İltihab əleyhinə dərmanların birləşmələri. Ən yaxşı qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlarla oynaqların müalicəsi

orta reytinq

0 rəy əsasında

Nonsteroid antiinflamatuar dərmanlardır tibbi praktikada geniş istifadə olunan dərmanlar qrupu. Onların müxtəlif xəstəliklərin müalicəsində populyarlığı, bədən üçün yüksək dərəcədə təhlükəsiz olmaqla yanaşı, ağrı, temperatur və iltihabı aradan qaldırmaq qabiliyyəti ilə bağlıdır. NSAİİ-lərin analjezik və iltihab əleyhinə fəaliyyəti çoxsaylı tibbi sınaqlarda sübut edilmişdir.

Effektivlik baxımından onlar "sadə" ağrıkəsicilərdən daha yaxşıdır və bəzi dərmanlar mərkəzi təsir göstərən analjeziklərə və opioidlərə yaxındır.

NSAİİ-lərin təsir mexanizmləri

NSAİİ-lərin təsirinin əsas mexanizmi, onların effektivliyini və zəhərli təsirlərini xarakterizə edir sikloksigenaz fəaliyyətinin inhibə edilməsi. Araxidon turşusunun prostaglandinlərə, tromboksan və prostasiklinə çevrilməsini tənzimləyən bir fermentdir. NSAİİ-lərin antiinflamatuar təsiri, həmçinin revmatoid artritdən əziyyət çəkən insanlarda yağların peroksidləşməsini yavaşlatmaq, lizosomal membranı sabitləşdirmək, ATP sintezini azaltmaq, neytrofillərin aqreqasiyasını yavaşlatmaq və romatoid amilin meydana gəlməsini maneə törətməklə də yarana bilər.

Tarixi faktlar

Qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanların istifadəsinin başlanğıcı 46-377-ci illərə təsadüf edir. e.ə e., Hippokrat ağrıları aradan qaldırmaq və iltihabı yüngülləşdirmək üçün söyüd qabığından istifadə etdikdə. Bu faktı Selsi 30-cu illərdə öz təcrübəsində təsdiqlədi. n. e. Qabıqların xassələri haqqında daha çox xatırlatma 1763-cü ilə və 1827-ci ildə kimyaçılar NSAİİ-lərin xəbərçisi olan salisin olan təbii materialdan kimyəvi maddəni təcrid edə bildiyi vaxta təsadüf edir.

Sualınızı nevroloqa pulsuz verin

İrina Martınova. adına Voronej Dövlət Tibb Universitetini bitirib. N.N. Burdenko. BUZ VO \"Moskva Poliklinikası\"nın klinik rezidenti və nevroloqu.

1869-cu ildə salisinin törəməsi olan daha təsirli bir maddə olan salisilik turşu əldə edildi. Təcrübələrdən sonra onun mədə mukozasına zərər verə biləcəyi məlum oldu və alimlər yeni, daha təhlükəsiz vasitələr axtarmağa başladılar. 1897-ci ildə Bayer şirkəti və alim Feliks Hoffman zəhərli salisilik turşusunu asetilsalisil turşusuna çevirdi. Dərman Aspirin adlanırdı.

Aspirin uzun müddət yeganə NSAİİ birləşmələri idi, lakin 1950-ci ildən bəri farmakoloqlar NSAİİ qrupundan əvvəlkilərdən daha təsirli və təhlükəsiz olan yeni dərmanlar hazırladılar.

Steroid və qeyri-steroid - fərqlər

Ödemi aradan qaldırmaq üçün tibbdə qeyri-steroid dərmanlar da istifadə olunur. Steroidlər qlükokortikoidlər - adrenal hormonlar əsasında istehsal olunur. Qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar oxşar effektivliyə malikdir, lakin onların fərqi ondadır ki, onlar hipertoniya, şəkərli diabetin inkişafı kimi xarakterik açıq-aşkar yan təsirlərə malik deyillər və hər dəfə dozanın artırılmasını tələb edən bədəndə asılılıq yaratmırlar. oxşar effekt əldə etmək.

Buraxılış formaları hansılardır?

NSAİİlər həm şifahi istifadə üçün kapsul və tablet şəklində, həm də məlhəm, süpozituar, gel və inyeksiya üçün həllər şəklində mövcuddur. Bu müxtəliflik dərman preparatının daha effektiv istifadəsinə imkan verir. Enjeksiyonların istifadəsi dərmanların mədə-bağırsaq traktına mənfi təsirlərini minimuma endirir, lakin eyni zamanda toxuma nekrozuna səbəb ola bilər.

Bu səbəbdən, NSAİİ enjeksiyonları heç vaxt uzun müddət istifadə edilmir.

Təsnifat

Bu gün dünyada selektiv və qeyri-selektiv NSAİİləri ehtiva edən bir neçə onlarla dərman istehsal olunur, lakin Rusiyada yalnız bir hissəsi qeydiyyata alınmış və istifadə olunur. Onların təsnifatını aşağıdakı kimi təqdim etmək olar:

Kimyəvi quruluşa görə:

• Salisilatlar ən qədim qrupdur, onlardan hazırda yalnız Aspirin (asetilsalisilik turşu) istifadə olunur;
• propion turşusu törəmələri - Ketoprofen, Ibuprofen, Naproksen;
• Sirkə turşusu törəmələri - Diklofenak, Indometazin, Aceklofenak, Ketorolak;
• Pirazolidinlər - Felilbutazon, Analgin, Metamizol natrium;
• Selektiv COX-2 inhibitorları ən təhlükəsiz agent hesab olunur, onlardan Rusiyada yalnız Rofecoxib və Celecoxib istifadə olunur;
• Turşu olmayan - sulfanilamidlər, alkanonlar;
• Mefenamik turşusu, Piroxicam, Nimesulide, Meloksikam daxil olmaqla digər NSAİİlər.

Çox vaxt qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanların siyahısına analjezik və antipiretik təsir göstərən dərmanlar daxildir, lakin əslində dərman bu qrupa daxil edilmir. Onun antiinflamatuar fəaliyyəti çox zəifdir, ağrıkəsici və qızdırmasalıcı təsiri mərkəzi sinir sistemində COX-2-nin bloklanması ilə əlaqədardır.

Səmərəliliyə görə. Aşağıdakı ağrı kəsiciləri ən çox təsir göstərir: Diklofenak, İndometasin, Ketoprofen, Ketorolak. İbuprofen ən az nəzərə çarpan analjezik təsirə malikdir. Piroxicam, Indomethacin, Diklofenak, Piroxicam iltihabı mümkün qədər tez aradan qaldırır. Aspirin, Nise və Nurofen qızdırmanı tez bir zamanda aradan qaldıra bilər.

Yeni nəsil dərmanlar. Onlar bu sinif dərmanlarının bədənə yan təsirlərini azaltmaq məqsədi ilə yaradılmışdır. Bu cür dərmanlar Movalis və Piroxicam, Nise, Arcoxia-dır ki, onlar seçici fəaliyyətinə əlavə olaraq, uzun müddətli aradan qaldırılması müddətinə malikdirlər (uzun müddət aradan qaldırılır), bununla da terapevtik effekti artırırlar.

Oynaqların müalicəsi üçün

Onlar dərman müalicəsinin əsası kimi istifadə olunur, xüsusən də xəstəliyin kəskin mərhələsində ağrı, şişkinlik və iltihabı tez bir zamanda aradan qaldırır. Bu istifadə üçün:

• məlhəm şəklində. Məhsulun hərəkəti tərkibində olan dərmanlara bənzəyir, lakin daha aşağı effektivliyə və açıq bir istiləşmə effektinə malikdir. Mədə-bağırsaq traktının xoraları, hamiləlik və laktasiya, bronxial astma üçün kontrendikedir. Qiymət - 43-344 rub.
• - antipiretik, iltihab əleyhinə və analjezik təsiri olan Diklofenakın analoqu. Opasitin iltihabi xəstəlikləri üçün istifadə olunur. "Aspirin triadası", həssaslıq, eroziv və xoralı xəstəliklər və mədə-bağırsaq traktında qanaxma, qaraciyər və böyrək xəstəlikləri, hamiləlik, uşaqlıq, hiperkalemiya və koronar arter bypass əməliyyatından sonra kontrendikedir. Qiymət - 134-581 rub.
• – avtoaqreqativ təsirə malikdir, ağrıları və qızdırmanı effektiv şəkildə aradan qaldırır. Mədə-bağırsaq traktının eroziv və xoralı xəstəliklərində, porfirin mübadiləsinin pozulmasında, qaraciyər və böyrək xəstəliklərində, hamiləlik və laktasiya dövründə, 14 yaşa qədər və həssaslıqda kontrendikedir. Qiymət - 35-89 rub.

At

Aşağıdakı qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar istifadə olunur:

1. . O, açıq-aşkar iltihabəleyhinə, analjezik və orta dərəcədə qızdırmasalıcı təsirə malikdir və onurğa yırtığı zamanı uğurla istifadə olunur. Mədə-bağırsaq traktında xoralar və eroziyalar, hamiləlik və laktasiya, NSAİİ-lərin qəbulu nəticəsində yaranan allergiya üçün kontrendikedir. Qiymət - 14-75 rub.
2. . Tablet, süpozituar və inyeksiya məhlulu şəklində mövcud olan NSAİİ-lərin yeni nəsli praktiki olaraq yan təsirlərdən azaddır. Qiymət - 502-850 rub.
3. . Güclü antiinflamatuar, orta dərəcədə analjezik və yüngül qızdırmasalıcı təsir göstərir. Mədə-bağırsaq traktında xoralar və qanaxmalar, böyrək və qaraciyər çatışmazlığı, hamiləlik və laktasiya, 12 yaşa qədər və həssaslıq üçün kontrendikedir. Qiymət - 126-197 rub.

Bel yırtığı üçün

Fəqərəarası diskin çıxması halında yırtıq üçün aşağıdakı dərmanlar istifadə olunur:

1. – qızdırma və ağrıları effektiv şəkildə aradan qaldırır, yüngül iltihab əleyhinə təsir göstərir. Leykopeniya, ağır anemiya, qaraciyər və böyrək çatışmazlığı və dərmana qarşı həssaslıq hallarında kontrendikedir. Qiymət - 345-520 rub.
2. – aydın ağrıkəsici, qızdırmasalıcı və iltihab əleyhinə təsir göstərir, iltihabi proseslərdə iştirak edən fermenti bloklayır. Mədə xorası, böyrək və qaraciyər çatışmazlığı, "aspirin triadası" və yüksək həssaslıq zamanı kontrendikedir. Qiymət - 502-850 rub.
3. – dayaq-hərəkət sistemi xəstəliklərində istifadə olunan əsas preparatdır, onurğa yırtığı zamanı iltihab əleyhinə, qızdırmasalıcı və ağrıkəsici təsir göstərir. Mədə-bağırsaq traktının eroziv lezyonları, "aspirin triadası", hamiləlik, qaraciyər və böyrək çatışmazlığı, hematopoezin yatırılması, uşaqlıqda və həssaslıq reaksiyalarında kontrendikedir. Qiymət 121-247 rub.

At

1. . O, nevralji hücumunu aradan qaldıra bilən analjezik, iltihab əleyhinə, qızdırmasalıcı xüsusiyyətlərə malikdir və trombositlərin yığılmasını maneə törədir. Mədə-bağırsaq traktının xoraları, qaraciyər və böyrəklərin ağır pozğunluqları, hamiləlik, ana südü ilə qidalanma və uşaqlıqda, həssaslıq üçün kontrendikedir. Qiymət - 44-125 rub.
2. Nise. Tərkibinə daxil olan Nimesulide antipiretik, iltihab əleyhinə, analjezik və antiplatelet təsirlərə malikdir. Mədə-bağırsaq traktında kəskin xoralı təzahürlərdə və qanaxmalarda, qaraciyər və böyrəklərin ağır disfunksiyası, hamiləlik və ana südü ilə qidalanma, 2 yaşa qədər və dərmana qarşı dözümsüzlük zamanı kontrendikedir. Qiymət - 173-424 rubl.
3. . Analjezik, qızdırmasalıcı, həmçinin zəif antispazmodik və iltihab əleyhinə təsir göstərir. Həddindən artıq həssaslıq, hematopoezin yatırılması, qaraciyər və ya böyrək çatışmazlığı, aspirin səbəb olduğu astma, leykopeniya, hamiləlik və laktasiya, anemiya zamanı kontrendikedir. Qiymət - 27-60 rub.

Osteoartrit üçün

Aşağıdakı dərmanlar istifadə olunur:

1. , ən çox məlhəm, gel və ya krem ​​şəklində istifadə olunur, analjezik və iltihab əleyhinə təsir göstərir, iltihabla əlaqəli şişkinliyi aradan qaldırır. Həddindən artıq həssaslıq, allergik rinit, bronxial obstruksiya hücumları, hamiləlik və ana südü ilə qidalanma, tətbiq olunan yerlərdə dərinin bütövlüyünün pozulması, 14 yaşa qədər və fenilbutazon da daxil olmaqla dərmanlarla birlikdə kontrendikedir. Qiymət - 119-206 rub.
2. , artroz üçün yeni nəsil dərman kimi istifadə olunur. Analjezik, iltihab əleyhinə və qızdırmasalıcı təsirlərə malikdir. Həssaslıq, ürək çatışmazlığı və aritmiya, qaraciyər xəstəlikləri və mədə xoraları, leykopeniya və hamiləlik zamanı kontrendikedir. Qiymət 220-475 rub.
3. . Analjezik, iltihab əleyhinə və qızdırmasalıcı təsir göstərir. Mədə-bağırsaq traktının eroziv və xoralı lezyonları, "aspirin" astması, rinit, NSAİİ-lərin qəbulu nəticəsində yaranan ürtiker, ağır böyrək çatışmazlığı, hamiləlik və laktasiya, yüksək həssaslıq üçün kontrendikedir. Qiymət - 120-345 rubl.

Gut üçün

Aşağıdakı NSAİİlər istifadə olunur:

1. , tablet və məlhəm şəklində istehsal olunur. Dərmanın maksimum effektivliyi dərmanın hər iki formasının eyni vaxtda istifadəsindən sonra təmin edilir. Həssaslıq, ülseratif qanaxma, mədə-bağırsaq traktının iltihabi xəstəlikləri, hiperkalemiya, qaraciyər və böyrək çatışmazlığı, hamiləlik və laktasiya üçün qadağandır. Qiymət - 173-380 rub.
2. Digər NSAİİlər – , Ibuprofen.

Ucuz dərmanlar

1. Ibuprofen (analoq). Qiymət (tabletlər) - 14-26 rubl.
2. natrium (Voltaren tabletlərinin analoqu). Qiymət: tabletlər - 14-35 rubl, gel və ya məlhəm - 32-75 rubl.
3. Meloksikam (Movalis tabletlərinin analoqu). Qiymət - 31-84 rub.
4. Asetilsalisil turşusu (Aspirin). Qiymət - 7-17 rub.
5. Analgin. Qiymət - 27-60 rub.

Seçim meyarları

Bütün NSAİİlər - müasir və effektiv dərmanlar, lakin müəyyən bir dərman seçərkən bəzi xüsusiyyətləri bilmək lazımdır. Beləliklə, üç dərmandan birini almaq lazımdırsa - və ya aptekdə satıcı, aktiv maddə ilə bağlı şəxsiyyətinə baxmayaraq, çox güman ki, daha bahalı bir seçim təklif edəcəkdir. Indomethacin və ya Metindol seçərkən vəziyyət oxşardır.

Eyni aktiv tərkib hissəsinə əlavə olaraq, bir dərmanın analoqunu seçərkən, müşayiət olunan komponentlərə diqqət yetirmək lazımdır, çünki tanış bir dərmanın analoqunda allergik reaksiyaya səbəb ola biləcək komponentlər ola bilər. Ayrıca, dərmanın bir analoqu aktiv maddənin fərqli bir dozasını və ya gecikmiş bir formanı (uzun müddət fəaliyyət göstərən) ehtiva edə bilər.

Dərmanın bütün xüsusiyyətləri təlimatlarda və ya qablaşdırmada göstərilmişdir və istifadə etməzdən əvvəl diqqətlə öyrənilməlidir.

Ərizə

Qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar müxtəlif yan təsirlərə səbəb ola biləcəyi üçün onlardan istifadə etməzdən əvvəl aşağıdakı qaydalara əməl edilməlidir:

1. Təlimatlarda göstərilən tövsiyələri oxumaq və ciddi şəkildə yerinə yetirmək məcburidir.
2. Şifahi olaraq qəbul edilən kapsul və ya tabletlər mədəni qoruyacaq bir stəkan su ilə yuyulmalıdır. Qayda ən təhlükəsiz olan ən müasir vasitələrə də aiddir.
3. Məhsulu şifahi olaraq qəbul etdikdən sonra ən azı 3 dəqiqə yalançı mövqe tutmamaq tövsiyə olunur ki, yerin cazibə qüvvəsinin təsiri altında kapsul yemək borusundan daha yaxşı keçsin.
4. Dərman və spirt tərkibli maddələrin eyni vaxtda istifadəsi mədə xəstəliklərinə səbəb ola bilər. NSAİİ-lərin qəbulu zamanı spirt tamamilə tərk edilir.
5. Eyni gündə iki qeyri-steroid dərman qəbul etmək tövsiyə edilmir, çünki bu, əlavə təsirləri artırır və təsirini gücləndirmir.
6. Dərman təsirsizdirsə, səbəbini öyrənmək, dozanı tənzimləmək və dərmanı daha diqqətlə seçmək üçün həkimə məlumat verməyinizə əmin olun.

İstifadəyə göstərişlər

NSAİİlər tibbdə ən çox istifadə edilən dərmanlardır. Beləliklə, aşağıdakı sahələrlə əlaqəli xəstəliklərdə ağrı və iltihabı aradan qaldırmaq üçün xəstələrin 1/5 hissəsinə təyin edilir:

1. Revmatologiya.
2. Ginekologiya.
3. Travmatologiya.
4. Cərrahiyyə.
5. Stomatologiya.
6. Nevrologiya.
7. Göz xəstəlikləri üçün.

NSAİİ-lərin analjezik təsiri xüsusilə aşağıdakı hallarda təsirli olur:

1. Dismenoreya.
2. Müxtəlif mənşəli ağrı sindromu: diş, baş, əzələ.
3. Migren.
4. Böyrək kolikası.

Yüksək temperaturu azaltmaq qabiliyyəti "soyuqdəymə" üçün dərmanların istifadəsini və hipertermi insan həyatını təhdid edən fövqəladə hallarda təyin edir. Dərmanlar daha sonra təcili müalicə olaraq parenteral olaraq verilir. NSAİİlər idman zədələrini müalicə etmək və kemoterapi seanslarından sonra yaranan ağırlaşmaları müalicə etmək üçün geniş istifadə olunur.

Aspirinin qanı seyreltmə qabiliyyəti trombozun qarşısını almaq üçün istifadə edilmişdir.

NSAİİlər ağrı ilə müşayiət olunan iltihabın müxtəlif mərhələlərinin müalicəsində istifadə olunur. Belə patologiyalara aşağıdakı xəstəliklər daxildir:

1. və ağrı.
2. Kəskin və migren.
3. Menstruasiya ilə müşayiət olunan ağrı.
4. Romatoid artrit və.
5. Metastazlarla sümük ağrısı.
6. Parkinson xəstəliyi ilə müşayiət olunan ağrı.
7. Temperaturun artması (qızdırma hissi).
8. Yumşaq toxuma zədələnməsi və ya iltihabından sonra orta dərəcədə ağrı.
9. Bağırsaq obstruksiyası.
10. Böyrək kolikası.
11. Əməliyyatdan sonrakı ağrı.

NSAİİlər doğuşdan sonra 2 gün ərzində arteriosus kanalını bağlamayan yeni doğulmuş körpələri müalicə etmək üçün istifadə edilə bilər.

Əks göstərişlər

1. Ülseratif təzahürlər və mədədə qanaxmanın olması.
2. Nəzarət olunmayan arterial hipertenziya.
3. Böyrək xəstəlikləri.
4. Bağırsaq iltihabı.
5. Keçmişdə vuruş, miyokard infarktı və keçici işemik hücum, həmçinin ürək işemiyası (Aspirin istisna olmaqla).
6. Koronar arteriya və mədənin bypass əməliyyatı.
7. Trombositopeniya.

Xüsusi Təlimatlar

NSAİİ-lərin uzun müddət istifadəsi ilə qan vəziyyətini və qaraciyər və böyrəklərin fəaliyyətini izləmək lazımdır ki, bu da 65 yaşdan yuxarı xəstələr üçün xüsusilə vacibdir. Dərmanlar yüksək qan təzyiqi və ürək-damar sistemi ilə bağlı problemlərdən əziyyət çəkən xəstələrdə həddindən artıq ehtiyatla istifadə olunur, bu da bədəndə mayenin tutulmasına səbəb olur.

Buradan belə nəticə çıxır ki, bu növ dərman yoluxucu xəstəliklərin əlamətlərini gizlədə və konsentrasiya qabiliyyətinə təsir göstərə bilər.

Uşaqlar üçün hansı dərmanlar daha yaxşıdır?

NSAİİlər uşaqlıqda istifadə edilə bilərşişlik, yüksək atəş, limfa düyünlərinin iltihabı və ağrı ilə müşayiət olunan iltihabi proseslərin müalicəsi üçün. Məhsullar həddindən artıq ehtiyatla istifadə edilməlidir, çünki onlar mədə mukozasının qıcıqlanmasına, allergiyaya, tənəffüs, görmə və eşitmə ilə bağlı problemlərə, daxili qanaxmaya səbəb ola bilər.

Mefenamik turşusu ciddi yan təsirlərin olmaması səbəbindən uşaqlarda iltihablı xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur, lakin eyni zamanda həzm və ya qəbizliyə səbəb ola bilər. İltihab və qızdırma ocaqlarını aradan qaldırmaq üçün Aspirindən istifadə edin.

Dərmanlar yalnız mümkün yan təsirlərin qarşısını almaq üçün dozanı diqqətlə tənzimləyən bir həkim tərəfindən təyin edilir.

