Adrenergik dərmanların selektiv olanlara təsnifatı. Adrenergik agentlər

ADRENERGİK DƏRMANLAR

(ADRENERGİ SİNAPSLARDA HƏYƏCİLƏNİN KEÇİRİLMƏSİNƏ TƏSİR EDƏN DƏRMANLAR) (ADRENOMİMETİK VƏ ADRENOBLOKACI DƏRMANLAR)

Yada salaq ki, adrenergik sinapslarda həyəcanın ötürülməsi mediator norepinefrin (NA) vasitəsilə həyata keçirilir. Periferik innervasiya daxilində norepinefrin adrenergik (simpatik) sinirlərdən effektor hüceyrələrə impulsların ötürülməsində iştirak edir.

Sinir impulslarına cavab olaraq, norepinefrin sinaptik yarığa buraxılır və onun postsinaptik membranın adrenergik reseptorları ilə sonrakı qarşılıqlı əlaqəsi. Adrenergik reseptorlar mərkəzi sinir sistemində və postqanglionik simpatik sinirlər tərəfindən innervasiya olunan effektor hüceyrələrin membranlarında yerləşir.

Bədəndə mövcud olan adrenergik reseptorların kimyəvi birləşmələrə qarşı həssaslığı qeyri-bərabərdir. Bəzi maddələrlə, bir dərman reseptor kompleksinin meydana gəlməsi, innervasiya edilmiş toxuma və ya orqanın fəaliyyətinin artmasına (həyəcan), digərləri ilə isə azalmasına (inhibe) səbəb olur. Müxtəlif toxumaların reaksiyalarındakı bu fərqləri izah etmək üçün 1948-ci ildə Ahlquist iki növ reseptorun mövcudluğu nəzəriyyəsini irəli sürdü: alfa və beta. Tipik olaraq, alfa reseptorlarının stimullaşdırılması həyəcanverici təsirlərə səbəb olur və beta reseptorlarının stimullaşdırılması adətən inhibitor təsirlərlə müşayiət olunur. Ümumiyyətlə, alfa reseptorları həyəcanlandırıcı reseptorlar, beta reseptorları isə inhibitor reseptorlar olsa da, bu qayda üçün müəyyən istisnalar var. Beləliklə, ürəkdə, miyokardda üstünlük təşkil edən beta-adrenergik reseptorlar təbiətdə stimullaşdırıcıdır. Ürəyin beta reseptorlarının həyəcanlanması AV düyünündə avtomatizmin və keçiriciliyin artması ilə müşayiət olunan miokard daralmalarının sürətini və gücünü artırır. Mədə-bağırsaq traktında həm alfa, həm də beta reseptorları inhibitordur. Onların stimullaşdırılması bağırsağın hamar əzələlərinin rahatlamasına səbəb olur.

Adrenergik reseptorlar hüceyrə səthində lokallaşdırılmışdır.

Bütün alfa reseptorları həm agonistlərin, həm də antaqonistlərin alfa 1 və alfa 2 reseptorlarına təsirinin müqayisəli seçiciliyinə və potensialına əsasən bölünür. Əgər alfa-1-adrenergik reseptorlar postsinaptik olaraq lokallaşdırılırsa, alfa-2-adrenergik reseptorlar presinaptik membranlarda lokallaşdırılır. Presinaptik alfa-2 adrenergik reseptorların əsas rolu onların norepinefrin nörotransmitterinin sərbəst buraxılmasını tənzimləyən NEQTİV ƏLAQƏ sistemində iştirakıdır. Bu reseptorların həyəcanlanması simpatik lifin varikoz qalınlaşmalarından norepinefrin sərbəst buraxılmasını maneə törədir.

Postsinaptik beta-adrenergik reseptorlar arasında beta-1-adrenergik reseptorlar (ürəkdə lokallaşdırılmış) və beta-2-adrenergik reseptorlar (bronxlarda, skelet əzələ damarlarında, ağciyər, beyin və koronar damarlarda, uşaqlıq yolunda) fərqlənir.

Ürəyin beta-1 reseptorlarının stimullaşdırılması ürək sancmalarının gücü və tezliyinin artması ilə müşayiət olunursa, beta 2-adrenergik reseptorların stimullaşdırılması ilə orqan funksiyasında azalma müşahidə olunur - bronxların hamar əzələlərinin rahatlaması. . Sonuncu o deməkdir ki, beta-2 adrenergik reseptorlar klassik inhibitor adrenergik reseptorlardır.

Müxtəlif toxumalarda alfa və beta reseptorlarının kəmiyyət nisbəti fərqlidir. Alfa reseptorları əsasən dəri və selikli qişaların qan damarlarında, beyin və qarın nahiyəsinin damarlarında (böyrəklər və bağırsaqlar, mədə-bağırsaq sfinkterləri, dalağın trabekulalarında) cəmləşmişdir. Gördüyünüz kimi, bu gəmilər tutumlu gəmilər kateqoriyasına aiddir.

Əsasən beta-1 stimullaşdırıcı adrenergik reseptorlar ürəkdə lokallaşdırılır; beta-2-inhibitor adrenergik reseptorlar əsasən bronxların, beyin, koronar və ağciyər damarlarının əzələlərində yerləşir. Bu tənzimləmə təkamül yolu ilə inkişaf etdirilir, təhlükə yarandıqda qaçır: bronxları genişləndirmək, beyin damarlarının lümenini artırmaq və ürəyin işini artırmaq lazımdır.

Norepinefrin adrenergik reseptorlara təsiri qısamüddətlidir, çünki sərbəst buraxılan mediatorun 80% -ə qədəri adrenergik liflərin ucları tərəfindən aktiv nəqliyyat vasitəsilə tez tutulur və sorulur. Sərbəst norepinefrin katabolizmi (məhv) adrenergik sonluqlarda oksidləşdirici dezaminasiya yolu ilə həyata keçirilir və mitoxondriya və membran veziküllərində lokallaşdırılmış monoamin oksidaz (MAO) fermenti ilə tənzimlənir. Sinir uclarından ayrılan norepinefrin metabolizması effektor hüceyrələrin sitoplazmatik fermenti - CATECHOL-O-METHYLTRANSFERASE (COMT) tərəfindən metilləşmə yolu ilə həyata keçirilir. COMT sinapslarda, plazma və onurğa beyni mayesində də mövcuddur.

Sinir impulslarının adrenergik ötürülməsinə farmakoloji təsir imkanları olduqca müxtəlifdir. Maddələrin hərəkət istiqaməti aşağıdakı kimi ola bilər:

1) norepinefrin sintezinə təsir;

2) veziküllərdə norepinefrin pozulmuş çökmə;

3) norepinefrin fermentativ inaktivasiyasının inhibə edilməsi;

4) sonluqlardan norepinefrin sərbəst buraxılmasına təsir;

5) presinaptik sonluqlarla norepinefrin geri alınması prosesinin pozulması;

6) extraneuronal nörotransmitter qəbulunun inhibəsi;

7) effektor hüceyrələrin adrenergik reseptorlarına birbaşa təsir.

ADRENERGİK DƏRMANLARIN TƏSNİFATI

Hərəkətin üstünlüklü lokalizasiyasını nəzərə alaraq, adrenergik sinapslarda həyəcanın ötürülməsinə təsir edən bütün əsas vasitələr 3 əsas qrupa bölünür:

I. ADRENOMİMETİKS, yəni neyrotransmitter kimi fəaliyyət göstərən, onu təqlid edən adrenergik reseptorları stimullaşdıran agentlər.

II. ADRENOBLOKERLER - adrenergik reseptorları inhibə edən dərmanlar.

III. SYMPATHOLYTICS, yəni dolayı mexanizmdən istifadə edərək adrenergik ötürülmədə bloklayıcı təsir göstərən agentlər.

Öz növbəsində, ADRENOMIMETICS arasında:

1) KATEXOLAMİNLƏR: adrenalin, norepinefrin, dopamin, isadrin;

2) QEYRİ KATEXOLAMİNLƏR: efedrin.

KATEXOLAMİNLƏR katexol və ya orto-dioksibenzol nüvəsi olan maddələrdir (orto karbon atomunun yuxarı mövqeyidir).

Dərmanların I qrupu, ADRENOMIMETICS, 3 alt qrup dərmanlardan ibarətdir.

İlk növbədə bunlar var:

1) ALFA VƏ BETA ADRENO RESEPTORLARINI, yəni ALPHA, BETA ADRENO MIMETİKALARINI EYVANDA stimülə edən dərman vasitələri:

a) ADRENALINE - klassik, birbaşa alfa, beta-adrenergik agonist kimi;

b) EFEDRİN - dolayı alfa, beta-adrenergik agonist;

c) NORADRENALINE - alfa, beta adrenergik reseptorlarda vasitəçi, dərman kimi - alfa adrenergik reseptorlarda vasitəçi kimi fəaliyyət göstərir.

