Азитромицин инструкция по применению капли. Антибиотик азитромицин для детей и взрослых - показания, действующее вещество, побочные эффекты и аналоги
Азитромицин – это популярный антибиотик, представитель новой подгруппы макролидных препаратов, оказывающих в зоне воспаления бактерицидное действие. Также этот медикамент способствует подавлению РНК-зависимого синтеза белка чувствительных к нему микроорганизмов.
Свою активность Азитромицин проявляет в отношении как грамотрицательных, так и грамположительных бактерий, в частности, в отношении Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Bordetella pertussis, Haemophilus ducreyi, Streptococcus spp, Haemophilus parainfluenzae, Campylobacter spp, Bordetella parapertussis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Borrelia burgdorferi, Moraxella catarrhalis и т. д. Медики рекомендуют принимать его при борьбе с анаэробными микроорганизмами (Bacteroides fragilis и другими), а также при Toxoplasma gondii, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis.
От чего Таблетки Азитромицин помогают?
Данное лекарственное средство назначается при заболеваниях, имеющих инфекционно-воспалительную природу и возникших на фоне распространения чувствительных к нему бактерий. Таблетки Азитромицин помогают справиться с такими патологиями, как:
- синусит;
- ангина;
- фарингит;
- уретрит негонорейный и гонорейный;
- пневмония;
- болезнь Лайма;
- тонзиллит;
- средний отит;
- скарлатина;
- бронхит;
- заболевания двенадцатиперстной кишки и желудка.
Этот медикамент быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Употребление пищи значительно ухудшает его абсорбцию, поэтому таблетки желательно принимать до или после еды. Максимальная концентрация активных действующих веществ отмечается спустя 2 – 3 часа после приема препарата. Около 59% Азитромицина выводится в первоначальном виде с желчью и 45% с мочой, а 35% — путем деметилирования метаболизируется в печени.
Противопоказания
Среди противопоказаний к применению данного медикамента можно выделить следующие явления:
- повышенную чувствительность к макролидным антибиотикам;
- тяжелые нарушения функционирования почек и печени;
- период беременности и лактации;
- склонность к аллергическим проявлениям и т. д.
В случае неправильного лечения этим антибиотиком могут возникать неприятные ощущения в животе, кожная сыпь, понос, рвота и тошнота.
Способы применения и дозировка
Азитромицин нельзя употреблять самостоятельно, предварительно не проконсультировавшись с врачом, так как перед его приемом обязательно следует определить чувствительность к нему бактериальной микрофлоры. Дозировка этого лекарственного средства устанавливается индивидуально в зависимости от следующих критериев:
- возраст больного;
- индивидуальные особенности его организма;
- тип болезни и нюансы ее протекания.
При стандартной схеме лечения рекомендуется принимать взрослым внутрь 0,25 – 1 гр Азитромицина, а детям – 5 – 10 мг на 1 килограмм веса ребенка 1 раз в день. Средняя продолжительность лечения этим медикаментом варьируется в пределах 2 – 5 дней.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется пить это лекарство одновременно с другими медикаментами без предварительной медицинской консультации, так как есть вероятность возникновения непредсказуемых реакций. К примеру, при совместном употреблении Азитромицина и дигоксина может значительно увеличиться концентрация сердечных гликозидов в плазме крови, в результате чего значительно возрастает риск развития гликозидной интоксикации.
В медицинской практике встречались случаи одновременного приема таблеток с дизопирамидом, на фоне которого происходило развитие желудочковой фибрилляции. При совместном лечении с ловастатином описаны ситуации возникновения рабдомиолиза.
Азитромицин - это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, с противопротозойным, противогрибковым и антибактериальным действием, принадлежащий к группе азалидов. Существует несколько форм выпуска данного препарата: в таблетках, капсулах, порошках или гранулах, которые разводят водой перед приемом, а также - в ампулах в виде порошка, предназначенного для разведения и внутримышечных инъекций.
Препараты, содержащие азитромицин
Заболевания, при которых применяют азитромицин
Этот препарат применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания и слуха (ангина, отит, тонзиллит, фарингит, скарлатина, бронхит), при инфекциях мочевыводящей системы (уретрит). Также азитромицин эффективен при рожистых воспалениях и дерматозах, назначают его и при комбинированном лечении язвенных болезней органов пищеварения.
Противопоказания и аллергии
Аллергические реакции на азитромицин встречаются крайне редко, менее чем у 1% больных, и обычно ограничиваются кожными высыпаниями.
Противопоказаниями к применению, помимо индивидуальной непереносимости, являются нарушения функции почек и печени. Не назначают препарат новорожденным и матерям в период кормления грудью. В период беременности применение азитромицина допускается под строгим врачебным контролем, в случае, если польза для матери превышает возможный риск для будущего ребенка.
Побочные эффекты
Азитромицин относится к наименее токсичным антибиотикам, с низким процентом возникновения побочных эффектов. В среднем нежелательные эффекты возникают у 9% пациентов, тогда как для других антибиотиков данной группы показатель значительно выше (около 40% для эритромицина, 16% - для кларитромицина).
Тем не менее, прием препарата может вызывать:
боли в желудке, тошноту, диарею, в редких случаях - метеоризм и рвоту; учащенное сердцебиение и боли в грудной клетке; головные боли, головокружения, повышенную нервозность, нарушение сна; зуд и кожные высыпания; в случае инъекций возможна боль и воспаление на месте укола; молочницу у женщин.
При передозировке наблюдаются сильная тошнота, рвота, временная потеря слуха, диарея.
Вспомогательные средства и взаимодействие с другими лекарствами
Применение азитромицина вместе со спиртными напитками и едой замедляет усваивание, потому его следует принимать через 2 часа после или за 1 час до еды.
Азитромицин несовместим с гепарином, а также следует соблюдать осторожность при применении его вместе с препаратами, разжижающими кровь, к примеру, с варфарином.
Любой антибиотик уничтожает микрофлору желудочно-кишечного тракта, поэтому в период лечение рекомендуется принимать йогурт в капсулах, «Бифидоформ».
Азитромицин помогает при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Это полусинтетический антибиотик, являющийся подклассом азалидов, который немного отличается по своей структуре от классических макролидов.
