प्रोस्टेट कैंसर - बाइलुटामाइड टेवा से उपचार (उपयोग के लिए निर्देश)। आगंतुक सर्वेक्षण परिणाम

सामान्य विशेषताएँ। मिश्रण:

सक्रिय पदार्थ: बाइलुटामाइड 50.0 मिलीग्राम और 150.0 मिलीग्राम;
सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, पोविडोन (पीवीपी के-30), क्रॉसकार्मेलोज सोडियम, सोडियम लॉरिल सल्फेट, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट; शेल ओपड्री OY-GM-28900 सफेद: हाइपोमेलोज 2910 15cP (E464), पॉलीडेक्सट्रोज (E1200), टाइटेनियम डाइऑक्साइड, मैक्रोगोल 4000;
विवरण:
50 मिलीग्राम की गोलियाँ: सफ़ेद या मटमैली गोल फिल्म-लेपित गोलियाँ जिन पर एक तरफ "93" और दूसरी तरफ "220" लिखा होता है।
150 मिलीग्राम की गोलियाँ: सफेद या मटमैली, गोल, फिल्म-लेपित गोलियाँ जिन पर एक तरफ "बीसीएल" लिखा होता है और दूसरी तरफ सादा।

औषधीय गुण:

फार्माकोडायनामिक्स। बाइलुटामाइड एक रेसमिक मिश्रण है जिसमें मुख्य रूप से (आरएफ) एनैन्टीओमर की गैर-स्टेरायडल एंटीएंड्रोजेनिक गतिविधि होती है और इसमें कोई अन्य अंतःस्रावी गतिविधि नहीं होती है। बाइलुटामाइड एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स को बांधता है और, जीन अभिव्यक्ति को सक्रिय किए बिना, एण्ड्रोजन के उत्तेजक प्रभाव को दबा देता है। इसका परिणाम प्रोस्टेट ग्रंथि के घातक नियोप्लाज्म का प्रतिगमन है। कुछ रोगियों में, बाइलुटामाइड को बंद करने से नैदानिक ​​​​"एंटीएंड्रोजन निकासी सिंड्रोम" का विकास हो सकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स। मौखिक प्रशासन के बाद, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। खाने से अवशोषण पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
(3)-एनैन्टीओमर शरीर से (पाइ)-एनैन्टीओमर की तुलना में बहुत तेजी से उत्सर्जित होता है, बाद का आधा जीवन लगभग 7 दिन होता है;
बाइलुटामाइड के दैनिक प्रशासन के साथ, लंबे आधे जीवन के कारण प्लाज्मा में (पी)-एनेंटिओमर की एकाग्रता लगभग 10 गुना बढ़ जाती है, जिससे दिन में एक बार दवा लेना संभव हो जाता है।
जब बाइलुटामाइड को प्रतिदिन 50 मिलीग्राम की खुराक पर लिया जाता है, तो प्लाज्मा में (आर)-एनेंटिओमर की संतुलन सांद्रता लगभग 9 μg/ml होती है। प्रतिदिन 150 मिलीग्राम बाइलुटामाइड लेने पर, (K)-एनेंटिओमर की स्थिर-अवस्था सांद्रता लगभग 22 μg/ml होती है। स्थिर अवस्था में, रक्त में घूमने वाले सभी एनैन्टीओमर में से लगभग 99% सक्रिय (आर) एनैन्टीओमर होते हैं।
(K)-एनेंटिओमर के फार्माकोकाइनेटिक्स उम्र, गुर्दे की हानि, हल्के से मध्यम तक प्रभावित नहीं होते हैं। इस बात के प्रमाण हैं कि गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, प्लाज्मा से (आर)-एनैन्टीओमर का निष्कासन धीमा हो जाता है।
प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बंधन उच्च है (रेस्मिक मिश्रण के लिए 96%, (11)-एनैन्टीओमर के लिए 99.6%)। यकृत में गहन रूप से चयापचय किया जाता है (ऑक्सीकरण और ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुग्मों के निर्माण द्वारा)। मेटाबोलाइट्स मूत्र और पित्त में लगभग समान अनुपात में उत्सर्जित होते हैं।

उपयोग के संकेत:

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया:

बाइलुटामाइड और जीएनआरएच एनालॉग्स के बीच फार्माकोकाइनेटिक या फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन पर कोई डेटा नहीं है।
इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि बाइलुटामाइड का (K)-एनेंटिओमर CYP3A4 को रोकता है, जिससे CYP2C9, 2C19 और 2D6 की गतिविधि कुछ हद तक प्रभावित होती है। अन्य दवाओं के साथ बातचीत करने के लिए बाइलुटामाइड की संभावित क्षमता नहीं पाई गई है, हालांकि, जब मिडज़ोलम लेते समय 28 दिनों तक उपयोग किया जाता है, तो मिडज़ोलम के एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र 80% बढ़ जाता है।
टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल, सिसाप्राइड के साथ असंगत।
साइक्लोस्पोरिन या कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ बाइलुटामाइड निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। इन दवाओं की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है, खासकर यदि प्रभाव प्रबल हो या दुष्प्रभाव विकसित हो। बाइलुटामाइड की शुरुआत या बंद करने के बाद, साइक्लोस्पोरिन प्लाज्मा सांद्रता और रोगी की नैदानिक ​​स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है।
बाइलुटामाइड और दवाओं के सहवर्ती उपयोग जो दवाओं के माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण को रोकते हैं, जैसे कि सिमेटिडाइन या केटोकोनाज़ोल, से बाइलुटामाइड के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है और संभवतः साइड इफेक्ट की घटना बढ़ सकती है।
वारफारिन (प्रोटीन बाइंडिंग के लिए प्रतिस्पर्धा) सहित कूमारिन एंटीकोआगुलंट्स के प्रभाव को बढ़ाता है।

मतभेद:

बाइलुटामाइड और दवा के सहायक घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता;
- टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल और सिसाप्राइड के साथ एक साथ उपयोग;
- बच्चों और महिलाओं को बाइलुटामाइड निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए;
- लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज कुअवशोषण।

सावधानी के साथ: बिगड़ा हुआ जिगर समारोह।

ओवरडोज़:

मनुष्यों में ओवरडोज़ के मामलों का वर्णन नहीं किया गया है। कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। उपचार रोगसूचक है. डायलिसिस प्रभावी नहीं है, क्योंकि बाइलुटामाइड प्रोटीन से मजबूती से बंधा होता है और मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित नहीं होता है। सामान्य सहायक चिकित्सा और शरीर के महत्वपूर्ण कार्यों की निगरानी का संकेत दिया गया है।

जमा करने की अवस्था:

सूची बी. प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर नहीं। बच्चों की पहुंच से दूर रखें। शेल्फ जीवन: 3 वर्ष. पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद दवा का उपयोग न करें।

अवकाश की शर्तें:

नुस्खे पर

पैकेट:

50 मिलीग्राम और 150 मिलीग्राम की फिल्म-लेपित गोलियाँ।
पीवीसी/पीवीडीसी/अल से बने ब्लिस्टर में 10 गोलियाँ। पन्नी.
एक कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के निर्देशों के साथ 3 छाले।
पीवीसी/पीवीडीसी/अल से बने ब्लिस्टर में 7 गोलियाँ। पन्नी.
एक कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के निर्देशों के साथ 4 छाले।

