Берлитион раствор. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Качественный немецкий препарат с антиоксидантными свойствами. С его помощью можно регулировать метаболизм углеводов и липидов, что приводит к нормализации энергетического обмена и восстановлению структуры клеточных мембран. Используется для лечения функциональных и структурных патологий нервных клеток. Несмотря на полезные свойства, не подходит для самолечения и назначается только врачом.

Лекарственная форма

600 выпускается в двух лекарственных формах. Первая - ампулы, которые содержат жидкий концентрат зеленовато-желтого цвета. Из него готовят раствор для инфузионного введения. Объем одной ампулы – 24 мл, производится она из темного стекла. В упаковке находится 5 штук.

Существует также форма для перорального приема – капсулы Берлитиона 600. Упаковка содержит 30 капсул.

Описание и состав

Главным и единственным действующим веществом в обеих формах Берлитиона 600 является тиоктовая кислота. В 1 мл концентрата ее дозировка составляет 25 мг. В одной капсуле для перорального приема – 600 мг.

Тиоктовая кислота является антиоксидантным веществом, которое способно связывать свободные радикалы. Их повышенное количество в организме может возникать при многих патологических процессах. Опасность заключается в том, что избыток свободных радикалов приводит к старению клеток, нарушению их структуры и функциональной способности.

Другое название тиоктовой кислоты – α-липоевая. Это вещество образуется в организме человека естественным путем в ходе некоторых биохимических реакций. После этого она принимает участие в таких важных процессах, как:

1. Окислительное декарбоксилирование.
2. Метаболизм глюкозы и гликогена.
3. Регулирование обмена липидов и холестерина и другие.

Тиоктовая кислота снижает концентрацию глюкозы в крови и помогает преодолеть инсулинорезистентность. Благодаря антиоксидантному действию, это вещество защищает клетки от повреждений, к которым приводят продукты распада эндогенных или чужеродных веществ. Во время лечения наблюдается снижение накопления патологических метаболитов и уменьшение отека нервной ткани. Увеличивая биосинтез фосфолипидов, тиоктовая кислота восстанавливает структуру мембран клеток и проведение нервных импульсов.

Комплексное действие помогает уменьшить негативное влияние алкоголя на организм, и ишемию ткани. Это приводит к ослаблению проявлений полинейропатии, которыми являются потеря чувствительность, ощущение жжения, онемение и боль.

Таким образом, тиоктовая кислота оказывает следующие эффекты:

1. Гепатопротекторный.
2. Гипохолестеринемический.
3. Гиполипидемический.
4. Гипогликемический.
5. Антиоксидантный.
6. Антитоксический.
7. Противоотечный.
8. Нейротрофический.

Фармакологическая группа

Метаболическое средство.

Показания к применению

для взрослых

600 используется для лечения:

Диабетической полинейропатии.

Алкогольной полинейропатии.

для детей

Препарат предназначен только для лечения взрослых.

для беременных и в период лактации

Достаточного опыта применения у такой категории пациентов нет, поэтому периоды беременности и лактации считаются противопоказанием к применению Берилитиона.

Противопоказания

Препарат противопоказан в следующих случаях:

1. Повышенная чувствительность к основному или вспомогательному компоненту.
2. Возраст пациента до 18 лет.
3. Период беременности и лактации.

Применения и дозы

для взрослых

Из концентрата, который находится в ампуле, готовят раствор. Для этого содержимое ампулы разводят в 250 мл физиологического раствора. Полученное лекарство вводится инфузионно, медленно, не менее 30 минут. После разбавления концентрата, раствор нужно использовать немедленно, так как под действием света он изменяет свои фармакологические свойства. Курс лечения может длиться от 2 до 4 недель. При необходимости терапию продолжают Берлитионом в пероральной форме. Общая продолжительность определяется врачом индивидуально для каждого пациента.

В форме капсул 600 принимается раз в день за 30 минут до еды, так как пища замедляет всасывание препарата. Капсулу нельзя разжевывать и нужно запивать водой. Тяжелые формы заболевания начинают с лечения инфузионной формой.

Побочные действия

На фоне лечения Берлитионом у пациентов были зафиксированы жалобы на следующие нежелательные эффекты:

1. Нарушение вкусовых ощущений, судороги.
2. Изменения со стороны кроветворения.
3. Сильное снижение концентрации глюкозы и признаки гипогликемии (головокружение, слабость, потливость).
4. Аллергические реакции, кожные высыпания.
5. Дискомфорт в месте введения инфузионной формы Берлитиона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

600 не следует назначать одновременно с препаратами железа, так как действующее вещество способно образовывать труднорастворимые комплексы с металлами. Не рекомендуется также одновременный прием с молочными продуктами.

Препарат снижает эффективность цисплатина.

Ампульный концентрат несовместим с растворами фруктозы, декстрозы, глюкозы, жидкостью Рингера.

Тиоктовая кислота усиливает действие инсулина и других гипогликемических средств.

