Лекарственный справочник гэотар. Условия отпуска из аптек

Лекарственная форма:   таблетки подъязычные Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: нитроглицерин разведенный 10% (лактозой) в пересчете на нитроглицерин - 0,5 мг;

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая - 2,0 мг, крахмал картофельный - 4,0 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский - 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,0 мг, магния стеарат - 0,8 мг, аспартам -1,6 мг, кросповидон - 12,0 мг, сахар молочный (лактоза) - достаточное количество для получения таблетки массой 80,0 мг.

Описание:

Таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство - нитрат АТХ:  

C.01.D.A.02 Нитроглицерин

Фармакодинамика:

Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен.

Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При применении подъязычных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, антиангинальный эффект сохраняется от 30 мин до 60 мин.

Фармакокинетика:

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек полости рта. При приеме под язык исключается эффект "первичного прохождения" через печень. При приеме 1 таблетки под язык биодоступность составляет приблизительно 100%, время достижения максимальной концентрации в крови - 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови - 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, период полувыведения - 4-5 мин.

Показания: Купирование приступов стенокардии, кратковременная профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением. Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компо­нентам препарата, другим нитратам; арте­риальная гипотензия с низким систоличе­ским артериальным давлением (ниже 90 мм рт. ст.) (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофиче­ская обструктивная кардиомиопатия (воз­можно учащение приступов стенокардии), тяжелый аортальный/субаортальный сте­ноз или митральный стеноз, констриктивный перикардит, тампонада сердца; тяже­лая гиповолемия, травмы головы, состоя­ния с повышенным внутричерепным дав­лением (например, кровоизлияние в мозг; было отмечено повышение внутричереп­ного давления при приеме высоких доз нитроглицерина), шок, коллапс; одновре­менный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 ( , ); тяжелая анемия, фенилкетонурия (препарат содержит ас­партам), непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Геморрагический инсульт; внутричереп­ная гипертензия; острый инфаркт миокар­да с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка; нетяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз; закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазно­го давления); тиреотоксикоз; тяжелая по­чечная недостаточность; печеночная недо­статочность (риск развития метгемоглобинемии); сахарный диабет.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить. кормление грудью.

Способ применения и дозы:

При стенокардии (сразу после появления ангинозной боли) 1 таблетку поместить под язык до полного рассасывания. У части больных со стабильной стенокардией эффект наступает от меньшей дозы, поэтому если боль быстро проходит, остаток таблетки, полно­стью не рассосавшейся, рекомендуется выплюнуть. Обычно эффект проявляется через 0,5-2 мин, в некоторых случаях - 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо принять еще одну таблетку.

Максимальная суточная доза - 3 мг (6 таблеток), но в некоторых случаях, в зависимости от клинической ситуации, может быть выше.

При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо срочно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда).

Действие нитроглицерина длится в течении 30-60 мин.

При приеме под язык толерантность к нитроглицерину развивается редко, однако у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно повышать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления; редко - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: "нитратная" головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость; редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, обострение закрытоугольной глаукомы.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: гипотермия, гиперемия кожи, ощущение жара; редко - метгемоглобинемия.

Передозировка:

Симптомы : снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение : перевод больного в горизонтальное положение с приподнятием ног выше головы (для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени); в тяжелых случаях - применение плазмозаменителей, внутривенное введение агонистов α -адренорецепторов ().

Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции.

Для ликвидации метгемоглобинемии, в зависимости от степени тяжести, назначают аскорбиновую кислоту внутрь (1 г) или, в форме натриевой соли внутривенно, 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг (до 50 мл), оксигенотерапию; гемодиализ, переливание крови.

Рекомендуется мониторинг концентрации метгемоглобина в крови. Взаимодействие:

Одновременное при­менение с вазодилататорами, гипотензив­ными лекарственными средствами, инги­биторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, бло­каторами "медленных" кальциевых кана­лов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, диуретиками, этанолом усиливает гипотензивный эффект нит­роглицерина.

Синтетический аналог есте­ственного кофермента синтазы оксида азота при одновременном применении с нитроглицерином повыша­ет риск развития артериальной гипотен­зии.

При одновременном приеме с силденафи­лом, а также с другими ингибиторами фосфодиэстеразы-5 ( , ) может возникнуть резкое снижение артериального давления.

