Antianemik dərmanlar, təsnifatı, təsiri və istifadəsi. Vitamin B12 (kobalamin), antianemik vitamin
QAN EDİLƏN DƏRMANLAR.
Antianemik preparatlar hematopoezi artırmaq və eritropoezin keyfiyyət pozğunluqlarını aradan qaldırmaq üçün istifadə olunur.
Anemiya müxtəlif hematopoetik amillərin çatışmazlığı nəticəsində inkişaf edə bilər:
ü dəmir (dəmir çatışmazlığı anemiyası);
ü bəzi vitaminlər (B12 çatışmazlığı, folat çatışmazlığı, E çatışmazlığı);
ü zülallar (zülal çatışmazlığı).
Bundan əlavə, eritropoezin irsi pozğunluqlarının, mis və maqnezium çatışmazlığının rolu çox böyükdür. Hipoxrom və hiperxrom anemiyalar var. Hiperxrom anemiya B vitaminlərinin (fol turşusu - Bc və siyanokobalamin - B12) çatışmazlığı səbəbindən baş verir. Bütün digər anemiyalar hipoxromdur. Xüsusilə hamilə qadınlarda anemiya halları yüksəkdir.
HİPOXROMİK ANEMİYADA İSTİFADƏ EDİLƏN ANTANEMİK DƏRMANLAR
Çox vaxt hipoxrom anemiya dəmir çatışmazlığından qaynaqlanır. Dəmir çatışmazlığı aşağıdakı səbəblərdən yarana bilər:
Dölün və uşağın bədəninə dəmirin kifayət qədər qəbul edilməməsi;
Bağırsaqdan zəif absorbsiya (malabsorbsiya sindromu, iltihablı bağırsaq xəstəliyi, tetrasiklinlər və digər antibiotiklərin qəbulu);
Həddindən artıq qan itkisi (helmintik infeksiya, burun qanaxmaları və hemoroid);
Dəmir istehlakının artması (intensiv böyümə, infeksiyalar).
Dəmir həm hemin, həm də qeyri-hemin strukturlarının bir sıra fermentlərinin vacib tərkib hissəsidir. Hemin fermentləri: - hemo- və mioqlobin;
Sitokromlar (P-450);
peroksidazlar;
katalaza.
Qeyri-heme fermentlər: - suksinat dehidrogenaz;
Asetil-KoA dehidrogenaz;
NADH dehidrogenaz və s.
Dəmir çatışmazlığı ilə hemoglobin miqdarı azalır (rəng indeksi birdən azdır), həmçinin toxumalarda tənəffüs fermentlərinin fəaliyyəti (hipotrofiya).
Dəmir onikibarmaq bağırsaqda, eləcə də nazik bağırsağın digər hissələrində sorulur. Dəmir yaxşı əmilir. Qidadan alınan üçvalentli dəmir mədənin xlor turşusunun təsiri altında ikivalentli dəmirə çevrilir. Südün tərkibində olan kalsium, fosfatlar, xüsusilə inək südünün tərkibində olan fitik turşusu, tetrasiklinlər dəmirin sorulmasına mane olur. Maksimum dəmir miqdarı (gündə bədənə daxil ola bilən dəmir 100 mqdir).
Dəmir iki mərhələdə udulur:
Mərhələ I: dəmir selikli qişa hüceyrələri tərəfindən tutulur.Bu proses fol turşusu tərəfindən dəstəklənir.
Mərhələ II: dəmirin selikli qişa vasitəsilə daşınması və qana buraxılması. Qanda dəmir trivalentə qədər oksidləşir və transferrinlə birləşir.
Dəmir çatışmazlığı anemiyası nə qədər ağır olarsa, bu zülal bir o qədər az doymuşdur və dəmiri bağlamaq qabiliyyəti və qabiliyyəti bir o qədər yüksəkdir. Transferrin dəmiri hematopoetik orqanlara (sümük iliyinə) və ya saxlama orqanlarına (qaraciyər, dalaq) nəql edir.
Hipoxrom anemiyası olan xəstələri müalicə etmək üçün həm ağızdan, həm də enjeksiyonla təyin olunan dərmanlar istifadə olunur.
Tercihen qara dəmir preparatları daxili istifadə olunur, çünki daha yaxşı sorulur və selikli qişaya daha az qıcıq yaradır.
Öz növbəsində, şifahi olaraq təyin olunan dərmanlar aşağıdakılara bölünür:
1. Üzvi dəmir preparatları:
dəmir laktat; - dəmir;
Gemostimulin; - ferropleks;
Konferon; - ferroseron;
dəmir ilə aloe siropu; - ferramid.
2. Qeyri-üzvi dəmir preparatları:
Dəmir sulfat;
dəmir xlorid;
Dəmir karbonat.
Ən əlçatan və ucuz dərman dəmir dəmir sulfatdır (Ferrosi sulfas; 0,2 (60 mq dəmir) tabletləri) və 0,5 (200 mq dəmir) jelatin kapsullarındakı tozlar. Bu preparat yüksək konsentrasiyada saf dəmir ehtiva edir.
Bu dərmana əlavə olaraq, bir çox başqaları var. DƏMİR LAKTAT (Ferri lactas; jelatin kapsullarda 0,1-0,5 (1,0-190 mq dəmir)).
DƏMİRLİ ALOE ŞƏRBƏTİ (100 ml şüşələrdə) tərkibində 20% dəmir xlorid, limon turşusu, aloe şirəsi məhlulu var. Dörddə bir stəkan suda hər dozada bir çay qaşığı istifadə edin. Bu dərmanı qəbul edərkən arzuolunmaz təsirlər arasında dispepsiya yaygındır.
FERROCAL (Ferrocallum; bir tabletdə 0,2 dəmir dəmir, 0,1 kalsium fruktoza difosfat və serebrolesitin olan birləşmiş rəsmi preparat). Dərman gündə üç dəfə təyin edilir.
FERROPLEX tərkibində dəmir sulfat və askorbin turşusu olan drajedir. Sonuncu dəmirin udulmasını kəskin şəkildə artırır.
Dərman FEFOL dəmir və fol turşusunun birləşməsidir.
Tədricən dəmirin ayrıldığı inert plastik süngərəbənzər maddə üzərində xüsusi texnologiya ilə istehsal olunan uzun müddət fəaliyyət göstərən preparatlar (TARDIFERON, FERRO - GRADUMET) daha müasir hesab olunur.
Bir çox dərman var, hər hansı birini istifadə edə bilərsiniz, ancaq yadda saxlamalısınız ki, terapevtik təsir dərhal deyil, dərman qəbul etdikdən 3-4 həftə sonra inkişaf edir. Tez-tez təkrar kurslar tələb olunur. Bu o deməkdir ki yan təsirlər, ilk növbədə dəmir ionlarının mədə-bağırsaq mukozasına (ishal, ürəkbulanma) qıcıqlandırıcı təsiri ilə əlaqələndirilir. Pasientlərin 10%-də qəbizlik yaranır, çünki qara dəmir mədə-bağırsaq traktının təbii qıcıqlandırıcısı olan hidrogen sulfidi bağlayır. Dişlərdə ləkə var. Xüsusilə uşaqlarda (şirin, rəngli kapsullar) zəhərlənmə mümkündür.
Dəmir zəhərlənməsi klinikası:
1) qusma, ishal (tabure qara olur);
2) qan təzyiqi düşür, taxikardiya görünür;
3) asidoz, şok, hipoksiya və qastroenterokolit inkişaf edir.
Asidozla mübarizə mədə yuyulmasıdır (3% soda məhlulu). Kompleks olan bir antidot var. Bu, xroniki alüminium zəhərlənmələri üçün də istifadə olunan DEFEROXAMINE (desferal). Gündə 60 mq/kq dozada şifahi, əzələdaxili və ya venadaxili olaraq təyin edilir. 5-10 qram şifahi olaraq təyin edilir. Bu dərman yoxdursa, o zaman TETACIN-CALCIUM intravenöz olaraq təyin edə bilərsiniz.
Yalnız hipoxrom anemiyanın ən ağır hallarında, dəmirin udulması pozulduqda, parenteral tətbiq üçün dərmanlara müraciət edirlər.
FERKOVEN (Fercovenum) venadaxili yeridilir, tərkibində ikivalentli dəmir və kobalt vardır. Tətbiq edildikdə, dərman damar boyunca ağrıya səbəb olur, tromboz və tromboflebit mümkündür, sinə ağrısı və üz hiperemiyası görünə bilər. dərman çox zəhərlidir.
FERRUM-LEK (Ferrum-lec; amp. 2 və 5 ml-də) maltoza ilə birlikdə 100 mq dəmir dəmir ehtiva edən əzələdaxili və venadaxili tətbiq üçün xarici dərmandır. İntravenöz tətbiq üçün ampulalarda 100 mq dəmir saxaroza var. İntramüsküler inyeksiya üçün dərman venadaxili tətbiq üçün istifadə edilə bilməz.
Dərmanı bir damara təyin edərkən, dərmanı yavaş-yavaş tətbiq etmək lazımdır, ampulanın tərkibi əvvəlcə 10 ml izotonik məhlulda seyreltilməlidir.
Hiperxrom anemiyası olan xəstələri müalicə edərkən vitamin preparatları istifadə olunur:
Vitamin B12 (siyanokobalamin);
Vitamin BC (fol turşusu).
Siyanokobalamin orqanizmdə bağırsaq mikroflorasında sintez olunur və ət və süd məhsulları ilə də təmin olunur. Qaraciyərdə B12 vitamini müxtəlif reduksiya edən fermentlərin, xüsusən də qeyri-aktiv fol turşusunu bioloji aktiv folin turşusuna çevirən reduktaza daxil olan koenzim-kobamidə çevrilir.
Beləliklə, B12 vitamini:
1) hematopoetik prosesləri aktivləşdirir;
2) toxumaların bərpasını aktivləşdirir; Kobamamid, öz növbəsində, deoksiribozun əmələ gəlməsi üçün lazımdır və kömək edir:
3) DNT sintezi;
4) qırmızı qan hüceyrələrinin sintezinin tamamlanması;
5) qırmızı qan hüceyrələrini hemolizdən qoruyan glutatyonda sulfhidril qruplarının fəaliyyətini saxlamaq;
6) miyelin sintezinin yaxşılaşdırılması.
B12 vitaminini qidadan udmaq üçün mədədə intrinsic Castle faktoru lazımdır. Onun olmaması halında, qanda yetişməmiş qırmızı qan hüceyrələri görünür - meqaloblastlar.
Vitamin B12 preparatı CYANOCOBALAMIN (Cianocobalaminum; 1 ml amper 0,003%, 0,01%, 0,02% və 0,05% məhlulda verilir) parenteral olaraq tətbiq olunan əvəzedici terapiya vasitəsidir. Tərkibində dərman siyanid və kobalt qruplarına malikdir.
Dərman göstərilir:
Ø Addison-Biermerin bədxassəli meqaloblastik anemiyası üçün və mədə və bağırsaqların rezeksiyasından sonra;
Ø uşaqlarda difilbotriaz üçün;
Ø terminal ileit ilə;
Ø divertikuloz, sprue, çölyak xəstəliyi üçün;
Ø uzun müddətli bağırsaq infeksiyaları üçün;
Ø vaxtından əvvəl doğulmuş körpələrdə qida çatışmazlığının müalicəsində;
Ø radikulit üçün (miyelin sintezini yaxşılaşdırır);
Ø hepatit, intoksikasiya (hepatositlərdə yağ əmələ gəlməsinin qarşısını alan kolinin əmələ gəlməsini təşviq edir);
Ø nevrit, iflic üçün.
Folik turşusu (vitamin Bc) hiperxrom anemiyada da istifadə olunur.Onun əsas mənbəyi bağırsaq mikroflorasıdır. O, həmçinin qidadan (lobya, ispanaq, qulançar, kahı; yumurta ağı, maya, qaraciyər) gəlir. Orqanizmdə nuklein turşularının və zülalların sintezi üçün lazım olan tetrahidrofolik (folinik) turşuya çevrilir. Bu transformasiya vitamin B12, askorbin turşusu və biotin tərəfindən aktivləşdirilmiş reduktazaların təsiri altında baş verir.
