Срок хранения рецепта на теофедрин таблетки. Инструкция по применению

Теофедрин ІС - комбинированный лекарственный препарат, вызывающий расслабление гладких мышц бронхов, увеличивает просвет бронхов и снижает сопротивление дыханию, расширяет сосуды легких и повышает ЧСС и силу сердечных сокращений, увеличивает сердечный кровоток; проявляет умеренный диуретический эффект, обладает М-холиноблокирующей активностью и противовоспалительным действием.
Теофиллин относится к группе метилксантинов. За счет угнетения активности ФДЭ способствует накоплению цАМФ в гладкомышечных клетках бронхов, которое обусловливает развитие выраженного бронхолитического эффекта. Стимулирует дыхательный центр, оказывает умеренный диуретический эффект.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости.
Парацетамол - ненаркотический анальгетик, действие которого связано с блокированием ЦОГ преимущественно в ЦНС, а также с влиянием на центры боли и терморегуляции.
Фенобарбитал — производное барбитуровой кислоты — оказывает спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В составе препарата фенобарбитал обеспечивает мягкое и длительное седативное действие, способствует коррекции психоэмоционального состояния пациента с бронхообструктивным синдромом различного генеза.
Эфедрина гидрохлорид является симпатомиметическим амином, который стимулирует разные типы α- и β2-адренорецепторов, а также вызывает бронходилатацию за счет стимуляции β2-адренорецепторов бронхов. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, вызывает расширение бронхов, повышает возбудимость дыхательного центра.
Цитизин является дыхательным аналептиком, способствует стимуляции дыхания, что связано с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков.
Экстракт беладонны содержит алкалоиды группы атропина, оказывает спазмолитический и обезболивающий эффект.
Фармакокинетика. Все компоненты препарата Теофедрин ІС легко и почти полностью всасываются в ЖКТ.
Парацетамол связывается с белками плазмы крови; период полувыведения из плазмы крови — 1-4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками, главным образом в виде продуктов конъюгации, ≤5% экскретируется в неизмененном виде.
Кофеин хорошо всасывается в желудке и тонком кишечнике; метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов — параксантина, теобромина и теофиллина. Период полувыведения составляет 3,5-6 ч. Выводится с мочой (10% — в неизмененном виде).
Седативный эффект фенобарбитала проявляется через 20-60 мин после приема препарата и длится на протяжении 6-10 ч. Максимальная концентрация фенобарбитала в крови наблюдается через 1-2 ч после приема. Препарат равномерно распределяется в органах и тканях организма. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 дня. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко. Хорошо проникает через плаценту. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45% связывается с белками плазмы крови и только частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками как в неизмененном виде (до 25% дозы), так и в виде метаболитов. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от рН мочи и может повышаться в щелочной среде.
При пероральном приеме терапевтический уровень теофиллина в крови достигается через 1-1,5 ч и сохраняется на протяжении 6-12 ч. Теофиллин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками.
Эфедрина гидрохлорид хорошо абсорбируется в ЖКТ. После перорального приема максимальный эффект достигается через 1 ч и длится около 4 ч (2-8 ч). Эфедрин почти полностью выводится из организма с мочой в неизмененном виде наряду с незначительным количеством метаболитов, образующихся в печени. Период полувыведения эфедрина составляет 3-6 ч.

Показания к применению

Препарат Теофедрин ІС применяется в лечении заболеваний органов дыхания, сопровождающихся бронхоспазмом, хронический бронхит, БА, ХОБЛ.

Способ применения

Теофедрин ІС назначают взрослым перорально по ½-1 таблетке 1 раз в сутки в первой половине дня.
В тяжелых случаях дозу можно повысить до максимальной — 5 таблеток в 2-3 приема.
Срок лечения определяется индивидуально.

Побочные действия

Из побочных действий при применении препарата Теофедрин ІС возможна боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диспептические явления, тремор, тахикардия, бессонница, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания

:
Теофедрин ІС противопоказан детям в возрасте до 6 лет, в период беременности и кормления грудью, при бессоннице, АГ, атеросклерозе коронарных и мозговых сосудов, эпилепсии, судорожных состояниях, тяжелых заболеваниях сердца, гипертиреозе, глаукоме, заболеваниях печени (гепатит) и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Беременность

:
Применять препарат Теофедрин ІС во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется назначать Теофедрин ІС в сочетании с препаратами, содержащими резерпин, метилдопу, метотрексат, гризеофульвин, литий, дигитоксин, лизиноприл, метоклопрамид.

