Трасилол контрикал. Контрикал: инструкция, применение, отзывы


Представлены аналоги лекарства контрикал, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Контрикал - Полипептид, получаемый из легких крупного рогатого скота. Блокирует калликреин-кининовую систему. Ингибирует как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Является поливалентным ингибитором протеаз (в т.ч. плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин, калликреин, включая активирующие фибринолиз).

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), в трипсин инактивирующих единицах Европейской Фармакопеи (Ph.Eur.U), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ. 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Контрикал, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Контрикал
10тыс ЕД амп N1. (AWD (Германия) 89
10тыс ЕД амп N1 (AWD (Германия) 89.80
Апротекс
10 тыс.АТрЕ №10 лиофилизат для приготовления в / в раствора (ЛЭНС - Фарм (Россия) 501
10 тыс.АТрЕ №10 лиофилизат для приготовления в / в раствора (Лэнс - Фарм ООО (Россия) 633.50
Апротинин
Апротинин концентрат
Апротинин* (Aprotinin*)
Аэрус
Веро-наркап
Гордокс
Амп 100тыс ЕД 10мл N25 (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия) 6061
Ингипрол
Ингипрол для инъекций
Ингитрил
Трасилол 500000
Трасколан

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве контрикал. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Два посетителя сообщили об эффективности


Ваш ответ о побочных эффектах »

Три посетителя сообщили об оценке стоимости

Участники %
Дорогое 2 66.7%
Не дорогое 1 33.3%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Один посетитель сообщил о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Контрикал?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о сроке начала действия »

Один посетитель сообщил о времени приема

В какое время лучше принимать Контрикал: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство на пустой желудок. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
Ваш ответ о времени приема »

26 посетителей сообщили о возрасте пациента


Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей


Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Контрикал ®

Регистрационный номер:

П N012371/01-231111

Торговое название:

Контрикал ®

МНН:

Контрикал (aprotinin)

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 10 тыс. АТрЕ

Состав:

В 1 флаконе содержится: активное вещество: Контрикал (в виде концентрированного раствора) 10000 АТрЕ (антитрипсиновых единиц); вспомогательные вещества: маннитол 10 мг, хлористоводородная кислота 1% q.s. (для корректировки рН, максимально 0,3125 мкл). В 1 ампуле содержится растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9% (натрия хлорид 18,00 мг, вода для инъекций до 2,0 мл).
Описание : лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета; растворитель – прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

протеолиза ингибитор.
Код ATX : B02AB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Поливалентный ингибитор протеаз, выделенный из легких крупного рогатого скота. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Инактивирует важнейшие протеазы (трипсин, химотрипсин, калликреин), которые играют важную роль в патофизиологических процессах. Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.
Контрикал полностью инактивирует протеолитическую активность плазмина, блокирует активацию плазминогена. Антипротеазная активность апротинина определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и др. протеиназ в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.
Фармакокинетика: После внутривенного введения Контрикал быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. Разрушается лизосомальными ферментами почек. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2 часа. Выводится с мочой.

Показания к применению

Кровотечения и кровоизлияния, обусловленные гиперфибринолитическими нарушениями гемостаза, в том числе послеоперационные, посттравматические; до, после и во время родов; геморрагические осложнения тромболитической терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к апротинину или другим белкам крупного рогатого скота; синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (за исключением фазы коагулопатии); при использовании сердечно-легочного шунтирования во время операции аорто-коронарного шунтирования; первый и третий триместры беременности; период лактации (безопасность применения не установлена).
С осторожностью
Предшествующая терапия апротинином, аллергический диатез, склонность к развитию аллергических реакций.

