Сравнительная эффективность оригинального и генерического лозартана у больных артериальной гипертензией. Беременность и период лактации
Лозартан (Losartan)
Фармакологическая группа:
С09СА01 — антагонист рецепторов ангиотензина II.
Фармакологическое действие:
Антигипертензивное действие. Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильная кислота (Е-3174) -блокируют все физиологически значимые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Уменьшает постнагрузку, снижает системное АД и давление в малом круге кровообращения. У больных АГ не только снижает АД и уменьшает гипертрофию миокарда, но и оказывает другие важные благоприятные эффекты. Позволяет уменьшить общее количество летальных случаев сердечно-сосудистых (СС) причин, инсульта и инфаркта миокарда у больных АГ с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных СД II типа с протеинурией.
Показания к применению:
АГ и гипертрофия левого желудочка с целью уменьшения риска осложнений и смертности вследствие СС нарушений. Лечения заболевания почек у взрослых пациентов с гипертензией и СД II типа с протеинурией, для замедления прогрессирования поражения почек, а также для уменьшения протеинурии (с протеинурией ≥ 0,5 г/сутки — как часть антигипертензивной терапии). Лечения эссенциальной гипертензии у взрослых, а также детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет, хр.СН (у пациентов в возрасте 60 лет и старше), когда применение ингибиторов АПФ считается невозможным по причине несовместимости, особенно при кашле или противопоказано. Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.
Способ применения и дозы:
Назначают внутрь, независимо от приема пищи, 1 г/сут. При артериальной гипертензии (АГ) средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала лечения. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1 или 2 приема). Пациентам с пониженным объемом циркулирующей крови (например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг 1 раз в сутки. Начальная доза при сердечной недостаточности 12,5 мг 1 раз/сут. Дозу увеличивают в половину каждые семь дней (то есть 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут. Уменьшение риска развития инсульта у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной на ЭКГ начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. В зависимости от изменений АД к лечению следует добавить гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сутки. Пациенты с АГ и сахарным диабетом II типа (протеинурия ≥ 0,5 г/сут) — начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут, дозу можно увеличить до 100 мг 1 раз/сут в зависимости от того, каковы показатели АД через 1 месяц после начала лечения. Для детей, которые могут глотать табл., и у которых масса тела более 20 кг и менее 50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз/сут. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной — 50 мг 1 раз/сут. Дозу следует корректировать в зависимости от влияния на уровень АД. У пациентов с массой тела более 50 кг обычно разовая доза составляет 50 мг 1 раз/сут. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной — 100 мг 1 раз/сут. Следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов в возрасте старше 75 лет.
Побочные действия:
Лихорадка, головокружение, ортостатические реакции в зависимости от дозы препарата. Гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 мэкв/л), повышение уровня АЛТ, анемия, незначительное повышение уровня мочевой кислоты. Ангионевротический отек, анорексия, сухость во рту. Диарея, депрессия, сонливость, мигрень. Зуд, дерматит, сухость кожи. Нарушение функции почек, миалгии, изменение вкусовых ощущений. Кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей.
Противопоказания к применению:
Повышенная чувствительность к препарату, II-й и III-й триместр беременности, тяжелые нарушения функции печени.
Определена суточная доза (DDD): перорально — 50 мг.