Теофиллин и фенобарбитал в составе препарата снижают антикоагулянтный эффект антитромботических средств. Прием Теофедрина ІС в комбинации с циметидином, аллопуринолом, верапамилом, зидовудином, изониазидом, карбамазепином, макролидами, примидоном, антацидами, а также препаратами, подщелачивающими мочу, повышает риск развития побочных эффектов и может служить причиной токсического действия. Одновременный прием Теофедрина ІС и этанола повышает риск развития гепатотоксического эффекта.
Эритромицин, олеандомицин, ципрофлоксацин повышают концентрацию теофиллина в сыворотке крови, а рифампицин снижает ее; при одновременном приеме Теофедрина ІС снижается всасывание доксициклина и его эффект; прием линкомицина в сочетании с эфедрином, входящим в состав Теофедрина ІС, неприемлем.
При одновременном приеме Теофедрина ІС с симпатомиметиками, блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами МАО, органическими нитратами, сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами возникает риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Следует избегать одновременного приема Теофедрина ІС с психотропными и противоэпилептическими средствами. Эффект диуретических, снотворных, М-холиноблокирующих препаратов и ГКС при одновременном приеме Теофедрина ІС повышается; эффект фенитоина, антигипертензивных средств, антидепрессантов и пероральных контрацептивов может снижаться.

Передозировка

:
При передозировке препарата Теофедрин ІС возможны атаксия, нистагм, угнетение дыхания, головная боль, тахикардия, слабость, снижение АД и нарушение сердечной деятельности, судорожные припадки, рвота, нервное возбуждение, бессонница, тремор конечностей, задержка мочи, повышенное потоотделение.
Показано промывание желудка и проведение симптоматической терапии при постоянном мониторинге основных жизненно важных функций организма (дыхание, пульс, уровень АД).

Условия хранения

Препарат Теофедрин ІС следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Форма выпуска

Таблетки № 10 (10 × 1) в блистере в пачке.

Состав

:
1 таблетка Теофедрин ІС содержит теофиллина безводного 100 мг (0,1 г), кофеина безводного (в пересчете на моногидрат) 50 мг (0,05 г), фенобарбитала 20 мг (0,02 г), эфедрина гидрохлорида 20 мг (0,02 г), парацетамола 200 мг (0,2 г), красавки (белладонны) экстракт сухой (Atropa belladonna) (5-9: 1, экстрагент: 70% этанол) 3 мг (0,003 г), цитизина 0,1 мг (0,0001 г).
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кополивидон, кремния диоксид коллоидный, тальк.

Дополнительно

:
Для предупреждения нарушений ночного сна Теофедрин ІС следует принимать утром или днем.
С осторожностью следует применять у больных пожилого возраста и у пациентов с аденомой предстательной железы. Во время приема препарата может снижаться способность к концентрации внимания, что необходимо учитывать при управлении транспортными средствами или выполнении работы, требующей повышенного внимания.
Прием препарата может влиять на результаты допинг-тестов у спортсменов.
Препарат не рекомендуется принимать на протяжении длительного времени в связи с возможностью развития лекарственной зависимости.

Основные параметры

Название:	ТЕОФЕДРИН ІС
Код АТХ:	R03DA74 -

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает бронхорасширяющее и спазмолитическое действие.

Бронхорасширяющее действие препарата обусловлено комбинацией производных метилксантина (теофиллина, кофеина) с симпатомиметиком эфедрином и м-холинолитиком атропином, являющимся основным действующим началом экстракта красавки.

Фенобарбитал устраняет возбуждение ЦНС.

Препарат увеличивает просвет бронхов, расширяет сосуды легких и понижает давление в малом круге кровообращения, стимулирует дыхательный центр, расширяет коронарные сосуды и повышает частоту и силу сердечных сокращений, увеличивает почечный кровоток и оказывает умеренный диуретический эффект. За счет присутствия в составе препарата парацетамола Теофедрин-Н ® обладает жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол хорошо всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Метаболиты парацетамола выводятся в течение 1-4 ч, главным образом, с мочой. T 1/2 неизмененного препарата из плазмы крови около 3 ч. При недостаточности функции печени и/или почек, а также при передозировке этот показатель увеличивается.

