Diuretyki tiazydowe. Diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne

Leki moczopędne w szczególności wpływają na czynność nerek i przyspieszają proces wydalania moczu z organizmu.

Mechanizm działania większości leków moczopędnych, szczególnie tych oszczędzających potas, opiera się na zdolności do hamowania wchłaniania zwrotnego elektrolitów w nerkach, a dokładniej w kanalikach nerkowych.

Zwiększenie ilości uwolnionych elektrolitów następuje jednocześnie z uwolnieniem określonej objętości cieczy.

Pierwszy lek moczopędny pojawił się w XIX wieku, kiedy odkryto lek rtęciowy, szeroko stosowany w leczeniu kiły. Ale lek nie wykazał skuteczności przeciwko tej chorobie, ale zauważono jego silne działanie moczopędne.

Po pewnym czasie lek rtęciowy zastąpiono mniej toksyczną substancją.

Wkrótce modyfikacja struktury leków moczopędnych doprowadziła do powstania bardzo silnych leków moczopędnych, które mają własną klasyfikację.

Dlaczego potrzebne są leki moczopędne?

Leki moczopędne są najczęściej stosowane w celu:

• z niewydolnością sercowo-naczyniową;
• na obrzęk;
• zapewnić oddawanie moczu w przypadku dysfunkcji nerek;
• obniżyć wysokie ciśnienie krwi;
• w przypadku zatrucia usunąć toksyny.

Należy zaznaczyć, że leki moczopędne najlepiej działają na nadciśnienie i niewydolność serca.
Wysoki obrzęk może być konsekwencją różnych chorób serca, patologii układu moczowego i naczyniowego. Choroby te są związane z zatrzymywaniem sodu w organizmie. Leki moczopędne usuwają nadmierne nagromadzenie tej substancji, a tym samym zmniejszają obrzęki.

Przy wysokim ciśnieniu krwi nadmiar sodu wpływa na napięcie mięśni naczyń krwionośnych, które zaczynają się zwężać i kurczyć. Stosowane jako leki przeciwnadciśnieniowe, leki moczopędne wypłukują sód z organizmu i sprzyjają rozszerzeniu naczyń, co z kolei obniża ciśnienie krwi.

W przypadku zatrucia część toksyn jest wydalana przez nerki. Aby przyspieszyć ten proces, stosuje się leki moczopędne. W medycynie klinicznej metoda ta nazywana jest „wymuszoną diurezą”.

W pierwszej kolejności pacjentom wstrzykuje się dożylnie dużą ilość roztworów, po czym stosuje się wysoce skuteczny środek moczopędny, który błyskawicznie usuwa płyn z organizmu, a wraz z nim toksyny.

Leki moczopędne i ich klasyfikacja

W przypadku różnych chorób przepisywane są określone leki moczopędne, które mają różne mechanizmy działania.

Klasyfikacja:

1. Leki wpływające na funkcjonowanie nabłonka kanalików nerkowych, lista: Amiloryd triamterenu, Kwas etakrynowy, Torasemid, Bumetamid, Flurosemid, Indapamid, Klopamid, Metolazon, Chlortalidon, Metylotiazyd, Bendroflumetiozyd, Cyklometiazyd, Hydrochlorotiazyd.
2. Diuretyki osmotyczne: Monitol.
3. Leki moczopędne oszczędzające potas: Veroshpiron (spironolakton) jest antagonistą receptora mineralokortykoidowego.

Klasyfikacja leków moczopędnych ze względu na skuteczność wypłukiwania sodu z organizmu:

• Nieskuteczne - usuń 5% sodu.
• Umiarkowana skuteczność – usuwa 10% sodu.
• Wysoka skuteczność – usuwa ponad 15% sodu.

Mechanizm działania leków moczopędnych

Mechanizm działania leków moczopędnych można zbadać na przykładzie ich działania farmakodynamicznego. Na przykład spadek ciśnienia krwi jest spowodowany przez dwa układy:

1. Zmniejszone stężenie sodu.
2. Bezpośredni wpływ na naczynia krwionośne.

Zatem nadciśnienie tętnicze można kontrolować poprzez zmniejszenie objętości płynu i długotrwałe utrzymanie napięcia naczyniowego.

Zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen podczas stosowania leków moczopędnych wiąże się z:

• z łagodzeniem napięcia komórek mięśnia sercowego;
• z poprawionym mikrokrążeniem w nerkach;
• ze zmniejszeniem agregacji płytek krwi;
• ze spadkiem obciążenia lewej komory.

Niektóre leki moczopędne, na przykład Mannitol, nie tylko zwiększają ilość płynu wydalanego podczas obrzęku, ale także są w stanie zwiększyć ciśnienie osmolarne płynu śródmiąższowego.

Leki moczopędne, ze względu na właściwości rozluźniające mięśnie gładkie tętnic, oskrzeli i dróg żółciowych, działają przeciwskurczowo.

Wskazania do przepisywania leków moczopędnych

Podstawowymi wskazaniami do przepisania leków moczopędnych jest nadciśnienie tętnicze, dotyczy to przede wszystkim pacjentów w podeszłym wieku. Leki moczopędne są przepisywane w celu zatrzymania sodu w organizmie. Do schorzeń tych zalicza się: wodobrzusze, przewlekłą niewydolność nerek i serca.