1 फिल्म-लेपित टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय पदार्थ: बाइलुटामाइड 150 मिलीग्राम,
excipients: एमसीसी; पोविडोन (पीवीपी के-30); क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम; सोडियम लॉरिल सल्फ़ेट; लैक्टोज मोनोहाइड्रेट; कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड; भ्राजातु स्टीयरेट; खोल - ओपड्राई ओए-जीएम-28900 सफेद (हाइप्रोमेलोज़ 2910 15सीपी (ई464), पॉलीडेक्सट्रोज़ (ई1200), टाइटेनियम डाइऑक्साइड, मैक्रोगोल 4000)

बाइलुटामाइड-टेवा के उपयोग के लिए संकेत

• जीएनआरएच एनालॉग या सर्जिकल कैस्ट्रेशन के साथ संयोजन में उन्नत प्रोस्टेट कैंसर;
• स्थानीय रूप से उन्नत प्रोस्टेट कैंसर (T3 -T4, कोई भी N, M0; T1 -T2, N+, M0) रेडिकल प्रोस्टेटक्टोमी या रेडियोथेरेपी के संयोजन में मोनोथेरेपी या सहायक चिकित्सा के रूप में;
• ऐसे मामलों में स्थानीय रूप से उन्नत गैर-मेटास्टैटिक प्रोस्टेट कैंसर जहां सर्जिकल कैस्ट्रेशन या अन्य चिकित्सा हस्तक्षेप लागू या उचित नहीं हैं।

बाइलुटामाइड-टेवा के उपयोग के लिए मतभेद

• बाइलुटामाइड और दवा के सहायक घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता;
• टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल और सिसाप्राइड के साथ एक साथ उपयोग;
• दवा बच्चों और महिलाओं को नहीं दी जानी चाहिए;
• लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज कुअवशोषण।

सावधानी से:जिगर की शिथिलता.

अंदर।वयस्क (बुजुर्गों सहित) पुरुष।

जीएनआरएच एनालॉग या सर्जिकल कैस्ट्रेशन के संयोजन में उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के लिए- 50 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार। बाइलुटामाइड-टेवा के साथ उपचार जीएनआरएच एनालॉग या सर्जिकल कैस्ट्रेशन की शुरुआत के साथ ही शुरू किया जाना चाहिए।

स्थानीय रूप से उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के लिए- 150 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार। बाइलुटामाइड-टेवा को लंबे समय तक, कम से कम 2 साल तक लेना चाहिए।

यदि रोग बढ़ने के लक्षण दिखाई दें तो दवा बंद कर देनी चाहिए।

गुर्दे की शिथिलता:किसी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

लीवर की खराबी:हल्के जिगर की शिथिलता के लिए, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। मध्यम से गंभीर यकृत रोग वाले रोगियों में, बाइलुटामाइड-टेवा का बढ़ा हुआ संचय देखा जा सकता है।

औषधीय प्रभाव

फार्माकोडायनामिक्स

बाइलुटामाइड एक रेसमिक मिश्रण है जिसमें मुख्य रूप से (आर)-एनेंटिओमर की नॉनस्टेरॉइडल एंटीएंड्रोजेनिक गतिविधि होती है; कोई अन्य अंतःस्रावी गतिविधि नहीं है. बाइलुटामाइड एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स को बांधता है और, जीन अभिव्यक्ति को सक्रिय किए बिना, एण्ड्रोजन के उत्तेजक प्रभाव को दबा देता है। इसका परिणाम प्रोस्टेट ग्रंथि के घातक नियोप्लाज्म का प्रतिगमन है। कुछ रोगियों में, बाइलुटामाइड को बंद करने से क्लिनिकल एंटीएंड्रोजन विदड्रॉल सिंड्रोम का विकास हो सकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक प्रशासन के बाद, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। खाने से अवशोषण पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

(एस)-एनैन्टीओमर शरीर से (आर)-एनैन्टीओमर की तुलना में बहुत तेजी से उत्सर्जित होता है, बाद का टी1/2 लगभग 7 दिन का होता है।

बाइलुटामाइड के दैनिक प्रशासन के साथ, लंबे आधे जीवन के कारण प्लाज्मा में (आर)-एनैन्टीओमर की सांद्रता लगभग 10 गुना बढ़ जाती है, जिससे दिन में एक बार दवा लेना संभव हो जाता है।

जब बाइलुटामाइड को प्रतिदिन 50 मिलीग्राम की खुराक पर लिया जाता है, तो प्लाज्मा में (आर)-एनेंटिओमर की संतुलन सांद्रता लगभग 9 μg/ml होती है। प्रतिदिन 150 मिलीग्राम बाइलुटामाइड लेने पर, (आर)-एनेंटिओमर की स्थिर-अवस्था सांद्रता लगभग 22 μg/ml होती है। स्थिर अवस्था में, रक्त में घूमने वाले सभी एनैन्टीओमर में से लगभग 99% सक्रिय (आर)-एनैन्टीओमर होते हैं।

(आर)-एनेंटिओमर के फार्माकोकाइनेटिक्स उम्र, गुर्दे की हानि, या हल्के से मध्यम यकृत रोग से प्रभावित नहीं होते हैं। इस बात के प्रमाण हैं कि गंभीर जिगर की शिथिलता वाले रोगियों में, प्लाज्मा से (आर)-एनैन्टीओमर का निष्कासन धीमा हो जाता है।

प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग उच्च है (रेस्मिक मिश्रण के लिए - 96%, (आर)-एनेंटिओमर के लिए - 99.6%)। यकृत में गहन रूप से चयापचय किया जाता है (ऑक्सीकरण और ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुग्मों के निर्माण द्वारा)। मेटाबोलाइट्स मूत्र और पित्त में लगभग समान अनुपात में उत्सर्जित होते हैं।

बाइलुटामाइड-टेवा के दुष्प्रभाव

बाइलुटामाइड की औषधीय क्रिया निम्नलिखित दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है:

बहुत बार (>10%) - गाइनेकोमेस्टिया (चिकित्सा बंद करने के बाद भी बनी रह सकती है, खासकर यदि दवा लंबे समय तक ली जाती है), स्तन ग्रंथियों की कोमलता, चेहरे का लाल होना, कामेच्छा में कमी, यौन रोग;

अक्सर (>1%, लेकिन

शायद ही कभी (>0.1%, लेकिन

बहुत दुर्लभ (>0.01%, लेकिन

बाइलुटामाइड और जीएनआरएच एनालॉग्स के एक साथ उपयोग के साथ, निम्नलिखित दुष्प्रभाव भी> 1% की आवृत्ति के साथ देखे जा सकते हैं (दवा के साथ कोई कारण-और-प्रभाव संबंध स्थापित नहीं किया गया है; देखे गए कुछ दुष्प्रभाव बुजुर्गों में हुए हैं) मरीज़)।

हृदय प्रणाली से:दिल की विफलता, एनजाइना पेक्टोरिस, चालन संबंधी गड़बड़ी, जिसमें पीआर और क्यूटी अंतराल का लंबा होना, लय गड़बड़ी, ईसीजी पर गैर-विशिष्ट परिवर्तन, रक्तचाप में वृद्धि, मायोकार्डियल रोधगलन, बेहोशी शामिल है।