Способ применения и дозы

Для внутривенного введения.
1 АТрЕ (антитрипсиновая единица) эквивалентна 1,33 КИЕ (каллекреиновым ингибирующим единицам).
Содержимое 1 флакона растворяют раствором натрия хлорида 0,9% в соотношении 1:1 (1 флакон: 1 ампула).
Раствор вводят внутривенно струйно (медленно, до 2-3 мл в 1 минуту) или путем краткой или длительной капельной инфузии.
Начальная доза 350000 АТрЕ (465500 КИЕ), затем каждые 4 часа вводят в дозе 140000АТрЕ (186200 КИЕ).
При нарушениях гемостаза до, после и во время родов начальная доза 700000 АТрЕ (931000 КИЕ), затем по 140000 АТрЕ (186200 КИЕ) каждый час до остановки кровотечения.
Детям препарат Контрикал ® вводят в суточной дозе 14000 АТрЕ (18620 КИЕ) на 1 кг массы тела.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, бледность кожных покровов;
Со стороны центральной нервной системы: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания;
Аллергические реакции: сыпь, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока);
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении);
Со стороны мочевыделительнои системы: почечная недостаточность.
Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительной инфузии).
Прочие: бронхоспазм, обильное потоотделение, миалгия, повышение концентрации сывороточного креатинина.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Контрикал ® дозозависимо снижает активность стрептокиназы и урокиназы. Препарат не следует комбинировать с другими лекарственными средствами, особенно с β-лактамными антибиотиками, гепарином, гормонами коры надпочечников.
Контрикал может подавлять активность неспецифической сывороточной холинэстеразы. Одновременное применение апротинина и суксаметония хлорида может удлинять период апноэ.

Особые указания

При использовании апротинина иногда возникают аллергические реакции, особенно после повторных введений в течение 6 месяцев. В случае, если во время второго введения симптомы гиперчувствительности не развились, то третье введение может запустить реакцию гиперчувствительности по типу анафилаксии. В случае развития аллергической реакции и появления симптомов шока введение препарата Контрикал ® следует немедленно прекратить. При необходимости, в таких случаях проводят общепринятые меры по устранению этих осложнений, как, например, одно- или многоразовое внутривенное введение адреналина в дозе 0,05-0,1 мг, внутривенное введение преднизолона в дозе 250-1000 мг и введение плазмозаменителей.
Перед введением препарата Контрикал ® у пациентов с аллергическим диатезом показано предварительное введение антигистаминных препаратов.
В редких случаях при лечении апротинином возникает почечная недостаточность.
Влияние на способность к вождению транспорта и управлению механизмами.
При применении препарата Контрикал ® следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении механизмами в связи с тем, что могут развиться побочные реакции со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания), которые влияют на способность концентрировать внимание и быстроту психомоторных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 10 тыс. АТрЕ.
10 тыс. АТрЕ активного вещества во флакон из бесцветного стекла с пробкой, алюминиевым колпачком, крышкой из полиэтилена.
2 мл растворителя в ампулы из бесцветного стекла.
5 флаконов с активным веществом и 5 ампул с растворителем в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Лиофилизат – 3 года; растворитель – 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Тева»
119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр.1

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

АВД, фарма ГмбХ и Ко.КГ Ай Ди Ти Биологика ГмбХ Импфштоффверк Дессау-Торнау ГмбХ Плива АО

Страна происхождения

Германия

Группа товаров

Кровь и кровообращение

Ингибитор фибринолиза - поливалентный ингибитор протеиназ плазмы

Формы выпуска

  • Флаконы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) в комплекте с растворителем (амп. 10) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и внутриполостного введения

Фармакологическое действие

Поливалентный ингибитор протеаз, оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Инактивирует важнейшие протеазы (трипсин, химотрипсин, кининогеназы, калликреин, в т.ч. активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Наличие антипротеазной активности определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и др. состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и др. протеаз в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.

Особые условия

При возникновении побочных явлений во время введения следует немедленно прекратить введение. При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического введения гепарина. Особо осторожно следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня назначали миорелаксанты. Для профилактики аллергических реакций возможно назначение антигистаминных ЛС и ГКС. В случаях когда по каким-либо причинам нельзя осуществить длительную в/в инфузию, можно вводить п/к каждые 2-3 ч.

Состав

Контрикал показания к применению

  • -острый панкреатит; -профилактика послеоперационного панкреатита; -шоковые состояния; -кровотечения, обусловленные гиперфибринолизом, в т.ч. после операций, травм; перед, во время и после родов; -тяжелые геморрагические осложнения, возникающие при проведении тромболитической терапии.

