Dərman kitabçası geotar. "Keppra" - rəylər
Tərkibində Levetirasetam olan preparatlar (ATC kodu N03AX14):
| Ümumi buraxılış formaları (Moskva apteklərində 100-dən çox təklif) | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| ad | Buraxılış forması | Qablaşdırma, ədəd. | İstehsalçı ölkə | Moskvada qiymət, r | Moskvada təkliflər |
| Keppra - orijinal | tabletlər 250 mq | 30 | Belçika, USB Pharma | 480- (orta hesabla 852↘) -1197 | 345↗ |
| Keppra - orijinal | tabletlər 500 mq | 30 və 60 | Belçika, USB Pharma | 30 ədəd üçün: 1390- (orta hesabla 1678) -2040; 60 ədəd üçün: 2995- (orta hesabla 3307) -4102 |
651↘ |
| Keppra - orijinal | tabletlər 1 q | 30 | Belçika, USB Pharma | 30 ədəd üçün: 2799- (orta hesabla 3311) -5292; 60 ədəd üçün: 6200 |
333↗ |
| Nadir hallarda rast gəlinən buraxılış formaları (Moskva apteklərində 100-dən az təklif) | |||||
| Keppra - orijinal | oral məhlul 100 mq/ml - 300 ml ölçü şprisi ilə birlikdə şüşədə | 1 | Fransa, Next Pharma | 3000- (orta hesabla 3309) -4156 | 92↗ |
| Keppra - orijinal | enjeksiyon məhlulunun hazırlanması üçün konsentrat 100 mq/ml 5 ml | 10 | İtaliya, Patheon | 7271- (orta hesabla 7569) -7773 | 8 |
| Komviron | tabletlər 250 mq | 50 | Türkiyə, Abdi | 502- (orta hesabla 522) -630 | 19 |
| Komviron | tabletlər 500 mq | 50 | Türkiyə, Abdi | 985-1133 | 14↗ |
| Komviron | tabletlər 1 q | 50 | Türkiyə, Abdi | 2400-2600 | 31↗ |
| Levetinol | tabletlər 250 mq | 30 | İslandiya, Actavis | 603- (orta hesabla 615) -720 | 31 |
| Levetinol | tabletlər 500 mq | 30 | İslandiya, Actavis | 1202-1260 | 30 |
| Levetirasetam | tabletlər 250 mq | 30 | Hindistan, Hetero Drugs Limited | 528- (orta hesabla 529) -629 | 28 |
| Levetirasetam | tabletlər 500 mq | 30 və 60 | Hindistan, Hetero Dərmanlar | 30 ədəd üçün: 852- (ortalama 860) -918; 60 ədəd üçün: 880- (ortalama 2200) -2272 | 56 |
| Levetirasetam | tabletlər 1 q | 30 | Hindistan, Hetero Dərmanlar | 2109 | 28 |
Keppra (orijinal Levetiracetam) - istifadə üçün rəsmi təlimat. Dərman reseptdir, məlumat yalnız səhiyyə işçiləri üçün nəzərdə tutulub!
Klinik və farmakoloji qrup
Antikonvulsant dərman.
farmakoloji təsir göstərir
Pirolidonun törəməsi olan antiepileptik preparat (alfa-etil-2-okso-1-pirrolidin-asetamidin S-enantiomeri) məlum antiepileptik preparatlardan kimyəvi strukturuna görə fərqlənir. Levetirasetamın təsir mexanizmi tam öyrənilməmişdir, lakin məlumdur ki, o, məlum antiepileptik dərmanların təsir mexanizmindən fərqlənir.
In vitro tədqiqatlar göstərmişdir ki, levetirasetam Ca2+ ionlarının intraneyronal konsentrasiyasına təsir edir, N-tipli kanallar vasitəsilə Ca2+ cərəyanını qismən inhibə edir və intraneyronal anbarlardan kalsiumun buraxılmasını azaldır. Bundan əlavə, levetirasetam sink və β-karbolinlər tərəfindən azaldılmış GABA- və qlisindən asılı kanallar vasitəsilə cərəyanları qismən bərpa edir.
Təklif olunan mexanizmlərdən biri beynin və onurğa beyninin boz maddəsində olan SV2A qlikoprotein sinaptik veziküllə sübut edilmiş bağlanmaya əsaslanır. Güman edilir ki, bu şəkildə sinir fəaliyyətinin hipersinxronizasiyasına qarşı mübarizədə ifadə olunan antikonvulsant təsir həyata keçirilir. Normal neyrotransmissiyanı dəyişdirmir, lakin GABA agonisti bicuculline tərəfindən törədilən epileptiform neyron partlayışlarını və glutamat reseptorlarının həyəcanını boğur. Dərmanın həm fokal, həm də ümumiləşdirilmiş epileptik tutmalara (epileptiform təzahürlər/fotoparoksismal reaksiya) qarşı fəaliyyəti təsdiq edilmişdir.
Farmakokinetikası
Emiş
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra levetirasetam mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur. Absorbsiya tam və xəttidir, ona görə də plazmadakı konsentrasiyaları mq/kq bədən çəkisi ilə preparatın qəbul edilən dozasına əsasən proqnozlaşdırmaq olar. Absorbsiya dərəcəsi qida qəbulunun dozasından və vaxtından asılı deyil. Bioavailability təxminən 100% təşkil edir.
Dərmanı 1 q dozada qəbul etdikdən sonra qan plazmasında Cmax 1,3 saatdan sonra əldə edilir və 31 mkq/ml, təkrar qəbuldan sonra isə 43 mkq/ml təşkil edir.
Paylanma
Dərmanın ikiqat dozası ilə 2 gündən sonra tarazlıq vəziyyəti əldə edilir. Levetirasetamın və onun əsas metabolitinin plazma zülalları ilə əlaqəsi 10%-dən azdır. Levetirasetamın Vd miqdarı təxminən 0,5-0,7 l/kq təşkil edir.
Metabolizm
İlkin farmakoloji cəhətdən aktiv olmayan metabolitin (ucb L057) əmələ gəlməsi qaraciyərdə sitoxrom P450 izoenzimlərinin iştirakı olmadan baş verir. Levetirasetam hepatositlərin fermentativ fəaliyyətinə təsir göstərmir.
Silinmə
Yetkinlərdə qan plazmasından T1/2 7±1 saat təşkil edir və dozadan, qəbul üsulundan və ya təkrar tətbiqdən asılı olaraq dəyişmir. Orta klirens 0,96 ml/dəq/kq təşkil edir. Dozanın 95% -i böyrəklər tərəfindən xaric edilir. Levetirasetamın və onun qeyri-aktiv metabolitinin böyrək klirensi müvafiq olaraq 0,6 ml/dəq/kq və 4,2 ml/dəq/kq təşkil edir.
Xüsusi klinik vəziyyətlərdə farmakokinetikası
Yaşlı xəstələrdə T1/2 40% artır və 10-11 saat təşkil edir ki, bu da insanların bu kateqoriyasında böyrək funksiyasının azalması ilə əlaqələndirilir.
Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə levetirasetamın və onun əsas metabolitinin klirensi kreatinin klirensi ilə əlaqələndirilir. Buna görə də, böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə QC-dən asılı olaraq doza seçimi tövsiyə olunur. Yetkin xəstələrdə son mərhələdə böyrək çatışmazlığında T1/2 dializ seansları arasında 25 saat və dializ zamanı 3,1 saat təşkil edir. 4 saatlıq dializ seansı zamanı levetirasetamın 51%-ə qədəri xaric edilir.
4 saatlıq dializ prosesi zamanı levetirasetamın 51%-i bədəndən çıxarılır.
Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə levetirasetamın klirensində əhəmiyyətli dəyişikliklər müşahidə edilmir. Böyrək çatışmazlığı ilə müşayiət olunan ağır qaraciyər disfunksiyasında levetirasetamın klirensi 50%-dən çox azalır.
Uşaqlarda levetirasetamın farmakokinetikası 20-60 mq/kq/gün doza diapazonunda xəttidir; Cmax 0,5-1 saatdan sonra əldə edilir.Uşaqlarda 20 mq/kq bədən çəkisi dozasının birdəfəlik oral qəbulundan sonra T1/2 5-dir. -6 saat.Uşaqlarda levetirasetamın ümumi klirensi böyüklərə nisbətən təxminən 40% yüksəkdir və birbaşa bədən çəkisi ilə bağlıdır.
KEPPRA® istifadəsinə göstərişlər
Monoterapiya olaraq (ilk seçim dərmanı) müalicəsində:
- yeni diaqnoz qoyulmuş epilepsiya ilə 16 yaşdan yuxarı yetkinlərdə və yeniyetmələrdə ikincil ümumiləşdirilmiş və ya olmayan qismən qıcolmalar.
Müalicə üçün kompleks terapiyanın bir hissəsi olaraq:
- epilepsiyadan əziyyət çəkən böyüklərdə və 4 yaşdan yuxarı uşaqlarda ikincil ümumiləşdirmə ilə və ya olmayan qismən qıcolmalar (tabletlər üçün);
- epilepsiyadan əziyyət çəkən böyüklərdə və 1 aydan yuxarı uşaqlarda ikincil ümumiləşdirmə ilə və ya olmayan qismən qıcolmalar (həll üçün);
- yetkinlərdə və 12 yaşdan yuxarı yeniyetmələrdə yetkinlik yaşına çatmayan miyoklonik epilepsiya ilə miyoklonik tutmalar;
- idiopatik ümumiləşdirilmiş epilepsiya ilə 12 yaşdan yuxarı yetkinlərdə və yeniyetmələrdə ilkin ümumiləşdirilmiş konvulsiv (tonik-klonik) tutmalar.
Doza rejimi
Gündəlik doza 2 bərabər dozaya bölünür.
Monoterapiya:
16 yaşdan yuxarı böyüklər və yeniyetmələr üçün dərman 2 dozaya (gündə 2 dəfə 250 mq) bölünən 500 mq ilkin dozada tabletlər və ya ağızdan tətbiq üçün həll şəklində təyin edilir. 2 həftədən sonra doza 1 q (gündə 2 dəfə 500 mq) olan ilkin terapevtik dozaya qədər artırıla bilər. Maksimum gündəlik doza 3 q (gündə 2 dəfə 1,5 q) təşkil edir.
Kompleks terapiyanın bir hissəsi olaraq:
1 aydan 6 aya qədər olan uşaqlar üçün dərman oral həll şəklində təyin edilir. İlkin terapevtik doza gündə 2 dəfə 7 mq/kq təşkil edir. Klinik effektivlik və dözümlülükdən asılı olaraq, doza gündə 2 dəfə 21 mq/kq-a qədər artırıla bilər. Doza dəyişiklikləri hər 2 həftədən bir gündə 2 dəfə artı və ya mənfi 7 mq/kq-dan çox olmamalıdır. Minimum effektiv doza təyin edilməlidir.
6 aydan 23 aya qədər olan uşaqlarda, 2 yaşdan 11 yaşa qədər uşaqlarda və çəkisi 50 kq-dan az olan 12 yaşdan 17 yaşa qədər olan yeniyetmələrdə müalicə 2 dozaya bölünmüş 10 mq/kq bədən çəkisi dozası ilə başlamalıdır (10 mq). mq/kq bədən çəkisi gündə 2 dəfə). Dərmanın klinik reaksiyasından və tolerantlığından asılı olaraq, gündəlik doza gündə 2 dəfə 30 mq/kq-a qədər artırıla bilər. Doza hər 2 həftədən bir 10 mq/kq bədən çəkisi ilə dəyişdirilə bilər. Minimum effektiv dozadan istifadə edilməlidir.
Çəkisi 50 kq və ya daha çox olan uşaqlar üçün doza böyüklər üçün olduğu kimidir.
4 yaşdan yuxarı uşaqlarda müalicəyə 2 dozaya bölünmüş (gündə 2 dəfə 10 mq/kq bədən çəkisi) gündəlik 20 mq/kq bədən çəkisi dozası ilə başlamaq lazımdır. Doza tövsiyə olunan gündəlik dozaya - 60 mq/kq bədən çəkisinə (gündə 2 dəfə 30 mq/kq bədən çəkisi) çatana qədər hər 2 həftədən bir 20 mq/kq bədən çəkisi ilə dəyişdirilə bilər. Tövsiyə olunan gündəlik doza dözülməzsə, azaldıla bilər. Minimum effektiv dozadan istifadə edilməlidir.
Dərman xəstənin bədən çəkisindən və tələb olunan terapevtik dozadan asılı olaraq ən uyğun dozaj formasında və dozada təyin edilməlidir.
Çəkisi 50 kq-dan çox olan uşaqlar üçün dozaj böyüklər üçün nəzərdə tutulmuş sxemə uyğun olaraq həyata keçirilir.