Folin turşusunun sürətlə yayılan toxumaların hüceyrələrinin - qanyaradıcı və mədə-bağırsaq mukozasının bölünməsinə təsiri xüsusilə vacibdir. Folin turşusu hemoproteinlərin, xüsusən də hemoglobinin sintezi üçün lazımdır. Eritro-, leyko- və trombositopoezi stimullaşdırır. Xroniki fol turşusu çatışmazlığında makrositar anemiya, kəskin çatışmazlıqda aqranulositoz və aleykiya inkişaf edir.
İstifadəyə göstərişlər :
a) meqaloblastik Addison-Birmer anemiyası üçün mütləq siyanokobalaminlə birlikdə;
b) hamiləlik və laktasiya dövründə;
c) dəmir çatışmazlığı anemiyası olan xəstələrin müalicəsində, çünki fol turşusu dəmirin normal mənimsənilməsi və hemoglobinə daxil olması üçün lazımdır;
d) qeyri-irsi leykopeniya, aqranulositoz, bəzi trombositopeniyalar üçün;
e) xəstələrə bu vitamini sintez edən bağırsaq florasını maneə törədən dərmanlar (antibiotiklər, sulfanilamidlər), həmçinin qaraciyərin neytrallaşdırıcı funksiyasını stimullaşdıran dərmanlar (epilepsiya əleyhinə preparatlar: difenin, fenobarbital) təyin edilərkən;
f) qida çatışmazlığının müalicəsində uşaqlar üçün (zülal sintezi funksiyası);
g) peptik xora xəstəliyi olan xəstələrin müalicəsində (regenerativ funksiya).
LEYKOPOEZİ STİMULİYATAN DƏRMANLAR
Leykopoezin stimulyatorları müxtəlif növ leykopeniya, aqranulositoz (radiasiya zədələri, ağır yoluxucu xəstəliklər) üçün təyin edilir və hematopoetik sistemin bədxassəli proseslərində kontrendikedir.
SODIUM NÜKLEİNAT (toz şəklində mövcuddur. Gündə üç dəfə yeməkdən sonra 0,5-0,6 təyin edilir. Müalicə kursu 10 gündür. Leykopoezi stimullaşdırır, faqositlərin aktivliyini artırır, orqanizmin müqavimətini artırır. Praktik olaraq heç bir əks təsir yoxdur.
PENTOXIL (0,2 tabletlərdə). METİLURASİL (tozlar, hər biri 0,5 tablet, hər biri 0,5 metilurasil olan süpozituar, 10% metilurasil məlhəmi 25,0). Pentoksil və metilurasil piridin törəmələridir. Dərmanlar anabolik və anti-katabolik fəaliyyətə malikdir. Onlar regenerasiya və yaraların sağalması proseslərini sürətləndirir, hüceyrə və humoral qoruyucu amilləri stimullaşdırır. Əhəmiyyətli bir fakt ondan ibarətdir ki, bu seriyanın birləşmələri eritro-, lakin xüsusilə leykopoezi stimullaşdırır, bu dərmanları leykopoez stimulyatorları qrupuna təsnif etmək üçün əsasdır.
Dərmanlar göstərilir:
Aqranulositik boğaz ağrısı üçün;
Zəhərli aleykiya üçün;
Xərçəng xəstələri üçün kemoterapi və şüa terapiyası nəticəsində leykopeniya üçün;
Yavaş sağalan yaralar, xoralar, yanıqlar, sümük qırıqları üçün;
Mədə və onikibarmaq bağırsaq xorası üçün;
Neytropeniya və faqositozun inhibəsi ilə baş verən yoluxucu xəstəliklər üçün, leykopeniyanın yüngül formaları üçün.
Pentoksil qıcıqlandırıcı təsirinə görə yerli olaraq istifadə edilmir. Daha müasir vasitə rekombinant texnologiyadan istifadə etməklə əldə edilən vasitədir.
Bu baxımdan, hematopoezin müxtəlif mikroblarını stimullaşdırmaq üçün ən yaxşı vasitə MOLGRAMOSTIMUM və ya LEUCOMAX preparatıdır. Bu, yetkin miyeloid hüceyrələri aktivləşdirən, hematopoietik sistemin prekursor hüceyrələrinin çoxalmasını və differensasiyasını stimullaşdıran rekombinant insan qranulosit-makrofaq koloniyasını stimullaşdıran amildir. Dərman qranulositlərin, monositlərin və T-limfositlərin tərkibinin artmasına səbəb olur. Leucomaxın birdəfəlik enjeksiyonundan sonra bu təsir 4 saatdan sonra özünü göstərir və 6-12 saatdan sonra pik həddə çatır. Leykomaks neytrofillərin faqositozunu gücləndirir.
Dərman neytropeniyanın qarşısının alınması və korreksiyası üçün istifadə olunur:
Miyelosupressiv terapiya (onkoloji) alan xəstələrdə;
Aplastik anemiyası olan xəstələrdə;
Sümük iliyi transplantasiyası sonrası xəstələrdə;
Müxtəlif infeksiyaları, o cümlədən HİV infeksiyası olan xəstələrdə;
Sitomeqalovirus retiniti olan xəstələri qansiklovirlə müalicə edərkən.
ÜRƏK-DAMAR SİSTEMİNƏ TƏSİR EDƏN NARMANLAR
Ürək Qlikozidləri
Ürək qlikozidləri (CG) ürəyə selektiv təsir göstərən, əsasən açıq-aydın kardiotonik təsir vasitəsilə həyata keçirilən bitki təbiətli kompleks azotsuz birləşmələrdir.
Bu qrupdakı dərmanlar müəyyən üstünlüklərə malikdir:
Onlar miyokardın fəaliyyətini artırır, ürəyin ən qənaətcil və eyni zamanda effektiv fəaliyyətini təmin edir.
Nəticədə, müxtəlif etiologiyalı ürək çatışmazlığı olan xəstələrin müalicəsi üçün bu dərmanların istifadəsi haqlıdır.
Tərkibində ürək qlikozidləri olan bitkilər (cəmi bunlardan təxminən 400-ü var) ilk növbədə müxtəlif növ tülküləri əhatə edir.
Bu bitki adını yüksəyə bənzəyən çiçəklərə görə almışdır. Tərkibində ürək qlikozidləri olan bir çox rəqəmsal var, lakin bu günə qədər 37 rəqəmsal növdən olan 13 ürək qlikozidinin kimyəvi quruluşu tədqiq edilmişdir.
Tibbi praktikada ürək qlikozidlərinin ən çox istifadə edilən preparatları bu cinsin aşağıdakı bitkilərindən alınır:
Tülkü (qırmızı), Digitalis purpurea.
Ürək qlikozidi - digitoxin.
Foxglove, Digitalis lanata. Kardiyak qlikozid preparatları - digoksin, selanid (izolanid, lantosid).
Bundan əlavə, ürək qlikozidləri digər bitkilərdən də əldə edilə bilər:
Strophanthin (müvafiq olaraq -G və ya -K) Afrika çoxillik üzüm, Strophanthus gratus və Strophanthus Kombe toxumlarından əldə edilir);
May zanbağından (Convallaria majalis) tərkibində konvallazid və konvallatoksin olan korqlikon preparatı alınır;
Yazdan adonis (Adonis vernalis) preparatları (adonisid, adonis otunun dəmləməsi) əldə edilir ki, bunlara qlikozidlərin cəmi (sinerin, adonitoksin və s.) daxildir.Ürək qlikozidlərinin kəşf tarixi ingilislərin adı ilə bağlıdır. botanik, fizioloq və praktiki həkim Withering, ilk dəfə ödemli xəstələri müalicə etmək üçün digitalis istifadəsini təsvir etdi.
Botkin digitalis-i "həkim üçün mövcud olan ən qiymətli dərmanlardan biri" adlandırdı.
1865-ci ildə E.P. Strofantusun ürəyə təsirini ilk dəfə Pelikan təsvir etmişdir. 1983-cü ildə N.A. Bubnov əvvəlcə həkimlərin diqqətini yaz adonisinə çəkdi.
Hal-hazırda, bitkilərdən təcrid olunmuş ürək qlikozidlərinin kimyəvi cəhətdən təmiz preparatları ən çox istifadə olunur.
Bütün ürək qlikozidləri kimyəvi cəhətdən bir-biri ilə əlaqəlidir: onlar mürəkkəb üzvi birləşmələrdir, molekulları şəkərsiz hissədən (aqlikon və ya genin) və şəkərlərdən (qlikon) ibarətdir. Aqlikonun əsasını əksər qlikozidlərdə doymamış lakton halqası ilə əlaqəli olan steroid siklopentanperhidrofenantren quruluşu təşkil edir.
Qlikon (ürək qlikozid molekulunun şəkərli hissəsi) müxtəlif şəkərlərlə təmsil oluna bilər: D-digitoksoz, D-qlükoza, D-simaroza, L-ramnoz və s. Molekulda şəkərlərin sayı birdən dördə qədər dəyişir.
Ürək qlükozidlərinin xarakterik kardiotonik təsirinin daşıyıcısı aqlikonun (genin) steroid skeleti, lakton halqası isə protez qrupunun (mürəkkəb protein molekullarının zülal olmayan hissəsi) rolunu oynayır.
Şəkər qalığı (qlikon) spesifik kardiotonik təsir göstərməsə də, ürək qlikozidlərinin həll olunma qabiliyyəti, onların hüceyrə membranından keçiriciliyi, plazma və toxuma zülallarına yaxınlıq, həmçinin aktivlik dərəcəsi və toksiklik ondan asılıdır. Lakin ürək qlikozidlərinin yalnız bütün molekulu aydın kardiotrop təsirə səbəb olur.
Bəzi ürək qlikozidlərində eyni aqlikon, lakin müxtəlif şəkər qalıqları ola bilər; digərləri - eyni şəkər, lakin fərqli aglikonlar; Bəzi ürək qlikozidləri həm şəkər hissəsində, həm də aqlikonda digərlərindən fərqlənir.
Qurbağaların və ilanların zəhərlərinin tərkibinə daxil olan bəzi birləşmələr oxşar quruluşa malikdir (siklopentan-perhidrofenantren) (Asiya ölkələrində bu heyvanların dəriləri uzun müddətdir dərman məqsədləri üçün istifadə olunur).
Terapevtik istifadə üçün ürək qlikozidini seçərkən təkcə onun fəaliyyəti deyil, həm də təsirin başlama sürəti, həmçinin qlikozidin fiziki-kimyəvi xassələrindən, eləcə də üsullarından çox asılı olan təsir müddəti vacibdir. onun idarə edilməsi.
Fiziki-kimyəvi xassələrinə görə ürək qlikozidləri iki qrupa bölünür: qütblü və qeyri-qütblü. Ürək qlikozidlərinin bu və ya digər qrupuna aid olması aqlikon molekulunun tərkibində olan qütb (keton və spirt) qruplarının sayı ilə müəyyən edilir.
1. Qütb qlikozidləri (strofantin, korqlikon, konvallatoksin) dörddən beşə qədər belə qrupları ehtiva edir.
2. Nisbətən polar (digoksin, selanid) - 2-3 qrup.
3. Qütb olmayan (digitoxin) - bir qrupdan çox deyil.
Ürək qlikozid molekulu nə qədər qütblüdürsə, onun suda həll olma qabiliyyəti bir o qədər çox, lipidlərdə bir o qədər az həll olur. Başqa sözlə, əsas nümayəndələri strofantin və korqlikon olan qütb qlikozidləri (hidrofillər) lipidlərdə zəif həll olunur və buna görə də mədə-bağırsaq traktından zəif sorulur. Bu, qütb qlikozidlərinin parenteral (venadaxili) tətbiqi yolunu müəyyən edir.
