Mechanizmy działania i biotransformacja. Kofeina jako środek psychostymulujący działa tonizująco na centralny układ nerwowy, zwiększa wytrzymałość podczas stresu fizycznego i psychicznego

  • Dikaina, mająca podobną budowę, jest około 10 razy bardziej aktywna niż kokaina. Obecnie powszechnie stosuje się związki o bardziej złożonej strukturze (na przykład anilid trimekainy).
  • Monohydrat 1,3,7-trimetyloksantyny

    Paragon:

    2. Syntetycznie

    a) Synteza Traubego (dla teofiliny i kofeiny):

    Opis: Białe jedwabiste kryształki w kształcie igieł lub biały krystaliczny proszek o gorzkim smaku, bezwonny.

    Rozpuszczalność: Wolno rozpuszczalny w wodzie, LR w gorącej, TP w alkoholu. Roztwory mają reakcję neutralną.

    Autentyczność:

    1. Test mureksydowy (utlenianie w środowisku kwaśnym z zniszczeniem pierścienia imidazolowego):

    2. GF – widmo UV, maksymalnie 1;

    3. reakcja z I 2: po dodaniu roztworu I 2 do kofeiny nie powinno być osadu ani zmętnienia, natomiast jeśli zakwaszymy roztwór to pojawi się brązowy osad Coff I 4 HI, rozpuszczalny w NaOH

    Coff + I 2 à brak reakcji à (na zakwaszeniu) Coff I 4 HI¯, rozpuszczalny w NaOH.

    4. Po dodaniu garbnika tworzy się biały osad, rozpuszczalny w nadmiarze odczynnika.

    Non-GF:

    1. MF – widmo IR w porównaniu ze standardem.

    2. W środowisku zasadowym pierścień pirymidynowy ulega zniszczeniu:

    3. Reakcja sprzęgania azowego:

    Czystość:

    1. Obce alkaloidy są niedopuszczalne. Roztwór leku nie powinien wytrącać się przy użyciu odczynnika Mayera.

    2. Teobromina i teofilina są niedopuszczalne. TLC. Na chromatogramie dozwolona jest tylko 1 plamka.

    3. Zanieczyszczenia organiczne zawierające K.H 2 SO 4 - muszą być przezroczyste i bezbarwne.

    Ilościowe:

    1. Miareczkowanie niewodne. Kofeinę rozpuszcza się w chloroformie i dodaje bezwodnik octowy. Wskaźnikiem jest fiolet krystaliczny, miareczkowany do żółtego koloru.

    2. Jodometria odwrotna (RF dla benzoesanu kofeiny i sodu):

    Coff + I 2 + KI + H 2 SO 4 à Coff I 4 HI + KHSO 4

    I 2 + 2Na 2 S 2 O 3 do Na 2 S 4 O 6 + 2NaI

    Przed miareczkowaniem nadmiaru jodu osad należy przefiltrować.

    4. FEC (w oparciu o reakcję tworzenia barwnika azowego).

    Składowanie: Lista B. W dobrze zamkniętym pojemniku.

    Aplikacja: Kofeinę (i benzoesan sodu kofeiny) stosuje się w leczeniu chorób zakaźnych i innych chorób, którym towarzyszy depresja funkcji ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego, w zatruciach lekami i innymi truciznami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w skurczach naczyń mózgowych (migreny). itp.), w celu zwiększenia wydajności psychicznej i fizycznej, w celu wyeliminowania senności. Kofeinę stosuje się także w leczeniu moczenia u dzieci.

    Substancje lecznicze należące do grupy alkaloidów. Pochodne puryn, indolu i substancje zawierające egzocykliczny azot. Substancje lecznicze z grupy węglowodanów i glikozydów.

    Alkaloidy pochodzące z puryn
    Alkaloidy purynowe są pochodnymi ksantyna- 2,6-dihydroksypuryna, która może występować w postaci enol i keton formularze:

    W praktyce lekarskiej stosuje się:

    Kofeina (Kawanum) Teofilina (Teofilina)


    1,3,7-trimetyloksantyna 1,3 - dimetyloksantyna

    Teobromina (Teobromin)

    Nieruchomości
    Kofeina - biały kryształki w kształcie igieł, gorzki smak. Eroduje w powietrzu i sublimuje po podgrzaniu. Wolno rozpuszcza się w wodzie, łatwo rozpuszcza się w gorącej wodzie i chloroformie, trudno rozpuszcza się w alkoholu i eterze.
    Teobromina - biały krystaliczny proszek, gorzki smak. Bardzo słabo rozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w gorącej wodzie, bardzo słabo rozpuszczalny w alkoholu, łatwo rozpuszczalny w rozcieńczonych kwasach i zasadach.
    Teofilina- biały krystaliczny proszek. Słabo rozpuszczalny w wodzie, alkoholu i chloroformie, łatwo rozpuszczalny w gorącej wodzie, rozpuszczalny w rozcieńczonych kwasach i zasadach.
    Kofeina - bardzo słaba baza, tworzy niestabilne sole z kwasami z powodu azotu na 9. pozycji.
    Teobromina i teofilina - amfoteryczny związki z przewagą właściwości kwasowych (ze względu na mobilny atom wodoru przy azocie w pozycji 1 lub 7).
    Naturalny źródła te alkaloidy - liście herbaty, ziarna kakaowe, ziarna kawy. Obecnie pozyskiwane są syntetycznie z kwas moczowy.

    Identyfikacja

    Grupowa reakcja farmakopealna - reakcja na ksantyny (test mureksydowy): substancja lecznicza w porcelanowym kubku jest traktowana roztworem nadtlenek wodoru skoncentrowany, rozcieńczony NS1 i odparować w łaźni wodnej do wyschnięcia żółto-czerwony barwiący. Po zwilżeniu pozostałości 1-2 kroplami roztworu amoniak pojawia się czerwony fiolet kolorowanie:


    Kofeina:
    1. Określ temperaturę topnienia. (234° - 239°C), charakterystyka widmowa IR.
    2. Reakcja z acetyloaceton I dimetyloaminobenzaldehyd. Roztwór substancji w mieszaninie acetyloacetonu i rozcieńczonego roztworu wodorotlenku sodu ogrzewa się w łaźni wodnej, chłodzi, dodaje roztwór dimetyloaminobenzaldehydu i ponownie ogrzewa. Ostudzić i dodać wodę - intensywne niebieski kolorowanie:


    3. Reakcja z roztworem jodek potasu jodowany w obecności rozcieńczonego kwasu solnego – pojawia się brązowy osad, który rozpuszcza się po dodaniu roztworu wodorotlenku sodu.
    4. Utrata masy podczas suszenia nie powinna przekraczać 0,5% – w przeciwieństwie do monohydratu kofeiny.
    5. Reakcja na ksantyny ( próba mureksydowa).
    6. Z rozwiązaniem tanina jest uformowany biały osad, rozpuszczalny w nadmiarze odczynnika.