W przypadku osteoporozy pacjentowi przepisuje się leki moczopędne tiazydowe. Leki oszczędzające potas są wskazane w przypadku wrodzonego zespołu Liddle'a (wydalanie dużych ilości retencji potasu i sodu).

Diuretyki pętlowe wpływają na czynność nerek i są przepisywane w przypadku wysokiego ciśnienia wewnątrzgałkowego, jaskry, obrzęku serca i marskości wątroby.

W leczeniu i profilaktyce nadciśnienia tętniczego lekarze przepisują leki tiazydowe, które w małych dawkach mają łagodny wpływ na pacjentów z umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym. Potwierdzono, że diuretyki tiazydowe stosowane w dawkach profilaktycznych mogą zmniejszać ryzyko udaru mózgu.

Nie zaleca się przyjmowania tych leków w większych dawkach, gdyż może to prowadzić do rozwoju hipokaliemii.

Aby temu zapobiec, diuretyki tiazydowe można łączyć z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas.

Podczas leczenia lekami moczopędnymi rozróżnia się terapię aktywną i terapię podtrzymującą. W fazie aktywnej wskazane są umiarkowane dawki silnych leków moczopędnych (furosemid). W trakcie terapii podtrzymującej – regularne stosowanie leków moczopędnych.

Przeciwwskazania do stosowania leków moczopędnych

U pacjentów z niewyrównaną marskością wątroby i hipokaliemią stosowanie leków moczopędnych jest przeciwwskazane. Diuretyki pętlowe nie są przepisywane pacjentom, którzy nie tolerują niektórych pochodnych sulfonamidów (leków przeciwcukrzycowych i przeciwbakteryjnych).

U osób z ostrą niewydolnością oddechową i ostrą niewydolnością nerek stosowanie leków moczopędnych jest przeciwwskazane. Leki moczopędne z grupy tiazydów (metylotiazyd, Bendroflumetiozyd, cyklometiazyd, hydrochlorotiazyd) są przeciwwskazane w cukrzycy typu 2, ponieważ poziom glukozy we krwi pacjenta może gwałtownie wzrosnąć.

Komorowe zaburzenia rytmu są także względnym przeciwwskazaniem do stosowania leków moczopędnych.

Pacjentom przyjmującym sole litu i glikozydy nasercowe należy zachować szczególną ostrożność przepisując diuretyki pętlowe.

Diuretyki osmotyczne nie są przepisywane w przypadku niewydolności serca.

Skutki uboczne

Leki moczopędne znajdujące się na liście tiazydów mogą powodować zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi. Z tego powodu u pacjentów, u których zdiagnozowano dnę moczanową, może wystąpić pogorszenie jej stanu.

Leki moczopędne z grupy tiazydów (hydrochlorotiazyd, hipotiazyd) mogą prowadzić do niepożądanych konsekwencji. Jeśli wybrano niewłaściwą dawkę lub pacjent nie toleruje leku, mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• ból głowy;
• możliwa biegunka;
• mdłości;
• słabość;
• suchość w ustach;
• senność.

Brak równowagi jonów powoduje:

1. zmniejszone libido u mężczyzn;
2. alergie;
3. wzrost stężenia cukru we krwi;
4. skurcze mięśni szkieletowych;
5. słabe mięśnie;
6. niemiarowość.

Skutki uboczne Furosemidu:

• obniżony poziom potasu, magnezu, wapnia;
• zawroty głowy;
• mdłości;
• suchość w ustach;
• częste oddawanie moczu.

Kiedy zmienia się wymiana jonowa, wzrasta poziom kwasu moczowego, glukozy i wapnia, co powoduje:

• parestezje;
• wysypki skórne;
• utrata słuchu.

Skutki uboczne antagonistów aldosteronu obejmują:

1. wysypki skórne;
2. ginekomastia;
3. drgawki;
4. ból głowy;
5. biegunka, wymioty.

U kobiet z nieprawidłową receptą i nieprawidłowym dawkowaniem obserwuje się:

• hirsutyzm;
• zaburzenia miesiączkowania.

Popularne leki moczopędne i mechanizm ich działania na organizm

Leki moczopędne, które wpływają na czynność kanalików nerkowych, zapobiegają ponownemu przedostawaniu się sodu do organizmu i usuwają ten pierwiastek wraz z moczem. Umiarkowanie skuteczne leki moczopędne Metylotiazyd Bendroflumetiozyd i cyklometiazyd utrudniają wchłanianie chloru, nie tylko sodu. Ze względu na to działanie nazywane są także saluretykami, co oznacza „sól”.

Tiazydopodobne leki moczopędne (hypotiazyd) są przepisywane głównie w przypadku obrzęków, chorób nerek lub niewydolności serca. Hipotiazyd jest szczególnie popularny jako lek przeciwnadciśnieniowy.

Lek usuwa nadmiar sodu i zmniejsza ciśnienie w tętnicach. Ponadto leki tiazydowe wzmacniają działanie leków, których mechanizm działania ma na celu obniżenie ciśnienia krwi.

W przypadku przepisania zwiększonej dawki tych leków może nastąpić zwiększenie wydalania płynów bez obniżenia ciśnienia krwi. Hypotiazyd jest również przepisywany na moczówkę prostą i kamicę moczową.

Substancje czynne zawarte w leku zmniejszają stężenie jonów wapnia i zapobiegają tworzeniu się soli w nerkach.

