Ацеклидин – применение, инструкция, механизм действия, показания. Ацеклидин (Aceclidinum), инструкция по применению

Ацеклидин (Aceclidinum)

Фармакологическое действие

Активное холиномиметическое средство, преимущественно оказывающее влияние на М-холинорецепторы. Особенность препарата - сильное мистическое (сужающее зрачок) действие.

Показания к применению

Для устранения послеоперационной атонии (потери тонуса) желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в офтальмологии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Способ применения

Подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора. Высшая разовая доза -0,004 г, суточная -0,012 г. В офтальмологии применяют 3% и 5% глазную мазь.

Побочные действия

Возможны слюнотечение, потливость, понос.

Форма выпуска

Ампулы по 1 мл 0,2% раствора в упаковке по 10 штук; мазь 3% и 5% по 20 г.

Условия хранения

Список А. В прохладном месте.

Синонимы

Глаукостат, Глаудин, Глаунорм.

Действующее вещество:

ацеклидин

Авторы

Ссылки

Внимание!
Описание препарата "Ацеклидин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

3-Ацетоксихинуклидина салицилат.

Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm.

Состав. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы (рН 4,5 - 5,5) стерилизуют при +100 С в течение 30 мин.

Фармакологические свойства. Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма.

По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин). Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.

В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие; сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается при применении атропина и других холинолитических веществ.

Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.

Применение препарата ацеклидин только по назначению врача, описание дано для справки!

В артикуле освещаются фармакокинетические качества Ацеклидина, показания к применению медикамента в качестве глазных капель, возможные противопоказания и побочные явления фармацевтического средства. Статья носит ознакомительный характер.

Действующее вещество Ацеклидина является М-холиномиметком

По химико-физическим свойствам действующее вещество препарата это М-холиномиметик длительного действия. Этим обосновывается стимулирующее действие вещества на рецепторы тропные к холину в глазе человека.

Ацеклидин, активируя М-холинорецепторы в глазном яблоке, вызывает сокращение мышцы, суживающей зрачок, в результате чего наблюдается спастический миоз.

По фармакологическим особенностям Ацеклидин сходен с ацетилхолином (так же М-холиномиметик по химической структуре). Но преимуществом препарата является его третичная структура, что объясняет свойства лекарственного вещества проникать через гематоэнцефалический (в отличие от ацетилхолина, который имеет четвертичную структуру).

В ряде случаев, сужение зрачка приводит к уменьшению давления внутри глаза, что особенно показано при . Антагонисты Ацеклидина представлены холинолитическими вещества, такими как атропин, которые предотвращают действие препарата, путем блокировки холинорецепторов.

Механизм действия Ацеклидина

Медикамент выборочно стимулирует в органах и тканях М-холинорецепторы, что успешно применяется в современной офтальмологической практике для коррекции внутриглазного давления.

Ключевым механизмом, определяющим гипотензивный эффект при закапывании раствора, является стимуляция рецепторов зрачка и круговой , что приводит к их спастическому сокращению.

Миоз и уплощение радужной оболочки вызывает расширение расстояния в углах пространства передней камеры глаза и, в результате чего повышается выведения внутриглазной жидкости, что обуславливает снижение давления внутри глаз.

К относительным отрицательным эффектам можно отнести возрастающую кривизну хрусталика и как следствие спазм аккомодации (миопия).

Показания и противопоказания к применению


Основное показание к использованию — глаукома

Основным показанием в офтальмологии является применение Ацеклидина для понижения , особенно при глаукоме.

Противопоказаниями являются:

  • Стенокардия (боли загрудиной в области сердца);
  • Бронхиальная астма или бронхоспазм;
  • Эпилептические припадки;
  • Гиперкинезы;
  • Беременность (абсолютное противопоказание);
  • Лактация (Ацеклидин легко проникает в материнское молоко);
  • Индивидуальная непереносимость компонентов (абсолютное противопоказание);
  • Детский возраст.

Возможно только по назначению лечащего врача (список А).

Дозирование и способ применения


Для лечения глаукомы используют 3% раствор

В офтальмологической практике препарат применяют местно в виде глазной мази, которая представляет собой гомогенное вещество с мягкой консистенцией в тюбике по 20 грамм и концентрацией лекарственного вещества от трех до пяти процентов.

