowego. Zwykle stosowany w leczeniu jaskry, charakteryzującej się zwiększonym wypływem płynu z komór oka na skutek upośledzenia wypływu płynu.
Leki przeciwzapalne to leki z różnych grup farmakologicznych, niezbędne do zmniejszenia odpowiedzi zapalnej w tkankach. W okulistyce stosuje się steroidowe i niesteroidowe leki przeciwzapalne.
Miejscowe środki znieczulające to roztwory lub krople, które zmniejszają ból w określonym obszarze.
Możliwości rozbudowy. Może być stosowany w diagnostyce - np. przy oftalmoskopii.
Leki wpływające na napięcie naczyń wewnątrzgałkowych.
Leki stosowane w leczeniu jaskry i zaćmy.
Krople nawilżające.

Każda z wymienionych grup leków łączy w sobie wiele leków o różnej skuteczności. W leczeniu większości chorób przepisuje się kilka leków z różnych grup farmakologicznych.

Metody podawania leków

Preparaty w okulistyce: żel

W zakresie profilaktyki i leczenia objawowego chorób oczu najczęściej spotykane są krople i roztwory, które umożliwiają szybkie i skuteczne dostarczenie składników aktywnych leków do tkanek oka.

Zwykle są to krople przeciwzapalne, przeciwhistaminowe, nawilżające lub wzmacniające. Krople stosuje się także w leczeniu jaskry i niektórych chorób zakaźnych.

Inne metody podawania leków w okulistyce:

Wstrzyknięcie jest najbardziej inwazyjną metodą podawania leków. Może to być zastrzyk w okolicę ciała szklistego, podskórną tkankę tłuszczową lub błonę śluzową spojówki. Zastrzyk dogałkowy jest dość złożoną i czasami ryzykowną procedurą.
Podanie doustne – dostarczanie leków do narządów trawiennych przez usta. Najpopularniejsza i najbezpieczniejsza metoda podawania.
Podanie podjęzykowe polega na resorpcji leków w jamie ustnej, a następnie transporcie składników aktywnych przez krwioobieg. W okulistyce metoda ta jest stosowana stosunkowo rzadko.

W rzadkich przypadkach domięśniowe i dożylne podawanie leków stosuje się również w leczeniu chorób ogólnoustrojowych wpływających na aparat wzrokowy.

Dlatego leki w okulistyce są stosowane wszędzie. Leczenie farmakologiczne nie może być mniej skuteczne niż leczenie chirurgiczne.

Na początku artykułu omówimy pokrótce fizjologię oka, a także cechy i drogi podawania leków okulistycznych. stosowany w diagnostyce anizokorii i miastenii, leczeniu jaskry oraz podczas operacji okulistycznych (w tym chirurgii laserowej). przepisany na ropowicę orbity, zapalenie spojówek, zapalenie rogówki, zapalenie wnętrza gałki ocznej, zapalenie siatkówki, zapalenie błony naczyniowej oka. oraz stosowane jako leki wspomagające i przeciwzapalne są ważne w leczeniu zapalenia błony naczyniowej oka, zapalenia siatkówki, zapalenia nerwu wzrokowego. Skupimy się na sztucznych łzach i innych środkach nawilżających przepisywanych na kseroftalmię, a także środkach osmotycznych stosowanych w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Ponadto rozważa się obiecujące metody leczniczej okulistyki: immunoterapię, interwencje na poziomie molekularnym i komórkowym (w tym zastosowanie inhibitorów kinazy białkowej C w retinopatii cukrzycowej) oraz zastosowanie środków neuroprotekcyjnych w jaskrze.

Odniesienie historyczne

W Mezopotamii (3000-4000 p.n.e.) choroby oczu kojarzono z obecnością złych duchów i leczono je za pomocą rytuałów religijnych, dodatkowo wykorzystując substancje roślinne, zwierzęce i mineralne. W czasach Hipokratesa (460-375 p.n.e.), twórcy starożytnej medycyny greckiej, opisano setki środków leczących choroby oczu. Galen i Susruta klasyfikowali choroby oczu według zasad anatomii i stosowali metody leczenia zaproponowane przez Hipokratesa (w tym chirurgię) (Duke-Elder, 1962; Albert i Edwards, 1996).

