Диклофенак гель: инструкция по применению, фармакологический состав и побочные эффекты. Применение при беременности и лактации

мазь д/наружн. прим. 10мг/г: 30г тубы
Рег. №: 11/05/977 от 29.07.2010 - Действующее

Мазь для наружного применения белого или почти белого цвета со слабым специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, пропиленгликоль, макрогол 1500, макрогол 400.

30 г - тубы (1) - упаковки.

Описание лекарственного препарата ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство, производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, в т.ч. в очаге воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция

Количество Диклофенака натрия, который абсорбируется через кожу, пропорционально размеру площади, на которую наносят лекарственное средство и зависит как от общей применяемой дозы, так и от степени гидратации кожи. Степень абсорбции составляет около 6% примененной дозы после местного применения 2.5 г лекарственного средства на 500 см кожи, определенная с учетом полной почечной элиминации, в сравнении с таблетками Диклофенака. 10-часовая окклюзия приводит к трехкратному увеличению количества абсорбированного диклофенака.

Распределение

Концентрации Диклофенака натрия были измерены в плазме, синовиальной ткани и синовиальной жидкости после местного нанесения мази на суставы рук и колена. C max в плазме приблизительно в 100 раз ниже, чем концентрация после перорального введения такого же количества Диклофенака натрия. 99.7% Диклофенака натрия связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином (99.4%).

Метаболизм

Биотрансформация Диклофенака натрия частично включает глюкуронидацию неизменной молекулы, но преимущественно однократное или многократное гидроксилирование приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращаются в глюкуроновые коньюгаты. Два фенольных метаболита являются биологически активными, но их активность существенно ниже активности Диклофенака натрия.

Элиминация .

Общий системный клиренс Диклофенака натрия из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин. Терминальный T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч. Четыре из метаболитов, в том числе два активных, также показывают короткий T 1/2 из плазмы, который составляет 1-3 ч. Один метаболит, 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенак, показывает более длительный T 1/2 , но фактически является неактивным. Диклофенак натрия и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Не предполагается аккумуляция Диклофенака натрия и его метаболитов у пациентов, которые страдают почечной недостаточностью. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм Диклофенака натрия такие же, как и у пациентов, которые не имеют заболеваний печени.

Показания к применению

• травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (вследствие растяжений, при нагрузке и ушибах);
• локализованные формы ревматизма мягких тканей, такие как синдром «плечо-кисть», тендовагинит, бурсит, периартропатия;
• локализованные ревматические заболевания, например, артроз суставов.

Режим дозирования

Наружно, 2-4 г мази (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха и достаточно для обработки площади поверхности тела 400-800 см) наносят тонким слоем, слегка втирая в кожу над очагом воспаления, 2-3 раза/сут. После нанесения мази руки необходимо вымыть, если они не являются областью лечения (при артрозах пальцев рук). Максимальная суточная доза - 8 г. Длительность лечения зависит от показании и отмечаемого эффекта (для усиления эффекта мазь можно применять вместе с другими лекарственными формами диклофенака). Необходимо проконсультироваться с врачом после 2-х недель использования лекарственного средства.

Побочное действие

Со стороны кожных покровов: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение).

Аллергические реакции: зуд и жжение кожи, эритематозная кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, системные анафилактические реакции (включая шок).

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к Диклофенаку натрия или другим компонентам лекарственного средства, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП;
• "аспириновая" астма;
• беременность (III триместр), период лактации;
• детский возраст (до 12 лет);
• нарушение целостности кожных покровов.

С осторожностью: печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность I и II триместр.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не существует контролируемых клинических исследований у беременных женщин, поэтому Диклофенак натрия не должен применятся во время беременности. Применение особенно опасно в III триместре беременности из-за возможного досрочного закрытия боталлового протока и вероятности подавления родовых схваток.

Нет данных о проникновении в грудное молоко Диклофенака натрия, применяемого местно. Поэтому лекарственное средство не должно применяться у кормящих женщин. При веских причинах назначения лекарственное средство не должно наноситься на область груди, нельзя им обрабатывать обширные участки поверхности и использовать продолжительное время.