Do najskuteczniejszych leków moczopędnych zalicza się Furosemid (Lasix). Gdy lek ten podaje się dożylnie, efekt obserwuje się w ciągu 10 minut. Lek jest odpowiedni dla;

• ostra niewydolność lewej komory serca, której towarzyszy obrzęk płuc;
• obrzęk obwodowy;
• nadciśnienie tętnicze;
• usuwanie toksyn.

Kwas etakrynowy (Uregit) działa podobnie jak Lasix, ale działa nieco dłużej.

Najpopularniejszy lek moczopędny, Monitol, podaje się dożylnie. Lek zwiększa ciśnienie osmotyczne osocza oraz obniża ciśnienie wewnątrzczaszkowe i wewnątrzgałkowe. Dlatego lek jest bardzo skuteczny w przypadku skąpomoczu, który jest przyczyną oparzeń, urazów lub ostrej utraty krwi.

Antagoniści aldosteronu (Aldactone, Veroshpiron) zapobiegają wchłanianiu jonów sodu i hamują wydzielanie jonów magnezu i potasu. Leki z tej grupy są wskazane przy obrzękach, nadciśnieniu i zastoinowej niewydolności serca. Leki moczopędne oszczędzające potas praktycznie nie przenikają przez błony.

Leki moczopędne i cukrzyca typu 2

Notatka! Należy pamiętać, że można stosować tylko niektóre leki moczopędne, czyli przepisywanie leków moczopędnych bez uwzględnienia tej choroby lub samoleczenie może prowadzić do nieodwracalnych konsekwencji w organizmie.

Tiazydowe leki moczopędne stosowane w cukrzycy typu 2 są przepisywane głównie w celu obniżenia ciśnienia krwi, obrzęków i leczenia niewydolności sercowo-naczyniowej.

Tiazydowe leki moczopędne są również stosowane w leczeniu większości pacjentów z długotrwałym nadciśnieniem tętniczym.

Leki te znacznie zmniejszają wrażliwość komórek na hormon insulinę, co prowadzi do zwiększonego poziomu glukozy, trójglicerydów i cholesterolu we krwi. Nakłada to istotne ograniczenia na stosowanie tych leków moczopędnych w cukrzycy typu 2.

Jednak ostatnie badania kliniczne dotyczące stosowania leków moczopędnych w cukrzycy typu 2 wykazały, że takie negatywne skutki najczęściej obserwuje się przy dużych dawkach leku. Przy małych dawkach praktycznie nie występują skutki uboczne.

W leczeniu obrzęków i nadciśnienia tętniczego najczęściej stosuje się leki moczopędne tiazydowe i tiazydopodobne. Efekt obniżenia ciśnienia krwi obserwuje się po 3 do 4 tygodniach od rozpoczęcia przyjmowania leków. Leki są uważane za nieskuteczne w leczeniu nadciśnienia, jeśli pacjent ma choroby w obszarze moczowo-płciowym, ponieważ obecność pewnych patologii znacznie zmniejsza skuteczność leków moczopędnych.

Cechy grupy w porównaniu do innych leków moczopędnych

Tiazydowe leki moczopędne (saluretyki) są lekami moczopędnymi pochodzenia syntetycznego. Osobliwością tych leków jest ich długotrwałe działanie hipotensyjne. Z tego powodu leki te są najczęściej stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. W odróżnieniu od innych leków moczopędnych, ta grupa leków nie wymaga ścisłego ograniczania spożycia soli i oszczędza wapń. Ze względu na te właściwości diuretyki tiazydowe są najbardziej preferowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca u pacjentów z osteoporozą wśród chorób współistniejących.

Saluretyki hamują proces uwalniania z organizmu końcowych produktów rozkładu jonów wapnia w moczu. Co więcej, niektóre badania sugerują, że u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym leczonych tiazydowymi lekami moczopędnymi ryzyko złamań kości jest mniejsze w porównaniu z pacjentami leczonymi innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi.

Przyjmowanie małych dawek tej grupy leków nie wpływa na procesy metaboliczne ani rozkład węglowodanów i tłuszczów. Pozytywnym efektem niezbędnym w leczeniu kobiet po menopauzie jest zmniejszenie uwalniania produktów rozkładu wapnia obserwowane podczas stosowania tiazydowych leków moczopędnych.

Mechanizm akcji

Stosowanie diuretyków tiazydowych zmniejsza wchłanianie zwrotne chloru i sodu w długich kanalikach dystalnych nefronu w nerkach. Wskazuje to na wpływ leków w szczególności na mechanizmy „rozcieńczania” i filtracji moczu. Saluretyki charakteryzują się szybkim wchłanianiem, maksymalne stężenie leku obserwuje się w ciągu 4 godzin po zażyciu leku. Działanie maksymalnej ilości leku we krwi utrzymuje się do 12 godzin. Działanie saluretyków trwa do momentu, gdy współczynnik filtracji kłębuszkowej zmniejszy się o połowę w stosunku do wartości normalnej.

Główną różnicą pomiędzy lekami z tej grupy jest czas działania. Niektóre leki należy przyjmować raz dziennie, inne co 6 godzin. Działanie przeciwnadciśnieniowe leków moczopędnych z tej grupy obserwuje się w wyniku zmniejszenia objętości krwi krążącej. Ponadto zmniejsza się ilość sodu i wody w ścianach tętnic i żył. Dzięki temu stają się cieńsze i zwiększają światło naczyń krwionośnych. Jeśli lek będzie stosowany przez dłuższy czas, wydalanie kwasu moczowego ulegnie pogorszeniu.