Polar qlikozidlər böyrəklər tərəfindən atılır (hidrofilik) və buna görə də böyrəklərin ifrazat funksiyası pozulursa, onların dozası (toplanmasının qarşısını almaq üçün) azaldılmalıdır.
Qeyri-qütblü ürək qlikozidləri lipidlərdə asanlıqla həll olunur (lipofil); onlar bağırsaqda yaxşı sorulur və tez plazma zülallarına, əsasən albuminə bağlanır.
Qütb olmayan qlikozidlərin əsas nümayəndəsi digitoxindir. Udulmuş digitoxinin əsas miqdarı qaraciyərə daxil olur və ödlə xaric olur, sonra yenidən sorulur. Buna görə də, qeyri-polyar qlikozidlərin (məsələn, digitoxin) yarı ömrü orta hesabla 5 gündür və 14-21 gündən sonra təsir tamamilə dayandırılır. Qeyri-qütblü qlikozidlər şifahi olaraq təyin edilir və onları şifahi olaraq qəbul etmək mümkün olmadıqda (qusma), rektal olaraq təyin edilə bilər (süpozituar).
Nisbətən polar ürək qlikozidləri (digoksin, izolanid) aralıq mövqe tutur. Buna görə də, bu dərmanlar ya per os, ya da venadaxili olaraq tətbiq oluna bilər, praktikada belədir.
Ürək qlikozidlərinin terapevtik təsir mexanizmi (ürək qlikozidlərinin farmakodinamikası) Demək olar ki, bütün ürək qlikozidləri dörd əsas farmakoloji təsirə malikdir:
I. Ürək qlikozidlərinin sistolik təsiri.
Ürək qlikozidlərinin klinik və hemodinamik təsiri onların ilkin kardiotonik təsiri ilə bağlıdır və ondan ibarətdir ki, ürək qlikozidlərinin təsiri altında sistol daha güclü, güclü, enerjili və qısa olur. Ürək qlikozidləri, zəifləmiş ürəyin daralmalarını artıraraq, vuruş həcminin artmasına səbəb olur. Eyni zamanda, onlar miokardın oksigen istehlakını artırmır, onu tükəndirmir və hətta enerji ehtiyatlarını artırır. Beləliklə, ürək qlikozidləri ürəyin səmərəliliyini artırır. Bu təsirə müsbət inotrop effekt (inos - lif) deyilir. Ürək qlikozidlərinin biokimyəvi molekulyar təsir mexanizmləri onların miokardın (miokardiosit) bioenergetikasına kompleks təsiri ilə əlaqələndirilir. Ürək qlikozidləri həm miyokardda, həm də digər toxumalarda, xüsusən də beyində xüsusi reseptorlara bağlana bilir. Miokardda ürək qlikozidləri üçün belə bir reseptor membran natrium-kalium ATPazıdır.
Ürək qlikozidləri reseptorla birləşərək bu fermenti inhibə edərək həm kardiomiositlərin xarici membranının, həm də sarkoplazmatik retikulumun membranının zülal və fosfolipid hissələrinin konformasiyasını dəyişir. Bu, kalsium ionlarının hüceyrədənkənar mühitdən daxil olmasını asanlaşdırır və hüceyrədaxili saxlama yerlərindən (sarkoplazmatik retikulum, mitoxondriya) ionlaşmış kalsiumun sərbəst buraxılmasına kömək edir. Nəticədə ürək qlikozidləri miokardyositlərin sitoplazmasında bioloji aktiv kalsium ionlarının konsentrasiyasını artırır. Kalsium ionları modulyasiya edən zülalların - tropomiyozin və troponinin inhibitor təsirini aradan qaldırır, aktin və miozinin qarşılıqlı təsirini təşviq edir və ATP-ni parçalayan miyozin ATPazanı aktivləşdirir. Miokardın daralması üçün lazım olan enerji əmələ gəlir. Bundan əlavə, ürək qlikozidlərinin müsbət inotrop təsirinin mexanizmində, onların miokardın adrenergik strukturlarının funksiyasının artması, yəqin ki, vacibdir. EKQ-də müsbət inotrop təsir gərginliyin artması və QRS intervalının qısalması ilə özünü göstərir.
II. Ürək qlikozidlərinin diastolik təsiri.
Bu təsir, ürək çatışmazlığı olan xəstələrə ürək qlikozidlərinin tətbiqi zamanı ürək daralmalarının azalmasının müşahidə edilməsi, yəni mənfi xronotrop təsirin qeydə alınması ilə özünü göstərir. Diastolik təsirin mexanizmi çoxşaxəlidir, lakin əsas odur ki, bu müsbət inotrop təsirin nəticəsidir: artan ürək çıxışının təsiri altında aorta qövsü və karotid arteriyanın baroreseptorları daha güclü həyəcanlanır. Bu reseptorlardan gələn impulslar vagus sinirinin mərkəzinə daxil olur, onun aktivliyi artır. Nəticədə ürək dərəcəsi yavaşlayır.
Beləliklə, ürək qlikozidlərinin terapevtik dozalarından istifadə edərkən, miyokardın gücləndirilmiş sistematik daralmaları, kardiyomiyositlərdə enerji ehtiyatlarının bərpasına kömək edən kifayət qədər "istirahət" (diastol) dövrləri ilə əvəz olunur. Diastolun uzanması istirahət, qan tədarükü üçün əlverişli şərait yaradır ki, bu da yalnız diastol dövründə həyata keçirilir və miyokardın qidalanması, onun enerji ehtiyatlarının (ATP, kreatin fosfat, glikogen) daha tam bərpası üçün. EKQ-də diastolun uzanması PP intervalının artması ilə özünü göstərəcək.
Ümumiyyətlə, ürək qlikozidlərinin təsiri bu ifadə ilə xarakterizə edilə bilər: diastol daha uzun olur.
Ürək qlikozidlərinin diastolik təsir mexanizmi kalsium ionlarının "kalsium nasosu" (kalsium-maqnezium ATPase) vasitəsilə sitoplazmadan sarkoplazmatik retikuluma çıxarılması və mübadilə mexanizmindən istifadə edərək natrium və kalsium ionlarının hüceyrədən kənarda çıxarılması ilə əlaqələndirilir. onun membranında.
III. Mənfi dromotrop təsir.
Ürək qlikozidlərinin növbəti təsiri onların ürəyin keçirici sisteminə birbaşa inhibitor təsiri və vagus sinirinə tonik təsiri ilə əlaqələndirilir.
Nəticədə, miokard keçirici sistem vasitəsilə həyəcanın aparılması yavaşlayır. Bu, sözdə mənfi dromotrop təsirdir (dromos - qaçış).
Keçirilmənin ləngiməsi bütün keçirici sistemdə baş verir, lakin o, ən çox AV düyünü səviyyəsində özünü göstərir.
Bu təsir nəticəsində AV düyününün və sinus düyününün refrakter müddəti uzanır. Zəhərli dozalarda ürək qlikozidləri atrioventrikulyar blokadaya səbəb olur. EKQ-də həyəcanın aparılmasının yavaşlaması PR intervalının uzanmasına təsir edəcəkdir.
IV. Mənfi vannamotrop təsir göstərir.
Terapevtik dozalarda ürək qlikozidləri əsasən vagus sinirinin fəaliyyəti ilə əlaqəli olan sinus düyünlərinin kardiostimulyatorlarının həyəcanlılığını azaldır (mənfi vannamotrop təsir). Bu qrupdakı dərmanların toksik dozaları, əksinə, miokardın həyəcanlılığını artırır (müsbət vannamotrop təsir), bu da miyokardda və ekstrasistolda əlavə (heterotopik) həyəcan ocaqlarının yaranmasına səbəb olur.
Yadda saxlamaq lazımdır ki, ürək qlikozidlərinin təsiri altında hər bir kalsium ionu iki natrium ionu ilə, ikincisi isə kalium-natrium nasosunun işi sayəsində kalium ionları ilə mübadilə olunur. Ürək qlikozidləri sitozolda kalsiumun miqdarını artırır, eyni zamanda sitozolik natriumun artmasına və kaliumun azalmasına səbəb olur ki, bu da miokardyositlərin elektrik qeyri-sabit vəziyyətinə səbəb olur.
SG-nin terapevtik dozalarının təsiri altında olan sağlam bir insan təsvir edilən dəyişiklikləri yaşamayacaq (kompensasiya reaksiyaları səbəbindən). Bu təsirlər yalnız qapaq qüsurları, aterosklerotik zədələnmələr, intoksikasiya, fiziki fəaliyyət, miokard infarktı və s. fonunda baş verə bilən ürək dekompensasiyası şəraitində özünü göstərir. Bu şərtlərdə ürək-damar çatışmazlığı baş verir. Bu şərtlərdə SG-nin təsiri altında ürəyin daralma gücünün və onun dəqiqəlik qan həcminin artması bütün bədəndə hemodinamikanı yaxşılaşdırır və ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə onun pozğunluqlarının nəticələrini aradan qaldırır:
İlk növbədə, venoz tıkanıklıq azalır, bu da ödemin rezorbsiyasını təşviq edir;
Daxili orqanların (qaraciyər, mədə-bağırsaq traktının, böyrəklərin və s.) pozulmuş funksiyaları bərpa olunur;
Natriumun reabsorbsiyasının azalması və sidikdə kalium itkisi nəticəsində diurezdə artım var;
Dolaşan qanın həcmi azalır.
Nəticədə ürəyin iş şəraiti asanlaşır. Ağciyərlərə qan tədarükünün yaxşılaşdırılması qaz mübadiləsini artırmağa kömək edir. Dokulara oksigenin çatdırılması yaxşılaşır, toxuma hipoksiyası və metabolik asidoz aradan qaldırılır. Bütün bunlar xəstədə siyanoz və təngnəfəsliyin yox olmasına, mərkəzi sinir sistemində qan təzyiqinin, yuxunun, inhibə və həyəcan proseslərinin normallaşmasına gətirib çıxarır.
Ürək qlikozidləri kardiotonik agentlərdir. Onların hərəkəti kardiostimulyatorlardan (məsələn, adrenomimetikadan) fərqlənməlidir ki, onların təsiri altında EKQ-də ürək dərəcəsinin artması və artması qeyd olunacaq. Ürək qlikozidlərinin fonunda, ürək sancmalarının artması ilə, sonuncunun azalması qeyd olunur.
ÜRƏK QLİKOZİDLƏRİNİN FARMAKOKİNETİKASI Qlikozid molekulu nə qədər az qütblüdürsə, o, lipidlərdə bir o qədər yaxşı həll olunur və mədə-bağırsaq traktından sorulur və əksinə. Buna görə də:
ü strofantin bağırsaqdan praktiki olaraq sorulmur;
ü digoksin və selanid 30% udulur;
ü digitoxin - 100% udulur. Ürək qlikozidlərinin mədə-bağırsaq traktından sorulmasının intensivliyindəki fərqlər bu dərmanların orqanizmə yeridilməsi yolunun seçilməsini müəyyən edir:
ü polar ürək qlikozidləri yalnız parenteral yolla verilir;
ü qeyri-polyar ürək qlikozidləri şifahi olaraq təyin edilir;
ü nisbətən polar - enteral və parenteral.
Qan plazmasında bu qrupun dərmanları albuminlə bağlana və ya sərbəst vəziyyətdə dövr edə bilər. Qütb qlikozidləri praktiki olaraq plazma zülallarına bağlanmır, qeyri-polyar qlikozidlər isə demək olar ki, tamamilə onlara bağlanır (məsələn, digitoxin 97% proteinlə bağlıdır).
Qlikozidlərin bağlı hissəsi toxumaya daxil olmur, lakin qan plazmasında zülalın miqdarı azaldıqda (qaraciyər, böyrək xəstəlikləri) və ya endogen (sərbəst yağ turşuları) və ya ekzogen (butadion) olduqda onun dəyəri adi haldan aşağı ola bilər. , sulfanilamidlər və s.) qanda olan agentlər .
