Пероральные антибиотики широкого спектра действия. Список антибиотиков широкого спектра действия нового поколения и их применение

Среди лекарственных препаратов важное место занимают антибиотики последнего поколения, активные в отношении многих микробов. Они применяются для лечения инфекционных патологий, что существенно уменьшило смертность пациентов от банальных на сегодняшний день пневмоний и пиелонефритов. За счет антибиотиков облегчается течение и ускоряется выздоровление при бронхите, гайморите, а также стало возможным выполнение сложных хирургических операций. Даже успешно лечатся при помощи антибиотиков.

Антибиотики широкого спектра (АБШС)

Данная категория противомикробных препаратов включает вещества, активные в отношении грамотрицательных организмов и грамположительных. Первые являются возбудителями кишечных заболеваний, воспалительных патологий мочеполовой и Грамположительные организмы часто вызывают раневые инфекции и опосредуют возникновение послеоперационных осложнений в хирургии.

Список АБШС разного времени выпуска

Некоторые антибиотики широкого спектра последнего поколения активны и против протозойных инфекций. Примером являются производные нитроимидазола - тинидазол, орнидазол и метронидазол. Наиболее широкое распространение получил метронидазол ввиду ценовой доступности. Его классовый аналог - тинидазол - аналогичен по спектру противомикробной активности, но не применяется парентерально. В целом все группы антибиотиков широкого спектра представлены так:

• природные пенициллины;
• ингибиторзащищенные аминопенициллины;
• антисинегнойные пенициллины, в том числе и ингибиторзащищенные;
• цефалоспорины III ;
• группа аминогликозидов;
• макролидные антибиотики;
• антибиотики ряда карбапенемов;
• хлорамфеникол;
• фосфомицин;
• рифампицин;
• диоксидин;
• сульфаниламиды;
• хинолоны, фторхинолоны;
• группа нитрофуранов;
• антибиотики ряда нитроимидазола.

В данном списке не приводятся названия групп антибиотиков узкого спектра. Они специфичны для небольшого количества микробов и эффективны против них. Препараты узкого спектра не могут использоваться для лечения суперинфекций и не применяются эмпирически. Их используют как антибиотики первого ряда при установленном виде возбудителя.

Перечень АБШС последних поколений

Приведенные выше относятся к препаратам широкого спектра. Это полный перечень групп веществ, обладающих активностью против грамположительных и грамотрицательных микробов. Однако в списке присутствуют как антибиотики последнего поколения, так и более ранние представители группы. Из числа приведенных выше представителями последних поколений являются следующие группы препаратов:

• аминопенициллины, устойчивые к бета-лактамазе ("Сульбактам", "Ампициллин", "Клавуланат", "Амоксициллин");
• цефалоспорины III и IV поколений ("Цефотаксим", "Цефоперазон", "Цефтазидим", "Цефтриаксон", "Цефпиром", "Цефепим");
• аминогликозидные антибиотики III поколения ("Амикацин", "Нетилмицин");
• 14- и 15-членные полусинтетические макролиды ("Рокситромицин", "Кларитромицин", "Азитромицин");
• 16-членные природные макролидные антибиотики ("Мидекамицин");
• фторхинолоны III и IV поколений ("Левофлоксацин", "Спарфлоксацин", "Гатифлоксацин", "Тровафлоксацин", "Моксифлоксацин");
• карбапенемы ("Меропенем", "Имипинем-циластатин", "Эртапенем");
• нитрофураны ("Нитрофурантоин", "Фуразидин", "Эрсефурил").

Препараты антибиотиков, исключенные из списка

Указанные ранее защищенные антисинегнойные пенициллины обладают широким спектром активности, однако применяются только против ввиду необходимости уменьшения вероятного контакта последней с современным и мощным антибиотиком. Этим предупреждается риск развития лекарственной резистентности бактерии. Наибольшую эффективность против синегнойной инфекции проявляет "Тазобактам". Изредка "Пиперациллин" или "Клавуланат" используются как антибиотики последнего поколения при пневмонии, вызванной госпитальным штаммом возбудителя.

Также в данном списке отсутствуют антибиотики последнего поколения группы природных и антистафилококковых пенициллинов. Первые не могут применяться в амбулаторном лечении из-за необходимости частого внутривенного или внутримышечного введения. Форм, позволяющих принимать их перорально, не существует. Схожая ситуация сложилась и с цефалоспоринами. Имея одинаковый спектр активности, что и пенициллины, они не могут применяться перорально из-за разрушения в желудке.

Цефалоспорины и пенициллины парентерального применения - это эффективные антибиотики последнего поколения при пневмонии. Ученые НАН РБ достигли успеха в разработке лекарственной формы их энтерального применения. Однако результаты исследований пока не применены на практике, и препараты данного ряда могут применяться пока лишь в работе стационарных учреждений здравоохранения.

Высокоэффективные антибиотики для детей

Исследуя антибиотики последнего поколения, перечень препаратов, рекомендованных для детей, существенно сужается. В детском возрасте могут применяться только представители ряда аминопенициллинов ("Амоксициллин" , "Клавуланат"), цефалоспоринов ("Цефтриаксон", "Цефепим"), макролидов ("Азитромицин", "Мидекамицин", "Рокситромицин", "Кларитромицин"). Фторхинолоновые антибиотики, карбапенемы и нитрофураны невозможно применять из-за угнетения роста костей, печеночной и почечной токсичности.

Системные нитрофураны не применяются из-за отсутствия научных данных, подтверждающих безопасность лечения. Исключением является только "Фурациллин", пригодный для местной обработки ран. Современные и высокоэффективные антибиотики для детей последнего поколения следующие: макролиды, пенициллины, цефалоспорины (названия препаратов представлены выше). Остальные группы противомикробных препаратов применять не рекомендуется из-за токсического эффекта и нарушения развития скелета.

АБШС для беременных женщин

Согласно классификации FDA (США), в лечении беременных женщин можно применять только некоторые антибиотики последнего поколения, список которых крайне мал. Они относятся к категориям А и В, то есть их опасность не подтверждена либо отсутствует тератогенное воздействие при исследовании на животных.

Вещества с недоказанными эффектами на плод, а также с наличием токсического эффекта могу использоваться лишь в случае преобладания терапевтического эффекта над побочным (категория C и D). Препараты категории X отличаются доказанным тератогенным воздействием на плод, потому при необходимости их применения обязательно прерывание беременности.

Во время беременности применяются следующие антибиотики последнего поколения широкого спектра действия в таблетках: защищенные аминопенициллины ("Амоклав", "Амоксиклав"), цефалоспорины ("Цефазолин", "Цефтриаксон", "Цефепим"). Макролиды ("Азитромицин", "Кларитромицин", "Мидекамицин", "Рокситромицин") разрешается использовать в третьем триместре вынашивания ввиду того, что их тератогенный эффект пока не полностью изучен, и о его отсутствии нельзя говорить однозначно. Также у беременных женщин безопасно применение пенициллиновых антибиотиков при отсутствии аллергии.

Применение антибиотиков при лечении бронхита

Все антибиотики последнего поколения широкого спектра действия, теоретически, могут применяться при бронхите и пневмонии, если их фармакодинамические характеристики оптимальны для этого. Однако существуют оптимальные схемы рационального лечения таких заболеваний. Они учитывают варианты удачных комбинаций противомикробных препаратов с целью широкого охвата микробных штаммов.

Нитроимидазола и сульфаниламиды нерационально применять при воспалительных заболеваниях респираторной системы. Наиболее удачной комбинацией при бронхите или пневмонии легкого течения является защищенный аминопенициллин с макролидом ("Амоклав" + "Азитромицин"). Затяжные бронхиты требуют назначения цефалоспорина вместо аминопенициллина ("Цефтриаксон" + "Азитромицин"). В данной схеме макролид может быть заменен на другой классовый аналог: на "Мидекамицин", "Кларитромицин" или "Рокситромицин".

Все указанные антибиотики последнего поколения при бронхите оказывают выраженный эффект, хотя клинические признаки заболевания могут продолжать присутствовать. Критерий эффективности лечения - появление кашля с постепенно очищаемой мокротой и купирование лихорадки. При ХОБЛ также ослабевает одышка, улучшается аппетит, уменьшается частота кашлевых позывов.

