Амприлан 5 мг инструкция применению. Состав и механизм действия

KRKA КРКА д.д. КРКА, д.д., Ново место КРКА, д.д., Ново место, АО

Страна происхождения

Словакия Словения

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента

Формы выпуска

  • упак 30 таблеток упак 30 таблеток

Описание лекарственной формы

  • Таблетки Таблетки 1.25 мг овальные, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской. Таблетки

Фармакологическое действие

амиприл является пролекарством, которое метаболизируется после всасывания в рамиприлат в печени. Рамиприл ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в -ангиотензин II. АПФ идентичен киназе, ферменту, катализирующему распад брадикинина. Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови. Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения общего периферического сопротивления, что в свою очередь постепенно снижает артериальное давление (АД). Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект единичной дозы проявляется через 1-2 часа после приема, достигает максимума через 3-6 часов и длится 24 часа. Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности. Согласно литературным данным рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярньм риском вследствие сосудистых заболеваний (таких как ишемическая болезнь сердца, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень липопротеидов высокой плотности, курение). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повьппенным, так и с нормальным артериальным давлением.

Фармакокинетика

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта 50-60% препарата, прием пищи не замедляет всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 час. Рамиприл метаболизируется в печени, с образованием активного метаболита - рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 часа после приема, равновесная концентрация - к 4 дню приема препарата. Около 73% рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы крови. Рамиприл и рамиприлат- выводится из организма преимущественно с мочой (около- -60%) главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла. Рамиприл выводится в несколько этапов. Период полувыведения после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 часов для рамиприлата, 5,1 часа - для рамиприла. Исследования на животных не выявили секреции препарата с молоком. Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 76 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики у молодых здоровых добровольцев. При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Особые условия

Рамиприл В начале лечения следует оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения рамиприлом особенно у пациентов с ослабленной функцией почек, с поражением почечных сосудов (например, клинически незначимым стенозом почечных артерий или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки); сердечной недостаточностью. Риск повышенной чувствительности и аллергоподобных (анафилактоидных) реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN 69. Сходные реакции были выявлены при аферезе ЛПНП с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода. Во время лечения рамиприлом у пациентов с нарушенной почечной функцией, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить меньшими дозами рамиприла или отменить препарат. У пациентов с нарушенной почечной функцией повышается риск возникновения гиперкалиемии. У пациентов с нарушенной печеночной функцией вследствие снижения активности печеночных ферментов может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением. Необходимо соблюдать осторожность при назначении рамиприла пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат. У пациентов, подвергающихся обширным хирургическим вмешательствам или получающим другие вызывающие артериальную гипотензию средства во время проведения общей анестезии, рамиприл может вызвать блокаду образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови. В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, эритроцитопения, тромбоцитопения, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество белых клеток крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (в т.ч. СКВ или склеродермия) и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, оказывающие влияние на кроветворение.

Состав

  • рамиприл 1.25 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 1,25 мг, лактозы моногидрат 79,50 мг мг, кроскармеллоза натрия 2,00 мг, крахмал прежелатинизированный 15.00 мг мг, натрия стеарилфумарат 1,00 м мг, смесь красителей РВ 22886 желтый* -/ 4,00 рамиприл 1.25 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат. рамиприл 10 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат. рамиприл 2.5 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, железа оксид желтый (Е172 рамиприл 2.5 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), натрия стеарилфумарат рамиприл 5 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, железа оксид красный (Е172 рамиприл 5 мг гидрохлоротиазид 25 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), натрия стеарилфумарат.

Амприлан показания к применению

  • Артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами, например, диуретиками и блокаторами «медленных» кальциевых каналов). Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, в частности, в комбинации с диуретиками). Диабетическая нефропатия или недиабетическая нефропатия, доклинические и клинически выраженные стадии, в т. ч. с выраженной протеинурией, в особенности при сочетании с артериальной гипертензией. Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском: - у пациентов с подтвержденной ишемической болезнью сердца, инфарктом миокарда в анамнезе или без пего, включая пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аортокоронарное шунтирование; - у пациентов с инсультом в анамнезе; - у пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий в анамнезе; - у пациентов с сахарным диабетом с нс менее чем одн

Амприлан противопоказания

  • - ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ); - гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий; - стеноз артерии единственной почки; - состояние после трансплантации почек; - гемодиализ; - почечная недостаточность (КК

Амприлан дозировка

  • 1,25 1,25 мг 10 мг 2,5 мг 2,5 мг + 12,5 мг 5 мг 5 мг+25 мг

Амприлан побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС. При одновременном применении рамиприла и других средств, снижающих АД (диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики), приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии. Вазопрессорные симпатомиметики (адреналин, норадреналин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД. Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, иммунодепрессантов, кортикостероидов, прокаинамида, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови. Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови для исключения риска развития токсических эффектов.

Передозировка

выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного равновесия, острая почечная недостаточность, ступор, сухость во рту, слабость, сонливость

Условия хранения

Информация предоставлена

Амприлан - лекарство, назначаемое людям с хронической сердечной недостаточностью.

Рамиприл (Ramipril).

АТХ

C09AA05 - Рамиприл.

Формы выпуска и состав

Таблетки уплощенные, продолговатые с обработанным краем, белой (по 1,25 или 10 мг), желтоватой (по 2,5 мг), розоватой (по 5 мг) окраски. Расфасованы в блистерные блоки по 7 (в картонной коробке по 3, 6, 9 лафеток) или по 10 шт. (в коробке - 2, 4, 8, 12 или 14 лафеток).

Каждая единица лекарственного средства содержит действующее вещество - рамиприл по 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг или 10 мг;

Кроме того, таблетки содержат краситель, соответствующей порциону:

  • 2,5 мг - «РВ 22886 желтый»;
  • 5,0 мг - «РВ 24899 розовый».

Фармакологическое действие

Формирующийся при взаимодействии с печеночными биокатализаторами, метаболит рамиприла - рамиприлат - замедляет синтез АПФ. В результате происходит сосудорасширяющий эффект, вызывающий рост давления в кровеносной системе. Сформировавшийся метаболит способствует снижению общей обструкции периферических артерий и не вызывает при этом нарушений почечного кровотока.