Przez długi czas choroby oczu leczono empirycznie, stosując leki przeznaczone do leczenia chorób wewnętrznych. Tak więc już na początku XVII wieku azotan srebra był stosowany w medycynie. Później Crede zaproponował zastosowanie tego środka w celu zapobiegania zapaleniu spojówek u noworodków, które często prowadziło do ślepoty (wówczas jego głównym czynnikiem sprawczym była Neisseria gonorrhoeae). W XIX wieku z roślin wyizolowano liczne substancje organiczne i zaczęto je przepisywać na choroby oczu. Alkaloidy Belladonny stosowano jako truciznę, w leczeniu astmy oskrzelowej, do celów kosmetycznych oraz na początku XIX wieku. Lulek zwyczajny i belladonna zaczęto stosować w leczeniu zapalenia tęczówki. W 1832 roku wyizolowano atropinę, która od razu znalazła zastosowanie w okulistyce. Pilokarpinę wyizolowano w 1875 r.; w 1877 roku odkryto, że może obniżać ciśnienie wewnątrzgałkowe i lek ten stał się podstawą bezpiecznego i skutecznego leczenia jaskry.

Krótka informacja o anatomii i fizjologii oka

Oko jest wysoce wyspecjalizowanym narządem zmysłów. Od krążenia ogólnoustrojowego oddziela go kilka barier: krew-siatkówka, ciecz krwio-wodna, ciecz krwisto-szklista. Dzięki tej izolacji oko jest wyjątkowym laboratorium farmakologicznym do badania w szczególności wpływów autonomicznych i procesów zapalnych. Oko jest organem najbardziej dostępnym do badań. Jednakże dostarczanie leku do tkanki oka jest zarówno proste, jak i złożone (Robinson, 1993).

Dodatkowe narządy oka

Rysunek 66.1. Anatomia gałki ocznej, orbity i powiek.

Rysunek 66.2. Anatomia narządów łzowych.

Kościstym pojemnikiem gałki ocznej jest oczodół, który ma liczne szczeliny i otwory, przez które przechodzą nerwy, mięśnie i naczynia krwionośne (ryc. 66.1). Jego podporą jest tkanka tłuszczowa i więzadła tkanki łącznej (w tym pochwa gałki ocznej, czyli torebka Tenona), a ruchy kontrolują sześć mięśni zewnątrzgałkowych. Za gałką oczną znajduje się przestrzeń pozagałkowa. Aby bezpiecznie podawać leki pod spojówkę, do przestrzeni nadtwardówkowej (Tenona) lub pozagałkowej, należy posiadać dobrą znajomość anatomii oczodołu i gałki ocznej. Powieki pełnią szereg funkcji, z których najważniejsza - ochrona oka przed wpływami mechanicznymi i chemicznymi - jest możliwa dzięki rzęsom i obfitemu unerwieniu czuciowemu. Mruganie to skoordynowany skurcz mięśnia okrężnego oka, mięśnia dźwigacza powieki górnej i mięśnia Müllera; Podczas mrugania płyn łzowy rozprowadzany jest po powierzchni rogówki i spojówki. Przeciętny człowiek mruga 15-20 razy na minutę. Zewnętrzna powierzchnia powieki pokryta jest cienką skórą, a wewnętrzna powierzchnia pokryta jest spojówką powiek, śluzem bogatym w naczynia krwionośne, które ciągną się aż do spojówki gałki ocznej. Na styku spojówki od powieki górnej i dolnej do gałki ocznej tworzy się górny i dolny sklepienie spojówki. Leki są zwykle wstrzykiwane do dolnego sklepienia.

Aparat łzowy składa się z gruczołów i przewodów wydalniczych (ryc. 66.2). Gruczoł łzowy znajduje się w górnej zewnętrznej części orbity; ponadto spojówka zawiera małe dodatkowe gruczoły łzowe (ryc. 66.1). Gruczoł łzowy jest unerwiony przez włókna autonomiczne (tabela 66.1). Blokada jego unerwienia przywspółczulnego wyjaśnia dolegliwości związane z suchością oczu u pacjentów przyjmujących leki, na przykład i. Gruczoły Meiboma znajdują się w grubości chrząstki każdej powieki (ryc. 66.1), ich wydzielanie tłuszczowe zapobiega parowaniu płynu łzowego. W przypadku uszkodzenia tych gruczołów (przy trądziku różowatym, meibomitis) może dojść do zaburzenia struktury i funkcji filmu łzowego pokrywającego rogówkę i spojówkę.