Контрикал противопоказания

Фармакологическое действие

Полипептид, получаемый из легких крупного рогатого скота. Блокирует калликреин-кининовую систему. Ингибирует как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Является поливалентным ингибитором протеаз (в т.ч. плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин, калликреин, включая активирующие фибринолиз).

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), в трипсин инактивирующих единицах Европейской Фармакопеи (Ph.Eur.U), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ. 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.

Фармакокинетика

Апротинин, являясь полипептидом, инактивируется в ЖКТ. Выводится с мочой в виде неактивных продуктов распада. T 1/2 в терминальной фазе составляет 7-10 ч.

Показания

Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости).

Профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита.

Кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея.

Ангионевротический отек.

Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).

Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.

В качестве вспомогательной терапии - коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания); массивное кровотечение (во время тромболитической терапии), при проведении экстракорпорального кровообращения.

Профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации. Вводят в/в в виде кратковременной или длительной инфузии.

В среднем начальная доза составляет 500 000 КИЕ, поддерживающая - 50 000 КИЕ/ч.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия и/или тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, миалгия, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока (чаще возникают после повторных вливаний апротинина).

Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: при быстром введении - тошнота, рвота.

Местные реакции: при длительной инфузии - тромбофлебит.

Противопоказания к применению

ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к апротинину, повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I и III триместрах беременности. Клинические данные о безопасности применения апротинина во II триместре беременности и в период лактации отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Добавление апротинина к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови.

При одновременном применении с реомакродексом взаимно усиливается сенсибилизирующее действие.

При одновременном применении апротинин, в зависимости от дозы, ингибирует действие стрептокиназы, урокиназы, альтеплазы.

Апротинин является слабым ингибитором сывороточной псевдохолинэстеразы. При одновременном применении это может способствовать замедлению метаболизма суксаметония хлорида и усилению миорелаксации, имеется риск развития апноэ.

Особые указания

Перед началом терапии желательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность пациента к апротинину. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции перед началом терапии апротинином рекомендуется применение блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов и ГКС.

При гиперфибринолизе и ДВС-синдроме применять апротинин можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.

С осторожностью применять у пациентов, которым в течение предшествующих 2-3 дней вводили миорелаксанты.

Препарат Контрикал назначается пациентам при панкреатите. В производстве лекарства используются легкие домашнего крупнорогатого скота. Контрикал способствует снижению активности ферментов пищеварения за счет своих белковых молекул, благодаря чему останавливаются внутренние кровотечения и заживают повреждения поджелудочной железы. Препарат прекрасно подходит и в качестве профилактического средства для предупреждения панкреатита.

Производитель и фармакология Контрикала

Контрикал производится в Хорватии медицинской корпорацией «Плива Хрватска». Это ингибиторное лекарственное средство, которое расщепляет излишние ферменты при помощи белковых молекул. Кроме того, он влияет на ферменты поджелудочной железы (снижает их активность до умеренной) и на кровь.

В целом все ферменты, которые выделяются органами пищеварения (а именно - поджелудочной железой), необходимы для нормального пищеварительного процесса, но иногда их становится слишком много. Такое происходит именно при панкреатите, когда избыток данных веществ начинает «пожирать» саму поджелудочную, которая их вырабатывает. Именно в таких случаях назначаются так называемые антиферменты - препараты, подавляющие избыточную активность поджелудочной железы.

Еще одна важная функция лекарства Контрикал - это действие в качестве гемостатика. Гемостатики призваны препятствовать расщеплению тромбов все теми же ферментами, в данном случае процесс носит название «фибринолиз».

При нем расщепляются тромбы, что может привести к внутренним кровотечениям. Это происходит либо по причине какого-то заболевания, либо при приеме препаратов, разжижающих кровь пациента. Здесь также назначается Контрикал, который активно нормализует все процессы в крови.

