Дюфастон от него. Причины, почему назначают препарат

Инструкция к препарату Дюфастон (Duphaston) – синтетический аналог женского гормона прогестерона.

Дюфастон – коммерческое название препарата. В роли активного вещества в нем выступает Дидрогестерон (Dydrogesteronum). Химическая формула: C 21 H 28 O 2 . Название: (9бета,10альфа)-Прегна-4,6-диен-3,20-дион.

Механизм действия

Дюфастон (в некоторых источниках – Дуфастон) относится к синтетическим прогестинам, т. е., к искусственно созданным аналогам женского полового гормона прогестерона.

Прогестерон и эстрогены (эстрон, эстриол, эстрадиол) выполняют ряд жизненно важных функций. Эти гормоны формируют внешность женщины, регулируют менструальный цикл, а при наступлении беременности обеспечивают ее нормальное протекание с последующим родоразрешением.

В масштабах всего организма эти гормоны участвуют практически во всех видах обмена веществ (метаболизма), влияют на свертываемость крови, величину артериального давления, синтез других гормонов, и многое другое.

Прогестерон называет гормоном желтого тела, т. к. в значительной мере он синтезируется именно желтым телом, образующимся на месте лопнувшего фолликула. Пиковый уровень содержания прогестерона приходится на лютеиновую или секреторную фазу менструального цикла.

Эта фаза начинается с момента овуляции (выхода яйцеклетки из лопнувшего фолликула) до наступления очередной менструации при отсутствии оплодотворения. Основная физиологическая роль прогестерона – обеспечение имплантации (погружения) оплодотворенной яйцеклетки в слизистую оболочку матки и дальнейшее поддержание нормальной беременности, предупреждение осложнений.

Прогестерон соответствующим образом готовит эндометрий – усиливается секреция эндометриальных желез (секреторный эндометрий), а процессы пролиферации (клеточного деления) наоборот, регрессируют. Образование слизи в шеечном канале матки уменьшается. Тем самым затруднятся продвижение сперматозоидов, и снижается их способность к дальнейшему оплодотворению.

При наступлении беременности прогестерон под действием хорионического гонадотропина человека (ХГЧ) начинает секретироваться плацентой. При этом он расслабляет тонус мышечной оболочки матки (миометрия), и тем самым предупреждает спонтанные аборты и выкидыши.

Свое действие на матку прогестерон реализует несколькими путями. Он стимулирует бета-адренергические рецепторы, расслабляющие матку, а также ускоряет распад окситоцина и вазопрессина, сокращающих маточную мускулатуру. Кроме того, прогестерон снижает чувствительность матки к гистамину и серотонину, которые повышают сократительную активность миометрия.

Плод помимо материнских генов содержит и отцовские. Эти отцовские гены для организма женщины являются чужеродными. Поэтому иммунная система запускает реакции, направленные на отторжение плода. Прогестерон на местном уровне оказывает иммуносупрессивное (подавляющее иммунитет) действие, и тем самым сохраняет плод.

А еще прогестерон снижает содержание простагландинов в матке. Эти биологически активные вещества в значительной мере ответственны за появление симптомов ПМС (предменструального синдрома) – болей в животе, головной боли, отеков, повышения АД и эмоциональной лабильности.

Прогестерон влияет на внешний вид и функцию молочных желез – обеспечивает округлость форм, разрастание функциональной железистой ткани, а после деторождения стимулирует лактацию. Этот гормон является предшественником других гормонов – эстрогенов, андрогенов, глюкокортикоидов, которые также регулируют состояние репродуктивной системы и метаболизм. С эстрогенами прогестерон находится в состоянии динамического равновесия. Эстрогены также обеспечивают течение многих физиологических процессов.

Однако повышение уровня этих гормонов (гиперэстрогенемия) приводит к ряду негативных последствий. Гиперэстрогенемия проявляется избыточным разрастанием, патологической пролиферацией эндометрия. Это может послужить причиной развития эндометриоза или злокачественных новообразований.

Избыточная продукция эстрогенов приводит к кистозно-фиброзным изменениям в молочных железах. Под действием эстрогенов повышается свертываемость крови, уровень глюкозы крови, происходит задержка солей организме. Прогестерон нормализует все эти показатели, стимулирует выведение жидкости и солей из организма.

