Beta-laktam antibiotiklərinin xüsusiyyətləri. Beta-laktam antibiotik: təsir mexanizmi və təsnifatı

Beta-laktam antibiotikləri adlarını strukturlarında beta-laktam halqasının olması səbəbindən alırlar. Kalıbın antiinflamatuar təsiri hələ qədim zamanlarda məlum idi, məsələn, Şərq ölkələrində kiflənmiş məhsullar yaraları və müxtəlif iltihabları müalicə etmək üçün istifadə olunurdu.

Beta-laktam antibiotikləri ən ibtidai ölkələrdən - İngiltərədən gəlir, burada krallar sarayında xidmət edən bir əczaçı dəridə müxtəlif iltihablı proseslərin müalicəsi üçün kifdən istifadə edirdi. Təsəvvür etmək çətindir, amma əvvəllər bir insan ən sadə cızıqdan və ya kəsilmədən ölə bilərdi, çünki ən sadə maddələr üçün panacea yox idi. Penisilinin antibiotik kimi kəşfçisi London xəstəxanasında bakterioloq işləyən şotland həkim A.Fleminq olmuşdur. Penisilinin təsir mexanizmi o qədər güclü idi ki, əvvəllər bir çox insanın ölümünə səbəb olan təhlükəli bakteriyanı - stafilokokku öldürə bilərdi.

Uzun müddətdir ki, penisillin antibakterial dərman kimi istifadə olunmağa başlayana qədər diaqnostik məqsədlər üçün istifadə edilmişdir.

Antibiotiklərin hərəkətləri

Beta-laktam antibiotikləri bakterisid təsir göstərir, hüceyrə səviyyəsində patogen orqanizmləri məhv edir. Bunlara penisilin qrupu, sefalosporinlər, karbapenem və monobaktam daxildir. Beta-laktamlarla əlaqəli bütün dərmanlar oxşar kimyəvi quruluşa, bakteriyalara eyni dağıdıcı təsirə və bəzi insanlarda komponentlərə fərdi dözümsüzlüyə malikdir.

Beta-laktam qrupunun antibiotikləri bakterial infeksiyanın ümumi səbəbinə çevrilən bir sıra patogenlərə geniş təsir göstərməklə yanaşı, orqanizmin mikroflorasına minimal mənfi təsir göstərdiyinə görə geniş populyarlıq qazanmışdır.

Penisilin qrupu

Bir antibiotik olaraq penisilin beta-laktamlar seriyasında birincidir. Zaman keçdikcə penisilin dərmanlarının çeşidi əhəmiyyətli dərəcədə genişləndi və indi 10-dan çox oxşar dərman var. Penisillin təbiətdə müxtəlif növ kif - penicillium tərəfindən istehsal olunur. Bütün penisilin preparatları viral infeksiyalar, Koch basilləri, göbələk infeksiyaları və bir çox qram-mənfi mikrobların müalicəsi kimi tamamilə təsirsizdir.

Bu qrupun təsnifatı:

  1. Təbii penisilin. Buraya benzilpenisilinlər (prokain və benzatin), fenoksimetilpenisilin, benzatin fenoksimetilpenisilin daxildir.
  2. Yarı sintetik penisilin. Oksasillin (antistafilokokal dərman), Ampisillin və Amoksisillin (geniş spektrli antibiotiklər qrupu), antipseudomonal dərmanlar (Karbenisilin, Azlocillin və s.), inhibitorla qorunan (Amoksisillin klavulanat, Ampisillin sulbaktam və s.).

Bu qrupdakı bütün dərmanlar oxşar xüsusiyyətlərə malikdir. Beləliklə, bütün laktamlar aşağı toksikliyə, yüksək bakterisid təsirə və geniş dozaya malikdir, buna görə də gənc uşaqlarda və yaşlılarda müxtəlif xəstəliklərin müalicəsində istifadə edilə bilər. Antibiotiklər ilk növbədə sidik sistemi, xüsusən də böyrəklər vasitəsilə xaric edilir.

Benzilpenisilin hələ də bir çox xəstəliklərin müalicəsi kimi istifadə olunan bir sıra təbii antibiotiklərə başlayır. Bir sıra üstünlüklərə malikdir - meningokok və streptokok infeksiyalarının müalicəsi üçün əlverişlidir, aşağı toksikliyə malikdir və aşağı qiymətə görə əlçatandır. Dezavantajlara əldə edilmiş toxunulmazlıq və ya stafilokoklara, pnevmokoklara, bakterioidlərə və qonokoklara qarşı müqavimət daxildir.

Antibakterial dərmanların uzun müddət istifadəsindən sonra və ya terapiya kursunun tamamlanmaması nəticəsində ortaya çıxır, bunun nəticəsində bədən penisillinə qarşı toxunulmazlıq yaradır və gələcəkdə maddə artıq bakteriyaya mənfi təsir göstərə bilməyəcəkdir.

Penisilindən təsirlənən orqanizmlərin sıraları bunlarla tamamlanır: listeriya, solğun treponema, borreliya, difteriya patogenləri, klostridiya və s.

Penisilin yalnız əzələdaxili olaraq tətbiq edilməlidir, çünki mədə-bağırsaq traktına daxil olduqda, sadəcə məhv edilir. Qana daxil olduqda onun təsiri 40 dəqiqədən sonra başlayır.

Laktamlar sayəsində düzgün dozanı müşahidə etməklə bir çox infeksiyalardan xilas ola bilərsiniz. Əks halda, allergik reaksiyalar (səpgi, qızdırma, anafilaktik şok və s.) şəklində yan təsirlər baş verə bilər. Arzuolunmaz təsirlərin ehtimalını azaltmaq üçün dərmana qarşı həssaslığı müəyyən etmək üçün bir test aparılır, xəstənin tarixi diqqətlə öyrənilir və dərman qəbul edildikdən sonra xəstəyə də nəzarət edilir. Bəzi hallarda nöbet və elektrolit balanssızlığı baş verə bilər.

Penisilin antibiotikləri sulfanilamidlərlə birlikdə qəbul edilməməlidir.

Benzilpenisilin istifadəsinə göstərişlər:

  • pnevmokok pnevmoniyası;
  • qırmızı atəş;
  • böyüklərdə və 3 yaşdan yuxarı uşaqlarda meningit;
  • borrelioz (gənə dişləməsi nəticəsində yaranan yoluxucu xəstəlik);
  • leptospiroz;
  • sifilis;
  • tetanoz;
  • bakterial angina və s.