При одновременном применении с бета-адреноблокагорами и блокаторами "медленных" кальциевых каналов антиангинальное действие нитроглицерина по­вышается.

При одновременном примене­нии с симпатомиметиками возможно сни­жение антиангинального эффекта нит­роглицерина и уменьшение прессорного эффекта симпатомиметиков, что повыша­ет риск развития артериальной гипотен­зии.

На фоне одновременного приема с хинидином, прокаинамидом может возникнуть ортостатический коллапс.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению артериального давления (повышение биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное применение нитроглице­рина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увели­чения дозы гепарина (после отмены пре­парата может потребоваться снижение дозы гепарина).

Одновременное применение с ацетилсали­циловой кислотой приводит к повышению максимальной концентрации нитроглице­рина и AUC (площадь под фармакокине­тической кривой "концентрация-время").

При одновременном применении нит­роглицерина с ризатриптаном или суматриптаном повышается риск развития спаз­ма коронарных артерий, со средствами, обладающими антихолинергической ак­тивностью (трициклические антидепрес­санты, дизопирамид) развивается гипоса­ливация, сухость во рту.

Нитроглицерин снижает эффективность ацетилхолина, ги­стамина, норэпинефрина.

Особые указания:

Таблетку нельзя разжевывать, так как через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

При появлении головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным при контроле гемодинамики.

При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении артериального давления, ишемия вплоть до инфаркта миокарда (парадоксальные нитратные реакции).

В период лечения не допускается употребление алкоголя.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; отказаться от употребления алкоголя, ограничить пребывание в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), избегать приема нескольких таблеток одновременно или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема.

Риск развития метгемоглобинемии, проявляющийся цианозом и появлением коричневого оттенка крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больными с печеночной недостаточностью. В случае развития метгемоглобинемии необходимо срочно отменить и применить антидот. При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содер­жанием метгемоглобина.

Бесконтрольное применение препарата может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно соблюдать интервал между приемами нитратов (8-12 часов).

1 таблетка Нитроглицерина содержит 0,005 ХЕ (хлебных единиц), максимальная суточная доза - 0,03 ХЕ.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка: Таблетки подъязычные, 0,5 мг.
Упаковка:

По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 40 таблеток в банки из стекломассы, или в контейнеры пластмассовые для лекарственных средств, или в банки полимерные.

Одну контурную ячейковую упаковку, или одну банку, или один контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: Без рецепта Регистрационный номер: ЛС-002381 Дата регистрации: 10.10.2011 / 05.02.2018 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ЗДОРОВЬЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, ООО Украина Производитель:   Дата обновления информации:   12.07.2018 Иллюстрированные инструкции Основное значение Нитроглицерина заключается в купировании стенокардических приступов и устранении сопутствующей ему болезненной симптоматики. Оказывает благотворное влияние на сердечную деятельность и регуляцию сосудистого тонуса. Терапевтический эффект достигается благодаря способности препарата оказывать комплексное, сосудорасширяющее, антиангинальное и коронародилатирующее воздействие на сердечно-сосудистую систему. В качестве вспомогательного терапевтического средства нитроглицерин может быть показан пациентам с поражениями левого сердечного желудочка или же инфарктом миокарда в острой форме.

1. Фармакологическое действие

Лекарственное средство, снижающее тонус периферических кровеносных сосудов, чье лечебное действие связано с высвобождением оксида азота с последующим активации биологически активных веществ расслаблению гладкой мускулатуры.

2. показания к применению

Применение Нитроглицерина под :
  • Профилактика возникновения приступов стенокардии;
  • Устранение приступов стенокардии;
  • Острый инфаркт сердечной мышцы;
  • Острая функциональная недостаточность деятельности левого желудочка.
Прием Нитроглицерина внутрь:
  • Устранение симптомов стенокардии;
  • Профилактика возникновения стенокардии;
  • Восстановление после перенесенного инфаркта сердечной мышцы.
Внутривенное введение лекарства:
  • Инфаркт сердечной мышцы в острой фазе;
  • Наличие нестабильной стенокардии;
  • Наличие отека легких.
Наружное применение Нитроглицерина:
  • Профилактика возникновения приступов стенокардии.