Çəkisi 50 kq-dan çox olan 16 yaşdan yuxarı böyüklər və yeniyetmələr üçün müalicə 2 dozaya bölünmüş (gündə 2 dəfə 500 mq) 1 q gündəlik dozadan başlamalıdır. Dərmanın klinik reaksiyasından və tolerantlığından asılı olaraq, gündəlik doza maksimum 3 q (gündə 2 dəfə 1,5 q) qədər artırıla bilər. Doza hər 2-4 həftədən bir gündə 2 dəfə 500 mq-a qədər dəyişdirilə bilər.
Levetirasetam böyrəklər tərəfindən xaric edildiyindən, dərman yaşlı xəstələrə və böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə təyin edildikdə, doza CC dəyərindən asılı olaraq tənzimlənməlidir.
Kişilər üçün:
CC (ml/dəq) = x bədən çəkisi (kq)/72 x serum kreatinin (mq/dl)
Qadınlar üçün: alınan dəyər x 0,85.
* - Keppra® ilə müalicənin ilk günündə 750 mq yükləmə dozası tövsiyə olunur.
Böyrək çatışmazlığı olan uşaqlarda levetirasetamın dozası böyrək çatışmazlığının dərəcəsindən asılı olaraq böyüklər üçün verilən tövsiyələrdən istifadə edilməklə tənzimlənməlidir.
Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Dekompensasiya olunmuş qaraciyər disfunksiyası və böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə CC dəyəri böyrək disfunksiyasının həqiqi dərəcəsini əks etdirməyə bilər, buna görə də CC ilə
Dərmanın istifadəsi qaydaları:
Tabletlər yeməkdən asılı olmayaraq kifayət qədər maye ilə şifahi olaraq qəbul edilməlidir.
Məhlulun dozası, dərmanın çatdırılma paketinə daxil olan nominal tutumu 10 ml (1 q levetirasetama uyğundur) və bölmə dəyəri 25 mq (0,25 ml-ə uyğundur) olan bir ölçmə şprisindən istifadə etməklə həyata keçirilir. Dərmanın ölçülmüş dozası bir stəkan suda (200 ml) seyreltilir.
Bir ölçmə şprisindən istifadə edərək məhlulu tökmək üçün şüşəni açın: bunun üçün qapağı basın və saat yönünün əksinə çevirin. Şpris adapterini şüşənin boynuna daxil edin, sonra şprisi götürün və adapterə qoyun. Şüşəni tərs çevirin. Pistonu aşağı çəkərək şprisi az miqdarda məhlulla doldurun, sonra hava qabarcıqlarını çıxarmaq üçün pistonu yuxarı itələyin. Pistonu çəkərək, bölmə həkim tərəfindən təyin edilmiş ml məhlulun sayına uyğun gələnə qədər şprisi məhlulla doldurun. Şprisi adapterdən çıxarın. Şprisin içindəkiləri bir stəkan suya daxil edin, pistonu sonuna qədər sıxın. Stəkanın bütün məzmununu içməlisiniz. Sonra şprisi su ilə yuyun və şüşəni plastik qapaq ilə bağlayın.
Yan təsir
Mümkün əlavə təsirlər bədən sisteminə və baş vermə tezliyinə görə aşağıda verilmişdir: çox tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100,<1/10).
Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: çox tez-tez - yuxululuq, astenik sindrom; tez-tez - amneziya, ataksiya, konvulsiyalar, başgicəllənmə, baş ağrısı, hiperkineziya, tremor, balanssızlıq, konsentrasiyanın azalması, yaddaş pozğunluğu, təşviqat, depressiya, emosional labillik, əhval dəyişikliyi, düşmənçilik/aqressivlik, yuxusuzluq, əsəbilik, əsəbilik, şəxsiyyət pozğunluğu, düşüncə pozğunluğu; bəzi hallarda - paresteziya, davranış pozğunluğu, narahatlıq, narahatlıq, qarışıqlıq, varsanılar, əsəbilik, psixotik pozğunluqlar, intihar, intihar cəhdləri və intihar niyyətləri.
Görmə orqanından: tez-tez - diplopiya, pozulmuş yerləşmə.
Tənəffüs sistemindən: tez-tez - artan öskürək.
Həzm sistemindən: tez-tez - qarın ağrısı, ishal, dispepsiya, ürəkbulanma, qusma, anoreksiya, çəki artımı; bəzi hallarda - pankreatit, qaraciyər çatışmazlığı, hepatit, qaraciyər funksiyası testlərində dəyişikliklər, kilo itkisi.
Dermatoloji reaksiyalar: tez-tez - dəri döküntüsü, ekzema, qaşınma; bəzi hallarda - alopesiya (bəzi hallarda dərman dayandırıldıqdan sonra saçların bərpası müşahidə edilmişdir), Stevens-Conson sindromu, eritema multiforme, zəhərli epidermal nekroliz.
Hematopoietik sistemdən: bəzi hallarda - leykopeniya, neytropeniya, pansitopeniya (bəzi hallarda sümük iliyi funksiyasının yatırılması ilə), trombositopeniya.
Digər: bəzi hallarda - infeksiyalar, nazofaringit, miyalji.
KEPPRA®-nın istifadəsinə əks göstərişlər
- 4 yaşdan kiçik uşaqlar (tabletlər üçün) (dərmanın təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir);
- 1 aydan kiçik uşaqlar (məhlul üçün) (dərmanın təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir);
- fruktoza qarşı dözümsüzlük (məhlul üçün);
- dərmanın tərkib hissələrinə yüksək həssaslıq;
- digər pirolidon törəmələrinə qarşı yüksək həssaslıq.
Dərman ehtiyatla yaşlı xəstələrə (65 yaşdan yuxarı), dekompensasiya mərhələsində olan qaraciyər xəstəlikləri və ya böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə təyin edilməlidir.
Hamiləlik və ana südü zamanı KEPPRA®-nın istifadəsi
Hamilə qadınlarda levetirasetamın təhlükəsizliyinə dair adekvat və ciddi nəzarət edilən klinik tədqiqatlar aparılmamışdır, buna görə də dərman hamiləlik dövründə çox zəruri olmadıqda təyin edilməməlidir.
Hamiləlik dövründə qadın orqanizmində baş verən fizioloji dəyişikliklər levetirasetamın, eləcə də digər antiepileptik dərmanların plazma konsentrasiyalarına təsir göstərə bilər. Hamiləlik dövründə levetirasetamın plazma konsentrasiyasında azalma müşahidə edilmişdir. Bu azalma ilk trimestrdə (hamiləlikdən əvvəlki dövrdə baza konsentrasiyasının 60% -ə qədər) daha aydın görünür.
Hamilə qadınlarda levetirasetamla müalicə xüsusi nəzarət altında aparılmalıdır. Nəzərə almaq lazımdır ki, antiepileptik terapiyada fasilələr həm ana, həm də döl üçün zərərli olan xəstəliyin pisləşməsinə səbəb ola bilər.
Levetirasetam ana südü ilə xaric olunur, buna görə də dərmanla müalicə zamanı ana südü ilə qidalandırmaq tövsiyə edilmir. Bununla belə, laktasiya dövründə levetirasetamla müalicə zəruri olarsa, müalicənin risk/fayda nisbəti ana südü ilə qidalanmanın əhəmiyyəti ilə diqqətlə ölçülməlidir.
Qaraciyər disfunksiyası üçün istifadə edin
Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər disfunksiyası üçün dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.
Böyrək çatışmazlığı üçün istifadə edin
Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün doza "doza rejimi" bölməsindəki cədvəldə verilmiş tövsiyələrə uyğun olaraq fərdi olaraq seçilir.
Xüsusi Təlimatlar
Dərman qəbul etməyi dayandırmaq lazımdırsa, hər 2-4 həftədə birdəfəlik dozanı 500 mq azaldaraq, onu tədricən dayandırmaq tövsiyə olunur. Uşaqlarda dozanın azaldılması hər 2 həftədən bir gündə 2 dəfə 10 mq/kq bədən çəkisindən çox olmamalıdır.
Eşzamanlı antiepileptik dərmanların (xəstələrin levetirasetama köçürülməsi dövründə) tədricən dayandırılması məqsədəuyğundur.
Böyrək xəstəliyi və dekompensasiya olunmuş qaraciyər xəstəliyi olan xəstələr üçün müalicəyə başlamazdan əvvəl böyrək funksiyası testi tövsiyə olunur. Böyrək funksiyası pozulursa, dozanın tənzimlənməsi tələb oluna bilər.
Levetirasetamla müalicə zamanı intihar, intihar düşüncələri və intihar cəhdləri barədə məlumatlara görə xəstələrə xəbərdarlıq edilməlidir ki, hər hansı depressiya və ya intihar düşüncəsi əlamətləri barədə dərhal həkimə məlumat versinlər.
Peroral məhlulda maltitol var, buna görə də fruktoza dözümsüzlüyü olan xəstələr Keppra®-nı müvafiq dozaj formasında qəbul etməməlidirlər.
Pediatriyada istifadə edin
Dərmanın uşaqlarda istifadəsi ilə bağlı mövcud məlumatlar inkişafa və yetkinliyə heç bir mənfi təsir göstərmir. Bununla belə, müalicənin uşaqların öyrənmə qabiliyyətinə, zehni inkişafına, böyüməsinə, daxili sekresiya vəzilərinin fəaliyyətinə, cinsi inkişafa və məhsuldarlığa uzunmüddətli təsiri məlum deyil.
Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir
Keppra®-nın nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri xüsusi olaraq öyrənilməmişdir. Bununla birlikdə, mərkəzi sinir sistemi tərəfindən dərmana fərdi həssaslığın fərqli olması səbəbindən müalicə dövründə nəqliyyat vasitələrini idarə etməkdən və artan konsentrasiyanı və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərdən çəkinmək lazımdır.
Həddindən artıq doza
Simptomlar: yuxululuq, narahatlıq, aqressivlik, şüurun depressiyası, tənəffüs depressiyası, koma.
Müalicə: kəskin dövrdə - qusmanın süni induksiyası və mədə yuyulması, ardınca aktivləşdirilmiş kömür qəbulu. Levetirasetam üçün spesifik antidot yoxdur. Lazım gələrsə, simptomatik müalicə hemodializdən istifadə etməklə xəstəxana şəraitində aparılır (levetirasetam üçün dializ effektivliyi 60%, onun əsas metaboliti üçün - 74%).
Dərman qarşılıqlı təsirləri
Levetirasetam antikonvulsanlarla (fenitoin, karbamazepin, valproik turşusu, fenobarbital, lamotrigin, gabapentin və primidon) qarşılıqlı təsir göstərmir.
Levetirasetam gündəlik 1 q dozada oral kontraseptivlərin (etinil estradiol və levonorgestrel) farmakokinetikasını dəyişmir.
Levetirasetamın gündəlik 2 q dozada qəbulu warfarin və digoksinin farmakokinetikasını dəyişmir.
Digoksin, oral kontraseptivlər və warfarin levetirasetamın farmakokinetikasına təsir göstərmir.
Topiramat ilə birlikdə qəbul edildikdə, anoreksiyanın inkişaf ehtimalı daha yüksəkdir.
Levetirasetamın udulmasının tamlığı qidanın təsiri altında dəyişmir, lakin udma sürəti bir qədər azalır.
Levetirasetamın spirtlə qarşılıqlı təsiri barədə məlumat yoxdur.
Apteklərdən buraxılma şərtləri
Dərman reseptlə mövcuddur.
Saxlama şərtləri və müddətləri
Tabletlər quru yerdə 25 ° C-dən çox olmayan bir temperaturda saxlanmalıdır. Raf ömrü - 3 il.
Ağızdan alınan məhlul 30°C-dən çox olmayan temperaturda işıqdan qorunan yerdə saxlanmalıdır. Raf ömrü - 3 il.
Levetirasetam - Keppra dərmanının aktiv maddəsi pirolidonun törəməsidir (α-etil-2-okso-1-pirrolidin-asetamidin S-enantiomeri), kimyəvi quruluşu məlum antiepileptik dərmanlardan fərqlənir. Levetirasetamın təsir mexanizmi tam öyrənilməmişdir, lakin məlumdur ki, o, məlum antiepileptik dərmanların təsir mexanizmindən fərqlənir. In vitro tədqiqatlar göstərdi ki, levetirasetam Ca 2+ ionlarının intraneyronal konsentrasiyasına təsir edir, N tipli kanallar vasitəsilə Ca 2+ cərəyanını qismən inhibə edir və intraneyronal anbarlardan kalsiumun buraxılmasını azaldır. Bundan əlavə, levetirasetam GABA və sink və β-karbolinlər tərəfindən azaldılmış glisin-qapılı kanallar vasitəsilə cərəyanları qismən bərpa edir.