Впервые был получен в 1980 году фармацевтическим предприятием Pliva. В Восточной Европе лекарство было лицензировано и продается под названием Сумамед, а в Западной – Супракс.
Состав, форма выпуска, упаковка
Выпускается в капсулах по 3 или 6 шт. В одной капсуле содержится азитромицина (активного вещества) 500 мг. Капсулы имеют твердую желатиновую форму и белые цвет. Их содержимое – белый порошок, иногда с желтоватым оттенком.
Кроме активного компонента в составе есть микрокристаллическая целлюлоза, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактоза. Сама оболочка создана из титана диоксида и желирующих веществ.
Производитель
Азитромицин выпускается в России ООО «Производство медикаментов», «МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ».
Показания к применению
Использование капсул целесообразно при инфекционных заболеваниях органов дыхания, кожных покровов и мягких тканей, а также репропродуктивной и мочеполовой системы. Назначается лекарство при бактериальном поражении ЛОР-органов или при дерматологических проблемах бактериальной природы.
Может быть назначен при терапии заболеваний ЖКТ, вызванных особыми видами бактерий. Целесообразно назначение только в ситуации, если болезнь была вызвана чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
ангина, синусит, тонзиллит, скарлатина, грипп и простуда, рожа, импетиго, уретрит, болезнь Лайма и другие.
Противопоказания
Препарат противопоказан в период лактации и для детей до 12 лет в форме капсул или лицам с весом меньше 45 кг. Нельзя назначать Азитромицин для пациентов, имеющих повышенный уровень чувствительности к макролитам, обладающих почечной или печеночной недостаточностью.
Подробнее о том, как принимать Азитромицин в нашем видео:
Механизм действия
Полусинтетический антибиотик действует на вне- внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении микоплазм, уреаплазм, эндобактерий и некоторых других микроорганизмов. Механизм антимикробного воздействия связан с нарушением строения белка в клетках бактерий. Из-за этого замедляется их рост и размножение.
Препарат хорошо всасывается, кислоустойчив. Биодоступность после разового приема 500 мг составляет чуть меньше 40%. Максимальная концентрация достигается через 2,5 часа и составляет 0,4 мг/л. В тканях концентрация значительно больше, чем в сыворотке биологической жидкости.
Концентрация в очагах инфекции выше на 24-34%, чем в здоровых клетках. Напрямую зависит от степени воспалительного процесса. В очаге сохраняется в нужной концентрации в течение 5-7 суток после приема последней дозы.
Инструкция по применению
Принимать лекарство для лечения можно только единожды в сутки. Это одно из главных его достоинств. Назначается оно за час до еды или через 2 после принятия пищи.
Без соблюдения данного правила уровень всасываемости замедляется, поскольку непереваренная еда препятствует полному всасыванию активного вещества.
При инфекциях в первых день назначается 500 мг для одноразового приема. Со 2 по 5 достаточно пить по одной таблетке препарата по 250 мг. Если схема лечения не больше трех суток, то обычно назначаются капсулы в 500 мг. При язвенных поражениях ЖКТ назначается антибиотик в составе комплексной терапии в однократном объеме 1000 мг. Детям с весом больше 45 кг и возрастом больше 12 лет препарат назначается по тем же правилам, что и взрослым.
Побочные действия
Действие лекарства может негативно сказаться на работе разных систем. Со стороны сердечно-сосудистой наблюдается повышенное сердцебиение, боли в груди, головные боли и сонливость. Со стороны ЖКТ отмечается метеоризм, тошнота, диарея, рвота. У детей может развиться кандидоз полости рта при внутривенном введении. Со стороны мочеполовой системы возможно появление кандидоза и нефрита.
Аллергические реакции представлены:
сыпью, отеком Квинке, бронхоспазмом, фотосенсибилизацией.
При введении в вену может быть отмечен не только бронхоспазм, но и развитие болевых ощущений в месте введения препарата.
Инструкция по применению препарата:
Передозировка
Крайними эффектами является рвота, временная потеря слуха и диарея. Лечение во всех случаях назначается симптоматическое.
Особые указания
Женщинам при беременности назначают исключительно при острой необходимости, когда польза от лечения выше чем риски для плода. Азитромицин проникает через плаценту. При использовании в период лактации врач предложит прекратить грудное вскармливание до тех пор, пока лекарство полностью не выйдет из организма.
Детям до 12 лет лекарство в форме капсул запрещено. В случае приема антибиотика пропущенную таблетку нужно постараться принять как можно раньше. Все остальные доз принимаются с промежутком в 24 часа.
Учитывая возможность появления побочных действий со стороны ЦНС, следует соблюдать особую осторожность при управлении авто. Не рекомендуется принимать лекарство тем, кто имеет нарушения в работе печени и почек. Не рекомендуется смешивать с алкогольными напитками.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме алюминий- и магнийсодержащих антацидов замедляется процесс всасывания азитромицина. Сам же компонент замедляет выведение непрямых антикоагулянтов. Ослабление эффективности лечения могут вызвать линкозамины, непрямые антикоагулянты. Полная фармацевтическая несовместимость отмечается с Гепарином.
Антибиотики - огромный класс самых разных лекарств: от устаревающих пенициллинов, возраст которых «перевалил» за полвека, до самых современных цефалоспоринов пятого поколения, лежащих в «закромах» медиков и оставляемых в качестве резерва на случай устойчивых инфекций. Но есть в этом немалом ряду лекарственных препаратов и средств, которые, несмотря на вполне приличный возраст, остаются широко востребованными и практически незаменимыми. Мы говорим об Азитромицине - уникальном антибиотике группы макролидов, которому за более чем тридцать лет существования на фармацевтическом рынке так и не было найдено достойной альтернативы. Да и зачем ее искать, если препарат продолжает сохранять ведущие позиции в перечне наиболее эффективных и при этом безопасных лекарственных препаратов?
О популярности Азитромицина живо свидетельствует и огромное количество его достаточно дешевых аналогов, буквально заполонивших аптечные полки. Интересно, что препарат нашел применение в самых разных отраслях медицины. Педиатры, акушеры-гинекологи, терапевты, дерматовенерологи, хирурги и множество других специалистов не мыслят врачебной практики без этого антибиотика. Он прочно вошел в жизнь миллионов больных и сотен тысяч докторов, и не собирается сдавать позиции.