Свое действие прогестерон реализует посредством специфических прогестероновых рецепторов, расположенных в органах и тканях.

Вполне логично, что при недостаточности прогестерона все выполняемые им функции будут нарушены. Повышается риск эндометриоза и злокачественных новообразований в матке. Молочные железы подвергаются кистозно-фиброзному перерождению с дальнейшей трансформацией в рак.

Нарушается менструальный цикл. При этом в значительной степени страдает его лютеиновая фаза. По этой причине нередко возникает бесплодие, а если беременность все-таки наступила, то возможны выкидыши и преждевременные роды. Цикл становится нерегулярным.

Из-за недостатка простагландинов выражены проявления ПМС. Эти же проявления в рамках менструального цикла носят название дисменореи.

В особо тяжелых случаях менструации вовсе отсутствуют (аменорея). Замедление созревания фолликулов и дифференциации доминирующего фолликула приводит к поликистозным изменениям в яичниках. Поликистоз яичников еще больше усугубляет дисгормональные нарушения в организме женщины.

Прогестероновая недостаточность, как правило, имеет не абсолютный, а относительный характер – прогестерон секретируется в нормальных количествах, но эстрогенов еще больше. Виной тому – воспалительные гинекологические заболевания или экстрагенитальная патология, главным образом связная с другими звеньями эндокринной системы, гипофизом, щитовидной железой.

Лютеинизирующий гормон (ЛГ), вырабатываемый передней долей гипофиза, стимулирует синтез прогестерона в желтом теле. Между ЛГ и прогестероном существует обратная связь – при повышении уровня прогестерона синтез ЛГ в гипофизе замедляется.

Недостаточное количество ЛГ сопровождается дефицитом прогестерона. При менопаузе (физиологической, или развившейся вследствие гинекологических заболеваний, хирургических вмешательств) отмечается абсолютная недостаточность прогестерона и эстрогенов.

Единственный выход этих ситуациях – восполнить дефицит прогестерона в рамках заместительной гормональной терапии (ЗГТ). Для этого и назначаются синтетические прогестины, к которым относится Дюфастон. Молекула Дидрогестерона по своему строению сходна с молекулой прогестерона.

Поэтому препарат имеет сродство к прогестероновым рецепторам. При этом он селективно связывается с рецепторами матки, и не влияет на рецепторы в других органах. Под действием Дюфастона нормализуется менструальный цикл, исчезают явления ПМС. Уже во время лечения появляется способность к зачатию и дальнейшему нормальному вынашиванию беременности. Предупреждаются такие негативные последствия гиперэстрогенемии как эндометриоз, злокачественны новообразования в матке.

При этом Дюфастон не устраняет способность эстрогенов снижать уровень низкоплотного холестерина и препятствовать развитию атеросклероза сосудов.

Не влияет Дюфастон и на углеводный метаболизм и состояние печени. Препарат не обладает свойствами андрогенов и глюкокортикоидов, и тем самым выгодно отличатся от многих других синтетических прогестинов. Препарат не может быть использован в качестве средства для контрацепции.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг.

Дидрогестерон под оригинальным названием Дюфастон производится в Нидерландах транснациональной фармацевтической компанией Эбботт и Солвей. Продукция этой компании пользуется популярностью в США, России и странах Зап. Европы. За рубежом препарат известен под названиями Бифастон, Беритокс, Теролут, Гинорест. Но все эти лекарства в Россию не ввозятся. Помимо Дюфастона у нас назначается Утрожестан с действующим веществом прогестероном.

Показания

Эндометриоз;
Бесплодие, обусловленное недостаточностью ЛГ;
Дисменорея;
Нарушения менструального цикла;
Комплексное лечение ПМС;
Аменорея (в комплексе с эстрогенами);
Дисфункциональные маточные кровотечения;
Угрожающий и привычный аборт;
ЗГТ для предупреждения пролиферативных изменений в миометрии в случае приема эстрогенов при лечении расстройств, связанных с менопаузой.

