Как принимать орсотен для похудения. Препарат Орсотен: официально запатентованное лекарство для похудения
Практически любая женщина озабочена собственной внешностью. Особенно часто представительниц прекрасного пола не устраивает фигура. Лишние килограммы - это главный враг каждой современной женщины. Кто-то борется с ними всеми возможными способами, будь то спорт-зал или а кто-то предпочитает более простой, как им кажется, путь - прием таблеток для похудения. Существует огромное количество различных препаратов. Все они имеют разную степень эффективности, цену и принцип действия. Сегодня большой популярностью пользуется препарат Орсотен. Его цель - избавить человека от излишков жира в организме. Орсотен отзывы получает не всегда однозначные, поэтому нужно все хорошо обдумать и изучить, прежде чем решиться на его прием.
В состав этого препарата входит орлистат, предотвращающий усвоение жиров, которые поступают в наш организм вместе с пищей. Результатом этого является меньшее получение калорий, а, следовательно, уменьшение массы тела. Орсотен таблетки не всасываются в кровоток, а ведут свою деятельность в тонком кишечнике и желудке. можно назвать плюсом. Орлистат действует таким образом, что весь нерасщепленный жир выходит из организма вместе с каловыми массами.
Орсотен отзывы получает от тех людей, которым он был назначен в ходе лечения избыточной массы тела или ожирения. Данный препарат эффективно снижает, поддерживает и предотвращает повторное прибавление в весе.
Обычно врачи назначают прием Орсотена по одной капсуле, в которой находится 120 мг действующего вещества три раза в сутки как можно ближе к приемам пищи. Безусловно, вам следует соблюдать диету. Необходимо есть низкокалорийную пищу, в которой жиры составляют только 30 процентов от общего числа всех калорий. Кушать нужно только три раза в день вместе с приемом лекарства. Если по каким-то причинам вы пропустите один из приемов пищи, то таблетку пить также не следует. Орсотен отзывы имеет отрицательные из-за того, что его применение может вызвать нехватку витаминов в организме, чтобы ее восполнить врачи пропишут вам поливитаминные препараты.
Перед тем, как решиться на прием данного препарата, необходимо быть в курсе противопоказаний к этому. Нельзя использовать Орсотен людям, у которых нарушено кишечное всасывание или в двенадцатиперстную кишку поступает недостаточное количество желчи. Врачи запрещают прием Орсотена беременным женщинам и тем, кто кормит грудью, а также людям, не достигшим 18-летнего возраста.
Иногда Орсотен отзывы получает резко отрицательные, так как некоторые женщины становятся жертвами побочных эффектов, которые он может вызвать. Все они в основном появляются только на начальном этапе приема препарата. Но тем не менее, Орсотен может вызывать метеоризм, масляный стул, боль в области живота или дискомфорт в области прямой кишки, недержание кала. Это, что касается желудочно-кишечного тракта. Но на этом побочные эффекты не заканчиваются. Применение данного препарата может вызвать грипп, головную боль, поражение десен и зубов, чувство тревоги и усталости, дисменорею, возникновение инфекций верхних отделов дыхательных путей и всевозможные аллергические реакции. К ним относятся сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек и даже анафилаксия.
Избыточный вес – актуальная проблема мирового масштаба. При ожирении его количество превышает ному на 20-30%.
Это серьезное заболевание, оказывающее негативное влияние на весь организм, жизненно важные органы. От избытка жира страдает опорно-двигательный аппарат, нервная, выделительная и сердечнососудистая системы, иммунитет.
Психика человека не выдерживает, от чего вес продолжает увеличиваться. Многие опускают руки, привыкая носить ненавистные килограммы на себе, жить ограниченной несчастной жизнью.
Для тех, кто готов бороться за хорошую фигуру и отличное самочувствие, рассчитывает на долгую и счастливую жизнь, разработан препарат Орсотен .
Он блокирует расщепление жиров из пищи. Расходование энергии происходит за счет собственного жирового запаса, располагающегося под кожей на животе, бедрах, ягодицах.
Состав
Для того чтобы сбросить 20-30 кг лишнего веса людям не всегда бывает достаточным правильно питаться и много двигаться.
Одни препараты эффективно подавляют аппетит, угнетая желание поесть. Другие – оказывают на организм мощный послабляющий и диуретический эффект, в результате чего человек худеет. Третьи – блокируют усвоение жиров и углеводов пищи, а все энергозатраты проходят за счет сформированных ранее отложений.
Существует 3 разновидности подобных препаратов для похудения, у них разный принцип действия:
- Подавляют аппетит, воздействуя на мозг.
- Препятствуют усвоению жира и углеводов в ЖКТ.
- Оказывают послабляющий и мочегонный эффект.
Орсотен содержит ингибитор липаз орлистат и вспомогательные компоненты.
Механизм его действия заключается в удержании молекул жира и препятствии их усвоению. Жиры, попадающие в ЖКТ с едой, выводятся из организма в практически неизменном виде. А энергетические процессы проходят за счет расходования накопленной жировой клетчатки.
Сколько стоит Орсотен?
Купить Орсотен не составит большого труда. Он продается в аптеках, у дилеров, распространителей, в интернете, социальных сетях.
Цена в аптеках зависит от расположения точки сбыта, закупочной себестоимости.
Облегченная версия «слим » всегда дешевле медикамента с большей дозировкой. Объем упаковки также различается. Есть варианты на 42, 60, 84 штуки.
Стоимость лекарства для похудения находится в пределах от 2 до 3 тысяч рублей.
Показания к применению
Препарат назначается при ожирении любой степени тяжести. Рекомендуется начать лечение с меньшей концентрации активнодействующего вещества – Орсотен слим .
Если его эффективность будет недостаточной, то пациент переходит на обычный Орсотен – вариант с большей концентрацией активного вещества в капсулах.
Применение лекарства является обоснованным при болезнях , сопровождающихся набором массы тела. Среди них – сахарный диабет, атеросклероз, гипертоническая болезнь и прочие.
При них наблюдается нарушение жирового обмена, выраженное повышение показателей сахара и холестерина в крови.
Применяя Орсотен, жир в первую очередь уходит с живота, спины, бедер и ягодиц. Если придерживаться низкожирового рациона, то процесс похудения будет идти еще быстрее.
Клинические исследования доказали, что Orsoten не вызывает привыкания, поэтому может использоваться длительно.
