Диротон плюс инструкция по применению. Инструкция по применению

Лекарственное средство диротон (МНН - лизиноприл) относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), иными словами, оно препятствует трансформации ангиотензина I в ангиотензин II. Данная группа препаратов, как известно, широко используется для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Артериальная гипертензия грозовым облаком нависла над современным миром, рискуя перерасти все мыслимые пределы по своей распространенности. Она поступательно «молодеет», вгрызаясь своими клыками в самую трудоспособную часть населения и вызывая раннюю инвалидизацию своих жертв, попутно снижая качество и продолжительность их жизни. К сожалению, России здесь похвастаться нечем: наша страна традиционно занимает одно из лидирующих мест по смертности от последствий артериальной гипертензии - инсульта и ишемической болезни сердца. Такова неумолимая статистика ВОЗ. Артериальная гипертензия подразумевает обязательную фармакокоррекцию специально подобранными для этой цели препаратами. В авангарде борьбы с этим заболеванием находятся 6 фармакологических групп, среди которых наибольшую доказательную базу своего влияния на выживаемость пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда имеют ингибиторы АПФ, которые, кроме всего прочего, обладают кардиопротекторным эффектом (дают обратный ход гипертрофии миокарда). Снижение массы миокарда связано с уменьшением концентрации в нем ангиотензина II. В этой связи есть причины считать, что ингибиторы АПФ наряду с антигипертензивным эффектом влияют также на снижение смертности от ишемической болезни.

Диротон - представитель третьего поколения ингибиторов АПФ, выпускаемый венгерским фармацевтическим заводом «Гедеон Рихтер». Снижение под влиянием препарата содержания ангиотензина II автоматически вызывает целый ряд полезных эффектов для гипертоника: снижение общей периферической сосудистой резистентности, артериального давления, преднагрузки на сердце, повышение переносимости нагрузок миокардом, улучшение кровоснабжения его ишемизированных участков.

Антигипертензивное действие препарата берет свое начало спустя 1 час от момента приема и достигает своего апогея через 6-7 часов, сохраняясь еще в течение суток (длительность действия диротона зависит от дозы). При артериальной гипертензии ощутимого эффекта можно добиться уже в первые дни приема препарата. Стабилизация его действия наблюдается через 1-2 месяца. Антигипертензивное действие диротона в одинаковой степени выражено как у молодых, так и у пожилых пациентов. Важно, что при резком прекращении приема препарата не наблюдается так называемый синдром рикошета, т.е. не происходит выраженного скачка артериального давления. Диротон могут смело принимать пациенты, страдающие сахарным диабетом: препарат не влияет на содержание глюкозы в плазме крови и не вызывает риска возникновения гипогликемии.

Диротон выпускается в таблетках Кратность приема - 1 раз в день без оглядки на режим питания. Важно лишь одно: чтобы прием препарата происходил примерно в одно и то же время. Подбор конкретной дозы - целое искусство, которое подвластно только человеку в белом халате (недаром сердечно-сосудистые препараты в большей своей массе отпускаются по рецепту врача и принимаются под его же непосредственном контролем). Алкоголь и диротон - взаимоисключающие понятия, поэтому во время лечения пациент должен строго блюсти «сухой закон». Ввиду риска развития обезвоживания и излишне резкого снижения артериального давления из-за уменьшения количества циркулирующей крови следует проявлять осторожность в жаркую погоду и при выполнении физических упражнений.

Фармакология

Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью - 6-60%. C max в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 составляет 12 ч.

Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, четырехугольные, двояковыпуклые, с маркировкой "10" на одной стороне и с риской - на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции почек. Начальная доза 2.5 мг 1 раз/сут. Поддерживающие дозы 5-20 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с клозапином повышается концентрация клозапина в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином.

Описан случай тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении с перголидом.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, боли за грудиной.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичных случаях - увеличение СОЭ.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: в единичных случаях - артралгия.

Показания

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

Неизвестно, выделяется ли лизиноприл с грудным молоком. С осторожностью применять в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Особые указания

Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.

Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.

Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг/12,5 мг, 20 мг/12,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:

лизиноприл 10 мг (эквивалентно 10,89 мг лизиноприла дигидрата) и гидрохлоротиазид 12,5 мг или

лизиноприл 20 мг (эквивалентно 21,77 мг лизиноприла дигидрата) и гидрохлоротиазид 12,5 мг,

вспомогательные вещества: железа оксид желтый (Е 172) - для дозировки

20мг/12,5 мг, индиготин (Е 132), крахмал частично прежелатинизированный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, крахмал кукурузный, маннитол, кальция гидрофосфата дигидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, светло-голубого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и гравировкой «C43» на одной стороне (для дозировки 10 мг/12,5 мг).

Таблетки круглой формы, светло-зеленого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и гравировкой «C44» на одной стороне (для дозировки 20 мг/12,5 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ в комбинации с диуретиками. Лизиноприл в комбинации с диуретиками.

