Kod Paxil atx. Paxil (reksetyna)

Paxil to lek o działaniu przeciwdepresyjnym.

Forma i skład wydania

Postać dawkowania leku Paxil to tabletki powlekane: białe, obustronnie wypukłe, owalne; z jednej strony oznaczenie liniowe, z drugiej wygrawerowana liczba „20” (10 sztuk w blistrach, 1, 3 lub 10 blistrów w opakowaniu kartonowym).

Skład 1 tabletki:

• Substancja czynna: paroksetyna – 20 mg (półwodny chlorowodorek paroksetyny – 22,8 mg);
• Składniki dodatkowe i otoczka: Opadry white – 7 mg (makrogol 400 – 0,6 mg, hypromeloza – 4,2 mg, dwutlenek tytanu – 2,2 mg, polisorbat 80 – 0,1 mg), stearynian magnezu – 3,5 mg, wodorofosforan wapnia dwuwodny – 317,75 mg, sód skrobia karboksymetylowa (typ A) – 5,95 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem leku Paxil jest paroksetyna, lek przeciwdepresyjny, którego działanie wynika ze specyficznego hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny w neuronach mózgu.

Paroksetyna ma małe powinowactwo do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Według badań na zwierzętach jego właściwości antycholinergiczne są słabe. Badania in vitro wykazały, że substancja wykazuje słabe powinowactwo do receptorów alfa1-, alfa2- i beta-adrenergicznych, a także do receptorów serotoninowych 5-HT1 i 5-HT2-, histaminowych (H1) i dopaminowych (D2). Brak interakcji z receptorami postsynaptycznymi in vitro potwierdzono w badaniach in vivo, które wykazały, że paroksetyna nie ma zdolności hamowania ośrodkowego układu nerwowego (OUN) i powodowania rozwoju niedociśnienia tętniczego. Paxil nie zaburza funkcji psychofizycznych człowieka i nie nasila hamującego działania etanolu na ośrodkowy układ nerwowy.

Paroksetyna jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), który podany zwierzętom leczonym wcześniej tryptofanem lub inhibitorami monoaminooksydazy powoduje objawy nadmiernej stymulacji receptorów 5-HT.

Badając zachowanie i zmiany w elektrokardiogramie (EKG), stwierdzono, że lek ma słabe działanie aktywujące, jeśli jest stosowany w dawkach przekraczających dawki wymagane do hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny. Jego właściwości aktywujące nie mają charakteru amfetaminy.

Badania na zwierzętach wykazały, że paroksetyna nie ma wpływu na układ sercowo-naczyniowy. U zdrowych ochotników nie powoduje klinicznie istotnych zmian w ciśnieniu krwi, częstości akcji serca i EKG.

Kiedy lek Paxil jest przyjmowany rano, paroksetyna nie ma niekorzystnego wpływu na czas i jakość snu. Ponadto, gdy objawi się działanie kliniczne leku, sen może się poprawić. W przypadku dodatkowego stosowania krótko działającej pigułki nasennej, skutki uboczne z reguły nie występują.

W ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia Paxil skutecznie łagodzi objawy depresji i myśli samobójcze. Według wyników badań, które trwały 1 rok, lek skutecznie zapobiega nawrotom depresji.

W kontrolowanych badaniach klinicznych nie wykazano skuteczności paroksetyny w leczeniu depresji u dzieci w wieku od 7 do 17 lat. Jednakże Paxil jest skuteczny u pacjentów w tej grupie wiekowej w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.

Stwierdzono, że dodanie Paxilu do terapii poznawczo-behawioralnej u dorosłych pacjentów z zaburzeniami lękowymi znacznie poprawia skuteczność leczenia.

Badania wykazały, że paroksetyna jest w stanie nieznacznie hamować hipotensyjne działanie guanetydyny.

Farmakokinetyka

Paroksetyna po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu żołądkowo-jelitowego. Podczas pierwszego przejścia przez wątrobę ulega metabolizmowi, w wyniku czego do krążenia ogólnoustrojowego dostaje się mniejsza ilość leku w porównaniu do tej, która jest wchłaniana z przewodu pokarmowego.

Wraz ze wzrostem stężenia paroksetyny w przypadku wielokrotnego podawania zwykłych dawek lub pojedynczej dawki dużej dawki, następuje częściowe nasycenie szlaku metabolicznego pierwszego przejścia i zmniejsza się klirens substancji z osocza. W rezultacie stężenie leku wzrasta nieproporcjonalnie. Zatem parametry farmakokinetyczne paroksetyny są niestabilne, a jej kinetyka nie jest liniowa. Jednak nieliniowość jest zwykle słabo wyrażona i obserwuje się ją tylko u pacjentów, którzy mają niskie stężenie paroksetyny w osoczu podczas przyjmowania leku Paxil w małych dawkach.

Czas osiągnięcia równowagi stężenia w osoczu wynosi 7–14 dni. Substancja czynna leku jest dobrze dystrybuowana w tkankach. Według obliczeń farmakokinetycznych jedynie 1% całej paroksetyny obecnej w organizmie człowieka pozostaje w osoczu.

Podczas przyjmowania leku Paxil w dawkach terapeutycznych wiązanie paroksetyny z białkami osocza jest wysokie - około 95%. Nie stwierdzono związku pomiędzy stężeniem leku w osoczu krwi a jego właściwościami klinicznymi (skutecznością i działaniami niepożądanymi).

W małych ilościach paroksetyna przenika do zarodków i płodów zwierząt laboratoryjnych, a także do mleka kobiet.

W wyniku biotransformacji poprzez utlenianie i metylację powstają nieaktywne produkty polarne i sprzężone.

Okres półtrwania (T 1/2) może być różny u różnych pacjentów, zwykle 16–24 h. Lek jest wydalany: z moczem - około 64% w postaci metabolitów, nie więcej niż 2% w postaci niezmienionej; z kałem - pozostała ilość w postaci metabolitów, nie więcej niż 1% bez zmian. Wydalanie metabolitów jest dwufazowe i obejmuje metabolizm pierwotny (pierwsza faza) oraz eliminację ogólnoustrojową.

Wskazania do stosowania

• Depresja wszystkich typów, w tym depresja ciężka i reaktywna, a także depresja z lękiem. Pod względem skuteczności Paxil jest podobny do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Istnieją dowody, że daje dobre rezultaty u pacjentów z nieskutecznym standardowym leczeniem lekami przeciwdepresyjnymi. Przy długotrwałym leczeniu Paxil skutecznie zapobiega nawrotom depresji;
• Lęk napadowy z agorafobią i bez agorafobii – jako środek terapii wspomagającej i zapobiegawczej; lek jest najskuteczniejszy w połączeniu z leczeniem poznawczo-behawioralnym;
• Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (OCD) – jako terapia wspomagająca i zapobiegawcza; Paxil jest skuteczny, gdy jest stosowany profilaktycznie, aby zapobiec nawrotom;
• Fobia społeczna – jako terapia wspomagająca i zapobiegawcza;
• Uogólnione zaburzenia lękowe – w długotrwałej terapii podtrzymującej i zapobiegawczej; Paxil skutecznie zapobiega nawrotom;
• Zespół stresu pourazowego – leczenie.