    Teobromina:
    1. Reakcja jego soli sodowej, otrzymywana w wyniku reakcji zasady z nadmiarem teobrominy (stosuje się filtrat) z roztworem COkl2 - pojawia się szybko zanikając intensywny fioletowy zabarwienie i powstawanie osadu szaro-niebieski zabarwienie:


    2. Reakcja soli sodowej teobrominy z roztworem AgNO3- tworzy się gęsta galaretowata masa (sól srebra), która upłynnia się po podgrzaniu do 80 ° C i ponownie zestala się po ochłodzeniu.

    Teofilia:
    1. Reakcja soli sodowej teofiliny z roztworem COkl2 - jest uformowany biały z różowym odcień osadu soli kobaltu (patrz teobromina).
    2. Z alkalicznym roztworem nitroprusydku sodu - powstaje zielony zabarwienie, które znika po dodaniu nadmiaru kwasu.

    oznaczenie ilościowe
    Kofeina:
    1. Kwasymetria w środowisku niewodnym. Punkt równoważności wyznacza się potencjometrycznie:

    Teobromina i teofilina określane przez miareczkowanie substytucyjne. Metoda polega na powstaniu soli srebra i uwolnieniu równoważnych ilości kwasu azotowego, który miareczkuje się 0,1 M roztworem wodorotlenku sodu (czerwień fenolowa):


    HNO3 + NaOH > NaNO3 + H2O
    Aplikacja. Kofeinę stosuje się jako środek pobudzający ośrodkowy układ nerwowy, lek kardiotoniczny i przy skurczach naczyń; teobromina i teofilina są lekami przeciwskurczowymi (leki rozszerzające naczynia krwionośne i oskrzela) oraz moczopędnymi.
    Składowanie.W dobrze zamkniętym pojemniku.

    Stosowany także w medycynie kofeina, benzoesan sodu i eufilina, które charakteryzują się lepszą rozpuszczalnością w wodzie niż odpowiadające im alkaloidy.

    Benzoesan sodu kofeiny (Kawanum- sódbenzoes)

    Nieruchomości
    Biały Proszek jest bezwonny, w smaku lekko gorzki, łatwo rozpuszczalny w wodzie, trudno rozpuszczalny w alkoholu.
    Odbierać przez zmieszanie roztworów wodnych zawierających ilości równocząsteczkowe kofeina I benzoesan sodu a następnie odparowanie do sucha.

    Identyfikacja.
    1. Kofeina:
    a) według temperatury topnienia. (234°-237°C) po wytrąceniu i ekstrakcji chloroformem;
    b) reakcja na ksantyny (test mureksydowy);
    c) reakcja z roztworem garbnika;
    d) reakcja z roztworem jodu.
    2. Benzoesan sodu:
    a) w reakcji z FeCl3 - osad różowo-żółty barwniki (benzoesan);
    b) po żółtej barwie płomienia palnika – Na+.

    oznaczenie ilościowe
    1. Oznacza się kofeinę jodometrycznie(patrz kofeina). Zawartość kofeiny w suchej masie powinna wynosić nie mniej niż 38,0% i nie więcej niż 40,0%.
    2. Oznacza się benzoesan sodu kwasymetrycznie w obecności wskaźnika mieszanego (roztwór oranżu metylowego i błękitu metylenowego w stosunku (1:1) i eteru (w celu ekstrakcji uwolnionego kwasu benzoesowego). Benzoesan sodu w przeliczeniu na suchą masę powinien wynosić nie mniej niż 58,0% i nie więcej niż 62,0%.

    Benzoesan sodu kofeiny w postaciach dawkowania najczęściej określa się za pomocą benzoesanu sodu, który jest miareczkowany kwasymetrycznie.
    Aplikacja. Środek pobudzający ośrodkowy układ nerwowy, lek kardiotoniczny.
    Składowanie. W dobrze zamkniętym pojemniku.


    Teofilina z 1,2-etylenodiaminą

    Nieruchomości
    Biały lub biały z żółtawym odcieniem krystalicznym proszek z lekkim zapachem amoniaku. W powietrzu pochłania dwutlenek węgla, a rozpuszczalność maleje. Rozpuszczalne w wodzie, roztwory wodne mają odczyn zasadowy.
    Identyfikacja
    1.Teofilina:
    a) reakcja na ksantyny ( próba mureksydowa);
    b) przez T pl. teofilina, po zakwaszeniu HCl do pH 4-5 (269°-274°C).

    2. Etylenodiamina: reakcja z roztworem siarczan miedzi- jest uformowany jasny fiolet kolorowanie:

    oznaczenie ilościowe

    1. Etylenodiamina określić a cydymetrycznie, oranż metylowy, wskaźnik:

    Etylenodiamina w aminofilinie powinna wynosić 14-18% lub w aminofilinie do wstrzykiwań - 18-22%.
    2.Teofilina oznacza się analogicznie jak w przypadku substancji leczniczej po wysuszeniu próbki w piecu w temperaturze 125-130°C do zaniku zapachu amin.
    Zawartość bezwodnej teofiliny w aminofilinie powinna wynosić 80,0-85,0%; w aminofilinie do wstrzykiwań - 75-82%.
    W postaciach dawkowania aminofilinę określa się najczęściej za pomocą etylenodiaminy, natomiast zawartość aminofiliny oblicza się za pomocą etylenodiaminy, biorąc pod uwagę jej zawartość procentową w aminofilinie.
    Aplikacja. Kofeina i benzoesan sodu kofeiny działają stymulująco na ośrodkowy układ nerwowy i kardiotonizująco.
    Teobromina i teofilina mają działanie przeciwskurczowe (leki rozszerzające naczynia krwionośne, rozszerzające oskrzela) i moczopędne.
    Eufillin jest środkiem przeciwskurczowym (rozszerzającym naczynia krwionośne i rozszerzające oskrzela).
    Składowanie. Leki zawierające alkaloidy purynowe przechowuje się w suchym miejscu, chronionym przed światłem.

    Substancje syntetyczne zbliżone działaniem i budową do teofiliny to:
    Diprofilina (Diprofilina)


    7-(2",3"-dioksypropylo)-teofilina
    Aplikacja. Mniej toksyczna niż teofilina, stosowana jest przy skurczach naczyń wieńcowych, astmie sercowej i oskrzelowej oraz nadciśnieniu.

    Nikotynian ksantynolu (Xantinolinikotyna)



    nikotynian 7-teofiliny
    Aplikacja. Poprawia krążenie krwi obwodowej i mózgowej.

    Alkaloidy pochodzące z indolu

    Głównymi przedstawicielami alkaloidów indolowych są:
    1. Akaloidy kalabarowe - fizostygmina.
    2. Alkaloidy orzechów wymiotnych - strychnina.
    3. Alkaloidy Rauwolfia - rezerpina.
    4. Alkaloidy sporyszu - ergoalkaloidy.

