Препараты содержащие нитроглицерин. "Нитроглицерин" от чего? Побочное действие "Нитроглицерина"

В настоящее время в аптеках полки просто ломятся от того количества лекарств, которое на них хранится. Многие препараты вы сможете приобрести, только имея на руках рецепт, выписанный врачом, но большинство товаров из имеющегося ассортимента продадут без наличия такового. К свободно продающимся лекарствам относится и "Нитроглицерин". От чего он помогает, можно узнать из этой статьи. Несмотря на известность, относиться к его приему надо с особой осторожностью.

Сведения о препарате

Нитроглицерин (группа нитратов) быстро нашел применение. Использовать его начали еще в конце 19 века, после открытия итальянцем Асканио Собреро. На первых порах это было производство взрывчатки.

После длительных наблюдений за рабочими в цехах по производству врач Мерилл сделал вывод, что пары нитроглицерина оказывают влияние на здоровье человека.

Немного позже было установлено, что данное вещество можно использовать и в медицинских целях для лечения некоторых заболеваний. Например, после приема удается снять спазм сердечных сосудов. При достаточно было нескольких капель препарата, чтобы купировать его.

Так постепенно нитроглицерин начал использоваться в медицинской практике.

Сегодня, если спросить любого человека про "Нитроглицерин": "От чего его необходимо использовать?", то практически каждый скажет, что он незаменим при сердечных приступах. Еще не придумали другого лекарства, которое бы так быстро снимало боль при стенокардии.

Формы выпуска препарата

"Нитроглицерин" можно отнести к тем грандиозным открытиям в мире фармакологии, которые случаются нечасто. За время его использования, а это уже более 100 лет, так и не изобрели более эффективного лекарства от «грудной жабы».

Производители выпускают различные его формы и упаковки, но действующее вещество у них остается одинаковым. Сейчас в аптеках можно встретить достаточно большой ассортимент. "Нитроглицерин" выпускают в виде таблеток, которые необходимо класть под язык. Это самая первая форма выпуска препарата.

Сейчас модным стал нитроглицериновый пластырь, который достаточно прилепить на кожу или слизистую оболочку, чтобы действующее вещество начало свою целебную работу. Еще более продвинутым является "Нитроглицерин-аэрозоль". Несмотря на то что во всех этих препаратах содержится одно и то же вещество, стоимость их может варьироваться в достаточно широких пределах.

"Нитроглицерин" - механизм действия

Многие, наверное, задаются вопросом о том, в чем секрет такого мгновенного действия этого лекарства при сердечных приступах. Весь ответ кроется в принципе работы препарата. Боль при стенокардии возникает в результате острого дефицита кислорода в сердечной мышце. Снять ее можно только несколькими способами:

1. Повысить приток кислорода к сердцу.
2. Уменьшить частоту и силу сердечных сокращений, чтобы снизить расход кислорода.

Все это вполне способен осуществить "Нитроглицерин". После его приема усиливается выработка оксида азота, который расширяет сосуды, особенно вены. Это приводит к тому, что к сердечной мышце уменьшается приток венозной крови, и частота сокращений и их сила снижаются. Раз меньше работы, то и кислорода требуется меньше.

Но лекарство "Нитроглицерин" еще и увеличивает поступление кислорода к сердцу за счет расширения коронарных сосудов, причем это происходит сильнее именно в месте ишемии, что и приводит к быстрому купированию приступа стенокардии.

Эффект от приема лекарства можно наблюдать уже через несколько минут. Так же быстро происходит изгнание препарата из крови. Через 40-45 минут его уже и следа не будет.

Показания к применению

Имеется целый ряд заболеваний, при которых рекомендуется "Нитроглицерин". Применение может потребоваться одноразовое или длительное. Можно отметить среди показаний следующие:

• Любые проявления стенокардии.
• что может затруднять внутрисосудистые исследования.
• Инфаркт миокарда, особенно на фоне гипертонии.
• Сердечная недостаточность.

• Перед нейрохирургическими операциями могут использовать "Нитроглицерин". Применение его искусственно снизит давление.
• Спазм артерий в сетчатке глазного яблока.
• Дискинезия некоторых отделов пищеварительной системы.

Когда еще можно принимать "Нитроглицерин"?

Оказывается, данное лекарство можно использовать не только в моменты сердечной боли, но и в некоторых других случаях. Например, для профилактики приступа, если вам предстоит физическая работа или предвидится эмоциональный стресс.

Часто его принимают пациенты с диагнозом "стенокардия", когда поднимаются по ступенькам на верхний этаж многоэтажного дома. Рекомендуется его прием перед подъемом в гору, особенно в зимнюю, морозную и ветреную погоду.

Можно не удивляться, если врач вам при приступах панкреатита или желчных коликах выпишет "Нитроглицерин". Рецепт на латинском, но провизоры в аптеке в таких записях прекрасно разбираются. Такое назначение можно объяснить тем, что данный препарат прекрасно снимает спазм гладких мышц ЖКТ.

Правильный прием лекарства

Несмотря на большую популярность данного препарата, необходимо помнить: это все-таки лекарство, поэтому принимать его надо согласно определенным правилам. Только в этом случае можно гарантировать безопасность.

Самым действенным и быстрым способом помощи является положенная под язык таблетка "Нитроглицерина". Так как в много кровеносных сосудов, то лекарство практически мгновенно всасывается в кровь, и наступает облегчение.

Если вы решили принять таблетку "Нитроглицерина", то перед этим лучше присесть. У некоторых может закружиться голова, а в исключительных случаях бывают обмороки.

