Антибиотики второй группы. Можно ли использовать антибиотики с профилактической целью

Человеческий организм каждый день подвергается атаке множества микробов, которые стараются поселиться и развиваться за счет внутренних ресурсов тела. Иммунитет, как правило справляется с ними, но иногда устойчивость у микроорганизмов высокая и приходится принимать лекарства для борьбы с ними. Существуют разные группы антибиотиков, которые имеют определенный спектр воздействия, относятся к разным поколениям, но все виды этого препарата эффективно убивают патологические микроорганизмы. Как и все мощные медикаменты, это средство имеет свои побочные эффекты.

Что такое антибиотик

Это группа препаратов, которые обладают способностью блокировать синтез белков и тем самым угнетать размножение, рост живых клеток. Все виды антибиотиков применяются для лечения инфекционных процессов, которые вызваны разными штаммами бактерий: стафилококк, стрептококк, менингококк. Впервые медикамент был разработан в 1928 Александром Флемингом. Назначают антибиотики некоторых групп при лечении онкологических патология в составе комбинированной химиотерапии. В современной терминологии этот вид медикамента называют чаще антибактериальными препаратами.

Классификация антибиотиков по механизму действия

Первыми лекарственными препаратами этого вида стали медикаменты на основе пенициллина. Существует классификация антибиотиков по группам и по механизму действия. Некоторые из препаратов имею узкую направленность, другие – широкий спектр действия. Этот параметр определяет насколько сильно будет влиять лекарство на здоровье человека (как в положительном, так и отрицательном плане). Медикаменты помогают справиться или снизить летальность таких серьезных заболеваний:

сепсис;
гангрена;
менингит;
пневмония;
сифилис.

Бактерицидные

Это один из видов из классификации антимикробных средств по фармакологическому действия. Бактерицидные антибиотики являются лекарственный препаратом, которые вызывают лизис, гибель микроорганизмов. Медикамент ингибирует синтез мембран, подавляют продукцию компонентов ДНК. Этими свойствами обладают следующие группы антибиотиков:

карбапенемы;
пенициллины;
фторхинолоны;
гликопептиды;
монобактамы;
фосфомицин.

Бактериостатические

Действие данной группы медикаментов направлено на угнетение синтеза белков клетками микроорганизмов, что не дает им дальше размножаться и развиваться. Результатом действия лекарственного средства становится ограничение дальнейшего развития патологического процесса. Данное воздействие характерно для следующих групп антибиотиков:

линкозамины;
макролиды;
аминогликозиды.

Классификация антибиотиков по химическому составу

Основное разделение препаратов проводится по химической структуре. Каждый из них основывается на разном активном веществе. Такое разделение помогает бороться целенаправленно с определенным типом микробов или оказывать широкий спектр действия на большое количество разновидностей. Это же не дает бактериям выработать резистентность (сопротивление, невосприимчивость) к конкретному виду медикамента. Ниже описаны основные виды антибиотиков.

Пенициллины

Это самая первая группа, которая была создана человеком. Антибиотики группы пенициллинов (penicillium) имеет широкий спектр воздействия на микроорганизмы. Внутри группы существует дополнительное деление на:

природные пенициллиновые средства – производятся грибами в нормальных условиях (феноксиметилпенициллин, бензилпенициллин);
полусинтетические пенициллины, обладают большей стойкостью против пенициллиназ, что существенно расширяет спектр действия антибиотика (медикаменты метициллина, оксациллина);
расширенное действие – препараты ампициллина, амоксициллина;
лекарства с широким спектром действия – медикамент азлоциллина, мезлоциллина.

Для того, чтобы снизить сопротивляемость бактерий этому виду антибиотиков, добавляют ингибиторы пенициллиназ: сульбактам, тазобактам, клавулановую кислоту. Яркими примерами таких медикаментов являются: Тазоцин, Аугментин, Тазробида. Назначают средства при следующих патологиях:

инфекции дыхательной системы: пневмония, синусит, бронхит, ларингит, фарингит;
мочеполовой: уретрит, цистит, гонорея, простатит;
пищеварительной: дизентерия, холецистит;
сифилис.

Цефалоспорины

Бактерицидное свойство данной группы обладает широким спектром действия. Выделяют следующие поколения цефлафоспоринов:

I-е, препараты цефрадина, цефалексина, цефазолина;
II-е, средства с цефаклором, цефуроксимом, цефокситином, цефотиамом;
III-е, медикаменты цефтазидима, цефотаксима,цефоперазона, цефтриаксона, цефодизима;
IV-е, средства с цефпиромом, цефепимом;
V-е, медикаменты фетобипрола, цефтаролина, фетолозана.

Существует большая часть противобактериальных медикаментов этой группы только в форме инъекций, поэтому применяют их чаще в поликлиниках. Цефалоспорины – самый популярный вид антибиотиков при стационарном лечении. Назначают этот класс противобактериальных средств при:

пиелонефрите;
генерализации инфекции;
воспалении мягких тканей, костей;
менингите;
пневмонии;
лимфангите.

Макролиды

Природные. Были синтезированы впервые в 60-х годах XX века, к ним относятся средства спирамицина, эритромицина, мидекамицина, джозамицина.
Пролекарства, активная форма принимается после метаболизма, к примеру, тролеандомицин.
Полусинтетические. Это средства кларитромицина, телитромицина, азитромицина, диритромицина.

Тетрациклины

Этот вид был создан во второй половине XX века. Антибиотики тетрациклиновой группы обладают противомикробным действием против большого количества штаммов микробной флоры. При высокой концентрации проявляется бактерицидный эффект. Особенность тетрациклинов – способность скапливаться в эмали зубов, костной ткани. Это помогает при лечении хронического остеомиелита, но и нарушает развитие скелета у маленьких детей. Данная группа запрещена для приема беременным девушкам, детям до 12 лет. Данные антибактериальные медикаменты представлены следующими препаратами:

Окситетрациклин;
Тигециклин;
Доксициклин;
Миноциклин.

К противопоказаниям относят гиперчувствительность к компонентам, хронические патологии печени, порфирию. Показанием к применению выступают следующие патологии:

болезнь Лайма;
кишечные патологии;
лептоспироз;
бруцеллез;
гонококковые инфекции;
риккетсиоз;
трахома;
актиномикоз;
туляремия.

Аминогликозиды

Активное применение данного ряда медикаментов проводится при лечении инфекций, которые вызывали грамотрицательная флора. Антибиотики оказывают бактерицидное действие. Препараты показывают высокую эффективность, которая не связана с показателем активности иммунитета пациента, делает эти медикаменты незаменимыми при его ослаблении и нейтропении. Существуют следующие поколения данных антибактериальных средств:

Препараты канамицина, неомицина, левомицетина, стрептомицина относятся к первому поколению.
Во второе входят средства с гентамицином, тобрамицином.
К третьему относят препараты амикацина.
Четвертое поколение представлено изепамицином.

Показаниями для применения данной группы медикаментов становятся следующие патологии:

сепсис;
инфекции дыхательных путей;
цистит;
перитонит;
эндокардит;
менингит;
остеомиелит.

Фторхинолоны

Одна из самых больших групп антибактериальных средств, имеют широкий бактерицидное действие на патогенные микроорганизмы. Все медикаменты – походные налидиксовой кислоты. Использовать активно фторхинолоны начали в 7-х года, существует классификация по поколениям:

медикаменты оксолиновой, налидиксовой кислоты;
средства с ципрофлоксацином, офлоксацином, пефлоксацином, норфлоксацином;
препараты левофлоксацина;
лекарства с моксифлоксацином, гатифлоксацином, гемифлоксацином.

Последний вид получил название "респираторный", что связано с активностью против микрофлоры, выступающей, как правило, причиной развития пневмонии. Используют медикаменты данной группы для терапии:

бронхитов;
синуситов;
гонореи;
кишечных инфекций;
туберкулеза;
сепсиса;
менингита;
простатита.

Видео

Антибиотики - продукты обмена микроорганизмов, подавляющие активность других микробов. В качестве лекарственных препаратов используют естественные антибиотики, а также их полусинтетические производные и синтетические аналоги, обладающие способностью подавлять возбудителей различных заболеваний в организме человека.

По химическому строению антибиотики делят на несколько групп:

A. Бета-лактамные антибиотики .

1. Пенициллины.

а) Природные пенициллины: бензилпенициллин и его соли, феноксиметил-пенициллин.

б) Полусинтетические пенициллины:

Пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении стафилококков: оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин;

С преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий (амидинопенициллины); амдиноцилЛин (мециллинам), ацидоциллин;

Широкого спектра действия (аминопенициллины): ампициллин, амокси-циллин, пивампициллин;

Широкого спектра действия, особенно высокоактивные в отношении си-негнойной палочки и других грамотрицателъных бактерий (карбокси - и уреи-допенициллины): карбенициллин, тикаришин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин.

2. Цефалоспорины:

а) первое поколение: цефалоридин, цефазолин и др.;

б) второе поколение: цефамандол, цефуроксим и др.;

в) третье поколение: цефотаксим, цефтазидим и др.;

г) четвертое поколение: цефпиром, цефепим и др.

3. Монобактамы: азтреонам.

4. Карбапенемы: имипенем, меронем, тиенам, примаксин. Б. Фосфомицин.

B. Макролиды :

а) первое поколение: эритромицин, олеандомицин;

б) второе поколение: спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид) и др.;

в) третье поколение: азитромицин (сумамед). Г. Линкозамиды: линкомицин, клиндамицин. Д. Фузидин.

Е. Аминогликозиды :

а) первое поколение: стрептомицин, мономицин, канамицин;

б) второе поколение: гентамицин;

в) третье поколение: тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетильмицин;

г) четвертое поколение: изепамицин. Ж. Левомицетин.

3. Тетрациклины: а) естественные: тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин; б) полусинтетические: метациклин, доксициклин, миноциклин, морфоцик-лин.

И. Рифамицины : рифоцин, рифамид, рифампицин.

К. Гликопептидные антибиотики : ванкомицин, тейкопланин.

Л. Ристомицин .

М. Полимиксины : полимиксин В, полимиксин Е, полимиксин М.

H. Грамицидин .

О. Полиеновые антибиотики : нистатин, леворин, амфотерицин В.

По характеру антимикробного действия антибиотики делят на бактерицидные и бактериостатические. К бактерицидным, вызывающим гибель микроорганизмов, относят пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксины и др. Такие препараты могут дать быстрый терапевтический эффект при тяжелых инфекциях, что особенно важно у детей младшего возраста. Их применение реже сопровождается рецидивами заболеваний и случаями носительства. К бактериостатический антибиотикам относят тетрациклины, левомицетин, макролиды и др. Эти препараты, нарушая синтез белков, угнетают деление микроорганизмов. Они обычно достаточно эффективны при заболеваниях средней степени тяжести.

Антибиотики способны ингибировать биохимические процессы, происходящие в микроорганизмах. По механизму действия они делятся на следующие группы:

1. Ингибиторы синтеза микробной стенки или ее компонентов во время митоза: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы, гликопептидные антибиотики, ристомицин, фосфомицин, циклосерин.

2. Антибиотики, нарушающие структуру и функцию цитоплазматических мембран: полимиксины, аминогликозиды, полиеновые антибиотики, грамицидин, гликопептидные антибиотики.

3. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы: рифамицины.

4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне рибосом: левомицетин, макролиды (эритромицин, олеандомицин и др.), линкомицин, клиндамицин, фузидин, тетрациклины, аминогликозиды (канамицин, гентамицин и др.), гликопептидные антибиотики.

Кроме того, важное значение в механизме действия отдельных антибиотиков, особенно пенициллинов, имеет их ингибирующее влияние на адгезию микроорганизмов к клеточным мембранам.