2) İLKİN ALFA-ADRENORESSEPTORLARI stimulyasiya edən dərmanlar, yəni ALFA-ADRENOMIMETIİKLƏR: MEZATON (alfa-1), NAFTİZİN (alfa-2), QALAZOLİN (alfa-2).

3) İLKİN BETA-ADRENORESSEPTORLARI, BETA-ADRENOMIMETİKALARI stimülə edən dərmanlar:

a) QEYRİ SEÇİCİ, yəni həm beta-1, həm də beta-2 adrenergik reseptorlara təsir edən - İZADRİN;

b) SEÇİCİ - SALBUTAMOL (əsasən beta-2 reseptorları), FENOTEROL və s.

II. ADRENOBLOKƏCİ DƏRMANLAR (ADRENOBLOKERLER)

Qrup həmçinin 3 alt qrup dərmanla təmsil olunur.

1) ALFA BLOKERLER:

a) QEYRİ SEÇİCİ - TROPAPHEN, FENTOLAMINE, həmçinin dihidrogenləşdirilmiş ergot alkaloidləri - DIHYDROERGOTOXIN, DIHYDROERQOCHRISTINE və s.;

b) SEÇİCİ - PRAZOSIN;

2) BETA blokerlər:

a) QEYRİ SEÇİCİ (beta-1 və beta-2) - ANAPRİLİN və ya PROPRANOLOL, OKSPRENOLOL (TRAZICOR) və s.;

b) SEÇİCİ (beta-1 və ya kardioselektiv) - METOPROLOL (BETALOK).

III. SİMPATOLİTİK: OKTADİN, RESERPİN, ORNID.

Materialın təhlilinə alfa və beta adrenergik reseptorlara təsir edən dərmanlarla, yəni alfa qrupundan olan dərmanlarla, beta adrenergik agonistlərlə başlayacağıq.

Alfa, beta-adrenergik agonistlərin ən tipik, klassik nümayəndəsi ADRENALINEdir (Adrenalini hydrochloridum, amp. 1 ml, 0,1% məhlulda).

Adrenalin sintetik yolla və ya kəsilmiş mal-qaranın böyrəküstü vəzilərindən təcrid olunmaqla əldə edilir.

FƏALİYYƏT MEXANİZMİ: alfa və beta adrenergik reseptorlara birbaşa, dərhal, stimullaşdırıcı təsir göstərir, buna görə də birbaşa adrenergik agonistdir.

ADRENALİNİN ALFA ADRENORESEPTORLARA TƏSİRİ

Adrenalin qan damarlarının əksəriyyətini, xüsusən də dərinin, selikli qişaların, qarın orqanlarının və s. damarları daraldır. Bu vəziyyətdə adrenalin qan təzyiqini artırır. Dərman damarlara və arteriyalara təsir göstərir. İntravenöz tətbiq edildikdə adrenalinin təsiri demək olar ki, iynənin ucunda inkişaf edir, lakin inkişaf edən təsir qısa müddətli, cəmi 5 dəqiqəyə qədərdir. Adrenalinin alfa-adrenergik reseptorlara təsiri onun görmə orqanına təsiri ilə əlaqələndirilir. İrisin radial əzələsinin simpatik innervasiyasını stimullaşdırmaq - m. dilatator pupillae - adrenalin göz bəbəyini genişləndirir (midriaz). Bu təsir qısamüddətlidir, praktiki əhəmiyyət kəsb etmir, yalnız fizioloji əhəmiyyətə malikdir (qorxu hissi, “qorxunun gözləri böyükdür”).

Adrenalinin alfa-adrenergik reseptorlara təsiri ilə əlaqəli növbəti təsir dalaq kapsulunun daralmasıdır. Dalağın kapsulunun büzülməsi çoxlu sayda qırmızı qan hüceyrələrinin qana salınması ilə müşayiət olunur. Sonuncu, stres reaksiyaları zamanı, məsələn, hipoksiya və qan itkisi səbəbindən qoruyucu xarakter daşıyır.

ADRENALİNİN BETA-ADRENORESEPTORLARA TƏSİRİ İLƏ ƏLAQƏLİ TƏSİRLƏR.

Beta-1 adrenergik reseptorları stimullaşdırıcı reseptorlardır, onların lokalizasiyası ürək və miyokardda olur. Onları həyəcanlandırmaqla, adrenalin ürəyin bütün 4 funksiyasını artırır:

Sancılar gücünü artırır, yəni miyokardın daralma qabiliyyətini artırır (müsbət inotrop təsir);

daralma tezliyini artırır (müsbət xronotrop təsir);

keçiriciliyi yaxşılaşdırır (müsbət dromotrop təsir);

Avtomatikliyi artırır (müsbət vannamotrop təsir).

Nəticədə vuruş və dəqiqə həcmləri artır. Bu, miyokardda metabolizmin artması və ürəyin səmərəliliyini azaldan oksigen istehlakının artması ilə müşayiət olunur. Ürək qənaətsiz işləyir, məhsuldarlıq aşağı düşür.

METABOLİK TƏSİRLƏR BETA-1 VƏ BETA-2 ADRENORESEPTORLARININ STİMULASYONU İLƏ ƏLAQƏLİDİR. Adrenalin qan şəkərinin artmasına (hiperqlikemiya) səbəb olan QLİKOGENOLİZİ (qlikogenin parçalanması) stimullaşdırır. Qanda laktik turşu, kalium və sərbəst yağ turşularının (lipoliz) səviyyəsi yüksəlir.

Beta-2 adrenergik reseptorların həyəcanlanması (bu, beta-adrenergik reseptorların klassik inhibitor növüdür) bronxların genişlənməsinə - bronxodilatasiyaya səbəb olur. Adrenalinin bronxlara təsiri xüsusilə spazmda, yəni bronxospazmda olduqda özünü göstərir. Bronxodilatator kimi adrenalinin M-antikolinerjiklərdən (məsələn, atropin) daha güclü təsiri (digər adrenergik agonistlər kimi) olması çox vacibdir.

Bundan əlavə, adrenalin traxeobronxial ağacın vəzilərinin sekresiyasını azaldır (xüsusilə bronxial mukozanın vazokonstriksiyasına görə). Beta 2-qəbul da adrenalinin təsiri altında koronar, ağciyər damarlarının, skelet əzələlərinin damarlarının və beynin genişlənməsi ilə əlaqələndirilir.

ADRENALİNİN MƏRKƏZƏNƏ TƏSİRİ

Dərman mərkəzi sinir sisteminə zəif stimullaşdırıcı təsir göstərir ki, bu da daha çox fizioloji təsir göstərir. Farmakoloji əhəmiyyəti yoxdur.

ALFA-ADRENORESSEPSİYONLA BAĞLI ADRENALİNİN İSTİFADƏSİ ÜÇÜN GÖSTƏRİŞLƏR

1) Şoka qarşı agent kimi (kəskin hipotenziya, kollaps, şok üçün). Üstəlik, bu göstərici 2 təsirlə əlaqələndirilir: damar tonunun artması və ürəyə stimullaşdırıcı təsir. İ.V.

2) Antiallergik agent kimi (anafilaktik şok, allergik mənşəli bronxospazm). Bu göstəricinin 1-ci göstərici ilə ortaq cəhətləri var. Bundan əlavə, adrenalin qırtlaq anjiyoödemi üçün vacib bir vasitə kimi göstərilir. İdarə həmçinin i.v.

3) Lokal anesteziklərin məhlullarına onların təsirini uzatmaq və sorulmasını (toksikliyini) azaltmaq üçün əlavə olaraq.

Bu təsirlər alfa-adrenergik reseptorların stimullaşdırılması ilə əlaqələndirilir.

BETA qəbulu ilə əlaqədar adrenalinin istifadəsinə göstərişlər

1) Ürək dayandıqda (boğulma, elektrik zədəsi). İntrakardial olaraq tətbiq olunur. Prosedurun effektivliyi 25% -ə çatır. Ancaq bəzən bu, xəstəni xilas etmək üçün yeganə fürsətdir. Ancaq bu vəziyyətdə defibrilatordan istifadə etmək daha yaxşıdır.

2) Adrenalin AV-nin ən ağır formaları - ürək blokadası, yəni ağır ürək aritmiyaları üçün göstərilir.

3) Dərman bronxial astmalı xəstədə bronxospazmı aradan qaldırmaq üçün də istifadə olunur. Bu vəziyyətdə adrenalinin subkutan enjeksiyonu istifadə olunur.

Biz onu subkutan yolla tətbiq edirik, çünki beta-adrenergik reseptorlar, xüsusən beta2-adrenergik reseptorlar 30 dəqiqə ərzində adrenalinin kiçik konsentrasiyaları ilə yaxşı stimullaşdırılır (təsirinin uzadılması).