Warto zwrócić uwagę na wpływ leków moczopędnych na diurezę u pacjentów z moczówką prostą. Podczas stosowania tiazydów pacjenci odczuwają dokładnie odwrotny efekt - zmniejsza się diureza (wydalanie moczu). Dlaczego to działanie ma miejsce, nie jest w pełni znane. Niektórzy badacze przypisują ten efekt zmniejszeniu pragnienia i zwiększeniu zdolności nerek do filtrowania moczu.

Wskazania do stosowania

Najczęściej diuretyki tiazydowe są przepisywane w leczeniu nadciśnienia tętniczego jako pojedynczy niezbędny lek, bez złożonej terapii. Leki wykazują dużą skuteczność w leczeniu obrzęków powstałych w wyniku marskości wątroby, niewydolności serca czy zespołu nerczycowego. W niektórych przypadkach tiazydy są przepisywane na kamienie nerkowe.

Przeciwwskazania

Do głównych przeciwwskazań do stosowania diuretyków tiazydowych zalicza się:

• Dna jest ogólnie patologią tkanek i stawów, występującą na skutek problemów z procesami metabolicznymi.
• Hiperurykemia to nadmierna ilość kwasu moczowego we krwi (ponad 360 µmol/L u kobiet i 400 µmol/L u mężczyzn).
• Hipokaliemia i hiponatremia to brak potasu lub sodu w organizmie.
• Hiperkalcemia to podwyższony poziom wapnia w organizmie.
• Niewydolność nerek lub wątroby w końcowych stadiach.
• Choroba Addisona to obustronne uszkodzenie kory nadnerczy, które powoduje zmniejszenie wytwarzania hormonów kortykosteroidowych.

Skutki uboczne

Długotrwałe leczenie tiazydami prowadzi do hipokaliemii, dlatego podczas przyjmowania leków należy podawać dodatkowe witaminy lub pokarmy zawierające potas. Ponadto przyjmowanie dużej ilości leków moczopędnych tiazydowych może prowadzić do wzrostu pH organizmu w stronę zasadowego i wystąpienia zasadowicy hipochloremicznej. U pacjentów w podeszłym wieku leki są przepisywane ostrożnie, ponieważ mogą powodować utajoną postać cukrzycy i hiperglikemię.

Jeśli zażywasz leki moczopędne przez dłuższy czas, ich działanie słabnie. Najczęściej przyczyną tego efektu jest zmniejszenie ilości sodu i albumin. Aby temu zapobiec, należy zmniejszyć ilość wypijanych płynów, przepisać leki zawierające sód i przetaczać stężony roztwór albuminy. Stadium nerkowe ostrej niewydolności nerek objawia się rodzajem absolutnej odporności osoby na leki moczopędne. Leczenie jest przepisywane indywidualnie.

Pamiętaj, że samoleczenie jest szkodliwe dla zdrowia. Leki stosuj wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza i pod jego nadzorem!

Wraz z innymi środkami powodującymi zwiększenie objętości wydalanego moczu, diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne stosowane są nie tylko w leczeniu obrzęków, ale także w celu zwiększenia ogólnoustrojowego ciśnienia krwi. Specyfika właściwości farmakologicznych tej grupy determinuje umiarkowane działanie obkurczające i hipotensyjne, którego rozwojowi może towarzyszyć rozwój niebezpiecznych zmian elektrolitowych. Należy o tym pamiętać podczas zwiększania dawki leków.

Jak działają diuretyki tiazydowe?

Diuretyki tiazydowe działają na nabłonek wyściełający kanaliki dystalne nefronu. Kationy sodu wykazują wysoką aktywność osmotyczną, co powoduje rozwój obrzęków, w tym także w nadciśnieniu („sód ciągnie ze sobą wodę”). Tiazydowe i tiazydopodobne leki moczopędne hamują (blokują) struktury białkowe – kanały, które działają jak pomost dla transportu anionów sodu i chloru. Z tego powodu ich drugie imię to saluretyki („usuwanie soli”). Zmniejsza się ilość sodu, zmniejsza się osmolarność osocza – ustępują obrzęki i spada ciśnienie ośrodkowe w krwiobiegu.

Oprócz działania natriuretycznego, diuretyki tiazydowe mają niską zdolność hamowania enzymu anhydrazy węglanowej. Efekt ten objawia się zmniejszeniem zawartości anionów fosforanowych i wodorowęglanów. Długotrwałe stosowanie leków z grupy tiazydowych leków moczopędnych prowadzi do rozluźnienia składowej mięśniowej tętniczek (łożyska oporowego). Dlatego kardiolodzy w leczeniu nadciśnienia tętniczego stosują diuretyki tiazydopodobne w skojarzeniu z podstawowymi lekami hipotensyjnymi.

Wpływ na wchłanianie zwrotne wapnia (reabsorpcję do krwi) sprawia, że ​​lek jest skuteczny w leczeniu współistniejącej osteoporozy i kamicy nerkowej wapniowej. Uważa się, że wpływ na kanały kationów wapniowych ogranicza przebudowę naczyń.

