Глимепирид или амарил что лучше. Противопоказания и меры предосторожности

Препараты, содержащие Глимепирид (Glimepiride, код АТХ (ATC) A10BB12):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Амарил (Amaryl) - оригинал таблетки 1мг 30 Германия, Авентис 105- (средняя 298↗) -511 833↗
Амарил (Amaryl) - оригинал таблетки 2мг 30 Германия, Авентис за 30шт: 400- (средняя 556) -780;
за 90шт: 651- (средняя 1381) - 2470
894↘
Амарил (Amaryl) - оригинал таблетки 3мг 30 и 90 Италия, Авентис за 30шт: 426- (средняя 812) -1177;
за 90шт: 1116- (средняя 2008↗) - 2602
894↗
Амарил (Amaryl) - оригинал таблетки 4мг 30 и 90 Италия, Авентис 825- (средняя 1089↗) -1560;
за 90шт: 2054- (средняя 2620) -3500
955↗
Амарил М (Amaryl M) таблетки (2мг глимепирида + 500мг метформина) 30 Корея, Хэндок 425- (средняя 577) -813 575↗
Глемаз (Glemaz) таблетки 4мг 30 Аргентина, Кимика 523- (средняя 872↗) -1106 399↗
Глимепирид (Glimepiride) таблетки 2мг 30 Россия, Фармстандарт 145- (средняя 198) -376 270↗
Глимепирид (Glimepiride) таблетки 3мг 30 Россия, Фармстандарт 231- (средняя 249) -439 212↗
Глимепирид (Glimepiride) таблетки 4мг 30 Россия, Фармстандарт 239- (средняя 298) -465 141
таблетки 2мг 30 Индия, ЮСВ 212- (средняя 290) -354 128↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Глимепирид Канон таблетки 1мг 30 Россия, Канонфарма 124- (средняя 147) -230 8
Глимепирид Канон таблетки 2мг 30 Россия, Канонфарма 82- (средняя 169) -431 36
Глимепирид Канон таблетки 3мг 30 Россия, Канонфарма 30- (средняя 246) -431 42
Глимепирид Канон таблетки 4мг 30 Россия, Канонфарма 258- (средняя 291) -418 34
Глимепирид-Тева (Glimepiride-TEVA) таблетки 3мг 30 Индия, ЮСВ 208- (средняя 285) -369 22↘
Глимепирид-Тева таблетки 4мг 30 Индия, ЮСВ 153- (средняя 262) -542 22
Диамерид (Diamerid) таблетки 1мг 30 Россия, Акрихин 66- (средняя 189↗) -296 48↗
Диамерид (Diamerid) таблетки 2мг 30 Россия, Акрихин 237- (средняя 319↗) -463 83↗
Диамерид (Diamerid) таблетки 4мг 30 Россия, Акрихин 450- (средняя 541↗) -679 29↗

Амарил (оригинальный Глимепирид) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Пероральный гипогликемический препарат

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат - производное сульфонилмочевины III поколения.

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бэта-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бэта-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бэта-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах бэта-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бэта-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бэта-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

Влияние на агрегацию тромбоцитов и образование атеросклеротических бляшек. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов.

Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает уровень эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему. Он снижает агрегацию тромбоцитов и приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0.6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

Комбинированная терапия с метформином. У пациентов, у которых не достигается достаточного метаболического контроля при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с достижением недостаточного метаболического контроля при приеме глимепирида в максимальных дозах может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина. Однако при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

Фармакокинетика

При сравнении данных, полученных при однократном и многократном (1 раз/) приеме глимепирида, не выявлено достоверных различий фармакокинетических параметров, а их вариабельность между разными пациентами была очень низкой. Значимое накопление препарата отсутствует.

Всасывание

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4 мг Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Cmax глимепирида в плазме крови, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь биодоступность глимепирида составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости.

Распределение

Для глимепирида характерны очень низкий Vd (около 8.8 л), приблизительно равный Vd альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм

Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP2C9) с образованием 2 метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале.

Выведение

T1/2 при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет приблизительно 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T1/2 несколько увеличивается.

После однократного приема внутрь 58% глимепирида выводится почками и 35% - через кишечник. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается.

T1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли соответственно около 3-5 ч и 5-6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белками. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Показания к применению препарата АМАРИЛ®

  • сахарный диабет 2 типа (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Режим дозирования

Как правило, доза препарата Амарил® определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Препарат следует применять в минимальной дозе, достаточной для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил® необходимо регулярно определять уровень глюкозы в крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина.

Нарушение приема препарата, например, пропуск приема очередной дозы, не следует восполнять путем последующего приема препарата в более высокой дозе.

Врач должен заблаговременно проинструктировать пациента о действиях, которые следует предпринять при ошибках в приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана).

Начальная доза препарата Амарил® составляет 1 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами в 1-2 недели) под регулярным контролем содержания глюкозы в крови и в следующем порядке: 1 мг - 2мг - 3мг - 4мг - 6мг (- 8 мг) в сутки.

У пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом 2 типа ежедневная доза препарата составляет, как правило, 1-4мг. Ежедневная доза более 6мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

Время и кратность приема препарата врач определяет с учетом образа жизни больного (время приема пищи, количество физических нагрузок). Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, непосредственно перед полноценным завтраком или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток не пропускать прием пищи.

Т.к. улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения возможно снижение потребности в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно уменьшить дозу или прекратить прием препарата Амарил®.

Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

  • снижение массы тела;
  • изменения образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);
  • возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии.

Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на Амарил®

Не существует точного соотношения между дозами Амарила и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил® рекомендуемая начальная суточная доза последнего составляет 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Амарил® с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Амарила следует проводить поэтапно с учетом ответа на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо учитывать интенсивность и длительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может потребоваться прерывание лечения во избежание аддитивного эффекта, который повышает риск развития гипогликемии.

Применение в комбинации с метформином

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида или метформина в максимальных суточных дозах может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается в тех же дозах, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под строгим медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида в максимальной суточной дозе может быть одновременно назначен инсулин. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышают под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение проводится под тщательным медицинским наблюдением.

Пациенты с нарушением функции почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида. Данные по применению препарата Амарил® у пациентов с почечной недостаточностью ограничены.

Данные по применению препарата Амарил® у пациентов с печеночной недостаточностью ограничены.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: возможна гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной. Симптомы гипогликемии - головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, нарушение сознания или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, стенокардия, сердцебиение и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может напоминать инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения.

Со стороны органа зрения: возможны (особенно в начале лечения) транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухания хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого изменение показателя преломления хрусталиков.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея; в отдельных случаях - гепатит, повышение активности печеночных ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; в отдельных случаях - лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции: редко - аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь, которые могут переходить в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением АД, и могут прогрессировать вплоть до анафилактического шока; в отдельных случаях - аллергический васкулит.

Прочие: в отдельных случаях - гипонатриемия, фотосенсибилизация.

При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу.

Противопоказания к применению препарата АМАРИЛ®

  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
  • тяжелые нарушения функции печени (отсутствие клинического опыта применения);
  • тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе (отсутствие клинического опыта применения);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский возраст (отсутствие клинического опыта применения);
  • редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности).

С осторожностью следует применять препарат в первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии факторов риска для развития гипогликемии (может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии); при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности); при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств из ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника).

Применение препарата АМАРИЛ® при беременности и кормлении грудью

Амарил® противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек (в т.ч. больным, находящимся на гемодиализе);

Особые указания

В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, поэтому для поддержания адекватного метаболического контроля может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию.

В первые недели лечения возможно повышение риска развития гипогликемии, что требует особенно тщательного контроля концентрации глюкозы в крови.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии относятся:

  • нежелание или неспособность пациента (более часто наблюдающаяся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
  • недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
  • изменение диеты;
  • употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);
  • передозировка глимепирида;
  • некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
  • одновременный прием некоторых лекарственных средств;
  • прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида, предпочтительно применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

В случае наличия вышеперечисленных факторов риска развития гипогликемии, а также при возникновении интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменении образа жизни пациента может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии.

Симптомы гипогликемии, возникающие вследствие адренергической контррегуляции организма в ответ на гипогликемию, могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями со стороны вегетативной нервной системы или у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы). Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением. При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Такие побочные эффекты как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность могут представлять угрозу для жизни, поэтому в случае развития подобных реакций пациент должен сразу же информировать о них лечащего врача, прекратить прием препарата и не возобновлять прием без рекомендации врача.