Код АТХ С09ВА03

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лизиноприл. После приема внутрь средняя степень абсорбции составляет около 25%. Наличие пищи в пищеварительном тракте не влияет на всасывание. Абсолютная биодоступность снижается примерно на 16% у пациентов с сердечной недостаточностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 6 - 7 ч. и сохраняется в течение 24 ч. Кроме АПФ не связывается с другими белками сыворотки крови. В небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер; не аккумулируется в тканях. В организме не метаболизируется, выводится в неизмененном виде исключительно с мочой. Период полувыведения составляет 12,6 ч. Ослабление функции почек замедляет элиминацию, но замедление становится клинически значимым только при уменьшении скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин.

Пожилые пациенты имеют более высокие значения площади под кривой концентрация-время (AUC) в плазме (увеличенные примерно на 60%) по сравнению с более молодыми.

Гидрохлоротиазид. После приема внутрь быстро всасывается в неизмененном виде. Около 70% перорально принятой терапевтической дозы всасывается в основном в двенадцатиперстной кишке и верхних отделах тонкой кишки. Прием пищи не влияет на всасывание, и пиковая концентрация достигается в течение 2-4 часов после приема. Объем распределения составляет от 0,8 до 3 л/кг. Не подвергается метаболизму, быстро выводится через почки. Период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, и 95% абсорбированного гидрохлоротиазида выводится почками. После перорального приема гидрохлоротиазида диурез начинается через 2 часа, пик наступает примерно через 4 часа и продолжается 6-12 часов. Не менее 61% препарата выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Проникает через плацентарный барьер; не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Ко-Диротон® - комбинированный препарат содержащий ингибитор АПФ (лизиноприл) и тиазидный диуретик (гидрохлоротиазид) с антигипертензивным и диуретическим действием. Комбинация лизиноприла и гидрохлоротиазида обладает более выраженным антигипертензивным эффектом, чем каждый компонент в отдельности.

Лизиноприл - ингибитор АПФ, препятствует образованию ангиотензина II из ангиотензина I, снижает сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает уровень альдостерона в плазме крови. Блокирование АПФ также уменьшает инактивацию брадикинина. Комплексное действие препарата приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления, преднагрузки, давления в легочных капиллярах, увеличению минутного объема крови и повышению толерантности к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Лизиноприл расширяет артерии в большей степени, чем вены. При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа, улучшается кровоснабжение ишемизированного миокарда. В результате, иАПФ удлиняют продолжительность жизни у больных с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. При длительном лечении эффективность лизиноприла сохраняется. Гипотензивный эффект наступает примерно через 1 ч после приема.

Гидрохлоротиазид увеличивает диурез, вследствие чего уменьшается объем циркулирующей крови и проявляется антигипертензивный эффект. Диуретический эффект связан с нарушением реабсорбции ионов Na+, Cl-, K+, Mg2+ и воды в дистальном отделе нефрона; одновременно задерживается выведение ионов Ca2+ и мочевой кислоты. Диуретический эффект наступает через 1 - 2 ч после приема, достигает максимума через 4 ч и сохраняется 6 - 12 ч. Гипотезивное действие выявляется через 3 - 4 дня, а оптимальный антигипертензивный эффект наблюдается после 3 - 4 недель приема.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, если монотерапия гидрохлоротиазидом или лизиноприлом не приводит к желаемому снижению артериального давления.

Способ применения и дозы

Препарат назначается внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, примерно в одно и то же время. Если ожидаемый терапевтический эффект не достигается в течение 2 - 4 недель, дозу можно увеличить до 2-х таблеток 1 раз в сутки. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от терапевтического эффекта.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью, с клиренсом креатинина > 30 и < 80 мл/мин возможно применение только Ко-Диротона® 10 мг + 12,5 мг.

Во избежание симптоматической гипотензии у пациентов, принимающих диуретики, прием диуретика необходимо прекратить за 2 - 3 дня до назначения Ко-Диротона®.

Пожилые пациенты

В клинических исследованиях эффективность и переносимость лизиноприла и гидрохлоротиазида при их одновременном назначении были одинаковы как у пожилых, так и у более молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Если у пациента пожилого возраста наблюдается снижение функции почек, следует скорректировать начальную дозу лизиноприла.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Часто (от ≥1/100 до <1/10)

Головокружение, головная боль

Парестезия

Гипотензия (включая ортостатическую гипотензию)

Сухой кашель, инфекции верхних дыхательных путей

Боли в грудной клетке

Чувство усталости, слабость

Тошнота, рвота, диарея

Кожная сыпь

Мышечные спазмы

Импотенция, снижение либидо

Повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови

Снижение уровня гемоглобина

Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)

Депрессия, изменение настроения, расстройство сна (сонливость, бессонница)

Обморок

Шум в ушах, боль в ушах

Снижение остроты зрения

Одышка, дискомфорт в груди

Аллергический ринит, хронический синусит, бронхит

Анорексия, сухость во рту, изжога, боль в животе, желудочно-кишечные спазмы, метеоризм, ксеростомия

Тахикардия

Кожный зуд, дерматит, повышенное потоотделение

Боли в спине, боли в области стоп

Снижение гематокрита

Подагра

Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)

Сердцебиение

Мышечная слабость, миалгия, артралгия/артрит, васкулит

Фотосенсибилизация

Гипертермия

Отек Квинке в области лица, конечностей, губ, языка, голосовой и /или гортанной щели