Təklif olunan mexanizmlərdən biri beynin və onurğa beyninin boz maddəsində olan SV2A qlikoprotein sinaptik veziküllə sübut edilmiş bağlanmaya əsaslanır. Güman edilir ki, bu şəkildə sinir fəaliyyətinin hipersinxronizasiyasına qarşı mübarizədə ifadə olunan antikonvulsant təsir həyata keçirilir. Levetirasetam həmçinin GABA və qlisin reseptorlarına təsir göstərir, bu reseptorları müxtəlif endogen agentlər vasitəsilə modulyasiya edir. Normal neyrotransmissiyanı dəyişdirmir, lakin GABA agonisti bicuculline tərəfindən törədilən epileptiform neyron partlayışlarını və qlutamat reseptorlarının həyəcanını boğur. Dərmanın həm fokal, həm də ümumiləşdirilmiş epileptik tutmalara (epileptiform təzahürlər/fotoparoksismal reaksiya) qarşı fəaliyyəti təsdiq edilmişdir.
Farmakokinetikası
Venadaxili yeridilmiş 1500 mq levetirasetam dozası tablet şəklində oral qəbul edilən 1500 mq dozaya bioekvivalentdir.
Levetirasetam yüksək nüfuzetmə qabiliyyətinə malik yüksək həll olunan maddədir. Farmakokinetik profil aşağı dəyişkənliklə xəttidir və sağlam könüllülər və epilepsiya xəstələri ilə müqayisə edilə bilər.
Levetirasetamın müstəqil farmakokinetik profilinin vaxt parametrləri 4 gün ərzində 1500 mq (gündə 2 dəfə) venadaxili yeridilməsi ilə təsdiq edilmişdir. Farmakokinetikanın cinsdən, irqdən və ya günün vaxtından asılılığı yox idi.
Paylanma
1500 mq birdəfəlik venadaxili yeridilməsindən sonra Cmax 15 dəqiqədən sonra əldə edildi və 51±19 mkq/ml təşkil etdi. Levetirasetamın və onun əsas metabolitinin plazma zülalları ilə bağlanması 10%-dən azdır. Vd təxminən 0,5-dir
0,7 l/kq. Levetirasetamın toxumalarda paylanmasına dair məlumat yoxdur.
Metabolizm
Əsas metabolik yol (dozanın 24%) asetamid qrupunun fermentativ hidrolizidir. İlkin farmakoloji cəhətdən aktiv olmayan metabolitin (ucb L057) əmələ gəlməsi qaraciyər sitoxromu P450-nin iştirakı olmadan baş verir. Levetirasetam hepatositlərin fermentativ fəaliyyətinə təsir göstərmir.
Silinmə
Yetkinlərin qan plazmasından T1/2 7±1 saat təşkil edir və qəbul marşrutundan və dozaj rejimindən asılı deyil. Orta ümumi klirens 0,96 ml/dəq/kq təşkil edir. 95% böyrəklər tərəfindən xaric edilir. Levetirasetamın və onun metabolitinin böyrək klirensi müvafiq olaraq 0,6 və 4,2 ml/dəq/kq təşkil edir.
Yaşlı xəstələrdə T1/2 40% artır, bu da bu kateqoriyadakı insanlarda böyrək funksiyasının azalması ilə əlaqələndirilir.
Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə levetirasetamın klirensində əhəmiyyətli dəyişikliklər müşahidə edilmir.
Buraxılış forması
Şəffaf, rəngsiz məhlul şəklində infuziya üçün məhlul hazırlamaq üçün konsentrat.
Köməkçi maddələr: natrium asetat trihidrat - 8,2 mq, natrium xlorid - 45 mq, sirkə turşusu 10% (pH 5,5-ə qədər), inyeksiya üçün su (5 ml-ə qədər).
5 ml - şüşə butulkalar (5) - kontur hüceyrə qablaşdırması (2) - karton paketlər.
Dozaj
Dərman infuziya şəklində tətbiq olunur.
Ağızdan venadaxili tətbiqə və arxaya keçid dozanı və qəbul tezliyini qoruyaraq həyata keçirilə bilər. Bir şüşə infuziya məhlulu üçün konsentratda 500 mq levetirasetam (100 mq/ml) var.
Gündəlik doza eyni dozanın iki enjeksiyonuna bölünür.
İstifadədən əvvəl konsentrat ən azı 100 ml həlledici ilə seyreltilməlidir. 15 dəqiqə ərzində venadaxili tətbiq edin.
Məhlulun dozası üçün göstərişlər
Aşağıdakı həlledicilərdən istifadə edilə bilər: inyeksiya üçün 0,9% natrium xlorid məhlulu; enjeksiyon üçün laktasiya edilmiş Ringer məhlulu; Enjeksiyon üçün 5% dekstroz məhlulu.
Məhlul 15-25°C temperaturda polivinilxlorid torbalarda 24 saat ərzində kimyəvi cəhətdən sabit qalır. Bununla belə, mikrobioloji təmizlik baxımından dərman seyreltildikdən dərhal sonra istifadə edilməlidir.
Zəruri hallarda, seyreltmə aseptik şəraitdə aparıldığı təqdirdə, məhlul 2 ilə 8 ° C temperaturda 24 saat saxlanıla bilər. Bu halda mikrobioloji təmizliyə görə məsuliyyət istifadəçinin üzərinə düşür.
Monoterapiya
16 yaşdan yuxarı böyüklər və yeniyetmələr üçün müalicə 2 qəbula bölünmüş (250 mq x 2 dəfə / gün) 500 mq gündəlik doza ilə başlamalıdır. 2 həftədən sonra doz ilkin terapevtik dozaya qədər artırıla bilər - 1000 mq (500 mq x 2 dəfə / gün). Maksimum gündəlik doza 3000 mq (1500 mq x 2 dəfə / gün) təşkil edir.
Kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi
4 yaşdan 11 yaşa qədər uşaqlar və 12-17 yaş arası bədən çəkisi 50 kq-a qədər olan yeniyetmələr üçün müalicə 2 inyeksiyaya bölünmüş 20 mq / kq bədən çəkisi ilə gündəlik dozadan başlamalıdır (10 mq / kq bədən). çəki x 2 dəfə/gün). Tövsiyə olunan gündəlik dozaya - 60 mq/kq bədən çəkisinə (30 mq/kq bədən çəkisi × gündə 2 dəfə) çatana qədər doza hər 2 həftədən bir 10 mq/kq bədən çəkisi ilə dəyişdirilə bilər. Tövsiyə olunan gündəlik doza dözülməzsə, azaldıla bilər.
Minimum effektiv dozadan istifadə edilməlidir.
Çəkisi 50 kq-dan çox olan böyüklər və yeniyetmələr üçün müalicə 2 enjeksiyona (500 mq x 2 dəfə / gün) bölünmüş gündəlik 1000 mq dozadan başlamalıdır. Dərmanın klinik reaksiyasından və tolerantlığından asılı olaraq, gündəlik doza maksimum 3000 mq-a (1500 mq x 2 dəfə / gün) qədər artırıla bilər. Doza hər 2-4 həftədən bir gündə 2 dəfə 500 mq-a qədər dəyişdirilə bilər. Uşaqlar və yeniyetmələr üçün tövsiyə olunan dozalar:
< 60 мл/мин/1.73 м 2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.
Müalicə kursunun müddəti həkim tərəfindən müəyyən edilir.
Həddindən artıq doza
Simptomlar: yuxululuq, təşviş, aqressivlik, şüurun depressiyası, tənəffüs depressiyası, koma.
Müalicə: Levetirasetam üçün spesifik antidot yoxdur. Lazım gələrsə, simptomatik müalicə hemodializdən istifadə etməklə xəstəxana şəraitində aparılır (levetirasetam üçün dializ effektivliyi 60%, onun əsas metaboliti üçün - 74%).
Qarşılıqlı əlaqə
Dərman antiepileptik dərmanlarla (fenitbin, karbamazepin, valproik turşusu, fenobarbital, lamotrigin, gabapentin və primidon) qarşılıqlı təsir göstərmir.
Levetirasetamın gündəlik 1000 mq dozada qəbulu oral kontraseptivlərin (etinil estradiol və levonorgestrel) farmakokinetikasını dəyişmir.
Levetirasetamın gündəlik 2000 mq dozada qəbulu diqoksin və varfarinin farmakokinetikasını dəyişmir.
Digoksin, oral kontraseptivlər və warfarin levetirasetamın farmakokinetikasına təsir göstərmir.
Topiramat ilə birlikdə qəbul edildikdə, anoreksiyanın inkişaf ehtimalı daha yüksəkdir.
Levetirasetamın spirtlə qarşılıqlı təsiri barədə məlumat yoxdur.
Yan təsirlər
Mümkün əlavə təsirlər bədən sisteminə və baş vermə tezliyinə görə aşağıda verilmişdir: çox tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100,< 1/10).
Sinir sistemindən: çox tez-tez - yuxululuq, yorğunluq, asteniya; tez-tez - amneziya, ataksiya, konvulsiyalar, başgicəllənmə, baş ağrısı, hiperkineziya, tremor, balanssızlıq, konsentrasiyanın azalması, yaddaşın pozulması, təşviqat, depressiya, emosional labillik, əhval dəyişikliyi, düşmənçilik/aqressivlik,
yuxusuzluq, əsəbilik, əsəbilik, şəxsiyyət pozğunluğu, təfəkkürün pozulması; təcrid olunmuş hesabatlar - paresteziya, davranış pozğunluqları, narahatlıq, qəzəb, qarışıqlıq, varsanılar, psixotik
pozğunluqlar, intihar, intihar cəhdləri və intihar niyyətləri.
Görmə orqanından: tez-tez - diplopiya, bulanıq görmə.
Tənəffüs sistemindən: tez-tez - öskürək, nazofaringit.
Həzm sistemindən: tez-tez - qarın ağrısı, ishal, dispepsiya, ürəkbulanma, qusma, anoreksiya, çəki artımı; təcrid olunmuş hesabatlar - pankreatit, qaraciyər çatışmazlığı, hepatit, kilo itkisi.
Dəridən: tez-tez - dəri döküntüsü, ekzema, qaşınma; təcrid olunmuş hesabatlar - alopesiya (bəzi hallarda dərman dayandırıldıqdan sonra saçların bərpası müşahidə edilmişdir), Stevens-Johnson sindromu, eritema multiforme, zəhərli epidermal nekroliz.
Laboratoriya parametrlərində dəyişikliklər: tez-tez - trombositopeniya; təcrid olunmuş hesabatlar - leykopeniya, neytropeniya, pansitopeniya (bəzi hallarda sümük iliyinin depressiyası ilə), qaraciyər funksiyası testlərində dəyişikliklər.
Digər: tez-tez - infeksiyalar, miyalji, başgicəllənmə, təsadüfi zədələr.
Göstərişlər
Dərmanın şifahi formalarını qəbul etmək mümkün olmadıqda, bu dozaj forması müvəqqəti alternativ kimi istifadə edilə bilər.
Monoterapiya olaraq (ilk seçim dərmanı) müalicəsində:
- yeni diaqnoz qoyulmuş epilepsiya ilə 16 yaşdan yuxarı yetkinlərdə və yeniyetmələrdə ikincil ümumiləşdirilmiş və ya olmayan qismən qıcolmalar.
Müalicə üçün kompleks terapiyanın bir hissəsi olaraq:
- epilepsiya ilə böyüklər və 4 yaşdan yuxarı uşaqlarda ikincili ümumiləşdirmə ilə və ya olmayan qismən qıcolmalar;
- yetkinlərdə və 12 yaşdan yuxarı yeniyetmələrdə yetkinlik yaşına çatmayan miyoklonik epilepsiya ilə miyoklonik tutmalar;
- idiopatik ümumiləşdirilmiş epilepsiya ilə 12 yaşdan yuxarı yetkinlərdə və yeniyetmələrdə ilkin ümumiləşdirilmiş konvulsiv (tonik-klonik) tutmalar.
Əks göstərişlər
- levetirasetama və ya digər pirolidon törəmələrinə, həmçinin preparatın hər hansı komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq;
- 4 yaşa qədər uşaqlar (təhlükəsizlik və effektivlik - deyil
quraşdırılmışdır).
Ehtiyatla: yaşlı xəstələr (65 yaşdan yuxarı); dekompensasiya mərhələsində qaraciyər xəstəlikləri; Böyrək çatışmazlığı.
Tətbiq xüsusiyyətləri
Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin
Hamilə qadınlarda levetirasetamın təhlükəsizliyinə dair adekvat və ciddi nəzarət edilən klinik tədqiqatlar aparılmamışdır. Heyvan tədqiqatları reproduktiv toksiklik göstərdi. Buna görə də, dərman hamiləlik dövründə çox zəruri olmadıqda təyin edilməməlidir.