पाचन तंत्र से:पेट से रक्तस्राव, एनोरेक्सिया, शुष्क मुँह, अपच, कब्ज, पेट फूलना, पेरियोडोंटल फोड़ा, पेट/आंतों का कैंसर।

तंत्रिका तंत्र से:चक्कर आना, सिरदर्द, अनिद्रा, चिंता, उनींदापन, न्यूरोपैथी।

श्वसन तंत्र से:सांस की तकलीफ, सीने में दर्द, खांसी, ग्रसनीशोथ, ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, राइनाइटिस, ब्रोंकोस्पज़म, नाक से खून आना।

मूत्र प्रणाली से:नॉक्टुरिया, डिसुरिया, मूत्र प्रतिधारण, सूजन, बार-बार पेशाब आना, हाइड्रोनफ्रोसिस, संक्रमण।

हेमेटोपोएटिक प्रणाली से:रक्ताल्पता.

त्वचा और उसके उपांगों से:गंजापन, त्वचा पर लाल चकत्ते, अत्यधिक पसीना, अतिरोमता, शुष्क त्वचा, दाद छाजन, त्वचा कैंसर।

मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से:मायस्थेनिया ग्रेविस, मायलगिया, ऐंठन, गठिया, जोड़ों में सिकुड़न, हड्डी में दर्द, पैर में ऐंठन।

प्रयोगशाला मापदंडों से:हाइपरग्लेसेमिया, क्षारीय फॉस्फेट में वृद्धि, हाइपरक्रिएटिनिनमिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरबिलिरुबिनमिया।

अन्य:मधुमेह मेलेटस, बहुमूत्रता, शरीर के वजन में वृद्धि या कमी, पेट, छाती, श्रोणि क्षेत्र में दर्द, यौन रोग, ट्यूमर प्रक्रिया का विकास, ठंड लगना, निर्जलीकरण, गठिया, मोतियाबिंद।

विशेष निर्देश

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में बाइलुटामाइड के धीमे उन्मूलन और इसके संचय की संभावना को देखते हुए, समय-समय पर यकृत समारोह का मूल्यांकन करने की सलाह दी जाती है।

बाइलुटामाइड-टेवा के उपचार के पहले छह महीनों के दौरान यकृत समारोह में अधिकांश परिवर्तन होते हैं।

यदि यकृत समारोह में महत्वपूर्ण परिवर्तन विकसित होते हैं, तो बाइलुटामाइड को बंद कर देना चाहिए।

प्रोस्टेट-विशिष्ट एंटीजन (पीएसए) स्तर में वृद्धि के कारण रोग बढ़ने वाले रोगियों में, बाइलुटामाइड-टेवा के साथ उपचार बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए।

कौमारिन एंटीकोआगुलंट्स प्राप्त करने वाले रोगियों को बाइलुटामाइड-टेवा निर्धारित करते समय, नियमित रूप से पीटी की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

लैक्टोज असहिष्णुता वाले मरीजों को सूचित किया जाना चाहिए कि प्रत्येक बाइलुटामाइड-टेवा 50 मिलीग्राम टैबलेट में 35 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है, प्रत्येक 150 मिलीग्राम टैबलेट में 105 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है।

बाइलुटामाइड द्वारा साइटोक्रोम P450 (CYP 3A4) की गतिविधि को बाधित करने की संभावना को देखते हुए, Bicalutamide-Teva को मुख्य रूप से CYP 3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं के साथ सह-प्रशासित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

बाइलुटामाइड महिलाओं में वर्जित है और इसे गर्भवती या स्तनपान कराने वाली माताओं को नहीं दिया जाना चाहिए।

कार चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव।उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

जरूरत से ज्यादा

मनुष्यों में ओवरडोज़ के मामलों का वर्णन नहीं किया गया है।

इलाज:कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। उपचार रोगसूचक है. डायलिसिस प्रभावी नहीं है क्योंकि... बाइलुटामाइड प्रोटीन से मजबूती से बंधता है और मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित नहीं होता है। सामान्य सहायक चिकित्सा और शरीर के महत्वपूर्ण कार्यों की निगरानी का संकेत दिया गया है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

बाइलुटामाइड और जीएनआरएच एनालॉग्स के बीच फार्माकोकाइनेटिक या फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन पर कोई डेटा नहीं है।

अनुसंधान के क्षेत्र में कृत्रिम परिवेशीययह दिखाया गया कि बाइलुटामाइड का (R)-एनेंटिओमर CYP 3A4 को रोकता है, जिससे CYP 2C9, 2C19 और 2D6 की गतिविधि कुछ हद तक प्रभावित होती है। अन्य दवाओं के साथ बाइलुटामाइड की परस्पर क्रिया की संभावना नहीं पाई गई है, हालांकि, जब मिडज़ोलम लेते समय 28 दिनों तक उपयोग किया जाता है, तो मिडज़ोलम का एयूसी 80% बढ़ जाता है।

टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल, सिसाप्राइड के साथ असंगत।

साइक्लोस्पोरिन या कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ बाइलुटामाइड निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। इन दवाओं की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है, खासकर यदि प्रभाव प्रबल हो या दुष्प्रभाव विकसित हो। बाइलुटामाइड की शुरुआत या बंद करने के बाद, साइक्लोस्पोरिन प्लाज्मा सांद्रता और रोगी की नैदानिक ​​स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है।

बाइलुटामाइड और दवाओं के सहवर्ती उपयोग जो दवाओं के माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण को रोकते हैं, जैसे कि सिमेटिडाइन या केटोकोनाज़ोल, से बाइलुटामाइड के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है और संभवतः साइड इफेक्ट की घटना बढ़ सकती है।

Coumarin एंटीकोआगुलंट्स के प्रभाव को बढ़ाता है, जिसमें शामिल हैं। वारफारिन (प्रोटीन से जुड़ने की प्रतियोगिता)।

जमा करने की अवस्था

प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर, 25°C से अधिक तापमान पर नहीं। (सीलबंद पैकेजिंग में)। बच्चों की पहुंच से दूर रखें।शेल्फ जीवन: 3 वर्ष.