C max теофиллина в крови достигается через 2.5 ч после приема таблетки. T 1/2 теофиллина 11 ч, терапевтическая концентрация теофиллина в крови 20 мкг/мл.

Атропин после приема внутрь на 18 % связывается с белками крови, 50% выводится с мочой почками в неизмененном виде.

Эфедрин хорошо всасывается из ЖКТ, создавая и поддерживая необходимый терапевтический уровень в плазме крови. Метаболизируется в печени, выделяется, главным образом, с мочой.

Показания

В качестве вспомогательного средства при заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся бронхоспазмом, в т.ч.:

— бронхиальная астма;

— хронический обструктивный бронхит;

— эмфизема легких.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Для купирования приступов бронхиальной астмы как вспомогательное средство принимают однократно по 2 таб. Теофедрина-Н. При необходимости препарат применяют 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 3 таб.

В целях профилактики Теофедрин-Н ® принимают внутрь по 1/2-1 таб. 1 раз/сут после еды.

Во избежание нарушения ночного сна препарат принимают утром или днем. Длительность применения препарата зависит от характера, особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - тахикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях - психическое возбуждение, тремор, головная боль, нарушение сна, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота.

Прочие: в единичных случаях - сухость во рту, повышенное потоотделение, задержка мочи, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

— хроническая сердечная недостаточность;

— стенокардия;

— нарушение коронарного кровообращения;

— нарушения ритма сердца;

— закрытоугольная глаукома;

— гиперплазия предстательной железы;

— гипертиреоз;

— артериальная гипертензия;

— эпилепсия и другие судорожные состояния;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к входящим в препарат компонентам.

С осторожностью применяют препарат при почечной или печеночной недостаточности, сахарном диабете, нарушениях мочеиспускания, склонности к развитию лекарственной зависимости.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказано: детский возраст до 18 лет.

Передозировка

Симптомы острого отравления: тошнота, рвота, боли в желудке, бессонница, эпилептоидные припадки, нарушение зрения.

Эфедрин, применяемый в высоких дозах, приводит к повышению уровня глюкозы в крови. Летальная пероральная доза эфедрина составляет 1 г.

Передозировка, обусловленная парацетамолом (с развитием гепатонекроза, повышением активности печеночных трансаминаз и увеличением протромбинового времени) проявляется после приема свыше 10-15 г последнего и вряд ли возможна из-за наличия в составе препарата других активных компонентов.

Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторы (пропранолол), непрямые антикоагулянты (аценокумарол, фениндион), карбамазепин, фуросемид, циметидин, верапамил, антибиотики (линкомицин, макролиды), фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин), ингибиторы МАО, гормональные контрацептивы, ГКС повышают концентрацию теофиллина в крови и поэтому могут усиливать риск развития его побочных эффектов.

Экстракт красавки ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов. Риск развития гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном назначении барбитуратов, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

При комбинированном применении эфедрина с ингибиторами МАО могут наступить тяжелые гипертензивные кризы из-за подавления метаболизма этих вазопрессорных субстанций. Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС. При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами уменьшается бронхолитическое действие препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список сильнодействующих веществ.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при почечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности.

Особые указания

Во избежание нарушения ночного сна препарат не следует принимать вечером.

Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, также принимать лицам, склонным к регулярному употреблению алкоголя.

Не рекомендуется назначать препарат больным с сахарным диабетом, поскольку эфедрин, применяемый в дозах, превышающих терапевтические, повышает обмен веществ, приводя, таким образом, к повышению уровня глюкозы в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Препарат содержит сильнодействующие компоненты.

Как следует использовать препарат «Теофедрин»? Инструкция по применению упомянутого средства подробно описана в представленной статье. Также в ней указано, сколько стоит этот препарат, для чего он предназначается, какие побочные явления, аналоги и противопоказания имеет, что входит в состав и т. д.

Состав, форма выпуска, упаковка

В какой форме производится лекарственное средство «Теофедрин»? Инструкция этого медикамента гласит, что он выпускается только в виде таблеток. Они имеют белый или бежевый цвет, а также плоскоцилиндрическую форму. На каждой таблетке есть фаска и вкрапления.