Анемия, положительные антинуклеарные антитела (АНА), повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз

Острая почечная недостаточность, олигурия, гиперурикемия

Повышение уровня печеночных ферментов, билирубина в сыворотке крови, панкреатит

Гипонатриемия, гипер или гипокалиемия, гипергликемия

Очень редко (<1/10000)

Агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек кишечника)

Гепатит, гепатоцеллюлярная, или холестатическая желтуха, печеночная недостаточность

Потенциально возможно возникновение других побочных реакций на компоненты препарата:

Лизиноприл

Гипотензия, тахикардия (вероятно развитие у пациентов из группы повышенного риска с инфарктом миокарда или мозговым инсультом)

Нарушения вкуса и/или сна

Изменение настроения, спутанность сознания

Головокружение

Гастралгия, гастрит, диарея

Бронхоспазм

Ринит, синусит

Кожный зуд, алопеция, крапивница, псориаз, тяжелые кожные заболевания (в том числе пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформная эритема)

Повышенное потоотделение

Гипонатриемия

Нарушения функции почек, острая почечная недостаточность, олигурия/анурия

Гепатит, желтуха

Гемолитическая анемия

Гидрохлоротиазид

Анорексия, запор

Желтуха (застой желчи, вызванный непроходимостью внутрипеченочных желчных путей), панкреатит

Сиалоаденит

Головокружение

Ксантопсия

Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия

Пурпура, фотосенсибилизация, крапивница, анафилактические реакции

Светобоязнь

Некротический васкулит

Лихорадка

Пневмония и отек легких

Гипергликемия, глюкозурия

Гиперурикемия

Нарушения электролитного баланса, включая гипонатриемию

Мышечные спазмы, двигательное беспокойство

Преходящее снижение остроты зрения

Интерстициальный нефрит, нарушения функции почек, почечная недостаточность

Противопоказания

Гиперчувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ; к гидрохлоротиазиду и производным сульфаниламидов или к другим компонентам препарата

Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ

Артериальная гипотензия

Наследственный или идиопатический ангионевротический отек

Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией

Анурия, тяжелое нарушение функции почек (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе в связи с почечной недостаточностью, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также у пациентов с трансплантированной почкой)

Гиперкальциемия

Гипонатриемия

Порфирия

Прекома

Тяжелое нарушение функции печени, печеночная кома

Тяжелые формы сахарного диабета

Обострение подагры

Первичный гиперальдостеронизм

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Лизиноприл

Нестероидные противовоспалительные/ противоревматические препараты: уменьшение антигипертензивного эффекта, гиперкалиемия и ухудшение функции почек. Обычно это действие обратимое. В редких случаях возможна острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с ослабленной функцией почек (пожилого возраста или с дегидротацией).

Лекарственные средства, повышающие уровень калия в сыворотке крови (калийсберегающие диуретики - спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки и заменители соли, содержащие калий: возрастает риск повышения уровня калия в крови.

Литий: одновременный прием с препаратами, содержащими литий, противопоказан из-за уменьшения скорости выведения лития и повышения риска развития литиевой интоксикации.

Аллопуринол: повышает риск поражения почек и риск развития лейкопении.

Циклоспорин: повышает риск нарушения функции почек и риск развития гиперкалиемии.

Ловастатин: одновременный прием повышает риск развития гиперкалиемии.

Цитостатики, иммуносупрессоры, прокаинамид: одновременный прием c ингибиторами АПФ повышает риск развития лейкопении.

Трициклические антидепрессанты, противопсихотические и обезболивающие средства: возможно выраженое снижение артериального давления.

Симпатомиметики: возможно ослабление гипотензивного действия иАПФ.

Противодиабетические средства (пероральные гипогликемические средства и инсулин): повышение уровня глюкозы в крови при одновременном росте риска гипогликемии (вероятность этого явления больше в течение первых двух недель комбинированной терапии у пациентов с ослабленной функцией почек), может возникнуть необходимость коррекции дозы противодиабетического средства.

Сердечные гликозиды: существует повышенный риск передозировки сердечными гликозидами в связи с гипокалиемией, вызываемой тиазидами.

Диуретики: если на пике терапии лизиноприлом добавить диуретик, будет получен дополнительный антигипертензивный эффект. После первой дозы Ко-Диротона® может развиться симптоматическая гипотензия; развитие данного состояния возникает у пациентов с дефицитом жидкости и/или соли в результате предшествующей терапии диуретиками. Терапия диуретиками должна быть прекращена до начала терапии Ко-Диротоном®.

Наркотические препараты/антипсихотические препараты: на фоне приема ингибиторов АПФ может развиться ортостатическая артериальная гипотензия.

Барбитураты или наркотики: может произойти усиление ортостатической гипотензии.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики, бета-блокаторы, нитраты:

Ко-Диротон® может использоваться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами.

Другие антигипертензивные препараты: антигипертензивный эффект Ко-Диротона® может быть усилен при одновременном назначении других препаратов, что вероятно может вызвать ортостатическую гипотензию. Одновременное использование глицерил тринитрата и других нитратов или других вазодилататоров может дополнительно снижать артериальное давление.

Антациды: снижают биодоступность иАПФ.