В престарелом возрасте прием лучше осуществлять в положении лежа. В момент приступа таблетка должна подействовать через пару минут. Если боль не отпускает, то можно принять еще одну. Если после 15 минут боль не проходит, то придется вызывать врача, иначе недалеко и до

Если в вашей аптечке "Нитроглицерин" в виде капель, то во время сердечной боли можно 2-4 капли капнуть на кусочек сахара и держать его под языком, пока не растворится. Некоторые умудряются капать непосредственно на язык или вообще слизывать с пробки пузырька.

Не стоит заниматься самолечением, даже если вам хорошо знаком "Нитроглицерин". От чего его рекомендуют использовать - вы-то знаете, но неправильная дозировка чревата серьезными последствиями.

Разновидности "Нитроглицерина"

Всем известно, что этот препарат действует быстро, но недолго. В настоящее время созданы формы, которые способны оказывать свое лечебное действие в течение нескольких часов. К таким препаратам можно отнести нитроглицерин пролонгированный, например "Сустак", "Нитронг", "Тринитролонг".

Их рекомендуется применять заранее, они способны предотвращать появление приступа в течение нескольких часов. Действующее вещество - нитроглицерин - начинает постепенно поступать в кровь, тем самым эти препараты по длительности действия во много раз превосходят своего исходного "собрата".

Наряду с таким преимуществом, они все-таки уступают в скорости действия, а это очень важно в момент приступа. Это происходит из-за того, что их не кладут под язык, а запивают водой, соответственно, необходимо определенное время, чтобы лекарство растворилось и всосалось в кровь.

Поэтому, если приступ настиг вас внезапно, вам не обойтись без привычного "Нитроглицерина" в виде подъязычных таблеток.

Побочные эффекты

У любого лекарственного препарата всегда можно найти побочные проявления. Они указаны в аннотации к лекарству. Это, конечно, не означает, что тот или иной эффект проявится у вас, но знать о них необходимо.

Побочное действие "Нитроглицерина" можно объяснить тем, что он расширяет сосуды. Можно назвать следующие часто встречающиеся нежелательные проявления:

Пролонгированные формы этого препарата могут вызывать такие же побочные эффекты. Стоит отметить, что при длительном их приеме к ним начинает вырабатываться привыкание, поэтому побочное действие "Нитроглицерина" и его форм существенно снижается или вовсе исчезает.

Частота приема препарата

Те пациенты, которые страдают сердечными приступами, часто стараются перетерпеть боль и не принимают "Нитроглицерин". Но это не поможет в данной ситуации. Если приступ не купировать, то боль может усилиться, тогда устранить ее будет гораздо труднее.

В тяжелых ситуациях некоторые пациенты в течение суток могут принимать более 50 таблеток. Врачи считают такую дозу в определенных ситуациях вполне обоснованной.

Большинство ученых, которые ведут исследования этого препарата, считают, что постоянное использование его может привести к обратному эффекту - усилению частоты приступов и их силы.

Поэтому на вопрос о том, можно ли принимать "Нитроглицерин", ответ напрашивается только положительный, но все-таки не стоит делать это без рекомендации врача и в больших дозах.

Противопоказания для приема

У каждого препарата всегда имеется свой перечень противопоказаний, поэтому не спешите отправляться в аптеку и приобретать лекарство без рецепта врача.

"Нитроглицерин" в любой своей форме категорически противопоказан при следующих заболеваниях:

• Пониженное давление.
• Анемия.
• Острый инфаркт миокарда.
• Проблемы с кровообращением.
• Отек легких.
• Глаукома.
• Алкогольное опьянение.
• Инсульт.
• Пороки сердца.
• Беременность.
• Проблемы с щитовидной железой.
• Почечная и печеночная недостаточность.

Не стоит принимать "Нитроглицерин" в том случае, если вы лечитесь препаратом "Силденафил".

Если у вас случаются а при вашем анамнезе прием "Нитроглицерина" противопоказан, то желательно обсудить с врачом, какие препараты вам можно принимать в таком случае.

Плохо переносится "Нитроглицерин"

Некоторые после приема медикамента ощущают резкую головную боль, головокружение и начинают считать, что им просто не подходит данный препарат. Но это объясняется его сосудорасширяющим действием. При повторном приеме такого может и не произойти, или эти симптомы будут проявляться более мягко.

Если при каждом приеме вы чувствуете себя плохо, испытываете сильную боль в голове, то стоит обсудить с доктором целесообразность использования данного средства.

При частых приступах стенокардии этот препарат единственный может спасти вас в критический момент, поэтому не стоит сразу при первых проявлениях побочных эффектов отказываться от него. Попробуйте снизить дозировку и обсудить ситуацию с врачом.

Условия хранения

После покупки любого лекарственного средства его необходимо не только принимать в соответствии с инструкцией или рекомендациями врача, но и хранить при определенных условиях. "Нитроглицерин" нельзя оставлять на свету. Под его действием он быстро начинает разрушаться, то же самое происходит в теплом месте.

Чтобы этого не допустить, данное лекарство надо хранить в холодильнике. Если вам врач выписал "Нитроглицерин" (рецепт на латинском), вам будет достаточно той инструкции, которая к нему прилагается. Там можно прочитать обо всех требованиях к хранению.

В инструкции можно заметить такой пункт, который рекомендует хранить "Нитроглицерин" в той упаковке, в которой он и продавался. Это можно объяснить тем, что пузырек и вата обрабатываются специальным составом, который способствует сохранению свойств препарата.

После того как вы раскупорили упаковку, "Нитроглицерин" и при соблюдении всех условий хранения не может сохранять свои лечебные качества длительное врем., Уже через пару месяцев его эффективность упадет на 30%. В этом отношении более устойчивы капсулы.

