क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पैथोलॉजी के उपचार में लंबे समय तक काम करने वाले बीटा2-एगोनिस्ट। अस्थमा के रोगियों का उपचार - ब्रोन्कियल अस्थमा लंबे समय तक काम करने वाले बी2 एगोनिस्ट

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081. इनहेल्ड, लघु-अभिनय बी2-एगोनिस्ट पसंद की दवाएं हैं

- ए) ब्रोन्कियल अस्थमा की रखरखाव चिकित्सा के लिए

- बी) क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के लिए

- ग) ब्रोन्कियल अस्थमा के हमलों से राहत मिलने पर

082. निम्नलिखित दवाओं में एम-एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होता है

- ए) साल्बुटामोल

- बी) टीओपेक

- ग) बेरोटेक

- घ) एट्रोवेंट

083. अन्य ब्रोन्कोडायलेटर्स की तुलना में एम-एंटीकोलिनर्जिक्स के नुकसान हैं

- ए) दुष्प्रभावों की उच्च आवृत्ति

- बी) सिस्टम प्रभाव

- ग) बी2-एगोनिस्ट की तुलना में कार्रवाई देर से शुरू होती है

085. बी-एगोनिस्ट शामिल हैं

- ए) डिसोडियम क्रोमोग्लाइकेट

- बी) फ्यूपिज़ोलिड

- ग) साल्बुटामोल

- डी) नेडोक्रोमिल सोडियम

086. एड्रीनर्जिक प्रणाली के सार्वभौमिक उत्तेजक में शामिल हैं

- ए) एट्रोपिन

- बी) थियोफिलाइन

- ग) एड्रेनालाईन

087. चयनात्मक बी2 एगोनिस्ट शामिल हैं

- ए) एड्रेनालाईन

- बी) अस्थमापेंट

- ग) बेरोटेक

- घ) बेरोडुअल

088. ब्रोंकोस्पज़म से राहत के लिए एड्रेनालाईन देने का सबसे प्रभावी तरीका

- ए) अंतःशिरा ड्रिप

- बी) साँस लेना

- ग) सूक्ष्म रूप से

089. बी2-एगोनिस्ट के निम्नलिखित औषधीय प्रभाव हैं

ए) ब्रोन्कोडायलेशन, एंटीएलर्जिक प्रभाव, सिलिअटेड एपिथेलियम के कार्य का सक्रियण, सकारात्मक क्रोनोट्रोपिक प्रभाव, गर्भाशय टोन में कमी

बी) गर्भाशय की टोन में कमी, एंटीएलर्जिक प्रभाव, सिलिअटेड एपिथेलियल फ़ंक्शन का दमन, ब्रोन्कोडायलेशन, नकारात्मक क्रोनोट्रोपिक प्रभाव

- सी) ब्रोन्कोकन्स्ट्रिक्शन, गर्भाशय टोन में कमी, नकारात्मक क्रोनोट्रोपिक प्रभाव, एंटीएलर्जिक प्रभाव

090. निम्नलिखित दुष्प्रभाव बी2-एगोनिस्ट के लिए सबसे विशिष्ट हैं

- ए) हृदय उत्तेजना

- बी) मायोकार्डियम पर विषाक्त प्रभाव

- ग) वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन

- डी) रिबाउंड सिंड्रोम

- ई) ब्रांकाई की सबम्यूकोसल परत में रक्त वाहिकाओं का विस्तार

- ई) हाइपोकैलिमिया

- छ) उपरोक्त सभी

091. थियोफ़िलाइन तैयारियों का उपयोग करते समय दुष्प्रभाव इस प्रकार हैं

- ए) मतली, उल्टी, सिरदर्द, मंदनाड़ी, लय गड़बड़ी

- बी) शुष्क मुँह, मतली, सिरदर्द, अतालता, मंदनाड़ी

- ग) कंपकंपी, मतली, सिरदर्द, लय गड़बड़ी

092. सेरेब्रल कॉर्टेक्स पर थियोफिलाइन का प्रभाव

- ए) उत्तेजना बढ़ जाती है

- बी) उत्तेजना कम कर देता है

- ग) काम नहीं करता

093. थियोफ़िलाइन श्वसन केंद्र पर कार्य करता है, जिससे

- क) उत्साह

- बी) उत्पीड़न

- ग) काम नहीं करता

094. थियोफिलाइन के प्रभाव में कोरोनरी रक्त प्रवाह

- ए) बढ़ जाता है

- बी) घट जाती है

- ग) नहीं बदलता

095. थियोफिलाइन का उपयोग करते समय मायोकार्डियल सिकुड़न

- ए) नहीं बदलता है

- बी) बढ़ जाता है

- ग) घट जाती है

096. अस्थमा के तीव्र दौरे के दौरान एमिनोफिललाइन देने का सबसे प्रभावी तरीका है

- ए) इंट्रामस्क्युलर

- बी) रेक्टल (सपोसिटरी, माइक्रोएनेमा)

- ग) साँस लेना

- घ) अंतःशिरा

- ई) मौखिक

097. ब्रोन्कियल अस्थमा के हमले को रोकने के लिए एमिनोफिललाइन का उपयोग सबसे प्रभावी है

- ए) अंदर

- बी) अंतःशिरा

- ग) इंट्रामस्क्युलरली

- डी) रेक्टली (सपोसिटरी, माइक्रोएनेमा)

- घ) साँस लेना

098. एक साथ अंतःशिरा प्रशासन के साथ एमिनोफिललाइन समाधान पर एस्कॉर्बिक एसिड का प्रभाव

- ए) बढ़ाता है

- बी) एमिनोफिललाइन को नष्ट कर देता है

- ग) कोई प्रभाव नहीं पड़ता

099. श्वसन विफलता की गंभीर अभिव्यक्तियों वाले रोगियों में शरीर से एमिनोफिललाइन को हटाना

- जितना कम

- बी) त्वरित

- ग) नहीं बदला गया

100. थियोफिलाइन की क्रिया का तंत्र

- ए) बी रिसेप्टर्स की उत्तेजना

- बी) फॉस्फोडीजल का निषेध

- ग) फॉस्फोलिपेज़ A2 का निषेध

101. सीरम थियोफिलाइन सांद्रता ब्रोन्कोडायलेशन का कारण बनती है

- a) 5.5 µg/ml

- बी) 10 माइक्रोग्राम/मिली

- ग) 20 माइक्रोग्राम/मिली

- घ) 20 माइक्रोग्राम/मिलीलीटर से अधिक

102. रक्त सीरम में थियोफिलाइन की सांद्रता विषाक्त अभिव्यक्तियों का कारण बनती है

- a) 5.5 µg/ml

- बी) 10 माइक्रोग्राम/मिली

- ग) 20 माइक्रोग्राम/मिली

- घ) 20 माइक्रोग्राम/मिलीलीटर से अधिक

103. सोडियम क्रोमोग्लाइकेट के अंतःश्वसन के लिए संकेत

- क) दमा के दौरे का उपचार

- बी) ब्रोन्कियल अस्थमा के तीव्र हमले का उपचार

- ग) ब्रोन्कियल अस्थमा के हमले की रोकथाम

104. डिसोडियम क्रोमोग्लाइकेट

- ए) दमा की स्थिति के लिए प्रभावी

- बी) गैर-एलर्जी ब्रोन्कियल अस्थमा के कुछ मामलों में प्रभावी

- ग) एक दवा है, जैसे स्टेरॉयड

- घ) केवल लघु पाठ्यक्रमों में उपयोग किया जाता है

105. डिटेक का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए किया जाता है

- क) दम घुटने के तीव्र हमले से राहत पाने के लिए

- बी) एक तीव्र हमले को रोकने के लिए

- ग) घुटन की रोकथाम और राहत के लिए

- घ) दमा की स्थिति के उपचार के लिए

106. ब्रोन्कियल अस्थमा के उपचार में दुर्लभ रूप से उपयोग की जाने वाली दवाएं शामिल हैं

- ए) एंटीकोलिनर्जिक्स

- बी) म्यूकोलाईटिक्स

- ग) पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन

- घ) थियोफिलाइन

107. रोगनिरोधी उपयोग से व्यायाम-प्रेरित अस्थमा को रोका जा सकता है

- ए) बेक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेज़

- बी) आईप्राट्रोपियम ब्रोमाइड

- ग) बी2-एगोनिस्ट

- घ) ट्रोवेंटोल

108. स्पिरोटेन्ट है

- ए) लंबे समय तक काम करने वाला मौखिक बी-एगोनिस्ट

- बी) एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक

- ग) रेचक से संपर्क करें

- घ) साँस द्वारा ली जाने वाली सूजनरोधी दवा

109. ओरल बी2-एगोनिस्ट पसंद की दवा हैं

- ए) रात में हमलों के प्रमुख विकास के साथ ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ

- बी) क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव ब्रोंकाइटिस के साथ

- ग) पराग ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ

- घ) उपरोक्त सभी के साथ

110. बेरोडुअल संदर्भित करता है

- ए) संयुक्त ब्रोन्कोडायलेटर्स के लिए

- बी) गैर-चयनात्मक बी-एगोनिस्ट के लिए

- ग) साँस द्वारा ली जाने वाली सूजन-रोधी दवाएँ

111. बेरोडुरल पसंदीदा दवा है

- ए) क्रोनिक अस्थमात्मक ब्रोंकाइटिस के लिए

- बी) बुजुर्ग रोगियों में ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए

- ग) कम उम्र में ब्रोन्कियल अस्थमा के एपिसोडिक हमलों के साथ

- घ) क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव ब्रोंकाइटिस और ब्रोन्कियल अस्थमा के संयोजन के साथ

112. अन्य ब्रोन्कोडायलेटर्स की तुलना में बेरोडुअल के फायदे नीचे सूचीबद्ध हैं, सिवाय इसके

- ए) इसकी दीर्घकालिक कार्रवाई के साथ संयोजन में बेरोडुअल के प्रभाव की तीव्र शुरुआत

- बी) बेरोडुअल का ब्रांकाई पर कोलिनोलिटिक प्रभाव नहीं होता है

- ग) बेरोडुअल अस्थमा और ब्रोंकाइटिस दोनों के लिए प्रभावी है

- घ) साइड इफेक्ट की कम घटनाओं के साथ बेरोडुअल की उच्च दक्षता

113. इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉयड का उपयोग किया जाता है

- a) तीव्र निमोनिया में

- बी) एटोपिक ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ

- ग) प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस के साथ

- घ) क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के लिए

114. एटोपिक ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए, इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स का उपयोग (2) के मामले में किया जाता है

- ए) हल्का कोर्स

- बी) मध्य धारा

- ग) गंभीर कोर्स

- घ) 4 सप्ताह के भीतर सोडियम क्रोमोग्लाइकेट की अप्रभावीता

- ई) 2 सप्ताह के भीतर सोडियम क्रोमोग्लाइकेट की अप्रभावीता

115. साँस द्वारा ली जाने वाली ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉयड की खुराक कम करने का संकेत है

- ए) अस्थमा की स्थिति

- बी) रोग का निवारण में संक्रमण

- ग) प्रति दिन 3-4 इनहेलेशन से अधिक बी-एगोनिस्ट की आवश्यकता बढ़ाना

- घ) प्रति दिन 8 इनहेलेशन से अधिक बी-एगोनिस्ट की आवश्यकता बढ़ाना

116. इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स में (2) को छोड़कर बाकी सभी चीजें शामिल हैं

- ए) बेकोटिडा

- बी) बेकलोमेट

- ग) ब्रिकेनिला

- घ) फुफ्फुसीय प्रांतस्था

- ई) केनलॉग

- ई) इंगाकोर्टा

117. फ्लुनिसोलाइड, बुडेसोनाइड के प्रणालीगत दुष्प्रभाव

- ए) इटेन्को-कुशिंग सिंड्रोम

- बी) अल्सरोजेनिक प्रभाव

- ग) स्टेरॉयड मधुमेह

- घ) ऑस्टियोपोरोसिस

- घ) अत्यंत दुर्लभ

118. बेक्लोमीथासोन पर फ्लुनिसोलाइड का लाभ

- ए) उच्च दक्षता

- बी) एक साँस में कॉर्टिकोस्टेरॉयड की एक छोटी खुराक

119. जीसी की सूजनरोधी गतिविधि का तंत्र, सिवाय

- ए) कैटेकोलामाइन के प्रति ऊतक प्रतिक्रिया की बहाली

- बी) एंटीफॉस्फोडिएस्टरेज़ गतिविधि में कमी

- ग) एटीपीस स्तर में कमी

- घ) गनीलेट साइक्लेज़ गतिविधि के स्तर को कम करना

- ई) फॉस्फोलिपेज़ ए2 अवरोधकों के उत्पादन की उत्तेजना

120. ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए लघु-अभिनय बी 2-एगोनिस्ट के एरोसोल का उपयोग दिन में 3-4 बार से अधिक नहीं किया जाता है

- ए) मध्यम गंभीरता (2-3 डिग्री)

- बी) गंभीर (चौथी डिग्री)

121. लंबे समय तक काम करने वाले बी2 एगोनिस्ट शामिल हैं

- ए) ब्रिकेनिल

- बी) वेंटोलिन

- ग) सैल्मेटेरोल

- घ) ऑरसिप्रेनालाईन

- ई) फॉर्मोटेरोल

001. तीव्र ब्रोंकाइटिस के सबसे आम प्राथमिक रोगजनक हैं:

- ए) बैक्टीरिया

- बी) माइकोप्लाज्मा,

- ग) वायरस

002. लंबे समय तक चलने वाले तीव्र ब्रोंकाइटिस को लंबे समय तक चलने वाली बीमारी माना जाता है:

- क) 2 सप्ताह से अधिक,

- बी) 1 महीने से अधिक,

- ग) 2 महीने से अधिक

003. तीव्र ब्रोंकाइटिस के रोगियों की प्रमुख प्रारंभिक शिकायत है:

- क) बलगम वाली खांसी,

- बी) सूखी खांसी,

- ग) सीने में दर्द

004. सांस की तकलीफ सबसे आम है:

- ए) समीपस्थ तीव्र ब्रोंकाइटिस के लिए,

- बी) दूरस्थ तीव्र ब्रोंकाइटिस के लिए,

- ग) तीव्र ब्रोंकियोलाइटिस के लिए

005. ब्रोंकियोलाइटिस का प्रमुख नैदानिक ​​लक्षण है:

- खांसी,

- बी) सीने में दर्द,

- ग) सांस की तकलीफ

006. तीव्र ब्रोंकाइटिस के रोगियों में फेफड़ों का श्रवण करते समय, सबसे आम घटना है:

- ए) फुफ्फुस घर्षण शोर,

- बी) नम किरणें,

- ग) सूखी घरघराहट,

- घ) घबराहट

007. ब्रोन्कियल रुकावट सिंड्रोम विशिष्ट है (2)

- क) दूरस्थ तीव्र ब्रोंकाइटिस के लिए,

- बी) समीपस्थ तीव्र ब्रोंकाइटिस के लिए,

- ग) तीव्र ब्रोंकियोलाइटिस के लिए

008. तीव्र ब्रोंकियोलाइटिस के प्रमुख सहायक लक्षण हैं: (2)

- क) महीन बुदबुदाती नम किरणें,

- बी) बड़े बुलबुले नम किरणें,

- ग) फुफ्फुस घर्षण शोर,

- घ) कमजोर वेसिकुलर श्वसन,

- घ) क्रेपिटस,

- ई) कठिन साँस लेना

009. तीव्र ब्रोंकाइटिस के रोगियों में जीवाणुरोधी चिकित्सा निर्धारित करने के संकेत हैं:

- ए) शुद्ध थूक की उपस्थिति,

- बी) ब्रोन्कोपमोनिया का जोड़,

- ग) संक्रमण के क्रोनिक फॉसी का तेज होना,

- घ) रोगियों की कमजोर स्थिति,

- ई) गंभीर पुरानी सहवर्ती विकृति की उपस्थिति

- ई) उपरोक्त सभी सत्य हैं।

010. क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के सबसे विशिष्ट लक्षणों में शामिल हैं: (3)

- ए) सायनोसिस,

- बी) थूक का स्राव,

- ग) खांसी,

- घ) फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप,

- ई) सीने में दर्द,

- ई) सांस की तकलीफ,

- छ) निम्न श्रेणी का बुखार

011. क्रोनिक ब्रोंकाइटिस में गीली घरघराहट:

- क) नहीं मिलते,

- बी) ब्रोन्कियल हाइपरसेक्रिशन का संकेत हैं,

- ग) फैलाना पेरिब्रोनचियल स्केलेरोसिस की उपस्थिति का संकेत मिलता है

012. ट्रेकोब्रोनचियल डिस्केनेसिया के निदान की मुख्य विधि है:

- ए) स्पाइरोग्राफी,

- बी) छाती का एक्स-रे,

- ग) फ़ाइब्रोब्रोन्कोस्कोपी,

- घ) ब्रोंकोग्राफी

013. क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के लिए WHO का मानदंड खांसी की अवधि है:

- क) लगातार 2 वर्षों तक वर्ष में कम से कम 6 महीने,

- बी) किसी दिए गए वर्ष में 4 महीने से अधिक,

- ग) लगातार 2 वर्षों तक वर्ष में कम से कम 3 महीने,

- घ) लगातार 3 वर्षों तक वर्ष में कम से कम 2 महीने

014. खांसी अधिक स्पष्ट होती है:

- ए) डिस्टल ब्रोंकाइटिस के साथ,

- बी) समीपस्थ ब्रोंकाइटिस के साथ

015. क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव ब्रोंकाइटिस के लिए छाती रेडियोग्राफी की विशेषता है: (3)

- ए) स्थानीय न्यूमोफाइब्रोसिस,

- बी) फैलाना न्यूमोफाइब्रोसिस मुख्य रूप से निचले हिस्सों में,

- ग) फैलाना न्यूमोफाइब्रोसिस मुख्य रूप से ऊपरी वर्गों में,

- घ) ब्रांकाई की दीवारों का मोटा होना,

- ई) फुफ्फुस आसंजन,

- च) वातस्फीति के लक्षण

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अस्थमा के रोगियों का उपचार लंबे समय तक, आमतौर पर जीवन भर तक किया जाता है। यह याद रखना चाहिए कि ड्रग थेरेपी रोगी के एलर्जी और जलन पैदा करने वाले तत्वों के संपर्क को रोकने के उपायों को प्रतिस्थापित नहीं करती है। किसी विशेष रोगी के इलाज का दृष्टिकोण उसकी स्थिति और उस लक्ष्य पर निर्भर करता है जिसका डॉक्टर वर्तमान में सामना कर रहा है। व्यवहार में, निम्नलिखित उपचार विकल्पों के बीच अंतर करना आवश्यक है:

• किसी हमले को रोकना;
• तीव्रता का उपचार;
• बुनियादी एंटी-रिलैप्स थेरेपी;
• दमा की स्थिति का उपचार.

