Новокаинамид таблетки инструкция по применению. Новокаинамид (novocainamide) инструкция по применению

Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Форма выпуска препарата Новокаинамид

таблетки 250 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1;
таблетки 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

Фармакодинамика препарата Новокаинамид

Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Фармакокинетика препарата Новокаинамид

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15–25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида. T1/2 составляет 2,5–4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50–60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Использование препарата Новокаинамид во время беременности

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.

При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Противопоказания к применению препарата Новокаинамид

Гиперчувствительность, AV блокада (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.

Побочные действия препарата Новокаинамид

Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Способ применения и дозы препарата Новокаинамид

Внутрь. Сначала дают пробную дозу - 1 таблетку, затем по указанию врача нагрузочную дозу - 0,25 - 0,5 - 1,0 г, а далее - поддерживающую дозу по 1 таблетке через 4 - 6 часов. Новокаинамид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальный эффект развивается через 1 час и продолжается 4 - 6 часов.

При тяжелых аритмиях начинают лечение новокаинамидом с внутримышечного или внутривенного введения с последующим переходом на прием препарата внутрь.

Передозировка препаратом Новокаинамид

Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Взаимодействия препарата Новокаинамид с другими препаратами

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.

При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT.

Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.

Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.

При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Особые указания при приеме препарата Новокаинамид

Принимать на "пустой" желудок (за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), запивая стаканом воды для более быстрого всасывания или с пищей или с молоком для предупреждения раздражения слизистой оболочки желудка; для таблеток пролонгированного действия - глотать целиком, не разламывать, не раздавливать, не разжевывать. Перед в/в применением необходимо разбавлять, вводить со скоростью не выше 50 мг/мин; следует принимать лишь в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии, далее с более длительными интервалами). После продолжительной поддерживающей терапии примерно у 80% больных отмечается повышение титра антиядерных антител, наиболее часто через 1-12 мес после начала терапии (в связи с чем при появлении симптомов, сходных с СКВ, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител). Лейкопения более вероятна при использовании лекарственных форм прологированного действия, особенно после операции на сердце или сосудах. Обычно отмечается в первые 3 мес терапии (формула крови восстанавливается через несколько недель после отмены). При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Необходима осторожность при интерпретации результатов лабораторных исследований (возможное влияние на результаты тестов). При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Владелец регистрационного удостоверения:
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО

Читайте также:

Код ATX для НОВОКАИНАМИД

C01BA02 (Procainamide)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата НОВОКАИНАМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.055 (Антиаритмический препарат. Класс I A)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.5 мл - ампулы (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат класса I A. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени).

Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.

Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

T1/2 – 2.5-4.5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.

НОВОКАИНАМИД: ДОЗИРОВКА

В/в - 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или в/в капельно - 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.

При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.

В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл/сут).

При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.

Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).

При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.

При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT.

Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.

Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.

При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Беременность и лактация

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.

При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

НОВОКАИНАМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 0 до 25°С. Срок годности - 5 лет.

Показания

  • желудочковые нарушения ритма;
  • желудочковая тахикардия;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • предсердная тахикардия;
  • мерцание и/или трепетание предсердий.

Противопоказания

  • желудочковая аритмия,
  • вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
  • синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора);
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • артериальная гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • системная красная волчанка (в т.ч.
  • в анамнезе);
  • желудочковые тахикардии типа «пируэт»;
  • удлиненный интервал QT;
  • лейкопения;
  • трепетание или мерцание желудочков;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью

В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.

Блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Особые указания

Перед в/в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять лишь в условиях стационара.

При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).

У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Новокаинамид является противоаритмическим препаратом 1А класса, оказывающим мембраностабилизирующее воздействие. Используется в лечении определенных разновидностей аритмии.

