Люкрин депо – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Препарат 'Люкрин депо' – инструкция по применению, описание и отзывы

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма. Противоопухолевый лекарственный препарат.

Показания и дозировка:

    Эндометриоз (на период до 6 месяцев как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению).

    Фибромиома матки (на период до 6 месяцев в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистероэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

    Прогрессирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), в т.ч. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента.

Вводят внутримышечно или подкожно один раз в месяц. Место инъекции следует периодически менять.

Разовая доза - 3,75 мг.

Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию производят на 3-ий день менструации.

Продолжительность лечения не более 6 месяцев.

Растворы для инъекций готовят непосредственно перед введением с использованием прилагаемого растворителя в концентрации 3,75 мг/1 мл.

Передозировка:

Данных относительно передозировки у людей не имеется.

В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Побочные эффекты:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, стенокардия, сердцебиение, брадикардия, тахикардия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность, изменения на электрокардиограмме (ЭКГ), повышение артериального давления, инфаркт миокарда, флебит, эмболия ветвей легочной артерии, инсульт, тромбозы, транзиторные ишемические атаки.

    Со стороны пищеварительной системы: изменение (повышение, снижение или отсутствие) аппетита, вкуса, сухость во рту или гиперсаливация, жажда, дисфагия, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, увеличение или снижение массы тела, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

    Со стороны эндокринной системы: боли в молочных железах, гинекомастия, увеличение щитовидной железы, андрогеноподобные эффекты – вирилизация, акне, себорея, усиление роста волос, изменение голоса.

    Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, увеличение протромбинового и частичного тромбопластинового времени.

    Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц; изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

    Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение сна (бессонница), повышенная раздражительность, депрессия, повышенная утомляемость, парестезии, нарушение памяти, галлюцинации, гиперестезия, оглушенность, эмоциональная лабильность, изменения личности, нейромышечные расстройства, периферическая нейропатия. Крайне редко отмечались случаи возникновения у больных мыслей о самоубийстве и суицидальные попытки.

    Со стороны системы дыхания: кашель, одышка, носовое кровотечение, фарингит, плевральный выпот, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания.

    Со стороны кожи и ее придатков: дерматит, сухость кожи, кожный зуд, сыпь, экхимозы (кожные кровоизлияния), алопеция, гиперпигментация, изменения ногтей; у женщин – акне, гипертрихоз.

    Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения и слуха, шум в ушах.

    Со стороны мочеполовой системы: дизурия, дисменорея, вагинальные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, бели, боль в предстательной железе, атрофия яичек, боль в яичках, снижение либидо.

    Нарушения со стороны лабораторных показателей: увеличение азота мочевины крови, гиперкальциемия и гиперкреатининемия, гиперлипидемия (увеличение общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, триглицеридов), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипонатриемия, гиперурикемия.

    Местные реакции: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

    Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), периферические отеки, изменение запаха тела, гриппоподобный синдром, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная потливость, увеличение лимфатических узлов (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 недели лечения)

Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к лейпрорелину, аналогичным препаратам белкового происхождения или к любому другому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы

    Хирургическая кастрация

    Беременность и период кормления грудью

    Вагинальные кровотечения не установленной этиологии

    Рак предстательной железы (гормононезависимый)

    Женщины старше 65 лет

    Детский возраст до 18 лет

Люкрин депо должен применяться только под наблюдением врача.

Эндометриоз/Фибромиома матки.

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обусловливает физиологические проявления действия препарата.

Некоторое усугубление симптоматики в начале терапии Люкрином депо, достаточно быстро проходит при продолжении лечения.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат, является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов цитохрома Р-450.

Кроме того, около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому вряд ли приходится ожидать лекарственного взаимодействия.