Форма выпуска и состав

Хорватская фармацевтическая компания выпускает это лекарственное средство только в одной форме - ампулы для внутренних инъекций. Никаких таблеток Контрикал не производится. Также не производятся глазные капли Контрикал.

Основными действующими веществами здесь можно считать следующие:

  • апротинин;

  • апротинин;
  • маннитол (в качестве вспомогательного вещества).

Оба вещества в сочетании дают компонент лиофилизат, который вводится через вену (для этого его нужно развести растворителем). В одной ампуле препарата содержится 10000 антитрипсиновых единиц апротинина.

Контрикал продается в виде комплекта, куда входят 10 ампул активного вещества и столько же ампул с растворителем.

Активное вещество лекарства создает с ферментами белковые структуры, ингибируя первые, после чего они распадаются. Такие структуры создаются со следующими ферментами:

  • химотрипсин;
  • плазмин;
  • трипсин;
  • кининогеназы;
  • калликреин;
  • плазмин.

Плазмин и калликреин могут вызывать кровотечения. Тот же калликреин, а также трипсин и химотрипсин способны повреждать поджелудочную железу. Контрикал активно борется с гиперактивностью этих веществ и применяется при патологиях пищеварительной системы.

Важно понимать, что лекарственное средство не имеет свойств предотвращать абсолютно любые кровотечения. Оно эффективно только в случае избыточной активности фибринолиза. Вообще, последний является нормальным внутренним процессом в организме любого здорового человека, так как расщепляет тромбы, которые могут навредить здоровью. Но при его гиперактивности (как результат патологий) расщепляются даже те тромбы, которые еще остаются полезными, поэтому и возникают внутренние кровотечения. Часто такое наблюдается у рожениц.

Также этот процесс наблюдается у пациентов с заболеваниями сердца. Эти людям назначают препараты, разжижающие кровь. В целом действие Контрикала достаточно обширно, и его можно применять для нормализации работы практически любых ферментов.

Назначение лекарства

Как говорилось ранее, лекарство Контрикал, показания к применению которого могут быть различными, обладает довольно широким спектром действия. Например, препарат действует как кровоостанавливающее в следующих случаях:

  • после хирургических манипуляций на легких и простате;
  • при эмболии околоплодными водами;
  • в результате травмирования;
  • при послеродовых, дородовых и родовых кровотечениях.

В вышеуказанных случаях Контрикал действует как гемостатик. Кроме этого, он применяется для лечения следующих патологических состояний:

  • панкреатит (в том числе острый и хронический, склонный к рецидивам);
  • некроз поджелудочной железы;
  • кровоточивость в результате фибринолиза;
  • паротит послеоперационный (острый неспецифический);
  • обширные поражения тканей;
  • большие проникающие раны;
  • шоковые состояния (при ожогах, травмах) и геморрагический или эндотоксический шок.

Также Контрикал активно назначается пациентам в качестве профилактического средства. Чаще всего его выписывают как профилактический препарат при поражении тканей поджелудочной железы. Сюда же можно отнести случаи послеоперационной эмболии, кровотечения в результате операций, а также эмболию частицами жира при сильных травмах черепной коробки и костей.

Это заболевание относится к основным показаниям, когда назначается Контрикал. Инструкция по применению при панкреатите гласит о следующем:

  • препарат используется посредством капельницы;
  • первоначальная дозировка препарата - 200 000−300 000 АТрЕ;
  • дальнейшая (поддерживающая) - 20 000−30 000 АТрЕ каждый час;
  • максимальная суточная - 200 000−300 000 АТрЕ;
  • при положительной динамике дозировка снижается до 140 000−200 000 АТрЕ.

Лечение по такой схеме продолжается до полного выздоровления больного. При обострении хронического панкреатита пациенту необходимо делать уколы в течение 3−6 дней, при этом дозировка должна составлять 25 000−50 000АТрЕ в сутки.

Для профилактики травматического панкреатита перед или после операции пациенту необходимо вводить препарат на протяжении 2 суток каждые 6 часов в дозировке 100 000 АТрЕ.