Какие вещества включает в себя медикамент «Теофедрин»? Состав этого препарата таков:

• Активные элементы: парацетамол, теофиллин, цитизин, фенобарбитал, эфедрина гидрохлорид, кофеин и экстракт красавки.
• Дополнительные вещества: картофельный крахмал, повидон и кальция стеарат.

Таким образом, можно смело сделать вывод о том, что препарат «Теофедрин Н» является комбинированным лекарственным средством.

Таблетки поступают в продажу в контурных ячейковых упаковках, которые помещаются в пачки из картона.

Фармакологическое действие

Препарат «Теофедрин», цена которого указана ниже, представляет собой комбинированное средство. Оно оказывает спазмолитическое и бронхорасширяющее действие. Такие свойства медикаменту придает комбинация производных метилксантина (кофеина и теофиллина) с м-холинолитиком атропином и симпатомиметиком эфедрином, которые являются основнымм действующимм элементами экстракта красавки.

Что касается фенобарбитала, то он устраняет возбуждение нервной системы.

Свойства лекарства

Все бронхорасширяющие препараты, включая медикамент «Теофедрин», схожи по своему принципу действия. Рассматриваемое средство увеличивает просвет бронхов, снижает давление в малом круге кровообращения, а также расширяет сосуды легких, коронарные сосуды, стимулирует дыхательный центр, оказывает диуретический эффект (умеренно выраженный), увеличивает почечный кровоток, силу и

Нельзя не сказать и о том, что из-за наличия в составе медикамента такого вещества, как парацетамол, он обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Фармакокинетика

Хорошо ли всасывается медикамент «Теофедрин»? Инструкция гласит, что после приема таблеток внутрь их активные вещество довольно быстро абсорбируются из органов ЖКТ.

Наибольшая концентрация препарата в крови достигается через 60 минут. Образовавшиеся метаболиты парацетамола выводятся на протяжении 1-4 часов (вместе с мочой). Период полувыведения неизмененного лекарства из плазмы составляет примерно 3 часа. При недостаточности работы почек и печени, а также в случае передозировки данный показатель может увеличиваться.

Максимальная концентрация теофиллина в крови достигается приблизительно через 2,5 часа после приема таблеток. Его период полувыведения составляет 11 часов.

Связь атропина с белками плазма достигает 18 %. Около 50 % этого вещества выводится вместе с мочой.

Что касается эфедрина, то он также хорошо всасывается из органов ЖКТ, создает и поддерживает необходимый терапевтический уровень препарата в крови. Метаболизируется это вещество в печени, а выделяется вместе с мочой.

Показания к применению

В каких целях могут быть назначены таблетки «Теофедрин»? Чаще всего их используют в качестве вспомогательного препарата при заболеваниях органов дыхания, которые сопровождаются бронхоспазмами. Также медикамент назначают при:

• бронхиальной астме;
• хроническом бронхите (обструктивном);
• эмфиземе легких.

Противопоказания к применению

Как правило, бронхорасширяющие препараты, в том числе медикамент «Теофедрин», не назначаются пациентам при:

• стенокардии;
• сердечной недостаточности хронического характера;
• нарушении коронарного кровообращения;
• закрытоугольной глаукоме;
• нарушении ритма сердца;
• гиперплазии предстательной железы;
• гипертиреозе;
• эпилепсии и прочих судорожных состояниях;
• артериальной гипертензии;
• беременности;
• в детском возрасте (только до 18-ти лет);
• в период лактации;
• гиперчувствительности больного к входящим в средство компонентам.

Также следует отметить, что данный медикамент с особой осторожностью применяют при сахарном диабете, почечной и печеночной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, а также склонности к лекарственной зависимости.

Медикамент «Теофедрин»: инструкция по применению

Рассматриваемое средство принимают внутрь. Чтобы купировать приступы бронхиальной астмы, его используют в качестве вспомогательного средства. Препарат принимают однократно по 2 таблетки в сутки. При необходимости средство может быть назначено 2-3 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 3 таблетки.

Для профилактики медикамент принимают внутрь по половине или целой таблетке после еды (единожды в сутки).