Qütb ürək qlikozidləri birləşdirici toxuma nüfuz etmir, buna görə də qanda strofantin və digoksin konsentrasiyası obez insanlarda, eləcə də yaşlılarda artır (baxım dozası xeyli aşağı olmalıdır).
Ürək qlikozidlərinin sərbəst hissəsi demək olar ki, bütün toxumalara, xüsusilə də miokard, qaraciyər, böyrəklər, skelet əzələləri və beyinə daxil olur. Dərmanlar miyokardda xüsusilə intensiv şəkildə toplanır. Ürək qlikozidlərinin əsas fəaliyyət istiqaməti ürək toxumasının bu qrup dərmanlara yüksək həssaslığı ilə izah olunur.
Kardiotrop təsir miyokardda ürək qlikozidlərinin lazımi konsentrasiyalarının yaradılmasından sonra baş verir. Effektin inkişaf sürəti həm aktiv maddələrin hüceyrə membranları vasitəsilə nüfuz etmə asanlığından, həm də qan plazma zülallarına bağlanmasından asılıdır. Strofantinin təsiri tətbiq edildikdən 5-10 dəqiqə sonra, diqoksin - 30-40 dəqiqədən sonra (venadaxili tətbiq edildikdə) inkişaf edir. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra diqoksinin təsiri 1,5-2 saatdan sonra, digitoxin isə 1-1,5 saatdan sonra müşahidə olunur. Ürək qlikozidləri zülallara nə qədər möhkəm bağlanır (digitoxin xüsusilə güclüdür, strofantin və konvallatoksin çox asandır), onların fəaliyyəti bir o qədər uzun olur.
Bu qrupdakı dərmanların təsir müddəti də onların aradan qaldırılması sürəti ilə müəyyən edilir. Qütb qlikozidləri əsasən böyrəklər tərəfindən dəyişməz olaraq xaric edilir, qeyri-polyar olanlar isə qaraciyərdə biotransformasiyaya məruz qalır.
Ürək qlikozidinin bütün dozası gündə bədəndən xaric edilmir:
Strofantin və konvallatoksin - 45-60%;
Digoksin və selanid - 30-33%;
Digitoksin (müalicənin əvvəlində) - 7-9%.
Qəbul edilən dozanın böyük hissəsi (müxtəlif qlikozidlər üçün müxtəlif həcmlər) orqanizmdə qalır, bu da onların təkrar qəbulu ilə orqanizmdə yığılması-toplanmasının səbəbidir. Üstəlik, ürək qlikozidləri nə qədər uzun müddət fəaliyyət göstərirsə, kumulyasiya bir o qədər əhəmiyyətlidir (maddi kumulyasiya, yəni ürək qlikozidinin özünün bədəndə toplanması). Dijitoksinin bədəndən yavaş inaktivasiyası və xaric edilməsi prosesləri ilə əlaqəli olan digitoxinin istifadəsi zamanı ən aydın yığılma müşahidə edildi (yarımxaricolma dövrü 160 saatdır). Tətbiq olunan strofantin dozasının təxminən 7/8-i ilk 24 saat ərzində xaric olunur, buna görə də istifadə edildikdə, yığılma əhəmiyyətsizdir.
Mədə-bağırsaq traktında ürək qlikozidləri adsorbentlər, büzücülər və antasidlər ilə bağlanır. Maksimum bioavailability mədə-bağırsaq hərəkətliliyinin azalması ilə müşahidə olunur və hiperasid şəraitdə və selikli qişaların şişməsi ilə dərmanın udulmasının azalması baş verir.
İstifadəyə göstərişlər:
1. Kəskin ürək çatışmazlığı üçün təcili tibbi yardım kimi. Bu məqsədlə venadaxili sürətli təsir göstərən qlikozidləri (strofantin, korqlikon və s.) təyin etmək yaxşıdır.
2. Xroniki ürək çatışmazlığı üçün. Bu vəziyyətdə uzun müddət fəaliyyət göstərən qlikozidlərin (digitoxin, digoxin) təyin edilməsi daha məqsədəuyğundur.
3. Ürək qlikozidləri müəyyən növ atrial (supraventrikulyar) ritm pozğunluqları üçün təyin edilir (supraventrikulyar taxikardiya, atrial fibrilasiya və paroksismal taxikardiya, həmçinin qulaqcıqların çırpınması üçün ikinci seçim kimi). Bu vəziyyətdə, ürək qlikozidlərinin keçirici sistemə təsirindən istifadə olunur, nəticədə AV node vasitəsilə impulsun ötürülməsi sürəti azalır.
4. Profilaktik məqsədlər üçün ürək qlikozidləri kompensasiya mərhələsində ürək xəstəliyi olan xəstələrdə qarşıdan gələn ağır cərrahi əməliyyatdan əvvəl, doğuşdan əvvəl və s.
ÜRƏK QLİKOZİDLƏRİNİN FARMAKOLOJİ XÜSUSİYYƏTLƏRİ.
SG qrupundakı dərmanların hər biri müəyyən fərqlərə malikdir. Bu, fəaliyyətə, təsirin inkişaf sürətinə, müddətinə, həmçinin dərmanın farmakokinetikasına aiddir.
Təbabətdə müxtəlif növ tülküdən preparatlar istifadə olunur: digitalis purpurea (Digitalis purpurea), tülkü yunlu (Digitalis lanata), tülkü paslı (Digitalis ferruginea).
DİGİTOKSİN (Digitoxinum; 0,0001 tablet və 0,15 mq rektal süpozituar) müxtəlif növ digitalisdən (D.purpurea, D.lanata) əldə edilən qlikoziddir. Ağ kristal toz, suda praktiki olaraq həll olunmur. Ağızdan qəbul edildikdə, demək olar ki, tamamilə sorulur. Qanda preparat plazma zülalları ilə 97% bağlanır. Digər ürək qlikozidlərindən fərqli olaraq, digitoxin zülallara ən güclü bağlanır. Bu baxımdan, dərman dərhal hərəkət etməyə başlamır. Bir digitoxin tabletini qəbul etdikdən sonra kardiotrop təsir iki saatdan sonra görünməyə başlayır və 4-6-12 saatdan sonra maksimuma çatır. Ölkəmizdə digitoxin yalnız tablet və süpozituarlarda istehsal olunur, xaricdə bu dərman inyeksiya məhlulu şəklində də mövcuddur.
Digitoksin qaraciyərdə biotransformasiyaya məruz qalır. Nəticədə 7-si aktiv olmaqla 24-ə qədər müxtəlif metabolit əmələ gəlir. Dərmanı çox yavaş-yavaş xaric edir - gün ərzində təxminən 8-10%, buna görə də böyük bir yığılma qabiliyyətinə malikdir. Bu, dərmanın bədəndən inaktivasiyası və xaric edilməsi proseslərinin yavaş olması ilə əlaqədardır (yarım ömrü 160 saatdır). Buna görə də, dərmanın açıq təsiri 1-3 gün ərzində müşahidə olunur və baxım dozalarının dayandırılmasından sonra terapevtik təsirin müddəti 14-21 gündür. Bu, ən yavaş və ən uzun fəaliyyət göstərən ürək qlikozididir.
İstifadəyə göstərişlər:
1. Xroniki ürək çatışmazlığı zamanı, xüsusən taxikardiya meyli ilə, lakin strofantinin venadaxili yeridilməsi fonunda!
2. Kompensasiya edilmiş ürək qüsurları olan xəstələrdə qarşıdan gələn planlaşdırılan ağır əməliyyatdan və ya doğuşdan əvvəl ürək çatışmazlığının inkişafının qarşısını almaq üçün Digitoksin təyin edilə bilər.
Dijitoksin təyin edərkən, bütün ürək qlikozidləri kimi, bu qrupdakı dərmanların digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqəsinin mümkünlüyünü xatırlamaq lazımdır. Eyni zamanda, mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induktorları olan bir sıra dərmanlar (fenobarbital, antiepileptik preparatlar, butadion) digitoxinin terapevtik təsirini azalda bilər. Rifampisin, izoniazid və etambutol da eyni şəkildə hərəkət edir.
Quinidin, NSAİİlər, sulfanilamidlər və dolayı antikoaqulyantlar (qlikozidlərin plazma zülalları ilə birləşməsindən yerdəyişməsi nəticəsində) ürək qlikozidlərinin effektivliyini artırmağa kömək edir.
Təcrübədə yalnız yüksək dərəcədə təmizlənmiş SG preparatları deyil, həm də tərkibində qlikozidlər olan bitkilərdən qalen və neoqalen preparatları (tozlar, infuziyalar, tinctures, ekstraktlar) istifadə olunur. Beləliklə, Foxglove purpurea və ya grandiflora yarpaqlarından toz istifadə olunur.
Dərman xammalının və bir çox SG dərmanının aktivliyini təyin edərkən bioloji standartlaşdırmadan istifadə olunur. Ən tez-tez ürək qlikozidlərinin fəaliyyəti qurbağa təsir vahidləri (FAU) və pişik fəaliyyət vahidləri (CAU) ilə ifadə edilir.
Bir ICE, eksperimental qurbağaların, pişiklərin və göyərçinlərin əksəriyyətində ürəyin dayanmasına səbəb olan standart dərmanın minimum dozasına uyğundur. Beləliklə, tülkü yarpaqlarının əzilmiş tozu aktivlik baxımından aşağıdakı nisbətə uyğundur: bir qram yarpaq tozu 50-66 ICE və ya 10-13 KED-ə bərabərdir. Saxlama zamanı yarpaqların aktivliyi azalır. Bir qram digitoxin təxminən 5000 KU-ya bərabərdir.
Tülkü yununun (D.lanata) əsas qlikozidi DİQOKSİNdir (Digoxinum; 0,25 mq tablet, amp. 1 ml 0,025% məhlul, Gedeon Rixter, Macarıstan). Qan dövranına təsirinə görə dərman digər ürək qlikozidlərinə yaxındır, eyni zamanda öz farmakoloji xüsusiyyətlərinə malikdir:
1. Dərman digitoxindən daha zəif plazma zülallarına bağlanır. Nisbətən qütb ürək qlikozidi olmaqla, 10-30% (orta hesabla 25%) qan albuminlərinə bağlanır;
2. Ağızdan qəbul edildikdə diqoksin bağırsaqda 50-80% sorulur. Bu dərmanın latent müddəti digitoxindən daha qısadır. Ağızdan qəbul edildikdə, 1,5-2 saat davam edir, venadaxili tətbiq edildikdə - 5-30 dəqiqə. Maksimum təsir şifahi olaraq qəbul edildikdə 6-8 saatdan sonra, venadaxili tətbiq edildikdə isə 1-5 saatdan sonra inkişaf edir. Təsir sürəti baxımından, xüsusən venadaxili tətbiq edildikdə, dərman strofantinə yaxınlaşır.
3. Diqoksinlə müqayisədə diqoksin orqanizmdən daha tez xaric olur (yarımxaricolma dövrü 34-46 saatdır) və orqanizmdə daha az toplanma qabiliyyətinə malikdir.
Bədəndən tam xaric olması 2-7 gündən sonra müşahidə olunur.
İstifadəyə göstərişlər:
1. Xroniki ürək çatışmazlığı (həblər).
2. Kompensasiya edilmiş ürək qüsurları olan xəstələrdə geniş cərrahiyyə, doğuş və s. zamanı ürək çatışmazlığının qarşısının alınması. (tabletlərdə).
3. Kəskin ürək çatışmazlığı (dərman venadaxili yeridilir).
4. Atrial fibrilasiyanın taxiaritmik forması, paroksismal atrial fibrilasiya, paroksismal supraventrikulyar taxikardiya (tabletlər).
Ümumiyyətlə, digoksin orta sürət və orta təsir müddəti olan bir dərmandır.
CELANID (sinonimi: izolanid) diqoksinə çox yaxın olan bir dərmandır, həmçinin tülkü yununun yarpaqlarından əldə edilir.