При одновременном приеме с алкоголем или препаратами, содержащими этанол, терапевтическая эффективность Берлитиона снижается.

Особые указания

Препарат относится к рецептурной группе. Необходимость его применения и схема лечения определяются только врачом.

Способность тиоктовой кислоты понижать уровень глюкозы требует постоянного контроля этого показателя в крови, особенно у пациентов с диабетом и на начальной стадии терапии. Очень часто требуется снижение дозы инсулина или других гипогликемических средств.

Во время лечения пациенты должны исключить прием алкоголя. Ограничение также действует на период между курсами терапии.

Инфузионное введение может вызывать реакции гиперчувствительности. При появлении зуда, недомогания или другого нехарактерного дискомфорта отменяют.

В качестве растворителя для концентрата в ампулах может использоваться только физиологический раствор. Разведенное лекарство нужно защищать от попадания прямых солнечных лучей, заворачивая флакон в фольгу или помещая в специальный темный пакет. При таком способе допускается хранение лекарства только в течение 6 часов.

Водителям и людям, работающим с опасными механизмами, следует быть осторожными, так как способность Берлитиона влиять на психомоторные реакции изучена не до конца. При этом следует учитывать вероятность побочных реакций на препарат, которые могут проявляться головокружением, нарушением зрения и недомоганием.

В начале лечения возможно усиление парестезии с появлением ощущения «ползанья мурашек».

Передозировка

1. Судороги.
2. Психомоторное возбуждение.
3. Помутнение сознания.
4. Выраженная гипогликемия.
5. Некроз скелетных мышц.
6. Патологии кроветворения.
7. Недостаточность работы внутренних органов.

При подозрении на передозировку пациента срочно госпитализируют. Терапия интоксикации симптоматическая. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Препарат должен обязательно храниться в защищенном от света месте. Допустимый температурный интервал – до 25 градусов.

Аналоги

На основе тиоктовой кислоты выпускаются и другие препараты, которые проявляют аналогичный Берлитиону терапевтический эффект:

1. Альфа-Липон. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Дозировка действующего вещества в одной таблетке может быть 300 или 600 мг. Более дешевый аналог Берлитиона украинского производства.
2. Диалипон. В пероральной форме выпускается только в дозировке 300 мг, поэтому принимается по 2 капсулы сразу. Производитель – Украина. Существует также инфузионная форма.
3. Диалипон Турбо. Представляет собой раствор для инфузий с пониженной концентрацией действующего вещества в 1 мл. Выпускается во флаконе объемом 50 мл. Не требует растворения. Имеет более короткий период полувыведения.
4. . Препарат выпускается в форме таблеток и парентерального раствора. Раствор можно вводить внутривенно (без растворителя) и инфузионно (с натрия хлоридом). Таблетки имеют высокую скорость высвобождения и всасывания действующего вещества. Суточная доза составляет 1 таблетку.
5. Тиоктодар. Выпускается в форме раствора для инъекций, который вводится внутривенно и требует разведения натрия хлоридом. В упаковке может быть 1, 5 или 10 флаконов.
6. Эспа-Липон. Выпускается в форме таблеток по 200 и 600 мг, а также инъекционного раствора. Одна ампула может содержать 300 или 600 мг действующего вещества. Одним из вспомогательных компонентов таблеток является лактоза, что нужно учитывать людям с нарушением метаболизма этого вещества.

Цена

Стоимость 600 составляет в среднем 797 рублей. Цены колеблются от 704 до 948 рублей.

Берлитион представляет собой средство для регулирования метаболических процессов в организме людей , имеющих проблемы с обменом углеводов и липидов.

Действие основано на способности α -липоевой кислоты повышать в кровяной плазме уровень пировиноградной кислоты.

При этом предотвращается отложение в сосудах глюкозы, налаживается работа печени , улучшается эндоневральный кровоток и активнее образуется антиоксидантный компонент глутатион.

Инструкция по применению

Препарат входит в группу гепатопротекторов с гиполипидемическим и гипогликемическим действием.

Активное вещество - α-липоевая кислота , является витаминоподобным соединением, способным синтезироваться в самом организме.

Пероральное применение предпочтительнее парентерального, так как лекарство хорошо усваивается пищеварительной системой, и для действующего вещества важен эффект первого прохождения в печени.

Средство нормализует работу печени и повышает ее устойчивость к неблагоприятному воздействию.

Берлитион является антиоксидантом , улучшающим питательный режим нервной ткани, регулирующим метаболизм углеводов и жироподобных соединений, к которым относится и холестерин.

In vitro действующее вещество соединяется с ионами металлов и образует среднерастворимые комплексы с сахарами.

Показания

Берлитион показан при диабетической нейропатии , при которой нарушается чувствительность и проводимость нервов в периферической системе из-за повреждений, вызванных глюкозой. Алкогольной нейропатии при повреждении и нарушении работы периферических нервов алкогольными метаболитами.