    Salicylan fizostygminy(salicylowe Fhysostigmini)



    Syntetyczny substytut działaniaProzeryna (Prozeryna)



    Aplikacja. Antycholinesteraza, środki miotyczne – na jaskrę. Prozerin stosuje się również w leczeniu miastenii, zaburzeń ruchu i zapalenia nerwu.

    Alkaloidy, pochodne imidazoli

    Chlorowodorek pilokarpiny (Pilokarpiniegochlorowodorek)


    AChlorowodorek -etylo-a-(1-metyloimidazolilo-5-metylo)-a-butyrolaktonu
    Aktywny jest naturalny prawoskrętny izomer cis.

    Nieruchomości
    Bezbarwny kryształy lub biały krystaliczny proszek. Higroskopijny. Bardzo łatwo rozpuszczalny w wodzie, łatwo rozpuszczalny w alkoholu.

    Identyfikacja
    1.Reakcja na Zl- .
    2. Odpowiedź edukacyjna kwasy nadchromowe(H2O2 + H2SO4 + K2Cr2O7), które w obecności pilokarpiny ekstrahuje się benzenem i barwi benzenem niebiesko-fioletowy kolor. W przypadku braku pilokarpiny barwnego produktu nie ekstrahuje się benzenem. Skręcalność właściwa od +88,5° do +91° (2% roztwór wodny).
    4. C nitroprusydek sodu w środowisku zasadowym - wiśnia zabarwienie, które nie znika po dodaniu nadmiaru HCl. Test hydroksamowy (pierścień laktonowy)/

    oznaczenie ilościowe
    1. Kwasymetria w środowisku niewodnym.
    2. Alkalimetria w środowisku alkoholowym.
    Aplikacja. Środek antycholinergiczny.
    Składowanie. W dobrze zamkniętym pojemniku, chronionym przed światłem i wilgocią.

    Alkaloidy, zawierającyegzocyklicznyazot

    Efedrynachlorowodorek(Efedryna chlorowodorowa)

    Chlorowodorek (-)1-fenylo-2-metyloaminopropanolu-1

    Efedryna i jej izomer pseudoefedryna są obecnie produkowane syntetycznie. Naturalnym alkaloidem jest lewoskrętny erytro-izomer efedryny.


    Nieruchomości
    Bezbarwny e kryształy igieł lub biały kryształ
    proszek jest bezwonny i ma gorzki smak. Łatwo rozpuszczalny w wodzie, rozpuszczalny w alkoholu.
    Zasada efedryny jest rozpuszczalna w wodzie, dlatego też, gdy roztwory żrących zasad działają na roztwór soli, nie tworzy się osad. To odróżnia chlorowodorek efedryny od wielu innych soli alkaloidów.

    Identyfikacja
    1. Reakcja na C1-.
    2. Podczas dodawania substancji leczniczej do roztworu CuSO4 w obecności wodorotlenku sodu tworzy się złożony związek niebieski zabarwienie:

    Po wytrząsaniu tego roztworu z eterem warstwa eterowa zabarwia się fioletowo-czerwony barwna, wodnista – zachowuje niebieską barwę.
    3. Po podgrzaniu z kryształem żelazicyjanku potasu zapach benzaldehydu (gorzkie migdały):


    4. Skręcalność właściwa od -33° do -36° (5% roztwór wodny).

    oznaczenie ilościowe
    1. Kwasymetria w środowisku niewodnym.
    2. Alkalimetria poprzez podłączone NS1.
    3. Argentometria poprzez podłączone NS1.
    Aplikacja. Środek sympatykomimetyczny (zwężający naczynia krwionośne, rozszerzający oskrzela).
    Składowanie. W dobrze zamkniętym pojemniku, chronić przed światłem.

    Substancje lecznicze z grupy węglowodanów i glikozydów

    Substancje lecznicze z grupy węglowodanów
    Węglowodany (glicydy) to grupa związków organicznych składających się z węgla, wodoru i tlenu. Większość węglowodanów odpowiada ogólnemu wzorowi Cm(H2O)n. Ze względu na swoje właściwości chemiczne węglowodany są związkami polihydroksylowymi, które w wyniku hydrolizy zawierają lub tworzą grupę aldehydową lub ketonową.

    Węglowodany dzielimy na:
    1. Przez liczba atomów węgla w cząsteczce znajdują się tetrozy, pentozy, heksozy, heptozy itp.
    2. Według głównego Grupa funkcyjna rozróżnić aldozy i ketozy.
    H. Na podstawie liczby atomów w pierścieniu (dla struktur cyklicznych) rozróżnia się furanozy i piranozy.
    4. Według numeru jednostki monosacharydowe Wyróżnia się węglowodany proste (monosacharydy, monosacharydy), oligosacharydy (od 2 do 10 monosacharydów) i polisacharydy (ponad 10 monosacharydów).
    Najbardziej znanym i szeroko stosowanym monosacharydem w praktyce medycznej jest glukoza.

    Glukoza(Glukoza) Glukoza bezwodna*

    Nieruchomości
    Bezbarwny kryształy lub biały drobnokrystaliczny proszek bezwonny, słodki smak. Rozpuszczalny w 1,5 części wody, słabo rozpuszczalny w 95% alkoholu, praktycznie nierozpuszczalny w eterze.
    Do celów medycznych glukozę otrzymuje się poprzez hydrolizę skrobi ziemniaczanej lub kukurydzianej w obecności kwasów mineralnych.

    (C6 H10 O5 ) N+ NH2O >+ nC6 H1 2 O6

    Glukozę oczyszcza się poprzez rekrystalizację z roztworów wodnych lub wodno-alkoholowych i jeśli krystalizację prowadzi się w temperaturze powyżej 30°C, otrzymuje się glukozę bezwodną, ​​a w temperaturze poniżej 30°C krystaliczny hydrat zawierający jedną cząsteczkę wody uzyskany: C6 H12 O6 · H2 O

    Identyfikacja
    1.Chromatografia cienkowarstwowa. Plama na chromatogramie roztworu testowego musi odpowiadać położeniem, rozmiarem i kolorem plamce na chromatogramie roztworu farmakopealnej standardowej próbki glukozy. Wywoływanie przeprowadza się za pomocą metanolowego roztworu tymolu i kwasu siarkowego.
    2. Farmakopealna reakcja autentyczności na glukozę to reakcja z odczynnik winian miedzi(Odczynnik Fehlinga): po ogrzaniu roztworu glukozy z tym odczynnikiem do wrzenia powstaje ceglasty osad:


