Prostat xərçəngi - müalicə Bicalutamide teva (istifadə üçün təlimat). Ziyarətçi sorğusunun nəticələri

Ümumi xüsusiyyətlər. Qarışıq:

Aktiv maddə: bikalutamid 50,0 mq və 150,0 mq;
köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza, povidon (PVP K-30), kroskarmelloza natrium, natrium lauril sulfat, laktoza monohidrat, kolloid silikon dioksid, maqnezium stearat; qabıq Opadray OY-GM-28900 ağ: hipromelloza 2910 15cP (E464), polidekstroza (E1200), titan dioksid, makroqol 4000;
Təsvir:
50 mq tabletlər: ağ və ya tünd ağ rəngli, dairəvi, bir tərəfində "93" və digər tərəfində "220" həkk olunmuş plyonka ilə örtülmüş tabletlər.
150 mq tabletlər: ağ və ya tünd ağ rəngli, dairəvi, bir tərəfində "BCL" həkk olunmuş, digər tərəfi isə düz olan, plyonka ilə örtülmüş tabletlər

Farmakoloji xüsusiyyətləri:

Farmakodinamikası. Bikalutamid, əsasən (Rh)-enantiomerdən ibarət qeyri-steroid antiandrogenik aktivliyə malik rasemik qarışıqdır, başqa endokrin fəaliyyəti yoxdur. Bikalutamid androgen reseptorlarına bağlanır və gen ifadəsini aktivləşdirmədən androgenlərin stimullaşdırıcı təsirini boğur. Bunun nəticəsi prostatın bədxassəli yenitörəmələrinin reqressiyasıdır. Bəzi xəstələrdə bikalutamidin dayandırılması kliniki "antiandrogen çəkilmə sindromunun" inkişafına səbəb ola bilər.

Farmakokinetikası. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktından sürətlə və tamamilə sorulur. Yemək absorbsiyaya təsir göstərmir.
(3)-enantiomer bədəndən (Py)-enantiomerdən daha sürətli xaric olur, sonuncunun yarımxaricolma dövrü təxminən 7 gündür.
Bikalutamidin gündəlik qəbulu ilə plazmadakı (P.) -enantiomerin konsentrasiyası uzun yarımxaricolma dövrü səbəbindən təxminən 10 dəfə artır, bu da dərmanı gündə bir dəfə qəbul etməyə imkan verir.
50 mq dozada bikalutamidin gündəlik dozası ilə plazmadakı (R)-enantiomerin tarazlıq konsentrasiyası təxminən 9 mkq / ml təşkil edir. Gündə 150 ​​mq bikalutamid qəbul edərkən (K)-enantiomerin tarazlıq konsentrasiyası təxminən 22 mkq / ml təşkil edir. Tarazlıq vəziyyətində qanda dövr edən bütün enantiomerlərin təxminən 99%-i aktiv (Rh.) Enantiomerdir.
(K)-enantiomerin farmakokinetikası yaşdan, böyrək funksiyasının pozulmasından, yüngüldən orta dərəcədən təsirlənmir. Ağır qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə (R)-enantiomerin plazmadan xaric edilməsinin yavaşladığına dair sübutlar var.
Plazma zülalları ilə əlaqə yüksəkdir (rasemik qarışıq üçün 96%, (11)-enantiomer üçün 99,6%). Qaraciyərdə intensiv şəkildə metabolizə olunur (oksidləşmə və qlükuron turşusu ilə konjugatların əmələ gəlməsi ilə). Metabolitlər sidik və safra ilə təxminən bərabər nisbətdə xaric olunur.

İstifadəyə göstərişlər:

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə:

Bikalutamid və GnRH analoqları arasında farmakokinetik və ya farmakodinamik qarşılıqlı əlaqə haqqında məlumat yoxdur.
In vitro tədqiqatlar göstərdi ki, bikalutamidin (K)-enantiomeri CYP 3A4-ü inhibə edir, daha az dərəcədə CYP 2C9, 2C19 və 2D6-nın fəaliyyətinə təsir göstərir. Bikalutamidin digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə potensialı aşkar edilməmişdir, lakin midazolam qəbul edərkən 28 gün ərzində istifadə edildikdə, midazolamın konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə 80% artır.
Terfenadin, astemizol, sisaprid ilə uyğun gəlmir.
Bikalutamid siklosporin və ya kalsium kanal blokerləri ilə eyni vaxtda təyin edilərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. Xüsusilə təsirin güclənməsi və ya yan təsirlərin inkişafı halında bu dərmanların dozasını azaltmaq lazım ola bilər. Bikalutamidin qəbuluna başlandıqdan və ya dayandırıldıqdan sonra plazma siklosporinin konsentrasiyasının və xəstənin klinik vəziyyətinin diqqətlə monitorinqi tövsiyə olunur.
Bikalutamidin və dərmanların mikrosomal oksidləşməsini maneə törədən dərmanların, məsələn, simetidin və ya ketokonazolun eyni vaxtda istifadəsi bikalutamidin plazma konsentrasiyasının artmasına və ehtimal ki, yan təsirlərin tezliyinin artmasına səbəb ola bilər.
Varfarin də daxil olmaqla kumarin antikoaqulyantlarının təsirini gücləndirir (zülal bağlamaq üçün rəqabət).

Əks göstərişlər:

bikalutamide və preparatın köməkçi komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq;
- terfenadin, astemizol və sisaprid ilə eyni vaxtda qəbul;
- bikalutamid uşaqlara və qadınlara təyin edilməməlidir;
- Laktoza qarşı dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası.

Ehtiyatla: qaraciyər funksiyasının pozulması.

Həddindən artıq doza:

İnsanlarda həddindən artıq dozanın halları təsvir edilmir. Xüsusi antidot yoxdur. Müalicə simptomatikdir. Dializ effektiv deyil, çünki bikalutamid zülallara güclü şəkildə bağlıdır və sidikdə dəyişməz olaraq xaric olunmur. Ümumi dəstəkləyici terapiya və həyati bədən funksiyalarının monitorinqi göstərilir.

Saxlama şəraiti:

Siyahı B. 25 ° C-dən çox olmayan bir temperaturda, işıqdan qorunan yerdə. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın. Raf ömrü: 3 il. Paketdə göstərilən son istifadə tarixindən sonra dərmanı istifadə etməyin.

