Бупренорфин таблетки инструкция по применению. Показания и дозировка

Бупренорфин

Латинское название

Buprenorphine

Химическое название

17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C 29 H 41 NO 4

Фармакологическая группа

Опиоидные наркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I20 Стенокардия [грудная жаба]
R07.2 Боль в области сердца
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R52.2 Другая постоянная боль

Код CAS

52485-79-7

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- анальгезирующее (опиоидное).

Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

При сублингвальной аппликации C max в плазме достигается в среднем через 1 ч. T 1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3-6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

Применение

Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

Противопоказания

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Ограничения к применению

Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

Передозировка

Проявляется угнетением дыхательного центра.

Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Способ применения и дозы

В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,3-0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6-8 ч.

При сублингвальном приеме — 0,2-0,4 мг с интервалом между приемом 6-8 ч.

Год последней корректировки

2002

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акривастин*
Алпразолам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Астемизол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Буспирон*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Галоперидол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Гидроксизин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Диазепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; одновременное применение может вызвать дыхательный и/или сердечно-сосудистый коллапс.
Дикалия клоразепат*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Дифенгидрамин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Дроперидол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Золпидем*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Изофлуран*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Карбамазепин*	Карбамазепин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.
Кветиапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кетамин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кетоконазол*	Кетоконазол как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию и снижает клиренс.
Клемастин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клозапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клоназепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кодеин
Лоразепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Лоратадин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метогекситал*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метоклопрамид*	Усиливает седативный эффект. На фоне бупренорфина ослабляется стимуляция двигательной активности ЖКТ.
Мидазолам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Оксазепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Оланзапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Перфеназин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Прамипексол*	Усиливает седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
Прометазин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Пропофол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Ремифентанил*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
Ритонавир*	Ритонавир как ингибитор CYP3A4 может замедлять биотрансформацию и снижать клиренс.
Рифампицин*	Рифампицин как индуктор CYP3A4 может увеличивать клиренс.
Селегилин*	Сочетанное применение противопоказано: возможно развитие ступора, мышечной ригидности, ажитации, галлюцинаций, гиперпирексии, а также расстройство дыхания, кома, судороги и смерть.
Темазепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Терфенадин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Тиоридазин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Топирамат*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Трифлуоперазин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фексофенадин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фенитоин*	Фенитоин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бупренорфин

Buprenorphinum (род. Buprenorphini)

Химическое название

17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C 29 H 41 NO 4

Фармакологическая группа вещества Бупренорфин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

52485-79-7

Характеристика вещества Бупренорфин

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное) .

Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

При сублингвальной аппликации C max в плазме достигается в среднем через 1 ч. T 1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3-6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

Применение вещества Бупренорфин

Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

Противопоказания

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Ограничения к применению

Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Бупренорфин

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

Передозировка

Проявляется угнетением дыхательного центра.

Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Пути введения

В/в, в/м, сублингвально.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

| Buprenorphine

Аналоги

Рецепт

Rp.: Tab. Buprenorphini 0,0002 №20

D. S. По 200 мкг с интервалом 6-8 ч.

Rp.: Sol. Buprenorphini 0,03% - 1,0

D. №10 in amp.

S.: Вводить в/м или в/в медленно по 300 мкг с интервалом 6-8 ч.

Фармакологическое действие

Анальгезирующее (опиоидное).
Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
При сублингвальной аппликации Cmax в плазме достигается в среднем через 1 ч. T1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3-6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

Способ применения

В/м или в/в медленно по 300 мкг с интервалом 6-8 ч.
Сублингвально - по 200 мкг с интервалом 6-8 ч.

Показания

Умеренный и выраженный болевой синдром различного генеза.

Противопоказания

Угнетение дыхательного центра
- беременность, лактация
- детский возраст до 12 лет
- повышенная чувствительность к бупренорфину.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.
- Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
- Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Форма выпуска

Таблетки подъязычные по 0,0002 г (0,2 мг) бупренорфина гидрохлорида в упаковке по 10, 20 или 100 штук;
Раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (1 мл содержит 0,00003 г /0,3 мг/ бупренорфина).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Лекарственный препарат - анальгетик, применяемый для лечения опиоидной зависимости, купирования острой боли, как обезболивающее средство в онкологии.