Чтобы избежать нарушения ночного сна, прием лекарства осуществляют утром или же в дневное время суток.

Длительность лечения таким препаратом зависит от характера, а также особенностей заболевания и оказываемого эффекта.

Побочные явления

Побочные реакции после приема рассматриваемого средства возникают нечасто. Однако в некоторых случаях у пациента могут наблюдаться следующие явления:

• Нарушения сердечного ритма и тахикардия.
• Психическое возбуждение, головные боли, тремор, бессонница, нарушение сна.
• Тошнота, рвота, изжога.
• Сухость во рту, задержка мочи, повышенное потоотделение, аллергические реакции.

Передозировка

При неправильном приеме таблеток (в повышенных дозировках) они могут вызывать следующие симптомы острого отравления: боли в желудке, тошнота, эпилептоидные припадки, рвота, нарушение зрения, бессонница.

Также следует отметить, что эфедрин, принятый в высокой дозе, довольно легко приводит к увеличению Летальная дозировка (при пероральном приеме) оставляет 1 г.

Что касается то в этом случае у больного может наблюдаться развитие гепатонекроза, увеличение протромбинового времени, а также повышение активности трансаминаз печени. Такие эффекты возникают после приема более 10-15 г упомянутого вещества.

В качестве лечения при передозировке используют промывание желудка, искусственную рвоту и симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

• Бета-адреноблокаторы, карбамазепин, фуросемид, циметидин, антибиотики, верапамил, фторхинолоны, ингибиторы МАО, ГКС и гормональные контрацептивы способны повышать концентрацию теофиллина в крови и усиливать риск развития побочных реакций.
• Экстракт красавки ослабляет эффект и м-холиномиметиков.
• Парацетамол усиливает свойства антикоагулянтов. Гепатотоксическое действие парацетамола увеличивается при одновременном приеме фенитоина, барбитуратов, рифампицина, карбамазепина и зидовудина.
• При комбинированном использовании эфедрина с ингибиторами МАО наступают тяжелые гипертензивные кризы. Также следует отметить, что эфедрин ослабляет свойства опиоидных анальгетиков и прочих медикаментов, угнетающих нервную систему.
• При одновременном использовании бронхолитического препарата с неселективными бета-адреноблокаторами ухудшается действие первого.

Медикамент «Теофедрин»: аналоги и стоимость

При невозможном применении медикамента «Теофедрин» врачи назначают аналоги этого препарата. Наиболее эффективными и популярными являются следующие лекарственные средства: «Бронхофиллин», «Т-Федрин» и «Трифедрин IC».

Перечисленные препараты имеют свои особенности, в связи с чем их следует использовать только после назначения специалистом.

Сколько стоят таблетки «Теофедрин»? Цена этого лекарства не очень высока. Его приблизительная стоимость составляет 240 российских рублей. При этом следует учитывать, что приобрести такой медикамент в аптеках довольно сложно. Он очень редко поставляется, а оттого и часто замещается имеющимися аналогами.

Латинское название: Theophedrin-N
Код АТХ: R03DA54
Действующее вещество: комбинированное
средство
Производитель: Московский эндокринный
завод ФГУП (Россия)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: вдали от света и детей
Срок годности: 3 года.

«Теофедрин-Н» – лекарственный препарат, который применяется для лечения ХОБЛ и бронхиальной астмы. Он обладает противовоспалительными, бронхиальными и сосудорасширяющими свойствами. Во время лечения необходимо учитывать, что уровни в плазме проявляют сильную индивидуальную изменчивость и возможны взаимодействия через CYP1A2. Препарат может привести к отравлению в случае передозировки. Наиболее распространенные побочные эффекты включают расстройства желудка и сердечно-сосудистой системы.

Состав и форма выпуска

Действующие вещества, входящие в состав «Теофедрина-Н»:

• Ацетаминофен
• Теофиллин
• Фенобарбитал
• Эфедрин
• Экстракт красавки густой
• Цитизин.

Вспомогательные вещества:

• Крахмал
• Кальция
• Повидон.

«Теофедрин-Н» выпускается в виде таблеток белого цвета для перорального введения. Состав «Теофедрина» немного отличается.