3. Способ применения

  • Нитроглицерин в форме таблеток: одну-две таблетки под до полного рассасывания;
  • В форме спиртового раствора: наносят две-три капли на кусочек сахара и помещают его под до полного рассасывания.
Частота применения и дозировка индивидуальна, зависит от состояния пациента и определяется врачом.

Особенности применения:

  • Длительное применение препарата может вызвать снижение его эффективности;
  • Во время лечения следует полностью исключить употребление алкогольных напитков;
  • Во время лечения Нитроглицерином возможно снижение реактивной способности, что следует учитывать при вождение автотранспорта.

4. Побочные действия

  • Картина крови: повышение концентрации метгемоглобина;
  • Реакции повышенной чувствительности: кожный зуд, появление высыпаний на коже;
  • Пищеварительная система: тошнота, часто приводящая к рвоте;
  • Местные реакции: жжение, легкий зуд, покраснение кожных покровов;
  • Центральная нервная система: беспричинное беспокойство, головные боли, различные расстройства психики, головокружение;
  • Сердечно-сосудистая система: учащение сердечного ритма, ощущение жара, резкое падение артериального давления до критических величин, покраснение кожных покровов, снижение величины артериального давления, синюшность кожных покровов.

5. Противопоказания

  • Шоковые состояния;
  • Низкая величина артериального давления;
  • Повышенная чувствительность пациентов к лекарству или его компонентам;
  • Множественные нарушения сердечной мышцы;
  • Тампонада сердца;
  • Повышенное внутричерепное давление;
  • Резкое падение артериального давления ниже критических величин;
  • Нарушение кровообращения сердечной мышцы в острой форме, сопровождающееся понижением артериального давления;
  • Токсический ;
  • Индивидуальная непереносимость Нитроглицерина или его компонентов;
  • Повышение внутриглазного давления.

6. При беременности и лактации

Применение Нитроглицерина в любом триместре беременности возможно только в исключительных случаях .

Применение Нитроглицерина в период лактации возможно только в исключительных случаях.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Нитроглицерина с:
  • препаратами, ослабляющими тонус сосудистой стенки, лекарственными средствами, блокирующими каналы кальция, мочегонными препаратами, лекарственными средствами, блокирующими деятельность моноаминоксидазы, лекарственными средствами, содержащими в своем составе спирт, лекарственными средствами, блокирующими деятельность АПФ, препаратами, блокирующими бета-рецепторы адреналина, антидепрессантными лекарственными средствами трициклического ряда, этиловым спиртом или алкогольными напитками, приводит к усилению лечебного эффекта Нитроглицерина;
  • лекарственными препаратами, снижающими деятельность симпатической нервной системы, приводит к снижению величины артериального давления;
  • препаратами, блокирующими рецепторы ацетилхолина, приводит к появлению сухости во рту и обезвоживанию;
  • Ацетилсалициловой кислотой приводит к повышению его плазменной концентрации;
  • Гистамином, Ацетилхолином или Норэпинифрином приводит к снижению их лечебных эффектов;
  • приводит к резкому снижению артериального давления;
  • Ризатриптаном приводит к спазму артерий сердца;
  • Силденафилом приводит к снижению величины артериального давления и развитию инфаркта сердечной мышцы;
  • Хинидином приводит к резкому падению величины артериального давления при смене положения тела.

8. Передозировка

Передозировка Нитроглицерином не ранее не наблюдалась. Предполагается усиление побочного действия препарата.

9. Форма выпуска

Концентрат, 1 мг/1 мл - 2 мл, 5 мл или 10 мл амп. 10 шт; 20 мг/2 мл - амп. 10 шт.
Таблетки подъязычные, 500 мкг - 20 или 40 шт.
Таблетки сублингвальные, 500 мкг - 10, 20 или 40 шт.
Спрей, 0.4 мг/доза - фл. 10 мл (200 доз); 400 мкг/1 доза - флакон 10 мл (200 доз).
Таблетки, 5.2 мг - 50 шт.
Раствор для введения, 1 мг/мл - 2 мл, 5 мл или 10 мл амп. 5, 10 или 20 шт., 50 мл, 100 мл или 500 мл фл.

10. Условия хранения

Нитроглицерин следует хранить в сухом месте вдали от источников огня.