किसी हमले को रोकने के लिए अस्थमा का उपयोग किया जाता है ब्रोंकोडाईलेटर्सदवाएं (ब्रोंकोडायलेटर्स) जिनका उपयोग रोगी द्वारा स्वतंत्र रूप से मीटर्ड-डोज़ एयरोसोल डिवाइस के रूप में किया जाता है (उदाहरण के लिए, हल्के श्वसन विकारों के लिए साल्बुटामोल) या चिकित्सा कर्मियों द्वारा एक नेबुलाइज़र (गंभीर श्वसन विकारों के लिए) के माध्यम से किया जाता है।
अतिउत्साह का इलाज करने के लिए अनुशंसित दृष्टिकोण है " त्यागपत्र देना"- (ऊपर से नीचे तक) चित्र के अनुसार चरणबद्ध दृष्टिकोणअस्थमा के इलाज के लिए.
बुनियादी एंटी-रिलैप्स थेरेपी सूजन-रोधी दवाओं की रखरखाव खुराक के नियमित उपयोग के माध्यम से किया जाता है, जिनमें से सबसे प्रभावी हैं साँस द्वारा लिया जाने वाला ग्लुकोकोर्टिकोइड्स(आईजीके)।
दमा की स्थिति का उपचार उच्च खुराक का उपयोग करके किया गया प्रणालीगत ग्लुकोकोर्टिकोइड्सअंतःशिरा (IV) और ब्रोंकोडाईलेटर्सऔषधीय और गैर-औषधीय साधनों का उपयोग करके एसिड-बेस चयापचय और रक्त गैस संरचना को ठीक करते समय।
अस्थमा के इलाज के लिए चरणबद्ध दृष्टिकोण की योजना डॉक्टर के कार्य को काफी सरल बनाती है और रोगी प्रबंधन में सामरिक त्रुटियों को कम करती है।

अस्थमा नियंत्रण प्राप्त करने और बनाए रखने के लिए एक कदम दृष्टिकोण की रूपरेखा।

चिकित्सा के सभी चरणों में, तीव्र लक्षणों से राहत के लिए तेजी से काम करने वाले इनहेल्ड बी2-एगोनिस्ट* का उपयोग किया जाना चाहिए, लेकिन दिन में 3-4 बार से अधिक नहीं।

तीव्रता	बीमारी को नियंत्रित करने के लिए रोजाना दवा ले रहे हैं	वैकल्पिक उपचार विकल्प**
आंतरायिक अस्थमा***	आवश्यक नहीं
हल्का लगातार अस्थमा	आईजीसी £500 एमसीजी बीक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट या समकक्ष	1. थियोफिलाइन निरंतर रिलीज या 2.क्रोमन या 3.ल्यूकोट्रिएन मॉड्यूलेटर
मध्यम लगातार अस्थमा	आईजीसी 200 - 1000 एमसीजी बीक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट या इसके समकक्ष + लंबे समय तक काम करने वाला इनहेल्ड बी2-एगोनिस्ट	1. आईजीसी 500 - 1000 एमसीजी बीक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट या इसके समकक्ष + थियोफिलाइन निरंतर रिलीज या 2. आईजीसी 500 -1000 एमसीजी बेक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट या इसके समकक्ष + लंबे समय तक काम करने वाला मौखिक बी2-एगोनिस्ट या 3. आईजीसी की उच्च खुराक (>1000 एमसीजी बीक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट या समकक्ष) या 4. आईजीसी 500 -1000 एमसीजी बीक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट या इसके समकक्ष + ल्यूकोट्रिएन मॉड्यूलेटर
गंभीर लगातार अस्थमा	आईजीसी 200 - 1000 एमसीजी बीक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट या इसके समकक्ष + लंबे समय तक काम करने वाला इनहेल्ड बी2-एगोनिस्ट +, यदि आवश्यक हो, तो निम्नलिखित दवाओं में से एक: थियोफ़िलाइन निरंतर रिलीज़; - ल्यूकोट्रिएन मॉड्यूलेटर; - लंबे समय तक काम करने वाला मौखिक बी2-एगोनिस्ट; - मौखिक ग्लुकोकोर्तिकोइद

सभी चरण: एक बार जब अस्थमा पर नियंत्रण हासिल कर लिया जाता है और कम से कम 3 महीने तक बनाए रखा जाता है, तो नियंत्रण बनाए रखने के लिए आवश्यक दवा की न्यूनतम खुराक और मात्रा स्थापित करने के लिए रखरखाव चिकित्सा की खुराक को धीरे-धीरे कम करने का प्रयास किया जाना चाहिए।

* - अन्य आपातकालीन उपचार विकल्प (बढ़ती लागत के क्रम में) हैं: इनहेल्ड एंटीकोलिनर्जिक दवा, मौखिक लघु-अभिनय बी 2-एगोनिस्ट;
** - अन्य उपचार विकल्पों को वैकल्पिक माना जाता है और लागत के आरोही क्रम में सूचीबद्ध किया जाता है;
*** - रुक-रुक कर होने वाले अस्थमा के मरीज़, जिनमें हल्की तीव्रता होती है, जब चिकित्सा निर्धारित की जाती है, तो उन्हें मध्यम गंभीरता का लगातार अस्थमा होने के रूप में माना जाना चाहिए।
टिप्पणी:
1. दिन में 3-4 बार शॉर्ट-एक्टिंग बी2-एगोनिस्ट के उपयोग की आवृत्ति सूजन-रोधी चिकित्सा की प्रभावशीलता का आकलन करने के लिए मुख्य मानदंडों में से एक है। बी2-एगोनिस्ट की आवश्यकता में और वृद्धि सूजनरोधी दवाओं की खुराक बढ़ाने की आवश्यकता को इंगित करती है।
2. सभी साँस द्वारा ली जाने वाली दवाओं को स्पेसर के माध्यम से प्रशासित किया जाना चाहिए, जिससे उनकी प्रभावशीलता बढ़ जाती है और प्रतिकूल प्रतिक्रिया का खतरा कम हो जाता है।

विशेष रूप से आईजीसी में, सूजनरोधी दवाओं को निर्धारित करने के दो दृष्टिकोण हैं।
एक दृष्टिकोण " आगे आना"- "बॉटम-अप", का अर्थ है किसी दिए गए चरण के लिए आईजीसी की न्यूनतम खुराक निर्धारित करना, इसके बाद नैदानिक ​​प्रभाव प्राप्त होने तक वृद्धि करना, या अधिक स्पष्ट सूजनरोधी गतिविधि वाली दवा के साथ प्रतिस्थापन करना।
एक दृष्टिकोण " त्यागपत्र देना- "ऊपर से नीचे तक", किसी दिए गए चरण के लिए एक विरोधी भड़काऊ दवा की अधिकतम खुराक की नियुक्ति का तात्पर्य है, इसके बाद खुराक को न्यूनतम रखरखाव खुराक में कमी करना, यह सुनिश्चित करना कि रोगी अच्छी तरह से मानदंडों को बनाए रखता है- अस्थमा नियंत्रित. "स्टेप डाउन" दृष्टिकोण बेहतर है, क्योंकि यह रोग के नैदानिक ​​लक्षणों को तेजी से समाप्त करने की अनुमति देता है, छूट प्राप्त करने के लिए समय कम करता है, तीव्रता के उपचार के प्रति दवा की कुल मात्रा में कमी लाता है और लागत को कम करता है। इलाज का.
दृष्टिकोण का एक उदाहरण " त्यागपत्र देना"लगातार अस्थमा के गंभीर रूप से बढ़ने के उपचार में "बचाव" पाठ्यक्रम की योजना के अनुसार एसजीसी का नुस्खा है। एक नियम के रूप में, प्रेडनिसोलोन को 30-60 मिलीग्राम/दिन (या किसी अन्य दवा की समतुल्य खुराक) की खुराक पर 2-5 दिनों के लिए एकल खुराक के रूप में निर्धारित किया जाता है, इसके बाद स्थिति स्थिर होने पर दवा को कम या बंद कर दिया जाता है। आईजीसी को एसजीसी के साथ एक साथ निर्धारित किया जाता है क्योंकि उनके उपयोग का नैदानिक ​​प्रभाव उपचार के कई दिनों के बाद दिखाई देता है: फ्लाइक्टासोन निर्धारित करते समय 3-5 दिनों के बाद और बीक्लोमीथासोन का उपयोग करते समय 7-10 दिनों के बाद।
यदि कोई मरीज आईजीसी का उपयोग कर रहा है, लेकिन अस्थमा नियंत्रण में कमी के नैदानिक ​​या कार्यात्मक संकेत हैं (उदाहरण के लिए, वायरल हमले के कारण), तो लक्षण ठीक होने तक दवा की खुराक को प्रारंभिक खुराक से 2-3 गुना तक स्वचालित रूप से बढ़ाया जाना चाहिए। पूरी तरह से समाप्त.
"के अनुसार उत्तेजना के लिए एक अन्य उपचार विकल्प" त्यागपत्र देना"संयोजन चिकित्सा के उपयोग पर आधारित है: लंबे समय तक काम करने वाला बी2-एगोनिस्ट + आईजीसी। उदाहरण के लिए, Seretide(250 एमसीजी फ्लुटिकासोन + 50 एमसीजी सैल्मेटेरोल) दिन में 2 बार जब तक अस्थमा के नैदानिक ​​और कार्यात्मक लक्षण पूरी तरह समाप्त न हो जाएं। सैल्मेटेरोल और फ्लाइक्टासोन के तालमेल के कारण, इस दवा का नैदानिक ​​प्रभाव 1000 एमसीजी/दिन की खुराक पर फ्लाइक्टासोन के प्रशासन के बराबर होगा, जिससे रोग के नैदानिक ​​​​संकेत तेजी से समाप्त हो जाते हैं।
अस्थमा के बढ़ने के दौरान सूजन-रोधी दवाओं की खुराक बढ़ाने की दिशा में मौजूदा उपचार व्यवस्था में बदलाव किया जाता है। जिसमें रोग के बढ़ने के मानदंड पर विचार किया जाना चाहिए:

• पिछले 24 घंटों में 4 से अधिक इनहेलेशन के लघु-अभिनय बी2-एगोनिस्ट की बढ़ी हुई आवश्यकता (सामान्य खुराक की तुलना में);
• अस्थमा के लक्षणों की आवृत्ति में वृद्धि, अधिकतम श्वसन प्रवाह (पीईएफ) में कमी के साथ संयुक्त, सुबह में मापा गया, 3 या अधिक दिनों के लिए व्यक्तिगत मानक के 20% से अधिक।

दमा की स्थिति के उपचार के सिद्धांत और तरीके

दमा की स्थिति रोगी के तत्काल अस्पताल में भर्ती होने और गहन देखभाल के लिए एक संकेत है।
एएस के लिए जटिल चिकित्सा में शामिल हैं:

• जीसी का अंतःशिरा प्रशासन;
• एक नेब्युलाइज़र के माध्यम से लघु-अभिनय बी 2-एगोनिस्ट (सल्बुटामोल) का प्रशासन;
• मिथाइलक्सैन्थिन (एमिनोफिललाइन) का अंतःशिरा ड्रिप प्रशासन;
• आसव चिकित्सा;
• एनाफिलेक्टिक रूप के मामले में - एड्रेनालाईन का पैरेंट्रल प्रशासन;
• ऑक्सीजन थेरेपी;
• हाइपोवेंटिलेशन और हाइपरकेनिया के लिए - यांत्रिक वेंटिलेशन;
• जब जीवाणु संक्रमण हो तो जीवाणुरोधी दवाओं का उपयोग करें।

सिस्टमिक ग्लुकोकोर्टिकोइड्स (एसजीसी) एएस के लिए मूल दवाएं हैं। उनका उपयोग करते समय, आपको निम्नलिखित सिद्धांतों द्वारा निर्देशित होना चाहिए:

• उच्च खुराक निर्धारित करना कम खुराक की तुलना में अधिक प्रभावी है;
• प्रशासन तुरंत शुरू होना चाहिए;
• प्रेडनिसोलोन की लोडिंग खुराक एक बोलस के रूप में लगभग 8 मिलीग्राम/किलोग्राम शरीर के वजन (लेकिन 120 मिलीग्राम से कम नहीं) है, फिर नैदानिक ​​​​सुधार होने तक हर 3-6 घंटे में 2 मिलीग्राम/किलोग्राम प्रशासित किया जाता है; फिर खुराक को धीरे-धीरे (प्रति दिन 25-30% तक) न्यूनतम रखरखाव खुराक तक कम कर दिया जाता है;
• एसजीसी थेरेपी प्रति ओएस 0.5 मिलीग्राम/किग्रा प्रेडनिसोलोन की दर से की जाती है, इसके बाद खुराक में धीरे-धीरे कमी की जाती है;
• थेरेपी अन्य जीसी के साथ समतुल्य खुराक में की जा सकती है;
• रोगी की अत्यंत गंभीर स्थिति और इन चिकित्सीय उपायों की कम प्रभावशीलता के मामले में, मेथिलप्रेडनिसोलोन (1000 मिलीग्राम) के साथ पल्स थेरेपी की जाती है।

बी लघु-अभिनय 2-एगोनिस्ट(अक्सर - सैल्बुटामोल) एक नेब्युलाइज़र (3-5 माइक्रोन के कण आकार के साथ तरल को एरोसोल में परिवर्तित करने के लिए एक उपकरण) का उपयोग करके एरोसोल के रूप में साँस द्वारा प्रशासित किया जाता है। इस मामले में, साँस लेने की अवधि को बढ़ाया जाता है, साँस लेने के अनिवार्य सिंक्रनाइज़ेशन की आवश्यकता समाप्त हो जाती है, और रोगियों के श्वसन पथ को गीला कर दिया जाता है। इनहेलेशन थेरेपी के समाधान में साल्बुटामोल की खुराक दिन में 3-4 बार 2.5-5 मिलीग्राम है।
एमिनोफिललाइन (एमिनोफिललाइन),मिथाइलक्सैन्थिन के समूह से संबंधित, अभी भी एएस के लिए सक्रिय रूप से उपयोग की जाने वाली दवा बनी हुई है:

