Препарат 'Эгилок Ретард' – инструкция по применению, описание и отзывы. Эгилок при беременности и лактации

Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Эгилок Ретард таблетки - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N015121/01

Торговое название: ЭГИЛОК ® РЕТАРД

Международное непатентованное название:

метопролол

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

каждая таблетка содержит соответственно 50 или 100 мг активного вещества - метопролола тартрата. Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная], макрогол 6000, тальк, этилцеллюлоза, триэтилцитрат, гипролоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).

Описание: Белые или почти белые двояковыпуклые продолговатой формы таблетки с риской на обеих сторонах таблетки.

Фармакотерапевтическая группа:

бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX: С07А В02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Метопролол - кардиоселективный β 1 -адреноблокатор, не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами.
Механизм действия
Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма и сердечного выброса.
При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление (АД) у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.
При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β 1 -адренорецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.
При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.
Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости сердца. Путем урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность больных.
При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.
В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
Фармакокинетика
Метопролол почти полностью (примерно 95 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму «первого прохождения» через печень. Биодоступность составляет примерно 35 %.
Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. На протяжении 4–6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (С max = 37,4 нг/мл после введения однократной дозы и 54,7 нг/мл в равновесном состоянии), после чего следует фаза медленного выведения.
Период полувыведения (T 1/2) составляет 6–12 часов, что гораздо больше, чем период полувыведения метопролола (примерно 3 часа). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.
Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.
Связь с белками плазмы крови составляет 10 %.
Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,5 л/кг). Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 мг. При многократном приеме площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается примерно на 20 %.
Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450.
Препарат выделяется преимущественно через почки (примерно 95 %). Около 10 % введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде.
Метаболиты (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладает бета-адреноблокирующей активностью. Они выводятся с желчью.
Не удаляется при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными средствами).
Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапией диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами).
Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии.
Гиперкинетический кардиальный синдром, тахикардия.
Профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT.
Гипертиреоз (комплексная терапия).
Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к метопрололу и/или любому другому компоненту препарата.
Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени.
Синоатриальная (SA) блокада.
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
Стенокардия Принцметала.
Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин).
Артериальная гипотензия.
Синдром слабости синусового узла.
Кардиогенный шок.
Выраженные нарушения периферического артериального кровотока.
Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или одновременное внутривенное введение верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
Период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»).
Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: ЧСС менее 45 уд./мин., интервал PQ превышает 0,24 сек., систолическое АД менее 100 мм рт.ст., выраженная сердечная недостаточность и атриовентрикулярная блокада II или III степени.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая хромота», синдром Рейно), хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, непереносимость фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы (см. раздел «Особые указания»).

Беременность и период лактации
Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных и кормящих женщин, Эгилок ® Ретард можно назначать во время беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с возможностью развития у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Лечение необходимо прерывать за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать наблюдение за новорожденными в течение 48–72 ч после родоразрешения. Влияние препарата Эгилок ® Ретард на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим препарат, рекомендуется прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы
Таблетки принимают один раз в день, утром, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам. С целью предупреждения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг один раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо добавить другое антигипертензивное средство.
Максимальная суточная доза 200 мг.
Стенокардия: рекомендуемая начальная доза при стенокардии составляет 50 мг один раз в день.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо добавить другое антиангинальное средство.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда: обычная поддерживающая доза равна 200 мг один раз в день.
Сердечная недостаточность в стадии компенсации: рекомендуемая начальная доза - 25 мг один раз в день. Через две недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через две недели до 100 мг и наконец, еще через две недели до 200 мг.
Аритмии:
Гипертиреоз: обычная доза составляет 50–200 мг один раз в день.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: обычная доза составляет 50–200 мг один раз в день.
Профилактика приступов мигрени: 100–200 мг один раз в день.
Пожилым пациентам, при почечной недостаточности или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.
Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, в связи с чем, при тяжелой печеночной недостаточности следует снижать дозу препарата в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Со стороны центральной нервной системы: очень часто (особенно в начале курса лечения) наблюдаются: повышенная утомляемость, слабость, головокружение и головная боль; иногда: снижение концентрации внимания, замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушения сна, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, депрессия, тремор, судороги, беспокойство. Редко: возбудимость, тревога, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно). Очень редко: кратковременная потеря памяти спутанность сознания и галлюцинации, мышечная слабость, астения, миастения.
Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), усиленное сердцебиение, синусовая брадикардия; редко: снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия; очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях - нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения; редко: высыпания на коже (обострение псориаза), гиперемия кожи, экзантема, обратимая алопеция; очень редко: фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
Лабораторные показатели: очень редко: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия.
Со стороны эндокринной системы: снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения - синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.
Первые симптомы передозировки появляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.
Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.
Лечение: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови).
Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.
При выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует внутривенно ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2–5 минут, до достижения желаемого эффекта или внутривенно ввести 0,5–2 мг атропина сульфата.
При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).
В качестве последующих мер, возможно назначение 1–10 мг глюкагона, постановка искусственного водителя ритма.
Бронхоспазм можно снять внутривенным введением стимуляторов β 2 -адренорецепторов (например, тербуталина).
Метопролол плохо выводиться с помощью гемодиализа.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.
При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение атриовентрикулярной проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмичесьсими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.
Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).
Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию в плазме крови.
Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.
При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Особые указания
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и АД, содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме препарата в дозе выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.
Хроническая сердечная недостаточность должна быть компенсирована до начала лечения и состояние компенсации должно быть поддержано на всем протяжении лечения.
Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У больных, принимающих препарат, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.
Препарат может усилить существующую брадикардию. У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, эпинефрин (адреналин) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.
Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.
При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение β 2 -адреностимуляторов (изменение дозы ранее применяемых β 2 -адреностимуляторов). При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует назначать альфа-адреноблокаторами.
Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55–60 уд./мин., при нагрузке - не более 110 уд./мин.
У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.
При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие препарата Эгилок ® Ретард, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4–5 месяцев).
Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.
У пожилых пациентов - рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени.
Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда лечение необходимо прекратить.
Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими препарат; в случае развития депрессии, рекомендуется прекратить терапию.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратом, возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок ® Ретард. Отмену препарата следует выполнить не менее чем за 48 часов до хирургической операции, за исключением особых случаев, например, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. В случаях, когда отмена препарата перед хирургической операцией не возможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены препарата Эгилок ® Ретард, во избежание гипертонического криза.
При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышения АД), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течении 10 дней. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.
Принимая во внимание, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы-галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождений автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из пленки ПП и алюминиевой фольги. 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Произведено: Ацино Фарма АГ, Швейцария
Держатель регистрационного удостоверения: ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30–38 ВЕНГРИЯ.
Претензии направлять по адресу:
Представительство ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС ® (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко д. 8.