Препарат также находит применение при терапии следующих заболеваний :

• При гепатитах различной природы (токсических, вирусных);
• Циррозе печени;
• Гепатозе (жировой дистрофии печени);
• Хроническом отравлении любыми соединениями и веществами;
• Коронарном атеросклерозе.

Способ применения

Таблетки при лечении нейропатии принимаются по 2 шт. за один прием. Их проглатывают не разжевывая, запивая водой в количестве не меньше половины стакана.

Прием происходит утром за 30 мин. до завтрака. Продолжительность приема зависит от быстроты выздоровления и уменьшения симптомов. В среднем это срок от 2 до 4 нед., после чего прием можно продолжить в качестве профилактики рецидива.

Таблетированная форма препарата используется как часть комплексных мер по терапии патологий печени, атеросклероза и отравлений путем приема одной таблетки в сутки. Длительность приема зависит от скорости выздоровления.

Ампулы с концентратом применяются для приготовления растворов внутривенного введения. Дозировка регулируется применением 300 и 600 мг. концентрата в зависимости от потребности в тот или иной момент времени.

При выраженной нейропатии инфузионная форма введения более предпочтительна, чем таблетки.

Атеросклероз, проблемы печени и отравления лечатся таблетками. При невозможности принимать таблетки проводится внутривенное введение 1 ампулы 12 мл. раз в сутки.

Для этого ампула (12 или 24 мл.) разводится в 250 г. физраствора. Приготовление инъекций производится перед самым введением, так как раствор быстро теряет свойства.

Если приготовить раствор по какой-то причине невозможно, допускается внутривенное введение неразбавленного концентрата перфузором и шприцом.

Введение должно происходить медленно – в минуту не более 1 мл. Следовательно, 12 мл. вводится 12 мин., а 2 мл. ампула – 24 мин. Возможны внутримышечные инъекции препарата, но не более 2 мл. концентрата при одном введении.

Раствор для капельницы готовится растворением 12 мл. или 24 мл. ампулы в 250 мл. пузырьке с физиологическим раствором. Ампула концентрата должна вводиться в течение не менее получаса времени при скорости, не превышающей 1,7 мл/мин.

Растворителем может выступать только стерильный физраствор.

Видео: "Обзор внешнего вида препарата Берлитион"

Форма выпуска, состав

Препарат имеет лекарственные формы: таблетки и концентрат, применяющийся при изготовлении раствора для инъекций.

В таблетках содержится 0,3 г. активного компонента, в концентрате 0,3 или 0,6 г.

При этом концентрат всегда содержит постоянное количество действующего вещества, равное 25 мг/мл, а дозировка регулируется за счет количества концентрата, применяя при необходимости «Берлитион 300» или 600.

Активным компонентом выступает α-липоевая кислота , имеющая синоним тиоктовая . Вспомогательным веществом в приготовлении раствора является пропиленгликоль и вода.

В таблетках роль вспомогательных веществ выполняют:

• Лактоза;
• Стеариновокислый магний;
• Кросскрамеллозовокислый натрий ;
• Микрокист. целлюлоза;
• Повидон;
• Гидратированная двуокись кремния.

Концентрат выпускают в запаянных ампулах из прозрачного стекла с прозрачным, или желто-зеленого оттенка концентратом 300 мг. по 5, 10 или 20 ампул, и 600 мг. по 45 ампул. Упаковки с таблетками выпускают по 30, 60 и 100 шт.

Взаимодействие с другими препаратами

Берлитион имеет свойство взаимодействовать с ионами металлов и уменьшать клиническое действие лекарств, содержащих железо , кальций или магний из-за снижения их усвояемости.

Для устранения такого влияния прием Берлитиона и препаратов, содержащих металлы, нужно разделять во времени.

Препарат несовместим с растворами углеводов и Рингера из-за способности тиоктовой кислоты связывать молекулы сахаров до слаборастворимых соединений.

Этиловый спирт снижает эффект применения Берлитиона , совместный его прием с гипогликемическими препаратами приводит к усилению их эффективности. По этой причине во время одновременного приема следует уменьшить дозировку последних.

Побочные действия

Применение Берлитиона может вызвать побочную реакцию организма:

• Аллергические проявления – сыпь, крапивница, кожный зуд, экзема, анафилактический шок;
• Со стороны ЦНС – тяжесть в голове, изменения вкуса, судороги, тяжесть в голове, диплопия как следствие внутривенного введения;
• Сбои в кроветворении – тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопатия;
• Нарушения, сходные с гипогликемическим состоянием, связанным со снижением содержания в крови глюкозы – головная боль, головокружение, расстройство зрения, повышенная потливость.
• Со стороны обменных процессов: снижение сахара в крови;
• Со стороны органов пищеварения реакция бывает только при употреблении таблеток – рвота, ощущение тошноты, изжога.