Hamiləlik dövründə qadın orqanizmində baş verən fizioloji dəyişikliklər levetirasetamın, eləcə də digər antiepileptik dərmanların plazma konsentrasiyalarına təsir göstərə bilər. Hamiləlik dövründə levetirasetamın plazma konsentrasiyasında azalma müşahidə edilmişdir. Bu azalma ilk trimestrdə (hamiləlikdən əvvəlki dövrdə baza konsentrasiyasının 60% -ə qədər) daha aydın görünür. Hamilə qadınlarda levetirasetamla müalicə xüsusi nəzarət altında aparılmalıdır. Antiepileptik terapiyada fasilələr xəstəliyin pisləşməsinə səbəb ola bilər ki, bu da həm ananın, həm də dölün sağlamlığına zərər verə bilər.
Levetirasetam ana südü ilə xaric olunur, buna görə də laktasiya dövründə istifadə etmək lazımdırsa, dərman qəbul edərkən ana südü ilə qidalandırmaq tövsiyə edilmir. Bununla belə, ana südü ilə qidalanma zamanı levetirasetam ilə müalicə zəruri olarsa, ana üçün fayda ilə körpə üçün risk diqqətlə ölçülməlidir.
qidalanmanın əhəmiyyəti.
Qaraciyər disfunksiyası üçün istifadə edin
Ehtiyatla: dekompensasiya mərhələsində qaraciyər xəstəlikləri.
Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Dekompensasiya olunmuş qaraciyər funksiyası və böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə kreatinin klirensinin azalması böyrək çatışmazlığının şiddətini tam əks etdirməyə bilər. Belə hallarda, kreatinin klirensi ilə< 60 мл/мин/1.73 м 2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.
Böyrək çatışmazlığı üçün istifadə edin
Ehtiyatla: böyrək çatışmazlığı.
Levetirasetam bədəndən böyrəklər tərəfindən xaric edildiyi üçün dərmanı böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə və yaşlı xəstələrə təyin edərkən, doza kreatinin klirensinin (CC) dəyərindən asılı olaraq tənzimlənməlidir.
CC (ml/dəq) = × bədən çəkisi (kq)/72 × serum CC (mq/dL).
Daha sonra CC bədən səthinin sahəsi (BSA) üçün aşağıdakı düsturdan istifadə etməklə tənzimlənir: BSA (ml/dəq/1,73 m2) = BSA (ml/dəq)/obyekt BSA (m2) × 1,73
Uşaqlarda istifadə edin
4 yaşdan kiçik uşaqlarda kontrendikedir.
Böyrək çatışmazlığı olan uşaqlarda levetirasetamın dozası böyrək çatışmazlığının dərəcəsindən asılı olaraq böyüklər üçün verilən tövsiyələrdən istifadə edilməklə tənzimlənməlidir.
Yaşlı xəstələrdə istifadə edin
Ehtiyatla: yaşlı xəstələr (65 yaşdan yuxarı).Xüsusi Təlimatlar
Dərman qəbul etməyi dayandırmaq lazımdırsa, müalicəni tədricən dayandırmaq tövsiyə olunur (tək dozanı hər 2-4 həftədən bir 500 mq azaltmaqla). Uşaqlarda dozanın azaldılması hər 2 həftədən bir gündə 2 dəfə 10 mq/kq bədən çəkisindən çox olmamalıdır.
Eşzamanlı antiepileptik dərmanların (xəstələrin levetirasetama köçürülməsi dövründə) tədricən dayandırılması məqsədəuyğundur.
Dərmanın uşaqlarda istifadəsi ilə bağlı mövcud məlumatlar inkişafa və yetkinliyə heç bir mənfi təsir göstərmir. Bununla belə, uşaqların öyrənmə qabiliyyətinə, intellektual inkişafına, böyüməsinə, daxili sekresiya vəzilərinin fəaliyyətinə, cinsi inkişafa və məhsuldarlığa uzunmüddətli təsirləri hələ də məlum deyil.
Topiramatın eyni vaxtda istifadəsi ilə anoreksiyanın inkişaf riski artır.
Böyrək xəstəliyi və dekompensasiya olunmuş qaraciyər xəstəliyi olan xəstələr üçün müalicəyə başlamazdan əvvəl böyrək funksiyasının öyrənilməsi tövsiyə olunur; böyrək funksiyası pozulmuşsa, dozanın tənzimlənməsi tələb oluna bilər.
Dərman bir ampuldə 0,83 mmol (və ya 19 mq) natrium ehtiva edir. Bu, natrium ilə məhdudlaşdırılmış pəhriz saxlayan xəstələrdə nəzərə alınmalıdır.
Levetirasetam ilə müalicə zamanı intihar, intihar düşüncələri və intihar cəhdləri barədə məlumatlara görə xəstələrə depressiya və ya intihar düşüncəsinin hər hansı simptomları barədə dərhal həkimlərinə məlumat vermələri barədə xəbərdarlıq edilməlidir.
Levetirasetamın 4 gündən çox müddət ərzində infuziya istifadəsi ilə bağlı klinik təcrübə yoxdur.
Məhlulun rəngi dəyişirsə və ya mexaniki daxilolmalar görünsə, preparatın istifadəsinə icazə verilmir.
Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir
Keppranın nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri xüsusi olaraq öyrənilməmişdir. Bununla birlikdə, mərkəzi sinir sistemi tərəfindən dərmana fərdi həssaslığın fərqli olması səbəbindən müalicə dövründə nəqliyyat vasitələrini idarə etməkdən və artan konsentrasiyanı və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərdən çəkinmək lazımdır.
İstifadəyə dair göstərişlər. Əks göstərişlər və buraxılış forması.
Dozaj forması
Konsentrat
Qarışıq
Köməkçi maddələr: natrium asetat trihidrat - 8,2 mq, natrium xlorid - 45 mq, sirkə turşusu 10% (pH 5,5-ə qədər), inyeksiya üçün su (5 ml-ə qədər).
Klinik farmakologiya
Antiepileptik dərman, pirolidonun törəməsi (α-etil-2-okso-1-pirrolidin-asetamidin S-enantiomeri) kimyəvi quruluşuna görə əksər tanınmış antiepileptik dərmanlardan fərqlənir. Levetirasetamın təsir mexanizmi hələ öyrənilməmişdir, lakin onun məlum antiepileptik dərmanların təsir mexanizmindən fərqləndiyi aydındır.
In vitro tədqiqatın nəticələri göstərdi ki, levetirasetam Ca ionlarının intraneyronal konsentrasiyasına təsir göstərir. 2+ , cari Ca qismən maneə törədir 2+ N-tipli kanallar vasitəsilə və intraneyronal mağazalardan kalsiumun salınmasını azaldır. Bundan əlavə, levetirasetam sink və β-karbolinlər tərəfindən azaldılmış GABA- və qlisindən asılı kanallar vasitəsilə cərəyanları qismən bərpa edir.
Təklif olunan mexanizmlərdən biri beynin və onurğa beyninin boz maddəsində olan SV2A qlikoprotein sinaptik veziküllə sübut edilmiş bağlanmaya əsaslanır. Güman edilir ki, sinir fəaliyyətinin hipersinxronizasiyasına qarşı mübarizədə ifadə olunan antikonvulsant təsir bu şəkildə həyata keçirilir. Normal neyrotransmissiyanı dəyişdirmir, lakin GABA agonisti bicuculline tərəfindən törədilən epileptiform neyron partlayışlarını və glutamat reseptorlarının həyəcanını boğur. Dərmanın həm fokal, həm də ümumiləşdirilmiş epileptik tutmalara (epileptiform təzahürlər/fotoparoksismal reaksiya) qarşı fəaliyyəti təsdiq edilmişdir.
Farmakokinetikası
Emiş
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra levetirasetam mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur. Absorbsiya tam və xəttidir, ona görə də plazmadakı konsentrasiyaları mq/kq bədən çəkisi ilə preparatın qəbul edilən dozasına əsasən proqnozlaşdırmaq olar. Absorbsiya dərəcəsi qida qəbulunun dozasından və vaxtından asılı deyil. Bioavailability təxminən 100% təşkil edir.
Dərmanı 1 g C dozada qəbul etdikdən sonra maks qan plazmasında 1,3 saatdan sonra əldə edilir və 31 mkq/ml, təkrar qəbuldan sonra (gündə 2 dəfə) - 43 mkq/ml təşkil edir.
Paylanma
Dərmanın ikiqat dozası ilə 2 gündən sonra tarazlıq vəziyyəti əldə edilir. Levetirasetamın və onun əsas metabolitinin plazma zülalları ilə əlaqəsi 10%-dən azdır. V d levetirasetam təxminən 0,5-0,7 l/kq təşkil edir.
Metabolizm
İlkin farmakoloji cəhətdən aktiv olmayan metabolitinin (ucb L057) əmələ gəlməsi sitoxrom P450 izoenzimlərinin iştirakı olmadan baş verir. qaraciyərdə. Levetirasetam hepatositlərin fermentativ fəaliyyətinə təsir göstərmir.
Silinmə
Yetkinlərdə T 1/2 qan plazmasından 7±1 saat təşkil edir və dozadan, qəbul üsulundan və ya təkrar tətbiqdən asılı olaraq dəyişmir. Orta klirens 0,96 ml/dəq/kq təşkil edir. Dozanın 95% -i böyrəklər tərəfindən xaric edilir. Levetirasetamın və onun qeyri-aktiv metabolitinin böyrək klirensi müvafiq olaraq 0,6 ml/dəq/kq və 4,2 ml/dəq/kq təşkil edir.
Xüsusi klinik vəziyyətlərdə farmakokinetikası
Yaşlı xəstələrdə T 1/2 40% artır və 10-11 saat təşkil edir ki, bu da insanların bu kateqoriyasında böyrək funksiyasının azalması ilə əlaqələndirilir.
Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə levetirasetamın və onun əsas metabolitinin klirensi kreatinin klirensi ilə əlaqələndirilir. Buna görə də, böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə QC-dən asılı olaraq doza seçimi tövsiyə olunur. Yetkin xəstələrdə son mərhələdə böyrək çatışmazlığında T 1/2 dializ seansları arasında 25 saat və dializ zamanı 3,1 saatdır. 4 saatlıq dializ seansı zamanı levetirasetamın 51%-ə qədəri xaric edilir.
4 saatlıq dializ prosesi zamanı levetirasetamın 51%-i bədəndən çıxarılır.
Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə levetirasetamın klirensində əhəmiyyətli dəyişikliklər müşahidə edilmir. Böyrək çatışmazlığı ilə müşayiət olunan ağır qaraciyər disfunksiyasında levetirasetamın klirensi 50%-dən çox azalır.
Uşaqlarda levetirasetamın farmakokinetikası 20-60 mq/kq/gün doza diapazonunda xəttidir. C maks 0,5-1 saat ərzində əldə edilir 1/2 uşaqlarda 20 mq/kq bədən çəkisi dozasının birdəfəlik oral qəbulundan sonra 5-6 saat təşkil edir.Uşaqlarda levetirasetamın ümumi klirensi böyüklərə nisbətən təxminən 40% yüksəkdir və birbaşa bədən çəkisindən asılıdır.
Göstərişlər
Monoterapiya olaraq (ilk seçim dərmanı) müalicəsində:
- yeni diaqnoz qoyulmuş epilepsiya ilə 16 yaşdan yuxarı yetkinlərdə və yeniyetmələrdə ikincil ümumiləşdirilmiş və ya olmayan qismən qıcolmalar.
Müalicə üçün kompleks terapiyanın bir hissəsi olaraq:
- epilepsiyadan əziyyət çəkən böyüklərdə və 4 yaşdan yuxarı uşaqlarda ikincil ümumiləşdirmə ilə və ya olmayan qismən qıcolmalar (tabletlər üçün);
- epilepsiyadan əziyyət çəkən böyüklərdə və 1 aydan yuxarı uşaqlarda ikincil ümumiləşdirmə ilə və ya olmayan qismən qıcolmalar (həll üçün);
- yetkinlərdə və 12 yaşdan yuxarı yeniyetmələrdə yetkinlik yaşına çatmayan miyoklonik epilepsiya ilə miyoklonik tutmalar;
- idiopatik ümumiləşdirilmiş epilepsiya ilə 12 yaşdan yuxarı yetkinlərdə və yeniyetmələrdə ilkin ümumiləşdirilmiş konvulsiv (tonik-klonik) tutmalar.
Dozaj
Gündəlik doza 2 bərabər dozaya bölünür.
Monoterapiya
16 yaşdan yuxarı böyüklər və yeniyetmələr üçün dərman 2 dozaya bölünərək (gündə 2 dəfə 250 mq) 500 mq ilkin dozada tabletlər və ya oral məhlul şəklində təyin edilir. 2 həftədən sonra doza 1 q (gündə 2 dəfə 500 mq) olan ilkin terapevtik dozaya qədər artırıla bilər. Maksimum gündəlik doza 3 q (gündə 2 dəfə 1,5 q) təşkil edir.
Kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi
1 aydan 6 aya qədər olan uşaqlar üçün dərman oral həll şəklində təyin edilir. İlkin terapevtik doza gündə 2 dəfə 7 mq/kq təşkil edir. Klinik effektivlik və dözümlülükdən asılı olaraq, doza gündə 2 dəfə 21 mq/kq-a qədər artırıla bilər. Doza dəyişiklikləri hər 2 həftədən bir gündə 2 dəfə artı və ya mənfi 7 mq/kq-dan çox olmamalıdır. Minimum effektiv doza təyin edilməlidir.
Bədən kütləsi | İlkin doza: 7 mq/kq gündə 2 dəfə | Maksimum doza: gündə 2 dəfə 21 mq/kq |
4 kq | 28 mq (0,3 ml) gündə 2 dəfə | 84 mq (0,85 ml) gündə 2 dəfə |
5 kq | 35 mq (0,35 ml) gündə 2 dəfə | 105 mq (1,05 ml) gündə 2 dəfə |
7 kq | 49 mq (0,5 ml) gündə 2 dəfə | 147 mq (1,5 ml) gündə 2 dəfə |
6 aydan 23 aya qədər olan uşaqlarda, 2 yaşdan 11 yaşa qədər uşaqlarda və çəkisi 50 kq-dan az olan 12 yaşdan 17 yaşa qədər olan yeniyetmələrdə müalicə 2 dozaya bölünmüş 10 mq/kq bədən çəkisi dozası ilə başlamalıdır (10 mq). mq/kq bədən çəkisi gündə 2 dəfə). Dərmanın klinik reaksiyasından və tolerantlığından asılı olaraq, gündəlik doza gündə 2 dəfə 30 mq/kq-a qədər artırıla bilər. Doza hər 2 həftədən bir 10 mq/kq bədən çəkisi ilə dəyişdirilə bilər. Minimum effektiv dozadan istifadə edilməlidir.
Çəkisi 50 kq və ya daha çox olan uşaqlar üçün doza böyüklər üçün olduğu kimidir.
Bədən kütləsi | İlkin doza: gündə 2 dəfə 10 mq/kq | Maksimum doza: gündə 2 dəfə 30 mq/kq |
6 kq | 60 mq (0,6 ml) gündə 2 dəfə | 180 mq (1,8 ml) gündə 2 dəfə |
10 kq | 100 mq (1 ml) gündə 2 dəfə | 300 mq (3 ml) gündə 2 dəfə |
15 kq | 150 mq (1,5 ml) gündə 2 dəfə | 450 mq (4,5 ml) gündə 2 dəfə |
20 kq | 200 mq (2 ml) gündə 2 dəfə | 600 mq (6 ml) gündə 2 dəfə |
25 kq | 250 mq gündə 2 dəfə | 750 mq gündə 2 dəfə |
50 kq-dan | 500 mq gündə 2 dəfə | 1500 mq gündə 2 dəfə |
4 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün müalicə 2 dozaya bölünmüş (gündə 2 dəfə 10 mq / kq bədən çəkisi) gündəlik 20 mq / kq bədən çəkisi ilə başlamalıdır. Doza tövsiyə olunan gündəlik dozaya - 60 mq/kq bədən çəkisinə (gündə 2 dəfə 30 mq/kq bədən çəkisi) çatana qədər hər 2 həftədən bir 20 mq/kq bədən çəkisi ilə dəyişdirilə bilər. Tövsiyə olunan gündəlik doza dözülməzsə, azaldıla bilər. Minimum effektiv dozadan istifadə edilməlidir.
Dərman xəstənin bədən çəkisindən və tələb olunan terapevtik dozadan asılı olaraq ən uyğun dozaj formasında və dozada təyin edilməlidir.
Çəkisi 50 kq-dan çox olan uşaqlar üçün dozaj böyüklər üçün nəzərdə tutulmuş sxemə uyğun olaraq həyata keçirilir.
Çəkisi 50 kq-dan çox olan 16 yaşdan yuxarı böyüklər və yeniyetmələr üçün müalicə 2 dozaya bölünmüş (gündə 2 dəfə 500 mq) 1 q gündəlik dozadan başlamalıdır. Dərmanın klinik reaksiyasından və tolerantlığından asılı olaraq, gündəlik doza maksimum 3 q (gündə 2 dəfə 1,5 q) qədər artırıla bilər. Doza hər 2-4 həftədən bir gündə 2 dəfə 500 mq-a qədər dəyişdirilə bilər.
Levetirasetam böyrəklər tərəfindən xaric edildiyindən, dərman yaşlı xəstələrə və böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə təyin edildikdə, doza CC dəyərindən asılı olaraq tənzimlənməlidir.
Kişilər üçün:
CC (ml/dəq)= × bədən çəkisi (kq)/72 × serum kreatinin (mq/dl)
Qadınlar üçün: alınan dəyər x 0,85
Böyrək çatışmazlığı | CC (ml/dəq) | Doza və qəbul tezliyi |
Norm | Gündə 2 dəfə 500-1500 mq |
|
Gizli | 50-79 | Gündə 2 dəfə 500-1000 mq |
Kompensasiya edilmiş | 30-49 | 250-750 mq gündə 2 dəfə |
Fasiləli | Gündə 2 dəfə 250-500 mq | |
Son mərhələ (hemodializdə olan xəstələr)* | 500-1000 mq gündə 1 dəfə** |
* - Keppra ilə müalicənin ilk günündə ® 750 mq yükləmə dozası tövsiyə olunur.
Böyrək çatışmazlığı olan uşaqlarda levetirasetamın dozası böyrək çatışmazlığının dərəcəsindən asılı olaraq böyüklər üçün verilən tövsiyələrdən istifadə edilməklə tənzimlənməlidir.
Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Dekompensasiya olunmuş qaraciyər disfunksiyası və böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə CC dəyəri böyrək disfunksiyasının həqiqi dərəcəsini əks etdirməyə bilər, buna görə də CC ilə
Dərmandan istifadə qaydaları
Tabletlər yeməkdən asılı olmayaraq kifayət qədər maye ilə şifahi olaraq qəbul edilməlidir.
Məhlulun dozası, dərmanın çatdırılma paketinə daxil olan nominal tutumu 10 ml (1 q levetirasetama uyğundur) və bölmə dəyəri 25 mq (0,25 ml-ə uyğundur) olan bir ölçmə şprisindən istifadə etməklə həyata keçirilir. Dərmanın ölçülmüş dozası bir stəkan suda (200 ml) seyreltilir.
Bir ölçmə şprisindən istifadə edərək məhlulu tökmək üçün şüşəni açın: bunun üçün qapağı basın və saat yönünün əksinə çevirin. Şpris adapterini şüşənin boynuna daxil edin, sonra şprisi götürün və adapterə qoyun. Şüşəni tərs çevirin. Pistonu aşağı çəkərək şprisi az miqdarda məhlulla doldurun, sonra hava qabarcıqlarını çıxarmaq üçün pistonu yuxarı itələyin. Pistonu çəkərək, bölmə həkim tərəfindən təyin edilmiş ml məhlulun sayına uyğun gələnə qədər şprisi məhlulla doldurun. Şprisi adapterdən çıxarın. Şprisin içindəkiləri bir stəkan suya daxil edin, pistonu sonuna qədər sıxın. Stəkanın bütün məzmununu içməlisiniz. Sonra şprisi su ilə yuyun və şüşəni plastik qapaq ilə bağlayın.
Əks göstərişlər
- 4 yaşdan kiçik uşaqlar (tabletlər üçün) (dərmanın təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir);
- 1 aydan kiçik uşaqlar (məhlul üçün) (dərmanın təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir);
- fruktoza qarşı dözümsüzlük (məhlul üçün);
- dərmanın tərkib hissələrinə yüksək həssaslıq;
- digər pirolidon törəmələrinə qarşı yüksək həssaslıq.
Dərman ehtiyatla yaşlı xəstələrə (65 yaşdan yuxarı), dekompensasiya mərhələsində olan qaraciyər xəstəlikləri və ya böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə təyin edilməlidir.
Yaşlı xəstələrdə istifadə edin
Dərman yaşlı xəstələrə (65 yaşdan yuxarı) ehtiyatla təyin edilməlidir.
Xüsusi Təlimatlar
Epilepsiya psixonevroloji xəstəliklər qrupuna aid geniş yayılmış xəstəlikdir. Xəstəlik xroniki xarakter daşıyır və ondan sağalmaq tamamilə mümkün deyil. Xəstə uzun müddət normal hiss edə bilər. Kəskinləşmə dövründə xəstənin həyatı üçün təhlükə yaradan konvulsiv bir hücum meydana gəlir. Epilepsiyanın şiddətlənməsinin qarşısını almaq üçün müxtəlif dərmanlar istifadə olunur. Keppra adlı dərman məşhurdur. Bu barədə mütəxəssislərin rəyləri əsasən müsbətdir.
Buraxılış forması və tərkibi
Dərman tabletlər və daxili istifadə üçün həll şəklində mövcuddur. Dərman antikonvulsanlar qrupuna aiddir. Əsas aktiv maddə levetirasetam dihidrokloriddir. Köməkçi maddələr kimi kroskarmelloza natrium, silikon dioksid, makroqol, maqnezium stearat istifadə olunur. Həll əlavə olaraq natrium asetat trihidrat, eləcə də sirkə turşusu kimi komponentlərdən istifadə edir.
Əsas komponentin təsir mexanizmi məlum antiepileptik dərmanlardan əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənir. Levetirasetam dihidroxlorid intraneyronal depolardan kalsiumun sərbəst buraxılmasını azaltmağa kömək edir. Dərmanın fəaliyyəti epileptik tutmaların müxtəlif formalarına qarşı sübut edilmişdir.
Farmakokinetikası
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra Keppra (tabletlər) mədə-bağırsaq traktından tamamilə sorulur. Adsorbsiya xətti olur. Əsas komponentin konsentrasiyası xəstənin qəbul etdiyi dozaya əsasən asanlıqla proqnozlaşdırıla bilər. Dərmanın bioavailability 100% təşkil edir.
Dərmanın qanda maksimal konsentrasiyası ağızdan tətbiq edildikdən bir saat yarım sonra əldə edilir. Gündə iki dəfə tablet qəbul etsəniz, terapevtik təsir bir neçə gündən sonra hiss edilə bilər. Keppra məhlulu daha sürətli hərəkət edir. Xəstə ilk nəticələri terapiyanın başlanmasından ertəsi gün görür.
Göstərişlər
Keppra ən çox monoterapiya kimi istifadə olunur. Rəylər müalicənin yaxşı nəticələr verdiyini göstərir. Buna görə də başqa dərmanlardan istifadə etməyə ehtiyac yoxdur. Dərman epilepsiyadan əziyyət çəkən böyüklər və 4 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün təyin edilə bilər. Mioklinik tutmalar baş verərsə, dərman 12 yaşdan yuxarı xəstələrə də təyin edilə bilər.
Kompleks terapiyanın bir hissəsi olaraq, 1 aydan yuxarı xəstələrdə ikincil ümumiləşdirmə ilə qismən tutmalar müşahidə olunarsa, Keppra (şərbət) istifadə edilə bilər. Məktəbəqədər uşaqlar haqqında danışırıqsa, müalicə yalnız bir həkim nəzarəti altında xəstəxana şəraitində baş verir.
Pediatriyada dərman ehtiyatla istifadə olunur. Əvvəllər gənc xəstələrdə heç bir mənfi təsir müşahidə edilməmişdir. Bununla belə, ekspertlər qeyd edirlər ki, müalicə alan uşaqların yaddaşı zəifdir, öyrənmək istəyi xeyli azalır. "Depakine Keppra" dərmanı yalnız digər, daha yumşaq vasitələr müsbət nəticə vermədikdə istifadə olunur.
Əks göstərişlər
Keppra dərmanının əks göstərişləri var. İstifadəyə dair təlimatlar tablet şəklində dərmanın 4 yaşdan kiçik xəstələrə təyin edilə bilməyəcəyini göstərir. Uşaqlar üçün bir həll və ya şərbət şəklində olan dərman daha uyğundur. Ancaq bu formada belə, dərman həyatın ilk ayında körpələrə təyin edilmir. Dərman fruktoza tolerantlığı pozulmuş xəstələr tərəfindən istifadə edilə bilməz. Bu qaydaya məhəl qoymamaq ciddi yan təsirlərin inkişafına səbəb ola bilər.
Dərman ağır böyrək və qaraciyər çatışmazlığı olan insanlara təyin edilmir. Yaşlı xəstələr (65 yaşdan yuxarı) dərmanı ehtiyatla istifadə edirlər. Müalicə bir tibb müəssisəsində həkim nəzarəti altında aparılır.