Допустимый период лечения составляет от нескольких месяцев до 2-х лет. При этом коррекция веса проводится без необходимости увеличения дозы. Если норма превышена, то излишки выводятся из организма через 5 суток естественным образом.
Инструкция по применению
По времени Орсотен действует в организме от 48 до 72 часов. Ежедневное количество капсул зависит от диетического режима.
По стандартной схеме Орсотен принимают в каждый прием пищи, то есть 3 раза.
Если употребляемые блюда или продукты не содержат жиров, то лекарство не пьют.
Увеличение дозы никак не связано с его эффективностью. Если на протяжении 2-2,5 месяцев вес не снижается более чем на 5%, то дальнейший прием лекарственного средства считается нецелесообразным.
Основные правила для тех, кто принимает Орсотен для похудения:
- поступление калорий должно быть умеренным, то есть в пределах 1200-1600 ккал в сутки;
- основной упор в питании необходимо делать на белки и медленно сгораемые углеводы;
- в сочетании с Орсотеном снижается биодоступность жирорастворимых витаминов А, Д, Е, К;
- развитие диареи на фоне применения пероральных контрацептивов указывает на уменьшение их эффективности;
- сочетание с другими лекарственными средствами проводится под постоянным медицинским контролем.
Орсотен противопоказан при коэффициенте ИМТ меньше 25 единиц, когда необходима незначительная коррекция фигуры. В этом случае можно обойтись без таблеток, просто снизив калорийность рациона, исключив из меню некоторые продукты и блюда.
Увеличение энергозатрат проводится за счет повышения физической активности. Для тела и здоровья полезны аэробные нагрузки. Это ходьба, бег, плавание, танцы, игры с мячом, коньки, лыжи.
Во избежание неприятных последствий препарат не совмещается с алкогольными напитками. Его не назначают несовершеннолетним пациентам, женщинам в период беременности и кормления грудью. При заболевании секреторных органов Орсотен может значительно ухудшить состояние, вызвать осложнения.
Отзывы худеющих 2018
Многие люди судят об эффективности тех или иных средств для похудения по свежим отзывам в интернете.
Реальные покупатели делятся своими впечатлениями и результатами процесса, дают дельные рекомендации и советы. Орсотен не стал исключением. Вот несколько отзывов от людей, худеющих с помощью данного препарата.
Отзывы 2018 года:
Алла 32 года, город Пенза:
Я страдаю ожирением с 20 лет. Мне нужно убрать 18 кг. Для решения моей проблемы врач посоветовала взять оригинальный препарат Орсотен. Он сделан на основе вещества, блокирующего усвоение жиров в организме.
Принимаю препарат 2-3 раза в день, смотря, что ем. За первую неделю похудела на 4 кило. Это хороший результат, так как накануне вообще ничего не ела, а вес стоял. Стараюсь ограничивать рацион.
Чувствую, что желудок стал привыкать к меньшему объему пищи. Худею дальше, надеюсь, что лишний вес покинет меня навсегда. Всем людям, которые сбрасывают или контролируют вес, желаю удачи!
Вероника 38 лет, город Ростов:
Подруга сильно исхудала. Я спросила, что за чудо средство она пьет. Сказала, Орсотен по рекомендации врача. Я тоже решила попробовать, так как мой вес составляет более 100 кг.
Вес уходит медленно, но верно. За 2 месяца похудела на 6 кг. Надеюсь достичь своего нормального веса за год.
Капсулы удобно пить, если ем совсем мало и нежирную еду, то пропускаю прием. Это допустимо. Так сказал доктор. Из побочных эффектов беспокоит жидкий стул, ложные позывы к дефекации, сухость во рту. Препарат рассчитан на длительный срок лечения, поэтому в дальнейшем буду принимать его.
Кристина 44 года, город Курск:
Всегда завидовала худеньким, но у самой лишний вес составляет 22 кг. Пробовала все – диеты, спорт, голодовки, разные таблетки.
За полгода приема Орсотена похудела на 16 кг. Довольна этим достижением, буду продолжать пить его и дальше. Хочу, чтобы вес не прибавлялся, рассчитываю на устойчивый результат. Свою маму тоже посадила на эту таблетку, у нее 35 кг лишнего веса. Теперь худеем вместе.
Маргарита 52 года, город Москва:
Лечу ожирение много лет подряд. Я прошла через все – диеты, гипноз, иглоукалывания, специальные продукты и еда. Но сброшенный вес всегда возвращался обратно, да еще и с лихвой.
Препараты для похудения употребляю не первый раз. Мой результат – минус 20 кг за 8 месяцев. Орсотен удобен в применении. Его можно пить до 2-х лет без перерывов. Хорошо, что в случае пропуска капсулы, в следующий прием доза не увеличивается.
Catad_pgroup Средства для снижения массы тела
Орсотен слим - официальная инструкция по применению
Регистрационный номер: ЛП-000301-180216
Торговое наименование: Орсотен® слим
Международное непатентованное или группировочное наименование: орлистат
Лекарственная форма: капсулы
Состав на одну капсулу
Орсотен, полуфабрикат-гранулы 112,80 мг содержит орлистата 60,00 мг
[Вспомогательное вещество полуфабриката-гранул: целлюлоза микрокристаллическая 52,80 мг];
Целлюлоза микрокристаллическая 22,20 мг
Состав твердых желатиновых капсул 1:
Корпус: титана диоксид (Е171) 0,58 мг, желатин 28,22 мг
Крышечка: титана диоксид (Е171) 0,19 мг, желатин 18,97 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,04 мг 1 «Капсужель», Бельгия.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы светло-желтого цвета. Содержимое капсул: микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета.
Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.
Фармакотерапевтическая группа: ингибитор липаз желудочно-кишечного тракта
Код ATX: А08АВ01
Фармакодинамика
Орлистат является мощным специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз длительного действия. Он проявляет свою терапевтическую активность в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз. Инактивированный фермент теряет возможность гидролизировать пищевые жиры (триглицериды) в абсорбируемые свободные жирные кислоты и моноглицериды. Нерасщеплённые триглицериды не всасываются, что приводит к уменьшению количества калорий, усвоенных организмом, и к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется, таким образом, без всасывания в системный кровоток. По результатам клинических исследований орлистат, принимаемый ежедневно в дозе 60 мг 3 раза в день, блокирует абсорбцию примерно 25 % жиров, входящих в дневной рацион.