Показания и дозировка:

Бупренорфина гидрохлорид применяют для лечения опиоидной зависимости,

для купирования острой боли, как обезболивающее средство в онкологии.

Препарат назначают только в специальных центрах и клиниках для лечения больных под наблюдением врача. Препарат применяется сублингвально и удерживается в полости рта до полного растворения таблетки. Таблетки следует принять при возникновении у пациента объективных симптомов абстиненции или минимум 6 часов после последнего приема опиоидов.

Для лечения опиоидной зависимости рекомендуемая начальная доза составляет 4-8 мг, в дальнейшем титруется зависимости от состояния пациента до 2-4 мг в сутки. Интервал между приемом препарата составляет 6-8 часов. Максимальная суточная доза составляет 32 мг. Продолжительность лечения зависит от состояния больного.

Передозировка:

Симптомы.В случае случайной передозировки следует применять обычную симптоматическую терапию, включая тщательный мониторинг жизненно важных функций организма. Основной симптом, требующий интенсивной терапии - это угнетение дыхательного центра, которое может повлечь остановку дыхания и смерть. При возникновении рвоты необходимо принять меры для предупреждения попадания рвотной массы в дыхательные пути.

Лечение. Нужно принять меры интенсивной терапии и начать симптоматическую терапию дыхательной недостаточности. Верхние дыхательные пути должны быть свободны для проведения принудительного или контролируемой вентиляции легких. Рекомендуется ввести опиоидный антагонист (налоксон), который постепенно нейтрализует респираторные эффекты бупренорфина. При необходимости назначают кислород и дыхательные аналептики. При выполнении вышеуказанных мероприятий пациент должен находиться в палате интенсивной терапии.

Побочные эффекты:

Начало проявления побочных эффектов зависит от величины порога толерантности. У наркозависимых лиц этот показатель значительно выше, чем у пациентов, которые не применяют наркотики.

Возможны:

Психические нарушения: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, обморок, головокружение.

Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Респираторные, торакальной и медиастинальные нарушения: угнетение дыхательного центра.

Со стороны ЖКТ: запор, тошнота, рвота.

Общие нарушения: слабость, сонливость, повышенная потливость.

Со стороны иммунной системы: реакции гипер чувствительности (например, сыпь, крапивница, зуд, бронхоспазм), болезнь Квинке (ангио невротический отек), анафилактический шок.

Со стороны гепатобилиарной системы: при правильных условиях применения в единичных случаях - повышение уровня трансаминаз печени и желтуха, обычно с благоприятным клиническим течением.

У пациентов с выраженной физической (соматической) наркозависимостью первый сублингвального введения бупренорфина гидрохлорида могут вызвать парадоксальную реакцию с развитием синдрома отмены, подобного налоксонового.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бупренорфина или к любому другому компоненту препарата

Острая дыхательная недостаточность

Острая печеночная и почечная недостаточность

Острая алкогольная интоксикация

Алкогольный абстинентный синдром

Острая сердечная недостаточность

Черепно-мозговые травмы

Беременность и период кормления грудью

Возраст до 12 лет

Бупренорфин противопоказан в период беременности. Длительное применение препарата матерью более трех первые месяцы беременности, независимо от дозы, может стать причиной развития синдрома отмены, а высокие дозы бупренорфина, если их принимают в последние месяцы беременности, даже в течение короткого срока, способны вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Итак, за новорожденным должно быть установлено наблюдение для исключения риска угнетения дыхания или развития опийного абстинентного синдрома.

Поскольку бупренорфин и его метаболиты попадают в грудное молоко, нельзя кормить ребенка грудью в течение всего периода применения препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Алкоголь. Алкоголь усиливает седативное действие бупренорфина. Снижение бдительности (внимания) повышает опасность при вождении автомобиля и работе с механизмами. Необходимо избегать употребления спиртных напитков и применения лекарств, содержащих алкоголь.