Одновременно с этим усиливается образование простагландинов. Это приводит к усиленному образованию оксида азота в эндотелиоцитах, что дает кардиопротективный эффект.

Стабилизация возросшего уровня артериального давления происходит в течение 1-2 часов после приема первой порции препарата. Наивысший ожидаемый эффект происходит через 3-6 часов и остается в течение суток. Антигипертензивный эффект прогрессивно увеличивается, а после 1 месяца применения способен длительно удерживаться. Не имеет синдрома отмены, поэтому при внезапном прекращении использования не происходит критических повышений артериального давления.

У людей, страдающих артериальной гипертонией, данный препарат позволяет замедлить развитие гипертрофии миокарда и сосудистых стенок.

У людей с хронической сердечной недостаточностью способствует снижению преднагрузки и нагрузки на сердце и стабилизации сердечного выброса.

При нефропатии способствует замедлению развития почечной недостаточности и снижает потребность в гемодиализе или трансплантации почки. На начальных этапах уменьшает частотность возникновения протеинурии.

У людей, находящихся в группе риска тяжелых кардиопатологий, формирующихся вследствие венозных дисфункций или сахарного диабета, рамиприл затормаживает процессы становления сердечной недостаточности. Минимизирует угрозу возникновения инфаркта миокарда и инсульта.

У людей с кардиологическими патологиями вероятность госпитализации снижается на 27%, а риск внезапной смерти - на 31%.

Фармакокинетика

После употребления сразу поглощается из верхних отделов ЖКТ. Одновременное переваривание с пищей затормаживает его всасывание, но это не сказывается на качестве усвоения.

Трансформируется в печени, образуя рамиприлат и дикетопиперазин. Наивысшая аккумуляция наступает через 1-3 часа. Выводятся с мочой и фекалиями. При почечных дисфункциях период полуэлиминации препарата может протекать дольше. Проходя несколько стадий трансформации, покидает организм в течение суток, но минимальные количества этих веществ обнаруживаются еще на протяжении 3-4 суток.

Показания к применению

  • артериальной гипертензии;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • диабетической и недиабетической нефропатии при патологиях почек.

Кроме того, его назначают при высоких сердечно-сосудистых рисках и присутствии инфаркта миокарда в анамнезе и после проведения чрескожной транслюминальной ангиопластики и коронарного шунтирования.

Противопоказания

Запрещается использовать при таких состояниях, как:

  • индивидуальная непереносимость рамиприла и биокомпонентов пилюль;
  • ангионевротический отек в анамнезе или вероятность его арогенеза при использовании ингибиторов АПФ;
  • аутосомно-доминантные заболевания, характеризующиеся гипертрофией сосудов сердца и почечных артерий;
  • нестабильные показатели артериального давления;
  • нарушения желудочковых ритмов сердца;
  • гемодиализ;
  • беременность и лактация.

Не назначают детям и подросткам до 18 лет.

С осторожностью

Такие показания, как:

  • атеросклеротические поражения коронарных и мозговых артерий;
  • выраженные симптомы гипертензии артериальной;
  • предварительная терапия диуретиками;
  • сердечная недостаточность, при которой используются иные антигипертензивные препараты;
  • печеночная недостаточность;
  • трансплантация почки;
  • сахарный диабет и риск развития гиперкалиемии;
  • обезвоживания организма.

С предосторожностью назначается людям в пожилом возрасте.

Как принимать Амприлан

Внутрь, не разжевывая. Назначение и единовременная порция препарата осуществляется врачом. Зависит от состояния больного и ожидаемого терапевтического результата. Курс излечения длительный и требует постоянного курирования врачом.

При артериальной гипертензии: единовременная суточная порция - 0,0025 г. При недейственности схемы воздействия на протяженности 3 недель дозировка удваивается. Постепенно единовременная порция увеличивается до наивысшего суточного объема в 0,01 г. Выбор лечения может быть в пользу присоединения других лекарств этой группы.

При сердечной недостаточности: единовременная суточная порция - 0,00125 г. При недейственности курса принимаемые дозы постепенно удваиваются. Наивысший суточный объем - 0,01 г.

При диабетической/недиабетической нефропатии: стандартная единовременная суточная порция - 0,00125 г. При недейственности курса - увеличивают до 0,005 г.

При рисках возникновения инфаркта миокарда, инсульта или при угрозе летального исхода одномоментная суточная порция равна 0,0025 г. Постепенно единовременная порция увеличивается до наивысшего суточного объема в 0,01 г.

Прием препарата при сахарном диабете

Первоначальная суточная порция рамиприлата - 0,00125 г с постепенным наращиванием до 0,005 г.

Побочные действия

Терапия начинается с начальной единовременной суточной порции 0,00125 г. Последствия употребления свыше 0,01 г в контролируемых исследованиях не изучены. При использовании курса постепенного дозирования от 0,00125 до 0,01 г возможны проявления неадекватного ответа организма.

Желудочно-кишечный тракт

Явления тошноты, рвоты, диареи или непроходимости кишечника, эпигастральный дискомфорт, жажда, печеночные дисфункции и увеличение концентрации билирубина.

Органы кроветворения

Иногда проявляются признаки агранулоцитоза, эритроцитопении, тромбоцитопении, гемоглобинемии, нейтропении, эозинофилии.

Центральная нервная система

Общая слабость, сопровождающаяся головными болями и сонливостью, психоэмоциональные сбои, дрожь и спазмы в мышцах.

Со стороны костно-мышечной системы

Иногда проявляется симптоматика миозита, миалгии, артралгии, артрита.

Со стороны дыхательной системы

Диспноэ, возникновение непродуктивного кашля.

Со стороны мочеполовой системы

Обострение патологий почечной системы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Признаки гипотонии, гипотензии, тахикардии.

Аллергии

Проявления кожных реакций и дерматитов, ангионевротический отек.

Особые указания

Требует мониторинга общего состояния пациента. При появлении признаков ОРВИ необходимо проконсультироваться с врачом.

Совместимость с алкоголем

Совместно употреблять спиртосодержащие продукты запрещено. Приумножает воздействие этанола на ЦНС.