Qüsurlar

Qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanların əsas çatışmazlığı mədə-bağırsaq traktına toksikdir. E qrupuna aid olan prostaglandinlər mədə-bağırsaq traktının qorunmasında böyük rol oynayır. Dərmanların təsiri altında mədə mukozasında prostaglandinlərin konsentrasiyası azaldıqda, bu qorunma pozulur, xoralar, eroziyalar və digər lezyonlara səbəb olur. NSAİİ-lərin təsiri altında mədə xorası 30% hallarda inkişaf edir. Onlar həmçinin onikibarmaq bağırsağın selikli qişasına dağıdıcı təsir göstərir, xora, perforasiya və qanaxma riskini artırır.

Bədəndə baş verən bir çox patoloji dəyişikliklər ağrı ilə müşayiət olunur. Belə simptomlarla mübarizə aparmaq üçün NSAİİlər və ya qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar hazırlanmışdır. Onlar əla ağrıları aradan qaldırır, iltihabı aradan qaldırır və şişkinliyi azaldır. Bununla belə, dərmanların çox sayda yan təsirləri var. Bu, bəzi xəstələrdə onların istifadəsini məhdudlaşdırır. Müasir farmakologiya ən son nəsil NSAİİlər hazırlamışdır. Bu cür dərmanların xoşagəlməz reaksiyalara səbəb olma ehtimalı daha azdır, lakin ağrıya qarşı təsirli dərmanlar olaraq qalır.

NSAİİ-lərin bədənə təsirinə nə səbəb olur? Onlar sikloksigenaza təsir göstərir. COX iki izoforma malikdir. Onların hər birinin öz funksiyaları var. Bu ferment (COX) kimyəvi reaksiyaya səbəb olur, bunun nəticəsində araxidon turşusu prostaqlandinlərə, tromboksanlara və leykotrienlərə çevrilir.

COX-1 prostaglandinlərin istehsalına cavabdehdir. Onlar mədə mukozasını xoşagəlməz təsirlərdən qoruyur, trombositlərin fəaliyyətinə təsir göstərir, həmçinin böyrək qan axınındakı dəyişikliklərə təsir göstərir.

COX-2 normal olaraq yoxdur və sitotoksinlər, eləcə də digər vasitəçilər hesabına sintez edilən spesifik iltihablı fermentdir.

COX-1-in inhibe edilməsi kimi NSAİİ-lərin təsiri çoxlu yan təsirlərə malikdir.

Heç kimə sirr deyil ki, birinci nəsil NSAİİ preparatları mədə mukozasına mənfi təsir göstərirdi. Buna görə də elm adamları arzuolunmaz təsirləri azaltmağı qarşılarına məqsəd qoyublar. Yeni buraxılış forması hazırlanmışdır. Belə hazırlıqlarda aktiv maddə xüsusi bir qabıqda idi. Kapsul mədənin turşu mühitində həll olunmayan maddələrdən hazırlanıb. Onlar yalnız bağırsaqlara daxil olduqda parçalanmağa başladılar. Bu, mədə mukozasına qıcıqlandırıcı təsirini azaltmağa imkan verdi. Bununla belə, həzm sisteminin divarlarının zədələnməsinin xoşagəlməz mexanizmi hələ də qalır.

Bu, kimyaçıları tamamilə yeni maddələr sintez etməyə məcbur etdi. Onlar təsir mexanizminə görə əvvəlki dərmanlardan əsaslı şəkildə fərqlənirdilər. Yeni nəsil NSAİİlər COX-2-yə selektiv təsir, həmçinin prostaglandin istehsalının inhibəsi ilə xarakterizə olunur. Bu, bütün lazımi təsirlərə nail olmağa imkan verir - analjezik, antipiretik, antiinflamatuar. Eyni zamanda, son nəsil NSAİİlər qanın laxtalanmasına, trombositlərin funksiyasına və mədə mukozasına təsirini minimuma endirməyə imkan verir.

İltihab əleyhinə təsir damar divarlarının keçiriciliyinin azalması, həmçinin müxtəlif iltihab vasitəçilərinin istehsalının azalması ilə əlaqədardır. Bu təsir sayəsində sinir ağrı reseptorlarının qıcıqlanması minimuma endirilir. Beyində yerləşən müəyyən termorequlyasiya mərkəzlərinə təsir NSAİİ-lərin son nəslinə ümumi temperaturu effektiv şəkildə aşağı salmağa imkan verir.

NSAİİ-lərin təsiri geniş şəkildə məlumdur. Bu cür dərmanların təsiri iltihab prosesinin qarşısını almaq və ya azaltmaq məqsədi daşıyır. Bu dərmanlar əla antipiretik təsir göstərir. Onların orqanizmə təsirini narkotik analjeziklərin təsiri ilə müqayisə etmək olar. Bundan əlavə, onlar analjezik və antiinflamatuar təsir göstərir. NSAİİ-lərin istifadəsi klinik şəraitdə və gündəlik həyatda geniş yayılmışdır. Bu gün bunlar məşhur tibbi dərmanlardan biridir.

Müsbət təsir aşağıdakı amillərlə qeyd olunur:

Əzələ-skelet sisteminin xəstəlikləri. Müxtəlif burkulmalar, qançırlar və artrozlar üçün bu dərmanlar sadəcə əvəzolunmazdır. NSAİİlər osteoxondroz, iltihablı artropatiya və artrit üçün istifadə olunur. Dərman miyozit, yırtıq intervertebral disklər üçün antiinflamatuar təsir göstərir Şiddətli ağrı. Dərmanlar safra kolikası və ginekoloji xəstəliklər üçün olduqca uğurla istifadə olunur. Baş ağrılarını, hətta miqrenləri və böyrək narahatlığını aradan qaldırırlar. NSAİİlər əməliyyatdan sonrakı dövrdə xəstələr üçün uğurla istifadə olunur yüksək temperatur. Antipiretik təsir dərmanları həm böyüklər, həm də uşaqlar tərəfindən müxtəlif xəstəliklər üçün istifadə etməyə imkan verir. Belə dərmanlar qızdırma zamanı belə təsirli olur Tromboz. NSAID dərmanları antiplatelet agentləridir. Bu, onları işemiya üçün istifadə etməyə imkan verir. Onlar infarkt və vuruşa qarşı profilaktikdir.

Təxminən 25 il əvvəl NSAİİ-lərin yalnız 8 qrupu hazırlanmışdır. Bu gün bu rəqəm 15-ə yüksəlib. Lakin həkimlər belə dəqiq rəqəm deyə bilmirlər. Bazarda görünən NSAİİlər tez bir zamanda geniş populyarlıq qazandı. Dərmanlar opioid analjezikləri əvəz etdi. Onlar, sonuncudan fərqli olaraq, tənəffüs depressiyasına səbəb olmadılar.

NSAİİ-lərin təsnifatı iki qrupa bölünməyi nəzərdə tutur:

Köhnə dərmanlar (birinci nəsil). Bu kateqoriyaya tanınmış dərmanlar daxildir: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproksen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Metindol, Movimed, Butadione .Yeni NSAİİlər (ikinci nəsil). Son 15-20 il ərzində farmakologiya Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia kimi əla dərmanlar hazırladı.

Ancaq bu, NSAİİ-lərin yeganə təsnifatı deyil. Yeni nəsil dərmanlar turşu olmayan törəmələrə və turşulara bölünür. Əvvəlcə sonuncu kateqoriyaya baxaq:

Salisilatlar. NSAİİ-lərin bu qrupuna aşağıdakı dərmanlar daxildir: Aspirin, Diflunisal, Lizin monoasetilsalisilat Pirazolidinlər. Bu kateqoriyanın nümayəndələri aşağıdakı dərmanlardır: "Fenilbutazon", "Azapropazone", "Oxyphenbutazon" Oksikamlar. Bunlar yeni nəslin ən innovativ NSAİİ-ləridir. Dərmanların siyahısı: Piroksikam, Meloksikam, Lornoksikam, Tenoksikam. Dərmanlar ucuz deyil, lakin onların orqanizmə təsiri digər NSAİİ-lərə nisbətən daha uzun müddət davam edir Fenilasetik turşu törəmələri. Bu qrup NSAİİlər aşağıdakı dərmanları ehtiva edir: Diklofenak, Tolmetin, İndometasin, Etodolak, Sulindak, Aceklofenak.Antranilik turşu preparatları. Əsas nümayəndəsi "Mefenaminat" preparatıdır.Propion turşusu agentləri. Bu kateqoriya bir çox əla NSAİİ ehtiva edir. Dərmanların siyahısı: "Ibuprofen", "Ketoprofen", "Benoxaprofen", "Fenbufen", "Fenoprofen", "Tiaprofenic acid", "Naproksen", "Flurbiprofen", "Pirprofen", "Nabumeton" İzonikotin turşusu törəmələri. Əsas dərmanı "Amizon"dur.Pirazolon preparatları. Tanınmış vasitə "Analgin" bu kateqoriyaya aiddir.

Turşu olmayan törəmələrə sulfanilamidlər daxildir. Bu qrupa aşağıdakı dərmanlar daxildir: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

Siyahısı yuxarıda verilmiş yeni nəsil NSAİİlər bədənə təsirli təsir göstərir. Bununla belə, mədə-bağırsaq traktının fəaliyyətinə faktiki olaraq heç bir təsir göstərmirlər. Bu dərmanların daha bir müsbət cəhəti var: yeni nəsil NSAİİlər qığırdaq toxumasına dağıdıcı təsir göstərmir.

Bununla belə, belə təsirli vasitələr də bir sıra arzuolunmaz təsirlərə səbəb ola bilər. Xüsusilə dərman uzun müddət istifadə olunursa, onları bilməlisiniz.

Əsas yan təsirlər ola bilər:

başgicəllənmə; yuxululuq; baş ağrısı; yorğunluq; ürək dərəcəsinin artması; qan təzyiqinin artması; yüngül nəfəs darlığı; quru öskürək; həzmsizlik; sidikdə zülalın görünüşü; qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin artması; dəri döküntüsü (nöqtə); maye tutma; allergiya .

Lakin yeni NSAİİ qəbul edərkən mədə mukozasının zədələnməsi müşahidə edilmir. Dərmanlar qanaxma ilə xoranın kəskinləşməsinə səbəb olmur.

Ən yaxşı antiinflamatuar xüsusiyyətlər fenilasetik turşu dərmanları, salisilatlar, pirazolidonlar, oksikamlar, alkanonlar, propion turşusu və sulfonamid preparatlarıdır.

Birgə ağrıları ən təsirli şəkildə aradan qaldıran dərmanlar İndometazin, Diklofenak, Ketoprofen və Flurbiprofendir. Bunlar osteokondroz üçün ən yaxşı NSAİİlərdir. Yuxarıda göstərilən dərmanlar, Ketoprofen istisna olmaqla, açıq bir antiinflamatuar təsir göstərir. Piroksikam bu kateqoriyaya aiddir.

Effektiv analjeziklər Ketorolac, Ketoprofen, Indomethacin, Diklofenak dərmanlarıdır.

Son nəsil NSAİİlər arasında lider Movalis dərmanıdır. Bu məhsul uzun müddət istifadə edilə bilər. Effektiv bir dərmanın iltihab əleyhinə analoqları "Movasin", "Mirlox", "Lem", "Artrosan", "Melox", "Melbek", "Mesipol" və "Amelotex" dərmanlarıdır.

Bu dərman tabletlər, rektal şamlar və əzələdaxili tətbiq üçün həll şəklində mövcuddur. Məhsul enol turşusunun törəmələrinə aiddir. Dərman əla analjezik və antipiretik xüsusiyyətləri ilə fərqlənir. Bu dərmanın demək olar ki, hər hansı bir iltihab prosesində faydalı təsir göstərdiyi müəyyən edilmişdir.

Dərmanın istifadəsinə göstərişlər osteoartrit, ankilozan spondilit, romatoid artritdir.

Bununla belə, dərman qəbul etmək üçün əks göstərişlərin də olduğunu bilməlisiniz:

dərmanın hər hansı bir komponentinə qarşı həssaslıq; kəskin mərhələdə mədə xorası; ağır böyrək çatışmazlığı; xora qanaxması; ağır qaraciyər çatışmazlığı; hamiləlik, ana südü; ağır ürək çatışmazlığı.

Dərman 12 yaşdan kiçik uşaqlar tərəfindən qəbul edilməməlidir.

Artroz diaqnozu qoyulmuş yetkin xəstələr üçün gündə 7,5 mq qəbul etmək tövsiyə olunur. Lazım gələrsə, bu doza 2 dəfə artırıla bilər.

Romatoid artrit və ankilozan spondilit üçün gündəlik doza 15 mq təşkil edir.

Yan təsirlərə meylli xəstələr dərmanı həddindən artıq ehtiyatla qəbul etməlidirlər. Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan və hemodializdə olan insanlar gündə 7,5 mq-dan çox olmamalıdır.

7,5 mq tabletlərdə "Movalis" dərmanının qiyməti, No 20, 502 rubl təşkil edir.

Şiddətli ağrılara məruz qalan bir çox insanın rəyləri Movalis-in uzunmüddətli istifadə üçün ən uyğun vasitə olduğunu göstərir. Xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilir. Bundan əlavə, bədəndə uzun müddət olması dərmanı bir dəfə qəbul etməyə imkan verir. Əksər istehlakçıların fikrincə, çox vacib bir amil, qığırdaq toxumasının qorunmasıdır, çünki dərman onlara mənfi təsir göstərmir. Bu, osteokondroz və artroz üçün dərmanı istifadə edən xəstələr üçün çox vacibdir.

Bundan əlavə, dərman müxtəlif ağrıları - diş ağrılarını, baş ağrılarını mükəmməl şəkildə aradan qaldırır. Xəstələr yan təsirlərin təsirli siyahısına xüsusi diqqət yetirirlər. NSAİİ qəbul edərkən, müalicə, istehsalçının xəbərdarlığına baxmayaraq, xoşagəlməz nəticələrlə çətinləşmədi.

Bu vasitənin hərəkəti osteoxondroz və artroz ilə xəstənin vəziyyətini yüngülləşdirməyə yönəldilmişdir. Dərman ağrıları mükəmməl şəkildə aradan qaldırır və iltihab prosesini effektiv şəkildə aradan qaldırır. Həzm sisteminə heç bir mənfi təsir müəyyən edilməmişdir.

Təlimatlarda göstərilən istifadə üçün göstərişlər:

psoriatik artrit, osteoartrit, romatoid artrit, ankilozan spondilit.

Bu dərman bir sıra əks göstərişlərə malikdir. Bundan əlavə, dərman 18 yaşdan kiçik uşaqlar üçün nəzərdə tutulmur. Ürək çatışmazlığı diaqnozu qoyulmuş insanlar tərəfindən xüsusi diqqət yetirilməlidir, çünki dərman maye tutulmasına həssaslığı artırır.

Dərmanın qiyməti qablaşdırmadan asılı olaraq 500-800 rubl arasında dəyişir.

Bu dərman haqqında rəylər olduqca ziddiyyətlidir. Bəzi xəstələr bu vasitə sayəsində birgə ağrılara qalib gələ bildilər. Digər xəstələr dərmanın kömək etmədiyini iddia edirlər. Beləliklə, bu vasitə həmişə təsirli deyil.

Bundan əlavə, dərmanı özünüz qəbul etməməlisiniz. Bəzi Avropa ölkələrində bu dərman ürək üçün kifayət qədər zərərli olan kardiotoksik təsirə malik olduğu üçün qadağandır.

Bu dərman yalnız iltihab əleyhinə və ağrı əleyhinə təsirlərə malik deyil. Məhsul həm də antioksidan xüsusiyyətlərə malikdir, bunun sayəsində dərman qığırdaq toxumasını və kollagen liflərini məhv edən maddələri maneə törədir.

Məhsul aşağıdakılar üçün istifadə olunur:

artrit, artroz, osteoartroz, miyalji, artralji, bursit, qızdırma, müxtəlif ağrı sindromları.

Eyni zamanda, dərman çox tez analjezik təsir göstərir. Bir qayda olaraq, xəstə dərman qəbul etdikdən sonra 20 dəqiqə ərzində rahatlıq hiss edir. Buna görə də bu vasitə kəskin paroksismal ağrı üçün çox təsirlidir.

Demək olar ki, həmişə dərman xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilir. Ancaq bəzən başgicəllənmə, yuxululuq, baş ağrısı, ürəkbulanma, ürək yanması, hematuriya, oliquriya, ürtiker kimi yan təsirlər baş verə bilər.

Məhsul hamilə qadınlar və 12 yaşdan kiçik uşaqlar tərəfindən istifadə üçün təsdiq edilmir. Arterial hipertansiyonu olan, böyrəklərin, görmə qabiliyyətinin və ya ürəyin fəaliyyəti pozulmuş insanlar "Nimesulide" dərmanını həddindən artıq ehtiyatla qəbul etməlidirlər.

Dərmanın orta qiyməti 76,9 rubl təşkil edir.

Dərman haqqında rəylər demək olar ki, həmişə müsbətdir. Dərman ağrıları mükəmməl şəkildə aradan qaldırdığından və yüksək temperaturu saldığından, iltihab prosesləri ilə çox yaxşı mübarizə aparır.

Bir çox xəstə qeyd edir ki, simptomların aradan qaldırılması olduqca tez baş verir və təsirinin müddəti təxminən səkkiz saatdır.

Mükəmməl bir vasitə diş, travmatik, artrit ağrılarını mükəmməl şəkildə aradan qaldırır. Dərman sıxılmış sinirlərdən yaranan narahatlığı aradan qaldıra bilər.

Bu dərman oksikam qrupuna aiddir. Bu QSİƏP qrupunun yarımxaricolma dövrü uzadılır, nəticədə dərmanın təsiri daha uzun olur. Bu, dərman qəbul etmə tezliyini əhəmiyyətli dərəcədə azaltmağa imkan verdi. Nəticədə, yan təsirlərin riski azalır.

"Xefocam" dərmanı ağrıları aradan qaldırmaq üçün ən yüksək qabiliyyətə malikdir. Onun analjezik təsiri gücünə görə morfinlə müqayisə edilə bilər. Ancaq sonuncudan fərqli olaraq, dərman asılılıq yaratmır və mərkəzi sinir sisteminə təsir göstərmir.

Sınaq zamanı dərmanın 12 saat ərzində ağrıları aradan qaldırdığı qeyd edilib.

10 nömrəli paket üçün tablet şəklində (8 mq) dərmanın qiyməti 205 rubl təşkil edir.

Dərman iltihab əleyhinə, analjezik, ödem əleyhinə və qızdırmasalıcı təsir göstərir. Aşağıdakı xəstəliklər üçün təsirli bir vasitə təyin olunur:

xroniki periartrit, romatoid artrit, tendonit, bursit, vətərlərin, bağların, əzələlərin zədələnməsi.

Eyni zamanda, "Rofecoxib" dərmanı nevralgiya, osteoxondroz və pulpitdən qaynaqlanan müxtəlif ağrı simptomlarını olduqca effektiv şəkildə aradan qaldırır. Məhsul bel ağrısını, diş ağrısını və radikulyar sindromu mükəmməl şəkildə aradan qaldırır.

Dərman infarkt və ya vuruşdan sonra bronxial astması olan xəstələr tərəfindən qəbul edilməməlidir. Xərçəng, arterial hipertoniya və ateroskleroz xəstələri tərəfindən istifadə edilməməlidir. Dərman 12 yaşdan kiçik uşaqlar üçün qadağandır. Bundan əlavə, istifadə etməzdən əvvəl mümkün yan təsirləri diqqətlə öyrənmək məsləhətdir.

Bu, iltihablı reaksiyaları azaltmaq və ağrı reseptorlarının həssaslığını azaltmağa kömək etmək üçün əla vasitədir. Dərman əməliyyat keçirmiş xəstələr üçün tələb olunur.

Orta və ağır intensivliyin ağrı sindromlarını aradan qaldırır. Omba və diz dəyişdirilməsi, histerektomiya, koronar arter bypass əməliyyatından sonra təyin edilir və diş praktikasında istifadə olunur.

Dərmanın dozası tamamilə fərdi. Bu, klinik vəziyyətdən və göstəricilərdən asılıdır. Dərman 18 yaşdan kiçik uşaqlar üçün nəzərdə tutulmayıb.

Dərmanın başqa adı var - Etorikoksib. Məhsul yüksək antiinflamatuar və analjezik xüsusiyyətlərə malikdir. Dərman ağrı impulslarının keçirilməsini maneə törətməyə kömək edir.

Dayaq-hərəkət sistemi xəstəlikləri olan xəstələr səhər sərtliyindən xilas olmaq üçün bu vasitədən istifadə edirlər. Onlar birgə hərəkətliliyin yaxşılaşması, iltihabın intensivliyinin azalması və əla ağrı kəsilməsini yaşayırlar. İdarə edildikdən sonra terapevtik təsir iyirmi dörd dəqiqə ərzində baş verir. Dərmanın aktiv maddəsi qan dövranına mükəmməl əmilir. Dərman yüksək bioavailability ilə xarakterizə olunur. Bu göstərici 100% təşkil edir.

Dərmanın dozasını yalnız həkim təyin edə bilər. Bir qayda olaraq, gün ərzində 60 mq-dan 120 mq-a qədər dəyişir.

Dərman hamilə qadınlar və 16 yaşdan kiçik uşaqlar üçün nəzərdə tutulmur.

Müasir farmakologiya hələ də dayanmır. Yeni, daha təsirli NSAİİlər hazırlanır. Yuxarıda verilmiş əla yeni nəsil dərmanların siyahısı hər hansı bir patoloji üçün ən yaxşı vasitəni seçməyə imkan verir. Ancaq bu dərmanların xəstəliyi müalicə edə bilməyəcəyini xatırlamaq lazımdır. Onlar yalnız antiinflamatuar və analjezik təsir göstərir.

Qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar (NSAİİ, NSAİİ) analjezik, antipiretik və iltihab əleyhinə təsir göstərən dərmanlardır.

Onların fəaliyyət mexanizmi müəyyən fermentlərin (COX, siklooksigenaza) bloklanmasına əsaslanır, onlar prostaglandinlərin - iltihabı, atəşi, ağrıları təşviq edən kimyəvi maddələrin istehsalına cavabdehdirlər.

Dərman qrupunun adında olan "qeyri-steroid" sözü bu qrupdakı dərmanların steroid hormonlarının - güclü hormonal iltihab əleyhinə dərmanların sintetik analoqları olmadığını vurğulayır.