• एमिनोफिललाइन की प्रारंभिक खुराक धीरे-धीरे 5-6 मिलीग्राम/किग्रा IV है (20 मिनट से अधिक);
• अतिरिक्त - हर 1-2 घंटे में 1.0 मिलीग्राम/किग्रा/घंटा;
• स्थिति में सुधार होने तक 0.7-1.3 मिलीग्राम/किलो/घंटा;
• अतालता के खतरे के कारण हृदय गतिविधि की निरंतर निगरानी के साथ एमिनोफिललाइन की अधिकतम दैनिक खुराक 2.0 ग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए;
• रक्त में थियोफिलाइन की चिकित्सीय सांद्रता 10-20 एमसीजी/एमएल है।

एएस के उपचार में ऑक्सीजन थेरेपी:

• धमनी हाइपोक्सिमिया (60 मिमी एचजी से कम PaO2) के मामले में संकेत दिया गया है;
• साँस की हवा में O2 की सांद्रता आमतौर पर 30-35% होती है;
• ऑक्सीजन थेरेपी की शुरुआत से 20-30 मिनट तक धमनी रक्त गैसोमेट्री के नियंत्रण में 1.0-5 एल/मिनट की O2 साँस लेने की दर, PaCO2 में 10% से अधिक की वृद्धि और 7.25 से कम पीएच में कमी की अनुमति नहीं देती है।

यदि PaO2 का स्तर 80 मिमी Hg से अधिक है तो ऑक्सीजन थेरेपी प्रभावी मानी जाती है। कला। और CO2 90% से अधिक.
यदि ब्रोन्कियल संक्रमण के लक्षण हैं और कोई एलर्जी प्रतिक्रिया नहीं है, तो जीवाणुरोधी चिकित्सा निर्धारित की जाती है।
सहायक कृत्रिम वेंटिलेशन(VIVL) लगातार धमनी हाइपोक्सिमिया (60 मिमी Hg से कम PaO2), ऑक्सीजन थेरेपी के दौरान धमनी हाइपरकेनिया की प्रगति, साथ ही श्वसन मांसपेशियों की गंभीर थकान के मामले में संकेत दिया गया है। छोटी ब्रांकाई के श्वसन पतन को रोकने और समाप्ति के अंत में उच्च स्तर के सहज सकारात्मक दबाव वाले रोगियों में सांस लेने की अत्यधिक ऊर्जा लागत को कम करने के लिए, इसका उपयोग करने की सिफारिश की जाती है बाहरी सकारात्मक अंत-श्वसन दबाव(पीईईपी) पानी के 5-9 सेमी के भीतर। कला। हेमोडायनामिक मापदंडों के नियंत्रण में।
पर्याप्त चिकित्सा के परिणामस्वरूप एएस का समाधान, एक नियम के रूप में, उपचार शुरू होने के कुछ घंटों के भीतर होता है: चिपचिपा थूक अलग होना शुरू हो जाता है, जिसकी मात्रा O2 साँस लेना, नाड़ी के संयोजन में गहन जलयोजन की पृष्ठभूमि के खिलाफ काफी बढ़ जाती है। , रक्तचाप, श्वसन और PaO2 सामान्य हो जाते हैं।
एएस से मृत्यु हो सकती है डॉक्टरों की सामरिक गलतियाँ:

• जीसी का देर से और अपर्याप्त प्रशासन;
• शामक दवाएं लिखना, जो श्वसन केंद्र को दबा देती हैं और श्वसन को रोक देती हैं;
• अत्यधिक जलसेक चिकित्सा;
• स्वच्छता ब्रोंकोस्कोपी के दौरान ब्रोंकोस्पज़म में वृद्धि;
• यांत्रिक वेंटिलेशन के दौरान ब्रोन्कोपल्मोनरी संक्रमण की प्रगति।

अस्थमा को नियंत्रित करने वाली दवाएँ

रोग के पाठ्यक्रम को नियंत्रित करने के लिए दवाएं ली जाती हैं दैनिकऔर कब का, जो आपको अस्थमा से राहत पाने और बनाए रखने की अनुमति देता है। इनमें सूजनरोधी दवाएं शामिल हैं: साँस द्वारा ली जाने वाली और प्रणालीगत ग्लुकोकोर्टिकोइड्स, कोशिका झिल्ली स्टेबलाइजर्स, एंटील्यूकोट्रिएन दवाएंऔर लंबे समय तक काम करने वाले ब्रोन्कोडायलेटर्स(लंबे समय तक काम करने वाली थियोफिलाइन, लंबे समय तक काम करने वाली बी2-एगोनिस्ट)।

अंतःश्वसन ग्लूकोकार्टिकोइड्स

इनहेल्ड जीसी वर्तमान में अस्थमा के बुनियादी उपचार के लिए मुख्य दवाएं हैं। IGK का उपयोग किस पर आधारित है? शक्तिशाली स्थानीय सूजनरोधी प्रभाव,जिसके परिणामस्वरूप रोग के नैदानिक ​​लक्षणों का उन्मूलन (या महत्वपूर्ण कमी), फेफड़ों के कार्य में सुधार, ब्रोन्कियल अतिसंवेदनशीलता में कमी, तीव्रता की गंभीरता और, परिणामस्वरूप, जीवन की गुणवत्ता में सुधार होता है।
अस्थमा के दौरे से राहत पाने के लिए इनहेल्ड जीसी का उपयोग नहीं किया जा सकता है, क्योंकि उनका प्रभाव 1 सप्ताह में धीरे-धीरे विकसित होता है, और उपचार शुरू होने के लगभग 6 सप्ताह बाद अधिकतम प्रभाव देखा जाता है।
इनहेलेशन प्रशासन के लिए, बीक्लोमीथासोन, फ्लुनिसोलाइड, बुडेसोनाइड, ट्राईमिसिनालोन एसीटोनाइड और फ्लुटिकासोन का उपयोग किया जाता है।
फार्माकोडायनामिक्स। आईजीसी में एक स्पष्ट स्थानीय सूजनरोधी प्रभाव होता है, जो ल्यूकोट्रिएन्स और प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण और रिलीज में कमी पर आधारित होता है; साइटोकिन उत्पादन का निषेध; आसंजन अणुओं की सक्रियता का निषेध; केशिका पारगम्यता में कमी; सूजन कोशिकाओं के प्रत्यक्ष प्रवास और सक्रियण को रोकना। इसके अलावा, आईजीसी ब्रोन्कियल ट्री की अतिसक्रियता को कम करते हैं, ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशियों के बी 2 रिसेप्टर्स की संख्या और संवेदनशीलता को बढ़ाते हैं, और ब्रोन्कियल के पैरासिम्पेथेटिक (एम-कोलीनर्जिक) उत्तेजना को भी कमजोर करते हैं।
फार्माकोकाइनेटिक्स। जब साँस द्वारा प्रशासित किया जाता है, तो HA का केवल 10-20% श्वसन पथ तक पहुँचता है और इसका स्थानीय सूजन-रोधी प्रभाव होता है। शेष 80-90% मुँह में ही रखा जाता है और फिर निगल लिया जाता है। स्पेसर का उपयोग करते समय, ब्रोंची में दवा के प्रवेश की डिग्री बढ़ जाती है। जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषण के बाद, दवा का एक महत्वपूर्ण हिस्सा यकृत में प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। प्रणालीगत जैवउपलब्धता दवा के प्रकार के आधार पर भिन्न होती है: फ्लुनिसोलाइड के लिए यह लगभग 20% है, बुडेसोनाइड के लिए - 10%, बेक्लोमीथासोन के लिए< 5%, у флутиказона менее 1%.
ग्लूकोकार्टोइकोड्स इनहेलेशन प्रशासन के बाद उनकी सूजन-विरोधी कार्रवाई और जैवउपलब्धता की शक्ति में भिन्न होते हैं। विभिन्न आईजीसी की खुराक की तुलना उनकी कार्रवाई की अलग-अलग अवधि और खुराक-प्रतिक्रिया वक्रों की अपेक्षाकृत "सपाट" प्रकृति के कारण मुश्किल है। इस प्रकार, लगभग समतुल्य नैदानिक ​​प्रभाव के साथ, 500 एमसीजी फ्लुनिसोलाइड को 200 एमसीजी बीक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट या 100 एमसीजी फ्लुटिकासोन प्रोपियोनेट द्वारा प्रतिस्थापित किया जा सकता है।
विपरित प्रतिक्रियाएं . आईजीसी व्यावहारिक रूप से मौखिक दवाओं में निहित प्रणालीगत प्रतिक्रियाओं का कारण नहीं बनती है। केवल उच्च दैनिक खुराक में लंबे समय तक उपयोग के साथ वे हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-अधिवृक्क प्रणाली पर थोड़ा निरोधात्मक प्रभाव डाल सकते हैं।
स्थानीय प्रतिक्रियाएँशायद ही कभी नोट किया गया हो:

• डिस्फ़ोनिया (<2%), обусловленная миопатией мышц гортани, обратима и проходит при отмене.
• ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस (<2%). Факторами риска являются пожилой возраст, ингаляции более 2 раз в день, одновременное назначение антибиотиков и/или СГК внутрь.
• ऊपरी श्वसन पथ की जलन के कारण छिटपुट खांसी (<4%).

रोकथाम के उपाय:भोजन से पहले दवा का उपयोग करना, साँस लेने के बाद मुंह और गले को धोना, स्पेसर का उपयोग करना।

संयोजन चिकित्सा

गंभीर अस्थमा सहित अस्थमा के रोगियों के उपचार की प्रभावशीलता बढ़ाने के संभावित तरीकों में से एक इसका उपयोग है संयोजन चिकित्सा।वर्तमान में, सबसे प्रभावी संयोजन आईजीसी + एक लंबे समय तक काम करने वाला इनहेल्ड बी2-एगोनिस्ट माना जाता है। इस संयोजन के साथ उपचार की प्रभावशीलता में वृद्धि प्रत्येक दवा की क्रिया के तंत्र की ख़ासियत के साथ-साथ उनके तालमेल के कारण हासिल की जाती है: एक लंबे समय तक काम करने वाला बी 2-एगोनिस्ट स्टेरॉयड रिसेप्टर को सक्रिय करता है, और आईजीसी संवेदनशीलता बढ़ाता है बी-रिसेप्टर से लेकर बी-एगोनिस्ट तक।
संयोजन चिकित्सा औषधि का एक उदाहरण है Seretide , को मिलाकर फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेटऔर salmeterol, एक मीटर्ड डोज़ एयरोसोल और एक डोज़ काउंटर के साथ पाउडर इनहेलर के रूप में उपलब्ध है। सेरेटाइड अलग-अलग निर्धारित फ्लाइक्टासोन और सैल्मेटेरोल से अधिक प्रभावी है। नैदानिक ​​प्रभावशीलता के संदर्भ में, फ्लाइक्टासोन में 50 एमसीजी सैल्मेटेरोल मिलाना बाद की खुराक को दोगुना करने के बराबर है।
मात्रा बनाने की विधि फ्लूटिकासोन का उपयोग करके किया जाता है और यह अस्थमा की गंभीरता पर निर्भर करता है। मीटर्ड एरोसोल (फ्लूटिकासोन 50, 125 और 250 एमसीजी + सैल्मेटेरोल 25 एमसीजी) के रूप में और मल्टी-डोज़ डिवाइस (फ्लूटिकासोन 100, 250 और 500 एमसीजी + सैल्मेटेरोल 50 एमसीजी) के रूप में उपलब्ध है।

प्रणालीगत ग्लुकोकोर्टिकोइड्स

गंभीर अस्थमा को नियंत्रित करने के लिए प्रणालीगत ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के साथ दीर्घकालिक मौखिक चिकित्सा की आवश्यकता हो सकती है।
कुछ मामलों में, वे मौखिक एसएचए का "बचाव" पाठ्यक्रम निर्धारित करने का सहारा लेते हैं। "बचत" पाठ्यक्रम संचालित करने के संकेत हैं:

• रोगी की स्थिति में प्रगतिशील गिरावट और FEV1 में कमी;
• FEV1 में सामान्य से 60% से कम की कमी;
• अस्थमा के कारण नींद में खलल;
• सुबह के लक्षणों का पूरे दिन बना रहना;
• साँस द्वारा लिए जाने वाले ब्रोन्कोडायलेटर्स की प्रभावशीलता में कमी;
• स्थिर इनहेलर या इंजेक्शन का उपयोग करके बी2-एगोनिस्ट को प्रशासित करने की आवश्यकता।

ज्यादातर मामलों में, एसजीसी को लिया जाना चाहिए एक सुबह की खुराक,जो विशेष रूप से लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं के लिए सच है। दूसरा विकल्प यह है कि दवा का अधिकांश भाग (2/3 - 3/4) सुबह लिया जाए और शेष छोटा भाग दोपहर के आसपास लिया जाए। सुबह में एसजीसी लेने से हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-एड्रेनल अक्ष (एचपीए) के दमन और ऑस्टियोपोरोसिस के विकास का खतरा कम हो जाता है, क्योंकि सुबह के समय एचपीए अक्ष बाहरी जीसी के दमनात्मक प्रभावों के प्रति सबसे कम संवेदनशील होता है।

सेल झिल्ली स्टेबलाइजर्स

झिल्ली स्टेबलाइजर्स शामिल हैं सोडियम क्रोमोग्लाइकेट, नेडोक्रोमिल सोडियम और केटोटिफेन।

• व्यायाम अस्थमा को रोकने के लिए बी2-एगोनिस्ट के विकल्प के रूप में सोडियम क्रोमोग्लाइकेट और नेडोक्रोमिल सोडियम का उपयोग किया जा सकता है;
• बच्चों में<12 лет и у взрослых c легким течением астмы недокромил натрия может являться альтернативой низким дозам ИГК, не обладая присущими последним нежелательными реакциями;
• अस्थमा के इलाज के लिए केटोटिफेन की सिफारिश नहीं की जाती है।

एंटील्यूकोट्रिएन दवाएं

यह समूह अस्थमा के दीर्घकालिक उपचार के लिए मौखिक सूजनरोधी दवाओं की एक नई पीढ़ी का प्रतिनिधित्व करता है। इसमें 5-लिपोक्सीजेनेस अवरोधक ज़िलेउटोन, साथ ही सिस्टीनिल ल्यूकोट्रिएन के लिए ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर ब्लॉकर्स - ज़ाफिरलुकास्ट और मोंटेलुकास्ट शामिल हैं।

• जब अस्थमा ठीक से नियंत्रित नहीं होता है तो ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर एंटागोनिस्ट (एलआरए) आईजीसी खुराक बढ़ाने का एक विकल्प है;
• एएलआर का उपयोग मध्यम और उच्च खुराक वाले आईजीसी के साथ संयोजन में किया जा सकता है;
• वे अस्थमा के रोगियों के लिए पहली पंक्ति की दवाएं नहीं हैं, लेकिन जो रोगी जीसी नहीं ले सकते, उनके लिए वे पसंद की दवाएं हैं;
• एस्पिरिन-प्रेरित अस्थमा वाले रोगियों के लिए एएलआर का संकेत दिया जाता है।

लंबे समय तक काम करने वाले ब्रोन्कोडायलेटर्स

लंबे समय तक काम करने वाले ब्रोन्कोडायलेटर्स में लंबे समय तक काम करने वाले बी2-एगोनिस्ट, लंबे समय तक काम करने वाले थियोफिलाइन तैयारी और, आंशिक रूप से, एम-एंटीकोलिनर्जिक्स शामिल हैं।

लंबे समय तक काम करने वाले बीटा2-एगोनिस्ट

इस समूह में दो दवाएं शामिल हैं - सैल्मेटेरोल और फॉर्मोटेरोल, जो बी2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए उच्च चयनात्मकता की विशेषता रखते हैं।
फार्माकोडायनामिक्स। रिसेप्टर स्तर पर लंबे समय तक काम करने वाले बी2-एगोनिस्ट की कार्रवाई का तंत्र लघु-अभिनय बी2-एगोनिस्ट की कार्रवाई से भिन्न होता है। सबसे महत्वपूर्ण है सैल्मेटेरोल और फॉर्मोटेरोल की लिपोफिलिसिटी। अपनी उच्च लिपोफिलिसिटी के कारण, सैल्मेटेरोल तेजी से श्वसन पथ की कोशिका झिल्ली में प्रवेश करता है, जहां यह जमा होता है, जिससे चिकनी मांसपेशियों और कार्यात्मक बी 2 रिसेप्टर्स तक दवा की डिलीवरी की दर कम हो जाती है। सैल्मेटेरोल की तुलना में फॉर्मोटेरोल, कम लिपोफिलिक है, इसलिए दवा का एक महत्वपूर्ण हिस्सा जलीय चरण में रहता है और श्वसन पथ की चिकनी मांसपेशियों के बी 2 रिसेप्टर्स में अधिक तेजी से प्रवेश करता है, जो तेजी से ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव प्रदान करता है।