Механизм действия антибиотиков во многом определяет тип вызываемых ими эффектов. Так, антибиотики, нарушающие синтез микробной стенки или функцию цитоплазматических мембран, являются бактерицидными препаратами; антибиотики же, угнетающие синтез нуклеиновых кислот и белка, обычно действуют бактериостатически. Знание механизма действия антибиотиков необходимо для правильного их выбора, определения продолжительности курса лечения, подбора эффективных комбинаций препаратов и пр.

Для обеспечения этиотропной терапии необходимо учитывать чувствительность возбудителей к антибиотикам. Природная чувствительность к ним обусловлена биологическими свойствами микроорганизмов, механизмом действия антибиотиков и другими факторами. Различают антибиотики узкого и широкого спектра действия. К антибиотикам узкого спектра действия относят препараты, подавляющие преимущественно грамположительные или грамотрицательные бактерии: некоторые пенициллины (бензилпенициллин, оксациллин, ацйдо-циллин, азтреонам, ристомицин, фузидин, новобиоцин, бацитрацин, ванкомицин, монобактамы (азтреонам). Узким спектром обладают и полимиксины В, Е, М, угнетающие грамотрицательные бактерии, а также противогрибковые антибиотики нистатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин, гризеофульвин.

К антибиотикам широкого спектра действия относят препараты, влияющие как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии: ряд полусинтетических пенициллинов (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин); цефалоспорины, особенно третьего и четвертого поколений; карбапенемы (имипенем, меронем, тиенам); левомицетин; тетрациклины; аминогликозиды; рифамицины. Некоторые из названных антибиотиков действуют, кроме того, на риккетсии, хламидии, микобактерии и др.

При выявлении возбудителя инфекционного заболевания и его чувствительности к антибиотикам предпочтительно применение препаратов узкого спектра действия. Антибиотики же широкого спектра назначают при тяжелом течении заболевания и при смешанной инфекции.

Среди антибиотиков выделяют препараты, накапливающиеся внутри клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций более 10). К ним относят макролиды, особенно новые (азитромицин, рокситромицин, спирамицин), карбапенемы, клиндамицин. Хорошо проникают внутрь клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций от 1 до 10) рифампицин, левомицетин, тетрациклины, линкомицин, ванкомицин, тейкопланин, фосфомицин. Пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды внутрь клеток проникают плохо (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций меньше 1). Не проникают внутрь клеток и полимиксины.

В процессе применения антибиотиков к ним может развиться устойчивость микроорганизмов. К пенициллинам, цефа оспоринам, монобактамам, карба-пенемам, левомицетину, тетрациклинам, глйкопептидам, ристомицину, фосфомицину, линкозамидам устойчивость развивается медленно и параллельно понижается терапевтический эффект препаратов. К аминогликозидам, макролидам, рифамицинам, полимиксинам, фузидину устойчивость развивается очень быстро, иногда в процессе лечения одного больного.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ГРУПП АНТИБИОТИКОВ

Пенициллины . По химическому строению эти антибиотики являются производными 6-аминопенициллановой кислоты (6-АПК), содержащими различные заместители (R) в аминогруппе.

Механизм противомикробного действия пенициллинов заключается в нарушении образования клеточной стенки из предварительно синтезированных фрагментов муреина. Различают естественные пенициллины: бензилпенициллин (в виде натриевой, калиевой, новокаиновой солей), бициллины, феноксиме-тилпенициллин; полусинтетические пенициллины: оксациллин, клоксациллин, ампициллин (пентрексил), амоксициллин, карбенициллин, карфециллин, пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин и др.

Бензилпенициллин дает четкий терапевтический эффект при лечении заболеваний, вызванных пневмококками, стафилококками, гемолитическими стрептококками группы А, менингококками, гонококками, бледной спирохетой, коринобактериями, палочкой сибирской язвы и некоторыми другими микроорганизмами. Многие штаммы микробов, особенно стафилококки, резистентны к бензилпенициллину, так как продуцируют фермент (3-лактамазу, инактивируюший антибиотик.

Бензилпенициллин обычно вводят внутримышечно, в критических ситуациях внутривенно (только натриевую соль). Дозы варьируют в больших пределах от 30000-50000 ЕдДкгхсут) до 1000000 ЕДДкгхсут) в зависимости от возбудителя, тяжести и локализации инфекционного процесса.

Терапевтическая концентрация в плазме крови возникает уже через 15 минут после внутримышечного введения и сохраняется в ней 3-4 ч. Бензилпенициллин хорошо проникает в слизистые оболочки и легкие. Он мало поступает в цереброспинальную жидкость, миокард, кости, плевральную, синовиальную жидкости, в просвет бронхов и в иокроту. При менингитах возможно эндо-люмбальное введение натриевой соли бензилпенициллина. Препарат можно вводить в полости, эндобронхиально, эндолимфатически. В высоких концентрациях его обнаруживают в желчи и в моче. У детей до месячного возраста элиминация бензилпенициллина происходит медленнее, чем у взрослых. Это определяет частоту введения препарата: на первой неделе жизни 2 раза в сутки, затем 3-4 раза, а после месяца, как у взрослых, 5-6 раз в сутки.

При лечении инфекций, требующих длительной антибиотикотерапии и не имеющих острого течения (очаговая стрептококковая инфекция, сифилис), для профилактики обострений ревматизма применяют пролонгированные препараты бензилпенициллина: новокаиновую соль, ? бициллины 1, 3, 5. Эти препараты по спектру антимикробного действия не отличаются от натриевой и калиевой солей бензилпенициллина, их можно использовать у детей старше 1 года. Все пролонгированные пенициллины вводят только внутримышечно в виде суспензии. После однократной инъекции новокаиновой соли терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Бициллин-5 вводят 1 раз в 2 недели. Инъекции бициллина-1 и бициллина-3 производят 1 раз в неделю. В основном бициллины применяют для профилактики рецидивов ревматизма.

Феноксиметилпенициллин - кислотоустойчивая форма пенициллина, применяется внутрь натощак 4-6 раз в сутки для лечения нетяжелых инфекционных заболеваний. Спектр его действия практически такой же, как у бензилпенициллина.

Оспен (бимепен) бензатин феноксиметилпенициллин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и длительно поддерживает терапевтическую концентрацию в крови. Назначают в виде сиропа 3 раза в день.

Оксациллин, клокеациллин, флуклоксациллин - полусинтетические пенициллины, применяемые в основном при лечении заболеваний, вызванных стафилококками, в том числе резистентными к бензилпенициллину. Оксациллин способен ингибировать (3-лактамазу стафилококков и усиливать эффект других пенициллинов, например ампициллина (комбинированный препарат оксациллина с ампициллином - ампиокс). При заболеваниях, вызванных другими микроорганизмами, чувствительными к бензилпенициллину (менингококки, гонококки, пневмококки, стрептококки, спирохеты и др.), названные антибиотики практически применяют редко из-за отсутствия положительного эффекта.

Оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови эти препараты связаны с белками и плохо проникают в ткани. Названные антибиотики можно вводить внутримышечно (каждые 4-6 ч) и внутривенно струйно или капельно.

Амидинопенициллины - амдиноциллин (мециллинам) антибиотик узкого спектра действия, неактивен в отношении грамположительных бактерий, но эффективно подавляет грамотрицательные бактерии (кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы). Синегнойная палочка, протей и неферментирующие грамотрицательные бактерии обычно устойчивы к действию амдиноциллина. Особенностью данного антибиотика является то, что он активно взаимодействует с ПСБ-2 (пенициллинсвязывающим белком), в то время как большинство других (3-лактамных антибиотиков взаимодействует с ПСБ-1 и ПСБ-3. Поэтому он может быть синергистом других пенициллинов, а также цефалоспоринов. Препарат вводят парентерально, при этом он во много раз лучше проникает внутрь клеток, чем ампициллин и карбенициллин. Особенно высока эффективность антибиотика при инфекции мочевыводящих путей. Для энтерального применения синтезировано эфирное произврдное препарата пивамдиноциллин.

Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия - ампициллин, амоксициллин имеют наибольшее значение при лечении заболеваний, вызванных гемофильными палочками, гонококками, менингококками, некоторыми видами протея, сальмонеллами, и, кроме того, возбудителями листериоза и энтерококками. Эти антибиотики эффективны и для лечения инфекционных процессов, вызываемых смешанной (грамположительной и грамотрицательной) микрофлорой. Ампициллин и амоксициллин можно вводить внутрь, например при лечении инфекций желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, отита. Невсосавшийся из желудочно-кишечного тракта ампициллин вызывает раздражение слизистых оболочек, приводя у значительного процента детей к рвоте, поносу, раздражению кожи вокруг анального отверстия. Амоксициллин отличается от ампициллина лучшим всасыванием, поэтому его можно назначать через рот не только при легких, но и при среднетяжелых инфекциях. Амоксициллин меньше раздражает слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, реже вызывает рвоту, понос. При тяжелых заболеваниях, требующих создания в крови высокой концентрации антибиотика, названные препараты вводят парентерально.

Карбоксипенициллины - карбенициллин, тикарциллин обладают еще большим спектром антимикробного действия, чем ампициллин, и отличаются от него дополнительной способностью подавлять синегнойную палочку, индол-положительные штаммы протея и бактероиды. Основное их применение - заболевания, вызванные названными возбудителями. Из желудочно-кишечного тракта карбенициллин и тикарциллин всасываются очень плохо, поэтому их применяют только парентерально (карбенициллин внутримышечно и внутривенно, тикарциллин внутривенно). Карфециллин - фениловый эфир карбенициллина. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, после чего из него освобождается карбенициллин. Карбоксипенициллины по сравнению с ампициллином хуже проникают в ткани, серозные полости, цереброспинальную жидкость. Карбенициллин в активной форме и высоких концентрациях содержится в желчи и в моче. Его выпускают в виде динатриевой соли, поэтому при нарушении функции почек возможна задержка в организме воды и возникновение отеков.

Применение препаратов может сопровождаться появлением аллергических реакций, симптомов нейротоксичности, острого интерстициального нефрита, лейкопении, гипокалиемией, гипернатриемией и т. д.

Уреидопенициллины (ациламинопенициллины) - пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин - антибиотики широкого спектра действия, подавляющие грамполоЖительные и грамотрицательные микроорганизмы. Названные антибиотики в основном используют при тяжелых грамотрицательных инфекциях, особенно при заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой (обязательно в сочетании с аминогликозидами), клебсиеллами. Уреидопенициллины хорошо проникают внутрь клеток. В организме они мало метаболизируются и выделяются почками путем фильтрации и секреции. Препараты мало устойчивы к В-лактамазе, поэтому их рекомендуют назначать с ингибиторами этого фермента. Пиперациллин назначают при хронических воспалительных заболеваниях бронхов, в том числе при муковисцидозе и хронических бронхитах. Препараты могут вызвать лейкопению, тромбоцитопению, нейтропению, эозинофилию, аллергические реакции, нарушения функции желудочно-кишечного тракта, интерстициальный нефрит и др.

При назначении полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия : аминопенициллинов (ампициллин, амоксициллин), карбоксипениииллинов (карбенициллин, тикарциллин), уреидопенициллинов (пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин) необходимо помнить, что все названные антибиотики разрушаются стафилококковыми В-лактамазами, и поэтому к их действию резистентны продуцирующие пенициллиназу штаммы этих микробов.

Комбинированные препараты с ингибиторами В-лактамаз - клавулановой кислотой и сульбактамом. Клавулановаякислотаисульбактам (сульфон пенициллановой кислоты) относят к В-лактаминам, обладающим очень слабым противомикробным действием, но, вместе с тем, они подавляют активность В-лактамаз стафилококков и др. микроорганизмов: гемофильной палочки, кишечной палочки, клебсиелл, некоторых бактероидов, гонококков, ле-гионелл; не подавляют или подавляют очень слабо В-лактамазы синегнойной палочки, энтеробактерий, цитробактера. Препараты, содержащие клавулановую кислоту и сульбактам, предназначены для парентерального применения - аугментин (амоксициллин + калия клавуланат), тиментин (тикарциллин + калия клавуланат), уназин (ампициллин + сульбактам). Их используют при лечении отитов, синуситов, инфекций нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей, мочевыводяших путей и др. заболеваний. Уназин высокоэффективен для лечения перитонитов и менингитов, вызванных микроорганизмами, интенсивно продуцирующими В-лактамазу. Аналоги препарата уназин, предназначенные для приема внутрь, - сультамициллин и сулациллин.