Так же в аптеке возможно приготовление водного раствора в соответствии с рецептом врача, концентрацией до пяти процентов, который применяется в виде глазных капель.

Наибольшую эффективность имеет комбинированная терапия: днем показано использование глазного раствора в количестве 1-2 капельки в область , а ночью – мазь. Обычно терапию проводят от трех до семи раз в сутки преимущественно с равными часовыми интервалами (4-7 часов).

Для отграничения области воздействия лекарственного вещества и предотвращения развития общих побочных эффектов, необходимо сразу после закапывания препарата прижать внутренний угол глаза на 3-4 минуты, для предотвращения попадания вещества в носовую полость через слезный канал.

Ожидаемые побочные реакции Ацеклидина


При возникновении побочных реакций следует прекратить закапывания и обратиться к офтальмологу для замены препарата на аналог

Наиболее вероятные побочные эффекты от препарата:

  • Аллергологические реакции.
  • Раздражения конъюнктивы глазного яблока (чувство зуда и раздражения).
  • Инъецированность сосудов (красные белки глаз в связи с расширением сосудов).
  • Тяжесть и неприятные ощущения в глазу.
  • Нарушение дальнего зрения.
  • Сухость в носу, раздражение слизистой носа (при неправильном применении препарата).
  • Слюнотечение.

В большинстве случаев данные эффекты проходят самостоятельно, спустя 2-3 дня после окончания терапии. Если симптомы проявляются дольше. Необходимо обратиться за консультацией в медицинское учреждение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами возможно, но необходимо избегать синергию с другими М-холиномиметиками. Использовать с осторожностью при совместном приеме с фторотаном или хинидином.

Возможно применение Ацеклидина с другим препаратами — миотиками. Действие лекрственного средства уменьшается и предотвращается при введении атропина и других холинолитических веществ.

Ацеклидином 5% можно устранять мидриаз вызванный влиянием гоматропина, однако если имело место применение атропина или скополамина, то эффект будет недостаточный.

Аналогичные препараты

Прямых аналогов сравнительно мало, ими выступают:

  1. Глаукостат;
  2. Глаудин;
  3. Глаунорм.

Если препарат вам не подходит, не стоит самостоятельно пытаться найти ему замену. Вопрос о назначении другого лекарственного средства должен решать врач — офтальмолог.

Таким образом, местное применение Ацеклидина в практике врача офтальмолога обоснованно, при наличии у пациента глаукомы и . Препарат отпускается по рецепту, список А (лекарственное средство, отнесенное министерством здравоохранения к наркотическим веществам или ядам).

На видео офтальмолог рассказывает симптомы и особенности течения глаукомы:

При введении в организм М-холиномиметиков наблюдаются эффекты воз­буждения парасимпатической нервной системы: замедление сердечных со­кращений (брадикардия), снижение артериального давления (кратковремен­ная артериальная гипотензия), бронхоспазм, усиление перистальтики кишечника, потоотделения, слюнотечения, сужение зрачка (миоз), уменьше­ние внутриглазного давления, увеличение выпуклости хрусталика (спазм ак­комодации).

ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД - возбуждает периферические М-холинорецепторы, оказывая типичное М-холиномиметическое действие. Пилокарпина гидрохлорид оказывает выраженное действие на глаз: вызывает сокращение круговой мышцы радужки, иннервируемой парасимпатическим нервным волокном (воз­буждает М-холинорецепторы), и суживает зрачок. Пилокарпина гидрохлорид улучшает отток внутри­глазной жидкости через венозный синус склеры и пространство радужно- роговичного угла, благодаря чему снижается внутриглазное давление. Это действие пилокарпина гидрохлорида используется для лечения глаукомы - заболевания, характеризующегося повышением внутриглазного давления и нередко приводящего к слепоте. Пилокарпина гидрохлорид вызывает сокращение ресничной мышцы и расслабление ресничного пояска, что приводит к увеличению выпуклости хрусталика. Пилокарпина гидрохлорид применяют в глазной практике в виде глазных капель, мазей и глазных пленок.