लंबे समय तक काम करने वाली थियोफिलाइन तैयारी

लंबे समय तक काम करने वाली थियोफिलाइन अस्थमा के दीर्घकालिक उपचार में उपयोग की जाने वाली मिथाइलक्सैन्थिन का मुख्य प्रकार है। बड़ी संख्या में विभिन्न लंबे समय तक काम करने वाली थियोफिलाइन तैयारी (टीओपेक, थियोटार्ड, रेटाफिल, आदि) मौजूद हैं। उनके पास मध्यम ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव होता है, म्यूकोसिलरी क्लीयरेंस को उत्तेजित करता है, और मध्यम सूजन-रोधी प्रभाव होता है। एक्स्ट्रापल्मोनरी प्रभाव डायाफ्राम और इंटरकोस्टल मांसपेशियों की सिकुड़न में वृद्धि के साथ-साथ श्वसन केंद्र पर एक उत्तेजक प्रभाव से प्रकट होते हैं।
आवेदन की विशेषताएं . विस्तारित-रिलीज़ थियोफ़िलाइन की खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है। चिकित्सा की शुरुआत से चौथे दिन, प्रारंभिक खुराक की प्रभावशीलता का आकलन किया जाना चाहिए (वयस्क - 400 मिलीग्राम / दिन, बच्चे 16 मिलीग्राम / किग्रा / दिन)। खुराक का 1/3 सुबह या दोपहर में और दैनिक खुराक का 2/3 शाम को लेना इष्टतम है। थियोफिलाइन तैयारियों के साथ उपचार चिकित्सीय दवा निगरानी के नियंत्रण में किया जाना चाहिए।

ब्रोन्कियल अस्थमा के हमलों से राहत के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं

लघु-अभिनय बी2-एगोनिस्ट
वर्तमान में, ब्रोंकोस्पज़म के एपिसोड से राहत के लिए पहली पसंद के रूप में चयनात्मक लघु-अभिनय बी 2-एगोनिस्ट - सैल्बुटामोल, फेनोटेरोल, टरबुटालाइन - का उपयोग किया जाता है। गैर-चयनात्मक सिम्पैथोमेटिक्स की तुलना में, बी1 रिसेप्टर्स की उत्तेजना के कारण उनमें हृदय प्रणाली से प्रतिकूल प्रतिक्रिया होने की संभावना बहुत कम होती है। हालाँकि, जब दवाओं की उच्च खुराक निर्धारित की जाती है, जब मौखिक और पैरेन्टेरली प्रशासित किया जाता है, साथ ही हाइपोक्सिया के दौरान बी 2 रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मकता काफी कम हो जाती है।
चिकित्सा में रखें . अस्थमा के दौरे से राहत पाने के लिए लगभग सभी रोगियों को लघु-अभिनय बी2-एगोनिस्ट का संकेत दिया जाता है।
घर पर शॉर्ट-एक्टिंग बी2-एगोनिस्ट के उपयोग से होने वाले प्रभाव की कमी को अक्सर डिलीवरी के पारंपरिक साधनों (डीएयू) का उपयोग करते समय ट्रेकोब्रोनचियल पेड़ में प्रवेश करने वाली दवाओं की अपर्याप्त मात्रा या, अक्सर, इनहेलर्स का उपयोग करने की गलत तकनीक द्वारा समझाया जा सकता है।
वायरल संक्रमण द्वारा रिसेप्टर्स को नुकसान के परिणामस्वरूप दवा की प्रभावशीलता में कमी हो सकती है। बी2 रिसेप्टर्स के विनियमन का एक संभावित कारण बी2 एगोनिस्ट का लगातार नियमित उपयोग भी है, जिसके परिणामस्वरूप उनका ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव कम हो जाता है। बी2-एगोनिस्ट के उपयोग पर विरोधाभासी प्रतिक्रियाएं, यानी। ब्रोंकोस्पैस्टिक प्रभाव बहुत ही कम देखा जाता है।
अमेरिकन एकेडमी ऑफ एलर्जी एंड इम्यूनोलॉजी के अनुसार, बी2-एगोनिस्ट का बढ़ता उपयोग (प्रति माह 200 से अधिक खुराक) गंभीर अस्थमा का एक मार्कर है, और ऐसे रोगियों को अतिरिक्त एंटी-इंफ्लेमेटरी थेरेपी (एजीटी) की आवश्यकता होती है।
प्रशासन के मार्ग और वितरण के साधन.
ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए चिकित्सा की सफलता न केवल दवा और उसकी खुराक के सही विकल्प पर निर्भर करती है, बल्कि श्वसन पथ तक दवा की पर्याप्त डिलीवरी पर भी निर्भर करती है। सिम्पैथोमिमेटिक्स निर्धारित किया जा सकता है साँस लेना, पैरेंट्रल और मौखिक रूप से,हालाँकि, प्रशासन के अंतःश्वसन मार्ग को अधिक पसंद किया जाता है। थेरेपी की सफलता इनहेलेशन तकनीक पर निर्भर करती है। बच्चे और बुजुर्ग मरीज़, एक नियम के रूप में, साँस लेने की प्रक्रिया में सही ढंग से महारत हासिल करने और समन्वय करने में सक्षम नहीं होते हैं। उन्हें विशेष उपकरणों - स्पेसर्स का उपयोग करने की सलाह दी जाती है। स्पेसर के उपयोग से श्वसन पथ में दवा का प्रवेश बढ़ जाता है (अस्थमा की गंभीर स्थिति में 7-14 गुना तक)। दवा देने का एक और प्रभावी तरीका है नेब्युलाइज़र के माध्यम से साँस लेना(एक उपकरण जो दवा के तरल खुराक रूप को एरोसोल में परिवर्तित करता है)।
पाउडर इनहेलर्स का उपयोग करके इनहेलेशन थेरेपी।अस्तित्व पाउडर बनता हैऐसी दवाएं जिन्हें विशेष उपकरणों - डिस्चलर्स, टर्बोहेलर्स, मल्टीडिस्क का उपयोग करके श्वसन पथ में डाला जाता है। इस मामले में, रोगी के साँस लेने से दवा की आपूर्ति सक्रिय हो जाती है। वर्तमान में सबसे उन्नत पाउडर इनहेलर है मल्टीडिस्क.यह साँस द्वारा सक्रिय होता है, इसमें एक खुराक काउंटर होता है, एक स्थिर खुराक जारी करता है, ली गई खुराक का 30% तक वायुमार्ग में प्रवेश करता है, नमी से सुरक्षित होता है, वायु प्रवाह के लिए कम प्रतिरोध बनाता है और गंभीर रुकावट वाले रोगियों में इसका उपयोग किया जा सकता है। 3 वर्ष की आयु के बच्चे और बुजुर्ग रोगी।

ड्रग्स

सैल्बुटामोल
सबसे चयनात्मक लघु-अभिनय बी2-एगोनिस्ट में से एक। इसे मौखिक और पैरेन्टेरली प्रशासित किया जा सकता है, लेकिन प्रशासन के अंतःश्वसन मार्ग को प्राथमिकता दी जानी चाहिए। जब साँस द्वारा प्रशासित किया जाता है, तो ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव 4-5 मिनट के बाद विकसित होता है, अधिकतम प्रभाव 40-60 मिनट के बाद होता है, अवधि 4-6 घंटे होती है। मौखिक प्रशासन के बाद, अधिकतम रक्त स्तर 2 घंटे के भीतर प्राप्त हो जाता है।
खुराक: डीआई (100 एमसीजी/सांस) का उपयोग करके साँस लेना 1-2 साँसें दिन में 6 बार से अधिक नहीं; एक नेब्युलाइज़र का उपयोग करना, 2.5-5 मिलीग्राम खारा घोल में 5-15 मिनट के लिए, दिन में 4 बार से अधिक नहीं; मौखिक रूप से प्रति दिन 8-16 मिलीग्राम; 4 घंटे के अंतराल के साथ इंट्रामस्क्युलरली 500 एमसीजी; 250 एमसीजी का अंतःशिरा बोलस और उसके बाद 5-20 एमसीजी/मिनट का जलसेक।
fenoterol
गतिविधि और कार्रवाई की अवधि में साल्बुटामोल से थोड़ा बेहतर। इसमें 10 गुना कम चयनात्मकता है, जो प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के अधिक लगातार विकास और बदतर सहनशीलता को निर्धारित करती है। फार्माकोकाइनेटिक्स साल्बुटामोल के समान हैं।
खुराक: वयस्कों के लिए, 100-200 एमसीजी (1 सांस) दिन में 3-4 बार से अधिक नहीं; स्पिनहेलर पाउडर 200-400 एमसीजी का उपयोग दिन में 4 बार से अधिक नहीं;

methylxanthines

मिथाइलक्सैन्थिन में प्राकृतिक अल्कलॉइड थियोफिलाइन और इसके अर्ध-सिंथेटिक डेरिवेटिव शामिल हैं, जिनका उपयोग 50 वर्षों से ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए किया जाता रहा है।

थियोफिलाइन

थियोफिलाइन के उपयोग को बाद की तारीख में स्थगित करने की इच्छा को इसके नुकसानों द्वारा समझाया गया है - बार-बार मौखिक प्रशासन की आवश्यकता, रक्त सांद्रता में तेज उतार-चढ़ाव, और चिकित्सीय कार्रवाई की एक छोटी सी चौड़ाई, जो प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का एक उच्च जोखिम निर्धारित करती है।
वर्तमान में, थियोफ़िलाइन के दो खुराक रूपों का उपयोग किया जाता है: तेज़ लेकिन लघु-अभिनय दवाएं, जिन्हें अधिमानतः अतिरिक्त ब्रोंकोडाईलेटर के रूप में उपयोग किया जाता है जब बी 2-एगोनिस्ट अप्रभावी होते हैं, और सक्रिय पदार्थ की धीमी गति से रिहाई के साथ लंबे समय तक काम करने वाली दवाएं, जिनका उपयोग रोकथाम के लिए किया जाता है रात्रिकालीन आक्रमण.
कार्रवाई की प्रणाली। इसमें कई तत्व शामिल हैं: फॉस्फोडिएस्टरेज़ का निषेध, जिससे मायोफिब्रिल्स में सीएमपी की एकाग्रता में वृद्धि होती है; एडेनोसिन के साथ प्रतिस्पर्धी प्यूरीन रिसेप्टर्स के साथ बातचीत; माइटोकॉन्ड्रिया द्वारा ग्रहण में वृद्धि और साइटोप्लाज्म में इसकी सामग्री में कमी के कारण कैल्शियम आयनों का इंट्रासेल्युलर पुनर्वितरण; प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण का दमन; मस्तूल कोशिकाओं से हिस्टामाइन की रिहाई में कमी; बी2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की बढ़ी हुई संवेदनशीलता; एंजाइम 5-न्यूक्लियोटिडेज़ का निषेध। इसके अलावा, थियोफिलाइन का चयापचय प्रभाव होता है, जिससे एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन, इंसुलिन और मुक्त फैटी एसिड का निर्माण बढ़ जाता है।
चिकित्सा में रखें
लघु-अभिनय थियोफ़िलाइन तैयारियों का उपयोग लंबे समय तक काम करने वाली थियोफ़िलाइन तैयारियों की अनुपस्थिति में चरण 3 और 4 में अस्थमा के हमलों को रोकने के लिए किया जा सकता है, साथ ही सहानुभूति विज्ञान और एम-एंटीकोलिनर्जिक्स के प्रभाव के अभाव में उपचार के सभी चरणों में अस्थमा के लक्षणों से राहत देने के लिए किया जा सकता है। .

ड्रग्स

aminophylline (एमिनोफिलाइन) एक अर्ध-सिंथेटिक दवा है, जो पानी में घुलनशील 20% 1,2-एथिलीनडायमाइन के साथ 80% थियोफिलाइन का एक यौगिक है।
मात्रा बनाने की विधि: थियोफ़िलाइन खुराक एल्गोरिथ्म देखें।
रिलीज फॉर्म:गोलियाँ 0.15 ग्राम; 2.4% के 10 मिलीलीटर और 24% समाधान के 1 मिलीलीटर के ampoules।
लंबे समय तक काम करने वाली थियोफिलाइन तैयारियों का वर्णन ऊपर "दवाएं जो ब्रोन्कियल अस्थमा के पाठ्यक्रम को नियंत्रित करती हैं" अनुभाग में किया गया है।

अस्थमा नियंत्रण और पिकफ्लो मीटरी का आकलन

अस्थमा के रोगियों का उपचार दीर्घकालिक, लगभग आजीवन किया जाता है। आधुनिक दवाएं बीमारी पर नियंत्रण पाने, इसकी जटिलताओं को रोकने, दक्षता बनाए रखने और जीवन की गुणवत्ता के चिकित्सा संकेतकों पर सकारात्मक प्रभाव डालने में मदद करती हैं। रोग की गंभीरता के बावजूद, अस्थमा पर पूर्ण नियंत्रण के लिए प्रयास करना आवश्यक है। उपयोग किए जाने वाले फार्माकोथेरेप्यूटिक नियम रोग की नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों और चरम मजबूर श्वसन प्रवाह (पीईएफ) की निगरानी के परिणामों के आधार पर भिन्न होते हैं। PEF मान FEV1 मान के साथ निकटता से संबंधित है और घर पर ब्रोन्कियल धैर्य की निगरानी के लिए एक विश्वसनीय उपकरण है।
पीईएफ माप दिन में 2 बार किया जाता है: सुबह - जागने के तुरंत बाद, और शाम को - बिस्तर पर जाने से पहले, दमा-विरोधी दवाएं लेने से पहले। परीक्षा से पहले, रोगी को सावधानीपूर्वक निर्देश दिया जाना चाहिए (साँस लेने और छोड़ने की पूर्णता पर जोर, मजबूर पैंतरेबाज़ी करते समय अधिकतम प्रयास, हवा के रिसाव को रोकना), और प्रक्रिया का प्रदर्शन करना चाहिए। पैंतरेबाज़ी को तीन प्रयासों में, खड़े होकर किया जाना चाहिए। अधिकतम मूल्य स्व-निगरानी डायरी में दर्ज किया जाता है। अवलोकन अवधि (सप्ताह, महीना, आदि) के अंत में, रोगी की स्थिति और उपचार की प्रभावशीलता का आकलन करने के लिए आवश्यक गणना की जाती है, जिसके बाद उपयोग किए गए फार्माकोथेरेप्यूटिक आहार को बनाए रखने (कमी, वृद्धि) करने का निर्णय लिया जाता है। .