В чем же секрет стремительного взлета на медицинский Олимп этого препарата? Насколько он безопасен в действительности? Как он работает? И, главное, при каких заболеваниях он практически незаменим? На эти и другие, не менее животрепещущие вопросы об Азитромицине мы и расскажем в нашей статье.
Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в раздел сайта Книга после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.
Историческая находка
И для начала обратимся к истокам и вспомним 80-е годы ушедшего столетия. Почти 36 лет назад, в 1980 году, фармацевтов известной хорватской фармацевтической компании Плива настигла огромная удача. Отметим, что Плива занималась преимущественно выпуском генерических лекарств (аналогов) и со дня своего основания в 1921 году не смогла прославиться ни одним важным открытием в фармацевтике. Но тогда, в 80-м, был совершен прорыв, который прославил название прежде малоизвестной компании, превратив ее имя в широко известный бренд. Группа из четырех ученых во главе с доктором Слободаном Докик смогла открыть новый антибактериальный препарат, получивший название Азитромицин.
В 1981 году компания получила патент на использование Азитромицина, а в 1986-м Плива заключила историческое соглашение с одной из ведущих фармкомпаний мира Пфайзер о передаче прав на продажу нового антибиотика в Западной Европе и США. Сама же Плива оставила за собой рынок Центральной и Восточной Европы и в 1988 году зарегистрировала первый, оригинальный Азитромицин под торговым названием Сумамед. Пфайзер, разумеется, ввел свое торговое название - в странах Западной Европы и Америки препарат начал продаваться с 1991 года как Зитромакс.
В 2010 году Азитромицин стал наиболее часто выписываемым антибиотиком в США. Интересные данные о его популярности пришли из Швеции: в то время как макролиды (группа антибиотиков, к которой принадлежит герой нашего рассказа) выписываются только в 3% случаев, Азитромицин занял третье по распространенности место среди всех амбулаторно применяемых антибактериальных препаратов.
Добавим, что Азитромицин был включен в список лекарств, жизненно важных для здоровья человека, созданный Всемирной организацией здравоохранения. В начале 2000-х годов патент компании Плива на право безраздельно владеть новым антибиотиком закончился, и у множества других фармацевтических предприятий появилась заманчивая перспектива начать выпуск генерического Азитромицина. Рынок тотчас заполнился десятками (а, может, даже, и сотнями) аналогов Азитромицина, которые стали доступны почти всем и каждому. И хотя Сумамед по-прежнему выпускается, его достаточно высокая стоимость зачастую заставляет врачей и потребителей отдавать предпочтение менее дорогим генерическим препаратам, содержащим то же действующее вещество. Кстати, пришло время познакомиться с ним поближе.
Азитромицин как макролид
Азитромицин представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Он является производным родоначальника группы макролидов, Эритромицина. Напомним, что в группу макролидов включены средства, в основе структурной формулы которых лежит так называемое лактонное кольцо. Эритромицин был открыт еще в 50-х годах прошлого века, и сразу зарекомендовал себя как препарат, имеющий более широкий спектр активности, чем уже известные пенициллины. Интересно, что первый открытый макролид используется и сегодня, хотя существование конкурентов, и в том числе Азитромицина, существенно сузило область его применения.
Каждая группа антибиотиков имеет ряд общих свойств, и макролиды - не исключение из правил. Все они, включая Азитромицин, одинаково действуют на бактерии, имеют схожий спектр активности, способны достигать высокой концентрации в тканях и вместе с тем обладают низкой токсичностью. Однако есть черты, свойственные исключительно Азитромицину.
Индивидуальная характеристика
Неповторимые, отличительные свойства Азитромицина, прежде всего, связаны с его фармакокинетическими эффектами. Препарат при приеме внутрь очень быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уже через 2-3 часа после приема в крови достигается максимальная концентрация антибиотика. Но самое удивительное свойство препарата заключается в очень медленном выведении его из организма. В отличие от всех других антибактериальных веществ, большая половина которых в среднем в течение 10-12 часов уже покидает организм, Азитромицин сохраняется в максимальной концентрации в крови и тканях на протяжении как минимум 24 часов. Период полувыведения препарата, то есть время, в течение которого выведется ровно половина введенной дозы лекарства, составляет 68 часов. Именно благодаря этому уникальному свойству Азитромицин назначают только один раз в сутки, в то время как большинство других антибиотиков необходимо принимать как минимум через каждые 12 часов.
Кстати, Эритромицин и вовсе выводится уже через несколько часов, и поэтому его придется пить через каждые 4 часа, то есть четыре раза в сутки.
К особым фармакокинетическим свойствам, выделяющим Азитромицин из массы других препаратов, следует отнести и его способность достигать высоких концентраций в очаге воспаления, где бы он ни находился.
Интересно, что в тканях и клетках, в которых и происходит воспалительная реакция, требующая вмешательства антибиотиков, содержание Азитромицина в 10-50 раз выше, чем в плазме крови. Кроме того, наш герой «умеет» находить и сам очаг воспаления. Если, к примеру, препарат назначают для лечения пневмонии, концентрация Азитромицина в тканях легкого, в которых, собственно, и концентрируются бактерии, вызвавшие воспаление, оказывается на 24-34% выше, чем в здоровых органах.
И еще одна особенность, о которой стоит упомянуть. Даже после отмены препарата высокая концентрация антибиотика в тканях сохраняется на протяжении еще 5-7 дней.
Формы выпуска Азитромицина
К положительным свойствам Азитромицина следует отнести и возможность выбора лекарственной формы. В отличие, к примеру, от Рокситромицина, который доступен только в виде таблеток или капсул, Азитромицин поражает ассортиментом. К доступным формам выпуска препарата относятся:
- капсулы или таблетки Азитромицина по 125, 250, 500 и 1000 мг №3;
- таблетки диспергируемые, то есть растворимые в небольшом количестве воды или непосредственно во рту, во всех пероральных дозировках;
- порошок, из которого готовят суспензию для приема внутрь, дозировкой 100 мг в 5 мл готовой суспензии и 200 мг в 5 мл (форма выпуска форте);
- порошок для приготовления раствора для инфузий (внутривенного капельного вливания) в дозе 500 мг.
Таким образом, Азитромицин применяют как перорально (таблетки, порошок для приготовления детской суспензии), так и парентерально (раствор для инфузий).