Przeciwwskazania

• Łączone stosowanie z błękitem metylenowym, pimozydem, tiorydazyną i inhibitorami monoaminooksydazy (w przypadku tego ostatniego należy zachować odstęp co najmniej 14 dni);
• Wiek do 18 lat – w przypadku depresji, do 8 lat – w przypadku fobii społecznej, do 7 lat – w przypadku zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych;
• Nadwrażliwość na składniki leku.

W przypadku konieczności stosowania leku Paxil przez kobiety w ciąży, a także w przypadku planowania ciąży, zaleca się rozważenie możliwości przepisania alternatywnego leczenia.

Instrukcja stosowania Paxilu: metoda i dawkowanie

Tabletki Paxil należy przyjmować doustnie, bez rozgryzania, w całości, najlepiej rano, wraz z posiłkami.

• Depresja: 20 mg (dawka początkowa). W razie potrzeby można stopniowo zwiększać dawkę (10 mg raz na 7 dni) aż do osiągnięcia maksymalnej dawki - 50 mg. Skuteczność preparatu Paxil należy ocenić w celu dostosowania dawki po 2-3 tygodniach terapii. Czas trwania kursu zależy od wskazań (do kilku miesięcy);
• Zespół paniki: 10 mg (dawka początkowa). W razie potrzeby można stopniowo zwiększać dawkę (10 mg 1 raz na 7 dni) do zalecanej lub maksymalnej (40/60 mg). Czas trwania kursu wynosi kilka miesięcy lub dłużej;
• OCD: 20 mg (dawka początkowa). W razie potrzeby można stopniowo zwiększać dawkę (10 mg 1 raz na 7 dni) do zalecanej lub maksymalnej (40/60 mg). Czas trwania kursu wynosi kilka miesięcy lub dłużej;
• Fobia społeczna, lęk uogólniony i zespół stresu pourazowego: 20 mg (dawka początkowa). W razie potrzeby można stopniowo zwiększać dawkę (10 mg raz na 7 dni) do 50 mg.

Po zakończeniu terapii, w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia zespołu odstawiennego, dawkę leku aż do osiągnięcia 20 mg należy zmniejszać stopniowo – 10 mg na tydzień. Po 7 dniach można całkowicie odstawić Paxil. Jeżeli w trakcie zmniejszania dawki lub po odstawieniu leku wystąpią objawy odstawienne, zaleca się wznowienie leczenia od przepisanej wcześniej dawki, a następnie jej wolniejsze zmniejszanie.

Pacjenci w podeszłym wieku powinni rozpoczynać leczenie od zalecanej dawki początkowej, którą można stopniowo zwiększać do 40 mg na dobę. Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml na minutę) należy przepisać zmniejszone dawki (w dolnej granicy zakresu terapeutycznego).

Dla dzieci w wieku 7–17 lat z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi i dzieci w wieku 8–17 lat z fobią społeczną na początku leczenia Paxil jest przepisywany w dawce dziennej 10 mg. W razie potrzeby dawkę zwiększa się co tydzień o 10 mg. Maksymalna dopuszczalna dawka dzienna wynosi 50 mg.

Skutki uboczne

Częstotliwość i intensywność niektórych z poniższych problemów związanych ze stosowaniem leku Paxil może zmniejszać się w miarę kontynuacji leczenia. W takim przypadku odstawienie leku zwykle nie jest wymagane.

Podczas leczenia mogą wystąpić następujące działania niepożądane (>1/10 – bardzo często; >1/100,<1/10 – часто; >1/1000, <1/100 – нечасто; >1/10 000, <1/1000 – редко; <1/10 000, с учетом отдельных случаев – очень редко):

• Układ oddechowy: często – ziewanie;
• Układ nerwowy: często – zawroty głowy, drżenie, ból głowy; niezbyt często – zaburzenia pozapiramidowe; rzadko – akatyzja, drgawki, zespół niespokojnych nóg; bardzo rzadko - zespół serotoninowy (w postaci omamów, pobudzenia, splątania, wzmożonej potliwości, wzmożenia odruchów, mioklonii, tachykardii z drżeniem i drżeniem); w rzadkich przypadkach, gdy stosuje się je jednocześnie z lekami przeciwpsychotycznymi lub zaburzeniami funkcji motorycznych – objawy pozapiramidowe, m.in. dystonia ustno-twarzowa;
• Układ sercowo-naczyniowy: niezbyt często – niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia zatokowa;
• Układ wątrobowo-żółciowy: rzadko - podwyższony poziom enzymów wątrobowych; bardzo rzadko - niewydolność wątroby i/lub zapalenie wątroby, której w niektórych przypadkach towarzyszy żółtaczka; czasami – podwyższony poziom enzymów wątrobowych; w bardzo rzadkich przypadkach (na podstawie wyników obserwacji po wprowadzeniu do obrotu) - uszkodzenie wątroby (w postaci niewydolności wątroby i/lub zapalenia wątroby, czasami z żółtaczką);
• Układ krwiotwórczy: rzadko – nieprawidłowe krwawienia, głównie do błon śluzowych i skóry (w większości przypadków – siniaki); bardzo rzadko - małopłytkowość;
• Przewód pokarmowy: bardzo często – nudności; często – suchość w ustach, wymioty, biegunka, zaparcia; bardzo rzadko - krwawienie z przewodu pokarmowego;
• Układ odpornościowy: bardzo rzadko – reakcje alergiczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka);
• Psychika: często – pobudzenie, bezsenność, senność, niezwykłe sny (w tym koszmary); rzadko – halucynacje, splątanie; rzadko – reakcje maniakalne (zaburzenia te mogą być również związane z chorobą);
• Układ moczowy: rzadko – zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu;
• Układ hormonalny: bardzo rzadko - zespół zaburzonego wydzielania hormonu antydiuretycznego;
• Odżywianie i metabolizm: często – zmniejszenie apetytu, podwyższony poziom cholesterolu; rzadko – hiponatremia (w większości przypadków – u pacjentów w podeszłym wieku);
• Wzrok: często – niewyraźne widzenie; rzadko – rozszerzenie źrenic; bardzo rzadko - ostra jaskra;
• Układ rozrodczy i gruczoły sutkowe: bardzo często – zaburzenia seksualne; rzadko – hiperprolaktynemia/mlekotok;
• Tkanka podskórna i skóra: często – pocenie się; niezbyt często – wysypki skórne; bardzo rzadko - ciężkie reakcje skórne, reakcje nadwrażliwości na światło;
• Inne: często – przyrost masy ciała, osłabienie; bardzo rzadko - obrzęki obwodowe.