Эгилок ретард - селективный бета-1-адреноблокатор, лишенный внутренней (собственной) симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности и обладающий антигипертензивным, антиангинальным (противоишемическим) и антиаритмическим действием.

Бета-адреноблокаторы - довольно внушительная по числу представителей группа лекарственных средств, которые широко применяются сегодня для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Впервые они были введены в клиническую практику в конце 60-ых годов прошлого века, когда их начали использовать для лечения стабильной стенокардии. Современную кардиологию невозможно представить сейчас без этого класса препаратов: бета-адреноблокаторы безо всяких допущений можно назвать основополагающим компонентом фармакотерапии тяжелых и социально значимых сердечно-сосудистых заболеваний, включая ишемическую болезнь сердца, артериальную гипертензию и хроническую сердечную недостаточность. Их эффективность подтверждена в целом ряде крупных международных клинических исследований, что выразилось в соответствующих рекомендациях по лечению кардиоваскулярной патологии. Ключевыми характеристиками бета-адреноблокаторов считаются селективность (избирательность) и продолжительность действия. В зависимости от способности «выключать» бета-адренорецепторы препараты данной группы подразделяются на селективные (избирательно блокирующие бета-1-адренорецепторы) и неселективные (блокирующие оба подтипа рецепторов). Избирательность действия бета-адреноблокаторов обеспечивает снижения риска проявления негативных побочных реакций и расширяет диапазон их использования при некоторых сопутствующих патологических состояниях (например, при бронхоспазме).

Эгилок ретард представляет собой кардиоселективный бета-адреноблокатор длительного действия (на это неискушенному посетителю аптеки указывает суффикс «ретард»).

Оригинальная основа таблеток эгилока ретард обеспечивает замедленное высвобождение действующего вещества и поддерживает устойчивую концентрацию препарата в крови на протяжении 24 часов, что позволяет принимать его всего 1 раз в день. Эгилок ретард уменьшает влияние гиперреактивной симпатической нервной системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение частоты сердечных сокращений и минутный объем кровообращения. При артериальной гипертензии эгилок ретард снижает артериальное давление у пациентов при любом положении тела. Продолжительное антигипертензивное действие препарата обусловлено постепенным снижением общей периферической резистентности сосудов. Применение препарата в течение длительного времени способствует устранению одного из главных предикторов сердечно-сосудистой смертности - гипертрофии левого желудочка. Наряду с другими бета-адреноблокаторами, эгилок ретард уменьшает потребность сердца в кислороде за счет уменьшения артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости сердца. Препарат улучшает кровоснабжение и насыщает кислородом участки сердца с нарушенным кровотоком, что снижает частоту стенокардических явлений и повышает переносимость физических нагрузок. Использование эгилока ретард у постинфарктных пациентов позволяет предупредить возникновение повторного инфаркта миокарда. В рекомендованных дозах периферические бронхо- и сосудосуживающие эффекты препарата выражены в меньшей степени, чем у неселективных бета-адреноблокаторов. В сравнении с последними, эгилок ретард меньше влияет на производство инсулина и метаболизм углеводов.

Эгилок ретард выпускается в таблетках. Принимать препарат следует один раз в день, не привязываясь к графику приема пищи. Во избежание брадикардии доза подбирается индивидуально в каждом конкретном случае.

Фармакология

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β 1 -адренорецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метопролол почти полностью (примерно 95%) всасывается из ЖКТ. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет примерно 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 мг.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V d - 5.5 л/кг.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (C max = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, C ss max составляет 54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

Метаболизм

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Метаболиты (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Выведение

T 1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 ч, что гораздо больше, чем T 1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (примерно 3 ч). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (примерно 95%). Около 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; в составе пеллет: макрогол 6000, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), тальк; в составе оболочки пеллет: гипролоза, магния стеарат, триэтилцитрат, этилцеллюлоза.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда обычная поддерживающая доза составляет 200 мг 1 раз/сут.

При сердечной недостаточности в стадии компенсации рекомендуемая начальная доза - 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через две недели до 100 мг и наконец, еще через 2 недели - до 200 мг.

При нарушениях ритма сердца назначают по 50-200 мг 1 раз/сут.

При гипертиреозе обычная доза составляет 50-200 мг 1 раз/сут.

При гиперкинетическом кардиальном синдроме препарат назначают в дозе 50-200 мг 1 раз/сут.

Для профилактики приступов мигрени препарат назначают в дозе 100-200 мг 1 раз/сут.

У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.

При тяжелой печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно разламывать пополам.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.

Лечение: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

При выраженном снижении АД: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 мин, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 мг атропина сульфата.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 мг глюкагона, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β 2 -адренорецепторов (например, тербуталина).