Buraxılış şərtləri:

Reseptlə

Paket:

50 mq və 150 ​​mq filmlə örtülmüş tabletlər.
PVC/PVDC/Al blisterdə 10 tablet. folqa.
İstifadə qaydaları ilə birlikdə 3 blister karton qutuda.
PVC/PVDC/Al blisterdə 7 tablet. folqa.
İstifadə qaydaları ilə birlikdə 4 blister karton qutuda.

1 film örtüklü tabletin tərkibində:
aktiv maddə: bikalutamid 150 mq,
Köməkçi maddələr: MCC; povidon (PVP K-30); kroskarmelloza natrium; natrium lauril sulfat; laktoza monohidrat; koloidal silikon dioksid; maqnezium stearat; qabıq - Opadry OY-GM-28900 ağ (hipromelloza 2910 15cP (E464), polidekstroza (E1200), titan dioksid, makroqol 4000)

Bicalutamide-Teva istifadə üçün göstərişlər

• GnRH analoqu və ya cərrahi kastrasiya ilə birlikdə inkişaf etmiş prostat xərçəngi;
• lokal inkişaf etmiş prostat xərçəngi (T 3 -T 4, istənilən N, M 0; T 1 -T 2, N+, M 0) radikal prostatektomiya və ya radioterapiya ilə birlikdə monoterapiya və ya köməkçi terapiya kimi;
• cərrahi kastrasiya və ya digər tibbi müdaxilələrin tətbiq edilmədiyi və ya məqbul olmadığı hallarda lokal inkişaf etmiş metastatik olmayan prostat xərçəngi.

Bicalutamide-Teva istifadəsinə əks göstərişlər

• bikalutamide və dərmanın köməkçi komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq;
• terfenadin, astemizol və cisapride ilə eyni vaxtda qəbul;
• dərman uşaqlara və qadınlara verilməməlidir;
• laktoza dözümsüzlüyü, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası.

Diqqətlə: qaraciyər disfunksiyası.

içəri. Yetkinlər (o cümlədən yaşlılar) kişilər.

GnRH analoqu və ya cərrahi kastrasiya ilə birlikdə inkişaf etmiş prostat xərçəngi üçün- gündə 1 dəfə 50 mq. Bicalutamide-Teva ilə müalicəyə GnRH analoqunun və ya cərrahi kastrasiyanın başlanması ilə eyni vaxtda başlamaq lazımdır.

Yerli inkişaf etmiş prostat xərçəngi üçün- gündə 1 dəfə 150 ​​mq. Bicalutamide-Teva uzun müddət, ən azı 2 il qəbul edilməlidir.

Xəstəliyin irəliləməsi əlamətləri görünsə, dərman dayandırılmalıdır.

Böyrək funksiyasının pozulması: dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Qaraciyər funksiyasının pozulması: yüngül qaraciyər çatışmazlığı ilə, dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Orta və ağır dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə bikalutamid-Tevanın yığılmasının artması müşahidə oluna bilər.

farmakoloji təsir göstərir

Farmakodinamikası

Bikalutamid, əsasən (R)-enantiomerdən ibarət qeyri-steroid antiandrogenik aktivliyə malik rasemik qarışıqdır; başqa endokrin fəaliyyəti yoxdur. Bikalutamid androgen reseptorlarına bağlanır və gen ifadəsini aktivləşdirmədən androgenlərin stimullaşdırıcı təsirini boğur. Bunun nəticəsi prostatın bədxassəli yenitörəmələrinin reqressiyasıdır. Bəzi xəstələrdə bikalutamidin dayandırılması klinik antiandrogen çəkilmə sindromunun inkişafına səbəb ola bilər.

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktından sürətlə və tamamilə sorulur. Yemək absorbsiyaya təsir göstərmir.

(S)-enantiomer bədəndən (R)-enantiomerdən daha tez xaric olur, sonuncunun T 1/2 hissəsi təxminən 7 gündür.

Bikalutamidin gündəlik tətbiqi ilə plazmadakı (R)-enantiomerin konsentrasiyası uzun yarımxaricolma dövrü səbəbindən təxminən 10 dəfə artır, bu da dərmanı gündə bir dəfə qəbul etməyə imkan verir.

50 mq dozada bikalutamidin gündəlik dozası ilə plazmadakı (R)-enantiomerin tarazlıq konsentrasiyası təxminən 9 mkq / ml təşkil edir. Gündə 150 ​​mq bikalutamid qəbul edərkən (R)-enantiomerin tarazlıq konsentrasiyası təxminən 22 mkq / ml təşkil edir. Tarazlıq vəziyyətində qanda dövr edən bütün enantiomerlərin təxminən 99%-i aktiv (R)-enantiomerdir.

(R)-enantiomerin farmakokinetikası yaşdan, böyrək funksiyasının pozulmasından, yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığından təsirlənmir. Şiddətli qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (R) enantiomerinin plazmadan xaric edilməsinin yavaşladığına dair sübutlar var.

Plazma zülallarına bağlanma yüksəkdir (rasemik qarışıq üçün - 96%, (R)-enantiomer üçün - 99,6%). Qaraciyərdə intensiv şəkildə metabolizə olunur (oksidləşmə və qlükuron turşusu ilə konjugatların əmələ gəlməsi ilə). Metabolitlər sidik və safra ilə təxminən bərabər nisbətdə xaric olunur.

Bicalutamide-Tevanın yan təsirləri

Bikalutamidin farmakoloji təsiri aşağıdakı yan təsirlərə səbəb ola bilər:

Çox tez-tez (> 10%) - jinekomastiya (terapiya dayandırıldıqdan sonra da davam edə bilər, xüsusən də dərman uzun müddət qəbul edilərsə), süd vəzilərinin ağrıları, üzün qızarması, cinsi istəyin azalması, cinsi disfunksiya;

Tez-tez (>1%, lakin

Nadir (>0,1%, lakin

Çox nadir (>0,01%, lakin

Bikalutamid və GnRH analoqlarının eyni vaxtda istifadəsi ilə > 1% tezliyi ilə aşağıdakı yan təsirlər də müşahidə edilə bilər (dərmanla səbəb əlaqəsi qurulmamışdır, qeyd olunan bəzi yan təsirlər yaşlı xəstələrdə baş vermişdir).

Ürək-damar sistemi tərəfdən:ürək çatışmazlığı, angina pektorisi, keçiricilik pozğunluqları, o cümlədən PR və QT intervallarının uzanması, aritmiya, qeyri-spesifik EKQ dəyişiklikləri, qan təzyiqinin artması, miokard infarktı, bayılma.