Использование в педиатрии

Данные по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, после изменения лечения или при нерегулярном приеме глимепирида может отмечаться обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке, а также длительном лечении глимепиридом в чрезмерно высоких дозах возможно развитие тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.

Лечение: гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии.

До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, пациенту необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует иметь в виду, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.

Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации.

При потере сознания необходимо в/в введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (для взрослых, начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно ввести в/в, п/к или в/м глюкагон, например, в дозе 0.5-1 мг.

При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата Амарил® младенцами или детьми младшего возраста следует тщательно корректировать дозу декстрозы во избежание возможности возникновения опасной гипергликемии; введение декстрозы следует проводить под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови.

При передозировке препарата Амарил® может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля.

После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови обязательно необходимо проведение в/в инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрацию глюкозы в крови у таких пациентов следует постоянно контролировать в течение 24 ч. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения уровня глюкозы в крови может сохраняться в течение нескольких дней

Как только обнаружена передозировка, необходимо срочно сообщить об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

Глимепирид метаболизируется цитохромом Р4502С9 (CYP2C9), что следует учитывать при одновременном применении препарата с индукторами (например, рифампицин) или ингибиторами (например, флуконазол) CYP2C9.

Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании препарата Амарил® с одним из следующих препаратов: инсулин, другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, флуконазол, ПАСК, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид.

Уменьшение гипогликемического действия и связанное с этим повышение содержания глюкозы в крови возможно при сочетании с одним из следующих препаратов: ацетазоламид, барбитураты, ГКС, диазоксид, диуретики, симпатомиметические средства (в т.ч. эпинефрин), глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и уменьшать гипогликемическое действие глимепирида.

Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.

На фоне приема глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Латинское название: Amaryl M
Код АТХ: A10B D02
Действующее вещество: Glimepiride,
metformin
Производитель: Handok Pharmaceuticals
(Респ-ка Корея)
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t° до 30 °C
Срок годности: 3 г.

Пероральные таблетки Амарил М предназначены:

  • Для контроля гликемии при СД II типа (в качестве дополняющего средства к диете, физнагрузке, похудению)
  • Для снижения гликемии, если каждое из активных веществ, используемое по отдельности, не дает нужного результата
  • Если диабетику показан комплексный прием метформина и глимепирида.

Состав, дозировка, лекарственная форма

Лекарство выпускается с разным содержанием глимепирида и метформина. В одном виде таблеток их концентрация составляет соответственно 1 мг и 250 мг, в другом – удвоенное количество: 2 и 500 мг.

  • Состав дополнительных ингредиентов идентичен: лактоза (в виде моногидрата), КМК натрия, повидон-К30, ЦМК, кросповидон, Е572.
  • Компоненты пленочного покрытия: гипромеллоза, макрогол-6000, Е171, Е903.

Таблетки одинаковой овальной формы, выпуклые с двух сторон, заключенные в белое покрытие из пищевой пленки. Различаются маркировкой: на одной из поверхностей пилюль 1мг/250мг нанесен оттиск HD125, а более концентрированный Амарил-М (2/500) помечен значком HD25.

Оба вида Амарила М фасуются в блистеры по 10 пилюль. В упаковке из плотного картона – 3 пластинки с таблетками, аннотация.

Лечебные свойства

Лекарство комбинированного действия, его эффект обусловлен свойствами активных компонентов (глимепирида и метформина).

Глимепирид

Первое вещество относится к группе производных сульфонилмочевины 3-го поколения. Обладает способностью стимулировать выработку и выброс инсулина из клеток поджелудочной железы, повышает восприимчивость жировой и мышечной ткани к воздействию эндогенного вещества. Гипогликемический эффект достигается благодаря более высокой, в отличие от сульфаниламидов 2-го поколения, способности вещества регулировать количество вырабатываемого организмом инсулина. Это же свойство обеспечивает и то, что лекарство эффективнее снижает угрозу возникновения гипогликемии.

Как и остальные вещества-производные сульфонилмочевины, компонент Амарила М уменьшает инсулиновую резистентность, оказывает антиоксидантное действие, предотвращает возникновение тромбов, минимизирует поражения ССС. Ускоряет транспортировку глюкозы в ткани и ее утилизацию, стимулирует метаболизм глюкозы.

После систематического приема внутрь 4 мг (суточная норма) наивысшая концентрация вещества в крови образуется спустя 2,5 часа. Прием еды практически не оказывает влияния на абсорбцию, лишь слегка замедляет ее скорость.

Обладает способностью проникать в грудное молоко и проходить через плаценту. Трансформируется в печени, образуя два вида метаболитов, которые затем обнаруживаются в моче и каловых массах.

Значительная часть вещества выводится из организма почками и некоторое количество – через кишечник.

Метформин

Вещество с гипогликемическим действием входит в группу бигуанидов. Его сахаропонижающая способность может проявляться только в случае сохранения выработки эндогенного инсулина. Вещество не влияет на -клетки поджелудочной железы и никоим образом не способствует выработке инсулина. При приеме в рекомендованных дозах не провоцирует гипогликемического эффекта.

Пока механизм его действия окончательно не выяснен. Считается, что он способен усиливать влияние инсулина. Известно, что вещество усиливает восприимчивость тканей к инсулину тем, что увеличивает количество инсулиновых рецепторов на мембранах клетки. Кроме того, метформин замедляет выработку глюкозы в печени, уменьшает образование свободных ЖК, препятствует жировому обмену, понижает содержание ГТ в крови. Вещество понижает аппетит, чем способствует сохранению веса диабетика или его похудению.

После перорального приема в достаточно полном объеме усваивается из ЖКТ. Прием с едой может снижать и тормозить абсорбцию. Мгновенно распределяется по тканям, почти не связывается с плазменными белками. Практически не метабилизируется.

Выведение из организма происходит через почки. Если орган функционирует недостаточно эффективно, то есть риск кумуляции вещества.

Способ применения

Количество препарата рассчитывается персонально для каждого больного в соответствии с показаниями гликемии. Лечение Амарилом М, согласно инструкции по применению, рекомендуется начинать с наименьшей дозы, при которой возможен адекватный гипогликемический контроль. После этого дозировку можно изменять в зависимости от показателей глюкозы в крови.

Если случился пропуск таблетки, то восполнять пропущенное лекарство нельзя ни в коем случае, иначе это может спровоцировать резкое понижение уровня гликемии. Пациентам следует заблаговременно проконсультироваться, как поступать в подобных случаях.

При улучшении гликемического контроля, когда происходит усиление восприимчивости к воздействию инсулина, то в течение терапии Амарилом М может снизиться потребность в лекарстве. Чтобы предотвратить гипогликемию, нужно вовремя снизить дозировку либо отменить прием таблеток.

Схема терапии определяется лечащим доктором, но производители рекомендуют пить один раз или дважды в сутки вместе с приемом пищи. Наивысшее допустимое количество метформина, разрешенное для разового приема, – 1 г, суточного – 2 г.

Чтобы предупредить гипогликемию, в начале терапии дозировка таблеток не должна быть выше суточного количества метформина и глимепирида, которые принимал пациент в предыдущем курсе. Если диабетика переводят на Амарил-М с иных ЛС, то дозировку рассчитывают в соответствии с ранее принимаемым количеством. При необходимости повысить дозу лекарства лучше всего ее увеличивать на половину таблетки Амарила М 2 мг/500 мг.

Продолжительность курса определяется специалистом, препарат разрешен к длительному применению.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат Амарил М не должен применяться беременными и женщинами, готовящимися к материнству. О своих намерениях или возникновении беременности во время терапии гипогликемическим средством будущая мать должна незамедлительно сообщить своему доктору, чтобы тот смог оперативно назначить иное сахаропонижающее средство или ее перевести на инсулинотерапию.

Проведенные исследования на лабораторных животных выявили, что имеющийся в составе ЛС метформин может представлять угрозу для развития эмбриона/плода/ и влиять на ребенка в послеродовом периоде.

Известно, что метформин способен легко проникать в материнское молоко. Поэтому чтобы не допустить неблагоприятного влияния вещества на организм младенца, женщине рекомендуется отказаться от лактации либо перейти на иные препараты с гипогликемическим действием, разрешенные для кормящих.

Противопоказания и меры предосторожности

Средняя цена: (1 мг/250 мг) – 735 руб., (2 мг/500 мг) – 736 руб.