Естественные и полусинтетические пенициллины (кроме карбокси- и уреидопенициллинов) - малотоксичные антибиотики. Однако бензилпенициллин и в меньшей степени полусинтетические пенициллины могут вызвать аллергические реакции, в связи с чем их применение у детей с диатезами и аллергическими заболеваниями ограничено. Введение высоких доз бензилпенициллина, ампициллина, амоксициллина, уожет привести к повышению возбудимости центральной нервной системы, судорогам, что связано с антагонизмом антибиотиков по отношению к ГАМК тормозному медиатору в центральной нервной системе.

Пролонгированные препараты пенициллинов следует вводить очень осторожно под небольшим давлением через иглу с большим диаметром. Попадание суспензии в сосуд может вызвать тромбообразование. Полусинтетические пенициллины, применяемые внутрь, вызывают раздражение слизистой оболочки желудка, ощущение тяжести в животе, жжения, тошноту, особенно при назначении натощак. Антибиотики широкого спектра действия могут приводить к дисбиоценозу в кишечнике и спровоцировать появление вторичной инфекции, вызванной синегнойной палочкой, клебсиеллами, дрожжевыми грибками и др. О других осложнениях, вызываемых пенициллинами, см. выше.

Цефалоспорины - группа природных и полусинтетических антибиотиков, имеющих в своей основе 7-аминоцефалоспорановую кислоту.

В настоящее время наиболее распространено деление цефалоспоринов по поколениям.

Некоторые препараты этой группы могут быть использованы для приема внутрь: из цефалоспоринов I поколения - цефадроксил, цефалексин, цефрадин; II поколения - цефуроксим (зиннат), III поколения - цефспан (цефоксим), цефподоксим (орелакс), цефтибутен (цедекс). Цефалоспорины для приема внутрь обычно применяют при заболеваниях средней тяжести, так как они менее активны по сравнению с препаратами для парентерального введения.

Цефалоспорины обладают широким спектром действия.

Цефалоспорины I поколения угнетают активность кокков, особенно стафилококков и стрептококков (исключение составляют энтерококки и резистентные к метициллину штаммы стафилококков), а также дифтерийной палочки, бацилл сибирской язвы, спирохет, эшерихий, шигелл, сальмонелл, моракселл, клебсиелл, иерсиний, бордетелл, протея и гемофильных палочек. Цефалоспорины II поколения обладают таким же спектром действия, но они создают более высокие концентрации в крови и лучше проникают в ткани, чем препараты первого поколения. Они более активно влияют на некоторые штаммы грамотрицатель-ных бактерий, резистентные к I поколению цефалоспоринов, включая большинство штаммов кишечной палочки, клебсиелл, протея, гемофильной палочки, моракселл, возбудителей коклюша, гонококков. Вместе с тем цефалоспорины II поколения не влияют на синегнойную палочку, «больничные штаммы» грамотрицательных бактерий и отличаются несколько меньшим угнетающим влиянием по сравнению с цефалоспоринами I поколения на стафилококки и стрептококки. Цефалоспорины III поколения характеризуются еще большей широтой противомикробного спектра, хорошей проникающей способностью, высокой активностью против грамотрицательных бактерий, в том числе внутри-больничных штаммов, резистентных к другим антибиотикам. Они влияют, кроме вышеназванных микробов, на псевдомонады, морганеллы, серрации, клостридии (кроме СY. difficile) и бактероиды. Вместе с тем они характеризуются сравнительно невысокой активностью по отношению к стафилококкам, пневмококкам, менингококкам, гонококкам и стрептококкам. Цефалоспорины IV поколения активнее препаратов III поколения подавляют большинство грамотрицательных и грамположительных бактерий. Цефалоспорины IV поколения влияют на некоторые мультирезистентные микроорганизмы, устойчивые к большинству антибиотиков: цитобактер, энтеробактер, ацинетобактер.

Цефалоспорины IV поколения резистентны к В-лактамазам и не индуцируют их образование. Но они не влияют на СY. difficile, бактероиды, энтерококки, листерии, легионеллы и некоторые другие микроорганизмы.

Применяют их для лечения тяжелых заболеваний, а также у больных с нейтропенией и подавленным иммунитетом.

Наибольшие концентрации цефалоспоринов обнаруживают в почках и мышечной ткани, меньшие - в легких, печени, плевральной, перитонеальной жидкостях. Все цефалоспорины легко проходят через плаценту. В цереброспинальную жидкость проникают цефалоридин (цепорин), цефотаксим (клафоран), моксалактам (латамоксеф), цефтриаксон (лонгацеф), цефтизоксим (эпоцелин) и др..Большинство цефалоспоринов выводится почками в неизмененном виде путем активной секреции клетками канальцев и отчасти клубочковой фильтрации.

Цефалоспорины применяют при лечении заболеваний, вызванных резистентными к пенициллинам микроорганизмами, иногда при наличии аллергических реакций на пенициллины. Назначают их при сепсисе, заболеваниях органов дыхания, мочевыводяших путей, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей, костей. При менингите у недоношенных новорожденных обнаружена высокая активность цефотаксима, моксалактама, цефтизоксима, цефтриаксона.

Применение цефалоспоринов может сопровождаться болезненностью на месте внутримышечного введения; флебитами после внутривенного применения; тошнотой, рвотой, поносом при приеме препаратов внутрь. При повторном применении у детей с высокой чувствительностью к препарату могут быть кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия. Цефалоспорины не рекомендуется назначать детям с анафилактической реакцией на пенициллины, но допустимо их применение при наличии других проявлений аллергии - лихорадки, сыпи и др. Перекрестные аллергические реакции между цефалоспоринами и пенициллинами наблюдают в 5-10% случаев. Некоторые цефалоспорины, особенно цефалоридин и цефалотин, обладают нефротоксическим действием. Этот эффект связывают с медленным их выведением почками и с накоплением в них продуктов перекисного окисление липидов. Нефротоксичность антибиотика возрастает при дефиците витамина Е и селена. Препараты могут угнетать микрофлору желудочно-кишечного тракта и приводить к дисбиоценозу, перекрестной инфекции, вызванной госпитальными штаммами микробов, канди-дозам и дефициту витамина Е в организме.

Азтреонам - синтетический высокоэффективный (3-лактамный антибиотик из группы монобактамов. Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, менингитов, септических заболеваний, вызванных грамотрицательными, в том числе полирезистентными микроорганизмами (псевдомонадами, моракселлами, клебсиеллами, гемофильной палочкой, кишечной палочкой, иерси-ниями, серрациями, энтеробактером, менингококками, гонококками, сальмонеллами, морганеллами). На грамположительные аэробные и на анаэробные бактерии азтреонам не влияет.

Имипенем - (3-лактамный антибиотик из группы карбапенемов с ультрашироким спектром действия, включающим большинство аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе микроорганизмы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам, аминоглико-зидным и другим антибиотикам. Высокая бактерицидность имипенема обусловлена легким проникновением через стенки бактерий, высокой степенью сродства к ферментам, участвующим в синтезе бактериальной стенки микроорганизмов. В настоящее время из упомянутой группы антибиотиков в клинике используют имипенем в комбинации с циластатином (эту комбинацию называют тиенам). Циластатин ингибирует почечную пептидазу, тормозя этим образование нефротоксичных метаболитов имипенема. Тиенам обладает сильной противомикробной активностью, широким спектром действия. Натриевую соль имипенем-циластатина выпускают под названием примаксин. Имипенем стабилен к (3-лактамазе, но слабо действует на микроорганизмы, расположенные внутри клеток. При назначении имипенема могут быть тромбофлебиты, диарея, в редких случаях судороги (особенно при нарушенной функции почек и заболеваниях центральной нервной системы).

Меронем (меропенем) не подвергается биотрансформации в почках и из него не образуются нефротоксичные метаболиты. Поэтому его применяют без циластатина. Он меньше тиенама влияет на стафилококки, но более эффективен по отношению к грамотрицательным энтеробактериям и псевдомонадам.

Меронем создает в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) активную бактерицидную концентрацию и его с успехом применяют при менингитах, не опасаясь нежелательных эффектов. Этим он выгодно отличается от тиенама, который вызывает нейротоксические эффекты, а потому противопоказан при менингитах.

Азтреонам и карбапенем практически не всасываются в желудочно-кишечный тракт, и их вводят парентерально. Они хорошо проникают в большинство жидкостей и тканей организма, выделяются преимущественно с мочой в активной форме. Отмечена высокая эффективность препаратов при лечении больных с инфекциями мочевыводящих путей, костно-суставного аппарата, кожи, мягких тканей, с гинекологическими инфекциями, гонореей. Особенно показано применение азтреонама в педиатрической практике в качестве альтернативы аминогликозидным антибиотикам.

Фосфомицин (фосфономицин) - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушающий образование микробной стенки за счет подавления синтеза УДФ-ацетилмурамовой кислоты, то есть его механизм действия отличается от такового пенициллинов и цефалоспоринов. У него широкий спектр действия. Он способен подавлять грамотрицательные и грамположительные бактерии, но не влияет на клебсиеллы, индолположительный протей.

Фосфомицин хорошо проникает в ткани, включая костную, а также цереброспинальную жидкость; в достаточном количестве содержится в желчи. Выводится названный антибиотик в основном почками. Назначают его преимущественно при тяжелых инфекциях, вызванных резистентными к другим антибиотикам микроорганизмами. Он хорошо сочетается с пенициллинами, цефалоспоринами, а при совместном применении с аминогликозидными антибиотиками наблюдается не только усиление противомикробного действия, но и снижение нефротоксичности последних. Фосфомицин эффективен при лечении менингита, сепсиса, остеомиелита, инфекций мочевыводящих и желче-выводящих путей. При инфекциях полости рта и кишечных инфекциях его назначают энтерально. Фосфомицин относится к малотоксичным препаратам. При его применении у некоторых больных могут наблюдаться тошнота и диарея, других нежелательных эффектов до настоящего времени не выявлено.

Гликопептидные антибиотики . Ванкомицин, тейкопланин - антибиотики, действующие на грамположительные кокки (включая метициллино-резистентные стафилококки, штаммы стафилококков, образующих В-лактамазу, стрептококки, пенициллинрезистентные пневмококки, энтерококки) и бактерии (коринебактерии и др.). Очень важно их влияние на клостридии, особенно на difficile. Ванкомицин влияет и на актиномицеты.

Ванкомицин хорошо проникает во все ткани и жидкости организма, кроме цереброспинальной. Его применяют при тяжелых стафилококковых инфекциях, вызванных штаммами, резистентными к другим антибиотикам. Основными показаниями для ванкомицина являются: сепсис, инфекции мягких тканей, остеомиелит, эндокардит, пневмонии, некротизирующий энтероколит (вызванный токсигенными клостридиями). Вводят ванкомицин внутривенно капельно 3-4 раза в сутки, новорожденным 2 раза в сутки. При лечении очень тяжелых стафилококковых менингитов, учитывая относительно слабое проникновение ванкомицина в цереброспинальную жидкость, целесообразно его интратекаль-ное введение. Тейкопланин отличается от ванкомицина медленной элиминацией, вводят его внутривенно капельно 1 раз в сутки. При псевдомембранозном колите и стафилококковом энтероколите ванкомицин назначают внутрь.