Həzm sistemindən: mədə qanaxması, anoreksiya, ağız quruluğu, dispepsiya, qəbizlik, meteorizm, periodontal abses, mədə/bağırsaq xərçəngi.

Sinir sistemindən: başgicəllənmə, baş ağrısı, yuxusuzluq, narahatlıq, yuxululuq, neyropatiya.

Tənəffüs sistemindən: nəfəs darlığı, sinə ağrısı, öskürək, faringit, bronxit, pnevmoniya, rinit, bronxospazm, burun qanaması.

Sidik sistemindən: nokturiya, dizuriya, sidik tutma, ödem, tez-tez sidiyə getmə, hidronefroz, infeksiyalar.

Hematopoetik sistemdən: anemiya.

Dəridən və onun əlavələrindən: alopesiya, dəri döküntüsü, həddindən artıq tərləmə, hirsutizm, quru dəri, herpes zoster, dəri xərçəngi.

Əzələ-skelet sistemindən: myastenia gravis, miyalji, qıcolmalar, artrit, birgə kontrakturalar, sümük ağrısı, ayaq krampları.

Laboratoriya göstəriciləri baxımından: hiperglisemiya, qələvi fosfatazanın artması, hiperkreatininemiya, hiperkolesterolemiya, hiperbilirubinemiya.

Digərləri:şəkərli diabet, poliuriya, bədən çəkisinin artması və ya azalması, qarın, döş qəfəsində, çanaq nahiyəsində ağrı, cinsi disfunksiya, şiş inkişafı, titrəmə, susuzlaşdırma, gut, katarakt.

Xüsusi Təlimatlar

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə bikalutamidin ifrazının və onun yığılmasının ləngiməsi ehtimalını nəzərə alaraq, qaraciyər funksiyasının vaxtaşırı qiymətləndirilməsi məsləhət görülür.

Qaraciyər funksiyasında ən çox dəyişikliklər Bicalutamide-Teva ilə müalicənin ilk altı ayında baş verir.

Qaraciyər funksiyasında nəzərəçarpacaq dəyişikliklərin inkişafı halında bikalutamidin qəbulu dayandırılmalıdır.

Prostata spesifik antigenin (PSA) səviyyəsinin artması fonunda xəstəliyin irəliləməsi olan xəstələrdə Bicalutamide-Teva ilə müalicənin dayandırılması məsələsini nəzərdən keçirmək lazımdır.

Kumarin antikoaqulyantları qəbul edən xəstələrə Bicalutamide-Teva təyin edilərkən, PV-yə mütəmadi olaraq nəzarət etmək tövsiyə olunur.

Laktoza qarşı dözümsüzlüyü olan xəstələrə məlumat verilməlidir ki, hər Bicalutamide-Teva 50 mq tabletdə 35 mq laktoza monohidrat, 150 mq tabletdə 105 mq laktoza monohidrat var.

Bikalutamid tərəfindən sitoxrom P450 (CYP 3A4) fəaliyyətinin inhibə edilməsi ehtimalını nəzərə alaraq, Bicalutamide-Teva-nı əsasən CYP 3A4-ün iştirakı ilə metabolizə olunan dərmanlarla təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Bikalutamid qadınlarda kontrendikedir və hamilə və ya süd verən analara verilməməlidir.

Avtomobil idarə etmək və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri. Müalicə müddəti ərzində nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və diqqətin konsentrasiyasının və psixomotor reaksiyaların sürətinin artırılmasını tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olarkən diqqətli olmaq lazımdır.

Aşırı doza

İnsanlarda həddindən artıq dozanın halları təsvir edilmir.

Müalicə: spesifik antidotu yoxdur. Müalicə simptomatikdir. Dializ aparmaq effektiv deyil, çünki. Bikalutamid yüksək dərəcədə zülala bağlanır və sidikdə dəyişməz olaraq xaric olunmur. Ümumi dəstəkləyici terapiya və həyati bədən funksiyalarının monitorinqi göstərilir.

dərman qarşılıqlı təsiri

Bikalutamid və GnRH analoqları arasında farmakokinetik və ya farmakodinamik qarşılıqlı əlaqə haqqında məlumat yoxdur.

Araşdırmada in vitro bikalutamidin (R)-enantiomerinin CYP 2C9, 2C19 və 2D6-nın aktivliyinə daha az dərəcədə təsir edərək, CYP 3A4-ü inhibə etdiyi göstərilmişdir. Bikalutamidin digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə potensialı aşkar edilməmişdir, lakin midazolam qəbul edərkən 28 gün ərzində istifadə edildikdə, midazolamın AUC 80% artır.

Terfenadin, astemizol, sisaprid ilə uyğun gəlmir.

Bikalutamid siklosporin və ya kalsium kanal blokerləri ilə eyni vaxtda təyin edilərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. Xüsusilə təsirin güclənməsi və ya yan təsirlərin inkişafı halında bu dərmanların dozasını azaltmaq lazım ola bilər. Bikalutamidin qəbuluna başlandıqdan və ya dayandırıldıqdan sonra plazma siklosporinin konsentrasiyasının və xəstənin klinik vəziyyətinin diqqətlə monitorinqi tövsiyə olunur.

Bikalutamidin və dərmanların mikrosomal oksidləşməsini maneə törədən dərmanların, məsələn, simetidin və ya ketokonazolun eyni vaxtda istifadəsi bikalutamidin plazma konsentrasiyasının artmasına və ehtimal ki, yan təsirlərin tezliyinin artmasına səbəb ola bilər.

Kumarin antikoaqulyantlarının təsirini gücləndirir, o cümlədən. warfarin (zülal bağlamaq üçün rəqabət).

Saxlama şəraiti

İşıqdan qorunan yerdə, 25°C-dən çox olmayan temperaturda. (möhürlənmiş qablaşdırmada). Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın. Raf ömrü: 3 il.

Tətil şərtləri

Reseptlə buraxılır

İstifadəyə dair göstərişlər

Aktiv maddələr

Buraxılış forması

Həblər

Qarışıq

Bikalutamid 50 mq; Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza, povidon (PVP K30), kroskarmelloza natrium, natrium lauril sulfat, laktoza monohidrat, koloidal silikon dioksid, maqnezium stearat. E464), polidekstroza (E10, magolium) (E10, magolium).