NSAİİ-lərin ən məşhur nümayəndələri: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Analjeziklər ağrı ilə birbaşa mübarizə apararkən, NSAİİlər xəstəliyin ən xoşagəlməz simptomlarının hər ikisini azaldır: ağrı və iltihab. Bu qrupdakı dərmanların əksəriyyəti siklooksigenaz fermentinin qeyri-selektiv inhibitorlarıdır, onun hər iki izoformunun (çeşidlərinin) - COX-1 və COX-2-nin təsirini boğur.

Siklooksigenaza araxidon turşusundan prostaglandinlərin və tromboksan istehsalına cavabdehdir, bu da öz növbəsində fosfolipaz A2 fermenti ilə hüceyrə membranının fosfolipidlərindən alınır. Prostaglandinlər, digər funksiyalarla yanaşı, iltihabın inkişafında vasitəçilər və tənzimləyicilərdir. Bu mexanizmi sonradan kəşfinə görə Nobel mükafatı alan Con Ueyn kəşf edib.

Tipik olaraq, NSAİİlər ağrı ilə müşayiət olunan kəskin və ya xroniki iltihabı müalicə etmək üçün istifadə olunur. Qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar oynaqların müalicəsi üçün xüsusi populyarlıq qazanmışdır.

Bu dərmanların təyin olunduğu xəstəlikləri sadalayırıq:

kəskin gut; dismenoreya (menstrual ağrı); metastazların səbəb olduğu sümük ağrısı; əməliyyatdan sonrakı ağrı; qızdırma (bədən istiliyinin artması); bağırsaq obstruksiyası; böyrək kolikası; iltihab və ya yumşaq toxuma zədələnməsi səbəbindən orta dərəcədə ağrı; osteoxondroz; aşağı geri ağrı; Baş ağrısı; miqren; artroz; romatoid artrit; Parkinson xəstəliyində ağrı.

QSİƏP-lər mədə-bağırsaq traktının eroziv və xoralı lezyonlarında, xüsusilə kəskin mərhələdə, ağır qaraciyər və böyrək disfunksiyası, sitopeniyalar, fərdi dözümsüzlük və hamiləlik zamanı kontrendikedir. Bronxial astması olan xəstələrə, eləcə də əvvəllər hər hansı digər NSAİİ qəbul edərkən mənfi reaksiyalar müşahidə etmiş şəxslərə ehtiyatla təyin olunmalıdır.

İltihab əleyhinə və qızdırmasalıcı təsirlər lazım olduqda oynaqların və digər xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunan ən tanınmış və effektiv NSAİİ-ləri sadalayırıq:

aspirin; ibuprofen; naproksen; indometazin; diklofenak; selekoksib; ketoprofen; Etodolak. Meloksikam.

Bəzi dərmanlar daha zəif və o qədər də aqressiv deyil, digərləri bədəndə təhlükəli prosesləri dayandırmaq üçün təcili müdaxilə tələb olunduqda kəskin artroz üçün nəzərdə tutulmuşdur.

Mənfi reaksiyalar NSAİİ-lərin uzun müddət istifadəsi ilə müşahidə olunur (məsələn, osteoxondrozun müalicəsində) və xoraların və qanaxmanın meydana gəlməsi ilə mədə və duodenumun selikli qişasının zədələnməsindən ibarətdir. Qeyri-selektiv NSAİİ-lərin bu dezavantajı yalnız COX-2-ni (iltihab fermenti) bloklayan və COX-1-in (müdafiə fermenti) fəaliyyətinə təsir göstərməyən yeni nəsil dərmanların hazırlanmasına səbəb olmuşdur.

Beləliklə, yeni nəsil dərmanlar qeyri-selektiv NSAİİ-lərin uzunmüddətli istifadəsi ilə əlaqəli ülserogen yan təsirlərdən (həzm sisteminin selikli qişasının zədələnməsi) praktiki olaraq azaddır, lakin trombotik ağırlaşmaların inkişaf riskini artırır.

Yeni nəsil dərmanların çatışmazlıqları arasında yalnız onların yüksək qiymətini qeyd etmək olar, bu da onu bir çox insanlar üçün əlçatmaz edir.

Bu nədir? Yeni nəsil qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar daha seçici təsir göstərir, COX-2-ni daha çox inhibə edir, COX-1 isə praktiki olaraq toxunulmaz qalır. Bu, minimal sayda yan təsirlərlə birləşən dərmanın kifayət qədər yüksək effektivliyini izah edir.

Populyar və təsirli yeni nəsil qeyri-steroid iltihab əleyhinə dərmanların siyahısı:

Movalis. Antipiretik, aydın analjezik və iltihab əleyhinə təsirlərə malikdir. Bu vasitənin əsas üstünlüyü ondan ibarətdir ki, müntəzəm həkim nəzarəti ilə kifayət qədər uzun müddət qəbul edilə bilər. Meloksikam əzələdaxili inyeksiya üçün məhlul şəklində, tabletlərdə, süpozituarlarda və məlhəmlərdə mövcuddur. Meloksikam (Movalis) tabletləri çox rahatdır, çünki onlar uzun müddət fəaliyyət göstərir və gün ərzində bir tablet qəbul etmək kifayətdir. Hər biri 15 mq olan 20 tabletdən ibarət Movalis 650-850 rubla başa gəlir. Xefocam. Lornoksikam əsasında dərman. Onun fərqli xüsusiyyəti ağrıları aradan qaldırmaq qabiliyyətinin yüksək olmasıdır. Bu parametrdə morfinə uyğundur, lakin asılılıq yaratmır və mərkəzi sinir sisteminə opiat kimi təsir göstərmir. Hər biri 4 mq olan 30 tabletdən ibarət Xefocam 350-450 rubla başa gəlir. Selekoksib. Bu dərman osteoxondroz, artroz və digər xəstəliklərlə xəstənin vəziyyətini əhəmiyyətli dərəcədə yüngülləşdirir, ağrıları yaxşı aradan qaldırır və iltihabla effektiv mübarizə aparır. Selekoksibdən həzm sisteminə yan təsirləri minimaldır və ya yoxdur. Qiymət 400-600 rub. Nimesulid. Vertebrogenik bel ağrıları, artrit və s. müalicəsində böyük müvəffəqiyyətlə istifadə olunur. İltihabı, hiperemiyanı aradan qaldırır, temperaturu normallaşdırır. Nimesulidin istifadəsi ağrıları tez bir zamanda azaldır və hərəkətliliyi yaxşılaşdırır. Problemli bölgəyə tətbiq etmək üçün məlhəm kimi də istifadə olunur. Hər biri 100 mq olan 20 tabletdən ibarət Nimesulide 120-160 rubla başa gəlir.

Buna görə də, qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanların uzun müddət istifadəsi tələb olunmadığı hallarda, köhnə nəsil dərmanlar istifadə olunur. Ancaq bəzi hallarda bu, sadəcə məcburi bir vəziyyətdir, çünki az adam belə bir dərmanla müalicə kursunu ödəyə bilər.

NSAİİlər necə təsnif edilir və onlar nədir? Kimyəvi mənşəyinə görə, bu dərmanlar asidik və qeyri-asid törəmələrdə olur.

Turşu NSAİİlər:

Oksikamlar - piroksikam, meloksikam; indoasetik turşuya əsaslanan NSAİİlər - indometazin, etodolak, sulindak; Propion turşusu əsasında - ketoprofen, ibuprofen; salisifatlar (salisilik turşu əsasında) - aspirin, diflunisal; fenilasetik turşu törəmələri - diklofenak, aseklofenak; Pirazolidinlər (pirazolon turşusu) - analgin, metamizol natrium, fenilbutazon.

Turşu olmayan NSAİİlər:

alkanonlar; Sulfonamid törəmələri.

Həmçinin, qeyri-steroid dərmanlar təsir növü və intensivliyi ilə fərqlənir - analjezik, antiinflamatuar, birləşdirilmişdir.

NSAİİ-lərin orta dozalarının antiinflamatuar təsirinin gücünə əsasən, onlar aşağıdakı ardıcıllıqla (yuxarıda ən güclü) təşkil edilə bilər:

indometazin; Flurbiprofen; Diklofenak natrium; piroksikam; ketoprofen; naproksen; ibuprofen; amidopirin; Aspirin.

Orta dozaların analjezik təsirinə görə, NSAİİlər aşağıdakı ardıcıllıqla təşkil edilə bilər:

ketorolak; ketoprofen; Diklofenak natrium; indometazin; Flurbiprofen; amidopirin; piroksikam; naproksen; ibuprofen; Aspirin.

Bir qayda olaraq, yuxarıda göstərilən dərmanlar ağrı və iltihabla müşayiət olunan kəskin və xroniki xəstəliklər üçün istifadə olunur. Çox vaxt qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar ağrıları aradan qaldırmaq və oynaqların müalicəsi üçün təyin edilir: artrit, artroz, zədələr və s.

NSAİİlər tez-tez baş ağrısı və miqren, dismenoreya, əməliyyatdan sonrakı ağrı, böyrək kolikası və s. Prostaglandinlərin sintezinə inhibitor təsir göstərdiyinə görə, bu dərmanlar həm də qızdırmasalıcı təsir göstərir.

Müəyyən bir xəstə üçün yeni olan hər hansı bir dərman əvvəlcə ən aşağı dozada təyin edilməlidir. Yaxşı tolere edilirsə, gündəlik doza 2-3 gündən sonra artırılır.

NSAİİ-lərin terapevtik dozaları geniş diapazondadır və son illərdə aspirin, indometazinin maksimum dozalarına məhdudiyyətlər saxlamaqla, ən yaxşı dözümlülük (naproksen, ibuprofen) ilə xarakterizə olunan dərmanların tək və gündəlik dozalarının artırılması tendensiyası müşahidə olunur. fenilbutazon, piroksikam. Bəzi xəstələrdə terapevtik effekt yalnız çox yüksək dozada NSAİİ istifadə edildikdə əldə edilir.

İltihab əleyhinə dərmanların yüksək dozada uzun müddət istifadəsi aşağıdakılara səbəb ola bilər:

Sinir sisteminin pozulması - əhvalın dəyişməsi, oriyentasiyanın pozulması, başgicəllənmə, apatiya, tinnitus, baş ağrısı, bulanıq görmə; Ürək və qan damarlarının işində dəyişikliklər - çarpıntılar, qan təzyiqinin artması, şişkinlik. Qastrit, xoralar, perforasiya, mədə-bağırsaq qanaxmaları, dispeptik pozğunluqlar, qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin artması ilə qaraciyər funksiyasında dəyişikliklər; Allergik reaksiyalar - anjiyoödem, eritema, ürtiker, büllöz dermatit, bronxial astma, anafilaktik şok; Böyrək çatışmazlığı, sidik yollarının pozulması.

NSAİİ-lərlə müalicə minimum icazə verilən müddətdə və minimum effektiv dozalarda aparılmalıdır.

Hamiləlik dövründə, xüsusən üçüncü trimestrdə NSAİİ-lərdən istifadə etmək tövsiyə edilmir. Birbaşa teratogen təsirlər müəyyən edilməsə də, NSAİİ-lərin döldə arterioz kanalının vaxtından əvvəl bağlanmasına və böyrək ağırlaşmalarına səbəb olduğu düşünülür. Vaxtından əvvəl doğuşlarla bağlı da məlumatlar var. Buna baxmayaraq, aspirin heparinlə birlikdə antifosfolipid sindromu olan hamilə qadınlarda uğurla istifadə edilmişdir.

Kanadalı tədqiqatçıların son məlumatlarına görə, hamiləliyin 20 həftəsindən əvvəl NSAİİ-lərin istifadəsi aşağı düşmə riskinin artması ilə əlaqələndirildi. Tədqiqatın nəticələrinə görə, qəbul edilən dərmanın dozasından asılı olmayaraq hamiləliyin pozulması riski 2,4 dəfə artıb.

Qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar arasında lider uzun müddət fəaliyyət göstərən və uzunmüddətli istifadə üçün təsdiqlənmiş Movalis adlandırıla bilər.

Osteoartrit, ankilozan spondilit və romatoid artrit üçün qəbul etməyə imkan verən açıq bir antiinflamatuar təsirə malikdir. Analjezik və qızdırmasalıcı xüsusiyyətlərə malikdir, qığırdaq toxumasını qoruyur. Diş ağrısı və baş ağrısı üçün istifadə olunur.

Dozajın və tətbiq üsulunun (tabletlər, inyeksiyalar, süpozituarlar) müəyyən edilməsi xəstəliyin şiddətindən və növündən asılıdır.

Aydın bir antiinflamatuar və analjezik təsiri olan xüsusi bir COX-2 inhibitoru. Terapevtik dozalarda istifadə edildikdə, mədə-bağırsaq traktının selikli qişasına praktiki olaraq heç bir mənfi təsir göstərmir, çünki COX-1-ə çox aşağı dərəcədə yaxınlıq dərəcəsinə malikdir, buna görə də konstitusiya prostaqlandinlərinin sintezində pozulmalara səbəb olmur.

Bir qayda olaraq, selekoksib gündə 100-200 mq dozada 1-2 dozada qəbul edilir. Maksimum gündəlik doza 400 mqdir.

Ən təsirli qeyri-hormonal agentlərdən biridir. Artrit üçün indometazin ağrıları aradan qaldırır, oynaqların şişkinliyini azaldır və güclü antiinflamatuar təsir göstərir.

Dərmanın qiyməti, buraxılış formasından asılı olmayaraq (tabletlər, məlhəmlər, jellər, rektal süpozituarlar) olduqca aşağıdır, tabletlərin maksimum qiyməti paket başına 50 rubl təşkil edir. Dərmanı istifadə edərkən diqqətli olmalısınız, çünki yan təsirlərin böyük bir siyahısı var.

Farmakologiyada indometazin Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir adları altında istehsal olunur.

İbuprofen nisbi təhlükəsizliyi və atəş və ağrıları effektiv şəkildə azaltmaq qabiliyyətini birləşdirir, buna görə də ona əsaslanan dərmanlar resept olmadan satılır. İbuprofen yenidoğulmuşlar üçün antipiretik olaraq da istifadə olunur. Digər qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlardan daha yaxşı qızdırmanı azaltdığı sübut edilmişdir.

Bundan əlavə, ibuprofen reseptsiz satılan ən məşhur analjeziklərdən biridir. Tez-tez antiinflamatuar dərman kimi təyin edilmir, lakin dərman revmatologiyada olduqca populyardır: romatoid artrit, osteoartrit və digər birgə xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur.

İbuprofen üçün ən məşhur marka adlarına Ibuprom, Nurofen, MIG 200 və MIG 400 daxildir.

Bəlkə də 60-cı illərdə yaradılmış ən məşhur NSAİİlərdən biridir. Buraxılış forması: tabletlər, kapsullar, enjeksiyon məhlulu, süpozituar, gel. Bu birgə müalicə məhsulu həm yüksək ağrı əleyhinə aktivliyi, həm də yüksək iltihab əleyhinə xüsusiyyətləri birləşdirir.

Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diclak, Diclonac P, Vurdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen və başqaları adları altında istehsal olunur.

Ketoprofen

Yuxarıda sadalanan dərmanlara əlavə olaraq, birinci növ dərmanlar qrupu, qeyri-selektiv NSAİİlər, yəni COX-1, ketoprofen kimi bir dərmanı ehtiva edir. Təsirinin gücünə görə ibuprofenə yaxındır və tabletlər, gel, aerozol, krem, xarici istifadə üçün məhlullar və inyeksiya üçün məhlullar, rektal süpozituar (süpozituar) şəklində mövcuddur.

Siz bu məhsulu Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrosilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen və digər ticarət adları altında ala bilərsiniz.

Asetilsalisil turşusu qan hüceyrələrinin bir-birinə yapışma qabiliyyətini azaldır və qan laxtaları əmələ gətirir. Aspirin qəbul edərkən qan nazikləşir və qan damarları genişlənir, bu da baş ağrılarının və kəllədaxili təzyiqin azalmasına səbəb olur. Dərmanın hərəkəti iltihab yerində enerji təchizatını azaldır və bu prosesin zəifləməsinə gətirib çıxarır.4

Aspirin, xəstələrin 80% -nin öldüyü son dərəcə ağır Reye sindromu şəklində mümkün bir ağırlaşma kimi 15 yaşdan kiçik uşaqlar üçün kontrendikedir. Sağ qalan körpələrin qalan 20%-i epilepsiya və zehni geriliyə meylli ola bilər.

NSAİİlər əhali tərəfindən istifadə edilən ən məşhur dərman qrupudur. Onlar ağrı və iltihabı yaxşı aradan qaldırır, əla antipiretikdir. Onları hər il 30 milyondan çox insan istifadə edir və bu dərmanların çoxu apteklərdə reseptsiz satılır.

NSAİİlər nədir?

NSAİİlər qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlardır və tibbdə yalnız böyüklər üçün deyil, həm də uşaqlar üçün geniş istifadə olunur. "Qeyri-steroid" termini bu dərmanların hormonal olmadığını vurğulayır, buna görə də əksər hallarda, hətta uzun müddətli müalicə ilə belə, qəbulu dayandırdıqdan sonra xəstənin vəziyyətində son dərəcə kəskin pisləşmə ilə özünü göstərən çəkilmə sindromuna səbəb olmur. bu qrupun bu və ya digər dərmanı.

NSAİİ-lərin təsnifatı

Bu gün bu qrupa aid çox sayda dərman var, lakin rahatlıq üçün hamısı iki böyük alt qrupa bölünür:

1. Üstünlüklü antiinflamatuar təsiri ilə.
2. Aydın bir antipiretik və analjezik təsiri ilə (“qeyri-narkotik analjeziklər”).

Birinci qrupun dərmanları əsasən oynaqların xəstəlikləri, o cümlədən revmatik xarakterli xəstəliklər üçün, ikinci qrup isə kəskin respirator virus infeksiyaları və digər yoluxucu xəstəliklər, xəsarətlər, əməliyyatdan sonrakı dövrdə və s. Bununla belə, hətta eyni qrupa aid olan dərmanlar da onların effektivliyi, mənfi reaksiyaların olması və onların istifadəsinə əks göstərişlərin sayı ilə bir-birindən fərqlənir.

İdarəetmə marşrutundan asılı olaraq NSAİİlər fərqləndirilir:

• inyeksiya;
• oral istifadə üçün kapsul və ya tablet şəklində;
• süpozituarlar (məsələn, rektal süpozituarlar);
• xarici istifadə üçün kremlər, məlhəmlər, jellər.

Fəaliyyət mexanizmi

Müəyyən şəraitdə bədən temperaturun artmasına səbəb olan və iltihab reaksiyalarının intensivliyini artıran müxtəlif növ prostaglandinlər istehsal edir. NSAİİ-lərin aparıcı təsir mexanizmi bədəndə bu maddələrin istehsalına cavabdeh olan siklooksigenaza (COX) fermentinin bloklanmasıdır (inhibe edilməsi), bu da öz növbəsində bədən istiliyinin azalmasına və iltihabın azalmasına səbəb olur.

Bədəndə 2 növ COX var:

• COX1 - mədə və bağırsaqların selikli qişasını zədələnmədən qoruyan, böyrəklərdə qan axını idarə edən prostaglandinlərin istehsalı;
• COX2 - iltihab və qızdırma səbəb olan prostaglandinlərin sintezi.

Qeyri-steroid dərmanların ilk nəsilləri hər iki növ COX-ni blokladı, bu da xoraların əmələ gəlməsinə və mədə-bağırsaq traktının digər zədələnməsinə səbəb oldu. Sonra əsasən COX2-ni bloklayan selektiv NSAİİlər yaradıldı, buna görə də həzm sistemi xəstəlikləri olan xəstələrdə istifadə edilə bilər. Bununla belə, onlar trombositlərin yığılmasının qarşısını ala bilmirlər və buna görə də birinci nəsil dərmanların tam əvəzedicisi deyillər.

Bədənə təsiri

1. İltihabın aradan qaldırılması. Diklofenak, indometazin və fenilbutazon ən böyük antiinflamatuar təsirə malikdir.
2. Yüksək temperaturun azaldılması. Aspirin, mefenamik turşu və nimesulid temperaturu effektiv şəkildə azaldır.
3. Analjezik təsir. Ketorolak, diklofenak, metamizol, analgin və ya ketoprofeni ehtiva edən dərmanlar analjezik kimi özünü sübut etdi.
4. Trombositlərin bir-birinə yapışmasının qarşısını alır (antiaqreqasiya təsiri). Kardioloji praktikada bu məqsədlə aspirin kiçik dozalarda (məsələn, aspecard və ya cardiomagnyl) təyin edilir.

Bəzən qeyri-steroid dərmanlar, uzun müddət istifadə edildikdə, müəyyən revmatik xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunan immunosupressiv təsir göstərə bilər.

Göstərişlər

1. Revmatizm, romatoid artrit, ankilozan spondilit, müxtəlif növ artritlər.
2. Əzələlərin və onurğanın iltihabi xəstəlikləri - miyozit, dayaq-hərəkət aparatının zədələnməsi, tendovaginit, sümük və oynaqların degenerativ xəstəlikləri.
3. Kolik: qaraciyər, böyrək.
4. Onurğa sinirlərinin sinirlərinin və ya köklərinin iltihabı - siyatik, siyatik, trigeminal nevralji.
5. Qızdırma ilə müşayiət olunan yoluxucu və qeyri-infeksion xəstəliklər.
6. Diş ağrısı.
7. Dismenoreya (ağrılı dövrlər).

Tətbiq xüsusiyyətləri

1. Şəxsi yanaşma. Hər bir xəstə xəstə tərəfindən yaxşı tolere ediləcək və minimum yan təsirlərə səbəb olacaq antiinflamatuar qeyri-steroid dərmanı seçməlidir.
2. Temperaturu azaltmaq üçün NSAİİlər orta terapevtik dozalarda təyin edilir və planlaşdırılan uzunmüddətli istifadə halında əvvəlcə minimal dozalar istifadə olunur, sonra isə artırılır.
3. Bir qayda olaraq, dərmanların demək olar ki, bütün tablet formaları mədə mukozasını qoruyan dərmanların məcburi qəbulu ilə yeməkdən sonra təyin edilir.
4. Qanı durulaşdırmaq üçün aşağı dozalı aspirin istifadə olunursa, axşam yeməyindən sonra qəbul edilir.
5. Əksər NSAİİlər ən azı ½ stəkan su və ya südlə qəbul edilməlidir.