अवकाश की स्थितियाँ

नुस्खे के साथ उपलब्ध है

उपयोग के लिए निर्देश

सक्रिय सामग्री

रिलीज़ फ़ॉर्म

गोलियाँ

मिश्रण

बाइलुटामाइड 50 मिलीग्राम; सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, पोविडोन (पीवीपी के30), क्रॉसकार्मेलोस सोडियम, सोडियम लॉरिल सल्फेट, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट; ओपेड्री ओवाई-जीएम-28900 सफेद (हाइप्रोमेलोज 2910/15सीपी (ई464) ), पॉलीडेक्सट्रोज़ (E1200), टाइटेनियम डाइऑक्साइड, मैक्रोगोल 4000)।

औषधीय प्रभाव

एंटीट्यूमर दवा, एंटीएंड्रोजेनिक गैर-स्टेरायडल दवा; बाइलुटामाइड एक रेसमिक मिश्रण है जिसमें मुख्य रूप से (आर)-एनेंटिओमर की गैर-स्टेरायडल एंटीएंड्रोजेनिक गतिविधि होती है, और इसमें कोई अन्य अंतःस्रावी गतिविधि नहीं होती है। बाइलुटामाइड एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स को बांधता है और, जीन अभिव्यक्ति को सक्रिय किए बिना, एण्ड्रोजन के उत्तेजक प्रभाव को दबा देता है। इसका परिणाम प्रोस्टेट घातकताओं का प्रतिगमन है, कुछ रोगियों में, बाइलुटामाइड को बंद करने से नैदानिक ​​​​"एंटीएंड्रोजन निकासी सिंड्रोम" का विकास हो सकता है।

फार्माकाइनेटिक्स

अवशोषण और वितरण; मौखिक प्रशासन के बाद, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। भोजन का सेवन अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। प्रतिदिन बाइलुटामाइड लेने पर, लंबे टी1/2 के कारण प्लाज्मा में (आर)-एनेंटिओमर की सांद्रता लगभग 10 गुना बढ़ जाती है, जिससे दवा को प्रति दिन 1 बार लेना संभव हो जाता है। प्रतिदिन 50 मिलीग्राम की खुराक पर बाइलुटामाइड लेने पर, प्लाज्मा में सीएसएस (आर) एनैन्टीओमर लगभग 9 μg/ml होता है। प्रतिदिन 150 मिलीग्राम बाइलुटामाइड लेने पर, Css(R)-एनेंटिओमर लगभग 22 μg/ml होता है। स्थिर अवस्था में, रक्त में घूमने वाले सभी एनैन्टीओमर में से लगभग 99% सक्रिय (आर)-एनैन्टीओमर होते हैं। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग उच्च होती है (रेसमिक मिश्रण के लिए 96%, (आर)-एनैन्टीओमर के लिए 99.6%); और उत्सर्जन; जिगर में गहन रूप से चयापचय किया जाता है (ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ ऑक्सीकरण और संयुग्मों के गठन द्वारा)। मेटाबोलाइट्स मूत्र और पित्त में लगभग समान अनुपात में उत्सर्जित होते हैं; (एस)-एनेंटिओमर शरीर से (आर)-एनेंटिओमर की तुलना में बहुत तेजी से उत्सर्जित होता है, विशेष नैदानिक ​​​​मामलों में बाद का टी1/2 फार्माकोकाइनेटिक्स होता है फार्माकोकाइनेटिक्स (आर) के लिए - एनैन्टीओमर उम्र, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, हल्के से मध्यम बिगड़ा हुआ यकृत समारोह से प्रभावित नहीं होता है। इस बात के प्रमाण हैं कि गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, प्लाज्मा से (आर)-एनैन्टीओमर का निष्कासन धीमा हो जाता है।

संकेत

जीएनआरएच एनालॉग (गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन) या सर्जिकल कैस्ट्रेशन के साथ संयोजन में उन्नत प्रोस्टेट कैंसर; - स्थानीय रूप से उन्नत प्रोस्टेट कैंसर (T3-T4, कोई भी N, M0; T1-T2, N+, M0) रेडिकल प्रोस्टेटक्टोमी या रेडियोथेरेपी के संयोजन में मोनोथेरेपी या सहायक चिकित्सा के रूप में; - ऐसे मामलों में स्थानीय रूप से उन्नत गैर-मेटास्टैटिक प्रोस्टेट कैंसर जहां सर्जिकल कैस्ट्रेशन या अन्य चिकित्सा हस्तक्षेप लागू या स्वीकार्य नहीं हैं।

मतभेद

टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल और सिसाप्राइड के साथ एक साथ उपयोग; - लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज/गैलेक्टोज कुअवशोषण; - बाइलुटामाइड और दवा के सहायक घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता; बच्चों और महिलाओं को बाइलुटामाइड निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए। यदि लीवर का कार्य ख़राब हो तो दवा सावधानी के साथ निर्धारित की जानी चाहिए।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

बाइलुटामाइड महिलाओं में वर्जित है और इसे गर्भवती या स्तनपान कराने वाली माताओं को नहीं दिया जाना चाहिए।

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

वयस्क पुरुष (बुजुर्गों सहित): उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के लिए, जीएनआरएच एनालॉग या सर्जिकल कैस्ट्रेशन के संयोजन में, 50 मिलीग्राम मौखिक रूप से 1 बार / दिन निर्धारित किया जाता है। बाइलुटामाइड-टेवा के साथ उपचार जीएनआरएच एनालॉग या सर्जिकल कैस्ट्रेशन लेने की शुरुआत के साथ ही शुरू किया जाना चाहिए, स्थानीय रूप से उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के लिए, 150 मिलीग्राम मौखिक रूप से 1 बार / दिन निर्धारित किया जाता है। बाइलुटामाइड-टेवा को कम से कम 2 वर्षों तक लंबे समय तक लिया जाना चाहिए; यदि रोग बढ़ने के लक्षण दिखाई देते हैं, तो दवा बंद कर देनी चाहिए; बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के मामले में, हल्की हानि के मामले में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है यकृत समारोह के लिए, किसी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। मध्यम से गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में बाइलुटामाइड का बढ़ा हुआ संचय देखा जा सकता है।

दुष्प्रभाव

बाइलुटामाइड की औषधीय कार्रवाई निम्नलिखित दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है: बहुत आम (>10%): गाइनेकोमेस्टिया (चिकित्सा बंद करने के बाद भी बनी रह सकती है, खासकर यदि दवा लंबे समय तक ली जाती है), स्तन ग्रंथियों की कोमलता, लालिमा चेहरा, यौन प्रदर्शन की इच्छा में कमी, यौन रोग अक्सर (≥1%, लेकिन)

जरूरत से ज्यादा

मनुष्यों में ओवरडोज़ के मामलों का वर्णन नहीं किया गया है। कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। उपचार रोगसूचक है. डायलिसिस प्रभावी नहीं है, क्योंकि बाइलुटामाइड प्रोटीन से मजबूती से बंधा होता है और मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित नहीं होता है। सामान्य सहायक चिकित्सा और शरीर के महत्वपूर्ण कार्यों की निगरानी का संकेत दिया गया है।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया

बाइलुटामाइड और जीएनआरएच एनालॉग्स के बीच फार्माकोकाइनेटिक या फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन पर कोई डेटा नहीं है। इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि बाइलुटामाइड का (आर)-एनेंटिओमर CYP3A4 को रोकता है, जिससे CYP 2C9, 2C19 और 2D6 की गतिविधि पर कम प्रभाव पड़ता है। अन्य दवाओं के साथ बातचीत करने के लिए बाइलुटामाइड की संभावित क्षमता का पता नहीं लगाया गया है, हालांकि, जब मिडज़ोलम लेते समय 28 दिनों तक उपयोग किया जाता है, तो मिडज़ोलम का एयूसी 80% तक बढ़ जाता है; टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल, सिसाप्राइड के साथ असंगत होने पर सावधानी बरतनी चाहिए बाइलुटामाइड को साइक्लोस्पोरिन या कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ एक साथ निर्धारित करना। इन दवाओं की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है, खासकर यदि प्रभाव प्रबल हो या दुष्प्रभाव विकसित हो। बाइलुटामाइड का उपयोग शुरू करने या बंद करने के बाद, प्लाज्मा में साइक्लोस्पोरिन की सांद्रता और रोगी की नैदानिक ​​स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। बाइलुटामाइड और दवाओं के सहवर्ती उपयोग जो दवाओं के माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण को रोकते हैं, उदाहरण के लिए, सिमेटिडाइन या केटोकोनाज़ोल। , प्लाज्मा में बाइलुटामाइड की सांद्रता में वृद्धि हो सकती है और, संभवतः, साइड इफेक्ट्स की घटनाओं में वृद्धि हो सकती है, जिसमें कूमारिन एंटीकोआगुलंट्स का प्रभाव बढ़ जाता है; वारफारिन (प्रोटीन से जुड़ने की प्रतियोगिता)।