Po przerwaniu stosowania leku Paxil mogą rozwinąć się następujące zaburzenia:

• Często: zaburzenia snu, lęk, zaburzenia czucia, ból głowy, zawroty głowy;
• Niezbyt często: splątanie, biegunka, nudności, pocenie się, pobudzenie, drżenie.

Przyjmowanie leku Paxil u dzieci może powodować następujące działania niepożądane: labilność emocjonalna (w tym próby i myśli samobójcze, wahania nastroju, samookaleczenie, płaczliwość), pocenie się, hiperkineza, zmniejszenie apetytu, wrogość, pobudzenie, drżenie.

Przedawkować

Z dostępnych informacji dotyczących przedawkowania wynika, że ​​paroksetyna charakteryzuje się szerokim zakresem bezpieczeństwa ze względu na wysoki indeks terapeutyczny.

Objawy: nasilone działania niepożądane, gorączka, rozszerzone źrenice, wymioty, mimowolne skurcze mięśni, zmiany ciśnienia krwi, tachykardia, niepokój, pobudzenie. Stan pacjentów zwykle ustabilizował się bez poważnych powikłań, nawet przy jednorazowych dawkach do 2000 mg. Pojedyncze doniesienia opisują rozwój zmian w EKG i śpiączkę. Zgony są bardzo rzadkie i obserwowano je z reguły w sytuacjach, gdy pacjenci przyjmowali Paxil jednocześnie z innymi lekami psychotropowymi lub alkoholem.

Nie ma swoistego antidotum na paroksetynę. Należy zastosować standardowe środki podjęte w przypadku przedawkowania jakiegokolwiek leku przeciwdepresyjnego. W razie potrzeby wykonuje się płukanie żołądka, przepisuje się węgiel aktywowany (20–30 mg co 4–6 godzin pierwszego dnia po przyjęciu wyjątkowo dużej dawki Paxilu) i terapię podtrzymującą. Konieczne jest ciągłe monitorowanie funkcji życiowych organizmu.

Specjalne instrukcje

U młodych pacjentów, zwłaszcza podczas leczenia dużych zaburzeń depresyjnych, przyjmowanie leku Paxil może zwiększać ryzyko wystąpienia zachowań samobójczych.

Nasilenie objawów depresji i (lub) pojawienie się myśli i zachowań samobójczych może wystąpić niezależnie od tego, czy pacjent otrzymuje leki przeciwdepresyjne. Prawdopodobieństwo ich rozwoju utrzymuje się do momentu wystąpienia wyraźnej remisji. Ze względu na to, że stan pacjentów zwykle poprawia się już po kilku tygodniach stosowania leku Paxil, w tym okresie należy uważnie monitorować ich stan, zwłaszcza na początku leczenia.

Należy pamiętać, że w przypadku innych zaburzeń psychicznych, w przypadku których wskazany jest Paxil, istnieje również duże ryzyko zachowań samobójczych.

W niektórych przypadkach, najczęściej w ciągu pierwszych kilku tygodni terapii, stosowanie leku może prowadzić do akatyzji (objawiającej się wewnętrznym niepokojem i pobudzeniem psychomotorycznym, gdy pacjent nie może być w stanie spokoju - siedzieć lub stać).

Zaburzenia takie jak pobudzenie, akatyzja lub mania mogą być objawami choroby podstawowej lub wystąpić jako efekt uboczny stosowania leku Paxil. Dlatego też w przypadkach, gdy istniejące objawy nasilają się lub pojawiają się nowe, konieczna jest konsultacja ze specjalistą w celu uzyskania porady.

Czasami, najczęściej podczas skojarzonego stosowania z innymi lekami serotoninergicznymi i/lub lekami przeciwpsychotycznymi, możliwy jest rozwój zespołu serotoninowego lub objawów podobnych do złośliwego zespołu neuroleptycznego. Jeśli pojawią się objawy takie jak zaburzenia autonomiczne, mioklonie, hipertermia, sztywność mięśni, którym towarzyszą szybkie zmiany wskaźników ważnych funkcji życiowych, a także zmiany stanu psychicznego, w tym splątanie i drażliwość, leczenie zostaje anulowane.

Epizody dużej depresji są w niektórych przypadkach początkowym objawem choroby afektywnej dwubiegunowej. Uważa się, że monoterapia lekiem Paxil może zwiększać prawdopodobieństwo przyspieszonego rozwoju epizodu maniakalnego/mieszanego u pacjentów z grupy ryzyka wystąpienia tej choroby. Przed przepisaniem leku Paxil należy przeprowadzić dokładne badanie przesiewowe w celu oceny ryzyka rozwoju choroby afektywnej dwubiegunowej, obejmujące szczegółowy wywiad psychiatryczny w rodzinie z cechami depresji, samobójstwa i choroby afektywnej dwubiegunowej. Paxil nie jest przeznaczony do leczenia epizodu depresyjnego będącego częścią choroby afektywnej dwubiegunowej. Należy zachować ostrożność przepisując go pacjentom, u których dane wywiadowcze wskazują na obecność manii. Ponadto przepisywanie leku wymaga ostrożności ze względu na padaczkę, jaskrę z zamkniętym kątem przesączania, choroby predysponujące do krwawień, w tym stosowanie substancji/leków zwiększających prawdopodobieństwo krwawienia.

Pojawienie się objawów odstawienia (takich jak myśli i próby samobójcze, wahania nastroju, nudności, płaczliwość, nerwowość, zawroty głowy, ból brzucha) nie oznacza, że ​​Paxil uzależnia lub że jest nadużywany.

Jeśli w trakcie leczenia wystąpią napady padaczkowe, stosowanie leku Paxil zostanie przerwane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i skomplikowanych mechanizmów

Ze względu na istniejące ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony psychiki i układu nerwowego, pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność podczas pracy przy maszynach i prowadzeniu pojazdów.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Badania na zwierzętach nie wykazały teratogennego ani selektywnego działania embriotoksycznego paroksetyny. Na podstawie danych uzyskanych od niewielkiej liczby kobiet, które otrzymywały paroksetynę w czasie ciąży, stwierdzono, że lek nie zwiększał ryzyka wad wrodzonych u dzieci. Istnieją doniesienia o porodach przedwczesnych u kobiet, które w czasie ciąży otrzymywały paroksetynę lub inne leki z grupy SSRI, ale nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego z lekiem przeciwdepresyjnym.