Гидрохлоротиазид

Алкоголь, барбитураты, наркотические средства: возможна ортостатическая гипотензия.

Холестирамин и колестипольные смолы: уменьшение всасывания гидрохлоротиазида. Сульфонамиды следует принимать за 1 час или через 4-6 часов после приема этих лекарственных препаратов.

Глюкокортикостероиды, кортикотропин, карбеноксолон, амфотерицин B: нарушение баланса электролитов, особенно калия.

Недеполяризующие миорелаксанты: возможно усиление действия миорелаксанта.

Соталол: при одновременном приеме повышается риск развития аритмии.

Триметоприм: одновременный прием с ингибиторами АПФ и тиазидовыми диуретиками повышает риск развития гиперкалиемии.

Лекарственные препараты для купирования желудочковой тахикардии типа «пируэт»: вследствие риска развития гиперкалиемии одновременное назначение гидрохлоротиазида и лекарственных препаратов, которые вызывают желудочковую тахикардию типа «пируэт» (например, антипсихотических препаратов) следует проводить с осторожностью.

Прессорные амины (например, эпинефрин -адреналин): возможно снижение ответа на воздействие прессорных аминов, но не настолько, чтобы прекратить их использование.

Особые указания

С большой осторожностью назначают пациентам c сопутствующими заболеваниями: митральным и аортальным стенозом, гипертрофической кардиомиопатией, гипоплазией костного мозга, снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. при диарее, рвоте), заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, системная склеродермия), подагрой, гиперурикемией, гиперкалиемией, цереброваскулярной недостаточностью, тяжелой хронической сердечной недостаточностью.

При назначении препарата необходимо информировать пациента о возможных признаках ангионевротического отека (затруднение дыхания и глотания, отечность конечностей, лица, языка, глаз, губ), что требует немедленной отмены препарата и консультации врача.

Симптоматическая гипотензия может возникнуть у больных, которые принимали диуретики или при развитии дегидратации иного генеза (повышенная потливость, длительная рвота, профузный понос), а также при сердечной недостаточности. До начала лечения, по возможности, следует нормализовать уровень натрия в сыворотке крови, компенсировать недостающий объем жидкости, контролировать артериальное давление.

Если пациент принимает иммуносупрессоры и/или аллопуринол, прокаинамид, ввиду потенциального риска возникновения нейтропении / агранулоцитоза, тромбоцитопении, анемии необходим периодический контроль периферической крови (из-за возможности развития тяжелых инфекций).

При обширных операционных вмешательствах и/или применении средств для наркоза, способных вызвать артериальную гипотензию, лизиноприл блокирует образование ангиотензина II, наступающее после компенсаторного высвобождения ренина. Гипотензия такого генеза может быть устранена восполнением объема внутрисосудистой жидкости.

У пациентов пожилого возраста лечение начинают с низкой дозировки (Ко-Диротон® 10 мг + 12,5 мг) в связи с тем, что вероятность ухудшения функции печени, почек и сердца выше из-за сопутствующих болезней и приема других лекарств. При подборе дозы следует соблюдать меры предосторожности (контроль функции почек).

В период лечения пациенту следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Препарат может оказать влияние на лабораторные показатели: в связи с влиянием на метаболизм кальция, производные тиазида могут изменить результаты теста по определению функции околощитовидных желез.

В редких случаях у пациентов, получающих терапию ингибиторами АПФ, развивались угрожающие жизни анафилактические реакции во время афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) сульфатом декстрана. Этих симптомов можно избежать путем временного прекращения терапии ингибиторами АПФ перед каждым аферезом.

У пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии (например, ядом перепончатокрылых насекомых), может развиваться тяжелая анафилактическая реакция.

У некоторых пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, получавших терапию ингибиторами АПФ, наблюдалось увеличение концентрации мочевины крови и креатинина сыворотки (обычно обратимое после прекращения терапии). Пациентам с почечной недостаточностью, гипертензией и другими сопутствующими заболеваниями необходим контроль функции почек, особенно в начале терапии (калия, глюкозы, мочевины, липидов и креатинина).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Прием препарата может вызывать головокружение (особенно в начале лечения) и влиять на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. До определения индивидуальной реакции от подобной деятельности следует отказаться.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 0С до 30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Таблетки Диротон относят к группе ингибиторов АПФ, назначаются они кардиологами для нормализации АД, в комплексной схеме лечения инфаркта и сердечной патологии.

Главным компонентом в препарате является Лизиноприл. Он не только снижает АД, но уменьшает нагрузку в сосудах легких, увеличивая показатель минутного объема циркулирующей крови.

Выпускается препарат в таблетках дозировки – 2,5 – 20 мг. Тем, кто только планирует принимать Д иротон инструкция по применению расскажет в какой дозировке, но лучше не принимать самостоятельно, а обратиться к врачу.

Сначала выявляют причины патологии, проводится диагностика, затем только назначается адекватная терапия.

Как действует препарат

Относясь к ингибиторам АПФ, Диротон снижает вероятность превращения ангиотензина 2 из 1, из-за чего выработка альдостерона падает, а простагландинов – растёт. Регулярное использование препарата благотворно влияет на состояние миокарда, снижает давление, расширяет артерии.