Немного истории

Дидрогестерон был синтезирован в 50-х г. прошлого века. Производство лекарственного средства Дюфастон было налажено 60-х г. С тех пор препарат с успехом применятся в гинекологической практике в России и за рубежом.

Технология синтеза

Первоначально Дидрогестерон производили из натурального растительного сырья – сои и ямса. Сейчас препарат получают в ходе реакций органического синтеза, направленных на образование вещества с молекулой, максимально сходной с молекулой натурального прогестерона.

В производстве таблеток Дюфастона помимо основного вещества Дидрогестерона используются и вспомогательные: лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния, кукурузный крахмал. Для изготовления оболочек таблеток используется гипромеллоза, диоксид титана, полиэтиленгликоль.

Дозировки

Таблетки принимаются внутрь в определенные дни менструального цикла в зависимости от показаний.

Эндометриоз. Непрерывно или с 5 по 25 день цикла.
Бесплодие, обусловленное недостаточностью ЛГ. По 1 таблетке с 14 по 25 день цикла. Лечение проводить непрерывно как минимум в течение 6 циклов. Таблетки продолжают принимать и в первые месяцы наступившей беременности с целью предотвращения выкидыша.
Угрожающий аборт. Начинают с однократного приема 4 таблеток. Затем принимают по 1 таблетке в течение каждых последующих 8 часов до исчезновения симптомов угрожающего аборта.
Привычный аборт. По 1 таблетке 2 раза в сутки. Затем дозу плавно снижают.
ПМС. По 1 таблетке 2 раза в сутки с 11 по 25 день цикла.
Дисменорея. По 1 таблетке 2 раза в день с 5 о 25 день цикла.
Аменорея. По 1 таблетке 2 раза в сутки с 11 по 25 день цикла в комплексе эстрогенами, принимаемыми 1 раз в сутки с 1 по 25 день цикла.
Нерегулярный менструальный цикл. По 1 таблетке 2 раза в сутки с 11 по 25 день цикла.
Дисфункциональные маточные кровотечения. По 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Для профилактики кровотечений назначают по 1 таблетке 2 раза в день с 11 по 25 день цикла.
ЗГТ. По 1 таблетке в течение 14 дней при 28-дневном цикле. При комбинации с эстрогенами принимают по 1 таблетке 1 раз в день в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов. При недостаточной эффективности Дюфастона его доза может быть увеличена до 2 таблеток.

Фармакодинамика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 2 часа после приема. Связывание с плазменными белками – 97%.

В печени подвергается метаболическим превращениям путем гидроксилирования кетоновых и метильных групп. Связывается с глюкуроновой кислотой. 56-79% препарата выводится через почки в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты. В первые сутки выводится 85% Дидрогестерона, в течение последующих трех суток препарат выводится из организма практически полностью.

Побочные эффекты

ЦНС : головная боль, мигрень, общая слабость.
ЖКТ : боль в животе, нарушения функции печени, желтуха.
Репродуктивная система : повышенная чувствительность молочных желез, прорывные маточные кровотечения.
Кожа и подкожная клетчатка : периферические отеки, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, отека Квинке.
Кровь : гемолитическая анемия.

Противопоказания

Препарат не принимают в случае индивидуальной непереносимости Дидрогестерона или других компонентов. Дюфастон противопоказан при синдроме мальабсорбции (нарушения всасывания в ЖКТ), а также при генетически обусловленном нарушении усваивания галактозы или дефиците фермента лактазы, расщепляющей молочный сахар.

Дюфастон противопоказан при синдроме Ротора и Дабина-Джонсона. Это виды врожденных гепатозов (функциональных расстройств печени), которые, к счастью, встречаются крайне редко. С большой осторожностью назначают Дюфастон пациенткам, у которых предшествующая беременность сопровождалась кожным зудом.

Лекарственное взаимодействие

Дюфастон совместим со всеми лекарственными препаратами. Рифампицин, Фенобарбитал и другие средства, повышающие активность микросомальных ферментов печени, ускоряют расщепление Дидрогетерона, и тем самым снижают его эффективность.