Znane są także pojedyncze przypadki rozwoju u noworodków, których matki w trzecim trymestrze ciąży przyjmowały paroksetynę lub inne leki z grupy SSRI, następujących powikłań klinicznych: trudności w jedzeniu, wymioty, niestabilność temperatury ciała, niewydolność oddechowa, ciągły płacz, senność, letarg, drażliwość, drżenie, drżenie, drgawki, wzmożenie odruchów, bezdech, sinica, hipoglikemia, nadciśnienie tętnicze/niedociśnienie. Niektóre doniesienia opisują objawy jako objawy odstawienia u noworodków. W większości przypadków zaburzenia te występowały bezpośrednio po porodzie lub wkrótce po porodzie (w ciągu 24 godzin). Warto jednak zaznaczyć, że w tym przypadku nie udało się ustalić związku przyczynowo-skutkowego opisywanych powikłań terapii przeciwdepresyjnej.

Dlatego w czasie ciąży lek Paxil można stosować tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają możliwe ryzyko. Należy ściśle monitorować noworodki, których matki przyjmowały paroksetynę w czasie ciąży (szczególnie w późniejszym okresie ciąży).

Paroksetyna przenika do mleka kobiecego w małych ilościach, jednakże nie zaleca się stosowania leku Paxil w okresie laktacji, chyba że spodziewane korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko.

Używaj w dzieciństwie

Nie zaleca się stosowania paroksetyny u dzieci w wieku poniżej 7 lat, ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących jej skuteczności i bezpieczeństwa.

W badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży w wieku 7–17 lat częściej niż u dzieci otrzymujących placebo obserwowano działania niepożądane związane z wrogością (głównie agresją, złością, zachowaniami dewiacyjnymi) i skłonnościami samobójczymi (myśli i działania samobójcze). Obecnie nie ma danych dotyczących długoterminowego bezpieczeństwa stosowania paroksetyny u dzieci i młodzieży w odniesieniu do wzrostu, dojrzewania, rozwoju behawioralnego i poznawczego.

Zgodnie z instrukcją zabrania się stosowania leku Paxil w wieku poniżej 18 lat w przypadku depresji, poniżej 8 lat w przypadku fobii społecznej i poniżej 7 lat w przypadku zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

W ciężkich zaburzeniach czynności nerek (klirens kreatyniny< 30 мл/мин) концентрация пароксетина в плазме повышается, поэтому рекомендуется назначать Паксил в наименьшей терапевтической дозе, лечение проводить под тщательным врачебным контролем.

Na zaburzenia czynności wątroby

W przypadku zaburzeń czynności wątroby wzrasta stężenie paroksetyny w osoczu, dlatego zaleca się przepisywanie leku Paxil w najmniejszej dawce terapeutycznej, leczenie należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza.

Stosować w starszym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku stężenie paroksetyny w osoczu może być zwiększone, ale zakres stężeń jest taki sam jak u młodszych pacjentów. Dlatego nie jest wymagana korekta początkowego schematu dawkowania leku Paxil, w razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 40 mg.

Interakcje leków

Wchłanianie (wchłanianie) i farmakokinetyka leku Paxil nie zmieniają się podczas przyjmowania alkoholu, jedzenia, digoksyny, leków zobojętniających sok żołądkowy, propranololu, ale nie zaleca się picia napojów zawierających alkohol w trakcie leczenia.

Kiedy Paxil jest stosowany w skojarzeniu z określonymi substancjami/lekami, mogą wystąpić następujące objawy:

• Pimozyd: zwiększa się jego poziom we krwi, wydłuża się odstęp QT (ta kombinacja leków jest przeciwwskazana; w przypadku konieczności łącznego stosowania należy zachować ostrożność i uważnie monitorować stan);
• Leki serotoninergiczne (w tym lit, tryptany, fentanyl, L-tryptofan, leki z grupy SSRI, tramadol i leki ziołowe zawierające dziurawiec): zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia zespołu serotoninowego (przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie leku Paxil z inhibitorami monoaminooksydazy i linezolidem);
• Rytonawir i (lub) fosamprenawir: stężenie leku Paxil w osoczu krwi jest znacznie zmniejszone;
• Inhibitory i enzymy biorące udział w metabolizmie leków: zmiany farmakokinetyki i metabolizmu paroksetyny;
• Leki metabolizowane przez enzym wątrobowy CYP2D6 (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, tiorydazyna, perfenazyna i inne leki neuroleptyczne z grupy fenotiazyny, atomoksetyna, rysperydon, flekainid, propafenon i niektóre inne leki przeciwarytmiczne klasy 1 C): ich stężenie w osoczu wzrasta;
• Procyklidyna: zwiększa się jej stężenie w osoczu krwi (wraz z rozwojem działania antycholinergicznego należy zmniejszyć jej dawkę).

Analogi

Analogami Paxilu są: Paroxetine, Paroxin, Plizil N, Rexetine, Adepress.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze do 30°C.

Okres przydatności do spożycia – 3 lata.

Lek: PAXIL

Substancja czynna: paroksetyna
Kod ATX: N06AB05
KFG: Lek przeciwdepresyjny
rej. numer: P nr 016238/01
Data rejestracji: 27.05.05
Właściciel rej. kredyt.: PRODUKCJA GLAXO WELLCOME (Francja)

POSTAĆ DAWKOWANIA, SKŁAD I OPAKOWANIE

Pigułki biała, powlekana, owalna, obustronnie wypukła, z wygrawerowaną liczbą „20” po jednej stronie i linią podziału po drugiej.

Substancje pomocnicze: wapnia diwodorofosforan dwuwodny, karboksyskrobia sodowa typu A, magnezu stearynian.

Skład powłoki: hypromeloza, dwutlenek tytanu, makrogol 400, polisorbat 80.

10 kawałków. - blistry (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (10) - opakowania kartonowe.

Opis leku opiera się na oficjalnie zatwierdzonych instrukcjach użycia.

DZIAŁANIE FARMACHOLOGICZNE

Lek przeciwdepresyjny. Należy do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny.

Mechanizm działania Paxilu opiera się na jego zdolności do selektywnego blokowania wychwytu zwrotnego serotoniny (5-hydroksytryptaminy /5-HT/) przez błonę presynaptyczną, co wiąże się ze wzrostem zawartości wolnej tego neuroprzekaźnika w szczelinie synaptycznej oraz nasilenie działania serotoninergicznego w ośrodkowym układzie nerwowym, odpowiedzialnego za rozwój działania tymoanaleptycznego (przeciwdepresyjnego).

Paroksetyna ma niskie powinowactwo do receptorów m-cholinergicznych (ma słabe działanie antycholinergiczne),? 1 -,? Receptory 2- i β-adrenergiczne, a także receptory dopaminowe (D 2), 5-HT 1-podobne, 5-HT 2-podobne i histaminowe H 1.