    Oprócz odczynnika Fehlinga można zastosować roztwór amoniaku azotan srebra(reakcja srebrnego lustra).
    W metodach ekspresowej analizy postaci dawkowania reakcję z glukozą wykorzystuje się także do identyfikacji glukozy. tymol i stężony kwas siarkowy - (pojawia się ciemno czerwony barwienie) lub interakcja z rezorcyna i rozcieńczony kwas solny - (wydaje się, że po podgrzaniu do wrzenia różowy kolorowanie).
    Farmakopea reguluje przezroczystość, barwę, kwasowość lub zasadowość roztworu glukozy, skręcalność właściwą, zawartość siarczynów, siarczanów, arsenu, baru, wapnia, ołowiu, wody, popiołów siarczanowych i pirogenów. Zawartość cukrów obcych, skrobi rozpuszczalnej i dekstryn określa się po ugotowaniu z 90% alkoholem - roztwór powinien pozostać przezroczysty.
    3. Ponieważ glukoza jest substancją optycznie czynną, w celu potwierdzenia autentyczności i czystości farmakopea zaleca zainstalowanie dokładny obrót(od +52,5° do +53,3° w przeliczeniu na suchą masę; 10% roztwór wodny w obecności amoniaku).
    Glukoza charakteryzuje się zjawiskiem mutarotacja- zjawisko zmiany kąta obrotu świeżo przygotowanych roztworów węglowodanów w czasie. Istnienie zjawiska mutarotacji wyjaśnia się następująco: glukoza może występować w kilku formach tautomerycznych. Glukoza krystaliczna, otrzymywana przez rekrystalizację z roztworów wodno-alkoholowych, to 100% a-D-(+)-glukopiranozy. Po rozpuszczeniu w wodzie przekształca się w inne formy tautomeryczne.

    a-D-(+)-glukopiranoza ma skręcalność właściwą około +119°; a-D-(+)-glukopiranoza - około +19°. W wyniku wzajemnych przemian powstaje równowagowa mieszanina różnych tautomerycznych form D-glukozy, zawierająca „63% α-D-(+)-glukopiranozy, „36% a-D-(+)-glukopiranozy i mniej niż 1 proc. postaci acyklicznej i glukofuranozy. Skręcalność właściwa tej mieszaniny wynosi +52,5° - +53,3°. Aby przyspieszyć osiągnięcie równowagi, do roztworu glukozy dodaje się 0,2 ml roztworu amoniaku jako katalizatora.

    oznaczenie ilościowe
    Farmakopea nie wymaga ilościowego oznaczania glukozy w substancji. Zaleca się oznaczanie tą metodą zawartości glukozy w roztworach do wstrzykiwań refraktometria. Możesz także skorzystać z tej metody polarymetria.
    Spośród miareczkowych metod ilościowego oznaczania glukozy w postaciach dawkowania najczęściej stosowane jodometria.
    Do substancji badanej dodaje się nadmiar miareczkowanego roztworu jodu i roztworu wodorotlenku sodu:

    I2 + 2NaOH>NaI + NaOI +N2 O

    RC(O)H + NaOI + NaOH> RC(O)ONa + NaI +N2 O

    Po pewnym czasie dodaje się roztwór kwasu siarkowego i nadmiar jodu miareczkuje się tiosiarczanem sodu:

    NaI + NaOI + H2SO4 > Na2SO2 + I2+N2 O

    I2+ 2 Nie2 S2 O3> 2 Nie + Nie2 S4O6

    Jednocześnie przeprowadza się eksperyment kontrolny.
    Aplikacja. Na różne choroby serca, wstrząsy, zapaści, jako źródło łatwo przyswajalnego przez organizm pożywienia, poprawiającego funkcjonowanie różnych narządów.
    Składowanie. W dobrze zamkniętym pojemniku.

    Sacharoza (Sacharum) Sacharoza

    (2- A - D-glukopiranozyd-?-D-fruktofuranozyd)

    Nieruchomości
    Sacharoza – cukier trzcinowy lub buraczany jest białą substancją krystaliczną, rozpuszczalną w 0,5 części wody i 60 częściach alkoholu, nierozpuszczalną w eterze i chloroformie.
    Topi się w temperaturze 184-185°C, przy dalszym ogrzewaniu ciemnieje i zamienia się w brązową masę o gorzkim smaku (karmel).
    Ponieważ wiązanie glikozydowe w cząsteczce cukru tworzą półacetalowe grupy hydroksylowe glukozy i fruktozy, jest to cukier nieredukujący i niemutarotujący.

    Identyfikacja
    1. Spektrum podczerwieni substancja musi pasować do widma podczerwonego sacharozy.
    2. Chromatografia cienkowarstwowa. Rozwój prowadzi się za pomocą roztworu tymolu i kwasu siarkowego w metanolu.
    3. Dodaj sacharozę do roztworu roztwory siarczanu miedzi i wodorotlenek sodu – pojawia się niebieski zabarwienie niezmieniające się po ugotowaniu (reakcja na cukry nieredukujące). Do gorącego roztworu dodaje się kwas solny i gotuje przez 1 minutę, po czym roztwór alkalizuje się dodając roztwór wodorotlenku sodu - stopniowo wytrąca się pomarańczowy osad (reakcja na glukozę powstałą w wyniku hydrolizy).
    4.Reakcja z azotan kobaltu. W środowisku zasadowym cecha fioletowy kolorowanie.
    5. W postaciach dawkowania sacharozę identyfikuje się poprzez reakcję z rezorcyna. Pojawia się po podgrzaniu w obecności HC1 czerwony kolorowanie.
    Podczas ogrzewania zakwaszonych roztworów wodnych sacharoza łatwo hydrolizuje, tworząc cukier inwertowany.

    Skręcalność właściwa roztworu sacharozy przed hydrolizą wynosi:
    [ A] D20 = +66 °
    W wyniku hydrolizy powstaje równowagowa mieszanina cukrów składająca się z równych ilości:
    glukoza [ A] D20 = +52,5° i fruktoza [ A] D20 = -93°
    Ogólna skumulowana rotacja będzie ujemna (» -40°). Zatem zjawisko zmiany nie tylko kąta, ale także znaku obrotu po hydrolizie nazywa się zjawiskiem inwersje.
    Domieszkę glukozy i cukru inwertowanego określa się poprzez oddziaływanie z roztworem błękitu metylenowego w środowisku alkalicznym; niebieski kolor nie powinien zniknąć.
    HFC reguluje przezroczystość i barwę roztworu, kwasowość lub zasadowość, przewodność, skręcalność właściwą, zawartość dekstryn (w reakcji z jodem), siarczanów, ołowiu, endoksyn bakteryjnych, utratę masy podczas suszenia.

    oznaczenie ilościowe
    Prowadzić refraktometryczny, polarymetryczny metodą Bertranda lub po hydrolizie w obecności kwasu solnego metodą Bertranda z wykorzystaniem produktów oddziaływania z odczynnikiem Fehlinga.
    Stosować sacharoza do sporządzania syropów oraz jako substancja pomocnicza przy wytwarzaniu postaci dawkowania.

    Laktoza, cukiermlekowy(Saccharum lactis); Laktoza

    4-?- D–galaktopiranozyd-A- D-glukopiranoza

    Już nazwa tego cukru sugeruje, że występuje on w mleku ssaków; mleko kobiece zawiera 5-8% laktozy, mleko krowie 4-6% Na skalę przemysłową laktozę uzyskuje się jako produkt uboczny podczas produkcji serów.
    Powstałą substancją są białe kryształy lub biały krystaliczny proszek, bezwonny, o słabo słodkim smaku.
    Półacetalowy hydroksyl glukozy w cząsteczce laktozy, w przeciwieństwie do cząsteczki sacharozy, pozostaje wolny, więc laktoza jest mutarotacyjny I Naprawczy cukier.