Если вы пользуетесь данным лекарством достаточно часто, то вполне подойдут таблетки, а если редко, то лучше приобрести спрей, который имеет длительный срок хранения.

Если вам не хочется брать с собой в дорогу целый пузырек или упаковку таблеток, и вы решаете несколько штук завернуть в салфетку и положить в свою сумочку, то можете даже не стараться, после такой транспортировки препарат вам не поможет.

Несмотря на то что большинство из нас знают, что такое "Нитроглицерин", от чего он помогает, не помешает лишний раз напомнить особенности его использования:

1. Не стоит пугаться резкой головной боли после приема препарата, это говорит о том, что лекарство начало свою работу. Через несколько приемов такие ощущения перестанут вас беспокоить.
2. Если вы страдаете стенокардией, то "Нитроглицерин" должен быть всегда у вас под рукой.
3. При сердечных приступах желательно не использовать капсулы, они содержат масляный раствор, который дольше всасывается.
4. Если принимать лекарство длительное время, то эффект от него резко снижается, поэтому необходимо сделать перерыв.
5. При наличии заболеваний глаз принимать "Нитроглицерин" стоит с особой осторожностью.
6. При прием данного лекарства лучше отложить, иначе оно может упасть еще больше, и человек потеряет сознание.

В чудодейственном влиянии "Нитроглицерина" никто не сомневается, ведь не зря же больше, чем за 100 лет, ученым не удалось изобрести более эффективный препарат от стенокардии. Но несмотря на все это, прием осуществлять необходимо строго по рекомендации врача с соблюдением всех дозировок, чтобы не причинить вред своему здоровью.

Для чего назначается препарат Нитроглицерин?

Нитроглицерин – известное многим медсредство, позволяющее действенно противостоять сердечным заболеваниям. Квалифицируется на недопущении развития стенокардии и ее пагубных последствий. Препарат имеет ряд преимуществ. Рассмотрим, от чего помогает фармсредство и для чего назначается врачами.

Форма производства и состав

• Таблетированная. Прием сублингвальный. Таблетки имеют белый или желтоватый цвет. Неотъемлемым компонентом является непосредственно нитроглицерин и иные вспомогательные элементы, в частности лактоза, макрогол, кросповидон и повидон;
• Раствор. Содержится в ампулах. Помимо активного элемента содержится дигидрофосфат калия, хлорид натрия, декстроза и вода;
• Подъязычный спрей. Представляет собой бесцветную жидкость во флаконах с насосом-дозатором. Дополнительный компонент – 95% этанол;

Также в продаже есть капли под язык, концентрат для приготовления раствора, вводящегося внутривенно.

Действие медикамента

Действие активного компонента осуществляется благодаря повышению концентрации гуанозинмонофосфатазов, не позволяя попадать кальциевым ионам в гладкомышечную среду. Также расширяются сосуды, уменьшая венозный отток в сердечную мышцу, предотвращая большой круг кровотока. Благоприятно влияет на сосуды и тормозит болевые синдромы.

Таблетки действуют за время до 1,5 минут после использования. Эффект длится до получаса. Всасываются в кратчайший период и полноценно попадают в кровеносную систему.

После использования спрея, максимальная концентрация в организме достигается за четыре минуты. Биодоступность – стопроцентная. Это обусловлено тем, что предупреждается печеночная деградация лекарства. Связь с белками крови – 60%. Выводится почечной системой.

Показания к применению

Прием Нитроглицерина показан в следующих случаях:

• Наличие приступов стенокардии;
• Расстройство желчевыводящих путей;
• Патологии артерии сетчатки;
• Левожелудочковая недостаточность.

Противопоказания

• Непереносимость нитратов;
• Тяжелые патологии сердца – тампонада;
• Повышенное внутричерепное давление;
• Разрыв сосудов головного мозга;
• Глаукома закрытоугольного типа;
• Выделение в кровь гормонов щитовидкой железы;
• Ранее перенесенные травмы головы;
• Токсический отек легких;
• Малокровие;
• Несовершеннолетний возраст;
• Пониженный уровень АД.

Лицам с наличием проблем с почками и печени следует в обязательном порядке проконсультироваться со специалистом относительно целесообразности лечения. В противном случае, неверная терапевтическая схема может привести к крайне негативным последствиям.

Прием во время беременности и лактационного периода

В ходе подготовки женщины к процессу деторождения, ее организм переносит чрезмерную нагрузку. Особенно это касается сердца и сосудов. При этом увеличивается объем крови, часть которой обеспечивает плод. Соответственно увеличивается ЧСС.

При возникновении болей в грудине и подозрении на проблемы с сердцем, следует немедленно обращаться к медикам. Подобные, на первый взгляд ни чем не опасные симптомы, на самом деле нередко являются предвестниками тяжелых недугов, требующих скорейшей терапии.

Медпрепарат допускается принимать в ходе вынашивания ребенка, однако лишь тогда, когда польза для матери будет действительно выше, нежели потенциальные риски для плода. Что касается кормящих матерей, то этот процесс следует прекратить на время.

Ключевые моменты лечебного процесса

• Нельзя допускать попадание раствора на телесные покровы. При всасывании возможна боль в голове;
• Нередко возникновение привыкания к средству;
• Встречается замедление реакции. Это свидетельствует о необходимости отказа от потенциально опасной работы, управления сложными механизмами и автотранспортом;
• В ходе борьбы с приступом сильнейших болей в груди, запрещено разжевывать пилюлю. Это вызовет чрезмерное попадание действующих веществ в кровеносную систему;
• В ходе терапии категорически запрещен алкоголь.