4) 0,5 mq birdəfəlik dozada adrenalin subkutan administrasiya ilə hipoqlikemik komanı aradan qaldırmaq üçün təcili vasitə kimi istifadə edilə bilər. Əlbəttə ki, qlükoza məhlullarını tətbiq etmək daha yaxşıdır, lakin bəzi formalarda adrenalindən istifadə edirlər (onlar glikogenolizin təsirini hesablayırlar).

ADRENALİNİN ƏLAVƏ TƏSİRLƏRİ

1) Venadaxili tətbiq edildikdə, adrenalin mədəciklərin fibrilasiyası şəklində ürək aritmiyasına səbəb ola bilər.

Miokardı ona həssaslaşdıran dərmanların (anesteziklər, məsələn, müasir flüor tərkibli ümumi anesteziklər ftorotan, siklopropan) təsiri fonunda adrenalin tətbiq edildikdə aritmiya xüsusilə təhlükəlidir. Bu, əhəmiyyətli bir arzuolunmaz təsirdir.

2) Yüngül narahatlıq, titrəmə, həyəcan. Bu simptomlar qorxulu deyil, çünki bu təsirlərin təzahürü qısamüddətlidir və bundan əlavə, xəstə ekstremal vəziyyətdədir.

3) Adrenalin verildikdə ağciyər ödemi yarana bilər, ona görə də şok zamanı Dobutrex preparatını istifadə etmək daha yaxşıdır.

Alfa və beta adrenergik reseptorlara birbaşa təsir göstərən adrenalindən fərqli olaraq, dolayı yolla oxşar farmakoloji təsir göstərən dərmanlar var. Bunlar dolayı adrenergik agonistlər və ya simpatomimetiklərdir.

Alfa və beta adrenergik reseptorları dolayı yolla stimullaşdıran dolayı təsir göstərən adrenergik dərmanlara Effedra bitkisinin yarpaqlarından alınan alkaloid olan EFEDRİN daxildir. Rusiyada onu Kuzmichevin otu adlandırırdılar.

Latın adı Effedrini hydrochloridum cədvəldə mövcuddur. - 0,025; amp. - 5% - 1 ml; xaricdən 5% həll, burun damlaları).

Efedrin ikili fəaliyyət istiqamətinə malikdir: birincisi, simpatik sinirlərin varikoz qalınlaşmasına presinaptik təsir edərək, norepinefrin nörotransmitterinin sərbəst buraxılmasına kömək edir. Və bu mövqelərdən simpatomimetik adlanır. İkincisi, birbaşa adrenergik reseptorlara daha zəif stimullaşdırıcı təsir göstərir.

FARMAKOLOJİ TƏSİRİYƏ GÖRƏ - adrenalinə bənzəyir. Ürəyin fəaliyyətini stimullaşdırır, qan təzyiqini artırır, bronxodilatator təsir göstərir, bağırsaq hərəkətliliyini boğur, göz bəbəyini genişləndirir, skelet əzələlərinin tonusunu artırır, hiperqlikemiyaya səbəb olur.

Təsiri daha yavaş inkişaf edir, lakin daha uzun müddət davam edir. Tutaq ki, qan təzyiqinə təsiri baxımından efedrin daha uzun müddət - təxminən 7-10 dəfə təsir göstərir. Adrenalindən daha az aktivdir. Ağızdan qəbul edildikdə aktivdir. Mərkəzi sinir sisteminə yaxşı nüfuz edir və onu stimullaşdırır. Efedrin ilk tətbiqdən 10-30 dəqiqə sonra yenidən tətbiq edildikdə, TACHİFILAKSİS fenomeni inkişaf edir, yəni cavab dərəcəsinin azalması. Bu, depoda olan norepinefrin ehtiyatının tükənməsi ilə bağlıdır.

Praktiki olaraq vacib olan odur ki, efedrin mərkəzi sinir sistemini güclü şəkildə stimullaşdırır. Bu, psixiatriya və anesteziologiya klinikalarında tətbiq tapır.

İSTİFADƏ GÖSTƏRİŞLƏRİ:

Bronxial astma, ot qızdırması, serum xəstəliyi üçün bronxodilatator kimi;

Bəzən qan təzyiqini artırmaq üçün, xroniki hipotenziya, hipotansiyon ilə;

Burun keçidlərinə efedrin məhlulu vurulduqda (yerli vazokonstriksiya, burun selikli qişasının sekresiyası azalır) axan burun, yəni rinit üçün effektivdir;

AV blokadası, bu mənşəli aritmiyalar üçün istifadə olunur;

Oftalmologiyada şagirdi genişləndirmək (damcı);

Psixiatriyada narkolepsiya (yuxululuq və apatiya ilə müşayiət olunan xüsusi psixi vəziyyət) xəstələrinin müalicəsində efedrin qəbulu mərkəzi sinir sistemini stimullaşdırmağa yönəldildikdə.

Efedrin, AChE dərmanları ilə birlikdə, miyasteniya gravis üçün istifadə olunur;

Bundan əlavə, yuxu həbləri və narkotik vasitələrlə, yəni mərkəzi sinir sistemini zəiflədən dərmanlarla zəhərlənmə zamanı;

Bəzən enurez ilə;

Onurğa anesteziyası zamanı anesteziologiyada (qan təzyiqinin aşağı salınmasının qarşısının alınması).

Alfa və beta reseptorlarını həyəcanlandıran dərmanlar qrupunun nümayəndəsi də L-NORADRENALİNdir. Alfa və beta reseptorları üzərində vasitəçi kimi fəaliyyət göstərir; bir dərman olaraq, yalnız alfa reseptorlarına təsir göstərir. Norepinefrin alfa-adrenergik reseptorlara birbaşa, güclü stimullaşdırıcı təsir göstərir.

Latın adı Noradrenalini hydrоtatis (amp. 1 ml - 0,2% məhlul).

NA-nın əsas təsiri qan təzyiqinin (BP) aydın, lakin qısamüddətli (bir neçə dəqiqə ərzində) artmasıdır. Bu, norepinefrin damarların alfa-adrenergik reseptorlarına birbaşa stimullaşdırıcı təsiri və onların periferik müqavimətinin artması ilə əlaqədardır. Adrenalindən fərqli olaraq sistolik, diastolik və orta arterial təzyiq artır.

NA-nın təsiri altında damarlar daralır. Qan təzyiqinin artması o qədər əhəmiyyətlidir ki, AN fonunda karotid sinusun baroreseptorlarının stimullaşdırılması səbəbindən sürətlə inkişaf edən hipertoniyaya cavab olaraq, ürək dərəcəsi əhəmiyyətli dərəcədə azalır, bu da karotid sinusdan mərkəzlərə bir refleksdir. vagus sinirləri. Buna uyğun olaraq, norepinefrin qəbulu ilə inkişaf edən bradikardiyanın qarşısını atropinin qəbulu ilə almaq olar.

Norepinefrin təsiri altında ürək çıxışı (dəqiqə həcmi) faktiki olaraq dəyişməz qalır, lakin vuruşun həcmi artır.

Dərman adrenalin ilə daxili orqanların, maddələr mübadiləsinin və mərkəzi sinir sisteminin hamar əzələlərinə bir istiqamətli təsir göstərir, lakin sonuncudan əhəmiyyətli dərəcədə aşağıdır.

Norepinefrin qəbulunun əsas yolu venadaxili (mədə-bağırsaq traktında - parçalanır; subkutan - enjeksiyon yerində nekroz). Qısa müddətə təsir etdiyi üçün venadaxili, damcı yolu ilə verilir.

NORADRENALİNİN İSTİFADƏ GÖSTƏRİŞLƏRİ.

Qan təzyiqinin kəskin azalması ilə müşayiət olunan şərtlər üçün istifadə olunur. Çox vaxt bu travmatik şok, geniş cərrahi müdaxilələrdir.

Şiddətli hipotenziya ilə kardiogen (miyokard infarktı) və hemorragik şok (qan itkisi) halında, norepinefrin istifadə edilə bilməz, çünki arteriolların spazmı səbəbindən toxumaların qan tədarükü daha da pisləşəcək, yəni mikrosirkulyasiya pisləşəcəkdir ( qan dövranının mərkəzləşdirilməsi, mikrodamarların spazmı var - bu fonda norepinefrin xəstənin vəziyyətini daha da pisləşdirəcək).

Norepinefrin istifadəsi ilə MƏNS REAKSİYALAR nadirdir. Onlar mümkün ilə əlaqəli ola bilər:

1) tənəffüs problemləri;

2) baş ağrısı;

3) miyokardın həyəcanını artıran dərmanlarla birləşdikdə ürək aritmiyalarının təzahürü;

4) enjeksiyon yerində toxuma nekrozu (arteriolların spazmı) baş verə bilər, ona görə də venadaxili, damcı ilə yeridilir.

ALPHA, BETA VƏ DOPAMİN RESEPTORLARI STİMULANTLARI

Dopamin L-tirozindən əmələ gələn biogen amindir. Bu norepinefrin üçün bir xəbərçidir.