    Identyfikacja
    1. Spektroskopia w podczerwieni .
    2. Chromatografia cienkowarstwowa .
    3. 0,25 g laktozy rozpuścić w 5 ml wody, dodać 5 ml roztworu amoniak i ogrzewano w łaźni wodnej w temperaturze 80° przez 10 minut – pojawia się czerwona kolorystyka .
    4. Roztwór laktozy przywraca odczynnik winian miedzi (odczynnik Fellinga).
    (HFC) reguluje przezroczystość i barwę roztworu, kwasowość lub zasadowość, absorpcję roztworu w świetle UV i świetle widzialnym, zawartość metali ciężkich, wody, popiołów siarczanowych.
    Należy podać skręcalność właściwą 10% roztworu laktozy w przeliczeniu na suchą masę +54,4° zanim +55,9 . Kąt obrotu mierzono 30 minut po dodaniu 0,2 ml roztworu amoniaku do roztworu laktozy.
    oznaczenie ilościowe laktozę można oznaczyć tymi samymi metodami, co glukozę.
    Aplikacja. Laktoza różni się od innych cukrów tym, że nie jest higroskopijna i dlatego służy do przygotowania proszków z łatwo hydrolizowanymi substancjami, jako wypełniacz przy produkcji tabletek i kapsułek. Ma gęstość zbliżoną do gęstości większości toksycznych i silnych substancji i dlatego jest szeroko stosowany do produkcji rozcieranie. Laktoza wchodzi także w skład mieszanek odżywczych przeznaczonych do diet dla dzieci.

    Glikozydy
    Glikozydy- są to naturalne substancje zawierające węglowodany, w których część glikozylowa cząsteczki ( cykliczna forma cukrów) jest związany z rodnikiem organicznym niebędącym cukrem (anglikonem lub geniną).
    Ze względu na charakter części cukrowej glikozydy dzieli się na dwie grupy: piranozydy i furanozydy. Rozróżnia się także A- i β-glikozydy w zależności od konfiguracji węglowodanów związanych z aglikonem. Część cukrowa cząsteczki może zawierać jeden lub więcej połączonych ze sobą cukrów.
    Połączenie reszty cukrowej z geniną następuje poprzez tlen (O-glikozydy), azot (N-glikozydy) lub siarkę (tioglikozydy).
    O-glikozydy ze względu na charakter aglikonu dzielą się na:
    1) fenologlikozydy (glikozydy mącznicy lekarskiej – arbutyna);
    2) glikozydy antrachinonowe (glikozydy rokitnika, rabarbaru, aloesu);
    3) glikozydy flawonowe (katechiny, rutyna);
    4) O-glikozydy zawierające azot (amigdalina);
    5) glukoalkaloidy (solasodyna);
    6) glikozydy steroidowe (glikozydy nasercowe);
    7) garbniki (garbnik);
    8) saponiny.
    Glikozydy nasercowe- substancje biologicznie czynne zawarte w niektórych rodzajach roślin lub wydzielinach niektórych rodzajów ropuch i posiadające zdolność w małych dawkach do dostarczania specyficzny wpływ na mięsień sercowy.
    Cukry wchodzące w skład glikozydów nasercowych, z wyjątkiem glukozy i ramnozy, są specyficzne dla tej grupy substancji i są to 6-deoksyheksozy (L-ramnoza), 2,6-deoksyheksozy (D-digitoksoza) lub ich 3- Estry O-metylowe (D-cymarosa, L-oleandroza).
    Aglikony (geniny) glikozydów nasercowych mają strukturę steroidową, tj. są instrumentami pochodnymi cyklopentanperhydrofenantren.
    Ze względu na budowę chemiczną aglikony można podzielić na dwie grupy, różniące się budową pierścienia laktonowego przyłączonego w pozycji 17. Powszechnie nazywane są glikozydy nasercowe zawierające pięcioczłonowy pierścień laktonowy kardenolidy i posiadający sześcioczłonowy pierścień laktonowy z dwoma podwójnymi wiązaniami - bufadienolidy.

    Specyficzny wpływ glikozydu na serce wynika z obecności w cząsteczce aglikonu pierścienia laktonowego w pozycji 17 i grupy hydroksylowej w pozycji 14. Na działanie kardiotoniczne duży wpływ ma podstawnik w pozycji 10. W przypadku większości aglikonów ma to oznacza grupę metylową lub aldehydową.

    Rodniki aglikonów niektórych kardenolidów

    Aglikony

    Radykałowie

    R

    X3

    X2

    X1,

    Digitoksygenina

    -CH3

    Gitoksygenina

    - CH3

    - ON

    Digoksygenina

    - CH3

    - ON

    -

    Oleandrygenina

    - CH3

    -OSOSN3

    Strofantydyna

    -MARZENIE

    Identyfikacja
    Aby ustalić autentyczność glikozydów nasercowych, można zastosować reakcje ogólne.
    Pierwsza grupa reakcji barwnych pozwala wykryć obecność steryd cykl w cząsteczce. Obejmują one Reakcja Liebermanna-Burkhardta- niewielką ilość substancji rozpuszcza się w kilku kroplach lodowatego kwasu octowego i miesza z mieszaniną bezwodnika octowego i stężonego kwasu siarkowego. Kolor pojawia się powoli, zmieniając się z różowego na zielony lub niebieski. Reakcję tę wywołują glikozydy, które potraktowane mocnymi kwasami mają zdolność odwodnienia. Stwierdzono również cykl steroidowy w kardenolidach fluorymetryczny metoda wykorzystująca mieszaninę kwasów fosforowego i siarkowego z chlorkiem żelaza (III) jako odczynnikiem; roztwór nadchloranu żelaza w kwasie siarkowym itp.
    Druga grupa reakcji barwnych opiera się na detekcji cykl pięcioczłonowy w cząsteczce kardenolidu. Obejmują one Reakcja Legala: podczas interakcji w środowisku zasadowym z nitroprusydkiem sodu pojawia się i stopniowo zanika czerwony kolor. Reakcja Raymonda: w środowisku zasadowym z m-dinitrobenzenem pojawia się czerwono-fioletowy kolor. Reakcja baletowa: W zasadowym roztworze kwasu pikrynowego pojawia się pomarańczowo-czerwone zabarwienie.
    Trzecia grupa reakcji opiera się na detekcji składnik cukru. W tym celu, po hydrolizie kwasowej, można zastosować reakcje charakterystyczne dla cukrów, bazujące na ich właściwościach redukujących (reakcja z Odczynnik Fehlinga, reakcja „srebrnego lustra” itp.). Specyficzny dla 2-deoksycukrów (zawartych w cząsteczkach większości glikozydów nasercowych) jest Reakcja Kellera-Kilianiego: roztwór glikozydu w lodowatym kwasie octowym zawierającym chlorek żelaza (III) nakłada się na stężony kwas siarkowy. Na granicy warstw pojawia się liliowo-czerwony lub brązowy pierścień, górna warstwa zmienia kolor na niebieski lub niebiesko-zielony.
    Identyfikację preparatów glikozydów nasercowych można potwierdzić poprzez rotację właściwą. Obiecująca jest także metoda oparta na budowie diagramów chromatograficznych w oparciu o zależność Rf od układu rozpuszczalników. Wykorzystuje się również spektroskopię IR i UV.
    oznaczenie ilościowe przeprowadzono spektrofotometrycznie. Fotokolorymetrię stosuje się również do produktów interakcji w środowisku alkalicznym z aromatycznymi pochodnymi nitrowymi. Metodą tą dokonuje się także jakościowej i ilościowej oceny glikozydów nasercowych HPLC, co pozwala określić nie tylko główne, ale także towarzyszące glikozydy.
    Metodę kontroli biologicznej stosuje się w celu ustalenia najmniejszych dawek substancji wzorcowych i testowych powodujących skurczowe zatrzymanie krążenia u zwierząt doświadczalnych. Następnie oblicza się zawartość żabich (LED), kocich (FED), gołębi (GED) jednostek działania w jednym gramie badanej substancji, w jednej tabletce lub w jednym ml roztworu.
    Stosować jako środki kardiotoniczne. Różnią się siłą, czasem trwania, szybkością działania i wpływem na centralny układ nerwowy.
    Składowanie. Preparaty glikozydowe nasercowe przechowuje się w dobrze zamkniętych pojemnikach, chronionych przed światłem i wilgocią.