Наряду со снижением массы тела, при длительном приёме орлистата в дозе 60 мг отмечается уменьшение таких показателей как окружность талии, концентрация общего холестерина (ОХс) и концентрация холестерина липопротеидов низкой плотности (Хс ЛПНП) в плазме крови. После 6 месяцев терапии орлистатом в дозе 60 мг средняя концентрация ОХс в плазме крови снижается в среднем на 2,4 %, Хс ЛПНП - на 3,5 %.
Окружность талии через 6 месяцев приема препарата уменьшается, в среднем, на 4,5 см.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание препарата минимально.
Выведение
Около 97 % принятой внутрь дозы препарата выделяется через кишечник, 83 % из этого количества - в неизмененном виде.
Выведение орлистата и его метаболитов почками составляет менее 2 % принятой дозы. Препарат полностью выводится через 3-5 дней. Выведение орлистата как у добровольцев с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением аналогично.
Показания к применению
Снижение избыточной массы тела у взрослых пациентов (старше 18 лет) с индексом массы тела (ИМТ) более 28 кг/м 2 . Применяется только в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30 % суточной калорийности в виде жиров.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к орлистату или к любому из компонентов препарата;
Синдром хронической мальабсорбции;
Холестаз;
Одновременное применение циклоспорина;
Одновременное применение непрямых антикоагулянтов (варфарина);
Одновременное применение ситаглиптина;
Беременность и период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Орсотен® слим не следует применять при беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения. Не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, в связи с чем, применение препарата Орсотен® слим в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Для взрослых пациентов рекомендованная доза препарата Орсотен® слим составляет 60 мг (1 капсула) 3 раза в день с каждым основным приемом пищи в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жира. Капсулу следует принимать непосредственно перед едой, во время еды или не позже чем через 1 час после еды, запивая водой. Если приём пищи пропускают или если пища не содержит жира, то приём препарата Орсотен® слим можно пропустить.
В течение суток можно принимать не более 3-х капсул препарата Орсотен® слим. Препарат Орсотен® слим следует принимать только в рекомендуемых дозах. Лечение рекомендуется проводить не более 6 месяцев. Полученные результаты снижения массы тела рекомендуется обсудить с врачом. Если после 12 недель применения препарата Орсотен® слим не наблюдается снижения массы тела (то есть снижение массы тела составляет менее 5 % от исходной), необходима консультация врача для решения вопроса о продолжении приема препарата.
Побочное действие
Нежелательные реакции (HP) при приёме препарата Орсотен® слим, как правило, наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обусловлены фармакологическим действием препарата.
очень часто ≥ 1/10
часто от ≥ 1/100 до < 1/10
нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100
редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000
очень редко < 1/10000
частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Ниже указана частота HP со стороны различных органов и систем.
Клиническими исследованиями по изучению применения орлистата в дозе 60 мг продолжительностью от 18 до 24 месяцев установлены HP со стороны ЖКТ, которые в целом были лёгкими и обратимыми. Обычно они проявлялись в начале лечения. Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения таких реакций.
Со стороны ЖКТ:
очень часто: маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея;
часто: боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации.
Как правило, указанные HP являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца терапии), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.
Пострегистрационные исследования
В ходе пострегистрационного применения орлистата были отмечены следующие HP, частота которых неизвестна:
Со стороны органов кроветворения: снижение концентрации протромбина и увеличение показателя международного нормализованного отношения (MHO) в плазме крови у пациентов, принимавших орлистат одновременно с непрямыми антикоагулянтами.
Со стороны ЖКТ: незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллёзная сыпь.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, кожную сыпь, крапивницу, ангионевротический отёк, бронхоспазм и анафилаксию.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, гепатит, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.
Передозировка
При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг 3 раза в день ежедневно в течение 15 дней как у лиц с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением, значительных HP не выявлено. При применении орлистата в дозе 240 мг 3 раза в день в течение 6 месяцев увеличения частоты дозозависимых HP не отмечено. В большинстве сообщений о случаях передозировки орлистата в пострегистрационный период указания на HP либо отсутствуют, либо они аналогичны тем, которые могут быть после приёма рекомендованных доз препарата.
В случае передозировки необходима консультация врача. При значительной передозировке орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований системные эффекты, связанные с ингибированием липазы, как правило, быстро обратимы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Циклоспорин
В нескольких исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия циклоспорина, при его одновременном применении с орлистатом, сообщается об уменьшении концентрации циклоспорина в плазме крови. Потенциально это может привести к уменьшению иммунодепрессивной эффективности последнего. Одновременное применение препарата Орсотен® слим и циклоспорина противопоказано.
Непрямые антикоагулянты
При одновременном применении варфарина или других антикоагулянтов для приема внутрь с препаратом Орсотен® слим могут изменяться значения MHO.
Жирорастворимые витамины
Приём препарата Орсотен® слим может потенциально ухудшить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротин).
Акарбоза
Учитывая отсутствие исследований, изучающих фармакокинетические взаимодействия, не рекомендуется применять препарат Орсотен® слим одновременно с акарбозой.
Амиодарон
При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного приёма. Клиническая значимость этого эффекта для пациентов, принимающих амиодарон, неясна. Одновременное применение препарата Орсотен® слим и амиодарона возможно только по рекомендации врача.
Отсутствие взаимодействия
Орлистат не взаимодействует с амитриптилином, фенитоином, флуоксетииом, сибутрамином, фентермином, аторвастатином, правастатином, фибратами, бигуанидами, дигоксином, нифедипином, лозартаном и этанолом.
Особые указания
Диета и физические упражнения являются неотъемлемой частью программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом Орсотен® слим.
Во время приема препарата Орсотен® слим необходимо придерживаться дробного, сбалансированного, умеренно гипокалорийного питания, с содержанием жира не более 30 % от суточной калорийности рациона (например, при рационе 2000 ккал/день потребление жира должно составлять не более 66 г/день). Следует придерживаться полученных рекомендаций по режиму питания и физической активности, как во время, так и после прекращения приема препарата.
Применение препарата Орсотен® слим приводит к увеличению содержания жира в кале уже спустя 24-48 часов после начала приема. После прекращения применения препарата Орсотен® слим содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов.
Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения HP со стороны ЖКТ.