Состав и свойства:

1 флакон содержит:

    Активное вещество: лейпрорелин ацетат 3,75 мг

    Вспомогательные вещества: желатин, сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, маннит

    Состав растворителя: в каждой ампуле содержится карбоксиметилцеллюлоза натрия - 10,00 мг, маннит - 100,0 мг, полисорбат 80 - 2,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл

Фармакологическое действие:

Лейпрорелина ацетат является синтетическим пептидным аналогом (агонистом) гонадотропин-релизинг-гормона; имеет большую активность, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой внутримышечной инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция).

В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения.

К 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходного: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузе.

Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (фибромиома матки, рак предстательной железы).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Форма выпуска:

Набор для однодозового введения, содержащий компоненты, необходимые для одной внутримышечной или подкожной инъекции.


Представлены аналоги лекарства люкрин депо, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Люкрин депо - Синтетический аналог ГнРГ, превосходящий по активности естественный гормон. В начале применения лейпрорелина происходит повышение секреции гонадотропных гормонов гипофиза. При систематическом применении лейпрорелина возникает десенситизация рецепторов и уменьшение секреции гонадотропинов и половых гормонов. Этот эффект является обратимым, и после прекращения терапии физиологическая секреция гормонов восстанавливается.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Люкрин депо, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Фл 3,75мг+растворитель (ABBOTT (США) 9776.30
Шприц, 7,5 мг (Астеллас, Нидерланды) 7499
20564
Шприц, 22,5 мг (Астеллас, Нидерланды) 22882
Шприц, 45 мг (Астеллас, Нидерланды) 29417

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве люкрин депо. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о побочных эффектах »

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ об оценке стоимости »

Отчет посетителей о частоте приема в день

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о частоте приема в день »

Два посетителя сообщили о дозировке

Участники %
1-5мг 2 100.0%

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о времени приема »

Одиннадцать посетителей сообщили о возрасте пациента


Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей


Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией


Люкрин депо

Регистрационный номер:

П№015554/01от 12.04.2008
Торговое название препарата: Люкрин депо

Международное непатентованное название:

Люкрин депо (leuprorelin)

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций.

Состав:


1 флакон содержит:
активное вещество: Люкрин депо ацетат 3,75 мг
вспомогательные вещества: желатин, сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, маннит.
Состав растворителя: в каждой ампуле содержится карбоксиметилцеллюлоза натрия - 10,00 мг, маннит - 100,0 мг, полисорбат 80 - 2,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл.
Описание:
Порошок белого цвета.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа - противоопухолевое средство, гонадотропина рилизинг гормона аналог.
Код АТХ: L02AE02
Фармакодинамика:
Лейпрорелина ацетат является синтетическим пептидным аналогом (агонистом) гонадотропин-релизинг-гормона; имеет большую активность, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.
Обратимо подавляет выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола - у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.
После первой внутримышечной инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. К 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходного: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (фибромиома матки, рак предстательной железы). После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика

Люкрин депо ацетат не активен при приеме внутрь. Биодоступность препарата при подкожном и внутримышечном введении сопоставима.
Биодоступность у мужчин - 98%, у женщин - 75%. Средний равновесный объем распределения - 27 л. Связь с белками плазмы - 43-49%. Системный клиренс - 7.6 л.
Люкрин депо, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом пептидазой до более коротких неактивных пептидов - пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).
Время достижения максимальной концентрации основного метаболита M-I - 2-6 ч и соответствует 6% от максимального уровня лейпрорелина. Через 1 неделю после инъекции средняя концентрация M-I в плазме - 20% от средней концентрации лейпрорелина. Равновесная концентрация достигается через 7-14 суток после инъекции.
Люкрин депо и его метаболит M-I выводятся почками: менее 5% от введенной дозы в течение 27 суток после инъекции.

Показания к применению:


- Эндометриоз (на период до 6 месяцев как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению).
- Фибромиома матки (на период до 6 месяцев в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистероэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).
- Прогрессирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), в т.ч. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента.