Badania behawioralne i badania EEG pokazują, że paroksetyna wykazuje słabe właściwości aktywujące, gdy jest podawana w dawkach większych niż dawki wymagane do hamowania wychwytu serotoniny. Paroksetyna nie wpływa na układ sercowo-naczyniowy, nie zaburza funkcji psychomotorycznych i nie działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. U zdrowych ochotników nie powoduje istotnych zmian w ciśnieniu krwi, częstości akcji serca i EEG.

Głównymi składnikami profilu aktywności psychotropowej leku Paxil są działanie przeciwdepresyjne i przeciwlękowe. Paroksetyna może powodować słabe działanie aktywujące w dawkach większych niż dawki wymagane do hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny.

W leczeniu zaburzeń depresyjnych paroksetyna wykazała skuteczność porównywalną do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Paroksetyna jest skuteczna terapeutycznie nawet u pacjentów, którzy nie zareagowali odpowiednio na poprzednią standardową terapię. Stan pacjentów poprawił się w ciągu 1 tygodnia leczenia, ale był lepszy w porównaniu z placebo dopiero po 2 tygodniach. Przyjmowanie paroksetyny rano nie ma negatywnego wpływu na jakość i długość snu. Co więcej, dzięki skutecznej terapii sen powinien się poprawić. W ciągu pierwszych kilku tygodni stosowania paroksetyna poprawia stan pacjentów z depresją i myślami samobójczymi.

Wyniki badań, w których pacjenci przyjmowali paroksetynę przez 1 rok, wykazały, że lek skutecznie zapobiega nawrotom depresji.

W przypadku zespołu lęku napadowego stosowanie Paxilu w połączeniu z lekami poprawiającymi funkcje poznawcze i zachowanie okazało się skuteczniejsze niż monoterapia lekami poprawiającymi funkcje poznawczo-behawioralne, której celem jest ich korekta.

FARMAKOKINETYKA

Ssanie

Po podaniu doustnym paroksetyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Jedzenie nie ma wpływu na wchłanianie.

Dystrybucja

C ss ustala się w ciągu 7-14 dni od rozpoczęcia terapii. Działanie kliniczne paroksetyny (działania niepożądane i skuteczność) nie koreluje z jej stężeniem w osoczu.

Paroksetyna ulega szerokiej dystrybucji w tkankach, a obliczenia farmakokinetyczne wykazują, że tylko 1% jej substancji występuje w osoczu, a przy stężeniach terapeutycznych 95% jest w postaci związanej z białkami.

Ustalono, że paroksetyna przenika w małych ilościach do mleka matki, a także przenika przez barierę łożyskową.

Metabolizm

Głównymi metabolitami paroksetyny są polarne i sprzężone produkty utleniania i metylacji. Ze względu na niską aktywność farmakologiczną metabolitów, ich wpływ na skuteczność terapeutyczną leku jest mało prawdopodobny.

Ponieważ metabolizm paroksetyny odbywa się na etapie „pierwszego przejścia” przez wątrobę, ilość leku stwierdzona w krążeniu ogólnoustrojowym jest mniejsza niż ilość wchłaniana z przewodu pokarmowego. Wraz ze zwiększaniem dawek paroksetyny lub przy wielokrotnym dawkowaniu, gdy wzrasta obciążenie organizmu, następuje częściowe wchłanianie efektu „pierwszego przejścia” przez wątrobę i zmniejszenie klirensu paroksetyny w osoczu. W rezultacie możliwe jest zwiększenie stężenia paroksetyny w osoczu i wahania parametrów farmakokinetycznych, co można zaobserwować jedynie u tych pacjentów, którzy przy stosowaniu małych dawek osiągają niskie stężenie leku w osoczu.

Usuwanie

Wydalany z moczem (w postaci niezmienionej – mniej niż 2% dawki i w postaci metabolitów – 64%) lub z żółcią (w postaci niezmienionej – 1%, w postaci metabolitów – 36%).

T 1/2 jest różny, ale średnio wynosi 16-24 godzin.

Eliminacja paroksetyny jest dwufazowa i obejmuje metabolizm pierwotny (pierwsza faza), po którym następuje eliminacja ogólnoustrojowa.

Przy długotrwałym, ciągłym stosowaniu leku parametry farmakokinetyczne nie ulegają zmianie.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów w podeszłym wieku, a także z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek, stężenie paroksetyny w osoczu jest zwiększone, a zakres stężeń w osoczu u nich prawie pokrywa się z zakresem u zdrowych dorosłych ochotników.

WSKAZANIA

Depresja wszystkich typów, w tym depresja reaktywna, ciężka depresja endogenna i depresja z towarzyszącym stanem lękowym (wyniki badań, w których pacjenci otrzymywali lek przez 1 rok, pokazują, że jest on skuteczny w zapobieganiu nawrotom depresji);

Leczenie (w tym terapia podtrzymująca i zapobiegawcza) zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (OCD) u dorosłych, a także u dzieci i młodzieży w wieku 7-17 lat (wykazano skuteczność leku w leczeniu OCD przez co najmniej 1 rok) oraz w zapobieganiu nawrotom OCD);

Leczenie (w tym leczenie wspomagające i zapobiegawcze) zespołu lęku napadowego z agorafobią i bez agorafobii (skuteczność leku utrzymuje się przez 1 rok, zapobiegając nawrotom zespołu lęku napadowego);

Leczenie (w tym terapia wspomagająca i zapobiegawcza) fobii społecznej u dorosłych, a także u dzieci i młodzieży w wieku 8-17 lat (skuteczność leku utrzymuje się przy długotrwałym leczeniu tego zaburzenia);

Leczenie (w tym leczenie podtrzymujące i zapobiegawcze) uogólnionych zaburzeń lękowych (skuteczność leku utrzymuje się przy długotrwałym leczeniu tego zaburzenia, zapobiegając nawrotom tego zaburzenia);

Leczenie zespołu stresu pourazowego.

SCHEMAT DAWKOWANIA

Dla dorośli ludzie Na depresjaśrednia dawka terapeutyczna wynosi 20 mg/dzień. Jeżeli skuteczność jest niewystarczająca, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 50 mg/dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo – o 10 mg w odstępach 1 tygodnia. Dawkę preparatu Paxil należy zweryfikować i w razie potrzeby zmienić w ciągu 2-3 tygodni od rozpoczęcia leczenia, a następnie do czasu uzyskania odpowiedniego efektu klinicznego.

Dla dorośli ludzie Na zaburzenie obsesyjno-kompulsyjneśrednia dawka terapeutyczna wynosi 40 mg/dzień. Leczenie należy rozpocząć od dawki 20 mg/dobę, a następnie stopniowo zwiększać dawkę o 10 mg co tydzień. Jeśli efekt kliniczny jest niewystarczający, dawkę można zwiększyć do 60 mg/dobę. Dzieci w wieku 7-17 lat

Dla dorośli ludzie Na lęk napadowyśrednia dawka terapeutyczna wynosi 40 mg/dzień. Leczenie należy rozpocząć od stosowania leku w dawce 10 mg/dobę. Lek stosuje się w małej dawce początkowej, aby zminimalizować ryzyko zaostrzenia objawów paniki, które można zaobserwować w początkowej fazie terapii. Następnie dawkę zwiększa się co tydzień o 10 mg, aż do uzyskania efektu. Jeżeli skuteczność jest niewystarczająca, dawkę można zwiększyć do 60 mg/dobę.