Лечебное воздействие Новокаинамида заключается в:

  • снижении возбудимости сердечной мышцы;
  • подавлении эктопических очагов возбуждения;
  • оказании местного анестезирующего эффекта;
  • оказании слабого инотропного эффекта;
  • подавлении автоматизма синусового узла и эктопических водителей ритма;
  • удлинении эффективного рефракторного периода;
  • оказании сосудорасширяющего воздействия;
  • провоцировании артериальной гипотензии;
  • блокаде вагусных реакций;
  • снижении артериального давления благодаря ваголитическому и вазодилатирующему свойствам.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток с дозировкой действующего вещества – прокаинамида гидрохлорида, в 250 и 500 мг. Продается упаковками по 20 таблеток в каждой. Вспомогательные элементы представлены картофельным крахмалом, молочным сахаром (лактозой) и кальция стереатом.

Новокаинамид производится и в форме 10%-ного инъекционного раствора для внутримышечного и внутривенного введения. В 1 мл жидкости содержится 100 мг действующего вещества, а также вспомогательные элементы, представленные натрием дисульфитом и дистиллированной водой. Поступает в продажу упаковками с количеством ампул 10 шт. в каждой.

Показания к применению

Новокаинамид показан в лечении:

  • желудочковых нарушений ритма;
  • желудочковой тахикардии;
  • желудочковой экстрасистолии;
  • предсердной тахикардии;
  • мерцаний или трепетаний предсердий

Цена

Сегодня препарат присутствует в аптеках, как в форме таблеток, так и в форме растворов для инъекций. Средняя стоимость упаковки с таблетками составляет 110 рублей, а инъекционного раствора – 162 рубля.

Более детальная информация по стоимости препарата на различных интернет-ресурсах изложена в таблице.

Форма выпуска Стоимость, руб. Аптека
118 http://www.eapteka.ru
Новокаинамид, ампулы 10%, 5 мл, 10 шт. 151 http://www.eapteka.ru
Новокаинамид,
таблетки 250 мг, 20 шт. 		94 http://neoapteka.ru
Новокаинамид, таблетки 250 мг, 20 шт. 115 http://www.eapteka.ru
98 http://www.zdravzona.ru
151 http://www.eapteka.ru
Новокаинамид, 100 мг/мл, 10 шт 115 http://evropharm.ru/
Новокаинамид 250 мг № 20 таблетки 119,60 https://apteka.ru

Аналоги

Структурными налогами, схожими с Новокаинамидом по особенностям воздействия и составу, являются:

  • Новокаинамид-Ферейн – лекарственно средство на основе прокаинамида, выпускаемое в форме растворов для внутримышечных и внутривенных введений. Раствор продается упаковками по 10 ампул, каждая из которых объемом в 5 мл и содержит 500 мг действующего вещества. Средняя цена препарата в сетевых аптеках составляет 170 рублей.
  • Амиодарон – антиаритмический препарат, отличающийся от Новокаинамида по составляющему действующему веществу, представленному амиодароном гидрохлорида. Выпускается в форме таблеток по 0,2 г в упаковке по 60 штук и 5% растворов в ампулах по 3 мл (150 мг). Сегодня в аптеках чаще встречается таблетированная форма состава, средняя стоимость которого составляет 120 рублей.
  • Кордарон – ещё одно лекарственное средство на основе амиодарона гидрохлорида, схожее с Новокаинамидом по характеру воздействия на организм. Выпускается в форме таблеток по 30 шт. в упаковке и с дозировкой 200 мг действующего вещества в каждой и инъекционных растворов по 6 ампул в упаковке объемом по 3 мл каждая и содержанием действующего вещества около 150 мг. Средняя стоимость таблеток и инъекционных растворов находится в одном ценовом диапазоне и составляет около 310 рублей.
  • Пропанорм – достаточно эффективный противоаритмический препарат на основе пропафенона гидрохлорида. Выпускается в форме таблеток с дозировкой основного вещества в 150 и 300 мг. В продажу поступает упаковками с 5 блистерами по 10 таблеток в каждом. Средняя стоимость упаковки препарата с дозировкой в 150 мг составляет – 340 рублей, а в дозировке 300 мг – 530 рублей.
  • Этацизин – препарат, оказывающий мощное противоаритмическое воздействие. Отличается от Новокаинамида и аналогов, описанных выше, по действующему веществу, которое представлено этацизином. Выпускается в форме таблеток по 50 шт. в упаковке. В каждой таблетке содержится по 50 мг действующего вещества. Средняя цена: 1 360 рублей (50 табл. по 50 мг.)