Бензодиазепиновые транквилизаторы. Одновременное применение с бензодиазепинами связано с риском смерти от дыхательной недостаточности, ассоциированной с нарушениями функционирования центральной нервной системы.

Другие депрессанты центральной нервной системы. Другие производные опиатов (анальгетики, противокашлевые средства), некоторые антидепрессанты, противогистаминные средства (блокаторы Н1-рецепторов), барбитураты, транквилизаторы, клонидин при одновременном применении с бупренорфином вызывают усиление депрессии центральной нервной системы.

Ингибиторы моноаминов оксидазы (МАО). Возможно усиление действия опиоидов при одновременном применении с бупренорфином.

Ингибиторы СYРЗА 4. Исследование взаимодействия между бупренорфином и кетоконазолом (мощный ингибитор СYРЗА 4) показало увеличение показателей максимальной концентрации и АUС бупренорфина (на 70% и 50% соответственно), в меньшей степени - норбупренорфину. Таким образом, пациентов, принимающих бупренорфин, должен быть установлен постоянный контроль, если они параллельно принимают такие ингибиторы СУРЗА 4, как ингибиторы протеазы (ритонавир, нелфинавир, индинавир), азольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол). В таких случаях оправданным может оказаться снижение дозы бупренорфина.

Индукторы СYРЗА 4. Взаимодействие между бупренорфином и индукторами СYРЗА 4 не исследована, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые получают параллельно индукторы СYРЗА 4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин или рифампицин).

До настоящего времени еще не выявлено значимого взаимодействия бупренорфина с кокаином.

Состав и свойства:

1 таблетка содержит:

Бупренорфина гидрохлорида в пересчете на бупренорфин 2 или 4 мг.

Вспомогательные вещества: целактоза 80, маннит (Е 421), крахмал кукурузный, кросповидон, кислота лимонная, аспартам (Е 951), магния стеарат.

Фармакологическое действие:

По механизму действия бупренорфина гидрохлорид относится к группе агонистов / антагонистов опиатных рецепторов головного мозга (мю-и каппа-рецепторов). Бупренорфин связывается с мю-рецепторами, что через определенный промежуток времени минимизирует патологическое влечение больного к наркотикам.

В связи с определенной активностью бупренорфина как агониста опиатных рецепторов препарат обеспечивает большую безопасность по развитию дыхательной и сердечной недостаточности по сравнению с морфином.

Латентный период до начала действия бупренорфина гидрохлорида после сублингвального применения составляет приблизительно 30 мин.

Продолжительность анальгезирующего действия длиннее, чем у морфина.

Форма выпуска:

Таблетки по 2 мг - № 25 в блистере, по 4, по 10 или по 50 блистеров в коробке

Таблетки по 4 мг - № 10 в блистере, по 1, по 5 или 10 блистеров в коробке

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковкепри температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

По рецепту

Действующее в-о:

Бупренорфин

Описание препарата «Бупренорфина гидрохлорид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Бупренорфин – полусинтетический опиоид, является мощным обезболивающим.

Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)-7,8-дигидро-7-[(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2]-6-метокси-О-метил-6,17-этано-17-норморфина гидрохлорид
Химическая формула: С29H42CINO4

Синонимы и сленговые названия Бупренорфина:

английские: Anfin, Buрrеnаl, Вuprenex, Buprex, Lepetan,Norfin, Norphine, Subutex, Temgesic
русские : Анфин, Норфин, Бупремен, Бупренал, Бупрекс,Бупренекс, Лепетан, Сангезик, Темгезик, Торгесик,Юнифин

Бупренорфин является наркотическим анальгетиком, производным тебаина (опиумного алкалоида) , и близким по химической структуре к морфину. По своим фармакологическим свойствам бупренорфин аналогичен другим лекарственным веществам группы опиатов.
По виду представляет собой белый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде и хорошо растворимый в этиловом спирте.