Эффективное лечение пневмонии

Пневмония легкой степени лечится по принципу бронхита, но с применением цефалоспорина и макролида. При среднетяжелой или тяжелой пневмонии внегоспитального происхождения назначается цефалоспорин ("Цефтриаксон" или "Цефепим") с представителем ряда фторхинолонов ("Ципрофлоксацин" или "Левофлоксацин"). Эти антибиотики последнего поколения широкого спектра действия хорошо подавляют внегоспитальную микрофлору, а эффект их применения заметен на вторые сутки лечения.

Современные антибиотики последнего поколения при пневмонии (названия представлены выше) воздействуют на возбудителя, подавляя его жизнедеятельность или убивая его. Первые вещества называются бактериостатиками, а вторые бактерицидными препаратами. Цефалоспорины, аминопенициллины и фторхинолоны - бактерицидные вещества, а макролиды - бактериостатики. Причем комбинирование антибиотиков преследует цель не только расширить спектр активности, но и соблюсти правила совмещения: один бактерицидный препарат с одним бактериостатическим.

Лечение тяжелых пневмоний в ОИТР

В интенсивной терапии, где могут находиться пациенты с тяжелыми пневмониями и дистресс-синдромом на фоне интоксикации. Основной вклад в тяжесть состояния таких пациентов вносит патогенная микрофлора, устойчивая к большинству противомикробных препаратов. В таких ситуациях применяются карбапенемы ("Имипинем-циластатин", "Тиенам", "Меропенем"), недопустимые для использования в амбулаторных условиях.

Лечение гайморита и синусита

Современные антибиотики последнего поколения при гайморите или синусите применяются для уничтожения микробов. В таких случаях может использоваться один бактерицидный антибиотик. Однако при гайморите основную сложность составляет доступ противомикробного препарата к месту воспаления. Поэтому наиболее часто применяется препарат цефалоспоринового ряда. Примером является "Цефтриаксон" или "Цефепим". Также может назначаться фторхинолон III поколения - "Левофлоксацин".

Лечение ангины современными противомикробными средствами

Антибиотики последнего поколения при ангине назначаются с той же целью. Причем и при гайморите, и при тонзиллите могут использоваться одни и те же противомикробные средства. Разница только в том, что в случае с воспалением миндалин можно также применять и антисептики, к примеру, "Фурациллин" - препарат ряда нитрофуранов. Хотя при ангине также могут успешно применяться аминопенициллины, защищенные сульбактамом или клавулановой кислотой ("Амоклав", "Амоксиклав", "Оспамокс"). Причем назначаться препараты должны на 10-14 дней.

Терапия пиелонефрита и инфекций мочеполовой системы

Ввиду обсемененности мочевыводящих путей микробами, антибиотики последнего поколения при пиелонефрите необходимы для их лечения. Наибольшую терапевтическую ценность здесь имеют цефалоспорины, фторхинолоны и нитрофураны. Цефалоспорины применяются при сравнительно легком течении пиелонефрита, а фторхинолоны ("Ципрофлоксацин", "Левофлоксацин", "Офлоксацин", "Моксифлоксацин") - при ухудшении состояния на фоне уже проводимой терапии.

Наиболее удачным препаратом, пригодным как для монотерапии, так и для комбинирования с "Цефтриаксоном", является любой представитель ряда нитрофуранов - "Фурамаг"). Также может применяться хинолон - "Налидиксовая кислота". Последние создают высокие концентрации в моче и действуют активно против возбудителей мочеполовых инфекций. Также изредка при гарднеллезе и дисбактериозе влагалища применяется "Метронидазол".

Лекарственная устойчивость и ее влияние

В связи с постоянным изменением генетического материала микроорганизмов, в основном бактерий, эффективность многих противомикробных существенно снижается. Приобретая устойчивость к препаратам, бактерии получают способность выживать в организме человека, опосредуя ухудшения состояния при инфекционных заболевания. Это вынуждает исследователей искать и внедрять в практику новые антибиотики последнего поколения.

Всего за период существования противомикробных средств разработано уже около 7000 веществ, определенным образом используемых в медицине. Часть из их вышли из применения из-за клинически важных побочных эффектов или из-за приобретения микробами устойчивости по отношению к ним. Потому на сегодняшний день в медицине применятся порядка 160 препаратов. Около 20 из них - это антибиотики последнего поколения, названия которых часто появляются в медицинских руководствах по антимикробной терапии инфекционных заболеваний.

Для лечения инфекционных заболеваний различных органов пищеварительного тракта, дыхательной и мочеполовой системы подходят антибиотики широкого спектра действия. Они отличаются тем, что назначение этих препаратов целесообразно еще до точного определения патогенной бактерии. Ученые постоянно стремятся пополнить список данных антибиотиков. Именно благодаря им удается победить многие болезни на ранних этапах клинических проявлений.

Антибиотики нового поколения распространяют свое «широкое» действие сразу на ряд возбудителей, будь то грамположительные, грамотрицательные, анаэробные или атипичные бактерии. При этом существует список ситуаций, для которых эти группы подходят как нельзя лучше:

1. Предоперационная профилактика антибиотиками (введение препарата внутривенно за 30-40 минут до начала оперативного вмешательства).
2. Лечение инфекции до определения ее конкретного возбудителя.
3. Лечение инфекции, устойчивой к действию определенной группы антибактериальных средств.
4. Наличие «суперинфекции» или «коинфекции» (уничтожение нескольких микробов, одновременно находящихся в организме).

Названия антибиотиков, необходимых к назначению в подобных случаях, удобнее рассмотреть в составе больших групп.

Пенициллины

Это распространенные и дешевые антибиотики, большинство из них выпускается в таблетках и суспензиях, поэтому их легко применять в амбулаторной практике (поликлиника, консультативные центры).

Показаны при заражении грамположительными, грамотрицательными (гонококк, менингококк, кишечная палочка, гемофильная палочка, хеликобактер пилори, сальмонеллы) микробами. Препараты не влияют на протей, микоплазмы, риккетсий. Оказывают бактерицидное действие (полное уничтожение клеток).

Препарат	Торговое название
Амокси­­циллин	Амокс­и­циллин	Таблетки: 40-70
	Флемоксин Солютаб	Таблетки: по 0,5 гр. дважды в сутки, курс приема в течение 2-ух недель. 400-530
		Капсулы: аналогичный режим и длительность приема. 80-115
		Порошок для суспензии: порошок из пакетика высыпать в стакан с теплой чистой водой, перемешать. 45-90
Амоксициллин + клавулановая кислота	Амоксиклав	Таблетки: 1 таблетка (250+125 мг) трижды в день либо 1 таблетка (500+125 мг) дважды в день; принимать во время еды, курс приема в течение 2-ух недель. 225-385
		Порошок для суспензии: для расчета дозы лекарства воспользоваться приложенными таблицами. 130-280
	Флемоклав Солютаб	Таблетки: 1 таблетка (500+125 мг) трижды в день либо 1 таблетка (875+125 мг) дважды в день; не разжевывать, принимать в начале еды, курс приема в течение 2-ух недель. 300-450
	Аугментин	Порошок для суспензии: во флакон с порошком добавить 60 мл чистой воды комнатной температуры, подождать 5 минут, долить объем воды до метки на флаконе, перемешать. 150-450
		Таблетки: 1 таблетка (250+125 мг) трижды в день, курс приема в течение 2-ух недель. 250-380 р.
Ампициллин	Ампициллин	Таблетки: 0,25-0,5 гр. каждые 6 часов за 30-60 минут до приема пищи. 10-60
		Порошок для суспензии: 1,0-3,0 гр. в сутки за 4 приема; для приготовления смеси добавить 62 мл воды во флакон, дозировка смеси осуществляется при помощи приложенной мерной ложки, принимать вместе с теплой водой. 20-65
		Субстанция-порошок: 0,25-0,5 гр. каждые 4-6 часов внутривенно/внутримышечно. 15-145

Респираторные фторхинолоны

Эти сильные антибиотики также именуются 2 поколением фторхинолонов. В отличие от раннего 1 поколения (препараты – ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин), нижеперечисленные лекарства активны в отношении наиболее развернутого спектра микробов:

• грамположительных;
• атипичных (микобактерия туберкулеза, микоплазма, хламидии);
• анаэробных.