Наиболее частое осложнение применения ванкомицина массивное - освобождение из тучных клеток гистамина, приводящее к артериальной гипотензии, появлению красной сыпи на шее (синдром «красной шеи»), голове, конечностях. Этого осложнения обычно удается избежать, если необходимую дозу ванкомицина вводить в течение не менее часа и предварительно ввести противо-гистаминные препараты. Возможны тромбофлебиты и уплотнение вен по ходу инфузии препарата. Ванкомицин - нефротоксичный антибиотик, следует избегать его совместного применения с аминогликозидами и другими нефроток-сичными препаратами. При интратекальном введении ванкомицин может вызвать судороги.

Ристомицин (ристоцетин) - антибиотик, подавляющий грамположительные микроорганизмы. К нему чувствительны стафилококки, стрептококки, энтерококки, пневмококки, споровые грамположительные палочки, а также коринебактерии, листерии, кислотоустойчивые бактерии и некоторые анаэробы. На грамотрицательные бактерии и кокки не влияет. Вводят ристомицин только внутривенно, из желудочно-кишечного тракта он не всасывается. Антибиотик хорошо проникает в ткани, особенно высокие его концентрации обнаруживают в легких, почках и селезенке. Применяют ристомицин главным образом при тяжелых септических заболеваниях, вызванных стафилококками и энтерококками в случаях, когда предшествующее лечение другими антибиотиками оказалось неэффективным.

При применении ристомицина иногда наблюдают тромбоцитопению, лейкопению, нейтропению (вплоть до агранулоцитоза), иногда отмечают эозинофилию. В первые дни лечения возможны реакции обострения (озноб, сыпь), довольно часто наблюдают аллергические реакции. Длительное внутривенное введение ристомицина сопровождается уплотнением стенок вен и тромбофлебитами. Описаны ото - и нефротоксические реакции.

Полимиксины - группа полипептидных бактерицидных антибиотиков, подавляющих активность преимущественно грамотрицательных микроорганизмов, включая шигеллы, сальмонеллы, энтеропатогенные штаммы кишечной палочки, иерсинии, холерный вибрион, энтеробактер, клебсиеллы. Важное значение для педиатрии имеет способность полимиксинов подавлять активность гемофильной палочки и большинства штаммов синегнойной палочки. Полимиксины действуют как на делящиеся, так и на находящиеся в стадии покоя микроорганизмы. Недостатком полимиксинов является их малое проникновение внутрь клеток и поэтому малая эффективность при заболеваниях, вызванных внутриклеточно расположенными возбудителями (бруцеллез, брюшной тиф). Полимиксины характеризуются плохим проникновением через тканевые барьеры. При приеме внутрь они практически не всасываются. Полимиксины В и Е применяют внутримышечно, внутривенно, при менингитах их вводят эндолюмбально, при инфекциях ЖКТ назначают через рот. Полимиксин М применяют только внутрь и местно. Внутрь полимиксины назначают при дизентерии, холере, колиэнтеритах, энтероколитах, гастроэнтероколитах, сальмонеллезах и других кишечных инфекциях.

При назначении полимиксинов внутрь, а также при местном их применении нежелательные реакции наблюдаются редко. При парентеральном введении они могут вызвать нефро- и нейротоксические эффекты (периферические нейропатии, нарушение. зрения и речи, мышечную слабость). Эти осложнения наиболее часто встречаются у людей с нарушением выделительной функции почек. Иногда при применении полимиксинов наблюдается лихорадка, эозинофилия, крапивница. У детей парентеральное введение полимиксинов допустимо только по жизненным показаниям, в случае инфекционных процессов, вызванных грамотрицательной микрофлорой, устойчивой к действию других, менее токсичных противомикробных препаратов.

Грамицидин (грамицидин С) активен главным образом в отношении грамположительной микрофлоры, включая стрептококки, стафилококки, пневмококки и некоторые другие микроорганизмы. Применяют грамицидин только местно в виде пасты, растворов и защечных таблеток. Растворы грамицидина используют для обработки кожных покровов и слизистых оболочек, для промываний, орошения повязок при лечении пролежней, гнойных ран, фурункулов и т. п. Таблетки грамицидина предназначены для рассасывания при инфекционных процессах в полости рта и глотки (ангина, фарингит, стоматит и пр.). Проглатывать таблетки грамицидина нельзя: при попадании в кровь он может вызвать гемолиз эритромицитов.

Макролиды . Различают три поколения макролидов. I поколение - эритромицин, олеандомицин. II поколение - спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), джозамицин (вильпрафен), кларитромицин (кладид), мидекамицин (макропен). III поколение - азитромицин (сумамед).

Макролиды - антибиотики широкого спектра действия. На очень чувствительные к ним микроорганизмы они оказывают бактерицидный эффект: стафилококки, стрептококки, пневмококки, коринебактерии, бордетеллы, моракселлы, хламидии и микоплазмы. На другие микроорганизмы - нейссерии, легионеллы, гемофильные палочки, бруцеллы, трепонемы, клостридии и риккетсии - они влияют бактериостатически. У макролидов II и III поколений более широкий спектр действия. Так, джозамицин и кларитромицин подавляют геликобактер пилори (и их применяют при лечении язвенной болезни желудка), спирамицин влияет на токсоплазмы. Препараты II и III поколений угнетают и грамотрицательные бактерии: кампилобактер, листерии, гарднереллы и некоторые микобактерии.

Все макролиды можно назначать внутрь, некоторые препараты (эритромицин фосфат, спирамицин) можно вводить внутривенно.

Макролиды хорошо проникают в аденоиды, миндалины, ткани и жидкости среднего и внутреннего уха, легочную ткань, бронхи, бронхиальный секрет и мокроту, кожу, плевральную, перитонеальную и синовиальную жидкости, в высоких концентрациях содержатся в нейтрйфилах и альвеолярных макрофагах. В цереброспинальную жидкость и центральную нервную систему макролиды проникают плохо. Большое значение имеет их способность проникать в клетки, накапливаться в них и подавлять внутриклеточную инфекцию.

Препараты выводятся преимущественно печенью и создают высокие концентрации в желчи.

Новые макролиды отличаются от старых большей устойчивостью в кислой среде и лучшим биоусвоением из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи, пролонгированным действием.

Макролиды преимущественно назначают при нетяжелых формах острых заболеваний, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами. Основными показаниями к применению макролидов являются тонзиллиты, пневмонии (в том числе вызванные легионеллами), бронхиты, дифтерия, коклюш, гнойные отиты, заболевания печени и желчевыводящих путей, пневмопатии и конъюнктивиты, вызванные хламидиями. Они очень эффективны при хламидийной пневмонии у новорожденных. Применяют макролиды также при заболеваниях мочевыводящих путей, но для получения хорошего терапевтического эффекта, особенно при использовании «старых» макролидов, мочу необходимо подщелачивать, так как в кислой среде они неактивны. Назначают их при первичном сифилисе и гонорее.

Синергизм наблюдается при совместном применении макролидов с сульфаниламидными препаратами и антибиотиками группы тетрациклина. Комбинированные препараты, содержащие олеандромицин и тетрациклины, выпускают под названием олететр и н, тетраолеан, сигмамицин. Макролиды нельзя сочетать с левомицетином, пенициллинами или цефалоспоринами.

Макролиды - малотоксичные антибиотики, однако они раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, могут вызвать тошноту, рвоту, понос. Внутримышечные инъекции болезненны, при внутривенном введении может развиться флебит. Иногда при их применении развивается холестаз. Эритромицин и некоторые другие макролиды ингибируют монооксигеназную систему в печени, в результате нарушается биотрансформация ряда лекарственных веществ, в частности теофиллина, чем повышается его концентрация в крови и токсичность. Они тормозят также биотрансформацию бромокриптина, дигидроэрготамина (входящего в ряд антигепертензивных средств), карбамазепина, циметидина и др.

Микролиды нельзя назначать вместе с новыми антигистаминными препаратами - терфенадином и астемизолом из-за опасности гепатоксического их действия и опасности аритмии сердечных сокращений.

Линкозамиды: линкомицин и клиндамицин . Эти антибиотики подавляют преимущественно грамположительные микроорганизмы, включая стафилококки, стрептококки, пневмококки, а также микоплазмы, различные бактероиды, фузобактерии, анаэробные кокки, некоторые штаммы гемофильной палочки. Клиндамицин, кроме того, действует, хотя и слабо, на токсоплазмы, возбудителей малярии, газовой гангрены. Большинство грамотрицательных бактерий к линкозамидам устойчивы.

Линкозамиды хорошо всасываются в ЖКТ независимо от приема пищи, проникают почти во все жидкости и ткани, включая костную, но плохо проникают в центральную нервную систему и цереброспинальную жидкость. Новорожденным препараты вводят 2 раза в сутки, более старшим детям - 3-4 раза в сутки.

Клиндамицин отличается от линкомицина большей активностью по отношению к некоторым видам микроорганизмов, лучшим всасыванием из желудочно-кишечного тракта, но в то же время он чаще вызывает нежелательные эффекты.

Линкозамиды применяют при лечении инфекций, вызванных устойчивыми к действию других антибиотиков грамположительными микроорганизмами, особенно при аллергии к препаратам группы пенициллина и цефалоспоринам. Их назначают при инфекционных гинекологических заболеваниях и инфекциях ЖКТ. В связи с хорошим проникновением в костную ткань, линкозамиды являются препаратами выбора при лечении остеомиелита. Без специальных показаний их не следует назначать детям при эффективности других, менее токсичных антибиотиков.

При применении линкозамидов у детей могут возникнуть тошнота, понос. Иногда развивается псевдомембранозный колит - тяжелое осложнение, вызванное дисбиоценозом и размножением в Кишечнике СY. difficile, выделяющих токсин. Названные антибиотики могут вызывать нарушение функции печени, желтуху, лейконейтропению и тромбоцитопению. Аллергические реакции, в основном в виде кожной сыпи, встречаются довольно редко. При быстром внутривенном введении линкозамиды могут вызвать нервно-мышечный блок с угнетением дыхания, коллапс.

Фузидин . Наибольшее значение имеет активность фузидина в отношении стафилококков, в том числе устойчивых к действию других антибиотиков. Он действует и на другие грамположительные и грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки). Несколько менее активен фузидин по отношению к коринебактериям, листериям, клостридиям. Антибиотик не активен в отношении всех грамотрицательных бактерий и простейших.

Фузидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости, кроме цереброспинальной. Особенно хорошо проникает антибиотик в очаг воспаления, печень, почки, кожу, хрящи, кости, бронхиальный секрет. Препараты фузидина назначают внутрь, внутривенно, а также местно в виде мази.

Фузидин особенно показан при заболеваниях, вызванных устойчивыми к пенициллину штаммами стафилококков. Препарат высокоэффективен при остеомиелите, заболеваниях органов дыхания, печени, желчевыводящих путей, кожи. В последние годы его используют при лечении больных с нокардиозом и колитом, вызванным клостридиями (кроме СY. difficile). Выводится фузидин преимущественно с желчью и может быть использован у больных с нарушением выделительной функции почек.

Выраженное усиление противомикробной активности наблюдается при сочетании фузидина с другими антибиотиками, особенно эффективна комбинация с тетрациклинами, рифампицином и аминогликозидами.

Фузидин - малотоксичный антибиотик, но может вызывать диспепсические расстройства, исчезающие после отмены препарата. При внутримышечном введении антибиотика наблюдается некроз тканей (!), при внутривенном - может быть тромбофлебит.

Аминогликозидные антибиотики . Выделяют четыре поколения аминогликозидов. К антибиотикам I поколения относят стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин; II поколения - гентамицин (гарамицин); III поколения - тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетилмицин; IV поколения - изепамицин.