Farmakoloji təsir

Antitümör dərmanı, antiandrogenik qeyri-steroid dərman.; Bikalutamid qeyri-steroid antiandrogenik aktivliyə malik rasemik qarışıqdır, əsasən (R)-enantiomerdir, digər endokrin aktivliyə malik deyil. Bikalutamid androgen reseptorlarına bağlanır və gen ifadəsini aktivləşdirmədən androgenlərin stimullaşdırıcı təsirini boğur. Bunun nəticəsi prostatın bədxassəli yenitörəmələrinin reqressiyasıdır.; Bəzi xəstələrdə bikalutamidin dayandırılması kliniki "antiandrogen çəkilmə sindromunun" inkişafına səbəb ola bilər.

Farmakokinetikası

Absorbsiya və paylanması; Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktından sürətlə və tamamilə sorulur. Qida qəbulu absorbsiyaya təsir göstərmir.; bikalutamidin gündəlik qəbulu ilə plazmadakı (R)-enantiomerin konsentrasiyası uzun T1/2 səbəbindən təxminən 10 dəfə artır, bu da dərmanı gündə 1 dəfə qəbul etməyə imkan verir. 50 mq dozada bikalutamidin gündəlik qəbulu ilə plazmadakı Css (R) enantiomeri təxminən 9 mkq / ml təşkil edir. Gündəlik 150 mq bikalutamid qəbul edərkən, Css (R) enantiomeri təxminən 22 mkq / ml təşkil edir. Tarazlıq vəziyyətində qanda dövr edən bütün enantiomerlərin təxminən 99%-i aktiv (R)-enantiomerdir.; Plazma zülalları ilə əlaqə yüksəkdir (rasemik qarışıq üçün 96%, (R)-enantiomer üçün 99.6%).; Metabolizm və ifraz; Qaraciyərdə intensiv şəkildə metabolizə olunur (oksidləşmə və qlükuron turşusu ilə konjugatların əmələ gəlməsi ilə). Metabolitlər sidik və ödlə təxminən bərabər nisbətdə xaric olunur.; (S)-enantiomer (R)-enantiomerdən çox daha sürətli bədəndən xaric olunur, sonuncunun T1/2-si təxminən 7 gündür.; Xüsusi klinikada farmakokinetikası farmakokinetikası (R) - Enantiomer yaşdan, böyrək funksiyasının pozulmasından, yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığından təsirlənmir. Ağır qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə (R) enantiomerinin plazmadan xaric edilməsinin yavaşladığına dair sübutlar mövcuddur.

Göstərişlər

GnRH analoqu (qonadotropin azad edən hormon) və ya cərrahi kastrasiya ilə birlikdə inkişaf etmiş prostat xərçəngi; - lokal inkişaf etmiş prostat xərçəngi (T3-T4, istənilən N, M0; T1-T2, N+, M0) monoterapiya və ya radikal prostatektomiya və ya radioterapiya ilə birlikdə adyuvant terapiya kimi; - cərrahi kastrasiya və ya digər tibbi müdaxilələrin tətbiq edilmədiyi və ya məqbul olmadığı hallarda lokal inkişaf etmiş metastatik olmayan prostat xərçəngi.

Əks göstərişlər

terfenadin, astemizol və cisapride ilə eyni vaxtda qəbul; - laktoza dözümsüzlüyü, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza/qalaktoza malabsorbsiyası; - bikalutamide və preparatın köməkçi komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq; bikalutamid uşaqlara və qadınlara təyin edilməməlidir; qaraciyər funksiyasının pozulması halında preparat ehtiyatla təyin olunmalıdır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Bikalutamid qadınlarda kontrendikedir və hamilə və ya süd verən analara verilməməlidir.

Dozaj və tətbiqi

Yetkin kişilər (yaşlılar da daxil olmaqla): inkişaf etmiş prostat xərçəngi üçün GnRH analoqu və ya cərrahi kastrasiya ilə birlikdə gündə 1 dəfə 50 mq şifahi olaraq qəbul edilir. Bicalutamide-Teva ilə müalicəyə GnRH analoqunun və ya cərrahi kastrasiyanın başlanması ilə eyni vaxtda başlamaq lazımdır.; Yerli inkişaf etmiş prostat xərçəngində gündə 1 dəfə 150 ​​mq şifahi olaraq qəbul edilir. Bikalutamid-Teva uzun müddət, ən azı 2 il qəbul edilməlidir.; Xəstəliyin irəliləməsi əlamətləri görünsə, dərman dayandırılmalıdır.; Böyrək funksiyası pozulduqda, dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. qaraciyər funksiyasının yüngül pozğunluğu ilə, dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Orta və ağır dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə bikalutamidin yığılmasının artması müşahidə edilə bilər.

Yan təsirlər

Bikalutamidin farmakoloji təsiri aşağıdakı yan təsirlərə səbəb ola bilər: Çox tez-tez (> 10%): jinekomastiya (terapiya dayandırıldıqdan sonra da davam edə bilər, xüsusən də dərman uzun müddət qəbul edildikdə), süd vəzilərində ağrı, "qızarma" üzə qan, cinsi istəklərin azalması, cinsi disfunksiyalar.; Tez-tez (≥1%, lakin

Aşırı doza

İnsanlarda həddindən artıq dozanın halları təsvir edilmir. Xüsusi antidot yoxdur. Müalicə simptomatikdir. Dializ effektiv deyil, çünki bikalutamid zülallara güclü şəkildə bağlıdır və sidikdə dəyişməz olaraq xaric olunmur. Ümumi dəstəkləyici terapiya və həyati bədən funksiyalarının monitorinqi göstərilir.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Bikalutamid və GnRH analoqları arasında farmakokinetik və ya farmakodinamik qarşılıqlı əlaqə haqqında məlumat yoxdur.İn vitro tədqiqatlar göstərmişdir ki, bikalutamidin (R)-enantiomeri CYP3A4-ü inhibə edir, bu da CYP 2C9, 2C19 və 2D6-nın aktivliyinə daha az dərəcədə təsir göstərir. Bikalutamidin digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə potensialı aşkar edilməmişdir, lakin midazolam qəbul edərkən 28 gün ərzində istifadə edildikdə, midazolamın AUC 80% artır.; Terfenadin, astemizol, sisapridlə uyğun gəlmir.; siklosporin və ya kalsium kanalı blokerlər. Xüsusilə təsirin güclənməsi və ya yan təsirlərin inkişafı halında bu dərmanların dozasını azaltmaq lazım ola bilər. Bikalutamidin istifadəsinə başladıqdan və ya ləğv edildikdən sonra plazmadakı siklosporinin konsentrasiyasını və xəstənin klinik vəziyyətini diqqətlə izləmək tövsiyə olunur. yan təsirlərin tezliyinin artması.; kumarin antikoaqulyantlarının təsirini gücləndirir, o cümlədən. warfarin (zülal bağlamaq üçün rəqabət).