Побочные действия

Как правило, обычно средство переносится без проблем, но не исключен ряд плохих явлений.

Допускается мигрень, проблемы с вестибулярным аппаратом, понижение артериального давления, слабое состояние, сбои зрительных органов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, возможны позывы к рвоте, понос, чувство сухость в ротовой полости.

Иногда бывают кожные высыпания, характеризующиеся как аллергия и иные не менее приятные явления – лихорадка, стенокардические обострения. В худшем случае больной может перенести инфаркт, приводящий к летальному исходу.

Как принимать медикамент

Инструкция по применению:

Подъязычные пилюли нужно держать до полного растворения. Их проглатывание – запрещается. После начала болей задействуется от 0,5 до 1 мг. При прекращении выраженных синдромов, рассасывание допустимо прекратить.

Отсутствие положительного воздействия предполагает увеличение дозировки на 0,5 мг. При отсутствии наступления улучшения состояния, нужно срочно обратиться за медпомощью.

Спрей наносят под язык. Для достижения достаточного лечебного действия необходимо 1–2 дозы, путем нажатия на насос-дозатор.

Количество вводимого раствора в организм устанавливает лечащий доктор.

Последствия передозировки

Больной переносит сильные боли в голове, понижается АД, частота сердечных сокращений дестабилизируется, головокружение, понос, тошнота, чувство жара и желание сна.

Размер большой дозы – от 20 мг. Данное количество способно вызвать у больного ортостатический коллапс и даже кома, с последующей гибелью.

Легкие формы передозировки лечатся путем перенесения человека в горизонтальное соглашение. Ноги больного приподнимаются. В более худшей ситуации, используются общие методы преодоления шокового состояния и интоксикации.

Совместимость с другими медпрепаратами

• Салицилаты. Способствуют многократному увеличению показателя нитроглицерина в крови;
• Барбитураты. Ускоряет обменные процессы нитроглицерина;
• Гепарин. Снижает действенность;
• Действие принимаемого лекарства усиливается благодаря попутному употреблению гипотензивных и антиадренергических медсредств, а также силданефила;
• Прием ацетилцистеина (N), ингибиторов АПФ, повышают антиангинальную активность;
• Альфа-адреномиметики, холинолитики, гистамины, питуитрины, кортикостероиды снижает эффект рассматриваемого фармпродукта.

Сколько стоит Нитроглицерин – цена в аптеке

Является доступным медсредством почти каждому. Цена колеблется от 18 до 519 рублей (в зависимости от формата выпуска). Продажа – по рецепту медиков из соответствующего учреждения. Информация о стоимости взята с одних из самых известных российских интернет-аптек.

Аналоги Нитроглицерина

• Перлинганит

Достойный дженерик в виде раствора. Преодолевает разного рода стенокардию, последствия острого инфаркта миокарда, гипертонический криз.

Запрещен в случае наличия острых циркуляторных проблем, явной гипотензии, кардиогенном шоке.

Вводится внутривенно при помощи инфузионного шприцевого насоса. Врач подбирает дозу путем индивидуального подхода. В среднем она составляет от 0,75 до 10 мг. Зависит от тяжести протекания заболевания.

• Нитроминт

Задействуют для купирования и недопущения развития симптомов стенокардии. Помогает от острой левожелудочковой недостаточности, но лишь при использовании дополнительных фармацевтических средств.

Не показан пациентам в шоковом состоянии, при явно пагубной реакции на состав и не достигшим 18-ти лет. Особо осторожным нужно быть в случаях проблем с кровообращением, включая геморрагическое кровоизлияние в мозг, проблемами с артериальным давлением, патологиями печени и почек, закрытоугольной глаукоме.

Лекарство распыляют спреем под язык. Достаточно 1–2 доз – 400 или 800 мкг соответственно. Осуществлять терапию необходимо в сидячем положении, задерживая дыхание. После нанесения препарата, больной закрывает ротовую полость на протяжении нескольких секунд. В некоторых ситуациях допускается повторное задействование. Недостаточный благоприятный эффект позволяет повторное употребление аналогичной дозы через 10 минут.

• Нитроспрей

Хорошо показывает себя в борьбе с сердечным болевым синдромом, не позволяет им развиваться, показан при остром инфаркте.

Не назначается гиперчувствительным больным, с выраженной гипотензией, кардиомиопатией, инсультом с разрывом сосудов, травмами головы, отеком легких и глаукомой закрытоугольной формы.

Наносится под язык. Для борьбы с основными показаниями достаточно одной-две дозы. Максимальная – четыре (1,6 мг). В сутки до 6,4 мг.

• Нитросорбид

Реализуется в виде таблеток и раствора. Последний предназначен для внутривенного введения. Качественно противостоит стенокардическим приступам, а также выписывается в послеинфарктном состоянии.

Не разрешается Нитросорбид людям после травмирования головы, низком АД, инсульте.

Минимальная доза – 10 мг, разделенные на 4–5 приемов за 24 часа. Для повышения эффекта в день разрешимо использовать 60–120 мг. От всех сублингвальных перечисленных аналогов выделяется тем, что допускается разжевывание таблетки, что еще быстрее приблизит лечебное действие. Его период установит квалифицированный доктор. После достижения благополучной клинической картины и должной динамики, прекращать терапию следует поэтапно.

• Нитрогранулонг

Предупреждает и купирует боли стенокардического типа. Компетентен в восстановлении больного после перенесения инфаркта миокарда любых форм. Производят в виде таблеток и раствора. К последнему лекарственному виду прибегают при острых проявлениях перечисленных недугов – вводится внутривенно.