    Garbniki lub garbniki
    Garbniki dzielą się na skondensowane lub garbniki nieulegające hydrolizie(tzw. garbniki katechinowe) i hydrolizujące taniny(galotaniny). Galotaniny (pseudoglikozydy) są pochodnymi glukozy i kwasu digalowego. Istnieją dwa izomery - kwasy metadigallowy i paradigalowy.

    Spośród garbników stosowanych w medycynie najważniejsza jest pentadigalloiloglukoza:

    D - reszta kwasu digalowego.

    Garbniki mają charakterystyczne właściwości:
    1. Łatwa rozpuszczalność w gorącej wodzie z tworzeniem roztworów koloidalnych.
    2. Zdolność do wytrącania białek z roztworów do tworzenia nierozpuszczalnych związków z tkankami zawierającymi żelatynę.
    3. Zdolność do łatwego utleniania, zwłaszcza w środowisku zasadowym; z roztworem amoniaku Żelazicyjanek potasu- głęboki czerwony kolor.
    4. Z solami żelazo (III) - czarny zielony kolorowanie.
    5. Garbniki wytrącają z roztworów wiele alkaloidów i innych zasadowych substancji organicznych.
    Tanina jest amorficznym proszkiem o jasnożółtym lub brązowożółtym kolorze i słabym, specyficznym zapachu.
    Potwierdzać autentyczność równą objętość rozcieńczonego kwasu siarkowego dodaje się do 10% wodnego roztworu garbnika - obficie żółtawy osad tanina.
    1% roztwór garbnika z roztworem Chlorek żelaza (III) daje czarny z niebieskim zabarwienie, które znika po dodaniu rozcieńczonego kwasu siarkowego. Zanieczyszczenia gumy, dekstryny, cukru i soli oznacza się dodając do roztworu garbników alkohol, a następnie eter. Rozwiązanie powinno pozostać jasne.
    Stosować tanina jako środek ściągający i przeciwzapalny w postaci płukanek oraz do smarowania oparzeń.
    Ponieważ tanina tworzy nierozpuszczalne związki z solami alkaloidów i metalami ciężkimi, stosowana jest jako antidotum w przypadku zatrucia tymi substancjami (płukanie żołądka 0,5% roztworem wodnym).

    Kwas benzoesowy

      Ogólny stopień oczyszczenia: chlorki, siarczany, t. Me i popiół siarczanowy, łatwo zwęglone zanieczyszczenia (w stęż. H 2 SO 4)

      Powinno być przezroczysty i bezbarwny w roztworze węglanu sodu.

      Domieszka substancji redukujących– przy miareczkowaniu KMnO 4 0,1 N (nie więcej niż 0,5 ml) nie sucha przebarwienia w ciągu 15 sekund.

    Specyficzne zanieczyszczenia

      W kwasie benzoesowym oznacza się domieszka kwasu ftalowego (źródło produkcji – niedopuszczalne zanieczyszczenie). Po rozpuszczeniu leku w benzenie nie powinno być zmętnienia (lek jest całkowicie rozpuszczony w benzenie).

    Benzoesan sodu

      Ogólny stopień oczyszczenia: chlorki, siarczany, t. Me, ubytek masy podczas suszenia, zasadowość i kwasowość (według f/f)

      Powinien być roztwór wodny przezroczysty(kwas benzoesowy) i bezbarwny.

    oznaczenie ilościowe

    Metody miareczkowania kwasowo-zasadowego.

    Metoda alkaliczna, opcja neutralizacji (do ustalenia kwas benzoesowy). Przeprowadza się miareczkowanie w środowisku alkoholowym aby zapobiec hydrolizie powstałych soli sodowych. Jako wskaźnik stosuje się fenoloftaleinę. Miareczkować 0,1 N NaOH do różowego zabarwienia. równanie = 1

    Metoda kwasymetryczna, wariant wypierania w środowisku wodnym (do ustalenia benzoesan sodu jest solą mocnej zasady i słabego kwasu).

    Przeprowadza się miareczkowanie w obecności eteru (medium), który ekstrahuje powstały kwas ze środowiska reakcji, który może zmienić barwę np. Eter tłumi jego dysocjację.

    Tworzy to dwufazowy układ warstwa wodna-eter. Reakcja zachodzi w warstwie wodnej, a powstający kwas benzoesowy ekstrahuje się do górnej warstwy eterowej.

    Wskaźnik mieszany (oranż metylowy i błękit metylenowy w stosunku 2:1). w tj. kolor zielony zmienia się w fioletowy.

    Składowanie

    W dobrze zamkniętym pojemniku, biorąc pod uwagę możliwość sublimacji kwasu benzoesowego.

    Aplikacja

    Kwas benzoesowy stosuje się zewnętrznie jako środek antyseptyczny (w maściach na grzybice). Benzoesan sodu jest przepisywany jako środek wykrztuśny na zapalenie oskrzeli i inne choroby układu oddechowego w postaci mieszanin i 15% roztworu do wstrzykiwań.