Противопоказания

Состав можно применять только в возрасте старше 18 лет. Препарат противопоказан женщинам в период кормления грудью и пациентам с диагностированной:

  • желудочковой аритмией, являющейся результатом интоксикации сердечными гликозидами;
  • синоатриальной и AV-блокадой II и III степени, если отсутствует имплантированный электрокардиостимулятор;
  • хронической формой сердечной недостаточности на этапе декомпенсации;
  • артериальной гипотензией;
  • кардиогенным шоком;
  • системной красной волчанкой, включая и случаи заболевания в прошлом;
  • желудочковой тахикардией;
  • лейкопенией;
  • трепетанием или мерцанием желудочков;
  • повышенной чувствительностью к составу.

При инфаркте миокарда препарат назначают только после дополнительных исследований, ведь существует высокий риск резкого снижения артериального давления. Назначение Новокаинамида женщинам в период беременности целесообразно только в том случае, если ожидаемая польза превосходит возможный потенциальный вред для плода.

Нужно учитывать, что лечение препаратом в период вынашивания ребенка чревато артериальной гипотензией, которая может развиться у женщины и вызвать маточно-плацентарную недостаточность.

Дозировка

Для быстрого устранения проявлений аритмии рекомендованы введения состава внутривенно в количестве 100 мг на скорости до 50 мг/мин. Перед введением препарат разводят с натрием хлорида.

Если существует острая необходимость, указанная дозировка вводится с 5-минутным интервалом до тех пор, пока не будет достигнут ожидаемый терапевтический эффект.

Максимально допустимая дозировка составляет 1 г. После того, как будет достигнут терапевтический эффект, рекомендовано его поддержание посредством внутримышечного введения препарата в количестве от 0,5 до 1 г. В данном случае можно отдавать предпочтение и таблетированной форме препарата.

Желудочковую экстрасистолию следует лечить таблетированной формой, принимая таблетки в количестве от 0,25 до 1 г через каждые 5 часов. Остановить желудочковую пароксизмальную тахикардию удастся посредством внутривенного введения препарата в количестве от 200 до 500 мг со скоростью не больше 50 мг/мин.

Пациентам с диагностированной мерцательной формой аритмии рекомендована «ударная» доза в количестве 1,25 г, которые вводят внутривенно. В случае отсутствия положительного терапевтического эффекта по истечении 1 часа допускается повторное введение препарата в количестве 750 мг. Каждые последующие два часа рекомендуется вводить внутривенно от 50 до 100 мг до тех пор, пока не улучшиться состояние пациента.

При назначении Новокаинамида важно не превышать максимально допустимые дозировки, а именно:

  • таблетки для перорального применения – не больше 4 г в сутки и разово до 1 г;
  • растворы для внутримышечного и внутривенного введения – не больше 3 г в стуки и 1 г разово.

Побочные эффекты

На фоне приемов и введений Новокаинамида может наблюдаться возникновение побочных проявлений со стороны центральной нервной, пищеварительной систем, сердечно-сосудистых органов, а также проявления аллергического характера. Пациенты могут столкнуться с общей слабостью, галлюцинациями, депрессивным состоянием, частыми головокружениями и головными болями, нарушениями сна, судорогами, психопатическими реакциями, имеющими продуктивную симптоматику.

Нередко пациенты жалуются на горечь в ротовой полости, диарею, приступы тошноты и рвоты. Часто встречаемые побочные проявления со стороны органов сердечно-сосудистой системы представлены снижением артериального давления, желудочковой проксизмальной тахикардией.

С коллапсом, асистолией, нарушениями проводимости на предсердном и внутрижелудочковом уровнях существует риск столкнуться только при превышении рекомендуемой скорости введения препарата внутривенно. Аллергические реакции свидетельствуют о непереносимости состава организмом и проявляются высыпаниями на кожных покровах.