विशेष निर्देश

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में बाइलुटामाइड के धीमे उन्मूलन और इसके संचय की संभावना को देखते हुए, समय-समय पर यकृत समारोह का मूल्यांकन करने की सलाह दी जाती है। बाइलुटामाइड-टेवा के उपचार के पहले छह महीनों के दौरान यकृत समारोह में अधिकांश परिवर्तन होते हैं। यदि यकृत समारोह में महत्वपूर्ण परिवर्तन विकसित होते हैं, तो बाइलुटामाइड को बंद कर दिया जाना चाहिए।; प्रोस्टेट-विशिष्ट एंटीजन (पीएसए) के स्तर में वृद्धि के कारण रोग की प्रगति वाले रोगियों में, बाइलुटामाइड-टेवा के साथ उपचार बंद करने पर विचार करना आवश्यक है। क्यूमरिन एंटीकोआगुलंट्स प्राप्त करने वाले रोगियों को टेवा, नियमित रूप से प्रोथ्रोम्बिन समय की निगरानी करने की सलाह दी जाती है। लैक्टोज असहिष्णुता वाले मरीजों को सूचित किया जाना चाहिए कि प्रत्येक बाइलुटामाइड-टेवा 50 मिलीग्राम टैबलेट में 35 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है, प्रत्येक 150 मिलीग्राम टैबलेट में 105 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है। ; साइटोक्रोम P450 एंजाइम (CYP3A4) की गतिविधि के बाइलुटामाइड द्वारा अवरोध की संभावना को ध्यान में रखते हुए, CYP3A4 की भागीदारी के साथ मुख्य रूप से चयापचय करने वाली दवाओं के साथ दवा बाइलुटामाइड-टेवा निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए उपचार की अवधि के दौरान वाहन चलाने और मशीनरी चलाने के लिए, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने में सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

फिल्म लेपित गोलियाँ

मिश्रण

1 टैब.
बाइलुटामाइड 150 मि.ग्रा

सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, पोविडोन के-30, क्रॉसकार्मेलोस सोडियम, सोडियम लॉरिल सल्फेट, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट।
फिल्म शैल संरचना: ओपेड्री ओए-जीएम-28900 सफेद (हाइप्रोमेलोज 2910/15सीपी (ई464), पॉलीडेक्सट्रोज (ई1200), टाइटेनियम डाइऑक्साइड, मैक्रोगोल 4000)।

औषधीय प्रभाव

ट्यूमर रोधी दवा, एंटीएंड्रोजेनिक गैर-स्टेरायडल दवा।
बाइलुटामाइड एक रेसमिक मिश्रण है जिसमें मुख्य रूप से (आर)-एनेंटिओमर की गैर-स्टेरायडल एंटीएंड्रोजेनिक गतिविधि होती है और इसमें कोई अन्य अंतःस्रावी गतिविधि नहीं होती है। बाइलुटामाइड एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स को बांधता है और, जीन अभिव्यक्ति को सक्रिय किए बिना, एण्ड्रोजन के उत्तेजक प्रभाव को दबा देता है। इसका परिणाम प्रोस्टेट ग्रंथि के घातक नियोप्लाज्म का प्रतिगमन है।
कुछ रोगियों में, बाइलुटामाइड को बंद करने से नैदानिक ​​​​"एंटीएंड्रोजन विदड्रॉल सिंड्रोम" का विकास हो सकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

सक्शन और वितरण
मौखिक प्रशासन के बाद, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। खाने से अवशोषण पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
बाइलुटामाइड के दैनिक प्रशासन के साथ, लंबे टी1/2 के कारण प्लाज्मा में (आर)-एनैन्टीओमर की सांद्रता लगभग 10 गुना बढ़ जाती है, जिससे दिन में एक बार दवा लेना संभव हो जाता है। प्रतिदिन 50 मिलीग्राम की खुराक पर बाइलुटामाइड लेने पर, प्लाज्मा में सीएसएस (आर) एनैन्टीओमर लगभग 9 μg/ml होता है। प्रतिदिन 150 मिलीग्राम बाइलुटामाइड लेने पर, Css(R)-एनेंटिओमर लगभग 22 μg/ml होता है। स्थिर अवस्था में, रक्त में घूमने वाले सभी एनैन्टीओमर में से लगभग 99% सक्रिय (आर)-एनैन्टीओमर होते हैं।
प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग उच्च है (रेसमिक मिश्रण के लिए 96%, (आर)-एनेंटिओमर के लिए 99.6%)।
चयापचय और उत्सर्जन
यकृत में गहन रूप से चयापचय किया जाता है (ऑक्सीकरण और ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुग्मों के निर्माण द्वारा)। मेटाबोलाइट्स मूत्र और पित्त में लगभग समान अनुपात में उत्सर्जित होते हैं।
(एस)-एनैन्टीओमर शरीर से (आर)-एनैन्टीओमर की तुलना में बहुत तेजी से उत्सर्जित होता है, बाद का टी1/2 लगभग 7 दिन का होता है।
विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
(आर)-एनेंटिओमर के फार्माकोकाइनेटिक्स उम्र, गुर्दे की हानि, या हल्के से मध्यम यकृत रोग से प्रभावित नहीं होते हैं। इस बात के प्रमाण हैं कि गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, प्लाज्मा से (आर)-एनैन्टीओमर का निष्कासन धीमा हो जाता है।