Фармакологические свойства

Парацетамол оказывает анальгетический и жаропонижающий эффект, а также обладает очень слабым противовоспалительным действием. Препарат не уменьшает симптомы воспаления или не ухудшает функцию тромбоцитов. Ацетаминофен характеризуется низким риском побочных эффектов по сравнению с аспирином и нестероидными противовоспалительными препаратами.

Механизм действия до сих пор не полностью изучен, несмотря на то, что парацетамол используется в медицине более полувека. Известно, что как минимум два метаболических пути ответственны за эффекты. Один из них, скорее всего, основан на селективной блокировке фермента циклооксигеназы (ЦОГ-3), которая присутствует в больших количествах в коре головного мозга и сердце у людей. На основе экспериментов, проведенных на собаках, исследователи показали, что фермент ЦОГ-3 селективно блокировался препаратом. Парацетамол не ингибирует синтез простагландина на периферии, поэтому он не вызывает побочных эффектов, которые характеризуют НПВП.

Считается также, что парацетамол влияет на систему серотонина в коре головного мозга и может ингибировать синтез простагландинов Е2 в макрофагах. Они также частично ответственны за механизм анальгезии.

Группа других ученых заметила, что эффект парацетамола был отменен двумя антагонистами каннабиноидных рецепторов CB1. Был сделан вывод, что механизм действия анальгетического парацетамола связан с участием эндоканнабиноидной системы.

Теофиллин является алкалоидом из семейства метилксантинов. Активное вещество слабо стимулирует центральную нервную систему, но значительно влияет на бронхи. Теофиллин содержится в черном чае и кофе.

Его основным эффектом является общее расширение периферических сосудов, бронходилатация (используется для лечения астмы), стимуляция на уровне коры головного мозга, ощущение тепла в коже. В промышленно развитых странах появление глюкокортикоидов, агонистов бета-адренергических рецепторов заметно вытеснили препарат из клинической практики.

Кофеин легко проникает через гематоэнцефалический барьер, который отделяет кровеносные сосуды от головного мозга. Он оказывает выраженный антагонистический эффект на аденозиновые рецепторы. Молекула кофеина структурно подобна аденозину и, следовательно, связывается с рецепторами аденозина на поверхности клеток.

Аденозин встречается практически в любом месте на теле, потому что играет ключевую роль в энергетическом обмене веществ, связанных с АТФ. Имеются данные о том, что уровни церебрального аденозина увеличиваются несколькими типами метаболического стресса: гипоксией и ишемией. Данные свидетельствуют также о том, что церебральный аденозин защищает мозг путем подавления активности нейронов, а также увеличения кровотока. Противодействуя аденозину, кофеин уменьшает кровообращение в мозге в состоянии покоя на 22-30%. Кофеин также оказывает общее дезингибирующее действие на активность нейронов.

Фенобарбитал является барбитуратом. Он был синтезирован в 1904 году Эмилем Фишером и продан в 1912 году немецким химическим заводом Friedrich Bayer & Co. Фенобарбитал в основном назначается в качестве успокоительного средства. Поскольку препарат работает в течение длительного времени, он взаимодействует со многими другими лекарствами и, безусловно, может быть очень опасен при передозировке. Существующие бензодиазепины лучше подходят и более безопасны. При астме фенобарбитал бесполезен, но помогает устранить неблагоприятные эффекты других компонентов препарата.

Эфедрин быстро абсорбируется после перорального, внутримышечного или подкожного введения. Он метаболизируется в печени и устраняется почками. Было показано, что препарат противодействует гипотензивному эффекту спинальной анестезии. В пероральной форме он применяется для терапии ринита, острого синусита, сенной лихорадки, заложенности синуса.

Минимальная активная доза у взрослых составляет около 15 мг (оральный). Обычный диапазон терапевтических доз составляет от 25 до 50 мг. Его можно повторять с интервалом от трех до четырех часов, если это необходимо. Общая суточная доза не должна превышать 150 мг в день.

Цитизин оказывает стимулирующее действие на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы и, таким образом, обладает никотиноподобным эффектом. В Первой мировой войне листья, содержащие цитизин, использовались в качестве заменителя табака. В период с 1964 по 1989 год он также был доступен в странах бывшего Восточного блока для прекращения курения. Сегодня, за исключением Болгарии, цитизин по-прежнему используется для лечения астмы в препарате «Теофдерин-Н». Клиническая эффективность вещества не доказана.