Dla dorośli ludzie Na fobia społecznaśrednia dawka terapeutyczna wynosi 20 mg/dzień. Jeśli efekt kliniczny jest niewystarczający, dawkę można stopniowo zwiększać o 10 mg tygodniowo do 50 mg/dobę. Dzieci w wieku 8-17 lat lek jest przepisywany w dawce początkowej 10 mg/dobę, stopniowo zwiększając ją o 10 mg co tydzień. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 50 mg/dobę.

Dla dorośli ludzie Na uogólnione zaburzenie lękoweśrednia dawka terapeutyczna wynosi 20 mg/dzień. Jeśli efekt kliniczny jest niewystarczający, dawkę można stopniowo zwiększać o 10 mg tygodniowo do maksymalnej dawki 50 mg/dobę.

Dla dorośli ludzie Na zespołu stresu pourazowegośrednia dawka terapeutyczna wynosi 20 mg/dzień. Jeśli efekt kliniczny jest niewystarczający, dawkę można stopniowo zwiększać o 10 mg tygodniowo do maksymalnej dawki 50 mg/dobę.

U starsi pacjenci Leczenie należy rozpocząć od dawki dla dorosłych, a następnie dawkę można zwiększyć do 40 mg/dobę.

U pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min) dawkę leku należy zmniejszyć do dolnej granicy zakresu dawek.

Przebieg leczenia powinien być dość długi. Pacjenci z depresją lub zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi powinni być leczeni przez okres wystarczający do ustąpienia wszystkich objawów. Okres ten może trwać kilka miesięcy w przypadku depresji, a nawet dłużej w przypadku zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych i lęku napadowego.

Paxil przyjmuje się 1 raz dziennie, rano z jedzeniem. Tabletkę należy połykać w całości, bez rozgryzania, popijając wodą.

Odstawienie leku

Należy unikać nagłego odstawiania leku. Dawkę dobową należy zmniejszać o 10 mg tygodniowo. Po osiągnięciu dawki dobowej 20 mg u dorosłych lub 10 mg u dzieci i młodzieży, pacjenci kontynuują przyjmowanie tej dawki przez tydzień, a następnie całkowicie odstawiają lek.

Jeżeli w trakcie zmniejszania dawki lub po odstawieniu leku wystąpią objawy odstawienne, zaleca się wznowienie przepisanej wcześniej dawki. Następnie należy w dalszym ciągu zmniejszać dawkę leku, ale wolniej.

EFEKT UBOCZNY

Działania niepożądane są zwykle umiarkowane. W miarę kontynuacji leczenia objawy niepożądane zmniejszają się, a ich intensywność i częstotliwość zmniejszają się i zwykle nie prowadzą do przerwania leczenia. Do oceny częstości występowania zdarzeń niepożądanych zastosowano następujące kryteria: często (? 1% i<10%), нечасто (?0.1% и <1%), редко (?0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

Z układu pokarmowego: bardzo często - nudności, utrata apetytu; często - suchość w ustach, zaparcia, biegunka; rzadko - podwyższony poziom enzymów wątrobowych; bardzo rzadko - krwawienia z przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby (czasami z żółtaczką), niewydolność wątroby (wraz z rozwojem działań niepożądanych ze strony wątroby należy rozstrzygnąć kwestię celowości przerwania leczenia w przypadkach, gdy utrzymuje się długotrwały wzrost wartości testów czynnościowych) .

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: często - senność, drżenie, osłabienie, bezsenność, zawroty głowy; niezbyt często – splątanie, omamy, objawy pozapiramidowe; rzadko - mania, drgawki, akatyzja; bardzo rzadko - zespół serotoninowy (pobudzenie, splątanie, pocenie się, omamy, wzmożenie odruchów, mioklonie, tachykardia, drżenie). U pacjentów z zaburzeniami ruchu lub przyjmujących leki przeciwpsychotyczne, zaburzenia pozapiramidowe z dystonią ustno-twarzową.

Od strony narządu wzroku: często - niewyraźne widzenie; bardzo rzadko - ostra jaskra.

Z układu sercowo-naczyniowego: niezbyt często - przemijający wzrost lub spadek ciśnienia krwi (zwykle u pacjentów z nadciśnieniem i stanami lękowymi), tachykardia zatokowa; bardzo rzadko - obrzęki obwodowe.

Z układu moczowego: rzadko - zatrzymanie moczu.

Z układu krzepnięcia krwi: rzadko - krwotoki na skórze i błonach śluzowych, siniaki; bardzo rzadko - małopłytkowość.

Z układu hormonalnego: rzadko - hipoprolaktynemia/mlekotok i hiponatremia (głównie u pacjentów w podeszłym wieku), która czasami jest spowodowana zespołem niedostatecznego wydzielania hormonu antydiuretycznego.

Reakcje alergiczne: bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; rzadko - wysypka skórna.

Inni: bardzo często - zaburzenia seksualne; często - zwiększone pocenie się, ziewanie; bardzo rzadko - reakcje nadwrażliwości na światło.

Objawy niepożądane zaobserwowane w badaniach klinicznych u dzieci

W badaniach klinicznych u dzieci następujące działania niepożądane wystąpiły u 2% pacjentów i były dwukrotnie częstsze niż w grupie placebo: chwiejność emocjonalna (w tym samookaleczenie, myśli samobójcze, próby samobójcze, płaczliwość, chwiejność nastroju), wrogość, obniżone apetyt, drżenie, wzmożona potliwość, hiperkineza i pobudzenie. Myśli i próby samobójcze obserwowano głównie w badaniach klinicznych z udziałem młodzieży z dużymi zaburzeniami depresyjnymi, w leczeniu których nie wykazano skuteczności paroksetyny. U dzieci (szczególnie młodszych niż 12 lat) z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi zgłaszano występowanie wrogości.

PRZECIWWSKAZANIA

Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO i okres 14 dni po ich odstawieniu (inhibitorów MAO nie można przepisać w ciągu 14 dni od zakończenia leczenia paroksetyną);

Jednoczesne stosowanie tiorydazyny;

Nadwrażliwość na paroksetynę i inne składniki leku.

CIĄŻA I LAKTACJA

W badania eksperymentalne nie wykryto teratogennego ani embriotoksycznego działania paroksetyny. Dane uzyskane od niewielkiej liczby kobiet, które przyjmowały paroksetynę w czasie ciąży, nie wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych u noworodka.