Działania niepożądane ograniczające stosowanie leków są związane z efektem moczanowym (wzrost stężenia kwasu moczowego) i wpływem na metabolizm węglowodanów (hiperglikemia). Może nastąpić zmiana w składzie lipidów surowicy (zwiększa się ilość lipoprotein o małej gęstości i cholesterolu).

Tiazydopodobne leki moczopędne mają te same miejsca zastosowania, z wyjątkiem hamowania aktywności enzymu anhydrazy węglanowej. Reszta efektów jest taka sama. Różnica polega na różnicy w strukturze chemicznej; cechy funkcjonalne są podobne.

Narkotyki i ich użycie

Głównym lekiem wśród diuretyków tiazydowych jest chlorotiazyd (hydrochlorotiazyd). Leki tiazydopodobne obejmują chlortalidon, indapamid, xipamid. Obecnie zarejestrowanych jest także wiele leków analogowych („generycznych”).

Wskazania do stosowania saluretyków:

• Leczenie zespołu obrzękowego w zespole nerczycowym. Wydajność jest niska. Stosowanie ma sens, jeśli jest przepisywane jako część dwu-, czasem trójskładnikowej terapii diuretykami. Niewystarczającą aktywność podczas zmian nerczycowych tłumaczy się innym mechanizmem: hipoproteinemią i obrzękiem onkotycznym. Tiazydowe leki moczopędne należy zwiększać, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia zmian elektrolitowych – hipokaliemii, hiponatremii.
• Obrzęk w marskości wątroby. Terapia w ramach skojarzonego leczenia moczopędnego.
• Nadciśnienie tętnicze. Stosowanie w monoterapii jest uzasadnione, zwłaszcza w łagodnych przypadkach (stopień 2). Wyboru leków tiazydopodobnych w leczeniu nadciśnienia tętniczego dokonują kardiolodzy ze względu na ich długotrwałe działanie i szybki początek redukcji ciśnienia. Schemat małych dawek zapewni odpowiednią kontrolę ciśnienia krwi, zwiększanie dawek jest uzasadnione jedynie w przypadku narastania obrzęku.
• Przewlekła niewydolność serca, zgodnie z europejskimi i rosyjskimi zaleceniami kardiologicznymi, wymaga stosowania saluretyków. Chlortalidon działa przeciwnadciśnieniowo przez 3 dni. Diuretyki indapamidowe i tiazydowe działają przez 24 godziny. Zmniejszają także ryzyko hiperkaliemii. Dzięki temu można je stosować co drugi dzień, a nawet rzadziej. Dodatkowo działanie relaksujące na komórki mięśni gładkich naczyń sprzyja stosowaniu leków na nadciśnienie i CHF.

Skutki uboczne i przeciwwskazania

Działania niepożądane leków z tej grupy, ze względu na mechanizm działania, związane są z zaburzeniami metabolicznymi i elektrolitowymi.

1. Hipokaliemia i jej działanie arytmogenne aż do asystolii. Wymaga odstawienia leku i skorygowania stężenia potasu w surowicy.
2. Hiponatremia.
3. Zmiany aterogenne w osoczu z tendencją do tworzenia skrzeplin. Korygowane poprzez przyjmowanie statyn.
4. Hiperurykemia z rozwojem dnawych ataków zapalenia stawów lub uszkodzenia nerek przez moczany. Odstawienie leku powoduje regresję tego procesu.
5. Zaburzony metabolizm węglowodanów, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania z beta-blokerami.

Z skutków ubocznych leków logicznie tworzy się lista przeciwwskazań:

• dnawe zapalenie stawów, nefropatia;
• hipokaliemia;
• obniżona zawartość sodu;
• ciąża (stosowanie indapamidu jest szczególnie niepożądane, jako najmniej zbadanego leku działającego na płód); podczas przyjmowania Hypotiazydu jako części leku złożonego (bez inhibitorów ACE) jest dozwolone;
• Reakcja alergiczna.

Korzyści ze stosowania saluretyków

1. Wyraźną zaletą stosowania leków z tej grupy jest brak efektu zależnego od dawki (w leczeniu nadciśnienia). Wraz ze wzrostem przyjętej dawki ciśnienie nie spada proporcjonalnie.
2. Zmniejszenie stopnia przebudowy naczyń (rozluźnienie składnika mięśni gładkich ściany naczyń).
3. Dobrze tolerowany i wysoce skuteczny w połączeniu z innymi lekami. W leczeniu zespołów obrzękowych dowolnego pochodzenia, w tym obrzęków opornych na leczenie, stosuje się terapię dwoma lub trzema lekami moczopędnymi, z których jeden jest saluretyczny. Nadciśnienie tętnicze leczy się zarówno monoterapią lekami tiazydowymi, jak i skojarzeniem dwóch, czasem trzech leków hipotensyjnych. Najskuteczniejsze połączenie związków z tej grupy z inhibitorami konwertazy angiotensyny, sartanami, antagonistami wapnia w różnych kombinacjach.
4. Tiazydowe leki moczopędne można stosować u chorych z jednocześnie rozpoznaną CHF i nadciśnieniem tętniczym. W leczeniu nadciśnienia tętniczego z powodzeniem stosuje się leki tiazydopodobne, zwłaszcza jeśli wysokie ciśnienie krwi jest spowodowane hipernatremią, a pacjent ma skłonność do obrzęków.
5. W przypadku osteoporotycznych zmian kostnych oraz przewlekłej niewydolności serca lub nadciśnienia korzystne jest stosowanie saluretyków. Zwiększają wchłanianie zwrotne kationów wapnia, co przynosi sukcesy w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku przy jednoczesnej obecności patologii kości i serca.
6. Z tego samego powodu w leczeniu kamicy wapniowej stosuje się leki moczopędne tiazydowe i tiazydopodobne.

