«Аминофиллин» - лекарь и реаниматор. Эуфиллин таблетки - официальная инструкция по применению

Аминофиллин относится к бронхолитическим ингибиторам фосфодиэстераз, то есть другими словами прием данного препарата приведет к расширению просвета бронхов. Кроме того, стимулируется дыхательный центр, что приводит к стабилизации дыхательной функции. Также отмечается улучшение работы сердечной системы, как крупных сосудов, так и малого циркуляторного русла. Применяется данный медикаментозный препарат практически при любых нарушениях дыхательного процесса, в том числе и аллергического генеза. Кроме того, показанием к назначению может стать сосудистая патология, а также сердечная недостаточность.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:
Лекарственное средство, стимулирующее дыхательный центр.

Лечебные эффекты:

• Расслабление гладкомышечного слоя стенки сосудов;
• Расслабление гладкомышечного слоя бронхиального дерева;
• Расслабление гладкомышечного слоя органов пищеварительной системы;
• Усиление сократимости скелетной мускулатуры;
• Ускорение процессов фильтрации в почках;
• Увеличение выведения суточного объема мочи;
• Активация дыхательного центра;
• Повышение чувствительности дыхательного центра к углекислому газу;
• Улучшение вентиляции в альвеолах легких;
• Снижение частоты эпизодов остановки дыхания;
• Снижение тяжести приступов остановки дыхания;
• Купирование спазмов матки у беременных женщин;
• Снижение способности тромбоцитов к склеиванию между собой;
• Увеличение кислотности желудочного сока;
• Противоэпилептическая активность.

Фармакокинетика:
Аминофиллин подавляет активность биологически активных веществ, вызывающих блокирование дыхательного центра.

Связывание с плазменными белками крови: данных не предоставлено.

Выведение: сведения не предоставлены.

2. показания к применению

Лечение:

• обструктивного хронического течения;
• эмфиземы легких;
• остановки дыхания у новорожденных пациентов;
• бронхиальной астмы;
• наличие астматического статуса у пациентов;
• наличие дыхания Чейна-Стокса у пациентов.

3. Способ применения

Рекомендованная дозировка Аминофиллина для детей:

• до одного года: 0,3 х количество недель жизни + 8 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
• 1-9 лет: 22 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
• 9-12 лет: 20 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
• 12-16 лет: 18 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
• старше 16-ти лет: 16 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки.

Рекомендованная дозировка Аминофиллина для взрослых пациентов в острой фазе патологических процессов:

• Начальная дозировка - 0,005-0,006 г препарата на каждый кг массы тела;
• Поддерживающая дозировка - 0,002 г препарата на каждый кг массы тела три раза в сутки;
• Поддерживающая дозировка для курящих пациентов - 0,004 г препарата на каждый кг массы тела четыре раза в день.

Особенности применения:
Во время лечения Аминофиллином следует воздержаться от активных видов деятельности или управления любыми транспортными средствами.

4. Побочные действия

• Пищеварительная система: появление изжоги, обратный ход пищи из желудка в пищевод, рвота;
• Сердечно-сосудистая система: снижение уровня артериального давления, боли в груди, приливы крови, ускорение сердечного ритма, локальное покраснение кожных покровов;
• Местные проявления: боли в месте проведения инъекции;
• Обменные процессы: повышение потливости, лихорадочные состояния;
• Центральная нервная система: головные боли, появление головокружения;
• Дыхательная система: ослабление дыхания.

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Возможность применения Аминофиллина у беременных женщин определяет лечащий врач.