Совместимость

При сочетании Новокаинамида с антиаритмическими, гипотензивными, холинолитическими, цитостатическими средствами усиливается их эффект, а при использовании препаратов с антимиастеническими свойствами – снижается терапевтическое воздействие последних. При одновременном назначении состава с препаратами антигистаминного характера наблюдается усиление атропиноподобного эффекта.

Снижение почечного клиренса Новокаинамида и удлинение периода полувыведения происходит при дополнении лечения циметидином. Отдавая предпочтение лидокаину, фенитоину, пропранололу, хинидину, нужно учитывать, что возможно как усиление, так и ослабление эффекта этих составов, а также рост риска интоксикации организма.

Повышению уровня прокаинамида в плазме крови способствует сочетание Новокаинамида с амиодароном. Вероятность развития миелосупрессии возникает при использовании препарата в комплексе с лекарственными средствами, характеризующимися оказанием угнетающего эффекта на костномозговое кроветворение.

Употребление алкогольных напитков во время лечения Новокаинамидом должно быть исключено.

Передозировка

Передозировка Новокаинамидом может произойти как при превышении допустимых суточных дозировок и скорости введения препарата, если используется инъекционный раствор, так и при использовании лекарственного средства в сочетании с аналогами, оказывающими противоаритмическое воздействие.

Пациент в таких случаях рискует столкнуться со спутанностью сознания, олигурией, обморочными состояниями, сонливостью, сильным головокружением, учащением или нарушениями ритма сердцебиения, приступами тошноты, рвоты, диареей, ухудшением и полной потерей аппетита, снижением артериального давления, коллапсом, желудочковой пароксизмальной тахикардией и асистолией.

Новокаинамид – синтетический препарат с противоаритмическим действием, который применяется при некоторых видах аритмий . Он угнетает активность патологических водителей ритма в сердце (очагов возбуждения), снижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы. Препарат обладает также сосудорасширяющим действием, что приводит к снижению артериального давления . Действующим веществом лекарственного средства является прокаинамид .

Новокаинамид может проникать через гематоэнцефалический барьер и вызывать расширение сосудов в головном мозгу . При внутривенном введении максимальный эффект достигается немедленно, при внутримышечном – через 15-60 минут. После приема таблетированной формы лекарство всасывается в желудке за 15-30 минут и через 1 час достигает максимальной концентрации в крови. Эффект удерживается в течение 4-6 часов.

Выводится из организма с желчью, с мочой, с грудным молоком. При поражениях печени, почек, при сердечной недостаточности выведение препарата замедляется. При хронической почечной недостаточности в организме может накапливаться до токсической концентрации метаболит Новокаинамида (продукт обмена его в организме), обладающий такой же эффективностью, как и сам препарат. В этих случаях может наступить передозировка лекарственного средства.

Формы выпуска

Новокаинамид выпускается для приема внутрь и для внутривенного (внутримышечного) введения:
  • Таблетки по 0, 25 г (250 мг) и 0,5 г (500 мг) – по 20 штук в упаковке.
  • Раствор в ампулах 10% по 5 мл – 10 штук в упаковке.

Инструкция по применению Новокаинамида

Показания к применению

Новокаинамид назначается при следующих видах аритмий:
  • пароксизмальная тахикардия (внезапное приступообразное учащение числа сердечных сокращений);
  • экстрасистолия (несвоевременное сокращение сердца или его отделов);
  • мерцание (трепетание) предсердий (беспорядочные сокращения отдельных групп мышц в предсердиях);
  • аритмии, возникающие по ходу операции на легких , сердце, сосудах.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость препарата;
  • передозировка (отравление) сердечных гликозидов;
  • сердечно-сосудистая недостаточность тяжелой степени;
  • блокады внутрисердечной проводимости (за исключением случаев наличия вживленного электрокардиостимулятора);
  • сниженное артериальное давление;
  • мерцание или трепетание желудочков сердца;
  • выраженный атеросклероз (с закупоркой сосудов сердца);
  • выраженная недостаточность функций печени или почек ;
  • сниженное число белых кровяных телец (лейкоцитов) в крови;
  • системная красная волчанка (заболевание с поражением тканей в организме собственными антителами);
  • миастения (генетическое заболевание с прогрессирующей слабостью скелетной мускулатуры);
  • инфаркт миокарда (в некоторых случаях возможно осторожное применение препарата);
  • возраст до 18 лет;
  • во время и после оперативного вмешательства (в т.ч. при стоматологических операциях);


С осторожностью применяется в пожилом возрасте в связи с более вероятным риском снижения артериального давления.