Противопоказания:


Повышенная чувствительность к лейпрорелину, аналогичным препаратам белкового происхождения или к любому другому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.
Хирургическая кастрация.
Беременность и период кормления грудью.
Вагинальные кровотечения не установленной этиологии.
Рак предстательной железы (гормононезависимый).

Способ применения и дозы

Вводят внутримышечно или подкожно один раз в месяц. Место инъекции следует периодически менять.
Разовая доза - 3,75 мг
Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию производят на 3-ий день менструации. Продолжительность лечения не более 6 месяцев.
Растворы для инъекций готовят непосредственно перед введением с использованием прилагаемого растворителя в концентрации 3,75 мг/1 мл.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы : отеки, стенокардия, сердцебиение, брадикардия, тахикардия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность, изменения на электрокардиограмме (ЭКГ), повышение артериального давления, инфаркт миокарда, флебит, эмболия ветвей легочной артерии, инсульт, тромбозы, транзиторные ишемические атаки.
Со стороны пищеварительной системы : изменение (повышение, снижение или отсутствие) аппетита, вкуса, сухость во рту или гиперсаливация, жажда, дисфагия, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, увеличение или снижение массы тела, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны эндокринной системы : боли в молочных железах, гинекомастия, увеличение щитовидной железы, андрогеноподобные эффекты - вирилизация, акне, себорея, усиление роста волос, изменение голоса.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, увеличение протромбинового и частичного тромбопластинового времени.
Со стороны костно-мышечной системы : боли в костях, артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц; изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение сна (бессонница), повышенная раздражительность, депрессия, повышенная утомляемость, парестезии, нарушение памяти, галлюцинации, гиперестезия, оглушенность, эмоциональная лабильность, изменения личности, нейромышечные расстройства, периферическая нейропатия. Крайне редко отмечались случаи возникновения у больных мыслей о самоубийстве и суицидальные попытки.
Со стороны системы дыхания: кашель, одышка, носовое кровотечение, фарингит, плевральный выпот, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания.
Со стороны кожи и ее придатков: дерматит, сухость кожи, кожный зуд, сыпь, экхимозы (кожные кровоизлияния), алопеция, гиперпигментация, изменения ногтей; у женщин - акне, гипертрихоз.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения и слуха, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы : дизурия, дисменорея, вагинальные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, бели, боль в предстательной железе, атрофия яичек, боль в яичках, снижение либидо.
Нарушения со стороны лабораторных показателей: увеличение азота мочевины крови, гиперкальциемия и гиперкреатининемия, гиперлипидемия (увеличение общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, триглицеридов), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипонатриемия, гиперурикемия.
Местные реакции : уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.
Прочие : аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), периферические отеки, изменение запаха тела, гриппоподобный синдром, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная потливость, увеличение лимфатических узлов (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 недели лечения)

Передозировка:


Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо с другими препаратами не проводилось. Люкрин депо ацетат, является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов цитохрома Р-450. Кроме того, около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому вряд ли приходится ожидать лекарственного взаимодействия.

Особые указания

Люкрин депо должен применяться только под наблюдением врача.
Эндометриоз/Фибромиома матки.
В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обусловливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптоматики в начале терапии Люкрином депо, достаточно быстро проходит при продолжении лечения.
Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.

Форма выпуска

Набор для однодозового введения, содержащий компоненты, необходимые для одной внутримышечной или подкожной инъекции:
1 флакон, содержащий лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций 3,75 мг.
1 ампула, содержащая 2,0 мл растворителя для препарата.
2 блистерных упаковки, каждая из которых содержит по одной стерильной игле.
Один одноразовый пустой стерильный пропиленовый шприц.
Салфетка, пропитанная спиртом, в ламинированной полиэтиленом бумаге.
Набор вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 25С в местах, недоступных для детей. Не замораживать.

Срок годности

3 года
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Люкрин депо – лекарственное средство, относящееся к аналогам гонадотропин-рилизинг гормона.