Возможность применения Аминофиллина у кормящих матерей определяет лечащий врач.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Аминофиллина с:

• препаратами группы минералокортикоидов приводит к повышению концентрации ионов натрия;
• препаратами группы глюкокортикоидов приводит к усилению побочных эффектов;
• лекарственными средствами для системного наркоза приводит к появлению аритмий;
• лекарственными средствами, оказывающими возбуждающее действие на центральную нервную систему приводит к токсическому поражению нервной системы;
• препаратами группы женских половых гормонов или противодиарейными лекарственными средствами приводит к снижению эффективности;
• сорбирующими лекарственными препаратами приводит к нарушению всасывания;
• лекарственными средствами, содержащими соли лития приводит к снижению их эффективности;
• противотромбическими лекарственными препаратами или лекарственными средствами производными пурина приводит к непредсказуемым побочным эффектам;
• Декстрозой или Эритромицином приводит к возникновению судорожного синдрома;
• бета блокаторами приводит к замедлению биотрансформации Аминофиллина;
• Карбамазепином, Фенитоином, Сульфинилпиразоном, Рифампицином, Никотином, Фенобарбиталом или приводит к снижению эффективности;
• лекарственными препаратами группы фторхинолонов приводит к замедлению выведения;
• , препаратами группы макролидов, Аллопуринолом или Изопреналином приводит к усилению эффективности;
• аминофиллин в форме раствора для инъекций несовместим с растворами кислот;
• мочегонными лекарственными средствами приводит к снижению концентрации ионов калия.

8. Передозировка

Симптомы:

• Пищеварительная система: расстройства стула, кровотечение из внутренних органов;
• Сердечно-сосудистая система: ускорение сердечного ритма, приливы крови, аритмии;
• Центральная нервная система: бессонница, повышение нервного возбуждения, судорожный синдром, светобоязнь.

Специфическое противоядие: неизвестно.

Лечение передозировки: симптоматическое.

Гемодиализ: в особо тяжелых случаях.

9. Форма выпуска

Таблетки, 350 мг - В упаковке по 10 шт.
Раствор для инъекций, 2,4% - В ампулах по 10 мл.
Суппозитории (свечи) ректальнве, 360 мг -5 шт.

10. Условия хранения

Аминофиллин следует хранить в сухом темном месте.

• в форме таблеток - до 30-ти градусов;
• нофиллин в форме раствора для инъекций - в пределах 5-20-ти градусов.

Рекомендованный срок хранения:

• в форме таблеток - в течение трех лет;
• в форме раствора для инъекций - в течение пяти лет.

11. Состав

1 мл раствора:

• аминофиллин - 24 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Аминофиллин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Состав и форма выпуска

1 ампула с 10 мл раствора для инъекций содержит аминофиллина 240 мг; в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — диуретическое, спазмолитическое, вазодилатирующее, бронходилатирующее .

Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает внутриклеточное содержание цАМФ.

Фармакодинамика

Сильно и быстро расширяет мускулатуру бронхов. Возбуждает сосудодвигательный центр, расширяет кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек), проявляет спазмолитическое действие по отношению к периферическим венозным сосудам и снижает венозное давление, увеличивает почечный кровоток, стимулирует диурез.

Показания препарата Аминофиллин

Бронхиальная астма, бронхит, астматическое состояние, инсульт, хроническая (застойная) недостаточность кровообращения (в сочетании с мочегонными и сердечными лекарственными средствами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, первая половина беременности.

Побочные действия

Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, головокружение, сердцебиение, бессонница, повышенная возбудимость, дезориентация, галлюцинации, нарушения ритма сердца, коллапс, гипогликемия.

Взаимодействие

Эфедрин и средства, его содержащие, увеличивают риск развития побочных явлений. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов. Пропранолол ослабляет влияние на ЧСС и тонус бронхов. Фармацевтически несовместим с растворами глюкозы.

Способ применения и дозы

В/в, в/м. Взрослым, в/в, медленно — по 240 мг (1 ампула — 10 мл) 1-2 раза в сутки; детям, в/в или в/м: до 3 мес — 30-60 мг, от 4 до 12 мес — 60-90 мг, от 2 до 3 лет — 90-120 мг, от 4 до 7 лет — 120-240 мг, от 8 до 18 лет — 240-480 мг в сутки в 2-3 инъекции.