Вещества активно используются на втором этапе лечения пневмонии при неэффективности антибиотиков пенициллиновой группы. Бактерицидный эффект.

Представители		Способ применения
Левофлоксацин	Флорацид 300-800	Таблетки: 0,5 гр. дважды в сутки, не разжевывая.
	460-1000	Таблетки: 0,25 гр. (2 таблетки) дважды в день либо 0,5 гр. (1 таблетка) 1 раз в день, запивая водой, курс 14 дней.
Моксифлоксацин	Мофлаксия 320-350	Таблетки:
	220-380	Таблетки: 0,4 гр. х 1 раз в сутки, не разжевывая, курс 14 дней.
Гатифлоксацин	Гатиспан 230-250	Таблетки: 0,4 гр. х 1 раз в сутки, не разжевывая, курс 10 дней.
Спарфлоксацин	200-250	Таблетки: 0,1-0,4 гр. в сутки (в зависимости от вида и тяжести инфекции).

Карбапенемы

Современные антибиотики «резерва», подключающиеся лишь в случае отсутствия эффекта от остальных не менее сильных противомикробных препаратов. Ширина действия карбапенемов охватывает грамположительные и грамотрицательные бактерии, синегнойную палочку.

К представителям группы проявляют устойчивость MRSA (метициллин-резистентный золотистый стафилококк). Меропенем – один из лучших антибиотиков широкого спектра действия в борьбе с менингококковой инфекцией. Эффект бактерицидный.

Представители	Торговое название, цена (руб.)	Способ применения
Имипенем + циластатин	4500-4800	по 2,0 гр. в сутки, вводить за 4 инъекции внутривенно/внутримышечно.
	Цилапенем 340-380	Порошок для инъекционного раствора: по 1,0-2.0 гр. в сутки, вводить за 3-4 инфузии внутривенно капельно. Для изготовления раствора нужно добавить 100 мл изотонического хлорида натрия во флакон и встряхнуть до однородности.
	Тиепенем 330-400	Порошок для инъекционного раствора: по 1,0-2.0 гр. в сутки, вводить за 3-4 инфузии внутривенно капельно. Для изготовления раствора нужно добавить изотонический хлорид натрия во флакон в соотношении 100 мл хлорида натрия на 0,5 гр. препарата, встряхнуть до полной однородности.
	Циласпен 340-360	Порошок для инъекционного раствора: способ изготовления раствора и применения аналогичен вышеуказанному.
Меропенем	6000-11000	Порошок для инъекционного раствора: по 0,5 гр. каждые 8 часов (пневмония, мочеполовые инфекции, кожные инфекции); по 1,0 гр. каждые 8 часов (нозокомиальная пневмония, сепсис); по 2,0 гр. каждые 8 часов (менингит). Лекарство вводят внутривенно медленно (в течение 5 минут; раствор готовят, добавляя 5 мл стерильной воды на 250 мг препарата) либо внутривенно капельно (в течение 15-30 минут; раствор готовят, добавляя 50-200 мл изотонического хлорида натрия).
	Меропенем 300-350	Порошок для инъекционного раствора: 0,5-2,0 гр. в сутки для внутривенного введения; по 0,5 гр. каждые 8 часов для внутримышечного введения.
Эртапенем	2300-2500	Лиофилизат для инъекционного раствора: по 1,0 гр. в сутки, вводить за 1 инъекцию внутривенно/внутримышечно.
Дорипенем	Дорипрекс 8000-21000	Порошок для инъекционного раствора: по 0,5 гр. внутривенно каждые 8 часов. Для изготовления раствора порошок нужно растворить в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия, полученную смесь добавить в пакет со 100 мл изотонического раствора хлорида натрия либо 5%-го раствора глюкозы.

Аминогликозиды

В спектр активности препаратов входят:

• Стафилококки.
• Грамотрицательные микробы.
• Возбудители специфических инфекций — чумы, бруцеллеза, туляремии.
• Синегнойная палочка.
• Ацинетобактер.
• Микобактерия туберкулеза.

При этом для 1 поколения основным показанием выступает туберкулезная инфекция, для 2 и 3 поколений – синегнойная инфекция. Имеют бактерицидное влияние.

1 поколение:

Представители	Торговое название, цена (руб.)	Способ применения
Канамицин	Канамицин 12-650	Порошок для инъекционного раствора: по 1,0-1,5 гр. за 2-3 инъекции внутривенно капельно (разовая доза (0,5 гр.) растворяется в 200 мл 5%-го раствора декстрозы).
	Канамицина сульфат 605-750	Субстанция-порошок: Для внутримышечного введения 0,5 гр./1,0 гр. растворить в 2/4 мл стерильной воды или в 0,25%*ном новокаине. Для внутривенного введение 0,5 гр. растворить в 200 мл физиологического раствора или в 5%-ном растворе глюкозы. При туберкулезе – 1,0 гр. х 1 раз в день. При иных инфекциях – по 0,5 гр. каждые 8-12 часов.
Стрептомицин	Стрептомицина сульфат 20-500	Субстанция-порошок: Для внутримышечного введения – по 0,5-1,0 гр. в сутки. Для внутритрахеального/аэрозольного введения – по 0,5-1,0 гр. х 2-3 раза в 7 дней.
	Стрептомицин 8-430	Порошок для инъекционного раствора: по 0,5–1,0 гр. х 2 раза в сутки внутримышечно. Для приготовления раствора используют стерильную воду/физиологический растор/0,25%-ный новокаин. Расчет: на 1,0 гр. лекарства – 4 мл растворителя.
Неомицин	Неомицин 360-385	Наружный аэрозоль: на пораженные области кожи, хорошо встряхнув и расположив баллон на расстоянии 15-20 см, наносить в течение 3 секунд; нанесение повторять по 1-3 раза в день.

2 поколение:

Представители	Торговое название	Способ применения, цена (руб.)
Гентамицин	Гентамицина сульфат	Субстанция-порошок: до 1,2 мг на 1 кг массы в сутки за 2-3 инъекции (мочевые инфекции); 2,4-3,3 мг на 1 кг массы в сутки за 2-3 инъекции (тяжелые инфекции, сепсис). Вводить лекарство внутримышечно/внутривенно капельно. 40-250
	Гентамицин	Раствор для инъекций: по 0,003-0,005 гр. на 1 кг массы за 2-4 инъекции, вводить внутривенно/внутримышечно. 45-120
		Капли для глаз: по 1-2 капли каждые 1-4 часа, отодвинув нижнее веко. 160-200
		Мазь: на пораженные области кожи по 3-4 нанесения в день. 90-150
Тобрамицин	Тобрекс	Капли для глаз: по 1-2 капли, оттянув нижнее веко, каждые 4 часа; при тяжелых инфекциях глаз – по 2 капли каждый час. 170-220
	Брамитоб	Раствор для ингаляций: по 1 ампуле лекарства (0,3 гр.) каждые 12 часов, вводить ингаляционно при помощи небулайзера, курс 28 дней. 19000-33000
	Тобрисс	Капли для глаз: по 1 капле, оттянув нижнее веко, 2 раза в сутки (утром и вечером); при тяжелых инфекциях глаз – по 1 капле х 4 раза в день. 140-200

3 поколение:

Представители	Торговое название, цена (руб.)	Способ применения
Нетилмицин	Неттацин 420-500	Капли для глаз: по 1-2 капли, оттянув нижнее веко, 3 раза в день.
	Веро-Нетилмицин 160-200	Раствор для инъекций: по 4-6 мг на 1 кг массы в сутки внутривенно/внутримышечно; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть повышена до 7,5 мг на 1 кг.
Амикацин	Амикацин 50-1600	Раствор для инфузий: по 0,01-0,015 гр. на 1 кг массы тела в сутки за 2-3 инъекции, вводить внутримышечно/внутривенно (струйно, капельно).
	Амикацина сульфат 50-150	Субстанция-порошок: по 0,005 гр. на 1 кг массы каждые 8 часов либо по 0,0075 гр. на 1 кг массы каждые 12 часов, вводить внутримышечно/внутривенно.
Спектиномицин	300-450	Порошок для изготовления суспензии: по 2,0 гр. (5 мл)/4,0 гр. (10 мл) глубоко внутримышечно в верхненаружную часть ягодицы. Для приготовления суспензии нужно добавит 3,2 мл стерильной воды во флакон. Суспензия для разового приема, хранить запрещено.
Фрамицетин	340-380	Спрей для носа: по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход х 4-6 раз в день, курс не более 10 суток.