Yan təsirlər

1. Həzm orqanları. NSAİİlər - qastroduodenopatiya, xoralar və onikibarmaq bağırsaq və ya mədənin selikli qişasının eroziyaları. Bu baxımdan ən etibarsız olanlar piroksikam, aspirin və indometazindir.
2. Böyrəklər. “Analjezik nefropatiya” (interstisial nefrit) inkişaf edir, böyrək qan axını pisləşir, böyrək damarları daralır. Bu qrupdan ən böyük toksikliyə malik dərmanlar fenilbutazon, indometasindir.
3. Allergik reaksiyalar. Bu qrupda hər hansı bir dərman qəbul edərkən müşahidə edilə bilər.
4. Daha az hallarda qanın laxtalanması, qaraciyər funksiyasının pozulması, bronxospazm, aqranulositoz və ya aplastik anemiya müşahidə oluna bilər.

Hamiləlik dövründə istifadə olunan dərmanların siyahısı

Demək olar ki, bütün ekspertlər hamilə qadınların steroid olmayan dərmanlardan imtina etməsini tövsiyə edir. Bununla belə, bəzi hallarda və sağlamlıq səbəbləri ilə, onların istifadəsinin faydaları onların mümkün mənfi təsirlərindən xeyli üstün olduqda, hələ də onları qəbul etmək lazımdır.

Yadda saxlamaq lazımdır ki, hətta onlardan "ən təhlükəsiz" də döldə kanalın vaxtından əvvəl bağlanmasına, nefropatiyaya və vaxtından əvvəl doğuşa səbəb ola bilər, buna görə də üçüncü trimestrdə NSAİİlər ümumiyyətlə təyin edilmir.

Sağlamlığa görə təyin edilə bilən qeyri-steroid dərmanlar:

• aspirin;
• ibuprofen;
• diklofenak;
• indometazin;
• naproksen;
• ketorolak və s.

Hər halda, hamilə qadınlar bu dərmanları özbaşına qəbul etməməlidirlər, ancaq həkim tərəfindən təyin edildikdə.

Qeyri-steroid iltihab əleyhinə dərmanlar (NSAİİ, NSAİİ) hərəkətləri kəskin və xroniki xəstəliklərdə simptomatik müalicəyə (ağrıları azaltmaq, iltihabı aradan qaldırmaq və temperaturu azaltmaq) yönəlmiş dərmanlar qrupudur. Onların hərəkəti ağrı, qızdırma, iltihab kimi bədəndəki patoloji proseslərə reaksiya mexanizmini işə salan siklooksigenaza adlı xüsusi fermentlərin istehsalını azaltmağa əsaslanır.

Bu qrupa daxil olan dərmanlar bütün dünyada geniş istifadə olunur. Onların populyarlığı kifayət qədər təhlükəsizlik və aşağı toksiklik fonunda yaxşı səmərəliliklə təmin edilir.

Əksəriyyətimiz üçün NSAİİ qrupunun ən tanınmış nümayəndələri dünyanın əksər ölkələrində apteklərdə mövcud olan aspirin (), ibuprofen, analgin və naproksendir. Parasetamol (asetaminofen) NSAİİ deyil, çünki nisbətən zəif antiinflamatuar fəaliyyət göstərir. Eyni prinsipə əsasən (COX-2-ni bloklayır) ağrı və qızdırma əleyhinə fəaliyyət göstərir, lakin əsasən yalnız mərkəzi sinir sistemində, demək olar ki, bədənin qalan hissəsinə təsir etmədən.

Əməliyyat prinsipi

Ağrı, iltihab və qızdırma bir çox xəstəlikləri müşayiət edən ümumi patoloji şərtlərdir. Patoloji kursu molekulyar səviyyədə nəzərdən keçirsək, görə bilərik ki, bədən təsirlənmiş toxumaları bioloji aktiv maddələr - prostaqlandinlər istehsal etməyə "məcbur edir" və bu, qan damarlarına və sinir liflərinə təsir edərək yerli şişkinlik, qızartı və ağrıya səbəb olur.

Bundan əlavə, bu hormona bənzər maddələr, beyin qabığına çataraq, termorequlyasiyadan məsul olan mərkəzə təsir göstərir. Beləliklə, toxumalarda və ya orqanlarda iltihablı bir prosesin olması barədə impulslar göndərilir, buna görə də ateş şəklində müvafiq reaksiya meydana gəlir.

Siklooksigenazlar (COX) adlanan bir qrup ferment bu prostaglandinlərin meydana gəlməsi mexanizmini işə salmaqdan məsuldur. . Qeyri-steroid dərmanların əsas təsiri bu fermentləri bloklamaqdır ki, bu da öz növbəsində ağrıdan məsul olan nosiseptiv reseptorların həssaslığını artıran prostaglandinlərin istehsalının inhibə edilməsinə səbəb olur. Nəticə etibarı ilə insana əzab gətirən ağrılı hisslər və xoşagəlməz hisslər aradan qalxır.

Fəaliyyət mexanizminə görə növlər

NSAİİlər kimyəvi quruluşuna və ya təsir mexanizminə görə təsnif edilir. Bu qrupun çoxdan məlum olan dərmanları kimyəvi quruluşuna və ya mənşəyinə görə növlərə bölünürdü, çünki o zaman onların təsir mexanizmi hələ məlum deyildi. Müasir NSAİİlər, əksinə, adətən fəaliyyət prinsipinə görə təsnif edilir - hansı növ fermentlərin fəaliyyət göstərməsindən asılı olaraq.

Üç növ siklooksigenaz fermenti var - COX-1, COX-2 və mübahisəli COX-3. Eyni zamanda, qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar, növündən asılı olaraq, onların əsas ikisinə təsir göstərir. Buna əsasən, NSAİİlər qruplara bölünür:

• COX-1 və COX-2-nin qeyri-selektiv inhibitorları (blokerlər).- eyni anda hər iki növ fermentə təsir göstərir. Bu dərmanlar COX-2-dən fərqli olaraq bədənimizdə daim mövcud olan, müxtəlif vacib funksiyaları yerinə yetirən COX-1 fermentlərini bloklayır. Buna görə də, onlara məruz qalma müxtəlif yan təsirlərlə müşayiət oluna bilər və xüsusi bir mənfi təsir mədə-bağırsaq traktına aiddir. Buraya əksər klassik NSAİİlər daxildir.
• selektiv COX-2 inhibitorları. Bu qrup yalnız müəyyən patoloji proseslərin, məsələn, iltihabın mövcudluğunda görünən fermentlərə təsir göstərir. Belə dərmanların qəbulu daha təhlükəsiz və üstünlük hesab olunur. Onlar mədə-bağırsaq traktına belə mənfi təsir göstərmirlər, lakin eyni zamanda ürək-damar sisteminə yük daha çoxdur (onlar qan təzyiqini artıra bilər).
• selektiv NSAİİlər COX-1 inhibitorları. Bu qrup kiçikdir, çünki COX-1-ə təsir edən demək olar ki, bütün dərmanlar COX-2-yə müxtəlif dərəcədə təsir göstərir. Məsələn, kiçik dozada asetilsalisil turşusu.

Bundan əlavə, mübahisəli COX-3 fermentləri var, onların mövcudluğu yalnız heyvanlarda təsdiqlənmişdir və onlar da bəzən COX-1 kimi təsnif edilir. Onların istehsalının parasetamol tərəfindən bir qədər yavaşladığına inanılır.

Qızdırmanı azaltmaq və ağrıları aradan qaldırmaqla yanaşı, bəzi NSAİİlər də qanın viskozitesi üçün tövsiyə olunur. Dərmanlar maye hissəsini (plazma) artırır və xolesterol lövhələrini meydana gətirən lipidlər də daxil olmaqla, əmələ gələn elementləri azaldır. Bu xüsusiyyətlərə görə NSAİİlər ürək və qan damarlarının bir çox xəstəlikləri üçün təyin edilir.

NSAİİlərin siyahısı

Əsas qeyri-selektiv NSAİİlər

Turşu törəmələri:

• asetilsalisil turşusu (aspirin, diflunisal, salasat);
• arilpropion turşusu (ibuprofen, flurbiprofen, naproksen, ketoprofen, tiaprofenik turşu);
• arilasetik turşu (diklofenak, fenklofenak, fentiazak);
• heteroarilasetik (ketorolak, amtolmetin);
• indol/inden sirkə turşusu (indometazin, sulindak);
• antranilik turşu (flufenamik turşu, mefenamik turşu);
• enol turşusu, xüsusən oksikam (piroksikam, tenoksikam, meloksikam, lornoksikam);
• metansülfonik turşu (analgin).

Asetilsalisil turşusu (aspirin) 1897-ci ildə kəşf edilmiş ilk məlum NSAİİ-dir (qalanları 1950-ci illərdən sonra ortaya çıxdı). Bundan əlavə, bu, COX-1-i geri dönməz şəkildə inhibə edə bilən yeganə dərmandır və trombositlərin yığılmasını dayandırmaq üçün də göstərilir. Bu cür xüsusiyyətlər onu arterial trombozun müalicəsində və ürək-damar ağırlaşmalarının qarşısının alınmasında faydalı edir.

Seçici COX-2 inhibitorları

• rofecoxib (Denebol, Vioxx 2007-ci ildə dayandırıldı)
• lumiracoxib (Prexige)
• parekoksib (Dynastat)
• etorikoksib (Arcosia)
• selekoksib (Celebrex).

Əsas göstəricilər, əks göstərişlər və yan təsirlər

Bu gün NSAİİ-lərin siyahısı daim genişlənir və yeni nəsil dərmanlar mütəmadi olaraq eczanə rəflərinə daxil olur ki, onlar eyni zamanda temperaturu aşağı salır, iltihabı və ağrıları qısa müddətdə aradan qaldırır. Yüngül və yumşaq təsiri sayəsində allergik reaksiyalar şəklində mənfi nəticələrin inkişafı, həmçinin mədə-bağırsaq traktının və sidik sisteminin zədələnməsi minimuma endirilir.

Cədvəl. Qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar - göstərişlər

Tibbi məhsulun mülkiyyəti	Xəstəliklər, bədənin patoloji vəziyyəti
Antipiretik	Yüksək temperatur (38 dərəcədən yuxarı).
İltihab əleyhinə	Əzələ-skelet sisteminin xəstəlikləri - artrit, artroz, osteoxondroz, əzələ iltihabı (miyozit), spondiloartrit. Buraya miyalji də daxildir (tez-tez qançır, burkulma və ya yumşaq toxumaların zədələnməsindən sonra görünür).
Ağrı kəsici	Dərmanlar menstrual ağrılar və baş ağrıları (miqren) üçün istifadə olunur və ginekologiyada, həmçinin öd və böyrək kolikasında geniş istifadə olunur.
Antiplatelet agent	Ürək və damar xəstəlikləri: koronar ürək xəstəliyi, ateroskleroz, ürək çatışmazlığı, angina pektorisi. Bundan əlavə, onlar tez-tez insult və infarktın qarşısının alınması üçün tövsiyə olunur.

Nonsteroid antiinflamatuar dərmanlar nəzərə alınmalı olan bir sıra əks göstərişlərə malikdir. Xəstəyə aşağıdakı hallarda dərmanlar müalicə üçün tövsiyə edilmir:

• mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik xorası;
• böyrək xəstəliyi - məhdud qəbula icazə verilir;
• qan laxtalanma pozğunluğu;
• hamiləlik və ana südü ilə qidalanma dövrü;
• Əvvəllər bu qrupdakı dərmanlara qarşı ciddi allergik reaksiyalar müşahidə edilmişdir.

Bəzi hallarda yan təsir baş verə bilər, bunun nəticəsində qanın tərkibi dəyişir ("mayelik" görünür) və mədənin divarları iltihab olur.

Mənfi nəticənin inkişafı yalnız iltihablı lezyonda deyil, digər toxumalarda və qan hüceyrələrində də prostaglandinlərin istehsalının maneə törədilməsi ilə izah olunur. Sağlam orqanlarda hormona bənzər maddələr mühüm rol oynayır. Məsələn, prostaglandinlər mədənin selikli qişasını həzm şirəsinin aqressiv təsirindən qoruyur. Nəticədə, NSAİİ-lərin qəbulu mədə və duodenal xoraların inkişafına kömək edir. Bir insanın bu xəstəlikləri varsa və hələ də "qadağan olunmuş" dərmanlar qəbul edirsə, patologiyanın gedişi, hətta qüsurun perforasiyası (sıçrayışı) nöqtəsinə qədər pisləşə bilər.

Prostaglandinlər qanın laxtalanmasını idarə edir, buna görə də onların çatışmazlığı qanaxmaya səbəb ola bilər. NVPS kursunu təyin etməzdən əvvəl müayinələrin aparılmalı olduğu xəstəliklər:

• hemokoaqulyasiya pozğunluğu;
• qaraciyər, dalaq və böyrək xəstəlikləri;
• Varikoz damarları;
• ürək-damar sisteminin xəstəlikləri;
• otoimmün patologiyalar.

Yan təsirlərə ürəkbulanma, qusma, iştahsızlıq, boş nəcis və şişkinlik kimi daha az təhlükəli vəziyyətlər də daxildir. Bəzən qaşınma və kiçik döküntülər şəklində dəri təzahürləri də qeyd olunur.

NSAID qrupunun əsas dərmanlarının nümunəsindən istifadə edərək tətbiq

Ən məşhur və təsirli dərmanlara baxaq.

Dərman	İstifadə yolu (buraxılış forması) və dozası						Ərizə qeydi
	xarici		mədə-bağırsaq traktının vasitəsilə		inyeksiya
	məlhəm	gel	həblər	şamlar	IM inyeksiya	İntravenöz administrasiya
Diklofenak (Voltaren)	Gündə 1-3 dəfə (təsirə məruz qalan əraziyə 2-4 qram).		Gündə 2-3 dəfə 20-25 mq	Gündə 1 dəfə 50-100 mq	25-75 mq (2 ml) gündə 2 dəfə	—	Tabletlər çeynəmədən, yeməkdən 30 dəqiqə əvvəl, bol su ilə qəbul edilməlidir.
İbuprofen (Nurofen)	5-10 sm soyun, gündə 3 dəfə ovuşdurun	Gel şeridi (4-10 sm) gündə 3 dəfə	1 tab. (200 ml) gündə 3-4 dəfə	3 aydan 24 aya qədər uşaqlar üçün. (60 mq) gündə 3-4 dəfə	—	Gündə 2-3 dəfə 2 ml	Dərman bədən çəkisi 20 kq-dan çox olan uşaqlara təyin edilir
İndometazin	Gündə 2-3 dəfə 4-5 sm məlhəm	Gündə 3-4 dəfə, (zolaq - 4-5 sm)	Gündə 3 dəfə 100-125 mq	Gündə 2-3 dəfə 25-50 mq	30 mq – 1 ml məhlul 1-2 r. gündə	60 mq - 2 ml gündə 1-2 dəfə	Hamiləlik dövründə indometazin vaxtından əvvəl doğuşun qarşısını almaq üçün uterusun tonunu azaltmaq üçün istifadə olunur.
Ketoprofen	Gündə 3 dəfə 5 sm soyun	Gündə 2-3 dəfə 3-5 sm	150-200 mq (1 tablet) gündə 2-3 dəfə	100-160 mq (1 süpozituar) gündə 2 dəfə	Gündə 1-2 dəfə 100 mq	100-500 ml salin həllində 100-200 mq həll edin	Çox vaxt dərman kas-iskelet sistemindəki ağrı üçün təyin edilir.
Ketorolak	1-2 sm gel və ya məlhəm - gündə 3-4 dəfə		Gündə 4 dəfə 10 mq	100 mq (1 süpozituar) gündə 1-2 dəfə	Hər 6 saatdan bir 0,3-1 ml	Gündə 4-6 dəfə bir axın içində 0,3-1 ml	Dərman qəbul etmək kəskin yoluxucu xəstəliyin əlamətlərini maskalaya bilər
Lornoksikam (Xefocam)	—	—	Gündə 2-3 dəfə 4 mq və ya gündə 2 dəfə 8 mq	—	İlkin doza - 16 mq, baxım dozası - 8 mq - gündə 2 dəfə		Dərman orta və şiddətli ağrı sindromu üçün istifadə olunur
Meloksikam (Amelotex)	—	4 sm (2 qram) gündə 2-3 dəfə	Gündə 1-2 dəfə 7,5-15 mq	Gündə 1-2 dəfə 0,015 q	Gündə 1-2 dəfə 10-15 mq	—	Böyrək çatışmazlığı üçün icazə verilən gündəlik doza 7,5 mqdir
Piroksikam	Gündə 3-4 dəfə 2-4 sm		Gündə 1 dəfə 10-30 mq	Gündə 1-2 dəfə 20-40 mq	Gündə 1 dəfə 1-2 ml	—	Maksimum icazə verilən gündəlik doza 40 mqdir
Celecoxib (Celebrex)	—	—	Gündə 2 dəfə 200 mq	—	—	—	Dərman yalnız mədə-bağırsaq traktında həll olunan bir örtüklə örtülmüş kapsullar şəklində mövcuddur.
Aspirin (asetilsalisilik turşu)	—	—	0,5-1 qram, gündə 4 saatdan çox olmayan və 3 tabletdən çox olmayan qəbul edin	—	—	—	Əgər əvvəllər Penisillinə qarşı allergik reaksiyalarınız olubsa, o zaman Aspirin ehtiyatla təyin olunmalıdır.
Analgin	—	—	250-500 mq (0,5-1 tablet) gündə 2-3 dəfə		250 - 500 mq (1-2 ml) gündə 3 dəfə		Bəzi hallarda, Analgin dərman uyğunsuzluğuna malik ola bilər, buna görə də onu bir şprisdə digər dərmanlarla qarışdırmaq tövsiyə edilmir. Bəzi ölkələrdə də qadağandır

Diqqət! Cədvəllərdə bədən çəkisi 50-50 kq-dan çox olan böyüklər və yeniyetmələr üçün dozalar göstərilir. Bir çox dərman 12 yaşdan kiçik uşaqlar üçün kontrendikedir. Digər hallarda, doza bədən çəkisi və yaşı nəzərə alınmaqla fərdi olaraq seçilir.

Dərmanın mümkün qədər tez işləməsi və sağlamlığa zərər verməməsi üçün tanınmış qaydalara əməl etməlisiniz:

• Ağrılı nahiyəyə məlhəm və gellər çəkilir, sonra dəriyə sürtülür. Paltarı geyinməzdən əvvəl tamamilə udulana qədər gözləmək lazımdır. Müalicədən sonra bir neçə saat su prosedurları etmək də tövsiyə edilmir.
• Tabletlər gündəlik normanı aşmadan, göstərişlərə uyğun olaraq ciddi şəkildə qəbul edilməlidir. Ağrı və ya iltihab çox şiddətlidirsə, bu barədə həkiminizə məlumat verməlisiniz ki, başqa, daha güclü dərman seçilsin.
• Kapsüllər qoruyucu qabığını çıxarmadan bol su ilə yuyulmalıdır.
• Rektal şamlar tabletlərdən daha sürətli işləyir. Aktiv maddənin udulması bağırsaqlar vasitəsilə baş verir, buna görə də mədənin divarlarına mənfi və ya qıcıqlandırıcı təsir yoxdur. Dərman bir uşağa təyin olunarsa, gənc xəstə sol tərəfinə yerləşdirilməlidir, sonra süpozituarları diqqətlə anusa daxil edin və ombaları sıx bir şəkildə sıxın. On dəqiqə ərzində rektal dərmanın çıxmadığından əmin olun.
• Əzələdaxili və venadaxili inyeksiyalar yalnız həkim tərəfindən aparılır! İynələr tibb müəssisəsinin manipulyasiya otağında aparılmalıdır.

Bir çox qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanların reseptsiz əldə edilməsinə və ya bəzi apteklərdə tələb olunmamasına baxmayaraq, onları qəbul etməzdən əvvəl həmişə həkiminizlə məsləhətləşməlisiniz. Fakt budur ki, bu qrup dərmanların hərəkəti xəstəliyi müalicə etmək, ağrı və narahatlığı aradan qaldırmaq məqsədi daşımır. Beləliklə, patoloji irəliləməyə başlayır və müəyyən edildikdən sonra onun inkişafını dayandırmaq əvvəllər edildiyindən daha çətindir.

düyü. 1. Araxidon turşusunun metabolizmi

PG-lər çox yönlü bioloji aktivliyə malikdir:

a) var İltihab reaksiyasının vasitəçiləri: yerli vazodilatasiya, ödem, eksudasiya, leykositlərin miqrasiyası və digər təsirlərə səbəb olur (əsasən PG-E 2 və PG-I 2);

6) reseptorları həssaslaşdırır ağrı vasitəçilərinə (histamin, bradikinin) və mexaniki təsirlərə, ağrı həssaslığının həddini aşağı salır;

V) hipotalamik termorequlyasiya mərkəzlərinin həssaslığını artırmaq mikrobların, virusların, toksinlərin (əsasən PG-E 2) təsiri altında orqanizmdə əmələ gələn endogen pirogenlərin (interleykin-1 və başqaları) təsirinə.

Son illərdə NSAİİlər tərəfindən inhibə edilən ən azı iki siklooksigenaz izoenziminin olduğu müəyyən edilmişdir. Birinci izoenzim COX-1 (COX-1 English) mədə-bağırsaq traktının selikli qişasının bütövlüyünü, trombositlərin funksiyasını və böyrək qan axını tənzimləyən prostaqlandinlərin istehsalını idarə edir, ikinci izoenzim COX-2 isə sintezində iştirak edir. iltihab zamanı prostaglandinlər. Üstəlik, COX-2 normal şəraitdə yoxdur, lakin iltihablı reaksiyaya səbəb olan müəyyən toxuma faktorlarının (sitokinlər və digərləri) təsiri altında əmələ gəlir. Bununla əlaqədar olaraq, NSAİİ-lərin antiinflamatuar təsirinin COX-2-nin inhibəsi, arzuolunmaz reaksiyalarının isə COX-in inhibəsi ilə əlaqədar olduğu güman edilir; NSAİİ-lərin müxtəlif siklooksigenaz formaları üçün seçiciliyə görə təsnifatı təqdim olunur. . COX-1/COX-2-nin bloklanması baxımından NSAİİ-lərin aktivliyinin nisbəti onların potensial toksikliyini mühakimə etməyə imkan verir. Bu dəyər nə qədər aşağı olarsa, dərman COX-2 üçün bir o qədər seçicidir və beləliklə, daha az zəhərlidir. Məsələn, meloksikam üçün 0,33, diklofenak 2,2, tenoksikam 15, piroksikam 33, indometazin 107-dir.