Antikonvulsant bir dərman allergik reaksiyanın inkişafına səbəb ola bilər. Bəzi xəstələrdə dərmanın müəyyən komponentlərinə qarşı həssaslıq yarana bilər. Hər hansı xoşagəlməz simptomlar inkişaf edərsə, dərman qəbul etməyi dayandırmalı və məsləhət üçün bir mütəxəssislə məsləhətləşməlisiniz.
Xüsusi Təlimatlar
Antikonvulsant qəbul etməyi dayandırmağa ehtiyac varsa, bu, tədricən aparılmalıdır. Tabletlərin və ya şərbətin istifadəsinin qəfil dayandırılması epileptik tutmanın başlamasına səbəb ola bilər. Eyni zamanda qəbul edilən dərmanlar da tədricən kəsilir.
Böyrək və qaraciyər xəstəlikləri olan xəstələrə müalicəyə başlamazdan əvvəl bədənin hərtərəfli müayinəsindən keçmələri tövsiyə olunur. Bu, mümkün əks göstərişləri müəyyən edəcəkdir. Antikonvulsant dərman böyrək funksiyasına mənfi təsir göstərə bilər. Bəzi hallarda dozanın tənzimlənməsi tələb oluna bilər.
Keppra ilə müalicə olunan xəstələrdə intihar niyyətləri barədə məlumatlara görə, qohumlar xəstələri uzun müddət tək qoymamalıdırlar. Depressiyanın ilk əlamətləri görünəndə həkiminizdən kömək istəməlisiniz.
Dozaj
Keppra gündə iki dəfə qəbul edilir. Monoterapiya vəziyyətində, on altı yaşdan yuxarı xəstələrə dərman tablet şəklində təyin edilir. İlkin doza gündə 500 mq təşkil edir. Bu norma 250 mq iki dozaya bölünür. Bir müddət sonra doza gündə 1000 mq-a qədər artırıla bilər. Maksimum nisbət 3000 mq-dan çox ola bilməz.
Kompleks terapiyanın bir hissəsi olaraq, 1 aydan yuxarı uşaqlara şərbət şəklində bir dərman təyin edilə bilər. Dozaj xəstənin bədən çəkisi əsasında müəyyən edilir və 1 kq çəki üçün 7 mq təşkil edir. Uşaq dərmanı normal qəbul edərsə, bir həftə sonra doza 1 kq çəki üçün 21 mq-a qədər artırıla bilər. 3 yaşa qədər uşaqların müalicəsi ciddi şəkildə bir pediatrın nəzarəti altında bir tibb müəssisəsində aparılmalıdır. Çəkisi 50 kq-dan çox olan uşaqlar üçün doza böyüklər üçün olduğu kimidir (gündə 500 mq).
Keppra 500-ün böyrəklər tərəfindən xaric edildiyini xatırlamaq lazımdır. Buna görə də, bu orqanın fəaliyyətində bəzi anormallıqları olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb oluna bilər. 65 yaşdan yuxarı insanları müalicə edərkən gündəlik doza da bir qədər aşağı olacaq.
Həddindən artıq doza
Keppra tabletlərini həddindən artıq miqdarda qəbul etsəniz, yan təsirlər inkişaf edə bilər. Rəylər göstərir ki, həddindən artıq dozanın ilk simptomları yuxululuq, narahatlıq və şüurun depressiyasıdır. Gecələr xəstənin yuxusu pozula bilər, kabuslar görünə bilər.
Kəskin dövrdə həddindən artıq doza mədə yuyulması ilə müalicə olunur. Evdə özünüz qusmağa cəhd edə bilərsiniz. Sonra, aktivləşdirilmiş karbon təyin edilir. Bundan əlavə, tibb müəssisəsində həyata keçirilə bilər.
Yan təsirlər
Keppranın düzgün dozası müşahidə edilərsə, xoşagəlməz simptomlar da görünə bilər. Levetirasetam müalicənin ilkin mərhələsində həddindən artıq yuxululuğa səbəb ola bilər. Bu fenomen müvəqqətidir və terapiyanın dayandırılmasını tələb etmir. Xəstə baş ağrısı, balanssızlıq, konsentrasiyanın azalması və yaddaşın pozulması kimi simptomlarla qarşılaşa bilər.
Həzm sistemindən yan təsirlərə ishal, ürəkbulanma, qusma və iştahsızlıq daxil ola bilər. Bəzi hallarda anoreksiya inkişaf edir. Xəstələr yeməkdən tamamilə imtina edirlər. Bu vəziyyətdə müalicə yalnız bir xəstəxana şəraitində bir həkim nəzarəti altında aparılmalıdır.
Keppranın uzun müddət istifadəsi ilə yan təsirlər dermatoloji reaksiyalar şəklində özünü göstərə bilər. Bu, dərinin qaşınması, qızartı, soyulması və kiçik bir döküntüdür. Görmə pozğunluqları da baş verə bilər. Tabletlərin və ya məhlulların qəbulunu dayandırmaq qərarı bir mütəxəssis tərəfindən verilir. Bəzi hallarda, mənfi reaksiyaların baş verməsini azaltmaq üçün dozanı tənzimləmək kifayətdir.
Dərman qarşılıqlı təsirləri
Əsas aktiv maddə antikonvulsanlarla qarşılıqlı təsir göstərmir. Buna görə də, "Keppra" dərmanı epilepsiyanın kompleks müalicəsinin bir hissəsi ola bilər. Dərmanın gündəlik dozası 1000 mq-dan çox olarsa, oral kontraseptivlər ehtiyatla alınmalıdır. Keppranın təsiri altında olan hormonal dərmanların farmakokinetikası dəyişə bilər.
Alkoqol ilə bağlı məlumat yoxdur.
Analoqlar
Apteklərdə çoxlu yüksək keyfiyyətli antikonvulsant dərmanlar var. Buna görə də, düzgün dərman tapa bilmirsinizsə, həmişə yaxşı bir analoq tapa bilərsiniz. Bu məsələdə kömək etmək üçün ixtisaslı həkim gələcək. Müəyyən bir vəziyyətdə hansı dərmanın uyğun olduğunu sizə xəbər verəcəkdir. Lamictal dərmanı mütəxəssislər arasında məşhurdur. Əsas aktiv maddə lamotrigindir. Köməkçi maddələr laktoza monohidrat, natrium karboksimetil nişasta, sarı dəmir oksidi, maqnezium stearat və povidondur. Dərman 3 yaşdan yuxarı xəstələrdə epilepsiya üçün kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi təyin edilə bilər.
Keppranı başqa nə əvəz edə bilər? Analoqlar apteklərdə geniş çeşiddə mövcuddur. Comviron tabletləri yaxşı nəticə verdi. Keppara kimi, bu dərman da levetirasetam dihidrokloridə əsaslanır. Dərman hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edilə bilər. Ancaq əvvəlcə həkiminizlə məsləhətləşməlisiniz. Gözlənilən fayda uşağa mümkün zərərdən artıq olarsa, tabletlər təyin edilir.
Epiterra tabletləri epilepsiyanın müalicəsində geniş istifadə olunur. Burada da əsas aktiv maddə levetirasetamdır. Köməkçi maddələr kimi qarğıdalı nişastası, kroskarmelloza natrium, povidon və maqnezium stearat istifadə olunur. Dərman on iki yaşdan yuxarı xəstələrin müalicəsi üçün təyin edilir. Məktəbəqədər uşaqlar üçün qəti şəkildə kontrendikedir.
Keppra dərmanının analoqları tibbi terminologiyaya uyğun olaraq "sinonimlər" adlanan təqdim olunur - bədənə təsirləri bir-birini əvəz edə bilən, tərkibində bir və ya daha çox eyni aktiv maddə olan dərmanlar. Sinonimləri seçərkən təkcə onların dəyərini deyil, həm də istehsal ölkəsini və istehsalçının nüfuzunu nəzərə alın.
Dərmanın təsviri
Keppra- Levetirasetam - Keppra preparatının aktiv maddəsi pirolidonun törəməsidir (α-etil-2-okso-1-pirrolidin-asetamidin S-enantiomeri), kimyəvi quruluşu məlum antiepileptik preparatlardan fərqlənir. Levetirasetamın təsir mexanizmi tam öyrənilməmişdir, lakin məlumdur ki, o, məlum antiepileptik dərmanların təsir mexanizmindən fərqlənir. In vitro tədqiqatlar göstərdi ki, levetirasetam Ca 2+ ionlarının intraneyronal konsentrasiyasına təsir edir, N tipli kanallar vasitəsilə Ca 2+ cərəyanını qismən inhibə edir və intraneyronal anbarlardan kalsiumun buraxılmasını azaldır. Bundan əlavə, levetirasetam GABA və sink və β-karbolinlər tərəfindən azaldılmış glisin-qapılı kanallar vasitəsilə cərəyanları qismən bərpa edir.Təklif olunan mexanizmlərdən biri beynin və onurğa beyninin boz maddəsində olan SV2A qlikoprotein sinaptik veziküllə sübut edilmiş bağlanmaya əsaslanır. Güman edilir ki, bu şəkildə sinir fəaliyyətinin hipersinxronizasiyasına qarşı mübarizədə ifadə olunan antikonvulsant təsir həyata keçirilir. Levetirasetam həmçinin GABA və qlisin reseptorlarına təsir göstərir, bu reseptorları müxtəlif endogen agentlər vasitəsilə modulyasiya edir. Normal neyrotransmissiyanı dəyişdirmir, lakin GABA agonisti bicuculline tərəfindən törədilən epileptiform neyron partlayışlarını və qlutamat reseptorlarının həyəcanını boğur. Dərmanın həm fokal, həm də ümumiləşdirilmiş epileptik tutmalara (epileptiform təzahürlər/fotoparoksismal reaksiya) qarşı fəaliyyəti təsdiq edilmişdir.
Analoqların siyahısı
Qeyd! Siyahıda oxşar tərkibə malik olan Keppra sinonimləri var, buna görə də həkiminizin təyin etdiyi dərmanın formasını və dozasını nəzərə alaraq özünüz əvəzedici seçə bilərsiniz. ABŞ, Yaponiya, Qərbi Avropa istehsalçılarına, eləcə də Şərqi Avropanın tanınmış şirkətlərinə üstünlük verin: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.
| Buraxılış forması(populyarlığa görə) | qiymət, rub. |
| Keppra | |
| Tab 250 mg № 30 (USB Pharma S.A. (Belçika) | 951.90 |
| Tab 1000 mg № 30 (USB Pharma S.A. (Belçika) | 3768.10 |
| R - r daxili 100 mq / ml 300 ml (NextPharma S.a.S. (Fransa) | 3910.60 |
| Zenitsetam | |
| Kepaira-vero | |
| Convilept | |
| Levetinol | |
| 250 mq № 30 tablet p/pl.o (Gerofarm (Rusiya) | 748.70 |
| Levetirasetam | |
| Levetirasetam Canon | |
| 500 mq No 30 tab p/pl o. (Canonpharma Production QSC (Rusiya) | 683 |
| Levetirasetam* | |
| Levetirasetam-Akrixin | |
| Lethiram | |
| Tirapol | |
| Elsetor | |
| EPİKEPRAN | |
| Epiterra | |
| 500 mq № 30 tab p/pl.o (Teva Pharmaceutical Enterprises (İsrail) | 1426.90 |
| 1000 mg № 30 tab p/pl.o (Teva Pharmaceutical Enterprises (İsrail) | 2804.10 |
| Epiterra Uzun | |
| Epitropil | |
Rəylər
Aşağıda Keppra dərmanı haqqında sayt ziyarətçilərinin sorğularının nəticələri verilmişdir. Onlar respondentlərin şəxsi hisslərini əks etdirir və bu dərmanla müalicə üçün rəsmi tövsiyə kimi istifadə edilə bilməz. Fərdi müalicə kursunu təyin etmək üçün ixtisaslı tibb işçisi ilə məsləhətləşməyinizi şiddətlə tövsiyə edirik.Ziyarətçi sorğusunun nəticələri
Dörd ziyarətçi effektivliyini bildirdi
Dörd ziyarətçi xərclər haqqında məlumat verdi
| İştirakçılar | % | ||
|---|---|---|---|
| Əziz | 3 | 75.0% | |
| Baha deyil | 1 | 25.0% | |
On beş ziyarətçi gündə qəbulun tezliyini bildirdi
Keppra-nı nə qədər tez-tez qəbul etməliyəm?Respondentlərin əksəriyyəti bu dərmanı gündə 2 dəfə qəbul edirlər. Hesabat digər sorğu iştirakçılarının bu dərmanı nə qədər tez-tez qəbul etdiyini göstərir.
| İştirakçılar | % | ||
|---|---|---|---|
| gündə 2 dəfə | 12 | 80.0% | |
| gündə 1 | 2 | 13.3% | |
| gündə 3 dəfə | 1 | 6.7% | |
On üç ziyarətçi dozanı bildirdi
| İştirakçılar | % | ||
|---|---|---|---|
| 501 mq-1 q | 6 | 46.2% | |
| 201-500 mq | 5 | 38.5% | |
| 51-100 mq | 1 | 7.7% | |
| 1-5 mq | 1 | 7.7% | |
Bir ziyarətçi son istifadə tarixini bildirdi
Xəstənin vəziyyətində yaxşılaşmanı görmək üçün Keppra nə qədər vaxt tələb edir?Sorğu iştirakçıları əksər hallarda 2 həftədən sonra vəziyyətlərində yaxşılaşma hiss etdilər. Ancaq bu, yaxşılaşmağa başlayacağınız dövrə uyğun gəlməyə bilər. Bu dərmanı nə qədər qəbul etməyiniz lazım olduğunu həkiminizlə yoxlayın. Aşağıdakı cədvəl effektiv fəaliyyətin başlanması ilə bağlı sorğunun nəticələrini göstərir.