4 поколение:

Гликопептиды

Их также с уверенностью обозначают как антибиотики широкого спектра действия нового поколения. Под их бактерицидное влияние попадают:

• Грамположительные бактерии, в том числе MRSA и MRSE (метициллин-резистентный эпидермальный стафилококк).
• Энтерококки.
• Анаэробы, в том числе Clostridium difficile – возбудитель псевдомембранозного колита.

Ванкомицин выделяется из общего списка как один из последних антибиотиков, наиболее часто назначаемых в стационарах. Эффект препаратов бактерицидный, лишь на энтерококки и стрептококки – бактериостатический («торможение» жизнедеятельности бактерий).

Представители	Торговое название, цена (руб.)	Способ применения
Ванкомицин	600-700	по 2,0 гр. в сутки строго внутривенно капельно (0,5 гр. каждые 6 часов либо 1,0 гр. каждые 12 часов).
	Ванкомицин 180-360	Порошок для инфузионного раствора: по 0,5 гр. каждые 6 часов либо по 1,0 гр. каждые 12 часов.
Тейкопланин	Тейкопланин 400-450	Лиофилизат для инфузионного раствора: по 0,4 гр. каждые 12 часов внутривенно/внутримышечно.
Телаванцин	8000-10000	Лиофилизат для инфузионного раствора: по 10 мг на 1 кг массы тела каждые 24 часа, вводить внутривенно (не меньше часа).

Макролиды

Незначительно токсичные лекарственные средства, оказывающие бактерицидный эффект на:

• грамположительные бактериии (стрептококки, стафилококки, микобактерии);
• грамотрицательные палочки (энтеробактерии, Helicobacter pylori, гемофильная палочка);
• внутриклеточных микроорганизмов (моракселлы, легионеллы, микоплазмы, хламидии).

14-членные:

Представители	Торговое название	Способ применения, цена (руб.)
Кларитромицин	Клацид	Таблетки : по 0,5 гр. дважды в день, прием в течение 2-ух недель. 510-800
		Гранулы для приготовления суспензии : для приготовления смеси залить теплую воду до отметки на флаконе, перемешать, прием 2 раза в день. 355-450
		Раствор для инфузии : по 0,5 гр. дважды в день. 650-700
	Фромилид	Таблетки : по 0,5 гр дважды в день, прием в течение 2-ух недель. 290-680
	Кларитросин	Таблетки : по 0,25 гр. дважды в сутки, прием в течение 2-ух недель. 100-150
Рокситромицин	РоксиГЕКСАЛ	Таблетки : по 0,15 гр. дважды в сутки либо по 0,3 гр. за один прием, курс приема10 дней. 110-170
	Эспарокси	Таблетки : по 0,15 гр. дважды в сутки за 15 минут до еды либо по 0,3 гр. однократно, курс приема 10 дней. 330-350
	Рулид	Таблетки : по 0,15 гр. дважды в сутки, курс приема 10 дней. 1000-1400
Олеандомицин	Олеандомицина фосфат	Субстанция-порошок . Практически не применяется в настоящее время. 170-200
Эритромицин	Эритромицин	Таблетки : по 0,2-0,4 гр. четыре раза вдень до или после еды, запивать водой, курс приема 7-10 дней. 70-90
		Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий : по 0,2 гр., разведенного растворителем, 3 раза в день. Максимальный курс приема – 2 недели. 550-590
		Мазь для глаз : помещать за нижнее веко трижды в день, курс использования 14 дней. 70-140
		Наружная мазь : на пораженные зоны кожи небольшим слоем 2-3 раза в день. 80-100

15-членные:

Представители	Торговое название	Способ применения, цена (руб.)
Азитромицин	Сумамед	Капсулы : по 0,5 гр. х 1 раз в сутки до или через 2 часа после приема пищи. 450-550
		Порошок для пероральной суспензии : добавить 11 мл воды во флакон, взболтать, принимать 1 раз в сутки до или после еды. 220-570
		Таблетки : по 0,5 гр. х 1 раз в день до или после еды. 250-580
	Азитрал	Капсулы : по 0,25-0,5 гр. х 1 раз в день до или после еды. 280-340
	Азитрокс	Капсулы : по 0,25-0,5 гр. х 1 раз в сутки. 280-330
		Порошок для пероралной суспензии : добавить 9,5 мл воды во флакон, взболтать, внутрь 2 раза в сутки. 130-370

16-членные:

Представители	Торговое название	Способ применения, цена (руб.)
Мидекамицин	Макропен	Таблетки : по 0,4 гр. трижды в сутки, курс приема в течение 2-ух недель. 250-340
Джозамицин	Вильпрафен	Таблетки : по 0,5 гр. дважды в сутки, не разжевывая, запивая водой. 530-620
	Вильпрафен солютаб	Таблетки : по 0,5 гр. х дважды в сутки, не разжевывая либо растворив в 20 мл воды. 650-750
Спирамицин	Спирамицин-веро	Таблетки : по 2-3 таблетки (3 млн. МЕ) за 2-3 приема в сутки. 220-1750
	Ровамицин	Таблетки : по 2-3 таблетки (3 млн. МЕ) или 5-6 таблеток (6-9 млн. МЕ) за 2-3 приема в сутки. 1010-1700

Цефалоспорины

К широкому спектру влияния относят представителей 3 и 5 поколений цефалоспоринов. Губительное бактерицидное действие замечено в отношении грамотрицательных (энтеробактерии, гемофильная палочка, гоно- и менингококк, клебсиелла, моракселла, протеи), анаэробных (пептококки, пептострептококки, бактероиды, клостридии) и грамположительных микробов.

3 поколение:

Парентеральные:

Представители	Торговое название	Способ применения, цена (руб.)
Цефотаксим	Клафоран	: по 0,5-2,0 гр. х 1 раз в сутки внутримышечно или внутривенно медленно. 120-150
	Цефосин	Порошок для инъекционного раствора : по 1,0 гр. каждые 8-12 часов внутримышечно, внутривенно медленно/капельно. 50-75
Цефтазидим	Фортум	Порошок для инъекционного раствора : по 1,0-6,0 гр. х 1 раз в сутки за 2-3 внутривенные/внутримышечные инфузии. 450-530
	Цефтидин	Порошок для инъекционного раствора : по 1,0-6,0 гр. х 1 раз в день внутривенно/внутримышечно. 155-200
Цефтриаксон	Цефтриаксон	Порошок для инъекционного раствора : по 1,0-2,0 гр. х 1 раз в день внутримышечно/внутривенно. 30-900
	Азаран	Порошок для инъекционного раствора : 1,0 гр. растворить в 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида, внутримышечные инъекции 1 раз в день. 2350-2600
Цефоперазон	Цефобид	Порошок для инъекционного раствора : по 2,0-4,0 гр. в сутки за 2 внутримышечные инъекции. 250-300
	Цефпар	Порошок для инъекционного раствора : по 2,0-4,0 гр. каждые 12 часов внутривенно/внутримышечно. 35-105

Пероральные:

5 поколение (парентеральные):

Антибиотики для детей

Назначение антибиотиков широкого спектра действия для детей является возможным, однако, не во всех случаях. Все дозировки для детей разного возраста обычно рассчитываются на 1 кг массы тела и не превосходят взрослых доз. Чтобы понять, какой именно препарат относится к списку детских антибиотиков с широким охватом патогенных микроорганизмов, нужно внимательно изучать приложенные инструкции. Не надо забывать, что каждый антибиотик имеет свои возрастные особенности.