Гель Диклофенак хорошо впитывается в кожу, быстро оказывает терапевтическое действие на больные суставы. Но перечень противопоказаний у него довольно широк. Поэтому использовать препарат нужно только по назначению врача.

Состав, форма выпуска и упаковка геля Диклофенак

Гель расфасован в алюминиевые тубы по 30 г, 50 г, 100 г. Каждая вложена в картонную коробку вместе с инструкцией по применению. Концентрация активного ингредиента (натрия диклофенака) - 1%, 3% или 5%.

Вспомогательный состав представлен такими компонентами:

• натрия бензоатом;
• карбомером;
• троламином;
• динатрия эдетатом;
• диметилсульфоксидом;
• пропиленгликолем;
• макроголом;
• очищенной водой.

Диклофенак в форме геле выпускается многими отечественными фармацевтическими фабриками, поэтому состав может несколько разнится. Например, 5% гель от «Синтез» содержит лавандовое эфирное масло.

Фармакологическое действие

Последствия передозировки

Случаев передозировки отмечено не было. При нечаянном проглатывании геля Диклофенак нужно быстро промыть желудок, а затем принять энтеросорбент - активированный уголь, Смекту, Энтеросгель.

Возможные нежелательные эффекты

Системные и местные побочные проявления геля Диклофенак возникают достаточно редко. Обычно они спровоцированы нарушениями режима дозирования, нанесением препарата на большие участки кожи.

В каких случаях препарат противопоказан

Лекарственное средство не назначается пациентам при выявлении у них гиперчувствительности к диклофенаку или вспомогательным ингредиентам. Абсолютное противопоказание - «аспириновая триада». Так называется состояние организма, при котором прием аспирина или НПВС приводит к приступам бронхиальной астмы, крапивнице, острому риниту. К противопоказаниям также относятся 3 триместр беременности, лактация, возраст до 6 лет.

Лекарственное средство нельзя наносить на кожу с микротравмами - ссадинами, порезами, ожогами, трещинами.

Специальные указания

Если спустя 3-5 дней использования геля Диклофенак интенсивность симптомов любого заболевания не снижается, следует обратиться к лечащему врачу. Он уточнит диагноз, внесет изменения в режим дозирования или назначит более эффективное наружное средство.

Взаимодействия с другими веществами

Гель Диклофенак нельзя применять одновременно с препаратами, одним из побочных действий которых является сенсибилизация. Наносить его на кожу следует через 20-30 минут после использования других наружных средств.

Условия отпуска из аптек

При покупке любой лекарственной формы с диклофенаком для наружного применения не требуется предъявления рецепта от врача.

Сроки и правила хранения

Срок годности геля лекарственного средства - 24 месяца. Его необходимо хранить при комнатной температуре в местах, защищенных от прямых солнечных лучей. Препарат нельзя использовать для лечения при изменении его консистенции, цвета или запаха. Доступ маленьких детей к месту хранения геля должен быть ограничен.

Аналоги геля Диклофенак

Заменить гель Диклофенак действующим или структурным аналогом может только лечащий врач. Подобными ему терапевтическими свойствами обладают все препараты, в состав которых входит НПВС.

«Вольтарен эмульгель»

«Диклобене гель»

Показания к применению 1% Долобене такие же, что и у геля Диклофенак. Немецкое лекарственное средство используется в терапии как воспалительных, так и дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов и позвоночника.

«Диклоран»

В состав геля Диклоран, помимо НПВС, входят масло семян льна посевного, левоментол, метилсалицилат. Эти компоненты усиливают и пролонгируют действие активного ингредиента. За счет левоментола при нанесении препарата возникает приятное ощущение прохлады. А льняное масло питает и увлажняет кожу.

«Наклофен»

Активные ингредиенты препарата Наклофен - диклофенака диэтиламин и диклофенак натрия. Гель оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее, антипиретическое действие. Спектры применения, перечни противопоказаний и побочных реакций у Наклофена и Диклофенака идентичны.