Противопоказания

Препарат не применяют при высокой чувствительности организма к его составляющим и детям до возраста 18 лет.

Берлитион представляет собой препарат, действие которого направлено на устранение проявлений диабетической полинейропатии.

Это синдром, развивающийся у больных сахарным диабетом и характеризующегося возникающими на фоне гипергликемии ишемией и метаболическими нарушениями в периферической нервной системе.

На этой странице вы найдете всю информацию о Берлитион: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Берлитион. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Берлитион? Средняя цена в аптеках находится на уровне 650 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме:

• Мягких капсул, в каждой из которых содержится 300 мг тиоктовой кислоты (Берлитион 300);
• Концентрата для приготовления раствора для инфузий в ампулах емкостью 24 мл. Содержание тиоктовой кислоты в каждой ампуле – 600 мг (Берлитион 600 ЕД);
• Мягких капсул, в каждой из которых содержится 600 мг тиоктовой кислоты (Берлитион 600);
• Концентрата для приготовления раствора для инфузий в ампулах емкостью 12 мл. Содержание тиоктовой кислоты в каждой ампуле – 300 мг (Берлитион 300 ЕД);
• Круглых двояковыпуклых таблеток бледно-желтого цвета, покрытых оболочкой. Содержание тиоктовой кислоты в каждой таблетке – 300 мг (Берлитион 300 Ораль).

Альфа-липоевая кислота как активный компонент представлена в препарате Берлитион, выпускаемом фармацевтическим концерном Хеми (Германия).

Фармакологический эффект

Действующим веществом препарата выступает α-липоевая (тиоктовая) кислота. Это вещество присутствует практически во всех органах человека, но преобладающее ее количество локализуется в печени, сердце и почках. Тиоктовая кислота относится к мощным антиоксидантам, способствующим снижению вредного токсического воздействия тяжелых металлов, токсинов и прочих отравляющих соединений. Кроме того, это вещество защищает печень от внешних повреждающих влияний, улучшает ее деятельность.

Основное действие альфа-липоевой кислоты:

1. Защищает генетический материал молекул ДНК;
2. Юлаготворно влияет на трофические процессы, улучшая биохимический межклеточный обмен;
3. Нормализует работу нервно сосудистых пучков;
4. Способствтует необходимой выработке ферметов в организме;
5. Кскоряет процессы метаболизма;
6. Способствует усваиванию и эффективности витаминов и антиоксидантов;
7. Деактивирует и выводит свободные радикалы:
8. Регулирует углеводный, жировой баланс.

Под воздействием активных компонентов Берлитиона снижается выработка побочных продуктов процесса гликозилирования. В результате значительно улучшается нервно-периферическая функция, возрастает уровень глутатиона (мощнейший антиоксидант, вырабатываемый нашим организмом и защищающий от вирусов, токсических веществ и различных болезней).

Показания к применению

Берлитион применяют в основном для лечения больных с алкогольной и диабетической полинейропатией, сопровождаемой парестезиями. Кроме того, данное средство может назначаться пациентам, которые страдают различными болезнями печени.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Берлитиона являются:

• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст младше 18 лет;
• реакции гиперчувствительности либо непереносимость альфа-липоевой кислоты либо одного из вспомогательных компонентов препарата;
• нарушение абсорбции глюкозо-галактозы, галактоземия, лактазная недостаточность.

Применение при беременности и лактации

Применение Берлитиона на любом сроке беременности и в период кормления грудью строго противопоказано.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что содержимое ампулы Берлитион предназначено для приготовления инфузионного раствора.

В качестве растворителя допускается использование только 0,9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор вводят внутривенно капельно, закрыв флакон алюминиевой фольгой с целью предотвращения воздействия солнечного света. 250мл готового раствора следует вводить в течение не менее 30 минут.

• Взрослым при тяжелой форме диабетической полинейропатии обычно рекомендуется назначение 300-600мг тиоктовой кислоты (1-2 ампулы препарата Берлитион 300 или 1 ампула препарата Берлитион 600) в сутки.
• Взрослым при тяжелых формах заболеваний печени обычно рекомендуется назначение 600-1200мг тиоктовой кислоты в сутки.

Терапию парентеральными формами препарата проводят в течение не более 2-4 недель, после чего переходят на пероральный прием тиоктовой кислоты.

Пациентам с диабетической полинейропатией следует поддерживать оптимальный уровень глюкозы в крови (в том числе в случае необходимости корректировать дозы гипогликемических препаратов).

При инфузионном введении препарата существует риск развития анафилактического шока, при развитии зуда, слабости или тошноты следует немедленно прекратить введение препарата. Во время инфузии пациент должен находиться под постоянным контролем медицинского персонала.

Инструкция для таблеток

Таблетки принимают утром, за полчаса до первого приема пищи. Длительность лечения зависит от скорости выздоровления, купирования симптоматики и нормализации состояния. В среднем терапия продолжается от 2 до 4 недель.