Следует заметить, что прием пищи может значительно изменять всасываемость антибиотика, причем существует четкая зависимость от лекарственной формы. Так, если вы будете принимать капсулы Азитромицина во время еды, его максимальная концентрации снизится более чем вдвое, а при одновременном приеме суспензии и еды концентрация, напротив, увеличится почти в два раза. Если же выпивать во время приема пищи таблетки, наиболее высокая концентрация в крови снизится почти на треть. С этим свойством и связаны ограничения по приему антибиотика.
Все лекарственные формы Азитромицина для взрослых и детей (капсулы, таблетки 125, 250, 500 мг №3, 6, а также суспензии и инфузии) категорически запрещено принимать непосредственно перед или во время еды и, кстати, в инструкции по применению этот нюанс указан. Во избежание нарушения всасываемости препарата его необходимо пить либо за 1 час до, либо через 2 часа после еды!
Фармакологическое действие Азитромицина
Фармакологический эффект Азитромицина, так же, как и других макролидов, основан на его бактериостатических свойствах. Разберемся подробнее в механизме действия препарата.
Напомним, что антибиотики могут действовать двумя разными способами: бактериостатически и бактерицидно. В первом случае они просто подавляют или замедляют рост и размножение бактерий, а во втором - способствуют их гибели. Азитромицин действует бактериостатически, однако, несмотря на то что гибели микроорганизмов он не вызывает, остановки роста и размножения достаточно для полной эрадикации колонии бактерий.
Механизм бактериостатического действия героя нашей статьи базируется на подавлении продукции белка микробной клетки, без которого она прекращает расти и делиться. Следует добавить, что в высоких дозах Азитромицин может действовать бактерицидно, то есть прямым путем уничтожая саму клетку патогенного микроорганизма.
При каких инфекциях помогает Азитромицин?
Все макролиды, включая Азитромицин, относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Это означает, что они активны в отношении большинства распространенных патогенных бактерий. К Азитромицину чувствительны:
- грамположительные бактерии;
- грамотрицательные бактерии;
- анаэробы;
- внутриклеточные бактерии.
Попробуем разобраться в мире микроорганизмов и понять, что означают термины, которые мы использовали.
Итак, к грамположительным бактериям относятся микроорганизмы, которые, как правило, вызывают инфекции верхних дыхательных путей. Это стафилококки золотистый, эпидермальный и другие, стрептококки, в том числе пневмонийный (главный возбудитель пневмонии), пиогенный, вириданс, группы C, F, G.
Грамотрицательные бактерии редко бывают причиной бактериального тонзиллита или пневмонии, зато зачастую способствуют развитию острого гайморита , фронтита, а также ряда кишечных и половых инфекций. К грамотрицательным микробам относятся гемофильная палочка и моракселла - частые возбудители гайморита, возбудитель коклюша и паракоклюша бордетелла, причина острых кишечных инфекций кампилобактерия, легионелла. Кроме того, в эту группу входят нейссерии (возбудители гонореи) и гарденереллы.
Анаэробы - группа микроорганизмов, которые растут только в бескислородных средах. К анаэробам, чувствительным к Азитромицину, относятся бактерии, ассоциированные с кишечными инфекциями, в частности, клостридии, бактериоиды и некоторые другие.
Отдельно следует сказать об эффективности Азитромицина при инфицировании бледной спирохетой, то есть при сифилисе.
И последняя группа чувствительных к Азитромицину бактерий, внутриклеточных, нуждается в более подробном описании.
Хламидии и Азитромицин
Нетипичная пневмония: препарат выбора - Азитромицин
Важно помнить, что хламидии и микоплазмы вызывают не только воспаление мочеполовых путей, но также несут ответственность за развитие нетипичной пневмонии. Этот факт должны учитывать терапевты и пульмонологи, назначающие лечение при воспалении легких. Дело в том, что в большинстве случаев возбудителем пневмонии становится грамположительная бактерия - пневмококк. Поэтому в руководствах по лечению воспаления легких черным по белому указано, что препарат первой линии при этом заболевании - пенициллиновый антибиотик Амоксициллин. Отечественные врачи, как правило, отдают предпочтение его комбинации с клавулановой кислотой как эффективному при инфицировании устойчивыми к действию антибиотиков препарату. Поэтому схема терапии пневмонии чаще всего выглядит так: Аугментин (Амоксиклав , Флемоклав и так далее) по 1000 мг два раза в день на протяжении 10 дней. Просто и понятно.
Проблема усугубляется еще и тем, что отличить типичную, вызванную грамположительными кокками, и атипичную, ассоциированную с хламидиями и микоплазмами, пневмонию по клинической картине практически невозможно. Поэтому так важен тотальный контроль за больным воспалением легких, начавшим принимать лечение. Если на протяжении первых 72 часов антибиотикотерапии состояние пациента не улучшается, врач должен сменить антибиотик. И чаще всего препаратом второй линии становится именно Азитромицин.
Чтобы не попадать впросак, многие врачи предпочитают начинать лечение пневмонии сразу с Азитромицина или другого макролида, Кларитромицина , а не с Амоксициллина. Это тем более верно, что Азитромицин активен в отношении грамположительных кокков, то есть он будет работать независимо от того, типичная или атипичная пневмония у больного.
Нельзя забывать о существовании еще одного возбудителя, способного вызвать атипичную пневмонию, - легионеллы. Эти бактерии живут во влажной среде кондиционеров, бассейнов и душей, и могут поражать человека. Активность Азитромицина в отношении легионелл позволяет охватить и этот микроорганизм. Но не только при пневмонии работает макролид.
Показания к назначению Азитромицина: разбираем инструкцию
В инструкции по применению Азитромицина для детей и взрослых в качестве показаний к применению фигурирует множество заболеваний. Остановимся подробнее, когда и какую форму антибиотика рекомендуют применять.