Влияние на способность управлять механизмами

С предосторожностью при выполнении действий, требующих концентрации внимания. Нежелательно садиться за руль или управлять агрегатами, несущими потенциальную угрозу.

Применение при беременности и в период лактации

Нарушает формирование плода. Запрещен при лактации.

Назначение Амприлана детям

В контролируемых испытаниях воздействие на детский организм не изучено.

Применение в пожилом возрасте

С предосторожностью.

Применение при нарушении функции почек

Наивысшая единовременная порция - 0,0025 г.

Применение при нарушении функции печени

При выраженных нарушениях функции печени наибольшая единовременная порция - 0,005 г.

Передозировка

Клинические проявления: падение уровня артериального давления до критических показателей, обостренная почечная недостаточность.

При тяжелых проявлениях передозировки необходима экстренная госпитализация.

Взаимодействие с другими препаратами

Единовременное использование медикаментов из ряда НВПС может спровоцировать формирование дисфункций почек и способствовать задержке калия в организме.

Соли натрия способствуют аккумулированию натрия в сыворотке крови, что ослабляет антигипертензивные свойства. Аналогично действует увеличение эстрогенов в организме.

Единовременное использование медикаментов, понижающих артериальное давление, стимулирует гипотензивный эффект.

Противопоказанные комбинации

Не сочетается с применением высокопроточных отрицательно заряженных мембран при проведении гемодиализа.

Препарат не назначается в сочетании с Алискиреном при сахарном диабете или осложненной почечной недостаточности, а также с Декстраном сульфата для понижения уровня холестерина.

Кроме того, его не назначают на этапах лечения нефропатии глюкокортикостероидными, иммуномодуляторами и/или другими цитостатическими веществами.

Использование калийсодержащих препаратов способствует аккумуляции калия.

Вазопрессорные симпатомиметики ухудшают антигипертензивные качества рамиприла.

Комбинации, требующие осторожности

В комплексе с гипотензивными, мочегонными, успокоительными, анестезирующими средствами.

С солями лития - способствует их задержке в человеческом теле.

Увеличивает гипогликемические свойства инсулина и медикаментов, образованных от сульфонилмочевины.

Сочетание различных ингибиторов АПФ с рамиприлом провоцируют формирование ангионевротического отека.

Аналоги

У Амприлана НД имеется целый ряд заменителей. Они сходны по своему составу, но различаются по присутствию основного вещества. Встречаются под наименованиями:

  • Вазолонг;
  • Корприл;
  • Дилапрел;
  • Рамигамма;
  • Рамилонг;
  • Рамимед;
  • Рамприл;
  • Пирамил;
  • Хартил;
  • Тритаце плюс.

Идентичный ожидаемый эффект можно получить после употребления Амприлана НЛ.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.

Можно ли купить без рецепта

В некоторых интернет-аптеках можно приобрести без рецепта.

Цена на Амприлан

Стоимость зависит от количества пилюль в упаковке и присутствующего в них объема основного компонента. Так, например, средняя цена упаковки, состоящей из 30 таблеток с дозировкой рамиприла 5 мг, в разных аптеках варьируется в пределах от 600 до 900 руб. В то же время стоимость аналогичной пачки с дозировкой 1,25 мг находится в ценовом диапазоне от 260 до 290 руб.

Условия хранения препарата

Температурный диапазон хранения - 0...+25˚С. Прятать от детей.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амприлан . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амприлана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амприлана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Амприлан - ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2. АПФ идентичен киназе (фермент, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина 2, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла (действующее вещество препарата Амприлан) у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 ч, достигает максимума через 3-6 ч и продолжается 24 ч.

Рамиприл эффективен при лечении хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Амприлан НЛ и НД - комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий ингибитор АПФ и диуретик.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона.

Задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивным действием, развивающимся за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается в течение 6-12 ч.

Рамиприл и гидрохлоротиазид обладают аддитивным действием. Рамиприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлоротиазида.

Состав

Рамиприл + вспомогательные вещества.

Рамиприл + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Амприлан НД и НЛ).

Фармакокинетика

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, рамиприлата - 56%. Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно почками (около - 60%) главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла. Рамиприл выводится в несколько этапов.

Фармакокинетика рамиприла и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии), в т.ч. развившаяся на 2-9 сутки после инфаркта миокарда;
  • диабетическая нефропатия и недиабетическая нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (доклинические и клинические стадии), в т.ч. хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией;
  • снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом миокарда в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Формы выпуска

Таблетки 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Таблетки 2,5 мг + 12,5 мг (Амприлан НЛ).

Таблетки 5 мг + 25 мг (Амприлан НД).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата пациентом.

Лечение препаратом Амприлан длительное, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан 2.5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 1-2 недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг в сутки, максимальная суточная доза - 10 мг. Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до начала приема препарата Амприлан.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан составляет 1.25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта доза может удваиваться с интервалом в 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет - 10 мг. У пациентов, получающих большие дозы диуретиков, перед началом терапии препаратом Амприлан, дозу диуретиков необходимо снизить.

Сердечная недостаточность, развившаяся в течение нескольких дней (со 2 по 9 сутки) после острого инфаркта миокарда

Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг в сутки, разделенная на 2 разовые дозы по 2.5 мг (1 таблетка), одна из которых принимается утром, а вторая вечером. Если пациент не переносит начальную дозу (наблюдается чрезмерное снижение АД), она должна быть уменьшена до 1.25 мг 2 раза в сутки. Затем, в зависимости от реакции пациента, доза может быть снова увеличена в два раза (2.5 мг) с интервалом 1-3 дня. Позднее, суточная доза, которая сначала делилась на две, может даваться однократно. Максимальная суточная доза - 10 мг. Если пациент плохо переносит увеличение дозы до 2.5 мг 2 раза в сутки, то лечение препаратом должно быть прекращено.

Диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан составляет 1.25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от переносимости пациентом рамиприла доза препарата в дальнейшем может увеличиться: рекомендуется удвоить дозу через каждые 2 недели до поддерживающей дозы 5 мг 1 раз в сутки.

Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечнососудистой смертности

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан составляет 2.5 мг 1 раз в сутки, которая впоследствии постепенно увеличивается в зависимости от переносимости препарата: рекомендуется удвоить дозу через 1 неделю терапии, а затем еще через 2-3 недели - до достижения целевой поддерживающей дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Применение препарата Амприлан у отдельных групп пациентов

У пациентов с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Для пациентов с КК менее 30 мл/мин - начальная суточная доза составляет 1.25 мг, а максимальная суточная доза - 5 мг.

У пациентов с нарушениями функции печени начальная доза - 1.25 мг 1 раз в сутки, максимальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста (старше 65 лет), принимающими диуретики. Доза препарата Амприлан должна подбираться в зависимости от уровня АД.

Амприлан НЛ

Препарат следует принимать внутрь. Дозу подбирают индивидуально.

Обычная доза для взрослых - 1 таблетка в сутки (2.5 мг/12.5 мг) Амприлана НЛ. При необходимости доза может быть увеличена до 1 таблетки в сутки (5.0 мг/25 мг) Амприлана НД.

При нарушении функции почек легкой или умеренной степени (КК более 30 мл/мин, креатинин сыворотки приблизительно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза препарата. При КК менее 30 мл/мин, препарат применять не рекомендуется.

Продолжительность терапии не ограничена.

Амприлан НД

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально. Суточная доза для взрослых - 1 таблетка Амприлан НД в сутки.

При нарушении функции почек легкой или умеренной степени (клиренс креатинина более 30 мл/мин., креатинин сыворотки приблизительно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза препарата. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. препарат применять не рекомендуется.

Длительность терапии не ограничена.

Побочное действие

Рамиприл

  • снижение АД;
  • ортостатическая гипотензия;
  • ортостатический коллапс;
  • тахикардия;
  • аритмия;
  • сердцебиение;
  • обострение синдрома Рейно;
  • ишемия миокарда (стенокардия инфаркт миокарда);
  • ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровоборащения или инсультом);
  • развитие или усиление симптомов почечной недостаточности;
  • протеинурия, олигурия;
  • интерстициальный нефрит;
  • нефротический синдром;
  • уменьшение объема мочи;
  • гинекомастия;
  • снижение потенции;
  • либидо;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • слабость;
  • сонливость;
  • периферическая нейропатия (парестезии);
  • нервная возбудимость;
  • беспокойство;
  • тремор;
  • мышечный спазм;
  • нарушения настроения;
  • апатия;
  • бессонница;
  • тревожность;
  • депрессия;
  • атаксия;
  • спутанность сознания;
  • обморок;
  • вестибулярные нарушения;
  • нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения;
  • блефариты;
  • сухость конъюнктивы;
  • слезотечение;
  • шум в ушах;
  • тошнота, рвота;
  • диарея или запор;
  • боль в эпигастральной области;
  • кишечная непроходимость;
  • метеоризм;
  • панкреатит;
  • гепатит;
  • холестатическая желтуха;
  • холецистит (при наличие холелитиаза);
  • нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности;
  • мелена;
  • илеус;
  • сухость во рту;
  • жажда;
  • снижение аппетита;
  • стоматит, глоссит;
  • воспаление слюнных желез;
  • кашель;
  • бронхоспазм;
  • одышка;
  • ринорея;
  • ринит;
  • синусит;
  • фарингит;
  • охриплость;
  • бронхит;
  • интерстициальная пневмония;
  • эмболия легочной артерии;
  • инфаркт легкого;
  • отек легких;
  • кожная сыпь;
  • крапивница;
  • конъюнктивит;
  • фотосенсибилизация;
  • ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани;
  • эксфолиативный дерматит;
  • мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • пузырчатка;
  • серозит;
  • онихолизис;
  • васкулит;
  • миозит;
  • мышечная слабость;
  • миалгия;
  • артралгия;
  • артрит;
  • эозинофилия;
  • судороги;
  • алопеция;
  • опоясывающий лишай;
  • гипертермия;
  • повышенное потоотделение;
  • гиперкреатининемия;
  • повышение уровня азота мочевины;
  • повышение активности печеночных ферментов;
  • гипербилирубинемия;
  • гиперкалиемия, гипонатриемия;
  • анемия;
  • снижение концентрации гемоглобина и гематокрита;
  • нейтропения, тромбоцитопения, агронулоцитоз, панцитопения;
  • гемолитическая анемия;
  • появление антинуклеарных антител.

Влияние на плод: нарушение функции плода, снижение артериального давления (АД) плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация костей черепа, гипоплазия легких

Гидрохлоротиазид

  • развитие гипокалиемии и гипохлоремического алкалоза (сухость во рту, усиление жажды, нарушения ритма сердца, изменение настроения и психики, судороги или боли в мышцах, тошнота, рвота, слабость; при гипохлоремическом алкалозе возможно развитие печеночной энцефалопатии или печеночной комы), гипонатриемии (спутанность сознания, судороги, апатия, замедление процесса мышления, усталость, раздражительность), гипомагниемии (аритмии);
  • агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, лейкоцитопения, эозинофилия, нейтропения, панцитопения;
  • аритмия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • тахикардия;
  • холецистит;
  • панкреатит;
  • желтуха;
  • диарея;
  • сиаладенит;
  • запор;
  • анорексия;
  • боли в эпигастрии;
  • гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, гиперкальциемия;
  • обострение подагры;
  • депрессия;
  • нарушение сна;
  • беспокойство;
  • парестезии;
  • спутанность сознания;
  • головокружение;
  • ксантопсия;
  • нарушения зрения;
  • нарушение функции почек;
  • снижение потенции;
  • интерстициальный нефрит;
  • кожная сыпь;
  • крапивница;
  • пурпура;
  • некротический васкулит;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • респираторный дистресс синдром (пневмонит, некардиогенный отек легкого);
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • фотосенсибилизация;
  • анафилактические реакции (вплоть до угрожающего жизни анафилактического шока);
  • гипертермия;
  • слабость.