Istnieją doniesienia o porodach przedwczesnych u kobiet, które otrzymywały paroksetynę w czasie ciąży, ale nie ustalono związku przyczynowego z lekiem. Nie należy stosować leku Paxil w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści z leczenia przewyższają możliwe ryzyko związane z przyjmowaniem leku.

Konieczne jest monitorowanie stanu zdrowia noworodków, których matki przyjmowały paroksetynę w późnym okresie ciąży, ponieważ istnieją doniesienia o powikłaniach u dzieci (nie ustalono jednak związku przyczynowego z lekiem). Opisywano zespół zaburzeń oddechowych, sinicę, bezdech, drgawki, niestabilność temperatury, trudności w karmieniu, wymioty, hipoglikemię, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze, wzmożenie odruchów, drżenie, drażliwość, letarg, ciągły płacz, senność. W niektórych doniesieniach objawy opisywano jako noworodkowe objawy zespołu odstawienia. W większości przypadków opisane powikłania występowały bezpośrednio po urodzeniu lub wkrótce po nim (w ciągu 24 godzin).

Paroksetyna przenika w małych ilościach do mleka matki. Dlatego leku nie należy stosować w okresie laktacji, chyba że potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad możliwym ryzykiem związanym z przyjmowaniem leku.

SPECJALNE INSTRUKCJE

U pacjentów z depresją może wystąpić zaostrzenie objawów choroby i (lub) pojawienie się myśli i zachowań samobójczych (skłonność samobójcza) niezależnie od tego, czy przyjmują leki przeciwdepresyjne. Ryzyko to utrzymuje się do czasu osiągnięcia znaczącej remisji. W pierwszych tygodniach leczenia lub dłużej stan pacjenta może nie ulec poprawie, dlatego należy go ściśle monitorować w celu szybkiego wykrycia klinicznego zaostrzenia tendencji samobójczych, szczególnie na początku leczenia, a także w okresach zmian dawki (zwiększenie lub zmniejszenie). Doświadczenie kliniczne ze wszystkimi lekami przeciwdepresyjnymi sugeruje, że ryzyko samobójstwa może wzrosnąć we wczesnych stadiach zdrowienia.

Inne zaburzenia psychiczne, w leczeniu których stosuje się paroksetynę, mogą również wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zachowań samobójczych. Ponadto zaburzenia te mogą reprezentować stany współistniejące związane z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. Dlatego podczas leczenia pacjentów cierpiących na inne zaburzenia psychiczne należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia dużej depresji.

Do grup najbardziej narażonych na wystąpienie myśli samobójczych lub prób samobójczych należą pacjenci, u których w przeszłości występowały zachowania lub myśli samobójcze, młodzi pacjenci oraz pacjenci, u których przed leczeniem wystąpiły ciężkie myśli samobójcze, dlatego też wszyscy powinni otrzymać szczególną uwagę podczas leczenia. Należy ostrzec pacjentów (i personel), aby monitorowali nasilenie objawów i/lub myśli/zachowania samobójcze lub myśli o samookaleczeniu, a w przypadku wystąpienia takich objawów zwracali się o natychmiastową pomoc lekarską.

Czasami leczeniu paroksetyną towarzyszy wystąpienie akatyzji, która objawia się uczuciem wewnętrznego niepokoju i pobudzenia psychomotorycznego, gdy pacjent nie może spokojnie siedzieć ani stać; W przypadku akatyzji pacjent zwykle odczuwa subiektywne cierpienie. Prawdopodobieństwo wystąpienia akatyzji jest największe w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia.

W rzadkich przypadkach podczas leczenia paroksetyną mogą wystąpić objawy podobne do zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu neuroleptycznego (hipertermia, sztywność mięśni, mioklonie, zaburzenia autonomiczne z możliwymi szybkimi zmianami parametrów życiowych, zmiany stanu psychicznego, w tym splątanie, drażliwość, skrajne pobudzenie). majaczenie i śpiączka), szczególnie jeśli paroksetynę stosuje się w skojarzeniu z innymi lekami serotoninergicznymi i (lub) lekami przeciwpsychotycznymi. Zespoły te stanowią potencjalne zagrożenie życia, dlatego w przypadku ich wystąpienia należy przerwać leczenie paroksetyną i rozpocząć wspomagające leczenie objawowe. Biorąc to pod uwagę, nie należy przepisywać paroksetyny w połączeniu z prekursorami serotoniny (takimi jak L-tryptofan, oksytryptan) ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.

Początkowym objawem choroby afektywnej dwubiegunowej może być epizod dużej depresji. Ogólnie przyjmuje się (choć nie zostało to udowodnione w kontrolowanych badaniach klinicznych), że leczenie takiego epizodu samym lekiem przeciwdepresyjnym może zwiększać prawdopodobieństwo przyspieszonego rozwoju epizodu mieszanego/maniakalnego u pacjentów z grupy ryzyka choroby afektywnej dwubiegunowej.

Przed rozpoczęciem leczenia przeciwdepresyjnego należy przeprowadzić dokładne badania przesiewowe w celu oceny ryzyka wystąpienia choroby afektywnej dwubiegunowej u pacjenta; Takie badanie przesiewowe powinno obejmować szczegółowy wywiad psychiatryczny, w tym wywiad rodzinny dotyczący samobójstw, choroby afektywnej dwubiegunowej i depresji. Podobnie jak wszystkie leki przeciwdepresyjne, paroksetyna nie jest zarejestrowana do leczenia depresji w chorobie afektywnej dwubiegunowej. Paroksetynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z manią w wywiadzie.

Leczenie paroksetyną należy rozpoczynać ostrożnie, nie wcześniej niż 2 tygodnie po zakończeniu terapii inhibitorami MAO; Dawkę paroksetyny należy zwiększać stopniowo, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego.

Częstość występowania napadów u pacjentów przyjmujących paroksetynę wynosi mniej niż 0,1%. W przypadku wystąpienia drgawek należy przerwać leczenie paroksetyną.

Doświadczenie dotyczące jednoczesnego stosowania paroksetyny i terapii elektrowstrząsami jest ograniczone.

U pacjentów przyjmujących paroksetynę zgłaszano krwawienia do skóry i błon śluzowych (w tym krwawienia z przewodu pokarmowego). Dlatego paroksetynę należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki zwiększające ryzyko krwawień, u pacjentów ze stwierdzoną skłonnością do krwawień oraz u pacjentów z chorobami predysponującymi do krwawień.