Xüsusi Təlimatlar

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə bikalutamidin ifrazının və onun yığılmasının ləngiməsi ehtimalını nəzərə alaraq, qaraciyər funksiyasının vaxtaşırı qiymətləndirilməsi məsləhət görülür. Qaraciyər funksiyasında ən çox dəyişikliklər Bicalutamide-Teva ilə müalicənin ilk altı ayında baş verir. Qaraciyər funksiyasında nəzərəçarpacaq dəyişikliklərin inkişafı halında, bikalutamid dayandırılmalıdır.; Prostata spesifik antigenin (PSA) səviyyəsinin artması fonunda xəstəliyin irəliləməsi olan xəstələrdə Bikalutamid ilə müalicənin dayandırılması barədə düşünmək lazımdır. Teva.; Kumarin antikoaqulyantları qəbul edən xəstələrə Bikalutamid-Teva təyin edilərkən, mütəmadi olaraq protrombin vaxtına nəzarət etmək tövsiyə olunur. tabletdə 105 mq laktoza monohidrat var.; bikalutamid (CYP3A4) tərəfindən sitoxrom P450 fermentinin fəaliyyətini maneə törətmə ehtimalını nəzərə alaraq, Bicalutamide-Teva, əsasən CYP3A4 tələb olunan konsentrasiyanın artması ilə metabolizə olunan dərmanlarla təyin edilərkən diqqətli olmaq lazımdır. diqqət və psixomotor reaksiyaların sürəti.

Filmlə örtülmüş tabletlər

Qarışıq

1 tab.
bikalutamid 150 mq

Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza, povidon K-30, kroskarmelloza natrium, natrium lauril sulfat, laktoza monohidrat, koloidal silikon dioksid, maqnezium stearat.
Film qabığının tərkibi: Opadry OY-GM-28900 ağ (hipromelloza 2910 / 15cP (E464), polidekstroza (E1200), titan dioksid, makroqol 4000).

farmakoloji təsir göstərir

Xərçəng əleyhinə dərman, antiandrogenik qeyri-steroid dərman.
Bikalutamid, əsasən (R)-enantiomerdən ibarət qeyri-steroid antiandrogenik aktivliyə malik rasemik qarışıqdır, başqa endokrin fəaliyyəti yoxdur. Bikalutamid androgen reseptorlarına bağlanır və gen ifadəsini aktivləşdirmədən androgenlərin stimullaşdırıcı təsirini boğur. Bunun nəticəsi prostatın bədxassəli yenitörəmələrinin reqressiyasıdır.
Bəzi xəstələrdə bikalutamidin dayandırılması kliniki "antiandrogen çəkilmə sindromunun" inkişafına səbəb ola bilər.

Farmakokinetikası

Emiş və paylama
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktından sürətlə və tamamilə sorulur. Yemək absorbsiyaya təsir göstərmir.
Bikalutamidin gündəlik qəbulu ilə plazmadakı (R)-enantiomerin konsentrasiyası uzun yarımxaricolma dövrü səbəbindən təxminən 10 dəfə artır, bu da dərmanı gündə 1 dəfə qəbul etməyə imkan verir. 50 mq dozada bikalutamidin gündəlik qəbulu ilə plazmadakı Css (R) enantiomeri təxminən 9 mkq / ml təşkil edir. Gündəlik 150 mq bikalutamid qəbul edərkən, Css (R) enantiomeri təxminən 22 mkq / ml təşkil edir. Tarazlıq vəziyyətində qanda dövr edən bütün enantiomerlərin təxminən 99%-i aktiv (R)-enantiomerdir.
Plazma zülalları ilə əlaqə yüksəkdir (rasemik qarışıq üçün 96%, (R)-enantiomer üçün 99.6%).
Metabolizm və ifrazat
Qaraciyərdə intensiv şəkildə metabolizə olunur (oksidləşmə və qlükuron turşusu ilə konjugatların əmələ gəlməsi ilə). Metabolitlər sidik və safra ilə təxminən bərabər nisbətdə xaric olunur.
(S)-enantiomer bədəndən (R)-enantiomerdən daha sürətli xaric olur, sonuncunun T1/2 hissəsi təxminən 7 gündür.
Xüsusi klinik vəziyyətlərdə farmakokinetikası
(R)-enantiomerin farmakokinetikası yaşdan, böyrək funksiyasının pozulmasından, yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığından təsirlənmir. Ağır qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə (R) enantiomerinin plazmadan xaric edilməsinin yavaşladığına dair sübutlar mövcuddur.

Yan təsirlər

Bikalutamidin farmakoloji təsiri aşağıdakı yan təsirlərə səbəb ola bilər:
Çox tez-tez (> 10%): jinekomastiya (terapiya dayandırıldıqdan sonra da davam edə bilər, xüsusən də dərman uzun müddət qəbul edilərsə), süd vəzilərinin ağrısı, üzün qızarması, libidonun azalması, cinsi disfunksiya.
Ümumi (?1%, lakin Nadir (?0,1%, lakin çox nadir (?0,01%, lakin bikalutamid və GnRH analoqlarının birgə tətbiqi)) həmçinin müəyyən edilmiş tezliyi? 1% olan aşağıdakı əlavə təsirlərə səbəb ola bilər, bəziləri Yaşlı xəstələrdə qeyd olunan yan təsirlər):
Ürək-damar sistemindən: ürək çatışmazlığı, angina pektorisi, keçiricilik pozğunluqları, o cümlədən PR və QT intervallarının uzadılması, ritm pozğunluqları, qeyri-spesifik EKQ dəyişiklikləri, qan təzyiqinin artması, miokard infarktı, bayılma.
Həzm sistemindən: mədə qanaxması, anoreksiya, ağız quruluğu, dispepsiya, qəbizlik, meteorizm, periodontal abses, mədə/bağırsaq xərçəngi.
Sinir sistemindən: başgicəllənmə, baş ağrısı, yuxusuzluq, narahatlıq, yuxululuq, neyropatiya.
Tənəffüs sistemindən: nəfəs darlığı, sinə ağrısı, öskürək, faringit, bronxit, pnevmoniya, rinit, bronxospazm, burun qanaması.
Sidik sistemindən: nokturiya, dizuriya, sidik tutma, ödem, tez-tez sidiyə getmə, hidronefroz, infeksiyalar.
Hemopoetik sistemdən: anemiya.
Dermatoloji reaksiyalar: alopesiya, dəri döküntüsü, həddindən artıq tərləmə, hirsutizm, quru dəri, herpes infeksiyası, dəri xərçəngi.
Əzələ-skelet sistemindən: miyasteniya gravis, miyalji, qıcolmalar, artrit, oynaq kontrakturaları, sümük ağrısı, ayaq krampları.
Laboratoriya parametrləri tərəfdən: hiperglisemiya, qələvi fosfatazanın aktivliyinin artması, hiperkreatininemiya, hiperkolesterolemiya, hiperbilirubinemiya.
Digərləri: şəkərli diabet, poliuriya, çəki artımı və ya itkisi, qarın, döş qəfəsində, çanaq nahiyəsində ağrı, cinsi disfunksiya, şiş inkişafı, titrəmə, susuzlaşdırma, gut, katarakt.