Азитромицин для приема внутрь (капсулы, таблетки, диспергируемые таблетки, порошок для приготовления суспензии) назначают при:
- инфекциях верхних дыхательных путей - бактериальном воспалении глотки (фарингите), миндалин (тонзиллите, или ангине);
- инфекциях нижних дыхательных путей - бронхите , пневмонии , обострении хронического бронхита;
- инфекциях ЛОР-органов, в частности, среднем отите (воспалении среднего уха), синусите, ларингите (воспалении голосовых связок бактериального происхождения). Азитромицин зачастую назначают при гайморите - воспалении гайморовых пазух;
- инфекциях мочеполового тракта - уретрите, цервиците (воспалении шейки матки), в том числе и вызванных хламидиями, уреаплазмами и микоплазмами, других воспалительных заболеваниях органов малого таза (аднексит, эндометрит, простатит и т.д.). Сразу же подчеркнем, что терапия хламидиоза, как правило, носит комплексный характер и может включать несколько антибактериальных препаратов, в том числе Азитромицин. Поэтому не следует заниматься самолечением во избежание развития устойчивых к антибиотикам штаммов хламидий;
- инфекции кожи и мягких тканей, например, рожа (ассоциирована, как правило, с инфицированием стафилококками), импетиго, инфицированные дерматозы;
- инфекционные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки (хеликобактерная инфекция, на фоне которой развиваются гастрит и язвенная болезнь). Необходимо отметить, что в большинстве случаев в качестве антибактериальной терапии хеликобактерной инфекции применяется не Азитромицин, а другой макролид, Кларитромицин, причем, как правило, в комбинации с пенициллином Амоксициллином.
Азитромицин для инфузий назначают при тяжелых заболеваниях, например, внебольничной пневмонии (она обычно вызвана устойчивыми штаммами бактерий, трудно поддающимися антибиотикотерапии). Кроме того, парентеральную суспензию Азитромицина применяют при тяжелых инфекциях органов малого таза (эндометриты, сальпингоофориты, простатиты).
Антибиотик: стоп самолечение!
Далекому от медицины человеку, прочитавшему инструкцию по применению Азитромицина, может показаться, что в назначении антибиотиков нет ничего сложного. Ведь написано же в аннотации, что Азитромицин помогает при бронхите, фарингите или ларингите. Значит, если врач диагностировал воспаление бронхов, голосовых связок или глотки, можно, не раздумывая, покупать Сумамед или любой другой аналог Азитромицина и приступать к лечению. Уточнить дозировку можно тоже из инструкции, следовательно, и доктор нам не очень-то и нужен. Но на самом деле это мнение глубоко ошибочно, и вот почему.
Подавляющее большинство воспалительных заболеваний дыхательных путей связано с инфицированием вирусами. Более 90% случаев бронхита и синусита, в частности, гайморита, почти все случаи ларингита и большая часть инфекционных воспалительных патологий глотки и миндалин ассоциированы с банальной ОРВИ. И антибиотик в таких случаях не только не полезен, но и вреден - это благодаря бесконтрольному применению антибактериальных препаратов формируются устойчивые штаммы бактерий, с которыми совладать будет очень сложно.
Но даже в случае с истинно бактериальной инфекцией нельзя полагаться на знания, почерпнутые из инструкции по применению лекарств. Если вы самостоятельно вдруг решите, что с вашей язвой преспокойно справится Азитромицин, можете легко добиться устойчивости хеликобактерной инфекции и, как следствие, хронизации язвенной болезни, например, принимая препарат по некорректной схеме. То же самое касается всех остальных заболеваний, при которых назначают и Азитромицин, и любые другие антибиотики.
Поэтому каждый человек, особенно в российских условиях легкодоступности антибактериальных лекарств, должен четко знать: антибиотик может и должен назначать только доктор. Советы друзей, рекомендации фармацевта и личные предпочтения необходимо безжалостно отвергнуть. Даже нашу статью, содержащую, безусловно правдивую информацию, ни в коем случае нельзя воспринимать как руководство к действию. Мы предлагаем вам просто поближе познакомиться с лекарством, чтобы понимать, как и когда оно работает. Но назначать его самому себе или своим родным, детям, категорически нельзя. Если, конечно, вы хотите сохранить здоровье.
Дозировки: как принимать Азитромицин?
А теперь разберемся, как же принимать Азитромицин. Благодаря уникальным фармакокинетическим свойствам антибиотик, независимо от лекарственной формы, необходимо пить только один раз в сутки.
Взрослая дозировка Азитромицина составляет, как правило, от 250 мг до 1000 мг препарата в течение 24 часов. Точную дозу подбирает врач, основываясь на тяжести заболевания, а также чувствительности самого возбудителя инфекции и показаниях к назначению препарата. В среднем при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей применяют 500 мг Азитромицина.
Детская дозировка препарата рассчитывается исходя из веса ребенка. В среднем на один килограмм массы тела должно приходиться 5-10 мг Азитромицина.
Все современные детские суспензии для приема внутрь Азитромицина (в виде порошка для приготовления лекарства) выпускаются с различными яркими вкусами, которые должны отвлечь внимание ребенка от горечи, присущей всем антибиотикам. Однако, к сожалению, Азитромицин обладает настолько горьким вкусом, что замаскировать его полностью не удалось никому, в том числе и компании Плива, производящей оригинальный, а потому наиболее точно соответствующий стандартам качества препарат Сумамед. Все детские готовые суспензии Сумамеда все-таки имеют горький вкус, что нужно учитывать родителям детей-приверед, предпочитающих только «вкусные» лекарства.
Родители, которые дают ребенку суспензию Азитромицина, должны помнить: после того, как малыш выпьет дозу лекарства, следует предложить ему 10–20 мл воды, чтобы остатки антибиотика, распределенные на слизистой оболочке ротовой полости, проникли внутрь пищеварительного тракта.
Дозирование внутривенной капельной формы осуществляется в соответствии с принципами подбора взрослой пероральной дозировки. Отметим, что Азитромицин следует вводить капельно на протяжении не менее одного часа. Внутримышечное и струйное (то есть быстрое) внутривенное введение лекарства категорически запрещено!
Как готовить детскую суспензию Азитромицина?
Еще один практический вопрос, волнующий всех без исключения родителей, детям которых был выписан Азитромицин, как приготовить суспензию из порошкового препарата. В огромных инструкциях-простынях к Азитромицину процесс приготовления лекарства описывается достаточно тщательно, и, тем не менее, вопросы у потребителей остаются. Разберем поэтапно, как получить из порошка готовое лекарство.
- Роль растворителя играет кипяченая (!) холодная (!) вода.