Прием орлистата потенциально может ухудшать всасывание жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротин). У подавляющего большинства пациентов, получавших орлистат в ходе четырехлетних клинических исследований, концентрации витаминов А, D, Е, К и бета-каротина были в пределах нормальных значений. С профилактической целью рекомендуется принимать поливитамины на ночь.
Поскольку потеря массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии препаратом Орсотен® слим должны проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
Снижение массы тела при лечении может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации ОХс в плазме крови. Пациентам, принимающим гипотензивные или гиполипидемические препараты, следует проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости, провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов. В клинических исследованиях взаимодействия между контрацептивами для приема внутрь и орлистатом не наблюдалось. Однако орлистат может опосредованно снижать биодоступность контрацептивов для приема внутрь, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется применять дополнительные методы контрацепции в случае развития острой диареи.
Пациентам, страдающим заболеваниями почек, необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.
Пациентам, принимающим амиодарон, варфарин или другие антикоагулянты для приема внутрь, также следует проконсультироваться с врачом до начала терапии орлистатом, поскольку возможны изменения показателя MHO.
Пациентам следует прекратить прием препарата Орсотен® слим и обратиться к врачу в случае появления симптомов: желтушное окрашивание склеры или кожи, кожный зуд, потемнение мочи и потеря аппетита.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Препарат Орсотен® слим не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Капсулы, 60 мг.
По 21 капсуле в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Производитель:
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ / Организация, принимающая претензии потребителей:
125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1.
Цена от 2395 рублей. Аналог дороже на 1794 рублей
Инструкция по применению к Орсотен
Международное непатентованное название:
орлистатЛекарственная форма:
капсулыОрсотен полуфабрикат - гранулы 225,6 мг (в пересчете на орлистат 120 мг). .
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая.
Капсулы из гипромеллозы
Состав оболочки капсулы
Корпус капсулы: гипромеллоза, вода, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172).
Крышечка капсулы гипромеллоза, вода, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172).
Фармакологические свойства
Орлистат - это специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Он оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный, таким образом, фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглиперидов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 часов после приема препарата. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 часа.
Всасывание
Абсорбция орлистата низкая. Через 8 часов после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация Распределение
In vitro орлистат более, чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Орлистат метаболизируется, главным образом в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: Ml (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).
Выведение
Основным путем элиминации является выведение через кишечник - около 97% принятой дозы препарата, где 83% - орлистат в неизмененном виде.
Кумулятивное выведение через почки всех веществ, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы препарата. Время полной элиминации составляет 3 - 5 дней. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.
Орсотен показан для продолжительного лечения пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) > 30 кг/м, или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ > 28 кг/м), в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.
Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.
Противопоказания
- Синдром хронической мальабсорбции;
- холестаз;
- повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата;
- беременность и кормление грудью:
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены)
По результатам доклинических исследований: тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата в период беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать орлистат во время беременности. Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует принимать в период лактации.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая разовая доза орлистата составляет одну капсулу 120 мг, которую принимают внутрь, запивая водой, непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, чем через час после еды. Если прием пищи пропускают, или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить. Дозы орлистата свыше 120 мг 3 раза в день не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии не более 2 лет Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.
Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении детей в возрасте младше 18 лет не установлена.
Побочное действие
Побочные реакции на орлистат в основном отмечались со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих явлений наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых трех месяцев (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.
Встречаются: метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на дефекацию, жирный/масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий стул, мягкий стул, включения жира в кале (стеаторея), боль/чувство дискомфорта в области живота, учащение дефекации, боль/дискомфорт в прямой кишке, императивные позывы на дефекацию, недержание кала, поражение зубов и десен: гипогликемия у больных сахарным диабетом 2 типа, головная боль, чувство тревоги, грипп, чувство усталости, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея. Редко: аллергические реакции (например, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия). Очень редко: дивертикулит, желчнокаменная болезнь, гепатит, возможно в тяжелой степени, буллезная сыпь, повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Помимо этого, доза 240 мг 3 раза в сутки, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 месяцев, не вызвала значительного усиления побочных явлений. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
У пациентов, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, может наблюдаться снижение уровня протромбина, повышение международного коэффициента нормализации (INR), что приводит к изменениям гемостатических параметров. Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лосартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, нифедипином GITS, нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось. Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%. Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральньгх гипогликемических средств. Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном.
При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.
У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.
Особые указания
Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (включая гиперхолестеринемию, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, сахарный диабет типа 2), и к уменьшению количества висцерального жира.
Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с диабетом 2 типа, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.
Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.
Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пиши.
Вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что равняется приблизительно 67 г. жира). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.
Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, как минимум, на 5% прием орлистата следует прекратить.
Форма выпуска
Капсулы по 120 мг. По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку. 3, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помешают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
ООО « КРКА-РУС». 143500. Россия. Московская обл.. г. Истра, ул. Московская, д.5036 +
Мне помогли
Преимущества: помогает
Недостатки: не нашла
После родов, а затем и ГВ мои килограммы стремительно вверх поползли и я понимала, что нужно срочно что-то делать с этим. Пробовала различные диеты типа кремлевской, ходила в тренажерный зал, но толку мало от этого всего было, а можно сказать, что вообще никакого. Тогда я решила еще что-то и попить для похудения. Сначала принимала Линдаксу, но очень разочаровалась в ней, начало давление скакать, вес стоял на месте, не уходил, а меня такое положение дел не устраивало. А когда по совету подруги перешла на Орсотен, сдвиги появились практически сразу. Даже как-то бодрее и легче себя чувствую. Конечно, я не валяюсь целыми днями на диване, да с маленьким ребёнком это и невозможно. В еде особо себе не отказываю, но и не злоупотребляю жирной пищей. Скажу, что с Орсотеном не только килограммы уходят, но и аппетит снижается.
34 +
Минус 10 кг
Преимущества: результативен
Недостатки: для меня нет
В связи с надвигающимся климаксом начали, видимо, шалить гормоны. Поправляться стала прямо на глазах. Очень расстраивалась, так как больше сорок шестого размера никогда не носила, а тут и пятидесятый маловат стал. Такая тетушка - бомбочка при моем росте метр с кепкой, но я не из тех, кто опускает руки. Орсотен мне прописал мой доктор и как то сразу повезло, видимо мне этот препарат подошел! Худеть начала не очень быстро, но зато стабильно. Через три месяца у меня минус 10 килограмм! А легко-то как стало и в платья любимы заходить начала. Мой врач сказал, что это очень хороший результат. Сейчас делаю перерыв и наблюдаю будет ли вес снова набираться, ну и фитнесом попутно занялась. Надеюсь, больше таких сюрпризов мне мое тело не преподнесет!