Побочные действия

  • Со стороны органов пищеварения: горечь во рту , понос, тошнота или рвота.
  • Со стороны нервной системы: бессонница , головокружение , возбуждение, галлюцинации , депрессия , головная боль , нарушение ходьбы, судороги, мышечная слабость.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиения, снижение кровяного давления; при быстром введении и передозировке – асистолия (остановка сердца – признак клинической смерти); АV-блокада (нарушение проводимости в мышце сердца).
  • Со стороны крови и органов кроветворения: гемолитическая анемия ("малокровие" за счет разрушения эритроцитов), угнетение костномозгового кроветворения. Изменения в составе крови могут привести к развитию микробных инфекций и ухудшению заживления ран (при снижении количества лейкоцитов), кровоточивость десен (при уменьшении числа тромбоцитов). Восстановление состава крови возможно по истечении нескольких недель после отмены препарата.
  • Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд , повышение температуры .
  • Другие побочные реакции: нарушение вкуса, развитие лекарственной красной волчанки (при длительности приема препарата более 6 месяцев).

Передозировка

При лечении Новокаинамидом легко может возникнуть (особенно при комбинации с другими антиаритмическими средствами) передозировка с проявлением тяжелой интоксикации . Симптомами передозировки являются: снижение частоты пульса и артериального давления, рвота , тошнота , понос , уменьшение суточного количества мочи, сонливость , возникновение блокад на ЭКГ, судороги , отек легких, кома , остановка сердца и дыхания.

При передозировке проводят промывание желудка, вводят препараты, ощелачивающие мочу (внутривенное введение гидрокарбоната натрия 4% раствора), при снижении давления – Норэпинефрин, Фенилэфрин. В тяжелых случаях проводят гемодиализ (метод очищения крови).

Лечение Новокаинамидом

Как применять Новокаинамид?
Новокаинамид применяется внутрь (преимущественно), внутримышечно и внутривенно. Внутривенное введение препарата следует осуществлять только в условиях стационара.

Новокаинамид в таблетках принимают за час до или через 2 часа после приема пищи. Для улучшения всасывания таблетку нужно запить 1 стаканом воды . В случае появления неприятных побочных реакций со стороны ЖКТ можно принимать таблетку во время еды или с молоком . Таблетки надо проглатывать целиком, не разжевывать и не измельчать.

Перед внутривенным введением 100 мг Новокаинамида разводят физиологическим раствором (0,9%) хлорида натрия или 5% раствором глюкозы до получения концентрации 2-5 мг Новокаинамида в 1 мл раствора. Вводится препарат медленно, не больше 50 мг за 1 минуту, с постоянным контролем артериального давления .

В процессе лечения Новокаинамидом контролируются также развернутый анализ периферической крови и ЭКГ : через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения, затем несколько реже.

Во время лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и опасных видов деятельности, требующих скорости реакции и повышенного внимания.

Дозировка Новокаинамида
Внутрь назначают вначале 1 таблетку (пробную дозу), затем врач назначает нагрузочные дозы – 0, 25 г – 0,5 г – 1,0 г и переводят пациента на поддерживающую дозировку: 1 таблетка через 4-6 часов.

При тяжелой аритмии, сердечной недостаточности начинают лечение с инъекционного введения препарата. Вначале вводят внутривенно 100 мг Новокаинамида со скоростью 50 мг за 1 минуту. При необходимости такую же дозу вводят повторно через каждые 5 минут до получения эффекта (но не более 1 г препарата). После нормализации сердечного ритма препарат могут вводить внутримышечно или переходят на прием поддерживающих доз внутрь. Первая доза внутрь вводится через 3-4 часа после окончания внутривенного вливания. При внутримышечных инъекциях вводят по 0,5-1 г через 4-6 часов (до 2-3 г за сутки).