Po odstawieniu leku (szczególnie nagłym) często zawroty głowy, zaburzenia czucia (parestezje), zaburzenia snu (żywe sny), lęk, ból głowy, nieczęsto- pobudzenie, nudności, drżenie, splątanie, wzmożona potliwość, biegunka. U większości pacjentów objawy te były łagodne lub umiarkowane, ale u niektórych pacjentów mogły być ciężkie. Zwykle objawy odstawienne pojawiają się w ciągu pierwszych kilku dni po odstawieniu leku, ale w rzadkich przypadkach pojawiają się po przypadkowym pominięciu dawki. Z reguły objawy te ustępują samoistnie w ciągu dwóch tygodni, ale u niektórych pacjentów może to zająć nawet 2-3 miesiące lub dłużej. Dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki paroksetyny (w ciągu kilku tygodni lub miesięcy przed całkowitym odstawieniem, w zależności od potrzeb pacjenta).

Wystąpienie objawów odstawiennych nie oznacza, że ​​lek powoduje uzależnienie.

U dzieci objawy odstawienia paroksetyny (chwiejność emocjonalna, myśli samobójcze, próby samobójcze, zmiany nastroju, płaczliwość, nerwowość, zawroty głowy, nudności, bóle brzucha) obserwowano u 2% pacjentów w trakcie zmniejszania dawki paroksetyny lub po jej całkowitym zakończeniu. odstawienia i występowały 2 razy częściej niż w grupie placebo.

Lek należy stosować z ostrożność na niewydolność wątroby, nerek, jaskrę zamykającego się kąta, choroby serca, epilepsję.

Jeżeli obserwowane podczas stosowania leku Paxil zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych utrzymuje się przez dłuższy czas, należy przerwać stosowanie leku.

Paxil nie nasila wpływu alkoholu na funkcje psychomotoryczne, jednak pacjentom przyjmującym Paxil zaleca się powstrzymanie się od spożywania alkoholu.

Zastosowanie w pediatrii

Paroksetyna nie jest przepisana dzieci poniżej 7 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku w tej kategorii pacjentów.

Kontrolowane badania kliniczne dotyczące stosowania paroksetyny w leczeniu depresji u dzieci i młodzież w wieku od 7 do 18 lat nie udowodniły swojej skuteczności, dlatego lek nie jest wskazany do stosowania w tej grupie wiekowej.

W badaniach klinicznych działania niepożądane związane z samobójstwem (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogością (przede wszystkim agresją, dewiacyjnym zachowaniem i złością) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży otrzymujących paroksetynę niż u pacjentów w tej grupie wiekowej, którzy otrzymywali placebo. Obecnie nie ma danych dotyczących długoterminowego bezpieczeństwa stosowania paroksetyny u dzieci i młodzieży w odniesieniu do wpływu leku na wzrost, dojrzewanie oraz rozwój poznawczy i behawioralny.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Terapia Paxilem nie powoduje zaburzeń funkcji poznawczych ani opóźnienia psychomotorycznego. Jednakże, jak w przypadku każdego leczenia lekami psychotropowymi, pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania ruchomych maszyn.

PRZEDAWKOWAĆ

Dostępne informacje dotyczące przedawkowania paroksetyny wskazują na szeroki zakres bezpieczeństwa stosowania.

Objawy: zwiększone opisane powyżej działania niepożądane, a także wymioty, rozszerzone źrenice, gorączka, zmiany ciśnienia krwi, mimowolne skurcze mięśni, pobudzenie, lęk, tachykardia. U pacjentów zwykle nie występują poważne powikłania nawet po podaniu pojedynczej dawki do 2 g paroksetyny. W niektórych przypadkach rozwija się śpiączka i zmiany w EEG, bardzo rzadko śmierć następuje w przypadku skojarzonego stosowania paroksetyny z lekami psychotropowymi lub alkoholem.

Leczenie: standardowe postępowanie stosowane w przypadku przedawkowania leków przeciwdepresyjnych (płukanie żołądka poprzez sztuczne wymioty, podawanie 20-30 mg węgla aktywowanego co 4-6 godzin w pierwszym dniu po przedawkowaniu). Nie jest znane specyficzne antidotum. Wskazane jest leczenie wspomagające i monitorowanie czynności życiowych organizmu.

INTERAKCJE LEKÓW

Pokarm, leki zobojętniające sok żołądkowy, digoksyna, propranolol i etanol nie zmieniają wcale lub tylko częściowo wchłaniania i farmakokinetyki paroksetyny.

W przypadku jednoczesnego stosowania leku Paxil z inhibitorami MAO, L-tryptofanem, tryptanami, tramadolem, linezolidem, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, litem i dziurawcem zwyczajnym, może rozwinąć się zespół serotoninowy.

Metabolizm i parametry farmakokinetyczne leku Paxil mogą ulec zmianie przy jednoczesnym stosowaniu leków indukujących lub hamujących metabolizm białek. Stosując Paxil jednocześnie z lekami hamującymi metabolizm enzymatyczny, stosowane dawki należy ograniczyć do dolnej granicy zwykle stosowanego poziomu. W połączeniu z lekami indukującymi metabolizm enzymatyczny (karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, fenobarbital) nie jest wymagana zmiana początkowych dawek Paxilu. Późniejsze dostosowanie dawki należy dostosować w zależności od efektu klinicznego.

Przy jednoczesnym stosowaniu leku Paxil z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2D6 (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne /amitryptylina, nortryptylina, imipramina, dezypramina/, fenotiazynowe leki przeciwpsychotyczne /tiorydazyna, perfenazyna/, leki przeciwarytmiczne klasy IC /propafenon, flekainid i metoprolol/, risperidon) powoduje zwiększenie ich stężenia obserwuje się w osoczu krwi.

Połączenie Paxilu z terfenadyną, alprazolamem i innymi lekami będącymi substratami izoenzymu CYP3A4 nie powoduje działań niepożądanych.

Codzienne podawanie leku Paxil znacząco zwiększa stężenie procyklidyny w osoczu. W przypadku wystąpienia objawów antycholinergicznych należy zmniejszyć dawkę procyklidyny.

Paxil nie nasila wpływu etanolu na funkcje psychomotoryczne, jednak pacjentom przyjmującym Paxil zaleca się powstrzymanie się od stosowania leków zawierających etanol.

Stosowany jednocześnie w leczeniu padaczki Paxil z lekami przeciwdrgawkowymi (karbamazepiną, fenytoiną, walproinianem sodu) nie wpływał na farmakokinetykę i farmakodynamikę tego ostatniego.

W przeciwieństwie do leków przeciwdepresyjnych hamujących wychwyt noradrenaliny, paroksetyna znacznie słabiej hamuje przeciwnadciśnieniowe działanie guanetydyny.

Przy jednoczesnym stosowaniu z krótko działającymi tabletkami nasennymi nie zaobserwowano żadnych dodatkowych skutków ubocznych.

WARUNKI WAKACJI OD APTEK

Lek dostępny jest na receptę.

WARUNKI I CZAS PRZECHOWYWANIA

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 30°C. Okres ważności - 3 lata.