• Для лечения нейропатии препарат следует принимать по две таблетки один раз в сутки. То есть, две таблетки принимают за один раз. Берлитион следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды (не менее половины стакана).

После курса терапии нейропатии можно продолжать прием Берлитиона по одной таблетке в сутки в качестве поддерживающего лечения, направленного на профилактику рецидивов.

Побочные эффекты

Применение Берлитиона может вызывать следующие побочные действия:

• Со стороны ССС : (после быстрого внутривенного введения), гиперемию лица и верхней части тела, болевые ощущения и чувство стеснения в грудной клетке.
• Со стороны ЖКТ : диспептические расстройства, тошноту, рвоту, изменение вкусовых ощущений, нарушения стула.
• Аллергические реакции : зуд, кожную сыпь, . В редких случаях может наступить анафилактический шок.
• Со стороны ЦНС : чувство тяжести в голове, диплопии, судороги (после быстрого внутривенного введения).

Также могут возникать симптомы гипогликемии, головная боль, повышенная потливость, головокружение и нарушения зрения. Иногда наблюдаются затрудненное дыхание, пурпура и тромбоцитопения. В начале лечения у больных с полинейропатией могут усилиться парестезии с ощущением ползания мурашек по телу.

Передозировка

При передозировке Берлитиона отмечается головная боль, тошнота, рвота, психомоторное возбуждение, спутанность сознания.

При приеме Берлитиона свыше 10 г наступает тяжелая интоксикация организма, вплоть до летального исхода. При одновременном применении препарата с этиловым спиртом степень тяжести отравления альфа-липоевой кислотой повышается. Тяжелое отравление тиоктовой кислотой сопровождается лактоацидозом, генерализованными судорогами, гемолизом, снижением функции костного мозга, внутрисосудистым свертыванием крови, шоком.

Особые указания

В случае приема высоких доз Берлитиона у пациента может возникнуть тошнота, рвота, головная боль. При дальнейшем увеличении дозы возникают:

• Спутанность сознания;
• Психомоторное возбуждение;
• Тяжелая интоксикация (не исключен летальный исход).

При этом в сочетании с алкоголем степень тяжести отравления тиоктовой кислотой существенно увеличивается. При тяжелой интоксикации у пациента наблюдается лактоацидоз, генерализованные судороги, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, снижение функции костного мозга, полиорганная недостаточность, гемолиз, рабдомиолиз.

Все эти симптомы требуют незамедлительной госпитализации пациента. При отравлении пероральными формами Берлитиона показано промывание желудка и прием активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

При инфузионном введении Берлитиона не исключена вероятность анафилактического шока, поэтому осуществлять введение лекарства рекомендуется под контролем медперсонала.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Берлитиона с:

• инсулином или лекарственными средствами, снижающими концентрацию глюкозы в крови в форме таблеток, приводит к усилению их лечебного действия;
• лекарственными средствами, содержащими в составе этиловы спирт или алкогольными напитками, приводит к снижению эффективности Берлитиона;
• Олекарственными средствами, содержащими молекулы различных сахаров, приводит к возникновению нерастворимых комплексных соединений;
• Цисплатином или другими лекарственными средствами, содержащими ионные комплексы с металлами, приводит у ослаблению их лечебного действия/

Берлитион 600: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Berlithion 600

Код ATX: A16AX01

Действующее вещество: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)

Производитель: Jenahexal Pharma, EVER Pharma Jena GmbH, Haupt Pharma Wolfratshausen (Германия)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Берлитион 600 – метаболический препарат антиоксидантного и нейротрофического действия, регулирующий обмен веществ.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Берлитиона 600 – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная жидкость, зеленовато-желтого цвета [по 24 мл в стеклянных ампулах (объемом 25 мл) темного цвета с линией надлома (белая метка-указатель) и зеленой-желтой-зеленой полосками, по 5 шт. в пластиковом поддоне, в картонной пачке 1 поддон].

В 1 ампуле содержится:

• действующее вещество: тиоктовая кислота – 0,6 г;
• вспомогательные компоненты: этилендиамин, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество в составе Берлитиона 600 – α-липоевая (тиоктовая) кислота, является коферментом реакций декарбоксилирования α-кетокислот и эндогенным антиоксидантом прямого (связывая свободные радикалы) и непрямого механизма действия. Способствует увеличению содержания гликогена в печени, понижению уровня концентрации глюкозы в плазме крови и инсулинорезистентности. Участвует в регулировании обменных процессов углеводов и липидов, стимулирует обмен холестерина.

Антиоксидантные свойства тиоктовой кислоты позволяют защищать клетки от повреждения продуктами распада, уменьшать (при сахарном диабете) образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках, улучшать эндоневральный кровоток и микроциркуляцию, повышать физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Потенцируя снижение уровня глюкозы в плазме крови, при сахарном диабете она оказывает влияние на альтернативный метаболизм глюкозы, уменьшая кумулирование патологических метаболитов (полиолов), снижая тем самым отечность нервной ткани.