DOPAMİN və ya dofamin (lat. - Dofaminum - amp. 0,5% - 5 ml) indi sintetik yolla əldə edilir, simpatik sinir sisteminin alfa, beta və D reseptorlarını (dofamin) stimullaşdırır. Effektin şiddəti doza ilə müəyyən edilir. Aşağı dozalarda D-reseptorlarına, daha yüksək dozalarda isə adrenergik reseptorlara təsir göstərir.

Aşağı dozalarda - 0,5-2 mkq/kq/dəq, əsasən dopaminergik reseptorlara (D-1) təsir edir ki, bu da böyrək və bağırsaqların, beyin və koronar damarların (mezenterik damarların) genişlənməsinə gətirib çıxarır, ümumi periferik damarları azaldır. müqavimət (TPV) ).

2-10 mkq/kq/dəq dozada - ürəyin beta-1 adrenergik reseptorlarının stimullaşdırılması hesabına müsbət inotrop təsir göstərir və ehtiyat qranullardan noradrenalinin sürətləndirilmiş ifrazı hesabına dolayı təsir göstərir (adrenalindən əsas fərq ondan ibarətdir ki, ürək sancmalarının gücünü onların tezliyindən daha çox artırır).

Bütün bunlar səbəb olur:

Miokardın kontraktil fəaliyyətini artırmaq;

Ürək funksiyasının artması;

Dəyişməmiş diastolik qan təzyiqi ilə artan sistolik qan təzyiqi və nəbz qan təzyiqi;

Koronar qan axını artırmaq;

Böyrək qan axınını 40%, həmçinin böyrəklər tərəfindən natrium ifrazını 3 dəfə artırmaq;

Dopaminin tətbiqi qaraciyərin antitoksik funksiyasını artırmağa kömək edir.

10 mkq/kq/dəq dozada alfa-adrenergik reseptorları stimullaşdırır ki, bu da OPS-nin artmasına və böyrək damarlarının lümeninin daralmasına səbəb olur. Kontraktillik pozulmazsa, sistolik və diastolik qan təzyiqi artır, kontraktillik, ürək və vuruşun həcmi artır. Dozlar şərtlidir - fərdi həssaslıqdan asılıdır. Əsas odur ki, dopaminin müxtəlif reseptor zonalarına tədricən təsiri.

GÖSTƏRİŞLƏR: miokard infarktı, travma, septikopiemiya, açıq ürək əməliyyatı, qaraciyər və böyrək çatışmazlığı fonunda inkişaf edən şok. İdarəetmə yolu: i.v. Dərmanın təsiri tətbiq edildikdən 10-15 dəqiqə sonra dayanır.

YAN TƏSİRLƏR:

Sinə ağrısı, nəfəs almaqda çətinlik;

Narahatlıq, ürək döyüntüsü;

Baş ağrısı, qusma;

Artan həssaslıq.

DOBUTAMİN (Dobutrex) - 0,25 maddə olan 20 ml şüşələrdə mövcuddur. Sintetik məhsul.

Seçici olaraq beta-1 adrenergik reseptorları stimullaşdırır, bununla da güclü müsbət inotrop təsir göstərir, koronar qan axını artırır, qan dövranını yaxşılaşdırır. Dopamin reseptorlarına təsir etmir. Damcı yolu ilə venadaxili verilir.

GÖSTƏRİŞLƏR: miokard infarktı, septopiemiya, kəskin tənəffüs çatışmazlığı fonunda inkişaf edən şok.

YAN TƏSİRLƏR:

taxikardiya;

Aritmiya;

qan təzyiqinin kəskin artması (ağciyər hipertenziyası);

Ürək ağrısı;

Yüksək dozalarda istifadə edildikdə, toxumaların qan tədarükünün pisləşməsinə səbəb olan vazokonstriksiya müşahidə olunur.

İLKİN ALFA-ADRENORESSEPTORLARI stimülə edən dərmanlar

(ALFA ADRENOMİMETİKA)

Əvvəla, MEZATONE belə bir vasitədir.

Mesatonum (1% məhlul 1 ml olan gücləndiricilər, subkutan, venadaxili, əzələdaxili olaraq verilir; toz 0,01-0,025 - oral).

Dərman alfa-adrenergik reseptorlara güclü stimullaşdırıcı təsir göstərir. Eyni zamanda, bəzi dolayı təsir göstərir, çünki o, NA-nın presinaptik terminallardan azad edilməsinə az dərəcədə kömək edir.

Onun pressor təsiri qan təzyiqinin artmasına səbəb olur. Subkutan administrasiya ilə təsir 40-50 dəqiqəyə qədər, venadaxili administrasiya ilə isə 20 dəqiqə davam edir. Qan təzyiqinin artması vagus sinirinin refleks stimullaşdırılması səbəbindən bradikardiya ilə müşayiət olunur. Ürəyə birbaşa təsir göstərmir, yalnız mərkəzi sinir sisteminə cüzi stimullaşdırıcı təsir göstərir. Ağızdan qəbul edildikdə təsirlidir (tozlar).

İSTİFADƏ GÖSTƏRİŞLƏRİ ON ilə eynidir. Yalnız pressor kimi istifadə olunur. Bundan əlavə, rinit üçün yerli olaraq təyin edilə bilər (dekonjestan kimi) - 1-2% həllər (damcı). Lokal anesteziya ilə birləşdirilə bilər. Açıq bucaqlı qlaukoma müalicəsində istifadə edilə bilər (göz damcısı 1-2%). Dərman paroksismal atriyal taxikardiya üçün təsirli olur.

Bu agentlərə əlavə olaraq, alfa-adrenergik agonist NAPHTHYZIN (Çexiya dərmanı Sanorin) buruna damcılama üçün damcı şəklində yerli olaraq geniş istifadəni tapdı.

Naftizin (10 ml şüşə - 0,05-0,1%).

Kimyəvi quruluşuna görə NA və mezatondan fərqlənir. Bu imidazolinin törəməsidir. NA və mesaton ilə müqayisədə daha uzun vazokonstriktor təsirinə səbəb olur. Burun mukozasının damarlarının spazmına səbəb olaraq, dərman eksudatın ifrazını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır və tənəffüs yollarının (yuxarı tənəffüs yollarının) keçiriciliyini yaxşılaşdırır. Naftizin mərkəzi sinir sisteminə depressiv təsir göstərir.

Kəskin rinit, allergik rinit, sinüzit, eşitmə borusunun tıxanması ilə orta qulağın iltihabı, laringit, üst çənə sinusunun iltihabı (sinüzit) üçün yerli olaraq istifadə olunur.

Tez-tez eyni göstərişlər üçün istifadə edilən oxşar dərman, imidazolinin törəməsi olan GALAZOLIN-dir.

Halazolinum (10 ml şüşə - 0,1%).

İstifadəyə dair göstərişlər naftizinlə eynidir. Yalnız burun mukozasına bir az qıcıqlandırıcı təsir göstərdiyini nəzərə almaq lazımdır.

İLKİN BETA-ADRENORESSEPTORLARI (BETA-ADRENOMIMETİKA) stimülə edən dərmanlar

İZADRIN klassik beta-adrenergik agonistdir.

Isadrinum (25 ml və 100 ml şüşələr, müvafiq olaraq 0,5% və 1% məhlullar; 0,005 tablet). Dərman ən güclü, sintetik beta-adrenergik reseptor stimulantıdır. Unutmayaq ki, beta-2 adrenergik reseptorlar bronxlarda (inhibitor), beta-1 adrenergik reseptorlar isə ürəkdə (həyəcanlı) yerləşir. Isadrin beta-1 və beta2 adrenergik reseptorları stimullaşdırır, buna görə də qeyri-selektiv beta-adrenergik agonist hesab olunur. Onun alfa-adrenergik reseptorlara təsirinin klinik əhəmiyyəti yoxdur.

İSADRİNİN ƏSAS FARMAKOLOJİ TƏSİRİ

Əsas təsirlər bronxların hamar əzələlərinə, skelet əzələlərinin damarlarına və ürəyin təsiri ilə bağlıdır. Bronxların beta-2 adrenergik reseptorlarını stimullaşdırmaqla isadrin sonuncunun əzələlərinin güclü rahatlamasına, bronxial tonusun azalmasına gətirib çıxarır, yəni güclü bronxodilatator effekti yaranır. İsadrin güclü bronxodilatatorlardan biridir.

Beta-adrenergik agonistlərin və xüsusən isadrin bronxlara təsiri, həmçinin selikli qişanın vəziləri tərəfindən suyun sərbəst buraxılmasına (bəlğəmin incəlməsinə) kömək edir və bronxların siliyer klirensini (mukosiliar nəqliyyat) stimullaşdırır. Son 2 təsir mukosiliar nəqliyyatın aktivləşdirilməsi kimi birləşdirilə bilər.