Celanide 0,00025 tablet və 1 ml 0,02% həll ampulalarda mövcuddur. Dərmanın bir qramının aktivliyi 3200-3800 KED-dir. Əsas fərqlər yoxdur.
STROFANTHIN (Strophanthinum; 0,025% məhluldan 1 ml ampula)
Tropik üzümlərin (Strophanthus gratus; Strophanthus Kombe) toxumlarından əldə edilən qütb ürək qlikozidi.
Strophanthin mədə-bağırsaq traktından praktiki olaraq sorulmur (2-5%) və yalnız venadaxili olaraq təyin edilir. Dərman praktiki olaraq zülallara bağlanmır. Kardiotonik təsir 5-7-10 dəqiqədən sonra inkişaf edir və 30-90 dəqiqədən sonra maksimuma çatır. Dərman böyrəklər tərəfindən xaric edilir, yarımxaricolma dövrü 21-22 saatdır, 1-3 gündən sonra tam xaric olması müşahidə olunur.
Strophanthin ən sürətli təsir edən, eyni zamanda ən qısa fəaliyyət göstərən ürək qlikozididir.
Strofantinin sistolik təsirinin şiddəti onun diastolik təsirindən qat-qat əhəmiyyətlidir. Dərman ürək dərəcəsinə və onun paketinin keçiriciliyinə nisbətən az təsir göstərir. Praktik olaraq yığılmır.
İstifadəyə göstərişlər:
1. Kəskin ürək çatışmazlığı, o cümlədən miokard infarktının bəzi formaları;
2. Xroniki ürək çatışmazlığının ağır formaları (II-III dərəcə).
Strofantin 10-20 ml izotonik məhlulda seyreltildikdən sonra 0,5-1,0 ml venadaxili, çox yavaş (5-6 dəqiqə) və ya damcı şəklində təyin edilir. Tez tətbiq olunarsa, şok riski yüksəkdir. Dərman, bir qayda olaraq, gündə bir dəfə tətbiq olunur.
Yerli xammaldan, yəni zanbaq yarpaqlarından tərkibində çoxlu qlikozidlər olan CORGLICON (Corglyconum; 1 ml 0,06% məhlul ampulaları) preparatı alınır.
Korglikon strofantinə çox yaxındır, lakin hərəkət sürəti baxımından sonuncudan daha aşağıdır. Korqlikonun inaktivasiyası bir qədər yavaş baş verir, buna görə də strofantinlə müqayisədə daha uzunmüddətli təsirə malikdir, həmçinin daha aydın vagal təsir göstərir. Dərman aşağıdakılar üçün təyin edilir:
II və III dərəcəli kəskin və xroniki ürək çatışmazlığı;
Atrial fibrilasiyanın taxsistolik forması ilə ürək dekompensasiyası halında;
Paroksismal taxikardiya hücumlarını aradan qaldırmaq üçün.
Parenteral olaraq istifadə edildikdə, yuxarıda qeyd olunan ürək qlikozid preparatları güclü qıcıqlandırıcı təsirə malik olduğundan venadaxili yeridilməlidir.
Qlikozidlərin yığılmış məhlulları (strofantin, korqlikon, digoksin) natrium xlorid və ya qlükozanın izotonik həllində seyreltilməlidir, lakin yalnız 5% (40% deyil).
Konsentratlaşdırılmış qlükoza məhlullarının (20-40%) istifadəsi məqsədəuyğun deyil, çünki onlar hətta xəstəyə verilməzdən əvvəl də qlikozidləri qismən təsirsiz hala sala bilərlər. Bu konsentrasiya edilmiş məhlullar damar endotelinə zərərli təsir göstərə, onların trombozunu təşviq edə, plazmanın osmotik təzyiqini artıra və dərmanların toxumalara çatdırılmasına mane ola bilər. Reseptdə göstərildiyi kimi, yavaş administrasiya məcburidir.
ADONISE HAZIRLARI Yaz adonis otu (Herba Adonis Vernalis) - Monteneqro və ya yaz adonisi. Adonisin aktiv maddələri qlikozidlərdir, onların əsas hissəsi CINARIN və ADONITOXIN-dir.
Təsirlərinin təbiətinə görə adonis qlikozidləri rəqəmsal qlikozidlərə yaxındır, lakin onlar sistolik təsirdə daha az aktivdirlər, daha az aydın diastolik təsir göstərirlər, vagal tonusa daha az təsir göstərirlər, bədəndə daha az davamlıdırlar, qısamüddətli təsir göstərirlər. müddətli təsir göstərir və yığılmır. Bağırsaqlarda yaxşı əmilir. Adonis preparatları bir fərqli təsirə malikdir
Onlar mərkəzi sinir sisteminə sakitləşdirici təsir göstərirlər.
İstifadəyə göstərişlər:
1. Xroniki ürək çatışmazlığının ən yüngül formaları.
2. Emosional qeyri-sabitlik, kardionevrozlar, vegetativ distoniyalar, yüngül nevrozlar (sedativlər kimi).
Adonis preparatları adətən qalen və yeni qalen şəklində istehsal olunur və qarışıqlara daxil edilir (məsələn, Bekhterev qarışığının tərkibindəki adonizid).
Şəxsi terapevtik farmakologiya 215
B03. ANTİANEMİK DARMANLAR
B03A. DƏMİR HAZIRLAMALARI
Dəmirin insan orqanizmində fizioloji rolu
Bədəndə dəmirin əsas funksiyası oksigenin daşınması və redoks proseslərində iştirak etməkdir (onlarla dəmir tərkibli fermentlərin köməyi ilə). Dəmir hemoglobinin, miyoqlobinin və sitoxromların bir hissəsidir. Qırmızı qan hüceyrələrindən əlavə, beyin hüceyrələrində çoxlu dəmir var. Dəmir enerjinin sərbəst buraxılması proseslərində, enzimatik reaksiyalarda, immun funksiyalarında və xolesterin mübadiləsində mühüm rol oynayır.
IN İnsan orqanizmi dəmiri qidalanma yolu ilə alır. Heyvan mənşəli qida məhsulları asanlıqla həzm olunan formada dəmir ehtiva edir. Bəzi bitki mənşəli qidalar da dəmirlə zəngindir, lakin bədən tərəfindən mənimsənilməsi daha çətindir. Bədənin "heyvan" dəmirinin 35% -ni mənimsədiyinə inanılır. Ən çox mal əti, mal əti qaraciyəri, balıq (ton balığı), balqabaq, istiridyə, yulaf ezmesi, kakao, noxud, yarpaqlı göyərti, pivə mayası, əncir və kişmişdə olur.
IN Yetkin insan bədəni təxminən ehtiva edir 3-5 q dəmir; Onun 2/3 hissəsi hemoglobinin bir hissəsidir. Dəmirin insan orqanizminə optimal qəbulu gündə 10-20 mq-dır. Gündə 1 mq-dan az qəbul edildikdə dəmir çatışmazlığı inkişaf edə bilər. İnsanlar üçün dəmir üçün toksiklik həddi
200 mq/gün.
Dəmir preparatlarının təsnifatı
ATS təsnifatı
B: QAN SİSTEMİNƏ VƏ HEMOPOEZƏ TƏSİR EDƏN DƏRMANLAR B03 Antianemik preparatlar B03A Dəmir preparatları
B02AA Dəmir 2 + ağızdan tətbiq üçün preparatlar B03AA02 Dəmir fumarat B03AA03 Dəmir qlükonat B03AA07 Dəmir sulfat
В03АВ Dəmir 3 + oral qəbul üçün preparatlar В03АВ05 Dəmir poliizomaltoza V03АВ09 Dəmir zülalı suksinilat
B03AC Dəmir 3 + parenteral tətbiq üçün preparatlar B03AC01 Dextriferon B03AC02 Dəmir oksidi saxarin
B03AC06 Dəmir 3 + dekstran hidroksid B03AD Fol turşusu ilə birlikdə dəmir preparatları
216 N. İ. Yabluçanski, V. N. Savçenko
Kimyəvi quruluşa görə təsnifat
Klinik praktikada da istifadə olunur Dəmir preparatlarının kimyəvi quruluşuna görə təsnifatı:
– Dəmir duzları (ikivalentli - daha tez-tez və üçvalentli - çox nadir hallarda):
sulfat (ferroplex, ferrocal, ferrogradumet, tardiferon, sorbifer);
qlükonat (ferronal);
xlorid (hemofer);
fumarat (heferol);
askorbat;
laktat.
– Üçvalentli dəmirin zülallar və şəkərlərlə kompleksləri (dəmir hidroksid ilə polimaltoza kompleksi - maltofer, ferlatum, ferrum lek).
– Qarışıq dərmanlar:
mis və manqan duzları ilə - totem;
fol turşusu ilə - gyno-tardiferon, ferro-folqa;
askorbin turşusu ilə - sorbifer-durules, ferroplex.
Dəmir preparatlarının tətbiqi üsuluna görə təsnifat
– Ağızdan tətbiq üçün dəmir preparatları.
– Parenteral tətbiq üçün dəmir preparatları (dəmir (III) hidroksid ilə dekstran kompleksi).
Farmakokinetikası
İnsan orqanizmində dəmir mübadiləsinə aşağıdakı proseslər daxildir:
1. Bağırsaqda sorulması
Dəmir ilk növbədə onikibarmaq bağırsaqda və proksimal jejunumda sorulur. İnsan bağırsaqlarında gündə təxminən 1-2 mq dəmir qidadan sorulur. Dəmirin udulma dərəcəsi həm istehlak edilən qidadakı miqdarından, həm də bioavailability ilə bağlıdır.
2. Toxumalara nəql (transferrin)
Toxuma anbarları arasında dəmir mübadiləsi xüsusi bir daşıyıcı - qaraciyərdə sintez olunan J3-qlobulin olan plazma zülalı transferrin tərəfindən həyata keçirilir. Normal plazma transferrin konsentrasiyası 250 mq/dL təşkil edir ki, bu da plazmanın 100 ml-ə 250-400 mq dəmiri bağlamağa imkan verir. Bu doğrudur
Şəxsi terapevtik farmakologiya 217
Ümumi serum dəmir bağlama qabiliyyəti (TSIC) adlanır. Normalda transferrin 20-45% dəmirlə doyurulur.
3. Toxumalardan istifadə (mioqlobin, hem, hem olmayan fermentlər)
Transferrinin dəmirlə doyması nə qədər yüksək olarsa, toxumalar tərəfindən dəmirin istifadəsi bir o qədər yüksək olar.
4. Çöküntü (ferritin, hemosiderin)
Ferritin molekulunda dəmir zülal qabığının (apoferritin) daxilində lokallaşdırılmışdır ki, bu da Fe2+ udub onu Fe3+-a qədər oksidləşdirə bilir. Apoferritin sintezi dəmir tərəfindən stimullaşdırılır. Normalda, serum ferritinin konsentrasiyası onun depodakı anbarları ilə sıx əlaqələndirilir, ferritinin konsentrasiyası depodakı 10 μq dəmirə uyğun olaraq 1 μg/L-ə bərabərdir. Hemosiderin, molekulun zülal örtüyünün bir hissəsini itirdiyi və denatürasiyaya uğradığı ferritinin deqradasiya olunmuş formasıdır. Saxlanılan dəmirin çox hissəsi ferritin şəklindədir, lakin onun miqdarı artdıqca, hemosiderin şəklində olan bir hissəsi artır.
5. İfraz və itki
Dəmirin sidikdə, tərdə, nəcisdə, dəridə, saçda, dırnaqlarda fizioloji itkisi cinsdən asılı deyil və gündə 1-2 mq təşkil edir; metrorragiyalı qadınlarda - 2-3 mq/gün. Kişilər üçün dəmirə gündəlik tələbat 10 mq, qadınlar üçün 20 mq, hamiləlik, doğuş və laktasiya dövründə gündəlik tələbat 30 mq-a qədər artır.