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа

Взаимодействие

При одновременном применении Эгилока Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока Ретард должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами - увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок ® Ретард три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока Ретард.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто (особенно в начале курса лечения) - повышенная утомляемость, слабость, головокружение и головная боль; иногда - снижение концентрации внимания, замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушения сна, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, тремор, судороги, беспокойство; редко - возбудимость, тревога, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно); очень редко - кратковременная потеря памяти, спутанность сознания и галлюцинации, мышечная слабость, астения, миастения.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), усиленное сердцебиение, синусовая брадикардия; редко - снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия; очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея; очень редко - повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия; в отдельных случаях - нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения; редко - высыпания на коже (обострение псориаза), гиперемия кожи, экзантема, обратимая алопеция; очень редко - фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения - синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Показания

артериальная гипертензия (в монотерапии или, при необходимости, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами);
ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда - в составе комплексной терапии; профилактика приступов стенокардии);
профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;
гиперкинетический кардиальный синдром;
гипертиреоз (в составе комплексной терапии);
профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

кардиогенный шок;
AV-блокада II и III степени;
синоатриальная блокада;
СССУ;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин);
артериальная гипотензия;
выраженные нарушения периферического артериального кровообращения;
период лактации;
одновременный прием ингибиторов МАО;
одновременное в/в введение верапамила;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ превышает 0.24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст., выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, беременности, пациентам пожилого возраста, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы/галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Эгилок ® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, артериальная гипотензия, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родов.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок ® Ретард, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Состорожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции печени дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

Применение у детей

Противопокаазно: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (адреналина). У больных, принимающих препарат, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, эпинефрин (адреналин) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета 2 -адреностимуляторов (изменение дозы ранее применяемых бета 2 -адреностимуляторов).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие препарата Эгилок ® Ретард, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развития депрессии Эгилок ® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок ® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, например, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. В случаях, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок ® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Принимая во внимание, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ЭГИЛОК®

табл. 25 мг, № 60

Метопролола тартрат25 мг

№ UA/9635/01/01 от 02.06.2009 до 02.06.2014

табл. 50 мг, № 60

Метопролола тартрат50 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, повидон, кремний коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая.

№ UA/9635/01/02 от 02.06.2009 до 02.06.2014

табл. 100 мг, № 30, № 60

Метопролола тартрат100 мг

№ UA/9635/01/03 от 02.06.2009 до 02.06.2014

ЭГИЛОК® РЕТАРД

табл. пролонг. дейст., п/о 50 мг, № 10, № 30

Метопролол50 мг

№ UA/0946/02/01 от 25.07.2008 до 25.07.2013

табл. пролонг. дейст., п/о 100 мг, № 10, № 30

Метопролол100 мг

№ UA/0946/02/02 от 25.07.2008 до 25.07.2013

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Метопролол - кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не имеет внутренней симпатомиметической активности.Он подавляет эффекты усиленной симпатической активности в сердце, в значительной степени снижает ЧСС, сократительную активность сердца, сердечный выброс и АД.При АГ метопролол снижает АД у пациентов как в положении стоя, так и в положении лежа. Продолжительный антигипертензивный эффект препарата связанный с постепенным уменьшением ОПСС.У пациентов с АГ продолжительное применение препарата приводит к статистически значащему уменьшению массы левого желудочка и улучшения диастолической функции левого желудочка.У мужчин с легкой и умеренной АГ метопролол снижает смертность, вызванную сердечно-сосудистыми заболеваниями (прежде всего, частоту случаев внезапной смерти, инфарктов миокарда с летальным исходом и инсультов).Благодаря снижению системного АД, снижению ЧСС и сократительной активности сердца, метопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде. Снижая ЧСС, и таким образом удлиняя продолжительность диастолы, метопролол улучшает перфузию и оксигенацию участков миокарда с нарушенным кровоснабжением.Кроме того, препарат уменьшает количество, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии , а также бессимптомной ишемии и повышает переносимость физических нагрузок.При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность путем снижения риска внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предотвращением случаев фибрилляции желудочков. Снижение смертности отмечается независимо от того, применяли ли метопролол на ранней или на поздней стадии заболевания, а также в случаях повышенного риска и у пациентов с сахарным диабетом .При использовании метопролола после инфаркта миокарда снижается риск возникновения повторного инфаркта.При застойной сердечной недостаточности , возникшей по причине дилатационной кардиомиопатии , метопролол, назначенный сначала в низкой дозе (2 раза по 5 мг/сут), которую потом постепенно повышали, улучшал работу сердца, качество жизни и физическую активность пациентов; уменьшал количество повторной госпитализации вследствие сердечной недостаточности и потребность в трансплантации сердца.При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и вентрикулярной экстрасистолии метопролол снижает вентрикулярную частоту и количество экстравентрикулярных сокращений.В терапевтических дозах периферический сосудо- и бронхосуживающий эффект метопролола менее выражен, чем у неселективных блокаторов β-адренорецепторов.Сравнительно с неселективными блокаторами β-адренорецепторов, метопролол в значительно меньшей степени влияет на синтез инсулина и метаболизм углеводов. Он лишь в незначительной степени меняет сердечно-сосудистую реакцию на гипогликемию или увеличивает продолжительность гипогликемии.В непродолжительных клинических исследованиях метопролол индуцировал незначительное повышение уровня триглицеридов и незначительное снижение уровня свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось также незначительное снижение уровня ХС ЛПВП, однако оно было меньшим, чем при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов. Однако в продолжительном клиническом исследовании продемонстрировано существенное снижение уровня общего ХС в плазме крови через несколько лет лечения метопрололом.Фармакокинетика Метопролол быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Фармакокинетические параметры метопролола линейные в диапазоне терапевтических доз.Cmax в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после приема. После всасывания метопролол метаболизируется при первом прохождении через печень. Биодоступность метопролола составляет почти 50% после одноразового приема и почти 70% - после повторного применения.Одновременный прием пищи может повышать биодоступность метопролола на 30–40%.Связывание с белками плазмы крови низкая - около 5–10%.Метопролол широко распределяется в тканях и обладает высоким объемом распределения (5,6 л/кг массы тела).Метопролол метаболизируется в печени с помощью ферментов цитохрома P450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.T1/2 - 3,5 ч, в среднем (он варьирует в пределах 1–9 ч).Общий клиренс - приблизительно 1 л/мин.Более 95% принятой дозы выводится с мочой, 5% - выводится в неизмененном виде. В некоторых случаях последняя величина может увеличиваться до 30%.У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры метопролола существенным образом не меняются.Почечная недостаточность не влияет на системную биодоступность и элиминацию метопролола. Однако в таких случаях экскреция метаболитов уменьшается. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов с почечной недостаточностью (уровень гломерулярной фильтрации - 5 мл/мин). Однако накопление метаболитов не повышает степень β-блокады.Печеночная недостаточность незначительно влияет на фармакокинетические параметры метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после операции на портокавальном анастомозе биодоступность метопролола может повышаться, а общий клиренс снижаться. У пациентов после операции на портокавальном анастомозе общий клиренс уменьшался приблизительно до 0,3 л/мин, а AUC увеличивалась приблизительно в 6 раз сравнительно со здоровыми лицами.