Условия хранения препарата Аминофиллин

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности	Вторичная легочная гипертензия
	Гипертензия малого круга кровообращения
	Легочная гипертензия
	Легочно-сердечная недостаточность
	Легочное сердце
	Сердечно-легочная недостаточность
	Хроническая легочно-сердечная недостаточность
	Хроническое легочное сердце
	Эйзенменгера синдром
I50 Сердечная недостаточность	Обострение хронической сердечной недостаточности
	Одышка при острой сердечной недостаточности
	Острая сердечная недостаточность
	Острая сердечно-сосудистая недостаточность
	Сердечная недостаточность на фоне интоксикации
	Сердечная недостаточность на фоне инфекций
	Сердечная недостаточность острая
	Сердечная одышка
	Хроническая недостаточность миокарда
I63 Инфаркт мозга	Инсульт ишемический
	Ишемическая болезнь мозга
	Ишемические поражения мозга
	Ишемический инсульт
	Ишемический инсульт и его последствия
	Ишемический церебральный инсульт
	Ишемическое нарушение мозгового кровообращения
	Ишемическое поражение головного мозга
	Ишемическое поражение мозга
	Ишемическое состояние
	Ишемия головного мозга
	Острая гипоксия мозга
	Острая церебральная ишемия
	Острое ишемическое нарушение мозгового кровообращения
	Острый инфаркт головного мозга
	Острый ишемический инсульт
	Острый период ишемического инсульта
	Очаговая ишемия мозга
	Перенесенный ишемический инсульт
	Повторный инсульт
	Синдром Морганьи-Адамса-Стокса
	Хроническая ишемия мозга
	Цереброваскулярный инсульт
	Эмболический инсульт
J43 Эмфизема	Интерстициальная эмфизема легких
	Обструктивная эмфизема легких
	Хроническая обструктивная эмфизема легких
	Хроническая эмфизема легких
	Хронические заболевания легких
	Хронические обструктивные заболевания легких
	Эмфизема легких
J45 Астма	Астма физических усилий
	Астматические состояния
	Бронхиальная астма
	Бронхиальная астма легкого течения
	Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
	Бронхиальная астма тяжелого течения
	Бронхиальная астма физических усилий
	Гиперсекреторная астма
	Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
	Кашель при бронхиальной астме
	Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
	Неаллергическая бронхиальная астма
	Ночная астма
	Ночные приступы астмы
	Обострение бронхиальной астмы
	Приступ бронхиальной астмы
	Эндогенные формы астмы
J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента	Аллергические заболевания дыхательных путей
	Аллергические заболевания легких
	Аспириновая астма
	Астма атопическая
	Астма бронхиальная атопическая
	Астма пекарей
	Атопическая астма
	Атопическая бронхиальная астма
	Бронхиальная астма профессиональная
	Персистирующая атопическая бронхиальная астма
J45.1 Неаллергическая астма	Астма бронхиальная физических напряжений
	Астма физического усилия
J45.8 Смешанная астма	Астма бронхиальная инфекционно-аллергическая
	Инфекционно-аллергическая астма
	Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма
J46 Астматический статус	Астматический приступ
	Астматический статус
J98.8.0* Бронхоспазм	Бронхоспазм при бронхиальной астме
	Бронхоспазм при воздействии аллергена
	Бронхоспастические реакции
	Бронхоспастические состояния
	Бронхоспастический синдром
	Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом
	Обратимый бронхоспазм
	Спазматический кашель

Аминофиллин относится к бронхолитическим препаратам к так называемым ингибиторам фосфодиэстераз.

Какое у Аминофиллин действие?

Бронхолитическое средство Аминофиллин представляет собой соль теофиллина, оказывает на бронхи расширяющее действие, в результате расслабляющего влияния на сосуды легких и на гладкую мускулатуру дыхательных путей. Препарат уменьшает повышенную реактивность дыхательных путей, увеличивает активность Т-супрессоров в крови.

Кроме этого бронхолитическое средство способствует повышению мукоцилиарного клиренса, активизирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных, а также и межреберных мышц, альвеолярную вентиляцию, кроме этого стимулирует дыхательный центр, повышая его чувствительность непосредственно к углекислому газу, приводит к снижению частоты апноэ.