Dəmir əlavələrindən istifadənin təsiri
Dəmir preparatlarının istifadəsinin təsiri hemoqramma göstəriciləri ilə qiymətləndirilir:
– retikulositoz (ilk həftədə maksimum) - qırmızı sümük iliyinin eritroid cücərtisinin dəmir tərəfindən stimullaşdırılmasının göstəricisi;
– qırmızı qan hüceyrələrinin sayının artması;
– qan hemoglobin səviyyəsinin artması;
– qan rəng indeksinin artması.
İstifadəyə göstərişlər
– Dəmir çatışmazlığı anemiyası (IDA):
serum dəmirinin 14,3 µmol/l-dən az azalması;
hemoglobinin 100 q/l-dən az azalması;
qırmızı qan hüceyrələri 4.0 × 10-dan azdır 12 /l.
– Kəskin və xroniki ağır yoluxucu xəstəliklər (toksinləri neytrallaşdırmaq üçün dəmirin yüksək istehlakı, iltihab bölgəsində dəmirin fiksasiyası, dəmirin faqositozu).
218 N. İ. Yabluçanski, V. N. Savçenko
Tətbiq xüsusiyyətləri
Dərmanın bir dozasını seçərkən iki göstərici var (cədvəl 1): dəmir duzlarının ümumi tərkibi və sərbəst dəmirin tərkibi. Məsələn, hemostimulin tərkibində 240 mq dəmir duzu, sərbəst dəmir isə yalnız 50 mq; ferropleks - 50 mq duz, sərbəst dəmir - 10 mq. Dəmir preparatları təyin edilərkən, doza duzun tərkibinə görə deyil, sərbəst dəmirin tərkibinə görə hesablanır.
Pulsuz dəmirin minimum gündəlik dozası ən azı 100 mq olmalıdır. Optimal gündəlik doza 150-200 mqdir. Optimal doza yaxşı tolere edilir və 300-400 mq-a qədər artırıla bilər (maksimum oral doza). Dozanın daha da artırılması müsbət təsir göstərmir, çünki absorbsiya artmır. Dəmir üçün terapevtik doza diapazonu 100-400 mqdir. Seçim fərdi dəmir tolerantlığından və anemiyanın şiddətindən asılıdır. Adətən gündəlik doza 3-4 dozaya bölünür. Yüksək dozalar (200 mq-dan çox) təyin edilərkən, onları 6-8 dozaya bölmək məsləhət görülür, çünki yüksək dozaların tolerantlığının bölünmüş dozalarla yaxşılaşdığına inanılır. Dözümlülüyün yaxşılaşdırılması və dəmir preparatlarının sorulmasını yaxşılaşdırmaq üçün dəmir preparatlarını qəbul etməzdən bir saat əvvəl Pankreatin, Festal və digər ferment preparatlarını qəbul etmək tövsiyə olunur. Yeməkdən əvvəl dəmir qəbul edərkən dispepsiya baş verərsə, yeməkdən 2 saat sonra təyin edilə bilər.
Dəmir çatışmazlığı anemiyasının müalicəsi həmişə dəmir əlavəsi ilə başlayır. Yalnız xüsusi göstərişlər üçün parenteral administrasiyaya verilir. Müalicənin nəticələri retikulositlərin tərkibindəki dəyişikliklərlə qiymətləndirilir. Güman edilir ki, retikulosit böhranı dəmir preparatları ilə müalicənin başlanmasından 3-7 gün sonra yaranır. Retikulositlərin tərkibi 10-20 ‰-ə qədər arta bilər. Maksimum retikulosit reaksiyası müalicənin başlanmasından 7-10 gün sonra baş verir. Düzgün müalicə ilə hemoglobinin artması 5 gündən başlayır. Bu dövrdə böyümənin olmaması zəif absorbsiyanı göstərmir. Hemoqlobinin normal artımı gündə 1% və ya 0,15 q/gün təşkil edir. Düzgün müalicə ilə, normal hemoglobin səviyyəsinin bərpası başlanğıcdan 3-6 həftə ərzində baş verməlidir və tam normallaşma 2-3 aydan sonra baş verir. Dəmir ehtiyatlarının bərpası müalicənin başlanmasından 4-6 ay sonra baş verir və dəmir çatışmazlığı anemiyası üçün müalicə kursu ən azı 4-6 ay olmalıdır.
Hemoglobin bir ay ərzində bərpa etməyə meylli deyilsə, bütün müalicə taktikalarını təhlil etmək və nəticə çıxarmaq lazımdır.
Dəmir preparatları ilə müalicə kursundan sonra təsiri gücləndirmək üçün kursları hər altı ayda 2-3 dəfə təkrarlamaq tövsiyə olunur. Ümumiyyətlə, anemiyanın müalicə prosesi təxminən 2 il davam edir.
Şəxsi terapevtik farmakologiya | ||||||
Cədvəl 1 |
||||||
Enteral istifadə üçün dəmir əlavələri | ||||||
Kompleks dərmanlar | ||||||
narkotik | ad | |||||
Ferropleks | ||||||
məzun | ||||||
Vitamin C | ||||||
Sorbifer | ||||||
prolongatum | ||||||
Aktiferin | ||||||
(kapsulalar, damcılar, | ||||||
Ferumaksin | ||||||
Tardiferon | Vitamin C | |||||
Mukoproteaz | ||||||
Vitamin C | ||||||
Gynotardiferon | Mukoproteaz | |||||
Fol turşusu | ||||||
Vitamin C | ||||||
Nikotinamid | ||||||
B qrupunun vitaminləri | ||||||
FeSO4 | ||||||
Pantotenik | ||||||
Vitamin C | ||||||
Nikotinamid | ||||||
B qrupunun vitaminləri | ||||||
Fol turşusu | ||||||
Karbonat | Qlobigen | B12, tokoferol | ||||
(kapsulalar) | Natrium selenit | |||||
Sink sulfat | ||||||
Hemoferon | Fol turşusu | |||||
SAAT 12 | ||||||
ammonium | ||||||
Ranferon-12 | Fol turşusu | |||||
(iksir) | B12, etil spirti | |||||
Ranferon-12 | Vitamin C, B12 | |||||
Fol turşusu | ||||||
(kapsulalar) | ||||||
Sink sulfat | ||||||
Gemsineral TD | SAAT 12 | |||||
Fol turşusu | ||||||
Qlobiron N | Fol turşusu | |||||
B12, +B6 | ||||||
(kapsulalar) | ||||||
Natrium qəbul edin | ||||||
Qlükonat | Totem (ampulalar, | Mis qlükonat | ||||
Manqan qlükonat | ||||||
hidroksid | Globiron | |||||
Qlobigen | Fol turşusu | |||||
Maltofer-faul | ||||||
polimal- | Maltofer – Bədəndə dəmir miqdarının artması (hemolitik anemiya, hemokromatoz). – Dəmirin udulmasının pozulması - psevdoiron çatışmazlığı (qurğuşun zəhərlənməsi nəticəsində yaranan aplastik anemiya, hipotiroidizm, anadangəlmə konstitusiya anomaliyaları və s.). – B vitamini çatışmazlığından qaynaqlanan anemiya 12 (Addisson-Biermer anemiyası). - Hemoblastozlar. Nisbi əks göstərişlər: – Mədə-bağırsaq xəstəlikləri (mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik xorası, xoralı kolit, enterit). – Xroniki qaraciyər və böyrək xəstəlikləri. – Xroniki iltihabi xəstəliklər. Mümkün yan təsirlər və həddindən artıq dozanın simptomları Allergik reaksiyalar. Dəmir preparatlarının qəbulu nəticəsində yaranan ağırlaşmalar çox vaxt həddindən artıq doza ilə əlaqələndirilir və aşağıdakılara bölünür: - Acılı: Enteral administrasiya ilə əlaqədar: dispeptik pozğunluqlar (ürəkbulanma, qusma, qəbizlik); kollaptoid vəziyyət (böyük dozada dəmirin tətbiqi ilə toxuma keçiriciliyində dəyişiklik); koma və ölüm (xüsusilə uşaqlarda); bağırsaq mukozasının nekrozu, oral dəmirin böyük dozalarının bir dozası ilə; qaraciyərin zədələnməsi. Parenteral administrasiya ilə əlaqədar: allergik reaksiyalar: tez-tez qızdırma, flebit, limfadenit, anafilaktik şoka qədər ümumiləşdirilmiş reaksiyalar mümkündür; əsasən dəmir dekstran istifadə edərkən müşahidə olunur; Dəmir saxaroza anafilaktik reaksiyalara səbəb olmur (DIAR - dekstran ilə induksiya olunan anafilaktik reaksiyalar), çünki onun tərkibində dekstran yoxdur; sternumun arxasında ağrı (hematopoetik orqanlara dəmirin kütləvi qəbulu). Şəxsi terapevtik farmakologiya 221 boyun və üzün qızartı; uzunmüddətli istifadə ilə dərinin depiqmentasiyası; AV bloku. - Xroniki: dəmirin uzun müddət həddindən artıq qəbulu ilə baş verir - hemokromatoz (orqan və toxumalarda, ilk növbədə qaraciyərdə və mədəaltı vəzidə dəmirin çökməsi (fibroz, diabet)). Dəmir preparatları ilə kəskin və ya xroniki zəhərlənmənin ilk əlamətlərində preparatın qəbulunu dayandırmaq, həmçinin dəmiri xaric edən dərmanlar - kalsium katasin, disferal, deferoksamin təyin etmək lazımdır. Digər maddələr və dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə Dəmirin udulmasına mane olur: çayda olan taninlər, karbonatlar, oksalatlar, fosfatlar, etilendiamintetraasetik turşu (konservant kimi istifadə olunur). Qəbul edildikdə eyni təsirə dərmanlar səbəb olur: maqnezium, kalsium, alüminium hidroksid (antasid - dəmirin sorulması üçün zəruri olan mədə şirəsinin ifrazını azaldır), həmçinin bəzi qrupların antibiotikləri: tetrasiklin, xloramfenikol və D- penisilamin (həm antibiotiklərin, həm də dəmirin udulmasını azaldan kompleks birləşmələr əmələ gətirir). Askorbin, limon, süksinik, alma turşuları, fruktoza, sistein, sorbitol, nikotinamid dəmirin udulmasını artırır. | |||||
Anatomik-terapevtik-kimyəvi təsnifat (ATC) Bu, dərmanların təsnifatı üçün beynəlxalq sistemdir. Latın adı Anatomik Terapevtik Kimyəvidir (ATC). Bu sistem əsasında bütün dərmanlar əsas terapevtik istifadəsinə görə qruplara bölünür. ATC təsnifatı aydın, iyerarxik quruluşa malikdir və bu, düzgün dərmanları tapmağı asanlaşdırır.
Hər bir dərmanın öz farmakoloji təsiri var. Doğru dərmanların düzgün müəyyən edilməsi xəstəliklərin uğurlu müalicəsində əsas addımdır. Arzuolunmaz nəticələrin qarşısını almaq üçün müəyyən dərmanlardan istifadə etməzdən əvvəl həkiminizlə məsləhətləşin və istifadə üçün təlimatları oxuyun. Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqəyə, həmçinin hamiləlik dövründə istifadə şərtlərinə xüsusi diqqət yetirin.