- Шприцем, которым укомплектована упаковка с Азитромицином, следует набрать объем воды, указанный в инструкции. На этом этапе у родителей возникает больше всего вопросов. И действительно, есть чему удивляться. Так, в аннотации к порошку для приготовления детской суспензии в дозе 200 мг в 5 мл рекомендуется добавить к порошку 12 мл воды для получения 20 мл готового лекарства. Откуда, спрашивается, возьмутся дополнительные 8 мл? Оказывается, объем суспензии действительно увеличится за счет сухого порошка Азитромицина. Более того, по уверениям производителя Сумамеда, объем увеличится до 25 мл, несмотря на то что на упаковке и в инструкции четко говорится, что конечный объем должен составлять 20 мл. На самом деле конечный объем получившегося лекарства достигнет-таки 25 мл: разница в 5 мл призвана компенсировать неизбежные потери при дозировании антибиотика (на стенках шприца, ложек для дозирования, самого флакона с лекарством).
- Тщательно взболтать до образования равномерной взвеси. И - лекарство готово!
Напоследок отметим, что хранить готовую суспензию Азитромицина следует при комнатной температуре (не выше, чем 25°С). Максимально возможный срок хранения, при котором антибиотик не теряет своих свойств, составляет 5 дней. По их прошествии препарат следует утилизировать. Если лечение еще не закончено, нужно безжалостно расстаться с остатками, у которых вышел срок годности, после чего купить новую упаковку Азитромицина.
Курс лечения
Еще один насущный вопрос: сколько дней пить Азитромицин? Длительность терапии, так же, как и дозировки, должен устанавливать лечащий врач. Несмотря на то что в инструкции по применению антибиотика указано, что для получения антибактериального эффекта достаточно 3-дневной терапии, многие врачи назначают более длительный курс. Чаще всего при инфекциях средней степени тяжести схема лечения Азитромицином рассчитывается на 5 дней. При необходимости могут быть назначены и более длительные курсы. При тяжелых, персистирующих инфекциях у больных со сниженным иммунным ответом лечение Азитромицином может длиться месяцами.
Противопоказания к приему
Мы уже упоминали о высоком профиле безопасности Азитромицина. Однако этот факт вовсе не означает, что препарат могут принимать все, не задумываясь о возможных противопоказаниях. И действительно, существует несколько обстоятельств, при которых этот макролид или полностью под запретом, или должен применяться с максимальной осторожностью.
Итак, среди противопоказаний к назначению Азитромицина:
- гиперчувствительность, то есть аллергия к антибиотикам и к макролидам, в частности;
- тяжелые заболевания печени или почек. Подчеркнем, что под тяжелыми заболеваниями этих органов подразумевают действительно серьезные, хронически протекающие патологии, например, цирроз печени или почечную недостаточность.
Кроме того, существуют ограничения по возрасту. Так, инфузионное введение Азитромицина противопоказано детям младше 16 лет, таблетки и капсулы (в любой дозировке) нельзя назначать детям, которым не исполнилось 12 лет с массой тела меньше 45 кг. Суспензия для приема внутрь Азитромицин противопоказана новорожденным и грудным младенцам младше полугода.
Кроме того, с осторожностью рекомендуют принимать антибиотики при аритмиях или предрасположенности к ним, удлинении интервала QT на электрокардиограмме, а также нарушении функции почек или печени. Под последние два определения подпадают различные гепатиты, механическая желтуха, алкогольная жировая дистрофия печени, пиелонефрит, почечнокаменная болезнь и некоторые другие заболевания.
При беременности Азитромицин может назначаться, если польза для матери оказывается выше, чем потенциальный риск для ребенка. Согласно известной во всем мире классификации категории рисков для ребенка при использовании лекарственных препаратов беременными, разработанной специалистами Американского управления по контролю за продуктами и лекарствами Минздрава США (FDA), Азитромицин принадлежит к категории В. Это означает, что клинические исследования на животных не выявили нежелательного действия препарата на плод, при том что исследования с участием беременных женщин не проводились. Основываясь на этих данных, акушеры-гинекологи назначают Азитромицин при беременности независимо от ее сроков.
Побочные эффекты
Конечно, у Азитромицина, как и у любого другого лекарственного препарата, существуют побочные эффекты. Итак, чем же может быть чревато лечение этим макролидом?
Нежелательные явления со стороны нервной системы на фоне приема Азитромицина включают:
Головокружение и головную боль, нервное возбуждение или, напротив, утомляемость и сонливость. Изредка - шум в ушах. При приеме высоких доз на протяжении длительного времени может ухудшаться слух, который по окончании лечения самостоятельно восстанавливается.
Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы , как правило, исчерпываются болью в грудной клетке и сердцебиением.
Неблагоприятные эффекты со стороны органов пищеварения относятся к числу наиболее распространенных. Прием Азитромицина может сопровождаться тошнотой, изредка - рвотой, метеоризмом, диареей, изменением в показателях печеночных проб, холестазом. У детей на фоне лечения может снижаться аппетит.
Со стороны мочеполовой системы чаще всего наблюдается вагинальный кандидоз (молочница). Вероятность ее развития наиболее велика у женщин со сниженной иммунной защитой.
Кроме того, у больных, получающих этот макролид, могут наблюдаться аллергические реакции, в частности, сыпь, крапивница, сопровождаемая зудом.
Лекарственные взаимодействия
Нельзя не выделить препараты, которые могут вступать во взаимодействие с антибиотиком или изменять его всасывание.
Однозначно несовместим с Азитромицином гепарин - препарат, разжижающий кровь. Кроме того, необходимо предупредить доктора, если вы собираетесь лечиться антибиотиком на фоне регулярного или постоянного приема антацидных препаратов (средств от изжоги, например, Ренни, Маалокс), Аторвастатина (препарата, снижающего уровень холестерина), Карбамазепина (противоэпилептического средства), противоаллергического Цетиризина, противогрибкового лекарства Флуконазол, сердечного препарата-производного спорыньи Дигоксина.
Аналоги Азитромицина
И последнюю главу мы посвятим аналогам оригинального препарата Азитромицина - знаменитого Сумамеда. Среди наиболее популярных генериков:
- российский препарат Азитрокс;
- средство отечественной фирмы Верофарм ЗИ-Фактор;
- еще один российский генерик, сумевший отвоевать часть рынка - Зитролид производства компании Валента Фармацевтика;
- диспергируемые таблетки ООО «Озон» Суматролид солютаб;
- сербский препарат Хемомицин и другие.