Показания:

АГ, как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами; для снижения смертности вследствие сердечно-сосудистых заболеваний или заболеваний коронарной артерии у пациентов с АГ.Стенокардия. Препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными средствами.С целью снижения смертности и частоты повторного инфаркта миокарда (как вторичная профилактика).Нарушение ритма сердца (синусовая тахикардия, наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия).Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.Профилактика мигрени .

Применение:

Эгилок. Таблетки принимают независимо от приема пищи. При необходимости таблетки можно разделять.Дозу следует устанавливать индивидуально, постепенно повышая ее, во избежание чрезмерной брадикардии.АГ: при легкой и умеренной АГ начальная доза составляет 25 мг или 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать до 100 мг 2 раза в сутки или применять другие антигипертензивные средства в комбинации с Эгилоком.Стенокардия: начальная доза препарата 25 мг или 50 мг 2–3 раза в сутки, которую при необходимости можно постепенно повышать до 200 мг/сут, или комбинировать препарат с другими антиангинальными средствами.Поддерживающаяся терапия после инфаркта миокарда: обычная доза - 50–100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).Аритмия : начальная доза - 25–50 мг 2 или 3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать до 200 мг или применить другие антиаритмические средства в комбинации с Эгилоком.Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), которая при необходимости может быть повышена до 100 мг 2 раза в сутки.Профилактика мигрени: обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), которая при необходимости может быть повышена до 100 мг 2 раза сутки.Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы.Нет необходимости менять дозу пациентам с циррозом печени, поскольку связывание метопролола с белками плазмы низкое (5–10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например после шунтирования) может стать необходимым снижение дозы метопролола.Пациенты пожилого возраста в снижении дозы не нуждаются.Эгилок Ретард. При всех показаниях препарат нужно принимать 1 раз в сутки.Суточную дозу рекомендуется принимать утром с небольшим количеством воды, не разжевывая таблетку. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи или во время еды.При необходимости таблетку, покрытую оболочкой, можно разломать пополам.Во избежание брадикардии дозу необходимо подбирать индивидуально.АГ: средняя суточная доза составляет 50 мг в 1 прием. При необходимости дозу можно повысить до 100–200 мг в 1 прием. Для усиления гипотензивного эффекта Эгилок Ретард можно применять с другими гипотензивными средствами.Стенокардия: доза препарата составляет 50 мг в сутки в 1 прием. При необходимости дозу можно повысить до 100–200 мг в 1 прием. Для усиления клинического эффекта Эгилок Ретард можно применять с другими антиангинальными препаратами.После инфаркта миокарда поддерживающая доза составляет 200 мг 1 раз в сутки.Стабильная хроническая сердечная недостаточность: рекомендованная начальная доза препарата на протяжении первых 2 нед составляет 25 мг/сут. После 2 нед доза может повышена до 50 мг 1 раз в сутки, и дальше каждые 2 нед может удваиваться до 100 мг, потом - до 200 мг. Рекомендуется постепенное повышение дозы при приеме препаратов метопролола немедленного механизма действия до достижения суточной дозы 25 мг. При тяжелых случаях сердечной недостаточности рекомендуется применять низкие дозы или таблетки метопролола непролонгированного действия.При аритмии начальная доза препарата составляет 50–200 мг 1 раз в сутки.При функциональных нарушениях сердца обычная доза препарата составляет 50–200 мг 1 раз сутки.Для профилактики приступов мигрени - 100–200 мг/сут в 1 прием.

Противопоказания:

гиперчувствительность к метопрололу или к любому другому компоненту препарата или к другим блокаторам β-адренорецепторов, AV-блокада ІІ и ІІІ степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, если ЧСС <45/мин, интервал P–Q - >240 мс, САД - <100 мм рт. ст., пациенты, нуждающиеся в продолжительном и беспрерывном лечение инотропными β-агонистами.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии , мышечные спазмы, депрессия, нарушение внимания, сонливость, бессонница , кошмарные сновидения; редко - нервозность, напряженное состояние, сексуальные нарушения; очень редко - амнезия, нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, постуральная гипотензия (очень редко с потерей сознания), холодные конечности, тахикардия; нечасто - обострение симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, отек , боль в области сердца; редко - аритмии, нарушение проводимости; очень редко - гангрена , вызванная ранее существующим нарушением периферического кровообращения.Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, абдоминальная боль, диарея , запор ; нечасто - рвота; редко - сухость во рту, изменение показателей функции печени, очень редко - гепатит .Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь (крапивница , псориазоподобные и дистрофические поражения кожи), усиленное потоотделение; редко - алопеция ; очень редко - фотосенсибилизация, прогрессирование псориаза.Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; нечасто - бронхоспазм (даже при отсутствии обструктивного заболевания легких); редко - ринит .Сенсорная система: редко - нарушение зрения, ксерофтальмия и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушение вкуса.Метаболические нарушения: нечасто - увеличение массы тела.Со стороны системы крови: очень редко - тромбоцитопения .Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия.