- Aktiferrin (Oral damcılar)
- Aktiferrin (kapsula)
- Aktiferrin (Şərbət)
- Actiferrin Compositum (Kapsula)
- Argeferr (venadaxili tətbiq üçün məhlul)
- Ascofol (Oral tabletlər)
- Aeprin (venadaxili və dərialtı tətbiq üçün məhlul)
- Venofer (infuziya üçün məhlul)
- Hemofer (Oral damcılar)
- Hemofer (Oral məhlul)
- Hemofer (Drage)
- Gyno-Tardiferon (Oral tabletlər)
- Dəmir qlükonat 300 (şifahi tabletlər)
- Dəmir fumarat 200 (Film tabletləri)
- CosmoFer (venadaxili və əzələdaxili tətbiq üçün məhlul)
- Likferr100 (İnyeksiya üçün məhlul)
- Maltofer (Oral damcılar)
- Maltofer (inyeksiya üçün məhlul)
- Maltofer (Oral məhlul)
- Maltofer (Şərbət)
- Maltofer (çeynən tabletlər)
- Maltofer Fol (çeynənən tabletlər)
- Mircera (inyeksiya üçün məhlul)
- Monofer (venadaxili tətbiq üçün məhlul)
- Rekormon (dərialtı tətbiq üçün məhlul hazırlamaq üçün liyofilizat)
- Recormon (venadaxili və subkutan administrasiya üçün məhlul)
- Sorbifer Durules (tabletlər)
- Tardiferon (şifahi tabletlər)
- Ferinject (venadaxili tətbiq üçün məhlul)
- Feroplect (Oral tabletlər)
- Ferretab komp. (Kapsula)
- Ferronal 35 (Şərbət)
- Ferronat (Oral suspenziya)
- Ferrum Lek (əzələdaxili administrasiya üçün məhlul)
- Ferrum Lek (Şərbət)
- Ferrum Lek (çeynənən tabletlər)
- Fol turşusu (oral tabletlər)
- Heferol (kapsula)
Antianemik agentlərə dəmir preparatları, vitamin B12 qrupu, fol turşusu, eritropoetinlər daxildir.
Dəmir əlavələri - anemiya sindromunun (solğunluq, yorğunluq, nəfəs darlığı, taxikardiya, baş ağrısı) müalicəsində dəmir çatışmazlığı üçün əvəzedici terapiyanın əsasları.
Bu dərmanların iki qrupu istifadə olunur - tərkibində iki və üç valentli dəmir.
Qara dəmir preparatlarının əksəriyyətinin bağırsaqda yaxşı sorulduğuna görə, onlar adətən şifahi olaraq təyin edilir.
Bu vəziyyətdə, onların tərkibindəki dəmirin 10-12% -dən çoxu udulmur. Dəmir çatışmazlığı ilə udma dərəcəsi 3 dəfə artır. Dəmirin bioavailability artmasına askorbin və süksin turşularının, fruktoza, sistein və s.-nin olması, həmçinin bağırsaqda dəmirin buraxılmasını ləngidən bir sıra preparatlarda xüsusi matrislərin istifadəsi kömək edir.
Dəmirin udulması qidanın tərkibində olan bəzi maddələrin (çay tanin, fosfor turşusu, fitin, kalsium duzları və s.), eləcə də bir sıra dərmanların (tetrasiklinlər, Almagel®, Fosfalugel, kalsium) eyni vaxtda istifadəsi ilə azala bilər. preparatlar, Levomycetin, penicillamin və s.). Onlar dəmir dəmirin udulmasına təsir göstərmir.
Dəmir preparatlarının optimal gündəlik dozası 3 yaşa qədər uşaqlar üçün gündə 5-8 mq/kq, 3 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün gündə 100-120 mq olan dəmir dəmirin tələb olunan gündəlik dozasına uyğun olmalıdır. Böyüklər üçün gündə 200 mq. Dərmanların daha kiçik dozalarının istifadəsi adekvat klinik effekt vermir.
Dəmir çox vaxt kompleks vitamin preparatlarına daxil edilir. Bununla belə, bu vəziyyətdə dəmirin dozası əhəmiyyətsizdir, buna görə də dəmir çatışmazlığı şərtlərini müalicə etmək üçün istifadə edilə bilməz.
Dəmir sulfat Sorbifer Durules dərmanının bir hissəsidir (cədvəl, örtük həcmi): onun tərkibində 100 mq Fe2+-a uyğun gələn 320 mq dəmir sulfat var. Tardiferon (gable gecikdirici, örtük həcmi) tərkibində 256,3 mq dəmir sulfat var ki, bu da 80 mq Fe2+-a uyğundur. Hemofer prolongatum: tabletlərdə 325 mq dəmir sulfat var ki, bu da 105 mq Fe2+-a uyğundur. Fsrrogradumet: nişan., qapaq. vol., 105 mq (tərkibində 105 mq dəmir sulfat var). Fenyuls: cape, (tərkibində 150 mq dəmir sulfat var).
Askorbin turşusu ilə birlikdə dəmir sulfat Ferroplex dərmanının bir hissəsidir; draje (10 mq Fc2+-a uyğun gələn 50 mq dəmir sulfat ehtiva edir). Dərman uşaqlarda istifadə olunur. Fenyuls 100 dərmanının tərkibi eynidır.
Dəmir (III) hidroksid polimaltosat Fsrrum lek preparatının bir hissəsidir; tab., 100 mq (tərkibində 100 mq Fe3+); ağızdan tətbiq üçün şərbət (flak), 50 mq/5 ml, 100 ml (5 ml-də 50 mq Fe3+ var). Fenuls kompleksinin tərkibində 50 mq/ml dəmir (III) hidroksid polimaltosat vardır.
Ağızdan dəmir preparatlarının qəbulu üçün göstərişlər dəmir çatışmazlığı anemiyası, dəmir çatışmazlığının qarşısının alınmasıdır.
Əks göstərişlər: həssaslıq, hemosideroz, hemolitik anemiya, talassemiya, sideroachrestik anemiya, mədə və onikibarmaq bağırsaq xorası, xoralı kolit.
Dəmir preparatlarının ağızdan qəbulu zamanı əks təsirləri: iştahsızlıq, ağızda metal dadı, mədədə dolğunluq hissi, epiqastriumda təzyiq, ürəkbulanma, qusma, qəbizlik, dişlərin qəhvəyi rəngə boyanması, xatın tünd rənglənməsi.
Dəmir preparatları 5R qrupunu ehtiva edən dərmanlarla uyğun gəlmir; siprofloksasinin və tetrasiklinlərin udulmasının azalmasına səbəb olur (dəmir sulfat və bu dərmanların qəbulu arasındakı interval ən azı 2 saat olmalıdır). Maqnezium, alüminium və kalsiumun duzları və oksidləri dəmir preparatlarının udulmasına mane olur.
Parenteral dəmir preparatları yalnız xüsusi göstərişlər üçün təyin edilir: malabsorbsiya ilə bağırsaq patologiyası (ağır enterit, malabsorbsiya sindromu, nazik bağırsağın rezeksiyası və s.); ağızdan qəbul edildikdə dəmir əlavələrinə mütləq dözümsüzlük (ürəkbulanma, qusma), bu da sonrakı müalicənin davam etdirilməsinə imkan vermir; dəmir çatışmazlığı anemiyası olan xəstələr üçün cərrahi müdaxilələr planlaşdırıldıqda bədəni tez bir zamanda dəmirlə doyurmaq ehtiyacı; Eritropoetinlə müalicə, dəmirə kəskin ehtiyac olduqda, lakin qısa müddət ərzində (eritropoetin qəbulundan 2-3 saat sonra) eritrositlər tərəfindən aktiv istehlakı səbəbindən artar.
Dəmir (III) hidroksid saxaroza kompleksinin tərkibinə Venofer® (venadaxili tətbiq üçün məhlul (amp.), 100 mq/5 ml) daxildir. Dərman intravenöz olaraq çox yavaş tətbiq olunur; Doza rejimi fərdi olaraq müəyyən edilir və bu, dəmir çatışmazlığının dərəcəsindən asılıdır, ilk gündə orta tək doza 50 mq, böyüklər üçün maksimum gündəlik doza 200 mq, çəkisi 5 kq-a qədər olan uşaqlar üçün - 25 mq gün, 5-10 kq - gündə 50 mq. Dəmir hidroksid oliqoizomaltoza (Monofer), dəmir hidroksid dekstran (CosmoFer), dəmir karboksimaltoza (Ferinject®).
Böyüklər gündə 100 mq-dan çox dəmiri parenteral yolla qəbul etməməlidirlər; uşaqlarda, yaşdan asılı olaraq, ən yüksək gündəlik doza 25-50 mq təşkil edir. Parenteral dəmir preparatları onların tətbiqi qaydalarına diqqətlə riayət etməyi tələb edir. Dərman əvvəlcə izotonik NaCl məhlulunda həll edilir. Dərmanın istifadə tezliyi adətən həftədə 1-3 dəfədir.
Dəmir preparatlarının parenteral tətbiqi ilə reaksiyalar baş verə bilər:
- yerli (flebit, venoz spazm, enjeksiyon yerində dərinin qaralması, enjeksiyondan sonrakı abseslər);
- ümumi (arterial hipotenziya, sinə ağrısı, paresteziya, əzələ ağrısı, artralji, qızdırma və s.).
Tədricən, davamlı müalicə ilə hemosideroz inkişaf edə bilər.
Terapiyanın effektivliyinin monitorinqi dəmir tərkibli dərmanların rasional istifadəsinin vacib komponentidir.
Müalicənin ilk günlərində subyektiv hisslərin qiymətləndirilməsi aparılır, 5-8-ci günlərdə retikulosit böhranını təyin etmək lazımdır (ilkin dəyərlə müqayisədə retikulositlərin sayında 2-10 dəfə artım). Retikulosit böhranının olmaması ya dərmanın səhv təyin edilməsini, ya da qeyri-adekvat dozanı göstərir. 3-cü həftədə - Hb artımının və qırmızı qan hüceyrələrinin sayının təyini. Hb səviyyəsinin normallaşması və hipoxromiyanın yoxa çıxması adətən müalicənin birinci ayının sonunda (dərmanların adekvat dozaları ilə) baş verir. Bununla belə, dəmir anbarını doyurmaq üçün başqa 4-8 həftə ərzində dəmir tərkibli preparatların yarı dozasını (gündə təxminən 100 mq Fe2+) istifadə etmək tövsiyə olunur.
Düzgün saxlanmadıqda çöküntü əmələ gələ bilər, ampulalar inyeksiyadan əvvəl yoxlanılmalıdır. Xroniki qaraciyər və böyrək xəstəliklərində ehtiyatla istifadə edin; Hamiləlik dövründə istifadə edilə bilər.
Digər dərmanlarla farmakoloji cəhətdən uyğun deyil.
Əks göstərişlər: yüksək həssaslıq, hemosideroz, dəmir çatışmazlığı ilə əlaqəli olmayan anemiya, koronar çatışmazlıq, hipertoniya, kəskin qlomerulonefrit, pielonefrit, hepatit, qaraciyər və (və ya) böyrək çatışmazlığı.
Siyanokobalamin (vitamin B12) məhlulu d/in., yüksək bioloji aktivliyə malikdir, normal hematopoez və immun sisteminin funksiyası üçün lazımdır. Vitamin B12, C vitamini və fol turşusu ilə sıx qarşılıqlı əlaqədə, zülal, yağ və karbohidrat mübadiləsində iştirak edir. B12 vitamini və fol turşusunun iştirakı ilə bədəndə baş verən biokimyəvi reaksiyalar Şek. 5.2.
düyü. 5.2. B vitamininin iştirakı ilə orqanizmdə baş verən biokimyəvi reaksiyalar 12və fol turşusu
Siyanokobalamin B12 çatışmazlığı anemiyası üçün təyin edilir. Əks göstərişlər: həssaslıq, kəskin tromboemboliya, eritremiya, eritrositoz. Yan təsirlər: zehni həyəcan, ürək ağrısı, taxikardiya, allergik reaksiyalar; yüksək dozada istifadə edildikdə - hiperkoaqulyasiya, purin mübadiləsinin pozulması.
Anjina pektorisində ehtiyatla və daha kiçik dozalarda istifadə edin.
Tiamin bromid, riboflavin ilə uyğun gəlmir (bir şprisdə).
Fol turşusu (Fol turşusu tab., 0,001 q (Rusiya); tab., 1 mq). Göstərişlər: fol turşusu çatışmazlığından yaranan makrositar hiperxrom anemiya. Əks göstərişlər: yüksək həssaslıq. Yan təsirləri: allergik reaksiyalar. Diqqət: B12 çatışmazlığı anemiyası üçün folatların qəbulu retikulosit böhranına səbəb ola bilər və xəstənin vəziyyətini kəskin şəkildə pisləşdirə bilər, lakin heç vaxt anemiyanın korreksiyasına və nevroloji pozğunluqların aradan qaldırılmasına səbəb olmur, buna görə də aydın olmayan meqaloblastik anemiyanın müalicəsi və kifayət qədər məlumatın olmaması B12 vitamininin qəbulu ilə başlayır.