Dərmanlar Megacillin və Benzilpenisilin prokain

Megacillin dərmanı da təbii antibiotik beta-laktamlara aiddir. Penisillinə bənzəyir, lakin mədə-bağırsaq traktına qəbul edilə bilər. Diareya səbəb ola bilər, ona görə də onunla birlikdə faydalı bakteriyaları (lakto və bifidobakteriyalar) qəbul etmək lazımdır.

Tonzillit, faringit üçün müalicə kimi uyğundur. Dərman dəri müalicəsi üçün də qəbul edilir.

Meqasilin pnevmokok infeksiyası və revmatik qızdırma riski olduqda profilaktika olaraq istifadə olunur.

Benzilpenisilin prokain yalnız əzələdaxili olaraq gündə bir dəfə yeridilir, çünki preparatın orqanizmə daxil olması ilə təsiri 24 saat davam edir.Dərman yüngül pnevmokok pnevmoniya, tonzillit və faringit zamanı istifadə olunur.

Bakteriyalara mənfi təsir etməklə yanaşı, orqanizmə ağrıkəsici təsir göstərir. Novokainə fərdi dözümsüzlüyünüz varsa, dərmanı istifadə edə bilməzsiniz. Benzilpenisilin prokain qarışqanın profilaktikası kimi istifadə olunur.

Sefalosporinlər

Beta-laktam antibiotiklərinin sefalosporin seriyası sefalosporin göbələklərindən istehsal olunur. Aşağı toksikliklərinə görə, onlar bütün antimikrob dərmanlar arasında ən çox istifadə edilən agentlər sırasındadırlar. Sefalosporinlər bakteriyaya təsirinə və bəzi xəstələrdə müşahidə oluna bilən allergik reaksiyalara görə penisilinlərə bənzəyir.

Təsnifatına görə sefalosporinlər 4 nəslə bölünür:

  • 1-ci nəsil dərmanlar: Cefazolin, Cefadroxil;
  • 2-ci nəsil dərmanlar: Cefuroxime, Cefaclor;
  • 3-cü nəsil dərmanlar: Ceftriaxone, Cefotaxime, Cefoperazon, Ceftibuten;
  • 4-cü nəsil dərman: Sefepim.

1-ci nəsil dərmanlar arasında əzələdaxili tətbiq üçün Cefazolin və oral istifadə üçün Sefadroksil və Cephalexin var. Enjeksiyon versiyası oral agentlərdən fərqli olaraq mikroorqanizmlərə daha güclü təsir göstərir.

1-ci nəsil sefalosporin antibiotikləri qram-mənfi bakteriyalara, listeriyalara və enterokoklara qarşı məhdud təsir spektrinə malikdir. Onlar streptokok və ya stafilokok infeksiyalarının yüngül formaları üçün müalicə kimi istifadə olunur.

2-ci nəsil sefalosporinlər ümumiyyətlə 1-ci nəsil antibiotiklərə bənzəyir, bir fərqlə - onlar qram-mənfi bakteriyalara qarşı daha aktivdirlər.

Seftriakson preparatı bir çox yoluxucu xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur və 3-cü qrup sefalosporinlərə aiddir. Əsasən əzələdaxili olaraq tətbiq edilir və qana daxil olduqdan 25-50 dəqiqə sonra hərəkət etməyə başlayır.

Dərman Cefotoxime oxşar xüsusiyyətlərə malikdir. Hər iki antibiotik streptokok və pnevmokok bakteriyalarının hüceyrələrinə dağıdıcı təsir göstərir.

4-cü nəsil sefalosporinlər bakteriya və mikroorqanizmlərə təsiri baxımından ən güclü antibiotiklər sırasındadır. Bu qrupa daxil olan maddə membrana daha tez nüfuz edir və bir çox xəstəliklərin (sepsis, oynaq infeksiyaları, sidik yollarının infeksiyaları, qarın içi infeksiyaları və s.) müalicəsi kimi istifadə olunur.

Karbapenemlər

Karbapenemlər müxtəlif xəstəliklərin ağır formalarını müalicə etmək üçün istifadə olunan beta-laktam antibiotikləridir. Fəaliyyətin təsnifatı: qram-müsbət mikroorqanizmlər, qram-mənfi, anaerob. Karbapenemlər bakteriyaların yaratdığı xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur, məsələn:

  • coli;
  • enterobakter;
  • sitrobakter;
  • morganella;
  • streptokoklar;
  • meningokokklar;
  • qonokokklar.

Karbapenemdən uzun müddət istifadə edildikdən sonra bakteriya müqaviməti praktiki olaraq müşahidə edilmir ki, bu da onların digər antibiotiklərlə müqayisədə fərqləndirici xüsusiyyətidir. Onların yan təsirləri penisilin dərmanlarına bənzəyir (Quincke'nin ödemi, səpgi, boğulma). Bəzi hallarda venoz damarlarda qan pıhtılarının meydana gəlməsinə səbəb olur.

Mədə-bağırsaq pozğunluqları, başgicəllənmə, huşun itirilməsi, əllərin titrəməsi baş verə bilər. Antibiotik qəbul edərkən ortaya çıxan mənfi simptomları aradan qaldırmaq üçün bəzən dərmanın dozasını azaltmaq kifayətdir.

Bu qrupdakı dərmanlar laktasiya dövründə, yeni doğulmuş uşaqlarda və ya yetkin insanlarda istifadə edilə bilməz. Hamiləlik dövründə hamilə qadının və ya ana bətnində olan körpənin həyatı və sağlamlığı üçün təhlükə yaranarsa, antibiotiklər təyin edilir.

Karbapenemlər penisilinlər, sefalosporinlər və monobaktlarla birləşdirilə bilməz.

Monobaktamlar

Monobaktam qrupu arasında tibbi praktikada yalnız bir antibiotik istifadə olunur ki, bu da Aztreonam adlanır. Bir çox yoluxucu xəstəliklərin, sepsisin müalicəsində istifadə olunur. Yalnız əzələdaxili yeridilir, bakteriyaların hüceyrə divarlarına dağıdıcı təsir göstərir.

Allergik reaksiyaların inkişafının qarşısını almaq üçün beta-laktam antibiotiklərinə qarşı həssaslığınız varsa, dərman istifadə edilməməlidir.

Antibiotiklər bədənə həm müsbət, həm də mənfi təsir göstərə bilər, buna görə də mənfi nəticələrin qarşısını almaq üçün bu cür dərmanlar yalnız xəstəlik tarixini hərtərəfli araşdırdıqdan sonra həkim tərəfindən təyin edilir.

Hər il milyonlarla insan yoluxucu xəstəliklərlə üzləşir. Bəzi xəstəliklər çox tez keçir və antimikrobiyal dərmanların istifadəsini tələb etmir, digərləri isə yalnız beta-laktam antibiotikləri ilə müalicə edilə bilər. Onlar aşağı toksiklik və yüksək klinik effektivlik ilə xarakterizə olunur.

Beta-laktam antibiotiklərinin ümumi təsnifatı

Antimikrob dərmanlar 1928-ci ildə ortaya çıxdı. Alexander Fleming, təcrübələri zamanı stafilokokların adi kif təsirindən öldüyünü fərq etdi. Uzun illər aparılan tədqiqatlar zamanı alimlər beta-laktam antibiotiklərini sintez ediblər. Bu tip antibakterial dərmanların fərqli bir xüsusiyyəti molekulyar formulada beta-laktam halqasının olmasıdır. Bu qrupa antibiotiklər daxildir:

  • Penisilinlər. Onlar kif göbələklərinin koloniyalarından əldə edilir.
  • Sefalosporinlər. Penisilinlərə bənzər bir quruluşa sahib olan, lakin penisillinə davamlı mikroorqanizmlərin öhdəsindən gələ bilən maddələr.
  • Karbapenemlər. Onlar beta-laktamazalara daha davamlı olan strukturu ilə seçilirlər.
  • Monobaktamlar. Yalnız qram-mənfi bakteriyalara qarşı təsirli olan maddələr.

Bu tip beta-laktamlar Alexander Fleming tərəfindən kəşf edilmişdir. Bakterioloq stafilokok koloniyasının yanında kiflənmiş çörək parçası qoyub və kifin yaxınlığında patogen mikroorqanizmlərin olmadığını müşahidə edib. Antibiotik yalnız 1938-ci ildə saf formada sintez edilmişdir. Penisilin məməlilər üçün tamamilə təhlükəsizdir, çünki Bədənində murein yoxdur, lakin bəzi insanlarda bu maddəyə anadangəlmə dözümsüzlük var. Antibakterial dərmanlar təbii və süni şəkildə sintez edilənlərə bölünə bilər.

Yarı sintetik penisilinlər ən təsirli hesab olunur, çünki onlar əksər qram-müsbət və qram-mənfi bakteriyalar üçün dağıdıcıdır. Hüceyrə divarının əsas komponenti olan mikroorqanizmlərin penisilin bağlayan zülallarına təsir göstərirlər. Qəbul edildikdən sonra penisilinlər ağciyərlərə, böyrəklərə, bağırsaqların və reproduktiv orqanların selikli qişalarına, sümük iliyinə və sümüklərə (kalsium sintezi zamanı), plevra və peritoneal mayelərə sürətlə nüfuz edir.

İstifadəyə göstərişlər

Penisilinlər qram-müsbət və qram-mənfi basillər, kokklar, spiroketlər, Pseudomonas aeruginosa və digər bakteriyalarla yoluxma zamanı təyin edilir. Təbii antibiotiklər indi empirik terapiyada istifadə olunur, yəni. diaqnoz dəqiq müəyyən edilmədikdə. Digər hallarda, həkimlər yarı sintetik penisilinlər təyin edirlər. İstifadəyə göstərişlər:

  • qan infeksiyası;
  • qızartı;
  • osteomielit;
  • meningokok infeksiyaları;
  • sətəlcəm;
  • irinli plevrit;
  • difteriya;
  • tonzillit;
  • qulaqların, ağızın, burnun yoluxucu və iltihabi xəstəlikləri;
  • aktinomikoz;
  • bədxassəli karbunkul.

Qaraciyərin, böyrəklərin və ürəyin fəaliyyəti ilə bağlı problemlər üçün dərmanlar azaldılmış dozalarda təyin edilir. Maksimum pediatrik doza gündə 300 mq-dır. Bu xəstəliklərin müalicəsi üçün beta-laktam antibiotikləri nəzarətsiz istifadə edilməməlidir, çünki Patogen bakteriyaların suşları çox tez onlara qarşı müqavimət inkişaf etdirir. Bu qaydaya əməl edilməzsə, xəstə özünə ciddi zərər verə bilər.

Əgər həddindən artıq həssassınızsa, penisillinlər mütərəqqi infeksiyaların müalicəsində istifadə edilə bilməz. Epilepsiya diaqnozu qoyulmuş insanlar üçün dərman periosteum və onurğa beyninin membranı arasındakı bölgəyə yeridilmir. Dozalar müşahidə edildikdə yan təsirlər çox nadirdir. Xəstələr ola bilər:

  • mədə-bağırsaq traktının (GIT) pozğunluqları: ürəkbulanma, qusma, ishal, boş nəcis;
  • zəiflik, yuxululuq, artan qıcıqlanma;
  • ağız boşluğunun və ya vajinanın kandidozu;
  • disbakterioz;
  • bədəndə su tutma və ödem.

Penisilinlər arzuolunmaz təsirlərə səbəb ola biləcək müəyyən xüsusiyyətlərə malikdir. Antibiotikləri eyni şprisdə və ya infuziya sistemində aminoqlikozidlərlə qarışdırmaq olmaz, çünki bu maddələr fiziki və kimyəvi xassələrinə uyğun gəlmir. Ampisilin allopurinol ilə birləşdirildikdə, allergik reaksiyanın inkişaf riski çox artır.

Bu tip beta-laktam maddələrinin artan dozalarının kalium saxlayan diuretiklər, angiotenzin çevirici ferment (ACE) inhibitorları və kalium əlavələri ilə istifadəsi hiperkalemiya riskini xeyli artırır. Pseudomonas aeruginosa səbəb olduğu infeksiyaları müalicə edərkən xəstə antikoaqulyantları, antiplatelet agentləri və trombolitikləri müvəqqəti olaraq tərk etməlidir. Xəstə bunu etməsə, qanaxmanın artması ilə qarşılaşacaq.

Demək olar ki, bütün antibiotiklər oral kontraseptivlərin effektivliyini azaldır, çünki Estrogenin enterohepatik dövranı pozulur. Penisilinlərin təsiri altında olan metotreksat bədəndən daha yavaş xaric ediləcək və bu, fol turşusunun istehsalına böyük təsir göstərəcəkdir. Beta-laktam dərmanları sulfanilamidlərlə birlikdə qəbul edilməməlidir. Maddələrin bu birləşməsi penisilinlərin bakterisid təsirini azaldacaq və allergik reaksiyanın inkişaf ehtimalını xeyli artıracaq.


Nümayəndələr

Bütün penisilinlər təbii və yarı sintetik olaraq bölünə bilər. Birinci qrupa dar spektrli antibiotiklər daxildir. Onlar yalnız qram-müsbət bakteriya və kokklarla mübarizə apara bilirlər. Yarımsintetik penisilinlər süni şəraitdə kif göbələklərinin xüsusi ştammlarından alınır. Tibbdə penisilinlərin aşağıdakı alt qrupları və alt növləri fərqləndirilir:

Penisilinaz-stabil antibiotiklər təbii penisilinlərə yaxındır, lakin əksər mikroorqanizmlərdə aktivlik baxımından onlardan xeyli aşağıdır. Beta-laktamazlar tərəfindən hidrolizə davamlıdır. Penisilinaz-stabil maddələr stafilokokların suşlarının yaratdığı xəstəliklərin müalicəsi üçün təyin edilir. Patogenlərdə atipik penisilin bağlayan zülallar görünəndə dərman başqa qrupdan olan dərmanlarla əvəz olunur.

Aminopenisilinlər geniş təsir spektrinə malikdir. Çox az beta-laktamazalar istehsal edən bəzi enterobakteriya növlərinə təsir göstərə bilirlər. Effektivlik və təsir səviyyəsi baxımından aminopenisilinlər təbii penisilinlərlə müqayisə edilə bilər. Maddələrin antimikrobiyal spektri Klebsiella, Proteus, Citrobacter və anaeroblar qrupu Bacteroides fragilis daxil olmaqla genişlənmişdir. Aminopenisilinlər mikroflorası olan xəstələrdə müqavimət əldə etmək üçün istifadə edilə bilər.

Karboksipenisilinlər Klebsiella, Proteus vulgaris və Citrobacter istisna olmaqla, demək olar ki, bütün enterobakteriyalara qarşı təsirlidir. Bu tip antibiotiklər fermentləşdirilməmiş mikroorqanizmlərin yaratdığı xəstəliklərin müalicəsi üçün təyin edilmir. Ureidopenisilinlər demək olar ki, bütün qram-mənfi bakteriyalara qarşı yüksək aktivliyə malikdir: pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae ailəsinin mikroorqanizmləri.

Sefalosporinlər

Bu tip beta-laktam dərmanları beta-laktamazlara qarşı ən yüksək müqavimətlə xarakterizə olunur ki, bu da onların antimikrobiyal fəaliyyətini əhəmiyyətli dərəcədə artırır. Sefalosporinlər 1948-ci ildə Cüzeppe Brozzu tərəfindən kəşf edilmişdir. Alim aşkar edib ki, Cephalosporium acremonium tif xəstəliyinin törədicilərini məhv edən maddələr əmələ gətirir. Sefalosporinlər streptokok və stafilokok infeksiyalarına qarşı təsirlidir.

Bu beta-laktamlar penisillinlərlə eyni şəkildə patogenlərə təsir göstərir. Sefalosporinlər mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur. Bioavailability 95%-ə çata bilər. Yemək yeyərkən udma prosesi yavaşlaya bilər. Sefalosporinlər prostat vəzi istisna olmaqla, bütün orqan və toxumalara nüfuz edir. Yüksək konsentrasiyalarda onlar safra və göz içi mayesində tapıla bilər.

İstifadəyə göstərişlər

Həkimlər bu beta-laktam antibiotiklərini iltihabın törədicisi təcrid edildikdə və onların dərmanlara həssaslığı müəyyən edildikdə təyin edirlər. 5-ci nəsil sefalosporinlər yalnız dəri infeksiyaları üçün deyil, həm də oynaqların və sümüklərin zədələnməsi üçün təsirli olur. Dərman nəzarətsiz qəbul edilərsə, xəstə tez bir zamanda stabil antibiotik müqavimətini inkişaf etdirəcəkdir. İstifadəyə göstərişlər:

  • streptokok tonzillofaringit;
  • sətəlcəm;
  • dermisin və yumşaq toxumaların infeksiyaları;
  • kəskin sinüzit;
  • xroniki bronxitin kəskinləşməsi;
  • hamilə və laktasiya edən qadınlarda pielonefrit, uşaqlarda kəskin sistit və pielonefrit;
  • meningit;
  • qarın içi infeksiyaları;
  • sepsis.

Əks göstərişlər və yan təsirlər

Beta-laktam dərmanlarına qarşı həssaslığınız varsa, sefalosporin qəbul etməmək daha yaxşıdır. Tez-tez venadaxili administrasiya ilə xəstələrdə hərarət və əzələ ağrıları inkişaf edir. Sefalosporinlər spirtlə uyğun gəlmir. Bir şəxs bu qrupun beta-laktam dərmanını qəbul edərsə və sonra spirtli içki qəbul edərsə, bədənin ağır intoksikasiyası yaşayacaqdır. Antibiotiklərin uzun müddət istifadəsi ilə aşağıdakı mənfi reaksiyalar baş verə bilər:

  • ürtiker, eritema multiforme;
  • ağız boşluğunun və vajinanın kandidozu;
  • transaminaz aktivliyinin artması, psevdoxolelitiyaz, xolestaz;
  • qarın ağrısı, ürəkbulanma, qusma, ishal, psevdomembranoz kolit;
  • yüngül qızdırma;
  • sidik yolları və böyrək xəstəlikləri olan xəstələrdə qıcolmalar.

Antasidlər sefalosporinlərin mədə-bağırsaq traktından udulmasını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Bu dərmanların qəbulu arasındakı interval ən azı 2 saat olmalıdır. Antibiotiklərin antiplatelet agentləri və antikoaqulyantlarla eyni vaxtda istifadəsi mədə-bağırsaq qanaxma riskini artırır. Döngə diuretikləri və ya aminoqlikozidlərlə birləşdirildikdə, böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə sefalosporin nefrotoksikliyinin artması müşahidə edilə bilər.


Nümayəndələr

Hal-hazırda sefalosporinlərin 5 qrupu var. Hər bir yeni nəsil dərmanın effektivliyi əvvəlkindən daha yüksəkdir, lakin yeni sintez edilmiş dərmanların uzun müddət istifadəsi ilə bəzi spesifik mənfi reaksiyalar baş verir. Məsələn, 5-ci nəsil sefalosporinlər hematopoez prosesinə mənfi təsir göstərir. Bu antibiotiklərin aşağıdakı alt qrupları rəsmi olaraq müəyyən edilmişdir:

Alt qruplar

Dərman nümunələri

1-ci nəsil

Əzələdaxili olaraq

  • Sefazolin.
  • Sefaloridin.
  • Sefalotin.

Enteral olaraq

  • Sefadroksil.
  • Sefaleksin.
  • Sefradin.

2-ci nəsil

Əzələdaxili olaraq

  • Sefamandol.
  • Sefuroksim.
  • Sefoksitin.
  • Sefmetazol.
  • Sefotetan.

Enteral olaraq

  • Sefaklor.
  • Sefuroksim-Axetil.

3-cü nəsil

Əzələdaxili olaraq

  • Sefotaksim.
  • Seftazidim.
  • Moxalactam.
  • Sefpiramid.
  • Sefoperazon.
  • Seftizoksim.
  • Seftriakson.
  • Sefodisim.

Enteral olaraq

  • Ceftibuten.
  • Sefpodoksim.
  • Sefiksim.

4-cü nəsil

Əzələdaxili olaraq

  • Sefepim.
  • Cefpir.

5-ci nəsil

Əzələdaxili olaraq

  • Seftarolin.
  • Seftobiprol.
  • Seftolozan.

Karbapenemlər

Penisilinlərin kəşfindən 40 il sonra elm adamları xəstələrdə bu qrupun antimikrob dərmanlarına qarşı müqavimət hallarının daha tez-tez baş verdiyini qeyd etdilər. Və aktiv tədqiqatlar nəticəsində Imipenem 1985-ci ildə aşkar edilmişdir. Bu dərman qrupuna Cilastatin, Doripenem, Faropenem, Meropenem və Ertapenem daxildir. Hal-hazırda onlar müxtəlif infeksiyaların müalicəsində tibbdə istifadə olunmağa davam edirlər.

Karbapenemlər güclü bakterisid təsir göstərir. Bakteriyaların hüceyrə divarlarının sintezini pozurlar. Karbapenemlər çox tez qram-mənfi mikroorqanizmlərin xarici membranına nüfuz edir və onlara qarşı aydın bir post-antibiotik effektə (PAE) malikdir. Bu sinifin beta-laktam antibiotikləri bədəndə yaxşı paylanır, bütün toxumalara və sekresiyaya bərabər təsir göstərir.

İstifadəyə göstərişlər

Bu tip antibiotiklər yalnız parenteral olaraq istifadə olunur. İdarəetmə üsuluna görə evdə praktiki olaraq istifadə edilmir. Karbapenemlər müxtəlif infeksiya növləri ilə xəstəxanaya yerləşdirilən xəstələrə verilir:

  • meningit;
  • ağciyər absesi;
  • endokardit;
  • sepsis;
  • qan zəhərlənməsi;
  • ürəyin və yumşaq toxumaların selikli qişasının iltihabı;
  • hərarət;
  • qarın içi infeksiyaları;
  • pelvik orqanların infeksiyaları;
  • sümüklərin və oynaqların yoluxucu lezyonları.

Əks göstərişlər və yan təsirlər

Bu qrup maddələrin təhlükəsizliyi 1985-ci ildən 1997-ci ilə qədər aparılan tədqiqatlarla təsdiq edilmişdir. Karbapenemlər böyrəklər tərəfindən dəyişmədən xaric olunur, buna görə də böyrək çatışmazlığı halında həkimlər onları azaldılmış dozalarda təyin edirlər. Bu antimikrobiyal dərmanlar, silastinə alerjiniz varsa kontrendikedir. Hamiləlik dövründə də antibiotiklərdən istifadə etməməlisiniz. 65 yaşdan yuxarı xəstələrin karbapenemlərdən istifadə etməsi məqsədəuyğun deyil, çünki tutmalara səbəb ola bilərlər. Bu tip beta-laktam məhsulları digər beta-laktamlarla birlikdə istifadə edilməməlidir. Karbapenemlərin yan təsirləri:

  • döküntü, ürtiker, Quincke ödemi, bronxospazmlar;
  • flebit, tromboflebit;
  • glossit, hipersalivasiya, ürəkbulanma, qusma;
  • başgicəllənmə, qarışıqlıq, əzaların titrəməsi, konvulsiyalar;
  • hipotenziya (sürətli venadaxili administrasiya ilə baş verir).

Monobaktamlar

Bu antibiotiklərin fərqli xüsusiyyəti aerob qram-mənfi flora tərəfindən istehsal olunan laktamazlara qarşı tam toxunulmazlığıdır. Bu, monobaktam formulasından aromatik halqanın aradan qaldırılması ilə əldə edilmişdir. Alimlər 1986-cı ildə onları süni şəkildə sintez etməyə nail olublar. Aztreonam bu antibiotiklər qrupuna aiddir. Hal-hazırda, çox nadir hallarda istifadə olunur, çünki dar təsir spektrinə malikdir və stafilokoklar, bakterioidlər və geniş spektrli beta-laktamazlarla təmasda asanlıqla məhv edilir.

Monobaktamlar enterobakteriyalara, o cümlədən sefalosporinlərə qarşı müqavimət göstərən nozokomial suşlara qarşı təsirlidir. Bu tip antibiotiklər bədənin bütün toxumalarında sürətlə paylanır. Monobaktamlar plasentadan ana südünə keçir. Maddələr praktiki olaraq qaraciyərdə metabolizə olunmur, 70-75% böyrəklər tərəfindən dəyişməz şəkildə xaric olunur. Sidik sisteminin normal işləməsi zamanı antibiotiklərin yarı ömrü 2 saat olacaq. Siroz halında dərman 3-3,5 saatdan sonra, böyrək çatışmazlığı halında isə 9 saatdan sonra bədəni tərk etməyə başlayacaq.

İstifadəyə göstərişlər

Bu antibiotik yalnız parenteral olaraq istifadə olunur. Monobaktamların dar təsir spektrini nəzərə alaraq, həkimlər Aztreonamı ağır infeksiyaların müalicəsində qram-müsbət kokklara və anaeroblara qarşı təsirli olan antimikrob beta-laktam preparatlarla birlikdə təyin edirlər. Bu tip antibiotiklərin istifadəsi üçün göstərişlər aşağıdakılardır:

  • aşağı tənəffüs yollarının infeksiyaları;
  • qarın içi infeksiyaları;
  • sepsis;
  • sidik yollarının infeksiyaları;
  • dərinin, sümüklərin, yumşaq toxumaların yoluxucu lezyonları.

Bu növ beta-laktam dərmanları 65 yaşdan yuxarı yaşlı insanlara ehtiyatla verilir, çünki onlar böyrək funksiyasında yaşa bağlı azalma yaşayırlar. Belə hallarda əlavə dozanın tənzimlənməsi tələb olunacaq. Siroz halında, yarımxaricolma dövrünün artması səbəbindən antibiotikin konsentrasiyası 25% azalır. Monobaktamlar qan sayına təsir göstərərək müsbət Coombs reaksiyasına səbəb ola bilər.

Əks göstərişlər və yan təsirlər

Antibiotiklər fərdi dözümsüzlük və ya allergiya üçün təyin edilmir. Penisillinə artan həssaslıqla xəstələr monobaktamları az miqdarda istifadə edə bilərlər, lakin sefalosporinlərə reaksiya verərsə, bu növ beta-laktam dərmanlarını istisna etmək daha yaxşıdır. Antibiotik qəbul edərkən xəstələrdə aşağıdakı arzuolunmaz təsirlər yarana bilər:

  • sarılıq, hepatit;
  • başgicəllənmə, baş ağrısı, qarışıqlıq, yuxusuzluq;
  • döküntü, ürtiker;
  • enjeksiyon yerində ağrı və şişkinlik.

Mümkün antaqonizm səbəbindən monobaktamların karbapenemlərlə birlikdə istifadəsi tövsiyə edilmir. Aztreonam eyni şprisdə və ya infuziya dəstində digər preparatlarla qarışdırılmamalıdır. Uşaqlarda bu tip antibiotiklərdən istifadə edərkən mənfi reaksiyalar daha aydın görünür. Əgər onlar baş verərsə, uşaq və ya onun valideyni dərhal həkimə müraciət etməlidir.

Video

Diqqət! Məqalədə təqdim olunan məlumatlar yalnız məlumat məqsədi daşıyır. Məqalədəki materiallar özünü müalicə etməyə təşviq etmir. Yalnız ixtisaslı bir həkim müəyyən bir xəstənin fərdi xüsusiyyətlərinə əsaslanaraq diaqnoz qoya və müalicə üçün tövsiyələr verə bilər.

Mətndə xəta tapdınız? Onu seçin, Ctrl + Enter düyməsini basın və biz hər şeyi düzəldəcəyik!

Beta-laktam antibiotikləri bir çox qram-mənfi və qram-müsbət, anaerob və aerob mikroblara qarşı təsir göstərən antimikrob dərmanlardır.

Təsnifat:

  • penisilinlər;
  • sefalosporinlər;
  • qeyri-ənənəvi beta-laktam antibiotikləri.

Bu dərmanların terapevtik təsiri β-laktam halqası ilə təmin edilir, onun təsiri altında ya hüceyrə membranının sintezində iştirak edən transpeptidaza fermenti təsirsizləşir, ya da penisilin bağlayan protein fermentlərinin fəaliyyəti dayandırılır. İstənilən halda böyüyən bakteriyalar məhv olur. β-laktamlar istirahətdə olan mikroblara təsir göstərmir.

Ekspozisiya aktivliyinə β-laktamların bakteriyaların xarici membranına nüfuz etmə qabiliyyəti təsir göstərir: qram-müsbət mikroblar onları asanlıqla keçirsə, bəzi qram-mənfi mikroorqanizmlərin lipopolisaxarid təbəqəsi dərmanın nüfuz etməsindən qoruyur, buna görə də yox. bütün qram-mənfi bakteriyalar β-laktam antibiotiklərin təsirinə həssasdır.

Başqa bir maneə mikroblarda antibiotiki hidroliz edən, onu təsirsiz hala gətirən laktamaza fermentinin olmasıdır. Bunun baş verməsinin qarşısını almaq üçün preparatın tərkibində β-laktamaz inhibitoru var: klavulan turşusu, sulbaktam və ya tazobaktam. Belə antibiotiklər kombinasiyalı və ya qorunan β-laktamlar adlanır.

Təbii penisilinlərin xüsusiyyətləri:

  1. Onların dar bir antimikrobiyal təsir spektri var.
  2. Beta-laktamazlara həssasdır.
  3. Mədənin hidroklor turşusunun təsiri altında parçalanırlar (yalnız əzələdaxili olaraq verilir).
  4. Onlar sürətlə məhv edilir və bədəndən xaric olurlar, buna görə də hər 4 saatdan bir dərman inyeksiyası lazımdır.Təbii penisilinlərin təsirini uzatmaq üçün onların az həll olunan duzları, məsələn, bicillin yaradılmışdır.
  5. Rickettsia, göbələklər, amöbalar, viruslar, vərəm patogenlərinə qarşı təsirsizdir.

Müalicə üçün istifadə olunur:

  • yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları;
  • yara infeksiyaları;
  • sepsis;
  • dəri və yumşaq toxuma infeksiyaları;
  • osteomielit;
  • sifilis və gonoreya da daxil olmaqla genitouriya infeksiyaları.

Yarı sintetik penisilinlər: qısa xüsusiyyətləri

Penisilinaz-sabit β-laktamlar penisillinə davamlı mikroblara qarşı təsir göstərir.

Aminopenisilinlər təbii penisilinlərdən daha geniş antimikrobiyal təsirə malikdir. Onlar mədədə məhv edilmir, buna görə də tablet şəklində istifadə edilə bilər. Yuxarı tənəffüs yollarının mikrob infeksiyaları üçün aminopenisilinlər, eləcə də birləşmiş antibiotik ampioks (ampisillin ilə oksasilin) ​​geniş istifadə olunur.

Karboksipenisilinlər və ureidopenisilinlər (anti-psevdomonas penisillinlər) β-laktamazlara məruz qaldıqlarına və onlara sürətlə inkişaf edən bakteriya müqavimətinə görə, əsasən Pseudomonas aeruginosa ilə mübarizə üçün nadir hallarda istifadə olunur.

Sefalosporinlər qrupu

Müasir tibb 5 nəsil β-laktam sefalosporin antibiotiklərindən istifadə edir:

Qrupun qısa təsviri

I nəsil sefalosporinlər digər sefalosporinlər arasında ən az antimikrobiyal fəaliyyətə malikdir və qram-müsbət bakteriyalara təsir göstərir.

Streptokokların və stafilokokların səbəb olduğu infeksiyaları müalicə etmək üçün istifadə olunur. Cefazolin də əməliyyatdan əvvəl profilaktik agent kimi istifadə olunur.

İkinci nəsil dərmanlar qram-mənfi bakteriyalara və anaerob mikroorqanizmlərə qarşı da aktivdir.

Bu antimikrob agentlər qarın içi infeksiyaları, ginekoloji xəstəlikləri, həm aerob, həm də anaerob yumşaq toxuma infeksiyalarını, diabetes mellitusun irinli ağırlaşmalarını müalicə edir.

Nazokomial (xəstəxana içi) infeksiyalar üçün təsirsizdir.

Ən çox istifadə edilən üçüncü nəsil sefalosporinlərdir. Onlar qram-mənfi bakteriyalarla effektiv mübarizə aparır və Escherichia coli, Proteus mirabilis və Klebsiella pneumoniae səbəb olduğu cəmiyyət tərəfindən əldə edilən infeksiyalar üçün göstərilir. Nazokomial xəstəliklər Seftriakson və Cefotaxime ilə effektiv şəkildə müalicə olunur. Müalicənin effektivliyini artırmaq üçün üçüncü nəsil sefalosporinlər aminoqlikozid antibiotikləri ilə birlikdə təyin edilir.

IV sefalosporinlərin əsas hədəfləri enterobacteriaceae və Pseudomonas aeruginosadır. Onlar daxili orqanların və kas-iskelet sisteminin ağır yoluxucu xəstəlikləri üçün istifadə olunur.

Beşinci nəsil antibiotiklərin siyahısı Ceftobiprol medocaril ilə məhdudlaşır, onun əsas üstünlüyü metisillinə davamlı Staphylococcus aureus ilə mübarizə aparmaq qabiliyyətidir.

Giriş

Antibiotiklər (antibiotik maddələr) bakteriyaların, mikroskopik göbələklərin və şiş hüceyrələrinin böyüməsini və inkişafını seçici şəkildə boğan mikroorqanizmlərin metabolik məhsullarıdır. Antibiotiklərin əmələ gəlməsi antaqonizmin təzahür formalarından biridir.Termin elmi ədəbiyyata 1942-ci ildə Vaksman tərəfindən daxil edilmişdir - “antibiotik həyata qarşıdır”. N.S.-ə görə. Eqorov: “Antibiotiklər mikroorqanizmlərin müəyyən qruplarına (bakteriyalar, göbələklər, yosunlar, ibtidailər), viruslara və ya bədxassəli şişlərə qarşı yüksək fizioloji aktivliyə malik orqanizmlərin həyat fəaliyyətinin spesifik məhsulları, onların modifikasiyasıdır, onların böyüməsini ləngidən və ya inkişafını tamamilə boğur. .”

Müəyyən mikrob növlərinin böyüməsini də maneə törədən digər metabolik məhsullarla (spirtlər, üzvi turşular) ilə müqayisədə antibiotiklərin spesifikliyi onların son dərəcə yüksək bioloji aktivliyindədir.Antibiotiklərin təsnifatına bir neçə yanaşma mövcuddur: istehsalçı tipinə görə, strukturu, fəaliyyət xarakteri. Kimyəvi quruluşuna görə asiklik, alisiklik quruluşlu antibiotiklər, xinonlar, polipeptidlər və s. fərqləndirilir.Bioloji təsir spektrinə görə antibiotikləri bir neçə qrupa bölmək olar:

qram-müsbət mikroorqanizmlərin inkişafını maneə törədən və qram-müsbət və qram-mənfi mikroorqanizmlərin inkişafının qarşısını alan, nisbətən dar təsir spektri olan antibakterial;

– antifungal, mikroskopik göbələklərə təsir edən polien antibiotiklər qrupu;

– antitümör, insan və heyvanların şiş hüceyrələrinə, həmçinin mikroorqanizmlərə təsir göstərir.

Hal-hazırda 6000-dən çox antibiotik təsvir edilmişdir, lakin praktikada yalnız 150-yə yaxını istifadə olunur, çünki bir çoxu insanlar üçün çox zəhərlidir, digərləri bədəndə təsirsizdir və s.

Beta-laktam antibiotikləri (β-laktam antibiotikləri, β-laktamlar) strukturlarında β-laktam halqasının olması ilə birləşən antibiotiklər qrupudur.

Beta-laktamlara penisilinlər, sefalosporinlər, karbapenemlər və monobaktamların alt qrupları daxildir. Kimyəvi quruluşun oxşarlığı bütün β-laktamların eyni təsir mexanizmini (bakterial hüceyrə divarının sintezinin pozulması), həmçinin bəzi xəstələrdə onlara qarşı çarpaz allergiyanı müəyyən edir.

Yüksək klinik effektivliyini və aşağı toksikliyini nəzərə alaraq, β-laktam antibiotikləri əksər infeksiyaların müalicəsində aparıcı yer tutaraq, indiki mərhələdə antimikrobiyal kimyaterapiyanın əsasını təşkil edir.

D-alanil-D-alanin reaksiya substratına fəza baxımından oxşar olan beta-laktam antibiotikləri transpeptidazanın aktiv sahəsi ilə kovalent asil bağı yaradır və onu dönməz şəkildə maneə törədir. Buna görə də transpeptidazalar və transpeptidasiyada iştirak edən oxşar fermentlərə penisilin bağlayan zülallar da deyilir.

Bakteriyaların hüceyrə divarlarının sintezini maneə törədən demək olar ki, bütün antibiotiklər bakterisiddir - osmotik liziz nəticəsində bakteriyaların ölümünə səbəb olurlar. Belə antibiotiklərin mövcudluğunda hüceyrə divarının avtolizi bərpa prosesləri ilə tarazlaşdırılmır, divar isə bakteriyaların normal inkişafı zamanı onun yenidən qurulmasını təmin edən endogen peptidoqlikan hidrolazlar (autolizinlər) tərəfindən məhv edilir.

İşin məqsədi:

Beta-laktam antibiotiklər qrupunu öyrənin, amoksisillin və misaldan istifadə edərək dərmanların müqayisəli təsvirini aparın. Sefazolin.

Tapşırıqlar:

Beta-laktam antibiotikləri qrupunu öyrənin.

Beta-laktam antibiotiklərinin təsnifatını verin.

Müqayisəli tədqiqat üçün qəbul edilən dərmanların seçimini əsaslandırın.

Aşağıdakı meyarlara uyğun olaraq seçilmiş dərmanların müqayisəli təhlilini aparın:

Ticarət adı;

Dərman salan qurdlar;

İstehsalçı şirkətlər.


Fəsil 1. Beta-laktam antibiotikləri

1.1. Beta-laktam antibiotiklərinin təsnifatı:

4 qrup dərman daxildir:

Penisilinlər:

təbii: benzilpenisilin, bisillinlər.

yarı sintetik:
dar spektrli: metisilin, oksasilin,
- geniş spektrli: ampisilin, amoksisillin,
- karboksipenisilinlər: karbenisillin, tikarsillin - β-laktamazlar tərəfindən asanlıqla məhv edilir.
- ureidopenisilinlər: azlosillin, mezlosillin, piperasilin - β-laktamazlar tərəfindən asanlıqla məhv edilir.
- gücləndirilmiş penisilinlər (tərkibində beta-laktamaza inhibitorları var, onlar antibiotiki bakterial fermentlər tərəfindən məhv olmaqdan qoruyur, lakin özləri bakterisid aktivliyə malik deyillər). Beta-laktamaz inhibitorlarına klavulan turşusu, sulbaktam və tazobaktam daxildir.
Antibiotiklərin və beta-laktamaz inhibitorlarının ən məşhur birləşmələri:

amoksisillin + klavulan turşusu = amoksiklav, augmentin,

ampisilin + sulbaktam = sultamisilin, unasin, ampisid, sulasillinSefalosporinlər 4 nəsildən ibarətdir.
Sefalosporinlərin β-laktam halqası penisilinlərdən bir qədər fərqli quruluşa malikdir (fərq halqanı əhatə edən ərazilərlə bağlıdır) və buna görə də β-laktamazların təsirinə (penisilinlərlə müqayisədə) daha davamlıdır.Monobaktamlar: aztreonam.
Aztreonam bütün 4 sinifdən yeganə antibiotikdir ki, New Delhi metallo-beta-laktamazaya davamlıdır, lakin bəzi digər beta-laktamazalar tərəfindən məhv edilir. Fəaliyyət spektri daha dardır - yalnız qram-mənfi bakteriyalara təsir göstərir və qram-müsbət bakteriyalara (stafilokoklar, streptokoklar və s.) təsir etmir.

Karbapanemlər: imipenem, meropenem.
Bunlar bütün məlum antibiotiklərdən ən geniş təsir spektrinə malik bahalı müasir antibiotiklərdir. Bir sıra beta-laktamazlara davamlıdır, lakin hamısı deyil. MRSA infeksiyalarının müalicəsi üçün faydalı deyil. Onlar xəstəxanaların reanimasiya şöbələrində digər dərmanlar təsirsiz olduqda ağır infeksiyaları müalicə etmək üçün istifadə olunur.

ümumi xüsusiyyətlər

Penisilinlər, sefalosporinlər və monobaktamlar bir sıra bakteriyalar tərəfindən istehsal olunan xüsusi fermentlərin - β-laktamazların hidrolizedici təsirinə həssasdırlar. Karbapenemlər β-laktamazlara əhəmiyyətli dərəcədə yüksək müqavimət ilə xarakterizə olunur.

Yüksək klinik effektivliyini və aşağı toksikliyini nəzərə alaraq, β-laktam antibiotikləri əksər infeksiyaların müalicəsində aparıcı yer tutaraq, indiki mərhələdə antimikrobiyal kimyaterapiyanın əsasını təşkil edir. Penisilin qrupu

Müxtəlif növ penicillium qəlibləri (Penicillium chrysogenum, Penicillium notatum və s.) tərəfindən istehsal olunur. Bu göbələklərin həyati fəaliyyəti nəticəsində müxtəlif növ penisilinlər əmələ gəlir.

Bu qrupun ən aktiv nümayəndələrindən biri olan benzilpenisilin aşağıdakı quruluşa malikdir:

Penisilinlərin digər növləri benzilpenisillindən fərqlənir ki, onların tərkibində benzil qrupunun əvəzinə başqa radikallar var.

Kimyəvi quruluşuna görə penisilin turşudur, ondan müxtəlif duzlar əldə etmək olar. Bütün penisilinlərin molekulunun əsasını 6-aminopenisilan turşusu təşkil edir - iki halqadan ibarət kompleks heterosiklik birləşmə: tiazolidin və beta-laktam.

Penisilin qrupunun dərmanları qram-müsbət bakteriyaların (streptokoklar, stafilokoklar, pnevmokoklar), spiroketlərin və digər patogen mikroorqanizmlərin yaratdığı infeksiyalara qarşı təsirli olur.

Bəzi yarımsintetik penisilinlərin xarakterik xüsusiyyəti onların benzilpenisillinə davamlı mikroorqanizmlərin suşlarına qarşı effektivliyidir.

Mikroorqanizmlərin davamlı suşlarının penisilin qrupuna qarşı müqaviməti onların spesifik fermentlər - beta-laktamazlar (penisilinazlar) istehsal etmək qabiliyyəti ilə əlaqədardır ki, bu da penisilinlərin beta-laktam halqasını hidroliz edir və onları antibakterial fəaliyyətdən məhrum edir.

Son zamanlar təkcə beta-laktamazların təsirinə davamlı antibiotiklər deyil, həm də bu fermentləri məhv edən birləşmələr əldə edilmişdir.

Penisilin qrupunun dərmanları viruslara (qrip, poliomielit, çiçək xəstəliyinin törədicisi və s.), mikobakteriya vərəminə, amebiazın törədicisi, rikketsiya, göbələklərə, həmçinin əksər patogen qram-mənfi mikroorqanizmlərə qarşı təsirli deyil.

Bu qrupdakı dərmanlar böyümə mərhələsində mikroorqanizmlərə bakterisid təsir göstərir. Antibakterial təsir penisilinlərin mikroorqanizmlərin hüceyrə divarının biosintezini maneə törətmək üçün xüsusi qabiliyyəti ilə əlaqələndirilir. Onların hədəfləri hüceyrə divarı peptidoqlikanının sintezini tamamlayan transpeptidazlardır. Transpeptidazalar bakteriya hüceyrəsinin sitoplazmatik membranında lokallaşdırılmış ferment zülalları toplusudur. Fərdi beta-laktamlar penisilin bağlayan zülallar adlanan bu və ya digər fermentə yaxınlıq dərəcəsində fərqlənir.

Yan təsirlər: baş ağrısı, qızdırma, ürtiker, dəri və selikli qişalarda səpgi, oynaq ağrısı, eozinofiliya.