Не предназначен для лечения несовершеннолетних, имеющим чрезмерное внутриглазное давление, больные печень и почки. Отказаться необходимо вынашивающим плод и кормящим грудным молоком малышей.

Общий срок противостояния указанным недомоганиям зависит от непосредственной динамики терапевтического периода. Право установки четкой схемы и правил устанавливает доктор.

• Дикор Лонг

Оказывает квалифицированную помощь от болей в груди и в ходе послеинфарктной реабилитации. Хорошо расширяет сосуды, разгружает сердце, что позволяет достойно насытить его систему кислородом.

Не поможет людям с низким давлением и высоким внутричерепным, мозговым кровоизлиянием, ЧМТ.

Терапевтические правила устанавливают медики.

• Нитрокор

Наиболее простой заменитель в виде пилюль. Главное показание – стенокардия.

Не разрешается людям с глаукомой, явным внутричерепным давлением, нарушенным кровотоком мозга и церебральный атеросклероз.

Под язык кладут 0,15-0,5 мг таблетки. Допустим повтор через 5 минут.

Нитроглицерин – основной препарат, применяемый для быстрого устранения приступов стенокардии. Нитроглицерин расширяет сосуды сердца, увеличивая поступление к нему крови. Это лекарство, которое есть практически в каждой аптечке, поскольку других безотказных препаратов для купирования стенокардии вне стационара, на данный момент, по сути, не существует.

Нитроглицерин — давно известный препарат, о существовании которого знает, наверное, каждый. Нитроглицерин распространен настолько широко, что на выраженности его эффекта базируются некоторые кардиологические классификации.

Любому человеку, который по той или иной причине вынужден принимать Нитроглицерин, будет интересно узнать, что же собой представляет этот препарат и какие нюансы связаны с его использованием.

Механизм действия

Для начала, я напомню, что стенокардия – это не что иное, как ишемия миокарда, то есть, состояние, при котором сердце испытывает дефицит кислорода. На это можно повлиять двумя способами:

1. Увеличить поступления кислорода к сердечной мышце.
2. Снизить «кислородные затраты» сердца (уменьшить силу или частоту сокращений).

Вернемся к Нитроглицерину. Его эффект основан на усилении выработки оксида азота. Оксид азота – это мощнейший вазодилятатор (вещество, под воздействием которого происходит расширение сосудов).

Особенно сильно под воздействием Нитроглицерина расширяются вены. Это приводит к тому, что к сердцу поступает меньше венозной крови, поэтому сила сокращений сердца снижается. Чем слабее работает сердечная мышца, тем меньше кислорода ей требуется.

Это один из способов устранить ишемию миокарда. Однако Нитроглицерин работает в двух направлениях: еще он способен увеличить поступление кислорода к сердцу. Это происходит благодаря расширению коронарных артерий.

Еще один важнейший момент. Нитроглицерин, влияя на кровоснабжение сердца, расширяет сосуды неравномерно. В итоге, в участок ишемии кровь поступает активнее, чем в окружающие. Таким эффектом обладают немногие препараты: нередко можно наблюдать обратную картину.

Это основные нюансы, касающиеся механизмов действия этого препарата. На самом деле, их значительно больше, но описывать их все, мне кажется, не имеет никакого смысла. Любые лекарства, обладающие столь же мощным эффектом (например, Клондин, о котором слышали, я думаю, все, или комбинированный ), всегда оказывают многогранное и разнообразное действие. Точно так же и с Нитроглицерином: о нем можно писать целые книги.

Показания к применению и особенности приема

Рассмотрим, какие заболевания могут потребовать назначения Нитроглицерина (как для однократного, так и для длительного приема):

1. ишемическая болезнь сердца: любые варианты стенокардии;
2. осложнения внутрисосудистого исследования коронарных сосудов (их спазм);
3. острый инфаркт миокарда (в качестве первой помощи, особенно при повышенном артериальном давлении);
4. сердечная недостаточность;
5. необходимость искусственного снижения давления для проведения нейрохирургических операций;
6. спазм артерий сетчатки глаза;
7. нарушение функции некоторых отделов пищеварительной системы (дискинезии.)

Пару слов о том, в каких формах выпускается Нитроглицерин. Кроме привычных нам всем таблеток, можно встретить раствор для внутривенного введения, «наклейки» на внутреннюю поверхность щеки и даже пластыри, которые обеспечивают всасывание Нитроглицерина через кожу.

Относительные и абсолютные противопоказания

В целом, в отношении подобных препаратов редко рассматривается вопрос противопоказаний. Если препарат – «скорая помощь», то, традиционно, принято считать, что абсолютных противопоказаний к его назначению нет. Возможность приема оценивается очень просто, если выбрать приходится между побочными эффектами и жизнью больного.

Нитроглицерин – не исключение. Однако известно множество состояний, при которых прием Нитроглицерина может оказаться опасным . Вот основные из них:

• склонность к резкому снижению АД;
• обширные инфаркты;
• выраженное снижение частоты сердечных сокращений;
• кровоизлияния в мозг, инсульты, черепно-мозговые травмы и повышенное ликворное давление;
• перикардит, затрудняющий работу сердца (с объемным выпотом);
• тяжелые пороки сердца;
• глаукома;
• беременность;
• анемии любых видов;
• кардиомиопатии (в особенности – гипертрофическая на последних стадиях);
• тяжелейшие формы печеночной или почечной недостаточности;
• патологии щитовидной железы с избыточной выработкой гормонов.

Побочные эффекты от приема Нитроглицерина

Этот раздел нужно было назвать, скорее, так: «У кого, почему и когда проявляются побочные эффекты от приема Нитроглицерина?». Это достаточно интересный вопрос.