У пациентов с ишемической болезнью лекарство нормализует циркуляцию крови в миокарде. Согласно данным исследований, влияние Диротона позволяет продлить жизнь пациентам, болеющим сердечной недостаточностью в хроническом течении. В организме, перенесшем инфаркт, Диротон снижает развитие патологий левого желудочка.

С момента приема таблетки действие препарата выявляется через час, а максимальная его эффективность проявляется спустя 6 часов и длится сутки. Спустя пару месяцев терапии обычно удается стабилизировать артериальное давление, отказ от лекарства не вызывает синдрома отмены.

Кому назначают Диротон

Таблетки Диротон применяют не только от давления , но от разных патологий. Из целого ряда патологий основными, в лечении которых используют препарат, становятся следующие:

• гипертоническая болезнь (эссенциальная, реноваскулярная). Препарат применяется в качестве монотерапии или в комплексе с другими медикаментами;
• инфаркт в острой форме. Таблетки назначают с первого дня при уверенной гемодинамике. Часто Диротон становится элементом комбинированной схемы лечения, направленной на профилактику сбоев работы в левом желудочке и патологиях сердца;
• сердечная недостаточность хронического течения;
• почечная недостаточность на фоне диабета. Лекарство снижает альбуминурию у людей с инсулиновой зависимостью и давлением в пределах нормы, у пациентов с повышенным давлением без инсулиновой зависимости.

Как принимать таблетки от давления

В сутки достаточно 1 таблетки Диротона подходящей дозировки, желательно лекарство пить утром, до еды или после – не важно. Поначалу назначается по 10 мг препарата, в дальнейшем дозировка постепенно доводится до 20 мг. Спустя примерно 2-4 недели регулярного применения достигается максимальный эффект от лекарства.

Если пациент ранее принимал мочегонные препараты, за 2 дня до приема Диротона их нужно отменить. Если этот вариант нежелателен, то дозировку Диротона уменьшают до 5 мг.

Если гипертония провоцируется проблемным кровоснабжением почек, терапию Диротоном начинают с 2,5 мг, а в дальнейшем подбирают норму поддерживающей терапии исходя из показаний тонометра. В случае сердечной недостаточности таблетки от давления комбинируют с мочегонными препаратами и лекарствами из наперстянки. Если выявлена патология почек, врач учитывает клиренс креатина перед тем, как высчитать дозировку лекарства. Начинают терапию с 2,5-10 мг, а поддерживающая дозировка в дальнейшем высчитывается с учетом давления.

В ходе лечения от инфаркта в острой форме пилюли Диротона станут частью комплексного подхода. В первый день — 5 мг, после делают день перерыва и повторяют прием, далее через 2 дня — 10 мг лекарства, затем – по 10 мг ежедневно. В ходе лечения препарат принимают курсом от 1,5 месяца.

При низком систолическом давлении кардиологи выписывают по 2,5 мг Диротона, но если по прошествии контрольного времени давление остается низким, то следует отменить таблетки.

Особенности приема препарата

Перед назначением рач должен нормализовать давление пациента, если оно нарушено диуретиками, пониженным содержанием соли в пище, поносом или рвотой. Врачу нужно проконтролировать содержание натрия в организме пациента, по необходимости повысить его, вернуть водный баланс.

При назначении Лизиноприла после серьезных хирургических операций или сильнодействующих медикаментов, снижающих АД, может случиться резкое падение давления. Показатели крови важно регулярно исследовать в лаборатории, ведь сердечная недостаточность вместе со сбоем работы почек также способна привести к чрезмерному падению давления. При нарушениях функций почек лечение Диротоном проводится под контролем врача, дозировку высчитывают аккуратно.

Совмещать Диротон и алкоголь не рекомендуется, поскольку этанол усиливает снижающее давление действие. Особо осторожными нужно быть при физической активности, в знойную погоду, поскольку обезвоживание в таких ситуациях усиливается, а давление может снизиться до опасного уровня.

Если на фоне приема препарата возникает головокружение или снижается реакция, управлять транспортным средством нельзя, как и выполнять работу, на которой требуется концентрация внимания.

Взаимодействие Диротона с другими лекарствами

Диротон при параллельном применении с мочегонными препаратами, аккумулирующими в организме калий, усиливает риск гиперкалиемии. Аналогичный эффект ожидает тех, кто принимает таблетки от давления параллельно с препаратами калия или заменителем соли с добавкой калия. В группе повышенного риска — пациенты с болезнями почек. Сочетание перечисленных выше лекарств возможно лишь по индивидуальным показаниям, и врач должен контролировать работу почек, уровень калия.

При комбинированной терапии Диротоном с мочегонными препаратами и прочими медикаментами от давления, велик риск серьезного спада давления. Аналогичный результат ожидает тех, кто принимает суточную дозу диротона на фоне приема блокаторов Са-каналов.

При взаимодействии с натрием ауротиомалатом и медикаментами на основе золота внутривенно появляется тошнота, бывает рвота, и всё это на фоне покраснения кожи, резкого спада давления. Спад давления возможен и на фоне приема трициклических антидепрессантов, барбитуратов, этанола. И наоборот, если Диротон принимается на фоне иных препаратов против воспаления, действие таблеток от давления снижается. Аналогичное падение гипотензивного эффекта случается при комбинации с эстрогенами.