11. Состав

1 мл концентрата:

  • нитроглицерин - 1 мг.

1 таблетка:

  • глицерил тринитрат - 500 мкг.

1 доза спрея:

  • нитроглицерин - 0.4 мг.

1 мл раствора:

  • глицерил тринитрат - 1 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Нитроглицерин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Нитроглицерин - периферическое сосудорасширяющее средство, используемое главным образом при ишемической болезни сердца для купирования приступов стенокардии. Нитраты (нитроглицерин) наряду с антагонистами кальция и *-адреноблокаторами относятся к группе так называемых антиангинальных средств, выравнивающих нарушенный баланс между потребностью сердечной мышцы в кислороде и его транспортировкой, при этом больше всего целевым требованиям отвечают как раз таки нитраты. Нитроглицерин используется уже более века, и в механизме его действия давно нет никаких секретов. Этот препарат (равно как остальные нитраты) является донатором NО - оксида азота, который расслабляет гладкомышечные стенки сосудов посредством увеличения содержания цГМФ. В клиническом смысле это приносит очень большую выгоду. Так, из-за расширения вен нижних конечностей там остается больше крови, что снижает преднагрузку на сердце и диастолическое артериальное давление. Вместе с этим нитроглицерин купирует спазм коронарных артерий, увеличивает периферический кровоток, «заставляет» миокард делится кровью с ишемизированными его участками и расширяет наиболее сопротивляющиеся кровотоку резистивные сосуды, что ведет к уменьшению постнагрузки на сердце. Таким образом, нитроглицерин уменьшает дефицит кислорода двумя путями: уменьшает работу сердца с одновременным увеличением в нем кровотока.

Несмотря на свой почтенный возраст, нитроглицерин и по сей день остается непревзойденным средством для купирования приступов стенокардии. Таблетка нитроглицерина под язык становится неотъемлемым атрибутом жизни людей, страдающих от этого характерного проявления ишемической болезнью сердца.

Прием нитроглицерина обязывает пациента к соблюдению фармакологической дисциплины, иными словами - определенных правил, с которыми его предварительно должен ознакомить врач.

Нитроглицерин выпускается сразу в нескольких формах: капсулы и таблетки подъязычные, в т.ч. пролонгированного действия, спрей подъязычный, раствор для внутривенного введения. Он относится к такой группе препаратов, которые нельзя резко отменять из-за синдрома «рикошета». В случае с нитроглицерином он проявит себя учащением приступов стенокардии. С приемом нитроглицерина связаны некоторые изменения в привычном состоянии пациента: возможно выраженное снижение артериального давления и появление головокружения при резком вставании, употреблении алкоголя и физической нагрузке (в особенности - в жарких погодных условиях). Для нитроглицерина свойственно развитие такого явления, как толерантность, когда при длительном приеме для достижения желанного терапевтического эффекта требуется увеличение дозировки принимаемого препарата. Нередко сопутствующую приему препарата головную боль рекомендуется смягчать одновременным приемом валидола либо уменьшением дозы. При сильной выраженности побочных эффектов (расплывчатость зрения, гипосаливация) прием нитроглицерина следует прекратить. В состав спрея нитроглицерина входит алкоголь, поэтому при назначении данной лекарственной формы следует соблюдать особую осторожность в отношении лиц с заболеваниями ЦНС.

Фармакология

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Дозировка

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Старый друг лучше новых двух. Эта поговорка отлично иллюстрирует назначение Нитроглицерина. Несмотря на развитие фармакологии, данный препарат остается ведущим при лечении . Итак, давайте поговорим про показания к применению Нитроглицерина, дозировку, цены в аптеках, инструкцию и отзывы о лекарстве.

Особенности препарата

Нитроглицерин имеет богатую историю и используется уже давно. Препарат расширяет сосуды, преимущественно головного мозга и коронарные, а также расслабляет мышцы ЖКТ, желчевыводящих путей и некоторых других органов. Также Нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови, снижает потребность миокарда в кислороде.

Состав

Основное действующее вещество препарата — нитроглицерин, и в одной таблетке его содержится 0,5 мг. Остальные содержащиеся вещества являются вспомогательными:

  1. кросповидон CL;
  2. макрогол 6000;
  3. лактоза;
  4. повидон 25;

Других веществ в таблетке не содержится. Про формы выпуска, а также цены на спрей, таблетки и иные формы Нитроглицерина расскажет следующий раздел.