Антибиотики широкого спектра – незаменимые лекарства для больницы любого уровня и профиля оказания медицинских услуг. Удобство использования и высокая вероятность благоприятного эффекта делает их бесценными в лечении самых разнообразных инфекций. Для сохранения восприимчивости микробов к данным препаратам не начинайте их прием самостоятельно без консультации доктора и придерживайтесь правильного режима дозировки.

Большая часть антибиотиков работает избирательно, и самыми сильными считаются препараты широкого спектра действия – антибиотики, которые оказывают разрушительное воздействие как на грамотрицательные, так и грамположительные бактерии.

Макролиды

Это тип антибиотиков узкого действия, они негативно воздействуют на грамположительные бактерии. Не угнетают иммунитет, останавливают рост бактериальной клетки. Самые сильные антибиотики из группы макролидов – джозамицин и кларитромицин. К этой же группе относятся олеандомицин, эритромицин, спирамицин, азитромицин. Используются для лечения хламидийной инфекции, синусита, отита, лечения инфекций дыхательных путей, в стоматологии.

Имеют побочные действия: флебит при инъекциях, аллергия, диспепсия, быстро понижается чувствительность.

Цефалоспорины

В этой группе антибиотики широкого спектра действия, одни из самых сильных на сегодняшний день. Переносятся организмом хорошо, имеют бактерицидный эффект. В группе цефалоспоринов представлены антибиотики четырех поколений.

1 поколение: цефадроксил, цефалексин, цефазолин. Отлично действуют в борьбе со стафилококками.

2 поколение: цефуроксим, цефамандол, цефаклор. Эти антибиотики активны против гемофильной палочки, протея, кишечной палочки, клебсиеллы.

3 поколение: цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефтибутен, цефотаксим. Чаще всего эти препараты используются при пиелонефритах, пневмонии, менингите, остеомиелите, инфекции малого таза и абдоминальной области.

4 поколение – антибиотики самого мощного действия. К этой группе относится цефепим (максипим). Имеют еще более широкое применение, чем все предыдущие поколения, но также характеризуются набором серьезных побочных эффектов: гематоксичность, нефротоксичность, дисбактериоз, нейротоксичность.

Фторхинолоны

Очень мощные антибиотики с широким спектром действия. Разделяются на 2 поколения – ранние и новые. Антибиотики первого поколения очень активны по отношению к грамотрицательным бактериям и синегнойной палочке, в то время как фторхинолоны второго поколения тоже активны к грамотрицательным бактериям, но не эффективны против синегнойной палочки. Фторхинолоны отлично проникают в отдельные ткани и органы, длительно циркулируют в крови.

Норфлоксацин используется для лечения инфекций мочевыделительной системы.

Ципрофлоксацин эффективен при мененгите, сепсисе, инфекциях мочевых путей и органов дыхания, инфекциях мягких тканей и кожи, нагноениях суставов и костей, ЗППП.

Офлоксацин применяют при гарднерелле, хеликобактер пилори, хламидиозе.

Ломефлоксацин используется для лечения туберкулеза и хламидиоза.

Это лишь некоторые представители фторхинолонов, перечень антибиотиков этой группы значительно шире. Могут иметь такие побочные эффекты, как диспепсия, фототоксичность, токсичное поражение печени, артротоксичность.

Пенициллины

Среди антибиотиков широкого назначения пенициллины признают самыми сильными. Они главным образом выводятся почками, малотоксичны.

Представители антибиотиков этой группы: оксациллин, ампициллин, ампиокс, амоксициллин, феноксиметилпенициллин.

Пенициллины применяют для лечения инфекций мочеполовой системы, органов дыхания, кожи, кишечника и желудка, гонореи, сифилиса, нагноений мягких тканей. Антибиотики этой группы можно пить в двух последних триместрах беременности, их также назначают с рождения, в отдельных случаях могут назначать в период лактации.

Побочные эффекты антибиотиков пенициллиновой группы: аллергия, диспепсические расстройства, токсическое воздействие на кровь.

Карбапенемы

Имеют широкий спектр действия, очень сильные. Антибиотики этой группы используют как резервные препараты при лечении инфекций, которые вызываются устойчивыми анаэробами и энтеробактериями.

К группе карбапенемов относятся: меропенем, тиенам. Возможные побочные эффекты: кандидоз, диспепсия, аллергия, флебит.

Тетрациклины

Антибиотики широкого спектра действия, с антимикробным эффектом. Тетрациклины активны в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, лептоспир, спирохет, риккетсий. Подавляют биосинтез белка микробной клетки на уровне рибосом, характеризуются полной перекрестной устойчивостью.

Представители: доксициклин, окситетрациклин, тетрациклин.

Тетрациклины противопоказаны детям до 8 лет, беременным и кормящим женщинам, людям с печеночно-почечной недостаточностью (исключение – доксициклин). Возможные побочные эффекты: головокружения, головные боли, расстройства желудочно-кишечного тракта, индивидуальная непереносимость. В большинстве случаев, при отсутствии нарушений режима приема, тетрациклины переносятся организмом хорошо.

Что такое антибиотики, сегодня знают даже дети младшего школьного возраста. Однако термин «антибиотики широкого спектра действия» иногда ставит в тупик даже взрослых и вызывает множество вопросов. Насколько широк спектр? Какие это антибиотики? И, да, похоже, есть и препараты узкого спектра, которые могут не помогать?

Самое удивительное, что даже всезнающий интернет зачастую не может помочь и развеять туман сомнений. В этой статье мы попробуем неспешно и методично разобраться, какие же они - антибиотики широкого спектра, на какие бактерии они действуют, а также когда, как и сколько раз в день их применяют.

Разнообразный мир бактерий

А начнем мы с самого начала - с микробов. Бактерии составляют большую часть прокариотов - одноклеточных живых организмов без четко оформленного ядра. Именно бактерии первыми заселили одинокую Землю миллионы лет назад. Они обитают всюду: в почве, воде, кислотных горячих источниках и радиоактивных отходах. Известны описания около 10 тысяч видов бактерий, однако предполагается, что их число достигает миллиона.

И конечно, бактерии обитают в организмах растений, животных и человека. Отношения между низшими одноклеточными и высшими многоклеточными бывают разными - и приятельскими, взаимовыгодными для партнеров, и откровенно враждебными.

Человек не может существовать без «хороших», правильных бактерий, которые формируют микрофлору. Однако наряду с ценными бифидо- и лактобактериями в наших организмы попадают микробы, вызывающие самые различные заболевания.

В состав микрофлоры входят и так называемые условно-патогенные микроорганизмы. При благоприятных условиях они не оказывают никакого вреда, но стоит снизиться нашему иммунитету, и эти вчерашние приятели превращаются в злобных врагов. Чтобы как-то разобраться в сонме бактерий, медики предложили их классифицировать.

Грам- и Грам+: расшифровываем головоломку

Самое известное разделение микробов очень часто упоминается и в аптеках, и в поликлиниках, и в аннотациях к лекарствам. И так же часто живой среднестатистический пациент не понимает, о чем, собственно, речь. Давайте разберемся вместе, что означают эти загадочные выражения грам+ и грам-, без которых не обходится ни одно описание действия антибиотиков?

Еще в 1885 году датчанин Ганс Грам решил окрасить срезы ткани легкого, чтобы сделать бактерии более заметными. Ученый выяснил, что возбудитель тифа Salmonella typhi не изменил цвет, в то время как остальные микроорганизмы подверглись воздействию химиката.

На основании способности бактерий окрашиваться по Граму принята самая известная ныне классификация. Группу бактерий, которые не изменяют цвет, называют грамотрицательными. Вторая категория именуется грамположительными, то есть окрашивающимися по Граму, микроорганизмами.

Грамположительные и грамотрицательные возбудители: кто есть кто?

Еще одна, не менее важная классификация антибиотиков разбивает препараты по спектру действия и строению. И опять-таки, чтобы понять сложные абзацы инструкций, объясняющих спектр активности и принадлежность к конкретной группе, следует познакомиться с микробами поближе.

К грамположительным бактериям относятся кокки, то есть микроорганизмы в форме шара, среди которых многочисленные семейства стафилококков и стрептококков. Кроме того, к этой группе принадлежат клостридии, коринебактерии, листерии, энтерококки. Грамположительные возбудители чаще всего оказываются причиной инфекционных заболеваний носоглотки, дыхательных путей, уха, а также воспалительных процессов глаза.