Аминогликозидные антибиотики бактерицидны, обладают широким спектром действия, угнетают грамположительные и особенно грамотрицательные микроорганизмы. Аминогликозиды II, III и IV поколений способны подавлять синегнойную палочку. Основное практическое значение имеет способность препаратов угнетать активность патогенных кишечных палочек, гемофильной палочки, клебсиелл, гонококков, сальмонелл, шигелл, стафилококков. Помимо этого, стрептомицин и канамицин используют в качестве противотуберкулезных препаратов, мономицйн для воздействия на дизентерийную амебу, лейшмании, трихомонады, гентамицин - на возбудителя туляремии.

Все аминогликозидные антибиотики плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из просвета бронхов. Для получения резорбтивного эффекта их вводят внутримышечно или внутривенно. После однократного внутримышечного введения эффективная концентрация препарата в плазме крови сохраняется у новорожденных и детей младшего возраста 12 ч и более, у детей старшего возраста и взрослых 8 ч. Препараты удовлетворительно проникают в ткани и жидкости организма, за исключением цереброспинальной жидкости, плохо проникают внутрь клеток. При лечении менингитов, вызванных грамот-рицательными бактериями, аминогликозидные антибиотики предпочтительно вводить эндолюмбально. При наличии тяжелого воспалительного процесса в легких, органах брюшной полости, малого таза, при остеомиелите и сепсисе показано эндолимфатическое введение препаратов, что обеспечивает достаточную концентрацию антибиотика в органах, не вызывая кумуляции его в почках. При гнойном бронхите их вводят в виде аэрозоля или путем инсталляции раствора непосредственно в просвет бронхов. Антибиотики этой группы хорошо проходят через плаценту, выводятся с молоком (у грудного ребенка аминогликозиды практически не всасываются из ЖКТ), но велика опасность появления дисбактериоза.

При повторном введении отмечается накопление аминогликозидов втючках, во внутреннем ухе и некоторых, других органах.

Препараты не. подвергаются биотрансформации и выводятся почками в активной форме. Элиминация аминогликозидных антибиотиков замедлена у новорожденных, особейно недоношенных детей, а также у больных с нарушением выделительной функции почек.

Аминогликозидные антибиотики применяют при осложненных инфекционных заболеваниях дыхательных и мочевыводяших путей, при септицемии, эндокардите, реже при инфекциях желудочно-кишечного тракта, для профилактики и лечения инфекционных осложнений у хирургических больных.

Аминогликозидные антибиотики, введенные парентерально, токсичны. Они могут вызвать ототоксический, нефротоксический эффекты, нарушить нервно-мышечную передачу импульсов и процессы активного всасывания из желудочно-кишечного тракта.

Ототоксический эффект антибиотиков является следствием необратимых дегенеративных изменений волосковых клеток кортиева органа (внутреннее ухо). Опасность возникновения этого эффекта наиболее велика у новорожденных, особенно у недоношенных, а также при родовой травме, гипоксии в родах, менингите, нарушении выделительной функции почек. Ототоксический эффект может развиться при попадании антибиотиков к плоду через плаценту; при сочетанном назначении с другими ототоксическими средствами (фуросемидом, этакриновой кислотой, ристомицином, гликопептидными антибиотиками).

Нефротоксический эффект аминогликозидных антибиотиков связан с нарушением функции многих ферментов в эпителиальных клетках канальцев почек, разрушением лизосом. Клинически это проявляется увеличением объема мочи, снижением ее концентрации и протеинурией, то есть возникновением неолигурической почечной недостаточности.

Антибиотики этой группы нельзя сочетать с другими ото- и нефротоксичными препаратами. У детей раннего возраста, особенно истощенных и ослабленных, аминогликозидные антибиотики могут угнетать нервно-мышечную передачу вследствие уменьшения чувствительности Н-холинорецепторов скелетных мышц к ацетилхолину и подавлением освобождения медиатора; в результате этого может быть нарушение функции дыхательных мышц. Для устранения этого осложнения назначают Препараты кальция вместе с прозерином после предварительного введения атропина. Накапливаясь в стенке кишечника, аминогликозиды нарушают в ней процесс активного всасывания аминокислот, витаминов, Сахаров. Это может привести к мальабсорбции, ухудшающей состояние ребенка. При назначении аминогликозидных антибиотиков в плазме крови снижается концентрация магния и кальция.

В связи с высокой токсичностью аминогликозидные антибиотики следует назначать только при тяжелых инфекциях, короткими курсами (не более 5-7 дней).

Левомицетин - бактериостатический антибиотик, но на гемофильную палочку типа «Б», некоторые штаммы менингококков, пневмококков влияет бактерицидно. Он подавляет деление многих грамотрицательных бактерий: сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, бруцелл, возбудителя коклюша; грамположительных аэробных кокков: пиогенных стрептококков и стрептококков группы В; большинство анаэробных микроорганизмов (клостридии, бактероиды); холерный вибрион, риккетсии, хламидии, микоплазмы.

К левомицетину устойчивы микобактерии, CI. difficile, цитобактер, энтеробактер, ацинетобактер, протей, синегнойная палочка, стафилококки, энтерококки, коринебактерии, серрации, простейшие и грибки.

Левомицетин-основание хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро создавая активные концентрации в плазме крови. Антибиотик хорошо проникает из плазмы крови во все ткани и жидкости, в том числе и в цереброспинальную.

К сожалению, сам левомицетин обладает горьким вкусом и у детей может вызвать рвоту, поэтому в младшем возрасте предпочитают назначать эфиры левомицетина - стеарат или пальмитат. У детей первых месяцев жизни всасывание левомицетина, назначенного в виде эфиров, происходит медленно вследствие низкой активности липаз, гидролизующих эфирные связи и освобождающих левомицетин-основание, способное к всасыванию. Внутривенно введенный сукцинат левомицетина тоже подвергается гидролизу (в печени или почках) с освобождением активного левомицетина-основания. Негидролизо-ванный эфир выводится почками, у новорожденных около 80% введенной дозы, у взрослых 30%. Активность гидролаз у детей низка и имеет индивидуальные различия, поэтому от одной и той же дозы левомицетина могут возникать неодинаковые его концентрации в плазме крови и в цереброспинальной жидкости, особенно в раннем возрасте. Необходимо контролировать концентрацию левомицетина в крови ребенка, так как без этого можно либо не получить терапевтического эффекта, либо вызвать интоксикацию. Содержание свободного (активного) левомицетина в плазме крови и в цереброспинальной жидкости после внутривенного введения обычно ниже, чем после его приема внутрь.

Левомицетин имеет особенно важное значение при лечении менингитов, вызванных гемофильной палочкой, менингококками и пневмококками, на которые он действует бактерицидно. Для лечения этих менингитов левомицетин нередко сочетают с В-лактамными антибиотиками (особенно с ампициллином или амоксициллином). При менингитах, вызванных другими возбудителями, совместное применение левомицетина с пенициллинами нецелесообразно, так как в таких случаях они являются антагонистами. Левомицетин с успехом применяют при лечении брюшного тифа, паратифов, дизентерии, бруцеллеза, туляремии, коклюша, инфекции глаз (в том числе трахомы), среднего уха, кожных покровов и многих других заболеваний.

Левомицетин обезвреживается в печени и выводится почками. При заболеваниях печени вследствие нарушения нормальной биотрансформации левомицетина может возникнуть интоксикация им. У детей первых месяцев жизни обезвреживание этого антибиотика происходит медленно, и поэтому велика опасность накопления в организме свободного левомицетина, что приводит к появлению ряда нежелательных эффектов. Левомицетин, кроме того, угнетает функцию печени и тормозит биотрансформацию теофиллина, фенобарбитала, дифенина, бензодиазепинов и ряда других лекарственных веществ, увеличивая их концентрацию в плазме крови. Одновременное назначение фенобарбитала стимулирует обезвреживание левомицетина в печени и снижает его эффективность.

Левомицетин - токсичный антибиотик. При передозировке левомицетина у новорожденных, особенно недоношенных, и детей первых 2-3-х месяцев жизни может возникнуть «серый коллапс»: рвота, понос, нарушение дыхания, цианоз, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания. Коллапс - следствие нарушения сердечной деятельности из-за угнетения окислительного фосфорилирования в митохондриях При отсутствии помощи летальность новорожденных от «серого коллапса», очень высока (40% и больше).

Наиболее распространенное осложнение при назначении левомицетина - нарушение гемопоэза. Могут быть дозозависимые обратимые нарушения в виде гипохромной анемии (из-за нарушения использования железа и синтеза гема), тромбоцитопении и лейкопении. После отмены левомицетина картина крови восстанавливается, но медленно. Необратимые дозонезависимые изменения кроветворения в виде апластической анемии встречаются с частотой 1 на 20000-1 на 40 000 лиц, принимающих левомицетин, и развиваются обычно через 2-3 недели (но могут быть и через 2-4 месяца) после применения антибиотика. Они не зависят от дозы антибиотика и длительности лечения, а связаны с генетическими особенностями биотрансформации левомицетина. Кроме того, левомицетин угнетает функцию печени, коры надпочечников, поджелудочной железы, может вызвать невриты, гипотрофию. Аллергические реакции при использовании левомицетина бывают редко. Биологические осложнения могут проявляться в виде суперинфекций, вызванных устойчивыми к антибиотику микроорганизмами, дис-биоценоза и др. Детям до 3-х лет левомицетин назначают только по особым показаниям и лишь в очень тяжелых случаях.

Антибиотики — это лекарственные средства, оказывающие повреждающее и губительное влияние на микробы. При этом в отличие от дезинфицирующих и антисептических средств, антибиотики малотоксичны для организма и пригодны для приема внутрь.

Антибиотики — лишь часть всех антибактериальных средств. Помимо них, к антибактериальным средствам относят:

сульфаниламиды (фталазол, сульфацил натрия, сульфазин, этазол, сульфален и др.);
производные хинолона (фторхинолоны — офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин и др.);
противосифилитичесие средства (бензилпенициллины, препараты висмута, соединения йода и др.);
противотуберкулезные средства (римфапицин, канамицин, изониазид и др.);
другие синтетические препараты (фурацилин, фуразолидон, метронидазол, нитроксолин, ринозалид и др.).

Антибиотики — препараты биологического происхождения, их получают с помощью грибов (лучистых, плесневых), a также с помощью определенных бактерий. Также их аналоги и производные получают искусственным — синтетическим — путем.

Кто изобрел первый антибиотик?

Первый антибиотик — Пенициллин — был открыт британским ученым Александром Флемингом в 1929 году. Учёный заметил, что случайно попавшая и проросшая на чашке Петри плесень очень интересно повлияла на растущие колонии бактерий: все бактерии вокруг плесени погибли. Заинтересовавшись этим явлением, и изучив вещество, выделяемое плесенью — учёный выделил антибактериальное вещество и назвал его «Пенициллин».

Однако производство лекарства из этого вещества Флемингу показалось очень трудным, и он не стал им заниматься. Эту работу продолжили за него Говард Флори и Эрнст Борис Чейн. Они разработали методы очистки пенициллина и поставили его на широкое производство. Позже все трое учёных удостоились Нобелевской премии за своё открытие. Интересным фактом было то, что они не стали патентовать своё открытие. Они объяснили это тем, что лекарство, обладающее способностью помочь всему человечеству, не должно быть способом наживы. Благодаря их открытию, с помощью пенициллина удалось победить многие инфекционные заболевания и продлить человеческую жизнь на тридцать лет.

В советском союзе примерно в тоже время было совершено «второе» открытие пенициллина — женщиной-учёным Зинаидой Ермольевой. Открытие было совершено в 1942 году, во времена Великой Отечественной войны. На тот момент несмертельные ранения часто сопровождались инфекционными осложнениями и приводили к смерти солдат. Открытие антибактериального препарата совершило прорыв в военно-полевой медицине и позволило сохранить миллионы жизней, что, возможно, определило ход войны.

