Полимиксина B сульфат – описание препарата, инструкция по применению, отзывы.
Полимиксин В. Порошок для приготовления инъекционных растворов (25; 50 мг).
Фармакологическое действие
Антибактериальное (бактерицидное). Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы. Абсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий. Устойчивость развивается медленно. Активен в отношении Salmonella, Shigella, E.coli, Klebsiella, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae (кроме типа eltor).
Показания
Острые инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (Pseudomonas aeruginosa, сальмонеллы, шигеллы и др.). При инфекционно-воспалительных заболеваниях ПС применяют внутрь. При сепсисе, бактериемии, менингите, пневмонии - инъекционно.
При заболеваниях мочевых путей ( , ), ЛOP-органов ( , гайморит), кожи (в т. ч. инфицированные ожоги, абсцесс, флегмона, пролежни), костей (остеомиелит), глаз ( , кератит) - наружно (или в полости).
Применение
В/м, в /в. Взрослым: в/м - 500-700 мкг 3-4 р/сут (максимальная суточная доза - не более 200 мг), в/в - суточная доза 2 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 ч (не более 150 мг). Детям: в/м, в/в, независимо от возраста- 300-600 мкг 3-4 р/сут.
При нарушении функции почек доза снижается, и интервалы между введениями увеличиваются в соответствии с КК. Внутрь (в виде водного раствора). Взрослым назначают по 100 мг каждые 6 ч, детям - 4 мг/кг 3 р/сут.
Длительность курса - 5-7 сут.
Наружно. Каждый час по 1-3 капли 0,1-0,25% раствора в каждый глаз (при наличии положительной реакции интервалы между введениями увеличивают).
Интратекально. Взрослым и детям старше 2 лет - 50 000 ЕД 1 р/сут в течение 3-4 дней, затем - через день еще в течение 2 нед после получения положительных результатов; детям до 2 лет - 20 000 ЕД/сут 3-4 дня или 25 000 ЕД 1 раз в 2 дня.
Парентерально применяют только в условиях стационара. При ПН и заболеваниях, сопровождающихся нарушением нейромышечной передачи, необходима коррекция режима дозирования и контроль функции почек.
Побочное действие
Поражение почек (альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинемия, тубупярный некроз, нарушения электролитного обмена) и НС (головокружение, атаксия, нарушения сознания, зрения, сонливость, периферические парестезии, у предрасположенных пациентов - нейромышечная блокада, паралич дыхания, апноэ.
При интратекальном введении - менингеапьные симптомы), суперинфекция, кандидоз, АР (кожная сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия); при приеме внутрь - тошнота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита; при введении в/м - болезненность в месте инъекции, в/в - тромбофлебит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушения функции почек, миастения, для наружного применения - перфорация барабанной перепонки, обширные поражения кожи.
Беременность и лактация
Беременным женщинам назначают по жизненным показаниям с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.
Взаимодействие с другими лекарствами
Проявляет синергизм с левомицетином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia, с ампициллином - по влиянию на грамотрицательные палочки, карбенициллином - Pseudomonas aeruginosa. Сочетаем с
полимиксин в
polymyxin в
Состав : в одном флаконе для инъекций 50 мг (500000 ЕД) поли-миксина В сульфата.
Синонимы : PolymyxiniВ sulfas(РФ), PolymyxiniВ sulfate(США «Pfl-zer»), Aerosporin.
Фармакологические свойства : является представителем группы основных полипептидных антибиотиков, продуцируемых Bac.poly-myxa. Обладает бактерицидной активностью в отношении почти всех грамотрицательных бактерий. К нему чувствительны большинство штаммов синегнойной и кишечной палочек, клебсиеллы, иерсинии, энтеробактер, сальмонеллы, шигеллы, гемофильной палочки, бруцеллы. Наиболее ценной особенностью антибиотика является его эффективность в отношении синегнойной палочки. К полимиксину В устойчивы большинство штаммов протея, грампо-ложительные и грамотрицательные кокки: стафило-, пневмо-, стрепто-, энтеро-, менинго- и гонококки; возбудители туберкулеза, дифтерии, клостридии и грибки. Полимиксин В активен в отношении возбудителей, находящихся в стадии как размножения, так и покоя, но действует лишь на внеклеточно расположенные микроорганизмы.