Грамотрицательные бактерии - не столь многочисленная группа микроорганизмов, которые в основном вызывают кишечные инфекции, а также заболевания мочеполового тракта. Гораздо реже грамотрицательные возбудители ответственны за патологии дыхательных путей. К ним относятся кишечная палочка, сальмонелла, шигелла (возбудитель дифтерии), псевдомонада, моракселла, легионелла, клебсиелла, протей.

Среди грамотрицательных микроорганизмов есть и возбудители тяжелых госпитальных инфекций. Эти микробы трудно поддаются терапии - в больничных условиях они вырабатывают особую устойчивость к большинству антибиотиков. Поэтому для лечения таких инфекционных заболеваний применяются и особые, часто внутримышечные или внутривенные антибиотики широкого спектра действия.

На основании такого «разделения» грамотрицательных и грамположительных бактерий зиждется эмпирическая терапия, которая подразумевает подбор антибиотика без предварительного посева, то есть практически «на глаз». Как показывает практика, в случае «стандартных» заболеваний, этот подход к выбору препарата себя вполне оправдывает. Если же у врача есть сомнения относительно принадлежности возбудителя к той или иной группе, «попасть пальцем в небо» поможет назначение антибиотиков широкого спектра.

Антибиотики широкого спектра: вся рать под прицелом

Итак, мы подошли к самому интересному. Антибиотики широкого спектра действия - это универсальное антибактериальное лекарство. Какой бы возбудитель ни был источником хвори, антибактериальные средства широкого спектра окажут бактерицидное действие и одолеют микроба.

Как правило, препараты широкого спектра применяются, когда:

• лечение назначается эмпирически, то есть на основании клинических симптомов. При эмпирическом подборе антибиотика не тратят время и средства на идентификацию возбудителя. Микроб, вызвавший заболевание, навсегда останется неизвестен. Такой подход уместен в случае распространенных инфекций, а также при быстротекущих опасных заболеваниях. Например, при менингите летальный исход может быть предрешен буквально в течение нескольких часов, если не начать антибиотикотерапию немедленно после первых признаков заболевания;
• возбудители заболевания устойчивы к действию антибиотиков узкого спектра;
• диагностирована суперинфекция, при которой виновниками заболевания оказываются сразу несколько типов бактерий;
• проводится профилактика инфекции после хирургических вмешательств.

Перечень антибиотиков широкого спектра действия

Попробуем назвать поименно те антибактериальные препараты, которые обладают широким спектром активности:

• антибиотики группы пенициллина: , Ампициллин, Тикарциклин;
• антибиотики группы тетрациклина: Тетрациклин;
• фторхинолоны: Левофлоксацин, Гатифлоксацин, Моксифлоксацин, Ципрофлоксацин;
• Аминогликозиды: Стрептомицин;
• Амфениколы: Хлорамфеникол (Левомицетин);
• Карбапенемы: Имипенем, Меропенем, Эртапенем.

Как видим, перечень антибиотиков широкого спектра не очень-то и велик. И подробное описание лекарств мы начнем с самой, наверное, популярной группы - пенициллиновых антибиотиков.

Пенициллины - препараты, которые знают и любят

С открытием антибиотика именно этой группы - Бензилпенициллина - врачи поняли, что микробы можно победить. Несмотря на свой почтенный возраст Бензилпенициллин применяется до сих пор, а в некоторых случаях является препаратом первой линии. Однако к средствам широкого спектра действия относятся другие, более новые пенициллиновые антибиотики, которые можно разделить на две группы:

• препараты для парентерального (инъекционного) и энтерального введения, который стойко переносят кислую среду желудка;
• инъекционные антибиотики, не выдерживающие действия соляной кислоты,- Карбенициллин, Тикарциллин.

Ампициллин и Амоксициллин - популярные пенициллины широкого спектра

Ампициллин и Амоксициллин занимают особое, почетное место в ряду пенициллиновых антибиотиков. Спектр и действие на организм человека у этих двух антибиотиков практически одинаковы. Среди микроорганизмов, чувствительных к Ампициллину и Амоксициллину, самые известные инфекционные агенты:

• грамположительные бактерии: стафилококки и стрептококки, энтерококки, листерии;
• грамотрицательные бактерии: возбудитель гонореи Neisseria gonorrhoeae, кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, гемофильная палочка, возбудитель коклюша Bordetella pertussis.

При идентичном спектре Ампициллин и Амоксициллин ощутимо различаются по фармакокинетическим свойствам.

Ампициллин

Ампициллин был синтезирован в начале 60-х годов прошлого века. Препарат сразу же покорил сердца врачей: его спектр действия выгодно отличался от антибиотиков 50-х, к которым уже выработалась персистенция, то есть привыкание.

Однако Ампициллин имеет существенные недостатки - низкую биодоступность и короткий период полувыведения. Антибиотик всасывается всего лишь на 35–50%, а период полувыведения составляет несколько часов. В связи с этим курс лечения Ампициллином достаточно интенсивен: таблетки следует принимать в дозе 250–500 мг четырежды в день.

Особенностью Ампициллина, которая считается преимуществом по сравнению с Амоксициллином, является возможность парентерального введения препарата. Антибиотик выпускают в виде лиофилизированного порошка, из которого готовят раствор перед введением. Ампициллин назначают по 250–1000 мг каждые 4–6 часов внутримышечно или внутривенно.

Амоксициллин незначительно младше своего предшественника - он появился в продаже в 70-х годах XX века. Тем не менее этот антибиотик до сих пор является одним из самых популярных и действенных средств широкого спектра, в том числе и для детей. И это стало возможным благодаря несомненным достоинствам препарата.

К ним относятся высокая биодоступность таблеток Амоксициллина, которая достигает 75–90%, на фоне достаточно длительного периода полувыведения. При этом степень всасываемости не зависит от приема пищи. Лекарство имеет высокую степень сродства к тканям дыхательных путей: концентрация Амоксициллина в легких и бронхах превышает содержание в других тканях и крови почти вдвое. Не удивительно, что Амоксициллин причисляется к препаратам выбора при неосложненных формах бактериального бронхита и пневмонии.

Кроме того, лекарство показано при ангине, инфекциях мочевыводящего и полового тракта, инфекционных заболеваниях кожи. Амоксициллин является компонентом эрадикационной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Препарат принимают внутрь в дозировке 250–1000 мг дважды в день на протяжении 5–10 дней.

Парентеральные пенициллины широкого спектра

Пенициллины, которые применяют для парентерального введения, отличаются от известных нам Ампициллина и Амоксициллина дополнительной активностью в отношении синегнойной палочки Pseudomonas aeruginosa. Этот микроорганизм вызывает инфекции мягких тканей - абсцессы, гнойные раны. Псевдомонады выступают и в качестве возбудителей цистита - воспаления мочевого пузыря, а также воспаления кишечника - энтерита.

Кроме того, парентеральные пенициллиновые антибиотики широкого спектра обладают бактерицидным и бактериостатическим действием в отношении:

• грамположительных микроорганизмов: стафилококков, стрептококков (за исключением штаммов, образующих пенициллиназу), а также энтеробактерий;
• грамотрицательных микроорганизмов: протея, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, гемофильной палочки и других.

К парентеральным пенициллинам широкого спектра относятся Карбенициллин, Тикарциллин, Карфециллин, Пиперациллин и другие.

Рассмотрим наиболее известные антибиотики - Карбенициллин, Тикарциллин и Пиперациллин.

Карбенициллин

В медицине применяется динатриевая соль карбенициллина, которая представляет собой белый порошок, растворяемый перед применением.

Карбенициллин показан при инфекциях брюшной полости, в том числе и перитоните, мочеполовой системы, дыхательных путей, а также менингите, сепсисе, инфекциях костной ткани, кожи.

Препарат вводят внутримышечно, а в тяжелых случаях внутривенно капельно.

Тикарциллин

Незащищенный Тикарциллин назначают при тяжелых инфекциях, вызванных штаммами бактерий, которые не продуцируют пенициллиназу: сепсисе, септицемии, перитоните, послеоперационных инфекциях. Антибиотик применяют и при гинекологических инфекциях, включая эндометрит, а также инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи. Кроме того, Тикарциллин применяют при инфекционных заболеваниях у пациентов со сниженным иммунным ответом.