Беременность и лактация

Дидрогестерон не проникает через плацентарный барьер, и не действует на плод. Поэтому он может быть использован при беременности. Однако препарат проникает в материнское молоко. Поэтому, если есть необходимость в приеме Дюфастона, грудное вскармливание прекращают.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30 0 С. Срок хранения – 5 лет. Препарат отпускается по рецепту врача.

Для чего назначают Дюфастон? Этот вопрос интересует многих женщин. Дюфастон - искусственно выделенный прогестерон последнего поколения. Искусственные аналоги прогестерона, как правило, делают с применением мужского гормона тестостерона. Дюфастон изготовлен не из тестостерона, он состоит из родственного природному прогестерона. И поэтому не имеет отрицательных андрогенных эффектов.

Для каких целей прописывают Дюфастон

Зачем назначают Дюфастон? Дюфастон очень востребованный препарат в гинекологии. Это искусственный женский половой гормон. Он крайне необходим для нескольких биологических перевоплощений, которые организм женщины выполняет только для одного-единственного состояния: беременности. Но беременность не единственный диагноз к его применению, есть и другие:

Если у больной наблюдается .
Если пациентке поставлен диагноз эндометриоз.
Также веской причиной, при которой назначают прогестерон, является бесплодие.
Если у беременной есть угроза выкидыша.
Его назначают многим с синдромом предменструального напряжения.
Если у пациентки наблюдается нерегулярный предменструальный цикл.
Данный препарат назначают при .
Принимают его и пациентки с маточным кровотечением.
Когда требуется заместительная гормональная терапия.

Для чего назначают при беременности?

Вряд ли есть люди, которые будут возражать против того, что главное в существовании женщины - это возможность дать жизнь маленькому человечку. И пожалуй, нет такой девушки, которая в конце концов не приходит к пониманию того, что ей пора стать мамой. Но бывает, что этим мечтам не суждено сбыться из-за медицинских показателей организма. Но в наше время научная медицина разработала множество медикаментов, которые помогут устранить массу проблем подобного рода. Иногда приходится вмешиваться медикаментозно для устранения угрозы выкидыша у беременной.

Кому назначают препарат

Беременной наблюдающий ее врач назначает Дюфастон.

Но без назначения врача данный препарат не стоит пить, даже если был аборт. Данное лекарство может быть назначено еще на стадии планирования беременности. А для этого необходимо предварительно сдать ряд анализов на содержание прогестерона в организме будущей мамочки. И если анализы покажут, что его уровень недостаточен, только тогда врач назначает данный препарат.

Максимально правильные результаты могут быть получены в середине второй фазы менструального цикла. А для максимальной точности анализа его необходимо сдать в нескольких лабораториях.

Но не каждый выкидыш и бесплодие являются результатом нехватки в организме женщины прогестерона. Ведь на земле существует огромное количество заболеваний, которые могут привести к выкидышу или бесплодию. Это всевозможные инфекции, стрессы, а также различные воспалительные заболевания, после которых могут наступить такие нежелательные для женщины последствия.

И далеко не лишне предупредить женщин еще раз, что нельзя принимать Дюфастон без предписания врача и без предварительной сдачи анализов.

Существует мнение, и некоторые из врачей его поддерживают, что данное лекарство принимать беременным женщинам не стоит. Нужно предупредить тех женщин, которые принимают его без назначения врача, что данный препарат принадлежит к синтетическим гормонам, а их переизбыток может нанести непоправимый вред женщине.

Насколько безопасен Дюфастон? Сейчас в медицинской среде идут жаркие споры о том, безопасен Дюфастон или нет. Мнения наших и зарубежных медиков разделились, а в 2008 году в Великобритании этот препарат даже сняли с производства. Мотивировалось это тем, что его действие на организм беременной женщины не изучено должным образом, а выводы сделаны только на основании теоретических выкладок.

В каких случаях применение прогестерона обязательно

В медицинской практике существует несколько случаев, при которых принимать Дюфастон нужно обязательно.