Торговые названия (Аналоги)
| Торговые названия (Аналоги) | Производитель/страна | Форма выпуска | Дозировка | Количество в упаковке | |
| I. | КЛОСАРТ® | ООО «Кусум Фарм», г. Суми, Украина | Табл., покрытые п/о в бл | 25 мг, 50мг | №14, №28, №84 |
| I. | ЛОЗАРТИН | ООО «Фармацевтическая компания» Здоровье «, г.. Харьков, Украина | Табл., в/о в бл. | 12,5 мг, 25 мг, 50 мг | №30 |
| I. | ЛОЗЕКС | ООО «Фармекс Групп», Киевская обл., Г.. Борисполь, Украина | Табл., в/о в бл. | 12,5 мг, 25 мг, 50 мг | №90, №30 |
| II. | АНГИЗАР | Микро Лабс Лимитед, Индия | Табл., в/о в бл. | 25 мг, 50 мг | №30 |
| II. | ГИПЕРЗАР | Дженом Биотек ПВТ. Лтд., Индия | Табл., покрытые п/о в бл | 25 мг, 50 мг | №7 |
| II. | ЭРИНОРМ | «Хемофарм» АД, Сербия | Табл., покрытые п/о в бл | 50 мг, 100 мг | №28 |
| II. | КАРДОМИН-САНОВЕЛЬ | Сановель Иляч Сана ве Тиджарет А.Ш., Турция | Табл., покрытые п/о в бл | 50 мг | №28 |
| II. | КОЗААР® | Мерк Шарп и Доум Б.В. (Упаковка, выпуск серии) / Мерк Шарп и Доум Лимитед (производитель in bulk, контроль качества), Нидерланды / Великобритания | Табл., покрытые п/о в бл | 50 мг, 100 мг | №28 |
| II. | ЛАРА | Алкеми Лабораториз Лтд, Индия | Табл., в/о, а бл. | 50 мг | №10 |
| II. | ЛОЗАП® | АО «Зентива», Словацкая Республика | Табл., в/о, а бл. | 12,5 мг, 50 мг, 10 мг | №30, №60, №90 |
| II. | ЛОЗАРТАН ПФАЙЗЕР® | Ауробиндо Фарма Лтд, Индия | Табл., покрытые п/о в бл | 25 мг, 100 мг | №30 |
| II. | ЛОЗАРТАН САНДОЗ® | Лек фармацевтическая компания д.д., Словения | Табл., покрытые п/о в бл | 50 мг | №30 |
| II. | ЛОРИСТА® | КРКА, д.д., Ново место / ТАД Фарма ГмбХ, Словения / Германия | Табл., покрытые п/о в бл | 12,5 мг 25 мг, 50 мг, 100 мг | №14, №28, №30, №56, №60, №84, №90, №98 |
| II. | ЛОСАКАР® | Кадила Хелткер Лтд., Индия | Табл., в/о в бл. | 25 мг | №7, №28 |
| II. | ЛОСАКОР | АДИФАРМ ЭАТ, Болгария | Табл., покрытые п/о в бл. | 12,5 мг 25 мг, 50 мг, 100 мг | №28, №30 |
| II. | ЛОСАР® | Табл., в/о | 25 мг | №30, №100 | |
| II. | ЛОСАР® | Юникем Лабораториз Лтд., Индия | Табл., в/о | 50 мг | №30, №100 |
| II. | ЛОТАР® | Алкалоид АД — Скопье, Македония | Табл., покрытые п/о в бл. | 50 мг, 100 мг | №30 |
| II. | ПУЛЬСАР® | Биофарм Лтд, Польша | Табл., покрытые п/о в бл. | 50 мг | №10, №20, №30 |
| II. | СЕНТОР® | ОАО «Гедеон Рихтер» / ООО «Гедеон Рихтер Польша», Венгрия / Польша | Табл., покрытые п/о в бл. | 50 мг, 100 мг | №10, №30 |
| II. | ТОЗААР 50 | Торрент Фармасьютикалс Лтд, Индия | Табл., покрытые п/о в бл. | 50 мг | №30 |
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT 1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.
T 1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.
Показания
Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты
гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Режим дозирования
Средняя доза для приема внутрь - 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение,ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Передозировка
Сведения о передозировке препарата ограничены.
Наиболее вероятные симптомы
Выраженное снижение АД и тахикардия: брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение
Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Особые указания
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лозартан . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лозартана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лозартана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Лозартан - антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина 2. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина 2). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина 2, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина 2. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Состав
Лозартан калия + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.
Показания
- артериальная гипертензия;
- снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
- защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии;
- хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг (производства фирм Рихтер, Тева, Н форма с мочегонным гидрохлоротиазидом).
Инструкция по применению и дозировка
Препарат Лозартан принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема - 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 100 мг в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки и 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
Снижение риска развития, сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в 1 или 2 приема с учетом снижения АД.
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией
Препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг 1 раз в сутки.
Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных.
Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене, но необходим контроль АД как при приеме любого гипотензивного препарата.
Прием гипотензивных препаратов следует проводить в одно и то же установленное время по рекомендации врача для увеличения терапевтического эффекта. При пропуске приема - одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата во время наиболее близкое ко времени обычного приема препарата или в то время, когда вспомнили о том, что пропустили прием, передвинув время приема следующей дозы. Не следует принимать удвоенную дозу препарата.