При нарушении ритма по типу экстрасистолии внутрь назначают вначале 0,25 г – 0,5 г - 1 г, после чего переходят на дозы 0,25-0, 5 г через 4-6 часов. Иногда суточную дозу доводят до 3 г (и даже 4 г). Длительность терапии зависит от переносимости лекарственного средства и полученного эффекта.

При трепетании предсердий применяется доза 1.25 г внутрь. Если ритм не восстановлен, то через 1 час принимают 0,75 г, а затем по 0,5-1,0 г каждые 2 часа до нормализации ритма. Допустимая суточная доза – не выше 4 г.

Для купирования приступа желудочковой тахикардии применяют внутривенное вливание 0,2-0,5 г препарата; скорость введения – 25-50 мг за 1 минуту. Эффект можно получить и при введении в течение 40-60 минут дозы из расчета 10-12 мг на 1 кг веса тела пациента. Поддерживающая доза (2-3 мг за 1 минуту) вводится до нормализации ритма; после купирования аритмии пациенту дают внутрь каждые 4-6 часов по 0,25-0,5 г Новокаинамида.

Мерцательная аритмия (беспорядочные сокращения сердца) купируются приемом внутрь "ударной" дозы – 1,25 г. При отсутствии эффекта дают внутрь через 1 час 0, 75 г, и затем по 0,5-1,0 г каждые 2 часа до достижения улучшения состояния пациента.

Высшие дозы Новокаинамида:

  • при приеме внутрь: разовая – 1,0 г, суточная – 4 г;
  • при инъекционном введении (в/в или в/м) разовая – 10 мл 10% раствора (или 1,0 г), суточная – 30 мл 10% раствора (или 3,0 г).
Суточную дозу следует снизить на 25% при хронической сердечной недостаточности. Для пациентов пожилого возраста также применяются более низкие дозы.

Новокаинамид детям

Препарат не рекомендуется назначать до 18-летнего возраста в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения.

Новокаинамид при беременности и лактации

Во время беременности применение Новокаинамида допускается в крайних случаях, когда ожидаемый эффект от лечения препаратом превышает возможный риск для ребенка. Применение этого лекарственного средства может привести к значительному снижению кровяного давления у матери, тем самым стать причиной фетоплацентарной недостаточности.

Так как Новокаинамид проникает в грудное молоко , назначать его кормящим матерям не следует.

Лекарственное взаимодействие Новокаинамида

  • Совместное применение Новокаинамида с Нитроглицерином и его производными, с гипотензивными средствами (лекарства для лечения гипертонической болезни), антидепрессантами может привести к значительному снижению артериального давления.
  • Ранитидин , Циметидин снижают выведение прокаинамида с мочой и могут привести к передозировке препарата.
  • Новокаинамид снижает эффективность препаратов для лечения миастении при совместном использовании.
  • Сочетание с сердечными гликозидами может вызвать значительное угнетение сердечной проводимости.
  • Лечебный эффект цитостатиков (противоопухолевых препаратов), других антиаритмических лекарственных средств, миорелаксантов (препаратов для снижения тонуса скелетной мускулатуры) Новокаинамид усиливает.
  • При совместном назначении препарат может усилить побочные действия Бретилия тозилата.
  • Побочные эффекты на нервную систему возрастают при одновременном применении Новокаинамида и Лидокаина .
  • Сочетание препарата с Хинидином может привести к значительному угнетению работы сердца.
  • Комбинированное применение Новокаинамида и препаратов из группы миелосупрессоров может привести к значительному угнетению кроветворения в костном мозгу .
  • Новокаинамид не назначается одновременно с сульфаниламидными препаратами.
  • Совместное применение с антигистаминными (противоаллергическими) средствами может усиливать атропиноподобный эффект (учащение сердцебиения , преходящее нарушение зрения , сухость слизистых, задержку мочеиспускания и др.).

Аналоги Новокаинамида

Аналогами (синонимами) Новокаинамида являются:
  • Новокаинамид-Ферейн;
  • Прокаинамид;
  • Новокаинамид-Буфус.