O wyborze leku, jego dawkowaniu i częstotliwości podawania decyduje wyłącznie lekarz. Nie należy samodzielnie przyjmować tej grupy leków, ponieważ nie znając charakterystyki metabolizmu i możliwych skutków ubocznych, można zaszkodzić zdrowiu.

Leki moczopędne (diuretyki) zajmują ważne miejsce w kompleksowym leczeniu chorób układu krążenia, w tym nadciśnienia tętniczego, przewlekłej niewydolności serca. Leki tiazydowe pomagają organizmowi pozbyć się nadmiaru wody i soli sodowych, obniżyć ciśnienie krwi, zmniejszyć obciążenie serca i wyeliminować obrzęki.

Rozważmy diuretyki tiazydowe, ich mechanizm działania, główne wskazania, przeciwwskazania, skutki uboczne.

Mechanizm akcji

Tiazydy działają na kanaliki nerkowe, w których gromadzi się mocz. Leki nie pozwalają na ponowne wchłonięcie do krwi jonów sodu, potasu i chloru, które zatrzymują płyny w organizmie. W rezultacie zmniejsza się objętość krążącej krwi, znikają obrzęki i spada ciśnienie krwi (BP). Dodatkową zaletą jest to, że nie musisz już drastycznie ograniczać spożycia soli kuchennej.

To, co powoduje długoterminowe działanie leków, jest nadal całkowicie niejasne. Po zaprzestaniu ich stosowania objętość krwi szybko wzrasta, osoba przybiera na wadze, a poziom reniny spada. Jednak ciśnienie krwi wzrasta bardzo powoli. Sugerowano, że obniżenie stężenia sodu w ścianach naczyń krwionośnych powoduje, że stają się one mniej wrażliwe na sygnały mózgowe, które nakazują skurczom tętnic. Wyjaśnienie to zostało potwierdzone eksperymentalnie, jednak sam mechanizm jego działania jest niejasny.

Główne właściwości diuretyków tiazydowych i tiazydopodobnych:

• hipotensyjne – obniżają ciśnienie krwi (BP);
• odwodnienie – sprzyjają usuwaniu wody;
• przeciwdławicowe – zapobiegają rozwojowi dusznicy bolesnej;
• przeciwmiażdżycowe – zapobiegają powstawaniu miażdżycy;
• metaboliczne – wpływają na metabolizm minerałów, przyspieszając wydalanie sodu i chloru oraz zapobiegają wypłukiwaniu wapnia.

Diuretyki tiazydowe: lista najlepszych, nazwy leków

Do tiazydów zaliczają się wszystkie pochodne benzotiadiazyny – hydrochlorotiazyd, cyklopentiazyd. Podobne działanie mają substancje, które mają zupełnie inną budowę chemiczną i nazywane są tiazydopodobnymi. Należą do nich chlortalidon, indapamid, ksipamid, klopamid.

Konwencjonalnie wszystkie leki moczopędne dzielą się na dwie generacje. Pierwszy obejmuje hydrochlorotiazyd, chlortalidon, drugi - indapamid, xipamid, metolazon. Bardziej nowoczesne leki różnią się od swoich poprzedników zdolnością do skutecznego usuwania soli sodowych i wody z organizmu, niezależnie od stanu nerek. Za najlepszy z nich uważany jest indapamid. Nawet izolowane podawanie tego leku pozwala na normalizację ciśnienia krwi u 70% osób.

Typowe kombinacje

Leki moczopędne są rzadko przepisywane w monoterapii. Aby uzyskać trwały efekt przy minimalnej liczbie reakcji ubocznych, łączy się je z innymi. Mogą to być dwie osobne tabletki lub kompleksowy lek zawierający 2 składniki aktywne. Łączne zastosowanie z - najbardziej preferowanymi kombinacjami (1). Wskazane jest również przepisanie tiazydowych leków moczopędnych i beta-blokerów.

Powszechnie stosowane leki skojarzone

Aktywne składniki	Nazwa handlowa
walsartan + hydrochlorotiazyd	Valsacor; Duopress; Valz N; Co-Diovan.
irbesartan + hydrochlorotiazyd	Ibertański Plus; koaprowel; Firmasta N
losartan + hydrochlorotiazyd	Vasotens N; Losartan N.
kaptopril + hydrochlorotiazyd	Kapozyd
lizynopryl + hydrochlorotiazyd	Iruzid; Co-diroton; Lisinoton N; Copril plus.
ramipril + hydrochlorotiazyd	Vazolong N; Ramazid N; Tritas plus.
enalapryl + hydrochlorotiazyd	Berlipril plus; Współ-Renitec; Enam N; Enap N.
lizynopryl + indapamid	Diroton Plus
amlodypina + walsartan + hydrochlorotiazyd	Ko-Vamloset; Współ-Exforge; Tritensyna.
amlodypina + indapamid	Arifam

Zalety i wady leków

W porównaniu z innymi lekami moczopędnymi i innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, tiazydy mają szereg zalet:

• szybkość działania;
• znaczny czas działania moczopędnego;
• nie zmieniać równowagi kwasowo-zasadowej;
• zmniejszają ryzyko udaru, szczególnie skutecznie zapobiegając nawrotom;
• odpowiedni dla osób starszych;
• nie przyczyniają się do rozwoju osteoporozy;
• dobry wynik z izolowanym wzrostem „górnego” ciśnienia;
• tani.