Cədvəl 2. NSAİİ-lərin sikloksigenazın müxtəlif formalarına qarşı seçiciliyə görə təsnifatı
(Narkotik Terapiya Perspektivləri, 2000, əlavələrlə)

NSAİİ-lərin digər təsir mexanizmləri

İltihab əleyhinə təsir lipid peroksidləşməsinin inhibəsi, lizosomal membranların sabitləşməsi (bu mexanizmlərin hər ikisi hüceyrə strukturlarının zədələnməsinin qarşısını alır), ATP əmələ gəlməsinin azalması (iltihab reaksiyasının enerji təchizatı azalır), inhibə ilə əlaqələndirilə bilər. neytrofillərin aqreqasiyası (onlardan iltihab vasitəçilərinin sərbəst buraxılması pozulur), romatoid artritli xəstələrdə romatoid faktorun istehsalının inhibəsi. Analjezik təsiri müəyyən dərəcədə onurğa beynində ağrı impulslarının keçirilməsinin pozulması ilə bağlıdır ().

Əsas effektlər

İltihab əleyhinə təsir göstərir

NSAİİlər ilk növbədə eksudasiya mərhələsini boğur. Ən güclü dərmanlar, həmçinin proliferasiya mərhələsində (kollagen sintezini və əlaqəli toxuma sklerozunu azaldır), lakin eksudativ fazadan daha zəifdir. NSAİİ-lərin dəyişmə mərhələsinə praktiki olaraq heç bir təsiri yoxdur. İltihab əleyhinə fəaliyyət baxımından bütün NSAİİlər qlükokortikoidlərdən daha aşağıdır., fosfolipaz A 2 fermentini inhibə edərək, fosfolipidlərin mübadiləsini maneə törədir və həm də iltihabın ən mühüm vasitəçiləri olan prostaqlandinlərin və leykotrienlərin əmələ gəlməsini pozur ().

Analjezik təsir

Bu, daha çox əzələlərdə, oynaqlarda, tendonlarda, sinir gövdələrində, həmçinin baş və ya diş ağrılarında lokallaşdırılmış yüngül və orta intensivlik ağrılarında özünü göstərir. Şiddətli visseral ağrılar üçün NSAİİ-lərin əksəriyyəti morfin qrupunun dərmanlarına (narkotik analjeziklər) nisbətən daha az təsirli və analjezik təsirindən daha aşağıdır. Eyni zamanda, bir sıra nəzarət edilən tədqiqatlar kolik və əməliyyatdan sonrakı ağrılar üçün kifayət qədər yüksək analjezik fəaliyyət göstərmişdir. Urolitiyazlı xəstələrdə baş verən böyrək kolikası üçün NSAİİ-lərin effektivliyi əsasən böyrəklərdə PG-E 2 istehsalının inhibə edilməsi, böyrək qan axınının azalması və sidik əmələ gəlməsi ilə bağlıdır. Bu, obstruksiya yerindən yuxarı böyrək çanaq və sidik axarlarında təzyiqin azalmasına gətirib çıxarır və uzunmüddətli ağrıkəsici təsir göstərir. NSAİİ-lərin narkotik analjeziklərdən üstünlüyü ondan ibarətdir ki, onlar tənəffüs mərkəzini sıxışdırmayın, eyforiya və narkotik asılılığına səbəb olmayın, və kolik ilə onlar da vacibdir spazmogen təsir göstərmir.

Antipiretik təsir göstərir

NSAİİlər yalnız qızdırma üçün işləyir. Onlar "hipotermik" dərmanlardan (xlorpromazin və başqaları) fərqli olan normal bədən istiliyinə təsir göstərmirlər.

Anti-aqreqasiya təsiri

Trombositlərdə COX-1-in inhibisyonu nəticəsində endogen proaqgregant tromboksan sintezi yatırılır. Ən güclü və uzunmüddətli anti-aqreqasiya fəaliyyətinə, trombositlərin bütün ömrü boyu (7 gün) yığılma qabiliyyətini geri dönməz şəkildə yatıran təsir göstərir. Digər NSAİİ-lərin antiaqreqasiya təsiri daha zəif və geri dönəndir. Selektiv COX-2 inhibitorları trombositlərin yığılmasına təsir göstərmir.

İmmunosupressiv təsir

Orta dərəcədə ifadə edilir, uzunmüddətli istifadə ilə özünü göstərir və "ikinci dərəcəli" xarakter daşıyır: kapilyar keçiriciliyi azaltmaqla, NSAİİlər immunokompetent hüceyrələrin antigenlə təmasını və antikorların substratla təmasını maneə törədir.

FARMAKOKİNETİKASI

Bütün NSAİİlər mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur. Demək olar ki, tamamilə plazma albumini ilə bağlanır, bəzi digər dərmanları (bax. fəsildə) və yeni doğulmuşlarda - bilirubin ensefalopatiyasının inkişafına səbəb ola bilən bilirubini əvəz edir. Bu baxımdan ən təhlükəli salisilatlardır və. Əksər NSAİİlər oynaqların sinovial mayesinə yaxşı nüfuz edir. NSAİİlər qaraciyərdə metabolizə olunur və böyrəklər vasitəsilə xaric olur.

İSTİFADƏ GÖSTƏRİŞLƏRİ

1. Revmatik xəstəliklər

Revmatizm (revmatik qızdırma), romatoid artrit, gut və psoriatik artrit, ankilozan spondilit (ankilozan spondilit), Reiter sindromu.

Nəzərə almaq lazımdır ki, romatoid artritdə NSAİİlər yalnız təmin edir simptomatik təsir xəstəliyin gedişatına təsir etmədən. Onlar prosesin irəliləməsini dayandıra, remissiyaya səbəb ola və birgə deformasiyanın inkişafının qarşısını ala bilmirlər. Eyni zamanda, NSAİİ-lərin romatoid artritli xəstələrə gətirdiyi rahatlıq o qədər əhəmiyyətlidir ki, onların heç biri bu dərmanlar olmadan edə bilməz. Böyük kollagenozlar (sistemik lupus eritematosus, skleroderma və başqaları) üçün NSAİİlər çox vaxt təsirsizdir.

2. Dayaq-hərəkət aparatının revmatik olmayan xəstəlikləri

Osteoartrit, miyozit, tendovaginit, travma (məişət, idman). Çox vaxt bu şərtlərdə NSAİİ-lərin yerli dozaj formalarının (məlhəmlər, kremlər, jellər) istifadəsi təsirli olur.

3. Nevroloji xəstəliklər. Nevralji, radikulit, siyatik, lumbaqo.

4. Böyrək, qaraciyər kolikası.

5. Ağrı sindromu baş ağrıları, diş ağrıları və əməliyyatdan sonrakı ağrılar da daxil olmaqla müxtəlif etiologiyalı.

6. Qızdırma(adətən 38,5°C-dən yuxarı bədən istiliyində).

7. Arterial trombozun qarşısının alınması.

8. Dismenoreya.

QSİƏP-lər PG-F 2a-nın həddindən artıq istehsalı nəticəsində uşaqlıq tonusunun artması ilə bağlı ağrıları aradan qaldırmaq üçün birincili dismenoreya üçün istifadə olunur. Analjezik təsirə əlavə olaraq, NSAİİlər qan itkisinin miqdarını azaldır.

Xüsusilə onun natrium duzunun, , , istifadəsi ilə yaxşı bir klinik təsir qeyd edildi. NSAİİlər 3 günlük kurs üçün ağrının ilk görünüşündə və ya menstruasiya ərəfəsində təyin edilir. Qısamüddətli istifadə zamanı mənfi reaksiyalar nadirdir.

ƏKS GÖSTƏRİŞLƏR

QSİƏP-lər mədə-bağırsaq traktının eroziv və xoralı lezyonlarında, xüsusilə kəskin mərhələdə, ağır qaraciyər və böyrək disfunksiyası, sitopeniyalar, fərdi dözümsüzlük və hamiləlik zamanı kontrendikedir. Lazım gələrsə, ən təhlükəsiz (lakin doğuşdan əvvəl deyil!) kiçik dozalar ().

Hal-hazırda spesifik bir sindrom müəyyən edilmişdir NSAİİ-qastroduodenopatiya(). Bu, yalnız qismən NSAİİ-lərin (əksəriyyəti üzvi turşulardır) selikli qişaya yerli zərərverici təsiri ilə əlaqələndirilir və əsasən dərmanların sistemli təsiri nəticəsində COX-1 izoenziminin inhibə edilməsi ilə əlaqədardır. Buna görə də, NSAİİ-lərin istənilən tətbiqi yolu ilə qastrotoksiklik baş verə bilər.

Mədə mukozasının zədələnməsi 3 mərhələdə baş verir:
1) selikli qişada prostaglandin sintezinin inhibisyonu;
2) qoruyucu mucus və bikarbonatların prostaglandin vasitəçiliyi istehsalının azalması;
3) qanaxma və ya perforasiya ilə çətinləşə bilən eroziya və xoraların görünüşü.

Zərər ən çox mədədə, əsasən antrum və ya prepilorik bölgədə lokallaşdırılır. QSİƏP qastroduodenopatiyanın kliniki simptomları xəstələrin demək olar ki, 60%-də, xüsusən də yaşlılarda yoxdur, buna görə də bir çox hallarda diaqnoz fibroqastroduodenoskopiya ilə aparılır. Eyni zamanda, dispeptik şikayətləri olan bir çox xəstələrdə selikli qişanın zədələnməsi aşkar edilmir. NSAİİ qastroduodenopatiyada klinik simptomların olmaması dərmanların analjezik təsiri ilə əlaqələndirilir. Buna görə də, QSİƏP-lərin uzun müddətli istifadəsi ilə mədə-bağırsaq traktından mənfi təsirləri olmayan xəstələr, xüsusən yaşlılar, NSAİİ-qastroduodenopatiyanın (qanaxma, ağır anemiya) ciddi ağırlaşmalarının inkişaf riskinin yüksək olduğu hesab edilir və xüsusilə yaşlılar üçün tələb olunur. endoskopik tədqiqat da daxil olmaqla diqqətli monitorinq (1).

Qastrotoksiklik üçün risk faktorları: qadınlar, 60 yaşdan yuxarı, siqaret çəkmə, alkoqoldan sui-istifadə, ailədə xoralar, müşayiət olunan ağır ürək-damar xəstəlikləri, qlükokortikoidlərin, immunosupressantların, antikoaqulyantların eyni vaxtda istifadəsi, NSAİİ-lərlə uzunmüddətli terapiya, böyük dozalar və ya iki və ya daha çox NSAİİ-nin eyni vaxtda istifadəsi. və () ən böyük qastrotoksikliyə malikdir.

NSAİİ-lərin tolerantlığının yaxşılaşdırılması üsulları.

I. Dərmanların eyni vaxtda tətbiqi, mədə-bağırsaq traktının selikli qişasının qorunması.

Nəzarət olunan klinik tədqiqatlara görə, PG-E 2 misoprostolun sintetik analoqu yüksək effektivdir, istifadəsi həm mədə, həm də onikibarmaq bağırsaqda xoraların inkişafının qarşısını almağa kömək edir (). NSAİİ və misoprostol ehtiva edən birləşmiş dərmanlar mövcuddur (aşağıya bax).

Cədvəl 3. Müxtəlif dərmanların NSAİİ-lərin yaratdığı mədə-bağırsaq xoralarına qarşı qoruyucu təsiri (Görə. Çempion G.D. et al., 1997 () əlavələrlə)

+ profilaktik təsir göstərir
0 profilaktik təsirin olmaması
– təsiri müəyyən edilməmişdir
* Son məlumatlara görə, famotidin yüksək dozada təsirli olur

Proton pompası inhibitoru omeprazol misoprostol ilə təxminən eyni effektivliyə malikdir, lakin daha yaxşı tolere edilir və reflü, ağrı və həzm pozğunluqlarını tez bir zamanda aradan qaldırır.

H 2 blokerləri onikibarmaq bağırsaq xoralarının əmələ gəlməsinin qarşısını ala bilər, lakin mədə xoralarına qarşı ümumiyyətlə təsirsizdir. Bununla belə, yüksək dozada famotidinin (gündə iki dəfə 40 mq) həm mədə, həm də onikibarmaq bağırsağın xoralarının tezliyini azaltdığına dair sübutlar var.

düyü. 2. NSAİİ qastroduodenopatiyanın qarşısının alınması və müalicəsi üçün alqoritm.
By Loeb D.S. et al., 1992 () əlavələrlə.

Sitoprotektiv dərman sukralfat mədə xorasının inkişaf riskini azaltmır, duodenal xoralara təsiri tam müəyyən edilməmişdir.

II. NSAİİ-lərdən istifadə taktikasının dəyişdirilməsi(a) dozanın azaldılması; (b) parenteral, rektal və ya yerli administrasiyaya keçid; (c) bağırsaq dozaj formalarının qəbulu; (d) ön dərmanların istifadəsi (məsələn, sulindak). Bununla belə, NSAİİ qastroduodenopatiya sistemli reaksiya kimi lokal deyil, bu yanaşmalar problemi həll etmir.

III. Seçilmiş NSAİİ-lərin istifadəsi.

Yuxarıda qeyd edildiyi kimi, NSAİİlər tərəfindən bloklanan iki siklooksigenaz izoenzimi var: iltihab zamanı prostaqlandinlərin istehsalına cavabdeh olan COX-2 və mədə-bağırsaq mukozasının bütövlüyünü qoruyan prostaqlandinlərin istehsalına nəzarət edən COX-1, böyrək qan axını və trombosit funksiyası. Buna görə də, selektiv COX-2 inhibitorları daha az mənfi reaksiyalara səbəb olmalıdır. İlk belə dərmanlar və. Romatoid artrit və osteoartritli xəstələrdə aparılan nəzarətli tədqiqatlar göstərdi ki, onlar effektivliyə görə onlardan daha yaxşı tolere edilirlər ().

Xəstədə mədə xorasının inkişafı NSAİİ-lərin dayandırılmasını və xora əleyhinə dərmanların istifadəsini tələb edir. NSAİİ-lərin, məsələn, romatoid artrit üçün davamlı istifadəsi yalnız misoprostolun paralel tətbiqi və müntəzəm endoskopik monitorinq fonunda mümkündür.

II. NSAİİlər böyrək parenximasına birbaşa təsir göstərə bilər interstisial nefrit("analjezik nefropatiya" adlanır). Bu baxımdan ən təhlükəlisi fenasetindir. Ağır böyrək çatışmazlığının inkişafı da daxil olmaqla, ciddi böyrək zədələnməsi baş verə bilər. Nəticədə NSAİİ-lərin istifadəsi ilə kəskin böyrək çatışmazlığının inkişafı ciddi allergik interstisial nefrit.

Nefrotoksiklik üçün risk faktorları: 65 yaşdan yuxarı yaş, qaraciyər sirozu, əvvəlki böyrək patologiyası, dövran edən qan həcminin azalması, NSAİİ-lərin uzun müddət istifadəsi, diuretiklərin eyni vaxtda istifadəsi.

Hematotoksiklik

Pirazolidinlər və pirazolonlar üçün ən xarakterikdir. Onları istifadə edərkən ən ciddi fəsadlar aplastik anemiya və aqranulositoz.

Koaqulopatiya

NSAİİlər trombositlərin yığılmasını maneə törədir və qaraciyərdə protrombinin əmələ gəlməsini maneə törətməklə orta dərəcədə antikoaqulyant təsir göstərir. Nəticədə, ən çox mədə-bağırsaq traktından qanaxma inkişaf edə bilər.

Hepatotoksiklik

Transaminazaların və digər fermentlərin fəaliyyətində dəyişikliklər müşahidə edilə bilər. Ağır hallarda sarılıq, hepatit.

Həddindən artıq həssaslıq reaksiyaları (allergiya)

Döküntü, Quincke'nin ödemi, anafilaktik şok, Lyell və Stevens-Johnson sindromları, allergik interstisial nefrit. Dəri təzahürləri daha çox pirazolonlar və pirazolidinlərin istifadəsi ilə müşahidə olunur.

Bronxospazm

Bir qayda olaraq, bronxial astmalı xəstələrdə və daha tez-tez aspirin qəbul edərkən inkişaf edir. Onun səbəbləri allergik mexanizmlər, həmçinin endogen bronxodilatator olan PG-E 2 sintezinin tormozlanması ola bilər.

Hamiləliyin uzadılması və əməyin yavaşlaması

Bu təsir prostaglandinlərin (PG-E 2 və PG-F 2a) miometriumun stimullaşdırılması ilə əlaqədardır.

UZUN MÜDDƏTLİ İSTİFADƏ ÜÇÜN NƏZARƏT TƏDBİRLƏRİ

Mədə-bağırsaq traktının

Xəstələr mədə-bağırsaq traktının zədələnməsi əlamətləri barədə xəbərdarlıq edilməlidir. Hər 1-3 aydan bir gizli qan üçün nəcis testi aparılmalıdır (). Mümkünsə, vaxtaşırı fibrogastroduodenoskopiya aparın.

Üst mədə-bağırsaq traktında cərrahiyyə əməliyyatı keçirmiş xəstələrdə və eyni vaxtda bir neçə dərman qəbul edən xəstələrdə NSAİİ ilə rektal süpozituarlardan istifadə etmək məsləhətdir. Onlar düz bağırsağın və ya anusun iltihabı üçün və ya son anorektal qanaxmadan sonra istifadə edilməməlidir.

Cədvəl 4. QSİƏP-lərin uzunmüddətli istifadəsi zamanı laboratoriya monitorinqi

Böyrəklər

Xüsusilə hipertansiyonlu xəstələrdə ödemin görünüşünü izləmək və qan təzyiqini ölçmək lazımdır. Hər 3 həftədə bir dəfə klinik sidik testi aparılır. Hər 1-3 aydan bir serum kreatinin səviyyəsini təyin etmək və onun klirensini hesablamaq lazımdır.

Qaraciyər

NSAİİ-lərin uzunmüddətli istifadəsi ilə qaraciyərin zədələnməsinin klinik əlamətlərini dərhal müəyyən etmək lazımdır. Hər 1-3 aydan bir qaraciyər funksiyasına nəzarət edilməli və transaminaza aktivliyi müəyyən edilməlidir.

Hematopoez

Klinik müşahidə ilə yanaşı, hər 2-3 həftədə bir dəfə klinik qan testi aparılmalıdır. Pirazolon və pirazolidin törəmələrini təyin edərkən xüsusi nəzarət tələb olunur ().

MƏQSƏD VƏ DOZA QAYDALARI

Dərman seçiminin fərdiləşdirilməsi

Hər bir xəstə üçün ən yaxşı dözümlülüyü olan ən təsirli dərman seçilməlidir. Üstəlik, bu ola bilər hər hansı bir NSAİİ, lakin antiinflamatuar dərman kimi I qrupdan bir dərman təyin etmək lazımdır. Xəstələrin hətta bir kimyəvi qrupun NSAİİ-lərə həssaslığı geniş şəkildə dəyişə bilər, buna görə də bir dərmanın təsirsizliyi bütövlükdə qrupun təsirsizliyini göstərmir.

Revmatologiyada NSAİİ-lərdən istifadə edərkən, xüsusən də bir dərmanı digəri ilə əvəz edərkən nəzərə almaq lazımdır ki, antiinflamatuar təsirin inkişafı analjezik təsirdən geri qalır. Sonuncu ilk saatlarda qeyd olunur, antiinflamatuar isə 10-14 gün müntəzəm istifadədən sonra və oksikamlar təyin edildikdə daha sonra 2-4 həftə.

Dozaj

Müəyyən bir xəstə üçün yeni olan hər hansı bir dərman əvvəlcə təyin edilməlidir. ən kiçik dozada. Yaxşı tolere edilirsə, gündəlik doza 2-3 gündən sonra artırılır. NSAİİ-lərin terapevtik dozaları geniş diapazondadır və son illərdə maksimum dozalarda məhdudiyyətləri qoruyaraq, ən yaxşı tolere edilən (,) dərmanların tək və gündəlik dozalarının artırılması tendensiyası müşahidə edilmişdir. Bəzi xəstələrdə terapevtik effekt yalnız çox yüksək dozada NSAİİ istifadə edildikdə əldə edilir.

Qəbul vaxtı

Uzunmüddətli kurs reseptləri üçün (məsələn, revmatologiyada) NSAİİlər yeməkdən sonra qəbul edilir. Ancaq tez bir analjezik və ya qızdırmasalıcı təsir əldə etmək üçün onları yeməkdən 30 dəqiqə əvvəl və ya 2 saat sonra, 1/2-1 stəkan su ilə təyin etmək daha yaxşıdır. Qəbul etdikdən sonra ezofagit inkişafının qarşısını almaq üçün 15 dəqiqə uzanmamaq məsləhətdir.

NSAİİ-lərin qəbulu anı, xəstəliyin əlamətlərinin (ağrı, oynaqlarda sərtlik) maksimum şiddəti, yəni dərmanların xronofarmakologiyası nəzərə alınmaqla da müəyyən edilə bilər. Bu vəziyyətdə, ümumi qəbul edilmiş rejimlərdən (gündə 2-3 dəfə) kənara çıxa və günün istənilən vaxtında NSAİİ təyin edə bilərsiniz, bu da tez-tez daha aşağı gündəlik doza ilə daha böyük terapevtik effekt əldə etməyə imkan verir.

Şiddətli səhər sərtliyi halında, sürətlə sorulan NSAİİ-ləri mümkün qədər tez qəbul etmək (oyandıqdan dərhal sonra) və ya gecə uzun təsirli dərmanlar təyin etmək məsləhət görülür. Mədə-bağırsaq traktında ən sürətli udma və buna görə də təsirin daha sürətli başlanğıcı suda həll olunan ("efervesan") olur.

Monoterapiya

Aşağıdakı səbəblərə görə iki və ya daha çox NSAİİ-nin eyni vaxtda istifadəsi məsləhət görülmür:
bu cür birləşmələrin effektivliyi obyektiv sübut edilməmişdir;
bir sıra oxşar hallarda qanda dərmanların konsentrasiyasının azalması müşahidə olunur (məsələn, , , , , , konsentrasiyasını azaldır), bu da təsirin zəifləməsinə səbəb olur;
arzuolunmaz reaksiyaların inkişaf riski artır. İstisna, analjezik təsirini artırmaq üçün hər hansı digər NSAİİ ilə birlikdə istifadənin mümkünlüyüdür.