    Kwas salicylowy i jego pochodne

    Przeciwgorączkowe działanie kory wierzby (Salix alba) znane jest od czasów starożytnych. W 1927 r. wyizolowano z niej salicynę glikozydową, a w 1938 r. otrzymano z salicyny kwas salicylowy. Następnie przeprowadzono syntezę kwasu salicylowego i salicylanu sodu (1860), a następnie kwasu acetylosalicylowego (1869).

    Salicylany były pierwszymi lekami ma specyficzne działanie przeciwzapalne, które łączy się z działaniem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Od razu stały się szeroko stosowane w praktyce medycznej, pomimo pojawienia się nowych leków o tym kierunku działania, nie straciły na znaczeniu, zwłaszcza kwas acetylosalicylowy. Szczególne zainteresowanie kwasem acetylosalicylowym powiązano ostatnio ze zdolnością dostarczania tego leku efekt przeciwagregacyjny, tj. zdolność do hamowania agregacji płytek krwi, co jest istotne w profilaktyce powikłań zakrzepowych u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego i udarami naczyniowo-mózgowymi.

    Obecnie stosowane pochodne kwasu salicylowego można podzielić na następujące grupy:

      Sole (salicylan sodu)

      Amidy (oksafenamid)

      Estry (kwas acetylosalicylowy)

    172. Kawanum

    1,3,7-trimetyloksantyna

    C 8 H 10 N 4 0 2 * H 2 0 M.v. 212.21

    M.v. 194,19 (bezwodny)

    Opis. Białe jedwabiste kryształy w kształcie igieł lub biały krystaliczny proszek, bezwonny, gorzki smak. Odparowuje na powietrzu i sublimuje po podgrzaniu.

    Rozpuszczalność. Wolno rozpuszczalny w wodzie (1:60), łatwo rozpuszczalny w gorącej wodzie i chloroformie, słabo rozpuszczalny w alkoholu, bardzo słabo rozpuszczalny w eterze.

    Autentyczność. 0,01 G Lek umieszcza się w porcelanowym kubku, dodaje 10 kropli rozcieńczonego kwasu solnego, 10 kropli perhydrolu i odparowuje do sucha w łaźni wodnej. Pozostałość zwilża się 1-2 kroplami roztworu amoniaku; pojawia się fioletowo-czerwony kolor.

    0,01 G lek rozpuszcza się w 10 ml woda. K 5 ml do powstałego roztworu wkrapla się 0,1% roztwór garbnika; tworzy się biały osad, rozpuszczalny w nadmiarze odczynnika.

    0,05 G lek rozpuszcza się w 5 ml gorąca woda, ostudzić, dodać 10 kropli 0,1 N. roztwór jodu; Nie powinno być żadnego osadu ani zmętnienia. Po dodaniu kilku kropli rozcieńczonego kwasu solnego tworzy się brązowy osad, rozpuszczalny w nadmiarze zasad.

    Temperatura topnienia 234-237° (po suszeniu w temperaturze 80° do stałej masy).

    Kwasowość lub zasadowość. 0,2 G lek rozpuszcza się w 10 mlświeżo przegotowana gorąca woda. Po dodaniu 5 kropli roztworu tymoloftaleiny do schłodzonego roztworu nie powinno pojawić się niebieskie zabarwienie. Ten ostatni powinien pojawić się przy dodawaniu nie więcej niż 0,1 ml 0,05 n. roztwór sody kaustycznej.

    Obce alkaloidy. 10 ml roztwór leku (1:100) po dodaniu kilku kropli odczynnika Mayera nie powinien powodować zmętnienia.

    Zanieczyszczenia organiczne. 0,3 G leki muszą się rozpuścić w 3ml stężony kwas siarkowy, a także 3 ml stężony kwas azotowy, tworząc klarowne, bezbarwne roztwory.

    Chlorki. 0,5 G lek jest wstrząśnięty 2 ml gorącą wodę, rozcieńczyć wodą do 25 ml i przesączono przez filtr uprzednio przemyty gorącą wodą. 10 ml Filtrat ten musi przejść próbę chlorkową (nie więcej niż 0,01% w preparacie).

    Siarczany. 10 ml ten sam filtrat musi przejść test na obecność siarczanów (nie więcej niż 0,05% w preparacie).

    Utrata masy podczas suszenia. Około 0,5 G Lek (dokładnie odważony) suszy się w temperaturze 80° do stałej masy. Utrata masy ciała nie powinna przekraczać 8,5% dla kofeiny jednowodnej i 0,5% dla kofeiny bezwodnej.

    Popiół siarczanowy i metale ciężkie. Popiół siarczanowy od 0,5 G preparat nie powinien przekraczać 0,1% i musi przejść test na obecność metali ciężkich (nie więcej niż 0,001% w preparacie).

    Kwantowanie. Około 0,15 g leku, uprzednio wysuszonego w temperaturze 80° do stałej masy (dokładnie odważonej), rozpuszcza się w 10 ml bezwodnik octowy po podgrzaniu w łaźni wodnej dodać 20 ml benzen, 5 kropli fioletu krystalicznego i miareczkować 0,1 N. roztworem kwasu nadchlorowego, aż do uzyskania żółtego zabarwienia.

    Jednocześnie przeprowadza się eksperyment kontrolny.

    1 ml 0,1 n. roztwór kwasu nadchlorowego odpowiada 0,01942 G C 8 H 10 N 4 O 2, którego zawartość w wysuszonym preparacie musi wynosić co najmniej 99,0%.

    Składowanie. Lista B. W dobrze zamkniętym pojemniku.

    Najwyższa pojedyncza dawka doustna 0,3 G.

    Najwyższa dzienna dawka doustna 1,0 G.

    UNIWERSYTET PAŃSTWOWY GOVPO PENZA

    Instytut Medyczny

    Specjalność „Apteka”

    Końcowy egzamin interdyscyplinarny

    Karta egzaminacyjna nr 1

    5. W celu przeprowadzenia kontroli analitycznej substancji benzoesan kofeiny i sodu:

      Podaj wzór chemiczny i racjonalną nazwę benzoesanu kofeiny i sodu. Uzasadnij jego właściwości fizykochemiczne i zaproponuj ich wykorzystanie w analizie jakości leków.

      Zgodnie ze strukturą chemiczną i właściwościami zaproponować możliwe metody analizy ilościowej substancji leczniczej i proponowanej mieszaniny.

    6. Przy pozyskiwaniu substancji biologicznie czynnych pochodzenia roślinnego, jako źródło rezerwowe można wykorzystać dziką przyrodę, uprawy plantacyjne i kultury komórek roślinnych.

    Określenie możliwości procesu biotechnologicznego otrzymywania leków.

    Zastępca Przewodniczący Państwowej Komisji Atestacyjnej, profesor G.I. Borodin

    Pochodne ksantyny, nukleozydy I nukleotydy purynowe(ryboksyna, ATP, sól disodowa kwasu adenozyno-ryfosforowego); syntetyczne pochodne puryn i pokrewnewskazówki według struktury

    Właściwości substancji leczniczych z grupy puryn

    WŁAŚCIWOŚCI FIZYKOCHEMICZNE ORAZ ANALIZA JAKOŚCIWłaściwości fizyczne

    Wszystkie związki z grupy puryn są białymi krystalicznymi proszkami o charakterystycznym widmie T^ i absorpcji w obszarach UV i IR.