Побочные реакции от Диротона

Учитывая ряд негативных реакций, которые может вызывать Диротон, самостоятельно его назначать себе не следует. В инструкции указаны следующие побочные реакции:

• боли в грудине, резкий спад давления, брадикардия, инфаркт;
• проявление аллергии на коже – крапивница и зуд, симптомы гипергидроза, отечности лица и рук/ног;
• нарушения со стороны органов ЖКТ – боли в животе, рвота, диарея. Часто выявляют жалобы на сухость во рту, иногда – на симптомы гепатита и панкреатита;
• со стороны дыхательной системы – апноэ, приступы кашля, спазмы в бронхах;
• отделы нервной системы реагируют снижением внимания, чрезмерной утомляемостью от привычных дел, сонливостью не по графику. Могут проявляться нервные тики, обмороки;
• лекарство вызывает проблемы с потенцией, уремию, сбой в работе почек;
• в анализах крови выявляется снижение гемоглобина на фоне повышения СОЭ;
• лихорадка.

Кому нельзя принимать Диротон

Не каждому пациенту врач может назначить этот препарат от давления. Есть ряд противопоказаний, при которых врачу придется подбирать иное лекарство для пациента.

Противопоказаниями являются:

• аллергия на компоненты лекарства;
• недавняя трансплантация почки;
• стеноз артерий почек;
• почечная недостаточность;
• несовершеннолетний возраст;
• плохие показания биохимического анализа крови, в частности, избыток калия.

Беременным и кормящим препарат не назначают, исключением является состояние, когда жизнь пациентки находится под угрозой. То же касается грудного вскармливания – если таблетки от давления необходимы, ребенка переводят на искусственные смеси.

С осторожностью Диротон назначают при сложном течении диабета, 2-стороннем стенозе артерий почек, сердечной недостаточности хронического течения. Не следует принимать Диротон при склеродермии и красной волчанке.

Даже если препарат разрешен к применению, нужно внимательно соблюдать рекомендованную врачом схему, чтобы не вызывать передозировку. Симптомы интоксикации лекарством следующие:

• сбой баланса электролитов;
• циркуляторный шок;
• резкий спад давления;
• гипервентиляция легких;
• почечная недостаточность;
• мучающий сухой кашель;
• тахикардия и брадикардия;
• ни с чем не связанная тревожность;
• головокружение.

Передозировка требует симптоматического лечения. Нужно вызвать неотложку, промыть желудок пациента, назначить сорбенты и постельный режим. При чрезмерной интоксикации нужно провести гемодиализ.

Если пациенту нельзя принимать Диротон, врач подберет лекарство из другой группы, имеющее такой же эффект. Ближайшим аналогом считают гидрохлортиазид, снижающий АД путем расширения артериол. Другими медикаментами, которые назначают вместо Диротона, будут: Даприл, Синоприл, Ирумед.

Перед использованием препарата КО-ДИРОТОН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.048 (Антигипертензивный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-голубого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой «С43» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: маннитол 50 мг, лак алюминиевый на основе красителя индиготина (Е132) 0.2 мг, крахмал прежелатинизированный 2.25 мг, крахмал кукурузный 31 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 136.8 мг, крахмал частично прежелатинизированный 2.25 мг, магния стеарат 5 мг.

Таблетки светло-зеленого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой «С44» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: маннитол 50 мг, лак алюминиевый на основе красителя индиготина (Е132) 0.2 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.1 мг, крахмал прежелатинизированный 2.25 мг, крахмал кукурузный 31 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 136.7 мг, крахмал частично прежелатинизированный 2.25 мг, магния стеарат 5 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Оказывает антигипертензивное и диуретическое действие.

Лизиноприл

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.

При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Гидрохлоротиазид

Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и сохраняется на протяжении 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Лизиноприл и гидрохлоротиазид, если применяются одновременно, оказывают аддитивный антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика

Лизиноприл. После приема лизиноприла внутрь Cmax в сыворотке крови достигается через 7 ч. Слабо связывается с белками плазмы. Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Пища не влияет на всасывание лизиноприла. Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде исключительно почками. После многократного введения эффективный Т1/2 лизиноприла составляет 12 ч. Нарушение функции почек замедляет выведение лизиноприла, но это замедление становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации уменьшается ниже 30 мл/мин. У пациентов пожилого возраста отмечается в среднем в 2 раза выше уровень максимальной концентрации препарата в крови и AUC, по сравнению с пациентами более молодого возраста. Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

В небольшой степени проникает через ГЭБ.

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму, но подвергается быстрому выведению через почки. Т1/2 препарата колеблется от 5.6 до 14.8 ч. Не менее 61% принятого внутрь препарата выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, но не проникает через ГЭБ.

КО-ДИРОТОН: ДОЗИРОВКА

Назначают внутрь по 1 таб. 1 раз/сут. В случае если в течение 2-4 недель не достигается должного терапевтического эффекта, доза препарата может быть увеличена до 2 таб. 1 раз/сут.

У больных с КК 30-80 мл/мин препарат можно применять только после подбора дозы отдельных компонентов препарата. Рекомендованная начальная доза лизиноприла при неосложненной почечной недостаточности составляет 5-10 мг.