Нормализуя дыхательную функцию, Амифиллин способствует снижению углекислоты и насыщению крови кислородом, усиливает процесс вентиляции легких при наличии гипокалиемии. Оказывает стимулирующее действие на сердце, увеличивает частоту сокращений, а также и коронарный кровоток.

Препарат понижает тонус сосудов преимущественно почек, мозга, а также и кожи. Оказывает венодилатирующее действие, снижает сосудистое сопротивление в легких и давление в малом круге кровообращения. Аминофиллин влияет на почечный кровоток, увеличивая его, кроме этого обладает умеренным диуретическим действием.

Препарат тормозит высвобождение медиаторов, которые ответственны за возникновение аллергических реакций, понижает агрегацию тромбоцитов, тромбообразование, а также нормализует процесс микроциркуляции. Кроме этого Аминофиллин может влиять на секрецию желудочного сока, способствует ее повышению. В высоких дозировках может стать причиной развития эпилептического состояния.

Какое у Аминофиллин показания к применению?

Средство применяют парентерально при наличии астматического статуса в качестве дополнительной терапии, кроме этого Аминофиллин назначают при апноэ новорожденных, при наличии отечного синдрома почечного происхождения, при нарушени мозгового кровообращения, при левожелудочковой недостаточности с эффектом бронхоспазма, а также при сердечной недостаточности.

Кроме этого препарат предназначен и для внутреннего применения при наличии бронхообструктивного синдрома, например, при бронхиальной астме, при эмфиземе легких, а также при обструктивном бронхите. Кроме этого при ночном апное, при гипертензии в малом круге кровообращения в качестве комбинированного лечения.

Какое у Аминофиллин противопоказания к применению?

Перечислю состояния, когда Аминофиллин инструкция по применению запрещает применять:

Тяжелая гипо- или гипертензия;
Состояние тахиаритмии;
При геморрагическом инсульте;
Не применяют препарат при язвенной болезни;
При гиперацидном гастрите;
При эпилепсии;
Не назначают средство при тяжелых нарушениях функции почек или печени;
При кровоизлиянии в сетчатку глаза;
Запрещено одновременное использование этого препарата у детей совместно с эфедрином.

Помимо этого противопоказанием является и гиперчувствительность к Аминофиллину.

Какое у Аминофиллин применение и дозировка?

Аминофиллин назначают с учетом клинической картины и проявившихся симптомов заболеваний, а также в зависимости от возраста и пути применения препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Аминофиллин с симпатомиметиками может происходить взаимное усиление лекарственного эффекта; с бета-адреноблокаторами - действие понижается, равно как и у курящих людей. Этот бронхолитик несовместим с некоторыми растворами кислот.

Какое у Аминофиллин побочные действия?

Со стороны нервной системы: может быть тремор и головокружение, кроме этого нарушается сон, возникает беспокойство, в более тяжелых случаях развиваются даже судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пациент будет ощущать сердцебиение, аритмию. Кроме этого при быстром введении могут отмечаться боли в области сердца, снижается давление, может увеличиваться частота приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, развивается , отмечается изжога, обостряется язвенная болезнь. Кроме этого при длительном применении не исключена анорексия.

Лабораторные изменения: альбуминурия, гематурия, гипогликемия. Аллергические реакции будут в виде кожной зудящей сыпи. Прочие проявления: боль в груди, гипергидроз, тахипноэ, приливы к лицу, а также усиление диуреза.

Местные реакции также могут развиться, они проявятся уплотнением в месте введения препарата, будет гиперемия кожных покровов и их болезненность.

Особые указания

C осторожностью Аминофиллин назначают при коронарной недостаточности в острой фазе, при распространенном атеросклерозе, у пожилых пациентов, при гипертрофической кардиомиопатии, при неконтролируемом гипотиреозе, при желудочковой экстрасистолии, при аденоме простаты, а также маленьким детям, и только после консультации с педиатром.