Таблетки Амарил М не должны приниматься при наличии:

  • СД I типа
  • Осложнении диабета: кетоацидозе (включая в анамнезе), предкоме и коме
  • Любой формы метаболического ацидоза (острого или хронического)
  • Тяжелых патологий печени (ввиду отсутствия адекватного опыта применения)
  • Гемодиализе
  • Недостаточности функционирования почек и тяжелые патологии (велика вероятность возникновения лактоацидоза)
  • Любых острых состояниях, которые могут негативно повлиять на функции почек (обезвоживание, сложные инфекции, применение ЛС с йодом)
  • Заболеваниях, неблагоприятно влияющих на поступление кислорода в ткани (недостаточность ССС, ИМ, шок)
  • Предрасположенность организма к лактатацидозу (вкл. лактацидемию в анамнезе)
  • Стрессовых состояниях (сложных травмах, термических или химических ожогах, оперативных вмешательствах, тяжелых формах инфекций с сопутствующей лихорадкой, заражении крови)
  • Несбалансированном питании вследствие голодания, соблюдения низкоуглеводных диет, истощении
  • Нарушениях всасывания веществ в органах ЖКТ (парез и непроходимость кишечника)
  • Хронической алкогольной зависимости, острой передозировке спиртом
  • Недостатке в организме лактазы, невосприимчивости галактозы, синдроме ГГ мальабсорбции
  • Подготовке к зачатию, беременности, лактации
  • Возрасте до 18 лет (из-за отсутствия гарантированной безопасности для молодого организма)
  • Высоком уровне индивидуальной чувствительности или полной непереносимости содержащихся в препарате веществ, а также к любым лекарствам с производными сульфанилмочевины, бигуанидами.

Что надо знать при назначении Амарила М

В начале терапии возможен повышенный риск гипогликемии, поэтому в течение нескольких недель нужно более тщательно проверять и при необходимости корректировать гликемию. Факторами риска являются:

  • Неспособность пациента или нежелание выполнять врачебные предписания
  • Плохое питание (обедненный рацион, нерегулярный прием еды, невосполняемые энергоресурсы)
  • Прием спиртосодержащих напитков
  • Расстройство метаболизма вследствие эндокринных болезней (патологии ЩЖ, нарушения функционирования участков ГМ, отвечающих за обменные процессы)
  • Присоединение болезней, ухудшающих течение диабета
  • Прием иных препаратов без учета их совместимости с Амарилом М
  • У пожилых: скрытое ухудшение функционирование почек, протекающее без симптомов
  • Прием лекарств, влияющих на состояние почек (прием мочегонных ЛС, снижающих АД, НПВП и пр.)
  • Снижение или искажение симптомов-предвестников гипогликемии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При терапии Амарилом М надо учитывать, что содержащиеся в его составе два активных компонента могут по отдельности или совместно вступать в нежелательные реакции с веществами других лекарств. В итоге это может негативно сказаться на терапевтическом эффекте или гликемическом контроле и привести к непредсказуемым явлениям.

Особенности глимепирида

Метаболическая трансформация происходит при непосредственном участии изофермента CYP2C9. Поэтому его свойства изменяются при совмещении с ингибиторами или индукторами эндогенного вещества. При необходимости подобных совмещений необходимо обязательно проверить правильность дозировки и при необходимости ее корректировать:

  • Сахаропонижающее действие глимепирида усиливается под влиянием иАПФ, анаболиков, мужских гормонов, ЛС с производными кумарина, иМАО, Циклофосфамида, Фенфлурамина, Фенирамидола, Фибратом, Флуконазола, салицилатов, сульфаниламидов, антрибиотиков-тетрациклинов и др.
  • Гипогликемический эффект снижается при совмещении Амарила М с Ацетазоламидом, барбитуратами, диуретиками, симпатомиметиками, ГКС, большими дозами никотиновой кислоты, глюкагоном, гормонами (ЩЖ, эстрогенами, прогестагенами), Фенотиазином, Рифампицином, длительным приемом слабительных препаратов.

Прочие возможные реакции:

  • При совместном курсе с антагонистами Н2-гистаминовых рецепторов, БАБ, Клонидином, Резерпином действие Амарила М может колебаться, усиливаясь или снижаясь. Для предотвращения негативных состояний обязательно нужно проводить тщательный мониторинг гликемии и в соответствии с ее показателями – изменять суточную норму препарата. Кроме того, ЛС оказывают специфическое действие на рецепторы НС, в результате чего нарушается ответная реакция на проводимое лечение. В свою очередь, это может привести к снижению выраженности симптомов гипогликемии, что усилит угрозу ее интенсификации.
  • При сочетании глимепирида с этанолом на фоне неумеренного потребления или хронической формы алкоголизма его гипогликемическое действие может усиливаться или ослабляться.
  • При совмещении с производными кумарина, антикоагулянтами непрямого действия их эффект меняется в ту или иную сторону.
  • Абсорбция глимепирида из органов ЖКТ снижается под влиянием Колесевелама, если он был принят до Амарила М. Но если выпить лекарства в обратном порядке с интервалом не меньше 4 часов, то никаких негативных последствий не проявится.

Особенности реакции метформина с иными ЛС

К нежелательным сочетаниям относятся:

  • Совмещение с этанолом. При остром отравлении спиртом усиливается угроза возникновения лактатацидоза, особенно сильно на фоне пропусков еды или недостаточного потребления продуктов, наличия недостаточного функционирования печени. При терапии Амарилом М следует воздержаться от спиртосодержащих напитков и лекарств.
  • С йодосодержащими контрастными веществми. При совмещении терапии Амарилом М с проведением процедур, предусматривающих внутрисосудистое введение контрастных средств, повышается угрозу поражения почек. В результате недостаточного функционирования органа происходит накопление метформина с последующим развитием лактатацидоза. Чтобы не допустить неблагополучного сценария, Амарил М следует прекратить пить за 2 суток до проведения процедур с йодосодержащими веществами, и не принимать такой же период после окончания медицинских исследований. Возобновлять курс допускается только после получения данных, что в состоянии почек нет никаких отклонений.
  • Совмещение с антибиотиками, негативно влияющими на почки, приводит к формированию лактатацидоза.

Возможные сочетания с метформином, при которых необходимо проявлять осторожность:

  • При сочетании с местными или системными ГКС, мочегонными и 2-адреностимуляторами следует чаще обычного проверять утреннюю гликемию (особенно в начале комплексного цикла), чтобы была возможность своевременно провести коррекцию дозировки в период терапии или после отмены некоторых ЛС.
  • При сочетании с иАПФ и метформина первые препараты способны снижать гликемию, поэтому потребуется изменение дозировки во время лечения или после отмены иАПФ.
  • При совмещении с ЛС, способными усиливать эффект метформина (инсулин, анаболики, сульфанилмочевина и производные, аспирин и салицилаты) нужно систематическое контролирование содержания глюкозы для точного и своевременного изменения дозировки метформина после отмены этих ЛС на фоне продолжающегося лечения Амарилом М.
  • Аналогично необходим контроль гликемии при сочетании Амарила М с медикаментами, ослабляющими его эффект (ГКС, гормоны ЩЖ, тиазидные ЛС, пероральные противозачаточные, симпатомиметики, антагонисты кальция и др.) для коррекции дозировки при необходимости.

Побочные эффекты

Неблагоприятные последствия приема Амарила М обусловлены как отдельными свойствами метформина и глимепирида, так и их совместным воздействием на процессы в организме.

Глимепирид

Нижеперечисленные возможные побочные эффекты составлены на основании клинического опыта использования глимепирида и иных производных сульфанилмочевины. Гипогликемия может быть затяжной. Проявляется в виде:

  • Болей головы
  • Постоянного голода
  • Тошноты, приступов рвоты
  • Общей слабости
  • Нарушении сна (бессонница или сонливость)
  • Повышенной нервозности, беспокойства
  • Необоснованной агрессивности
  • Невозможности сосредоточиться, снижении внимания
  • Торможении психомоторных реакций
  • Помрачении сознания
  • Депрессивного состояния
  • Расстройства чувствительности на отдельных участках
  • Снижения зрения
  • Нарушения речи
  • Судорог
  • Обмороков (возможна кома)
  • Затрудненного дыхания, брадикардии
  • Холодной, липкой испарины
  • Тахикардии
  • Высокого АД
  • Учащенного сердцебиения
  • Аритмии.

В некоторых случаях, когда гипогликемия проявляется особенно сильно, ее могут спутать с острым расстройством кровообращения в ГМ. Состояние улучшается после устранения гипогликемии.