Заметим, что все аналоги Азитромицина на порядок дешевле, чем Сумамед. Благодаря этому лечение современным высокоэффективным и довольно безопасным антибиотиком стало доступным каждому больному. Дело за малым - соблюдением рекомендаций врача и ответственной антибиотикотерапией.
Перед покупкой антибиотика Азитромицин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Азитромицин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.
Азитромицин — состав и форма выпуска
Форма выпуска: Капсулы. Таблетки.
Препарат производят в форме выпуклых овальных таблеток белого оттенка, дозировкой по 500, 250 или 125 мг. В картонной коробке по 3 или 6 таблеток.
1 таблетка содержит: азитромицина (в форме дигидрата) 125 мг., 250 мг., 500 мг.
1 капсула содержит: азитромицина (в форме дигидрата) 500 мг., 250 мг.
Упаковка: 3, 6, 9, 10, 12, 15, 18, 20, 24, 30, 36, 40, 50, 60 или 100 шт.
Азитромицин — Фармакологическое действие
Азитромицин — это антибиотическое средство обширного спектра применения, которое относится к классу макролидов бактерицидного воздействия.
Азитромицин — это достаточно востребованный антибиотик, обладающий обширным спектром использования. Многочисленные положительные отзывы о препарате подтверждают его эффективность по отношению к различным инфекционным патологиям, спровоцированным хламидиями, ангиной, гайморитом и т.д.
Азитромицин является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К Азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Str.pyogenes, Str.agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, S.viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Clamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Препарат эффективно устраняет бактериальные инфекции, сравнительно легко переносится, редко имеет негативные последствия, которые, как правило, прекращаются после терапии.
Азитромицин является производным от , однако оказывает менее негативное влияние на работу желудочно-кишечного тракта.
Азитромицин принадлежит к бактерицидным антибиотическим средствам обширного спектра действия, обладает противомикробной способностью. Препарат способен угнетать выработку белков микробных тел, подавлять пептидтранслоказу, тормозить развитие и размножение микробов.
Препарат уничтожает грамположительные и грамотрицательные микробы, анаэробные бактерии, которые могут приобретать стойкость к воздействию средства.
При употреблении внутрь средство отлично растворяется и быстро распределяется по организму, проходя сквозь структуру клеток, ослабляя возбудителей внутри клеток.
Время полувыведения составляет 35-50 часов, из тканей — более 50 часов.
Терапевтический эффект препарата способен сохраняться до 1 недели.
50% Азитромицина выводится кишечной системой, 6% — почечной системой.
Азитромицин — Показания к применению
Азитромицин назначается врачом при инфекциях и воспалительных патологиях, спровоцированных чувствительными к средству бактериями. Показаниями являются:
— инфекционные процессы ЛОР-органов и верхних дыхательных систем: , фарингит, синусит, отит;
— заболевания нижних дыхательных путей: , спровоцированная нетипичными бактериями, в острой и хронической стадии;
— заражения кожных покровов и тканей, инфекционный, угри, ;
Со стороны пищеварения: тошнота, понос, рвотные рефлексы, изменение окраски языка, колики, вздутие живота, нарушение процесса переваривания пищи, потеря аппетита, воспаление толстого кишечника, желтуха, гепатит, отмирание тканей печени. Редко вероятен летальный исход.
Аллергические проявления — ангионевротическая отечность, излишняя чувствительность кожи к ультрафиолету, анафилактические реакции, злокачественная , зуд, сыпь, синдром Лайелла.
Со стороны скелетно-мышечных органов: суставные боли.
Со стороны урогенитального тракта — воспалительные патологии почек, сбой работы почек и метаболизма.
Азитромицин — Лекарственное взаимодействие
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Дигоксин: повышение концентрации дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолана. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин фенитоин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином). Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают. Фармацевтически несовместим с гепарином.
Азитромицин — Особые указания
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч. Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
Окончательно не установлена безопасность назначения (в/в, а также в виде капсул и таблеток) азитромицина у детей и подростков младше 16 лет (возможно применение в виде пероральной суспензии у детей с 6 мес и старше).
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Азитромицин — Аналоги
На сегодняшний день более дешевых аналогов Азитромицина не существует. Можно лишь сказать о том, что есть более дорогой препарат, такой как Сумамед, который имеет абсолютно такой же состав, но только цену уже в несколько раз выше.
Обращаясь в аптеку, многие пациенты сталкиваются с тем, что фармацевты пытаются продать именно Сумамед, даже если просят Азитромицин, обосновывая это лучшим эффектом. На самом деле это два абсолютно одинаковых препарата, просто произведенных в разных странах.
Азитромицин — Отзывы
Положительные отзывы
В числе положительных сторон относительно антибиотика Азитромицин, по мнению потребителей, можно выделить: доступную цену; удобство в применении, так как количество капсул в упаковке как раз рассчитано на полный курс лечения; быстрое действие: уже на второй день после начала приема пациенты отмечают улучшение состояния.
Отрицательные отзывы
Не все пациенты согласны с тем, что Азитромицин является практически универсальным препаратом, так как в некоторых случаях он не помог. Но нужно отметить одно: все врачи говорят, что если был начат курс лечения антибиотиками, их нужно пить до конца. А в том случае, если курс был прерван, то в следующий раз после назначения такого же препарата никакого эффекта не будет, потому что бактерии уже стали устойчивыми к нему.
Прежде чем начинать лечение препаратом, нужно проконсультироваться с лечащим врачом, чтобы он выдал рецепт. Потому что сегодня большая часть аптек не продает его без рецепта из-за того, что некоторые пациенты принимают препарат не по назначению.
Срок и условия хранения
Срок годности препарата — 24 месяца.
Хранить Азитромицин следует в сухом темном месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.
Препарат в аптеке приобретается по рецепту.
Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Азитромицин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Азитромицин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!
Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Является средством первого выбора в терапии заболеваний, передающихся половым путем (хламидиоз, гонорея, мягкий шанкр, гарднереллез, уреамикоплазмоз, бактериальный простатит, гонорейный уретрит и цервицит). Обеспечивает эффективное лечение сочетанных инфекций. Эффективен в отношении Helicobacter pylori.