26 +
В сочетании с диетой дал восхитительный результат
Преимущества: Работает, в сочетании с диетой помогает сильно похудеть в короткие сроки
Недостатки: Побочный эффект, цена, только на него надеяться бесполезно
Уже три раза его применяла - курсами, в сочетании с диетой. Орсотен поможет, но мой вам совет - сочетайте его в низкоуглеводной диетой. Механизм действия будет простым - ровно месяц я ела преимущественно белковую пищу (курицу, творог, рыбу), не потребляла быстрые углеводы вообще, а из сложных - только крупы по 50 гр в день, все. Когда сахара в организме мало, он начинает черпать силы из жиров. И вот тут Орсотен и выручает - съеденный жир из тебя выходит, не осев на боках и животе, отсюда вытекает, что организм будет поедать собственный жир, от которого я так и мечтала избавиться. За первый месяц приема я скинула 7,2 кг - достойный результат! Потом пару недель отдыхала - тут главное не сорваться - и таким же образом два курса еще прошла. Скинула в сумме 20,3 кг - всего за 3 месяца практически!Орсотен эффективен, если вы четко понимаете, зачем он нужен - не мечтайте все подряд есть и худеть. А вот при сочетании с диетой результат будет прекрасным. И, пожалуй, ложка дегтя - Орсотен имеет привычку вызывать маслянистые выделения из попы - мне пришлось прокладками пользоваться, чтобы белье не пачкалось. И лучше период его приема на период отпуска, когда дома сидишь, определить - пахнешь из-за этих выделений крайне удручающе.
Руслана Ответить
Я с Орсотеном уже на размер успела похудеть, продолжаю его принимать. В конце концов, мы в 21 веке живем, и если есть возможность худеть с комфортом и без вреда для здоровья – почему бы ей и не воспользоваться. Врач убедил, что мне необходимо похудеть ради здоровья, и назначил мне этот препарат. Никаких побочек, зато стала себя лучше чувствовать, и результаты внушают оптимизм.
10 +
Побочные эффекты окончательно смазывают эффект, который и сам по себе довольно плачевный
Преимущества: Действительно не дает жиру усвоиться
Недостатки: Очень несущественный эффект, куча побочных эффектов, которые портят жизнь только так, высокая цена, не каждая аптека его продает
Мне всего три месяца назначили - для пробы, но с меня и одного хватило. Работать-то препарат работает - судя по тому, что я видела в туалете, жир и правда выходит в неизменном виде, и это отлично - очень мало продуктов, в которых нет жира - не могу же я постоянно на обезжиренном твороге и куриной грудке сидеть, хочется нормальной пищи! И вот Орсотен не "распухнуть" от этой нормальной пищи и правда помогает, да. Но платить за этот эффект приходится здоровьем - спустя полторы недели я стала ощущать тошноту, которая постепенно только усиливалась. Отчего-то проблемы с пищеварением пошли - после еды отрыжка, изжога появилась, да еще понос каждый день по нескольку раз - причем желание сбежать с совещания в туалет требует немедленного осуществления, просто невозможно сдерживаться - будто у тебя острая диарея при отравлении. Добавьте сюда еще и рвоту и боли в животе такой силы, что кажется, будто рожаешь, и поймете, почему мой энтузиазм касательно Орсотена убавился. В общем, потратила деньги, скинула 1,7 кг, испортила здоровье - вот такой результат.
Дарья Рувинская Ответить
Мне кажется, вы слишком себя ограничили. И живот болит никак не от орсотена, а от голода и неправильного рациона. Я вот когда пила его, ела так же, просто жиров поменьше. А в количестве – так же. И похудела без побочек.
Эффект-то есть, но препарат превратит жизнь в мучение
Преимущества: Действует
Недостатки: Стоимость, делает стул жидким, ужасно пахнущим, вызвал частые, сильные позывы в туалет
Попробовав Орсотен, я пришла к выводу о том, что лучше уж жиры эти несчастные вообще не есть - тяжело, зато вреда не будет. А Орсотен мне кучу нервов попортил. Я никогда не была прямо уж полной, но до идеала не дотягивала. Питалась правильно, редко грешила вкусненьким, но на занятия спортом времени не было - работа. А тут препарат не требует качать мышцы - просто пьешь, жир не всасывается, худеешь за счет этого. Обещание он свое выполняет - за месяц приема я скинула около 3,2 кг, не меняя своих привычек в плане еды или отсутствия занятий спортом. Вот только за это время у меня проблемы появились - сначала чаще в туалет приходилось ходить, потому что стул стал, как каша, и выходил понемногу, будто бы не полностью. Потом стала замечать, что появились выделения - по ощущениям, пахли они мертвой крысой, умершей в канализационной трубе. Если кто к тебе подойдет, его же тошнить от такого запаха начнет - как на работу ходить-то?! А потом так вообще позывы в туалет стали очень частыми, неожиданными, и самое главное - неудержимыми. Если не успевала добраться, со мной происходила история из детства, стыдная и вонючая. После такого бросила Орсотен принимать, и не жалею - эффект таких мучений точно не стоит.
Валерия Ответить
У меня тоже сначала были выделения. Но, блин, я сама виновата. Орсотен пьют не только для того, чтобы жиры не всасывались, но и чтобы прекратить эти жиры есть как не в себя. Я поняла, в какой еде жиров много и убрала её из рациона. Выделения прекратились.