Классификация антибиотиков

Во многих медицинских рекомендациях по лечению тех или иных бактериальных инфекций присутствуют формулировки по типу «антибиотик такого-то ряда», например: антибиотик пенициллинного ряда, тетрациклинового ряда и тд. В данном случае имеется ввиду химическое подразделение антибиотика. Чтобы ориентироваться в них, достаточно обратиться к основной классификации антибиотиков.

Как действуют антибиотики?

У каждого антибиотика есть спектр действия. Это ширина обхвата различных видов бактерий, на которых действует антибиотик. В целом, бактерии можно разделить по строению на три большие группы:

с толстой клеточной стенкой — грамположительные бактерии (возбудители ангины, скарлатины, гнойно-воспалительных заболеваний, респираторных инфекций и др);
с тонкой клеточной стенкой — грамотрицательные бактерии (возбудители сифилиса, гонореи, хламидиоза, кишечных инфекций и др);
без клеточной стенки — (возбудители микоплазмоза, уреаплазмоза);

Антибиотики , в свою очередь, разделяются на:

действующие большей частью на грамположительные бактерии (бензилпенициллины, макролиды);
действующие большей частью на грамотрицательные бактерии (полимиксины, азтреонам и др.);
действующие на обе группы бактерий — антибиотики с широким спектром (карбапенемы, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, цефалоспорины и др.);

Антибиотики могут вызывать гибель бактерий (бактерицидное проявление) или угнетать их размножение (бактериостатическое проявление).

По механизму воздействия эти лекарственные препараты делятся на 4 группы:

препараты первой группы: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы и гликопептиды — не дают бактерии синтезировать клеточную стенку — бактерия лишается внешней защиты;
препараты второй группы: полипептиды – увеличивают проницаемость мембраны бактерий. Мембрана — это мягкая оболочка, в которую заключена бактерия. У грамотрицательных бактерий — мембрана является основным «покровом» микроорганизма, так как клеточной стенки у них нет. Повреждая её проницаемость, антибиотик нарушает баланс химических веществ внутри клетки, что ведёт к её гибели;
препараты третьей группы: макролиды, азалиды, вевомицетин, аминогликозиды, линкозамиды – нарушают синтез микробного белка, вызывая гибель бактерии или подавление её размножения;
препараты четвёртой группы: римфапицин – нарушают синтез генетического кода (РНК).

Применение антибиотиков при гинекологических и венерических заболеваниях

При выборе антибиотика важно учитывать, какой именно возбудитель вызвал заболевание.

Если это условно-патогенный микроб (т.е. в норме обитающий на коже или слизистой и не вызывающий заболевание) — то воспаление считается неспецифическим. Чаще всего такие неспецифические воспаления вызываются кишечной палочкой, затем идут протеи, энтеробактер, клебсиелла, псевдомонады. Реже — грамположительные бактерии (энтерококки, стафиллококки, стрептококки и др.). Особенно часто происходит сочетание 2-х и более бактерий. Как правило, при неспецифичных мочеполовых инфекциях отдаётся предпочтение препаратам с широким спектром действия — цефалоспоринам третьего поколения (Цефтриаксон , Цефотаксим , Цефиксим ), фторнхинолонам (Офлоксацин , Ципрофлоксацин ), нитрофуранам (Фуразолидон , Фурадонин , Фурагин ), нитроксолину, триметоприму+сульфаметоксазолу (Ко-тримоксазол ).

Если микроорганизм является возбудителем половой инфекции, то воспаление является специфичным, и антибиотик подбирается соответствующий:

для лечения сифилиса используются преимущественно пенициллины (Бициллин , Бензилпенициллина натривая соль ), реже — тетрациклины, макролиды, азалиды, цефалоспорины;
для лечения гонореи — цефалоспорины третьего поколения (Цефтриаксон , Цефиксим ), реже — фторхинолоны (Ципрофлоксацин, Офлоксацин);
для лечения хламидийной, микоплазменной и уреаплазменной инфекции — используются азалиды (Азитромицин ) и тетрациклины (Доксициклин );
для лечения трихомониаза — применяются производные нитроимидазола (Метронидазол ).

Побочное действие антибиотиков. Обратная сторона лечения

Антибиотики могут вызывать множество побочных эффектов. Так, во время лечения антибиотиками нередко возникают аллергические реакции. Она могут проявляться разной степенью тяжести: от сыпи на теле, как от крапивы, до анафилактического шока. При любой форме аллергической реакции — приём антибиотика необходимо прекратить, и продолжить лечение антибиотиком из другой группы.
Кроме того, антибиотики могут оказывать ряд других нежелательных побочных эффектов: нарушение пищеварения, нарушение работы печени, почечной системы, системы кроветворения, слухового и вестибулярного аппарата.

Почти каждый антибиотик приводит к нарушению микрофлоры в слизистых влагалища и кишечника. Нередко после приёма антибиотиков развивается молочница. Восстановить флору влагалища помогут пробиотики в виде свечей, содержащих лактобактерии: Ацилакт , Экофемин , Лактобактерин , Лактонорм . Микрофлору кишечника восстановит приём пробиотиков внутрь (Бифидумбактерин , Линекс , Колибактерин ).

Важно помнить, что на время лечения любым антибиотиком необходимо отказаться от приёма алкоголя. Спиртосодержащие напитки снижают эффективность препаратов и усиливают их побочное действие. Особо опасным при их одновременном приёме — является двойная токсическая нагрузка на печень, что может привести к появлению гепатита, цирроза и утяжелению их течения.

При любой форме аллергической реакции - приём антибиотика необходимо прекратить, и продолжить лечение антибиотиком из другой группы.

Устойчивость к антибиотикам

Соблюдайте время приема препарата

Во время лечения антибиотиками, к лекарствам может образовываться устойчивость бактерий. Это происходит при неправильном назначении дозы и длительности лечения, или несоблюдении схемы лечения пациентом.

Дело в том, что на время лечения антибиотик должен находиться в крови всегда в высоких концентрациях . Для этого крайне важно строго соблюдать время приёма препарата. При удлинении периода между приёмом таблеток — концентрация препарата падает, и бактерии получают своеобразную «передышку», во время которой они начинают размножаться и мутировать. Это может привести к появлению новых форм, устойчивых к действию антибиотика, и следующий приём препарата на них уже не будет действовать.

Так, за несколько лет в России пенициллины, которые использовались при лечении гонореи, на данный момент перестали быть эффективными. Сейчас в лечении гонореи отдают предпочтение цефалоспоринам. Но пенициллины по-прежнему остаются эффективными для лечения сифилиса. Хотя эти препараты и обладают малой скоростью развития устойчивости, но по-прежнему трудно предположить, сколько времени они будут ещё эффективны в лечении основного венерического заболевания.

При возникновении устойчивости к препарату во время лечения, приходится заменять антибиотик на резервный. Резервные препараты хуже основных по 1 или нескольким признакам: они либо менее эффективны, либо более токсичны, либо обладают быстрым появлением к ним устойчивости. Поэтому к их применению прибегают только строго в случае развития устойчивости или непереносимости действия основных препаратов.

Несмотря на наличие довольно обширного выбора антибактериальных средств в лечебной практике, каждый день ведётся поиск новых антибактериальных препаратов. Это имеет большое значение, ввиду непрерывного стабильно формирования устойчивости бактерий к антибиотикам. К препаратам нового поколения предъявляют высокие требования с целью производства новых высокоэффективных, малотоксичных и обладающих широким спектром действия антибиотиков.

Все живые организмы на Земле имеют, как известно, клеточную структуру строения. Бактериальные клетки или клетки, из которых состоят грибы, в некоторой степени отличаются от клеток животных организмов и человека. Отличия могут заключаться в наличии клеточной стенки, другой структуре рибосом или ДНК, в различных обменных процессах. Эти отличия и дают возможность использования некоторых химических веществ для борьбы с заболеваниями, вызванными бактериями или простейшими грибами. То есть существует возможность применить метод селективного токсицитета, когда лекарственное вещество убивает бактериальные клетки, не влияя при этом на обмен веществ в человеческих клетках.

С вирусами дело обстоит несколько сложнее, поскольку они имеют не клеточное строение и для размножения вынуждены встраиваться в клетки человеческого или животного организма. Поэтому борьба с вирусами может быть эффективной только на том этапе, пока они не проникли в клетки человека, а значит болезнь ещё никак не проявляется симптоматически, и диагностировать её крайне сложно.

В 20-е годы прошлого столетия были открыты вещества, которые, как тогда казалось, должны были заставить отступить большинство инфекционых болезней. Имя этим веществам — антибиотики. Их массовое применение стало возможным в 50-е, 60-е годы 20 столетия, когда для их производства в промышленных масштабах был внедрён метод глубинного культивирования микроорганизмов. Генная инженерия позволила создавать штаммы бактерий, обладающие высокой производительностью антибиотических веществ. Другими словами, антибиотики стали доступными, а их производство — выгодным.

Появление антибиотиков в медицине можно сравнить с революцией. Стало возможным лечение инфекционных болезней, от которых раньше ежегодно погибали сотни тысяч людей. Применение антибиотиков в хирургии намного снизило возникновение послеоперационных осложнений.

В микробиологии антибиотиками называют группу веществ натурального происхождения, то есть производимых некоторыми бактериями и грибами, которые оказывают бактериостатическое или бактерицидное действие. Вещества, подобным же образом действующие на клетки грибов, называют антимикотиками. Если же антимикробное вещество было синтезировано химическим путём, то его называют противомикробным химическим препаратом. В обиходной речи эти понятия, как правило, смешивают и все эти вещества, независимо от их происхождения, называют антибиотиками.

В природе существует также ряд веществ растительного происхождения, обладающих противомикробным действием. Такие вещества содержатся в луке, чесноке, тимьяне, орегано, шалфее, хмеле и многих других растениях. Люди издавна используют эти растения для консервирования продуктов питания, а также применяют их в народной медицине.

Что же касается бактерий и грибов, вырабатывающих антибактериальные вещества, то этот механизм возник в процессе эволюции как защитный механизм в борьбе за лучшее место «под солнцем». Некоторые бактерии способны вырабатывать бактериоцины — небольшие белковые молекулы, способные уничтожать близкородственные микроорганизмы. Это помогает им в борьбе за экологические ниши и питательный субстрат. Эту способность микроорганизмов люди используют в пищевой промышленности, например при производстве салями. В колбасу закладывают штамм Лактобациллюса (Lactobacillus), продуцирующий бактериоцин. В процессе своей жизнедеятельности эти бактерии синтезируют молочную кислоту, придающую салями типичный кисловатый вкус. Кроме того, продуцируя бактериоцины, лактобациллюс убивает патогенные листерии, которые могут присутствовать в сыром продукте. Подобным же образом действуют находящиеся в «живых» йогуртах лактобациллы — синтезируя бактериоцин, они способны подавлять болезнетворные микроорганизмы кишечника. Так же и дрожжевые грибки способны синтезировать киллер-токсины, подавляющие жизнедеятельность восприимчивых к ним микроорганизмов.

Медленно растущие бактерии (Streptomyzeten) и грибы (Penicillium, Cephalosporium) способны синтезировать вещества, различные по своей химической структуре, которые подавляют жизнедеятельность быстро растущих конкурентов. Подобные вещества — антибиотики — являются необходимыми для выживания микроорганизмов-продуцентов. Не стоит, правда, забывать о том, что эволюция организмов, против которых действуют антибиотические вещества, тоже не стоит на месте. Со временем они начинают вырабатывать более или менее действенные защитные механизмы. Эти механизмы называют резистентностью (устойчивостью) микроорганизма к антибиотику.

Не все существующие в природе антибиотики можно применять для лечения человека. Причин этому — много. Некоторые антибиотики не обладают достаточной всасываемостью в кишечнике, другие — плохо переносятся человеком и обладают многими побочными эффектами. Есть антибиотики которые обладают плеотропным эффектом, например наряду с бактерицидным оказывают цитостатическое действие, то есть неблагоприятно действуют на клетки человеческого организма.