Dörd ziyarətçi görüş vaxtını bildirdi
Keppra qəbul etmək üçün ən yaxşı vaxt nə vaxtdır: acqarına, yeməkdən əvvəl və ya sonra?Sayt istifadəçiləri ən çox bu dərmanı yeməkdən sonra qəbul etdiklərini bildirirlər. Bununla belə, həkiminiz sizin üçün fərqli vaxt tövsiyə edə bilər. Hesabat sorğuda qalan xəstələrin dərmanlarını nə vaxt qəbul etdiyini göstərir.
28 ziyarətçi xəstənin yaşını bildirdi
Ziyarətçi rəyləri
Rəy yoxdur |
İstifadəyə dair rəsmi təlimatlar
Əks göstərişlər var! İstifadə etməzdən əvvəl təlimatları oxuyunKEPPRA®
| Keppra - Dərman faylı Xüsusiyyətlər və Faydalar |
Qeydiyyat nömrəsi:
P N014627/01-280509Ticarət patentinin adı: Keppra
Beynəlxalq qeyri-mülkiyyət adı:
KeppraKimyəvi adı:(-)-(8)-a-etil-2-okso-1-pirrolidin-asetamid
Dərman formaları: oral məhlul, filmlə örtülmüş tabletlər.
Qarışıq
1 ml məhlulun tərkibində:
aktiv maddə: Keppra - 100 mq;
Köməkçi maddələr: natrium sitrat, limon turşusu monohidrat, metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, ammonium glisirrizat, qliserin 85%, maltitol, kalium acesulfame, üzüm ləzzəti 501040A, təmizlənmiş su.
250 mq 1 tabletin tərkibində:
aktiv maddə: Keppra - 250 mq;
Köməkçi maddələr: kroskarmelloza natrium, makroqol 6000,. silikon dioksid, maqnezium stearat; opadry 85F20694 [indiqokarmin boyası (E132), makroqol 3350, qismən hidrolizə edilmiş polivinil spirti, talk, titan dioksid (EI71)].
1 tablet 500 mq tərkibində:
aktiv maddə: Keppra - 500 mq;
Köməkçi maddələr: kroskarmelloza natrium, makroqol 6000, silikon dioksid, maqnezium stearat; opadry 85F32004 [dəmir oksidi sarı boya (E172), makroqol 3350, qismən hidrolizə edilmiş polivinil spirti, talk, titan dioksid (E171)].
1000 mq 1 tabletin tərkibində:
aktiv maddə: Keppra - 1000 mq;
Köməkçi maddələr: kroskarmelloza natrium, makroqol 6000, silikon dioksid, maqnezium stearat; opadry 85F18422 [makroqol 3350, qismən hidrolizə edilmiş polivinil spirti, talk, titan dioksid (E171)].
Təsvir
Həll; xarakterik bir qoxu olan şəffaf, demək olar ki, rəngsiz bir həll.
Həblər 250 mg: mavi rəngli oval formalı tabletlər, plyonka ilə örtülmüş, ikitərəfli qabarıq səthli, bir tərəfində oyma “ucb”, digər tərəfində “250” həkk olan, birtərəfli ştrixli; qırıqda onlar homojendir, ağ rəngdədir.
Həblər 500 mg: açıq sarı rəngli oval formalı, plyonka ilə örtülmüş, bikonveks səthli, bir tərəfli ştrixli, bir tərəfində oyma “ucb”, digər tərəfində “500” həblər; qırıqda onlar homojendir, ağ rəngdədir.
Həblər 1000 mq: ağ rəngli oval formalı, plyonka ilə örtülmüş, bikonveks səthi olan, bir tərəfində “ucb” həkk olunmuş, digər tərəfində “1000” həkk olunmuş həblər; qırıqda onlar homojendir, ağ rəngdədir.
Farmakoterapevtik qrup:
antiepileptik dərman. ATX kodu: N03AX14.Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası.Keppra - Keppra dərmanının aktiv maddəsi - pirolidonun törəməsidir (a-etil-2-okso-1-pirrolidin-asetamidin S-enantiomeri), kimyəvi quruluşu məlum antiepileptik dərmanlardan fərqlənir. Levetirasetamın təsir mexanizmi tam öyrənilməmişdir, lakin məlumdur ki, o, məlum antiepileptik dərmanların təsir mexanizmindən fərqlənir. Təklif olunan mexanizmlərdən biri beynin və onurğa beyninin boz maddəsində olan SV2A qlikoprotein sinaptik veziküllə sübut edilmiş bağlanmaya əsaslanır. Güman edilir ki, bu şəkildə sinir fəaliyyətinin hipersinxronizasiyasına qarşı mübarizədə ifadə olunan antikonvulsant təsir həyata keçirilir. Keppra həmçinin GABA reseptorları və qlisin reseptorları üzərində fəaliyyət göstərir, bu reseptorları müxtəlif endogen agentlər vasitəsilə modulyasiya edir. Normal neyrotransmissiyanı dəyişdirmir, lakin GABA agonist bicuculus tərəfindən törədilən epileptiform neyron partlayışlarını və glutamat reseptorlarının həyəcanını boğur. Dərmanın həm fokus, həm də ümumiləşdirilmiş epileptik tutmalara (epileptiform təzahürlər / fotoparoksismal reaksiya) qarşı fəaliyyəti təsdiq edilmişdir.
Farmakokinetikası.
Emiş. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra Keppra mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur. Absorbsiya tam və xətti xarakter daşıyır, ona görə də plazma konsentrasiyaları mq/kq bədən çəkisi ilə ifadə olunan qəbul edilmiş levetirasetamın dozasına əsasən proqnozlaşdırıla bilər. Absorbsiya dərəcəsi qida qəbulunun dozasından və vaxtından asılı deyil. Bioavailability təxminən 100% təşkil edir. Plazmada maksimal konsentrasiyaya (Cmax) 1000 mq dozada levetirasetamın oral qəbulundan 1,3 saat sonra və tək dozada 31 mkq/ml, təkrar qəbuldan sonra (gündə 2 dəfə) - 43 mkq/ml əldə edilir. Dərmanın ikiqat dozası ilə 2 gündən sonra tarazlıq vəziyyəti əldə edilir.
Uşaqlarda levetirasetamın farmakokinetikası 20-60 mq/kq/gün doza diapazonunda xətti olur, Cmax 0,5-1 saatdan sonra əldə edilir.
Paylanma. Levetirasetamın və onun əsas metabolitinin plazma zülallarına bağlanması 10-dan azdır %. Paylanma həcmi (V d) təxminən 0,5-0,7 l/kq təşkil edir.
Metabolizm.İlkin farmakoloji cəhətdən aktiv olmayan metabolitin (ucb L057) əmələ gəlməsi qaraciyər sitoxromu P450-nin iştirakı olmadan baş verir. Keppra hepatositlərin fermentativ fəaliyyətinə təsir göstərmir.
ifrazat. Yetkinlərin qan plazmasından yarımxaricolma dövrü (T 1/2) 7+1 saat təşkil edir və qəbul marşrutundan və dozaj rejimindən asılı deyil. Orta ümumi klirens 0,96 ml/dəq/kq təşkil edir. Dərmanın 95% -i böyrəklər tərəfindən xaric edilir. Levetirasetamın və onun metabolitinin böyrək klirensi 0,6 və 4,2 müvafiq olaraq ml/dəq/kq.
Yaşlı xəstələrdə T1/2 40% artır və 10-11 saat təşkil edir ki, bu da insanların bu kateqoriyasında böyrək funksiyasının pozulması ilə əlaqələndirilir.
Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə levetirasetamın və onun əsas metabolitinin klirensi kreatinin klirensi ilə əlaqələndirilir. Buna görə də, böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə kreatinin klirensindən asılı olaraq doza seçimi tövsiyə olunur.
Yetkin xəstələrdə son mərhələdə böyrək çatışmazlığında T 1/2 dializ seansları arasında 25 saat və dializ zamanı 3,1 saatdır. 4 saatlıq dializ seansı zamanı levetirasetamın 51%-ə qədəri xaric edilir.
Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə levetirasetamın klirensində əhəmiyyətli dəyişikliklər müşahidə edilmir. Ağır qaraciyər funksiyası pozulmuş və eyni zamanda böyrək çatışmazlığı olan xəstələrin əksəriyyətində levetirasetamın klirensi 50% -dən çox azalır.
20 mq/kq dozada preparatın birdəfəlik oral qəbulundan sonra uşaqlarda T1/2 5-6 saat təşkil edir.Uşaqlarda levetirasetamın ümumi klirensi böyüklərə nisbətən təxminən 40% yüksəkdir və birbaşa orqanizmdən asılıdır. çəki.
İstifadəyə göstərişlər
Monoterapiya olaraq (ilk seçim dərmanı) müalicəsində:yeni diaqnoz qoyulmuş 16 yaşdan yuxarı böyüklər və yeniyetmələr
epilepsiya.
Müalicə üçün kompleks terapiyanın bir hissəsi olaraq:
- ikincili ümumiləşdirmə ilə və ya olmayan qismən qıcolmalar
epilepsiyadan əziyyət çəkən böyüklər və 4 yaşdan yuxarı uşaqlar;
- böyüklərdə və 12 yaşdan yuxarı yeniyetmələrdə miyoklonik spazmlar,
yetkinlik yaşına çatmayan miyoklonik epilepsiyadan əziyyət çəkən;
- birincili ümumiləşdirilmiş konvulsiv (tonik-klonik) tutmalar
idiopatik xəstəlikdən əziyyət çəkən 12 yaşdan yuxarı böyüklər və yeniyetmələr
ümumiləşdirilmiş epilepsiya.
- Əks göstərişlər
- Levetirasetam və ya digər törəmələrə qarşı yüksək həssaslıq
pirolidon, həmçinin preparatın hər hansı komponentləri;
- fruktoza dözümsüzlüyü (həll);
- 4 yaşa qədər uşaqlar (təhlükəsizlik və effektivlik müəyyən edilməmişdir).
Diqqətlə
- yaşlı xəstələr (65 yaşdan yuxarı);
- dekompensasiya mərhələsində olan qaraciyər xəstəlikləri;
- Böyrək çatışmazlığı.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin
Hamilə qadınlarda levetirasetamın təhlükəsizliyinə dair adekvat və ciddi nəzarət edilən klinik tədqiqatlar aparılmamışdır, buna görə də dərman hamiləlik dövründə çox zəruri olmadıqda təyin edilməməlidir.
Hamiləlik dövründə qadın orqanizmində baş verən fizioloji dəyişikliklər levetirasetamın, eləcə də digər antiepileptik dərmanların plazma konsentrasiyalarına təsir göstərə bilər. Hamiləlik dövründə levetirasetamın plazma konsentrasiyasında azalma müşahidə edilmişdir. Bu azalma ilk trimestrdə (hamiləlikdən əvvəlki dövrdə baza konsentrasiyasının 60% -ə qədər) daha aydın görünür. Hamilə qadınlarda levetirasetamla müalicə xüsusi nəzarət altında aparılmalıdır. Antiepileptik terapiyada fasilələr xəstəliyin pisləşməsinə səbəb ola bilər ki, bu da həm ananın, həm də dölün sağlamlığına zərər verə bilər.
Keppra ana südü ilə xaric olunur, buna görə də dərmanla müalicə zamanı ana südü ilə qidalandırmaq tövsiyə edilmir.
İstifadə qaydaları və dozaları
İçəridə, qida qəbulundan asılı olmayaraq.Dərmanın gündəlik dozası eyni dozanın iki dozasına bölünür.
Tabletlər kifayət qədər miqdarda maye ilə qəbul edilir.