साहित्य।

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लंबे समय तक काम करने वाले बीटा2-एगोनिस्ट: प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोगों के उपचार में स्थान

एस.एन.अवदीव, जेड.आर.ऐसानोव
रिसर्च इंस्टीट्यूट ऑफ पल्मोनोलॉजी, रूसी संघ के स्वास्थ्य मंत्रालय, मॉस्को

संकेताक्षर की सूची

एगोनिस्ट बी 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (बी 2 -एगोनिस्ट्स) आज ज्ञात सबसे प्रभावी ब्रोन्कोडायलेटर्स हैं। ये दवाएं ब्रोंकोकन्स्ट्रिक्शन से जुड़ी सांस की तकलीफ को जल्दी और प्रभावी ढंग से कम कर सकती हैं, और इसलिए सबसे आम प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोगों - ब्रोन्कियल अस्थमा (बीए) और क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (सीओपीडी) के उपचार में व्यापक रूप से उपयोग की जाती हैं। सुधारबी 2 -एड्रीनर्जिक ब्रोन्कोडायलेटर्स तीन मुख्य दिशाओं में गए: उच्च आकर्षण वाली चयनात्मक दवाओं का निर्माणबी 2 -रिसेप्टर्स, अन्य ऊतकों में रिसेप्टर्स की सक्रियता को कम करने और लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं के निर्माण के लिए लक्ष्य अंग तक दवा की सीधी डिलीवरी। सृजन के क्षेत्र में उल्लेखनीय उपलब्धियों में से एकबी 2 -एगोनिस्ट को नैदानिक ​​अभ्यास में पेश किया गया हैबी 2 -लंबे समय तक काम करने वाले एगोनिस्ट (12 घंटे से अधिक) - सैल्मेटेरोल और फॉर्मोटेरोल, जिनमें से प्रत्येक ने पहले ही अस्थमा और सीओपीडी में अपनी उच्च प्रभावशीलता दिखाई है।

औषधियों का विवरण और क्रिया का तंत्र

फॉर्मोटेरोल को फेनिलएथेनॉलमाइन से संश्लेषित किया गया था और शुरुआत में इसका उपयोग मौखिक दवा के रूप में किया गया था, बाद में इसे साँस द्वारा लेने पर इसका लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव पाया गया। सैल्मेटेरोल, जो सैलिजेनिन वर्ग से संबंधित है, सैल्बुटामोल के आधार पर बनाया गया था। इसका दीर्घकालिक प्रभाव लिपोफिलिक "पूंछ" (छवि 1) को लंबा करने के परिणामस्वरूप प्राप्त किया गया था।

लंबे समय तक कार्रवाई का तंत्रबी 2 -रिसेप्टर स्तर पर एगोनिस्ट की क्रिया भिन्न होती हैबी 2 -लघु-अभिनय एगोनिस्ट। जी. एंडरसन की माइक्रोकाइनेटिक प्रसार परिकल्पना के अनुसार, सैल्मेटेरोल और फॉर्मोटेरोल की लिपोफिलिसिटी इस वर्ग की अन्य दवाओं से उनके अंतर को समझाने वाला सबसे महत्वपूर्ण कारक है। अपनी अत्यधिक उच्च लिपोफिलिसिटी के कारण, सैल्मेटेरोल श्वसन पथ की कोशिका झिल्लियों में तेजी से प्रवेश करता है, और ये झिल्लियाँ दवा के लिए डिपो के रूप में कार्य करती हैं। यह प्रभाव चिकनी मांसपेशियों और कार्यात्मक तक सैल्मेटेरोल की डिलीवरी की दर को कम कर देता हैबी 2 -रिसेप्टर्स, चूंकि दवा पहले अन्य (गैर-चिकनी मांसपेशी) कोशिकाओं की झिल्लियों में प्रवेश करती है। सैल्मेटेरोल की तुलना में फॉर्मोटेरोल में बहुत कम लिपोफिलिसिटी होती है, इसलिए दवा के अणुओं का एक महत्वपूर्ण हिस्सा जलीय चरण में रहता है और श्वसन पथ की दीवार से अधिक तेज़ी से गुजरता हैबी 2 -चिकनी मांसपेशी रिसेप्टर्स, जो ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव के तेजी से विकास की ओर ले जाती है। सैल्मेटेरोल और फॉर्मोटेरोल के लंबे समय तक चलने वाले प्रभाव को चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं की कोशिका झिल्ली की द्वि-परत में लंबे समय तक बने रहने की उनकी क्षमता से समझाया जाता है।बी 2 -रिसेप्टर्स और इन रिसेप्टर्स के साथ इंटरैक्ट करते हैं (चित्र 2)।
तालिका 1. कुछ एगोनिस्ट की चयनात्मकता बी 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स

एक दवा	गतिविधि* चिकनी पेशी ब्रोन्कियल कोशिकाएं ( बी 2 -रिसेप्टर)	गतिविधि* दिल का कपड़ा ( बी 1 -रिसेप्टर)	नज़रिया चयनात्मकता
आइसोप्रेनालाईन
fenoterol		0,005
सैल्बुटामोल	0,55	0,0004	1375
Formoterol	20,0	0,05
salmeterol		0,0001	85 000
*आइसोप्रेनालाईन के प्रति गतिविधि (= 1.0)

चावल। 1. एगोनिस्ट की रासायनिक संरचनाबी 2 - एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स.

सैल्मेटेरोल (एंकरिंग परिकल्पना) की लंबे समय तक चलने वाली कार्रवाई के लिए एक और परिकल्पना है: यह संभव है कि दवा की लंबी लिपोफिलिक "पूंछ" एक विशिष्ट हाइड्रोफोबिक बाइंडिंग क्षेत्र के साथ बातचीत करती है।बी 2 -रिसेप्टर, बारी-बारी से और लंबे समय तक रिसेप्टर क्षेत्र की सक्रिय साइट को बांधता है।
दोनों दवाएं अत्यधिक चयनात्मक एगोनिस्ट हैंबी 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (तालिका 1)। समान औषधीय प्रोफ़ाइल के बावजूद, इन दवाओं में कुछ अंतर भी हैं। दवाओं के बीच मुख्य अंतर चिकित्सीय प्रभाव के विकास की गति है: फॉर्मोटेरोल की कार्रवाई की शुरुआत सैल्बुटामोल जितनी तेज़ होती है - साँस लेने के 1-3 मिनट बाद, जबकि जबकि सैल्मेटेरोल का प्रभाव 10-20 मिनट के बाद दिखाई देता है (चित्र 3)। दोनों दवाओं के ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव की अवधि लगभग समान है - 12 घंटे से अधिक (चित्र 4), हालांकि इन विट्रो में फॉर्मोटेरोल का प्रभाव सैल्मेटेरोल की तुलना में कम होता है। इसकी खुराक पर फॉर्मोटेरोल की कार्रवाई की अवधि की निर्भरता को नोट करना भी दिलचस्प है: एम. पामक्विस्ट एट अल। दिखाया गया कि एक सेकंड में मजबूरन निःश्वसन मात्रा में वृद्धि (एफईवी)। 1 ) फॉर्मोटेरोल के अंतःश्वसन के बाद 15% से ऊपर क्रमशः 6, 12 और 24 एमसीजी दवा की खुराक का उपयोग करते समय 244, 337 और 459 मिनट तक चला।
सैल्मेटेरोल और फॉर्मोटेरोल वायुमार्ग की चिकनी मांसपेशियों की छूट पर उनके अधिकतम प्रभाव में भिन्न होते हैं। सैल्मेटेरोल एक आंशिक एगोनिस्ट हैबी 2 -रिसेप्टर्स। हालांकि सैल्मेटेरोल में आंतरिक गतिविधि होती है, यह पूर्ण एगोनिस्ट फॉर्मोटेरोल की तुलना में सिकुड़ी हुई चिकनी मांसपेशियों को पूरी तरह से आराम देने में सक्षम नहीं है। इसके अलावा, पूर्ण एगोनिस्ट फॉर्मोटेरोल में प्रत्यक्ष ब्रोंकोकॉन्स्ट्रिक्टर उत्तेजनाओं के खिलाफ अधिक ब्रोंकोप्रोटेक्टिव प्रभाव होता है। फॉर्मोटेरोल की अधिक ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभावकारिता अधिक संख्या में दुष्प्रभावों से जुड़ी हो सकती है, जिसमें बढ़ी हुई गंभीरता और सीरम पोटेशियम में कमी शामिल है। हालाँकि, ब्रोन्कोडायलेटर के विपरीत, फॉर्मोटेरोल का प्रणालीगत प्रभाव काफी कम होता है और साल्बुटामोल या टरबुटालाइन से अधिक नहीं होता है। सैल्मेटेरोल और फॉर्मोटेरोल के बीच इन अंतरों का नैदानिक ​​महत्व अभी तक स्पष्ट नहीं है, हालांकि सैद्धांतिक रूप से यह संभव है कि पूर्ण एगोनिस्ट फॉर्मोटेरोल अस्थमा और सीओपीडी के गंभीर रूपों वाले रोगियों में अधिक प्रभावी ब्रोन्कोडायलेटर हो सकता है। यह भी संभव है कि आंशिक एगोनिस्ट सैल्मेटेरोल ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभावों के विकास में हस्तक्षेप कर सकता हैबी 2 -लघु-अभिनय एगोनिस्ट (सल्बुटामोल), हालांकि नैदानिक ​​​​अध्ययनों ने इस परिकल्पना की पुष्टि नहीं की है।
सैल्मेटेरोल मीटर्ड डोज़ इनहेलर के रूप में और पाउडर इनहेलर के रूप में उपलब्ध है, फॉर्मोटेरोल केवल पाउडर इनहेलर के रूप में उपलब्ध है।
समानताएं और भेदबी 2 -छोटी और लंबी कार्रवाई के एगोनिस्ट तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं। 2.