Пиперациллин

Пиперациллин в основном используется вместе с ингибитором бета-лактамаз - тазобактамом. Однако, если установлено, что возбудитель заболевания не продуцирует пенициллиназу, возможно назначение незащищенного антибиотика.

Показаниями к применению Пиперациллина служат тяжелые гнойно-воспалительные инфекции мочеполовой системы, брюшной полости, дыхательных и ЛОР-органов, кожи, костей и суставов, а также сепсис, менингит, послеоперационные инфекции и другие заболевания.

Защищенные пенициллины широкого спектра: антибиотики - на борьбу с устойчивостью!

Амоксициллин и Ампициллин далеко не всесильны. Оба препарата разрушаются под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают некоторые штаммы бактерий. К таким «зловредным» возбудителям относятся многие виды стафилококка, включая и золотистого, гемофильная палочка, моракселла, кишечная палочка, клебсиелла и другие бактерии.

Если инфекция вызвана бета-лактамаз-продуцирующими возбудителями, Амоксициллин, Ампициллин и некоторые другие антибиотики просто-напросто разрушаются, не причиняя никакого вреда бактериям. Ученые нашли выход из ситуации, создав комплексы пенициллиновых антибиотиков с веществами, ингибирующими бета-лактамазы. Кроме самой известной клавулановой кислоты, к ингибиторам разрушительных ферментов относятся сульбактам и тазобактам.

Защищенные антибиотики способны эффективно бороться с инфекцией, неподвластной хрупкому и одинокому пенициллину. Поэтому комбинированные препараты зачастую оказываются препаратами выбора при самых разных заболеваниях, вызванных бактериальным инфицированием, в том числе и госпитальных. Лидирующие места в этом списке антибиотиков широкого спектра действия занимают два-три препарата, а некоторые инъекционные лекарства, применяемые в стационарах, остаются «за кадром». Отдавая должное спектру каждого комбинированного пенициллина, мы откроем завесу тайны и перечислим эти, безусловно, достойнейшие лекарства.

Амоксициллин + клавулановая кислота. Самый известный комбинированный антибиотик широкого спектра действия, который насчитывает десятки дженериков: Аугментин , Амоксиклав , Флемоклав . Существуют и пероральные, и инъекционные формы этого антибиотика.

Амоксициллин и сульбактам. Торговое название - Трифамокс, выпускается в виде таблеток. Выпускается и парентеральная форма Трифамокса.

Ампициллин и сульбактам. Торговое название - Амписид, применяется для инъекций, чаще - в стационарах.

Тикарциллин+клавулановая кислота. Торговое название Тиментин, выпускается только в парентеральной форме. Показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных устойчивыми, больничными штаммами.

Пиперациллин+тазобактам. Торговые названия Пиперациллин-тазобактам-Тева, Тазацин, Сантаз, Тазробида, Тациллин Дж и др. Антибиотик применяется инфузионно капельно, то есть в виде внутривенных инфузий при среднетяжелых и тяжелых полиинфекциях.

Тетрациклины широкого спектра: проверены временем

К числу известных препаратов широкого спектра действия относятся и тетрациклиновые антибиотики. Эту группу лекарств объединяет общее строение, которое основано на четырехциклической системе («тетра» в переводе с греческого - четыре).

Тетрациклиновые антибиотики не имеют в структуре бета-лактамного кольца, а, значит, и не подвергаются разрушительному действию бета-лактамазы. Группа тетрациклинов имеет общий спектр действия, который включает:

• грамположительные микроорганизмы: стафилококки, стрептококки, клостридии, листерии, актиномицеты;
• грамотрицательные микроорганизмы: возбудитель гонореи Neisseria gonorrhoeae, гемофильная палочка, клебсиелла, кишечная палочка, шигелла (возбудитель дизентерии), сальмонелла, возбудитель коклюша Bordetella pertussis, а также бактерии рода Treponema, в том числе и возбудитель сифилиса - бледная спирохета.

Отличительной чертой тетрациклинов является их способность проникать внутрь бактериальной клетки. Поэтому эти средства отлично справляются с внутриклеточными возбудителями - хламидиями, микоплазмами, уреаплазмами. Синегнойная палочка и протей не поддаются бактерицидному действию тетрациклинов.

Наиболее применяемыми тетрациклинами на сегодняшний день являются два препарата - Тетрациклин и Доксициклин.

Тетрациклин

Один из родоначальников группы тетрациклинов, открытый еще в 1952 году, используется до сих пор, несмотря на солидный возраст и побочные эффекты. Однако назначение тетрациклина в таблетках можно подвергнуть критике, учитывая существование более современных и эффективных антибиотиков широкого спектра действия.

К отрицательным сторонам перорального тетрациклина, несомненно, относится достаточно ограниченная терапевтическая активность, а также способность изменять состав кишечной флоры. В связи с этим при назначении таблеток тетрациклина следует учитывать повышенный риск возникновения антибиотикоассоциированной диареи.

Гораздо более эффективно и безопасно назначение наружных и местных форм тетрациклина. Так, тетрациклиновая глазная мазь входит в российский перечень жизненно важных лекарственных препаратов и является прекрасным примером местного антибактериального лекарства широкого спектра действия.

Доксициклин

Доксициклин отличает терапевтическая активность (выше Тетрациклина почти в 10 раз) и внушительная биодоступность. Кроме того, Доксициклин гораздо в меньшей степени воздействует на микрофлору кишечника, чем остальные препараты группы тетрациклинов.

Фторхинолоны - незаменимые антибиотики широкого спектра

Наверное, ни один врач не сможет представить свою лечебную практику без фторхинолоновых антибиотиков. Первые синтезированные представители этой группы отличались узким спектром действия. С развитием фармацевтики открывались все новые поколения фторхинолоновых антибактериальных средств и расширялся спектр их активности.

Так, антибиотики первого поколения - Норфлоксацин, Офлоксацин, Ципрофлоксацин - работают преимущественно в отношении грамотрицательной флоры.

Современные фторхинолоны II, III и IV поколений, в отличие от предшественников,- это антибиотики широчайшего, если можно так сказать, спектра действия. К ним относятся Левофлоксацин, Моксифлоксацин, Гатифлоксацин, и другие лекарства, активные в отношении:

Отметим, что все без исключения фторхинолоны противопоказаны к применению у детей младше 18 лет. Это связано со способностью антибиотиков этой группы нарушать синтез пептидогликана - вещества, входящего в структуру сухожилия. Поэтому прием фторхинолонов у детей сопряжен с риском изменений в хрящевой ткани.

Фторхинолон II поколения, Левофлоксацин назначают при инфекциях дыхательных путей - пневмонии, бронхите , ЛОР-органов - синусите, отите, а также заболеваниях мочевыводящих путей, полового тракта, включая урогенитальный хламидиоз, инфекциях кожи (фурункулез) и мягких тканей (атеромы, абсцессы).

Левофлоксацин назначают по 500 мг в сутки за один прием в течение семи, реже - 10 дней. В тяжелых случаях антибиотик вводят внутривенно капельно.

На российском фармацевтическом рынке зарегистрировано множество препаратов, содержащих ломефлоксацин. Оригинальным средством - брендом - является немецкий Таваник. К его дженерикам относятся Левофлоксацин Тева, Леволет, Глево, Флексил, Эколевид, Хайлефлокс и другие средства.

Моксифлоксацин

Моксифлоксацин относится в высокоактивным фторхинолоновым антибиотикам III поколения широкого спектра, показанным при инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи, мягких тканей, послеоперационных инфекциях. Препарат назначают в таблетках по 400 мг однократно в сутки. Курс лечения колеблется от 7 до 10 дней.

Оригинальным препаратом моксифлоксацина, который применяется чаще всего, является Авелокс производства компании Байер. Дженериков Авелокса очень мало, и встретить их в аптеках достаточно трудно. Моксифлоксацин входит в состав глазных капель Вигамокс, показанных при инфекционных воспалительных процессах конъюнктивы глаза и других заболеваниях.