İzadrinin ekstrabronxial təsiri ağciyər və sistemli damar müqavimətinin azalması (damar müqavimətinin azalması), vuruşun həcminin artması səbəbindən qan dövranının dəqiqəlik həcminin artması, həmçinin taxikardiya (beta-1 adrenergik reseptorlar) ilə özünü göstərir. uterus əzələlərinin rahatlaması.

Bu, dərmanın istifadəsinin əsas göstəricilərindən birini, yəni bronxial astmanın hücumlarını aradan qaldırmaq üçün inhalyasiya şəklində isadrin məhlullarının istifadəsini nəzərdə tutur. İzadrin inhalyasiya edildikdə bronxodilatator təsiri çox tez inkişaf edir və təxminən 1 saat davam edir.

İnhalyasiya üçün isadrinum hidroxlorid məhlulu xüsusi silindrlərdə mövcuddur və xəstə 1 inhalyasiya üçün inhalyatora 1-2 ml tökür.

Bəzən bronxospazmın daha az aydın bir hücumu ilə, bu məqsədlər üçün dilin altında dərmanın tablet forması (0.005) istifadə olunur. Bu vəziyyətdə təsir daha yavaş və zəif inkişaf edir. Bəzən xroniki müalicə üçün dərman daxili istifadə üçün istifadə olunur - per os, bir tablet udmaqla. Təsiri daha da zəifdir. Bronxial astma, bronxospazmlı bronxit və s.

Mədə-bağırsaq traktının hamar əzələlərinə təsir edərək (həm alfa, həm də beta adrenergik reseptorları tormozlayır) isadrin bağırsaq əzələlərinin tonusunu azaldır, uşaqlığı rahatlaşdırır və ürəyin beta-1 adrenergik reseptorlarını stimullaşdırmaqla ürək sancmalarının gücünü və tezliyini artırmaqla həyata keçirilən güclü kardiotonik təsir. İzadrin təsiri altında ürəyin bütün 4 funksiyası güclənir: həyəcanlılıq, keçiricilik, kontraktillik və avtomatizm. Sistolik təzyiq yüksəlir. Bununla belə, isadrin qan damarlarının, xüsusən də skelet əzələlərinin beta-2 adrenergik reseptorlarını stimullaşdırmaqla diastolik təzyiqi azaldır.

Adrenergik dərmanlar bədəninizdə müəyyən sinirləri stimullaşdıran dərmanlardır. Onlar bunu ya adrenalin adrenalin kimyəvi maddələrinin epinefrin və norepinefrin təsirini təqlid edərək, ya da onların sərbəst buraxılmasını stimullaşdırmaqla edirlər. Bu dərmanlar ürək dayanması, şok, astma hücumu və ya allergik reaksiya daxil olmaqla bir çox həyati təhlükəsi olan vəziyyətlər üçün istifadə olunur.

Necə işləyirlər

Necə işləyirlər

Adrenergik dərmanlar bədəninizin simpatik sinir sistemindəki (SNS) sinirləri stimullaşdırır. Bu sistem bədəninizin stresə və ya fövqəladə vəziyyətə reaksiyasını tənzimləməyə kömək edir. Stress zamanı SNS adrenal bezlərdən kimyəvi xəbərçilər buraxır. Bu kimyəvi xəbərçilər ürək döyüntüsünüzü, tərləmənizi və nəfəsinizi artırmaq və həzmi azaltmaq üçün bədəninizdə fəaliyyət göstərir. Buna bəzən “döyüş və ya qaç” cavabı da deyilir.

Adrenergik dərmanlar stres zamanı vücudunuzun istehsal etdiyi epinefrin və norepinefrin kimi kimyəvi maddələrə oxşar strukturlara malikdir. Adrenergik reseptorlar adlanan bəzi sahələr adrenalin və norepinefrindən mesajlar alır ki, bu da bədəninizə necə reaksiya verəcəyini söyləyir. Adrenergik dərmanlar da bu reseptorlarla qarşılıqlı təsir göstərir. Onlar adrenalin və norepinefrin təqlid edə və reseptorlara bağlanaraq reaksiya və ya uçuş reaksiyasına səbəb ola bilər. Bu dərmanlar həmçinin epinefrin və norepinefrin ifrazını stimullaşdırmaq üçün reseptorlara bağlana bilər.

Adrenergik dərmanlar aşağıdakıları etməyə kömək edə bilər:

• artan qan təzyiqi
• sıxıcı damarlar
• ağciyərlərə aparan tənəffüs yollarını açın
• ürək dərəcəsini artırmaq
• qanaxmanı dayandırın

Reklam

Növləri və istifadəsi

Adrenergik dərmanların növləri və onların istifadəsi

Reseptorların növləri Adrenergik preparatlar bədəndəki xüsusi adrenergik reseptorları müalicə etmək üçün nəzərdə tutulmuşdur. Adrenergik reseptorlara aşağıdakılar daxildir:

• alfa-1
• alfa 2
• beta-1
• beta 2

Hər bir adrenergik dərman növü, hansı reseptorların hədəf alındığına görə fərqli şərtləri müalicə edir. Dərmanın spesifik fəaliyyəti həm də dərmanın kimyəvi xəbərçi kimi birbaşa və ya dolayı yolla kimyəvi xəbərçilərin buraxılmasını stimullaşdırmaqla fəaliyyət göstərməsindən asılıdır.

Bronxodilatatorlar

Bronxodilatatorlar bronxları və ya hava keçidlərini açır. Bu adrenergik dərmanlar birbaşa beta reseptorlarına təsir göstərir. Beta 2 reseptorlarına bağlandıqda, ağciyərlərə gedən hava yollarının görünməsinə səbəb olurlar. Tənəffüs xəstəlikləri olan xəstələrdə tənəffüsü yaxşılaşdırmağa kömək edir, məsələn:

• astma
• xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi (KOAH)
• amfizem
• bronxit

Bronxodilatatorların nümunələrinə aşağıdakılar daxildir:

• albuterol
• formoterol
• levalbuterol
• olodaterol
• salmeterol

Vazopressorlar

Vazopressorlar alfa-1, beta-1 və beta-2 adrenergik reseptorlara təsir göstərə bilər.Onlar həmçinin dopamin reseptorlarına da təsir göstərə bilər. Bu dərmanlar qan damarlarında hamar əzələlərin daralmasını stimullaşdırır. Bu, qan damarlarınızın daralmasına səbəb olur. Bu təsir qan təzyiqinizi də artırır.

Qan təzyiqinizi artırmaq şoku müalicə etməyə kömək edə bilər. Qan damarlarını daraltmaq qanaxmanın dayandırılmasına kömək edə bilər. O, həmçinin yaxınlıqdakı qan damarlarını bağlamaqla anesteziklərin (bədəninizi uyuşduran dərmanların) yayılmasının qarşısını almağa kömək edə bilər.

Bəzi vazopressorlar soyuqdəymə və ya allergiya üçün də istifadə edilə bilər. Onlar burnunuzun selikli qişalarında şişmiş qan damarlarını sıxa bilərlər. Bu dərmanlara tez-tez nazal dekonjestanlar deyilir.

Müxtəlif vazopressorların nümunələrinə aşağıdakılar daxildir:

• efedrin
• adrenalin
• dopamin
• fenilefrin
• psevdoefedrin
• oksimetazolin

ürək stimulyatorları

Ürək ritmini stimullaşdırmaq və bərpa etmək üçün ürək stimulyatorlarından istifadə edilə bilər. Ürəyiniz elektrik şoku, boğulma və ya boğulma nəticəsində qəflətən döyünərsə istifadə olunur. Bu baş verdikdə, epinefrin yenidən döyünməyə başlamasına kömək etmək üçün birbaşa ürəyinizə vurula bilər.

Takeaway

Digər Mülahizələr

Bir adrenergik dərmanı nəzərdən keçirirsinizsə, yan təsirləri və öz tibbi tarixinizi də nəzərə almalısınız. Adrenergik dərmanların yan təsirləri dəyişir və qəbul etdiyiniz xüsusi dərmandan asılıdır. Bütün insanlar hər bir adrenergik dərmanın bütün mümkün yan təsirlərini yaşamayacaqlar. Eynilə, hər adrenergik dərman hər insan üçün uyğun deyil. Adrenergik dərmanla müalicə edilməli olduğunuzdan başqa sağlamlıq şərtləri sizin üçün uyğun olan dərmanın müəyyən edilməsində rol oynaya bilər. Yaxşı bir seçim tapmaq üçün bütün bu amilləri həkiminizlə müzakirə edə bilərsiniz.