Какие у медикамента Люкрин депо состав и форма выпуска?

Препарат производится в лиофилизате, из которого следует готовить лекарственную суспензию, используемую парентеральным способом, то есть подкожно и в виде инъекции в мышцу. Медикамент пролонгированного действия, белого цвета, прилагается растворитель - прозрачный раствор.

В готовом виде суспензия Люкрин депо белого цвета, по прошествии некоторого времени, при отстаивании, можно видеть беловатый осадок, он легко исчезает при встряхивании лекарственной формы. Действующий компонент представлен лейпрорелина ацетатом в количестве 3,75 миллиграммов.

Вспомогательные вещества лиофилизата: желатин, маннитол, присутствует сополимер гликолевой, а также молочной кислоты. Растворитель включает следующие компоненты: кармеллоза натрия, вода для инъекций, маннитол, а также полисорбат 80.

Лекарство Люкрин депо поставляется в картонной упаковке совместно со следующим комплектом: стеклянный флакон вместимостью 9 миллилитров, растворитель в ампуле по 2 мл, две одноразовые иглы, стерильный шприц пропиленовый, пропитанная салфетка 70% изопропанолом. Купить его можно по рецепту. Три года составляет срок годности.

Какое у лиофилизата / суспензии Люкрин депо действие?

Препарат Люкрин депо ингибирует секрецию гонадотропинов при продолжительном приеме лекарственного средства. Активное вещество - лейпрорелин ацетат ведет к первоначальному повышению концентраций лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФГ) гормонов, в результате у мужчин увеличивается содержание тестостерона и дигидротестостерона, а у женщин - эстрона и эстрадиола.

Однако длительное применение препарата снижает концентрацию половых гормонов, а также ЛГ, ФСГ. У мужчин количество тестостерона понижается до кастрационного уровня. У женщин, концентрация эстрогенов может падать до постменопаузного периода. Гормональные изменения происходят в течение месяца от начала лечебных мероприятий.

Биодоступность лейпрорелина ацетата составляет 90 процентов. Связывание с белками крови не более 49%. Время достижения максимальной концентрации варьирует в переделах от 2 до 6 часов. Период полувыведения препарата занимает время, равное трем часам.

Какие у лекарства Люкрин депо показания к применению?

Лекарственное средство Люкрин депо показано к применению в следующих ситуациях:

При раке предстательной железы прогрессирующего характера;

При эндометриозе;

При фибромиоме матки;

При раке молочной железы в сочетании с гормональной терапией.

Кроме того, препарат назначают детям, у которых диагностировано преждевременное половое созревание центрального происхождения.

Какие у средства Люкрин депо противопоказания к применению?

Препарат Люкрин депо инструкция по применению запрещает использовать для лечения в следующих ситуациях:

При хирургической кастрации;

При грудном вскармливании;

При гормононезависимом раке простаты;

При беременности;

Повышенная чувствительность к Люкрин депо;

Не назначают препарат женщинам старше 65 лет;

При вагинальных кровотечениях неизвестного происхождения;

До 18 лет.

С осторожностью Люкрин депо используют при выявленных метастазах в позвоночнике, с гематурией или с обструкцией мочевыводящих путей.

Какие у препарата Люкрин депо применение и дозировка?

Вводят Люкрин депо однократно в месяц внутримышечно или же подкожно, при этом важно каждый раз менять место укола. При раке предстательной или молочной железы обычно разовая дозировка равна 3,75 миллиграммам. Длительность терапии определяется лечащим доктором.

Суспензию готовят непосредственно перед осуществлением инъекции, применяя прилагаемый растворитель. Остаток препарата Люкрин депо должен быть по правилам утилизирован.

Передозировка от Люкрин депо

Данных передозировки Люкрин депо нет. Если такая ситуация произойдет, тогда пациенту рекомендовано симптоматическое лечение.