Fol turşusunu antiepileptik dərmanlarla (Difenin, Primidon, Fenobarbital) eyni vaxtda qəbul edərkən, dərmanların klinik effektivliyində qarşılıqlı azalma mümkündür. Terapevtik məqsədlər üçün böyüklər gündə 5 mq, uşaqlar - yaşa görə daha kiçik dozalarda, müalicə müddəti 20-30 gündür; bədəndə fol turşusu çatışmazlığının qarşısını almaq üçün gündəlik doza 20-50 mkq, hamiləlik və laktasiya dövründə - 300 mkq təşkil edir.
Epoetin beta (Recormon®) insan eritropoetininə eyni olan rekombinant preparatdır. İntravenöz və ya subkutan administrasiyadan sonra qırmızı qan hüceyrələrinin sayını, hemoglobin səviyyəsini artırır və eritropoezi stimullaşdırır. Göstərişlər: xroniki xəstəliklərin anemiyası (hemodializdə olan xəstələrdə böyrək, xərçəng xəstələrində). Əks göstərişlər: həssaslıq, uşaqlıq (2 yaşa qədər), hamiləlik, ana südü. Yan təsirləri: artmış LD, ensefalopatiya simptomları ilə hipertansif böhran (baş ağrısı, başgicəllənmə, zəiflik, qarışıqlıq, tonik-klonik tutmalar, tromboz, damar aterosklerozunun irəliləməsi). Həftəlik qan təzyiqini izləmək və ümumi qan testini aparmaq, qaraciyər funksiyasını, qanda kalium və fosfat səviyyəsini izləmək lazımdır. Təsiri dəmir əlavələri, fol turşusu və siyanokobalaminlə gücləndirilir.
Qarışıq dərmanlar. Dəmir preparatlarının fol turşusu ilə birləşməsi: dəmir fumarat + fol turşusu (Ferretab® komp., Gyno-Tardifsron®) və ya dəmir sulfat + serin + fol turşusu (Actiferrin compositum) fol turşusu çatışmazlığı və müşayiət olunan dəmir çatışmazlığı anemiyasının müalicəsində istifadə olunur. şərtlərdə , bədəndə bu maddələrə artan ehtiyac, o cümlədən hamiləlik dövründə. Bu, həmçinin dəmir hidroksid polimaltosat + fol turşusunun (Maltofer faul) birləşməsinə də aiddir.
Dəmir sulfat + fol turşusu + siyanokobalamin (Ferro-Folgamma®) kombinasiyası dəmir-folat-B üçün istifadə olunur, 2 - xroniki qan itkisi (mədə, bağırsaq qanaxmaları, sidik kisəsindən qanaxma, hemoroid, menometrorragiya), həmçinin xroniki alkoqolizm, infeksiyalar, antikonvulsanlar və oral kontraseptivlərin qəbulu, hamiləlik və ana südü zamanı anemiya nəticəsində yaranan defisitli anemiya.
Hematoloq
Ali təhsil:
Hematoloq
Samara Dövlət Tibb Universiteti (SamSMU, KMI)
Təhsil səviyyəsi - Mütəxəssis
1993-1999
Əlavə təhsil:
"Hematologiya"
Rusiya Tibb Akademiyasından sonrakı təhsil
Anemiyanın müalicəsi qidalanmanı normallaşdırmaq, iş vərdişlərini dəyişdirmək və dərman qəbul etməklə həyata keçirilə bilər. Terapiya tam qan testindən və xəstəliyin növünün müəyyən edilməsindən sonra başlayır. Antianemik dərmanlar heç bir sinifə bölünmür. Onların arasında qırmızı qan hüceyrələrinin məhv edilməsinin qarşısını alan və istehsalını normallaşdıran dərmanlar var. Son qrupa iki və ya üçvalentli dəmir olan antianemik preparatlar daxildir.
Unutmayın ki, yalnız həkim anemiyaya qarşı dərmanlar təyin etməlidir. Profilaktik məqsədlər üçün yalnız müxtəlif vitaminlər və mikroelementlər olan pəhriz əlavələri içə bilərsiniz. Əgər anemiyadan şübhələnirsinizsə, klinikaya gedin və qanınızı yoxlayın. Yalnız hemoglobinin sabit azalması ilə (qadınlarda 125-dən az, kişilərdə 135-dən az) qırmızı qan hüceyrələrinin çatışmazlığından danışmaq olar.
Anemiya üçün hansı dərmanlar daha təsirlidir?
Dəmir çatışmazlığından qaynaqlanan anemiyanın qarşısını almaq üçün yüksək dəmir tərkibli dərmanlar istifadə olunur. Əksər hallarda dərmanlar tablet şəklində təyin edilir. Xəstələrdə ağır zəiflik, taxikardiya və davamlı baş ağrıları varsa, o zaman inyeksiya və venadaxili məhlullar təyin edilir. Anemiyadan əziyyət çəkən insanların sorğularına əsaslanan TOP 5 anemiya əleyhinə dərmanlar aşağıdakılardır:
- Əziyyət.
- Hemofer.
- Ferrum Lek.
Bu dərmanlar bir çox qeyri-spesifik anemiya növləri ilə mübarizə aparmağa yönəldilmişdir. Onların tərkibində qırmızı qan hüceyrələrinin istehsalını normallaşdırmağa, qan tərkibini və dərinin vəziyyətini yaxşılaşdırmağa kömək edən müxtəlif vitamin kompleksləri, fol və nikotinik turşu var. Sonra, yuxarıda sadalanan antianemik dərmanlara daha ətraflı baxacağıq.
Dərman birləşmiş dərmandır və anemiyanın qarşısını almaq üçün istifadə olunur. Bir həkim resepti varsa, onu aptekdə ala bilərsiniz. Dərman B-kompleks vitaminləri, dəmir sulfat, C vitamini, sink sulfat və nikotinik turşu ehtiva edir. Pəhriz əlavəsi təlimatlara uyğun qəbul edilməlidir. Doza həddinin aşılması halında xəstələrdə ürtiker, ekzema və ya həzm reaksiyaları müşahidə oluna bilər. Dərmanın şübhəsiz üstünlükləri arasında faydalı mikroelementlərlə zəngin tərkibi var. Buraya daxildir:
- B vitaminləri metabolik prosesləri yaxşılaşdırmaq, dərinin bərpasını sürətləndirmək və protein sintezini sürətləndirmək üçün lazımdır.
- Dəmir tərkibli elementlərin sintezini artırmaq üçün zəruri olan dəmir sulfat.
- B qrupu elementlərinin udulmasını təşviq edən və normal hormon istehsalı üçün zəruri olan sink sulfat.
- Yağ və karbohidrat mübadiləsini yaxşılaşdırmaq üçün lazım olan nikotinik turşu.
Bəzi mənfi cəhətlər var idi. Bir çox digər birləşmə dərmanları kimi, yalnız anemiyanın qarşısının alınması üçün uygundur. Böyrək çatışmazlığı olanlar qəbul etməməlidir. Fersionol-Z, COCs ilə yaxşı birləşmir, çünki tərkibində C vitamini və B qrupu vitaminləri var. Qida əlavəsinə daxil olan mikroelementlər antibiotiklərin aktivliyini azaldır, ona görə də hər hansı infeksiyanın müalicəsi zamanı qəbul edilməməlidir. Dərman yalnız su ilə qəbul edilməlidir. Güclü çay, qəhvə, şirələr, soda ilə təmasda olduqda onun tərkibinə daxil olan bəzi vitaminlər məhv olur. Nəticədə, tabletlərin effektivliyi çox azalır.
Məhsul venadaxili inyeksiya üçün məhlul şəklində mövcuddur. Çox vaxt bu turşu ağır qanaxma üçün təyin edilir. Dərman kapilyar keçiriciliyi azaltmağa və qanın laxtalanmasını artırmağa kömək edir. Turşunun üstünlüklərindən biri də onun antiallergik aktivliyidir. Qaraciyərin antitoksik funksiyasını dəstəkləyir, buna görə də bütün zəhərlər və toksinlər bədəndən tez çıxarılır.
Dərman qlükoza və ya antişok agentləri ilə birlikdə tətbiq oluna bilər. Xəstənin problemi olduqda dərmandan istifadə etmək tövsiyə edilmir, çünki... bu, orqanizmdə turşu konsentrasiyasının 3-4 dəfə artmasına səbəb olur. Dərman aplastik anemiyanın müalicəsində yüksək effektivlik göstərmişdir. Aminokaproik turşusu antikoaqulyantlar və antiplatelet agentləri ilə birlikdə istifadə edilməməlidir.
Əziyyət
Dərman dəmir çatışmazlığı anemiyasının müalicəsi üçün nəzərdə tutulub. Dərmanın əsas aktiv maddəsi dəmir dəmirdir. Yalnız venadaxili olaraq tətbiq olunur. Dərman aşağıdakı hallarda təyin edilir:
- xəstəyə kritik dərəcədə aşağı dəmir səviyyəsi diaqnozu qoyulur;
- dərmanın udulmasına mane olan həzm sisteminin ciddi bir xəstəliyi var;
- Xəstədə dəmir olan və tablet şəklində mövcud olan dərmanlara davamlı dözümsüzlük var.
Dərmanın ilk tətbiqi həkim tərəfindən aparılmalıdır. İlk 15 dəqiqədən sonra xəstənin vəziyyəti pisləşməyibsə, müvafiq bacarıqlarınız varsa, evdə infuziya edilə bilər. Tərkibində dəmir olan hər hansı bir dərman kimi, ürəkbulanma, qusma və ishala səbəb ola bilər. Anemiyanın növü səhv müəyyən edilərsə, dərman qəbul etmək hüceyrə membranlarının zədələnməsinə və damar tonunun azalmasına səbəb olur.
Hemofer
Bu dərman hemoglobin səviyyələri sərhəd səviyyəsində olduqda anemiyanın qarşısını almaq üçün istifadə olunur. Bəzi həkimlər terapevtik effekti gücləndirmək üçün xəstəliyin müalicəsinin sonunda Hemofer təyin edirlər. Dərman şifahi olaraq qəbul edilməli olan damcılar şəklində mövcuddur. Məhsul iki valentli dəmirə əsaslanır, buna görə də maye xarakterik bir qoxuya malikdir.
Dərman hamilə qadınlar və uşaqlar tərəfindən qəbul edilə bilər. Dərmanın komponentlərinə qarşı həssaslığınız varsa, onu qəbul etməyiniz lazım olduğunu həkiminizlə müzakirə etməlisiniz. Əgər anemiya fol turşusunun çatışmazlığı və ya hər hansı digər səbəblərdən qaynaqlanırsa, bu vasitə ilə müalicə edə bilməzsiniz.
Ferrum Lek
Məhsul şərbət, tabletlər və əzələdaxili tətbiq üçün məhlul şəklində istehsal olunur. Şərbət və tabletlər dəmir çatışmazlığından qaynaqlanan anemiyanın qarşısını almaq üçün nəzərdə tutulub. İntramüsküler administrasiya üçün həll bədənə ən güclü təsir göstərir. Xəstədə dəmir çatışmazlığının ciddi təzahürlərindən əziyyət çəkən anemiyanın son mərhələlərində istifadə olunur.
Hamilə qadınlara və gənc uşaqlara tablet və şərbət qəbul etməyə icazə verilir. Ancaq həkimlər dəmiri doldurmaq üçün güclü ehtiyac varsa, dərmanla müalicə kursu keçirməyi məsləhət görürlər, çünki Bu xəstə qruplarında heç bir rəsmi sınaq keçirilməmişdir. Dərmanın dozası və qəbul tezliyi həkim tərəfindən müəyyən edilməlidir.