Для полноты картины следует упомянуть также эндогенные антибиотики — вещества, вырабатываемые специализированными клетками организма, например гранулоцитами или клетками Панета, находящимися в криптах тонкого кишечника. Эти вещества также обладают широким антимикробным спектром действия. К таким веществам относятся, например, дефензины. Эти и многие другие эндогенные вещества вносят большой вклад в гуморальный иммунный ответ организма.

Подобное противостояние чужеродному в природе распространено очень широко. Примером служат насекомые, которые вырабатывают очень много бактерицидных и бактериостатических веществ для борьбы с болезнетворными микроорганизмами. Это является причиной того, что пчелиный мёд, например, в отличие от варенья, не покрывается плесенью.

Применение антибиотиков в медицине

Основная сфера применения выпускаемых промышленностью антибиотиков — медицина. Кроме этого антибиотики нашли своё широкое применение в животноводстве. Позволю себе процитировать учебник микробиологии, вышедший в 1988 году под редакцией проф. А.Е.Вершигоры:»Антибиотики улучшают аппетит и использование питательных веществ кормов, позволяя сократить расход кормов на 10-20% на единицу привеса и сроки откорма на 10-15 дней. Эффект особенно высокий при выращивании молодняка. Иногда прирост увеличивается на 50%. С применением малых доз антибиотиков в кормлении сельскохозяйственных животных (10-20 г/т) снижается в 2-3 раза гибель молодняка от кишечных инфекций».
Как мы видим, в середине и в конце прошлого столетия на антибиотики возлагались очень большие надежды. Всеобщий энтузиазм продолжался до тех пор, пока не начали обнаруживать появляющиеся в большом количестве новые патогенные штаммы известных возбудителей болезней, которые были резистентны к действию большинства применяемых для лечения антибиотиков. Задуматься над повсеместным и бесконтрольным использованием антибиотиков заставили и всё чаще дающие о себе знать случаи дисбактериоза.

Появление множества резистентных штаммов возбудителей инфекций, заставило задуматься над тем, что использование антибиотиков необходимо контролировать. В противном случае человечество может потерять такое сильное оружие для борьбы с возбудителями инфекций. Огромное беспокойство вызывает появление во множественном числе резистентных к антибиотикам штаммов туберкулёзной палочки. Серьезной проблемой современных больниц становится метициллин-резистентный золотистый стафилококк. И эти примеры, к сожалению, далеко не последние.

Представить современную медицину без антибиотиков практически невозможно. Альтернативы им пока не найдено. Но для того чтобы они были эффективными и оказывали минимальное побочное действие, необходимо строго придерживаться правил их приёма. Этих правил немного:

Перед тем как применять антибиотики, необходимо выяснить, чем было вызвано заболевание.
На сегодняшний день антибиотики прописывают во многих случаях не как средство борьбы с определённой инфекцией, а для предупреждения возможного бактериального заражения. Например, больным гриппом или какой-либо другой вирусной инфекцией антибиотики прописывают для предупреждения возможных бактериальных осложнений. Сюда же можно отнести послеоперационный приём антибиотиков для предупреждения развития возможной инфекции. Грань между необходимостью применения антибиотиков и целесообразностью воздержания от их приёма в данных случаях очень тонкая.
Нет ни одного антибиотика, включая антибиотики широкого спектра действия, который бы одинаково эффективно действовал против всех видов бактерий. Поэтому перед приёмом антибиотиков необходимо определить возбудителя и его резистентность к разным антибиотическим веществам. Зачастую, из-за нехватки средств или серьёзности состояния больного врачи назначают антибиотики без предварительного поиска возбудителя, основываясь на симптомах болезни и своём собственном врачебном опыте.
Назначая больному антибиотик, врачу не следует забывать о том, на какую область организма должно быть нацелено его действие. Например, если антибиотик необходим для лечения раны, то логическое, на первый взгляд, локальное применение антибиотического вещества в данной ситуации может не принести желаемого результата, так как проникновение антибиотика вглубь раны может быть затруднено находящимися на поверхности и вокруг неё отмершими тканями. Поэтому в данном случае имеет смысл, наряду с локальным, также и парентеральное введение антибиотика.
При оральном применении антибиотических препаратов следует подумать о том, насколько хорошо всасывается данный антибиотик в желудочно-кишечном тракте. Например, всасываемость ампициллина составляет только 60%, а амоксациллина — имеющего такой же спектр действия — 80%. Существуют лекарственные препараты, в состав которых входят сложные эфиры ампициллина. Их всасываемость в кишечнике составляет 90%. При парентеральном введении все эти лекарственные вещества действуют с одинаковой силой.
При приёме антибиотиков очень важно придерживаться правильной дозировки. Основное правило гласит, что концентрация антибиотика в крови должна немного превышать границу чувствительности возбудителя инфекции к нему. Концентрация антибиотика в крови зависит прежде всего от дозировки медикамента, а также от индивидуальной восприимчивости пациента к данному антибиотику. Например, концентрация аминогликозидов в крови при одинаковом их приёме порой сильно отличается даже у молодых здоровых людей, не говоря уже о пациентах, у которых нарушена функция почек или печени.
Кроме этого необходимо помнить о том, что некоторые органы в человеческом организме тяжело досягаемы для многих веществ. К этим органам относятся простата, ЦНС, костная и хрящевая ткани. При необходимости проникновения лекарственных веществ в эти органы, разумно будет применять макролиды. Это антибиотики, которые фагоциты способны захватывать в огромном количестве и транспортировать их к очагу инфекции.
При выборе оптимального антибиотика необходимо также учитывать, каким образом он выводится из организма: если через почки, то наивысшая его концентрация достигается именно в почках и мочевыводящих путях. В качестве примера можно привести цефалоспорины: цефотаксим и цефтриаксон. Эти лекарственные препараты имеют практически идентичный спектр действия, но цефотаксим выводится из организма почти полностью через почки, а цефтриаксон — большей частью через печень. Хинолоны же своей наивысшей концентрации достигают в слизистых оболочках и секретах. Поэтому эти препараты с успехом используют для лечения инфекций, вызванных, например, менингококками (Neisseria meningitidis).
Ещё один важный аспект — частота приёма антибиотических препаратов. Как часто необходимо принимать тот или иной антибиотик, зависит от скорости его метаболизма. Время полураспада препарата, которым принято пользоваться в фармакологии для характеристики лекарственного вещества, зависит от многих факторов: наличие связей с протеиновыми молекулами, возможность инактивации или элиминирования вещества в организме и мн.др. Примером может служить цефтриаксон, который связывается с альбуминами сыворотки крови, и поэтому его выделение из организма через печень и желчевыводящие пути происходит медленно. Что касается цефотаксима, имеющего такой же спектр действия, то его выведение из организма происходит сравнительно быстро через почки. Интервалы между приёмами препарата в первом случае, конечно же, длиннее, чем во втором.
Частота приема того или иного антибиотика зависит также от силы воздействия антибиотического вещества на возбудителя. Некоторые препараты обладают сильным бактерицидным действием. В этом случае важнее достигнуть максимально возможной концентрации антибиотика в крови на короткое время, чем стараться поддерживать её в течение длительного времени на одном уровне. К таким препаратам относятся, например, аминогликозиды. Их достаточно принимать один раз в день. При этом и токсическое действие препарата на организм оказывается минимальным. Бета-лактам-антибиотики, наоборот, проявляют свои бактерицидные свойства только через несколько часов после их приёма, поэтому их концентрация в крови должна сохраняться высокой на протяжении продолжительного времени. Для больного это означает, что интервалы между приёмами препарата должны быть короче.
Многие пациенты заканчивают принимать антибиотики слишком рано — при наступлении удовлетворительного самочувствия. Они не учитывают при этом, что возбудитель ещё остаётся в организме, многие бактерии находятся в ослабленном состоянии, но ещё не элеминированы. При прекращении приёма антибиотика бактерии вновь начинают размножаться, при этом могут появиться штаммы, которые будут не чувствительны к данному антибиотическому веществу. Классическим примером является тонзиллит, вызываемый стрептококком пиогенес (Streptococcus pyogenes). При этом заболевании лечение пенициллином должно длиться не менее 10 дней, даже если внешние симптомы заболевания исчезнут раньше. В противном случае существует высокий риск появления резистентных к пенициллину штаммов стрептококка, которые уже будет нечем лечить.

Как правильно принимать антибиотики

Приём антибиотиков
- принимая антибиотики, их следует запивать одним стаканом воды;
- необходимо соблюдать время между приёмами антибиотических веществ;
- соблюдать указанную очерёдность приёма антибиотика и пищи (до, во время или после еды);
- даже при улучшении самочувствия выполнить прописанный врачом курс приёма антибиотиков полностью;
- во время приёма антибиотиков необходимо уменьшить физические нагрузки на организм и полностью отказаться от занятий спортом.
Взаимодействие антибиотиков с другими лекарственными препаратами
- приём некоторых антибиотиков может снижать действие оральных контрацептивов. Поэтому во время приёма при необходимости контрацепции необходимо использовать негормональные противозачаточные средства (например презервативы);
- молоко и молочные продукты ослабляют действие некоторых антибиотиков, поэтому употреблять эти продукты следует не ранее, чем через 4 часа после приёма антибиотиков, либо отказаться от молочных продуктов до окончания курса лечения;
- такие минеральные вещества, как магний, цинк и железо, тоже могут ослабить действие антибиотиков. Если больному были прописаны эти минеральные вещества, то интервал между их приёмом и приёмом антибиотиков должен составлять не менее 4 часов.
Нежелательные побочные эффекты
- многие больные, принимающие антибиотики, страдают диареей;
- при приёме антибиотиков могут возникнуть нарушения физиологического равновесия кожных покровов (особенно слизистых), при этом увеличивается вероятность появления грибковых инфекций;
- некоторые антибиотики могут снизить порог чувствительности к солнечному свету. Поэтому пребывание на солнце во время приёма антибиотиков должно быть ограничено.
Как можно ещё помочь организму побороть инфекцию
- увеличить поступление жидкости в организм до 2-3 литров. Это могут быть: минеральная вода без газа, зелёный чай, травяные чаи, отвары сухофруктов и т.п.;
- необходимо часто проветривать помещение и, по возможности, бывать на свежем воздухе;
- важным фактором лечения является сбалансированное, богатое витаминами питание, основными компонентами которого должны стать свежие овощи и фрукты; отказаться при этом от кондитерских изделий и консервированных продуктов.
Дополнительные рекомендации
- дополнительный приём препаратов витамина С и цинка, которые усиливают работу иммунной системы;
- использование натурального мёда в качестве подсластителя и отказ от сахара;
- лечебные чаи с эхинацеей пурпурной, укрепляющие иммунную систему.

В заключение хочется еще раз напомнить о том, что антибиотиков не стоит бояться как огня.На сегодняшний день не существует более действенного средства для борьбы с бактериальными инфекциями. Но для того чтобы лечение было максимально эффективным и не вызвало нежелательных последствий, необходимо помнить о правилах приёма антибиотиков и придерживаться их.

– это вещества, оказывающие губительное воздействие на бактерии. Происхождение их может быть биологическим или полусинтетическим. Антибиотики спасли немало жизней, поэтому их открытие имеет огромное значение для всего человечества.

История создания антибиотиков

Многие инфекционные заболевания, такие как пневмония, брюшной тиф, дизентерия считались неизлечимыми. Также больные часто умирали после хирургических вмешательств, поскольку раны загнаивались, начиналась гангрена и дальнейшее заражение крови. До тех пор, пока не было антибиотиков.

Антибиотики были открыты в 1929 году профессором Александром Флемингом. Он заметил, что зеленая плесень, а вернее то вещество, которое ею вырабатывается, оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие. Плесень вырабатывает вещество, названное Флемингом пенициллином.