Симптоматическая артериальная гипотензия может возникать после приема начальной дозы препарата. Такие случаи встречаются чаще у больных, у которых была потеря жидкости и электролитов вследствие предшествовавшего лечения диуретиками. Поэтому следует прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала лечения препаратом.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, контроль АД; терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого баланса. Контроль мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом отмечается усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении с НПВП (индометацин и другими), эстрогенами отмечается снижение антигипертензивного действия лизиноприла.

При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.

Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических препаратов для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

Этанол усиливает гипотензивный эффект препарата.

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Беременность и лактация

Применение лизиноприла при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

В период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

КО-ДИРОТОН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Наиболее часто встречаются побочные эффекты: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, изменение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышение потоотделения, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.

Со стороны ЦНС: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, апноэ.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия.

Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия/анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение активности печеночных трансаминаз, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.

Прочие: артралгия, артрит, миалгия, лихорадка, нарушение развития плода, обострение подагры.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.

Показания

• артериальная гипертензия (у пациентов,
• которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

• ангионевротический отек (в т.ч.
• отек Квинке в анамнезе,
• связанный с применением ингибиторов АПФ);
• анурия;
• выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• гемодиализ с использованием высокопроточных мембран;
• гиперкальциемия;
• гипонатриемия;
• порфирия;
• прекома;
• печеночная кома;
• тяжелые формы сахарного диабета;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к лизиноприлу,
• другим ингибиторам АПФ или гидрохлоротиазиду и вспомогательным веществам.

С осторожностью: аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, гипоплазия костного мозга, гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гиповолемические состояния (в т.ч. диарея, рвота), заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), сахарный диабет, подагра, угнетение костномозгового кроветворения, гиперурикемия, гиперкалиемия, ИБС, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой.

У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Оно чаще выявляется у больных с тяжелым классом хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение надо начать под строгим контролем врача. Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата.

До начала лечения по возможности следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата на больного.

У больных хронической сердечной недостаточностью выраженное снижение АД после начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции. Отмечены случаи острой почечной недостаточности.

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, получавших АПФ ингибиторы, отмечалось повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое после прекращения лечения. Чаще встречалось у больных почечной недостаточностью.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая лизиноприл, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение лизиноприлом необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 п/к) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

При применении ингибитора АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибитором АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибитора АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, подвергнутых гемодиализу с использованием диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69®), которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

При применении препаратов, снижающих АД, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II.

Выраженное снижение АД, которое считают следствием этого механизма, можно устранить увеличением ОЦК.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек.

У больных, у которых существует риск симптоматической гипотензии (находящихся на малосолевой или бессолевой диете) с или без гипонатриемии, а также у пациентов, которые получали высокие дозы диуретиков, вышеназванные состояния перед началом лечения необходимо скомпенсировать (потерю жидкости и солей).

Тиазидные диуретики могут влиять на толерантность к глюкозе, поэтому необходимо корректировать дозы гипогликемических средств для приема внутрь. Тиазидные диуретики могут снижать выделение кальция почками и вызывать гиперкальциемию. Выраженная гиперкальциемия может быть симптомом скрытого гиперпаратиреоза. Рекомендуется прекратить лечение тиазидными диуретиками до проведения теста по оценке функции паращитовидных желез.

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови калия, глюкозы, мочевины, липидов.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно в начале курса лечения.

Ко Диротон производится в Польше венгерской компанией «Гедеон Рихтер».

Несмотря на то, что препарат имеет достаточно высокую стоимость и многочисленные более дешевые аналоги российского и турецкого производства, Ко Диротон достаточно часто выбирается врачами и пациентами как средство для терапии гипертонии.

В тех случаях, когда назначение одного гипотензивного средства недостаточно для поддержания целевого артериального давления (АД), прибегают к комбинации препаратов. Именно таким комбинированным лекарством и является Ко Диротон. Инструкция по применению рекомендует использовать его пациентам, хорошо переносящим лизиноприл, в качества средства для постоянной терапии гипертонической болезни.

Состав

Лекарственное средство является комбинированным. В состав Ко Диротон входит:

• диуретик - гидрохлоротиазид;
• блокатор фермента, трансформирующего ангиотензин, (ингибитор АПФ) - лизиноприл.

Показание к применению Ко Диротон - при целесообразности назначения комбинированной терапии.

Вещество относится к группе . Инструкция по применению содержит подробную информацию о действии лизиноприла. Основные направления:

• снижение периферического сосудистого сопротивления, сердечной пост- и преднагрузки;
• улучшение переносимости нагрузок пациентами с сердечной недостаточностью;
• уменьшение дистрофического процесса в миокарде (при длительном приеме);
• улучшение кровоснабжение участков, подверженных .

Как указано в инструкции по применению, снижение давления наступает приблизительно через 3 ч, постепенно достигает максимума и длится 24 ч.

Продолжительность эффекта зависит от продолжительности приема: по общему правилу терапевтическое действие ингибиторов АПФ и диуретиков развивается по нарастающей и постепенно. Резкая отмена этих таблеток не приводит к выраженному подъему АД.