Противопоказания

Рамиприл

  • ангионевротический отек в анамнезе, в том числе связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ;
  • гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;
  • стеноз артерии единственной почки;
  • состояние после трансплантации почек;
  • гемодиализ;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.);
  • гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью:

  • тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД);
  • нестабильная стенокардия;
  • тяжелые желудочковые нарушения ритма;
  • хроническая сердечная недостаточность 4 стадии;
  • декомпенсированное "легочное сердце";
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • гиперкалиемия, гипонатриемия (в том числе на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли);
  • состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота);
  • системные заболевания соединительной ткани, в том числе склеродермия и системная красная волчанка;
  • заболевания, требующие назначения глюкокортикостероидов (ГКС) и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта);
  • сахарный диабет;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • пожилой возраст.

Гидрохлоротиазид

  • подагра;
  • сахарный диабет (тяжелые формы);
  • хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20-30 мл/мин, анурия);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия;
  • беременность, период лактации;
  • возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);
  • повышенная чувствительность к препарату или другим сульфонамидам в анамнезе.

С осторожностью:

  • гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • печеночная недостаточность;
  • цирроз;
  • бронхиальная астма в анамнезе;
  • пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Амприлан противопоказан при беременности. При наступлении беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен. При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказано детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью в пожилом возрасте.

Особые указания

Рамиприл

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения рамиприлом особенно у пациентов с ослабленной функцией почек, с поражением почечных сосудов (например, клинически незначимым стенозом почечных артерий, гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки); сердечной недостаточностью.

Риск повышенной чувствительности и аллергоподобных (анафилактоидных) реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.

Во время лечения рамиприлом у пациентов с нарушенной почечной функцией, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить меньшими дозами рамиприла или отменить препарат. У пациентов с нарушенной почечной функцией повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушенной печеночной функцией вследствие снижения активности печеночных ферментов может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении рамиприла пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат. У пациентов, подвергающихся обширным хирургическим вмешательствам или получающим другие вызывающие артериальную гипотензию средства во время проведения общей анестезии, рамиприл может вызвать блокаду образования ангиотензина 2 вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.

В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, эритроцитопения, тромбоцитопения, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество белых клеток крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (например, системная красная волчанка или склеродермия) и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, оказывающие влияние на кроветворение. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении рамиприлом редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и назначении препаратов калия. При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (например, артериальная гипотензия, одышка, рвота, кожная сыпь), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (например, пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.

Гидрохлоротиазид

Для профилактики дефицита К и Mg2 назначают диету с повышенным содержанием этих солей, калийсберегающие диуретики, соли К и Mg2. Необходим регулярный контроль содержания в плазме калия, глюкозы, мочевой кислоты, липидов и креатинина.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, а так же во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Рамиприл

Усиливает угнетающее действие этанола (алкоголя) на центральную нервную систему. Прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

При одновременном использовании рамиприла и других средств, снижающих АД, (например, диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, средства для общей анестезии) приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, иммунодепрессантов, кортикостероидов, прокаинамида, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови (риск развития лейкопении).

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития, необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови - риск возникновения токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (например, инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень сахара в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное использование рамиприла и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (например, ацетилсалициловой кислоты и индометацина) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек. Одновременное использование рамиприла с эстрогенами может ослаблять гипотензивный эффект.

Одновременное использование гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии. Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду жалящих насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Гидрохлоротиазид

При одновременном применении гликозидов наперстянки с тиазидными диуретиками увеличивается вероятность проявления токсических эффектов гликозидов (в том числе повышенная возбудимость желудочков) из-за вероятного развития гипокалиемии и гипомагниемии.

Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВП), усиливают диуретический эффект гидрохлоротиазида. Гипотензивный эффект гидрохлоротиазида усиливают вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол. Гидрохлоротиазид усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие пероральных гипогликемических средств, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина. При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза. Колестирамин уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида. Гидрохлоротиазид уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

Аналоги лекарственного препарата Амприлан

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Амприлан НЛ;
  • Амприлан НД;
  • Вазолонг;
  • Дилапрел;
  • Корприл;
  • Пирамил;
  • Рамигамма;
  • Рамикардия;
  • Рамиприл;
  • Тритаце;
  • Хартил;
  • Хартил Д.

Аналоги по фармакологической группе (ингибиторы АПФ):

  • Аккупро;
  • Берлиприл;
  • Вазолонг;
  • Гоптен;
  • Дальнева;
  • Даприл;
  • Дилапрел;
  • Диротон;
  • Зокардис;
  • Зокардис плюс;
  • Зониксем;
  • Инворил;
  • Ирузид;
  • Ирумед;
  • Капотен;
  • Каптоприл;
  • Ко-Дальнева;
  • Ко-Диротон;
  • Ко-Перинева;
  • Ко-ренитек;
  • Корандил;
  • Лизиноприл;
  • Лизипрекс;
  • Моноприл;
  • Нолипрел;
  • Нолипрел форте;
  • Парнавел;
  • Периндоприл;
  • Перинева;
  • Перинева Ку-таб;
  • Престанс;
  • Престариум;
  • Прилазид;
  • Принивил;
  • Рамазид Н;
  • Рениприл;
  • Ренитек;
  • Синоприл;
  • Тарка;
  • Тенлиза;
  • Фозикард;
  • Фозиноприл;
  • Фозинотек;
  • Хинаприл;
  • Цилазаприл;
  • Эгипрес;
  • Эднит;
  • Эквакард;
  • Экватор;
  • Эналаприл;
  • Энам;
  • Энап;
  • Энаренал;
  • Энвас;
  • Энвиприл;
  • Энзикс;
  • Эпситрон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Амприлан – это антигипертензивный лекарственный препарат , который относится к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Снижает кровяное давление и оказывает сосудорасширяющее воздействие. Лекарство эффективно при лечении сердечной хронической недостаточности . После инфаркта использование Амприлана понижает вероятность появления нефропатии и уменьшает риск неожиданной смерти, а также не допускает появление сердечной хронической недостаточности.

Состав и форма изготовления

Основное активное вещество средства Амприлан – рамиприл.

Находящиеся в таблетках дополнительные элементы: прежелатинизированный крахмал, натрия кроскармеллоза, гидрокарбонат натрия, стеарилфумарат натрия, красители, моногидрат лактозы.