Помочь - помог, но довел до больницы
Преимущества: Эффективный в сочетании физическими нагрузками
Недостатки: Стоит дорого, привел к застою желчи в желчном пузыре
Я не могу назвать препарат неэффективным, но его прием довел меня до больницы. Пила я его довольно долго, около полугода. Принимала правильно - не просто пила Орсотен и лежала на диване, я крутила педали в фитнес-зале и пыталась правильно питаться, что получалось не всегда - тут-то и приходил на помощь препарат, который не давал съеденному бутерброду с маслом отложиться на боках. И все шло довольно неплохо - худела я не то, чтобы быстро, но стабильно - по 3-4 кг в месяц. Учитывая, что у меня вес 82 кг был, скинула немало - за полгода на 22,7 кг похудела. Хотела еще дальше пить, но не получилось. Начались у меня сильные боли в правом подреберье, постоянно беспокоила тошнота и рвотные позывы. Оказалось, у меня за полгода развился застой желчи в желчном пузыре, хотя до этого таких проблем у меня никогда не было. И тут я с ужасом узнала, что виноват Орсотен. Он нейтрализовал ферменты, которые произвели бы "первичное расщепление" жира, из-за этого для дальнейшей его переработки не выделялась желчь. Она все густела, густела в желчном пузыре, и вот тебе - колики, рвота и прочие "радости". Врач меня долго ругал. а я потом долго лечилась, при этом постоянно ощущая тошноту, боли в животе и страдая от желтухи. Стоило оно того? Конечно же нет, лучше уж своими силами худеть.
Шахова Вера Ответить
Ого! Вот это да… Странно. У меня все было хорошо. Правда, я до этого проверяла желчный пузырь: все хорошо было. Похудела и очень довольна результатом. Может быть, у вас с жёлчным проблемы были ещё до приема орсотена… Он тут не виноват.
Весы не дадут соврать, худеть начала
Преимущества: эффект хороший, производитель надежный
Недостатки: пока не увидела
Прежде чем что-то принимать я сначала весь интернет облазить готова, все изучить, отзывы почитать, инструкцию на препарат. И Орсотен меня в этом смысле устроил полностью – безопасный, производитель хороший – словенская фирма КРКА, побочки редкие, многие его хвалят, вот и я решилась и купила. Третью неделю его принимаю – весы не дадут соврать, худеть начала!!!
Преимущества: Эффективный, помогает не прибавить веса после жирной еды, нет опасных побочных
Недостатки: Редко где продается, может вызвать жидкий стул, недешево
Орсотен я использую не для того, чтобы похудеть, а для того, чтобы не располнеть. Очень хорошее средство, когда хочется жирненького очень сильно, и так же сильно не хочется это "жирненькое" потом на бедрах своих увидеть. До Нового года я держалась жесткой диеты, а перед праздниками ее отменила. Ну, примерно представляете, какой была моя реакция при виде жареных куриных ножек - это после двухмесячного сидения на кефирах и кашах-то! Но я подготовилась - пила перед едой Орсотен (именно так принимать советую, а не во время или уж тем более после еды пить - препарату нужно время, чтобы начать действовать), а потом ела любимые крылышки куриные, ножки, шашлык и прочее. Кроме жидкого стула - а за все надо платить, будьте к нему готовы - никакого вреда от препарата я не ощутила, зато результат был виден. Моя мама и сестра, с которыми я пировала на праздниках, за все это время прибавили по 3-4 кг. А я поправилась на 0,4 кг - и то, я так думаю, из-за торта. в котором не только жир, но и глюкозы полно, и конфет с пирогами. По мне, так замечательное средство, если использовать с умом.
Преимущества: Нет
Недостатки: Бесполезный
Ерунда ещё та, уже пропила его 3 недели а сдвигов нет вообще.
Ульяна Ответить
Так мало ещё три недели. Мне врач сказал, что это долгосрочное средство без вреда для организма. За быстрым результатом нужно было обращаться к спорту и жесткой диете + всяким кремам, которые выгоняют воду из организма. Я взяла орсотен, подождала и вот: минус четыре килограмма. Но у меня и вес не такой уж большой был (157/65). Для меня это очень хороший результат за два месяца.
Преимущества: Ничего не течёт
Недостатки: Не помогает
Я пью Орсотен шестой день, у меня вообще ничего не происходит, я не какаю))) не воняю)) ничего не течёт)) либо мне не помогает, либо подделка. А от турбослима день, ночь понравилась за неделю на 2 кг.
Полина Ответить
А вам, простите, есть чем какать-то?)) Я вот тоже как-то переусердствовала. Сидела на одних кефирах да йогуртах, чтобы не толстеть. А кишечнику нужна клетчатка, чтобы очищаться. Орсотен выводит жиры, они не всасываются. Но что ему выводить, если вы их не кушаете?
После применения Орсотена чувствую себя великолепно
Преимущества: мягкое похудение, вес не возвращается
Недостатки: не обнаружила
А я вам так скажу. Хотите похудеть - пейте орсотен слим. Его можно в аптеке купить свободно, рецепт не нужен. Худеется с ним мягко, не рывками, а постепенно. И это хорошо, кожных складок не остается, как после резкого похудения. Я пила его полгода. Результат хороший. Пропало порядка 10 кило. Теперь смотрю на себя в зеркало и не нарадуюсь)
В восторге от Орсотена
Преимущества: стабилизировалось питание, вес остается на месте
Недостатки: не обнаружила
Я поддерживаю, что препарат хороший, действенный. После других методов похудения я неизменно набирала опять, но после курса Орсотена мой вес остается стабильный. Это именно здоровое похудение, как врач сказал, можно ни в чем себе не отказывать, уменьшить только жиры. Я уже привыкла к чувству легкости, за год я сбросила 23 кг, знакомые глазам не верят, это приятно!
Сбросила 5 кг
Преимущества: помогает без физической нагрузки похудеть
Недостатки: нет
Завидую тем, кто худеет в фитнесс клубах и может быть вообще активным, но у меня есть ограничения по здоровью. На спорте не сбросишь веса. Так что блокатор жира Орсотен для меня идеальный выбор. Легко сбросила первые 5 кг, сразу стало легче дышать! Диету не соблюдала, следила только за количеством жиров.
Я сбросила 7 кг)
Преимущества: не нужно сидеть на строгой диете, можно обойтись без физ нагрузок
Недостатки: нет
Всем известно, что после строгой диеты непременно наступает срыв - это про меня. Так вот у Орсотена этого эффекта нет. Я на нем отучилась от вредной пищи, сбросила 7 кг и вес не вернулся.
Я довольна этим препаратом.
Преимущества:
Недостатки:
Орсотен пью уже пять месяцев. Вижу результат. Похудела на 11 кг, меня это устраивает, я стала себе нравится. Правда есть минусы, когда употребляешь жирную пищу, то после него жди сюрпризов, а так очень хорошее средство для похудения.
Состав
Действующее вещество: orlistat;
1 капсула содержит 120 мг орлистата;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма. Капсулы.