    Metody uzyskiwania

    Substancje z grupy puryn można pozyskać ze źródeł naturalnych oraz syntetycznie. Alkaloidy purynowe (kofeina, teofilina,teobromina) – pochodzenia roślinnego.

    1 Synteza według Traubego, 1910. poprzez kondensację 4,5-diaminopirymidyn z kwasami karboksylowymi. Metoda ta była później wielokrotnie modyfikowana i nie straciła dotychczas na znaczeniu:

    2. Kondensacja 4,5-dioksypirymidyn z mocznikiem (Behrend, Rosen, 1888):

    Właściwości kwasowo-zasadowe

    Puryna jest układem aromatycznym o silnej delokalizacji Do- elektrony, He jest donorem elektronównieruchomości i jest rozpuszczalny w słaba zasada w wodziecja (pK A = 2,4) , który tworzy niestabilne sole z kwasami. Jednocześnie, ze względu na obecność ruchomego atomu wodoru w N.H. - grupa purynowa wykazuje słabe właściwości kwasowe (pK A = 8,9) i tworzy sole z metalami .

    Substancje lecznicze z grupy puryn to słabe zasady, które tworzą niestabilne sole z kwasami, gdy protonowany jest heteroatom azotu w 9. pozycji.

    W kofeinie metylowane są 3 heteroatomy azotu. Substancja jest monomerem (nie tworzy związków poprzez mostki wodorowe), co wyjaśnia jego lepszą rozpuszczalność i niską T pl . Rozpuszczalność kofeiny wzrasta w gorącej wodzie, a także w obecności soli kwasów organicznych (w wyniku tworzenia kompleksów).

    Kofeina jest słabą zasadą organiczną (pK A = 0,61). Rozpuszczalny w kwasach mineralnych, ale nie tworzy trwałych soli. Oddziałuje z ogólnymi odczynnikami strącającymi alkaloidy. Ale reaguje z roztworem jodu dopiero po zakwaszeniu (co ha typowe dla tak słabej zasady) z utworzeniem osadu odida ( Kawa CZEŚĆ I 4 ). W przypadku garbników kofeina tworzy osad rozpuszczalny w nadmiarze odczynnika. W przeciwieństwie do wielu innych baz, kofeina nie jest wytrącany przez odczynnik Mayera, do którego się stosujeokreślenie czystości leku.

    Teobromina i teofilina są związkami amfoterycznymi.

    Forma Lakgam Forma Laktim

    teobromina teobromina

    Ze względu na swoje właściwości kwasowe teofilina i teobromina tworzą nierozpuszczalne związki z solami metali ciężkich (Ag +, Co 2+, Cu 2+).

    Próba mureksydowa(ogólna reakcja grupowa) Reakcja polega na oksydatywno-hydrolitycznym rozkładzie substancji z grupy ksantyn do pochodnych pirymidynowych, w którym 1 lub 2 grupy aminowe kondensują ze sobą tworząc purpurowy kwas, który ma postać amonową sólzabarwienie czerwono-fioletowe. Aby przeprowadzić reakcję nauczycielSzczura ogrzewa się w łaźni wodnej aż do całkowitego odparowaniaz utlenianiemlem(H 2 0 2 , W 2 , HN0 3 ) w kwaśnym środowisku. Następnie dodaj rozwiązanieamoniak; pojawia się kolor fioletowo-czerwony.

    Chemia (na przykładzie kwasu moczowego):

    W przypadku kwasu moczowego ogrzewanie prowadzi się za pomocą kwasu azotowegonie skoncentrowany, Produkt utleniania następnie skrapla się z produktem hydrolizy do fioletowego kwasu który w obecności amoniaku zamienia się w anion , zwany murexemdom.

    W przypadku metylowanych pochodnych ksantyny zastępuje się azotsubstancji rozpuszczonej, należy zastosować roztwór nadtlenku wodoru w roztworze kwasu solnego de, a następnie dodać amoniak (jeśli nie powstaje podczas hydrolizy leku).

    Reakcje podstawienia elektrofilowego po hydrolizie alkalicznej

    Kofeina, która ma słabe właściwości zasadowe, jest niestabilnaw środowisku alkalicznym. Przy pH > 9 kofeina rozkłada się dokwas kawidynokarboksylowy, który rozkłada się tworzącJem kawę din i odpowiedni węglan. Ponadto kofeinajest antagonistą kofeiny o działaniu farmakologicznym,co może prowadzić do niepożądanych konsekwencji w przypadku użyciabadania rozłożonego leku
    .

    W środowisku kwasu siarkowego kofeina może rozkładać się do kwasu mrówkowego.

    Pozostałość kwasu benzoesowego wbenzoesan sodu i kofeiny otwarciePoddają się jakościowej reakcji z chlorkiem żelaza (III) - jest uformowanyosadw kolorze cielistym.

    Metody kwantyfikacji

    1. Miareczkowanie kwasowo-zasadowe w środowisku niewodnym. Preparaty zasad i sole zasad oznacza się w środowisku bezwodnika octowego (kofeiny) lub mieszaniny lodowatego kwasu octowego i bezwodnika octowego Titrant - 0,1 M roztwór kwasu nadchlorowego.

    2. Pośrednia metoda neutralizacji. Kiedy teobromina i teofilina wchodzą w interakcję z roztworem azotanu srebra, powstaje kwas azotowy w ilości odpowiadającej lekowi, który miareczkuje się mianowanym roztworem wodorotlenku sodu

    3. Miareczkowanie kwasowo-zasadowe w środowisku wodnym. Kofeina ben Zoesan sodu oznacza się przez miareczkowanie z pozostałości benzoesanu sodu standardowy roztwór kwasu solnego w obecności powietrze..

      Jodometria. Służy do oznaczania kofeiny w benzoesanie kofeiny sodu. Metoda opiera się na tworzeniu się osadudida kofeina w kwaśnym środowisku,H 2 WIĘC 4 rekonesans (kawa + 2 I 2 + CZEŚĆ-------- kawa CZEŚĆ ■ 1 4 który jest filtrowanyi oznaczyć nadmiar jodu w filtracie.

    1. Metoda wagowa. Metoda ta jest czasami używana do określenia kofeina w fabrycznie produkowanych postaciach dawkowania (kawa ekstrahuje się z mieszaniny w środowisku zasadowym za pomocą chloroformu; następny chlo roform oddestylowuje się, pozostałość suszy się i waży).

    2. Metody fizykochemiczne (spektrofotometria UV, GLC iHPLC) służy do ilościowego oznaczania lekówgrupy purynowe w fabrycznie wytwarzanych postaciach dawkowania.

    3. Metoda refraktometrii służy do analizy roztworów kofeiny- benzoesan sodu w aptece.