Satış xüsusiyyətləri

resept

Xüsusi şərtlər

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə bikalutamidin ifrazının və onun yığılmasının ləngiməsi ehtimalını nəzərə alaraq, qaraciyər funksiyasının vaxtaşırı qiymətləndirilməsi məsləhət görülür. Qaraciyər funksiyasında ən çox dəyişikliklər Bicalutamide-Teva ilə müalicənin ilk altı ayında baş verir. Qaraciyər funksiyasında nəzərəçarpacaq dəyişikliklərin inkişafı halında bikalutamidin qəbulu dayandırılmalıdır.
Prostata spesifik antigenin (PSA) səviyyəsinin artması fonunda xəstəliyin irəliləməsi olan xəstələrdə Bicalutamide-Teva ilə müalicənin dayandırılması məsələsini nəzərdən keçirmək lazımdır.
Kumarin antikoaqulyantları qəbul edən xəstələrə Bicalutamide-Teva təyin edilərkən, mütəmadi olaraq protrombin vaxtına nəzarət etmək tövsiyə olunur.
Laktoza qarşı dözümsüzlüyü olan xəstələrə məlumat verilməlidir ki, hər Bicalutamide-Teva 50 mq tabletdə 35 mq laktoza monohidrat, 150 mq tabletdə 105 mq laktoza monohidrat var.
Sitokrom P450 (CYP3A4) fermentlərinin fəaliyyətinin bikalutamid tərəfindən inhibə edilməsi ehtimalını nəzərə alaraq, Bicalutamide-Teva-nın əsasən CYP3A4-ün iştirakı ilə metabolizə olunan dərmanlarla təyin edilməsi zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır.
Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri
Müalicə müddəti ərzində nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və diqqətin konsentrasiyasının və psixomotor reaksiyaların sürətinin artırılmasını tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olarkən diqqətli olmaq lazımdır.

Aşırı doza
İnsanlarda həddindən artıq dozanın halları təsvir edilmir. Xüsusi antidot yoxdur. Müalicə simptomatikdir. Dializ effektiv deyil, çünki bikalutamid zülallara güclü şəkildə bağlıdır və sidikdə dəyişməz olaraq xaric olunmur. Ümumi dəstəkləyici terapiya və həyati bədən funksiyalarının monitorinqi göstərilir.

Göstərişlər

- GnRH analoqu (qonadotropin-relizinq hormonu) və ya cərrahi kastrasiya ilə birlikdə inkişaf etmiş prostat xərçəngi;

Yerli inkişaf etmiş prostat xərçəngi (T3-T4, istənilən N, M0; T1-T2, N+, M0) monoterapiya və ya radikal prostatektomiya və ya radioterapiya ilə birlikdə adyuvant terapiya kimi;

Cərrahi kastrasiya və ya digər tibbi müdaxilələrin tətbiq oluna bilməyəcəyi və ya məqbul olmadığı hallarda lokal inkişaf etmiş metastatik olmayan prostat xərçəngi.

Əks göstərişlər

- terfenadin, astemizol və sisaprid ilə eyni vaxtda qəbul;
- laktoza dözümsüzlüyü, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza/qalaktoza malabsorbsiyası;
- bikalutamide və preparatın köməkçi komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.
Bikalutamid uşaqlara və qadınlara verilməməlidir.
Ehtiyatla, dərman qaraciyər funksiyasının pozulması halında təyin edilməlidir.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin
Bikalutamid qadınlarda kontrendikedir və hamilə və ya süd verən analara verilməməlidir.
Qaraciyər funksiyasının pozulması üçün ərizə
Ehtiyatla, dərman qaraciyər funksiyasının pozulması halında təyin edilməlidir.
Böyrək funksiyasının pozulması üçün ərizə
Böyrək funksiyasının pozulması halında, dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.
Uşaqlarda istifadə edin
Dərman uşaqlara təyin edilmir.

dərman qarşılıqlı təsiri

Bikalutamid və GnRH analoqları arasında farmakokinetik və ya farmakodinamik qarşılıqlı əlaqə haqqında məlumat yoxdur.
In vitro tədqiqatlar göstərdi ki, bikalutamidin (R)-enantiomeri CYP3A4-ü inhibə edir, bu da CYP 2C9, 2C19 və 2D6-nın aktivliyinə az dərəcədə təsir göstərir. Bikalutamidin digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə potensialı aşkar edilməmişdir, lakin midazolam qəbul edərkən 28 gün ərzində istifadə edildikdə, midazolamın AUC 80% artır.
Terfenadin, astemizol, sisaprid ilə uyğun gəlmir.
Bikalutamid siklosporin və ya kalsium kanal blokerləri ilə eyni vaxtda təyin edilərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. Xüsusilə təsirin güclənməsi və ya yan təsirlərin inkişafı halında bu dərmanların dozasını azaltmaq lazım ola bilər. Bikalutamidin qəbuluna başlandıqdan və ya dayandırıldıqdan sonra plazma siklosporinin konsentrasiyasının və xəstənin klinik vəziyyətinin diqqətlə monitorinqi tövsiyə olunur.
Bikalutamidin və dərmanların mikrosomal oksidləşməsini maneə törədən dərmanların, məsələn, simetidin və ya ketokonazolun eyni vaxtda istifadəsi bikalutamidin plazma konsentrasiyasının artmasına və ehtimal ki, yan təsirlərin tezliyinin artmasına səbəb ola bilər.
Kumarin antikoaqulyantlarının təsirini gücləndirir, o cümlədən. warfarin (zülal bağlamaq üçün rəqabət).