Изготавливается в дозировках: по 1.25, 2.5, 5 и 10 мг главного активного вещества в таблетке.

Препарат изготавливают в таблетках (по 7 или 10 штук в блистере) округлой формы с фаской и плоской поверхностью. Расцветка таблеток различается с учетом от дозы средства: розового цвета с вкраплениями (5 мг), ярко-желтые (2,5 мг), белые (1,25 мг).

Фармакодинамика

Амприлан – это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента продолжительного действия. АПФ ускоряет процессы трансформацию ангиотензина I из ангиотензина II, схож по действию с киназе – ферменту, который ускоряет распад брадикинина. Вследствие блокады ангиотензинпревращающего фермента Амприланом в плазме крови увеличивается активность ренина , понижается концентрация ангиотензина II и продукция альдостерона, а также повышается действие брадикинина, это приводит к увеличению в крови количество калия.

Амприлан имеет гемодинамическое и антигипертензивное воздействие благодаря расширению сосудов и снижению их периферического общего сопротивления. Причем не изменяется сердечный ритм . Понижение давления после однократного использования препарата происходит через 1-2 часа, спустя 4-5 часов терапевтический эффект доходит до максимума и длится сутки.

Во время продолжительного лечения Амприланом снижается гипертрофия левого желудочка, причем не происходит отрицательного действия на работу сердечной мышцы.

Фармакокинетика

Активный компонент из пищеварительной системы быстро всасывается (от приема пищи скорость всасывания не зависит). Спустя 40-50 минут после приема в крови достигается наибольшая концентрация активного компонента. Рамиприл до 70% связывается с кровяными белками плазмы.

Амприлан расщепляется в печени, создавая неактивное соединение дикетопиперазин и метаболит рамиприлат (его активность в 7 раз выше непосредственно рамиприла). Наибольшее содержание рамиприлата в крови можно обнаружить спустя 3-5 часов после применения лекарства, постоянное и устойчивое терапевтическое количество препарата происходит на 4-й день применения. Около 55% рамиприлата объединяется с белками плазмы.

Около 57% рамиприлата и рамиприла выводятся с помощью почек в виде метаболитов, меньше 3% рамиприла выходит из организма в изначальном виде. Время полувыведения рамиприлата – около 14-18 часов, рамиприла – примерно 4-6 часов.

Во время нарушения работы почек понижается время выхода метаболитов и рамиприла . У людей с печеночной недостаточностью процесс трансформации рамиприла в рамиприлат замедлен, количество в сыворотке крови рамиприла увеличено.

Амприлан: показания к применению

С учетом инструкции показаниями к применению этого препарата являются:

  • в комплексной поддерживающей терапии после инфаркта;
  • сердечная хроническая недостаточность;
  • диабетическая нефропатия;
  • артериальная гипертензия;
  • окклюзия артерий (тяжелое нарушение периферического артериального кровообращения);
  • нефропатия, которая обусловлена диффузным хроническим заболеванием почек;
  • после коронарного шунтирования;
  • снижение смертности от сердечнососудистых заболеваний, предупреждение инфаркта и инсульта.

Противопоказания к применению

Согласно инструкции лекарство противопоказано к применению при таких состояниях и патологиях:

  • почечная недостаточность;
  • идиопатический перенесенный ангионевротический отек (наследственный или который возник вследствие использования ингибиторов АПФ);
  • перенесенное хирургическое вмешательство по трансплантации почек;
  • гемодиализ;
  • стеноз одной почечной артерии во время наличия лишь одной почки или двусторонний стеноз артерий почек;
  • аортальный или митральный стеноз;
  • пороки сердца;
  • воспаление мышечной сердечной ткани (кардиомиопатия);
  • чрезмерный синтез альдостеронов (гиперальдостеронизм);
  • низкое давление;
  • беременность и время кормления грудью;
  • дети возрастом до 18 лет.

Инструкция по применению

Препарат принимают вовнутрь вне зависимости от приема еды, не разжевывают, после запивают обильным количеством воды.

Дозировка лекарства выбирается индивидуально врачом для каждого конкретного больного с учетом переносимости средства, показаний, возраста пациента и сопутствующих болезней. Во время выбора дозировки непременно учитывается показатель кровяного давления. Наибольшая возможная дозировка средства при любом виде заболеваний – 10 мг в день. Курс терапии, как правило, продолжительный, также определяется врачом.

  • Во время сердечной хронической недостаточности рекомендуемая начальная дозировка лекарства для пациентов 1,25 мг (спустя 7-14 дней можно повысить в 2 раза).
  • Начальная доза для пациентов во время артериальной гипертензии 2,5 мг раз в день. Если необходимо, то дозировку через 1-1,5 недели можно повысить в 2 раза.
  • Нефропатия (диабетическая и при диффузных заболеваниях почек). Начальная рекомендуемая дозировка – 1,25 мг в день. Каждые 2 недели доза для пациентов повышается в 2 раза, пока не будет поддерживающей дозировки 5 мг ежедневно.
  • Во время сердечной недостаточности, которая возникла через 3-8 дней после острого инфаркта, рекомендуется применять 5 мг средства ежедневно – по 2,5 мг с утра и вечером. Когда при лечении значительно снижается давление, то доза снижается в 2 раза (по 1,25 мг дважды ежедневно). Через 3 дня дозировка заново увеличивается. Когда прием Амприлана в дозировке 2,5 мг дважды ежедневно опять пациентом плохо переносится, то лечение этим препаратом обязано быть завершено .
  • После коронарного шунтирования и во время артериальной окклюзии Амприлан применяется по 2,5 мг раз в день, в течение одной недели. После 14-21 день средство используется по 5 мг ежедневно, затем его доза повышается еще в 2 раза – до 10 мг в день.
  • После инфаркта для предупреждение сердечной недостаточности. На первом этапе лечебного курса прописывается препарат 2,5 мг по капсуле в день. Через 7 дней дозу повышают до 5 мг ежедневно, еще спустя 14-21 день – до поддерживающей дозировки 10 мг раз ежедневно.

Амприлан: Побочные действия препарата

Лекарство отлично переносится. Однако существует вероятность появления побочных явлений со стороны разных систем организма.