Farmakologiya: mühazirə qeydləri Valeriya Nikolaevna Malevannaya

1. Adrenergik preparatlar

1. Adrenergik preparatlar

Adrenergik preparatlar simpatik sinirlərin sonunda yerləşən adrenergik sinapslara təsir edən dərmanlardır. Adrenoreseptorlar bir neçə növə bölündüyündən (?- və?-) və?-adrenoreseptorlar postsinaptik?1, presinaptik və postsinaptik?2 və ?-adrenoreseptorlar arasında oxşar?1- və?2-adrenoreseptorlar var, onda bütün adrenergik sinapslarda həyəcanın ötürülməsinə təsirinin üç əsas qrupa bölündüyünü bildirir:

1) həyəcanverici adrenergik reseptorlar - adrenomimetika;

2) adrenergik reseptorların bloklanması - adrenergik blokerlər (adrenolitiklər);

3) maddələr mübadiləsinə, çökmə və vasitəçilərin sərbəst buraxılmasına təsir göstərən (simpatolitiklər).

Adrenergik agonistlərə adrenergik reseptorları stimullaşdıran dərmanlar daxildir. Müəyyən bir adrenergik reseptor növünə təsirinə əsasən, adrenergik agonistlər üç qrupa bölünür:

1) əsasən β-adrenergik reseptorların stimullaşdırılması (β-adrenergik agonistlər);

2) əsasən β-adrenergik reseptorların stimullaşdırılması (β-adrenergik agonistlər);

3) α- və β-adrenergik reseptorların stimullaşdırılması (β-, β-adrenergik agonistlər).

?- adrenergik agonistlər.

Bu qrupa adrenergik sinapsların əsas vasitəçisi, adrenal medulla tərəfindən ifraz olunan və əsasən α-adrenergik reseptorlara, az dərəcədə α1- və daha az dərəcədə α2-adrenergik reseptorlara stimullaşdırıcı təsir göstərən norepinefrin daxildir.

Norepinefrin hidrotartat(Noradrenaiini hidrotartas).

α-adrenergik reseptorları stimullaşdırır, güclü vazopressor təsir göstərir, ürəyin daralmasını stimullaşdırır və zəif bronxodilatator təsir göstərir.

Ərizə: yaralanmalar, cərrahi müdaxilələr, zəhərlənmələr, kardiogen şok zamanı qan təzyiqinin kəskin azalması. 2-4 mq preparat (1-2 ml 0,2% məhlul) 500 ml 5% qlükoza məhlulunda venadaxili (damcı) yeridilir.

Yan təsirlər: baş ağrısı, titreme, ürək döyüntüsü; dərinin altına girərsə, nekroz mümkündür.

Əks göstərişlər: fluorotan anesteziyası. Ağır ateroskleroz, qan dövranı çatışmazlığı və tam atrioventrikulyar blokada ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Buraxılış forması: 1 ml 0,2% məhlul No 10. Siyahı B.

Mezaton(Mesatonum).

Əsasən β-adrenergik reseptorlara təsir göstərir, norepinefrindən daha stabildir və oral, venadaxili, əzələdaxili, dərialtı və yerli yeridilməsi zamanı effektivdir. Norepinefrinlə eyni şəkildə istifadə olunur.

Yan təsirlər və əks göstərişlər: eyni.

Buraxılış forması: toz və 1 ml 1% həll ampulaları. Siyahı B.

Fetanol(Fetanol).

Mezatonla müqayisədə qan təzyiqini daha uzun müddətə artırır.

Tətbiq, yan təsirlər və əks göstərişlər: mezatonla eynidir.

Buraxılış forması: toz, 0,005 q tabletlər, 1 ml 1% həll ampulalarında.

Naftizin(Naftizin).

Sinonim: Sanorine.

Ərizə: kəskin rinit, sinüzit, allergik konjonktiva. Vazokonstriktor təsiri norepinefrin və mezatondan daha uzun müddət davam edir, sanorin emulsiyası isə naftizinin sulu məhlulundan daha uzun müddət davam edir.

Buraxılış forması: 10 ml 0,05-0,1% həll şüşələri.

Galazolin(Halazolin).

Təsirində və tətbiqində naftizinə yaxındır.

Sibirin köhnə rus əhalisi arasında özünü müalicə və heyvanlarla müalicə kitabından müəllif Georgi Semenoviç Vinoqradov

X. Məişət məhsulları X. Məişət məhsulları (dəstək əşyaları). Nəlbəki. İçərisində dərmanlar hazırlanır.Butulkalar. Onlarda bəzi “tərkiblər” və digər dərmanlar hazırlanır və saxlanılır.Adi sudan həlimlər, dəmləmələr,

Farmakologiya kitabından: mühazirə qeydləri müəllif

MÜHAZİRƏ № 11. Periferik neyrotransmitter sistemlərinə təsir edən dərmanlar. Periferik xolinergik proseslərə təsir edən dərmanlar 1. Əsasən periferik neyrotransmitter sistemlərinə təsir edən dərmanlar B

Farmakologiya kitabından müəllif Valeriya Nikolaevna Malevannaya

MÜHAZİrə No 12. Periferik adrenergik proseslərə təsir edən preparatlar 1. Adrenergik preparatlar Adrenergik preparatlar simpatik sinirlərin bitdiyi nahiyədə yerləşən adrenergik sinapslara təsir edən dərmanlardır.

Öskürmə kitabından! Təcrübəli pediatrdan məsləhət müəllif Tamara Vladimirovna Pariyskaya

MÜHAZİRƏ № 15. Həssas sinir ucları nahiyəsində təsir göstərən preparatlar. Sinir sonluqlarının həssaslığını azaldan dərmanlar 1. Yerli anesteziklər Bu qrupa daxil olan dərmanlar efferent sinirlərdə həyəcanın ötürülməsi prosesini seçici şəkildə bloklayır və

Öskürək kitabı kitabından. Atalar və analar üçün uşaq öskürək haqqında müəllif Yevgeni Oleqoviç Komarovski

4.Qarışdırıcılar və adsorbsiya edənlərBərpaqlaşdırıcılar.Qarışdırıcılar suda kolloid məhlullar - selik əmələ gətirir, selikli qişaları örtür və onları qıcıqlandırıcı maddələrin təsirindən qoruyur.Onlardan iltihabi xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur.

Ən Populyar Dərmanlar kitabından müəllif Mixail Borisoviç İnqerleyb

2. Tərkibində efir yağları olan məhsullar. Acılıq. Tərkibində ammonyak olan məhsullar Tərkibində efir yağları olan məhsullar Evkalipt yarpağı (Folium Eucalypti) İstifadəsi: LOR xəstəlikləri zamanı qarqara və inhalyasiya üçün, həmçinin müalicə üçün antiseptik kimi evkaliptin həlimi və dəmləməsi

Şəfalı alma sirkəsi kitabından müəllif Nikolay İllarionoviç Danikov

34. Adrenergik preparatlar Adrenergik preparatlar simpatik sinirlərin sonunda yerləşən adrenergik sinapslara təsir edən dərmanlardır. Adrenergik reseptorlar bir neçə növə bölündüyündən (?– və?-) və

Gözəllik və Qadın Sağlamlığı kitabından müəllif Vladislav Gennadieviç Liflyandski

47. Qapaq maddələri və adsorbentlər.Bərici maddələr.Bərici maddələr suda kolloid məhlullar - selik əmələ gətirir, selikli qişaları örtür və onları qıcıqlandırıcı maddələrin təsirindən qoruyur.Onlardan müalicə üçün istifadə olunur.

Müəllifin kitabından

48. Tərkibində efir yağları olan məhsullar. Acılıq. Tərkibində ammonyak olan məhsullar Tərkibində efir yağları olan məhsullar Evkalipt yarpağı (Folium Eucalypti) İstifadəsi: LOR xəstəlikləri zamanı qarqara və inhalyasiya üçün, həmçinin müalicə üçün antiseptik kimi evkaliptin həlimi və dəmləməsi

Müəllifin kitabından

Virus Əleyhinə DƏRMANLAR Xüsusi antiviral agent rimantadindir - dərman A və B qrip viruslarına qarşı antiviral təsir göstərir.O, orqanizmin hüceyrələrini qrip virusunun onlara nüfuz etməsindən qoruyur. Artıq hüceyrələrə daxil olmuş bir virus üçün

Müəllifin kitabından

Burun axmasına qarşı dərmanlar Xəstəliyin başlanğıcında, bol miqdarda burun axıntısı (burundan "axan") olan burun axıntısı olduqda, buruna vazokonstriktor damcılarının vurulması məsləhət görülür: otrivin, nazolin, galazolin, naftizin - Böyük uşaqlara gündə 3-4 dəfə hər burun dəliyinə 2-3 damcı

Müəllifin kitabından

ÖSSKÜR DƏRMANLARI Öskürərkən selikin daha yaxşı incəlməsi və çıxarılması üçün aşağıdakı bəlğəmgətiricilərdən istifadə olunur. Döş eliksiri. Dərmanlar şifahi olaraq qəbul edilir; 1 yaşa qədər uşaqlara gündə 2-3 dəfə 1-2 damcı, bir yaşdan yuxarı uşaqlara bir dozada damcıların sayı,

Müəllifin kitabından

Ekspektoranlar İnsanlar dərmana acdırlar. Galen Nəhayət öskürək dərmanları ilə bağlı bütün i-ləri qeyd etdikdən sonra diqqətimizi öskürəyi yaxşılaşdırmağa, yəni bəlğəmgətiricilərə yönəltmək imkanımız var.