Wady działania diuretyków tiazydowych:

• usuń potas i magnez z organizmu;
• promować zatrzymywanie kwasu moczowego;
• zwiększyć stężenie cukru w ​​osoczu.

Główne wskazania

Ta klasa leków moczopędnych jest najczęściej stosowana w długotrwałym leczeniu nadciśnienia tętniczego. W izolacji są w stanie obniżyć ciśnienie skurczowe o 10-15 mmHg. Art., rozkurczowe – 5-10 mm Hg. Sztuka. Dobrze redukują ciśnienie tętna - różnicę między górnym i dolnym. Działanie tiazydowych leków moczopędnych nie jest zależne od dawki, z wyjątkiem preparatów hydrochlorotiazydowych.

Stosowanie tiazydów w leczeniu nadciśnienia tętniczego może zmniejszyć częstość powikłań sercowo-naczyniowych i śmiertelność. Przede wszystkim zapobiegaj wystąpieniu udaru.

Główni kandydaci z nadciśnieniem do przepisywania leków moczopędnych tej klasy:

• ludzie w podeszłym wieku;
• pacjenci z nadwagą;
• przedstawiciele rasy Negroidów;
• u pacjentów z utrzymującym się nadciśnieniem tętniczym, którego nie można leczyć.

Również diuretyki tiazydowe stanowią standardowy element leczenia przewlekłej niewydolności serca, której towarzyszy zatrzymanie płynów w organizmie. Klinicznie objawia się to obrzękiem płuc (kaszel sercowy), obrzękiem kończyn. Stosowanie leków moczopędnych pozwala uzyskać poprawę samopoczucia oraz zwiększyć tolerancję na prace domowe i aktywność fizyczną.

Możliwe efekty uboczne

Małe dawki leków są dobrze tolerowane. Pojawienie się niepożądanych powikłań wiąże się zwykle ze zwiększeniem dawki lub długotrwałym stosowaniem leków. Tiazydowe leki moczopędne mogą powodować:

• niedobór potasu, magnezu;
• dna;
• zwiększony poziom tłuszczów aterogennych;
• zwiększone ryzyko zachorowania na cukrzycę;
• impotencja;
• reakcje alergiczne;
• słabość;
• senność;
• zawroty głowy;
• zwiększona częstotliwość oddawania moczu w nocy;
• zapalenie narządów trawiennych
• zaburzenia pracy nerek i wątroby.

Przeciwwskazania

Tiazydów nie należy przepisywać w przypadku:

• nadwrażliwość;
• anuria (brak wytwarzania moczu);
• dna;
• ciężka niewydolność wątroby lub nerek;
• cukrzyca, która jest trudna do leczenia;
• choroba Addisona;
• dzieci.

Tiazydowe leki moczopędne należy stosować ostrożnie, gdy:

• wszelkie uszkodzenia wątroby, nerek;
• obniżona zawartość potasu, sodu, zwiększona zawartość wapnia;
• nadczynność przytarczyc;
• wodobrzusze;
• choroba niedokrwienna serca;
• leczenie erytromycyną, chinidyną, dyzopiramidem, amiodaronem, astemizolem, glikozydami nasercowymi;
• Do starych ludzi.

W wyjątkowych przypadkach lek przepisuje się kobietom w ciąży i karmiącym piersią, a jeśli to możliwe, lekarze zalecają powstrzymanie się od stosowania tiazydów.

Literatura

1. Preobrazhensky D. V., Sidorenko B. A., Shatunova I. M., Stetsenko T. M., Skavronskaya T. V. Diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne jako kamień węgielny nowoczesnej terapii hipotensyjnej, 2004
2. Giuseppe Mancia, Robert Fagard i in. Wytyczne dotyczące leczenia nadciśnienia tętniczego ESH/ESC 2013, 2014
3. Obrezan A.G., Shulenin S.N. Diuretyki w leczeniu przewlekłej niewydolności serca, 2004
4. Radchenko A. D. Tiazydowe lub tiazydopodobne leki moczopędne w leczeniu nadciśnienia tętniczego
5. M. N. Dołżenko. Diuretyki w kardiologii: mechanizm działania, klasyfikacja, zastosowanie w różnych patologiach układu krążenia, 2011

Przed rozważeniem mechanizmu działania leków tiazydowych należy zrozumieć, czym są diuretyki tiazydowe. W skrócie jest to grupa syntetycznych leków moczopędnych o długotrwałym działaniu hipotensyjnym.

Tiazydowe leki moczopędne są szeroko stosowane ze względu na ich skuteczność w leczeniu nadciśnienia i niewydolności serca. Zaletą diuretyków tiazydowych i tiazydopodobnych w porównaniu do innych leków moczopędnych są mniej rygorystyczne ograniczenia dotyczące stosowania soli kuchennej z jedzeniem. Ponadto tiazydowe (tiazydopodobne) leki moczopędne oszczędzają wapń, dlatego leki te będą lekiem nr 1 w leczeniu nadciśnienia i niewydolności serca u pacjentów z osteoporozą.