Прочие побочные эффекты

  • Нарушение зрения: преходящее снижение остроты (особенно часто случается в начале терапии). Вызывается колебаниями гликемии, в результате чего происходит набухание зрительного нерва, которое отражается на угле преломления.
  • Органы ЖКТ: тошнота, приступы рвоты, боли, понос, вздутие, ощущение переполненности.
  • Печень: гепатит, активизация ферментов органа, желтуха, холестаз. При прогрессировании патологий возможно развитие состояний, представляющих угрозу для жизни больного. Состояние может улучшиться после отмены лекарства.
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, иногда лейкопения и другие состояния вследствие изменения состава крови.
  • Иммунитет: аллергические и ложноаллергические симптомы (высыпание, зуд, крапивница). Обычно проявляются в легкой степени, но иногда способны прогрессировать, проявляясь диспноэ, падением АД, анафилактическим шоком. Нарушения могут быть и вследствие совместного воздействия с сульфанилмочевиной либо схожими веществами. Необходимо обращение к специалисту.
  • Прочие реакции: усиление чувствительности дермы к солнечному свету и УФ-излучению.

Метформин

Самым частым нежелательным эффектом после применения лекарств с метформином является лактатацидоз. Помимо этого, вещество способно вызывать нарушения функционирования внутренних систем и органов.

  • Органы пищеварения: чаще всего – тошнота, приступы рвоты, боли, метеоризм, усиленное газообразование, отсутствие аппетита. Симптомы, как правило, преходящие, характерные для начального этапа терапии. По мере продолжения приема Амарила М исчезают самостоятельно. Чтобы облегчить состояние после таблеток и предупредить его, рекомендуется повышать дозировку постепенно, а прием лекарства совмещать с приемом пищи. Если развивается сильный понос и/или рвота, то последствием может стать обезвоживание организма и преренальная азотемия. В этом случае терапию Амарилом М надо прервать до стабилизации самочувствия.
  • Органы чувств: неприятное «металлическое» послевкусие
  • Печень: нарушение нормального функционирования органа, гепатит (возможно возвратное восстановление после отмены ЛС). В случае проблем с печенью больному нужно скорее обратиться к лечащему специалисту.
  • Кожные покровы: зуд, высыпание, эритема.
  • Органы кроветворения: анемия, лейко- и тромбоцитопения. При длительном курсе бывает снижение содержания вит. В12 в крови, возникновение мегалобластной анемии.

Передозировка

Состояния, которые могут развиться после приема большого количества Амарила М, обусловлены свойствами его активных компонентов.

Глимепирид

Применение высоких доз вещества опасно развитием гипогликемии. Особенно сильная угроза возникает при длительном применении. В этом случае неблагоприятное состояние может представлять угрозу для жизни больного. Поэтому при первом подозрении на передозировку, нужно незамедлительно обратиться к медикам. Если пациент в сознании, то до приезда скорой помощи ему можно помочь, дав съесть углеводные продукты, сахар или иные сладости.

В случае угрожающих симптомах проводится очищение желудка от остатков таблеток (вызывается рвота, промывается желудок), после чего больному надо дать выпить активированный уголь. В очень сложных случаях пострадавшему может понадобиться госпитализация.

Легкая степень гипогликемии, при которой нет потери сознания и неврологических расстройств, устраняется пероральным приемом декстрозы/глюкозы и последующей коррекцией суточной дозировки Амарила М и ежедневного рациона. Больной должен находиться под пристальным вниманием медиков, пока состояние перестанет быть опасным.

При средней и тяжелой форме гипогликемии, сопровождающимися обмороком, неврологическими расстройствами, состояние считается критическим. По этой причине обычно требуется незамедлительная госпитализация. Если пациент находится в бессознательном состоянии, ему вводят в/в насыщенный глюкозный раствор. Также разрешается введение глюкагона. Его колют в/в, в/м или подкожно. После этого пациент находится под круглосуточным наблюдением не меньше 1-2 сут., так как существует вероятность повторного приступа гипогликемии. Риск возврата состояния может сохраняться и дольше, если предшествующий приступ был затяжным и крайне сложным.

Если передозировка случилась у ребенка, то введение декстрозы должно сопровождаться тщательнейшим контролем уровня глюкозы, чтобы была возможность мгновенно среагировать при возникновении гипергликемии – не менее опасного состояния.

Метформин

Как показали клинические данные, введение вещества в 10-кратном превышающем количестве, не приводило к случаям падения содержания глюкозы. Но у некоторых диабетиков развивался лактатацидоз.

Сильная передозировка веществом, а также сопутствующие факторы риска, способны провоцировать молочнокислую кому. В этом случае помочь больному может только квалифицированная медпомощь в условиях стационара. Наиболее результативным способом на сегодняшний день является гемодиализ.

Также не исключено, что последствием приема сверхдоз может быть возникновение острой формы панкреатита.

Аналоги

Чтобы заменить Амарил М иным гипогликемическим медикаментом, пациенту следует обратиться к своему лечащему эндокринологу. Существуют разные средства, которые оказывают схожее действие: Галвус Мет, Глибомет, Глимекомб, Глюкованс, Глюконорм, Метглиб.

Quimica Montpellier (Аргентина)

Средняя цена пачки (30 табл.): (2,5 мг/500 мг) – 219 руб., (5 мг/500 мг) — 242 руб.

Препарат для снижения сахара у диабетиков 2 типа, если диета, физическая активность и предыдущий прием ЛС не дают результатов. Также назначается, если больному прописаны таблетки двух препаратов с метформином и глибенкламидом.

Производится в таблетках для приема внутрь. Содержит 2,5 либо 5 мг метформина. Второй активный компонент глибенкламид присутствует в двух видах в одинаковом количестве.

Схема приема определяется персонально для каждого пациента. Максимальная СН – 4 таблетки.

Плюсы:

  • Эффективность
  • Доступное средство
  • Хорошее качество.

Минусы:

  • Много противопоказаний.

Амарил содержит глимепирид, относящийся к новому, третьему, поколению производных сульфонилмочевины (ПСМ). Это лекарство дороже глибенкламида (Манинил) и гликлазида (Диабетон), но разница в цене оправдывается высокой эффективностью, быстрым действием, более мягким влиянием на поджелудочную железу, меньшим риском гипогликемии.

Важно знать! Новинка, которую советуют врачи-эндокринологи для Постоянного контроля Диабета! Нужно всего лишь каждый день...

При использовании Амарила бета-клетки истощаются медленнее, чем при лечении препаратами сульфонилмочевины предыдущих поколений, поэтому прогрессирование сахарного диабета замедлено, и инсулинотерапия понадобится позже.

Отзывы принимающих препарат оптимистичны: он хорошо снижает сахар, удобен в применении, пьют таблетки раз в сутки независимо от дозы. Кроме чистого глимепирида выпускается его комбинация с метформином – Амарил М.

Краткая инструкция

Действие Снижает сахар крови, воздействуя на его уровень с двух сторон:
  1. Стимулирует синтез инсулина, причем восстанавливает первую, самую быструю фазу его секреции. Остальные ПСМ эту фазу пропускают и работают во второй, поэтому сахар снижают медленнее.
  2. Уменьшает инсулинорезистентность активнее, чем другие ПСМ.

Помимо этого лекарство снижает риск тромбоза, нормализует холестерин, уменьшает окислительный стресс.

Амарил выводится частично в моче, частично через ЖКТ, поэтому его можно использовать у больных с почечной недостаточностью, если функции почек частично сохранены.

Показания Диабет исключительно 2 типа. Обязательное условие применения – частично сохранные бета-клетки, остаточный синтез собственного инсулина. Если поджелудочная железа перестала производить гормон, Амарил не назначают. Согласно инструкции лекарство можно принимать с метформином и инсулинотерапией.
Дозировка

Амарил производят в виде таблеток, содержащих до 4 мг глимепирида. Для удобства применения каждая дозировка имеют свой цвет.

Стартовая доза равна 1 мг. Ее принимают 10 дней, после чего начинают постепенно увеличивать, пока не нормализуется сахар. Максимально разрешенная дозировка – 6 мг. Если она не обеспечивает компенсации сахарного диабета, в схему лечения добавляют лекарства из других групп или инсулин.

Передозировка Превышение максимальной дозы приводит к длительной гипогликемии. После нормализации сахара он может неоднократно падать в течение еще 3 суток. Все это время больной должен находиться под наблюдением родных, при сильной передозировке — в стационаре.
Противопоказания
  1. Реакции гиперчувствительности на глимепирид и другие ПСМ, вспомогательные компоненты лекарства.
  2. Отсутствие собственного инсулина ( , резекция поджелудочной железы).
  3. Тяжелая почечная недостаточность. Возможность приема Амарила при болезнях почек определяется после обследования органа.
  4. Глимепирид метаболизируется в печени, поэтому в инструкцию в качестве противопоказания включена и печеночная недостаточность.