Bikalutamid- antiandrogenik, antitümör preparatı, əsasən (R)-enantiomerdən ibarət qeyri-steroid antiandrogenik aktivliyə malik rasemik qarışıqdır; başqa endokrin fəaliyyəti yoxdur.
Bikalutamid androgen reseptorlarına bağlanır və gen ifadəsini aktivləşdirmədən androgenlərin stimullaşdırıcı təsirini boğur.
Bunun nəticəsi prostatın bədxassəli yenitörəmələrinin reqressiyasıdır. Bəzi xəstələrdə bikalutamidin dayandırılması klinik antiandrogen çəkilmə sindromunun inkişafına səbəb ola bilər.

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktından sürətlə və tamamilə sorulur. Yemək absorbsiyaya təsir göstərmir.
(S)-enantiomer bədəndən (R)-enantiomerdən daha sürətli xaric olur, sonuncunun T1/2 hissəsi təxminən 7 gündür.
Bikalutamidin gündəlik tətbiqi ilə plazmadakı (R)-enantiomerin konsentrasiyası uzun yarımxaricolma dövrü səbəbindən təxminən 10 dəfə artır, bu da dərmanı gündə bir dəfə qəbul etməyə imkan verir.
50 mq dozada bikalutamidin gündəlik dozası ilə plazmadakı (R)-enantiomerin tarazlıq konsentrasiyası təxminən 9 mkq / ml təşkil edir. Gündə 150 ​​mq bikalutamid qəbul edərkən (R)-enantiomerin tarazlıq konsentrasiyası təxminən 22 mkq / ml təşkil edir. Tarazlıq vəziyyətində qanda dövr edən bütün enantiomerlərin təxminən 99%-i aktiv (R)-enantiomerdir.
(R)-enantiomerin farmakokinetikası yaşdan, böyrək funksiyasının pozulmasından, yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığından təsirlənmir. Şiddətli qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (R) enantiomerinin plazmadan xaric edilməsinin yavaşladığına dair sübutlar var.
Plazma zülallarına bağlanma yüksəkdir (rasemik qarışıq üçün - 96%, (R)-enantiomer üçün - 99,6%). Qaraciyərdə intensiv şəkildə metabolizə olunur (oksidləşmə və qlükuron turşusu ilə konjugatların əmələ gəlməsi ilə). Metabolitlər sidik və safra ilə təxminən bərabər nisbətdə xaric olunur.

İstifadəyə göstərişlər

Dərmanın istifadəsi üçün göstərişlər Bikalutamid bunlardır:
- GnRH analoqu və ya cərrahi kastrasiya ilə birlikdə inkişaf etmiş prostat xərçəngi;
- lokal inkişaf etmiş prostat xərçəngi (TZ-T4, istənilən N, M0; T1-T2, N+, M0) monoterapiya və ya radikal prostatektomiya və ya radioterapiya ilə birlikdə adyuvant terapiya kimi;
- cərrahi kastrasiya və ya digər tibbi müdaxilələrin tətbiq edilmədiyi və ya məqbul olmadığı hallarda lokal inkişaf etmiş metastatik olmayan prostat xərçəngi.

Tətbiq üsulu

içəri. Yetkinlər (o cümlədən yaşlılar) kişilər.
GnRH analoqu və ya cərrahi kastrasiya ilə birlikdə inkişaf etmiş prostat xərçəngi ilə - gündə 1 dəfə 50 mq.
dərman müalicəsi Bikalutamid-Teva GnRH analoqunun və ya cərrahi kastrasiyanın başlanğıcı ilə eyni vaxtda başlamalıdır.
Yerli inkişaf etmiş prostat xərçəngi ilə - gündə 1 dəfə 150 ​​mq. Bicalutamide-Teva uzun müddət, ən azı 2 il qəbul edilməlidir.
Xəstəliyin irəliləməsi əlamətləri görünsə, dərman dayandırılmalıdır.
Böyrək funksiyasının pozulması: dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.
Qaraciyər çatışmazlığı: Yüngül qaraciyər çatışmazlığı üçün dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Orta və ağır dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə bikalutamid-Tevanın yığılmasının artması müşahidə oluna bilər.

Yan təsirlər

Bikalutamidin farmakoloji təsiri aşağıdakı yan təsirlərə səbəb ola bilər:
- çox tez-tez (> 10%) - jinekomastiya (terapiya dayandırıldıqdan sonra da davam edə bilər, xüsusən də dərman uzun müddət qəbul edildikdə), süd vəzilərinin ağrıları, üzün qızarması, cinsi istəyin azalması, cinsi disfunksiya;
- tez-tez (>1%, lakin<10%) — диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, прибавка в весе;
- nadir hallarda (>0,1%, lakin<1%) — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия;
- çox nadir (>0,01%, lakin<0,1%) — рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).
Bikalutamid və GnRH analoqlarının eyni vaxtda istifadəsi ilə > 1% tezliyi ilə aşağıdakı yan təsirlər də müşahidə edilə bilər (dərmanla səbəb əlaqəsi qurulmamışdır, qeyd olunan bəzi yan təsirlər yaşlı xəstələrdə baş vermişdir).
Ürək-damar sistemindən: ürək çatışmazlığı, angina pektorisi, keçiriciliyin pozulması, o cümlədən PR və QT intervallarının uzadılması, aritmiya, qeyri-spesifik EKQ dəyişiklikləri, qan təzyiqinin artması, miokard infarktı, bayılma.
Həzm sistemindən: mədə qanaxması, anoreksiya, ağız quruluğu, dispepsiya, qəbizlik, meteorizm, periodontal abses, mədə/bağırsaq xərçəngi.
Sinir sistemindən: başgicəllənmə, baş ağrısı, yuxusuzluq, narahatlıq, yuxululuq, neyropatiya.
Tənəffüs sistemindən: nəfəs darlığı, sinə ağrısı, öskürək, faringit, bronxit, pnevmoniya, rinit, bronxospazm, burun qanaması.
Sidik sistemindən: nokturiya, dizuriya, sidik tutma, ödem, tez-tez sidiyə getmə, hidronefroz, infeksiyalar.
Hematopoetik sistemdən: anemiya.
Dəridən və onun əlavələrindən: alopesiya, dəri döküntüsü, həddindən artıq tərləmə, hirsutizm, quru dəri, herpes zoster, dəri xərçəngi.
Əzələ-skelet sistemindən: miyasteniya gravis, miyalji, qıcolmalar, artrit, oynaq kontrakturaları, sümük ağrısı, ayaq krampları.
Laboratoriya parametrlərindən: hiperglisemiya, qələvi fosfatazanın artması, hiperkreatininemiya, hiperkolesterolemiya, hiperbilirubinemiya.
Digərləri: şəkərli diabet, poliuriya, çəki artımı və ya itkisi, qarın, döş qəfəsində, çanaq nahiyəsində ağrı, cinsi disfunksiya, şiş inkişafı, titrəmə, susuzlaşdırma, gut, katarakt.