Побочное действие
- головокружение;
- астения/утомление;
- головная боль;
- бессонница;
- беспокойство;
- нарушение сна;
- сонливость;
- расстройства памяти;
- периферические нейропатии;
- парестезии;
- мигрень;
- тремор;
- депрессия;
- звон в ушах;
- нарушение вкуса;
- изменение зрения;
- конъюнктивит;
- заложенность носа;
- кашель;
- инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле);
- синусит;
- фарингит;
- ринит;
- тошнота, рвота;
- диарея;
- диспептические явления;
- боль в животе;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- анорексия;
- судороги;
- миалгия;
- боль в спине, грудной клетке, ногах;
- артралгия;
- тахи- или брадикардия;
- аритмии;
- стенокардия;
- анемия;
- инфаркт миокарда;
- императивные позывы на мочеиспускание;
- ослабление либидо;
- импотенция;
- сухость кожи;
- прилив крови;
- фотосенсибилизация;
- повышенное потоотделение;
- алопеция;
- крапивница;
- кожная сыпь;
- ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка;
- лихорадка;
- подагра;
- васкулит;
- эозинофилия;
- пурпура Шенлейн-Геноха.
Противопоказания
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет;
- тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Лозартан при беременности противопоказано. Известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении во 2 и 3 триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности, прием препарата Лозартан следует немедленно прекратить.
Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать препарат Лозартан в период лактации. Если прием препарата Лозартан необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение у пожилых пациентов
Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у которых стабильный эффект был достигнут в результате применения ингибиторов АПФ, не рекомендуется переход на прием антагонистов рецепторов ангиотензина 2, в т.ч. препарата Лозартан.
Больным с патологией печени (менее 9 баллов по шкале Чайдд-Пью, и особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы.
У больных с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы).
У пациентов с нарушением функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развиваются электролитные нарушения (гиперкалиемия), на которые следует обращать внимание. При наличии острой или хронической почечной недостаточности лозартан может привести к ухудшению функции почек с гиперкалиемией или без нее.
В период лечения лозартаном следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
У пациентов пожилого возраста, применяющих нестероидные противоспалительные препараты, с одновременным приемом диуретиков, или с нарушениями функции почек, применение лозартана может привести к ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточностью. Эти эффекты обычно обратимы. Необходимо периодически контролировать функцию почек у пациентов, принимающих лозартан и нестероидные противовоспалительные препараты.
Данные по безопасности и эффективности применения препарата у детей не достаточны.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Способность препарата влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими техническими средствами не изучена. Следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Препарат Лозартан может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами.
Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков.
Совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект.
Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.
Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, солями, содержащими калий, повышает риск гиперкалиемии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения, лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Аналоги лекарственного препарата Лозартан
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Блоктран;
- Брозаар;
- Вазотенз;
- Веро Лозартан;
- Зисакар;
- Кардомин Сановель;
- Карзартан;
- Козаар;
- Лакеа;
- Лозап;
- Лозарел;
- Лозартан Маклеодз;
- Лозартан Рихтер;
- Лозартан Тева;
- Лориста;
- Лосакор;
- Лотор;
- Презартан;
- Реникард.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Лозартан - антигипертензивное лекарственное средство, относящееся к группе антагонистов (блокаторов) рецепторов ангиотензина II подтипа АТ1 (далее - БРА). Вот уже много лет артериальная гипертензия в буквальном смысле слова терроризирует население развитых стран. Если говорить о Российской Федерации, то избыточное артериальное давление выявляется примерно у каждого пятого жителя страны. При этом главная угроза заключается не только в завышенных показаниях тонометра: артериальная гипертензия является триггером для целого ряда функциональных и структурных трансформаций в органах и системах организма, результатом чему может стать фатальная органная недостаточность и смерть. Что касается непосредственно сердца, то пограничным бастионом, первым принимающим на себя удар артериальной гипертензии, является левый желудочек. Его гипертрофия служит предвестником возникновения куда более серьезных сердечно-сосудистых осложнений. Затем развивается систолическая дисфункция, которая, в свою очередь, приводит к хронической сердечной недостаточности и, при отсутствии соответствующих терапевтических мероприятий - к смерти пациента. Представляется очевидным, что адекватная антигипертензивная фармакотерапия обеспечивает существенное улучшение прогноза пациентов с артериальной гипертензией, значительное снижение риска кардиоваскулярных осложнений и, в конечном итоге, продление жизни (не говоря уже об улучшении ее качества). В 70-ых годах прошлого века вниманию заинтересованной публики были представлены результаты исследования, продемонстрировавшие снижение риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне приема диуретиков. Внедрение в клиническую практику новых классов антигипертензивных лекарственных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы медленных кальциевых каналов) поставило перед врачами проблему выбора: какой препарат лучше? А лучшее было еще впереди. Лозартан был впервые синтезирован в конце 1980-ых и стал в своем роде «пионером», будучи первым представителем абсолютно нового класса антигипертензивных лекарственных средств - БРА. Как известно, ангиотензин II является сильнейшим вазоконстриктором, реализуя свое действие через АТ1-рецепторы, находящиеся в сердце, гладкомышечной сосудистой стенке, надпочечниках, почках.