Какие от Люкрин депо побочные эффекты?

Перечислю, какие Люкрин депо вызывает побочные эффекты: отеки, стенокардия, брадикардия, тахикардия, возможна аритмия, тромбозы, хроническая сердечная недостаточность, наблюдаются изменения на ЭКГ, характерно повышение или снижение давления, флебит, инфаркт, легочная эмболия, не исключен инсульт, ишемические атаки, кроме того, нарушается аппетит, меняется вкус, присоединяется метеоризм, сухость во рту, а также жажда, дисфагия, желтуха, тошнота, рвота, нарушение кишечной перистальтики. И мы на www.!

Прочие побочные эффекты: боль молочных желез, лейкопения, гинекомастия, лактация, тромбоцитопения, увеличение щитовидной железы, характерна импотенция, анемия, снижение либидо, возникает сахарный диабет, акне, себорея, артралгия, миалгия, кроме того, головная боль, повышение мышечного тонуса, ретроперитонеальный фиброз, головокружение, обморок, а также нарушение сна, тревожность, депрессия, повышенная раздражительность, апоплексия гипофиза, сонливость.

Прочие негативные проявления: кашель, одышка, характерно, носовое кровотечение, присоединяется кровохарканье, фарингит, может наблюдаться плевральный выпот, обезвоживание, фиброзные образования в легочной ткани, расстройства дыхания, чувство комка в горле, аллергические реакции, лихорадка, гриппоподобный синдром, кроме того, приливы крови к лицу.

Чем заменить Люкрин депо, аналоги какие использовать?

Препарат Элигард, Лейпрорелин, кроме того, Простап.

Заключение

Лечение средством Люкрин депо должно проводиться под руководством опытного специалиста.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!

ЛП 001652-130916

Торговое название препарата

Люкрин депо®

Международное непатентованное название

Лейпрорелин

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления суспензии для подкожного введения пролонгированного действия

Состав

Камера с лиофилизатом содержит:

Активное вещество: лейпрорелина ацетат - 30 мг.

Вспомогательные вещества: полимер молочной кислоты - 270,0 мг, маннитол - 52,9 мг.

Камера с растворителем содержит: кармеллоза натрия - 5,0 мг, маннитол -50,0 мг, полисорбат-80 - 1,0 мг, уксусная кислота от 0 до 0,05 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Лиофилизат: белый порошок.

Растворитель: бесцветный прозрачный раствор.

Готовая суспензия: суспензия белого цвета. При отстаивании образует белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона аналог.

Код АТХ L02AE02


Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лейпрорелин, агонист гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), является эффективным ингибитором секреции гонадотропинов при длительном приеме в терапевтических дозах. После исходной стимуляции длительный прием леипрорелина приводит к подавлению стероидогенеза в яичниках и яичках. Данный эффект является обратимым и прекращается после окончания терапии.

Назначение леипрорелина приводит к первоначальному увеличению концентраций лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов, что выражается в транзиторном повышении концентраций половых стероидов (тестостерон и дигидротестостерон у мужчин, эстрон и эстрадиол у женщин репродуктивного возраста).

Однако более длительное назначение леипрорелина приводит к снижению концентраций ЛГ, ФСГ и половых стероидных гормонов. У мужчин концентрация тестостерона снижается до кастрационного или препубертатного уровня. У женщин, находящихся в состоянии перед менопаузой, концентрации эстрогенов падают до постменопаузального уровня. Данные гормональные изменения возникают обычно в течение 2-4 недель от начала терапии препаратом в рекомендованных дозах. Посткастрационные концентрации тестостерона у больных раком предстательной железы сохраняются на протяжении более чем пяти лет.

Фармакокинетика

Лейпрорелин не активен при приеме внутрь. Биодоступность препарата при подкожном и внутримышечном введении сопоставима.