Фармакологическая группа" type="checkbox">
Фармакологическая группа
Средства с периферическим механизмом действия, применяемые при ожирении. Код АТС А08А В01.
Показания
Длительная терапия в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у больных ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг / м 2 или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг / м 2), в том числе тех, которые имеют ассоциированные с ожирением факторы риска.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату или к другим компонентам, содержащимся в капсуле. Синдром хронической мальабсорбции, холестаз. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза орлистата для взрослых - по 1 капсуле 120 мг непосредственно перед приемом пищи, во время каждого основного приема пищи (во время еды или не позднее, чем через 1:00 после еды). Если прием пищи пропущен или если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.
Пациентам необходимо получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, которая содержит примерно 30% калорийности в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное количество жиров, белков и углеводов следует распределять на три основных приема пищи.
Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Применение орлистата сопровождается увеличением выделения жира с фекалиями через 24 - 48 часов после приема препарата. После прекращения лечения выделение жира с фекалиями возвращается к уровню перед применением орлистата в течение 48 - 72 часов.
Нет данных относительно применения орлистата у больных с нарушениями функции почек и / или печени, а также у детей в возрасте до 18 лет не проводились.
Лечение орлистатом следует прекратить за 12 недель в случае отсутствия снижения массы тела минимум на 5% по сравнению с начальной массой тела.
Побочные реакции
Побочные эффекты орлистата в большинстве случаев появляются со стороны пищеварительного тракта и связанные с фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. К ним относятся жирные выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала. Возможность этих побочных реакций возрастает при увеличении количества жира в пищевом рационе. Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта и научить устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества жира, в ней содержится. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать употребление жиров.
Обычно побочные явления со стороны пищеварительного тракта умеренные и преходящие. Они, как правило, появляются в начале лечения (в течение первых 3 месяцев), у большинства пациентов наблюдается лишь один эпизод.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.
Со стороны дыхательной системы: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей часто - инфекции нижних дыхательных путей.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - боль в животе / дискомфорт, жирные выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, учащение дефекации; часто: боль или дискомфорт в прямой кишке, мягкие стул, недержание кала, вздутие живота (у пациентов с сахарным диабетом II типа очень часто наблюдалась гипогликемия и часто - вздутие живота. Снижение массы тела в результате применения орлистата сопровождается улучшением метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом II типа, может разрешить или потребовать снижения дозы гипогликемических средств (см. раздел «Особенности применения»), поражение зубов, поражение десен, ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит, холелити с, связь которых с применением препарата не установлена (частота возникновения неизвестна). Описаны отдельные, возможно, тяжелые случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом орлистата или патофизиологические механизмы между гепатитом и лечением орлистатом не установлены).
Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекции мочевых путей, оксалатных нефропатия.
Со стороны обмена веществ, метаболизма: очень часто - гипогликемия.
Инфекции и инвазии: очень часто - грипп.
Организм в целом: часто - слабость.
Со стороны репродуктивной системы: часто - дисменорея.
Психические расстройства: часто - тревожное состояние.
Лабораторные исследования: очень редко - повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы. При одновременном назначении орлистата и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, повышение международного нормализованного отношения (МНО).
Со стороны кожи: очень редко - буллезные высыпания.
Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, которая проявлялась зудом, сыпью, крапивницей, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксией.
Почек и мочевыделительной системы: .
При одновременном применении орлистата и противосудорожных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») были сообщения о судорогах.
Передозировка
В случае передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, или нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдались при приеме препарата в терапевтических дозах.
В случае выраженного передозировки орлистата рекомендуется контролировать состояние пациента в течение 24 часов. ОСОБЫЕ.
Применение в период беременности или кормления грудью
Не применяют.
Дети
Не применяют.
Особенности применения
У большинства больных концентрации витаминов А, D, E, K и бета-каротина остается в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.
Снижение массы тела при применении орлистата менее выраженное у пациентов с сахарным диабетом II типа, чем у пациентов без диабета. При применении орлистата необходимо мониторить лечения гипогликемическими лекарственными средствами.
Одновременное назначение вместе с циклоспорином не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Возможность возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта может увеличиваться, если орлистат принимают вместе с продуктами, богатыми жирами (например, 2000 ккал / сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное количество жиров следует распределять на три основных приема. При употреблении пищи с высоким содержанием жира при лечении орлистатом вероятность возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта может увеличиваться.
При применении орлистата есть сообщения о случаях ректального кровотечения. При возникновении тяжелых и / или постоянных симптомов рекомендуется дальнейшее обследование.
Необходимо следить за показателями коагуляции у пациентов, одновременно получающих пероральные антикоагулянты (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Применение орлистата у пациентов с хроническими заболеваниями почек и / или уменьшением объема межклеточной жидкости может сопровождаться гипероксалурия и оксалатной нефропатией.
Редко может возникать гипотиреоз и / или быть снижен контроль гипотиреоза. Механизм этого явления недоказанный, однако может иметь место снижение всасывания солей йода и / или левотироксина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
У пациентов с эпилепсией орлистат может дисбалансировать противосудорожное терапию путем уменьшения всасывания противоэпилептических средств, что может привести к возникновению судорог (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пероральное применение амиодарона во время лечения орлистатом приводит к снижению системного влияния амиодарона и дизетиламиодарону на 25 - 30%. В связи с тем, что фармакокинетика амиодарона является комплексной, клиническое значение этого феномена непонятно. Эффект от начала терапии орлистатом у пациентов, уже получающих терапию амиодароном, не изучали. Потенциально возможно снижение клинической эффективности амиодарона.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не влияет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
циклоспорин
При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина. Это может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Поэтому одновременное назначение вместе с циклоспорином не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). Однако при невозможности избежать одновременного применения орлистата и циклоспорина рекомендуют чаще определять концентрации циклоспорина в плазме крови после назначения орлистата и после его отмены у пациентов, получающих циклоспорин. Концентрацию циклооспорину в плазме крови необходимо мониторить до момента ее стабилизации.
акарбоза
При отсутствии исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного применения орлистата и акарбозы.
Антикоагулянты для приема
При одновременном приеме с орлистатом варфарина или других антикоагулянтов необходимо мониторить показатели международного нормализованного отношения.