Участие тиоктовой кислоты в метаболизме жиров позволяет увеличиваться биосинтезу фосфолипидов (в том числе фосфоинозитидов), улучшая нарушенную структуру клеточных мембран. Она восстанавливает энергетический обмен и нормализует проведение нервных импульсов. Нейтрализует токсическое влияние метаболитов алкоголя, таких как ацетальдегид и пировиноградная кислота, снижает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов. Ослабляя проявления полинейропатии (парестезии, ощущение жжения, онемения и боли конечностей), уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию.

Использование тиоктовой кислоты с целью терапии в виде этилендиаминовой соли уменьшает степень выраженности возможных побочных эффектов.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация тиоктовой кислоты в плазме крови через 30 минут после внутривенного (в/в) введения достигает около 0,02 мг/мл, суммарная концентрация – около 0,005 мг/ч/мл.

Берлитион 600 подвержен пресистемной элиминации и метаболизируется преимущественно эффектом первого прохождения через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd (объем распределения) – около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10–15 мл/мин/кг. В большей степени в виде метаболитов через почки выводится 80–90% препарата. Период полувыведения составляет приблизительно 25 минут.

Показания к применению

• алкогольная полинейропатия;
• диабетическая полинейропатия.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• период беременности;
• вскармливание грудью;
• указание в анамнезе на гиперчувствительность к компонентам Берлитиона 600 .

Инструкция по применению Берлитиона 600 : способ и дозировка

Готовый раствор препарата предназначен для инфузионного введения.

Непосредственно перед применением 1 ампулу концентрата растворяют в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Раствор следует вводить в/в капельно, продолжительность инфузии должна составлять не менее 0,5 часа. Поскольку действующее вещество светочувствительное, флакон с приготовленным раствором необходимо завернуть в алюминиевую фольгу, чтобы защитить его от воздействия света.

Продолжительность курса или необходимость его повторения врач определяет индивидуально.

Побочные действия

• со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница); в единичных случаях – анафилактический шок;
• со стороны нервной системы: очень редко – диплопия, нарушение или изменение вкусовых ощущений, судороги;
• со стороны обмена веществ: очень редко – понижение уровня глюкозы в плазме крови; возможно – головокружение, головная боль, потливость, нарушение зрения (симптомы гипогликемического состояния);
• со стороны системы кроветворения: очень редко – пурпура (геморрагическая сыпь), тромбоцитопатия, тромбофлебит;
• местные реакции: очень редко – жжение в месте введения;
• прочие реакции: на фоне высокой скорости в/в введения – преходящее повышение внутричерепного давления, затруднение дыхания.

Передозировка

Симптомами передозировки тиоктовой кислотой являются: головная боль, тошнота, рвота. Для тяжелых случаев интоксикации, в том числе при случайном введении более 80 мг препарата на 1 кг веса тела, характерно появление генерализованных судорог, психомоторного возбуждения, помутнения сознания. Кроме этого, возможно развитие выраженных нарушений кислотно-щелочного равновесия, гипогликемии (вплоть до развития комы), лактоацидоза, острого некроза скелетных мышц, гемолиза, синдрома дессименированного внутрисосудистого свертывания крови, полиорганной недостаточности, подавления деятельности костного мозга.

Лечение: из-за отсутствия специфического антидота показана экстренная симптоматическая терапия в условиях стационара. Применение соответствующих мер по устранению симптомов отравления, включая методы современной интенсивной терапии для лечения случаев, угрожающих жизни больного.

Использование гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты неэффективно.

Особые указания

Больным сахарным диабетом необходимо обеспечить регулярный контроль уровня концентрации глюкозы в плазме крови, особенно в начале применения препарата. При необходимости следует снизить дозу перорального гипогликемического средства или инсулина, чтобы не допустить развития гипогликемии.

Поскольку этанол снижает клиническое действие Берлитиона 600, в период лечения и в перерывах между курсами нельзя употреблять алкоголь и принимать этанолсодержащие средства.

На фоне в/в введения препарата возможно развитие реакций гиперчувствительности, в случае появления у больного зуда, недомогания и других симптомов непереносимости препарата требуется немедленное прекращение инфузии.

Растворять концентрат Берлитион 600 можно только в 0,9% растворе натрия хлорида. Допускается хранение приготовленного раствора примерно в течение 6 часов, при условии защиты от света.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности и управлении транспортными средствами. Влияние Берлитиона 600 на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций больного не изучались, но такие возможные побочные реакции как головокружение или нарушение зрения могут влиять на эти показатели.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение препарата в период вынашивания и кормления грудью, из-за отсутствия достаточного клинического опыта лечения данной категории пациентов.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Берлитион 600 нельзя назначать при лечении детей и подростков в возрасте до 18 лет, так как не установлена безопасность применения препарата и его эффективность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Берлитионом 600:

• инсулин, пероральные гипогликемические средства для приема внутрь: усиливают свое клиническое действие;
• этанол: значительно понижает терапевтический эффект тиоктовой кислоты;
• препараты железа: способствуют образованию хелатных комплексов, поэтому рекомендуется избегать подобных комбинаций;
• цисплатин: тиоктовая кислота понижает его эффективность.