Препараты, содержащие Аминофиллин (аналоги)

Аминофиллин безводный, Эуфиллин-дарница, Эуфиллин, Эуфиллин-УБФ, Аминофиллин-эском. Лекарственные препараты представлены в виде раствора для внутривенного введения, в субстанции-порошке, в таблетках.

Заключение

Аминофиллин – лекарственный препарат, предназначенный для лечения легких и бронхов.

Форма выпуска и состав

Бронходилатирующее средство Аминофиллин выпускается в четырех формах: в виде таблеток, в виде раствора для внутримышечного и раствора для внутривенного введения, а также крема Аминофиллин от целлюлита. Активным действующим веществом во всех лекарственных формах препарата является теофиллин.

Одна таблетка средства содержит 250 мг действующего компонента. В картонной упаковке 20 или 30 таблеток. Одна ампула раствора для внутримышечного или внутривенного введения содержит 240 мг теофиллина. Ампулы по 5 или 10 мг. Одна картонная упаковка содержит 10 ампул Аминофиллина.

Для приготовления антицеллюлитного крема с помощью данного препарата содержимое одной ампулы, как правило, смешивают с растительным маслом, вазелином или детским кремом. Иногда к 10 мг Аминофиллина добавляют 40 г нежирного крема и 10 мл димексида. Вместо них можно просто смешать одну ампулу раствора с 50 г любого антицеллюлитного крема.

Показания к применению Аминофиллина

Согласно инструкции к Аминофиллину, каждая лекарственная форма препарата применяется при определенных патологиях и заболеваниях. Так, раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций используется в следующих случаях:

• При остановке дыхания у новорожденных детей;
• При нарушениях дыхания;
• В случаях нарушений кровообращения мозга;
• При отеках, которые вызваны различными патологиями почек;
• В случаях левожелудочковой недостаточности, которая сопровождается бронхоспазмами;
• При астме.

Согласно инструкции к Аминофиллину, данный препарат в виде таблеток применяется при:

• Бронхиальной астме;
• Хроническом обструктивном бронхите;
• Легочном сердце;
• Легочной эмфиземе;
• Апноэ (ночных остановках дыхания).

Применение Аминофиллина в виде крема показано при лечении целлюлита.

Противопоказания

Согласно инструкции к Аминофиллину, данный препарат нельзя применять в случаях:

• Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• Язвенного поражения двенадцатиперстной кишки;
• Язвенного поражения желудка;
• Наличия миокардиальной патологии;
• Хронической почечной недостаточности;
• Острой недостаточности почек;
• Аритмии;
• Патологий и заболеваний печени;
• Патологий прямой кишки;
• Лихорадки;
• Алкоголизма;
• Гипоксемии;
• Гипернатриемии;
• Гастрита в любой фазе;
• ЛОР-инфекций;
• Аденомы предстательной железы;
• Гипертиреоидизма;
• Мастопатии с кистозно-фиброзными изменениями;
• Отечного синдрома;
• Гипертрофированного сердца на фоне нарушений кровообращения;
• Диареи.

Целесообразность применения Аминофиллина в период беременности и кормления грудью должна определяться врачом. Тем не менее, употребление препарата в первом триместре беременности не рекомендуется специалистами.

Способ применения и дозировка Аминофиллина

При обструктивных легочных заболеваниях с обострением взрослым пациентам назначается Аминофиллин внутрь, внутривенно или внутримышечно в дозе 5-6 мг/кг. При наличии болезней печени препарат вводят в дозе 2 мг/кг каждые 8 часов. Поддерживающая дозировка курильщиков составляет 4 мг/кг, которые необходимо вводить каждые 6 часов.

Для детей начальная дозировка препарата Аминофиллин составляет 5-6 мг/кг. Малышам до полугода поддерживающая доза назначается из расчета 0,07мг/кг на 1 неделю жизни и 1,7 мг/кг дополнительно каждые 8 часов. В возрасте от 6 месяцев до одного года препарат назначается в объеме 0,05 мг/кг, умноженные на возраст малыша в неделях, а также дополнительно 1,25 мг/кг каждые 6 часов. Для детей в возрасте от 1 года до 9 лет применение Аминофиллина назначают в дозе 5 мг/кг, от 9 до 12 лет – 4 мг/кг, от 12 до 16 лет – 3 мг/кг каждые 6 часов.