Диклофенак (diclofenac) мазь. По своим свойствам – противовоспалительное средство. Мазь для наружного применения белого цвета (возможен желтоватый оттенок), со слабым запахом, возможно присутствие перламутровых разводов.

Концентрация активного вещества диклофенака натриевой соли 1%, что на 100 грамм представляет собой 1 г. Вспомогательными веществами являются диметилсульфоксид (иное название димексид), полиэтиленоксид 400 и 1500, пропиленгликоль, янтарная кислота.

Выпускается в алюминиевых тюбах емкостью 30 г, которые помещены по одному в картонную упаковку.

Показания

Диклофенак по своим свойствам показан к применению при воспалительных и дегенеративных заболеваниях со стороны костно-мышечной системы органов:

• А именно подтипы артрита: псориатический, ревматоидный, болезнь Бехтерева, деформирующий остеоартроз, и различные ;
• При ревматических заболеваниях мягких тканей – тендовагинит, бурсит;
• Как противовоспалительное средство при посттравматическом воспалении суставов и связок – в результате растяжений, ушибов;
• Для снятия болевого синдрома и отечности, которые возникают при заболеваниях мышц, позвоночника и суставов (например, при радикулитах, остеоартрозе, при мышечной боли).

Противопоказания

Мазь Диклофенак противопоказана:

• Если присутствуют анамнестические данные на явления бронхообструкции, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВП;
• Существуют эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
• В период III-го триместра беременности;
• В течение периода лактации (т. к. о наблюдениях применения препарата в период лактации не известно);
• В педиатрической практике (до 6 лет);
• В случае нарушения целостности кожных покровов.

С осторожностью применять мазь Диклофенак следует при печеночной порфирии (особенно при обострении), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ по анамнезу, тяжелых нарушениях функции печени и почек, при наличии декомпенсированной ХСН, бронхиальной астме, в I и II триместрах беременности (только после консультации специалиста), а также пациентам старше 65 лет.

Способ применения

Мазь для наружного использования.

Взрослым (в педиатрии старше 12 лет) мазь Диклофенак наносят тонким слоем над областью воспаления 3 раза в день, слегка втирая массируя кожный покров. Необходимое количество мази зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата составляет 2-4 г. Детям в возрасте от 6 до 12 лет не следует применять чаще 2 раз в сутки, однократная доза мази не должна превышать 2 г.

После нанесения маза следует промыть руки, (если кисти – не зона применения мази). Длительность применения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. После 10 дней лечения мазью при неэффективности терапии, проводимой самостоятельно, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Побочные эффекты

Побочные проявления от использования мази Диклофенак могут возникать как местные реакции: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (покраснение, зуд, отечность конкретного участка кожи, развитие везикул, шелушения).

Есть незначительная вероятность проявления системных реакций: генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (вплоть до отека Квинке).

Передозировка

В связи с низким уровнем всасывания в системный кровоток активного вещества мази при нанесении на кожный покров делает передозировку практически невозможной.

Особые указания

Имеется ряд особых указаний для мази Диклофенак.

• Препарат следует наносить исключительно на неповрежденную кожную поверхность, при этом тщательно избегать попадания на открытые раны.
• После нанесения не допускается наложение окклюзионной повязки.
• Нельзя допускать попадание мази Диклофенак на глаза и слизистые.
• При нанесении на обширный участок кожного покрова на протяжении значительного промежутка времени повышается риск развития системных побочных эффектов, характерных для всех формул НПВП.
• При использовании мази совместно с другими лекарственными формами действующего вещества (диклофенак) следует учитывать максимально допустимую в каждом случае суточную дозу.
• Перед применением мази Диклофенак пациентам с язвенной болезнью желудка и ДПК, бронхиальной астмой, ринитом, нарушениями функции печени, почек или системы кроветворения, а также при одновременном применении других формул НПВП необходимо проконсультироваться со специалистом здравоохранения.
• Применение мази Диклофенак не влияет на функции вождения транспортного средства или на работу со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Применение мази Диклофенак может усиливать эффект от применения препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Значимого терапевтически фармакологического взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано. Не следует использовать одновременно с какими-либо препаратами местного применения одновременно.