При введении внутрь и местном применении полимиксин В практически не всасывается. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, в крови обнаруживается через 30 мин с достижением максимальной концентрации через 1 -2 часа. Связь с белком незначительна. Препарат оседает на мембранах клеток и поэтому находится во многих тканях до 72 часов. Повторные инъекции могут вызвать кумуляцию антибиотика. У младенцев и детей наблюдается тенденция к созданию в крови более высоких (по сравнению со взрослыми) концентраций препарата. Полимиксин В характеризуется плохой диффузионной способностью и плохо проникает через тканевые барьеры. В норме он почти не проходит через гематоэнцефалический барьер. При менингитах (особенно у детей) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается.
Полимиксин В после в/м введения выводится в основном почками (60% введенной дозы), концентрация его в моче в 20-30 раз превышает концентрацию в крови. Период полувыведения Составляет 3,5-4 часа.
Развитие устойчивости к препарату в процессе лечения наблюдается редко.
Несмотря на активность полимиксина В в отношении ряда грамотрицательных микроорганизмов, препарат широко не применяется из-за высокой токсичности.
Показан при острых инфекциях, вызванных Ps. aeruginosa: является препаратом выбора при пневмониях, абсцессах легкого, инфицированных ожогах, сепсисе, эндокардите, менингите (вводится интралюмбально), менее эффективен при заболеваниях почек и мочевыводящих путей; препарат можно использовать для лечения инфекций глаз (местно или субконъюнктивально). При инфекцих, вызванных Н.Influenzae(особенно мозговых оболочек), Escherichiacoli(особенно мочевого тракта), Aerobacteraerogenes(особенно бактериемии), Klebsiellapneumoniae(особенно бактериемия) полимиксин В применяют лишь в случаях устойчивости возбудителя к другим, менее токсичным препаратам. Применяют также полимиксин В при инфекциях желудочно-кишечного тракта, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами (сальмонеллы, шигеллы и др.).
Противопоказания : аллергические реакции на полимиксины в анамнезе, миастения.
Побочные явления в виде нейротоксических и нефроток-
сических реакций чаще возникают при парентеральном введении полимиксина В, особенно при нарушении выделительной функции почек с созданием высоких концентраций полимиксина В в сыворотке крови.
Нейротоксическое действие проявляется периоральной парестезией, головокружением, головными болями, вялостью, сонливостью, раздражительностью, мышечной слабостью, онемением конечностей, атаксией, нарушением зрения и речи. Может развиваться паралич дыхания вследствие нервно-мышечной блокады, особенно при назначении антибиотика после анестезии и/или введения миорелаксантов. Нейротоксические явления в виде раздражения мозговой оболочки наблюдаются при интралюмбальном введении препарата (лихорадка, головная боль, ригидность затылочных мышц и повышение концентрации клеточных элементов и белка в спинномозговой жидкости).
Нефротоксическое действие в процессе лечения полимиксином В может проявляться альбуминурией, цилиндрурией, азотемией, повышением концентрации антибиотика без увеличения дозы препарата.
При внутримышечном введении возможна выраженная местная болезненность, при внутривенном введении - развитие флебитов и перифлебитов. Редко наблюдаются лекарственная лихорадка, ур-тикарная сыпь.
При приема полимиксина В внутрь возможны боли в эпигас-тральной области, тошнота, снижение аппетита, которые обычно проходят после отмены препарата.
Меры предосторожности : до начала терапии и в процессе лечения полимиксином В рекомендуется исследование функции почек, контроль концентрации антибиотика в крови и в моче; при заболеваниях почек антибиотик назначают в уменьшенных дозах (при клиренсе креатинина 5-20 мл/мин дозу полимиксина В уменьшают в 2 раза). При возникновении нефротоксических явлений полимиксин В отменяют.
С особой осторожностью следует назначать препарат новорожденным, людям пожилого возраста, больным с нарушением функции почек.
Особые отметки : парентеральное и интралюмбальное введение производится только в условиях стационара под тщательным медицинским наблюдением.
При лечении полимиксином В, как и другими антибиотиками возможно развитие дисбактериоза и суперинфекций, вызванных стафилококками, энтерококками, протеем, грибковой флорой.