В случаях, когда обострения не наблюдается, для взрослых пациентов оптимальна суточная доза препарата в размере 6-8 мг/кг. Ее, как правило, делят на 3 или 4 приема. Суточная дозировка лекарственного средства не должна превышать 400 мг. При хорошем перенесении дозировку Аминофиллина можно увеличивать каждые 2-3 дня на 25% и довести ее до максимальной дозы в размере 13 мг/кг в сутки.

Стартовая доза в сутки для детей при отсутствии обострений заболеваний составляет 16 мг/кг. Ее также делят на 3-4 приема. Когда препарат переносится хорошо, можно каждые 2-3 дня увеличивать дозу на 25% до максимальной суточной дозировки. Она рассчитывается по возрасту ребенка. Так, применение Аминофиллина составляет:

• Для детей до 12 месяцев – 0,3 мг/кг на 1 неделю жизни и 8,0 мг/кг;
• Для детей от года до 9 лет – 22 мг/кг;
• Для детей от 9 до 12 лет – 20 мг/кг;
• В возрасте от 12 до 16 лет – 18 мг/кг;
• В возрасте после 16 лет – 13 мг/кг.

При наличии апноэ у новорожденных назначается стартовая доза Аминофиллина в размере 5 мг/кг. Поддерживающая дозировка для них составляет 2 мг/кг. Она рассчитана на 2 приема.

Аминофиллин в виде антицеллюлитного крема (как готовый, так и приготовленный в домашних условиях) можно наносить каждый день на пораженные участки тела. Максимального эффекта можно достичь, если применять его перед спортивными тренировками. Лечение с помощью данного средства рекомендуется сочетать с регулярными занятиями спортом, а также специальными диетами. Лучше всего отказаться от сладкой и жирной пищи и исключить из рациона мучные изделия.

Побочные действия Аминофиллина

Инструкция к Аминофиллину предупреждает о следующих возможных побочных эффектах данного препарата:

• Изжога;
• Рвота;
• Гипотензия;
• Головная боль и головокружения;
• Боли в груди;
• Приливы и потливость;
• Тахикардия;
• Лихорадка;
• Локальная болезненность после процедуры инъекции;
• Гиперемия кожных покровов.

Особые указания

До парентерального введения раствора Аминофиллина его следует нагреть до температуры тела. Также необходимо соблюдать осторожность при применении в период лечения препаратом продуктов и напитков, содержащих кофеин.

Аналоги Аминофиллина

Самым распространенным аналогом Аминофиллина является препарат Эуфиллин, который также выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Сроки и условия хранения

Растворы для инъекций Аминофиллин необходимо хранить в сухом месте при температуре от 5 до 20 °С. Срок годности составляет 3 года. Таблетки препарата следует хранить при температуре до 30 °С, срок годности – 5 лет.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Эуфиллин

Международное непатентованное название:

Аминофиллин

Химическое название:

3,7-дигидро-1, 3-диметил-III-пурин-2,6-дион и 1,2 этилендиамин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на одну таблетку:

Активное вещество:
Аминофиллин (эуфиллин) - 150 мг

Вспомогательные вещества:
Кальция стеарат - 2 мг
Крахмал картофельный - 48 мг

Описание:

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

Бронходилатирующее средство.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувс тви тельность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность -90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у детей старше 6 мес. - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания к применению:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гиперили гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Назначают одновременно с антикоагулянтами.

Способ применения и дозы:

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения, необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки 150 мг.
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.
30 таблеток в банку оранжевого стекла типа БТС.
30 таблеток в банку полимерную типа БП.
Каждую банку или 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Фирма - производитель:

ОАО «Биосинтез», Россия, г. Пенза.