Срок годности – 3 года.

Дополнительно: пропиленгликоль, этилендиамин, инъекционная вода.

Одна капсула может включать 300 мг или 600 мг тиоктовой кислоты . Дополнительно: твердый жир, среднецепочечные триглицериды, желатин, раствор сорбита, глицерин, амарант, диоксид титана.

Одна таблетка включает 300 мг тиоктовой кислоты . Дополнительно: стеарат магния, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, МКЦ, коллоидный диоксид кремния, повидон, желтый Опадрай OY-S-22898 (в качестве оболочки).

Форма выпуска

Лекарство Берлитион производится в форме концентрированного (концентрата) инфузионного раствора в ампулах по 12 мл для 300 мг и по 24 мл для 600 мг №5 или №10; в форме капсул по 300 мг и 600 мг №15 или №30; в форме таблеток по 300 мг №30.

Фармакологическое действие

Гипохолестеринемическое, гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипогликемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Берлитион включает в качестве активного ингредиента тиоктовую кислоту () в форме этилендиаминовой соли, являющуюся эндогенным антиоксидантом связывающим свободные радикалы c коферментом процессов декарбоксилирования альфа-кетокислот.

Проведенное лечение Берлитионом способствует уменьшению плазменного содержания глюкозы и увеличению уровня печеночного гликогена , ослабляет , стимулирует холестериновый, регулирует липидный и углеводный обмены. Тиоктовая кислота , благодаря присущей ей антиоксидантной активности, защищает клетки человеческого организма от повреждения, наносимого продуктами их распада.

У больных тиоктовая кислота снижает выделение конечных продуктов белкового гликирования в нервных клетках, повышает микроциркуляцию и улучшает эндоневральный кровоток, увеличивает физиологическую концентрацию антиоксиданта . Благодаря способности снижать плазменное содержание глюкозы оказывает воздействие на альтернативный путь ее метаболизма.

Тиоктовая кислота уменьшает кумуляцию патологических полиоловых метаболитов , тем самым способствуя снижению отечности нервной ткани. Нормализует проведение нервных импульсов и энергетический обмен. Участвуя в жировом метаболизме, повышает биосинтез фосфолипидов , вследствие чего реформируется поврежденная структура мембран клеток. Ликвидирует токсическое воздействие продуктов метаболизма алкоголя (пировиноградная кислота , ацетальдегид ), снижает избыточное выделение молекул свободных радикалов кислорода, уменьшает и эндоневральную , смягчая симптоматику полинейропатии , проявляющуюся в форме , чувства жжения, онемения и болей в конечностях.

Исходя из вышесказанного, тиоктовая кислота характеризуется своей гипогликемической, нейротрофической и антиоксидантной активностью, а также улучшающим липидный метаболизм действием. Использование в препарате активного ингредиента в форме этилендиаминовой соли позволяет снизить выраженность вероятных негативных побочных явлений тиоктовой кислоты.

При пероральном приеме тиоктовая кислота быстро и целиком всасывается из ЖКТ (параллельно принимаемая пища несколько снижает всасывание). ТCmax в плазме варьирует в пределах 25-60 минут (при в/в введении 10-11 минут). Плазменная Cmax составляет 25-38 мкг/мл. Биодоступность приблизительно 30%; Vd примерно 450 мл/кг; AUC ориентировочно 5 мкг/ч/мл.

Тиоктовая кислота подвержена эффекту «первого прохождения» сквозь печень. Выделение продуктов метаболизма становится возможным благодаря процессам конъюгации и окисления боковой цепи . Экскреция в форме метаболитов на 80-90% осуществляется почками. Т1/2 занимает примерно 25 минут. Совокупный плазменный клиренс равен 10-15 мл/мин/кг.

Показания к применению Берлитиона

Показанием к применению Берлитиона является лечение алкогольной и диабетической полинейропатии .

Противопоказания

Берлитион противопоказан пациентам до 18-ти лет, больным с персональной гиперчувствительностью к активному (тиоктовая кислота) или любому из вспомогательных ингредиентов используемой в лечении лекарственной форы препарата, а также кормящим и беременным женщинам.

Таблетки Берлитион 300, в связи с наличием в данной лекарственной форме лактозы , противопоказаны пациентам с любой наследственной непереносимостью сахаров .

Побочные действия

Для всех лекарственных форм препарата

• нарушение/изменение вкуса;
• снижение плазменного содержания глюкозы (вследствие улучшения ее усваивания);
• симптоматика гипогликемии , включая нарушение зрительной функции, ;
• проявления , включая кожную сыпь / , уртикарную сыпь (), (в единичных случаях).