Особые указания:

анафилактический шок может тяжело протекать у больных, принимающих метопролол.Метопролол может усилить существующую брадикардию.Метопролол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.Необходимо избегать резкого прекращения приема препарата. Эгилок отменяют постепенно путем ступенчатого снижения доз на протяжении 7–10 дней.Резкая отмена препарата может усилить симптомы стенокардии и привести к развитию инфаркта миокарда. Пациенты с заболеванием коронарных артерий нуждаются в особом внимании в период отмены препарата.Сердечная недостаточность должна быть компенсирована до начала приема метопролола и состояние компенсации следует поддерживать на протяжении всего периода лечения.Несмотря на то что кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов меньше влияют на дыхательную функцию, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов, по возможности рекомендуется не назначать их пациентам с ХОБЛ. При необходимости назначения метопролола больным с БА может понадобиться одновременное введение β2-агонистов (таблетки или спрей) или изменение дозы ранее применяемых β2-агонистов.При назначении препарата больным сахарным диабетом необходимо постоянно контролировать углеводный обмен и при необходимости корригировать дозу инсулина и пероральных противодиабетических препаратов.У больных с феохромоцитомой метопролол необходимо объединять с блокаторами α-адренорецепторов.Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.У пациентов, получающих блокаторы β-адренорецепторов, адреналин может повысить АД и вызвать (рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее возможная при применении селективных блокаторов β-адренорецепторов.Перед любой хирургической операцией анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает метопролол.Поскольку перед хирургической операцией Эгилок необходимо отменить, отмену необходимо осуществить не позднее чем за 48 ч до операции, за исключением особых случаев, например тиреотоксикоза или феохромоцитомы.В некоторых случаях введения блокаторов β-адренорецепторов перед операцией может быть полезным, поскольку они могут снижать аритмогенные эффекты и снижать коронарное кровообращение при хирургическом стрессе, который вызывает преимущество симпатического тонуса. В случае применения блокатора β-адренорецепторов следует выбрать анестетик со слабым отрицательным инотропным действием, чтобы снизить риск угнетения миокарда.Очень редко могут усилиться ранее существующие умеренные нарушения передсердно-желудочковой проводимости, иногда - с развитием передсердно-желудочковой блокады.Этот препарат нельзя назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.Применение в период беременности и кормления грудью. Из-за отсутствия данных контролируемых клинических исследований в период беременности и кормления грудью, Эгилок можно применять лишь в тех случаях, когда польза от применения препарата для матери оправдывает возможный риск для плода/ребенка.При возможности применение метопролола прекращают за 48–72 ч до ожидаемого периода родов. Если введение препарата неизбежно, за грудными детьми необходимо постоянное наблюдение на протяжении нескольких дней (48–72 ч) после рождения, поскольку препарат может попасть в кровоток плода и послужить причиной брадикардии, угнетения дыхания, снижения АД и гипогликемии.Несмотря на способность метопролола проникать через плацентарный барьер, не выявлено признаков его фетотоксичности. Несмотря на то что при введении метопролола в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата проникает в грудное молоко и не оказывает существенного β-блокирующего влияния на детей грудного возраста, за ними необходимо установить постоянный контроль (возможна брадикардия).Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Поскольку при приеме препарата Эгилок могут возникнуть головокружение и слабость, на период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами.

Взаимодействия:

антигипертензивный эффект препарата Эгилок и других антигипертензивных средств, как правило, суммируется. Во избежание гипотензии необходимо постоянное наблюдение пациентов, которые получают комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля АД.Препарат нельзя объединять с такими лекарственными средствами: верапамилом (в/в введенным) или другими аналогичными блокаторами кальциевых каналов (риск асистолии); ингибиторами МАО.Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с такими средствами: пероральные противоаритмические средства, блокаторы кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема, парасимпатомиметики (риск развития гипотензии, брадикардии и AV-блокады); гликозиды наперстянки (риск развития брадикардии, нарушение проводимости; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки); нитраты и другие антигипертензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, метилдофы, клонидина и гуанфацина) из-за риска гипотензии и/или брадикардии; некоторые препараты, действующие на ЦНС, например: снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и алкоголь (риск развития гипотензии); наркотические средства (риск угнетения сердечной деятельности); α- и β-симпатомиметики (риск гипертензии , тяжелой брадикардии; возможность остановки сердца). при одновременном приеме с клонидином лечение необходимо прекращать, обязательно сначала отменяя метопролол, а потом (через несколько дней) -клонидин. Если сначала отменить клонидин, возможен гипертонический криз . эрготамин (усиление вазоконстрикторного эффекта); β2-симпатомиметики (функциональный антагонизм). НПВП (например индометацин) из-за возможного снижения антигипертензивного эффекта; эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола); пероральные противодиабетические препараты и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемический эффекты и замаскировать симптомы гипогликемии); курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады). ингибиторы ферментов (например, циметидин) - возможное усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови; индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты) - эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.Одновременное применение средств, блокирующих симпатичные ганглии, других β-блокаторов (например глазные капли) нуждается в постоянном наблюдении.Одновременный прием пищи заметно не влияет на фармакокинетику препарата.

Передозировка:

Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, кома, в некоторых случаях - гипогликемия.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при тяжелой гипотензии - агонисты β-адренорецепторов (норэпинефрин) или в/в введение атропина (при брадикардии). При отсутствии эффекта следует назначить дофамин, добутамин, норэпинефрин (норадреналин). Может быть эффективным глюкагон (1–10 мг). В тяжелых случаях может быть необходима имплантация искусственного водителя ритма. Бронхоспазм устраняют введением в/в β2-адреномиметиков (например тербуталин). Метопролол практически не выводится из организма с помощью гемодиализа.

артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика), профилактика приступов стенокардии;

Гипертиреоз (комплексная терапия);

Профилактика приступов мигрени.

Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации: больным, получающим стандартную терапию диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами;

Профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

Гиперкинетический кардиальный синдром;

Тахикардия.

Форма выпуска препарата Эгилок Ретард

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия
1 таблетка содержит:
метопролола тартрат - 50 мг, 100 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная); макрогол 6000; тальк; этилцеллюлоза; триэтилацетат; гипролоза; магния стеарат; МКЦ; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза; титана диоксид Е171

В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 блистера.

Белые, двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки, с риской на обеих сторонах.

Фармакодинамика препарата Эгилок Ретард

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении «стоя» и «лежа». Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС. Метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β1-адренорецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Фармакокинетика препарата Эгилок Ретард

Метопролол почти полностью (примерно 95%) всасывается в ЖКТ. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность составляет примерно 35%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. На протяжении 4–6 ч после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Cmax = 37,4 нг/мл после введения однократной дозы и 54,7 нг/мл в равновесном состоянии), после чего следует фаза медленного выведения. T1/2 составляет 6–12 ч, что гораздо больше, чем T1/2 обычного метопролола. Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,5 л/кг). Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 мг. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р450.

Препарат выделяется преимущественно через почки (примерно 95%). Около 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде.

Метаболиты (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Они выводятся с желчью.

Не удаляется при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена.

Использование препарата Эгилок Ретард во время беременности

Во время беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Лечение необходимо прерывать за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48–72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок® и Эгилок® Ретард, следует прекратить кормление грудью.

Противопоказания к применению препарата Эгилок Ретард

выраженные нарушения периферического артериального кровотока;

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих случаях: ЧСС менее 45 уд./мин., интервал PQ превышает 0,24 сек., сАД менее 100 мм рт.ст., выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Непереносимость фруктозы;

Нарушения всасывания глюкозы-галактозы;

Недостаточность сахаразы/изомальтазы.

С осторожностью:

Сахарный диабет;

Метаболический ацидоз;

Бронхиальная астма;

Хронические обструктивные болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит);

Облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно);

Хроническая печеночная и/или почечная недостаточность,

Миастения;

Феохромоцитома;

AV блокада I степени;

Тиреотоксикоз;

Депрессия (в т.ч. в анамнезе);

Псориаз;

Беременность.

Пожилой возраст.

Побочные действия препарата Эгилок Ретард

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: очень часто (особенно в начале курса лечения) - повышенная утомляемость, слабость, головокружение и головная боль; иногда - снижение концентрации внимания, замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушения сна, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, тремор, судороги, беспокойство; редко - возбудимость, тревога, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно); очень редко - кратковременная потеря памяти, спутанность сознания и галлюцинации, мышечная слабость, астения, миастения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях - нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения; редко - высыпания на коже (обострение псориаза), гиперемия кожи, экзантема, обратимая алопеция; очень редко - фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Лабораторные показатели: очень редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия.

Со стороны эндокринной системы: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения - синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Способ применения и дозы препарата Эгилок Ретард

Внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки принимают 1 раз в день, утром. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам. С целью предупреждения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.

Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 или 200 мг, либо добавить другое антигипертензивное средство. Максимальная суточная доза - 200 мг.

Стенокардия. Рекомендуемая начальная доза при стенокардии составляет 50 мг 1 раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 или 200 мг, либо добавить другое антиангинальное средство.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда. Обычная поддерживающая доза - 200 мг 1 раз в день.

Сердечная недостаточность в стадии компенсации. Рекомендуемая начальная доза - 25 мг 1 раз в день. Через 2 нед суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем, через 2 нед - до 100 мг и, наконец, еще через 2 нед - до 200 мг.

Аритмии. Обычная доза составляет 50–200 мг 1 раз в день.

Гипертиреоз. Обычная доза составляет 50–200 мг 1 раз в день.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Обычная доза составляет 50–200 мг 1 раз в день.

Профилактика приступов мигрени. 100–200 мг 1 раз в день.

Пожилым пациентам, при почечной недостаточности или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, в связи с чем при тяжелой печеночной недостаточности следует снижать дозу препарата в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Передозировка препаратом Эгилок Ретард

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 ч после приема препарата.

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина, барбитуратов.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в с интервалом в 2–5 мин введение бета-адреностимуляторов (до достижения желаемого эффекта) или в/в введение 0,5–2 мг атропина сульфата.

При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер возможно назначение 1–10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.

При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов.

При судорогах - медленное в/в введение диазепама.

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействия препарата Эгилок Ретард с другими препаратами

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза ПГ почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Отмечается взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта - со средствами для наркоза; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, удлинение и усиление ее выраженности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетения AV проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то после отмены метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантинов (кроме диафиллина), особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Особые указания при приеме препарата Эгилок Ретард

Мониторинг больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных диабетом дозу инсулина или противодиабетических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У больных, принимающих препарат, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55–60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана: возможно усиление симптоматики.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При назначении препарата больным сахарным диабетом следует чаще контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости скорректировать дозу инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы, с феохромоцитомой - альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбираются средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не требуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

У пожилых пациентов - рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой. В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасной дозы осуществляется индивидуально.

Условия хранения препарата Эгилок Ретард

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Эгилок Ретард

Принадлежность препарата Эгилок Ретард к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C07 Бета-адреноблокаторы

C07A Бета-адреноблокаторы

C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы

Таблетки по 25, 50, 100, 200 мг.