Film płynu łzowego można przedstawić w postaci trzech warstw. Warstwa zewnętrzna zbudowana jest głównie z lipidów wydzielanych przez gruczoły Meiboma. Warstwa środkowa (stanowiąca 98%) składa się z wilgoci wytwarzanej przez gruczoł łzowy i dodatkowe gruczoły łzowe. Wewnętrzną warstwę graniczącą z nabłonkiem rogówki stanowi śluz wydzielany przez komórki kubkowe spojówki. Składniki odżywcze, enzymy i immunoglobuliny zawarte w płynie łzowym odżywiają i chronią rogówkę.

Kanały łzowe rozpoczynają się od małego punktu łzowego zlokalizowanego w wewnętrznym kąciku oka na powiekach górnych i dolnych. Podczas mrugania płyn łzowy przedostaje się do punktu łzowego, następnie do kanalików łzowych, worka łzowego i wreszcie do przewodu nosowo-łzowego, który otwiera się pod małżowiną nosową dolną (ryc. 66.2). Błona śluzowa dolnego odcinka nosa jest pokryta nabłonkiem rzęskowym i obficie ukrwiona; z tego powodu stosowane miejscowo środki okulistyczne mogą przedostawać się przez kanaliki łzowe bezpośrednio do krwioobiegu.

Wpływ nerwów autonomicznych na oko i jego narządy pomocnicze

	Receptory adrenergiczne		Receptory cholinergiczne

Nabłonek rogówki		Nieznany		Nieznany
Śródbłonek rogówki		Nieznany	Nieokreślony	Nieznany
Rozszerzacz źrenicy
Zwieracz źrenicy
Siatka beleczkowa		Nieznany
Nabłonek wyrostków rzęskowych 6		Produkcja wodnego humoru
Mięsień rzęskowy		Relaks		Skurcz (zakwaterowanie)
Gruczoł łzowy		Wydzielanie		Wydzielanie
Nabłonek barwnikowy siatkówki		Nieznany; ewentualnie transport wodny
a Nabłonek rogówki większości gatunków jest bogaty w acetylocholinę i acetylotransferazę cholinową, ale funkcja acetylocholiny jest niejasna (Baratz i in., 1987; Wilson i McKean, 1986). 6 Nabłonek wyrostków rzęskowych jest także miejscem działania inhibitorów anhydrazy węglanowej. Anhydraza węglanowa 11 występuje w wewnętrznej (zawierającej komórki pigmentowe) i zewnętrznej (bezpigmentowej) warstwie nabłonka pokrywającego ciało rzęskowe (Wistrand i in., 1986). c Chociaż receptory β2-adrenergiczne pośredniczą w rozluźnieniu mięśnia rzęskowego, mają one niewielki wpływ na akomodację.

Gałka oczna

Rysunek 66.3. A. Anatomia gałki ocznej. B. Przednia część oka: rogówka, soczewka, ciało rzęskowe, kąt tęczowo-rogówkowy.

Wyróżnia się przednią i tylną część oka (ryc. 66.3, A). Część przednia obejmuje rogówkę (w tym rąbek), komorę przednią i tylną, siatkę beleczkową, zatokę żylną twardówki (kanał Schlemma), tęczówkę, soczewkę, pasmo rzęskowe (więzadło Zinna), ciało rzęskowe. Część tylna składa się z twardówki, samej naczyniówki, ciała szklistego, siatkówki i nerwu wzrokowego.

Część przednia. Rogówka jest przezroczysta, pozbawiona naczyń krwionośnych i składa się z pięciu warstw: nabłonka, przedniej płytki ograniczającej (błona Bowmana), zrębu, tylnej płytki ograniczającej (błona Descemeta), śródbłonka (ryc. 66.3, B).

Nabłonek rogówki zapobiega przenikaniu obcych substancji, w tym leków; jego komórki są ułożone w 5-6 warstwach. Pod błoną podstawną nabłonka znajduje się warstwa włókien kolagenowych - przednia płytka ograniczająca (błona Bowmana). Około 90% całkowitej grubości rogówki stanowi trwały zręb. Zrąb jest hydrofilowy i składa się z płytek ułożonych w specjalny sposób włókien kolagenowych, które są syntetyzowane przez płaskie komórki procesowe (rodzaj fibroblastów). Następnie następuje tylna płytka ograniczająca (błona Descemeta), która jest błoną podstawną śródbłonka rogówki. Ta z kolei składa się z jednej warstwy komórek połączonych ścisłymi połączeniami i odpowiada za procesy aktywnego transportu pomiędzy rogówką a cieczą wodnistą komory przedniej; Podobnie jak nabłonek, śródbłonek stanowi barierę hydrofobową. Zatem, aby przeniknąć do rogówki, lek musi pokonać barierę hydrofobowo-hydrofilowo-hydrofobową.