Как показали клинические исследования, лозартан ингибирует все физиологически значимые ангиотензина II, причем делает это вне зависимости от источника или пути образования последнего. Важно, что препарат не подавляет разрушающий брадикинин фермент - киназу II, чем «грешат» ингибиторы АПФ (именно этим обусловлен их «фамильный» побочный эффект - изматывающий сухой кашель). Лозартан уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает артериальное давление, «разгружает» сердце, уменьшая постнагрузку, проявляет мочегонное действие. Препарат препятствует развитию левожелудочковой гипертрофии, улучшает переносимость физических нагрузок у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. После перорального приема разовой дозы антигипертензивное действие (снижение верхнего и нижнего давления) достигает своего пика через 6 часов, постепенно снижаясь в течение суток. Максимальный антигипертензивный эффект отмечается на 3-6 неделе от начала курсового приема лозартана.
В 1995 году было проведено любопытное исследование, в рамках которого ученые сопоставили эффективность лозартана и ветерана антигипертензивного «фронта» атенолола, а также оценили протективные способности этих препаратов в отношении органов-мишеней. Атенолол был выбран в качестве препарата сравнения по той простой причине, что он принадлежит к бета-адреноблокаторам (пожалуй, наиболее глубоко исследованному классу антигипертензивных препаратов) и является одним из наиболее часто назначаемых лекарственных средств при артериальной гипертензии. По окончании исследования целевого уровня артериального давления удалось добиться у 49% пациентов группы лозартана и у 46% пациентов группы атенолола. То есть, по сути, оба этих препарата обладали сопоставимой антигипертензивной активностью. Однако в остальном лозартан имел очевидные преимущества: он в большей степени снижал риск инфарктов, инсультов и сердечно-сосудистой смертности.
Фармакология
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT 1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.
T 1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15 мг, повидон 3.6 мг, магния стеарат 0.9 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F48105 Белый 3 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 1.407 мг, макрогол-3350 0.708 мг, тальк 0.522 мг, титана диоксид 0.363 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
Дозировка
Средняя доза для приема внутрь - 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.
Взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Показания
Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Противопоказания
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Международное наименование
Лозартан (Losartan)Групповая принадлежность
Ангиотензина II рецепторов антагонистЛекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкойФармакологическое действие
Гипотензивный препарат, является специфическим блокатором ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, АД, давление в "малом" круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ХСН.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 нед после начала приема препарата.
Показания
Артериальная гипертензия.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ; сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии); ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более – головокружение, астения, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница; менее 1% – беспокойство, нарушения сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, потеря сознания, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: 1% и более – заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); менее 1% – одышка, бронхит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: 1% и более – тошнота, диарея*, диспепсические явления*, боль в животе; менее 1% – снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запоры.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более – судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% – артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны ССС: менее 1% – ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: менее 1% – императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, снижение потенции.
Со стороны кожных покровов: менее 1% – сухость, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: менее 1% – крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: более 1% – гиперкалиемия; менее 1% – лихорадка, подагра, повышение активности "печеночных" трансаминаз и гипербилирубинемия.
* – помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.
Применение и дозировка
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема – 1 раз в день.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1-2 приема).
При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут.
Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы лозартана.
У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Лозартан можно назначать совместно с др. гипотензивными ЛС.
Начальная доза для пациентов с ХСН составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в 2 раза с недельным интервалом (т.е. 12.5, 25, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.
Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ: начальная доза – 50 мг 1 раз в день, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день (с учетом степени снижения АД).
Сахарный диабет 2 типа с протеинурией: начальная доза – 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).
Особые указания
У больных с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы).
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
ЛС, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.
Данных о применении лозартана у беременных нет. Однако в силу того, что ЛС, воздействующие на РААС, при назначении во II-III триместрах беременности могут вызывать нарушение развития или даже смерть развивающегося плода, при возникновении беременности прием лозартана следует немедленно прекратить.
При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных ЛС (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами K+.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая гипотензия.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
Может назначаться с др. гипотензивными ЛС.