Безопасность применения полимиксина В у женщин в период беременности не установлена (применять только по жизненным показаниям).
Лекарственное взаимодействие : недопустимо совместное применение полимиксина В с курареподобными и курарепотенциру-ющими средствами (тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний и др.) и другими нейротоксическими средствами (эфир, цитрат натрия), а также антибиотиками группы аминогликозидов (канамицин, стрептомицин, неомицин, гентамицин, тобрамицин), полимиксином Е (колис-тин), колимицином, цефалоридином, обладающими нефротоксичес-кими свойствами.
Применение и дозировка : полимиксин В выпускается в форме порошка, из которого готовят растворы для внутримышечного и внутривенного капельного введения, а также введения в спинномозговой канал, местно или субконъюнктивально.
Взрослым внутримышечно вводят полимиксин В в дозе 5000-7000 ЕД/кг 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 200000 ЕД. Детям назначают по 3000-6000 ЕД/кг 3-4 раза в день. Препарат вводят в течение 5-7 суток. Перед введением содержимое флакона растворяют в 1-2 мл 1% раствора новокаина, воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия. Внутримышечное введение препарата используется редко (особенно у детей) из-за выраженной болезненности в месте инъекции.
Для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 300-500 мл 5% раствора глюкозы и вводят капельно со скоростью 60-80 кап/мин. Для взрослых и детей старше 2 лет суточная доза Составляет 15000-20000 ЕД/кг. Суточную дозу вводят в 2 приема с интервалом 12 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 25000 ЕД/кг. Больным с нарушением функции почек дозу уменьшают до 15000 ЕД/кг. Детям в возрасте до 2 лет вводят 3000-6000 ЕД/кг в сутки, растворяя препарат в 30-100 мл 5-10% раствора глюкозы. По данным фирмы, при клиническом изучении терапии сепсиса, вызванного Ps. aeruginosa, у недоношенных и новорожденных детей применялись высокие дозы (45000 ЕД/кг в сутки) полимиксина В.
Для введения в спинномозговой канал содержимое флакона (500000 ЕД) растворяют в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия (в 1 мл раствора содержится 50000 ЕД) и вводят взрослым и детям старше 2 лет однократно по 50000 ЕД в сутки в течение 3-4 дней, затем - по 50000 ЕД однократно через день в течение не менее 2 недель после получения отрицательного посева спинномозговой жидкости и нормализации содержания сахара. Детям до 2 лет вводят по 20000 ЕД препарата однократно в сутки в течение 3-4 дней или по 25000 ЕД однократно через день. Затем продолжается однократное введение полимиксина В по 25000 ЕД через день (см.выше у взрослых).
Для лечения инфекций глаз, вызванных Ps. aeruginosa, назначают полимиксин В в виде капепь, приготовленных растворением содержимого флакона в 20-50 мл воды для инъекций или стерильного физиологического раствора, и содержащих 10000-25000 ЕД/мл. Обычно закапывают в глаз по 1-3 капли 0,1-0,25% раствора ежечасно, постепенно увеличивая интервалы в зависимости от реакции. Для терапии инфекций роговицы и конъюнктивы, вызванных тем же возбудителем, можно вводить субконъюнктивально до 100000 ЕД антибиотика в сутки.
Следует избегать превышения суточных доз 25000 ЕД/кг при системном применении препарата и в офтальмологической практике.
Фармацевтические предостережения. Раствор полимиксина В для парентерального введения следует хранить в холодильнике, а неиспользованные растворы ликвидировать по истечении 72 часов.
Форма выпуская : во флаконах по 50 мг (500000 ЕД); отечественный -во флаконах по 25 мг (250000 ЕД) и 50 мг (500000 ЕД).
Хранение : список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25°С.
Фармакологическая группа вещества Полимиксин В
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Полимиксин В
Порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Легко растворим в воде, гигроскопичен.
Фармакология
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное .Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы. Абсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий. Устойчивость развивается медленно; вызывает перекрестную с колистином резистентность. Активен в отношении Salmonella, Shigella, E.coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae (кроме типа eltor ).