Strefa przejściowa między rogówką a twardówką nazywana jest rąbkiem; jego szerokość wynosi 1-2 mm. Poza rąbkiem znajduje się nabłonek spojówki (zawiera komórki macierzyste), w pobliżu znajduje się pochwa gałki ocznej i nadtwardówki, poniżej przechodzą zatoki żylne twardówki i siatka beleczkowa, w tym jej część rogówkowo-twardówkowa (ryc. 66.3, B). Podobnie jak płyn łzowy, naczynia krwionośne rąbka zapewniają rogówce odżywianie i ochronę immunologiczną. Komora przednia zawiera około 250 µl cieczy wodnistej. Kąt tęczowo-rogówkowy jest ograniczony z przodu przez rogówkę, a z tyłu przez nasadę tęczówki. Powyżej wierzchołka znajduje się siatka beleczkowa i zatoka żylna twardówki. Komora tylna zawiera około 50 µl cieczy wodnistej i jest ograniczona przez tylną powierzchnię tęczówki, przednią powierzchnię soczewki, pasmo rzęskowe (więzadło cynkowe) i część wewnętrznej powierzchni ciała rzęskowego.

Wymiana cieczy wodnistej i regulacja ciśnienia wewnątrzgałkowego. Ciecz wodnista wydzielana jest przez wyrostki rzęskowe, przechodzi przez źrenicę z komory tylnej do komory przedniej, a następnie przenika przez siatkę beleczkową do zatoki żylnej twardówki. Stamtąd ciecz wodnista przedostaje się do żył nadtwardówkowych, a następnie do krążenia ogólnoustrojowego. Tędy wypływa 80-95% cieczy wodnistej, która w jaskrze stanowi główny punkt podania. Inną drogą odpływu jest droga naczyniówkowo-twardówkowa (przez ciało rzęskowe do przestrzeni okołonaczyniówkowej), gdzie stosowane są niektóre analogi prostaglandyn.

Rysunek 66.4. Autonomiczne unerwienie oka (A - nerwy współczulne, B - nerwy przywspółczulne).

Rysunek 66.5. Algorytm diagnostyczny anizokorii.