Müəllifin kitabından

Müəllifin kitabından

Ümumi gücləndirici maddələr. Maddələr mübadiləsini tənzimləyən vasitələr - Bir çimdik tikan çiçəkləri və zəncəfil çiçəkləri götürün, 1 stəkan qaynar su tökün, dəmləyin, süzün, 1 xörək qaşığı əlavə edin. bir qaşıq alma sirkəsi. Yatmadan əvvəl isti içmək.- Bərpaedici vanna üçün

Müəllifin kitabından

Əl məhsulları Çatlayan dərilər üçün 5 ədəd kartofu qaynadın, xəmir halına salın, 5 osh qaşığı əlavə edin. l. süd. İsti pastanı dəriyə çəkin və 10 dəqiqə saxlayın, enerjili masaj edin. Əllərinizi soyuq su ilə yuyun və krem ​​çəkin. Siz sadəcə əllərinizi bu pastaya qədər batıra bilərsiniz

100 RUR ilk sifariş üçün bonus

İşin növünü seçin Diplom işi Kurs işi Referat Magistrlik dissertasiyası Təcrübə hesabatı Məqalə Hesabatı İcmal Test işi Monoqrafiya Məsələlərin həlli Biznes plan Sualların cavabları Yaradıcı iş İnşa Rəsm İnşalar Tərcümə Təqdimatlar Yazmaq Digər Mətnin unikallığının artırılması Magistrlik dissertasiyası Laboratoriya işi Onlayn kömək

Qiyməti öyrənin

Adrenergik preparatlar simpatik sinirlərin sonunda yerləşən adrenergik sinapslara təsir edən dərmanlardır. Adrenergik reseptorlar bir neçə növə bölündüyündən və adrenergik reseptorlar postsinaptik, presinaptik və postsinaptik olduğundan və adrenergik reseptorlar arasında oxşar adrenergik reseptorlar fərqləndiyindən, adrenergik sinapslarda həyəcanın ötürülməsinə təsir edən bütün vasitələr üç əsas qrupa bölünür:

1) həyəcanverici adrenergik reseptorlar - adrenergik agonistlər;

2) adrenergik reseptorların bloklanması - adrenergik blokerlər (adrenolitiklər);

3) maddələr mübadiləsinə, çökmə və vasitəçilərin sərbəst buraxılmasına təsir göstərən (simpatolitiklər).

Adrenergik agonistlərə adrenergik reseptorları stimullaşdıran dərmanlar daxildir. Müəyyən bir adrenergik reseptor növünə təsirinə əsasən, adrenergik agonistlər üç qrupa bölünür:

1) əsasən adrenergik reseptorların stimullaşdırılması (adrenergik agonistlər);

2) əsasən adrenergik reseptorların stimullaşdırılması (adrenergik agonistlər);

3) stimullaşdırıcı - və adrenergik reseptorlar (adrenergik agonistlər).

adrenomimetika.

Bu qrupa adrenergik sinapsların əsas vasitəçisi, adrenal medulla tərəfindən ifraz olunan və adrenergik reseptorlara az dərəcədə və daha az dərəcədə -adrenergik reseptorlara əsasən stimullaşdırıcı təsir göstərən norepinefrin daxildir.

Norepinefrin hidrotartat(Noradrenaiini hidrotartas).

Adrenergik reseptorları stimullaşdırır, güclü vazopressor təsir göstərir, ürəyin daralmasını stimullaşdırır və zəif bronxodilatator təsir göstərir.

Ərizə: yaralanmalar, cərrahi müdaxilələr, zəhərlənmələr, kardiogen şok zamanı qan təzyiqinin kəskin azalması. 2-4 mq preparat (1-2 ml 0,2% məhlul) 500 ml 5% qlükoza məhlulunda venadaxili (damcı) yeridilir.

Yan təsirlər: baş ağrısı, titreme, ürək döyüntüsü; dərinin altına girərsə, nekroz mümkündür.

Əks göstərişlər: fluorotan anesteziyası. Ağır ateroskleroz, qan dövranı çatışmazlığı və tam atrioventrikulyar blokada ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Buraxılış forması: 1 ml 0,2% məhlul No 10. Siyahı B.

Mezaton(Mesatonum).

Əsasən adrenergik reseptorlara təsir göstərir, norepinefrindən daha stabildir və oral, venadaxili, əzələdaxili, dərialtı və yerli yeridilməsi zamanı effektivdir. Norepinefrinlə eyni şəkildə istifadə olunur.

Yan təsirlər və əks göstərişlər: eyni.

Buraxılış forması: toz və 1 ml 1% həll ampulaları. Siyahı B.

Fetanol(Fetanol).

Mezatonla müqayisədə qan təzyiqini daha uzun müddətə artırır.

Tətbiq, yan təsirlər və əks göstərişlər: mezatonla eynidir.

Buraxılış forması: toz, 0,005 q tabletlər, 1 ml 1% həll ampulalarında.

Naftizin(Naftizin).

Sinonim: Sanorine.

Ərizə: kəskin rinit, sinüzit, allergik konjonktiva. Vazokonstriktor təsiri norepinefrin və mezatondan daha uzun müddət davam edir, sanorin emulsiyası isə naftizinin sulu məhlulundan daha uzun müddət davam edir.

Buraxılış forması: 10 ml 0,05-0,1% həll şüşələri.

Galazolin(Halazolin).

Təsirində və tətbiqində naftizinə yaxındır.

adrenomimetika

Bu qrupdakı dərmanlar α1- və ya α1- və β2-adrenergik reseptorlara birbaşa stimullaşdırıcı təsir göstərir. α2-adrenergik reseptorların stimullaşdırılması sürətli və aydın bronxodilatator təsir göstərir, bronxial mukozanın şişkinliyini azaldır. Miokardda ?1 reseptorlarının funksional aktivliyini artırır, ürək fəaliyyətini gücləndirir.

İzadrin(İsadrinum).

Ərizə: amfizem, bronxial astma, pnevmoskleroz. Şifahi olaraq gündə 3-4 dəfə dilaltı 1-2 tablet, inhalyasiya şəklində - gündə 2-4 dəfə 0,5-1 ml 0,5-1% həll.

Yan təsirlər: taxikardiya, aritmiya, ürəkbulanma.

Əks göstərişlər: ağır ateroskleroz, aritmiya, ürək bölgəsində ağrı.

Buraxılış forması: tabletlər 0,005 q No 20; ampulalarda 1 ml 0,5% məhlul No 5, aerozol 25 q Siyahı B.

Alupent(Alupent).

İzadrinə yaxın, lakin bronxial astmada daha uzun müddət fəaliyyət göstərir.

Buraxılış forması: 1 ml 0,05% məhluldan ibarət ampulalar və 400 tək doza olan 20 ml 2% aerozol məhlulu olan şüşələr, 0,02 q tabletlər.

Sinonimi: Asthmopent.

Buraxılış forması: 200 və 400 tək dozadan ibarət 20 ml 1,5% aerozol məhlulu olan şüşələr.

Dobutamin(Dobutamin).

Koronar qan axını artırır, qan dövranını yaxşılaşdırır.

Yan təsirlər: Taxikardiya, aritmiya, arterial təzyiq, ürək ağrısı, ürəkbulanma.

Əks göstərişlər: subaortik stenoz.

Buraxılış forması: 20 ml şüşə (250 mq dobutamin). Əvvəllər 0,9% natrium xlorid məhlulunda həll olunaraq venadaxili olaraq verilir.

Fenoterol(Fenoterol).

Sinonimlər: Berotec. Astmapentə yaxındır, lakin daha uzun müddət davam edir. Daha yaxşı tolere edilir.

Ərizə: bronxial astma.

Buraxılış forması:ölçmə klapanlı aerozol, bir dəfə basmaq - 0,2 mq dərman; Gündə 2-3 dəfə 1 nəfəs. Partusisten adı altında uşaqlığın əzələlərini rahatlaşdıran vasitə kimi istifadə olunur.

Salbutamol(Salbutamol).

Sinonimi: Ventolin. Aydın bronxodilatator effekti verir. İdarəetmə: bronxial astma üçün şifahi və inhalyasiya.

Buraxılış forması: aerozol qutuları və 0,002 q tabletlər.

adrenomimetika.

Bu preparatlar simpatik sinir liflərinin postqanglionik sinapslarında sinir impulslarının keçiriciliyini yaxşılaşdırır. Əsas təsirlər həm α-, həm də β-adrenergik reseptorlara birbaşa və ya dolayı stimullaşdırıcı təsirlərlə bağlıdır.