Со стороны нервной системы:

  • нарушение восприятия запахов, ухудшение способности концентрироваться, ишемический инсульт, ишемия мозга головы (очень редко);
  • высокая утомляемость, нервозность, нарушение и спутанность сознания, депрессия, расстройство сна, тревожность, головокружение (редко);
  • головная боль и слабость (часто).

Со стороны сердечнососудистой системы:

  • тахикардия, нарушение кровообращения, ишемия и инфаркт, усиление нарушений циркуляции крови, васкулит (очень редко);
  • периферические отеки, развитие стенокардии, аритмии (редко);
  • выраженное снижение кровяного давления, тем более на начальных этапах лечения, при повышении дозы или при комплексном использовании с диуретиками (часто).

Со стороны респираторного тракта:

  • обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, фарингит (редко);
  • бронхит, синусит, который усиливается в положении лежа и ночью (часто).

Со стороны выделительной системы:

  • гинекомастия (крайне редко);
  • почечная недостаточность, функциональные расстройства работы почек, увеличение содержания мочевины, усиление протеинурии (редко).

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Со стороны пищеварительного тракта:

  • стоматит, глоссит, ангионевротический отек, анорексия (очень редко);
  • гепатит и холестатическая желтуха, повышение активности ферментов печени и концентрации билирубина, гастрит, печеночная недостаточность, сухость слизистой полости рта, панкреатит (редко);
  • дискомфорт в районе эпигастрия, воспаление слизистой пищеварительной системы, тошнота, расстройство пищеварения, диарея, рвота (часто).

Со стороны покрова кожи:

  • обострение псориаза, эритема, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, дерматит (очень редко);
  • повышение потливости, кожный зуд (редко);
  • сыпь на коже (часто).

Во время передозировки лекарства отмечается:

  • замедление ритма сердцебиения (брадикардия);
  • выраженное снижение кровяного давления;
  • расстройство водно-электролитного обмена;
  • почечная острая недостаточность;
  • ступор.

Во время передозировки в легких случаях производится использование сорбентов, введение сульфата натрия (в течение получаса после применения повышенной дозировки Амприлана), промывание желудка. Во время выраженного понижения давления необходимо внутривенное введение альфа-1-адреномиметиков, ангиотензина II, катехоламинов.

Сроки и условия хранения

Средство хранить при температуре не более 25С, в труднодоступном для детей, защищенном от солнечных лучей и влаги месте. Срок годности лекарства составляет 3 года . По истечении даты, которая указана на упаковке, средство запрещается использовать.

Амприлан: Аналоги препарата

Структурными аналогами этого лекарства (препаратами с таким же активным компонентом) являются:


Цена

Средняя цена Амприлана в аптеках России составляет 280 рублей, в Украине около 140 гривен.

Амприлан: Отзывы и особые указания врачей

Особые указания:

Средство Амприлан – это эффективный медикаментозный препарат , который используют люди, страдающие сердечнососудистыми болезнями в профилактических и лекарственных целях. Использовать препарат можно лишь после того, когда вы получили разрешение врача.

Вика 42 года г. Рига

Начала использовать Амприлан по таблетке ежедневно по 2,5мг. Так порекомендовал лечащий врач, так как было высокое давление и сохранялось несколько дней. Доктор сказал, что со временем дозировку можно увеличить, но мне это не потребовалось. Эта доза как раз подошла для меня, лекарство отлично снижало давление. Теперь все время ношу с собой Амприлан. Давление в редких случаях увеличивается, тогда и принимаю таблетку, и оно нормализуется. Средство хорошее, мне подходит.

Лариса 38 лет г. Москва

Я использую этот препарат вместо назначенного мне врачом Хартила, поскольку мне рекомендована дозировка 1,25мг, то таблетку Хартила необходимо делить на четыре части, а Амприлан доступен в форме таблеток 2,5мг, делю напополам. Отличия между ними не нахожу. Отлично помогает.

Надежда 45 лет г. Ялта

Согласно медицинской классификации, Амприлан относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента с активным веществом рамиприл. Средство выпускается словенской фармакологической фирмой «КРКА». Познакомьтесь с его аннотацией по использованию.

Состав и форма выпуска

Лекарство Амприлан представлено таблетками 4 видов:

Овальные таблетки

Описание

Светло-желтые

Концентрация рамиприла, мг на шт.

Вспомогательные компоненты

Смесь красителей, гидрокарбонат натрия, стеарилфумарат натрия, моногидрат лактозы, прежелатинизированный крахмал, кроскармеллоза натрия

Упаковка

Блистеры по 7 или 10 шт., пачки по 2, 3, 4, 6, 8, 9, 12 или 14 блистеров

Свойства препарата

После приема внутрь рамиприл преобразуется в печени до активного метаболита рамиприлата, который относится к длительно действующим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Последний ускоряет превращение в тканях ангиотензина 1 в ангиотензин 2, который проявляет сосудосуживающее действие. Также АПФ катализирует распад сосудорасширяющего брадикинина. При приеме уменьшается образование ангиотензина 2, накапливается брадикинин, расширяются сосуды, снижается артериальное давление.

Рамиприл активирует систему простагландинов, увеличивает синтез последних, стимулирует образование азота эндотелиоцитами, что приводит к кардиопртективному действию. Препарат снижает секрецию альдостерона.

Курсовой прием лекарства увеличивает антигипертензивный эффект, стабилизирует давление к 3-4 неделе. Внезапное прекращение терапии не приводит к синдрому отмены, быстрому и значительному повышению давления. При артериальной гипертензии рамиприл останавливает рост и развитие гипертрофии миокарда, стенки сосудов.

У пациентов с сосудистыми поражениями (ишемией, инсультом, сахарным диабетом, гипертензией) на фоне курения и снижения концентрация холестерина рамиприл в комплексной терапии снижает частоту развития инфаркта миокарда и смертности.

После приема внутрь активный компонент быстро всасывается на 55%, прием пищи понижает скорость абсорбции. Выведение осуществляется в три этапа: 3 часа, 15 часов и 4-5 дней. При курсовом применении время полувыведения составляет 15 часов. Рамиприлат связывается с белками плазмы крови на 56%, выводится с мочой. В пожилом возрасте фармакокинетика не отличается от таковой в молодости.