W zależności od stanu kąta tęczówkowo-rogówkowego rozróżnia się jaskrę otwartego i zamkniętego kąta; pierwszy jest znacznie częstszy. Nowoczesne leczenie farmakologiczne jaskry otwartego kąta ma na celu zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej i zwiększenie jej odpływu. Preferowaną metodą leczenia jaskry zamkniętego kąta jest irydektomia (w tym laserowa), jednak przed zabiegiem stosuje się leki, które mają na celu natychmiastowe zatrzymanie napadu i wyeliminowanie obrzęku rogówki. Jak omówiono w innych rozdziałach, u osób z predyspozycją do napadów jaskry z zamkniętym kątem przesączania (zwykle z płytką komorą przednią oka) ciśnienie wewnątrzgałkowe może gwałtownie wzrosnąć po zażyciu leków przeciwcholinergicznych, adrenergicznych i H1-blokerów. Zazwyczaj jednak osoby te nie są świadome grożącego im niebezpieczeństwa – uważają się za zdrowe i nawet nie podejrzewają, że są w grupie wysokiego ryzyka ataku jaskry zamkniętego kąta. W instrukcjach wymienionych leków, opisując działania niepożądane, nie zawsze wskazują one na postać jaskry. Z tego powodu leków tych unikają pacjenci z jaskrą otwartego kąta, która występuje najczęściej w Stanach Zjednoczonych, chociaż leki te nie są przeciwwskazane u tej grupy pacjentów. W przypadku opisanych cech anatomicznych, leki blokujące M-antycholinergiczne, adrenergiczne i blokery H1 mogą powodować rozszerzenie źrenic i nadmierne przesunięcie soczewki do przodu. W efekcie zostaje przerwany odpływ cieczy wodnistej z komory tylnej do komory przedniej, wzrasta ciśnienie w komorze tylnej, korzeń tęczówki zostaje dociśnięty do ściany kąta tęczówkowo-rogówkowego i blokuje wchłanianie cieczy wodnistej w jamie ustnej. co powoduje jeszcze większy wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Irys i uczeń. Naczyniówka dzieli się na trzy części: tęczówkę, ciało rzęskowe i samą naczyniówkę. Przednią powierzchnię tęczówki tworzy zrąb, który nie ma wyraźnej struktury i zawiera melanocyty, naczynia krwionośne, mięśnie gładkie, nerwy przywspółczulne i współczulne. Kolor tęczówki zależy od liczby melanocytów w zrębie. Te indywidualne różnice wpływają na dystrybucję leków wiążących się z melaniną (patrz poniżej). Tylna powierzchnia tęczówki pokryta jest dwuwarstwowym nabłonkiem barwnikowym. Przed nim znajduje się rozszerzacz mięśni gładkich źrenicy, którego włókna są rozmieszczone promieniowo i mają (ryc. 66.4); Kiedy ten mięsień się kurczy, źrenica się rozszerza. Na krawędzi źrenicy znajduje się zwieracz mięśni gładkich źrenicy, który składa się z okrągłych włókien i ma unerwienie przywspółczulne; jego skurcz prowadzi do zwężenia źrenicy. Stosowanie środków rozszerzających źrenice w celu rozszerzenia źrenic (na przykład podczas oftalmoskopii) i badań farmakologicznych (na przykład w przypadku anizokorii u pacjentów z zespołami Hornera lub Holmesa-Eydiego), patrz tabela. 66.2. Na ryc. 66.5 opisuje algorytm diagnostyczny anizokorii. Rzęskowe ciało. Pełni dwie ważne funkcje: dwuwarstwowy nabłonek procesów rzęskowych wydziela ciecz wodnistą, a mięsień rzęskowy zapewnia zakwaterowanie. Przednia część ciała rzęskowego, zwana koroną rzęskową, składa się z 70-80 wyrostków rzęskowych. Tylna część nazywana jest kołem rzęskowym lub częścią płaską. Mięsień rzęskowy składa się z zewnętrznych włókien podłużnych, środkowych promieniowych i wewnętrznych okrężnych. Po uruchomieniu przywspółczulnego układu nerwowego dochodzi do ich wspólnego skurczu, co prowadzi do rozluźnienia włókien pasma rzęskowego, dlatego soczewka staje się bardziej wypukła i przesuwa się nieco do przodu, a obraz pobliskich obiektów skupia się na siatkówce. Proces ten, zwany akomodacją, umożliwia projekcję na siatkówkę obrazów obiektów znajdujących się w różnych odległościach od oka; jest tłumiony przez leki M-antycholinergiczne (paraliż akomodacji). Kiedy mięsień rzęskowy kurczy się, ostroga twardówkowa przesuwa się do tyłu i do wewnątrz, powodując rozszerzenie przestrzeni między płytkami siateczki beleczkowej. Dzieje się tak, przynajmniej częściowo, na skutek spadku ciśnienia wewnątrzgałkowego podczas przyjmowania stymulantów M-cholinergicznych i inhibitorów AChE.

Reakcja uczniów na narkotyki

Roztwory pilokarpiny o wskazanym stężeniu nie są dostępne; zwykle przygotowuje je lekarz prowadzący lub farmaceuta. Przed badaniem pilokarpinowym nie można manipulować rogówką (zmierzyć ciśnienie wewnątrzgałkowe lub sprawdzić jej czułość), aby nie zakłócić jej funkcji barierowej. Zwykle źrenica nie reaguje na pilokarpinę w tak niskim stężeniu; jednak w przypadku zespołu Holmesa-Eydiego występuje zjawisko zwiększonej wrażliwości struktur odnerwionych, przez co źrenica zwęża się.

Obiektyw. Średnica soczewki wynosi około 10 mm. Ma kształt dwuwypukłej soczewki, jest przezroczysta, zamknięta w torebce i podtrzymywana przez włókna pasma rzęskowego wystające z ciała rzęskowego. Zasadniczo soczewka składa się z włókien soczewki, a nabłonek, z którego są utworzone, pokrywa od wewnątrz tylko przednią część torebki. Tworzenie się włókien zachodzi przez całe życie.

Tylny. Dostarczanie leków (zarówno miejscowych, jak i ogólnoustrojowych) do tylnej części oka jest szczególnie trudne ze względu na obecność różnych barier (patrz wyżej).

Twardówka. To najbardziej zewnętrzna warstwa gałki ocznej. Twardówka pokryta jest nadtwardówką, poza którą znajduje się pochwa gałki ocznej (torebka Tenona) lub spojówka. Pomiędzy powierzchownymi włóknami kolagenowymi twardówki rozpoczynają się ścięgna sześciu mięśni zewnątrzgałkowych. Twardówka jest przebita licznymi naczyniami zaopatrującymi naczyniówkę, ciało rzęskowe, nerw wzrokowy i tęczówkę.