Пенициллин оказывает губительное действие на и на некоторые виды простейших, но абсолютно не влияет на лейкоциты, которые борются с болезнью.

И только в 40-х годах ХХ века началось массовое производство пенициллина. Примерно в это же время были открыты сульфамиды. Ученый Гаузе в 1942 году получил грамицидин, Селманом Воксменом был выведен стрептомицин в 1945 году.

В дальнейшем открывались такие антибиотики, как бацитрацин, полимиксин, хлорамфеникол, тетрациклин. К концу ХХ века все природные антибиотики имели синтетические аналоги.

Классификация антибиотиков

Антибиотиков сейчас существует огромное множество.

Прежде всего, они различаются по механизму действия:

Бактерицидное действие – антибиотики пенициллинового ряда, стрептомицин, гентамицин, цефалексин, полимиксин
Бактериостатическое действие – тетрациклиновый ряд, макролиды, эритромицин, левомицетин, линкомицин,
Болезнетворные микроорганизмы либо полностью погибают (бактерицидный механизм), либо их рост подавляется (бактериостатический механизм), а с болезнью борется сам организм. Антибиотики с бактерицидным действием помогают быстрее.

Затем, различаются по спектру своего действия:

Антибиотики широкого спектра действия
Антибиотики узкого спектра действия

Препараты с широким спектром действия очень эффективны при многих инфекционных . Их назначают и в том случае, когда заболевание точно не установлено. Губительны практически для всех патогенных микроорганизмов. Но также оказывают негативное воздействие и на здоровую микрофлору.

Антибиотики узкого спектра действия влияют на определенные виды бактерий. Рассмотрим их более подробно:

Антибактериальное воздействие на грамположительные возбудители или кокки (стрептококки, стафилококки, энтерококки, листерии)
Воздействие на грамотрицательные бактерии (кишечную палочку, сальмонеллу, шигеллу, легионеллу, протей)
К антибиотикам, воздействующим на грамположительные бактерии, относят пенициллин, линкомицин, ванкомицин и другие. К препаратам, оказывающим влияние на грамотрицательные возбудители, относят аминогликозид, цефалоспорин, полимиксин.

Кроме того, имеется еще несколько узконаправленных антибиотиков:

Противтуберкулезные препараты
препараты
Препараты, оказывающие влияние на простейшие
Противоопухолевые препараты

Антибактериальные средства различаются по поколениям. Сейчас уже существуют препараты 6-го поколения. Антибиотики последнего поколения обладают широким спектром действия, безопасны для организма, удобны в применении, наиболее эффективны.

К примеру, рассмотрим препараты пенициллинового ряда по поколениям:

1 поколение – природные пенициллины (пенициллины и бициллины) – это первый антибиотик, не утративший своей эффективности. Стоит недорого, доступен. Относится к препаратам узкого спектра действия (действует губительно на грамположительные микробы).
2 поколение – полусинтетические пенициллиназорезистентные пенициллины (оксациллин, клоксациллин, флуклосациллин) – менее эффективны в отличие от природного пенициллина в отношении всех бактерий, кроме стафилококков.
3 поколение – пенициллины с широким спектром действия (ампициллин, амоксициллин). Начиная с 3-го поколения, антибиотико негативно воздействуют и на грамположительные бактерии, и на грамотрицательные.
4 поколение – карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) – кроме всех видов бактерий, антибиотики 4-го поколения эффективны в отношении синегнойной палочки. Их спектр действия еще шире, чем у предыдущего поколения.
5 поколение - уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин) – более эффективны в отношении граотрицательных возбудителей и синегнойной палочки.
6 поколение - комбинированные пенициллины – включают в себя ингибиторы бета-лактамаз. К этим ингибиторам относят клавулановую кислоту и сульбактам. Усиливают действие , повышая его эффективность.

Разумеется, чем выше поколение антибактериальных препаратов, тем более широкий спектр действия они имеют, соответственно и эффективность их выше.

Способы применения

Лечение антибиотиками можно проводить несколькими способами:

Перорально
Парентерально
Ректально

Первый способ приема антибиотика перорально или через рот. Для этого способа подойдут таблетки, капсулы, сиропы, суспензии. Такой прием препарата наиболее популярный, но у него имеются некоторые недостатки. Некоторые виды антибиотиков в могут разрушаться или плохо всасываться (пенициллин, аминогликозид). Также оказывают раздражающее воздействие на ЖКТ.

Второй способ применения антибактериальных препаратов парентерально или внутривенно, внутримышечно, в спинной мозг. Эффект достигается быстрее перорального способа приема.

Ректально или непосредственно в прямую кишку (лечебная клизма) можно вводить некоторые виды антибиотиков.

При особо тяжелых формах заболеваний применяется чаще всего парентеральный способ.

У различных групп антибиотиков имеется различная локализация в определенных органах и системах человеческого организма. По этому принципу врачи часто подбирают тот или иной антибактериальный препарат. Например, при пневмонии азитромицин накапливается в , и в почках при пиелонефрите.

Антибиотики, в зависимости от вида, выводятся в измененном и неизмененном виде из организма вместе с мочой, иногда с желчью.

Правила приема антибактериальных препаратов

При приеме антибиотиков необходимо соблюдать определенные правила. Поскольку лекарства часто становятся причиной аллергических реакций, принимать их нужно с большой осторожностью. Если пациент заранее знает о наличии у него аллергии, он должен сразу сообщить об этом лечащему врачу.

Кроме аллергии могут быть и другие побочные действия при приеме антибиотиков. Если они наблюдались в прошлом, об этом также необходимо сообщить доктору.

В тех случаях, когда есть необходимость в приеме другого лекарственного препарата вместе с антибиотиком, врач об этом должен знать. Часто бывают случаи несовместимости лекарственных средств друг с другом, либо лекарство снижало действие антибиотика, в результате чего лечение было неэффективным.

Во время беременности и грудном вскармливании многие антибиотики запрещены. Но есть препараты, которые можно принимать в эти периоды. Но врач обязательно должен быть поставлен в известность о факте и кормлении ребенка грудным молоком.

Перед приемом необходимо ознакомиться с инструкцией. Следует четко соблюдать предписанную врачом дозировку, иначе при слишком большой дозе препарата может наступить отравление, а при малой может развиться резистентность бактерий к антибиотику.

Нельзя прерывать курс приема препарата раньше срока. Симптомы заболевания могут вернуться вновь, но в этом случае этот антибиотик уже не поможет. Нужно будет его менять на другой. Выздоровление может длительное время не наступать. Особенно это правило касается антибиотиков с бактериостатическим действием.

Важно соблюдать не только дозировку, но и время приема препарата. Если в инструкции указано, что пить лекарство нужно во время еды, значит, именно так препарат лучше усвоится организмом.

Вместе с антибиотиками медики часто выписывают пребиотики и пробиотики. Делается это в целях восстановления нормальной микрофлоры кишечника, на которую пагубно действуют антибактериальные препараты. Пробиотики и пребиотики лечат дисбактериоз кишечника.

Также важно помнить о том, что при первых признаках аллергической реакции, таких как кожный зуд, крапивница, отек гортани и лица, одышка необходимо незамедлительно обращаться к врачу.

Если антибиотик не помогает в течение 3-4 дней, это также служит поводом обратиться к медикам. Возможно препарат не подходит для лечения данного заболевания.

Список антибиотиков нового поколения

Антибиотиков сейчас в продаже очень много. Легко запутаться в таком многообразии. К препаратам нового поколения относят следующие:

Сумамед
Амоксиклав
Авелокс
Цефиксим
Рулид
Ципрофлоксацин
Линкомицин
Фузидин
Клацид
Хемомицин
Роксилор
Цефпиром
Моксифлоксацин
Меропенем

Данные антибиотики относятся к разным семействам или группам антибактериальных препаратов. Такими группами являются:

Макролиды – Сумамед, Хемомицин, Рулид
Амоксициллиновая группа - Амоксиклав
Цефалоспорины - Цефпиром
Фторхиноловая группа - Моксифлоксацин
Карбапенемы – Меропенем

Все антибиотики нового поколения относятся к препаратам широкого спектра действия. Они обладают высокой эффективностью и минимумом побочных действий.

Период лечения в среднем составляет 5-10 дней, но в особо тяжелых случаях может быть увеличен до одного месяца.

Побочные действия

При приеме антибактериальных препаратов могут наблюдаться побочные действия. Если они ярко выражены, необходимо сразу прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

К наиболее часто встречающимся побочным действиям от антибиотиков относят:

Тошноту
Рвоту
Боли в животе
Головокружения
Головную боль
Крапивницу или сыпь на теле
Кожный зуд
Токсическое воздействие на печень отдельных групп антибиотиков
Токсическое воздействие на ЖКТ
Эндотоксиновый шок
Дисбактериоз кишечника, при котором наблюдается диарея или запоры
Снижение иммунитета и ослабление организма (ломкость ногтей, волос)

Поскольку у антибиотиков большое количество возможных побочных эффектов, принимать их нужно с большой осторожностью. Недопустимо заниматься самолечением, это может обернуться серьезными последствиями.

Особенно меры предосторожности следует принимать при лечении антибиотиками детей и пожилых людей. При наличии аллергии следует принимать вместе с антибактериальными препаратами антигистаминные средства.

Лечение любыми антибиотиками, даже нового поколения всегда серьезно отражается на здоровье. Конечно, от основного инфекционного заболевания они избавляют, но общий иммунитет также значительно снижается. Ведь погибают не только болезнетворные микроорганизмы, но и нормальная микрофлора.

Для восстановления защитных сил потребуется некоторое время. Если ярко выражены побочные эффекты, особенно связанные с ЖКТ, то потребуется щадящая диета.

Обязателен прием пребиотиков и пробиотиков (Линекс, Бифидумбактерин, Аципол, Бифиформ и другие). Начало приема должно быть одновременным с началом приема антибактериального препарата. Но после курса антибиотиков пробиотики и пребиотики следует принимать еще около двух недель для заселения кишечника полезными бактериями.

Если антибиотики оказывают токсичное действие на печень, можно посоветовать прием гепатопротекторов. Эти препараты восстановят поврежденные клетки печени и защитят здоровые.

Поскольку иммунитет понижается, организм подвержен простудным заболеваниям особенно сильно. Поэтому стоит поберечься, не переохлаждаться. Принимать иммуномодуляторы, но лучше, если они будут растительного происхождения ( , Эхинацея пурпурная).

Если заболевание вирусной этиологии, то антибиотики здесь бессильны, даже широкого спектра действия и новейшего поколения. Они могут только служить профилактикой в присоединении бактериальной инфекции к вирусной. Для лечения вирусов применяют противовирусные препараты.

Во время просмотра видео Вы узнаете об антибиотиках.

Важно вести здоровый образ жизни, чтобы реже болеть и реже прибегать к лечению антибиотиками. Главное не переусердствовать с применением антибактериальных препаратов, чтобы не допустить возникновение устойчивости бактерий к ним. Иначе любую невозможно будет вылечить.

Антибиотики второй группы. Можно ли использовать антибиотики с профилактической целью

Что такое антибиотик

Классификация антибиотиков по механизму действия

Бактерицидные

Бактериостатические

Классификация антибиотиков по химическому составу

Пенициллины

Цефалоспорины

Макролиды

Тетрациклины

Аминогликозиды

Фторхинолоны

Видео

Кто изобрел первый антибиотик?

Классификация антибиотиков

Как действуют антибиотики?

Применение антибиотиков при гинекологических и венерических заболеваниях

Побочное действие антибиотиков. Обратная сторона лечения

Устойчивость к антибиотикам

Применение антибиотиков в медицине

Как правильно принимать антибиотики

История создания антибиотиков

Классификация антибиотиков

Способы применения

Правила приема антибактериальных препаратов

Список антибиотиков нового поколения

Побочные действия

Последние

Это нужно знать