Лекарственные формы

Сегодня в аптеках можно найти Нитроглицерин в различных формах. Для удобства восприятия все они помещены в таблицу:

Форма Кол-во
действующего вещества в мг/л и мг
Примерная цена, руб.
Концентрат для приготовления раствора для инъекций 1 20
Спрей 0,4 100
Пленки 1 и 2 нет данных
Капли (под язык) 10 50
Капсулы (под язык) 0,5 и 1 30
Таблетки (под язык) 0,5 50
Таблетки пролонгированного действия 2,6 80
Аэрозоль 0,4 80
Терапевтическая система трансдермальная 37,4 1900

Фармакологическое действие

Нитроглицерин оказывает вазодилатирующее периферическое, то есть сосудорасширяющее, действие. Давайте теперь поговрим про механизм действия Нитроглицерина.

Фармакодинамика

Нитроглицерин представляет собой вазодилататор, который в особенности влияет на вены. По большей части, работа препарата основана на уменьшении преднагрузки и постнагрузки, что снижает потребность в кислороде у миокарда. Также Нитроглицерин тормозит влияние на симпатический сосудистый тонус, что угнетает образование болевого синдрома. Ещё одно действие лекарственного средства основано на расширении менингеальных сосудов, что может приводить к появлению головной боли.

При применении под язык стенокардический приступ купируется в течение 5 минут, а гемодинамический эффект сохраняется на протяжении часа.

Продолжительность действия Нитроглицерина будет рассмотрена ниже.

Фармакокинетика

Достоинство Нитроглицерина в том, что он полностью поглощается организмом со слизистых оболочек.

  • При приёме подъязычных форм препарат моментально попадает в кровоток.
  • При приёме под язык в минимальной дозировке 0,5 мг, биодоступность достигает 100%, а Cmax может определяться уже через 5 минут.

Исследования показывают, что связываемость с белками у нитроглицерина достигает 60%.

Показания

Различные формы могут иметь расширенные показания, однако, в большинстве они сводятся к купированию приступов стенокардии. Также Нитроглицерин может назначаться при дискинезии жечновыводящих путей и артерии сетчатки, левожелудочковой недостаточности, например, при .

Давать Нитроглицерин детям категорически запрещено. Во время беременности прием препарата возможен только в том случае, когда предполагаемая польза превышает риск для плода. FDA присвоила Нитроглицерину категорию воздействия на плод C. При грудном кормлении принимать таблетки нельзя.

Инструкция по применению

Инструкция во многом зависит от лекарственной формы препарата. В данное время наиболее часто применяются таблетки и капсулы, реже — спиртовой раствор, каждое из средств сублингвально:

  • Раствор 1%. 1-2 кап. под язык или 2-3 кап. на кусочек сахара и также под язык до полного всасывания. Высшая доза Нитроглицерин — 4 кап. (разовая) и 16 кап. (суточная).
  • Таблетки. Половину или целую под язык, держать до растворения. Высшая доза 1,5 табл. (разовая) и 6 табл. (суточная).
  • Капсулы. 1 под язык, можно предварительно раскусить для ускорения эффекта от приема Нитроглицерина.

Прием препарата зависит от появления и силы приступов стенокардии, то есть принимать его при каждом приступе. При купировании приступов часто назначают таблетки длительного действия.

Внутривенно Нитроглицерин назначают во время оказания скорой помощи. Предварительно дают 1-2 табл. под язык через каждые 10 минут.

Елена Малышева в своем видеосюжете рассказывает об особенностях правильного приема Нитроглицерина:

Противопоказания

Противопоказано принимать Нитроглицерин людям с:

  1. повышенной чувствительностью к нитратам;
    • Нитроглицерин не воздействует на всасывание в кровь препаратов, однако, на время его приема рекомендуется перестать пить Виагру.
    • С осторожностью принимают Нитроглицерин с почечной и печеночной недостаточностью, поскольку велик риск развития метгемоглобинемии.