Naczynia naczyniówki właściwej zaopatrują zewnętrzną część siatkówki poprzez sieć naczyń włosowatych znajdujących się w płytce naczyniowo-kapilarnej. Pomiędzy zewnętrznymi warstwami siatkówki a blaszką naczyniowo-kapilarną znajduje się blaszka podstawna (błona Brucha) i nabłonek barwnikowy; Dzięki ścisłym kontaktom między komórkami siatkówka jest oddzielona od naczyniówki właściwej. Nabłonek barwnikowy pełni wiele funkcji, m.in. uczestniczy w metabolizmie (rozdz. 64), fagocytozie zewnętrznego odcinka fotoreceptorów oraz w wielu procesach transportowych. Siatkówka oka. Ta cienka, przezroczysta, wysoce zorganizowana membrana składa się z neuronów, komórek glejowych i naczyń krwionośnych. Ze wszystkich części oka najintensywniej badano siatkówkę wzrokową (Dowling, 1987). W oparciu o unikalną strukturę i biochemię fotoreceptorów zaproponowano model percepcji wzrokowej (Stryer, 1987). Zbadano geny kodujące rodopsynę i jej strukturę molekularną (Khorana, 1992), co czyni ją doskonałym modelem do badań. Być może pomoże to w opracowaniu ukierunkowanych metod leczenia niektórych wrodzonych chorób siatkówki.

Ciało szkliste. Znajduje się w centrum gałki ocznej, zajmuje około 80% jej objętości i składa się w 99% z wody, kolagenu typu II, kwasu hialuronowego i proteoglikanów. Ponadto zawiera glukozę, kwas askorbinowy, aminokwasy i wiele soli nieorganicznych (Sebag, 1989).

Nerw wzrokowy. Jego funkcją jest przekazywanie impulsów nerwowych z siatkówki do centralnego układu nerwowego. Nerw wzrokowy jest pokryty mieliną i składa się z 1) części wewnątrzgałkowej (w przypadku oftalmoskopii wygląda jak tarcza wzrokowa o średnicy 1,5 mm), 2) części oczodołowej, 3) części wewnątrzkanałowej, 4) części wewnątrzczaszkowej. Osłonki nerwu wzrokowego są bezpośrednią kontynuacją błon mózgowych. Obecnie możliwe stało się leczenie patogenetyczne niektórych chorób nerwu wzrokowego. Na przykład w przypadku zapalenia nerwu wzrokowego najskuteczniejsze jest podanie metyloprednizolonu dożylnie (Beck i wsp., 1992, 1993), a u pacjentów z neuropatią wzrokową spowodowaną jaskrą pierwszym krokiem jest obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Farmakokinetyka i skutki uboczne leków okulistycznych

Sposoby zwiększania biodostępności leków

Na biodostępność środków okulistycznych wpływa pH, rodzaj soli, postać dawkowania, skład rozpuszczalnika, osmolalność i lepkość. Cechy różnych dróg podawania wymieniono w tabeli. 66,3. Większość środków okulistycznych jest dostępna w roztworach wodnych, a substancje słabo rozpuszczalne są dostępne w zawiesinach.

Im dłużej lek znajduje się w worku spojówkowym, tym lepiej się wchłania. W tym celu opracowano wiele postaci dawkowania - żele do oczu, maści, folie, jednorazowe miękkie soczewki kontaktowe, soczewki kolagenowe. Żele oftalmiczne (np. 4% żel pilokarpinowy) są wchłaniane na drodze dyfuzji po rozbiciu rozpuszczalnej otoczki polimerowej. Stosowanymi polimerami są etery celulozy, alkohol poliwinylowy, karbomer, poliakryloamid, kopolimer eteru winylowo-metylowego z bezwodnikiem maleinowym, poloksamer 407. Maści produkowane są najczęściej na bazie wazeliny lub wazeliny; Wiele leków przeciwbakteryjnych i środków rozszerzających i zwężających źrenicę wytwarza się w tej postaci dawkowania. Uwalnianie leku z błony ocznej w wyniku równomiernej dyfuzji podlega kinetyce pierwszego rzędu, dlatego z biegiem czasu lek jest uwalniany do płynu łzowego z bardziej stałą szybkością (na przykład pilokarpina z szybkością 20 lub 40 mcg/h) niż przy jednoczesnym podaniu tej samej dawki. Pomimo tych zalet błony okularowe nie stały się powszechnie stosowane, być może ze względu na wysoki koszt i trudności w użyciu.