Конечно, многие побочные действия появляются в любом случае. Это касается, наверное, абсолютно всех лекарственных средств. У Нитроглицерина таких эффектов немало, – я даже расскажу об этом подробнее позже, в качестве иллюстрации своего мнения об этом препарате.

И все же, вам не стоит бояться побочных эффектов, если вы принимаете Нитроглицерин аккуратно и осознано. Не допускайте превышения дозы, не запивайте Нитроглицерин алкоголем (к слову, Нитроглицерин не нужно запивать вообще ничем!) и не пытайтесь комбинировать этот препарат с чем-то вроде Виагры.

В общем, не забывайте, что вы принимаете сильнодействующее лекарство, и соблюдайте осторожность в этом отношении. Такой подход позволит вам не переживать о побочных эффектах вообще.

Но давайте рассмотрим, все же, какие побочные явления можно наблюдать на фоне приема Нитроглицерина:

• головная боль распирающего характера и головокружение;
• нарушения зрения и координации;
• снижение АД, перебои в работе сердца;
• тошнота, рвота, расстройства стула;
• покраснение кожи лица и ощущение «прилива» крови;
• дерматит.

Мое мнение о Нитроглицерине: все «за» и «против»

В какой-то мере, это продолжение предыдущего раздела, поскольку побочные эффекты Нитроглицерина мне знакомы больше всего.

Все мы знаем, для чего нужен Нитроглицерин. Во всяком случае, всем точно известно, для чего его чаще всего принимают. Флакончик «Нитры» за 15 рублей можно найти в 90% аптечек, и не зря: никто не застрахован от внезапного появления боли в сердце. Переживания, стрессы, – кто может быть уверен в том, что все это не закончится приступом стенокардии?

А если вам приходится принимать Нитроглицерин каждый день? К сожалению, это уже совсем иная история. Я в полной мере оценил все «прелести» такой схемы лечения. Особенно – побочные явления.

Нитроглицерин, даже без передозировки, обладает удивительной способностью вызывать совершенно нестерпимую головную боль. Такая боль лишает возможности делать хоть что-нибудь, потому что терпеть ее порой не представляется возможным. Особенно хороша она в сочетании с «приливами», головокружением и жаром.

Говорят, что боль в сердце нельзя терпеть. Если болит в груди – обязательно нужно принять лекарства, поскольку это опасное состояние. Разумеется, я всегда делаю именно так (это действительно правда: сердечную боль нужно устранять!), но у меня каждый раз возникает вопрос «а стоит ли оно того?»…

Безусловно, далеко не все сталкиваются с такой реакцией. Более того, большая часть людей переносит прием Нитроглицерина безболезненно. Риск развития побочных эффектов – это не повод отказываться от этого лекарства! Тем не менее, мне кажется, что я обязан рассказать о том, какие последствия могут возникнуть.

Помните, что, если полезный результат превышает вред, отказываться от лекарства нельзя. Стенокардия может предшествовать инфаркту, то есть, быть смертельно опасной. Если Нитроглицерин может предупредить такое осложнение, – вы должны забыть о любых побочных эффектах, поскольку они не сопоставимы по важности с жизнью.

Желаю вам впредь вспоминать о Нитроглицерине, только когда вы читаете статьи и отзывы о нем. Не болейте!

НИТРОГЛИЦЕРИН Нитроглицерин

Действующее вещество

›› Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Латинское название

Фармакологическая группа: Нитраты и нитратоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - вазодилатирующее периферическое .

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, C max в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Показания

Купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратам;
черепно-мозговая гипертензия;
тампонада сердца;
изолированный митральный стеноз;
констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);
неконтролируемая гиповолемия;
сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
коллапс;
геморрагический инсульт;
субарахноидальное кровоизлияние;
недавно перенесенная травма головы;
токсический отек легких;
идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;
тяжелая анемия;
гипертиреоз;
возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);
нарушение мозгового кровообращения;
шок;
артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);
одновременный прием силденафила (Виагра);
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):
тяжелая почечная недостаточность;
печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Передозировка

Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.

Способ применения и дозы

Сублингвально.
Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.
Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 табл.

Особые указания

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.
При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