दुष्प्रभाव

बाइलुटामाइड की औषधीय क्रिया निम्नलिखित दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है:
बहुत आम (>10%): गाइनेकोमेस्टिया (चिकित्सा बंद करने के बाद भी बनी रह सकती है, खासकर यदि दवा लंबे समय तक ली जाती है), स्तन कोमलता, चेहरे का लाल होना, कामेच्छा में कमी, यौन रोग।
अक्सर (? 1%, लेकिन शायद ही कभी (? 0.1%, लेकिन बहुत कम ही (? 0.01%, लेकिन) बाइलुटामाइड और जीएनआरएच एनालॉग्स के एक साथ उपयोग के साथ, निम्नलिखित दुष्प्रभाव भी? 1% की आवृत्ति के साथ देखे जा सकते हैं (कारण) दवा लेने के साथ -और-प्रभाव का संबंध स्थापित नहीं किया गया है, कुछ उल्लेखनीय दुष्प्रभाव बुजुर्ग रोगियों में हुए हैं):
हृदय प्रणाली से: दिल की विफलता, एनजाइना पेक्टोरिस, चालन विकार, जिसमें पीआर और क्यूटी अंतराल का लंबा होना, लय गड़बड़ी, ईसीजी में गैर-विशिष्ट परिवर्तन, रक्तचाप में वृद्धि, मायोकार्डियल रोधगलन, बेहोशी शामिल है।
पाचन तंत्र से: गैस्ट्रिक रक्तस्राव, एनोरेक्सिया, शुष्क मुँह, अपच, कब्ज, पेट फूलना, पेरियोडोंटल फोड़ा, पेट/आंतों का कैंसर।
तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द, अनिद्रा, चिंता, उनींदापन, न्यूरोपैथी।
श्वसन प्रणाली से: सांस की तकलीफ, सीने में दर्द, खांसी, ग्रसनीशोथ, ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, राइनाइटिस, ब्रोंकोस्पज़म, नाक से खून आना।
मूत्र प्रणाली से: नॉक्टुरिया, डिसुरिया, मूत्र प्रतिधारण, एडिमा, बार-बार पेशाब आना, हाइड्रोनफ्रोसिस, संक्रमण।
हेमेटोपोएटिक प्रणाली से: एनीमिया।
त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: गंजापन, त्वचा पर लाल चकत्ते, अत्यधिक पसीना आना, अतिरोमता, शुष्क त्वचा, दाद संक्रमण, त्वचा कैंसर।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: मायस्थेनिया ग्रेविस, मायलगिया, ऐंठन, गठिया, जोड़ों में सिकुड़न, हड्डी में दर्द, पैर में ऐंठन।
प्रयोगशाला संकेतक: हाइपरग्लेसेमिया, क्षारीय फॉस्फेट गतिविधि में वृद्धि, हाइपरक्रिएटिनिनमिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरबिलिरुबिनमिया।
अन्य: मधुमेह मेलेटस, बहुमूत्रता, शरीर के वजन में वृद्धि या कमी, पेट, छाती, श्रोणि क्षेत्र में दर्द, यौन रोग, ट्यूमर प्रक्रिया का विकास, ठंड लगना, निर्जलीकरण, गठिया, मोतियाबिंद।

विक्रय सुविधाएँ

नुस्खा

विशेष स्थिति

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में बाइलुटामाइड के धीमे उन्मूलन और इसके संचय की संभावना को देखते हुए, समय-समय पर यकृत समारोह का मूल्यांकन करने की सलाह दी जाती है। बाइलुटामाइड-टेवा के उपचार के पहले छह महीनों के दौरान यकृत समारोह में अधिकांश परिवर्तन होते हैं। यदि यकृत समारोह में महत्वपूर्ण परिवर्तन विकसित होते हैं, तो बाइलुटामाइड को बंद कर देना चाहिए।
प्रोस्टेट-विशिष्ट एंटीजन (पीएसए) स्तर में वृद्धि के कारण रोग बढ़ने वाले रोगियों में, बाइलुटामाइड-टेवा के साथ उपचार बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए।
कौमरिन एंटीकोआगुलंट्स प्राप्त करने वाले रोगियों को बाइलुटामाइड-टेवा निर्धारित करते समय, नियमित रूप से प्रोथ्रोम्बिन समय की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।
लैक्टोज असहिष्णुता वाले मरीजों को सूचित किया जाना चाहिए कि प्रत्येक बाइलुटामाइड-टेवा 50 मिलीग्राम टैबलेट में 35 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है, प्रत्येक 150 मिलीग्राम टैबलेट में 105 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है।
बाइलुटामाइड द्वारा साइटोक्रोम P450 एंजाइम (CYP3A4) की गतिविधि को बाधित करने की संभावना को देखते हुए, CYP3A4 द्वारा मुख्य रूप से मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं के साथ बाइलुटामाइड-टेवा का सह-प्रशासन करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।
वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव
उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

जरूरत से ज्यादा
मनुष्यों में ओवरडोज़ के मामलों का वर्णन नहीं किया गया है। कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। उपचार रोगसूचक है. डायलिसिस प्रभावी नहीं है, क्योंकि बाइलुटामाइड प्रोटीन से मजबूती से बंधा होता है और मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित नहीं होता है। सामान्य सहायक चिकित्सा और शरीर के महत्वपूर्ण कार्यों की निगरानी का संकेत दिया गया है।

संकेत

- जीएनआरएच एनालॉग (गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन) या सर्जिकल कैस्ट्रेशन के साथ संयोजन में उन्नत प्रोस्टेट कैंसर;

स्थानीय रूप से उन्नत प्रोस्टेट कैंसर (T3-T4, कोई भी N, M0; T1-T2, N+, M0) रेडिकल प्रोस्टेटक्टोमी या रेडियोथेरेपी के संयोजन में मोनोथेरेपी या सहायक चिकित्सा के रूप में;

स्थानीय रूप से उन्नत, गैर-मेटास्टैटिक प्रोस्टेट कैंसर ऐसे मामलों में जहां सर्जिकल कैस्ट्रेशन या अन्य चिकित्सा हस्तक्षेप लागू या उचित नहीं हैं।

मतभेद

- टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल और सिसाप्राइड के साथ एक साथ उपयोग;
- लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज/गैलेक्टोज कुअवशोषण;
- बाइलुटामाइड और दवा के सहायक घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
बच्चों और महिलाओं को बाइलुटामाइड निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए।
यदि लीवर का कार्य ख़राब हो तो दवा सावधानी के साथ निर्धारित की जानी चाहिए।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
बाइलुटामाइड महिलाओं में वर्जित है और इसे गर्भवती या स्तनपान कराने वाली माताओं को नहीं दिया जाना चाहिए।
लीवर की खराबी के लिए उपयोग करें
यदि लीवर का कार्य ख़राब हो तो दवा सावधानी के साथ निर्धारित की जानी चाहिए।
गुर्दे की हानि के लिए उपयोग करें
यदि गुर्दे का कार्य ख़राब है, तो खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
बच्चों में प्रयोग करें
यह दवा बच्चों को नहीं दी जाती है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

बाइलुटामाइड और जीएनआरएच एनालॉग्स के बीच फार्माकोकाइनेटिक या फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन पर कोई डेटा नहीं है।
इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि बाइलुटामाइड का (R)-एनेंटिओमर CYP3A4 को रोकता है, जिससे CYP 2C9, 2C19 और 2D6 की गतिविधि पर कम प्रभाव पड़ता है। अन्य दवाओं के साथ बाइलुटामाइड की परस्पर क्रिया की संभावना नहीं पाई गई है, हालांकि, जब मिडज़ोलम लेते समय 28 दिनों तक उपयोग किया जाता है, तो मिडज़ोलम का एयूसी 80% बढ़ जाता है।
टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल, सिसाप्राइड के साथ असंगत।
साइक्लोस्पोरिन या कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ बाइलुटामाइड निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। इन दवाओं की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है, खासकर यदि प्रभाव प्रबल हो या दुष्प्रभाव विकसित हो। बाइलुटामाइड की शुरुआत या बंद करने के बाद, साइक्लोस्पोरिन प्लाज्मा सांद्रता और रोगी की नैदानिक ​​स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है।
बाइलुटामाइड और दवाओं के सहवर्ती उपयोग जो दवाओं के माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण को रोकते हैं, जैसे कि सिमेटिडाइन या केटोकोनाज़ोल, से बाइलुटामाइड के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है और संभवतः साइड इफेक्ट की घटना बढ़ सकती है।
Coumarin एंटीकोआगुलंट्स के प्रभाव को बढ़ाता है, जिसमें शामिल हैं। वारफारिन (प्रोटीन से जुड़ने की प्रतियोगिता)।