Farmakokinetyka

Podstawowe przepisy obowiązujące w przypadku stosowania ogólnoustrojowego nie mają w pełni zastosowania do środków okulistycznych (Schoenwald, 1993; DeSantis i Patil, 1994). Zasady wchłaniania, dystrybucji i eliminacji są takie same, jednak ze względu na specjalne drogi podawania leków okulistycznych należy wziąć pod uwagę inne ważne parametry (tab. 66.3, ryc. 66.6). Dostępnych jest wiele postaci dawkowania do użytku zewnętrznego. Ponadto leki można podawać podspojówkowo, do przestrzeni nadtwardówkowej (Tenona), pozagałkowo (ryc. 66.1, tab. 66.3). Na przykład, aby zwiększyć biodostępność, przed operacją przepisuje się leki przeciwbakteryjne i glukokortykoidy, a także środki znieczulające w postaci zastrzyków. Po operacji jaskry antymetabolit fluorouracyl można podawać podspojówkowo w celu spowolnienia proliferacji fibroblastów i zapobiegania powstawaniu blizn. W przypadku zapalenia wnętrza gałki ocznej leki przeciwbakteryjne wstrzykuje się do gałki ocznej (na przykład do ciała szklistego). Niektóre leki przeciwbakteryjne, nawet jeśli stężenie terapeutyczne zostanie nieznacznie przekroczone, mogą działać toksycznie na siatkówkę; dlatego należy starannie dobrać dawkę leku do podania do ciała szklistego.

Cechy niektórych dróg podawania leków okulistycznych

Droga podania	Ssanie	Zalety i wskazania	Wady i środki ostrożności
	Szybko, zależy od postaci dawkowania	Proste, tanie i stosunkowo bezpieczne	Wykonuje się go niezależnie, więc istnieje możliwość niezastosowania się do zaleceń lekarza; toksyczny wpływ na rogówkę, spojówkę, błonę śluzową nosa; ogólnoustrojowe skutki uboczne spowodowane wchłanianiem w jamie nosowej
Podspojówkowa, przestrzeń nadtwardówkowa, pozagałkowa	Szybko lub wolno, zależy od postaci dawkowania	Procesy zapalne przedniej części oka, zapalenie naczyniówki, torbielowaty obrzęk plamki	Miejscowe działania niepożądane, uszkodzenie tkanek (w tym gałki ocznej, nerwu wzrokowego i mięśni zewnątrzgałkowych), niedrożność tętnicy lub żyły środkowej siatkówki, bezpośredni toksyczny wpływ na siatkówkę w wyniku przypadkowego przekłucia gałki ocznej
Do gałki ocznej (komora przednia i tylna)		Operacje przedniej części oka	Toksyczny wpływ na rogówkę
0 0 699

Wśród wielu postaci dawkowania stosowanych w okulistyce najciekawsze są krople do oczu, maści, filmy i soczewki kontaktowe zawierające substancje lecznicze.

Błony oczne (membranulae ophtalmicae seu lamellae) mają wiele zalet w porównaniu z innymi lekami okulistycznymi: za ich pomocą można przedłużyć działanie i zwiększyć stężenie leku w tkankach oka oraz zmniejszyć liczbę wstrzyknięć z 5 - 8 do 1 - 2 razy dziennie. Umieszcza się je w worku spojówkowym (ryc. 2.1), w ciągu 10 – 15 sekund zwilżają się płynem łzowym i stają się elastyczne. Po 20 - 30 minutach film zamienia się w lepki polimerowy skrzep, który po około 90 minutach całkowicie się rozpuszcza, tworząc cienką, jednolitą warstwę. W tej chwili najnowocześniejsze są folie do oczu Apilak.

Ryż. 2.1. Układanie filmu ocznego

Błonki lecznicze do oczu Apilak (Membranulae ophtalmicae cum Apilaco) to owalne płytki polimerowe w kolorze żółtym lub brązowo-żółtym (długość 9 mm, szerokość 4,5 mm, grubość 0,35 mm). Substancją czynną leku jest mleczko pszczele (produkt odpadowy pszczół). Stosowane są jako środek gojący rany i przeciwbakteryjny w przypadku pourazowego zapalenia rogówki i uszkodzenia rogówki.