При введении внутрь не всасывается и создает высокую концентрацию в ЖКТ. C max при парентеральной аппликации достигается через 1-2 ч. В плазме на 50% связывается с белками. Плохо проникает через тканевые барьеры. Медленно (60% в течение 3-4 дней) выводится почками и с желчью. В высоких концентрациях обнаруживается в моче. При повторных инъекциях кумулирует.
Применение вещества Полимиксин В
Острые инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (Pseudomonas aeruginosa , сальмонеллы, шигеллы и др.): внутрь — инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ, инъекционно — сепсис, бактериемия, менингит, пневмония, наружно (или в полости) — заболевания мочевых путей (цистит, уретрит), ЛОР-органов (отит, синусит, гайморит), кожи (в т.ч. инфицированные ожоги, абсцесс, флегмона, пролежни), костей (остеомиелит), глаз (конъюнктивит, кератит).
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушения функции почек, миастения, для наружного применения — перфорация барабанной перепонки, обширные поражения кожи.
Ограничения к применению
Беременным женщинам назначают по жизненным показаниям с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.
Побочные действия вещества Полимиксин В
Поражение почек (альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинемия, тубулярный некроз, нарушения электролитного обмена) и нервной системы (головокружение, атаксия, нарушения сознания, зрения, сонливость, периферические парестезии, у предрасположенных пациентов — нервно-мышечная блокада, паралич дыхания, апноэ; при интратекальном введении — менингеальные симптомы), суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия); при приеме внутрь — тошнота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита; при введении в/м — болезненность в месте инъекции, в/в — тромбофлебит.
Взаимодействие
Проявляет синергизм с хлорамфениколом, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia, с ампициллином — по влиянию на грамотрицательные палочки, карбенициллином — Pseudomonas aeruginosa. Сочетаем с бацитрацином и нистатином. Усиливает ото- и нефротоксичность аминогликозидов (канамицина, стрептомицина, тобромина, неомицина, гентамицина) и миорелаксацию, вызываемую ими, а также блокаторами нервно-мышечной передачи. Уменьшает концентрацию гепарина в крови (образует комплексы).
В растворах несовместим с натриевой солью ампициллина, левомицетином, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, изотоническим раствором натрия хлорида, растворами аминокислот, гепарина.
Пути введения
В/м, в/в, внутрь (в виде водного раствора), наружно, интратекально.
Были получены в начале 40-х годов. Характеризуются узким спектром активности и высокой токсичностью. Полимиксин В , предназначенный для парентерального введения, в течение многих лет рассматривался как резервный препарат, применяемый при лечении синегнойной инфекции. Полимиксин М использовался внутрь при кишечных инфекциях. В настоящее время применяются ограниченно, чаще в виде «местных» лекарственных форм.
Механизм действия
Полимиксины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением целостности цитоплазматической мембраны микробной клетки.
Спектр активности
Полимиксины активны в отношении грамотрицательных бактерий, таких как E.coli , сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры, синегнойная палочка. Умеренно чувствительны фузобактерии и бактероиды (кроме B.fragilis ).
Природной устойчивостью обладают протей, серрация, грамотрицательные кокки и вся грамположительная флора.
Фармакокинетика
Полимиксины не всасываются в ЖКТ, а также при местном применении. Однако при длительном использовании в виде ушных или глазных капель частичная абсорбция возможна. При парентеральном введении полимиксин В не создает высоких концентраций в крови. Плохо проникает в желчь, плевральную и синовиальную жидкости, воспалительные экссудаты. Не проходит через ГЭБ, но способен в небольших количествах проникать через плаценту и в грудное молоко. Не метаболизируется, экскретируется почками в неизмененном виде. Период полувыведения - 3-4 ч, при почечной недостаточности может возрастать до 2-3 сут. Полимиксин М при приеме внутрь не всасывается и полностью выводится ЖКТ.
Нежелательные реакции
Почки: нефротоксическое действие, которое первоначально может проявляться повышением уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови. Возможно развитие острого тубулярного некроза с выраженной протеинурией и гематурией. Факторами риска являются предшествующая почечная патология, назначение высоких доз, сопутствующее применение других нефротоксичных препаратов. Необходимо контролировать клиренс креатинина каждые 3 дня, а также регулярно проводить клинический анализ мочи.