Условия хранения

Мазь хранят в холодильниках при температурах не выше 15°С. Срок хранения 4 года.

Аналоги

По сути диклофенак в мазевой форме по 1 % является действующим веществом для многих мазей, оригинальным препаратом при этом является . Однако существует множество различных производителей данного препарата под брендом Диклофенак, иногда к названию добавляется название фирмы (Диклофенак-Акос, Диклофенак-МФФ, диклофенак-Акрихин). Также аналогами являются мази Ортофен, Диклоран, Диклонак и т. д.

Цена

Лекарственное средство отпускается в качестве безрецептурного. Цены сильно варьируют в зависимости от фирмы изготовителя и равны в среднем от 45-50 до 250 рублей.

Имеются противопоказания, ознакамливайтесь с полной инструкцией. Перед использованием мази Диклофенак обратитесь к специалисту!

ДИКЛОФЕНАК

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Гель для наружного применения, 5 %

Состав

100 г геля содержит

активное вещество - диклофенак натрия 5,0 г,

вспомогательные вещества : этанол, пропиленгликоль, карбопол, метилпарагидроксибензоат, троламин, лаванды масло, вода очищенная

Описание

Однородный, белый или белый с желтоватым или кремоватым оттенком гель со специфическим запахом

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) для местного применения. Диклофенак

Код АТХ М02АА15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительном процессом. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в суставах в покое и при движении. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Фармакодинамика

Активный компонент препарата диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими (обезболивающими) и противовоспалительными свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

Показания к применению

Посттравматическое воспаление мягких тканей, например вследствие растяжений, перенапряжений и ушибов

Ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей)

Болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, радикулиты, люмбаго, ишиас, мышечные боли ревматического и неревматического происхождения)

Способ применения и дозы

Наружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2-3 раза в день и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - до 2 г (около 4 см при полностью открытой горловине тубы).

После нанесения препарата руки необходимо вымыть.

Длительность лечения зависит от показаний и отмеченного эффекта. После 2-х недель использования препарата следует проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Часто

Генерализованная кожная сыпь

Редко

Экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи, папулы, везикулы, шелушение)

Очень редко

Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастические реакции)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам

Склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, крапивницы или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов («аспириновая» астма)

Нарушение целостности кожных покровов- беременность (III триместр) и период лактации- детский возраст 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Препарат может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Особые указания

С осторожностью: печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), пожилой возраст, беременность I и II триместр.

Гель следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку. Не следует допускать попадания препарата на глаза и слизистые оболочки.

При длительном использовании больших количеств препарата нельзя исключать появление побочных эффектов, характерных для НПВП.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не выявлены

Передозировка

Симптомы: крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной. При случайном проглатывании больших количеств мази (более 20 г) возможно появление системных нежелательных реакций, характерных для НПВП.

Гель Диклофенак для наружного применения - препарат, зарекомендовавший себя на рынке как анальгетик, эффективный в борьбе с воспалениями. В зависимости от тяжести заболевания производитель предлагает на выбор разную концентрацию активного вещества - диклофенака натрия - которая варьируется от 1% до 5%. Рассмотрим более подробно особенности применения Диклофенака и индивидуальные рекомендации по его использованию.

Показания к применению

Важным элементом эффективного лечения данным препаратом является грамотный подбор средства по назначению. От чего помогает гель Диклофенак:

1. Реабилитация тканей и суставов после таких травм, как ушибы и растяжения. Также является эффективным средством при снятии перенапряжения с тканей.
2. Развивающиеся на почве заболеваний мышц и суставов отечные явления и болевые синдромы. Таковые отмечаются при радикулитах, остеоартрозах и иных аналогичных заболеваниях.
3. Болезни мягких тканей ревматического типа. Здесь же можно отметить такие заболевания, как бурсит и тендовагинит.
4. Боли в мышцах, носящие ревматический и неревматический характер.

Состав препарата

Гель Диклофенак

Условно состав Диклофенак геля можно разделить на три части - активные и вспомогательные вещества, а также дополнительные компоненты. В качестве основного компонента выступает диклофенак натрия в дозировках 1% и 5%. Среди вспомогательных веществ отметим:

• Карбомер;
• Этанол;
• Троламин;
• Пропиленгликоль;
• Масло лаванды.