Mechanizm działania diuretyków tiazydowych (saluretyków).

Jeśli weźmiemy pod uwagę mechanizm działania tych leków moczopędnych, to diuretyki tiazydowe są lekami, po których zastosowaniu w organizmie człowieka następuje ponowne wchłanianie chloru i sodu w początkowym odcinku kanalika dalszego oraz w grubym odcinku części wstępującej pętli Henlego maleje. Oznacza to, że zmiana następuje dokładnie w miejscu rozcieńczenia moczu, co oznacza, że ​​​​zmniejsza się zdolność nerek do wydalania moczu hiponotycznego. Ponadto w pewnych warunkach mocz hipotoniczny może przekształcić się w mocz hipertoniczny. W rezultacie zwiększy się ilość sodu w odległych częściach nefronu, co z kolei posłuży jako katalizator wymiany sodu na potas wraz ze wzrostem usuwania tego ostatniego z organizmu. Jednocześnie zmniejszy się wydalanie wapnia.

Tiazydowe leki moczopędne (saluretyki), których lista sprowadza się głównie do hydrochlorotiazydu, chlortyzydu, indapamedu i chlortalidonu, wchłaniają się dość szybko (w ciągu 4 godzin od podania osiągają maksymalne stężenie we krwi), a czas utrzymywania maksymalnego stężenia leków we krwi utrzymuje się przez 12 godzin. Osobliwością mechanizmu działania tych leków jest to, że ich działanie trwa do momentu, gdy GFR zmniejszy się o połowę normalnej wartości.

W swej istocie wszystkie pochodne chlorotiazydu i hydrochlorotiazydu mają podobne działanie i różnią się od swoich prototypów jedynie czasem działania. Na przykład chlorotalidon należy przyjmować raz na 24 godziny, a chlorotiazyd co 6 godzin.

Najczęstsze saluretyki

Na szczególną uwagę zasługuje tiazydowy lek moczopędny Indapamid. Ten tiazydowy lek moczopędny należy do pochodnych sulfonylomocznika. Jego osobliwością jest to, że spadek ciśnienia krwi podczas przyjmowania indapamidu następuje przy niewielkim zwiększeniu objętości wydalanego moczu. Ten tiazydopodobny lek moczopędny wpływa na tkankę nerek i naczynia krwionośne, zmniejszając zdolność ściany naczyń mięśni gładkich do kurczenia się, jednocześnie stymulując blokery agregacji płytek krwi i tworzenie środków rozszerzających naczynia. W organizmie pacjenta po zażyciu Indapamidu następuje obniżenie ciśnienia krwi, rozszerzenie tętniczek i zmniejszenie obciążenia przedsercowego. Podobnie jak w przypadku innych tiazydopodobnych leków moczopędnych, wchłanianie zwrotne sodu będzie zmniejszone. Ale ponieważ efekt terapeutyczny podczas przyjmowania tego leku występuje w dawkach, które nie powodują zwiększenia wydalania moczu, pacjenci zwykle odczuwają jedynie działanie hipotensyjne, rzadziej niewielki wzrost diurezy.

Podobnie jak większość tiazydowych leków moczopędnych, indapamid nie wpływa na metabolizm węglowodanów i lipidów. W czasie ciąży lek ten nie jest przepisywany ze względu na ryzyko niedożywienia płodu, a w okresie laktacji przyjmowanie Indamamidu jest wskazaniem do czasowego zaprzestania karmienia piersią.

Jeśli chodzi o spotkania Leki tiazydopodobne (saluretyki) mają wtedy mniej wyraźne działanie niż leki osmotyczne, ale jednocześnie mają znacznie dłuższy czas działania. Tiazydowe leki moczopędne na nadciśnienie przepisuje się w przypadkach, gdy pacjent ma przewlekłą postać nadciśnienia, to znaczy wskazaniem do przepisania diuretyków tiazydowych nie są ostre kryzysy, gdy potrzebny jest szybki krótkotrwały efekt, ale długotrwałe, utrzymujące się zaburzenia, w które są niezbędne do osiągnięcia długotrwałej normalizacji funkcji organizmu.

Jeśli chodzi o skutki uboczne po wyznaczeniu tiazydowych leków moczopędnych zmniejszają się one do hipokaliemii, zasadowicy metabolicznej, hiponatremii, hiperurykemii, hiperglikemii, dyslipidemii i osłabienia.

Należy pamiętać, że nie wszystkich pacjentów można leczyć lekami tiazydopodobnymi, oprócz przepisanych im leków moczopędnych tiazydowych. przeciwwskazanie są dna moczanowa, hiperurykemia i hipokaliemia. Jeśli chodzi o skutki uboczne tych leków moczopędnych, są one takie same jak przy przyjmowaniu leków pętlowych - zasadowica metaboliczna, hipokaliemia, zaburzenia wydalania kwasu moczowego, hiperglikemia, małopłytkowość, neuropenia, wysypki.

Ciekawe materiały na ten temat!

Co znaczy moczopędny?
Wiele osób interesuje się tym, czym są diuretyki (diuretyki) i jak wpływają na organizm. Leki te szczególnie wpływają na nerki...