Bəzi xəstələrdə günün müxtəlif vaxtlarında iki NSAİİ təyin oluna bilər, məsələn, səhər və günortadan sonra sürətlə sorulan, axşam isə uzun müddət fəaliyyət göstərən dərmanlar.

DARMANLARIN QARŞILIQI

Çox vaxt NSAİİ qəbul edən xəstələrə digər dərmanlar da təyin olunur. Bu zaman onların bir-biri ilə qarşılıqlı əlaqəsinin mümkünlüyünü nəzərə almaq lazımdır. Belə ki, NSAİİlər dolayı antikoaqulyantların və oral hipoqlikemik agentlərin təsirini gücləndirə bilər. Eyni vaxtda, antihipertenziv dərmanların təsirini zəiflədir, aminoqlikozid antibiotiklərin, diqoksin toksikliyini artırır. və əhəmiyyətli klinik əhəmiyyətə malik olan və bir sıra praktik tövsiyələri ehtiva edən bəzi digər dərmanlar (). Mümkünsə, bir tərəfdən diuretik təsirin zəifləməsi, digər tərəfdən isə böyrək çatışmazlığının inkişaf riski səbəbindən NSAİİ və diuretiklərin eyni vaxtda qəbulundan çəkinmək lazımdır. Ən təhlükəlisi triamteren ilə birləşmədir.

NSAİİ ilə eyni vaxtda təyin olunan bir çox dərman, öz növbəsində, onların farmakokinetikası və farmakodinamikası təsir göstərə bilər:
– alüminium tərkibli antasidlər(Almagel, Maalox və başqaları) və xolestiramin NSAİİ-lərin udulmasını azaldır mədə-bağırsaq traktında. Buna görə də, belə antasidlərin eyni vaxtda qəbulu NSAİİ-lərin dozasının artırılmasını tələb edə bilər və xolestiramin və NSAİİ-lərin dozaları arasında ən azı 4 saatlıq fasilələr tələb olunur;
– natrium bikarbonat NSAİİ-lərin udulmasını artırır mədə-bağırsaq traktında;
– NSAİİ-lərin antiinflamatuar təsiri qlükokortikoidlər və "yavaş təsir göstərən" (əsas) iltihab əleyhinə dərmanlarla gücləndirilir.(qızıl preparatları, aminokinolinlər);
– NSAİİ-lərin analjezik təsiri narkotik analjeziklər və sedativlər tərəfindən gücləndirilir.

QSİƏPİDLƏRİN OTC İSTİFADƏSİ

Reseptsiz istifadə üçün, , , və onların birləşmələri uzun illərdir ki, dünya təcrübəsində geniş istifadə olunur. Son illərdə, , , və reseptsiz istifadə üçün təsdiq edilmişdir.

Cədvəl 5. NSAİİ-lərin digər dərmanların təsirinə təsiri.
Brooks P.M., Day R.O. 1991 () əlavələrlə

Dərman NSAİİlər Fəaliyyət Tövsiyələr Farmakokinetik qarşılıqlı təsir Dolayı antikoaqulyantlar Oksifenbutazon Qaraciyərdə maddələr mübadiləsini maneə törədir, antikoaqulyant təsirini artırır Mümkünsə bu NSAİİ-lərdən çəkinin və ya yaxından izləyin Hər şey, xüsusən Plazma zülallarından yerdəyişmə, antikoaqulyant təsirini artırır Mümkünsə NSAİİ-lərdən çəkinin və ya yaxından izləyin Ağızdan hipoqlikemik dərmanlar (sulfonilüre törəmələri) Oksifenbutazon Qaraciyərdə maddələr mübadiləsinin ləngiməsi, hipoqlikemik təsirin artması Mümkünsə, NSAİİ-lərdən çəkinin və ya qan qlükoza səviyyəsini yaxından izləyin Hər şey, xüsusən Plazma zülallarından yerdəyişmə, hipoqlikemik təsiri gücləndirir digoksin Hamısı Böyrək funksiyasının pozulması halında (xüsusilə gənc uşaqlarda və yaşlılarda) diqoksinin böyrəklər tərəfindən ifrazının qarşısının alınması, qanda konsentrasiyasının artması, toksikliyin artması. Böyrək funksiyası normaldırsa, qarşılıqlı təsir ehtimalı azdır Mümkünsə, NSAİİ-lərdən çəkinin və ya kreatinin klirensini və qandakı digoksin konsentrasiyalarını ciddi şəkildə izləyin. Antibiotiklər aminoqlikozidlər Hamısı Aminoqlikozidlərin böyrəklər tərəfindən ifrazını maneə törədir, onların qanda konsentrasiyasını artırır Qanda aminoqlikozidlərin konsentrasiyasına ciddi nəzarət Metotreksat (yüksək "revmatoloji olmayan" dozalar) Hamısı Metotreksatın böyrəklər tərəfindən ifrazının maneə törədilməsi, qanda konsentrasiyasının artması və toksiklik (metotreksatın "revmatoloji" dozası ilə qarşılıqlı əlaqə müşahidə edilmir) Eyni vaxtda qəbulu kontrendikedir. Kimyaterapiya dövründə NSAİİ-lərdən istifadə etmək məqbuldur Litium preparatları Hamısı (daha az dərəcədə) Litiumun böyrəklər tərəfindən ifrazının maneə törədilməsi, qanda konsentrasiyasının artması və toksiklik NSAİİlər lazımdırsa, aspirin və ya sulindak istifadə edin. Qanda litium konsentrasiyasına ciddi nəzarət Fenitoin Oksifenbutazon Maddələr mübadiləsinin qarşısının alınması, qan konsentrasiyasının artması və toksiklik Mümkünsə, bu NSAİİ-lərdən çəkinin və ya fenitoinin qan konsentrasiyasını yaxından izləyin Farmakodinamik qarşılıqlı təsir Antihipertenziv dərmanlar Beta blokerlər Diuretiklər ACE inhibitorları* Böyrəklərdə (natrium və suyun tutulması) və qan damarlarında (vazokonstriksiya) PG sintezinin ləngiməsi səbəbindən hipotenziv təsirin zəifləməsi Sulindac istifadə edin və mümkünsə hipertansiyon üçün digər NSAİİ-lərdən çəkinin. Qan təzyiqinə ciddi nəzarət. Artan antihipertenziv terapiya tələb oluna bilər Diuretiklər Ən böyük ölçüdə,. Ən kiçikdə Diuretik və natriuretik təsirlərin zəifləməsi, ürək çatışmazlığının pisləşməsi Ürək çatışmazlığında NSAİİ-lərdən (sulindak istisna olmaqla) çəkinin, xəstənin vəziyyətini ciddi şəkildə izləyin. Dolayı antikoaqulyantlar Hamısı Selikli qişanın zədələnməsi və trombositlərin yığılmasının maneə törədilməsi səbəbindən mədə-bağırsaq qanaxma riskinin artması Mümkünsə NSAİİlərdən çəkinin Daha yüksək risk birləşmələri Diuretiklər Hamısı Hamısı (daha az dərəcədə) Böyrək çatışmazlığının inkişaf riskinin artması Qarışıq kontrendikedir Triamteren Kəskin böyrək çatışmazlığının inkişaf riski yüksəkdir Qarışıq kontrendikedir Bütün kalium qoruyucu Hamısı Hiperkalemiyanın inkişaf riski yüksəkdir Bu cür birləşmələrdən çəkinin və ya plazmadakı kalium səviyyələrini ciddi şəkildə izləyin

Göstərişlər: soyuqdəymə, baş ağrıları və diş ağrıları, əzələ və oynaq ağrıları, bel ağrısı, dismenoreya üçün ağrıkəsici və qızdırmasalıcı təsirləri təmin etmək.

Xəstələri xəbərdar etmək lazımdır ki, NSAİİlər yalnız simptomatik təsir göstərir və nə antibakterial, nə də antiviral fəaliyyət göstərir. Buna görə də, əgər qızdırma, ağrı və ya ümumi vəziyyətin pisləşməsi davam edərsə, həkimə müraciət etməlidirlər.

FƏRDİ NARMANLARIN XÜSUSİYYƏTLƏRİ

GÜÇLÜ İLTİHBƏleyhinə FƏALİYYƏTİ OLAN QSİƏPİDLƏR

Bu qrupa aid olan NSAİİlər klinik cəhətdən əhəmiyyətli antiinflamatuar təsirə malikdir, buna görə də onlar aşkar edilir. geniş tətbiq ilk növbədə antiinflamatuar agentlər kimi, o cümlədən böyüklərdə və uşaqlarda revmatoloji xəstəliklər üçün. Bir çox dərman kimi də istifadə olunur analjeziklər Və antipiretiklər.

asetilsalisilik turşu
(Aspirin, Aspro, Colfarit)

Asetilsalisil turşusu ən qədim NSAİİ-dir. Klinik sınaqlarda adətən digər NSAİİ-lərin effektivlik və dözümlülük baxımından müqayisə edildiyi standart kimi xidmət edir.

Aspirin Bayer (Almaniya) tərəfindən təklif edilən asetilsalisil turşusunun ticarət adıdır. Vaxt keçdikcə bu dərmanla o qədər eyniləşdi ki, indi dünyanın əksər ölkələrində ümumi dərman kimi istifadə olunur.

Farmakodinamikası

Aspirinin farmakodinamikası ondan asılıdır gündəlik doza:

kiçik dozalar 30-325 mq trombositlərin yığılmasının qarşısını alır;
orta dozalar 1,5-2 g analjezik və antipiretik təsir göstərir;
böyük dozalarda 4-6 g antiinflamatuar təsir göstərir.

4 q-dan çox dozada aspirin sidik turşusunun ifrazını artırır (urikosurik effekt); daha kiçik dozalarda təyin edildikdə isə onun ifrazı ləngiyir.

Farmakokinetikası

Mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur. Aspirinin udulması tableti əzmək və ilıq su ilə qəbul etmək, həmçinin qəbul etməzdən əvvəl suda həll olunan “efervesan” tabletlərdən istifadə etməklə gücləndirilir. Aspirinin yarı ömrü cəmi 15 dəqiqədir. Mədə selikli qişasında, qaraciyərdə və qanda esterazların təsiri altında salisilat əsas farmakoloji aktivliyə malik olan aspirindən ayrılır. Qanda salisilatın maksimum konsentrasiyası aspirin qəbulundan 2 saat sonra yaranır, onun yarımxaricolma dövrü 4-6 saatdır. Qaraciyərdə metabolizə olunur, sidikdə ifraz olunur və sidiyin pH səviyyəsi yüksəldikdə (məsələn, antasidlər zamanı) ifrazat artır. Böyük dozalarda aspirindən istifadə edildikdə, metabolizə edən fermentləri doyurmaq və salisilatın yarı ömrünü 15-30 saata qədər artırmaq mümkündür.

Qarşılıqlı əlaqələr

Qlükokortikoidlər maddələr mübadiləsini və aspirinin xaric olmasını sürətləndirir.

Aspirinin mədə-bağırsaq traktında udulması kofein və metoklopramid tərəfindən gücləndirilir.

Aspirin mədə alkoqol dehidrogenazını maneə törədir ki, bu da orta (0,15 q/kq) istehlakda belə bədəndə etanol səviyyəsinin artmasına səbəb olur ().

Mənfi reaksiyalar

Qastrotoksiklik Hətta aşağı dozada 75-300 mq/gün (antiplatelet agent kimi) aspirin istifadə edildikdə belə, mədə mukozasının zədələnməsinə səbəb ola bilər və tez-tez qanaxma ilə çətinləşən eroziya və/yaxud xoraların inkişafına səbəb ola bilər. Qanaxma riski dozadan asılıdır: 75 mq/gün dozada təyin edildikdə, 300 mq dozadan 40%, 150 mq dozadan isə 30% aşağıdır (). Azacıq, lakin daim qanaxma olan eroziya və xoralar nəcisdə sistematik qan itkisinə (2-5 ml/gün) və dəmir çatışmazlığı anemiyasının inkişafına səbəb ola bilər.

Bağırsaq örtüyü olan dozaj formaları bir az daha az qastrotoksikliyə malikdir. Aspirin qəbul edən bəzi xəstələrdə onun qastrotoksik təsirlərinə uyğunlaşma inkişaf edə bilər. Bu, mitotik aktivliyin yerli artmasına, neytrofil infiltrasiyasının azalmasına və qan axınının yaxşılaşmasına əsaslanır ().

Artan qanaxma qaraciyərdə trombosit aqreqasiyasının pozulması və protrombin sintezinin inhibəsi (sonuncusu gündə 5 q-dan çox aspirin dozası ilə), buna görə də aspirinin antikoaqulyantlarla birlikdə istifadəsi təhlükəlidir.

Həddindən artıq həssaslıq reaksiyaları: dəri döküntüsü, bronxospazm. Xüsusi nozoloji forma fərqlənir: Fernand-Vidal sindromu (“aspirin triadası”): burun və/və ya paranazal sinus polipozu, bronxial astma və aspirinə tam dözümsüzlüyün birləşməsi. Buna görə də, aspirin və digər NSAİİ-lərin bronxial astması olan xəstələrdə çox ehtiyatla istifadə edilməsi tövsiyə olunur.

Reye sindromu aspirin virus infeksiyaları (qrip, suçiçəyi) olan uşaqlara təyin edildikdə inkişaf edir. Sarılıq olmadan, lakin yüksək səviyyədə xolesterin və qaraciyər fermentləri ilə baş verən ağır ensefalopatiya, beyin ödemi və qaraciyərin zədələnməsi kimi özünü göstərir. Çox yüksək ölüm nisbəti verir (80% -ə qədər). Buna görə də, həyatın ilk 12 yaşından kiçik uşaqlarda kəskin respirator virus infeksiyaları üçün aspirin istifadə edilməməlidir.

Aşırı doza və ya zəhərlənmə yüngül hallarda özünü "salisilikizm" simptomları kimi göstərir: tinnitus (salisilatla "doyma" əlaməti), stupor, eşitmə itkisi, baş ağrısı, görmə pozğunluğu, bəzən ürəkbulanma və qusma. Şiddətli intoksikasiya zamanı mərkəzi sinir sisteminin və su-elektrolit mübadiləsinin pozğunluqları inkişaf edir. Nəfəs darlığı (tənəffüs mərkəzinin stimullaşdırılması nəticəsində), turşu-əsas vəziyyətində pozğunluqlar (ilk olaraq karbon qazının itirilməsi ilə əlaqəli tənəffüs alkalozu, sonra toxuma mübadiləsinin ləngiməsi səbəbindən metabolik asidoz), poliuriya, hipertermi və susuzlaşdırma. qeyd edilir. Miyokard tərəfindən oksigen istehlakı artır, ürək çatışmazlığı və ağciyər ödemi inkişaf edə bilər. Salisilatın zəhərli təsirlərinə ən həssas olanlar 5 yaşa qədər uşaqlardır ki, onlar da böyüklərdə olduğu kimi, turşu-qələvi vəziyyətində və nevroloji simptomlarda ciddi pozuntular kimi özünü göstərir. Zəhərlənmənin şiddəti qəbul edilən aspirinin dozasından asılıdır ().

Yüngül və ya orta dərəcədə toksiklik 150-300 mq/kq-da baş verir, 300-500 mq/kq ağır zəhərlənmə ilə nəticələnir və 500 mq/kq-dan yuxarı dozalar potensial olaraq öldürücüdür. Yardım tədbirləri-də göstərilmişdir.

Cədvəl 6. Uşaqlarda kəskin aspirin zəhərlənməsinin simptomları. (Tətbiqi Terapevtika, 1996)

Cədvəl 7. Aspirin intoksikasiyasına kömək edən tədbirlər.

• Mədə yuyulması
• 15 q-a qədər aktivləşdirilmiş karbonun tətbiqi
• Gündə 50-100 ml/kq-a qədər çoxlu maye (süd, şirə) qəbul edin.
• Poliion hipotonik məhlulların venadaxili yeridilməsi (1 hissə 0,9% natrium xlorid və 2 hissə 10% qlükoza)
• Kollaps üçün kolloid məhlulların venadaxili tətbiqi
• Asidoz üçün natrium bikarbonatın venadaxili yeridilməsi. Xüsusilə anuriyası olan uşaqlarda qanın pH-nı təyin etməzdən əvvəl tətbiq etmək tövsiyə edilmir
• Kalium xloridin venadaxili yeridilməsi
• Su ilə fiziki soyutma, lakin spirt deyil!
• Hemosorbsiya
• Qan mübadiləsi
• Böyrək çatışmazlığı hemodializ üçün

Göstərişlər

Aspirin revmatoid artritin, o cümlədən yetkinlik yaşına çatmayanların artritinin müalicəsi üçün seçilən dərmanlardan biridir. Ən son revmatoloji təlimatların tövsiyələrinə əsasən, romatoid artrit üçün antiinflamatuar terapiya aspirinlə başlamalıdır. Bununla belə, nəzərə almaq lazımdır ki, onun antiinflamatuar təsiri yüksək dozalar qəbul edərkən baş verir, bir çox xəstələr tərəfindən zəif tolere edilə bilər.

Çox tez-tez aspirin analjezik və antipiretik kimi istifadə olunur. Nəzarət edilən klinik tədqiqatlar aspirinin xərçəng ağrısı da daxil olmaqla bir çox ağrı vəziyyətində təsirli ola biləcəyini göstərdi (). Aspirin və digər NSAİİ-lərin analjezik təsirinin müqayisəli xüsusiyyətləri təqdim olunur

Əksər NSAİİ-lərin in vitro trombositlərin yığılmasını maneə törətmək qabiliyyətinə malik olmasına baxmayaraq, aspirin klinikada antiplatelet agent kimi ən çox istifadə olunur, çünki nəzarət edilən klinik tədqiqatlar onun angina pektoris, miokard infarktı, keçici serebrovaskulyar qəzalar və bəzi digər xəstəliklərdə effektivliyini sübut etmişdir. xəstəliklər. Miokard infarktı və ya işemik insultdan şübhələnildikdə dərhal aspirin təyin edilir. Eyni zamanda, aspirin damarlarda trombların əmələ gəlməsinə az təsir göstərir, ona görə də heparinin seçilən dərman olduğu cərrahiyyə əməliyyatında postoperatif trombozun qarşısının alınması üçün istifadə edilməməlidir.

Müəyyən edilmişdir ki, uzun müddətli sistematik (uzun illər) kiçik dozalarda (325 mq/gün) istifadəsi ilə aspirin kolorektal xərçəngin tezliyini azaldır. İlk növbədə, aspirinin profilaktik istifadəsi kolorektal xərçəng riski olan şəxslər üçün göstərilir: ailə tarixi (kolorektal xərçəng, adenoma, adenomatoz polipoz); yoğun bağırsağın iltihabi xəstəlikləri; döş, yumurtalıq, endometrial xərçəng; kolon xərçəngi və ya adenoma ().

Cədvəl 8. Aspirin və digər NSAİİ-lərin analjezik təsirinin müqayisəli xüsusiyyətləri.
Tibbi Məktubdan Seçilən Dərmanlar, 1995

Dərman Tək doza İnterval Maksimum gündəlik doza Qeyd İçəri 500-1000 mq 4-6 saat 4000 mq Tək dozadan sonra təsir müddəti: 4 saat İçəri 500-1000 mq 4-6 saat 4000 mq Effektivlik baxımından aspirinə bərabərdir; 1000 mq adətən 650 mq-dan daha effektivdir; fəaliyyət müddəti 4 saatdır. Şifahi olaraq 1-ci doza 1000 mq, sonra 500 mq 8-12 saat 1500 mq 500 mq diflunisal > 650 mq aspirin və ya parasetamol, təxminən parasetamol/kodein birləşməsinə bərabərdir; yavaş hərəkət edir, lakin davam edir İçəri 50 mq 8 saat 150 mq Aspirinlə müqayisə edin, daha uzun fəaliyyət göstərir İçəri 200-400 mq 6-8 saat 1200 mq 200 mq təxminən 650 mq aspirinə bərabərdir, 400 mq > 650 mq aspirin İçəri 200 mq 4-6 saat 1200 mq Aspirinlə müqayisə edin İçəri 50-100 mq 6-8 saat 300 mq 50 mq > 650 mq aspirin; 100 mq > İçəri 200-400 mq 4-8 saat 2400 mq 200 mq = 650 mq aspirin və ya parasetamol; 400 mq = parasetamol/kodein birləşmələri İçəri 25-75 mq 4-8 saat 300 mq 25 mq = 400 mq ibuprofen və > 650 mq aspirin; 50 mq > parasetamol/kodein birləşmələri Əzələdaxili olaraq 30-60 mq 6 saat 120 mq 12 mq morfinlə müqayisə edin, daha uzun hərəkət, kurs 5 gündən çox deyil Şifahi olaraq 1-ci doza 500 mq, sonra 250 mq 6 saat 1250 mq Aspirinlə müqayisə edilə bilər, lakin dismenoreya üçün daha təsirli, kurs 7 gündən çox deyil İçəri 1-ci doza 500 mq, sonra 250 mq 6-12 saat 1250 mq 250 mq təxminən 650 mq aspirinə bərabərdir, daha yavaş, lakin daha uzun müddət fəaliyyət göstərir; 500 mq > 650 mq aspirin, təsir sürəti aspirinlə eynidir İçəri 1-ci doza 550 mq, sonra 275 mq 6-12 saat 1375 mq 275 mq təxminən 650 mq aspirinə bərabərdir, daha yavaş, lakin daha uzun müddət fəaliyyət göstərir; 550 mq > 650 mq aspirin, təsir sürəti aspirinlə eynidir

Dozaj

Böyüklər: qeyri-revmatik xəstəliklər gündə 3-4 dəfə 0,5 q; revmatik xəstəliklər ilkin doza gündə 4 dəfə 0,5 q, sonra hər həftə gündə 0,25-0,5 q artır;
antiplatelet agent kimi bir dozada 100-325 mq/gün.

Uşaqlar: 1 yaşa qədər qeyri-revmatik xəstəliklər 10 mq/kq gündə 4 dəfə, bir ildən yuxarı 10-15 mq/kq gündə 4 dəfə;
bədən çəkisi 25 kq-a qədər olan revmatik xəstəliklər 80-100 mq/kq/gün, bədən çəkisi 25 kq-dan yuxarı olanlar 60-80 mq/kq/gün.