Врачи обязательно назначают Дюфастон женщине, если у нее долгое время не происходит зачатие или ее организм отторгает плод и случается самопроизвольный выкидыш. Зачастую это происходит от лютеиновой недостаточности. Статистика утверждает, что из-за нее провоцируется 40% выкидышей. При данном заболевании имеет место нарушение в работе желтого тела, а слизистая оболочка матки не в состоянии вырабатывать необходимое количество полезных веществ. Для нормализации функции слизистой оболочки матки его и назначают.

В медицине существует понятие привычного выкидыша. Это случается из-за сбоев в гормональной системе будущей мамочки. Данное лекарство в состоянии устранить возникшую проблему. Если это случается, то врач назначает его во время планирования беременности, и женщина принимает его до конца первого триместра.

Препарат назначают, если существует угроза выкидыша и невынашивания. В подавляющем большинстве случаев это происходит из-за низкого количества прогестерона в организме беременной женщины. В данном случае это лекарство способно спасти беременность.

Существует еще один случай назначения женщине данного препарата: если у нее раньше были замершие беременности.

Беременным женщинам этот препарат назначают для достижения определенных целей:

Причины назначения не связанные с беременностью

Помимо беременности, у женщины существуют и другие состояния, когда врач назначает ей подобное лечение. Очень часто это касается нарушения менструального цикла. Это может быть:

Дисменорея - сильные боли непосредственно перед началом менструации.
ПМС - предменструальный синдром, причем сильно выраженный.
Аменорея - отсутствие менструации.

Не секрет, что менструация является прямым показателем того, что организм женщины готов к беременности и родам. И если нарушен менструальный цикл или он проходит не систематически, то это четкий сигнал, что в организме женщины есть нарушения. Как правило, это связано с гормональной системой, а точнее, с недостатком прогестерона. В этом случае Дюфастон способен наладить менструальный цикл женщины.

Еще одной причиной назначения женщине Дюфастона является наличие у нее поликистоза яичников. Подобное заболевание вызвано нарушением в гормональной системе, а Дюфастон в состоянии помочь женщине с этой проблемой. При таком заболевании у женщины часто случаются выкидыши или самопроизвольные аборты. Могут быть преждевременные роды или истмико-цервикальная недостаточность (шейка матки женщины больше не может удерживать плод внутри).

Не стоит забывать, что Дюфастон является гормональным лекарством. Поэтому прием его должен производиться только по назначению врача и под его пристальным присмотром. Сколько и как принимать данное лекарство, определяет только опытный специалист.

Гормоны регулируют работу всего организма, и женская репродуктивная функция зависит непосредственно от них. Дюфастон – лекарственное гормональное средство, содержащее аналог прогестерона, важнейшего гормона, оказывающего значительное влияние на зачатие и развитие эмбриона. Для чего назначают Дюфастон, как правильно его принимать и каких побочных эффектов стоит опасаться?

Состав лекарственного средства

В «Дюфастоне» содержится дидрогестерон. Это вещество, по своему воздействию на организм являющееся аналогичным прогестерону. Каждая таблетка содержит 10 мг искусственного гормона и вспомогательные формообразующие компоненты. Форма выпуска – белые небольшие округлые таблетки выпуклой с обеих сторон формы упакованы в блистеры по 20 штук. Отпускаются из аптек покупателям по рецепту.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетический прогестаген при пероральном применении способствует наступлению фазы секреции в маточном эндометрии. А это, в свою очередь, минимизирует риск патологического разрастания эндометрия, нормализует его состояние, воздействуя на него выборочно. Прием Дюфастона показан при недостатке эндогенного прогестерона и следующих за этим патологий. При гормонозаместительной терапии, например, в постменопаузном периоде, дидрогестерон при совместном применении с эстрогенами нейтрализует пролиферативное действие последних на слизистую полости матки.

Несмотря на то, что препарат – синтетического происхождения, от натурального прогестерона он отличается даже в лучшую сторону:

не обладает выраженными физиологическими побочными реакциями, такими как седативный, анксиолитический, нейропротекторный эффекты;
не проявляет эстрогенной активности;
не дает анаболического эффекта;
не вызывает скачка веса.

Дюфастон – это не контрацептивное средство! Он не подавляет овуляцию, не нарушает менструального цикла.