Нервная система: парестезии, головокружение, слабость, периферические полинейропатии, нарушения сознания, нарушения слуха, психические расстройства.
Возможна нервно-мышечная блокада с угрозой развития паралича дыхательных мышц. Факторами риска являются почечная недостаточность, миастения, одновременное или предшествующее применение миорелаксантов и анестетиков. Меры помощи: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные препараты.
Гематологические реакции: чаще тромбоцитопения.
Метаболические нарушения: гипокалиемия, гипокальциемия.
Местные реакции: болезненность и повреждение тканей при в/м введении, флебит и тромбофлебит - при в/в.
Аллергические реакции (обусловленные высвобождением гистамина и серотонина): крапивница, сыпь, бронхоспазм, гипотония, коллапс.
Показания
Полимиксин В
Синегнойная инфекция при ее устойчивости к уреидопенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, фторхинолонам.
Тяжелые грамотрицательные инфекции (кроме протейной), вызванные множественноустойчивыми госпитальными штаммами.
Бактериальные инфекции глаз (местно).
Наружный отит без повреждения барабанной перепонки (местно).
Полимиксин М
Местное лечение синегнойной инфекции при инфицированных ранах, ожогах.
Противопоказания
Почечная недостаточность.
Миастения.
Ботулизм.
Предупреждения
Беременность . Полимиксин В проходит через плаценту и может оказать токсическое действие на плод. Следует избегать применения, за исключением тех случаев, когда нет более безопасной альтернативы. При длительном использовании ушных или глазных капель возможен риск ототоксичности для плода.
Кормление грудью . Данные о проникновении полимиксина В в грудное молоко отсутствуют. Следует применять с острожностью.
Педиатрия . У детей полимиксин В следует применять с осторожностью, учитывая его высокую токсичность.
Гериатрия . Необходимо использовать с осторожностью ввиду повышенного риска нефро- и нейротоксичности (особенно нарушений слуха). В связи с изменениями функции почек у людей пожилого возраста возможно замедление экскреции полимиксина В, что может потребовать коррекции режима дозирования.
Нарушение функции почек . В связи с тем, что полимиксин В экскретируется почками в неизмененном виде, при почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования. При исходной почечной патологии отмечается повышенный риск нефро- и нейротоксичности.
Лекарственные взаимодействия
Не следует сочетать полимиксин В с аминогликозидами и амфотерицином В (повышение риска нефротоксичности), а также с миорелаксантами и анестетиками (угроза развития паралича дыхательных мышц). Это относится и к использованию полимиксина В в виде глазных/ушных капель.
Информация для пациентов
Внутрь полимиксин М следует принимать, запивая достаточным количеством воды.
Строго соблюдать режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.
Перед использованием ушных капель необходимо согреть флакон, подержав его в руке, чтобы избежать неприятных ощущений, связанных с попаданием холодной жидкости в ухо. После закапывания в одно ухо следует наклонить голову в противоположную сторону на несколько минут, а затем закапать в другое ухо.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней и появляются новые симптомы.
Таблица. Препараты группы полимиксинов.