Кроме этого, вспомогательным веществом служит очищенная вода, также включенная в состав. Обратитесь к составу геля до начала использования. При наличии непереносимости отдельных компонентов препарата от его использования придется отказаться.

Противопоказания

Не используйте гель, если у вас имеется хотя бы одно из представленных ниже противопоказаний:

1. Случаи, при которых после приема ацетилсалициловой кислоты или иных НПВП у больного проявлялись признаки ринита, бронхиальной астмы либо крапивницы;
2. Третий триместр беременности либо период лактации;
3. Нарушенная целостность кожного покрова;
4. Детский возраст до 6 лет;
5. Только после консультации у врача возможно применение Диклофенака пожилыми людьми, пациентами с обострением печеночной порфириии, язвенной болезнью желудка, сердечной недостаточностью хронического типа.

В случае несоблюдения противопоказаний и при негативных индивидуальных реакциях, могут отмечаться следующие побочные действия:

• Дерматит контактного типа;
• Экзема;
• Реакции аллергического типа;
• Кожная сыпь в месте нанесения и вне него;
• Фотосенсибилизация.

Гель предназначен только для наружного использования. При случайном употреблении геля внутрь необходимо как можно скорее промыть желудок и принять активированный уголь.

Как наносить препарат

Средство является достаточно экономичным: за одно использование расходуется порядка 2-4 г. 1% препарата и менее 2 г. 5%. Рассмотрим инструкцию по применению Диклофенак геля в соответствии с возрастом пациента:

1. Детский возраст от 6 до 12 лет. Максимальная доза нанесения 1% геля составляет 2 грамма, 5% геля - 1 грамм. Производить втирание не более 2 раз в сутки, избегая сильного трения, чтобы не повредить мягкие ткани.
2. Взрослые и дети старше 12 лет. Доза определяется в соответствии с необходимостью и размером повреждения. Втирания допускается производить до 3-4 раз легкими массажными движениями.

В обоих случаях после использования руки необходимо тщательно промыть с использованием мыла, чтобы избежать попадания лекарства в глаза.

Пациент самостоятельно определяет необходимый для него срок лечения в соответствии с клинической картиной и проявлением болезненных ощущений. Однако если через 2 недели после начала использования препарата улучшений не отмечается, то следует обратиться к врачу.

Как выбрать содержание активного вещества правильно

Гель Диклофенак выпускается в двух различных формах с содержанием активного вещества 1% и 5%. Как самостоятельно подобрать для себя препарат? Рассмотрим более подробно различия между этими двумя концентрациями:

1. Гель с содержанием активного вещества 1%. Консистенция более жидкая по сравнению с 5% гелем, поэтому необходим больший расход. Средство менее агрессивно воздействует на кожу, хорошо впитывается. Обладает специфическим, легко узнаваемым запахом, который исчезает вскоре после впитывания.
2. 5 процентный гель Диклофенак. Более густая концентрация по сравнению с 1% средством, соответственно, меньший расход. Подходит для более глубоких травм, оказывает мощное обезболивающее действие. Запах средства не меняется при изменении концентрации.

Таким образом, при выборе подходящей концентрации в большей степени следует ориентироваться согласно тяжести повреждения. Также пациент может подобрать подходящий для себя объем лекарственного препарата, представленного в тубах по 30, 50 и 100 г.

Разновидности препарата

Гель Диклофенак можно найти в линейке различных производителей. Далее рассмотрим различные виды Диклофенак геля, которые можно встретить в аптеках:

Аналоги

В случае, если по тем или иным причинам Диклофенак не подходит пациенту, он может воспользоваться аналоговыми средствами с иным действующим веществом. Обратимся к сравнительному анализу некоторых из них:

Цена геля Диклофенак

Так как Диклофенак является препаратом отечественного производства, его стоимость является более чем доступной и варьируется в зависимости от объема тубы, а также концентрации активного вещества. Средняя цена по аптекам составляет от 30 до 100 рублей за одну упаковку.