Bicalutamide- एंटीएंड्रोजेनिक, एंटीट्यूमर दवा, मुख्य रूप से (आर)-एनेंटिओमर की गैर-स्टेरायडल एंटीएंड्रोजेनिक गतिविधि वाला एक रेसमिक मिश्रण है; कोई अन्य अंतःस्रावी गतिविधि नहीं है.
बाइलुटामाइड एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स को बांधता है और, जीन अभिव्यक्ति को सक्रिय किए बिना, एण्ड्रोजन के उत्तेजक प्रभाव को दबा देता है।
इसका परिणाम प्रोस्टेट ग्रंथि के घातक नियोप्लाज्म का प्रतिगमन है। कुछ रोगियों में, बाइलुटामाइड को बंद करने से क्लिनिकल एंटीएंड्रोजन विदड्रॉल सिंड्रोम का विकास हो सकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक प्रशासन के बाद, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। खाने से अवशोषण पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
(एस)-एनैन्टीओमर शरीर से (आर)-एनैन्टीओमर की तुलना में बहुत तेजी से उत्सर्जित होता है, बाद का टी1/2 लगभग 7 दिन का होता है।
बाइलुटामाइड के दैनिक प्रशासन के साथ, लंबे आधे जीवन के कारण प्लाज्मा में (आर)-एनैन्टीओमर की सांद्रता लगभग 10 गुना बढ़ जाती है, जिससे दिन में एक बार दवा लेना संभव हो जाता है।
जब बाइलुटामाइड को प्रतिदिन 50 मिलीग्राम की खुराक पर लिया जाता है, तो प्लाज्मा में (आर)-एनेंटिओमर की संतुलन सांद्रता लगभग 9 μg/ml होती है। प्रतिदिन 150 मिलीग्राम बाइलुटामाइड लेने पर, (आर)-एनेंटिओमर की स्थिर-अवस्था सांद्रता लगभग 22 μg/ml होती है। स्थिर अवस्था में, रक्त में घूमने वाले सभी एनैन्टीओमर में से लगभग 99% सक्रिय (आर)-एनैन्टीओमर होते हैं।
(आर)-एनेंटिओमर के फार्माकोकाइनेटिक्स उम्र, गुर्दे की हानि, या हल्के से मध्यम यकृत रोग से प्रभावित नहीं होते हैं। इस बात के प्रमाण हैं कि गंभीर जिगर की शिथिलता वाले रोगियों में, प्लाज्मा से (आर)-एनैन्टीओमर का निष्कासन धीमा हो जाता है।
प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग उच्च है (रेस्मिक मिश्रण के लिए - 96%, (आर)-एनेंटिओमर के लिए - 99.6%)। यकृत में गहन रूप से चयापचय किया जाता है (ऑक्सीकरण और ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुग्मों के निर्माण द्वारा)। मेटाबोलाइट्स मूत्र और पित्त में लगभग समान अनुपात में उत्सर्जित होते हैं।

उपयोग के संकेत

दवा के उपयोग के लिए संकेत Bicalutamideहैं:
- जीएनआरएच एनालॉग या सर्जिकल कैस्ट्रेशन के संयोजन में उन्नत प्रोस्टेट कैंसर;
- स्थानीय रूप से उन्नत प्रोस्टेट कैंसर (T3-T4, कोई भी N, M0; T1-T2, N+, M0) रेडिकल प्रोस्टेटक्टोमी या रेडियोथेरेपी के संयोजन में मोनोथेरेपी या सहायक चिकित्सा के रूप में;
- ऐसे मामलों में स्थानीय रूप से उन्नत गैर-मेटास्टैटिक प्रोस्टेट कैंसर जहां सर्जिकल कैस्ट्रेशन या अन्य चिकित्सा हस्तक्षेप लागू या स्वीकार्य नहीं हैं।

आवेदन का तरीका

अंदर। वयस्क (बुजुर्गों सहित) पुरुष।
जीएनआरएच एनालॉग या सर्जिकल कैस्ट्रेशन के संयोजन में उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के लिए - प्रति दिन 50 मिलीग्राम 1 बार।
औषधि से उपचार बाइलुटामाइड-टेवाइसे GnRH एनालॉग या सर्जिकल कैस्ट्रेशन शुरू करने के साथ ही शुरू किया जाना चाहिए।
स्थानीय रूप से उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के लिए - 150 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार। बाइलुटामाइड-टेवा को लंबे समय तक, कम से कम 2 साल तक लेना चाहिए।
यदि रोग बढ़ने के लक्षण दिखाई दें तो दवा बंद कर देनी चाहिए।
बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य: कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
लिवर की शिथिलता: हल्के लिवर की शिथिलता के लिए, किसी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। मध्यम से गंभीर यकृत रोग वाले रोगियों में, बाइलुटामाइड-टेवा का बढ़ा हुआ संचय देखा जा सकता है।

दुष्प्रभाव

बाइलुटामाइड की औषधीय क्रिया निम्नलिखित दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है:
- बहुत बार (>10%) - गाइनेकोमेस्टिया (चिकित्सा बंद करने के बाद भी बनी रह सकती है, खासकर यदि दवा लंबे समय तक ली जाती है), स्तन ग्रंथियों की कोमलता, चेहरे का लाल होना, कामेच्छा में कमी, यौन रोग;
- अक्सर (>1%, लेकिन<10%) — диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, прибавка в весе;
- शायद ही कभी (>0.1%, लेकिन<1%) — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия;
- बहुत कम ही (>0.01%, लेकिन<0,1%) — рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).
बाइलुटामाइड और जीएनआरएच एनालॉग्स के एक साथ उपयोग के साथ, निम्नलिखित दुष्प्रभाव भी> 1% की आवृत्ति के साथ देखे जा सकते हैं (दवा के साथ कोई कारण-और-प्रभाव संबंध स्थापित नहीं किया गया है; देखे गए कुछ दुष्प्रभाव बुजुर्गों में हुए हैं) मरीज़)।
हृदय प्रणाली से: दिल की विफलता, एनजाइना पेक्टोरिस, चालन गड़बड़ी, जिसमें पीआर और क्यूटी अंतराल का लंबा होना, लय गड़बड़ी, ईसीजी पर गैर-विशिष्ट परिवर्तन, रक्तचाप में वृद्धि, मायोकार्डियल रोधगलन, बेहोशी शामिल है।
पाचन तंत्र से: गैस्ट्रिक रक्तस्राव, एनोरेक्सिया, शुष्क मुँह, अपच, कब्ज, पेट फूलना, पेरियोडोंटल फोड़ा, पेट/आंतों का कैंसर।
तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द, अनिद्रा, चिंता, उनींदापन, न्यूरोपैथी।
श्वसन प्रणाली से: सांस की तकलीफ, सीने में दर्द, खांसी, ग्रसनीशोथ, ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, राइनाइटिस, ब्रोंकोस्पज़म, नाक से खून आना।
मूत्र प्रणाली से: नॉक्टुरिया, डिसुरिया, मूत्र प्रतिधारण, एडिमा, बार-बार पेशाब आना, हाइड्रोनफ्रोसिस, संक्रमण।
हेमेटोपोएटिक प्रणाली से: एनीमिया।
त्वचा और उसके उपांगों से: खालित्य, त्वचा पर लाल चकत्ते, अत्यधिक पसीना, अतिरोमता, शुष्क त्वचा, दाद दाद, त्वचा कैंसर।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: मायस्थेनिया ग्रेविस, मायलगिया, ऐंठन, गठिया, जोड़ों में सिकुड़न, हड्डी में दर्द, पैर में ऐंठन।
प्रयोगशाला संकेतक: हाइपरग्लेसेमिया, बढ़ा हुआ क्षारीय फॉस्फेट, हाइपरक्रिएटिनिनमिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरबिलिरुबिनमिया।
अन्य: मधुमेह मेलेटस, बहुमूत्रता, शरीर के वजन में वृद्धि या कमी, पेट, छाती, श्रोणि क्षेत्र में दर्द, यौन रोग, ट्यूमर प्रक्रिया का विकास, ठंड लगना, निर्जलीकरण, गठिया, मोतियाबिंद।