Временно Амарил прекращают принимать и заменяют инъекциями инсулина при беременности и лактации, острых осложнениях диабета, от кетоацидоза до гипергликемической комы. При инфекционных заболеваниях, травмах, эмоциональных перегрузках Амарила может оказаться недостаточно для нормализации сахара, поэтому лечение дополняют инсулином, обычно длинным.

Риск гипогликемии

Сахар крови падает, если диабетик забыл поесть или не восполнил потраченную при физических нагрузках глюкозу. Для нормализации гликемии нужно принять быстрые углеводы, обычно достаточно кусочка сахара, стакана сока или сладкого чая.

Если доза Амарила была превышена, гипогликемия может возвращаться несколько раз в период действия лекарства. В этом случае после первой нормализации сахара стараются вывести глимепирид из ЖКТ: провоцируют рвоту, пьют адсорбенты или слабительное. Серьезное превышение дозы смертельно опасно, лечение тяжелой гипогликемии включает обязательное внутривенное введение глюкозы.

Побочные действия Помимо гипогликемии при приеме Амарила могут наблюдаться проблемы с пищеварением (у менее 1% больных), аллергия, начиная от сыпи и зуда и заканчивая анафилактическим шоком (<1%), реакции со стороны печени, изменение состава крови (<0,1%).
Беременность и ГВ Инструкция строго запрещает лечение Амарилом при беременности и ГВ . Препарат проходит сквозь плацентарный барьер и попадает в кровь плода, проникает в грудное молоко. Если беременная или кормящая больная диабетом не прекратит принимать лекарство, у ребенка велик риск гипогликемии.
Лекарственное взаимодействие Действие Амарила может меняться при одновременном употреблении других лекарств: гормональных, гипотензивных, некоторых антибиотиков и противогрибковых средств. Полный перечень содержится в инструкции по применению.
Состав Действующее вещество глимепирид (у Амарила М – глимепирид и метформин), вспомогательные ингредиенты для формирования таблетки и увеличения срока ее годности: гликолят натрия, лактоза, целлюлоза, поливидон, стеарат магния, краситель.
Производитель Корпорация Санофи, глимепирид производится в Германии, таблетки и упаковка в Италии.
Цена

Амарил: 335-1220 руб. за 30 таблеток, стоимость зависит от дозировки. Самая большая упаковка – 90 таблеток по 4 мг стоит около 2700 руб.

Амарил М: 750 руб. за 30 таблеток.

Хранение 3 года. Лекарство должно храниться в недоступном детям месте, так как бесконтрольное применение Амарила может нанести вред здоровью.

Правила приема

Таблетки Амарил назначают в двух случаях:

  1. Если сахарный диабет длится не первый год, и метформина недостаточно для его компенсации.
  2. В начале лечения вместе с метформином и , если обнаружен высокий (>8%). После компенсации заболевания уменьшается потребность в сахароснижающих лекарствах, и Амарил отменяют.

Препарат принимают за едой . Таблетку нельзя измельчать, но можно делить пополам по риске. Лечение Амарилом требует коррекции питания:

Диабет и скачки давления останутся в прошлом

Диабет - причина почти 80% от всех инсультов и ампутаций. 7 из 10 человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга. Практически во всех случаях причина такого страшного конца одна - высокий сахар в крови.

Сбивать сахар можно и нужно, иначе никак. Но это никак не лечит саму болезнь, а лишь помогает бороться со следствием, а не с причиной болезни.

Единственное лекарство, которое официально рекомендуется для лечения диабета и оно же используется эндокринологами в их работе - это .

Эффективность препарата, подсчитанная по стандартной методике (количество выздоровевших к общему числу больных в группе из 100 человек, проходивших курс лечения) составила:

  • Нормализация сахара – 95%
  • Устранение тромбоза вен – 70%
  • Устранение сильного сердцебиения – 90%
  • Избавление от повышенного давления – 92%
  • Прибавление бодрости днем, улучшение сна ночью – 97%

Производители не являются коммерческой организацией и финансируются при поддержке государства. Поэтому сейчас у каждого жителя есть возможность .

  • прием пищи, во время которого пьют таблетки, должен быть обильным;
  • ни в коем случае нельзя пропускать еду. Если не удалось позавтракать, прием Амарила переносят на обед;
  • необходимо организовать равномерное поступление углеводов в кровь. Эта цель достигается частыми приемами пищи (через 4 часа), распределением углеводов на все блюда. Чем ниже пищи, тем проще достичь компенсации сахарного диабета.

Амарил пьют годами, не делая перерывов. Если максимальная доза перестала снижать сахар, нужно срочно переходить на инсулинотерапию.

Время действия

Амарил имеет полную биодоступность, 100% препарата достигает места действия. Согласно инструкции максимальная концентрация глимепирида в крови образуется спустя 2,5 часа. Общее время действия превышает 24 часа, чем выше дозировка, тем дольше будут работать таблетки Амарил.

Благодаря долгому сроку действия, лекарство разрешено принимать раз в сутки. С учетом того, что 60% диабетиков не склонны строго выполнять предписания врача, однократный прием позволяет на 30% уменьшить пропуск лекарств, а значит, и улучшить течение сахарного диабета.

Совместимость с алкоголем

Спиртные напитки воздействуют на Амарил непредсказуемо, они могут как усиливать, так и ослаблять его действие. Риск опасных для жизни гипогликемий увеличивается, начиная со средней степени опьянения. По отзывам диабетиков, безопасная доза алкоголя – не более рюмки водки или бокала вина .

Аналоги Амарила

Лекарство имеет несколько более дешевых аналогов с тем же действующим веществом и дозировкой, так называемых дженериков. В основном это таблетки отечественного производства, из импортных у нас можно купить только хорватский Глимепирид-Тева. По отзывам, российские аналоги ничуть не хуже импортного Амарила.

Аналоги Амарила Страна производства Производитель Цена за минимальную дозировку, руб.
Глимепирид Россия

Фармпроект,

Фармстандарт-Лексредства,

110
Глимепирид Канон Канонфарма продакшн. 155
Диамерид Акрихин 180
Глимепирид-Тева Хорватия Плива Хрватска 135
Глемаз Аргентина Кимика Монтпеллиер отсутствует в аптеках

Амарил или Диабетон

В настоящее время самыми современными и безопасными ПСМ считаются глимепирид и пролонгированная форма гликлазида ( и аналоги). Оба лекарства реже, чем их предшественники, вызывают тяжелые гипогликемии.

И все же таблетки Амарил для лечения диабета предпочтительнее:

Доктор медицинских наук, глава Института Диабетологии - Татьяна Яковлева

Уже много лет я изучаю проблему диабета. Страшно, когда столько людей умирают, а еще больше становятся инвалидами из-за сахарного диабета.

Спешу сообщить хорошую новость - Эндокринологическому научному центру РАМН удалось разработать лекарство полностью вылечивающее сахарный диабет. На данный момент эффективность данного препарата приближается к 98%.

Еще одна хорошая новость: Министерство Здравоохранения добилось принятия , по которой компенсируется большая стоимость препарата. В России диабетики до 2 марта могут получить его - Всего за 147 рублей!

  • они меньше влияют на вес больных;
  • не так выражено отрицательное действие на сердечно-сосудистую систему;
  • диабетикам требуется меньшая доза препарата (максимальная доза Диабетона примерно соответствует 3 мг Амарила);
  • снижение сахара при приеме Амарила сопровождается меньшим ростом уровня инсулина. Для Диабетона это соотношение равно 0,07, для Амарила – 0,03. У остальных ПСМ соотношение хуже: 0,11 у глипизида, 0,16 у глибенкламида.

Амарил или Глюкофаж

Строго говоря, вопрос Амарил или Глюкофаж (метформин) даже не должен ставиться. и его аналоги при 2 типе диабета всегда назначают в первую очередь, так как они эффективнее остальных лекарств воздействуют на главную причину болезни – инсулинорезистентность. Если врач назначает только таблетки Амарил, в его компетенции стоит усомниться .

Несмотря на сравнительную безопасность, это лекарство непосредственно влияет на поджелудочную железу, а значит, сокращает срок синтеза собственного инсулина. ПСМ выписывают, только если метформин плохо переносится или его максимальной дозы недостаточно для нормальной гликемии. Как правило, это или тяжелая декомпенсация диабета, или длительное заболевание.