Действие бупренорфина

Бупренорфин начинает действовать менее чем через минуту при внутривенном введении и примерно через 15 минут при внутримышечном. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 5-20 мин.
Поскольку бупренорфин примерно в 30 раз сильнее морфина по своему обезболивающему эффекту, то 0.3 мг этого препарата эквивалентны 10 мг морфина.
Максимальный анальгетический эффект бупренорфин оказывает при дозировке 1.2-1.5 мг, но такие дозы препарата могут привести к угнетению дыхания.
По продолжительности действия бупренорфин превосходит морфин в два раза: при внутривенном и внутримышечном введении эффект длится 6-8 часов.
В целом, действие препарата сходно с действием других препаратов опиоидной группы, таких как морфин и метадон, но при более ярко выраженном анальгезирующем (обезболивающем) эффекте , и менее выраженном эйфорическом . Преимущества препарата при медицинском применении для уменьшения хронического болевого синдрома заключаются в его низкой токсичности, быстродействии (даже в случае орального введения (сублингвальные таблетки)) и длительности воздействия. К тому же препарат вызывает гораздо меньшую зависимость. Побочные эффекты, могущие возникнуть в результате однократного приема высокой дозы препарата: угнетение дыхательного центра, брадикардия, тахикардия, гипотензия, головокружение, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, тошнота, рвота, сухость во рту, повышенная чувствительность к холоду, миоз (сужение зрачков).
При одновременном приеме с другими наркотическими анальгетиками, бензодиазепинами, седативными средствами и алкоголем может вызвать угнетение ЦНС.
В связи с тем, что толерантность к бупренорфину практически не растет, а так же с учетом его слабой токсичности, препарат наряду с метадоном широко применяется в западной медицине для заместительной поддерживающей терапии.

Вред и зависимость от бупренорфина

Бупренорфин , в отличие от нелегальных наркотиков, малотоксичен для печени, внутренних органов и организма в целом. Даже при длительном употреблении, зависимость к препарату возникает гораздо реже, чем к другим опиатным агонистам, таким как морфин или героин. Это обусловлено тем, что по уровню возникающей эйфории и другим наркотическим эффектам бупренорфин значительно уступает морфину. В связи с этим Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по лекарственной зависимости не включил бупренорфин в «Единую конвенцию о наркотических средствах», но с учетом вызываемых им психологических эффектах, внес его в «Конвенцию о психотропных агентах» 1971 г. (список Ш).
При прекращении приема препарата после длительного – в течение нескольких месяцев - его употребления, может возникнуть синдром отмены (абстиненция). Этот синдром проявляется в беспокойстве, раздражительности, бессоннице, ознобах, чередующихся с жаром, судорожных подергиваниях мышц, резях в животе, тошноте и рвоте. Бупренорфин также легко проникает через плацентарный барьер и может способствовать нарушению
внутриутробного развития, поэтому назначение бупренорфина не рекомендуется беременным и кормящим матерям.

Диагностика и лечение

Основные симптомы отравления бупренорфином : сонливость, нарушение сердечного ритма, схваткообразные боли в животе, рвота, потливость, тремор, остановка дыхания, кома. В этом случае следует немедленно прекратить введение препарата, обеспечить нормальную вентиляцию и кровообращение, а так же ввести антидот.
Наиболее эффективным антидотом при отравлении опиатами является Налоксон , который вводится внутривенно по 0.4-1 мг каждые 2-3 минуты вплоть до полной стабилизации (но не превышая общей дозы в 20-25 мг).
Для лечения абстинентного синдрома, возникающего при отмене бупренорфина , применяются другие анальгетики, бензодиазепины и симптоматическая терапия. Чтобы избежать абстиненции лучше всего уменьшать его дозировку постепенно, на 50% каждые 2-3 дня.
Одним из неприятных побочных эффектов постоянного приема бупренорфина являются хронические запоры. К тому же, этот симптом плохо поддается лечению. Выход из ситуации - ежедневный прием слабительных средств.

Законодательство

В России бупренорфин включен Список II «Наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации»