Metoprolol MV 50 mq istifadə üçün təlimat. Ən yaxşı təsirə nail olmaq üçün: antihipertenziv tabletlərin Metoprolol qəbulu qaydaları

Metoprolol (Metoprololum) beta-blokerlər qrupundan bir dərmandır.

Eyni adlı aktiv maddə metoprololdur.

Metoprololun kimyəvi formulu: C 15 H 25 NO 3.

Adı: (±)-1--3-[(1-metiletil)amino]-2-propanol (tartrat və ya süksinat kimi). Bu o deməkdir ki, bu dərmanda Metoprolol iki duzla təmsil olunur - suksinat və ya tartrat.

Fiziki xüsusiyyətlərə görə, həm süksinat, həm də tartrat ağ kristal tozlardır. Onlar praktiki olaraq qoxusuzdurlar. Suda, etil və metil spirtində yaxşı həll olunurlar. Onlar efir və asetonda zəif həll olunur və ya praktiki olaraq həll olunmur.

Fəaliyyət mexanizmi

Qrup üzrə Metoprolol selektiv beta-blokerdir. Bu o deməkdir ki, o, ürəkdəki beta-1 adrenergik reseptorları seçici şəkildə bloklayır. Eyni zamanda, digər orqanlarda yerləşən beta-2 adrenergik reseptorlara praktiki olaraq heç bir təsir göstərmir.

Bütün adrenergik reseptorlar, həm alfa, həm də beta, simpatik avtonom sinir sisteminin elementləridir. Bu reseptorlar vasitəsilə simpatiya, katexolamin vasitəçiləri (adrenalin, norepinefrin, dofamin) vasitəsilə maddələr mübadiləsini, orqan və sistemlərin vəziyyətini və funksiyasını tənzimləyir. Reseptorlar bir-birindən təkcə lokalizasiyaya görə deyil, həm də yaratdığı təsirlərə görə əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənir.

Ürəkdə, miyokardda və keçirici sistemdə əsasən beta-1 adrenergik reseptorlar var. Bu reseptorların blokadası Metoprolol və oxşar dərmanların terapevtik dəyərini dəqiq müəyyənləşdirir.

Simpatik impulsların təsiri altında beta-1 adrenergik reseptorların aktivləşməsi ürək dərəcəsinin (tezliyinin) və ürək sancmalarının gücünün artmasına səbəb olur. Bu vəziyyətdə, ürək vahid vaxtda damarlara adi miqdardan daha çox qan vurur. BP (qan təzyiqi) əsasən yuxarı, sistolik səviyyəyə görə artır.

Ürəkdə beta-1 reseptorlarını bloklayaraq, Metoprolol bir sıra təsirlərə səbəb olur. Mənfi xronotrop təsir ürək dərəcəsinin azalmasıdır. Mənfi inotrop - ürək sancmalarının gücünü azaltmaqda. Mənfi dromotrop - keçiriciliyi yavaşlatır.

Mənfi vannamotropik - ürəyin avtomatizminin yatırılmasında, ürəyin keçirici sistemin anormal zonalarından elektrik impulsları yaratmaq qabiliyyətinin yatırılmasında. Əslində bu təsirlər o qədər də mənfi deyil və əksər hallarda müsbətdir.

Ürək işinin azaldılması və qan təzyiqinin aşağı salınması koroner ürək xəstəliyi (KD) və arterial hipertenziya (yüksək qan təzyiqi) olan xəstələrin vəziyyətinə müsbət təsir göstərir. Ürəyin işemik xəstəliyi və angina pektorisi ilə sinə ağrısının anginal hücumları azalır. Bu ağrıların intensivliyi azalır.

Xəstələrin performansı yaxşılaşır. Miokard infarktı və onunla bağlı ağır fəsadlar riskinin azaldılması nəticəsində koronar arteriya xəstəliyindən əziyyət çəkən xəstələrin orta ömür müddəti artır. Dərmanın mənfi dromotrop və vannamotrop təsiri taxiaritmiyaların (ürək dərəcəsinin artması ilə ritm pozğunluqları) aradan qaldırılmasına səbəb olur.

Bununla belə, bu cür təsirlər son dərəcə arzuolunmazdır və hətta ilkin keçiricilik pozğunluqları halında, məsələn, elektrik impulslarının ötürülməsinin müxtəlif intrakardiyak blokadaları ilə təhlükəlidir.

Dərman hüceyrədaxili cAMP - siklik adenozin monofosfatı artırmaqla ürəyin daralma gücünə təsir göstərir. Bu maddə əzələlərin daralma gücünü təmin edən kalsiumu bağlayır. Nəticədə, daha çox cAMP, daha az kalsium və zəif əzələ daralması.

Metoprolol faktiki olaraq TPR vəziyyətinə təsir göstərmir (ümumi periferik müqavimət). Periferik arteriolları rahatlaşdırmır. Üstəlik, ürək dərəcəsinin azalması və miyokard daralmalarının gücünü kompensasiya etməyə çalışaraq OPS hətta arta bilər. Amma bu mexanizm zəif ifadə edilir və qan təzyiqinin azalmasına səbəb olmur.

Sistolik qan təzyiqi ilə yanaşı, diastolik və ya aşağı təzyiq də azalır. Diastolik qan təzyiqinin azalması, onlarda yerləşən beta-adrenergik reseptorların bloklanması zamanı böyrəklər tərəfindən renin sintezinin dayandırılması ilə əlaqələndirilir.

Renin, qan damarlarını spazm edən angiotenzin II meydana gəlməsi ilə reaksiyalar zəncirində iştirak edən bioloji aktiv maddədir. Beləliklə, beta-1 reseptorlarının Metoprolol ilə blokadası bir sıra müsbət təsirlərə səbəb olur: hipotenziv, antiaritmik və antianginal.

Digər beta-2 adrenergik reseptorların blokadası da müxtəlif orqan və toxumalarda bəzi dəyişikliklərlə müşayiət olunur. Əksər hallarda bu dəyişikliklər mənfi olur: bronxospazm, mədə-bağırsaq traktının hamar əzələlərinin artan peristaltikası və spazmı, qanda qlükoza səviyyəsinin artması, yağ toxumasının miqdarının artması, koronar damarların spazmı.

Metoprolol selektiv beta-bloker olmaqla beta-2 adrenergik reseptorları bloklamır. Daha doğrusu, demək olar ki, bloklanmır. Beta-2/beta-1 adrenergik reseptorların nisbəti 1:20-dir.

Bu o deməkdir ki, Metoprolol tərəfindən bloklanan hər 20 beta-1 reseptor üçün hələ də 1 beta-2 reseptoru var. Heç bir dərmanın mütləq seçiciliyi yoxdur. Yeni nəslin nümayəndələri bu göstəricidə Metoprololdan bir neçə dəfə üstün olsalar da.

Doza artdıqca selektivlik azalır. Bu olduqca məntiqlidir - bir maddə bədənə nə qədər çox daxil olarsa, bir o qədər çox reseptor üzərində hərəkət edir. Metoprolol, bu qrupdakı bir çox digər dərmanlara xas olan daxili simpatomimetik və membran sabitləşdirici fəaliyyət kimi mənfi xüsusiyyətlərə malik deyil.

Daxili simpatomimetik fəaliyyətin fenomeni, dərmanın beta-adrenergik reseptorları qismən blokada etməsi və qismən stimullaşdırmasıdır.

Bu səbəbdən onun müalicəvi gücü azalır, əks təsirləri isə artır. Membran stabilləşdirici aktivlik hüceyrə membranının natrium ionlarına keçiriciliyinin azalması deməkdir ki, bu da kaliumla birlikdə sinir lifi boyunca sinir impulsunun keçməsini təmin edir.

Bu səbəbdən bəzi ürək ritm pozğunluqları mümkündür. Bununla belə, əksər hallarda membran stabilləşdirici fəaliyyətin klinik əhəmiyyəti yoxdur.

Metoprolol lipofilik və ya yağda həll olunan birləşmədir. Hidrofilik (suda həll olunan) agentlərlə müqayisədə, lipofilik agentlərin bir sıra üstünlükləri və mənfi cəhətləri var.

Bütün lipofilik dərmanlar kimi, Metoprolol beyinə BBB (qan-beyin baryeri) vasitəsilə nüfuz edir. Bu, mərkəzi sinir sistemi üçün müəyyən yan təsirlər, göstərişlər və əks göstərişlərlə əlaqələndirilir.

Nevroloji göstəricilərdən biri miqrendir. Lipofilik birləşmələr qaraciyərdə metabolik transformasiyalara məruz qalır və buna görə də onların fəaliyyət müddəti nisbətən qısadır.

Bununla belə, lipofilik beta-blokerlərin fəaliyyəti qida qəbulu ilə azalmır. Bu dərmanlar nəinki koronar arteriya xəstəliyində ölümü azaldır, həm də ürək çatışmazlığının vəziyyətini yaxşılaşdırır.

Artıq qeyd edildiyi kimi, Metoprolol iki növdə mövcuddur: tartrat və suksinat. Succinate üstünlük verilir. Tartaratın sürətlə sərbəst buraxılması səbəbindən hipotenziv təsirə nəzarət etmək çətindir. Tərkibində tartrat olan dərmanlar daha zəif təsir göstərir və xəstələr tərəfindən daha az tolere edilir.

Eyni zamanda, süksinat daha yavaş sərbəst buraxılır və buna görə də daha uzun müddət davam edir. Buna görə də, süksinat uzunmüddətli (uzadılmış) təsirli tabletlərə daxildir. Hal-hazırda Metoprololun bütün müasir modifikasiyalarına suksinat daxildir.

Demək olar ki, bütün beta-blokerlərdə rebound fenomeni və ya çəkilmə sindromu var. Və Metoprolol istisna deyil. Dərman tez bir zamanda dayandırılırsa, qan təzyiqinin kritik səviyyələrə kəskin sıçrayışları, angina hücumlarının tezliyinin artması və miyokard infarktı riskinin artması mümkündür. Çıxarma sindromu beta-adrenergik reseptorların sayının artması ilə əlaqələndirilir.

Bədən Metoprolol tərəfindən bloklanan reseptorların itkisini kompensasiya etməyə çalışır. Dərman kəskin şəkildə dayandırıldıqda, bu reseptorlar simpatik impulslar üçün tətbiq nöqtələri kimi çıxış edirlər. Buna görə də, Metoprololun tədricən dayandırılması tövsiyə olunur. Onu digər antihipertenziv dərmanlarla birləşdirmək məsləhətdir.

Bir az tarix

Beta-blokerlər bir neçə onilliklər ərzində klinik praktikada istifadə olunur. Bu qrupdakı ilk dərmanlar seçici deyildi, bir çox mənfi cəhətləri var idi və bəzən xəstələr üçün təhlükəli idi. Bu səbəbdən hazırda onlardan istifadə edilmir.

Metoprololun daxil olduğu ikinci nəslin nümayəndələri seçicidir. Xüsusiyyətlərinə görə, Metoprolol digər ikinci nəsil dərman Atenolola bənzəyir.

Doğrudur, Atenolol hidrofilik birləşmədir. Əvvəlcə Metoprolol hipertoniya, koronar arteriya xəstəliyi və taxiaritmiya üçün istifadə edilmişdir.

Nisbətən yaxınlarda, 2000-ci illərin əvvəllərində Metoprololun qəbulu üçün göstərişlər genişləndi. Xroniki ürək çatışmazlığı üçün təyin olunmağa başladı.

Hal-hazırda, müxtəlif uzunmüddətli formalar şəklində Metoprolol Rusiyada, MDB-də və xarici ölkələrdə ürək-damar xəstəliklərinin müalicəsində istifadə olunmağa davam edir.

Sintez texnologiyası

Uzadılmış buraxılış tabletləri xüsusi ZOK texnologiyasından istifadə etməklə istehsal olunur (ZOK - sıfır dərəcəli kinetik və ya sıfır sıra kinetik).

Tabletlərin hazırlanmasında əsas aktiv tərkibə əlavə olaraq köməkçi maddələr də istifadə olunur: silikon dioksid, natrium karboksimetil nişasta, maqnezium stearat, mikrokristal selüloz. Tabletləri örtən qabığın hazırlanması üçün hipromelloza, talk, titan dioksid, polisorbat 80 kimi materiallardan istifadə olunur.


Buraxılış formaları

  • Tabletlər 25, 50 və 100 mq;
  • Uzadılmış buraxılış tabletləri Retard 200 mq;
  • Ampulalar 5 ml 1% məhlul (digər ticarət adları altında).

Metoprolol bir çox rus və xarici şirkətlər tərəfindən istehsal olunur, o cümlədən. Alman Merkle və Ratiopharm. Metoprololun patentləşdirilmiş sinonimlərindən ən məşhuru Astra Zeneca tərəfindən İsveçdə istehsal olunan Betaloc ZOK-dur. Eyni şirkət inyeksiya məhlulu istehsal edir.

Digər patentləşdirilmiş dərmanlara aşağıdakılar daxildir:

  • Vasokardin - tabletlər. Zentiva, Slovakiya.
  • Corytol - tabletlər. Berlin-Chemie, Almaniya.
  • Metozok - tabletlər. Akrikhin, Rusiya.
  • Metokard, Metokard Retard - tabletlər, uzun müddət buraxılan tabletlər. Polfrma, Polşa.
  • Egilok, Egilok Retard - tabletlər, uzadılmış tabletlər. Egis, Macarıstan, Accino Pharma, İsveçrə.
  • Egilok S - tabletlər. Intas, Hindistan.
  • Metocor inyeksiya məhluludur. Adifarm, Bolqarıstan.
  • Serdol - tabletlər, Labromed, Rumıniya.
  • Metolol - tabletlər. Merkle, Avstriya.

Bir çox digər dərmanlar kimi, Metoprololun xarici sinonimləri daha bahalı olmasına baxmayaraq, onların keyfiyyətinə daha çox inam yaradır. Ancaq xarici sinonimlərlə də diqqətli olmalısınız. Bu xüsusilə uzun müddət fəaliyyət göstərən dərmanlar üçün doğrudur.

Metoprolol süksinatlı Betalok ZOK əsl uzunmüddətli xüsusiyyətlərə malikdir. Retard kimi təyin olunan bir çox digər uzunmüddətli dərmanlarda aktiv maddə, ehtimal ki, uzunmüddətli formada olan Metoprolol tartratdır.

Bununla belə, uzunmüddətli tartratın effektivliyinə görə suksinatdan üstün olduğuna dair etibarlı sübut hələ də yoxdur. Metoprololdan əlavə, digər aktiv maddələr olan bir çox beta-blokerlər var. Klinik praktikada istifadə edilən bu dərmanların bir çoxunun bu dərman qrupuna aid olduğunu göstərən xarakterik sonluq lol (Labetalol, Atenolol, Carvedilol, Nebivolol) var.

Göstərişlər

  • Arterial hipertansiyon;
  • Xroniki ürək çatışmazlığı;
  • IHD - angina hücumlarının qarşısının alınması, miyokard infarktının kompleks müalicəsi;
  • taxiaritmiya;
  • Migren hücumlarının qarşısının alınması.

Dozalar

Metoprolol süksinat gündə bir dəfə şifahi olaraq qəbul edilir. Arterial hipertenziya üçün bu doza 50-100 mq təşkil edir. Gələcəkdə qan təzyiqində kifayət qədər azalma olmazsa, 100-200 mq-a qədər artırıla bilər.

Ürəyin işemik xəstəliyi, angina pektorisi, miyokard infarktı üçün baxım terapiyası üçün 100-200 mq dərman qəbul etməyə başlamaq tövsiyə olunur. Xroniki ürək çatışmazlığının müalicəsi 12,5 və ya 25 mq dozadan başlayır.

Növbəti 2 həftə ərzində doza iki dəfə artırılaraq 200 mq-a çatdırılır. Metoprolol uzun müddət qəbul edilir. Aktiv tərkib hissəsi olan tartrat ilə preparatlar 2-3 dozada daha kiçik bir dozada (25-50-100 mq) alınır. Tabletləri yarıya bölmək olar, lakin onları əzməyin və çeynəməyin. Tabletlər su ilə yuyulur, istifadəsi qida qəbulu ilə əlaqəli deyil.

Enjeksiyon məhlulu infarkt və taxiaritmiya zamanı 2-5 mq (0,4-1 ml) miqdarında yavaş-yavaş venadaxili verilir. Sonradan Metoprololun tətbiqi 5 dəqiqəlik fasilələrlə bir neçə dəfə təkrarlana bilər.

Bu vəziyyətdə, venadaxili tətbiq olunan preparatın ümumi dozası 15 mq-dan çox olmamalıdır. Effekt əldə edildikdən sonra hər 6 saatdan bir 25-50 mq tablet qəbul etməyə keçin. Metoprololun istifadəsi qan təzyiqi, ürək dərəcəsi və EKQ məlumatlarının diqqətlə monitorinqi ilə müşayiət olunmalıdır.

Farmakodinamikası

Daxili qəbul edildikdə, mədə-bağırsaq traktına daxil olan metoprololun təxminən 95% -i sorulur. Qan plazmasında maksimum konsentrasiyası 1-2 saatdan sonra formalaşır. Metoprololun 10%-i plazma zülalları ilə bağlanır.

Dərmanın bioavailability 50% -dir. Yenidən qəbul edildikdə 70%-ə qədər yüksəlir. Yemək yemək bu rəqəmi daha 20-40% artırır. Uzun müddətli formaların hipotenziv təsiri tətbiq edildikdən sonra 24 saat davam edir.

Bu vəziyyətdə, Metoprolol 24 saat ərzində bərabər şəkildə sərbəst buraxılır. Qaraciyərdə dərman 3 aktiv olmayan metabolitin əmələ gəlməsi ilə oksidləşməyə məruz qalır. Qaraciyər xəstəliklərində maddələr mübadiləsi pozulur və aktiv Metoprololun səviyyəsi artır. Dozanın azaldılması tələb oluna bilər.

Dəyişməmiş metoprolol böyrəklər vasitəsilə 5% miqdarında xaric olunur. Yarımxaricolma dövrü orta hesabla 3,5 saatdır. İntravenöz tətbiq edildikdə, ürək dərəcəsini azaltma təsiri 10 dəqiqədən sonra müşahidə olunur və 20 dəqiqədən sonra maksimuma çatır. Ürək dərəcəsi ilkin səviyyədən 10-15% azalır.

Yan təsirlər

  • Ürək-damar sistemi: bradikardiya, bradiyaritmiya, ürək ağrısı, xroniki ürək çatışmazlığının pisləşməsi (ödem, nəfəs darlığı), periferik arteriyaların spazmı (soyuq ətraflar, Raynaud sindromu).
  • CNS: baş ağrısı, başgicəllənmə, motor reaksiyalarının sürətinin azalması, yaddaşın azalması, yavaş düşüncə, depressiya, qarışıqlıq, ekstremitələrdə paresteziya;
  • Mədə-bağırsaq traktının: ürəkbulanma, qusma, quru ağız, dad dəyişikliyi, qarın ağrısı, nəcis pozğunluğu;
  • Tənəffüs sistemi: nəfəs darlığı, bronxospazm, burun tıkanıklığı;
  • Endokrin sistemi: hipotiroidizm, şəkərli diabetdə – qan şəkəri səviyyəsində kəskin dalğalanmalar;
  • Dəri: allergik döküntü, qaşınma, artan tərləmə, fotosensitivlik, alopesiya, mövcud sedef xəstəliyinin kəskinləşməsi;
  • Hiss orqanları: görmə və eşitmə kəskinliyinin azalması, gözyaşı mayesinin əmələ gəlməsinin azalması
  • qan: leykopeniya, trombositopeniya, aqranulositoz, bilirubinin və qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinin artması;
  • Əzələ-skelet sistemi: əzələlərdə və oynaqlarda ağrı;
  • Reproduktiv sistem: libidonun azalması, erektil disfunksiya.

Bu yan təsirlər nadirdir və əksər hallarda Metoprololun tədricən dayandırılmasından sonra yox olur.

Əks göstərişlər

  • Metoprolol və onun komponentlərinə fərdi dözümsüzlük;
  • Xəstə sinus sindromu;
  • Sinoatrial blokada, atrioventrikulyar blokada II-III dərəcə;
  • bradikardiya;
  • Prinzmetal anginası;
  • Şiddətli dekompensasiya olunmuş ürək çatışmazlığı;
  • Kardiogen şok, hipotansiyon;
  • Yaş həddi 18 yaşa qədər

Dərman qaraciyər çatışmazlığı, diabetes mellitus, bronxial astma, tireotoksikoz, Raynaud sindromu, sedef üçün ehtiyatla təyin edilir.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

  • MAO inhibitorları (monoamin oksidaz) - ağır hipotenziya səbəbindən tövsiyə edilmir;
  • Verapamil - ürək dayanması riski;
  • Beta-adrenergik stimulyatorlar, NSAİİlər, kokain, estrogenlər - hipotenziv təsirin zəifləməsi;
  • antidepresanlar, sedativlər, neyroleptiklər, trankvilizatorlar, etanol - mərkəzi sinir sisteminin depressiyası;
  • Ergot alkaloidləri - periferik damar spazmının artması;
  • anesteziklər - miokard depressiyası;
  • insulin - hipoqlikemiyanın artması;
  • Şəkər azaldan tabletlər - onların effektivliyini azaldır;
  • Klonidin - çəkilmə sindromu səbəbindən Metoprolol dayandırıldıqdan bir neçə gün sonra dayandırılır;
  • Digər qrupların antihipertenziv dərmanları, diuretiklər - hipotenziv təsirin artması;
  • Clonidin, Methyldopa, rauwolfia preparatları, Amiodaron, Verapamil, ürək qlikozidləri - artan hipotenziya, ürək dərəcəsinin azalması, keçiriciliyin pozulması;
  • Barbituratlar, Rifampisin - Metoprololun effektivliyinin azalması;
  • Lidokain - qan plazmasında bu preparatın səviyyəsinin artırılması;
  • kumarinlər - gücləndirilmiş antikoaqulyasiya təsiri;
  • Qeyri-depolarizasiya edən əzələ gevşetici - bu dərmanların təsirinin uzadılması və gücləndirilməsi.

Hamiləlik və laktasiya

Metoprolol plasentadan keçir və ana südünə keçir. Yenidoğulmuşlarda və döldə bradikardiya, hipotenziya və hipoqlikemiyaya səbəb ola bilər. Buna görə hamiləlik və laktasiya dövründə Metoprolol qəbulu qadağandır.

Saxlama

25 0 C-dən çox olmayan temperaturda saxlayın. Yararlılıq müddəti – 3 il. Metoprolol həkim resepti ilə mövcuddur.

ALO (pulsuz ambulator dərman təminatı siyahısına daxildir)

İstehsalçı: Kievmedpreparat ASC

Anatomik-terapevtik-kimyəvi təsnifat: Metoprolol

Qeydiyyat nömrəsi: No RK-LS-5 No 019424

Qeydiyyat tarixi: 21.11.2012 - 21.11.2017

Təlimatlar

  • rus

Ticarət adı

Metoprolol

Beynəlxalq qeyri-mülkiyyət adı

Metoprolol

Dozaj forması

Tabletlər 25 mq, 50 mq, 100 mq

Qarışıq

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddə: 100% maddə kimi hesablanmış metoprolol tartrat - 25 mq və ya 50 mq və ya 100 mq;

Köməkçi maddələr: mikrokristal selüloz, laktoza monohidrat, krospovidon, povidon, talk, kalsium stearat.

Təsvir

Tabletlər yuvarlaq formada, düz səthə malikdir, ağ və ya ağ kremli rəngə malikdir, iki perpendikulyar kəsişən xətt və bir paxla var. Səthdə ebru etməyə icazə verilir.

Farmakoterapevtik qrup

Ürək-damar sistemi xəstəliklərinin müalicəsi üçün dərmanlar.

Beta-blokerlər seçicidir.

Kodu ATX C07A B02

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Şifahi olaraq qəbul edildikdə metoprololun sorulması demək olar ki, tamamlanır və qida qəbulundan asılı deyil, lakin qaraciyərdən ilk keçid zamanı intensiv metabolizm səbəbindən bioavailability təxminən 50% təşkil edir. Uzun müddət istifadəsi ilə qaraciyərdə qan dövranının azalması və qaraciyər fermentlərinin doyması səbəbindən bioavailability artır.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra qan plazmasında preparatın maksimal konsentrasiyası 1-2 saatdan sonra müşahidə olunur. Qan plazmasında metoprolol 5-25% proteinlə birləşir. Yarımxaricolma dövrü 3-7 saatdır. Qaraciyərdən ilk keçid zamanı dərmanın təxminən 65-80% -i metabolizə olunur. Böyrəklər tərəfindən metabolitlər şəklində xaric edilir. Metoprolol lipofilik β-blokerdir. Təxminən 90% həzm sistemində sorulur və qan-beyin baryerindən yaxşı keçir.

Farmakodinamikası

Öz simpatomimetik və membran stabilləşdirici fəaliyyəti olmayan kardioselektiv β-bloker, əsasən ürəyin β1 reseptorlarına, daha az dərəcədə isə periferik damarların və bronxların β2 reseptorlarına təsir göstərir. Antihipertenziv, antianginal və antiaritmik təsir göstərir. Dərman mənfi inotrop təsir ilə xarakterizə olunur, miokardın daralmasını, ürək çıxışını, sinus düyününün avtomatizmini, ürək dərəcəsini azaldır və atrioventrikulyar keçiriciliyi yavaşlatır. Fiziki və psixo-emosional stress zamanı katekolaminlərin ürəyə stimullaşdırıcı təsirini yatırır. Koronar ürək xəstəliyi olan xəstələrdə anti-işemik və antianginal təsir göstərir. Anjina pektorisində Metoprolol hücumların sayını və şiddətini azaldır, fiziki fəaliyyətə tolerantlığı artırır; ürək dərəcəsini normallaşdırmağa kömək edir. Miokard infarktı halında, ürək əzələsinin nekroz sahəsini məhdudlaşdırmağa kömək edir; ölümcül aritmiya və təkrarlanan miokard infarktı riskini azaldır. Müntəzəm istifadənin 2-ci həftəsinin sonunda stabilləşən antihipertenziv təsirə malikdir. Qeyri-selektiv β-blokerlərdən fərqli olaraq, Metoprolol, orta terapevtik dozalarda istifadə edildikdə, bronxların və periferik arteriyaların hamar əzələlərinə, insulinin sərbəst buraxılmasına, karbohidrat və lipid mübadiləsinə daha az təsir göstərir.

İstifadəyə göstərişlər

Arterial hipertenziya

Angina (infarktdan sonrakı daxil olmaqla)

Aritmiya (supraventrikulyar taxiaritmiya daxil olmaqla)

Miokard infarktından sonra baxım müalicəsi

Tirotoksikoz üçün kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi

Migren hücumlarının qarşısının alınması

İstifadə qaydaları və dozaları

Metoprololun dozası fərdi olaraq müəyyən edilir, lakin gündəlik doza 400 mq-dan çox olmamalıdır. Tabletlər yeməkdən sonra, çeynəmədən, az miqdarda maye ilə şifahi olaraq qəbul edilir.

Arterial hipertenziya: Metoprololun ilkin gündəlik dozası bir dəfə 100 mq və ya 2 dozaya bölünür. Bədənin reaksiyasından asılı olaraq, gündəlik doza tədricən həftəlik 200 mq-a qədər artırıla bilər. Antihipertenziv təsirini artırmaq üçün Metoprololun digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə istifadəsi mümkündür.

Angina: Gündə 2-3 dəfə 50-100 mq.

Aritmiya: Gündə 2-3 dəfə 50 mq. Lazım gələrsə, gündəlik doza 2-3 dozaya bölünərək 300 mq-a qədər artırıla bilər.

Hipertiroidizm (tireotoksikoz): Gündə 4 dəfə 50 mq. Gözlənilən effekt əldə edildikdə, doza tədricən azaldılmalıdır.

Miokard infarktı.

Miokard infarktından sonra ağrının erkən müalicəsi: 48 saat ərzində hər 6 saatdan bir 50 mq. Sinə ağrısının başlamasından sonra ilk 12 saat ərzində müalicəyə başlamaq məsləhətdir.

Migrenin qarşısının alınması: gündəlik doza - 100-200 mq, səhər və axşam 2 dozaya bölünür.

Yaşla bağlı fizioloji dəyişikliklər Metoprololun farmakokinetikasına yalnız bir qədər təsir göstərir və yaşlı insanlarda dozaj rejimini tənzimləməyə ehtiyac yoxdur. Bununla belə, yaşlı xəstələrə Metoprolol təyin edilərkən diqqətli olmaq tövsiyə olunur.

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə dozaj rejiminə düzəliş lazımdır.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Yan təsirlər

Bəzən

Bradikardiya, arterial hipotenziya, ortostatik hipotenziya (bəzən huşun itirilməsi ilə)

Məşq zamanı nəfəs darlığı

Başgicəllənmə, baş ağrısı

Bulantı, qusma, qarın ağrısı

Nadir hallarda

Ürək çatışmazlığı əlamətlərinin (xüsusilə dərmanın artan dozası ilə), aritmiya, sürətli ürək döyüntüsü, ödem, Raynaud sindromu əlamətlərinin görünüşü/intensivləşməsi

Bronxospazm

Zəif konsentrasiya, depressiya, kabuslar, yuxusuzluq və ya yuxululuq, paresteziya

Görmənin azalması, gözyaşardıcı mayenin ifrazının azalması, gözlərin selikli qişasının quruması və qıcıqlanması, konjonktivit, tinnitus, eşitmə itkisi

İshal, qəbizlik

Trombositopeniya, leykopeniya

Dəri səpgiləri (ürtiker, psoriaz kimi, dərialtı yağ toxumasının degenerasiyası daxil olmaqla), qaşınma, ürtiker

Çox nadir hallarda

AV keçiriciliyinin pozulması, ürəkdə ağrı, qanqren (ağır periferik qan dövranı pozğunluğu olan xəstələrdə);

Halüsinasiyalar, şəxsiyyət dəyişiklikləri, artan həyəcan, qarışıqlıq

Quru ağız; bəzi hallarda - retroperitoneal fibroz (lakin bu reaksiya ilə Metoprololun istifadəsi arasında aydın səbəb-nəticə əlaqəsi qurulmamışdır)

Fotohəssaslıq, artan tərləmə, geri dönən alopesiya, sedef xəstəliyinin kəskinləşməsi

- laboratoriya parametrləri: qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin artması, hiperbilirubinemiya, qanda trigliseridlərin səviyyəsinin artması, yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin (HDL) səviyyəsinin azalması

- digər: zəiflik, yorğunluq (adətən müalicənin əvvəlində), hepatit, əzələlərdə, oynaqlarda, kramplarda qeyri-spesifik ağrılar

Artrit, çəki artımı, libido pozğunluğu, iktidarsızlıq

bəzi hallarda - Peyronie xəstəliyi (lakin bu reaksiya ilə Metoprololun istifadəsi arasında aydın səbəb-nəticə əlaqəsi qurulmamışdır).

Əks göstərişlər

metoprolola, digər beta-blokerlərə və ya preparatın digər komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq

Bronxial astma və ya bronxospazm tarixi

II-III dərəcə atrioventrikulyar blokada

    kəskin və ya xroniki (NYHA funksional sinif IV) ürək çatışmazlığı

Klinik əhəmiyyətli sinus bradikardiyası

Xəstə sinus sindromu

Ağır periferik qan dövranı pozğunluqları

Kardiogen şok

Arterial hipotenziya

    feokromositoma

    metabolik asidoz

    ağır qaraciyər çatışmazlığı

18 yaşdan kiçik uşaqlar (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir).

Diqqətlə: birinci dərəcəli atrioventrikulyar blokada, Prinzmetal anginası, bronxial astma, xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi, diabetes mellitus, ağır böyrək çatışmazlığı, ağır qaraciyər çatışmazlığı, metabolik asidoz, ürək qlikozidləri ilə birgə tətbiq.

Ürək dərəcəsi 45 döyüntü/dəqdən az, P-Q intervalı >0,24 c və ya sistolik qan təzyiqi ilə kəskin miokard infarktı şübhəsi olan xəstələrə metoprolol təyin edilməməlidir.<100 мм рт.ст.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Metoprolol insulin və ya oral hipoqlikemik agentlərlə eyni vaxtda qəbul edildikdə, onların təsiri güclənə və ya uzadıla bilər. Bu vəziyyətdə hipoqlikemiya əlamətləri (xüsusilə taxikardiya və tremor) maskalana və ya yox ola bilər. Belə hallarda qanda qlükoza səviyyəsini mütəmadi olaraq izləmək lazımdır.

Metoprolol və barbituratlar, fenotiazinlər, nitrogliserin, diuretiklər, vazodilatatorlar və digər antihipertenziv dərmanların (məsələn, prazosin), oral kontraseptivlərin eyni vaxtda istifadəsi ilə hipotenziv təsir güclənə bilər.

Metoprololun CYP2D6 fermentini inhibə edən dərmanlarla eyni vaxtda qəbulu zamanı metoprololun metabolizmi ləngiyə bilər, onun qan plazmasında konsentrasiyası arta bilər və zəhərli təsirlərin inkişaf riski arta bilər. Bu dərmanlara aşağıdakılar daxildir: antidepresanlar (fluoksetin, paroksetin, bupropion), antipsikotiklər (tioridazin), antiretroviruslar (ritonavir), antihistaminlər (difenhidramin), antimalarial dərmanlar (hidroksiklorokin, guinidin), antifungallar (terbinafin, ranitidin).

Ürək qlikozidləri, metildopa, reserpin və quanfasin, yavaş kalsium kanal blokerləri (verapamil, diltiazem), amiodaron, propafenon və digər antiaritmik preparatlar bradikardiya, AV blokadası, ürək dayanması və ürək çatışmazlığının inkişaf və ya pisləşməsi riskini artırır. Metoprolol istifadə edərkən, verapamil sinifinin dərmanlarının venadaxili tətbiqi kontrendikedir (ürək dayanması təhlükəsi); Metoprolol və verapamil sinifinin dərmanlarının oral formalarını istifadə edərkən xüsusilə diqqətli olmaq lazımdır.

Klonidin və metoprolol ilə birləşdirildikdə, hipertansif böhranın qarşısını almaq üçün klonidinin dayandırılmasından bir neçə gün əvvəl sonuncu ilə müalicə dayandırılmalıdır.

Metoprololun qanqlion blokerləri, digər β-blokerlər (məsələn, göz damcıları) və ya MAO inhibitorları ilə eyni vaxtda qəbulu zamanı xəstələrin diqqətli monitorinqi tələb olunur.

Norepinefrin, epinefrin, digər adrenergik və simpatomimetiklər (o cümlədən göz damcıları şəklində və ya öskürək əleyhinə dərmanların bir hissəsi kimi) ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan təzyiqinin bir qədər artması mümkündür.

İndometazin və rifampisin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan plazmasında metoprololun konsentrasiyası azalır.

Metoprololun lidokainlə eyni vaxtda istifadəsi ilə sonuncunun xaric edilməsi pozula bilər.

Ergotamin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, periferik qan dövranı pozğunluqları arta bilər.

Metoprolol və periferik əzələ gevşeticilərin (məsələn, suksametonium, tubokurarin) eyni vaxtda istifadəsi ilə sinir-əzələ blokadası güclənə bilər.

Narkotiklər Metoprololun hipotenziv təsirini artırır. Eyni zamanda, bu dərmanların mənfi inotrop təsiri güclənir. Buna görə ümumi anesteziya altında əməliyyatdan əvvəl anestezioloqa xəstənin Metoprolol qəbul etməsi barədə məlumat verilməlidir. Opioid analjezikləri ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, kardiodepressiv təsir qarşılıqlı şəkildə artır.

Metoprolol siqaret çəkən xəstələrdə teofillinin klirensinin bir qədər azalmasına səbəb ola bilər.

Eyni vaxtda istifadə edildikdə, Metoprolol qanda etanolun konsentrasiyasını artırır və onun xaric olmasını uzadır.

Xüsusi Təlimatlar

Metoprolol diabetli xəstələrdə həddindən artıq ehtiyatla istifadə olunur. İnsulin və oral hipoqlikemik tabletlər qəbul edən xəstələrdə Metoprolol hipoqlikemiya əlamətlərini maskalaya bilər. Metoprolol qlükoza səviyyəsinə və qaraciyər fermentlərinə təsir göstərə bilər.

Feokromositoma üçün müalicə kursu apararkən, Metoprolol yalnız bir alfa-bloker ilə birlikdə təyin edilə bilər.

Cərrahi müdaxilələr etməzdən əvvəl anestezioloqa Metoprololun qəbulu barədə məlumat vermək lazımdır (minimum mənfi inotrop təsiri olan ümumi anesteziya üçün bir dərman seçmək lazımdır); dərmanın dayandırılması tövsiyə edilmir. N.vagusun qarşılıqlı aktivləşməsi venadaxili atropin vasitəsilə aradan qaldırıla bilər.

Dəri səpgiləri görünsə və depressiya inkişaf edərsə, terapiyanın dayandırılması tövsiyə olunur. Dərman ləğvi zamanı xəstələr ciddi tibbi nəzarət altında olmalıdırlar. Dərman tədricən dayandırılır, 10 gün ərzində dozanı 25 mq-a endirir. Müalicə qəfil dayandırılarsa, çəkilmə sindromu baş verə bilər (angina hücumlarının artması, qan təzyiqinin artması). Dərmanı dayandırarkən, angina pektorisi olan xəstələrə xüsusi diqqət yetirilməlidir.

Kontakt linzalardan istifadə edən xəstələr Metoprolol ilə müalicə zamanı gözyaşı istehsalının azalması ehtimalını nəzərə almalıdırlar.

Bronxial astması olan xəstələrə Metoprolol təyin etmək lazımdırsa, β2-aqonistlər müşayiət olunan terapiya kimi istifadə olunur.

Metoprolol allergik xəstəlikləri, miasteniya qravisi, depressiya, vazospastik angina, bronxopulmoner sistemin xroniki xəstəlikləri, sedef, uzun müddətli oruc və Raynaud xəstəliyi olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunur.

Yaşlı xəstələrdə hətta normal dozada da artan həssaslıq müşahidə oluna bilər.

Metoprolol tirotoksikozun bəzi klinik təzahürlərini (məsələn, taxikardiya) maskalaya bilər. Tireotoksikozlu xəstələrdə dərmanın kəskin dayandırılması kontrendikedir, çünki simptomları artıra bilər.

Metoprolol periferik arterial qan dövranı pozğunluqlarının simptomlarını artıra və bradikardiyanın pisləşməsinə səbəb ola bilər. Əgər ürək dərəcəsi 50-55 döyüntü/dəqdən azdırsa, preparatın dozasını azaltmaq və ya dərmanı tədricən dayandırmaq lazımdır.

Mümkündür ki, allergik reaksiyaların şiddəti arta bilər (yüklənmiş allergik tarix fonunda) və adrenalinin adi dozalarının tətbiqindən heç bir təsir olmayacaqdır.

Prinzmetal anginası olan xəstələrə metoprolol həddindən artıq ehtiyatla təyin edilməlidir.

β-blokerlər qəbul edən xəstələrin monitorinqi, o cümlədən. və Metoprolol, ürək dərəcəsinin və qan təzyiqinin monitorinqini (müalicənin əvvəlində - gündəlik, sonra 3-4 ayda bir dəfə), diabetli xəstələrdə qanda qlükoza konsentrasiyasını (4-5 ayda bir dəfə) əhatə edir. Xəstəyə ürək döyüntüsünün necə hesablanacağı öyrədilməli və ürək dərəcəsi 50 döyüntü/dəqdən az olarsa, tibbi məsləhətləşmənin zəruriliyi barədə təlimat verilməlidir. Yaşlı xəstələrdə böyrək funksiyasına nəzarət etmək tövsiyə olunur (hər 4-5 ayda bir).

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Dərmanın hamiləlik dövründə istifadəsi yalnız həyati əlamətlər olduqda və qadın üçün gözlənilən fayda döl üçün potensial riskdən daha yüksək olduqda mümkündür (döldə/yeni doğulmuşda bradikardiya, hipotenziya, hipoqlikemiyanın mümkün inkişafı ilə əlaqədar). Son trimestrdə dərmanı təyin edərkən bu fakt nəzərə alınmalıdır. Dərmanın istifadəsi doğuşdan ən azı 2-3 gün əvvəl dayandırılmalıdır.

Metoprolol ana südünə keçir. Bununla belə, ana südü ilə qidalanan qadınlar tərəfindən terapevtik dozalarda istifadə edildikdə, körpəyə mənfi təsir ehtimalı azdır.

Hamilə və ana südü verən qadınlara Metoprolol təyin edilərkən minimum effektiv dozanı seçmək lazımdır.

Dərmanın nəqliyyat vasitəsini və ya potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsirinin xüsusiyyətləri

Müalicə dövründə nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və ya artan konsentrasiyanı və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən digər potensial təhlükəli mexanizmlərlə işləyərkən diqqətli olmalısınız.

Aşırı doza

Simptomlar: ağır hipotenziya, bradikardiya, atrioventrikulyar blokada, ürək çatışmazlığı, kardiogen şok, ürək dayanması, bronxospazm, dəyərsizləşmiş şüur ​​və ya koma, konvulsiyalar, ürəkbulanma, qusma, siyanoz, hipoqlikemiya, hiperkalemiya.

Müalicə. Doza həddinin aşılması halında, mədəni yaxalayın və ya qusdurun və aktivləşdirilmiş kömür qəbul edin. Bir həkimə müraciət etməlisiniz. Şiddətli hipotenziya, bradikardiya və ya ürək çatışmazlığı təhlükəsi inkişaf edərsə, bir adrenergik agonist təyin etmək və 1-2 mq atropin sulfat venadaxili yeritmək lazımdır. Bundan sonra lazımi yaxşılaşma olmazsa, pressor agentləri təyin etmək mümkündür. Şiddətli hipotenziya, bradikardiya və ya yaxınlaşan ürək çatışmazlığı hallarında β1-aqonist (məsələn, prenalterol) təyin edilməlidir. Seçici β1-aqonist olmadıqda, simpatomimetik agentlər venadaxili (məsələn, norepinefrin, dopamin, dobutamin) tətbiq oluna bilər. Qlükaqon verilə bilər. Kardiostimulyatordan istifadə etmək lazım ola bilər. Bronxospazmı aradan qaldırmaq üçün β2-aqonisti venadaxili yeritmək lazımdır.

Buraxılış forması və qablaşdırma

Metoprolol, daxili simptomatik təsiri olmayan selektiv beta-blokerlər qrupuna aid olan təsirli bir dərmandır. Bu dərman hipotenziv təsir göstərir. 1980-ci illərdən istifadə olunub, yaxşı öyrənilib.

Dərman adrenalin və digər stimullaşdırıcı hormonların ürək əzələsinə təsirini azaldır. Bunun sayəsində nəbz yavaşlayır, qan təzyiqi normallaşır və ürəyə yük azalır.

Bu yazıda həkimlərin niyə Metoprolol təyin etdiyini, o cümlədən istifadə üçün təlimatları, bu dərmanın analoqlarını və apteklərdə qiymətlərini nəzərdən keçirəcəyik. Metoprololdan artıq istifadə etmiş insanların real rəylərini şərhlərdə oxuya bilərsiniz.

Tərkibi və buraxılış forması

Dərman tablet şəklində mövcuddur. Aktiv maddə: metoprolol tartrat:

  • 1 tablet - 25 mq, 50 mq və ya 100 mq;
  • 1 film örtüklü tablet - 50 mq (çəhrayı) və ya 100 mq.

Klinik və farmakoloji qrup: beta1-bloker.

Metoprolol nə üçün istifadə olunur?

İstifadəyə göstərişlər:

  1. angina pektorisi (infarktdan sonrakı daxil olmaqla);
  2. Arterial hipertansiyon;
  3. Funksional kardialji (hiperkinetik ürək sindromu);
  4. Supraventrikulyar və mədəcikli aritmiyaların bəzi formaları (supraventrikulyar taxikardiya və s.);
  5. Kəskin miokard infarktının müalicəsi;
  6. Migren hücumlarının qarşısının alınması.

Ürək böhranından sonra ikincil profilaktika üçün də istifadə olunur (kompleks terapiyada).
Ürək çatışmazlığı, ölüm hallarının və təkrar infarktların azalması yalnız metoprolol süksinat, uzadılmış buraxılışlı tabletlər üçün göstəricilərdir. Sürətli təsir göstərən metoprolol tartrat tabletləri ürək çatışmazlığı və infarktdan sonra təyin edilməməlidir.


farmakoloji təsir göstərir

Daxili simpatomimetik aktivliyi olmayan kardioselektiv beta1-bloker. Hipotenziv, antianginal və antiaritmik təsir göstərir.

Sinus düyününün avtomatizmini azaldır, ürək dərəcəsini azaldır, AV keçiriciliyini ləngidir, miokardın kontraktilliyini və həyəcanlılığını azaldır, ürək çıxışını azaldır və miyokardın oksigen tələbatını azaldır. Fiziki və psixo-emosional stress zamanı katekolaminlərin ürəyə stimullaşdırıcı təsirini yatırır.

Metoprolol (təlimatlara uyğun olaraq) angina hücumlarının tezliyini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Bundan əlavə, atrial fibrilasiya və supraventrikulyar taxikardiya zamanı ürək ritmini normallaşdırır.

İstifadəyə dair göstərişlər

İstifadəyə dair təlimatlara əsasən, tabletlər yeməklə və ya yeməkdən dərhal sonra, çeynəmədən və maye ilə şifahi olaraq qəbul edilir.

  • Ürək fəaliyyətinin funksional pozğunluqları səbəbindən taxikardiya: 2 dozada 100 mq;
  • Angina pektorisi, aritmiya, migren tutmalarının qarşısının alınması: 2 dozada 100-200 mq;
  • Arterial hipertenziya: ilkin gündəlik doza 1-2 dozada (səhər və axşam) 50-100 mq təşkil edir. Terapevtik effekt qeyri-kafi olarsa, gündəlik doza tədricən 100-200 mq-a qədər artırıla bilər və/və ya digər antihipertenziv dərmanların əlavə təyini. Maksimum gündəlik doza 200 mqdir;
  • Miokard infarktının ikincil profilaktikası: 2 dozada 200 mq (səhər və axşam).

Böyrək funksiyası pozulmuş yaşlı xəstələrdə, həmçinin hemodializ lazımdırsa, doza dəyişdirilmir.

Əks göstərişlər

Dərman aşağıdakı hallarda istifadə edilməməlidir:

  • Şiddətli bradikardiya;
  • Xəstə sinus sindromu;
  • Prinzmetal anginası;
  • 18 yaşdan kiçik yaş (məhsulun təhlükəsizliyi və effektivliyi təsdiqlənməmişdir);
  • Ana südü ilə qidalanma dövrü;
  • Atrioventrikulyar blokada (AV blok) II-III dərəcə;
  • Dərmana və ya digər beta-blokerlərə qarşı yüksək həssaslıq.
  • Kardiogen şok;
  • Sinoatrial (SA) blokadası;
  • dekompensasiya mərhələsində ürək çatışmazlığı;
  • Monoamin oksidaz inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi (hipotenziv təsirin əhəmiyyətli dərəcədə artması mümkündür) və ya verapamilin eyni vaxtda venadaxili yeridilməsi (ürək dayanmasına səbəb ola bilər);
  • Arterial hipotenziya (sistolik qan təzyiqi (BP) 100 mmHg-dən az, ürək dərəcəsi dəqiqədə 45 vuruş - miokard infarktının ikincil profilaktikası üçün istifadə edildikdə).

Nisbi (fəsad riski səbəbindən xüsusi ehtiyatlı olmaq lazımdır):

  • Yaşlılıq;
  • Hamiləlik;
  • Xroniki qaraciyər / böyrək çatışmazlığı;
  • Obliterativ periferik damar xəstəliyi (Raynaud sindromu və ya aralıq klaudikasiya);
  • Miasteniya;
  • birinci dərəcəli AV blokadası;
  • Feokromositoma;
  • tirotoksikoz;
  • Metabolik asidoz;
  • Depressiya (tarix daxil olmaqla);
  • Diabet;
  • Psoriasis;
  • Xroniki obstruktiv bronxit və amfizem;
  • Bronxial astma.

Yan təsirlər

Çox vaxt, Metoprolol istifadə edərkən, rəylərə görə, aşağıdakılar müşahidə olunur:

  1. Fiziki səylə nəfəs darlığı;
  2. Artan yorğunluq;
  3. ürəkbulanma;
  4. Baş ağrısı;
  5. Ortostatik hipotenziya (huşun itirilməsi daxil olmaqla);
  6. Alt ekstremitələrin soyuqluğu;
  7. başgicəllənmə;
  8. bradikardiya;
  9. Ürək döyüntüsü hissi;
  10. qəbizlik və ya ishal;
  11. Qarın ağrısı.

Bundan əlavə, Metoprolol, rəylərə görə, müxtəlif bədən sistemlərinin pozulmasına səbəb ola bilər və digər yan təsirlərə səbəb ola bilər.


Hamiləlik və laktasiya

Hamiləlik dövründə fayda/risk nisbəti nəzərə alınmaqla (döldə bradikardiya, arterial hipotenziya, hipoqlikemiyanın inkişafı ilə əlaqədar) ciddi göstərişlərə əsasən təyin edilir. Eyni zamanda, xüsusilə dölün inkişafı ilə bağlı diqqətli monitorinq aparılır. Doğuşdan sonra 48-72 saat ərzində yeni doğulmuş körpələrin ciddi monitorinqi lazımdır.

Ana südü zamanı metoprololun yeni doğulmuş körpəyə təsiri öyrənilməmişdir, buna görə də metoprolol qəbul edən qadınlar ana südü ilə qidalanmağı dayandırmalıdırlar.

Metoprololun analoqları

Aktiv maddənin struktur analoqları:

  • Betalok;
  • vazokardin;
  • Korvitol;
  • Metozok;
  • Metokart;
  • Metokor Adifarm;
  • Metolol;
  • Metoprolol Organik;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol nisbəti;
  • metoprolol süksinat;
  • metoprolol tartrat;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

Diqqət: analoqların istifadəsi iştirak edən həkimlə razılaşdırılmalıdır.

Apteklərdən buraxılma şərtləri

Dərman iştirak edən həkimin reseptinə uyğun olaraq verilir.

Qiymətlər

Apteklərdə (Moskva) METOPROLOL, tabletlərin orta qiyməti 30 rubl təşkil edir.

Metoprolol, ürək-damar sisteminin xəstəliklərinin müalicəsində istifadə olunan beta-1 blokerlər qrupuna aid bir dərmandır.

Metoprolol preparatının tərkibi və buraxılış forması nədir?

Aktiv maddə metoprolol tartrat ilə təmsil olunur, onun miqdarı tablet başına 50 və 100 milliqramdır. Köməkçi komponentlər: hipromelloza, natrium karboksimetil nişasta, mikrokristallik sellüloza, maqnezium stearat, polisorbat 80, talk, titan dioksid.

Dərman Metoprolol sarı-ağ və ya çəhrayı tabletlərdə, bikonveks, yuvarlaq formada istehsal olunur. 10 və 14 ədəd paketlərdə verilir. Dərmanı almaq üçün həkim reseptinə ehtiyacınız olacaq.

Metoprololun təsiri nədir?

Dərmanın aktiv komponenti selektiv beta-blokerdir, təsiri ürək əzələsində yerləşən xüsusi reseptorlara yönəldilmişdir. Əczaçılıq məhsulu aşağıdakı terapevtik təsirləri təmin etməyə qadirdir: hipotenziv, antianginal və antiaritmik.

Simpatik sinir sisteminin təsirinin yatırılması stimullaşdırıcı təsirin azalmasına səbəb olur, nəticədə ürək dərəcəsi azalır və elektrik impulslarının yaranması və ötürülməsi prosesləri boğulur.

Müalicənin başlanğıcında damar müqaviməti bir qədər arta bilər. Bunun səbəbi alfa adrenergik reseptorların stimullaşdırılmasındadır. Əksər hallarda bu təsir 1-3 gün ərzində öz-özünə yox olur.

Müalicənin başlanğıcında qan təzyiqinin azalması əsasən ürək çıxışının azalması ilə əlaqədardır. Sonra, təxminən 3 həftənin sonunda, renin sintezi proseslərinin yatırılması və adrenergik reseptorların bloklanması səbəbindən təsir sabitləşir.

Qeyd etmək lazımdır ki, hipotenziv təsir həm istirahətdə, həm də məşq zamanı, xüsusilə də vacib olan, stresli vəziyyət zamanı müəyyən edilir.

Ürək dərəcəsinin azalması miokardın oksigen tələbatının azalmasına səbəb olur və bu vəziyyət antianginal təsirin əsasını təşkil edir. Təsir dərman qəbul etdikdən təxminən 15 dəqiqə sonra başlayır, 2 saatdan sonra maksimuma çatır.

Metoprololun qəbulu, qeyri-selektiv beta-blokerlərdən fərqli olaraq, xüsusi reseptorları olan orqanlardan: qaraciyər, mədəaltı vəzi, bronxlar, uterus və digərləri tərəfindən yan təsirlərə səbəb olmur. Karbohidrat mübadiləsinin bir hissəsi olan biokimyəvi reaksiyaları pozmur.

Bağırsaqdan metoprololun udulması demək olar ki, tamdır, ən azı 95 faizdir. Təsir 20 dəqiqədən 2 saata qədər baş verir. Yarımxaricolma dövrü təxminən 3,5 saatdır. İfrazat sidiklə həyata keçirilir.

Metoprolol tabletlərinin istifadəsi üçün göstərişlər hansılardır?

Beta-bloker Metoprololun qəbulu aşağıdakı hallarda göstərilir:

Arterial hipertenziya, həm monoterapiya üçün dərman kimi, həm də kompleks müalicənin bir hissəsi kimi;
İskemik xəstəlik, ağırlaşmaların qarşısını almaq üçün;
Ürək ritminin pozulması;
miqren;
Hipertiroidizm.

Dərman qəbul etmək yalnız bir mütəxəssis tərəfindən təyin edildikdə mümkündür.

Metoprolol dərmanının istifadəsinə əks göstərişlər hansılardır?

İstifadəyə dair təlimatlar Metoprololun aşağıdakı hallarda istifadəsini qadağan edir:

Şiddətli AV blokadası;
Prinzmetal anginası;
Sinoatrial (SA) blokadası;
Şiddətli ürək çatışmazlığı;
Azaldılmış qan təzyiqi;
Hamiləlik və laktasiya;
Artan həssaslıq;
18 yaşdan aşağı yaş;
Kardiogen şok.

Nisbi əks göstərişlər: metabolik asidoz, diabetes mellitus, bronxial astma, qaraciyər və ya böyrək çatışmazlığı, sedef, qocalıq.

Metoprololun istifadəsi və dozası nədir?

Metoprololun yemək zamanı və ya dərhal sonra, lazımi miqdarda su ilə qəbulu tövsiyə olunur. Arterial hipertansiyon, patologiyanın şiddətindən və bədənin reaksiyasından asılı olaraq 50 ilə 100 milliqram arasında təyin etməyi nəzərdə tutur. Gündə 200 mq-dan çox qəbul edə bilməzsiniz.

Koroner ürək xəstəliyinin müalicəsi 100-dən 200 milliqrama qədər dərman təyin edilməklə həyata keçirilir. Qəbul tezliyi həkimin rəyindən asılıdır və gündə 2 və ya 3 dəfə ola bilər.

Metoprololun həddindən artıq dozası

Simptomlar: başgicəllənmə, bradikardiya, qan təzyiqinin düşməsi, ekstrasistollar, bronxospazm, huşun itirilməsi, huşunu itirmə, koma, dərinin siyanozu, ürəyin dayanması mümkündür.

Müalicəsi belədir: mədə yuyulması, əgər xəstə huşunu itiribsə, aktivləşdirilmiş kömür qəbul edir, qan təzyiqi sabitləşənə qədər beta-adrenergik stimulyatorlar verilir, dofamin, norepinefrin, hemodializ aparılır.

Metoprololun yan təsirləri hansılardır?

Dərman aşağıdakı yan təsirlərə səbəb olur: narahatlıq, narahatlıq, baş ağrısı, tinnitus, depressiya, yuxululuq və ya yuxusuzluq, kabuslar, yaddaş pozğunluğu, əzələ zəifliyi, əzalarda paresteziya, əlavə olaraq bradikardiya, hipotenziya, ürək çatışmazlığı əlamətlərinin inkişafı xarakterikdir. ., ürək impulslarının keçirilməsinin patologiyası, həmçinin ekstrasistol.

Digər əlavə təsirlər: dispepsiya, saç tökülməsi, dəri qaşınması və digər allergik reaksiyalar, hipotiroidizm təzahürləri, libidonun azalması və cinsi disfunksiya, dadın dəyişməsi.

Metoprolol necə əvəz olunmalı, hansı analoqlardan istifadə etməliyəm?

Egilok Retard, Metoprolol tartrat, Metoprolol-Acri, Betaloc ZOK, Metoprolol, Korvitol 100, Serdol, Vazokardin, Emzok, Metocard, Vazokardin retard, Metoprolol süksinat, Lidalok, əlavə olaraq, Metocor Adifarm, Egilokoprol, Metoprololm, Atenol- OBL, Egilok S, Metoprolol Zentiva, Corvitol 50, Metolol, Betalol, Metozok, Betalok analoqlarıdır.

Nəticə

Ürək xəstəliyinin müalicəsi ixtisaslı bir mütəxəssisin nəzarəti altında aparılmalıdır.


Metoprolol selektiv fəaliyyət növü olan dərmandır. Ürək əzələsinin beta-adrenergik reseptorlarına təsir göstərir. Bu dərman kifayət qədər geniş fəaliyyət spektrinə malikdir: angina pektorisini dayandırır və ya qarşısını alır, qan təzyiqini azaldır və ürək ritmini normal vəziyyətə gətirir. Dərman sinus düyününün avtomatlaşdırılmasını maneə törədir, həmçinin ürək dərəcəsinə depressiv təsir göstərir, atrioventrikulyar keçiriciliyi azaldır, ürəyin büzülməsi və miyokard boyunca həyəcan impulsunun aparılması funksiyasını dayandırır, ürək çıxışında qanın həcmini azaldır. və miokardın tələb etdiyi oksigen miqdarı. Fiziki və emosional-psixik stress zamanı ürək əzələsində olan katekolaminlərin inhibəsini stimullaşdırmaq xüsusiyyətinə malikdir. Anjina pektorisində Metoprolol hücumların tezliyini və şiddətini azaldır, supraventrikulyar taxikardiya və atrial fibrilasiya halında ürək dərəcəsini normallaşdırır. Miokard infarktı olan insanlarda metoprolol nekroz sahəsinin azalmasına, ölümcül aritmiyaların başlaması riskinə, ölüm və təkrarlanan infarkt riskinin azalmasına səbəb olur. Orta dərəcədə terapevtik dozalar qəbul edərkən, qeyri-selektiv beta-blokerlərlə müqayisədə bronxial ağacın və periferik qan damarlarının hamar əzələlərinə daha seçici təsir göstərir.

İstifadəyə göstərişlər

Dərman Metoprolol xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur: orta və ya orta dərəcəli arterial hipertenziya (monoterapiya və ya digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə), koronar arteriya xəstəliyi, hiperkinetik ürək sindromu, ürək ritminin pozulması (sinus taxikardiya, mədəcik və supraventrikulyar aritmiya, o cümlədən paroksismal taxikardiya, supravikulyar taxikardiya, ekstrasistol, çırpınma və atrial fibrilasiya, atriyal taxikardiya), hipertrofik kardiomiopatiya, mitral qapaq prolapsı, miokard infarktı (profilaktikası və müalicəsi), migren (profilaktikası), tirotoksikoz (kompleks terapiya); neyroleptiklərin səbəb olduğu akatiziyanın müalicəsi.