Показания к применению

Основные показания к применению:

• Хроническая обструктивная болезнь легких
• Эмфизема легких
• Бронхиальная астма.

Решение о применении препарата принимается врачом. Самолечением заниматься категорически запрещено.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, дозировка «Теофедрина-Н» напрямую зависит от тяжести состояния больного. Максимальная суточная доза в 3 таблетки не должна превышаться. Среднесуточная доза — 2 таблетки 2-3 раза в день. Длительность лечения устанавливается лечащим врачом.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Средняя рыночная стоимость препарата: 400 российских рублей.

Основные противопоказания – повышенная чувствительность к входящим в состав компонентам, острый инфаркт миокарда и сердечные аритмии. Также запрещено принимать лекарство при беременности, лактации, стенокардии, аритмиях, глаукоме, доброкачественной гиперплазии простаты, гипертиреозе и гипертонии.

Наиболее распространенными побочными реакциями являются диспепсия – диарея, тошнота и рвота. Они часто возникают в начале терапии, и их можно избежать медленным дозированием. Другие потенциальные побочные эффекты включают сердечно-сосудистые расстройства – тахикардия, сердечная аритмия, низкое кровяное давление и сильное сердцебиение. Расстройства ЦНС – цефалгия, синдром вертиго, беспокойство, нарушения сна и состояния возбуждения – встречаются очень часто. Возможны и другие побочные эффекты. Случаи опьянения часто описываются при слишком высокой дозе.

Теофиллин в основном метаболизируется через CYP1A2, поэтому уровни плазмы между отдельными пациентами могут широко варьироваться. Лекарства должны учитываться во время лечения, поскольку они могут привести к опасной передозировке. Полные сведения о взаимодействии с лекарственными средствами можно найти в информации о продукте.

Аналоги

Основные аналоги «Теофедрин-Н»: «Трифедрин» и «Т-Федрин».

Производитель – Интерхим, ОДО, г. Одесса, Украина

Цена – от 500 рублей

Описание – таблетки с пленочной оболочкой, которые применяют при заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей

Плюсы – оказывает выраженное бронхолитическое действие, а также улучшает функциональные и структурное состояние бронхолегочной системы

Минусы – вызывает цефалгию, чрезмерно ускоренное сердцебиение, синдром вертиго, расстройства сна, координации, инфаркт миокарда или инсульт

Т-Федрин

Производитель – Элегант Индия, Индия

Цена – от 300 рублей

Описание – таблетки, которые используют для терапии бронхолегочных заболеваний различной степени тяжести и этиологии

Плюсы – эффективно уменьшает симптомы ХОБЛ и другие заболеваний, которые влияют на верхние или нижние дыхательные пути

Минусы – вызывает выраженную цефалгию, нарушает архитектуру сна, повышает АД и сердечный ритм. Иногда вызывает инфаркт миокарда или геморрагический инсульт

Теофедрин – комбинированный лекарственный препарат, оказывающий бронхорасширяющее и спазмолитическое действие .

Аналогами Теофедрина считаются Бронхофилин, Т-Федрин и Трифедрин ИС.

Форма выпуска и состав Теофедрина

В составе Теофедрина преобладают теофиллин безводный (0,1 г), фенобарбитал (20 мг), эфедрина гидрохлорид (20 мг), кофеин безводный (50 мг), парацетамол (0,2 мг), экстракт красавки густой (3 мг), цитизин (0,1 мг).

Помимо основных действующих компонентов, в состав Теофедрина входят целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат, аэросил, пласдон S-630, тальк.

Фармакологическое действие Теофедрина

Теофедрин и аналоги Теофедрина способствуют расслаблению гладких мышц бронхов. При действии данного средства просвет бронхов увеличивается, расширяются сосуды легких, повышается частота и сила сердечных сокращений, увеличивается сердечный кровоток. Препарат вызывает противовоспалительное действие, обладает М-холиноблокирующей активностью и умеренным диуретическим эффектом. Кофеин в составе Теофедрина устраняет чувство усталости и сонливость , стимулирует психомоторные центры мозга, усиливает действие анальгетиков, обладает аналептическим эффектом.