Форма выпуска пилокарпина гидрохлорида : порошок; флаконы по 5 мл 1 % раствора с метилцеллюлозой; тюбик-капельница по 1,5 мл и глазные пленки, содержащие 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида. Из Финляндии поступает пилокарпин-офтан - 1 % раствор по 10 мл во флаконе. Список А.

Пример рецепта пилокарпина гидрохлорида на латинском:

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли 2 раза в день.

Rp.: Membranullas ophtalmicas cum Pilocarpini hydrochloridi (2,7 mg) N. 30

D. S. Закладывать по пленке за край нижнего века 1 раз в сутки.

АЦЕКЛИДИН - М-холиномиметик, отличающийся от пилокарпина мень­шей токсичностью, в связи с чем применяют не только в глазной практике для лечения глаукомы, но также при атонии (в том числе послеоперацион­ной) кишечника, мочевого пузыря. При парентеральном введении ацеклидина могут наблюдаться побочные действия при применении: понос, потливость, слюнотечение. Ацеклидин проти­вопоказан при бронхиальной астме, склонности к судорогам, беременности, язвенной болезни, атеросклерозе. Форма выпуска ацеклидина : ампулы по 1 мл и 2 мл 0,2 % раствора; глазная мазь 3 % и 5 %. Список А.

Пример рецепта ацеклидина на латинском :

Rp.: Sol. Aceclidini 0,2 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл под кожу 2 раза в день.

Rp.: Ung. Aceclidini 3 % 10,0

D. S. Глазная мазь. Закладывать за веко на всю ночь.

Лечебные свойства Ацеклидина

Действующее вещество повышает перистальтику и тонус кишечника, бронхов, матки, мочевого пузыря, усиливает слюноотделение. Оказывает выраженное влияние на М-холинорецепторы. Отличительной особенностью препарата является сильный миотический эффект, который по продолжительности и силе действия превосходит пилокарпин.

Показания к применению Ацеклидина

Ацеклидин по инструкции используется в офтальмологии для инстилляции в глаз в качестве миотика для снижения внутриглазного давления и сужения зрачка при глаукоме.

В гинекологии, урологии, акушерстве и хирургии Ацеклидин по инструкции применяют с целью устранения и профилактики парезов и атонии мочевого пузыря и мускулатуры желудочно-кишечного тракта в послеоперационный период, при слабой родовой деятельности, с целью остановки кровотечения послеродовом периоде, при субинвалюции матки и послеродовой атонии.

Способ применения и дозировки

При атонии мочевого пузыря и кишечника выписывают рецепт на Ацеклидин р-р. Вводят его подкожно по 1-2 мл 0,2% р-ра.

Такие же дозировки Ацеклидина по инструкции применяют в акушерской практике и гинекологии.

В случае слабого действия или при недостаточном эффекте от использования препарата, проводят инъекции 2-3 раза с интервалом в 30 минут. При необходимости препарат вводят на протяжении 2-3 дней (субинволюция матки).

В офтальмологии для инстилляции применяют водный р-р 2%. При недостаточном эффекте применяют водный раствор 3 или 5%. Также выписывают рецепт на Ацеклидин мазь глазную.

Раствор применяют для закапывания в глаза 3-6 раз в сутки (в зависимости от длительности лечения и от терапевтического эффекта). Ацеклидиновую мазь перед сном закладывают за края век.

Возможно комбинированное применение Ацеклидина по инструкции с Фосфаколом, Пилокарпином, Эзерином и др.

Максимальная дозировка Ацеклидина по рецепту: 0,004 г разово, 0,012 г в сутки.

Возможные побочные действия Ацеклидина

При передозировке препарата, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату возможны: слюнотечение, понос, потливость, незначительное снижение артериального давления с неярко выраженной брадикардией.

В глазной практике применение Ацеклидина по рецепту может вызвать чувство тяжести и «ломоты» в глазах. Данные побочные явления можно снять с помощью применения инъекций холинолитиков – Метацина, Атропина и др.

Противопоказания к применению Ацеклидина

Применение Ацеклидина по рецепту противопоказано:

Не допускается парентеральный прием препарата при бронхиальной астме, тяжелых органических заболеваниях сердца, эпилепсии, атеросклерозе, стенокардии.

Особые указания

С уважением,