Krople do oczu to najczęściej kupowana postać dawkowania w okulistyce. Wśród nowoczesnych leków w postaci kropli do oczu najbardziej poszukiwane i obiecujące są: Systeine Ultra, Fotil, Allergodil, Visomitin.

Systane Ultra (ryc. 2.2) to nawilżający roztwór okulistyczny, eliminujący podrażnienia i suchość rogówki spowodowane czynnikami zewnętrznymi lub wewnętrznymi, w tym noszeniem soczewek kontaktowych.

Sterylne krople do oczu Systane Ultra zawierają:

§ Glikol polietylenowy – 0,4%;
§ Glikol propylenowy – 0,3%;
§ Chlorek sodu - 0,1%;
§ Kwas borowy - 0,7%;
§ Guar hydroksypropylowy - 0,16-0,19%;
§ Chlorek potasu - 0,12%;
§ 2-amino-2-metylopropanol - 0,57%;
§ Sorbitol – 1,4%;
§ Polikwad - 0,001%;
§ Oczyszczona woda i wodorotlenek sodu lub kwas solny (w celu stabilizacji pH).

Visomitin to lek o zasadniczo nowym podejściu do leczenia chorób oczu. Stosowany głównie jako keratoprotektor w leczeniu zmian związanych z wiekiem w gruczole łzowym, zespołu suchego oka i zespołu komputerowego. Jednocześnie, dzięki działaniu przeciwutleniającemu leku, dochodzi do normalizacji funkcji komórek łzowych spojówki, złagodzenia stanu zapalnego (objawiającego się zaczerwienieniem oczu, uczuciem suchości i obecności ciała obcego) oraz normalizuje się skład filmu łzowego.

Mieszanina. Substancja czynna: bromek plastoch(PDTP) 0,155 mcg. Substancje pomocnicze: benzalkoniowy chlorek 0,1 mg, hypromeloza 2 mg, sodu chlorek 9 mg, sodu diwodorofosforan 0,81 mg, sodu wodorofosforan dodekahydrat 116,35 mg, sodu wodorotlenek 1 M roztwór do pH 6,3 - 7,3, woda do wstrzykiwań do 1 ml.

Ryż. 2.2. Krople do oczu Systane Ultra

Fotil jest złożonym lekiem przeciwjaskrowym (ryc. 2.3). Substancje czynne - chlorowodorek pilokarpiny, maleinian tymololu.

Ryż. 2.3. Krople do oczu Fotil

Krople do oczu 0,05% Allergodil to lek przeciwalergiczny stosowany w alergicznym zapaleniu spojówek. Substancja czynna - chlorowodorek azelastyny

Wśród maści do oczu najbardziej odpowiedni jest obecnie blefarogel 1 i 2 (ryc. 2.4). Składniki aktywne Blepharogel 1 – Kwas hialuronowy, Ekstrakt z Aloe Vera. Stosowany jest przy zespole suchego oka i zapaleniu powiek o różnej etiologii.

Blefarogel 2 zawiera kwas hialuronowy, ekstrakt z aloesu, siarkę. Stosuje się go w przypadku nużycy powiek, zapalenia powiek i zespołu suchego oka.

Ryż. 2.4. Blefarogel

W tej chwili obiecujące są opracowane soczewki kontaktowe zdolne do stopniowego uwalniania leków. Składają się z dwóch polimerów stosowanych już w okulistyce. Wewnętrzna warstwa soczewki, która ulega zniszczeniu w trakcie użytkowania, składa się z poli(kwasu glikolowego mlekowego), natomiast zewnętrzna warstwa wykonana jest z polimetakrylanu hydroksyetylu. Soczewki te mogą zawierać następujące substancje lecznicze - kortykosteroidy, taurynę, witaminy. Te soczewki kontaktowe mogą zastąpić ciągłe stosowanie kropli do oczu w leczeniu takich schorzeń jak jaskra i zespół suchego oka.

Ryż. 2.5. Soczewki kontaktowe zawierające leki na jaskrę

Hydrożelowe soczewki kontaktowe (ryc. 2.5) są pokryte biożelem z pamięcią kształtu (wielokolorowe kulki po prawej), który zawiera lek na jaskrę (czerwony). Żel składa się z nanodiamentów pokrytych polietylenoiminą (zielony), które są usieciowane chitozanem (szary). Kiedy lizozym, enzym występujący we łzach, rozkłada chitozan, żel rozkłada się i powoli uwalnia lek w ciągu 24 godzin.