Ненаркотический анальгетик парацетамол в составе препарата блокирует ЦОГ в центральной нервной системе, а также воздействует на центры терморегуляции и боли. Фенобарбитал оказывает миорелаксирующее и спазмолитическое действие. Фенобарбитал в составе Теофедрина обеспечивает продолжительное и мягкое седативное действие, а также корректирует психоэмоциональное состояние пациента с бронхообструктивным синдромом различного происхождения.

Эфедрина гидрохлорид стимулирует адренорецепторы бронхов, вызывая их расширение и повышая возбудимость дыхательного центра. Дыхательный аналептик цитизин рефлекторно стимулирует дыхательный центр усиленными импульсами, которые поступают от каротидных клубочков.

Экстракт белладонны содержит алкалоиды группы атропинов, оказывает обезболивающий и спазмолитический эффект.

Показания к применению Теофедрина

В инструкции к Теофедрину указывается, что данный препарат можно использовать для лечения бронхиальной астмы либо обструктивного бронхита в хронической форме . Использование препарата уместно и при эмфиземе легких.

Теофедрин – инструкция к применению

По инструкции Теофедрин взрослым пациентам следует принимать внутрь по 0,5-1 таблетке один раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличивать в три раза. Допустимо также увеличение разовой дозы Теофедрина (две таблетки препарата до трех раз в день). Детям от двух до пяти лет назначают по 0,25-0,5 таблетки, детям от шести до двенадцати лет – по 0,5-0,75 таблетки. Теофедрин следует принимать утром либо в дневное время. Продолжительность лечения должен устанавливать врач.

Противопоказания к применению Теофедрина

Теофедрин и аналоги Теофедрина противопоказаны при нарушениях сна, атеросклерозе мозговых и коронарных сосудов, судорожных состояниях, тяжелых болезнях сердца, глаукоме, гипертиреозе, болезнях печени. Нельзя принимать Теофедрин в период беременности или кормления грудью, а также при гиперчувствительности к компонентам данного средства.

Особенности применения Теофедрина

Теофедрин нельзя принимать в вечернее время , так как может быть нарушено привычное состояние сна. На период приема препарата необходимо полностью исключить употребление алкоголя.

С осторожностью надо использовать данный препарат в лечении при сахарном диабете. Из-за активности препарата уровень глюкозы в химическом составе крови увеличивается. В период приема данного средства следует ограничить занятия интеллектуальной, трудовой деятельностью и вождение транспортных средств.

Побочные эффекты Теофедрина усиливаются при совместном применении препарата с бета-адреноблокаторами, непрямыми антикоагулянтами, фторхинолонами, фуросемидом, циметидином, карбамазепином, верапамилом, антибиотиками, гормональными контрацептивами, ингибиторами МАО.

Парацетамол в составе Теофедрина может привести к интоксикации организма при совместном применении с индукторами ферментов печени и барбитуратами. Эфедрин ослабляет эффективность транквилизаторов и анальгетиков. Бронхолитическое действие средства снижается при единовременном приеме с бета-адреноблокаторами.

Рифампицин снижает концентрацию теофиллина в крови, а олеандомицин, ципрофлоксацин и эритромицин повышают ее. Теофедрин снижает лечебный эффект доксициклина и его всасывание. Использование Теофедрина в лечении в сочетании с линкомицином неприемлемо.

Следует избегать совместного приема Теофедрина с противоэпилептическими и психотропными препаратами. Эффект антигипертензивных препаратов, пероральных контрацептивов и антидепрессантов при совместном приеме с Теофедрином обычно снижается, а эффект снотворных и диуретических препаратов может повышаться.

Побочное действие Теофедрина

В период лечения Теофедрином возможно появление боли в эпигастральной области, рвоты, тошноты, тахикардии, тремора, бессонницы, затруднения мочеиспускания.

При передозировке Теофедрина возможны нистагм, атаксия, головная боль, слабость, нарушение сердечной деятельности и снижение артериального давления, судорожные припадки, повышенное потоотделение, нервное возбуждение.

При передозировке показано промывание желудка. Также необходимо провести симптоматическую терапию при постоянном контроле за основными жизненно важными функциями организма (дыханием, пульсом, уровнем артериального давления).

Условия хранения

Препарат Теофедрин следует хранить в месте, защищенном от света, при температуре от 15 до 25 °C.

С уважением,