Дополнительно для парентеральных форм препарата

• диплопия ;
• жжение в районе проведении инъекции;
• судороги ;
• тромбоцитопатия ;
• пурпура;
• затруднение дыхания и увеличение (отмечались в случаях быстрого в/в введения и проходили самопроизвольно).

Дополнительно для пероральных форм препарата

• тошнота /рвота ;
• понос ();
• ощущение болей в животе.

Берлитион, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Официальная инструкция по применению Берлитион 300 идентична инструкции по применению Берлитион 600 для всех лекарственных форм данного препарата (инъекционный раствор, капсулы, таблетки).

Лекарство Берлитион предназначенное для приготовления инфузий изначально назначают в суточной дозировке 300-600 мг, которую ежедневно в/в капельно вводят на протяжении минимум 30-ти минут, в течение 2-4-х недель. Непосредственно перед проведением инфузии готовят раствор препарата путем смешивания содержимого 1 ампулы по 300 мг (12 мл) или 600 мг (24 мл) с 250 мл инъекционного (0,9%).

В связи со светочувствительностью приготовленного инфузионного раствора его необходимо предохранять от воздействия света, обмотав например алюминиевой фольгой. В таком виде раствор может сохранять свои свойства на протяжении примерно 6-ти часов.

После проведения 2-4-х недельной терапии с использованием инфузий переходят на лечение с применением пероральных лекарственных форм препарата. Капсулы или таблетки Берлитион назначают в суточной поддерживающей дозе 300-600 мг и принимают натощак целиком примерно за полчаса до еды, запивая 100-200 мл воды.

Продолжительность инфузионного и перорального терапевтического курса, как и возможность их повторного проведения, определяет лечащий врач в индивидуальном порядке.

Передозировка

Негативная симптоматика умеренной передозировки тиоктовой кислотой проявляется тошнотой переходящей в рвоту и головными болями .

В тяжелых случаях может отмечаться или психомоторное возбуждение , генерализованные судороги , гипогликемия (до формирования комы), выраженные кислотно-щелочные расстройства с лактатацидозом , острый мышечной ткани скелета, полиорганная недостаточность , ДВС-синдром , угнетение активности костного мозга.

При подозрении на токсическое действие тиоктовой кислоты (к примеру, при приеме более 80 мг лечебного средства на 1 килограмм веса) рекомендуют безотлагательно провести госпитализацию пациента и немедленно приступить к осуществлению общепринятых мер противодействия случайному отравлению (очистка ЖКТ , прием сорбентов и пр.). В дальнейшем показано проведение симптоматической терапии.

Лечение лактатацидоза , генерализованных судорог и прочих потенциально угрожающих жизни больного болезненных состояний должно происходить в отделении интенсивной терапии . Специфический не выявлен. Гемоперфузия , и другие методы принудительной фильтрации неэффективны.

Взаимодействие

Для тиоктовой кислоты характерным является ее взаимодействие с лечебными средствами, включающими ионные комплексы металлов (например, с препаратом платины ). В связи с этим сочетаемое применение Берлитиона и препаратов металлов может привести к снижению эффективности последних.

Параллельный прием этанолсодержащих лекарственных средств приводит к уменьшению терапевтического действия Берлитиона.

Тиоктовая кислота усиливает гипогликемическую активность оральных гипогликемических лекарств и , что может потребовать корректировки их дозировочного режима.

Берлитион для инъекций несовместим с лекарственными растворами, использующимися в качестве основ для приготовления инфузионных смесей, включая раствор и , а также растворы, вступающие в реакции с дисульфидными мостиками или SH-группами.

Тиоктовая кислота способна создавать труднорастворимые комплексы с молекулами сахаров.

Условия продажи

Все существующие лекарственные формы препарата Берлитион являются рецептурными.

Условия хранения

Ампулы Берлитиона следует сберегать в заводской картонной упаковке в темном месте, при температуре максимум 25 °С. Капсулы и таблетки препарата требуют аналогичной температуры хранения.

Срок годности

Инъекционный Берлитион по 300 мг и 600 мг можно хранить на протяжении 3-х лет; капсулы по 300 мг – 3 года, капсулы по 600 мг – 2,5 года; таблетки по 300 мг – 2 года.

Особые указания

Пациенты с сахарным диабетом , принимающие оральные гипогликемические лекарства или инсулин на фоне терапии Берлитионом, требуют постоянного наблюдения за плазменным содержанием глюкозы (в особенности в начале проведения лечения) и при необходимости корректировки (снижения) дозировочного режима гипогликемических препаратов .

При применении инъекционных лекарственных форм Берлитиона возможно возникновение явлений гиперчувствительности. В случае появления негативных симптомов, характеризующихся зудом , недомоганием , тошнотой введение Берлитиона следует незамедлительно прекратить.