Всасывание

После однократного подкожного введения препарата Люкрин депо® 30 мг (1 раз в 6 месяцев) его концентрация в плазме крови быстро увеличивается с последующим снижением до уровня плато в течение нескольких дней. В течение двух часов максимальные концентрации препарата в плазме крови составляют 100 нг/мл. Лейпрорелин продолжал определяться в плазме крови в течение > 180 дней после последнего введения.

Распределение

Средний объем распределения 27 л. In vitro связывание с белками плазмы -43 % - 49 %.

Метаболизм

Средний системный клиренс равен 7,6 л/ч, время полувыведения (Ti/ 2) около 3 часов.

Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом пептидазой до более коротких неактивных пептидов - пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Время достижения максимальной концентрации основного метаболита M-I (соответствует 6% от максимальной концентрации лейпрорелина) - 2-6 ч. Через 1 неделю после инъекции средняя концентрация M-I в плазме - 20% от средней концентрации лейпрорелина.

Частота неизвестна: перелом позвоночника.

Передозировка

Данные относительно передозировки леипрорелина отсутствуют. В случае передозировки больному следует назначать симптоматическое лечение.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармакокинетических исследований лекарственного взаимодействия леипрорелина с другими препаратами не проводилось. Однако, поскольку леипрорелин является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов цитохрома Р-450, и около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, лекарственное взаимодействие маловероятно.

Особые указания

Препарат Люкрин депо® 30 мг не показан к применению у женщин. Следует обращать внимание на ухудшение симптоматики в течение первых нескольких недель лечения у пациентов с метастатическим поражением позвоночника и/или обструкцией мочевых путей или гематурией, так как усугубление данных состояний может привести к неврологическим проблемам, таким как временная слабость и/или парестезия нижних конечностей, либо к ухудшению симптомов поражения мочевыводящих путей.

Лейпрорелин, подобно другим агонистам Гн-РГ, в течение первой недели лечения вызывает повышение в плазме концентраций тестостерона, до 50 % выше по сравнению с исходными. Иногда в течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин депо® 30 мг могут развиваться преходящие симптомы ухудшения состояния, либо появляться дополнительные признаки и симптомы рака предстательной железы. У незначительного числа пациентов возможно усиление болей в костях, которые требуют симптоматического лечения. Как и при применении других агонистов Гн-РГ, наблюдались единичные случаи обструкции мочевыводящих путей или спинномозговой компрессии, в том числе со смертельным исходом.

У мужчин, получающих лечение агонистами Гн-РГ, наблюдались гипергликемия и повышенный риск развития диабета.Гипергликемия может быть признаком развития сахарного диабета или ухудшения гликемического контроля у пациентов с диабетом. У пациентов, получающих лечение Гн-РГ, необходимо периодически мониторировать концентрации глюкозы и гликозилированного гемоглобина (HbAlc) крови и лечить гипергликемию или диабет.

У мужчин, получающих лечение агонистами Гн-РГ, был отмечен повышенный риск развития инфаркта миокарда, внезапной сердечной смерти и инсульта. Согласно имеющимся данным уровень риска является низким, тем не менее, следует тщательно проводить его оценку, учитывая факторы риска развития сердечно­сосудистых заболеваний, при назначении агонистов Гн-РГ пациентам с раком предстательной железы. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов, получающих агонисты Гн-РГ, тщательно отслеживая появление симптомов, сигнализирующих о развитии сердечно-сосудистых заболеваний, и применять лечение в соответствии с актуальной клинической практикой.

Влияние на интервал QT / QTc

До начала применения препарата Люкрин депо врачу следует оценить соотношение риска и пользы (в том числе - возможность развития желудочковой тахикардии типа «пируэт») у пациентов с наличием факторов риска увеличения продолжительности

интервала QT в анамнезе, а также в случаях сопутствующего применения препаратов, способных увеличить продолжительность интервала QT.