Buraxılış formaları:

100, 250, 300 və 500 mq tabletlər;
"efervesan tabletlər" ASPRO-500. Qarışıq dərmanlara daxildir alka-seltzer, aspirin S, aspro-S forte, sitramon P və qeyriləri.

LİZİN MONOASETİL SALISİLAT
(Aspizol, Laspal)

Mənfi reaksiyalar

Fenilbutazonun geniş yayılması xəstələrin 45% -ində baş verən tez-tez və ciddi mənfi reaksiyalarla məhdudlaşır. Dərmanın sümük iliyinə ən təhlükəli depressiv təsiri ilə nəticələnir hematotoksik reaksiyalar aplastik anemiya və aqranulositoz, tez-tez ölümə səbəb olur. Aplastik anemiya riski qadınlarda, 40 yaşdan yuxarı insanlarda və uzun müddətli istifadədə daha yüksəkdir. Bununla belə, gənclərin qısa müddətli istifadəsi ilə belə ölümcül aplastik anemiya inkişaf edə bilər. Leykopeniya, trombositopeniya, pansitopeniya və hemolitik anemiya da qeyd olunur.

Bundan əlavə, mədə-bağırsaq traktından arzuolunmaz reaksiyalar (eroziya və ülseratif lezyonlar, qanaxma, ishal), ödem görünüşü ilə bədəndə maye tutulması, dəri döküntüləri, ülseratif stomatit, genişlənmiş tüpürcək vəziləri, mərkəzi sinir sisteminin pozğunluqları ( letarji, həyəcan, tremor), hematuriya, proteinuriya, qaraciyərin zədələnməsi.

Fenilbutazon kardiotoksikliyə malikdir (ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə onun kəskinləşməsi mümkündür) və nəfəs darlığı və qızdırma ilə özünü göstərən kəskin ağciyər sindromuna səbəb ola bilər. Bir sıra xəstələrdə bronxospazm, ümumiləşdirilmiş limfadenopatiya, dəri səpgiləri, Lyell və Stevens-Johnson sindromları şəklində həssaslıq reaksiyaları müşahidə olunur. Fenilbutazon və xüsusilə onun metaboliti olan oksifenbutazon porfiriyanın kəskinləşməsinə səbəb ola bilər.

Göstərişlər

Fenilbutazon kimi istifadə edilməlidir digər dərmanlar təsirsizdirsə, qısa bir kurs üçün NSAİİ-ləri ehtiyatda saxlayın.Ən böyük təsir ankilozan spondilit və gut hallarında müşahidə olunur.

Xəbərdarlıqlar

Fenilbutazon və onu ehtiva edən birləşmələrdən istifadə etməyin ( reopirit, pirabutol) geniş yayılmış klinik praktikada analjeziklər və ya antipiretiklər kimi.

Həyati təhlükəsi olan hematoloji ağırlaşmaların inkişaf ehtimalını nəzərə alaraq, xəstələri onların erkən təzahürləri barədə xəbərdar etmək və pirazolonlar və pirazolidinlərin təyin edilməsi qaydalarına ciddi riayət etmək lazımdır ().

Cədvəl 9. Fenilbutazon və digər pirazolidin və pirazolon törəmələrinin istifadəsi qaydaları

1. Yalnız qırmızı qan hüceyrələrinin, leykositlərin və trombositlərin təyini ilə hərtərəfli tarix, klinik və laboratoriya müayinəsindən sonra təyin edin. Hematotoksikliyə ən kiçik şübhə olduqda bu tədqiqatlar təkrarlanmalıdır.
2. Xəstələrə müalicəni dərhal dayandırmaq və aşağıdakı simptomlar görünsə dərhal həkimə müraciət etmək barədə xəbərdarlıq edilməlidir:
   • qızdırma, titrəmə, boğaz ağrısı, stomatit (aqranulositozun simptomları);
   • dispepsiya, epiqastrik ağrı, qeyri-adi qanaxma və göyərmə, qatranlı nəcis (anemiya simptomları);
   • dəri döküntüsü, qaşınma;
   • əhəmiyyətli çəki artımı, ödem.
3. Effektivliyi qiymətləndirmək üçün bir həftəlik kurs kifayətdir. Heç bir təsir olmadıqda, dərman dayandırılmalıdır. 60 yaşdan yuxarı xəstələrdə fenilbutazon 1 həftədən çox istifadə edilməməlidir.

Fenilbutazon hematopoetik pozğunluqları, mədə-bağırsaq traktının eroziv və xoralı lezyonları (onların tarixi daxil olmaqla), ürək-damar xəstəlikləri, tiroid patologiyası, qaraciyər və böyrək funksiyalarının pozulması, aspirin və digər NSAİİ-lərə qarşı allergiyası olan xəstələrdə kontrendikedir. Sistemik lupus eritematozu olan xəstələrin vəziyyətini pisləşdirə bilər.

Dozaj

Böyüklər: ilkin doza: 3-4 dozada 450-600 mq/gün. Terapevtik effekt əldə etdikdən sonra 1-2 dozada 150-300 mq/gün saxlama dozaları istifadə olunur.
Uşaqlarda 14 yaşına çatmamış şəxslərə şamil edilmir.

Buraxılış formaları:

tabletlər 150 mq;
məlhəm, 5%.

CLOFEZONE ( Zərb alətləri)

Fenilbutazon və klofeksamidin ekvimolyar birləşməsidir. Klofeksamid əsasən analjezik və daha az iltihab əleyhinə təsirə malikdir, fenilbutazonun təsirini tamamlayır. Klofezonun tolerantlığı bir qədər yaxşıdır. Mənfi reaksiyalar daha az inkişaf edir, lakin ehtiyat tədbirləri görülməlidir ().

İstifadəyə göstərişlər

İstifadəyə dair göstərişlər eynidir

Dozaj

Böyüklər: 200-400 mq gündə 2-3 dəfə oral və ya rektal.
Uşaqlar bədən çəkisi 20 kq-dan çox: 10-15 mq/kq/gün.

Buraxılış formaları:

kapsullar 200 mq;
süpozituar 400 mq;
məlhəm (1 g tərkibində 50 mq klofezon və 30 mq klofeksamid var).

İNDOMETASİN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetacin)

İndometazin ən güclü NSAİİlərdən biridir.

Farmakokinetikası

Qandakı maksimum konsentrasiya müntəzəm dozaj formalarının oral qəbulundan 1-2 saat sonra və uzunmüddətli ("gecikmiş") dozaj formalarının tətbiqindən 2-4 saat sonra inkişaf edir. Yemək udulmanı ləngidir. Rektal tətbiq edildikdə, o, bir qədər az yaxşı sorulur və qanda maksimum konsentrasiya daha yavaş inkişaf edir. Yarımxaricolma dövrü 4-5 saatdır.

Qarşılıqlı əlaqələr

İndometazinin digər NSAİİ-lərə nisbətən böyrək qan axınının pozulması ehtimalı daha yüksəkdir və buna görə də diuretiklərin və antihipertenziv dərmanların təsirini əhəmiyyətli dərəcədə azalda bilər. İndometazinin kalium saxlayan diüretik triamterenlə birləşməsi çox təhlükəlidir., çünki bu, kəskin böyrək çatışmazlığının inkişafına səbəb olur.

Mənfi reaksiyalar

İndometazinin əsas çatışmazlığı mənfi reaksiyaların tez-tez inkişafıdır (xəstələrin 35-50% -ində) və onların tezliyi və şiddəti gündəlik dozadan asılıdır. 20% hallarda, mənfi reaksiyalar səbəbindən dərman dayandırılır.

Ən xarakterikdir neyrotoksik reaksiyalar: baş ağrısı (beyin ödemi səbəb olur), başgicəllənmə, stupor, refleks fəaliyyətinin inhibəsi; qastrotoksiklik(aspirindən daha yüksək); nefrotoksiklik(böyrək və ya ürək çatışmazlığı zamanı istifadə edilməməlidir); yüksək həssaslıq reaksiyaları(mümkün çarpaz allergiya ilə).

Göstərişlər

İndometazin xüsusilə ankilozan spondilit və gutun kəskin hücumlarında təsirli olur. Romatoid artrit və aktiv revmatizm üçün geniş istifadə olunur. Yetkinlik yaşına çatmayan revmatoid artrit üçün ehtiyat dərmandır. Kalça və diz oynaqlarının osteoartriti üçün indometazinin istifadəsi ilə bağlı geniş təcrübə var. Bununla belə, son zamanlarda osteoartritli xəstələrdə oynaq qığırdaqlarının məhvini sürətləndirdiyi sübut edilmişdir. İndometazinin xüsusi istifadə sahəsi neonatologiyadır (aşağıya bax).

Xəbərdarlıqlar

Güclü antiinflamatuar təsiri sayəsində indometazin infeksiyaların klinik əlamətlərini maskalaya bilər, buna görə də infeksiyası olan xəstələrdə istifadəsi tövsiyə edilmir.

Dozaj

Böyüklər: ilkin doza gündə 3 dəfə 25 mq, maksimum 150 mq/gün. Doza tədricən artır. Retard tabletləri və rektal süpozituarları gündə 1-2 dəfə təyin edilir. Bəzən onlar yalnız gecə istifadə olunur və səhər və günortadan sonra başqa bir NSAİİ təyin olunur. Xarici olaraq məlhəm tətbiq edin.
Uşaqlar: 2-3 mq/kq/gün 3 dozaya bölünür.

Buraxılış formaları:

bağırsaqla örtülmüş tabletlər, 25 mq; gecikdirici tabletlər 75 mq; süpozituar 100 mq; məlhəm, 5 və 10%.

Neonatologiyada indometazinin istifadəsi

İndometazin vaxtından əvvəl doğulmuş yenidoğulmuşlarda patent kanalını farmakoloji cəhətdən bağlamaq üçün istifadə olunur. Üstəlik, 75-80% hallarda dərman arterioz kanalının tam bağlanmasına və cərrahi müdaxilənin qarşısını almağa imkan verir. İndometazinin təsiri arterioz kanalını açıq vəziyyətdə saxlayan PG-E 1 sintezinin inhibə edilməsi ilə bağlıdır. Ən yaxşı nəticələr vaxtından əvvəl III-IV dərəcə olan uşaqlarda müşahidə olunur.

Arterioz kanalının bağlanması üçün indometazinin istifadəsinə göstərişlər:

1. Doğuş zamanı bədən çəkisi 1750 qrama qədər.
2. Ağır hemodinamik pozğunluqlar nəfəs darlığı, taxikardiya, kardiomeqaliya.
3. 48 saat ərzində həyata keçirilən ənənəvi terapiyanın səmərəsizliyi (mayenin məhdudlaşdırılması, diuretiklər, ürək qlikozidləri).

Əks göstərişlər: infeksiyalar, doğuş travması, koaqulopatiyalar, böyrək patologiyası, nekrotizan enterokolit.

Mənfi reaksiyalar:əsasən böyrəklərdən qan axınının pisləşməsi, kreatinin və qan karbamidinin artması, glomerular filtrasiyanın azalması, diurez.

Dozaj

Ağızdan 0,2-0,3 mq/kq 2-3 dəfə hər 12-24 saatdan bir. Heç bir təsir olmadıqda, indometazinin sonrakı istifadəsi kontrendikedir.

SULINDAK ( Klinoril)

Farmakokinetikası

O, "ön dərman"dır və qaraciyərdə aktiv metabolitə çevrilir. Qanda sulindak aktiv metabolitinin maksimal konsentrasiyası oral qəbuldan 3-4 saat sonra müşahidə olunur. Sulindakın yarımxaricolma dövrü 7-8 saat, aktiv metaboliti isə 16-18 saatdır ki, bu da uzunmüddətli effekti və gündə 1-2 dəfə qəbul etmək imkanını təmin edir.

Mənfi reaksiyalar

Dozaj

Böyüklər: oral, rektal və əzələdaxili olaraq bir dozada 20 mq/gün (giriş).
Uşaqlar: dozalar müəyyən edilməmişdir.

Buraxılış formaları:

tabletlər 20 mq;
kapsullar 20 mq;
süpozituar 20 mq.

LORNOXICAM ( Xefocam)

Xlortenoksikam oksikam qrupundan olan NSAİİlər. COX-in inhibəsi baxımından digər oksikamlardan üstündür və seçicilik prinsipinə əsaslanan NSAİİ-lərin təsnifatında aralıq mövqe tutan COX-1 və COX-2-ni təxminən eyni dərəcədə bloklayır. Analjezik və iltihab əleyhinə təsir göstərir.

Lornoksikamın analjezik təsiri ağrı impulslarının əmələ gəlməsinin pozulmasından və ağrı qavrayışının zəifləməsindən (xüsusilə xroniki ağrılarda) ibarətdir. İntravenöz olaraq tətbiq edildikdə, dərman endogen opioidlərin səviyyəsini artırmağa qadirdir və bununla da bədənin fizioloji antinosiseptiv sistemini aktivləşdirir.

Farmakokinetikası

Mədə-bağırsaq traktından yaxşı əmilir, qida bioavailability bir qədər azaldır. Maksimum plazma konsentrasiyası 1-2 saatdan sonra müşahidə olunur.Əzələdaxili administrasiya ilə maksimum plazma səviyyəsi 15 dəqiqədən sonra müşahidə olunur. Sinovial mayeyə yaxşı nüfuz edir, burada konsentrasiyası plazma konsentrasiyasının 50% -ə çatır və orada uzun müddət (10-12 saata qədər) qalır. Qaraciyərdə metabolizə olunur, bağırsaqlar (əsasən) və böyrəklər vasitəsilə xaric olur. Yarımxaricolma dövrü 3-5 saat.

Mənfi reaksiyalar

Lornoksikam "birinci nəsil" oksikamlara (piroksikam, tenoksikam) nisbətən daha az qastrotoksikdir. Bu, qismən mədə-bağırsaq mukozasında PG-nin qoruyucu səviyyəsini bərpa etmək üçün imkanlar yaradan qısa yarım ömrü ilə bağlıdır. Nəzarət edilən tədqiqatlarda lornoksikamın indometazinə tolerantlıq baxımından üstün olduğu və praktiki olaraq diklofenakdan geri qalmadığı müəyyən edilmişdir.

Göstərişlər

Ağrı sindromu (kəskin və xroniki ağrı, xərçəng də daxil olmaqla).
Venadaxili tətbiq edildikdə, lornoksikam 8 mq dozada meperidinin analjezik təsirindən (yerli promedola yaxın) şiddət baxımından aşağı deyil. Əməliyyatdan sonrakı ağrıları olan xəstələrdə oral qəbul edildikdə, 8 mq lornoksikam təxminən 10 mq ketorolak, 400 mq ibuprofen və 650 mq aspirinə bərabərdir. Şiddətli ağrı sindromu üçün lornoksikam opioid analjeziklərlə birlikdə istifadə edilə bilər ki, bu da sonuncunun dozasını azaltmağa imkan verir.
Revmatik xəstəliklər (romatoid artrit, psoriatik artrit, osteoartrit).

Dozaj

Böyüklər:
şifahi olaraq ağrı üçün gündə 2 dəfə 8 mq; 16 mq yükləmə dozası qəbul etmək mümkündür; IM və ya IV 8-16 mq (8-12 saat fasilə ilə 1-2 doza); revmatologiyada şifahi olaraq gündə 2 dəfə 4-8 mq.
Dozalar Uşaqlar üçün 18 yaşınadək müəyyən edilmir.

Buraxılış formaları:

4 və 8 mq tabletlər;
8 mq şüşə (inyeksiya məhlulunun hazırlanması üçün).

MELOXICAM ( Movalis)

Yeni nəsil NSAİİ-lərin - selektiv COX-2 inhibitorlarının nümayəndəsidir. Bu xüsusiyyət sayəsində meloksikam iltihabın meydana gəlməsində iştirak edən prostaglandinlərin meydana gəlməsini seçici şəkildə maneə törədir. Eyni zamanda, COX-1-i daha zəif inhibə edir, buna görə də böyrək qan axını tənzimləyən prostaglandinlərin sintezinə, mədədə qoruyucu selik istehsalına və trombositlərin yığılmasına daha az təsir göstərir.

Romatoid artritli xəstələrdə aparılan nəzarətli tədqiqatlar göstərdi Meloksikam antiinflamatuar fəaliyyətə görə meloksikamdan geri qalmır, lakin mədə-bağırsaq traktından və böyrəklərdən əhəmiyyətli dərəcədə daha az mənfi reaksiyalara səbəb olur. ().

Farmakokinetikası

Ağızdan qəbul edildikdə bioavailability 89% təşkil edir və qida qəbulundan asılı deyil. Qanda maksimum konsentrasiya 5-6 saatdan sonra inkişaf edir. Tarazlıq konsentrasiyası 3-5 gündən sonra yaranır. Yarımxaricolma dövrü 20 saatdır ki, bu da dərmanı gündə bir dəfə qəbul etməyə imkan verir.

Göstərişlər

Romatoid artrit, osteoartrit.

Dozaj

Böyüklər: oral və əzələdaxili olaraq gündə 1 dəfə 7,5-15 mq.
Uşaqlarda Dərmanın effektivliyi və təhlükəsizliyi öyrənilməmişdir.

Buraxılış formaları:

7,5 və 15 mq tabletlər;
15 mq ampulalar.

NABUMETON ( Relafen)

Dozaj

Böyüklər: Gündə 3-4 dəfə 400-600 mq, gecikdirici preparatlar gündə 2 dəfə 600-1200 mq.
Uşaqlar: 20-40 mq/kq/gün 2-3 dozaya bölünür.
1995-ci ildən etibarən ABŞ-da ibuprofen 2 yaşdan yuxarı uşaqlarda hərarət və ağrı üçün 7,5 mq/kq-dan gündə 4 dəfəyə qədər, maksimum 30 mq/kq/ reseptsiz istifadə üçün təsdiq edilmişdir. gün.

Buraxılış formaları:

200, 400 və 600 mq tabletlər;
600, 800 və 1200 mq "retard" tabletləri;
krem, 5%.

NAPROKSEN ( Naprosin)

Ən çox istifadə edilən NSAİİlərdən biridir. İltihab əleyhinə fəaliyyətdə üstündür. İltihab əleyhinə təsir yavaş-yavaş inkişaf edir, maksimum 2-4 həftədən sonra olur. Güclü analjezik və antipiretik təsir göstərir. Antiaqreqasiya təsiri yalnız preparatın yüksək dozaları təyin edildikdə baş verir. Urikosurik təsir göstərmir.

Farmakokinetikası

Ağızdan və rektal qəbul edildikdə yaxşı sorulur. Qanda maksimum konsentrasiyası qəbul edildikdən 2-4 saat sonra müşahidə olunur. Yarımxaricolma dövrü təxminən 15 saatdır ki, bu da onu gündə 1-2 dəfə qəbul etməyə imkan verir.

Mənfi reaksiyalar

Qastrotoksiklik, və-dən azdır. Nefrotoksiklik, bir qayda olaraq, yalnız böyrək patologiyası və ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə müşahidə olunur. Allergik reaksiyalar, çarpaz allergiya halları mümkündür.

Göstərişlər

Böyüklərdə və uşaqlarda revmatizm, ankilozan spondilit, romatoid artrit üçün geniş istifadə olunur. Osteoartritli xəstələrdə proteoglikanaza fermentinin fəaliyyətini maneə törədir, artikulyar qığırdaqda degenerativ dəyişikliklərin qarşısını alır, bu da müsbət müqayisə edir. Əməliyyatdan sonrakı və doğuşdan sonrakı ağrılar və ginekoloji prosedurlar üçün ağrıkəsici kimi geniş istifadə olunur. Dismenoreya və paraneoplastik qızdırma üçün yüksək effektivlik qeyd edildi.

Dozaj

Böyüklər: 500-1000 mq/gün 1-2 dozada oral və ya rektal. Gündəlik doza məhdud müddət üçün (2 həftəyə qədər) 1500 mq-a qədər artırıla bilər. Kəskin ağrı sindromu üçün (bursit, tendovaginit, dismenoreya) 1-ci doza 500 mq, sonra hər 6-8 saatda 250 mq.
Uşaqlar: 10-20 mq/kq/gün 2 dozaya bölünür. Antipiretik olaraq hər dozada 15 mq/kq.

Buraxılış formaları:

250 və 500 mq tabletlər;
250 və 500 mq süpozituar;
250 mq/5 ml olan süspansiyon;
gel, 10%.

naproksen natrium ( Əliv, Apranax)

Göstərişlər

kimi tətbiq olunur analjezik Və qızdırmasalıcı. Tez təsir göstərmək üçün parenteral olaraq verilir.

Dozaj

Böyüklər:şifahi olaraq gündə 3-4 dəfə 0,5-1 q, əzələdaxili və ya venadaxili 2-5 ml 50% həll gündə 2-4 dəfə.
Uşaqlar: Gündə 3-4 dəfə 5-10 mq/kq. Hipertermiya zamanı venadaxili və ya əzələdaxili olaraq 50%-li məhlul şəklində: 1 ilə qədər 0,01 ml/kq, 1 ildən yuxarı 0,1 ml/il/il dozada.

Buraxılış formaları:

100 və 500 mq tabletlər;
1 ml 25% həll, 1 və 2 ml 50% həll ampulaları;
damcılar, şərbət, şamlar.

AMİNOFENAZON ( Amidopirin)

Uzun illər ağrıkəsici və qızdırmasalıcı kimi istifadə olunur. -dən daha zəhərlidir. Daha tez-tez, xüsusilə sulfanilamidlərlə birləşdirildikdə, ciddi dəri allergik reaksiyalarına səbəb olur. Hazırda aminofenazon istifadəsi qadağan edilmiş və dayandırılmışdır, çünki qida nitritləri ilə qarşılıqlı əlaqədə olduqda kanserogen birləşmələrin meydana gəlməsinə səbəb ola bilər.

Buna baxmayaraq, aminofenazon tərkibli dərmanların aptek şəbəkəsinə tədarükü davam edir ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pirkofen, reopirin, teofedrin N.).

PROPİFENAZON

Aydın bir analjezik və antipiretik təsir göstərir. Mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur, qanda maksimum konsentrasiya ağızdan tətbiq edildikdən 30 dəqiqə sonra yaranır.

Digər pirazolon törəmələri ilə müqayisədə ən təhlükəsizdir. Onun istifadəsi ilə aqranulositozun inkişafı müşahidə edilmədi. Nadir hallarda trombositlərin və ağ qan hüceyrələrinin sayında azalma müşahidə olunur.