लंबा बी 2 -अस्थमा के लिए एगोनिस्ट
लंबाबी 2 -एगोनिस्ट, अपने बेहतर फार्माकोलॉजिकल प्रोफाइल के कारण, अस्थमा के रोगियों के उपचार में विशेष लाभ रखते हैं। सैल्मेटेरोल और फॉर्मोटेरोल में ब्रोंकोडाईलेटिंग और ब्रोंकोप्रोटेक्टिव प्रभाव 12 घंटे से अधिक समय तक रहते हैं, जिससे रात में होने वाले अस्थमा के इलाज के लिए इन दवाओं को निर्धारित करना संभव हो जाता है। इसके अलावा, लंबे समय तक काम करने वाली दवाएं बेहतर लक्षण नियंत्रण प्रदान करती हैं और अस्थमा के रोगियों में कार्यात्मक फुफ्फुसीय मापदंडों की तुलना मेंबी 2 -लघु-अभिनय एगोनिस्ट, अस्थमा के रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार करते हैं, व्यायाम-प्रेरित अस्थमा में एक स्पष्ट सुरक्षात्मक प्रभाव डालते हैं।
का प्रभाव लम्बे समय तक रहा बी 2 -लक्षणों और कार्यात्मक संकेतकों पर एगोनिस्ट
लंबे समय तक की प्रभावशीलताबी 2 -अस्थमा में एगोनिस्ट कई नियंत्रित अध्ययनों में साबित हुए हैं। तीन समान रूप से डिजाइन किए गए उत्तरी अमेरिकी, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड अध्ययनों में, सैल्मेटेरोल की प्रभावशीलता 42 एमसीजी (यूरोप में 50 एमसीजी की खुराक के बराबर) दिन में 2 बार, और साल्बुटामोल 180 एमसीजी (200 की खुराक के बराबर) की खुराक पर दी गई है। यूरोप में एमसीजी) दिन में 4 बार और प्लेसिबो। सभी अस्थमा रोगियों में से लगभग आधे ने साँस के माध्यम से स्टेरॉयड लिया। सैल्मेटेरोल के साथ थेरेपी सुबह और शाम के पीक वॉल्यूमेट्रिक फ्लो (पीवीएफ), अस्थमा के नैदानिक ​​लक्षणों और लघु-अभिनय सहानुभूति की आवश्यकता को प्रभावित करने में अधिक प्रभावी साबित हुई, और अध्ययन अवधि के अंत तक सैल्मेटेरोल की प्रभावशीलता कम नहीं हुई। .
इसी तरह के परिणाम एक बड़े बहुकेंद्रीय यूरोपीय अध्ययन में भी प्राप्त हुए थे जिसमें मध्यम अस्थमा वाले 667 मरीज़ शामिल थे, लेकिन इस अध्ययन में, लगभग 77% मरीज़ों ने कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स लिया, 50% ने साँस के स्टेरॉयड की उच्च खुराक (1000 एमसीजी से अधिक) का इस्तेमाल किया, और लगभग 15 % ने मौखिक स्टेरॉयड लिया। एक यूरोपीय अध्ययन में सैल्मेटेरोल और साल्बुटामोल की तुलना भी की गई। पीओएस संकेतक की परिवर्तनशीलता में कमी केवल सैल्मेटेरोल लेने वाले रोगियों में देखी गई, और, विशेष रूप से महत्वपूर्ण, एफईवी में वृद्धि 1 सैल्मेटेरोल के साँस लेने के बाद उपचार के पूरे 12 महीनों के दौरान देखा गया, अर्थात्। दवा ने अस्थमा पर दीर्घकालिक नियंत्रण प्रदान किया।
किसी अन्य दीर्घ-अभिनय की प्रभावशीलता का अध्ययन करनाबी 2 β-एगोनिस्ट फॉर्मोटेरोल का प्रदर्शन दो यादृच्छिक, बिना सोचे-समझे किए गए अध्ययनों में किया गया, जिसमें अस्थमा के कुल 449 मरीज़ शामिल थे। इन अध्ययनों में 12-सप्ताह की अवधि में प्रतिदिन चार बार फॉर्मोटेरोल 12 एमसीजी की तुलना साल्बुटामोल 200 एमसीजी से की गई। फॉर्मोटेरोल थेरेपी के परिणामस्वरूप अस्थमा के नैदानिक ​​लक्षणों में सुधार हुआ, सुबह पीओ स्कोर में वृद्धि हुई, दिन के समय पीओ परिवर्तनशीलता में कमी आई, और एक अध्ययन में, सल्बुटामोल (1.7 बनाम 2. 8) की तुलना में फॉर्मोटेरोल लेने वाले रोगियों में प्रति सप्ताह टिक हमलों की कुल संख्या काफी कम थी। क्रमशः, पी< 0,05). Последующее наблюдение за больными, продолжающими прием формотерола в течение 12 мес, показали, что эффект, достигнутый к концу 3 мес терапии, लम्बे समय तक उसी स्तर पर बना रहा।
का प्रभाव लम्बे समय तक रहा बी 2 -जीवन की गुणवत्ता पर एगोनिस्ट
दवाओं की प्रभावशीलता का आकलन करने के लिए सबसे महत्वपूर्ण पैरामीटर जीवन की गुणवत्ता है, जो रोगी की स्थिति के व्यक्तिपरक मूल्यांकन पर आधारित है। लक्षणों और कार्यात्मक संकेतकों पर प्रभाव के अलावा, लंबे समय तकबी 2 -एगोनिस्ट रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में भी सुधार कर सकते हैं। एक बड़े यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड अध्ययन में, जे. केम्प एट अल। इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (आईसीएस) लेने वाले 506 अस्थमा रोगियों में 12 सप्ताह तक अस्थमा क्वालिटी ऑफ लाइफ प्रश्नावली द्वारा मूल्यांकन किए गए जीवन की गुणवत्ता पर सैल्मेटेरोल और प्लेसिबो थेरेपी के प्रभाव का अध्ययन किया गया। प्लेसिबो की तुलना में सैल्मेटेरोल से उपचार के परिणामस्वरूप समग्र गुणवत्ता मूल्यांकन में महत्वपूर्ण सुधार हुआ रोगियों का जीवन (क्रमशः 1.08 और 0.61 अंक) और व्यक्तिगत संकेतक: गतिविधि सीमा (0.91 और 0.54 अंक), अस्थमा के लक्षण (1.28 और 0.71 अंक), भावनात्मक कल्याण (1.17 और 0.65 अंक), बाहरी उत्तेजनाओं के प्रति सहनशीलता (0.84) और 0.47 अंक)। रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार के साथ-साथ कार्यात्मक संकेतकों, अस्थमा के लक्षणों में सुधार और लघु-अभिनय ब्रोन्कोडायलेटर्स की आवश्यकता में कमी आई।
ई. जुनिपर अध्ययन FACET अध्ययन में शामिल अस्थमा के रोगियों के जीवन की गुणवत्ता पर फॉर्मोटेरोल और बुडेसोनाइड के संयोजन के प्रभाव का अध्ययन करने के लिए समर्पित था (FACET अध्ययन का विवरण नीचे वर्णित है)। जीवन की गुणवत्ता (अस्थमा जीवन की गुणवत्ता प्रश्नावली द्वारा मूल्यांकन) में केवल संयोजन चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों में सुधार हुआ (0.21 अंक; पी = 0.028), और यह सुधार 12 महीने की सक्रिय चिकित्सा के दौरान बनाए रखा गया था। जीवन की गुणवत्ता संकेतकों में परिवर्तन नैदानिक ​​संकेतकों में सुधार (अधिकतम सहसंबंध गुणांक - आर = 0.51) के साथ सहसंबद्ध है। कई अध्ययनों में, मरीज़ों ने लंबे समय तक काम करने वाले के उपयोग को प्राथमिकता दीबी 2 - लघु-अभिनय दवाओं के लिए एगोनिस्ट।
लंबा बी 2 - रात्रिकालीन अस्थमा के लिए एगोनिस्ट
अस्थमा के कई रोगियों के लिए रात के समय के लक्षण (खांसी, सांस लेने में तकलीफ, सांस की तकलीफ) सबसे कठिन समस्याओं में से एक हैं। एक अध्ययन में पाया गया कि 73% अस्थमा रोगी सप्ताह में कम से कम एक बार अस्थमा के लक्षणों के कारण जागते हैं और 39% रोगी हर रात जागते हैं। लंबे समय तक काम करने वाली और मौखिक रूप से धीमी गति से रिलीज होने वाली थियोफिलाइनबी 2 -एगोनिस्ट रात में ब्रोन्कियल रुकावट को कम करने में सक्षम हैं, लेकिन नींद की गुणवत्ता में सुधार नहीं करते हैं।
एम. क्राफ्ट एट अल द्वारा अध्ययन के परिणाम। दिखाया गया कि 6 सप्ताह तक दिन में 2 बार सैल्मेटेरोल 100 एमसीजी के साथ थेरेपी करने से अस्थमा के रोगियों में रात में जागने की संख्या कम हो गई (प्लेसीबो समूह में 0.9 + 0.1 बनाम 0.4 + 0.1), इसके अलावा, जागने वाली रातों की संख्या में उल्लेखनीय कमी आई (सैल्मेटेरोल थेरेपी के साथ 30.6% और प्लेसीबो के साथ 69.8% तक)। एस. ब्रैम्बिला एट अल., एम. फिट्ज़पैट्रिक एट अल. द्वारा अनुसंधान। अस्थमा के रोगियों में रात में जागने की संख्या को कम करने और सुबह की नींद के संकेतकों में सुधार करने के लिए सैल्मेटेरोल की क्षमता का भी प्रदर्शन किया गया; इसके अलावा, सैल्मेटेरोल ने अस्थमा के रोगियों में नींद की संरचना में सुधार किया, जिससे नींद के चौथे चरण में वृद्धि हुई।
लंबा बी 2 - व्यायाम अस्थमा के लिए एगोनिस्ट
शारीरिक प्रयास एडी के लिए एक महत्वपूर्ण ट्रिगर है, खासकर बच्चों और किशोरों में। व्यायाम अस्थमा (पोस्ट-एक्सर्शनल ब्रोंकोस्पज़म) की रोकथाम के लिए पसंद की दवाएं हैंबी 2 -एगोनिस्ट. यद्यपि लघु-अभिनय दवाएं (उदाहरण के लिए, साल्बुटामोल) ब्रोंकोस्पज़म के विकास के खिलाफ प्रभावी सुरक्षा प्रदान कर सकती हैं या इसकी गंभीरता को कम कर सकती हैं, लेकिन सल्बुटामोल के सुरक्षात्मक प्रभाव की अवधि 2 घंटे से अधिक नहीं होती है, लंबे समय तक काम करने वाली दवाएं सैल्मेटेरोल और फॉर्मोटेरोल का सुरक्षात्मक प्रभाव होता है यह सैल्बुटामोल से कमतर नहीं है, लेकिन इस प्रभाव की अवधि 12 घंटे तक पहुंच जाती है, जो हमें लंबे समय तक उपयोग की सिफारिश करने की अनुमति देती हैबी 2 -दिन भर शारीरिक परिश्रम से अस्थमा को रोकने के लिए सुबह एगोनिस्ट।
जे. केम्प एट अल द्वारा किए गए डबल-ब्लाइंड रैंडमाइज्ड नियंत्रित अध्ययन में लंबे समय तक काम करने वाले सिम्पैथोमेटिक्स के दीर्घकालिक सुरक्षात्मक प्रभाव को साबित किया गया था, जिन्होंने अस्थमा के 161 रोगियों में व्यायाम अस्थमा के लक्षणों पर सैल्मेटेरोल, साल्बुटामोल और प्लेसबो के प्रभावों की तुलना की थी। अध्ययन के दौरान, सभी रोगियों को सुबह में एक बार दवाओं में से एक निर्धारित किया गया था, और फिर 6 घंटे के अंतराल के साथ दिन में 3 बार तीव्र शारीरिक गतिविधि के साथ एक परीक्षण किया गया था। प्लेसिबो का कोई सुरक्षात्मक प्रभाव नहीं था; सैल्बुटामोल ने केवल पहले लोड के खिलाफ सुरक्षा प्रदान की, जबकि सैल्मेटेरोल ने सभी तीन लोड परीक्षणों के बाद ब्रोंकोस्पज़म के विकास को रोक दिया।
हालाँकि, व्यायाम अस्थमा के लिए लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं की प्रभावशीलता पर सभी डेटा अल्पकालिक अध्ययनों से प्राप्त किए गए थे। लंबे अवलोकन से पता चलता है कि सुरक्षात्मक प्रभावबी 2 -लंबे समय तक काम करने वाले एगोनिस्ट नियमित चिकित्सा के चौथे सप्ताह के अंत तक पूरी तरह से कमजोर हो सकते हैं, जैसा कि व्यायाम-प्रेरित अस्थमा के रोगियों में सैल्मेटेरोल मोनोथेरेपी के साथ दिखाया गया है। इस प्रकार, लंबे समय तकबी 2 -व्यायाम-प्रेरित अस्थमा के लिए एगोनिस्ट को केवल कभी-कभार उपयोग के लिए अनुशंसित किया जा सकता है।
लंबे समय तक का संयोजन बी 2 -एगोनिस्ट और आईसीएस
अब यह सिद्ध हो गया है कि अस्थमा को नियंत्रित करने के लिए सबसे प्रभावी दवाएं आईसीएस हैं। अनुशंसित खुराक पर आईसीएस अच्छी तरह से सहन किया जाता है और सुरक्षित माना जाता है। हालांकि, अस्थमा को नियंत्रित करने के लिए प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के विकास की संभावना को कम करने के लिए, आईसीएस की सबसे कम संभव प्रभावी खुराक का चयन करना आवश्यक है। अक्सर, जब आईसीएस की निर्धारित खुराक से अस्थमा नियंत्रित नहीं होता है, तो सवाल उठता है: क्या आईसीएस की खुराक बढ़ाई जानी चाहिए या कोई अन्य दवा जोड़ी जानी चाहिए? अक्सर ऐसी दवा होती हैबी 2 -लंबे समय तक काम करने वाले एगोनिस्ट, लंबे समय तक थियोफिलाइन, ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर विरोधी। लंबाबी 2 -एगोनिस्ट को वर्तमान में आईसीएस के साथ संयोजन के लिए अधिक प्रभावी दवाएं माना जाता है। इस संयोजन का वैज्ञानिक आधार आईसीएस और के पूरक प्रभावों से उत्पन्न होता हैबी 2 -एगोनिस्ट. स्टेरॉयड जीन अभिव्यक्ति को बढ़ाता हैबी 2 -रिसेप्टर और रिसेप्टर डिसेन्सिटाइजेशन के विकास की संभावना को कम करता है, जबकिबी 2 -एगोनिस्ट निष्क्रिय ग्लुकोकोर्तिकोइद रिसेप्टर्स को सक्रिय करते हैं, जिससे वे स्टेरॉयड-निर्भर सक्रियण के प्रति अधिक संवेदनशील हो जाते हैं।
बड़ी संख्या में अध्ययनों ने आईसीएस और आईसीएस की दोहरी खुराक के साथ सैल्मेटेरोल के संयोजन की प्रभावशीलता की तुलना की है। ए. ग्रीनिंग एट अल द्वारा किए गए पहले अध्ययनों में से एक में, 400 एमसीजी तक की दैनिक खुराक में बीक्लेमेथासोन द्वारा नियंत्रित नहीं किए गए अस्थमा वाले 426 रोगियों में, 6 महीने के लिए दो उपचार आहारों की तुलना की गई: 1000 एमसीजी बीक्लेमेथासोन या 400 एमसीजी बेक्लेमेथासोन प्लस 100 एमसीजी सैल्मेटेरोल। हालाँकि दोनों आहारों ने सुबह के पीआईसी मूल्यों में वृद्धि की, दिन के समय पीआईसी परिवर्तनशीलता में कमी की, और दिन और रात के लक्षणों को कम किया, दवाओं का संयोजन लेने वाले रोगियों में ये परिवर्तन काफी बेहतर थे। रोगियों के दोनों समूहों में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संख्या समान थी।
ए. वूलकॉक एट अल द्वारा एक बहुकेंद्रीय अध्ययन। इसमें अधिक गंभीर अस्थमा वाले 738 मरीज़ शामिल थे जिनमें बीक्लोमीथासोन 1000 एमसीजी/दिन लेने के बावजूद लक्षण थे। 6 महीनों के लिए तीन उपचार आहारों की तुलना की गई: 1) बेक्लोमीथासोन 2000 एमसीजी/दिन; 2) बेक्लोमीथासोन 1000 एमसीजी/दिन और सैल्मेटेरोल 100 एमसीजी/दिन; 3) बेक्लोमीथासोन 1000 एमसीजी/दिन और सैल्मेटेरोल 200 एमसीजी/दिन। कार्यात्मक प्रदर्शन में सुधार, रात के समय लक्षणों में कमी, और ऑन-डिमांड उपयोग में कमीबी 2 सैल्मेटेरोल लेने वाले रोगियों के समूहों में लघु-अभिनय-एगोनिस्ट काफी अधिक स्पष्ट थे। हालाँकि, किसी भी समूह में थेरेपी से ब्रोन्कियल अतिसक्रियता में उल्लेखनीय कमी नहीं आई। इन दोनों अध्ययनों ने नैदानिक ​​लक्षणों और कार्यात्मक संकेतकों में सुधार लाने के लिए अतिरिक्त सैल्मेटेरोल की क्षमता दिखाई, लेकिन अस्थमा की तीव्रता की संख्या पर ऐसी चिकित्सा के प्रभाव पर विचार नहीं किया गया। कुछ शोधकर्ताओं ने इस दृष्टिकोण की तर्कसंगतता के बारे में संदेह व्यक्त किया है, क्योंकि इसमें खतरा थाबी 2 लंबे समय तक काम करने वाले एगोनिस्ट अस्थमा की सूजन के नियंत्रण में कमी को "मुखौटा" दे सकते हैं और अस्थमा की अधिक गंभीर तीव्रता के विकास को जन्म दे सकते हैं। हालाँकि, बाद के अध्ययनों ने सूजन के "मास्किंग" की पुष्टि नहीं की, क्योंकि संयोजन चिकित्सा के दौरान अस्थमा की तीव्रता में कमी पर भी डेटा प्राप्त किया गया था।
एमआईएएसएमए मेटा-विश्लेषण, जिसमें आईसीएस की बढ़ी हुई खुराक के साथ सैल्मेटेरोल और आईसीएस (बीक्लामेथासोन और फ्लुटिकासोन) के संयोजन की तुलना की गई, ने अस्थमा की तीव्रता की घटनाओं पर उपचार के प्रभाव की जांच की। मेटा-विश्लेषण में 12 सप्ताह से अधिक समय तक चलने वाले 9 अध्ययन शामिल थे (मरीज़ों की कुल संख्या - 3685)। इस विश्लेषण से पता चला कि आईसीएस की दोहरी खुराक की तुलना में संयोजन चिकित्सा से कार्यात्मक संकेतकों में अधिक सुधार होता है, लक्षण-मुक्त दिनों और रातों में उल्लेखनीय कमी आती है (पी)< 0,001). Кроме того, у больных, принимавших ИКС и сальметерол, по сравнению с пациентами, принимавшими повышенные дозы ИКС, было выявлено достоверное уменьшение общего числа обострений БА на 2,73% (p = 0,020), а также числа умеренных и тяжелых обострений на 2,42% (p = 0,029).
एक बड़े बहुकेंद्रीय FACET अध्ययन में, जिसमें अस्थमा के 852 मरीज शामिल थे, फॉर्मोटेरोल और बुडेसोनाइड के संयोजन की प्रभावशीलता की तुलना 1 साल की अवधि में बुडेसोनाइड की दोहरी खुराक से की गई थी। सभी रोगियों को 4 समूहों में विभाजित किया गया था: 1) 400 एमसीजी/दिन की खुराक पर बुडेसोनाइड; 2) बुडेसोनाइड 400 एमसीजी/दिन प्लस फॉर्मोटेरोल 24 एमसीजी/दिन की खुराक पर; 3) 800 एमसीजी/दिन की खुराक पर बुडेसोनाइड; 4) बुडेसोनाइड 800 एमसीजी/दिन प्लस फॉर्मोटेरोल 24 एमसीजी/दिन की खुराक पर। दवाओं का संयोजन लेने वाले रोगियों में, दिन और रात के लक्षणों में अधिक महत्वपूर्ण सुधार और FEV मूल्यों में वृद्धि देखी गई 1 और पीओएस. ब्यूसोनाइड की उच्च खुराक लेने पर अस्थमा की गंभीर और हल्की तीव्रता की संख्या क्रमशः 49 और 37% कम हो गई, जबकि ब्यूसोनाइड और फॉर्मोटेरोल की कम खुराक लेने पर क्रमशः 26 और 40% की कमी आई, लेकिन तीव्रता में सबसे बड़ी कमी देखी गई। बुडेसोनाइड और फॉर्मोटेरोल की उच्च खुराक लेने वाले रोगियों में (63 और 62%)।
संयोजन चिकित्सा के दौरान सूजन के "मास्किंग" की अनुपस्थिति का प्रमाणबी 2 आईसीएस के साथ लंबे समय तक काम करने वाले एगोनिस्ट, एक्ससेर्बेशन की संख्या में वृद्धि की अनुपस्थिति के अलावा, हाल ही में रूपात्मक अध्ययन के आंकड़ों से पुष्टि की गई थी। एम. सू-चू एट अल. 12-सप्ताह के संभावित अध्ययन से पता चला है कि अस्थमा के रोगियों में कम खुराक वाली बुडेसोनाइड थेरेपी (400 एमसीजी / दिन) की तुलना में सैल्मेटेरोल 100 एमसीजी / दिन और फ्लुटिकासोन 400 एमसीजी / दिन के साथ थेरेपी से वायुमार्ग की सूजन की गतिविधि में अधिक कमी आई है। , ब्रोन्कियल बायोप्सी डेटा के अनुसार: सबम्यूकोसल परत में मस्तूल कोशिकाओं की संख्या में कमी (p)< 0,05) и IL-4 pos-клеток в слизистой бронхов (p < 0,01).
अस्थमा के लिए संयोजन चिकित्सा की उच्च प्रभावशीलताबी 2 आईसीएस के साथ लंबे समय तक काम करने वाले एगोनिस्ट ने निश्चित दवा संयोजनों के निर्माण के लिए एक शर्त के रूप में कार्य किया, उदाहरण के लिए, सैल्मेटेरोल/फ्लूटिकासोन प्रोपियोनेट 50/100, 50/250, 50/500 और बुडेसोनाइड/फॉर्मोटेरोल 160/4.5, 320/9)। नैदानिक ​​​​अध्ययनों ने आईसीएस मोनोथेरेपी या लंबे समय तक काम करने वाली मोनोथेरेपी की तुलना में इन जटिल दवाओं की प्रभावशीलता की भी पुष्टि की हैबी 2 -एगोनिस्ट.
लंबे समय तक करो बी 2 -एगोनिस्ट अस्थमा के रोगियों की मृत्यु दर पर प्रभाव डालते हैं?
हाल के वर्षों में, साँस द्वारा ली जाने वाली दवाओं के नियमित उपयोग के बीच संबंध पर व्यापक रूप से चर्चा हुई है।बी 2 -एगोनिस्ट और अस्थमा में प्रतिकूल परिणामों का खतरा। न्यूज़ीलैंड और कनाडा में केस-नियंत्रण अध्ययनों से पता चला है कि नियमित रूप से लेने वाले रोगियों में मृत्यु का जोखिम काफी बढ़ जाता हैबी 2 -एगोनिस्ट. इस घटना का स्पष्टीकरण दवाओं के ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव के बावजूद, वायुमार्ग में सूजन का बने रहना और अस्थमा के बढ़ने का खतरा है। लंबे समय तक ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव को ध्यान में रखते हुएबी 2 -एगोनिस्ट और कुछ, समय के साथ, दवाओं के ब्रोंकोप्रोटेक्टिव प्रभाव को कमजोर करते हुए, एक चिंता पैदा होती है: क्या ये दवाएं अस्थमा के रोगियों की मृत्यु दर में वृद्धि करती हैं?
अस्थमा के 61,000 रोगियों के मेडिकल रिकॉर्ड के विश्लेषण के आधार पर, जिनमें से 2,708 को सैल्मेटेरोल थेरेपी प्राप्त हुई, एस. लेन्स एट अल। दिखाया गया है कि लंबे समय तक काम करने वाली सहानुभूति चिकित्सा के परिणामस्वरूप आपातकालीन विभाग में प्रवेश, अस्थमा की तीव्रता के लिए अस्पताल में भर्ती होने या गहन देखभाल इकाई में प्रवेश का अधिक जोखिम नहीं होता है। यूके में एक अन्य केस-नियंत्रण अध्ययन में गंभीर क्रोनिक अस्थमा (सापेक्ष जोखिम - आरआर - 1.42; 95% आत्मविश्वास अंतराल - सीआई - 0.49-4.10; पी = 0.52) के रोगियों में पेरिफेटल अस्थमा के विकास पर सैल्मेटेरोल का कोई प्रभाव नहीं पाया गया। उपयोग के प्रभावों पर आर. ब्यासली और अन्य द्वारा हाल ही में की गई समीक्षा मेंबी 2 -अस्थमा के रोगियों की मृत्यु दर और रुग्णता पर एगोनिस्ट की भी पुष्टि नहीं की गई हैबी 2 लंबे समय तक काम करने वाले एगोनिस्ट अस्थमा नियंत्रण को काफी खराब कर देते हैं या गंभीर तीव्रता की आवृत्ति बढ़ा देते हैं। इस प्रकार, संचित आंकड़ों के आधार पर, लंबे समय तक विचार करने का कारण हैबी 2 -एगोनिस्ट अस्थमा के रोगियों के दीर्घकालिक उपचार के लिए सुरक्षित दवाएं हैं।
लंबे समय तक लेने के संकेत बी 2 एगोनिस्ट्स
वर्तमान में बढ़ा दिया गया हैबी 2 -अस्थमा के उन रोगियों के लिए एगोनिस्ट की सिफारिश की जाती है जो पहले से ही कम खुराक वाली आईसीएस ले रहे हैं और अभी भी अस्थमा के लक्षण दिन में एक से अधिक बार, रात के लक्षण सप्ताह में एक से अधिक बार और पीओएस या एफईवी स्तर पर हैं। 1 < 80% от должных значений. Альтернативным подходом может быть повышение доз ИКС, однако, учитывая более безопасный профиль и высокую эффективность комбинации ИКС и बी 2 - लंबे समय तक काम करने वाले एगोनिस्ट, संयोजन चिकित्सा अधिक बेहतर है। अस्थमा के पाठ्यक्रम को नियंत्रित करने के लिए, दिन में दो बार (सैल्मेटेरोल 50 एमसीजी या फॉर्मोटेरोल 12 एमसीजी) दवाएं लिखने की सिफारिश की जाती है, और केवल आईसीएस के संयोजन में। जैसी स्थितियों में इस वर्ग की एपिसोडिक (स्थितिजन्य) दवाओं का उपयोग करना भी संभव है

एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट औषधीय दवाओं के एक बड़े समूह का गठन करते हैं जो आंतरिक अंगों और संवहनी दीवारों में स्थित एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर उत्तेजक प्रभाव डालते हैं। उनके प्रभाव का प्रभाव संबंधित प्रोटीन अणुओं की उत्तेजना से निर्धारित होता है, जो अंगों और प्रणालियों के चयापचय और कामकाज में बदलाव का कारण बनता है।

एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स शरीर के सभी ऊतकों में पाए जाते हैं; वे कोशिका झिल्ली की सतह पर विशिष्ट प्रोटीन अणु होते हैं। एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन (शरीर की प्राकृतिक कैटेकोलामाइन) का प्रभाव विभिन्न प्रकार के चिकित्सीय और यहां तक ​​कि विषाक्त प्रभाव का कारण बनता है।

एड्रीनर्जिक उत्तेजना के साथ, ऐंठन और वासोडिलेशन दोनों, चिकनी मांसपेशियों की छूट या, इसके विपरीत, धारीदार मांसपेशियों का संकुचन हो सकता है। एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट ग्रंथि कोशिकाओं द्वारा बलगम के स्राव को बदलते हैं, मांसपेशी फाइबर की चालकता और उत्तेजना को बढ़ाते हैं, आदि।

एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट द्वारा मध्यस्थता वाले प्रभाव बहुत विविध होते हैं और किसी विशेष मामले में उत्तेजित होने वाले रिसेप्टर के प्रकार पर निर्भर करते हैं। शरीर में α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 रिसेप्टर्स होते हैं। इनमें से प्रत्येक अणु के साथ एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन का प्रभाव और अंतःक्रिया जटिल जैव रासायनिक तंत्र हैं, जिन पर हम ध्यान नहीं देंगे, केवल विशिष्ट एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से सबसे महत्वपूर्ण प्रभावों को निर्दिष्ट करेंगे।

α1 रिसेप्टर्स मुख्य रूप से छोटे धमनी-प्रकार के जहाजों (धमनी) पर स्थित होते हैं, और उनकी उत्तेजना से संवहनी ऐंठन होती है और केशिका दीवारों की पारगम्यता में कमी आती है। इन प्रोटीनों को उत्तेजित करने वाली दवाओं की कार्रवाई का परिणाम रक्तचाप में वृद्धि, सूजन में कमी और सूजन प्रतिक्रिया की तीव्रता है।

α2 रिसेप्टर्स का थोड़ा अलग अर्थ है। वे एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन दोनों के प्रति संवेदनशील होते हैं, लेकिन उन्हें एक मध्यस्थ के साथ मिलाने से विपरीत प्रभाव पड़ता है, यानी रिसेप्टर से जुड़कर एड्रेनालाईन अपने स्वयं के स्राव में कमी का कारण बनता है। α2 अणुओं पर प्रभाव से रक्तचाप में कमी, रक्त वाहिकाओं का फैलाव और पारगम्यता में वृद्धि होती है।

β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का प्रमुख स्थान हृदय है, इसलिए उनकी उत्तेजना का प्रभाव इसके काम को बदलना होगा - संकुचन में वृद्धि, हृदय गति में वृद्धि, मायोकार्डियम के तंत्रिका तंतुओं के साथ त्वरित चालन। β1 उत्तेजना के परिणामस्वरूप रक्तचाप में भी वृद्धि होगी। हृदय के अलावा, β1 रिसेप्टर्स गुर्दे में स्थित होते हैं।

β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स ब्रांकाई में मौजूद होते हैं, और उनके सक्रियण से ब्रोन्कियल ट्री का विस्तार होता है और ऐंठन से राहत मिलती है। β3 रिसेप्टर्स वसा ऊतक में मौजूद होते हैं और ऊर्जा और गर्मी की रिहाई के साथ वसा के टूटने को बढ़ावा देते हैं।

एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के विभिन्न समूह हैं:अल्फा और बीटा एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट, मिश्रित-क्रिया वाली दवाएं, चयनात्मक और गैर-चयनात्मक।

एड्रेनोमेटिक्स स्वयं रिसेप्टर्स को बांधने में सक्षम हैं, अंतर्जात मध्यस्थों (एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन) के प्रभाव को पूरी तरह से पुन: उत्पन्न करते हैं - प्रत्यक्ष-अभिनय दवाएं। अन्य मामलों में, दवा अप्रत्यक्ष रूप से कार्य करती है: यह प्राकृतिक मध्यस्थों के उत्पादन को बढ़ाती है, उनके विनाश और पुन: ग्रहण को रोकती है, जो तंत्रिका अंत में मध्यस्थ की एकाग्रता को बढ़ाने और इसके प्रभाव (अप्रत्यक्ष कार्रवाई) को बढ़ाने में मदद करती है।

एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के उपयोग के संकेतों में शामिल हो सकते हैं:

• , रक्तचाप में अचानक गिरावट, ;
• ब्रोन्कियल अस्थमा और श्वसन प्रणाली के अन्य रोग ब्रोंकोस्पज़म के साथ; नाक और आंख के म्यूकोसा की तीव्र सूजन प्रक्रियाएं, ग्लूकोमा;
• हाइपोग्लाइसेमिक कोमा;
• स्थानीय संज्ञाहरण का संचालन.

गैर-चयनात्मक एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट

गैर-चयनात्मक एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट अल्फा और बीटा रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करने में सक्षम हैं, जिससे कई अंगों और ऊतकों में व्यापक परिवर्तन होते हैं। इनमें एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन शामिल हैं।

एड्रेनालाईन सभी प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है,लेकिन इसे मुख्य रूप से बीटा एगोनिस्ट माना जाता है। इसके मुख्य प्रभाव:

1. त्वचा, श्लेष्मा झिल्ली, पेट के अंगों में रक्त वाहिकाओं का संकुचन और मस्तिष्क, हृदय और मांसपेशियों में रक्त वाहिकाओं के लुमेन का बढ़ना;
2. मायोकार्डियल सिकुड़न और हृदय गति में वृद्धि;
3. ब्रांकाई के लुमेन का विस्तार, ब्रोन्कियल ग्रंथियों द्वारा बलगम उत्पादन में कमी, सूजन में कमी।

एड्रेनालाईन का उपयोग मुख्य रूप से प्राथमिक चिकित्सा और आपातकालीन देखभाल प्रदान करने के उद्देश्य से किया जाता है।तीव्र एलर्जी प्रतिक्रियाओं के लिए, जिसमें एनाफिलेक्टिक शॉक, कार्डियक अरेस्ट (इंट्राकार्डियक), हाइपोग्लाइसेमिक कोमा शामिल है। एड्रेनालाईन को संवेदनाहारी दवाओं में उनकी कार्रवाई की अवधि बढ़ाने के लिए जोड़ा जाता है।

नॉरपेनेफ्रिन का प्रभाव कई मायनों में एड्रेनालाईन के समान होता है, लेकिन कम स्पष्ट होता है।दोनों दवाओं का आंतरिक अंगों की चिकनी मांसपेशियों और चयापचय पर समान प्रभाव पड़ता है। नॉरपेनेफ्रिन मायोकार्डियल सिकुड़न को बढ़ाता है, रक्त वाहिकाओं को संकुचित करता है और रक्तचाप बढ़ाता है, लेकिन अन्य हृदय कोशिका रिसेप्टर्स की सक्रियता के कारण हृदय गति भी कम हो सकती है।

नॉरपेनेफ्रिन का मुख्य उपयोग सदमे, चोट या विषाक्तता के मामलों में रक्तचाप बढ़ाने की आवश्यकता तक सीमित है। हालांकि, हाइपोटेंशन के जोखिम, खुराक अपर्याप्त होने पर गुर्दे की विफलता, और छोटे सूक्ष्मवाहिका वाहिकाओं के संकुचन के कारण इंजेक्शन स्थल पर त्वचा परिगलन के कारण सावधानी बरती जानी चाहिए।

अल्फा एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट

अल्फा एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट दवाओं द्वारा दर्शाए जाते हैं जो मुख्य रूप से अल्फा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं, और वे चयनात्मक (केवल एक प्रकार पर) और गैर-चयनात्मक (α1 और α2 अणुओं दोनों पर कार्य करने वाले) हो सकते हैं। नॉरपेनेफ्रिन, जो बीटा रिसेप्टर्स को भी उत्तेजित करता है, एक गैर-चयनात्मक दवा मानी जाती है।

चयनात्मक अल्फा 1-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट में मेज़टोन, एटिलफ्राइन और मिडोड्राइन शामिल हैं।इस समूह की दवाएं संवहनी स्वर और छोटी धमनियों की ऐंठन को बढ़ाकर एक अच्छा शॉक-विरोधी प्रभाव डालती हैं, इसलिए उन्हें गंभीर हाइपोटेंशन और सदमे के लिए निर्धारित किया जाता है। उनका स्थानीय उपयोग वाहिकासंकीर्णन के साथ होता है; वे एलर्जिक राइनाइटिस और ग्लूकोमा के उपचार में प्रभावी हो सकते हैं।

अल्फा2 रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने वाली दवाएं अधिक आम हैंमुख्यतः स्थानीय उपयोग की संभावना के कारण। एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के इस वर्ग के सबसे प्रसिद्ध प्रतिनिधि नेफ्थिज़िन, गैलाज़ोलिन, ज़ाइलोमेटाज़ोलिन और विसिन हैं। इन दवाओं का व्यापक रूप से नाक और आंखों की तीव्र सूजन प्रक्रियाओं के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। उनके उपयोग के संकेतों में एलर्जी और संक्रामक राइनाइटिस, साइनसाइटिस और नेत्रश्लेष्मलाशोथ शामिल हैं।

प्रभाव की तीव्र शुरुआत और इन दवाओं की उपलब्धता के कारण, वे ऐसी दवाओं के रूप में बहुत लोकप्रिय हैं जो नाक की भीड़ जैसे अप्रिय लक्षण से तुरंत राहत दिला सकती हैं। हालाँकि, आपको इनका उपयोग करते समय सावधान रहना चाहिए, क्योंकि ऐसी बूंदों के अत्यधिक और लंबे समय तक उपयोग से न केवल दवा प्रतिरोध विकसित होता है, बल्कि म्यूकोसा में एट्रोफिक परिवर्तन भी होता है, जो अपरिवर्तनीय हो सकता है।

श्लेष्म झिल्ली की जलन और शोष के साथ-साथ प्रणालीगत प्रभाव (दबाव में वृद्धि, हृदय ताल में परिवर्तन) के रूप में स्थानीय प्रतिक्रियाओं की संभावना उनके दीर्घकालिक उपयोग की अनुमति नहीं देती है, और वे शिशुओं, लोगों के लिए भी contraindicated हैं। उच्च रक्तचाप, मोतियाबिंद और मधुमेह। यह स्पष्ट है कि उच्च रक्तचाप और मधुमेह के रोगी अभी भी अन्य लोगों की तरह ही नेज़ल ड्रॉप्स का उपयोग करते हैं, लेकिन उन्हें बहुत सावधान रहना चाहिए। बच्चों के लिए विशेष उत्पाद तैयार किए जाते हैं जिनमें एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट की सुरक्षित खुराक होती है, और माताओं को यह सुनिश्चित करना चाहिए कि बच्चे को इसकी अधिक मात्रा न मिले।

चयनात्मक केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाले अल्फा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्टन केवल शरीर पर प्रणालीगत प्रभाव पड़ता है, वे रक्त-मस्तिष्क बाधा से गुजर सकते हैं और सीधे मस्तिष्क में एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को सक्रिय कर सकते हैं। उनके मुख्य प्रभाव हैं:

• और हृदय गति;
• हृदय गति को सामान्य करता है;
• उनके पास एक शामक और स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव है;
• लार और आंसू द्रव का स्राव कम करें;
• छोटी आंत में पानी का स्राव कम करें।

मेथिल्डोपा, क्लोनिडाइन, गुआनफासिन, कैटाप्रेसन, डोपेगिट का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता हैजिनका उपयोग उपचार में किया जाता है। लार स्राव को कम करने, संवेदनाहारी प्रभाव प्रदान करने और शांत करने की उनकी क्षमता उन्हें एनेस्थीसिया के दौरान अतिरिक्त दवाओं के रूप में और स्पाइनल एनेस्थीसिया के दौरान एनेस्थेटिक्स के रूप में उपयोग करने की अनुमति देती है।

बीटा एगोनिस्ट

बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स मुख्य रूप से हृदय (β1) और ब्रांकाई, गर्भाशय, मूत्राशय और संवहनी दीवारों (β2) की चिकनी मांसपेशियों में स्थित होते हैं। β-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट चयनात्मक हो सकते हैं, केवल एक प्रकार के रिसेप्टर पर कार्य करते हैं, और गैर-चयनात्मक होते हैं।

बीटा-एगोनिस्ट की क्रिया का तंत्र संवहनी दीवारों और आंतरिक अंगों के बीटा रिसेप्टर्स की सक्रियता से जुड़ा है। इन दवाओं का मुख्य प्रभाव हृदय संकुचन की आवृत्ति और शक्ति को बढ़ाना, रक्तचाप में वृद्धि और हृदय चालन में सुधार करना है। बीटा-एगोनिस्ट ब्रांकाई और गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों को प्रभावी ढंग से आराम देते हैं, इसलिए उनका उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा, गर्भपात के खतरे और गर्भावस्था के दौरान गर्भाशय के बढ़े हुए स्वर के उपचार में सफलतापूर्वक किया जाता है।

गैर-चयनात्मक बीटा-एगोनिस्ट में इसाड्रिन और ऑर्सिप्रेनालाईन शामिल हैं, जो β1 और β2 रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं।इसाड्रिन का उपयोग आपातकालीन कार्डियोलॉजी में गंभीर ब्रैडीकार्डिया या एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक के मामलों में हृदय गति बढ़ाने के लिए किया जाता है। पहले, यह ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए भी निर्धारित किया गया था, लेकिन अब, हृदय से प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना के कारण, चयनात्मक बीटा 2-एगोनिस्ट को प्राथमिकता दी जाती है। इसाड्रिन कोरोनरी हृदय रोग में वर्जित है, और यह रोग अक्सर बुजुर्ग रोगियों में ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ होता है।

ऑर्सिप्रेनालाईन (एल्यूपेंट) को अस्थमा में ब्रोन्कियल रुकावट के उपचार के लिए, आपातकालीन हृदय स्थितियों के मामलों में - ब्रैडीकार्डिया, कार्डियक अरेस्ट, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक के लिए निर्धारित किया जाता है।

डोबुटामाइन एक चयनात्मक बीटा1-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट है।कार्डियोलॉजी में आपातकालीन स्थितियों के लिए उपयोग किया जाता है। यह तीव्र और पुरानी विक्षोभित हृदय विफलता के मामलों में संकेत दिया गया है।

चयनात्मक बीटा2-एगोनिस्ट का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है. इस क्रिया वाली दवाएं मुख्य रूप से ब्रांकाई की चिकनी मांसपेशियों को आराम देती हैं, यही कारण है कि उन्हें ब्रोन्कोडायलेटर्स भी कहा जाता है।

ब्रोन्कोडायलेटर्स का त्वरित प्रभाव हो सकता है, फिर उनका उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा के हमलों से राहत देने के लिए किया जाता है और आपको दम घुटने के लक्षणों से जल्दी राहत मिलती है। सबसे आम सल्बुटामोल और टरबुटालाइन हैं, जो इनहेलेशन रूपों में निर्मित होते हैं। इन दवाओं का उपयोग लगातार और उच्च खुराक में नहीं किया जा सकता है, क्योंकि टैचीकार्डिया और मतली जैसे दुष्प्रभाव संभव हैं।

लंबे समय तक काम करने वाले ब्रोन्कोडायलेटर्स (सैल्मेटेरोल, वोल्मैक्स) का उपर्युक्त दवाओं की तुलना में महत्वपूर्ण लाभ है: उन्हें ब्रोन्कियल अस्थमा के मूल उपचार के रूप में लंबे समय तक निर्धारित किया जा सकता है, लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव प्रदान करते हैं और सांस की तकलीफ के हमलों की घटना को रोकते हैं। सांस और घुटन का.