मतभेद

दवा के उपयोग के लिए मतभेद Bicalutamideहैं: बाइलुटामाइड और दवा के सहायक घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता; टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल और सिसाप्राइड के साथ एक साथ उपयोग; दवा बच्चों और महिलाओं को नहीं दी जानी चाहिए; लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज कुअवशोषण।
सावधानी के साथ: बिगड़ा हुआ जिगर समारोह।

गर्भावस्था

Bicalutamideमहिलाओं में गर्भनिरोधक और इसे गर्भवती और स्तनपान कराने वाली माताओं को नहीं दिया जाना चाहिए।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया

बीच फार्माकोकाइनेटिक या फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन पर कोई डेटा नहीं है Bicalutamideऔर GnRH एनालॉग्स।
इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि बाइलुटामाइड का (R)-एनेंटिओमर CYP 3A4 को रोकता है, जिससे CYP 2C9, 2C19 और 2D6 की गतिविधि पर कम प्रभाव पड़ता है। अन्य दवाओं के साथ बाइलुटामाइड की परस्पर क्रिया की संभावना नहीं पाई गई है, हालांकि, जब मिडज़ोलम लेते समय 28 दिनों तक उपयोग किया जाता है, तो मिडज़ोलम का एयूसी 80% बढ़ जाता है।
टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल, सिसाप्राइड के साथ असंगत।
साइक्लोस्पोरिन या कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ बाइलुटामाइड निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। इन दवाओं की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है, खासकर यदि प्रभाव प्रबल हो या दुष्प्रभाव विकसित हो। बाइलुटामाइड की शुरुआत या बंद करने के बाद, साइक्लोस्पोरिन प्लाज्मा सांद्रता और रोगी की नैदानिक ​​स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है।
बाइलुटामाइड और दवाओं के सहवर्ती उपयोग जो दवाओं के माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण को रोकते हैं, जैसे कि सिमेटिडाइन या केटोकोनाज़ोल, से बाइलुटामाइड के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है और संभवतः साइड इफेक्ट की घटना बढ़ सकती है।
Coumarin एंटीकोआगुलंट्स के प्रभाव को बढ़ाता है, जिसमें शामिल हैं। वारफारिन (प्रोटीन से जुड़ने की प्रतियोगिता)।

जरूरत से ज्यादा

मनुष्यों में ओवरडोज़ के मामलों का वर्णन नहीं किया गया है।
उपचार: कोई विशिष्ट मारक नहीं है।
उपचार रोगसूचक है.
डायलिसिस प्रभावी नहीं है क्योंकि... बाइलुटामाइड प्रोटीन से मजबूती से बंधता है और मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित नहीं होता है।
सामान्य सहायक चिकित्सा और शरीर के महत्वपूर्ण कार्यों की निगरानी का संकेत दिया गया है।

जमा करने की अवस्था

एक दवा Bicalutamideप्रकाश से सुरक्षित स्थान पर 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर संग्रहित किया जाना चाहिए। (सीलबंद पैकेजिंग में)।
बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

रिलीज़ फ़ॉर्म

बाइलुटामाइड -फिल्म लेपित गोलियाँ।
पैकेजिंग: 7 या 10 पीसी के फफोले में; एक कार्डबोर्ड पैक में 4 या 3 छाले होते हैं।

मिश्रण

1 गोली Bicalutamideइसमें शामिल हैं: बाइलुटामाइड 50 मिलीग्राम या 150 मिलीग्राम।
सहायक पदार्थ: एमसीसी; पोविडोन (पीवीपी के-30); क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम; सोडियम लॉरिल सल्फ़ेट; लैक्टोज मोनोहाइड्रेट; कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड; भ्राजातु स्टीयरेट; खोल - ओपेड्री ओए-जीएम-28900 सफेद (हाइप्रोमेलोज़ 2910 15सीपी (ई464), पॉलीडेक्सट्रोज़ (ई1200), टाइटेनियम डाइऑक्साइड, मैक्रोगोल 4000)

इसके अतिरिक्त

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में बाइलुटामाइड के धीमे उन्मूलन और इसके संचय की संभावना को देखते हुए, समय-समय पर यकृत समारोह का मूल्यांकन करने की सलाह दी जाती है।
बाइलुटामाइड-टेवा के उपचार के पहले छह महीनों के दौरान यकृत समारोह में अधिकांश परिवर्तन होते हैं।
यदि यकृत समारोह में महत्वपूर्ण परिवर्तन विकसित होते हैं, तो बाइलुटामाइड को बंद कर देना चाहिए।
प्रोस्टेट-विशिष्ट एंटीजन (पीएसए) स्तर में वृद्धि के कारण रोग बढ़ने वाले रोगियों में, बाइलुटामाइड-टेवा के साथ उपचार बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए।
कौमारिन एंटीकोआगुलंट्स प्राप्त करने वाले रोगियों को बाइलुटामाइड-टेवा निर्धारित करते समय, नियमित रूप से पीटी की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।
लैक्टोज असहिष्णुता वाले मरीजों को सूचित किया जाना चाहिए कि प्रत्येक बाइलुटामाइड-टेवा 50 मिलीग्राम टैबलेट में 35 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है, प्रत्येक 150 मिलीग्राम टैबलेट में 105 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है।
बाइलुटामाइड द्वारा साइटोक्रोम P450 (CYP 3A4) की गतिविधि को बाधित करने की संभावना को देखते हुए, Bicalutamide-Teva को मुख्य रूप से CYP 3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं के साथ सह-प्रशासित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।
कार चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव। उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

मुख्य सेटिंग्स

नाम:	बाइकैलुटामाइड-टेवा
एटीएक्स कोड:	L02BB03 -