Амарил и Янумет

Янумет, как и Амарил, воздействует и на уровень инсулина, и на инсулинорезистентность. Препараты отличаются по механизму действия и химической структуре, поэтому их допускается принимать совместно. Янумет – сравнительно новое лекарство, поэтому стоит от 1800 руб. за самую маленькую пачку. В России зарегистрированы его аналоги: Комбоглиз и Велметия, которые ничуть не дешевле оригинала.

В большинстве случаев компенсации диабета можно достичь комбинацией дешевого метформина, диеты, физкультуры, иногда больным требуются ПСМ. Янумет стоит покупать, только если расходы на него не существенны для бюджета.

Амарил М

Несоблюдение диабетиками назначенной терапии – главная причина . Упрощение схемы лечения любого хронического заболевания всегда улучшает ее результаты, поэтому для необязательных больных предпочтительны комбинированные препараты. Амарил М содержит наиболее частую комбинацию сахароснижающих лекарств: метформин и ПСМ. В каждой таблетке 500 мг метформина и 2 мг глимепирида.

Точно сбалансировать в одной таблетке оба действующих вещества для разных больных невозможно. При средней стадии диабета требуется больше метформина, меньше глимепирида. За раз разрешено не более 1000 мг метформина, больным с тяжелым заболеванием придется пить Амарил М трижды в день. Чтобы подобрать точную дозировку, дисциплинированным больным желательно принимать отдельно Амарил за завтраком и Глюкофаж трижды в день.

Амарил – это лекарство предназначено для излечения сахарного диабета 2 типа. Основным активным веществом этого медикамента является глимепирид. В среднем его дозировка колеблется от 1 до 3 мг.

Механизм воздействия Амарила:

  1. Стимулирует выделение инсулина.
  2. При этом препарат имеет умеренное воздействие, что понижает риск возникновения гипогликемии.
  3. Понижение атерогенных фракций в кровяном русле.
  4. Уменьшение выраженности оксидативного стресса.

Доступные заменители Амарила в таблетках

Одними из наиболее доступных аналогов Амарилу в таблетках относят:

  1. Диамерид.
  2. Глемаз.
  3. Виджайсар.

Рассмотрим, насколько эффективны аналоги лекарственного препарата Амарил.

Диамерид

Имеет такое же воздействующее вещество, что и Амарил. Лечебный эффект обуславливается активизацией бета-клеток поджелудочного органа веществами на основе глюкозы.

  1. Промежуток между приемами не должен превышать назначенное время.
  2. Ошибки во время приема медикамента нельзя перекрывать еще большей концентрацией медикамента.
  3. Пациент обязан сообщить своему лечащему врачу об употреблении увеличенных доз лекарства.
  4. Развитие гипогликемии после назначения Диамерида в порции 1 мг/сутки, говорит о том, что необходимо придерживаться диетического питания.

Цена на Диамерид колеблется в пределах 206 руб. за пачку.

Глемаз

Этот препарат имеет свой механизм воздействия:

  1. Активный компонент в медикаменте активирует секрецию и высвобождает инсулин из поджелудочного органа.
  2. Увеличивает проницаемость периферических тканей к воздействию инсулина.

Принимать, изначально подобрав порцию приема медикамента. Зачастую она подбирается на основе регулярного анализа на концентрацию глюкозы в кровяном русле.

Существует несколько правил применения при излечении этим лекарством:

  1. В начале терапии назначают примерно 1 мг глимепирида, 1 раз в сутки.
  2. При появлении терапевтического результата эту порцию используют как поддерживающую.
  3. Если улучшения нет, то можно постепенно поднять дозировку до 4 мг/сутки.
  4. Наибольшая дозировка – 8 мг/сутки.

В среднем цена такого медикамента колеблется в пределах 740-780 рублей за пачку.

Виджайсар

Улучшает показатели концентрации глюкозы в кровяном русле у больных с инсулин независимыми формами сахарного диабета.

Обладает несколькими эффектами:

  1. Гипогликемическим.
  2. Детоксикационным.
  3. Антисклеротическим.
  4. Защитным и восстановительным.
  5. Антиоксидантным.
  6. Антибактериальный.
  7. Желчегонный и мочегонный эффекты.

Определяется врачом в оптимальной дозировке для достижения:

  1. Допустимой концентрации глюкозы в кровяном русле и моче.
  2. Используют в профилактических целях сердечно-сосудистых болезней.
  3. Показан к применению пациентами с хроническими болезнями печени, желудка или кишечника.

В период приема препарата нужно строго следовать подобранным дозам и образу жизни. В среднем Виджайсар можно приобрести за 282 руб.

Существуют и российские аналоги лекарства Амарила, которые также достаточно эффективны в своем терапевтическом эффекте.

К ним относят:

  • Глимепирид Канон.
  • Глимепирид.
  • Глимекомб.
  • Глиформин.
  • Глиформин Пролонг.

Глимепирид Канон

Представляет собой гипогликемический препарат, который принимают перорально. Воздействует на клетки поджелудочного органа и высвобождает инсулин.

Обладает лекарство несколькими видами воздействия:

  1. Внепанкреатическим влиянием на организм, что повышает возможность тканей увеличивать восприимчивость к инсулину.
  2. Уменьшает переработку инсулина в печени.
  3. Ингибирует продуцирование глюкозы.

Применяют перорально. Могут назначаться совмещенная терапия с инсулином, за неимением терапевтического результата. Однако при определении дозировки нужна систематическая проверка содержания глюкозы в кровяном токе. Терапия часто продолжительна. Примерная стоимость 165 рублей.

Глимепирид

Глимепирид являет собой производное сульфонилмочевины.

Проявляет терапевтический эффект:

  1. Способствует стимуляции выброса эндогенного инсулина.
  2. Увеличивает количество инсулин чувствительных рецепторов.
  3. Уменьшает процесс глюконеогенеза.

При приеме этого препарата необходимо придерживаться определенных правил:

  1. Лекарство принимают перед едой, так как нужно время на его воздействие.
  2. Обязателен прием препарата.
  3. Нужно внимательно следить и не допускать развития гипогликемии.

Примерная стоимость 141 руб. за упаковку.

Глимекомб

Представляет собой комбинированное лекарство на основе группы бигуанидов и группы производных сульфонилмочевины.

Эффективность обеспечивается благодаря свойствам медикамента:

  1. Стимулирует активные процессы внутриклеточных ферментов.
  2. Восстанавливает выработку инсулина.
  3. Уменьшает время от приема еды до выработки инсулина.
  4. Снижает объединение тромбоцитов.
  5. Нормализует процессы проницаемости сосудов.
  6. Уменьшает реагирование сосудов на выработку адреналина.

Предписывают прием медикамента при:

  1. Диабете 2 типа. Во время неэффективности терапий метформином или гликлазидом.
  2. Замена предыдущей терапии у больных сахарным диабетом 2 типа.

Лекарство употребляют во время или сразу же после приема еды. Дозировка назначается индивидуально. Первоначальная дозировка назначается около 1-3 таблетки/сутки. Цена за пачку от 128 рублей.

Глиформин

Медикамент прописывают при диабете 2 типа. Может использоваться как в монотерапии, так и в комбинационной терапии с другими медикаментами.

Существует несколько ограничений по дозировкам и использовании медикамента:

  1. Первоначальная дозировка колеблется от 0,5-1 г/сутки.
  2. Увеличить дозировку можно только спустя 15 дней лечения.
  3. Поддерживающая порция колеблется 1,5-2 г/ сутки.
  4. Чтобы ограничить побочные реакции суточную порцию разделяют на 3 приема.
  5. У пожилых людей суточная дозировка не может превышать 1 грамм.
  6. При сложных метаболических патологиях дозировку препарата нужно уменьшить.

Таблетки нельзя разжевывать, заглатывают во время еды, при этом запивая большим количеством воды. Цена находится в диапазоне 118 рублей – 330 рублей.

Глиформин Пролонг

Прописывают при диабете 2 типа у пациентов с ожирением. Медикамент используется как в монотерапии, так и в сочетании с другими медикаментами.

Принимать можно независимо от пищи. Дозировка и кратность определяется на основании применяемой лекарственной формы. Назначают прием лекарства до 3 раз /сутки. Каждые 15 дней нужно корректировать дозу.