* * *

НИТРОГЛИЦЕРИН (Nitroglycerinum) . В химическом отношении нитроглицерин является тринитратом глицерина. Cинонимы: Angibid, Anginine [один из синонимов пармидина (см.)], Angiolingual, Angised, Angorin, Glyceryl trinitrate, Myoglycerin, Nitrangin, Nitrocardiol, Nitroglycerol, Nitroglyn, Nitromint, Nitrostat, Nitrozell, Trinitrin, Trinitroglycerol, Trinitrol и др. Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворим в воде, хорошо - в спирте, эфире, хлороформе. Для применения в медицинской практике нитроглицерин выпускается в виде готовых лекарственных форм: а) раствор нитроглицерина 1 % (Solutio Nitroglусеrini 1 % или Nitrogliсеrinum solutum); 1 % раствор нитроглицерина в спирте; прозрачная бесцветная жидкость; б) таблетки нитроглицерина (Тabulettае Nitroglycerini), содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, что соответствует примерно 3 каплям 1 % раствора; в) раствор нитроглицерина 1 % в масле в капсулах (Solutio Nitroglycerini 1 % оleosa in capsulis), содержащих по 0,5 мг или 1 мг нитроглицерина. Эти лекарственные формы применяют преимущественно для купирования острых приступов стенокардии. Для предупреждения приступов главным образом назначают препараты пролонгированного действия (см. ниже). Для внутривенного введения выпускается специальная лекарственная форма нитроглицерина. Нитроглицерин легко всасывается слизистыми оболочками и кожей, но плохо - из желудочно-кишечного тракта, поэтому он значительно эффективнее при сублингвальном применении. При сублингвальном приеме (в виде раствора, таблеток или капсул), нитроглицерин быстро проникает в кровь. Эффект наступает через 1 - 2 мин и продолжается 20 - 30 мин. При нанесении на слизистые оболочки в составе полимерных пленок, нитроглицерин всасывается медленнее, но действует более продолжительно. Еще медленнее всасывается и длительнее действует нитроглицерин при приеме внутрь в виде специальных лекарственных форм (см. Нитрогранулонг, Сустак и др.). При внутривенном введении эффект развивается быстро. В зависимости от лекарственной формы и способа применения, нитроглицерин и его готовые лекарственные формы назначают для купирования или предупреждения приступов стенокардии. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, иногда - при эмболии центральной артерии сетчатки глаза. Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов, нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В настоящее время 1 % (спиртовой) раствор нитроглицерина для сублингвального применения используют редко. Чаще применяют таблетки или капсулы. При применении 1 % раствора наносят 1 - 2 капли под язык или смачивают 2 - 3 каплями небольшой кусок сахара и держат его во рту (под языком), не проглатывая, до полного всасывания. Таблетки (1/2 - 1 таблетку) помещают под язык и не проглатывают (держат во рту также до полного всасывания). В ы с ш и е д о з ы 1 % раствора нитроглицерина для взрослых: разовая 4 капли, суточная 16 капель (соответственно 1,5 таблетки разовая и 6 таблеток суточная). Капсулы тоже держат под языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами. Частота и длительность применения капель, таблеток и капсул зависнт от частоты, интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости. Обычно после купирования приступов переходят на прием препаратов пролонгированного действия. При нерезко выраженных спазмах иногда назначают нитроглицерин (1 - 2 % спиртовой раствор) внутрь в смеси с ментолом или валидолом, настойкой ландыша, красавки (см. "Капли Вотчала"). В практике неотложной и скорой помощи (при инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности) назначают нитроглицерин внутривенно. До начала внутривенного введения дают по 1 - 2 таблетки сублингвально через каждые 5 - 10 мин. При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных лекарственных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием приводит к развитию толерантности, когда для достижения предшествующего антиангинального и гемодинамического эффекта, требуется увеличение дозы, а иногда и частоты приемов. Развитие толерантности к органическим нитратам связано, по-видимому, с постепенным снижением активности цГМФ и уменьшением образования NО (см. ранее). Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться нитратами, необходимо постоянно контролировать эффективность терапии, тщательно регулировать дозы, при необходимости их увеличивая, временно (на несколько дней) отменять прием этих препаратов и заменять их антиангинальными препаратами других групп. При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружения, понижение АД (особенно при вертикальном положении), а при передозировке - ортостатический коллапс. Противопоказания: кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением. При открытоугольной глаукоме нитроглицерин не противопоказан. Формы выпуска: 1 % раствор нитроглицерина в спирте в склянках по 5 мл; таблетки, содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, в стеклянных трубках по 40 штук; 1 % раствор в масле в капсулах (шарообразной формы, красного цвета) по 0,5 и 1 мг в упаковке по 20 штук, а также инъекционные лекарственные формы и препараты пролонгированного действия (см. далее). Хранение: список Б; 1 % раствор - в хорошо укупоренных склянках в прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня; таблетки - в защищенном от света месте; капсулы - в сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня. При работе с нитроглицерином следует соблюдать осторожность, так как может произойти взрыв, если значительное количество будет пролито и спирт испарится. Следует остерегаться попадания растворов нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и вызвать головную боль. Rp.: Sol. Nitroglycerini 1 % 5 ml D.S. По 2 - 3 капли под язык (на кусочке сахара) Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005 N.40 D.S. По 1 таблетке (под язык) Rp.: Sol. Nitroglycerini oleosae 1 % in caps. 0,0005 N.20 D. S. По 1 капсуле под язык (капсулу раздавить зубами) Rp.: T-rae Convallariae T-rae Valerianae aa 10 ml Sol. Nitroglycerini 1 % 1 ml Validoli 2 ml M.D.S. По 10 - 15 капель 3 - 4 раза в день П р и м е ч а н и е. Микстура такого состава отпускается в готовом виде под условным названием "Капли Вотчала""". При острой левожелудочкновой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, а также при невосприимчивости к другим видам лечения стенокардии6 прибегают к внутривенному введению раствора нитроглицерина. Для этой цели выпускается специальная лекарственная ампульная форма 1 % раствора (" Концентрат "), который непосредственно перед применением разводят изотоническим раствором натрия хлорида до получения О,О1 % раствора (О,1 мг = 100 мкг в 1 мл). Вводят О,О1 % раствор капельно. Начальная скорость введения - 25 мкг в минуту (1 мл О,О1 % раствора за 4 мин). Скорость введения регулируют индивидуально, достигая снижения АД на 10 - 25 % от исходного (систолическое давление должно быть не ниже 90 мм рт. ст.). При недостаточном эффекте скорость введения увеличивают на 25 мкг в минуту каждые 15 - 20 мин. Обычно количество нитроглицерина, необходимое для получения эффекта, не превышает 100 мкг (1 мл О,О1 % раствора) в минуту. В отдельных случаях дозы могут быть более высокими (до 2 - 4 мл в минуту). Дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно. Длительность введения определяется клиническими показаниями и может составить 2 - 3 сут. При необходимости вводят раствор нитроглицерина повторно. В связи с периферическими вазодилататорными свойствами нитроглицерина его стали применять для управляемой артериальной гипотензии при хирургических вмешательствах. Во всех случаях внутривенное введение нитроглицерина должно проводиться под тщательным контролем (измерение АД, регистрация ЭКГ и др.). Дозы должны подбираться индивидуально; превышение оптимальных доз может вызвать коллаптоидное состояние, нарушения ритма сердца. За рубежом выпускается много лекарственных форм нитроглицерина для инъекций. Перлинганит - раствор (Реrlinganit)* Выпускается в ампулах по 10 мл О,1 % раствора нитроглицерина в изотоническом растворе глюкозы (10 мг нитроглицерина в 1 ампуле = 1 мг в 1 мл), а также во флаконах по 50 мл такого же раствора. Применяют так же, как разведенный "Концентрат" нитроглицерина (см. ранее). Под названием "Перлинганит" выпускаются также капсулы с нитроглицерином (для сублингвального применения при приступах стенокардии - путем разжевывания). Нитро 5 мг/мл является концентратом нитроглицерина для инфузий (в 1 мл содержится 5 мг нитроглицерина, 345 мг спирта этилового, ЗОО мг пропиленгликоля, воды для инъекций до 1 мл). Перед употреблением разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы до получения О,О1 % раствора нитроглицерина. Нитро-мак (Nitrо-Масk)*. Ампулы емкостью 5 мл содержат по 5 мг нитроглицерина в виде спиртового раствора. Нитро-поль (Nitrо-Роl)*. Ампулы по 5 и 25 мл и флаконы по 50 мл О,1 % раствора нитроглицерина.