Tətbiq üsulu

Metoprololşifahi olaraq, yeməklə və ya yeməkdən dərhal sonra, tabletləri yarıya bölmək olar, lakin çeynəmək olmaz və maye ilə yuyulur; uzun müddət fəaliyyət göstərən dozaj formaları üçün - bütöv udmaq, əzmək, qırmaq (metoprolol süksinat və tartrat), çeynəməyin. Arterial hipertenziya üçün orta doza 1-2 dozada 100-150 mq/gün, lazım olduqda 200 mq/gün təşkil edir. Anjina pektorisində - gündə 2-3 dəfə 50 mq. Hiperkinetik ürək sindromu üçün (tireotoksikoz daxil olmaqla) - gündə 1-2 dəfə 50 mq. Taxiaritmiya üçün - gündə 2-3 dəfə 50 mq, lazım olduqda - 200-300 mq/gün. Miokard infarktının ikincil profilaktikası - 200 mq/gün. Migrenin qarşısının alınması - 2-4 dozada 100-200 mq/gün. Paroksismal supraventrikulyar taxikardiyanı aradan qaldırmaq üçün xəstəxana şəraitində parenteral yolla verilir. Yavaş-yavaş, 2-5 mq (1-2 mq/dəq) dozada tətbiq edin. Heç bir təsir olmadıqda, administrasiya 5 dəqiqədən sonra təkrarlana bilər. Dozanın 15 mq-dan yuxarı artırılması adətən daha böyük təsirə səbəb olmur. Aritmiya hücumunu dayandırdıqdan sonra xəstələr gündə 4 dəfə 50 mq dozada şifahi qəbula köçürülür, ilk doza IV tətbiqi dayandırıldıqdan 15 dəqiqə sonra qəbul edilir. Miokard infarktının kəskin mərhələsində, xəstənin xəstəxanaya yerləşdirilməsindən dərhal sonra (hemodinamikanın daimi monitorinqi ilə: EKQ, ürək dərəcəsi, AV keçiriciliyi, qan təzyiqi) venadaxili olaraq 5 mq bolus yeridilməli, administrasiya hər 2 dəfə təkrarlanmalıdır. dəqiqə 15 mq ümumi dozaya çatana qədər. Yaxşı tolere edilirsə, 15 dəqiqədən sonra - şifahi olaraq, hər 6 saatda 25-50 mq, 2 gün ərzində. Tam IV dozaya dözməyən xəstələr yarım dozadan başlayaraq ağızdan qəbula başlamalıdırlar. Baxım terapiyası gündə 200 mq dozada (2 dozada) 3 aydan 3 ilə qədər davam edir. Yaşlı xəstələrə müalicəyə gündə 50 mq ilə başlamaq tövsiyə olunur. Böyrək çatışmazlığı dozanın tənzimlənməsini tələb etmir. Qaraciyər çatışmazlığı halında, qaraciyərdə metabolizə olunmayan digər beta-blokerlərin təyin edilməsi məqsədəuyğundur.

Yan təsirlər

Terapiyanın başlanğıcında, dərmanın istifadəsindən yan təsirlər Metoprolol Mümkün zəiflik, yorğunluq, başgicəllənmə, baş ağrısı, əzələ krampları, soyuqluq hissi və ekstremitələrdə paresteziya. Bradikardiya, arterial hipotenziya, atrioventrikulyar keçiriciliyin pozulması, periferik ödem ilə ürək çatışmazlığı əlamətlərinin görünüşü, gözyaşı mayesinin ifrazının azalması, konjonktivit, rinit, depressiya, yuxu pozğunluğu, kabuslar, ağız quruluğu, şəkərli diabetli xəstələrdə hipoqlikemik vəziyyətlər, qusma, ishal, qəbizlik də mümkündür. Meyilli xəstələr bronxial obstruksiya əlamətləri ilə qarşılaşa bilərlər. Qaraciyər funksiyasının pozulması, trombositopeniya, allergik reaksiyalar - dəri döküntüsü, qaşınma təcrid olunmuş hallar olmuşdur.

Əks göstərişlər

Dərman Metoprolol hiperhəssaslıq, II və III dərəcəli AV blokadası, sinoatrial blokada, kəskin və ya xroniki (dekompensasiya mərhələsində) ürək çatışmazlığı, xəstə sinus sindromu, ağır sinus bradikardiyası (ürək dərəcəsi 60 döyüntü/dəqdən az), kardiogen şok zamanı kontrendikedir. arterial hipotenziya (sBP) 100 mm Hg-dən az.

Art.), ağır periferik qan dövranı pozğunluqları, hamiləlik, ana südü.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Hipotenziya simpatolitiklər, nifedipin, nitrogliserin, diuretiklər, hidralazin və digər antihipertenziv preparatlarla gücləndirilir. Antiaritmik və anestezik dərmanlar bradikardiya, aritmiya və hipotenziya riskini artırır. Digitalis preparatları AV keçiriciliyinin yavaşlamasını gücləndirir. Verapamil və diltiazemin eyni vaxtda venadaxili yeridilməsi ürəyin dayanmasına səbəb ola bilər. Beta-aqonistlər, aminofilin, kokain, estrogenlər, indometazin və digər NSAİİlər antihipertenziv təsiri zəiflədir. Antidepolarizasiya edən əzələ gevşeticilərin təsirini gücləndirir və uzadır. Alkoqol ilə birləşmə mərkəzi sinir sisteminə inhibitor təsirin qarşılıqlı güclənməsinə səbəb olur. Allergenlər ciddi sistemik allergik reaksiyalar və ya anafilaksi riskini artırır. İnsulin və oral antidiyabetik vasitələrin effektivliyini dəyişir və hipoqlikemiya riskini artırır. Antasidlər, oral kontraseptivlər, simetidin, ranitidin, fenotiazinlər - qanda metoprololun səviyyəsini artırır, rifampisin - azalır. Lidokainin klirensini və beta2-adrenergik agonistlərin effektivliyini azaldır (sonuncunun dozası artırılmalıdır). MAO tip A inhibitorları ilə uyğun gəlmir.

Aşırı doza

Dərmanın həddindən artıq dozasının simptomları Metoprolol: arterial hipotenziya, kəskin ürək çatışmazlığı, bradikardiya, ürəyin dayanması, AV blokadası, kardiogen şok, bronxospazm, tənəffüsün pozulması və şüur/koma, ürəkbulanma, qusma, ümumi konvulsiyalar, siyanoz (qəbul edildikdən 20 dəqiqə sonra - 2 saat ərzində özünü göstərir).
Müalicə: mədə yuyulması, simptomatik terapiya: atropin sulfatın yeridilməsi (0,5-2 mq sürətlə venadaxili) - bradikardiya və pozulmuş AV keçiriciliyi üçün; qlükaqon (1-10 mq IV, sonra IV damcı 2-2,5 mq/saat) və dobutamin - miokardın daralma qabiliyyətinin azalması halında; adrenomimetika (norepinefrin, adrenalin və s.) - arterial hipotenziya üçün; diazepam (iv yavaş-yavaş) - nöbetləri aradan qaldırmaq üçün; bronxospastik reaksiyaları aradan qaldırmaq üçün beta-adrenergik agonistlərin inhalyasiyası və ya aminofilinin venadaxili yeridilməsi; ürək stimullaşdırılması.

Saxlama şəraiti

Siyahı B. +25°C-dən yüksək olmayan temperaturda.

Buraxılış forması

30 paketdə 50 və 100 mq tabletlər; 100 və 200 ədəd; 14 ədəd paketdə 200 mq gecikdirici tabletlər; 10 ədəd paketdə 5 ml ampulalarda 1% məhlul.

Qarışıq

(±)-1--3-[(1-metiletil)amino]-2-propanol (tartrat və ya suksinat kimi).
Metoprolol tartrat: ağ, praktiki olaraq qoxusuz kristal toz, suda, metilenxloriddə, xloroformda və spirtdə yaxşı həll olunur, asetonda az həll olunur, efirdə həll olunmur. Metoprolol süksinat: ağ kristal toz, suda asanlıqla həll olunur, metanolda həll olunur, etanolda az həll olunur, diklorometan və 2-propanolda az həll olunur, etil asetat, aseton, dietil efir və heptanda praktiki olaraq həll olunmur.

Sinonimlər

Betaloc, Blocksan, Specikor, Belok, Lopressor, Neoblock, Opresol, Selopral, Vasokardin, Korvitol, Metoheksal, Metolol

əlavə olaraq

Diabetes mellitus (xüsusilə labil kurs ilə), Raynaud xəstəliyi və periferik qan dövranı pozğunluğu, feokromocetoma, ağır böyrək və qaraciyər disfunksiyası olan xəstələr üçün ehtiyatla təyin olunur (bu kateqoriya xəstələrə Metoprolol-Acri təyin edilərkən, funksional dinamikasının daimi monitorinqi). qaraciyər və/və ya böyrəyin vəziyyəti). Kontakt linzalardan istifadə edən xəstələr nəzərə almalıdırlar ki, Metoprolol-Acri ilə müalicə zamanı gözyaşı mayesinin istehsalının azalması mümkündür. Kursun dayandırılması bir həkim nəzarəti altında tədricən (ən azı 10 gün) baş verməlidir. Xloroform və ya efir ilə anesteziyadan bir neçə gün əvvəl dərman qəbul etməyi dayandırmalısınız. Əməliyyatdan əvvəl dərman qəbul edərsə, xəstə minimal mənfi inotrop təsiri olan bir narkotik seçməlidir.

Əsas parametrlər

Adı: METOPROLOL
ATX kodu: C07AB02 -