सैल्मेटेरोल का प्रभाव सबसे लंबे समय तक रहता है, जो 12 घंटे या उससे अधिक समय तक रहता है। दवा रिसेप्टर से जुड़ती है और इसे कई बार उत्तेजित करने में सक्षम होती है, इसलिए सैल्मेटेरोल की उच्च खुराक की आवश्यकता नहीं होती है।

समय से पहले जन्म के जोखिम में गर्भाशय के स्वर को कम करने के लिए, तीव्र भ्रूण हाइपोक्सिया की संभावना के साथ संकुचन के दौरान इसके संकुचन में व्यवधान, जिनिप्राल निर्धारित किया जाता है, जो मायोमेट्रियम के बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। गिनीप्राल के साइड इफेक्ट्स में चक्कर आना, कंपकंपी, हृदय ताल में गड़बड़ी, गुर्दे का कार्य और हाइपोटेंशन शामिल हो सकते हैं।

अप्रत्यक्ष कार्रवाई के एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट

ऐसे एजेंटों के अलावा जो सीधे एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं, ऐसे अन्य भी हैं जो प्राकृतिक मध्यस्थों (एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन) के टूटने को रोककर, उनकी रिहाई को बढ़ाकर और एड्रीनर्जिक उत्तेजक की "अतिरिक्त" मात्रा के पुनः ग्रहण को कम करके अप्रत्यक्ष रूप से अपना प्रभाव डालते हैं।

अप्रत्यक्ष एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट में इफेड्रिन, इमिप्रामाइन और मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर के समूह की दवाओं का उपयोग किया जाता है। बाद वाले को अवसादरोधी के रूप में निर्धारित किया जाता है।

एफेड्रिन की क्रिया एड्रेनालाईन के समान है, और इसके फायदे मौखिक प्रशासन और लंबे समय तक चलने वाले औषधीय प्रभाव की संभावना हैं। अंतर मस्तिष्क पर उत्तेजक प्रभाव में निहित है, जो उत्तेजना और श्वास केंद्र के स्वर में वृद्धि से प्रकट होता है। एफेड्रिन को ब्रोन्कियल अस्थमा, हाइपोटेंशन, शॉक के हमलों से राहत देने के लिए निर्धारित किया जाता है और राइनाइटिस का स्थानीय उपचार संभव है।

कुछ एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट की रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेदने और वहां सीधा प्रभाव डालने की क्षमता उन्हें मनोचिकित्सा अभ्यास में अवसादरोधी के रूप में उपयोग करने की अनुमति देती है। व्यापक रूप से निर्धारित मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधक सेरोटोनिन, नॉरपेनेफ्रिन और अन्य अंतर्जात एमाइन के विनाश को रोकते हैं, जिससे रिसेप्टर्स पर उनकी एकाग्रता बढ़ जाती है।

अवसाद के इलाज के लिए नियालामिड, टेट्रिंडोल और मोक्लोबेमाइड का उपयोग किया जाता है। इमिप्रामाइन, जो ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के समूह से संबंधित है, न्यूरोट्रांसमीटर के पुनर्ग्रहण को कम करता है, जिससे तंत्रिका आवेगों के संचरण स्थल पर सेरोटोनिन, नॉरपेनेफ्रिन और डोपामाइन की एकाग्रता बढ़ जाती है।

एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट न केवल कई रोग स्थितियों में अच्छा चिकित्सीय प्रभाव डालते हैं, बल्कि कई रोग स्थितियों में भी अच्छा चिकित्सीय प्रभाव डालते हैं कुछ साइड इफेक्ट्स के कारण बहुत खतरनाक,जिसमें अतालता, हाइपोटेंशन या उच्च रक्तचाप संकट, साइकोमोटर आंदोलन आदि शामिल हैं, इसलिए इन समूहों की दवाओं का उपयोग केवल डॉक्टर द्वारा निर्धारित अनुसार ही किया जाना चाहिए। इनका उपयोग मधुमेह मेलेटस, गंभीर सेरेब्रल एथेरोस्क्लेरोसिस, धमनी उच्च रक्तचाप और थायरॉयड विकृति से पीड़ित व्यक्तियों द्वारा अत्यधिक सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

वीडियो: एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट - छात्रों के लिए जानकारी

ब्रोन्कोस्पास्मोलिटिक प्रभाव वाली ये दवाएं अस्थमा के दौरे के इलाज में पहली पंक्ति की दवाएं हैं।

सैल्बुटामोल(नेब्युलाइज़र थेरेपी के लिए वेंटोलिन, सैल्बेन, वेंटोलिन नेबुलस और 0.1% सालगिम समाधान) - एक चयनात्मक बीटा-2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट।

साल्बुटामोल का ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव 4-5 मिनट के भीतर होता है। दवा का प्रभाव धीरे-धीरे 40-60 मिनट में अधिकतम तक बढ़ जाता है। आधा जीवन 3-4 घंटे और क्रिया की अवधि 4-5 घंटे है।

आवेदन का तरीका: एक नेब्युलाइज़र का उपयोग करते हुए, 2.5 मिली नेबुला जिसमें 2.5 मिलीग्राम सैल्बुटामोल सल्फेट खारा घोल में होता है। 1-2 नीहारिकाएँ (2.5 – 5.0 मिलीग्राम) बिना पतला किए, साँस लेने के लिए निर्धारित हैं। यदि कोई सुधार नहीं होता है, तो एक घंटे के लिए हर 20 मिनट में साल्बुटामोल 2.5 मिलीग्राम का साँस लेना दोहराएं। इसके अलावा, दवा का उपयोग एमडीआई (स्पेसर), स्पेसर या डिस्चेलर (100 एमसीजी प्रति इनहेलेशन, 1-2 पफ) या साइक्लोहेलर (200 एमसीजी प्रति इनहेलेशन, 1 पफ) के रूप में किया जाता है।

fenoterol(बेरोटेकएन) और नेब्युलाइज़र थेरेपी के लिए बेरोटेक समाधान एक लघु-अभिनय चयनात्मक बीटा-2 एगोनिस्ट है। ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव 3-4 मिनट के भीतर होता है और 45 मिनट तक अपने अधिकतम प्रभाव तक पहुँच जाता है। आधा जीवन 3-4 घंटे है, और फेनोटेरोल की कार्रवाई की अवधि 5-6 घंटे है।

आवेदन का तरीका:नेब्युलाइज़र का उपयोग करना - 5-10 मिनट के लिए सलाइन घोल में 0.5-1.5 मिली फेनोटेरोल घोल। यदि कोई सुधार नहीं होता है, तो हर 20 मिनट में दवा की उसी खुराक को दोबारा लें। बच्चे 0.5-1.0 मिली (10-20 बूँदें) प्रति 1 साँस। बेरोटेकएन का उपयोग एमडीआई (1-2 पफ में 100 एमसीजी) के रूप में भी किया जाता है।

दुष्प्रभाव।बीटा-2 एगोनिस्ट का उपयोग करते समय, हाथ कांपना, उत्तेजना, सिरदर्द, हृदय गति में प्रतिपूरक वृद्धि, हृदय संबंधी अतालता और धमनी उच्च रक्तचाप संभव है। हृदय प्रणाली के रोगों वाले रोगियों, वृद्धावस्था समूहों और बच्चों में दुष्प्रभाव की संभावना अधिक होती है; ब्रोंकोस्पास्मोलिटिक के बार-बार उपयोग के साथ, दवा के प्रशासन की खुराक और मार्ग पर निर्भर करता है।

सापेक्ष मतभेदइनहेल्ड बीटा-2 एगोनिस्ट के उपयोग के लिए - थायरोटॉक्सिकोसिस, हृदय दोष, टैचीअरिथमिया और गंभीर टैचीकार्डिया, तीव्र कोरोनरी पैथोलॉजी, विघटित मधुमेह मेलेटस, बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि।

एंटीकोलिनर्जिक दवाएं

इप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड(एट्रोवेंट) - बहुत कम (10% से अधिक नहीं) जैवउपलब्धता वाली एक एंटीकोलिनर्जिक दवा, जो दवा को अच्छी तरह से सहन करने योग्य बनाती है। इप्राट्रोपियम ब्रोमाइड का उपयोग बीटा-2-एगोनिस्ट की अप्रभावीता के मामलों में, उनके ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव को बढ़ाने के लिए एक अतिरिक्त एजेंट के रूप में, बीटा-2-एगोनिस्ट के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता के मामले में और क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के रोगियों में किया जाता है।

आवेदन का तरीका:साँस लेना - एक नेबुलाइज़र का उपयोग करना - 1.0 - 2.0 मिली (0.25-0.5 मिलीग्राम)। यदि आवश्यक हो, तो 30-40 मिनट के बाद एमडीआई या स्पेसर, 40-80 एमसीजी का उपयोग करके दोहराएं।

संयोजन औषधियाँ

बेरोडुअल -एक संयुक्त ब्रोंकोस्पास्मोलिटिक दवा जिसमें दो ब्रोंकोडाईलेटर्स फेनोटेरोल और आईप्राट्रोपियम ब्रोमाइड शामिल हैं। बेरोडुअल की एक खुराक में 0.05 मिलीग्राम फेनोटेरोल और 0.02 मिलीग्राम आईप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड होता है।

आवेदन का तरीका:एक नेब्युलाइज़र का उपयोग करके, किसी हमले से राहत पाने के लिए, 5-10 मिनट के लिए शारीरिक समाधान में बेरोडुअल 1-4 मिलीलीटर का घोल डालें। यदि सुधार नहीं होता है, तो 20 मिनट के बाद साँस लेना दोहराएँ। दवा की खुराक को एमडीआई का उपयोग करके पतला किया जाता है - 1-2 साँस लेना, यदि आवश्यक हो, 5 मिनट के बाद - 2 और खुराक, बाद में साँस लेना 2 घंटे से पहले नहीं किया जाना चाहिए।

प्रणालीगत ग्लुकोकोर्टिकोइड्स

अस्थमा का गंभीर और जानलेवा प्रकोप

हार्मोनल रूप से निर्भर अस्थमा वाले रोगी में अस्थमा के दौरे से राहत

अतीत में अस्थमा की तीव्रता को दूर करने के लिए ग्लूकोकार्टोइकोड्स का उपयोग करने की आवश्यकता के इतिहास संबंधी संकेत।

दुष्प्रभाव:धमनी उच्च रक्तचाप, आंदोलन, अतालता, अल्सरेटिव रक्तस्राव

मतभेद: पेट और ग्रहणी का पेप्टिक अल्सर, गंभीर धमनी उच्च रक्तचाप, गुर्दे की विफलता।

प्रेडनिसोनहाइड्रोकार्टिसोन का एक डीहाइड्रोजनीकृत एनालॉग है और सिंथेटिक ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉयड हार्मोन से संबंधित है। आधा जीवन 2-4 घंटे है, कार्रवाई की अवधि 18-36 घंटे है। इसे वयस्कों को कम से कम 60 मिलीग्राम की खुराक पर, बच्चों को - पैरेंट्रल रूप से या मौखिक रूप से 1-2 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक पर दिया जाता है।

methylprednisolone(सोलुमेड्रोल, मेटाइप्रेड) प्रेडनिसोलोन का एक गैर-हैलोजन व्युत्पन्न जिसमें अधिक सूजनरोधी (5 मिलीग्राम प्रेडनिसोलोन 4 मिलीग्राम मिथाइलप्रेडनिसोलोन के बराबर है) और काफी कम मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि होती है।

दवा की विशेषता प्रेडनिसोलोन की तरह कम आधा जीवन, और मानस और भूख की कमजोर उत्तेजना है। ब्रोन्कियल अस्थमा की तीव्रता के उपचार के लिए, इसका उपयोग प्रेडनिसोलोन की तरह किया जाता है, लेकिन छोटी खुराक में (मिथाइलप्रेडनिसोलोन-प्रेडनिसोलोन की दर 4:5 के रूप में)।

इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोइड्स (बुडेसोनाइड) प्रभावी हो सकता है। नेब्युलाइज़र के माध्यम से इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोइड्स का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

साँस में लिया जाने वाला ग्लूकोकार्टोइकोड्स

बुडेसोनाइड(पल्मिकॉर्ट) - प्लास्टिक कंटेनर में नेब्युलाइज़र के लिए निलंबन 0.25-0.5 मिलीग्राम (2 मिली)।

लीवर में ब्यूसोनाइड के बायोट्रांसफॉर्मेशन के दौरान, यह कम ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड गतिविधि वाले मेटाबोलाइट्स बनाता है।

पल्मिकॉर्ट नेब्युलाइज़र सस्पेंशन को सलाइन से पतला किया जा सकता है और साल्बुटामोल और आईप्राट्रोपियम ब्रोमाइड के घोल के साथ भी मिलाया जा सकता है। वयस्कों के लिए खुराक - 0.5 मिलीग्राम (2 मिली), बच्चों के लिए - 0.5 मिलीग्राम (1 मिली) हर 30 मिनट में दो बार।

methylxanthines

यूफ़िलाइनथियोफिलाइन (80%) का एक संयोजन है, जो दवा के फार्माकोडायनामिक्स को निर्धारित करता है, और एथिलीनडायमाइन (20%), जो इसकी घुलनशीलता को निर्धारित करता है। थियोफ़िलाइन की ब्रोन्कोडायलेटर क्रिया के तंत्र सर्वविदित हैं।

आपातकालीन देखभाल प्रदान करते समय, दवा को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, और प्रभाव तुरंत शुरू होता है और 6-7 घंटे तक रहता है। थियोफ़िलाइन को एक संकीर्ण चिकित्सीय सीमा की विशेषता है, अर्थात। यहां तक ​​कि दवा की थोड़ी सी अधिक मात्रा से भी दुष्प्रभाव विकसित हो सकते हैं। वयस्कों में आधा जीवन 5-10 घंटे का होता है। प्रशासित दवा का लगभग 90% यकृत में चयापचय होता है, मेटाबोलाइट्स और अपरिवर्तित दवा (7-13%) गुर्दे के माध्यम से मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। किशोरों और धूम्रपान करने वालों में, थियोफिलाइन का चयापचय तेज हो जाता है, जिसके लिए दवा की खुराक और जलसेक दर में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है। इसके विपरीत, लिवर की शिथिलता, कंजेस्टिव हृदय विफलता और बुढ़ापा, दवा के चयापचय को धीमा कर देते हैं, साइड इफेक्ट का खतरा बढ़ाते हैं और खुराक को कम करने और एमिनोफिललाइन के अंतःशिरा जलसेक की दर को कम करने की आवश्यकता होती है।

अस्थमा में उपयोग के लिए संकेत:

साँस द्वारा ली जाने वाली दवाओं के अभाव में अस्थमा के दौरे से राहत या अस्थमा की गंभीर या जीवन-घातक तीव्रता के लिए अतिरिक्त चिकित्सा के रूप में।

दुष्प्रभाव:

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम से - रक्तचाप में कमी, धड़कन, कार्डियक अतालता, कार्डियालगिया

जठरांत्र संबंधी मार्ग से - मतली, उल्टी, दस्त;

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से - सिरदर्द, चक्कर आना, कंपकंपी, आक्षेप।

इंटरेक्शन (तालिका 3 देखें)

दवा ग्लूकोज समाधान के साथ असंगत है।

बच्चों में खुराक: 4.5-5 मिलीग्राम/किग्रा अंतःशिरा में (20-30 मिनट में प्रशासित) 10-15 मिली सलाइन में।