Əks göstərişlər

Dərmanın istifadəsinə əks göstərişlər Bikalutamid bunlardır: bikalutamide və preparatın köməkçi komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq; terfenadin, astemizol və cisapride ilə eyni vaxtda qəbul; dərman uşaqlara və qadınlara verilməməlidir; laktoza dözümsüzlüyü, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası.
Ehtiyatla: qaraciyər funksiyasının pozulması.

Hamiləlik

Bikalutamid qadınlarda kontrendikedir və hamilə və laktasiya edən analara verilməməlidir.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Aralarında farmakokinetik və ya farmakodinamik qarşılıqlı əlaqə haqqında məlumat yoxdur Bikalutamid və GnRH analoqları.
In vitro tədqiqatlar göstərdi ki, bikalutamidin (R)-enantiomeri CYP 3A4-ü inhibə edir, daha az dərəcədə CYP 2C9, 2C19 və 2D6-nın fəaliyyətinə təsir göstərir. Bikalutamidin digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə potensialı aşkar edilməmişdir, lakin midazolam qəbul edərkən 28 gün ərzində istifadə edildikdə, midazolamın AUC 80% artır.
Terfenadin, astemizol, sisaprid ilə uyğun gəlmir.
Bikalutamid siklosporin və ya kalsium kanal blokerləri ilə eyni vaxtda təyin edilərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. Xüsusilə təsirin güclənməsi və ya yan təsirlərin inkişafı halında bu dərmanların dozasını azaltmaq lazım ola bilər. Bikalutamidin qəbuluna başlandıqdan və ya dayandırıldıqdan sonra plazma siklosporinin konsentrasiyasının və xəstənin klinik vəziyyətinin diqqətlə monitorinqi tövsiyə olunur.
Bikalutamidin və dərmanların mikrosomal oksidləşməsini maneə törədən dərmanların, məsələn, simetidin və ya ketokonazolun eyni vaxtda istifadəsi bikalutamidin plazma konsentrasiyasının artmasına və ehtimal ki, yan təsirlərin tezliyinin artmasına səbəb ola bilər.
Kumarin antikoaqulyantlarının təsirini gücləndirir, o cümlədən. warfarin (zülal bağlamaq üçün rəqabət).

Aşırı doza

İnsanlarda həddindən artıq dozanın halları təsvir edilmir.
Müalicə: Xüsusi antidot yoxdur.
Müalicə simptomatikdir.
Dializ aparmaq effektiv deyil, çünki. Bikalutamid yüksək dərəcədə zülala bağlanır və sidikdə dəyişməz olaraq xaric olunmur.
Ümumi dəstəkləyici terapiya və həyati bədən funksiyalarının monitorinqi göstərilir.

Saxlama şəraiti

Dərman Bikalutamid işıqdan qorunan yerdə, 25°C-dən çox olmayan temperaturda saxlanmalıdır. (möhürlənmiş qablaşdırmada).
Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

Buraxılış forması

Bikalutamid - filmlə örtülmüş tabletlər.
Qablaşdırma: 7 və ya 10 ədəd blisterlərdə; karton qutuda 4 və ya 3 blister.

Qarışıq

1 tablet Bikalutamid Tərkibində: bikalutamid 50 mq və ya 150 mq.
Köməkçi maddələr: MCC; povidon (PVP K-30); kroskarmelloza natrium; natrium lauril sulfat; laktoza monohidrat; koloidal silikon dioksid; maqnezium stearat; qabıq - Opadry OY-GM-28900 ağ (hipromelloza 2910 15cP (E464), polidekstroza (E1200), titan dioksid, makroqol 4000)

əlavə olaraq

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə bikalutamidin ifrazının və onun yığılmasının ləngiməsi ehtimalını nəzərə alaraq, qaraciyər funksiyasının vaxtaşırı qiymətləndirilməsi məsləhət görülür.
Qaraciyər funksiyasında ən çox dəyişikliklər Bicalutamide-Teva ilə müalicənin ilk altı ayında baş verir.
Qaraciyər funksiyasında nəzərəçarpacaq dəyişikliklərin inkişafı halında bikalutamidin qəbulu dayandırılmalıdır.
Prostata spesifik antigenin (PSA) səviyyəsinin artması fonunda xəstəliyin irəliləməsi olan xəstələrdə Bicalutamide-Teva ilə müalicənin dayandırılması məsələsini nəzərdən keçirmək lazımdır.
Kumarin antikoaqulyantları qəbul edən xəstələrə Bicalutamide-Teva təyin edilərkən, PV-yə mütəmadi olaraq nəzarət etmək tövsiyə olunur.
Laktoza qarşı dözümsüzlüyü olan xəstələrə məlumat verilməlidir ki, hər Bicalutamide-Teva 50 mq tabletdə 35 mq laktoza monohidrat, 150 mq tabletdə 105 mq laktoza monohidrat var.
Bikalutamid tərəfindən sitoxrom P450 (CYP 3A4) fəaliyyətinin inhibə edilməsi ehtimalını nəzərə alaraq, Bicalutamide-Teva-nı əsasən CYP 3A4-ün iştirakı ilə metabolizə olunan dərmanlarla təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.
Avtomobil idarə etmək və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri. Müalicə müddəti ərzində nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və diqqətin konsentrasiyasının və psixomotor reaksiyaların sürətinin artırılmasını tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olarkən diqqətli olmaq lazımdır.

Əsas parametrlər

Adı:	BIKALUTAMIDE-TEVA
ATX kodu:	L02BB03 -