Активное-действующее вещество:
Азитромицин / Azithromycin.
Лекарственные формы:
Таблетки.
Капсулы.
Суспензия для приема внутрь.
Азитромицин
Свойства / Действие:
Азитромицин является представителем азалидных антибиотиков группы макролидов (принадлежит к той же группе антибиотиков, что и эритромицин). Азитромицин - антибактериальное средство широкого спектра действия, действует бактериостатически. За счет создания в очаге воспаления высоких концентраций, в ряде случаев, может оказывать бактерицидное действие.
Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий.
Спектр действия широкий и включает:
Грамположительные бактерии: Streptococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F, G, в том числе и продуцирующих бета-лактамазы, кроме устойчивых к эритромицину.
Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;
Некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus.
Внутриклеточные микроорганизмы: хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae); микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi), бактероидов
Активен в отношении Helicobacter pylori.
Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Чаще, чем бета-лактамные антибиотики дает лечебный эффект в тех случаях, когда не удается идентифицировать возбудителя.
Благодаря особенностям фармакокинетики и своеобразному спектру антимикробного действия, охватывающему основных возбудителей инфекций мочеполового тракта, азитромицин является препаратом первого выбора в терапии заболеваний, передающихся половым путем, и обеспечивает эффективное лечение сочетанных инфекций.
Исследования показали, что клиническая эффективность азитромицина, назначаемого в разовой дозе 500 мг в течение 3-х дней, сопоставима с эффективностью большинства широко применяемых антибактериальных средств, что позволяет в 2-3 раза сократить обычный курс антибиотикотерапии.
| Антибактериальная терапия | Режим дозирования | Курс лечения (дн.) | Количество доз |
| Азитромицин | 1 раз/сутки | 3 | 3 |
| Амоксицилин + Клавуланат | 3 раза/сутки | 10 | 30 |
| Цефаклор | 3 раза/сутки | 10 | 30 |
| Ципрофлоксацин | 2 раза/сутки | 7-14 | 14-28 |
| Офлоксацин | 2 раза/сутки | 7-14 | 14-28 |
| Ломефлоксацин | 1-2 раза/сутки | 10 | 10-20 |
| Доксициклин | 2 раза/сутки | 10 | 20 |
| Эритромицин | 2-4 раза/сутки | 10 | 20-40 |
| Спирамицин | 2-3 раза/сутки | 10 | 20-30 |
| Рокситромицин | 2 раза/сутки | 7-10 | 14-20 |
| Кларитромицин | 2 раза/сутки | 7-14 | 14-28 |
Фармакокинетика:
Отличительной особенностью азитромицина являются его фармакокинетические свойства, позволяющие:
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Устойчив в кислой среде, липофилен.
После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект "первого прохождения"), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2-3 ч, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC.
За счет длительного периода полувыведения медленно выводится из организма. Бактерицидная концентрация в очаге инфекционного воспаления сохраняется в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. В легких, тканях дыхательных путей и мочеполовой системы (в том числе предстательной железе), кожи и мягких тканей достигаются концентрации антибиотика многократно превышающие его концентрации в плазме.
Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% с желчью, 6% с мочой. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный Cl - 630 мл/мин. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается Cmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет - снижаются Cmax, T1/2, AUC.
Показания:
Некоторые специалисты советуют использовать этот препарат как резервный для терапии инфекционных заболеваний на фоне СПИДа.
Способ применения и дозы:
Азитромицин применяется перорально за 1 час до еды или через 2 часа после еды (одновременный прием с пищей снижает всасываемость азитромицина).
Детям назначают с учетом массы тела 1 раз в сутки из расчета 10 мг/кг массы тела в течение 3-х дней или 10 мг/кг - в 1-й день, далее по 5 мг/кг в течение последующих 4-х дней. У детей с массой тела свыше 45 кг назначаются дозы, рекомендованные для взрослых.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.
Для больных пожилого возраста корректировки доз не требуется.
Клиническая эффективность азитромицина при различных инфекциях:
| Заболевание (возбудитель) | Режим дозирования | Курс лечения (дн.) | Успех лечения (%) |
| Острый бронхит | 500 мг однократно (1-й день); далее по 250 мг * 1 раз/сут. | 5 | 100 |
| Атипичная пневмония | 250 мг * 2 раза/сут. (1-й день); далее по 250 мг * 1 раза/сут. | 5 | 100 |
| Острый максиллярный синусит | 500 мг однократно (1-й день); далее по 250 мг * 1 раза/сут. | 5 | 100 |
| Стрептококковый фарингит | 5 | 99 | |
| Острый средний отит | 500 мг однократно (1-й день); далее по 250 мг * 1 раз/сут. | 3 | 97 |
| Инфекции кожи и мягких тканей | 500 мг однократно; далее по 250 мг * 1 раз/сут. | 5 | 99 |
| Уретриты / цервициты (Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae) | 500 мг * 1 раз/сут. | 1 | 100 |
Противопоказания:
Азитромицин противопоказан больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек, при известной гиперчувствительности к азитромнцину или другим антибиотикам-макролидам.
Применение в период беременности и лактации:
В период беременности и лактации назначают только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочное действие:
Азитромицин - представитель наиболее безопасной группы антибактериальных средств - макролидов. Многочисленные клинические исследования свидетельствуют о хорошей переносимости азитромицина у больных всех возрастных групп. При применении азитромицина побочные явления в большинстве случаев носят слабовыраженный характер и позволяют продолжать лечение.
Иногда могут наблюдаться реакции со стороны ЖКТ (вздутие, тошнота, рвота, понос, боль в животе).
Могут отмечаться аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, кожные высыпания).
Возможно обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов, нейтропения и в редких случаях нейтрофилия и эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к границам нормы через 2-3 недели после прекращении лечения.
Особые указания и меры предосторожности:
Азитромицин необходимо принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды, что связано со снижением на 50% степени всасывания азитромицина при наличии пищи в желудке.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата при легких формах нейтропении.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Лекарственное взаимодействие:
Антациды, содержащие гидроокись алюминия или магния снижают пиковую концентрацию азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал не менее двух часов между приемом азитромицина и антацида.
Обращать внимание на одновременный прием препарата с