жирорастворимые витамины
При одновременном приеме с орлистатом отмечалось уменьшение всасывания жирорастворимых витаминов А, D, E, K и бета-каротина. Если пациенту рекомендованы поливитамины, то их следует принимать не менее чем через 2:00 после приема орлистата или перед сном.
амиодарон
При одновременном применении орлистата и амиодарона наблюдалось незначительное снижение уровня амиодарона в плазме крови. У пациентов, получающих амиодарон, клиническое значение этого явления непонятное, однако в некоторых случаях это иметь клиническое значение. У пациентов, которые одновременно получают орлистат и амиодарон, рекомендуется усиление клинического и ЭГК-мониторинга.
При одновременном применении орлистата и противосудорожных средств (вальпроат, ламотриджин) были сообщения о возникновении судорог. Причинная связь не установлена, однако пациентов необходимо мониторить на предмет возможных изменений в частоте и / или тяжести конвульсий.
Гипотиреоз, соли йода, левотироксин
Редко может возникать гипотиреоз и / или быть снижен контроль гипотиреоза. Механизм этого явления не доказана, однако может иметь место снижение всасывания солей йода и / или левотироксина (см. Раздел «Особенности применения»).
отсутствие взаимодействия
В фармакокинетических исследованиях взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, фибратами, флуоксетином, правастатином, лозартаном, фентермин, сибутрамином, дигоксином, фенитоином, варфарином, оральными контрацептивами, алкоголем, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением не отмечалось. Однако необходимо следить за показателями международного нормализованного отношения (МНО) при сопутствующей терапии орлистатом и варфарином или другими пероральными антикоагулянамы.
Взаимодействие с оральными контрацептивами и орлистатом ни была продемонстрирована в исследованиях. Однако орлистат может опосредованно снижать доступность пероральных контрацептивов и привести в отдельных случаях к неожиданной беременности. В случае тяжелой диареи рекомендуются дополнительные методы контрацепции.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Орлистат - мощный и специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладает длительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентных соединений с активной сериновых участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, и влиять на свободные жирные кислоты, которые всасываются, и на моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, уменьшается поступление высококалорийных компонентов пищи в организм, что приводит к уменьшению массы тела. (Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания его в системный кровоток).
Учитывая увеличение концентрации жира в каловых массах, действие орлистата начинается через 24 - 48 часов после приема препарата. После прекращения приема препарата содержание жира в кале через 48 - 72 часа возвращается к уровню, который имел место до начала терапии.
Фармакокинетика.
Всасывания.
Системное действие препарата минимально. Через 8:00 после приема препарата внутрь неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, а это значит, что его концентрация ниже уровня 5 нг / моль после однократного приема орлистата в дозе 360 мг.
В общем после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь спорадически, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг / мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание препарата.
Распределение.
Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitroорлистат более чем 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм.
По данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенках кишечника. Примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию у больных ожирением, приходится на два основных метаболита - М1 и МЗ.
Молекулы М1 и МЗ имеют открытое b-лактоновое кольцо и очень слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз меньше, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких концентраций в плазме (в среднем 26 нг / мл и 108 нг / мл соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Основным путем элиминации является выведение препарата, не впитался, с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в неизмененном виде орлистата.
Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) составляет 3 - 5 суток. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и МЗ могут подвергаться экскреции с желчью.
Фармакокинетика в особых
Концентрации орлистата и его метаболитов М1 и МО в плазме у детей были такие, как и у взрослых после получения соответствующей дозы препарата. Количество выделение жира с калом составляет 27% от количества жира в пищевом рационе в группе орлистата и 7% в группе плацебо.
Эффективность.
Эффективность у больных с ожирением
Клинические исследования показали, что орлистат снижает массу тела более выражено по сравнению с только диетой. Снижение массы тела наблюдалось в течение 2 недель после начала лечения и продолжалось в течение 6 - 12 месяцев, даже у лиц, которые не ответили на применение только диеты. В течение 2 лет наблюдалось статистически достоверное улучшение метаболических факторов риска, ассоциированных с ожирением. Кроме того, отмечалось существенное снижение жировых отложений по сравнению с плацебо. Орлистат также продемонстрировал эффективность в предотвращении повторного увеличению массы тела. При этом примерно у половины пациентов отмечалось увеличение массы тела не более чем на 25% потерянного веса, примерно у половины пациентов не отмечалось повторное увеличение массы тела или даже продолжалось его снижение.
Эффективность у больных сахарным диабетом II типа
Клинические исследования, которые проводились в течение 6 - 12 месяцев, показали, что у больных сахарным диабетом II типа с избыточной массой тела или ожирением наблюдалось более существенное снижение массы тела по сравнению с только диетой. Снижение массы тела произошло в основном за счет снижения жировых отложений. Несмотря на применение сахароснижающих средств у больных наблюдался недостаточный гликемический контроль до начала исследования, однако при применении орлистата произошло статистически достоверное (и клинически значимое) улучшения гликемического контроля. У больных сахарным диабетом II типа снижение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, может позволить и повлечь необходимость уменьшить дозы пероральных сахароснижающих препаратов, а также сопровождается уменьшением уровня инсулина и снижением резистентности к инсулину.
Предупреждение развития сахарного диабета II типа у пациентов с ожирением
Клиническое исследование, которое проводилось в течение 4 лет, показало, что орлистат существенно уменьшает риск развития сахарного диабета II типа на 37% по сравнению с плацебо. У пациентов с начальным нарушением толерантности к глюкозе риск развития сахарного диабета уменьшился на 45%. Существенное снижение массы тела наблюдалось в группе применения орлистата по сравнению с только диетой и сохранялось в течение 4-летнего периода исследования. У пациентов, получавших орлистат, произошло существенное снижение метаболических факторов риска по сравнению с плацебо.
Эффективность у подростков с ожирением
В клиническом исследовании продолжительностью один год было продемонстрировано, что у подростков с повышенным индексом массы тела, получавших орлистат, наблюдалось уменьшение индекса массы тела, существенное уменьшение жировых отложений и объема талии и бедер, а также уровня диастолического артериального давления по сравнению с подростками, получавших плацебо.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 7 капсул в блистере, по 3, 6 или 12 блистеров из фольги ламинированной ОПА / Ал / ПВХ и фольги алюминиевой в картонной коробке.
По 21 капсуле в блистере, по 1, 2 или 4 блистера с алюминиевой фольги и пленки ПВХ / ПВДХ в картонной коробке.