Словарь медицинских препаратов . 2005 .

Таблетка белого цвета с шероховатой поверхностью;

Состав 1 таблетка содержит нитроглицерина 0,5 мг

Вспомогательные вещества : крахмал картофельный, глюкоза, сахар.

Форма выпуска

Таблетки подъязычные.

Фармакологическая группа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органический нитрат. Код АТС С01D А02.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находится в гладкой мышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (NО), который стимулирует растворимую гуанилатциклаза, отвечающий за образование циклического гуанозин-3ь5"-монофосфата (цГМФ), который является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, косвенной симпатомиметическими действия на миокард, изменении конформации тропонин- тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Подавление вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, которое является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию болевого синдрома при стенокардии. Антиангинальная действие нитроглицерина обусловлена нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи - соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидних коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Осуществляет выраженное влияние на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Косвенная симпатомиметической действие, а также кумуляция цАМФ в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшения венозного возврата - эффекты, связанные с расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред- и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, притекающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширение артерий приводит к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном итоге проявляется облегчением работы сердца и улучшением коронарного кровообращения.

Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропных функция миокарда. Уменьшается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, улучшает кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что обусловливает назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается сократимость. Менингиальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

Фармакокинетика .

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75% принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме - 2,3 мкг / л, в восьмой минуты - снижается на 50% и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитровани метаболиты, например 1,2 и 3,4-динитрат, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения, чем нитроглицерин. Период полураспада нитроглицерина - почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп идет последовательно как путем образования неорганичних4иитритив, так и с образованием нитратов. С органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4:00 после введения в организм нитроэфиров исходный продукт почти не определяется. Активно метаболизируется в печени, почках и цельной крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзалежнои редуктазы, локализован в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, который не требует восстановленного глутатиона. Активность первого пути хорошо коррелирует с содержанием восстановленного глутатиона в тканях и поддерживается работой глутатионредуктазы за счет НАДФ-Н2 и АТФ. Оба пути метаболизма нитроэфиров вступают в реакцию конъюгации с образованием глюкуронидов. Метаболиты нитроэфиров в основном выводятся почками, часть екскретуеться легкими с выдыхаемым воздухом. После сублингвального применения эффект наступает уже через 30 секунд - 2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% - в течение 4-15 минут.

Показания

Стенокардия (для купирования приступов стенокардии и кратковременной профилактики), в комплексном лечении инфаркта миокарда и острой левожелудочковой недостаточности.

Способ применения и дозы

При стенокардии нитроглицерин следует принимать сублингвально сразу после возникновения ангинозного боли. Обычная доза - 1 таблетка под язык, у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (½ - ⅓ таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успела полностью рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Эффект действия нитроглицерина проявляется уже через 30 секунд - 2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% - в течение 4-5 минут. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо немедленно вызвать врача. Нитроглицерин действует в течение 45 минут. При частых приступах стенокардии назначают пролонгированные препараты нитроглицериновый ряда. Однако, если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо применять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальный форм нитроглицерина развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2 - 3 таблеток.

Побочное действие

С стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, гиперемия лица. Возможны аллергические реакции.

Со стороны пищеварительного диван: сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитратам, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), сосудистый коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, закрытоугольная форма глаукомы, геморрагический инсульт, гипертрофическая кардиомиопатия, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), гипертрофическая кардиомиопатия, одновременный прием силденафила (Виагры). Применение во время беременности или лактации возможно только по жизненным показаниям. С осторожностью - анемия.

Передозировка

Признаки и симптомы передозировки: цианоз губ, ногтей или ладоней, сильное головокружение, обморок, головная боль, одышка, выраженная слабость, учащенное сердцебиение, повышенная температура, судороги. При появлении симптомов передозировки необходимо немедленно перевести больного в горизонтальное положение, подняв ноги, в тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики. При метгемоглобинемии - метиленовый синий.

Особенности применения

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при применении алкоголя; выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерина, как и в других органических нитратов, при частом применении может развиться привыкание, требующее повышения дозировки. При управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.