Adrenalin hidroxlorid(Adrenalini hidroxlorid).

Bronxial astma, hipoqlikemiya, allergik reaksiyalar üçün 1,0 ml 0,1% həll, kəskin ürək dayanması üçün - intrakardiyak, qlaukoma üçün - damcıda 1-2% həll.

Yan təsirlər: taxikardiya, ürək çıxışının artması, qan təzyiqinin artması, miyokardın oksigen təchizatının pisləşməsi.

Əks göstərişlər: arterial hipertenziya, ağır ateroskleroz, diabetes mellitus, tireotoksikoz, hamiləlik, qapalı bucaq qlaukoma.

Efedrin hidroxlorid(Efedrin hidroxlorid).

Daha zəif təsir göstərir, lakin daha uzun müddət davam edir.

Ərizə: bronxial astma, allergik xəstəliklər, yuxu həbləri, dərmanlarla zəhərlənmə, hipotenziya, enurez, xəsarətlər, qan itkisi, yoluxucu xəstəliklər, miyasteniya gravis. Yerli olaraq vazokonstriktor kimi, diaqnostik məqsədlər üçün şagirdi genişləndirmək üçün. Gündə 2-4 dəfə 0,025 q şifahi olaraq təyin edilir.

Parenteral (0,5-1,0 ml 5% məhlul) və damcı şəklində (500 ml 5% qlükoza məhlulunda və ya 0,9% natrium xlorid məhlulunda 2 ml 5% məhlul) tətbiq olunur. Günün sonunda və ya yatmadan əvvəl qəbul etməyin.

Yan təsirlər:ürək döyüntüsü, ürəkbulanma, tərləmə, yuxusuzluq, sinir həyəcanı, sidik tutma, səpgi, əzaların titrəməsi.

Əks göstərişlər: hipertoniya, ateroskleroz, ağır orqanik ürək xəstəliyi, hipertiroidizm, yuxusuzluq.

Buraxılış forması: 0,025 No 10 tabletləri, 1 ml 2, 3 və 5% həll ampulaları. Siyahı A.

Efedrin Teofedrin tabletlərinə daxildir ( Teofedrin) və "Solutan" dərmanı ( Solutan).

Kirov Dövlət Tibb İnstitutu

Ümumi və Klinik Farmakologiya şöbəsi

Tibb və pediatriya fakültələrinin 3-cü kurs tələbələrinin öz-özünə hazırlığı üçün metodik işlənmə.

Q. Kirov, 1998

Tərtib edən: Vorobyovun köməkçisi V.V.

ADRENERGİK DƏRMANLAR

Adrenergik sistemlər anlayışı ilk dəfə 1948-ci ildə Ahlquist adrenalinin ürək-damar sisteminə stimullaşdırıcı təsirinin iki növ adrenergik reseptor, alfa və beta ilə təyin olunduğunu təklif edərkən ortaya çıxdı. Bu zaman alfa-adrenergik reseptorlar vazokonstriktor, beta-müsbət ino- və xronotrop təsirlər yaradır.

50-ci illərin sonlarında katekolaminlərin ürəyə stimullaşdırıcı təsirini maneə törədən dərmanlar yaratmağa cəhdlər edildi. Təkrar cəhdlərdən sonra angina və hipertansiyonun müalicəsində propronalolun uğurlu istifadəsi barədə məlumatlar ortaya çıxdı.

Beləliklə, adrenergik dərmanlar nədir?

Bunlar simpatik sinir sisteminin (SNS) adrenergik sinapslarında həyəcanın ötürülməsinə təsir edən dərmanlardır. SNS qan təzyiqi, ürək döyüntüsü, damar tonusu, miokardın kontraktilliyi, bronxial tonus kimi vacib qeyri-ixtiyari funksiyaları, həmçinin bir sıra metabolik prosesləri idarə edir. Buna görə də, SNS-yə farmakoloji müdaxilə bir çox vacib funksiyaları tənzimləmək və arterial hipertenziya, astma və bir sıra başqaları kimi geniş yayılmış xəstəliklərin müalicəsi üçün böyük imkanlar açır.

Effektor hüceyrələrə yaxınlaşan adrenergik aksonlar, mərkəzi sinir sistemindən gələn elektrik potensialının kimyəvi ötürücü norepinefrin buraxılmasına səbəb olduğu, yəni elektrik siqnalının kimyəvi birinə çevrildiyi struktur və funksional birləşmələr - sinapslar meydana gətirir. norepinefrin. Norepinefrin postsinaptik membrandakı reseptorlarla qarşılıqlı təsir göstərir. Mediatorun adrenergik reseptorlara bağlanması tipik farmakoloji təsirə səbəb olan hüceyrədaxili, fermentativ və ion prosesləri zəncirinə gətirib çıxarır.

Norepinefrin simpatik liflərin uclarında sintez olunur, burada qeyri-aktiv bağlı vəziyyətdə xüsusi veziküllərdə yerləşdirilir. Sinir impulsunun təsiri altında norepinefrin sinaptik yarığa buraxılır, burada effektor hüceyrələrin adrenoreseptorları ilə qarşılıqlı əlaqədə olur və öz təsirini göstərir.

Funksiyalarını yerinə yetirdikdən sonra norepinefrin qismən məhv edilir və qismən 80% -ə qədər təkrar istifadə üçün veziküllər tərəfindən tutulur. Norepinefrin inaktivasiya prosesi iki fermentin katexolamin şimalometiltransferaza (COMT) və monoamin oksidazanın (MAO) iştirakı ilə baş verir, nəticədə bioloji cəhətdən qeyri-aktiv maddəyə çevrilir.

Farmakoloji olaraq, adrenergik neyrondan hüceyrəyə impulsun ötürülməsinin aşağıdakı 3 mərhələsinə təsir etmək mümkündür:

1. Transmitterin saxlanması və əks istifadəsi daxil olmaqla, presinaptik mərhələdə.

2. MAO və COMT nörotransmitterlərini məhv edən fermentlər mərhələsində norepinefrin məhv edilməsini çətinləşdirir və onun fəaliyyətini uzadır.

3. Postsinaptik membranın adrenergik reseptorları mərhələsində. Bu, SNS-də farmakoloji müdaxilə üçün ən çox istifadə edilən marşrutdur.

Postsinaptik reseptorlara təsir edən farmakoloji maddələr kimyəvi quruluşa görə təbii ötürücüyə yaxındır, lakin bəzi struktur fərqlərinə malikdir və onların təsirini təbii ötürücüdən fərqləndirir. Adrenergik reseptorların stimullaşdırılmasına səbəb olan dərmanlara adrenergik stimulantlar (adrenomimetika və ya adrenergik reseptor agonistləri) deyilir. Onlar təbii nörotransmitter norepinefrinə əsas farmakoloji təsirlərinə yaxındırlar. Birbaşa təsir göstərən adrenergik stimulantlar var ki, onlar birbaşa reseptorlara (adrenalin, norepinefrin) və dolayı olanlara (efedrin, fenamin) təsir göstərir, bu da təsir göstərən norepinefrin ifrazına səbəb olur.

Bədəndə adrenergik reseptorların paylanma sıxlığı heterojendir, bu da simpatik innervasiya orqanlarına müxtəlif təsirlərə səbəb olur. Bundan əlavə, bu reseptorların özləri heterojendir.

İki əsas reseptor növü var: a və b. Öz növbəsində, b b1-ürək və b2-periferik bölünür.

b1-adrenergik reseptorların stimullaşdırılması aşağıdakı əsas təsirlərə səbəb olur:

- ürək: artan kontraktivlik, artan keçiricilik, artan avtomatiklik və artan həyəcan.

- böyrəklər: renin və qan təzyiqinin artması.

- yağ toxuması: artan lipoliz.

B2-adrenergik reseptorların stimullaşdırılması aşağıdakı təsirlərə malikdir:

- ürək: artan avtomatiklik.

- periferik damarlar: vazodilatasiya.

- bronxial əzələlər: istirahət.

- uşaqlıq: istirahət.

- mədəaltı vəzi: Artan insulin ifrazı.

a-reseptorların stimullaşdırılması aşağıdakı təsirlərə malikdir:

- periferik damarlar: vazokonstriksiya.

- bronxial əzələlər: azalma.

Postsinaptik adrenergik reseptorlara təsir edən bütün dərmanlar a- və b-adrenergik reseptorlara təsir selektivliyinə görə fəaliyyətlərinə görə fərqlənirlər. Əsasən a-stimullaşdırıcı təsiri olan dərmanlar (mezaton) və a və b reseptorlarına (adrenalin və norepinefrin) təsir edən dərmanlar var. Öz növbəsində, b-adrenergik stimulyatorlar b1 və b2-adrenergik reseptorlara (izoproterenol) və selektiv b2-adrenergik stimulyatorlara (Berotec, salbutamol) təsir edən qeyri-selektiv bölünür.