Импортные аналоги лекарства, цена

У Амарила существуют и импортные аналоги, у которых выше цена, но более приемлемы отзывы:

  1. Авандаглим . Содержит в своем составе два взаимодополняющих вещества, а именно росиглитазона малеат и глимепирид. Улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
  2. Авандамет. Комбинированный препарат на основе росиглитазона малеат и метформина гидрохлорид. Усиливает восприимчивость к инсулину.
  3. Багомет Плюс. Воздействие основано на фиксированном соединении двух веществ метформина и глибенкламида. Первый понижает содержание уровня глюкозы в кровяном русле, тормозит всасывание углеводов и снижает скорость глюконеогенеза. Метформин благоприятно воздействует на липидный состав крови, понижает в ней содержание холестерина и триглицеридов. Глибенкламид уменьшает содержание глюкозы в кровяном русле. О дешевых таблетках для снижения холестерина – названия, цены и отзывы мы писали .
  4. Багомет . Обладает целым спектром положительного воздействия:
  • уменьшает абсорбцию глюкозы;
  • замедляет глюконеогенез;
  • увеличивает периферическую утилизацию глюкозы;
  • повышает способность тканей к воздействию инсулина.

Цена находится в диапазоне от 68 рублей до 101 рубля.

Показания к применению таблеток Амарил

Активное воздействующее вещество по инструкции в препарате Амарил это глимепирид.

Лекарство имеет положительное воздействие:

  1. Активирует выработку инсулина.
  2. Увеличивает восприимчивость тканей к выработанному собственным организмом инсулину.
  3. Высвобождает инсулин.
  4. Имеет экстрапанкреатическую активность.
  5. Сохраняется возможность адаптации миокарда к ишемии.
  6. Антитромботическое действие.

Показания

Применяют медикамент при сахарном диабете 2 типа. При этом лекарство можно использовать как в монотерапии, так и вместе с другими медикаментами.

Противопоказания

Амарил обладает и определенными противопоказаниями:

  1. Сахарный диабет 1 типа.
  2. Диабетические прекома и кома, кетоацидоз.
  3. Аллергическая реакция на глимепирид или к другим производным сульфонилмочевины.
  4. Сбои в функциональности печени или почек.
  5. Период лактации или вынашивания малыша у женщин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Одним из противопоказаний к назначению Амарила является беременность. При вынашивании малыша или в период оплодотворения нужно пациентку перевести на инсулинотерапию.

При лактации также нельзя применять лекарство, так как активное вещество может проникать в состав молока.

Способ применения и дозы

Цена на Амарил колеблется от 820 рублей до 2300 рублей за пачку.

В период применения Амарила необходимо придерживаться определенных правил:

  1. Подбор дозы проводится только лечащим врачом. Первоначальная дозировка составляет 1 мг 1 раз в день.
  2. Время приема дозы должно быть одинаково, как и кратность приема медикамента.
  3. Таблетки проглатываются целиком при этом без разжевывания.
  4. Запивать лекарство необходимо поллитром воды.
  5. Очень важно не пропускать приемы пищи.
  6. Лечение бывает продолжительным.
  7. Возможно применение Амарила вместе с метформином. При этом такая терапия должна проводиться при максимально тщательном медицинском обследовании.
  8. Если не получается достигнуть нормализации уровня содержания глюкозы в кровяном русле приемом допустимой дозы Амарила, то возможна терапия на основе комбинации глимепирида с инсулином.
  9. Перевод пациента с гипогликемического лекарства на Амарил проводится с назначения изначальной дозировки в 1 мг.

Побочные действия

В редких случаях возможно появление побочного результата при применении Амарила.

Обмен веществ

Проявляются после приема медикамента:

  • боль в голове;
  • общая усталость;
  • тошнота;
  • рвотные позывы;
  • нарушение сна и беспокойство;
  • спутанность в сознании;
  • церебральные судороги.
  • потеря самоконтроля.

Зрение:

  • Зачастую отмечаются транзиторные нарушения функциональности зрения, что вызвано изменением уровня содержания глюкозы в кровяном русле.

Органы пищеварения:

  • рвота;
  • диареи;
  • болевых ощущений в животе;
  • повышение эффективности печеночных ферментов;
  • желтуха.

Аллергические реакции (возможно через появление симптоматических проявлений):

  • крапивницы на кожном покрове;
  • ощущение зуда;
  • кожных высыпаний.

Изредка возможно появление дополнительных побочных эффектов:

  • фотосенсибилизации;
  • гипонатриемии.

Для того чтобы не допустить развитие побочных результатов после приема препарата необходима консультация врача перед применением медикамента.

Препарат Амарил не вызывает привыкания. Нельзя препарат смешивать с алкогольной продукцией. Ну и принимать Амарил нужно только после консультации с лечащим врачом.

Сахарный диабет второго типа – распространенное заболевание, при котором содержание сахара в крови превышает необходимую норму. С болезнью успешно борются современные лекарства. Одно из них – Амарил, инструкция по применению которого рассмотрена в статье. Лекарство Амарил специалисты относят к группе гипогликемизирующих препаратов, способных уменьшить содержание глюкозы в лимфе крови людей, болеющих сахарным диабетом второго типа.

Обычно Амарил прописывает эндокринолог, как основное средство для понижения уровня глюкозы в лимфе крови. Иногда таблетки от диабета по показаниям назначаются в комплексной терапии, совместно с инсулином и метморфином.

В основе Амарила, как гласит инструкция по применению, вещество, которое имеет международное непатентованное наименование (МНН) – глимепирид. Он отвечает за необходимую выработку инсулина, чтобы он, в свою очередь, начал выполнять основную функцию – понижать уровень сахара. Происходит это за счёт выделения инсулина из клеток поджелудочной железы, которые проявляют реакцию на действие самой глюкозы. Точнее, выработка инсулина идет благодаря его взаимодействию с группами белков калиевых каналов (АТФ-каналов), которые располагаются на поверхности клеток. Глимепирид способен выборочно соединиться с белками и отрегулировать деятельность АТФ-каналов, они контролируемо открываются и закрываются.

Глимепирид способен оказывать еще одно важное действие. Он выделяет кальций из крови, который поступает к клеткам тканей и предотвращает образование атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.

Если максимальная доза пациенту недостаточна, то к терапии подключают метморфин. Последний тормозит процесс глюконеогенеза в печени, уменьшает всасывание глюкозы из кишечника. Также увеличивает утилизацию глюкозы и чувствительность самих тканей. По назначению врача к терапии может быть подключен инсулин совместно с метморфином либо отдельно от него.

В организме происходит полное поглощение активного компонента. Еда оказывает небольшое воздействие на абсорбцию, может немного затормозить её скорость. Выведение глимепирида, как и большинства лекарств последнего поколения, происходит через кишечник, а также почки. Выяснено, что в моче в неизменившемся виде вещество не остается. Исследования не определяют в организме накопление глимепирида.

Амарил М – сочетание двух действующих веществ метформина и глимепирида, инструкция по его применению указывает все необходимые характеристики лекарства. В аптечных точках препарат обычно продается: 1 мг глимепирида + 250 мг метформина, 2 мг глимепирпида + 500 мг метформина.

Формы выпуска

Лекарство выпускается в форме овальных таблеток (1–4 мг). На одной из сторон таблетки читается надпись HD125. В одном блистере 15 штук. Сами блистеры упаковываются в картонные коробочки. Купить препарат можно в упаковках по два, четыре, шесть либо восемь блистеров. Таблетки различны по цвету: розоватые содержат 1 мг; зеленые 2 мг, Амарил 3 мг – оранжевые по цвету и Амарил 4 мг – нежно голубые таблетки.

В составе одной таблетки:

  • глимепирид третьего поколения – основной компонент, понижающий глюкозу, вещество, выделяемое из сульфамида;
  • повидон – химический элемент, энтеросорбент;
  • лактоза с молекулой воды (моногидрат);
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • натрия карбоксиметилкрахмал – пищевая добавка, загуститель, повышающий клейкость;
  • индигокармин – пищевой безопасный краситель
  • магния стеарат (стабилизирующий пеногаситель).

Препарат Амарил удобен в использовании, таблетку всего лишь нужно принять один раз утром. Инструкция по применению, а также цена вполне доступны для каждого заболевшего этим эндокринным заболеванием.

Противопоказания

При всей своей эффективности Амарил обладает целым рядом противопоказаний, принимая таблетки, это нужно учитывать.