Tək dərman kimi istifadə edilmir, kombinə edilmiş dərmanların bir hissəsidir saridon Və plivalgin.

FENASETİN

Farmakokinetikası

Mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur. Qaraciyərdə metabolizə olunur, qismən aktiv metabolitə çevrilir. Fenasetinin digər metabolitləri zəhərlidir. Yarımxaricolma dövrü 2-3 saatdır.

Mənfi reaksiyalar

Fenasetin yüksək nefrotoksikdir. Aşağı bel ağrısı, dizuriya, hematuriya, proteinuriya, silindruriya (“analjezik nefropatiya”, “fenasetin böyrək”) ilə özünü göstərən böyrəklərdə işemik dəyişikliklər nəticəsində yaranan tubulointerstisial nefritə səbəb ola bilər. Ağır böyrək çatışmazlığının inkişafı təsvir edilmişdir. Nefrotoksik təsirlər digər analjeziklərlə birlikdə uzun müddət istifadə edildikdə daha aydın olur və qadınlarda daha çox müşahidə olunur.

Fenasetinin metabolitləri methemoqlobinin əmələ gəlməsinə və hemolizə səbəb ola bilər. Dərmanın kanserogen xüsusiyyətləri də aşkar edilmişdir: o, sidik kisəsi xərçənginin inkişafına səbəb ola bilər.

Bir çox ölkələrdə fenasetin istifadəsi qadağandır.

Dozaj

Böyüklər: Gündə 2-3 dəfə 250-500 mq.
Uşaqlarda tətbiq edilmir.

Buraxılış formaları:

Müxtəlif birləşmə dərmanlarına daxildir: tabletlər pirkofen, sedalgin, teofedrin N, şamlar cefekon.

PARASETAMOL
(Calpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Parasetamol (bəzi ölkələrdə onun ümumi adı var asetaminofen) aktiv metabolit. Fenasetinlə müqayisədə daha az zəhərlidir.

Periferik toxumalardan daha çox mərkəzi sinir sistemində prostaglandinlərin sintezini maneə törədir. Buna görə də o, əsasən “mərkəzi” analjezik və qızdırmasalıcı təsirə malikdir və çox zəif “periferik” iltihab əleyhinə fəaliyyətə malikdir. Sonuncu yalnız toxumalarda peroksid birləşmələrinin tərkibi aşağı olduqda, məsələn, osteoartrit, yumşaq toxumaların kəskin zədələnməsi ilə özünü göstərə bilər, lakin revmatik xəstəliklərlə deyil.

Farmakokinetikası

Parasetamol oral və rektal qəbul edildikdə yaxşı sorulur. Qanda maksimum konsentrasiya tətbiq edildikdən 0,5-2 saat sonra inkişaf edir. Vegeterianlarda parasetamolun mədə-bağırsaq traktında sorulması əhəmiyyətli dərəcədə zəifləyir. Dərman qaraciyərdə 2 mərhələdə metabolizə olunur: birincisi, sitoxrom P-450 ferment sistemlərinin təsiri altında aralıq hepatotoksik metabolitlər əmələ gəlir, sonra onlar qlutatyonun iştirakı ilə parçalanır. Qəbul edilən parasetamolun 5%-dən az hissəsi böyrəklər tərəfindən dəyişməz şəkildə xaric olunur. Yarımxaricolma dövrü 2-2,5 saat. Fəaliyyət müddəti: 3-4 saat.

Mənfi reaksiyalar

Parasetamol ən təhlükəsiz NSAİİlərdən biri hesab olunur. Beləliklə, fərqli olaraq, Reye sindromuna səbəb olmur, mədə toksikliyi yoxdur və trombositlərin yığılmasına təsir göstərmir. Fərqli olaraq aqranulositoz və aplastik anemiyaya səbəb olmur. Parasetamol üçün allergik reaksiyalar nadirdir.

Bu yaxınlarda sübutlar əldə edilmişdir ki, parasetamolun gündə 1 tabletdən çox (həyatda 1000 və ya daha çox tablet) uzunmüddətli istifadəsi ağır analjezik nefropatiyanın inkişaf riskini iki dəfə artırır və son mərhələdə böyrək çatışmazlığına səbəb olur (). O, parasetamol metabolitlərinin, xüsusilə para-aminofenolun böyrək papillalarında toplanan və SH qrupları ilə birləşərək hüceyrələrin funksiyası və strukturunda ciddi pozuntulara, o cümlədən onların ölümünə səbəb olan nefrotoksik təsirinə əsaslanır. Eyni zamanda, aspirinin sistematik istifadəsi belə bir risklə əlaqəli deyil. Beləliklə, parasetamol aspirindən daha çox nefrotoksikdir və "tamamilə təhlükəsiz" dərman hesab edilməməlidir.

haqqında da xatırlamalısınız hepatotoksiklikçox böyük (!) dozalarda qəbul edildikdə parasetamol. Yetkinlərdə 10 q-dan çox və ya uşaqlarda 140 mq/kq-dan çox olan birdəfəlik doza qaraciyərin ağır zədələnməsi ilə müşayiət olunan zəhərlənməyə gətirib çıxarır. Səbəb: qlutatyon ehtiyatlarının tükənməsi və hepatotoksik təsir göstərən parasetamol mübadiləsinin aralıq məhsullarının yığılması. Zəhərlənmə əlamətləri 4 mərhələyə bölünür ().

Cədvəl 10. Parasetamol intoksikasiyasının simptomları. (Merck Təlimatından, 1992)

Mərhələ Müddət Klinika I Birinci 12-24 saat Mədə-bağırsaq traktının qıcıqlanmasının yüngül simptomları. Xəstə özünü pis hiss etmir. II 2-3 gün Mədə-bağırsaq simptomları, xüsusilə ürəkbulanma və qusma; AST, ALT, bilirubin, protrombin vaxtının artması. III 3-5 gün Nəzarət edilə bilməyən qusma; AST, ALT, bilirubin, protrombin vaxtının yüksək dəyərləri; qaraciyər çatışmazlığı əlamətləri. IV Daha sonra 5 gün Qaraciyər funksiyasının bərpası və ya qaraciyər çatışmazlığından ölüm.

Bənzər bir mənzərə, sitoxrom P-450 fermentlərinin induktorlarının eyni vaxtda istifadəsi halında, həmçinin alkoqoliklərdə (aşağıya bax) dərmanın müntəzəm dozalarını qəbul edərkən müşahidə edilə bilər.

Yardım tədbirləri parasetamol ilə intoksikasiya üçün təqdim olunur. Nəzərə almaq lazımdır ki, parasetamol ilə zəhərlənmə zamanı məcburi diurez təsirsiz və hətta təhlükəlidir, peritoneal dializ və hemodializ təsirsizdir. Heç bir halda antihistaminiklər, qlükokortikoidlər, fenobarbital və etakrin turşusu istifadə etməməlisiniz., sitoxrom P-450 ferment sistemlərinə stimullaşdırıcı təsir göstərə və hepatotoksik metabolitlərin əmələ gəlməsini gücləndirə bilər.

Qarşılıqlı əlaqələr

Parasetamolun mədə-bağırsaq traktında udulması metoklopramid və kofein tərəfindən gücləndirilir.

Qaraciyər fermentlərinin induktorları (barbituratlar, rifampisin, difenin və başqaları) parasetamolun hepatotoksik metabolitlərə parçalanmasını sürətləndirir və qaraciyərin zədələnməsi riskini artırır.

Cədvəl 11. Parasetamol intoksikasiyasına kömək edən tədbirlər

• Mədə yuyulması.
• İçərisində aktivləşdirilmiş karbon.
• Qusmaya səbəb olan.
• Asetilsistein (qlutatyon donorudur) ağızdan 20% məhlul.
• Qlükoza venadaxili.
• Vitamin K 1 (fitomenadion) 1-10 mq əzələdaxili, yerli plazma, qan laxtalanma faktorları (protrombin vaxtının 3 dəfə artması ilə).

Oxşar təsirlər müntəzəm olaraq spirtli içki qəbul edən şəxslərdə müşahidə oluna bilər. Onlarda parasetamolun hepatotoksikliyi hətta terapevtik dozalarda (2,5-4 q/gün) istifadə edildikdə, xüsusən də spirtdən sonra qısa müddət ərzində qəbul edildikdə müşahidə olunur ().

Göstərişlər

Hal-hazırda parasetamol kimi qəbul edilir geniş istifadə üçün effektiv analjezik və antipiretik. Əsasən digər NSAİİ-lərə əks göstərişlər olduqda tövsiyə olunur: bronxial astması olan xəstələrdə, mədə xorası tarixi olan insanlarda, viral infeksiyaları olan uşaqlarda. Analjezik və antipiretik fəaliyyət baxımından parasetamol yaxındır.

Xəbərdarlıqlar

Parasetamol qaraciyər və böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə, həmçinin qaraciyər funksiyasına təsir edən dərmanlar qəbul edən xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Dozaj

Böyüklər: Gündə 4-6 dəfə 500-1000 mq.
Uşaqlar: 10-15 mq/kq gündə 4-6 dəfə.

Buraxılış formaları:

200 və 500 mq tabletlər;
şərbət 120 mq/5 ml və 200 mq/5 ml;
125, 250, 500 və 1000 mq süpozituar;
330 və 500 mq "efervesan" tabletlər. Qarışıq dərmanlara daxildir soridon, solpadein, tomapirin, sitramon P və qeyriləri.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

Dərmanın əsas klinik dəyəri onun güclü analjezik təsiridir, onun dərəcəsi bir çox digər NSAİİ-ləri üstələyir.

Müəyyən edilmişdir ki, 30 mq ketorolak əzələdaxili yeridilir, təxminən 12 mq morfinə bərabərdir. Eyni zamanda, morfin və digər narkotik analjeziklərə xas olan arzuolunmaz reaksiyalar (ürəkbulanma, qusma, tənəffüs depressiyası, qəbizlik, sidik tutma) daha az müşahidə olunur. Ketorolak istifadəsi narkotik asılılığının inkişafına səbəb olmur.

Ketorolak həmçinin antipiretik və antiaqreqasiya təsirinə malikdir.

Farmakokinetikası

Mədə-bağırsaq traktından demək olar ki, tamamilə və tez sorulur, oral qəbul edildikdə bioavailability 80-100% təşkil edir. Qanda maksimum konsentrasiya ağızdan tətbiq edildikdən 35 dəqiqə sonra və əzələdaxili tətbiqdən 50 dəqiqə sonra inkişaf edir. Böyrəklər tərəfindən xaric edilir. Yarımxaricolma dövrü 5-6 saatdır.

Mənfi reaksiyalar

Ən tez-tez qeyd olunur qastrotoksiklik Və artan qanaxma, antiaqreqasiya təsirinə görə.

Qarşılıqlı əlaqə

Opioid analjezikləri ilə birləşdirildikdə, analjezik təsir güclənir, bu da onları daha aşağı dozalarda istifadə etməyə imkan verir.

Ketorolakın yerli anesteziklərlə (lidokain, bupivakain) birlikdə venadaxili və ya intraartikulyar yeridilməsi yuxarı ətraflarda artroskopiya və cərrahiyyə əməliyyatından sonra dərmanlardan yalnız birinin istifadəsindən daha yaxşı ağrı kəsilməsini təmin edir.

Göstərişlər

Müxtəlif lokalizasiyaların ağrılarını aradan qaldırmaq üçün istifadə olunur: böyrək kolikası, zədələr, nevroloji xəstəliklər, xərçəng xəstələrində (xüsusilə sümüklərdə metastazlarla), əməliyyatdan sonrakı və doğuşdan sonrakı dövrdə.

Əməliyyatdan əvvəl ketorolakın morfin və ya fentanil ilə birlikdə istifadəsinin mümkünlüyü barədə məlumatlar ortaya çıxdı. Bu, əməliyyatdan sonrakı dövrün ilk 1-2 günündə opioid analjeziklərin dozasını 25-50% azaltmağa imkan verir ki, bu da mədə-bağırsaq funksiyasının daha sürətli bərpası, daha az ürəkbulanma və qusma ilə müşayiət olunur və xəstələrin qalma müddətini qısaldır. xəstəxanada ().

O, həmçinin operativ stomatologiya və ortopedik müalicə prosedurlarında ağrıları azaltmaq üçün istifadə olunur.

Xəbərdarlıqlar

Ketorolak qanaxma riski yüksək olan uzunmüddətli əməliyyatlardan əvvəl, həmçinin əməliyyatlar zamanı anesteziyaya qulluq, doğuş zamanı ağrıları azaltmaq və miokard infarktı zamanı ağrıları azaltmaq üçün istifadə edilməməlidir.

Ketorolakdan istifadə kursu 7 gündən çox olmamalıdır və 65 yaşdan yuxarı şəxslərə dərman ehtiyatla təyin olunmalıdır.

Dozaj

Böyüklər:şifahi olaraq hər 4-6 saatda 10 mq; ən yüksək gündəlik doza 40 mq; istifadə müddəti 7 gündən çox deyil. İntramüsküler və venadaxili 10-30 mq; ən yüksək gündəlik doza 90 mq; istifadə müddəti 2 gündən çox deyil.
Uşaqlar: venadaxili 1-ci doza 0,5-1 mq/kq, sonra hər 6 saatdan bir 0,25-0,5 mq/kq.

Buraxılış formaları:

tabletlər 10 mq;
1 ml ampulalar.

BİRBİRLİK DƏRMANLAR

NSAİİ-lərə əlavə olaraq, spesifik xüsusiyyətlərinə görə NSAİİ-lərin analjezik təsirini artıra, bioavailability artıra və mənfi reaksiyaların riskini azalda bilən digər dərmanları ehtiva edən bir sıra birləşmə dərmanları istehsal olunur.

SARIDON

və kofeindən ibarətdir. Dərmandakı analjeziklərin nisbəti 5: 3-dür, bu zaman onlar sinergist rolunu oynayırlar, çünki bu halda parasetamol propifenazonun bioavailliyini bir yarım dəfə artırır. Kofein beyin damarlarının tonunu normallaşdırır, istifadə olunan dozada mərkəzi sinir sistemini stimullaşdırmadan qan axını sürətləndirir, buna görə də baş ağrıları üçün analjeziklərin təsirini artırır. Bundan əlavə, parasetamolun udulmasını yaxşılaşdırır. Saridon, ümumiyyətlə, yüksək bioavailability və analjezik təsirin sürətli inkişafı ilə xarakterizə olunur.

Göstərişlər

Müxtəlif lokalizasiyanın ağrı sindromu (baş ağrısı, diş ağrısı, revmatik xəstəliklərdə ağrı, dismenoreya, qızdırma).

Dozaj

Gündə 1-3 dəfə 1-2 tablet.

Buraxılış forması:

250 mq parasetamol, 150 mq propifenazon və 50 mq kofein ehtiva edən tabletlər.

ALKA-SELTZER

Tərkibi: limon turşusu, natrium bikarbonat. Bu, təkmilləşdirilmiş orqanoleptik xüsusiyyətləri olan aspirinin yüksək dərəcədə sorulan həll olunan dozaj formasıdır. Natrium bikarbonat mədədə sərbəst xlor turşusunu neytrallaşdırır, aspirinin ülserogen təsirini azaldır. Bundan əlavə, aspirinin udulmasını artıra bilər.

Əsasən baş ağrılarında, xüsusən də mədəsində turşuluğu yüksək olan insanlarda istifadə olunur.

Dozaj

Buraxılış forması:

324 mq aspirin, 965 mq limon turşusu və 1625 mq natrium bikarbonat olan "efervesan" tabletlər.

FORTALGİN C

Dərman hər birində 400 mq və 240 mq askorbin turşusu olan "efervesan" tabletdir. Analjezik və antipiretik olaraq istifadə olunur.

Dozaj

Gündə dörd dəfəyə qədər 1-2 tablet.

PLIVALGIN

Hər birində 210 mq və 50 mq kofein, 25 mq fenobarbital və 10 mq kodein fosfat olan tablet şəklində mövcuddur. Dərmanın analjezik təsiri sedativ təsir göstərən narkotik analjezik kodein və fenobarbitalın olması səbəbindən artır. Kofeinin rolu yuxarıda müzakirə olunur.

Göstərişlər

Müxtəlif lokalizasiyanın ağrıları (baş ağrısı, diş, əzələ, oynaq, nevralji, dismenoreya), qızdırma.

Xəbərdarlıqlar

Tez-tez istifadə edildikdə, xüsusən də yüksək dozalarda, yorğunluq və yuxululuq hiss edə bilərsiniz. Narkotik asılılığı inkişaf edə bilər.

Dozaj

Gündə 3-4 dəfə 1-2 tablet.

REOPİRİN (Pirabutol)

Tərkibinə daxildir ( amidopirin) Və ( butadion). Uzun illərdir ki, analjezik kimi geniş istifadə olunurdu. Bununla belə, o səmərəlilik üstünlüyü yoxdur müasir NSAİİ-lərlə müqayisədə və mənfi reaksiyaların şiddətində onları əhəmiyyətli dərəcədə üstələyir. Xüsusilə hematoloji ağırlaşmaların inkişaf riski yüksəkdir Buna görə yuxarıda göstərilən bütün ehtiyat tədbirlərinə riayət etmək lazımdır () və digər analjeziklərdən istifadə etməyə çalışın. İntramüsküler olaraq tətbiq edildikdə, fenilbutazon enjeksiyon yerindəki toxumalara bağlanır və zəif sorulur, bu, birincisi, təsirin inkişafını ləngidir, ikincisi, infiltratların, abseslərin və siyatik sinirin lezyonlarının tez-tez inkişafına səbəb olur.

Hazırda əksər ölkələrdə fenilbutazon və aminofenazondan ibarət kombinə edilmiş dərmanların istifadəsi qadağandır.

Dozaj

Böyüklər: 1-2 tablet şifahi olaraq gündə 3-4 dəfə, əzələdaxili olaraq gündə 1-2 dəfə 2-3 ml.
Uşaqlarda tətbiq edilmir.

Buraxılış formaları:

125 mq fenilbutazon və aminofenazon ehtiva edən tabletlər;
Tərkibində 750 mq fenilbutazon və aminofenazon olan 5 ml ampula.

BARALGIN

Bu birləşmədir ( analgin) iki antispazmodiklə, onlardan biri pitofenon miotrop təsirə malikdir, digəri isə fenpiverinium atropinə bənzər təsirə malikdir. Hamar əzələlərin (böyrək kolikası, qaraciyər kolikası və s.) spazmı nəticəsində yaranan ağrıları aradan qaldırmaq üçün istifadə olunur. Atropinə bənzər fəaliyyəti olan digər dərmanlar kimi, qlaukoma və prostat adenomasında kontrendikedir.

Dozaj

Şifahi olaraq, gündə 3-4 dəfə 1-2 tablet, əzələdaxili və ya venadaxili, gündə 2-3 dəfə 3-5 ml. İntravenöz olaraq dəqiqədə 1-1,5 ml sürətlə verilir.

Buraxılış formaları:

500 mq metamizol, 10 mq pitofenon və 0,1 mq fenpiverinium olan tabletlər;
2,5 q metamizol, 10 mq pitofenon və 0,1 mq fenpiverinium olan 5 ml ampulalar.

ARTROTEK

O, həmçinin misoprostoldan (PG-E 1-in sintetik analoqu) ibarətdir, onun daxil edilməsi diklofenak üçün xarakterik olan mənfi reaksiyaların tezliyini və şiddətini, xüsusən də qastrotoksikliyi azaltmaq məqsədi daşıyır. Arthrotec, revmatoid artrit və osteoartrit üçün effektivliyə görə diklofenakla bərabərdir və onun istifadəsi ilə eroziya və mədə xoralarının inkişafı daha az müşahidə olunur.

Dozaj

Böyüklər: 1 tablet gündə 2-3 dəfə.

Buraxılış forması:

50 mq diklofenak və 200 mq misoprostol ehtiva edən tabletlər.

BİBLİOQRAFİYA

1. Çempion G.D., Feng P.H. Azuma T. et al. NSAID-in səbəb olduğu mədə-bağırsaq zədələnməsi // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Klinik Farmakologiya. 7-ci nəşr. Çerçill Livinqston. 1992.
3. Insel P.A. Gutun müalicəsində istifadə olunan analjezik-antipiretik və iltihabəleyhinə agentlər və dərmanlar. In: Goodman & Gilman's. The farmakoloji əsasları terapevtik. 9-cu nəşr. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar. (Redaksiyalı məqalə) // Klin. Farmakol. və Pharmakoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Nosteroid antiinflamatuar dərmanların istifadəsi ilə əlaqəli qastroduodenopatiyanın müalicəsi // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Polşa M., Wallin B. Diklofenak, ibuprofen, naproksen və piroksikam ilə müqayisədə namubetonun böyük, randomizə edilmiş, çoxmərkəzli sınaqında perforasiyalar, xoralar və qanaxmalar // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (əlavə I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Nonsteroid antiinflamatuar dərmanların fərqləri və oxşarlıqları // N. Engl. J Med 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Alkoqolizm xəstəliklərinin tibbi müalicəsi // N. Engl. J Med 1995, 333: 1058-1065.
9. Quslandi M. Aşağı dozalı aspirin ilə antiplatelet terapiyasının mədə toksikliyi // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Tətbiqi Terapevtiklər: Dərmanların klinik istifadəsi. 6-cı nəşr. Gənc L.Y., Koda-Kimble M.A. (Edits). Vankuver. 1995.
11. Tibbi Məktubdan seçilmiş dərmanlar. Nyu York. Yenidən işlənmiş red. 1995.
12. Marcus A.L. Aspirin kolorektal xərçəngə qarşı profilaktika olaraq // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloksikam // Narkotiklər, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard P.J., Hoppel C.L., Davis P.B. Kistik fibrozlu xəstələrdə yüksək dozalı ibuprofenin təsiri // N. Engl. J Med 1995, 332:848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Asetaminofen, aspirin və qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanların istifadəsi ilə əlaqəli böyrək çatışmazlığı riski // N. Engl. J Med 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck Diaqnoz və Terapiya Təlimatı. 16-cı nəşr. Berkow R. (Red.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Onun farmakodinamik və farmakokinetik xüsusiyyətlərinin yenidən qiymətləndirilməsi və ağrının idarə edilməsində terapevtik istifadəsi // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAKh SGMA