На одну таблетку Эгилок, Эгилок Ретард приходится 25, 50, 100 мг активного вещества (метопролол тартрат ) соответственно.

На одну таблетку Эгилок С, активного вещества (метопролол сукцинат) приходится 23.75, 47.5, 95, 190 мг соответственно.

Вспомогательные вещества для Эгилок, Эгилок Ретард: повидон , натрия карбоксиметилкрахмал , стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный безводный диоксид кремния.

Вспомогательные вещества для Эгилок С: этилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, металцеллюлоза, , стеарат магния.

Форма выпуска

Упаковано в картонную пачку по 1, 2 и 3 блистерам, 10 шт. в каждом для 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг таблеток.

Упаковано во флакон из тёмного стекла: 30 и 60 шт. для 25 мг, 50 мг и 100 мг таблеток.

Эгилок

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета. Без запаха. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг.

На таблетке Эгилок 25 мг на одной стороне крестообразная разделительная линия с двойным скосом, на другой стороне гравировка E435.
На таблетке Эгилок 50 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E434.
На таблетке Эгилок 100 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E432.

Эгилок Ретард

Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы, по обеим сторонам риска. Объём 50 мг и 100 мг.

Эгилок С

Двояковыпуклые таблетки в белой плёночной оболочке овальной формы. На обеих сторонах риска. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг.

Фармакологическое действие

Развивает гипотензивную, антиаритмическую, антиангинальную и бета1-адреноблокирующую стимуляцию. Вызывает быстрое понижение сокращений в сердечной мышце.

В случае синусовой тахикардии на фоне и функциональных проблем с сердцем, а также при мерцании предсердий и суправентрикулярной тахикардии лекарство способно значительно замедлить ЧСС вплоть до восстановления синусового ритма.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов эффект на углеводный метаболизм и продукцию инсулина менее значителен.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает высокой скоростью усваивания в ЖКТ. В течение 1.5-2 часов после приёма достигается Cmax в плазме крови. Под воздействием действующего вещества подавляется повышенная активность симпатической системы по отношению к сердцу. От чего таблетки Эгилок при регулярном употреблении вызывают снижение уровня холестерина в сыворотке крови. Биодоступность препарата повышается на 30-40%, если принимать метопролол вместе с пищей.

На выведение и усваивание действующего вещества нарушенная функция почек и печени влияния практически не оказывает. Однако при выраженном нарушении функции печени ( , наложенный портокавальный шунт ) биодоступность значительно возрастает, а при повышается риск возникновения нежелательных побочных эффектов. В пожилом возрасте фармакокинетика лекарства существенным изменениям не поддаётся.

После употребления, лекарство проходит полную степень абсорбируемости. Эгилок имеет слабое связывание с белками в плазме крови (не более 10%). Препарат выводится из организма преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится почками.

Показания к применению Эгилока

профилактическое предупреждение приступов ;
повышенное артериальное давление;
нарушенная функциональная сердечная деятельность;
нарушенный сердечный ритм (наджелудочковая тахикардия и брадикардия при желудочковых экстрасистолах и фебриляции предсердий);

Показания к применению таблеток также распространяются на людей старше 60-ти лет.

Противопоказания

СССУ;
кардиогенный шок ;
выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
лактационный период ;
одновременный приём МАО ингибиторов;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата в частности, либо к бета-адреноблокаторам вообще;
синоатриальная блокада;
сильно нарушенное периферическое кровообращение;
в тяжёлой форме;
АВ — блокада 2 или 3 степени.

Побочные явления

По отношению к ЦНС: повышенный порог утомляемости (очень часто), головные боли и (часто); нечасто – судороги , ослабленное внимание, депрессивное состояние, усиленная сердечная недостаточность , ночные кошмары; редко – нервная возбудимость, сексуальная дисфункция , нарушение памяти.
По отношению к органам чувств (редко): ухудшение зрения .
По отношению к пищеварительной системе (редко): боли в животе , сухость в области слизистой оболочки в ротовой полости.
По отношению к дыхательной системе: одышка при физическом напряжении (часто), (редко).
По отношению к кожным покровам (не часто): сыпь , .

Инструкция по применению Эгилока

Таблетки принимаются орально, запиваются небольшим количеством воды. Приём допускается как во время еды (рекомендуется), так и на голодный желудок.

Инструкция на Эгилок Ретард и Эгилок : доза разделяется в два приёма в сутки, утром и вечером.

Инструкция на Эгилок С : принимают 1 раз в сутки, утром.

Как принимать (конечный размер дозы и количество приёмов) лекарство, определяется врачом индивидуально. Максимальная доза 200 мг. При нарушенной функции почек и при пожилом возрасте перераспределение объёмов потребляемого лекарства не требуется.

Сердечная недостаточность при компенсации: 25 мг в сутки.
Гипертиреоз : 50-200 мг в сутки.
: 50-200 мг в сутки.
Стенокардия : 50 мг в сутки.
Приступы мигрени (профилактика): 100-200 мг в сутки.
: 50-200 мг в сутки.
Инфаркт миокарда (вторичная профилактика): 200 мг в сутки.

Передозировка

Избыточное и несогласованное с врачом применение препарата влечёт к передозировке, наиболее явным симптомом которой, является реакция со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление пульса, сердечная недостаточность. В некоторых случаях, при использовании лекарства лицами младше 18 лет также возможна отрицательная реакция со стороны ЦНС: повышение утомляемости, возникновение судорог, избыточное потоотделение, наступление усталости.

Общие симптомы: , бронхоспазм , рвота , гиперкалиемия или гипергликемия , ухудшение почечной деятельности, асистолия , заметное с нижение АД.

В случае передозировки в течение 20-120 минут возникает один или несколько из вышеописанных симптомов в зависимости от особенностей организма. Высокая концентрация метопролола в организме в зависимости от характера симптомов устраняется промыванием желудка, симптоматической терапией, назначением адсорбентов, , глюконата , норэпинефрина .