Гидрохлоротиазид

Тиазидный диуретик, уменьшающий повторное всасывание различных солей в почках, увеличивающий диурез. В результате использования отмечается расширение артериол и уменьшение объема крови, циркулирующей в организме. Начало действия имеет место через 2–4 ч, продолжительность эффекта составляет 10–12 ч. Как отмечено в инструкции по применению к Ко Диротон, гидрохлоротиазид в данной дозировке не приводит к чрезмерному снижению АД.

Комплексный состав Ко Диротон обеспечивает взаимоусиливающий антигипертензивный эффект обоих действующих веществ.

При каком давлении принимают?

Ко Диротон показан при повышении артериального давления в тех случаях, когда необходимо назначить комбинацию гипотензивных средств. То, при каком давлении принимают лекарство, в инструкции по применению не уточняется.

Это связано, прежде всего, с тем, что Ко Диротон, как и другие похожие препараты, а также монопрепараты на основе ингибитора АПФ или диуретика, являются средствами постоянной терапии с ежедневным приемом. В этом случае достигается стойкий антигипертензивный эффект.

Тем не менее многие пациенты используют таблетки, содержащие ингибитор АПФ, в качестве средства экстренной помощи. Но и в этом случае на вопрос о том, при каком давлении принимают Ко Диротон, не имеет универсального ответа, так как он зависит от тяжести гипертонии, целевого артериального давления и особенностей каждого конкретного случая.

Пациентам, принимающим препарат в качестве экстренной меры, рекомендуется посетить врача для подбора более эффективной схемы лечения, которая позволит избегать скачков давления.

Инструкция по применению

Механизм действия Ко Диротона заключается в антигипертензивном и диуретическом, или мочегонном, эффектах. Потребители имеют возможность получить исчерпывающую информацию о дозировке, способах и особенностях приема в прилагаемой к препарату инструкции по применению.

Дозировка

Препарат существует в двух вариантах, отличающихся разной дозировкой лизиноприла (10 и 20 мг). Количество гидрохлоротиазида в обоих вариантах одинаковое и составляет 12,5 мг. Лечение, как правило, начинают с наименьшей дозировки.

Когда и как принимать?

Одна таблетка Ко Диротон 10 мг назначается перорально 1 раз в сутки. Дозу препарата увеличивают в случае отсутствия стойкого гипотензивного эффекта в течение 2–4 недель максимально до 2 таблеток, принимая их единовременно (сразу).

Адекватная доза подобрается врачом, исходя из эффективности предыдущей схемы лечения, индивидуальной реакции. Если пациент принимал препараты лизиноприла и гидрохлоротиазида по отдельности, то начальная дозировка Ко Диротон не должна превышать используемую при монотерапии.

Таблетку Ко Диротон пьют с утра. Желательно после завтрака, т. к. действие гидрохлоротиазида проявляется лучше после приема пищи. По общему правилу, закрепленному в инструкции по применению, препарат нельзя применять вместе с другими диуретиками, т. к. 12,5 мг, содержащиеся в Ко Диротон, являются максимально возможным суточным количеством.

Факторы риска гипертонии

Особые указания

Пациентам, принимающим Ко Диротон, следует помнить об особых указаниях, так как в ряде случаев возможно ухудшение состояния. Возможно развитие артериальной гипотензии при следующих условиях:

• уменьшение объема крови в организме, вызванного приемом диуретиков, кровотечениями, диареей, рвотой;
• сочетание хронической сердечной и почечной недостаточности.

Как отмечено в инструкции по применению, если АД снизилось чрезмерно, по возможности следует устранить причину такого явления и не отказываться от дальнейшего приема препарата. Кратковременное падение артериального давления можно нейтрализовать и вернуться к ранее назначенной терапии Ко Диротоном. Сложнее переходить на другое лекарственное средство, снова подбирать нужную дозировку и проходить период адаптации.

Такой общий для всех ингибиторов АПФ симптом, как побочный кашель, также может возникнуть и при использовании Ко Диротон. Однако, так как рассматриваемый препарат назначается людям, которые, как правило, имели положительный опыт применения ингибиторов АПФ, на данный побочный эффект пациенты жалуются редко.

Особые указания по приему Ко Диротон даны больным сахарным диабетом. Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе. Важно контролировать уровень сахара, дозу и режим приема сахароснижающих средств.

В инструкции по применению отмечается, что на фоне терапии Ко Диротоном не рекомендуется употреблять алкоголь. Это связано с тем, что этанол усиливает гипотензивное действие препарата и в целом, являясь кардио- и сосудистотоксичным веществом, снижает эффективность получаемой терапии.

Побочные эффекты

Инструкция по применению содержит упоминания о многочисленных возможных побочных эффектах. В частности возможно развитие реакции гиперчувствительности в виде кожных аллергических проявлений, отеков, повышения температуры, суставных болей, непереносимости ультрафиолетового излучения. Перечисленные побочные эффекты, как отмечено в инструкции по применению, довольно редки. Наиболее частые - головокружение и головная боль.

О том, что делать при возникновении нежелательных реакций, следует проконсультироваться с врачом, который примет во внимание выраженность эффектов, их переносимость. Отмена Ко Диротон требуется крайне редко.