При пероральном применении таблеток дидрогестерон быстро всасывается из ЖКТ, достигая максимальной концентрации в крови через пару часов. Полное выведение из организма происходит через трое суток с мочой. Не оказывает негативного влияния на почки и печень.

Для чего назначают при планировании беременности

Зачем нужен прогестерон вообще, и почему его называют «гормоном беременности»? После овуляции яичники начинают выработку прогестерона для подготовки матки к возможной беременности. Если зачатия не случилось, еще пару недель он продолжает синтезироваться, постепенно снижая свою концентрацию в организме. А если оплодотворение произошло, то первые 8 недель желтое тело яичника продолжает выработку прогестерона, а затем эту роль на себя берет плацента.

Гормональные препараты широко применяются в гинекологической и акушерской практике. Недостаток женских половых гормонов (эстрогенов и прогестерона) восполняется с помощью природных или синтетических аналогов.

Это позволяет избавиться от проявлений различных гинекологических заболеваний, включая эндометриоз, опухоли, эктопию шейки матки и прочее.

Дюфастон при беременности

Кроме того, существенную долю в клиническом применении гормональных препаратов занимает их использования для предотвращения осложнений беременности. Чаще всего для этих средств применяют гормон прогестерон и его синтетические аналоги (дидрогестерон).

Оригинальным препаратом, содержащим это вещество, является Дюфастон. Это средство нашло широкое применение в акушерской практике. Для чего применяется Дюфастон при беременности? Сколько недель нужно пить препарат? Что делать, если забыла выпить таблетку? На эти и другие вопросы мы постараемся ответить в этой статье.

Эффект

Современные технологии биохимического синтеза позволили создать лекарственное средство, обладающее положительными эффектами природного гормона прогестерона, и при этом лишенное большинства отрицательных. Таким препаратом стал дидрогестерон, содержащийся в лекарстве Дюфастон.

Преимуществом эффекта дидрогестерона является избирательное действие на эндометрий (внутреннюю оболочку стенки матки). Дюфастон вызывает следующие изменения:

Способствует наступлению фазы секреции в эндометрии.
Увеличивает количество секретирующих желез на внутренней поверхности стенки матки.
Повышает интенсивность кровообращения в органах репродуктивной системы.
Повышает способность эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Снижает возбудимость и способность к сокращению мышечных волокон матки и маточных труб.
Устраняет дефицит собственного прогестерона.
Снижает риск возникновения гиперплазии и рака эндометрия при высоком уровне эстрогенов в организме.

Такой обширный спектр терапевтической активности препарата обеспечивает ему широкое применение в области лечения и профилактики акушерских осложнений.

Метаболизм

Как Дюфастон усваивается организмом? После приема внутрь происходит всасывание средства в кишечнике. Оно попадает кровоток, захватывается белками крови, затем распределяется по тканям и оказывает терапевтический эффект.

Выведение препарата из организма начинается в печени. Здесь происходит ряд биохимических реакций, которые превращают дидрогестерон в неактивные вещества. После этого метаболиты фильтруются почками и выводятся с мочой.

Время полного удаления средства из организма составляет трое суток после приема препарата.

Преимущества перед прогестероном

Перед женщиной и врачом часто стоит выбор: использовать природный прогестерон или синтетические аналоги. Стоит рассмотреть специфические свойства дидрогестерона, которые отличают его от натурального гормона:

Препарат так же, как и прогестерон, проходит ряд метаболических изменений в печени, однако количество реакций, а, значит, и воздействие на орган, меньше.
Средство не обладает седативным действием, которое характерно для прогестерона. Дюфастон можно принимать во время выполнения работы, связанной с повышенной внимательностью, а также во время управления транспортным средством.
Не влияет на функцию гормонов надпочечников, не изменяет работу почек.
Лекарство не оказывает воздействия на центр терморегуляции, температура тела при использовании остается нормальной.
Дидрогестерон не обладает свойством, вызывать феминизацию женщины и маскулинизацию плода.
При недостаточности почек способен выводиться из организма, не оказывая дополнительного токсического эффекта.

Такие свойства препарата позволяют ему совместить в себе эффективность природного прогестерона и избавиться от множества побочных эффектов гормона.