Применение лекарства Эгилок с другими медикаментозными препаратами

Список запрещённых препаратов к одновременному использованию с Эгилоком широк. Поэтому, следует с особой внимательностью совмещать данное лекарственное средство со сторонними медикаментами.

При смешивании с способен вызвать остановку сердца.

При смешивании с бета-адреноблокаторами ( , теофиллин , ) снижается гипотензивное свойство метопролола.

При смешивании с этанолом усиливается нагнетающее воздействие на ЦНС.

При смешивании с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином повышается вероятность появление гипогликемии .

При смешивании с барбитуратами ( ) под воздействием индукции ферментов ускоряется метаболизм метопролола.

Условия продажи

Эгилок отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Эгилок , Эгилок Ретард хранится при температуре от 15 до 25 градусов.

Эгилок С хранится при температуре до 30 градусов.

Срок годности

Эгилок Ретард , Эгилок : 5 лет.

Эгилок С : 3 года.

Аналоги Эгилока

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

У кардиоселективного блокатора β-адренорецепторов (МНН: Метопролол) предусмотрены схожие по оказываемому воздействию на организм аналоги. К ним относятся: , Лидалок, Метолол, Эмзок, Метопролол . Однако следует понимать, аналоги лекарственного средства не всегда могут в полной мере заменить изначально назначенный рецепт. Поэтому, при замене лекарства на схожий препарат, обязательно консультируются с кардиологом.

или Эгилок — что лучше?

Точный ответ можно дать только при индивидуальном обследовании. Однако в целом, Конкор имеет несколько меньше побочных эффектов по сравнению с Эгилоком, и его употребление при невысоком пульсе в большей степени допустимо. Эгилок оказывает более сильное медикаментозное действие по сравнению с Конкором.

Эгилок и алкоголь

Взаимодействие лекарства со спиртосодержащими веществами влечёт к резкому снижению АД , что в свою очередь может привести к гипоксии головного мозга . Так, возможны: слабость , головокружение , потеря сознания . В случае неоказания медицинской помощи и при сильных концентрациях в организме метопролола и алкоголя происходит истощение энергетических ресурсов в головном мозге, что может привести к трагичным последствиям.

Эгилок при беременности и лактации

В связи с отсутствием исчерпывающей информации о проведённых лечебных исследованиях, касающихся воздействия метопролола на эмбрион, допускается включение препарата в период лечения лишь в одном случае, когда польза для беременной пациентки расценивается выше риска вреда для плода.

Тем не менее, лекарство нередко применяется при беременности, но ни в коем случае не в первом триместре и не в период лактации и . Размер дозы и частота принятия определяются строго индивидуально. Среди опробовавших препарат, есть отзывы при беременности. Как правило, те женщины, кто следовал рекомендациям врача, во время курса приёма лекарства, не испытывали дискомфорта, а наоборот, их сердечно-сосудистое состояние улучшалось.

Отзывы на Эгилок

Учитывая то, что препарат является одним из популярнейших в своей группе лекарств, существует множество откликов, это как отзывы врачей на Эгилок Ретард, так и отзывы от обычных пользователей, публикующих своё мнение в интернете. Для того чтобы узнать отзывы о таблетках, достаточно посетить форум по фармацевтике. По мнению большинства, препарат нередко может вызывать временную усталость на ранних стадиях приёма, но вместе с тем отлично борется с учащённым пульсом, быстро замедляя его. Кроме того, во время курса замечается замедление скорости моторных реакций, в связи с чем вождение транспортным средством и управление потенциально опасными механизмами должно быть осторожным.

Цена на Эгилок, где купить

Средняя цена на Эгилок Ретард , установленная в московских аптеках: 215 и 275 руб. за упаковку из 30 шт. 50 мг и 100 мг таблеток.

Средняя цена на Эгилок в Москве: 125 и 150 руб. за 25 и 50 мг таблетки в количестве 60 шт. в банке.

Средняя цена за Эгилок С в Москве: 175, 215, 275 руб. за упаковку из 30 шт. 25, 50, 200 мг таблеток.

Интернет-аптеки России Россия
Интернет-аптеки Украины Украина
Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Эгилок таблетки 25 мг 60 шт. EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Эгилок 100 мг 30 табл Эгис

Эгилок 100 мг 60 табл Эгис

Эгилок 50 мг 60 табл Эгис Фармацевтический завод ОАО

Препарат 'Эгилок Ретард' – инструкция по применению, описание и отзывы. Эгилок при беременности и лактации

Эгилок Ретард таблетки - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакология

Фармакокинетика

Форма выпуска

Дозировка

Передозировка

Взаимодействие

Побочные действия

Показания

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Форма выпуска препарата Эгилок Ретард

Фармакодинамика препарата Эгилок Ретард

Фармакокинетика препарата Эгилок Ретард

Использование препарата Эгилок Ретард во время беременности

Противопоказания к применению препарата Эгилок Ретард

Побочные действия препарата Эгилок Ретард

Способ применения и дозы препарата Эгилок Ретард

Передозировка препаратом Эгилок Ретард

Взаимодействия препарата Эгилок Ретард с другими препаратами

Особые указания при приеме препарата Эгилок Ретард

Условия хранения препарата Эгилок Ретард

Срок годности препарата Эгилок Ретард

Принадлежность препарата Эгилок Ретард к ATX-классификации:

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показания к применению Эгилока

Противопоказания

Побочные явления

Инструкция по применению Эгилока

Передозировка

Применение лекарства Эгилок с другими медикаментозными препаратами

Условия продажи

Условия хранения

Срок годности

Аналоги Эгилока

Эгилок и алкоголь

Эгилок при беременности и лактации

Отзывы на Эгилок

Цена на Эгилок, где купить

WER.RU

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Последние

Это нужно знать