Основные характеристики и особенности применения
| МНН | Лекформа ЛС | F (внутрь), % |
Т ½ , ч * | Режим дозирования | Особенности ЛС |
|---|---|---|---|---|---|
| Полимиксин В | Пор. д/ин. 0,025 г и 0,05 г во флак. | - | 3-4 | Парентерально
Взрослые и дети: 1,5-2,5 мг/кг/сут (но не более 0,2 г/сут) в 3-4 введения |
АМП резерва при синегнойной инфекции. Обладает высокой токсичностью |
| Полимиксин М | Табл. 0,5 г (500 тыс. ЕД) Мазь 0,2 % в тубах по 5 г, 10 г, 30 г, 50 г |
- | НД | Внутрь
Взрослые: 2-3 млн ЕД/сут в 3-4 приема. Дети: до 5 лет - 100 тыс. ЕД/кг/сут в 3-4 приема; 5-12 лет - 1,5 млн ЕД/сут в 3-4 приема; старше 12 лет - как у взрослых Местно Наносят на пораженные участки кожи несколько раз в сутки |
Не всасывается в ЖКТ и через кожу. Не входит в современные схемы лечения кишечных инфекций. Местно используется при инфицированных ранах и ожогах |
| Комбинированные препараты | |||||
| Полимиксин В/ неомицин/ дексаметазон |
Глаз. мазь, глаз. кап., ушн. кап. 6 тыс. ЕД + 3,5 мг + 1 мг в 1 г (или в 1 мл) |
- | - | Местно
Глаз. мазь закладывают за веко 3-4 раза в сутки Глаз. кап. закапывают по 1-2 кап. 4-6 раз в сутки, в острой стадии - по 2 кап. каждые 1-2 ч Ушн. кап. закапывают по 1-5 кап. взрослым; по 1-2 кап. детям 2 раза в сутки |
Показания: в офтальмологии - бактериальные инфекции глаз с выраженным воспалительным или аллергическим компонентом; в оториноларингологии - наружный отит |
| Полимиксин В/ неомицин/ нистатин |
Капс. ваг. 35 тыс. ЕД + 35 тыс. ЕД + 100 тыс. ЕД | НД | НД | Интравагинально
Взрослые: 1 капс. на ночь в течение 12 дней |
Препарат сочетает антибактериальное и противогрибковое действием. Показания: вагинит бактериальной, кандидозной и смешанной этиологии |
* При нормальной функции почек
Полимиксина В сульфат .
Форма выпуска
Белый порошок для приготовления раствора без запаха в стеклянных флаконах 10 мл герметично укупоренных по 25 и 50 мг активного вещества в комплекте с ампулой растворителя 5 мл – «Вода для инъекций» в картонной пачке № 5 и 10.
Фармакологическое действие
Бактерицидное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Полимиксин относится к группе антибиотиков - циклических полипептидов (поликсен В , полимиксин М , полимиксин Е ), вырабатываемый спорообразующими бактериями Bacillus polymyxa . Препарат обладает выраженным бактерицидным действием. Механизм действия обусловлен нарушением целостности мембраны патологических микроорганизмов путем адсорбции на фосфолипидах мембраны и повышения ее проницаемости с последующим лизисом бактерий. Активен относительно большинства грамотрицательных бактерий, не действует на аэробные кокки , анаэробные микроорганизмы и грибы. Устойчивость к препарату развивается крайне медленно.
Фармакокинетика
Максимальные концентрации Полимиксина в крови при внутримышечном введении, наступают в среднем через 2 часа. Связь с белками крови около — 50%. Препарат практически не проникает через ГЭБ, в незначительной концентрации проникает в грудное молоко и через плаценту. При последующих введениях не кумулирует, в организме не биотрансформируется. Выводится с мочой в течение 3-4 дней в неизмененном виде и через кишечник. Период полувыведения - до 5 часов.
Показания к применению
В комплексном лечении инфекционно-воспалительных заболеваний ЖКТ, кожи, мочевыводящих путей, ЛОР-органов, сепсиса , вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.
Противопоказания
Высокая чувствительность к Полимиксину, период лактации ХПН, . Для наружного и местного применения - поражения обширных участков кожи, нарушение барабанной перепонки.
Побочные действия
Нарушение функции почек (цилиндрурия , нарушения электролитного обмена) и нервной системы ( , альбуминурия , нарушения сознания, периферические парестезии, нервно-мышечная блокада, аллергические реакции, менингеальные симптомы, тошнота, снижение аппетита, боли в области желудка, болезненность в месте введения, .
Полимиксин инструкция по применению (Способ и дозировка)
Полимиксин вводится в/в и в/м в дозировке 1,5-2,5 мг/кг. Длительность введения препарата в среднем составляет 5-10 суток и определяется тяжестью и характером инфекционного заболевания. В случаях рецидива назначают новый курс лечения после перерыва в 4-5 суток.
Передозировка
Данные отсутствуют.
Взаимодействие
При совместном использовании препарата с новокаинамидом , средствами для , миорелаксантами периферического действия возрастает риск усиления нервно-мышечной блокады.
Полимиксин взаимно усиливает действие , карбенициллина , сульфаниламидов , относительно Proteus , Pseudomonas aeruginosa , Serratia ; с – влияние на грамотрицательные микроорганизмы.
Препарат снижает концентрацию в крови и усиливает нефротоксичность аминогликозидов (