    Побочные действия Нитроглицерина

    Наиболее частые побочные явления, возникающие при приеме Нитроглицерина, это головокружения, боли в области живота и головы и . Также к побочным действиям можно отнести:

    1. гиперемию кожных покровов;
    2. повышение температуры;
    3. тошноту;
    4. рвоту;
    5. тревожность;
    6. заторможенность реакций;
    7. дезориентацию;
    8. аллергические реакции;

    Крайне редко, при передозировке, может возникать ортостатический коллапс и цианоз.

    Особые указания

    Как и при применении других нитратов, Нитроглицерин при длительном приеме вызывает устойчивость к его действию., что приводит к необходимости увеличения дозировки или частоты приемов. Это требует тщательного контроля за дозами, переменного их увеличения и периодической отмены.

    В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нитроглицерин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нитроглицерина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нитроглицерина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики приступов стенокардии и инфаркта миокарда у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

    Нитроглицерин - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата (действующее вещество препарата Нитроглицерин) артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

    Действие глицерила тринитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов глицерила тринитрата динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие глицерила тринитрата при приеме внутрь. Выводится преимущественно почками.

    Показания

    Для сублингвального и буккального применения:

    • как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

    Для приема внутрь:

    • купирование и профилактика приступов стенокардии;
    • восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

    Для внутривенного введения:

    • острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
    • нестабильная стенокардия;
    • отек легких.

    Для накожного применения:

    • профилактика приступов стенокардии.

    Формы выпуска

    Таблетки под язык 0,5 мг.

    Капсулы подъязычные 0,5 мг.

    Спрей или аэрозоль дозированный сублингвальный.

    Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

    Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 5,2 мг.

    Инструкция по применению и дозировка

    Внутривенно (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3-5 мин. до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности - дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).

    Сублингвально: таблетки - 0,15-0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин.; аэрозоль - для купирования приступа стенокардии - 1-2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.

    Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12-14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10-12 ч для предупреждения развития толерантности.

    Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2-4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин. до физической нагрузки, разовая доза составляет 5-13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.

    Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.

    Побочное действие

    • головокружение;
    • головная боль;
    • тахикардия;
    • гиперемия кожных покровов;
    • ощущение жара;
    • артериальная гипотензия;
    • коллапс;
    • цианоз;
    • тошнота, рвота;
    • беспокойство;
    • психотические реакции;
    • кожная сыпь;
    • жжение и покраснение кожи.

    Противопоказания

    • коллапс;
    • артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм. рт.ст., диастолическое АД<60 мм. рт.ст.);
    • острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
    • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
    • констриктивный перикардит;
    • тампонада сердца;
    • токсический отек легких;
    • повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы);
    • закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
    • повышенная чувствительность к нитратам.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение Нитроглицерина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

    Особые указания

    С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

    При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

    Если при накожном применении глицерила тринитрата возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

    В период лечения не допускать употребления алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

    При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

    При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

    При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

    Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию глицерила тринитрата в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

    В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта глицерила тринитрата на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

    Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения Нитроглицерина.

    При одновременном применении с с глицерилом тринитратом уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

    На фоне внутривенного введения Нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

    При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата.

    При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

    При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом (Виагра) - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом (алкоголем) - резкая слабость и головокружение.

    Аналоги лекарственного препарата Нитроглицерин

    Структурные аналоги по действующему веществу:

    • Глюконит;
    • Депонит 10;
    • Нирмин;
    • Нит-рет;
    • Нитрадиск;
    • Нитро;
    • Нитро Мак Ампулы;
    • Нитро Мак ретард;
    • Нитро Поль инфуз;
    • Нитро-дур;
    • Нитро-Ник таблетки;
    • Нитроглицерин микрогранулы;
    • Нитроглицерин Никомед;
    • Нитроглицерин форте;
    • Нитрогранулонга таблетки, покрытые оболочкой;
    • Нитроджект;
    • Нитрокор;
    • Нитролингвал-Аэрозоль;
    • Нитролонг;
    • Нитроминт;
    • Нитронг форте;
    • Нитронг;
    • Нитроперкутен ТТС;
    • Нитроспрей;
    • Нитроспрей-ICN;
    • Нитроспринт;
    • Перлинганит;
    • Сустак мите;
    • Сустак форте;
    • Сустонит;
    • Тринитролонг.

    При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.