Лекарственный препарат может вызывать ряд негативных реакций организма, и среди них чаще всего встречаются именно аллергические реакции. К ним относится кожный зуд, крапивница, покраснения, отек гортани, отек Квинке, анафилактический шок.

Кроме того, может наблюдаться гипотония, тошнота или даже рвота. Иногда у пациентов наблюдается спутанность сознания, галлюцинации или психозы.

Если при первом применении Контрикала у человека возникает какая-либо из указанных реакций, то риск повтора таковой при возобновлении терапии возрастает на 5%.

Существует широкий ряд препаратов, равноценно заменяющих Контрикал. Аналоги в ампулах следующие:

  • Апротекс;
  • Веро-Наркал;
  • Трасилол 500000;
  • Ингипрол;
  • Ингитрил;
  • Гордокс.

Все шесть препаратов вводятся внутривенно. Существует также препарат Аэрус, который применяется ингаляционно.

Средняя стоимость

Средняя стоимость

Так как лекарство выпускается только одним производителем, то сильных колебаний в цене нет. Изменения могут быть обусловлены лишь условиями транспортировки, хранения и торговыми надбавками.

Средняя цена Контрикала в ампулах по России составляет от 570 рублей до 604 рублей за упаковку из 10 ампул растворителя и 10 ампул лиофилизата. За комплект из 1 ампулы растворителя и 1 ампулы лиофилизата нужно будет заплатить примерно 61−75 рублей.

Если в какой-то из аптек продается Контрикал по очень низкой цене, покупать такой товар не рекомендуется: есть риск приобрести подделку.

(Contrykal)

Форма выпуска, состав и пачка


Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и внутриполостного введения 1 фл. апротинин 10 000 АТрЕ Вспомогательные вещества: . Растворитель: изотонический р-р натрия хлорида — 2 мл.


Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор фибринолиза — поливалентный ингибитор протеиназ плазмы.


Фармакологическое действие


Ингибитор фибринолиза.


Апротинин — активное вещество продукта — является поливалентным ингибитором протеаз. Путем образования обратимых стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексов апротинин инактивирует самые важные протеазы плазмы крови, клеточных элементов и тканей, в т.ч. плазмин, трипсин, калликреин, которые играют важную роль в развитии патофизиологических реакций.


Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического влияния плазмина и блокадой активизации плазминогена аутогенными активаторами. Апротинин обладает широким спектром ингибирующего действия и поэтому может использоваться не только в качестве антифибринолитика, но также как профилактическое и терапевтическое средство при нарушениях других ферментных систем. Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.


Фармакокинетика


Распределение


После в/в введения апротинин распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.


Выведение


Выводится почками. T1/2 в сыворотке крови составляет 2 ч. Распад молекулы апротинина до неактивных частиц происходит за счет лизосомальной активности почек.



Противопоказания



  • высокая восприимчивость к компонентам продукта;

  • I триместр беременности.

Беременность и лактация


Контрикал 10 000 противопоказан к применению в I триместре беременности. Клинический опыт применения продукта в период лактации недостаточен. При надобности применения Контрикала 10 000 в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.


Особые указания



Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Контрикала 10 000 вводят антигистаминные продукты. В случаях развития аллергических реакций и появления симптомов шока введение Контрикала 10 000 надлежит немедленно прекратить.


Для лечения тяжелых анафилактических реакций наряду с общепринятыми мерами по оказанию неотложной помощи немедленно вводят в/в (0.05-0.1 мг) (адреналин при надобности вводят повторно), назначают ГКС в больших дозах (например, 0.25-1 г преднизолона), применяют плазмозаменители. Контрикал 10 000 не надлежит использовать в комбинации с бета-лактамными антибиотиками.


При ДВС-синдроме использовать Контрикал 10 000 можно только в последствии устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.


Передозировка


В многочисленных испытаниях, проведенных на различных видах животных, даже при использовании апротинина в дозах, намного превышающих терапевтические дозы для людей, каких-или токсических влияний не было выявлено.


Лекарственное взаимодействие


Контрикал 10 000 при одновременном использовании cнижает активность стрептокиназы и урокиназы.