Показания к применению Амприлана

Инструкция выделяет показания к использованию лекарства:

  • моно- или комбинированная (с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов) терапия артериальной гипертензии;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • диабетическая или недиабетическая нефропатия;
  • снижение риска развития инфаркта миокарда, сердечно-сосудистой смертности при ишемии, аортокоронарном шунтировании, чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластике, сахарном диабете.

Как принимать Амприлан

Таблетки Амприлан (Amprilan) принимаются внутрь вне зависимости от еды, запиваются стаканом воды, не разжевываются. Лечение длится долго. Стандартные дозировки:

Заболевание

Начальная доза, мг раз в сутки утром

Примечание

Артериальная гипертензия

Если за 3 недели не удается нормализовать показатели, доза повышается до 5 мг в сутки. При неэффективности 5 мг через 2-3 недели принимают 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозировка удваивается каждые 1-2 недели. Доза 2,5 мг может приниматься в 1-2 приема. максимально в сутки можно принимать 10 мг.

Нефропатия

Увеличивается до 5 мг.

Снижение риска инфаркта

Удваивается через неделю, следующие 3 недели увеличивается до 10 мг.

Сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

5 в два приема

При непереносимости дозы два дня принимается по 1,25 мг дважды в сутки, затем удваивают с интервалом 1-3 дня, достигая 10 мг.

Нарушение функции почек, печени, тяжелая артериальная гипертензия, поражение мозговых артерий, пожилой возраст

Максимум в сутки можно принять 5 мг.

При предшествующей терапии диуретиками их отменяют за 2-3 дня или переводят пациента на минимальные дозы. Во время этого принимают по 1,25 мг препарата раз в сутки, не менее 8 часов после приема за пациентом наблюдают, чтобы избежать неконтролируемой гипотензивной реакции. Максимум в эти сутки можно принять 2,5 мг препарата.

Особые указания

Полезная информация для пациентов описана в разделе особых указаний инструкции по применению Амприлана:

  1. Препарат противопоказан при вынашивании ребенка, потому что может вызвать нарушение развития, снижение давления, гиперкалиемию, гипоплазию костей черепа и легких плода. При наступлении беременности препарат как можно раньше отменяют. При кормлении грудью его нельзя употреблять.
  2. Перед началом лечения следует устранить гипонатриемию, гиповолемию.
  3. Только в условиях стационара начинается лечение Амприланом при злокачественной артериальной гипертензии, острой стадии инфаркта, сердечной недостаточности. При последней прием лекарства может резко снизить давление, вызвать олигурию, азотемию, острую почечную недостаточность.
  4. При терапии средством нужно соблюдать осторожность при физических нагрузках, жаркой погоде из-за повышенного потоотделения, дегидратации, понижения уровня натрия в сыворотке.
  5. Во время лечения запрещен прием алкоголя.
  6. Преходящая артериальная гипертензия не является противопоказанием для лечения. При повторном возникновении выраженной гипотонии доза уменьшается.
  7. При лечении ингибиторами АПФ нередко возникает ангионевротический отек. При его развитии прием препарат отменяется. При угрозе жизни вследствие отека гортани пациенту вводят Эпинефрин, дают глюкокортикостероиды, антигистамины, ингибиторы фермента С1-эстеразы, сорбенты.
  8. При одновременном лечении, направленном на десенсибилизацию укусов насекомых, проведении гемодиализа с использованием определенных мембран могут развиваться анафилактоидные и анафилактические реакции.
  9. При развитии желтухи терапия Амприланом прекращается.
  10. Во время лечения нужно отказаться от управления транспортом.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Амприлана говорится о его лекарственном взаимодействии:

  1. Противопоказанные комбинации: с полиакрилнитриловыми мембранами для гемодиализа, декстраном сульфата, Алискиреном.
  2. Не рекомендуется сочетать средство с калийсберегающими диуретиками, солями калия, Такролимусом, Циклоспорином.
  3. С осторожностью назначается одновременный прием лекарства с диуретиками, трициклическими антидепрессантами, средствами анестезии, Алфузозином, Балофеном, Празозином, Доксазозином, Теразозином, Тамсулозином, снотворными, наркотиками, обезболивающими.
  4. Привести к сильному снижению давления может сочетание Амприлана с вазопрессорными симпатомиметиками, к уменьшению действия препарата – с Аллопуринолом, иммунодепрессантами, Прокаинамидом, кортикостероидами, цитостатиками, натрия хлоридом, эстрогенами.
  5. Увеличить риск развития гематологических реакций могут комбинации средства с солями лития, гипогликемическими лекарствами, Темсиролимусом.
  6. К развитию ангионевротического отека может привести сочетание препарата с Вилдаглиптином.
  7. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие Амприлана, сочетание с Гепарином повышает уровень калия в крови.

Побочные действия

Во время терапии Амприланом могут возникать побочные эффекты. Инструкция указывает на следующие:

  • стенокардия, ишемия миокарда, аритмия, васкулит, окклюзия сосудов сердца;
  • чрезмерное снижение давления, ортостатическая гипотензия;
  • головная боль, вертиго, головокружение, парестезия, дисгевзия, агевзия, тремор, нарушение равновесия;
  • конъюнктивит, расплывчатость зрения;
  • звон в ушах, нарушение слуха;
  • тревога, подавленность настроения, нервозность, сонливость, нарушение внимания, депрессия;
  • одышка, синусит, бронхит, обострение астмы, бронхоспазм, кашель;
  • расстройство пищеварения, панкреатит, запор, сухость во рту, гастрит;
  • глоссит, афтозный стоматит;
  • желтуха, гепатит, повышение уровня билирубина в крови;
  • увеличение выделения мочи, протеинурия, гиперкреатининемия;
  • снижение либидо;
  • лейкопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, снижение гемоглобина, панцитопения;
  • некролиз, эритема, псориаз, экзантема, алопеция, дерматит;
  • артралгия, судороги;
  • нарушение кровообращения;
  • гиперкалиемия, анорексия, гипонатриемия;
  • астения, слабость, повышение температуры.