  1. Сахарный диабет первого типа. В отличие от сахарного диабета второго типа, для него характерна абсолютная недостаточность инсулина, которая возникает из-за разрушения клеток поджелудочной железы.
  2. Диабетический кетоацидоз – осложнение течения сахарного диабета, обычно первого типа. Нарушения в углеводном обмене из-за острой нехватки инсулина.
  3. Диабетическая кома или прекома возникают из-за недостаточности инсулина либо нарушения режима питания, злоупотребления жирными продуктами, углеводами и спиртными напитками.
  4. Значительное нарушение метаболизма.
  5. Тяжело протекающие заболевания печени, а также почек, с нарушением функциональности этих жизненно важных органов. В том числе, учитываются состояния, приводящие к нарушению этих функций – инфекции, шок и т.п.
  6. Проведение гемодиализа.
  7. Ишемия, нарушения функций дыхания, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца. Эти состояния способны привести к гипоксии тканей.
  8. Лактацидоз – редкое осложнение при сахарном диабете, которое вызывает избыток молочной кислоты в организме.
  9. Травмы, ожоги, хирургические операции, септицемия (один из типов заражения крови).
  10. Истощение организма, намеренное голодание – потребление пищи и напитков, содержащих меньше 1000 калорий в день.
  11. Непроходимость кишечника, парез кишечника, диарея, рвота.
  12. Злоупотребление спиртными напитками, острые отравления алкоголем.
  13. Дефицит лактазы (необходимый для выработки лактозы фермент), непереносимость галактозы (один из сахаров).
  14. Ожидание ребенка, кормление грудью.
  15. Возраст до 18 лет, в связи с недостаточностью исследований по данному вопросу.
  16. Индивидуальная непереносимость одного или нескольких составляющих Амарила.

Сразу после назначения Амарила требуется первоначальный контроль над действием лекарства средства и общим состоянием больного.

В первое время без контроля возможно возникновение гипогликемии, что может вызвать тяжелые последствиям для здоровья.

Однако больные могут быть недоступны для медицинского контроля. Например, некоторые не желают или не имеют возможности контактировать с доктором. Особенно это касается людей преклонного возраста. Также сюда можно отнести пациентов, не следящих по разным причинам за своим питанием, алкоголиков. Людей, которые выполняют монотонную тяжелую физическую работу.

Под контролем врача должен проходить прием Амарила у пациентов с нарушениями функций щитовидной железы, а также надпочечников, при других распространенных эндокринных расстройствах. В данном случае необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови и диагностирование признаков гипогликемии, может потребоваться некоторая коррекция дозы.

С особенным вниманием нужно относиться к приему Амарила в ситуации, когда больные одновременно принимают другие лекарственные средства. Врач должен понимать их совместимость и подсказать пациентам правила приема.

Дозировка

Лекарство от диабета Амарил прописывает исключительно специалист – эндокринолог. Назначения он делает только после определения уровня глюкозы в крови пациента. Эндокринологи принимают во внимание так же, как живет человек – его режим питания, физическую активность, возраст, побочные заболевания и еще многие иные факторы.

Минимальной дозой считают 1 мг. Одну таблетку нужно принять раз в сутки в утренние часы перед первым завтраком либо во время него. Разжевывать таблетки не рекомендуется, однако, запить водой следует (не менее половины стакана). При необходимости доктор может назначить большую дозу – от 2 до 3 мг; 4 мг считается стандартной высокой дозой, 6 и 8 мг прописывают в крайне редких случаях. Резко дозу не повышают, интервал между новыми назначениями должен быть не менее семи дней. Во время приема препарата от диабета Амарил и особенно корректировки доз, необходимо сдавать контрольные анализы.

Корректировка обычно требуется при изменениях в образе жизни больного. Например, прием алкоголя, нарушение диеты, резкие набор или сброс веса. Сюда относят нарушения углеводного обмена, передозировку, осложнения в функционировании почек и печени.

Когда назначают Амарил М, для определения дозировки используется тот же принцип. Обычно этот препарат также принимают один раз в сутки. С особым вниманием относятся к подбору доз для пациентов старше 65 лет. Лекарство прописывают, внимательно изучив побочные заболевания пожилых людей, особенно это касается работы печени и почек.

Дозу Амарила не увеличивают при последующем приеме, если пациент не принял по забывчивости ежедневную таблетку. Этот день оставляют без приема лекарства, а на следующий день нужно принимать стандартную дозу.

После приема таблеток пациенту требуется обязательно поесть, в противном случае, уровень сахара опустится ниже нормы. Следующие приемы пищи также нельзя пропускать, иначе может наблюдаться обратный эффект от терапии. Препараты такого типа показаны к приему длительный период времени. Если лекарство от диабета не оказывает нужного действия, назначают комбинированный Амарил М, либо вводят иные сахароснижающие лекарства – метформин и инсулин.

Побочные эффекты

Недавние клинические исследования глимепирида, основного действующего вещества в составе Амарила, выявили побочные эффекты. Они могут проявляться со стороны обмена веществ, пищеварения, зрения, сердечно-сосудистой и иммунной систем. Кроме этого, возможны фотосенсибилизация (повышение восприимчивости организма к ультрафиолетовым лучам), гипонатриемия (падение количества ионов натрия в крови).

Гипогликемия может проявлять себя долгое время, при нарушении обмена веществ симптомами ее являются:

  • мигрени, головокружение, потеря сознания, иногда до развития комы;
  • постоянное желание принимать пищу;
  • позывы на тошноту и рвота;
  • слабость, бессонница или постоянное желание спать;
  • внезапное проявление агрессии;
  • снижение внимательности, замедление основных реакций;
  • делирий (психическое расстройство с нарушением сознания);
  • депрессия;
  • путанность сознания;
  • нарушения речи (афазия)
  • ухудшение зрения;
  • тремор, судороги;
  • нарушение чувствительности органов;
  • потеря контроля над собой;
  • затруднение дыхания;
  • сильная потливость, липкость кожи;
  • приступы тревоги;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • повышение АД;
  • нарушения в сердечном ритме, нарушения синусового ритма.

Зрение . Значительное ухудшение зрения, обычно в начале приема Амарила. Происходит это из-за нарушения набухаемости хрусталиков, этот процесс прямо зависит от количества глюкозы в крови. Показатель преломления хрусталиков нарушается, зрение становится хуже.

Пищеварение . Больного может тошнить, возникают рвота, чувство переполненности желудка, острые боли в области желудка, вздутие, диарея. К пище может появиться отвращение.

Печень, желчевыводящие пути . Возможно развитие гепатита, холестаза и желтухи, они могут значительно ухудшить состояние здоровья пациента и даже угрожать жизни, в связи с прогрессированием печеночной недостаточности. Однако после отмены Амарила может наступить быстрое восстановление функций печени.

Иммунная система. Наблюдаются аллергические проявления (крапивница, сыпь). Эти реакции обычно легко переносятся, однако, в некоторых случаях наблюдается тяжелая одышка. Снижается давление, возможна анафилаксия (острая реакция на аллерген). Выявлялся аллергический васкулит (иммунное патологическое воспаление сосудов).

Цена

Цена на лекарство невысокая, но может отличаться в аптечных точках разных фирм. Для примера цены на некоторых крупных аптечных интернет-ресурсах, где можно купить Амарил, указаны в таблице.

Аналоги

Лекарство применяется для лечения диабета второго типа. Однако оно может не подойти больному из-за его побочных заболеваний либо других причин. Аналоги Амарила основаны также на действующем веществе глимепирид. Различаться они могут количеством таблеток в пачке, местом производства, вспомогательными веществами и индивидуальной их непереносимостью больными. К аналогам Амарила специалисты относят следующие препараты.

  1. Глемаз. Действующее вещество аналогичное – глимепирид. Препарат выпускается в таблетках, назначают его при планировании длительного лечения, под врачебным контролем. В отличие от Амарила выпускаются только таблетки 4 мг. Средняя цена – 650 руб.
  2. Глемауно. Действие лекарства подобно действию Амарила. Он имеет не столь длинный список предостережений по приему. Однако даются указания не заниматься деятельностью, требующей внимания, во время приема. Препарат отпускается только по рецепту. Средняя цена 2 мг – 476 руб.
  3. Глимепирид. Аналогичное Амарилу средство способно снизить уровень сахара в лимфе крови пациента. Обычно таблетки принимают также один раз в день перед плотным углеводным завтраком, запивая водой в достаточном количестве. При недостаточной эффективности вводят дополнительно инсулин. Отзывы о нем положительные, по стоимости лекарство дешевле подобных препаратов. Средняя цена – 2 мг 139 руб.

Передозировка

Передозировка опасна возникновением гипогликемии – критически снижается концентрация глюкозы в крови, возможна гипогликемическая кома. Такое состояние может длиться от одного дня до трех суток. При возникновении симптомов передозировки больному предлагают продукты, богатые углеводами. Можно съесть кусочек сахара, выпить сок или сладкий чай. Если больной потерял сознание, то ему вводят декстрозу и глюкагон парентеральным способом, минуя желудочно-кишечный тракт.

Если состояние больного после передозировки ухудшается, вызывают «скорую помощь» и если нужно, проводят госпитализацию в больницу.