Поскольку курс терапии с андрогенной депривацией может способствовать удлинению интервала QT, следует тщательно оценить возможности совместного применения леипрорелина ацетата с лекарственными препаратами, которые увеличивают продолжительность интервала QT либо способны индуцировать
желудочковую тахикардию типа «пируэт» - например, антиаритмическими препаратами классов IA (например, хинидином, дизопирамидом) и III (например, амиодароном, соталолом, дофетилидом, ибутилидом), метадоном, моксифлоксацином, антипсихотическими препаратами, и так далее.

Судороги

Получены постмаркетинговые сообщения о судорогах на фоне применения леипрорелина. Судороги наблюдались у пациентов следующих категорий: пациенты с судорогами, эпилепсией, цереброваскулярными нарушениями, аномалиями развития или опухолями центральной нервной системы, а также пациенты, одновременно принимавшие препараты, которые могут вызывать судороги, например, бупропион или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Также описаны случаисудорог у пациентов без какого-либо из описанных состояний.

Плотность костной ткани

Изменения плотности костной ткани могут появиться на фоне любого гипоэстрогенного состояния. Данные об обратимости процесса потери плотности костной ткани после отмены лейпрорелина у пациентов мужского пола отсутствуют.

Контроль лабораторных показателей

Активность препарата Люкрин депо 30 мг следует контролировать измерением концентраций в плазме тестостерона, а также простат-специфического антигена (ПСА). У большинства пациентов концентрации тестостерона повышались до уровней выше нормы во время первой недели терапии, уменьшаясь затем до нормы или ниже к концу второй недели лечения. У мужчин в течение 2-4 недель концентрация тестостерона достигала посткастрационных уровней и поддерживалась на них в течение всего периода получения инъекций.

Применение Люкрин депо в терапевтических дозах приводит к угнетению гипофизарно-гонадотропной системы. Нормальная функция обычно восстанавливается в течение трех месяцев после прекращения лечения. Поэтому результаты диагностических функциональных тестов гипофиза и половых желез, выполняемых во время лечения препаратом и в течение трех месяцев после его прекращения, могут быть искаженными.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Данных по влиянию препарата на способность управления автомобилем и работу с механизмами нет. Однако, так как возможно возникновение таких побочных явлений, как сонливость, головокружение и др., рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления суспензии для подкожного введения пролонгированного действия 30 мг. По 352,9 мг лиофилизата и 1 мл растворителя в разных камерах двухкамерного шприца, состоящего из переднего комплекса с насаженной иглой, закрытой пластиковым колпачком, стеклянного картриджа с резиновыми пробками и упора для пальцев. Набор для однодозового введения содержит компоненты, необходимые для одной подкожной инъекции:

1. один двухкамерный шприц, содержащий в ближней к игле камере
лиофилизат, а в камере, ближней к поршню, растворитель;

2. один пластиковый поршень;

3. одну или две салфетки, пропитанные 70 % изопропиловым спиртом, в ламинированной полиэтиленом бумаге.

Один набор вместе с инструкцией по применению в пластиковом пенале с системой контроля первого вскрытия.

Условия хранения

При температуре от 15 до 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Лэбораториз С.А., Авенида де Бургос, 91, Мадрид, 28050, Испания Abbott Laboratories S.A., Avenida de Burgos, 91, Madrid, 28050, Spain

Производитель

Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Япония.

Производственная площадка в Осаке:

17-85, Юсохомати 2-Тёмэ Йодогава-Ку, Осака, Япония

17-85, Jusohonmachi 2-Chome Yodogawa-Ku Osaka 532-8686 Japan

Производственная площадка в Хикари:

4720 Митсуитакеда, Хикари-Ши, Ямагучи 743-8502, Япония

4720 Mitsuitakeda, Hikari-Shi, Yamaguchi 743-8502, Japan

Представительство в России

ООО «Эбботт Лэбораториз»

141400 Московская область, г. Химки, ул. Ленинградская, владение 39, стр.5, Химки Бизнес Парк