Гатифлоксацин

Препарат последнего, IV поколения фторхинолонов назначают при тяжелых, в том числе и внутрибольничных заболеваниях дыхательных путей, офтальмологических патологиях, инфекциях ЛОР-органов, урогенитального тракта. Антибактериальное действие Гатифлоксацина распространяется и на возбудителей инфекции, которая передается половым путем.

Гатифлоксацин назначают по 200 или 400 мг в сутки однократно.

Большинство препаратов, содержащих гатифлоксацин, выпускают индийские компании. Чаще других в аптеках можно встретить Тебрис, Гафлокс, Гатиспан.

Аминогликозиды: незаменимые антибиотики

Аминогликозиды объединяют группу антибактериальных препаратов, которые имеет сходные свойства в структуре и, конечно, спектре действия. Аминогликозиды угнетают синтез белка у микробов, оказывая выраженное бактерицидное действие в отношении чувствительных микроорганизмов.

Первый аминогликозид является природным антибиотиком, выделенным еще во время Второй мировой войны. Удивительно, но без того самого Стрептомицина, который обнаружили еще в 1943, до сих пор не может обойтись современная фтизиатрия - антибиотик и сейчас вовсю применяется во фтизиатрии для лечения туберкулеза.

Все четыре поколения аминогликозидов, которые постепенно выделялись и синтезировались в течение более полувека, обладают равно широким спектром антибактериального действия. Антибиотики этой группы действуют на:

• грамположительные кокки: стрептококки и стафилококки;
• грамотрицательные микроорганизмы: кишечные палочки, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, моракселлы, псевдомонады и другие.

Аминогликозиды разных поколений имеют некоторые индивидуальные черты, которые мы попытаемся проследить на примерах конкретных препаратов.

Старейший аминогликозид широкого действия I поколения в уколах, который выгодно отличает высокая антибактериальная активность к микобактериям туберкулеза. Показаниями к применению Стрептомицина служат первичный туберкулез любой локализации, чума, бруцеллез и туляремия. Антибиотик вводят внутримышечно, интратрахеально, а также внутрикавернозно.

Весьма спорный антибиотик II поколения, который постепенно предается забвению,- Гентамицин. Как и остальные аминогликозиды II и старше поколений, Гентамицин отличает активность по отношению к синегнойной палочке. Антибиотик существует в трех формах: инъекционной, наружной в виде мазей и местной (глазные капли).

Интересно, что в отличие от подавляющего большинства антибиотиков, Гентамицин отлично сохраняет свои свойства в растворенном виде. Поэтому инъекционная форма препарата представляет собой уже готовый раствор в ампулах.

Гентамицин применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях желчевыводящих путей - холецистите, холангите, мочевыводящего тракта - цистите, пиелонефрите, а также при инфекциях кожи, мягких тканей. В офтальмологической практике назначают глазные капли с Гентамицином при блефарите, конъюнктивите, кератите и других инфекционных поражениях глаз.

Причиной настороженного отношения к Гентамицину служат данные о побочных действиях антибиотика, в частности, ототоксичности. В последние годы получено достаточно свидетельств о нарушениях слуха вследствие терапии Гентамицином. Известны даже случаи полной глухоты, развившейся на фоне введения антибиотика. Опасность состоит в том, что, как правило, ототоксическое действие Гентамицина необратимо, то есть слух после отмены антибиотика не восстанавливается.

Исходя из такой печальной тенденции, большинство врачей предпочитают останавливать выбор на других, более безопасных аминогликозидах.

Амикацин

Отличной альтернативой Гентамицину является антибиотик широкого спектра III поколения Амикацин , который выпускают в виде порошка для приготовления инъекционного раствора. Показаниями к назначению Амикацина являются перитонит, менингит, эндокардит, сепсис, пневмония и другие тяжелые инфекционные заболевания.

Амфениколы: поговорим о старом добром Левомицетине

Основным представителем группы амфениколов является природный антибиотик широкого действия хлорамфеникол, который известен практически каждому нашему соотечественнику под названием Левомицетин . Препарат представляет собой структурный левовращающий изомер хлорамфеникола (отсюда и приставка «лево»).

Спектр действия Левомицетина охватывает:

• грамположительные кокки: стафилококки и стрептококки;
• грамотрицательные бактерии: возбудители гонореи, кишечные и гемофильные палочки, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, протей, риккетсии.

Кроме того, Левомицетин активен в отношении спирохет и даже некоторых крупных вирусов.

Показаниями к назначению Левомицетина служат брюшной тиф и паратиф, дизентерия, бруцеллез, коклюш, сыпной тиф, различные кишечные инфекции.

Наружные формы Левомицетина (мази) назначают при гнойных заболеваниях кожи, трофических язвах. Так, в России весьма популярна мазь, содержащая Левомицетин, которая выпускается под названием Левомеколь.

Кроме того, Левомицетин применяют в офтальмологии при воспалительных заболеваниях глаз.

Курс лечения Левомицетином или Как навредить своему организму?

Левомицетин - доступный, действенный, а потому - любимый многими кишечный антибиотик широкого спектра. Настолько любимый, что зачастую в аптеке можно встретить пациента, покупающего те самые таблетки от поноса и расхваливающего их эффективность. Еще бы: выпил две или три таблетки - и проблемы как ни бывало. Как раз в таком подходе к лечению Левомицетином и таится опасность.

Нельзя забывать, что Левомицетин - это антибиотик, который нужно принимать курсом. Мы знаем, что, к примеру, антибиотик Амоксицилин нельзя пить менее пяти дней, но, выпивая две таблетки Левомицетина, умудряемся напрочь забывать об антибактериальном происхождении препарата. А что же происходит в таком случае с бактериями?

Все просто: самые слабые энтеробактерии, конечно, погибают уже после двух-трех доз Левомицетина. Понос прекращается, и мы, воздавая славу силе горьких пилюль, забываем о неприятностях. А между тем сильные и стойкие микроорганизмы выживают и продолжают свою жизнедеятельность. Зачастую в качестве условных патогенов, которые при малейшем снижении иммунитета активизируются и покажут нам, где же зимуют раки. Вот тогда Левомицетин уже может и не справиться с отборными микробами.

Чтобы этого не случилось, следует придерживаться рекомендованного курса терапии антибиотиками. Для лечения острых кишечных инфекций препарат принимают в дозировке 500 мг три-четыре раза в день на протяжении как минимум недели. Если вы не готовы соблюдать достаточно интенсивный курс, лучше отдать предпочтения другим противомикробным препаратам, например, производным нитрофурана.

Карбапенемы: антибиотики резерва

С карбапенемами, как правило, мы сталкиваемся крайне редко или не сталкиваемся вовсе. И это замечательно - ведь эти антибиотики показаны для лечения тяжелейших госпитальных инфекций, угрожающих жизни. Спектр действия карабапенемов включает большинство существующих патологических штаммов, включая устойчивые.

К числу антибиотиков этой группы относятся:

• Меропенем. Самый распространенный карбапенем, который выпускается под торговыми названиями Меронем, Меропенем, Сайронем, Дженем и др.;
• Эртапенем, торговое название Инванз;
• Имипенем.

Карбапенемы вводят только внутривенно, внутривенно инфузионно и болюсно, то есть с помощью специального дозатора.

Антибиотикотерапия: золотое правило безопасности

В конце нашей экскурсии в мир антибиотиков широкого спектра действия нельзя обойти стороной важнейший аспект, на котором базируется безопасность препаратов и в конечном счете наше здоровье. Каждый пациент - настоящий или потенциальный - должен знать и помнить о том, что право назначения антибиотиков принадлежит исключительно врачу.

Какими бы, по вашему мнению, широкими знаниями в области медицины вы не обладали, не стоит поддаваться искушению «полечить себя самому». Тем более не следует полагаться на гипотетические фармацевтические способности соседей, приятелей и коллег.

Оценить риск и пользу применения антибиотика широкого спектра действия, подобрать препарат, который сможет покрыть спектр именно «ваших» микроорганизмов и предотвратить возможные побочные эффекты сможет только хороший врач. Доверьтесь знанию и опыту классного специалиста, и это поможет сохранить здоровье на многие годы.