Məhlulun dozası dərmanın çatdırılma paketinə daxil olan nominal tutumu 10 ml (1000 mq levetirasetama uyğun) və bölmə dəyəri 25 mq (0,25 ml-ə uyğun) olan bir ölçmə şprisindən istifadə etməklə həyata keçirilir. Dərmanın ölçülmüş dozası bir stəkan suda (200 ml) seyreltilir.
Bir ölçmə şprisindən istifadə edərək məhlulun dozası üçün göstərişlər:
- Şüşəni açın: bunun üçün qapağı sıxın və qarşı çevirin
saat yönünde (Şəkil 1)
- Şprisi götürün və şüşəyə qoyun (Şəkil 2)
- Şprisi məhlulla bölmə təyin olunmuş milliqram (mq) məhlulun sayına uyğun gələnə qədər pistonu çəkərək doldurun.
həkim (Şəkil 3)
- Şprisi şüşədən çıxarın (Şəkil 4)
- Şprisin içindəkiləri bir stəkan suya yeridin, pistonu sonuna qədər sıxın
(Şəkil 5)
- Stəkanın bütün məzmununu içmək
- Şprisi su ilə yuyun (Şəkil 6)
- Şüşəni plastik qapaq ilə bağlayın.
Monoterapiya
Böyüklər və 16 yaşdan yuxarı yeniyetmələr müalicə 2 dozaya bölünmüş (gündə 2 dəfə 250 mq) gündəlik 500 mq doza ilə başlamalıdır. 2 həftədən sonra doza 1000 mq (gündə 2 dəfə 500 mq) ilkin terapevtik dozaya qədər artırıla bilər. Maksimum gündəlik doza 3000 mq (gündə 2 dəfə 1500 mq) təşkil edir.
Kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi
4 yaşdan yuxarı uşaqlar müalicə 2 dozaya bölünmüş 20 mq/kq bədən çəkisi gündəlik doza ilə başlamalıdır (gündə 2 dəfə 10 mq/kq bədən çəkisi). Doza tövsiyə olunan gündəlik dozaya - 60 mq/kq bədən çəkisinə (gündə 2 dəfə 30 mq/kq bədən çəkisi) çatana qədər hər 2 həftədən bir 20 mq/kq bədən çəkisi ilə dəyişdirilə bilər. Tövsiyə olunan gündəlik doza dözülməzsə, azaldıla bilər. Minimum effektiv dozadan istifadə edilməlidir. Həkim dərmanı xəstənin bədən çəkisindən və tələb olunan terapevtik dozadan asılı olaraq ən uyğun dozaj formasında və dozada təyin etməlidir. Çəkisi 20 kq və ya daha az olan uşaqlara dərmanı oral həll şəklində müalicəyə başlamaq tövsiyə olunur.
Çəkisi 50 kq-dan çox olan uşaqlar üçün dozaj böyüklər üçün verilən sxemə uyğun olaraq həyata keçirilir.
Çəkisi 50 kq-dan çox olan 16 yaşdan yuxarı böyüklər və yeniyetmələr müalicə 2 dozaya bölünmüş (gündə 2 dəfə 500 mq) gündəlik 1000 mq doza ilə başlamalıdır. Dərmanın klinik reaksiyasından və tolerantlığından asılı olaraq gündəlik doza maksimum 3000 mq-a (gündə 2 dəfə 1500 mq) qədər artırıla bilər. Doza hər 2-4 həftədən bir gündə 2 dəfə 500 mq-a qədər dəyişdirilə bilər.
Keppra dərmanı təyin edərkən bədəndən böyrəklər tərəfindən xaric edildiyi üçün böyrək çatışmazlığı olan xəstələr və yaşlı xəstələr.yaş doza kreatinin klirensindən (CC) asılı olaraq tənzimlənməlidir.
Kişilər üçün kreatinin klirensi serum kreatinin konsentrasiyasına əsasən aşağıdakı düsturla hesablana bilər:
Qadınlar üçün kreatinin klirensi nəticədə alınan dəyəri 0,85 faktorla çarparaq hesablana bilər.
| Böyrək çatışmazlığı | CC (ml/dəq) | Doza rejimi |
| gündə 2 dəfə 500-dən 1500 mq-a qədər |
||
| Gizli | gündə 2 dəfə 500-dən 1000 mq-a qədər |
|
| Kompensasiya edilmiş | gündə 2 dəfə 250 ilə 750 mq arasında |
|
| Fasiləli | gündə 2 dəfə 250 ilə 500 mq arasında |
|
| Son mərhələ (dializdə olan xəstələr*) | | gündə 1 dəfə 500-dən 1000 mq-a qədər** |
* Müalicənin ilk günündə 750 mq yükləmə dozası tövsiyə olunur. **Dializdən sonra 250-500 mq əlavə doza tövsiyə olunur.
Böyrək çatışmazlığı olan uşaqlarda levetirasetamın dozası böyrək çatışmazlığının dərəcəsindən asılı olaraq böyüklər üçün verilən tövsiyələrdən istifadə edilməklə tənzimlənməlidir.
Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər disfunksiyası olan xəstələr dozaj rejiminə düzəliş tələb olunmur. Dekompensasiya olunmuş qaraciyər disfunksiyası və böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə Kreatinin klirensinin azalması səviyyəsi böyrək çatışmazlığının şiddətini tam əks etdirməyə bilər. Belə hallarda, kreatinin klirensi ilə<70 мл/мин рекомендуется сокращение суточной дозы на 50 %.
Yan təsirlər
Mümkün əlavə təsirlər bədən sisteminə və baş vermə tezliyinə görə aşağıda verilmişdir: çox tez-tez (> 1/10), tez-tez (> 1/100,<1/10).Sinir sistemindən
Tez-tez: yuxululuq, astenik sindrom.
Tez-tez: amneziya, ataksiya, konvulsiyalar, başgicəllənmə, baş ağrısı, hiperkineziya, tremor, balanssızlıq, konsentrasiyanın azalması, yaddaş pozğunluğu, təşviş, depressiya, emosional labillik, əhval dəyişikliyi, düşmənçilik/aqressivlik, yuxusuzluq, əsəbilik, əsəbilik, şəxsiyyət pozğunluğu, düşüncə pozğunluğu.
Fərdi mesajlar: paresteziya, davranış pozğunluqları, narahatlıq, narahatlıq. qarışıqlıq, varsanılar, əsəbilik, psixotik pozğunluqlar, intihar, intihar cəhdləri və intihar düşüncələri.
Görmə orqanının tərəfdən
Tez-tez: diplopiya, yerləşmənin pozulması.
Tənəffüs sistemindən
Tez-tez: artan öskürək.
Həzm sistemindən
Tez-tez: qarın ağrısı, ishal, dispepsiya, ürəkbulanma, qusma, anoreksiya, çəki artımı.
Fərdi mesajlar: pankreatit, qaraciyər çatışmazlığı, hepatit, qaraciyər funksiyası testlərində dəyişikliklər, kilo itkisi.
Dəridən
Tez-tez: dəri döküntüsü, ekzema, qaşınma.
Fərdi mesajlar: alopesiya (bəzi hallarda dərman dayandırıldıqdan sonra saçların bərpası müşahidə edilmişdir).
Laboratoriya parametrlərində dəyişikliklər
Fərdi mesajlar: leykopeniya, neytropeniya, pansitopeniya (bəzi hallarda sümük iliyi funksiyasının yatırılması ilə), trombositopeniya.
Digərləri
Fərdi mesajlar: infeksiyalar, nazofaringit, miyalji.
Həddindən artıq doza
Simptomlar: yuxululuq, narahatlıq, aqressivlik, şüurun depressiyası, tənəffüs depressiyası, koma.Müalicə: kəskin dövrdə - qusmanın süni şəkildə induksiyası və mədə yuyulması, sonra aktivləşdirilmiş kömür qəbulu. Levetirasetam üçün spesifik antidot yoxdur. Lazım gələrsə, simptomatik müalicə hemodializdən istifadə etməklə xəstəxana şəraitində aparılır (levetirasetam üçün dializ effektivliyi 60%, onun əsas metaboliti üçün - 74%).
Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə
Dərman antiepileptik preparatlarla (fenitoin, karbamazepin, valproik turşusu, fenobarbital, lamotrigin, gabapentin və primidon) qarşılıqlı təsir göstərmir.Keppra gündəlik 1000 mq dozada oral kontraseptivlərin (etinil estradiol və levonorgestrel) farmakokinetikasını dəyişmir.
Keppra gündəlik 2000 mq dozada diqoksin və varfarinin farmakokinetikasını dəyişmir.
Digoksin, oral kontraseptivlər və warfarin levetirasetamın farmakokinetikasına təsir göstərmir.
Topiramat ilə birlikdə qəbul edildikdə, anoreksiyanın inkişaf ehtimalı daha yüksəkdir.
Levetirasetamın udulmasının tamlığı qidanın təsiri altında dəyişmir, lakin udma sürəti bir qədər azalır.
Levetirasetamın spirtlə qarşılıqlı təsiri barədə məlumat yoxdur.
Xüsusi Təlimatlar
Dərman qəbul etməyi dayandırmaq lazımdırsa, müalicəni tədricən dayandırmaq tövsiyə olunur (tək dozanı hər 2-4 həftədən bir 500 mq azaltmaqla). Uşaqlarda dozanın azaldılması hər 2 həftədən bir gündə 2 dəfə 10 mq/kq bədən çəkisindən çox olmamalıdır.Eşzamanlı antiepileptik dərmanların (xəstələrin levetirasetama köçürülməsi dövründə) tədricən dayandırılması məqsədəuyğundur. Dərmanın uşaqlarda istifadəsi ilə bağlı mövcud məlumatlar inkişafa və yetkinliyə heç bir mənfi təsir göstərmir. Bununla belə, müalicənin uşaqların öyrənmə qabiliyyətinə, zehni inkişafına, böyüməsinə, daxili sekresiya vəzilərinin fəaliyyətinə, cinsi inkişafa və məhsuldarlığa uzunmüddətli təsiri məlum deyil.
Böyrək xəstəliyi və dekompensasiya olunmuş qaraciyər xəstəliyi olan xəstələr üçün müalicəyə başlamazdan əvvəl böyrək funksiyası testi tövsiyə olunur. Böyrək funksiyası pozulursa, dozanın tənzimlənməsi tələb oluna bilər. Levetirasetamla müalicə zamanı intihar, intihar düşüncələri və intihar cəhdləri barədə məlumatlara görə xəstələrə xəbərdarlıq edilməlidir ki, hər hansı depressiya və ya intihar düşüncəsi əlamətləri barədə dərhal həkimə məlumat versinlər.
Peroral məhlulda maltitol var, buna görə də fruktoza dözümsüzlüyü olan xəstələr Keppra-nı müvafiq dozaj formasında qəbul etməməlidirlər.
Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir Keppranın nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri xüsusi olaraq öyrənilməmişdir. Bununla birlikdə, mərkəzi sinir sistemi tərəfindən dərmana fərdi həssaslığın fərqli olması səbəbindən müalicə dövründə nəqliyyat vasitələrini idarə etməkdən və artan konsentrasiyanı və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərdən çəkinmək lazımdır.
Buraxılış forması
Həll ağızdan tətbiq üçün 100 mq/ml. 300 ml məhlul qaranlıq şüşə qablarda (III tip, Ev. F.) ağ polipropilendən hazırlanmış vintli qapaqlı “uşaqların müdafiəsi” ilə. 1 şüşə ölçü şprisi (polietilen/polistirol) və istifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutuda. Həblər filmlə örtülmüş 250 mq, 500 mq, 1000 mq. 10 tablet blister qablaşdırmada (blister) [PVC/alüminium folqa]. 3 və ya 6 blister istifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutuda.Saxlama şəraiti
Həll: 30 ° C-dən çox olmayan temperaturda, işıqdan qorunan yerdə.Həblər: 25 ° C-dən çox olmayan bir temperaturda, quru yerdə.
Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın!
Ən yaxşı tarixdən əvvəl
Həll: 2 il. İki ay ərzində açıq şüşə istifadə edin. Həblər: 3 il.İstifadə müddəti bitdikdən sonra istifadə etməyin.
Tətil şərtləri
Reseptlə.Sahibi RU
YUSB S.A., Allee de la Recherche 60, B-1070 Brüssel - BELÇİKA.
İstehsalçı
Həll: NextPharma SAS, 17 Ruute de Meulan, F-78520 Limaye - FRANSA. Həblər: YUSB S.A., Chemin du Foret, B-1420 Brain-l "Allue - BELGIUM.Rusiyadakı nümayəndəliyi / Şikayətləri qəbul edən təşkilat
119049 Moskva, st. Şabolovka, 10, bina 2 (BC "CONCORD")
Səhifədəki məlumatı həkim-terapevt E.İ.Vasilyova təsdiqləyib.